Az előkészületekben benne van
Szerepel a listán (az Orosz Föderáció kormányának 2014. december 30-i 2782-r számú rendelete):VED
ONLS
Minimális gyógyszertári szortiment
ATX:J.01.E.E.01 Ko-trimoxazol [szulfametoxazol trimetoprimmel kombinálva]
Farmakodinamika:Kombinált antibakteriális gyógyszer.
Szulfametoxazol
Szerkezete hasonló a folsav szintézisében részt vevő para-amino-benzoesavhoz, amely nélkül a mikroorganizmusok szaporodása leáll. Versenyképesen gátolja a dihidropteroát szintetázt, és megakadályozza a para-amino-benzoesav beépülését a dihidrofolsavba. A dihidrofolsav szintézisének károsodása csökkenti a tetrahidrofolsav képződését belőle, amely a purin és pirimidin bázisok szintéziséhez szükséges. Ennek eredményeként a nukleinsavak szintézise elnyomódik, ami a mikroorganizmusok növekedésének és szaporodásának gátlásához vezet.
Nem bontja meg a makroorganizmus sejtjeinek szerkezetét, mivel kész dihidrofolsavat használnak fel.
Trimetoprim
Gátolja a dihidrofolát-reduktázt, amely részt vesz a tetrahidrofolsav szintézisében a mikrobasejtekben.
Co-trimoxazol
Hatékony számos kórokozó ellen, amelyek egyik összetevőjével szemben rezisztensek.
Számos gram-pozitív ellen aktív ( Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Nocardia asteroides, Listeria monocytogenes) és gram-negatív ( Enterobacteriaceae - Shigella spp., Haemophilus ducreyi, Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia spp.; néhány törzs Bordetella pertussis, Brucella spp., H. influenzae, Legionella pneumophila, Salmonella spp., Enterobacter spp., néhány törzs Escherichia coli, Vibrio cholerae, Citrobacter spp., Neisseria spp.) mikroorganizmusok, valamint Moraxella catarrhalis, Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, beleértve a szulfonamidoknak ellenállókat is.
Farmakokinetika:Szájon át történő beadást követően akár 90%-a felszívódik a gyomor-bél traktusban. Maximális koncentráció a vérplazmában 1,4 óra elteltével érhető el, és 7 órán át fennmarad. A plazmafehérjékhez való kötődése a szulfametoxazol esetében 66%, a trimetoprim esetében pedig 45%.
Metabolizmus a májban inaktív metabolitokká.
A szulfametoxazol felezési ideje 9-11 óra, a trimetoprim 10-12 óra. A metabolitok vesén keresztül történő eliminációja 72 órán belül.
Javallatok:Fertőzések kezelésére használják húgyúti szervek: pyelonephritis, pyelitis, cystitis, urethritis, epididymitis, prosztatagyulladás, gonorrhoea, granuloma venereum, lymphogranuloma, inguinalis granuloma; fertőzések légutak: akut és krónikus hörghurut, bronchiectasia, lebenyes tüdőgyulladás, Pneumocystis tüdőgyulladás; az ENT szervek fertőzései: középfülgyulladás, gégegyulladás, sinusitis, skarlát, mandulagyulladás; fertőzések gyomor-bél traktus: tífusz, paratífusz, kolera, szalmonella hordozó, vérhas, kolera, gastroenteritis, shigellosis; osteomyelitis, toxoplasmosis, malária, bőr és lágyrész fertőzések: pyoderma, akne, furunculosis, sebfertőzések.
I.A00-A09.A00 Kolera
I.A00-A09.A01.0 Tífusz
I.A00-A09.A01.4 Paratífusz láz, nem meghatározott
I.A00-A09.A09 Gyanús fertőző eredetű hasmenés és gyomor-bélhurut
I.A50-A64.A54 Gonococcus fertőzés
X.J00-J06.J06 Többszörös és nem meghatározott lokalizációjú akut felső légúti fertőzések
XIV.N10-N16.N15 Egyéb tubulointersticiális vesebetegségek
XIV.N30-N39.N39.0 Húgyúti fertőzés meghatározott lokalizáció nélkül
XIV.N40-N51.N41 A prosztata gyulladásos betegségei
XIV.N70-N77.N74.3* Gonococcus gyulladásos betegségek nőknél kismedencei szervek(A54.2+)
XIX.T79.T79.3 Máshova nem sorolt poszttraumás sebfertőzés
Ellenjavallatok:Vérszegénység, leukémia, máj- és veseelégtelenség, glükóz-6-foszfát dehidrogenáz hiány, porfiria, egyéni intolerancia, újszülöttkori időszak.
Gondosan:Folsavhiány, bronchiális asztma, pajzsmirigybetegség, túlérzékenység.
Terhesség és szoptatás: Használati utasítás és adagolás:Használata gyermekeknél
5-12 éves korig: szájon át 400/160 mg szulfametoxazol és trimetoprim naponta kétszer.
Intravénás csepegtetés:
6 héttől 5 hónapig - 120 mg-szor
naponta ;6 hónaptól 5 évig - 240 mg-szor
naponta ;6-12 éves korig - 480 mg kétszer
naponta .Felnőttek
Szájon át étkezés után 800/160 mg 2 alkalommal
naponta .Intravénás csepegtetés: 800/160 mg 2 alkalommal
naponta, súlyos esetekben - 1200 mg szulfametoxazol/240 mg trimetoprim naponta 2-3 alkalommal 3 napig.Legnagyobb napi adag: 1200 mg szulfametoxazol/240 mg trimetoprim.
Legnagyobb egyszeri adag: 800/160 mg.
Mellékhatások:Központi és perifériás idegrendszer : fejfájás, szédülés, aszeptikus agyhártyagyulladás, apátia, depresszió, perifériás ideggyulladás, tremor.
Légzőrendszer : tüdőinfiltrátumok, bronchospasmus.
Hematopoietikus rendszer : megaloblasztos vérszegénység, agranulocitózis, pancitémia.
Emésztőrendszer : étvágytalanság, hányinger, hányás, gyomorhurut, hasmenés, szájgyulladás, glossitis, hepatonecrosis, pszeudomembranosus enterocolitis.
Vázizom rendszer : myalgia, ízületi fájdalom.
Bőrgyógyászati reakciók : fényérzékenység, exudatív erythema (beleértve a Stevens-Johnson-szindrómát), toxikus epidermális nekrolízis (Lyell-szindróma), hámló dermatitis.
Érzékszervek: a sclera hyperemia.
Húgyúti rendszer : polyuria, crystalluria, intersticiális nephritis, toxikus nephropathia oliguriával és anuriával.
Allergiás reakciók.
Túladagolás:Fejfájás, álmosság, depresszió, ájulás, zavartság, homályos látás, láz, hematuria, crystalluria; hosszan tartó túladagolással - thrombocytopenia, leukopenia, megaloblasztos vérszegénység, sárgaság.
Kezelés: intramuszkulárisan: napi 5-15 mg kalcium-folinát (megszünteti a trimetoprim hatását Csontvelő), szükség esetén hemodialízis.
Kölcsönhatás:Növeli az aktivitást indirekt antikoagulánsok, a metotrexát és a hipoglikémiás szerek hatása.
Csökkenti az orális fogamzásgátlás hatékonyságát a hormonális gyógyszerek enterohepatikus keringésének csökkentésével.
A tiazid diuretikumok növelik a thrombocytopenia kockázatát.
A rifampin lerövidíti a felezési időt.
Különleges utasítások:Kerülni kell a túlzott napfénynek és ultraibolya sugárzásnak való kitettséget.
Utasítás"Polfa" Pabianice Pharmaceutical Works JSC, Lengyelország
Hatóanyag
Szulfametoxazol, trimetoprim
A biszeptol felszabadulási formái
Felfüggesztés a belső használatra, 200 mg/40 mg 5 ml-ben, 80 ml 1. számú palackokban
Tabletta, 100 mg/20 mg 20. sz
Tabletta, 400 mg/80 mg 20. sz
Koncentrátum oldatos infúzió készítéséhez, 5 ml (400 mg/80 mg) 10. számú ampullában
Tabletta, 100 mg/20 mg 20. sz., 1000. sz
Tabletta, 400 mg/80 mg 20. sz., 1000. sz
Kinek javallott a Biseptol?
Biszeptol szuszpenzió
- Akut légúti fertőzések.
- Fertőzések húgyútiés a vesék.
- gyomor-bélrendszeri fertőzések.
20. sz. biszeptol tabletta
- A vesék és a húgyúti rendszer, a nemi szervek, a fül-orr-gégészeti szervek fertőzései.
- Krónikus hörghurut súlyosbodása felnőtteknél.
- Emésztőrendszeri fertőzések.
- Tüdőgyulladás.
- Bőr- és lágyrészfertőzések stb.
100. sz. biszeptol tabletta
A légutak fertőző betegségei (hörghurut, tüdőgyulladás, tüdőtályog), az urogenitális rendszer (pyelonephritis, urethritis, prosztatagyulladás stb.), a gyomor-bél traktus (dizentéria, kolera, tífusz, paratífusz, hasmenés), bőr és lágyszövetek,
agyhártyagyulladás.
Oldatos infúzió Biseptol
- A vesék és a húgyúti fertőzések, a légutak.
- A nemi szervek bakteriális fertőzései.
- A nemi szervek szisztémás fertőzései.
- Sebészeti sebek szepszise; toxoplazmózis, pneumocisztózis.
Hogyan kell alkalmazni a Biseptolt?
Biszeptol szuszpenzió
Ha az orvos nem ír fel speciális adagolást, egy ideig 4-6 mg trimetoprimot és 20-30 mg szulfametoxazolt alkalmazzon 1 testtömeg-kilogrammonként. (5 ml szuszpenzió 200 mg szulfametoxazolt és 40 mg trimetoprimot tartalmaz)
Általában:
Gyerekeknek
3-6 hónap - 2,5 ml (120 mg) 12 óránként;
7 hónap - 3 év - 2,5 - 5,0 ml (120 - 240 mg) 12 óránként;
4-6 év - 5,0 - 10,0 ml (240 - 480 mg) 12 óránként;
7-12 éves korig - 10,0 ml (480 mg) 12 óránként.
Gyermekek számára a maximális napi adag 6 mg trimetoprim és 30 mg szulfametoxazol testtömeg-kilogrammonként.
Felnőttek és 12 év feletti gyermekek- 20 ml (960 mg) 12 óra elteltével.
Pneumocystis carinii fertőzés esetén - 20 mg trimetoprimut és 100 mg szulfametoxazol 1 testtömeg-kilogrammonként naponta egyenlő adagokban 6 óránként 14-21 napon keresztül.
Használat előtt rázza fel, amíg homogén szuszpenziót nem kap.
Biseptol tabletták
Húgyúti gyulladás, Shigella által okozott emésztőrendszeri fertőzések és a krónikus bronchitis súlyosbodása felnőtteknél: átlagos orális adag - 960 mg (2 tabletta Biseptol 400/80 mg, 8 tabletta Biseptol 100/20 mg) naponta kétszer.
Húgyúti gyulladás esetén a gyógyszert 10-4 napig, krónikus hörghurut súlyosbodása esetén 14 napig, Shigella okozta emésztőrendszeri fertőzések esetén 5 napig szedik.
Azoknál a betegeknél, akiknél a kreatinin-clearance 15-30 ml/perc, az adagot felére kell csökkenteni. Ha a kreatinin-clearance kisebb, mint 15 ml/perc, a gyógyszer alkalmazása nem javallt.
Húgyúti gyulladás, Shigella okozta emésztőrendszeri fertőzések és akut középfülgyulladás gyermekeknél: 48 mg/ttkg (40/8 mg/kg) naponta 2 adagban 12 óránként. A gyermekek adagja nem haladhatja meg a felnőttek adagját.
Húgyúti gyulladás esetén és akut gyulladás a középfül esetében a gyógyszert 10 napig kell bevenni, a Shigella által okozott táplálék-fertőzések esetén - 5 napig.
Utazók hasmenése esetén 960 mg-ot írnak fel (2 tabletta Biseptol 400/80 mg, 8 tabletta Biseptol 100/20 mg) 12 óránként.
Pneumocystis carinii által okozott tüdőgyulladás felnőtteknél és gyermekeknél:
A javasolt adag igazolt gyulladásban szenvedők számára napi 90-120 mg/ttkg (75/15 mg/kg - 100/20 mg/kg) a gyógyszer 6 óránkénti adagban, 14-21 napon keresztül. .
A Pneumocystis carinii által okozott tüdőgyulladás megelőzése felnőtteknek - 900/60 mg gyógyszer naponta egyszer.
Napi adag nem haladhatja meg az 1920 mg-ot (16 100/20 mg-os tabletta, 4 db 400/80 mg-os tabletta).
Oldatos infúzió Biseptol
A gyógyszert csak lassú intravénás csepegtető infúzióban szabad alkalmazni a felsorolt oldatokkal való előzetes hígítás után (mást ne használjon!):
- 5% vagy 10% glükóz oldat;
- 0,9%-os NaCl-oldat;
- Ringer-oldat;
- 0,45%-os NaCl oldat 2,5%-os glükóz oldatból.
Tenyésztési séma:
5 ml (1 ampulla) 125 ml oldatban;
10 ml (2 ampulla) 250 ml oldatban.
Az elkészített oldatot feloldódás és alapos keverés után azonnal fel kell használni!
Ha az elkészített oldatban zavarosság vagy üledék van, ne használja fel a gyógyszert!
Ha a beteg nem tud nagy mennyiségű folyadékot felvenni, használjon magasabb koncentrációjú ko-trimoxazolt – 5 ml/75 ml 5%-os glükóz.
A legtöbb akut fertőzés
Felnőttek és 12 év feletti gyermekek: általában 10 ml-t (2 ampulla) írnak fel 12 óránként. Súlyos fertőzések esetén az adagot 12 óra elteltével 15 ml-re (3 ampullára) emelik.
12 év alatti gyermekek: 30 mg szulfametoxazol/6 mg trimetoprim/ttkg naponta 2 infúzióban.
3-5 hónapos életkor - 1,25 ml 12 óránként;
6 hónap - 5 év - 2,5 ml 12 óránként;
6-12 éves korig - 5 ml 12 óránként
Különösen súlyos fertőzések esetén az adag 50%-kal növelhető.
A szokásos kúra 2-5 nap.
Veseelégtelenségben szenvedő betegek
A felnőttek és a 12 év feletti gyermekek adagolása a kreatinin-clearance függvénye:
több mint 30 ml/perc - a szokásos adagot használják;
15-30 ml/perc - ½ felhordva szokásos adag legfeljebb 3 nap;
kevesebb, mint 15 ml/perc – használata nem javasolt.
Pneumocystis carinii által okozott tüdőgyulladás: 100 mg szulfametoxazol/20 mg trimetoprim/ttkg naponta 4 részre osztva, 6 óra elteltével alkalmazva. Amint lehetséges, a kezelést a gyógyszer orális formájával kell folytatni. A kezelés időtartama nem haladhatja meg a 14 napot.
A Biseptol mellékhatásai
Biszeptol szuszpenzió
Emésztőrendszeri rendellenességek fordulhatnak elő (hányinger, hányás, étvágytalanság, ritkán - hasmenés), hasi fájdalom, gyomornyálkahártya gyulladás, allergiás bőrreakciók (főleg exanthema és csalánkiütés, sokkal ritkábban - erythema multiforme, viszketés, hámlásos dermatitis, fokozott érzékenység fényre), hidegrázás. Vérképváltozások fordulhatnak elő (thrombocytopenia, neutropenia, ritkán - agranuloctosis és megaloblasztos vérszegénység), ritkán - parenchymalis hepatitis, reverzibilis központi idegrendszeri rendellenességek. idegrendszer, fejfájás és szédülés, alvászavarok, hallucinációk, veseműködési zavarok (crystalluria, hematuria, hypercreatininemia). Ritkán a szulfonamidok használatából eredő jelentős nemkívánatos hatások előfordulhatnak: Stevens-Johnson-szindróma, Lyell-szindróma, akut májelhalás, allergiás szívizomgyulladás, hasnyálmirigy-gyulladás, szájnyálkahártya-gyulladás, aszeptikus meningitis, depresszió, apátia, ízületi és izomfájdalmak; nagyon ritkán - tüdőinfiltráció, hipoglikémia, pszeudomembranosus colitis, hasnyálmirigy-gyulladás, szájgyulladás, glossitis, ízületi fájdalom, izomfájdalom, fényérzékenység elszigetelt esetei.
Biseptol tabletták
A Biseptol-kezelés során a leggyakoribb mellékhatások az emésztőrendszeri problémák (hányinger, hányás, étvágytalanság) és allergiás bőrreakciók (kiütés, csalánkiütés). Ritkán előfordulhatnak életveszélyes tünetek: Stevens-Johnson szindróma, Lyell-szindróma, akut májelhalás, aplasztikus anémia.
Ezenkívül a nemkívánatos hatások között:
- vérképző rendszer: hemolitikus anémia, megaloblasztos vérszegénység, eosinophilia, methemoglobinémia, hypoprotrombinemia;
- túlérzékenység: allergiás szívizomgyulladás, hidegrázás, emelkedett hőmérséklet a gyógyszer alkalmazása után fényfóbia, anafilaxiás reakciók, érödéma, bőrviszketés, Henoch-Schönlein-kór, csalánkiütés, erythema multiforme, általános bőrreakciók, allergiás kiütések, szérumbetegség. Ritkán - noduláris periarteritis, farkas szindróma;
- táplálékrendszer: hasmenés, hasi fájdalom, étvágytalanság, hányinger, pszeudodiphteriás bélgyulladás, hányás, megnövekedett májenzim- és kreatininszint a vérszérumban, szájüreg-, nyelv-, hasnyálmirigy-gyulladás, májgyulladás;
- urogenitális rendszer: veseelégtelenség, intersticiális nephritis, nefrotoxikus szindróma, anuria, megnövekedett nem-protein nitrogén és szérum kreatinin;
- anyagcsere: hyperkalaemia, hyponatraemia;
- idegrendszer: apátia, agyhártyagyulladás, ataxia, fejfájás, depresszió, görcsök, hallucinációk, idegesség, fülzúgás, gyulladás Perifériás idegek;
- hormonális rendszer: A szulfonamidok kémiailag rokonok egyes pajzsmirigy-ellenes gyógyszerekkel, diuretikumokkal (acetazolamid és tiazid) és orális antidiabetikus gyógyszerekkel, amelyek keresztallergiát okozhatnak. Ritkán - hipoglikémia, fokozott diurézis;
- izom-csontrendszer: fájdalom az ízületekben, izmokban;
- légzőszervek: légszomj, köhögés, beszűrődések a tüdőben.
- egyéb: gyengeség, fáradtság, álmatlanság.
Oldatos infúzió Biseptol
A gyógyszer általában jól tolerálható az ajánlott adagokban.
Gyakoribb könnyű forma mellékhatások: hányinger (hányással vagy anélkül) és bőrkiütés.
Ritkán fordulnak elő súlyos formák bőrreakció túlérzékenység: Stevens-Johnson szindróma, epidermális toxikus nekrolízis (Lyell-szindróma). Pseudomembranosus enterocolitis előfordulhat. Ritka esetekben májelégtelenségről, sárgaságról, sőt májelhalásról is beszámoltak. Hasmenést, glossitist és súlyos candidiasist nagyon ritkán figyeltek meg.
Enyhe hematológiai változásokat észleltek, amelyek a gyógyszer abbahagyása után eltűntek: leukopenia, neutropenia, thrombocytopenia; ritkábban - agranulocitózis, megaloblasztos vérszegénység és purpura. Általában ezek a hematológiai változások nem okoztak klinikai megnyilvánulásai, de egyes esetekben súlyos formák is előfordulhatnak, különösen az idősebb embereknél májelégtelenség vagy alacsony folsavszint.
A gyógyszer hemolízist okozhat glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz-hiányban szenvedő betegeknél, függetlenül bevett adag.
A ko-trimoxazol alkalmazása összefüggésbe hozható a limfocitás agyhártyagyulladás, amely a gyógyszer abbahagyása után eltűnt. De a szulfametoxazol vagy trimetoprim ismételt alkalmazása után a betegség visszaesését figyelték meg.
A gyógyszer alkalmazása Pneumocystis carinii fertőzések esetén AIDS-ben szenvedő betegeknél csalánkiütést, remegést, neutropeniát, thrombocytopeniát és megemelkedett májenzimeket okoz.
Fejfájás, depresszió, szédülés és hallucinációk egyes eseteiről számoltak be, de a gyógyszer használatával való kapcsolatra utaló bizonyíték nélkül.
Ha remegés, ízületi fájdalom, köhögés, fulladás vagy sárgaság jelentkezik, azonnal abba kell hagyni a gyógyszer alkalmazását.
Kiknek ellenjavallt a Biseptol?
Biszeptol szuszpenzió
- Túlérzékenység a szulfonamidokkal, trimetoprimmal és a gyógyszer egyéb összetevőivel szemben.
- Terhesség és szoptatás időszaka.
- Glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz hiány.
- Súlyos betegségek máj és vese (kreatinin-clearance< 15 мл/мин).
- Ne írja fel a gyógyszert, ha gyermekeknél agranulocitózist, leukopeniát, megaloblasztos vérszegénységet, hiperbilirubinémiát észlelnek.
- Koraszülötteknek, újszülötteknek és 3 hónapnál fiatalabb csecsemőknek nem adható.
- Használata nem javasolt streptococcus okozta torokfájás esetén.
Biseptol tabletták
- szulfametoxazollal vagy trimetoprimmal szembeni túlérzékenység.
- Megaloblasztos vérszegénység, amelyet a folsav hiánya okoz.
- Terhesség és szoptatás.
- Életkor 2 hónapos életkorig.
- Súlyos vese- és májelégtelenség.
Oldatos infúzió Biseptol
- Túlérzékenység a szulfonamidokkal, trimetoprimmal és a Biseptol egyéb anyagaival szemben.
- A folsavhiány okozta megaloblasztos vérszegénység.
- Máj- vagy veseelégtelenség, amikor a gyógyszer koncentrációja a vérplazmában nem határozható meg.
- Gyermekek életkora 3 hónapos korig.
A Biseptol kölcsönhatása más gyógyszerekkel
Biszeptol szuszpenzió
- A biszeptol diuretikumokkal, különösen a tiazid csoporttal kombinálva növeli a vérzéses diatézissel járó thrombocytopenia valószínűségét. A gyógyszer meghosszabbíthatja a protrombin idejét azoknál, akik indirekt antikoagulánsokat (például warfarint) szednek.
- Gátolja a difenin biotranszformációját a májban. Ezenkívül növelheti a szabad metotrexát koncentrációját a vérplazmában (csökken a vérfehérjékhez való kötődése). - Fokozza az antidiabetikumok – szulfonilurea származékok – hatását.
- A fenilbutazon, a szalicilátok és az indometacin kinyomhatják a szulfonamidokat a plazmafehérjékkel rendelkező vegyületekből, növelve azok koncentrációját a vérben.
- A barbiturátok fokozzák a mellékhatásokat.
- urotropin, C-vitamin növeli a kristályosodás kockázatát.
- A biszeptol lúgos Jaffe-pikrát segítségével képes megváltoztatni a kreatinin-meghatározási reakciót (körülbelül 10%-kal növeli a kreatininszintet).
Biseptol tabletták
- Nem szteroid gyulladáscsökkentők, antidiabetikus szulfonil-karbamid származékok, difenin, indirekt antikoagulánsok, barbiturátok növelik a mellékhatások kockázatát.
- Az aszkorbinsav növeli a kristályosodást.
- Idős betegeknél a Co-Trimoxazole és bizonyos diuretikumok, különösen a tiazidok kombinálása növeli a thrombocytopenia kockázatát.
- A ko-trimoxazol növelheti a szérum digoxin koncentrációját, különösen idős betegeknél.
- Ha a Biseptolt háromciklusos antidepresszánsokkal egyidejűleg alkalmazzák, az utóbbiak aktivitása csökken.
- A biszeptol csökkenti az orális fogamzásgátlás megbízhatóságát.
- A Co-Trimoxazol fokozhatja a gyógyszer véralvadásgátló hatását, ami szükségessé teheti a gyógyszer adagjának csökkentését.
- A gyógyszer gátolja a fenitoin metabolizmusát: azokban az egyénekben, akik mindkét gyógyszert használják, a fenitoin felezési ideje körülbelül 39%-kal nő, és a fenitoin clearance-e körülbelül 27%-kal csökken.
- A ko-trimoxazol növeli a metotrexát szabad frakciójának koncentrációját a szérumban azáltal, hogy kiszorítja azt a fehérjekötésekből.
- Ha a Biseptol-t pirimitaminnal (malária megelőzésére) egyidejűleg alkalmazzák 25 mg/hét feletti dózisban, megaloblasztos vérszegénység alakulhat ki.
Oldatos infúzió Biseptol
- Idős betegeknél a Co-Trimoxazole és bizonyos diuretikumok, különösen a tiazidok kombinálása növeli a thrombocytopenia kockázatát.
- A Co-Trimoxazol fokozhatja az antitrombotikus szerek, a fenitoin, az antidiabetikumok, a szulfonilurea-származékok hatását, és növelheti a dioxin koncentrációját a vérszérumban.
- A kotrimoxazollal és ciklosporinnal kezelt betegeknél (például veseátültetés után) átmeneti vesekárosodást figyeltek meg.
- Ha a ko-trimoxazolt és a metotrexátot egyidejűleg alkalmazzák, további felírás szükséges folsav.
- A ko-trimoxazol pirimetaminnal való kombinálása ( maláriaellenes) heti 25 mg-os adagban megaloblasztos vérszegénységhez vezethet. Ezért ezen gyógyszerek egyidejű alkalmazása nem javasolt.
- Egyidejű használat prokainamiddal és amantadinnal együtt növeli ezeknek a gyógyszereknek a szérumkoncentrációját.
Biszeptol túladagolás
Biszeptol szuszpenzió
Akut mérgezés - hányinger, hányás, kólika, fejfájás és szédülés, álmosság, eszméletvesztés, hőség test, látászavarok, depresszió, tájékozódási zavar, haematuria és crystalluria. A vérkép zavarai és a sárgaság a túladagolás késői tünetei.
Krónikus mérgezés - a maximális dózisok alkalmazása és/vagy hosszú kezelés oka lehet a csontvelő-működés elnyomásának, amiről kiderül, hogy thrombocytopenia, leukopenia, megaloblasztos vérszegénység.
Kezelés: hagyja abba a gyógyszer alkalmazását, hánytasson és végezzen gyomormosást; intravénás beadás folyadékkal, ha a diurézis csökken és a vesék normálisan működnek. Hemodialízis.
Tüneti kezelést végeznek.
Biseptol tabletták
Nem ismert, hogy a Biseptol milyen adagja lehet életveszélyes.
Szulfonamidok túladagolása esetén étvágytalanság, kólikaszerű fájdalom, hányinger, hányás, szédülés, fejfájás, álmosság és eszméletvesztés figyelhető meg. Remegés, haematuria és crystalluria, a csontvelő-funkció elnyomása és hepatitis jelentkezhet.
A trimetoprim akut túladagolása hányingert, hányást, szédülést, fejfájást, depressziót, zavartságot és csontvelő-szuppressziót okozhat.
Ha a túladagolás tünetei jelentkeznek, abba kell hagynia a Biseptol alkalmazását, hánytatni kell, és nagy mennyiségű folyadékot kell inni, ha a diurézis elégtelen és a veseműködés normális. A vizelet savanyítása felgyorsítja a trimetoprim eliminációját, de növelheti a szulfonamid vesékben történő kristályosodásának kockázatát. Szükséges a vérkép, a szérum elektrolitok és mások monitorozása biokémiai paraméterek beteg. Ha csontvelő-károsodás vagy hepatitis tünetei jelentkeznek, ilyen esetekben tipikus kezelést kell alkalmazni. A hemodialízis nem túl hatékony.
Krónikus mérgezés esetén thrombocytopenia, leukopenia és abomegaloblasztos vérszegénység figyelhető meg. Ebben az esetben leukovorint kell alkalmazni (5-15 mg naponta).
Oldatos infúzió Biseptol
Nem meghatározott maximális adag olyan gyógyszer, amelyet a betegek általában tolerálnak.
A gyógyszer nagy dózisainak hosszú távú alkalmazása (a fentebb már jelzetteken túlmenően) a csontvelő működésének elnyomásához vezethet: thrombocytopenia, leukopenia, megaloblasztos anémia. Ebben az esetben le kell állítani a Biseptol alkalmazását, és napi 5-15 mg kalcium-folátot kell felírni (vagy megfelelő adag folsavat).
A trimetoprim és a szulfametoxazol eliminálására szolgáló peritoneális dialízis nem hatékony, de a hemodialízis részben hatásos.
Farmakológiai tulajdonságok
Antibakteriális széleskörű, baktériumölő, antiprotozoális. Hatékony számos Gram-pozitív (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides) és Gram-negatív (Enterobacteriaceae - Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia spp.; Haphicre dupp. H.influenzae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Brucella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli egyes törzsei, Vibrio cholerae, Citrobacter spp., Neisseria spp., Neisseria caterellane) mikroorganizmusok, valamint Morstirhalx, P. carinii, Toxoplasma gondii, beleértve a h. szulfonamidokkal szemben ellenálló. A hatásmechanizmus a bakteriális anyagcsere kettős blokkoló hatásának köszönhető. A PABA-hoz hasonló szerkezetű szulfametoxazolt a mikrobiális sejt felfogja, és megakadályozza a PABA beépülését a dihidrofolsav molekulába. A trimetoprim reverzibilisen gátolja a bakteriális dihidrofolát-reduktázt, megzavarja a tetrahidrofolsav szintézisét a dihidrofolsavból, a purin- és pirimidinbázisok, nukleinsavak képződését; gátolja a mikroorganizmusok növekedését és szaporodását. Mindkét komponens gyorsan és szinte teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból. A vérben a maximális koncentrációt 1-4 óra múlva érik el, az antibakteriális koncentrációt 7 órán keresztül tartják fenn. Mindkét anyag biotranszformálódik a májban inaktív metabolitok képződésével. Egyenletesen oszlanak el a szervezetben, átjutnak a hisztohematikus gáton, és a tüdőben és a vizeletben olyan koncentrációt hoznak létre, amely meghaladja a plazmatartalmat. Kisebb mértékben felhalmozódik a hörgőváladékban, hüvelyi folyás, prosztata szekréció és szövetek, középfül folyadék, cerebrospinális folyadék, epe, csontok, nyál, vizes humor szem, anyatej, intersticiális folyadék. A felezési idő 10-11 óra gyermekeknél lényegesen rövidebb és az életkortól függ. A vesén keresztül metabolitok formájában választódik ki, változatlan formában.Trimetoprim és szulfametoxazol - használati javallatok
Légúti fertőzések: bronchitis (akut és krónikus, a visszaesések megelőzése), bronchiectasis, pleurális empyema, tüdőtályog, tüdőgyulladás (kezelés és megelőzés), incl. Pneumocystis carinii által okozott AIDS-ben szenvedő betegeknél; húgyúti betegségek: urethritis, cystitis, pyelitis, pyelonephritis, prosztatagyulladás, mellékheregyulladás; urogenitális: gonorrhoea, chancroid, lymphogranuloma venereum, granuloma inguinale; Gyomor-bélrendszer: bakteriális hasmenés, shigellózis, kolera (kombinált terápia részeként), tífusz és paratífusz (beleértve a bakteriális hordozást), epehólyag-gyulladás, cholangitis, enterotoxikus E. coli törzsek által okozott gastroenteritis; bőr és lágyrészek: akne, furunculosis, pyoderma, erysipelas, sebfertőzések, lágyrész tályogok; ENT szervek: középfülgyulladás, arcüreggyulladás, gégegyulladás; sebészeti; vérmérgezés, agyhártyagyulladás, osteomyelitis (akut és krónikus), agytályog, akut brucellózis, dél-amerikai blastomikózis, malária (Plasmodium falciparum), toxoplazmózis és szamárköhögés (komplex terápia részeként).Ellenjavallatok
Túlérzékenység (beleértve a szulfonamidokat vagy trimetoprimet), máj- vagy veseelégtelenség, B12-hiányos vérszegénység, agranulocitózis, leukopenia, glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz-hiány, terhesség, szoptatás, gyermekkor(2 hónapig - orális adagoláshoz, 6 évig - parenterális adagoláshoz), hiperbilirubinémia gyermekeknél.Használati óvintézkedések
Károsodott vesefunkciójú betegeknél az adagot a kreatinin-clearance függvényében kell módosítani. Óvatosan alkalmazza esetleges folsavhiány esetén, súlyosbítva allergia történelem, bronchiális asztma, máj- és pajzsmirigy diszfunkció. Ha bőrkiütés, köhögés, ízületi fájdalom vagy egyéb tünet jelentkezik, a használatot azonnal abba kell hagyni. A hosszú távú beadás szisztematikus ellenőrzés mellett történik sejtes összetétel perifériás vér, funkcionális állapot máj és vese. A kristályosodás megelőzése érdekében sok lúgos folyadék fogyasztása javasolt. Kerülni kell a túlzott napozást és UV-sugárzást. A mellékhatások kockázata szignifikánsan magasabb az AIDS-ben szenvedő betegeknél. Folsav egyidejű alkalmazása HIV-fertőzött betegeknek növeli a szulfonamid rezisztencia kialakulásának valószínűségét a Pneumocystis carinii törzsekben. Használata nem javasolt A csoportos béta-hemolitikus streptococcus okozta mandulagyulladásban és torokgyulladásban a széles körben elterjedt törzsrezisztencia miatt.Kölcsönhatások gyógyszerekkel
NSAID-ok, antidiabetikumok (szulfonilurea származékok), difenin, indirekt antikoagulánsok, tiazid diuretikumok, barbiturátok fokozzák a terápiás (és mellék)hatásokat (kiszorítják a plazmafehérjékkel való kapcsolatukból és növelik a vér koncentrációját), az anesztezin és a novokain - csökkentik (mert in Hidrolízisük eredményeként PABA képződik). A hexametilén-tetramin (urotropin), az aszkorbinsav fokozza a kristályosodást (a vizelet savasodását okozza). Növeli a fenitoin, difenin, warfarin hatását. Csökkenti az orális fogamzásgátlás megbízhatóságát (lenyomja bél mikroflóraés csökkenti a hormonvegyületek enterohepatikus keringését). A pirimetamin növeli a megaloblasztos vérszegénység valószínűségét.Mellékhatások
A gyomor-bél traktusból: dyspepsia, hányinger, hányás, anorexia, ritkán - kolesztatikus és nekrotikus hepatitis, megnövekedett transzaminázok és bilirubin, pszeudomembranosus enterocolitis, hasnyálmirigy-gyulladás, szájgyulladás, glossitis. A vérképző szervek részéről: agranulocytosis, aplasztikus anémia, thrombocytopenia, hemolitikus anémia, megaloblasztos vérszegénység, hypoprotrombinemia, methemoglobinémia, eosinophilia. A húgyúti rendszerből: kristályuria, veseelégtelenség, intersticiális nephritis, emelkedett plazma kreatinin, toxikus nephropathia oliguriával és anuriával. Allergiás reakciók: csalánkiütés, bőrkiütés, toxikus epidermális nekrolízis (Lyell-szindróma), Stevens-Johnson-szindróma, allergiás szívizomgyulladás, erythema multiforme, exfoliatív dermatitis, Quincke-ödéma, viszketés, a sclera bőrpírja, emelkedett testhőmérséklet. Egyéb: hyperkalaemia, hyponatraemia, aszeptikus meningitis, perifériás neuritis, fejfájás, depresszió, ízületi fájdalom, izomfájdalom, gyengeség, fényérzékenység.Túladagolás
Tünetek: étvágytalanság, hányinger, hányás, gyengeség, hasi fájdalom, fejfájás, álmosság, haematuria és crystalluria. Kezelés: gyomormosás, folyadékbevitel, elektrolitzavarok korrekciója. Ha szükséges, hemodialízis. Mert krónikus túladagolás csontvelő-depresszió (pancitopénia) jellemzi. Kezelés és megelőzés: folsav adása (5-15 mg naponta).A SULPHAMETHOXAZOL + TRIMETHOPRIM alkalmazása előtt konzultáljon orvosával. Ezek a használati utasítások csak tájékoztató jellegűek. Többet szerezni teljes körű tájékoztatást Kérjük, olvassa el a gyártó utasításait.
Klinikai és farmakológiai csoport
06.035 (Antibakteriális szulfonamid gyógyszer)
farmakológiai hatás
Kombinált antimikrobiális gyógyszer, amely szulfametoxazolt és. A para-amino-benzoesavhoz (PABA) hasonló szerkezetű szulfametoxazol megzavarja a dihidrofolsav szintézisét a baktériumsejtekben, megakadályozva a PABA beépülését a molekulájába. A trimetoprim fokozza a szulfametoxazol hatását azáltal, hogy megzavarja a dihidrofolsav tetrahidrofolsavvá történő redukcióját. aktív forma folsav, amely felelős a fehérje anyagcseréért és a mikrobiális sejtosztódásért baktericid gyógyszer széles hatásspektrumú, aktív a következő mikroorganizmusok ellen: Streptococcus spp. (a hemolitikus törzsek érzékenyebbek a penicillinre), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (beleértve az enterotoxogén törzseket), Salmonella spp. (beleértve a Salmonella typhi-t és a Salmonella paratyphi-t), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae(beleértve az ampicillinrezisztens törzseket is), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (beleértve a Mycobacterium leprae-t), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, egyes Pseudomonas fajok (kivéve Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis; Chlamydia spp. (beleértve a Chlamydia trachomatist, Chlamydia psittacit); Protozoa: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, patogén gombák, Actinomyces izraelii, coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania Spp. felhasználás. coli életaktivitása, ami a timin, riboflavin szintézisének csökkenéséhez vezet, nikotinsavés egyéb B-vitaminok a belekben.
Farmakokinetika
Nál nél orálisan felszívódás - 90%. TCmax - 1-4 óra, a terápiás koncentráció szintje 7 órán keresztül marad egyetlen adag után. Jól eloszlik a szervezetben. Áthatol a vér-agy gáton, a placenta gáton és az anyatejbe. A tüdőben és a vizeletben a plazma tartalmát meghaladó koncentrációt hoz létre. Kisebb mértékben felhalmozódik a hörgőváladékban, a hüvelyváladékban, a prosztatamirigy váladékában és szöveteiben, a középfül folyadékában (gyulladással), az agy-gerincvelői folyadékban, az epében, a csontokban, a nyálban, a szem vizes folyadékában, az anyatejben, intersticiális folyadék. A plazmafehérjékkel való kommunikáció a szulfametoxazol esetében 66%, a trimetoprim esetében - a szulfametoxazol nagyobb mértékben metabolizálódik acetilezett származékok képződésével. A metabolitok nem rendelkeznek antimikrobiális hatással, metabolitok formájában (80% 72 órán belül) és változatlan formában (20%) ürülnek ki. kis mennyiségben - a beleken keresztül. A szulfametoxazol T1/2 - 9-11 óra, a trimetoprim - 10-12 óra, gyermekeknél - lényegesen kevesebb és életkortól függően: 1 éves korig - 7-8 óra, 1-10 éves korig - 5-6 óra időseknél és károsodott vesefunkciójú betegeknél a T1/2 emelkedik.
ADAGOLÁS
Belül, intravénásan, intramuszkulárisan. Az összesben dózisforma a trimetoprim és a szulfametoxazol mennyiségi aránya 1:5 szájon át (tabletták), felnőttek és 12 év feletti gyermekek - 960 mg egyszer vagy 480 mg naponta kétszer. Súlyos fertőzések esetén - 480 mg naponta háromszor krónikus fertőzések esetén, fenntartó adag - 480 mg naponta kétszer. 1-2 éves gyermekek - 120 mg naponta kétszer, 2-6 évesek - 120-240 mg naponta kétszer, 6-12 évesek - 240-480 mg naponta kétszer Szuszpenzió: 3-6 éves gyermekek hónap - 120 mg naponta kétszer, 7 hónap-3 év - 120-240 mg naponta kétszer, 4-6 év - 240-480 mg naponta kétszer, 7-12 év - 480 mg naponta kétszer, felnőttek és 12 évesnél idősebb gyermekek - 960 mg naponta kétszer. Szirup gyermekeknek: 1-2 éves gyermekek - 120 mg naponta kétszer, 2-6 évesek - 180-240 mg naponta kétszer, 6-12 évesek - 240-480 mg naponta kétszer kezelés - 4 nap; a tünetek megszűnése után a kezelést 2 napig folytatják. Krónikus fertőzések esetén a kezelés időtartama hosszabb. Nál nél akut brucellózis- 3-4 hét, tífusz és paratífusz esetén - 1-3 hónap A visszaesések megelőzésére krónikus fertőzések húgyúti felnőttek és 12 év feletti gyermekek - 480 mg naponta egyszer, éjszaka, 12 év alatti gyermekek - 12 mg / kg / nap. A kezelés időtartama - 3-12 hónap. Kezelési kúra akut cystitis 7-16 éves gyermekeknél - 480 mg naponta kétszer 3 napon keresztül - 1920-2880 mg / nap 3 adagban (penicillinre való túlérzékenység esetén) - 4320 mg naponta 1 alkalommal. . Pneumocystis carinii által okozott tüdőgyulladás esetén - 120 mg/ttkg/nap 6 órás időközönként 14 napon keresztül: intramuszkulárisan felnőtteknek és 12 év feletti gyermekeknek - 480 mg 12 óránként, 6-12 éves gyermekek - 240 mg. 12 óránként IV csepegtető, felnőttek és 12 év feletti gyermekek - 960-1920 mg 12 óránként, 6-12 éves gyermekek - 480 mg naponta kétszer; 6 hónap-5 év - 240 mg naponta kétszer; 6 hét-5 hónap - 120 mg naponta kétszer A maximális hatékonyság elérése érdekében a trimetoprim állandó koncentrációját a plazmában vagy a szérumban legalább 5 mcg / ml szinten kell tartani, amelyet a Plasmodium falciparum okoz - intravénás infúzió. 1920 mg naponta kétszer) 2 napig. Gyermekeknek ennek megfelelően csökkentett adagra lesz szükségük A cerebrospinalis folyadékban való magasabb koncentráció eléréséhez naponta kétszer 1 órán keresztül kell beadni intravénásan (200 ml oldószerben feloldva). veseelégtelenség a dózis a CC értékétől függ: 25 ml/perc feletti CC esetén - standard dózis; 15-25 ml/perc sebességgel - standard adag 3 napig, majd a standard adag fele. Ha a CC kisebb, mint 15 ml/perc, a standard dózis felét csak hemodialízis esetén kell feloldani a következő arányban: 480 mg (5 ml oldatos infúzió) 125 ml-enként, 960 mg (10). ml) 250 ml-re, 1440 mg (15 ml) - 500 ml infúziós oldatra, ha az oldat zavarossá válik vagy kikristályosodik az infúzió beadása előtt vagy közben, a keverék nem használható fel. A beadás időtartama 1-1,5 óra (meg kell felelnie a beteg folyadékszükségletének). 5%-os dextróz oldat vízben. Súlyos fertőzésekre minden esetben korcsoportok az adag 50%-kal növelhető.
Túladagolás
Tünetek: hányinger, hányás, bélkólika, szédülés, fejfájás, álmosság, depresszió, ájulás, zavartság, homályos látás, láz, hematuria, crystalluria; elhúzódó túladagolás esetén - thrombocytopenia, leukopenia, megaloblasztos vérszegénység, sárgaság Kezelés: gyomormosás, vizelet savasítása fokozza a trimetoprim kiválasztását, szájon át történő folyadékbevitel, IM - 5-15 mg/nap kalcium-folinát (megszünteti a trimetoprim csontra kifejtett hatását). csontvelő), szükséges - hemodialízissel.
Gyógyszerkölcsönhatások
Gyógyszerészetileg kompatibilis a következő gyógyszerekkel: dextróz intravénás infúzióhoz 5 és 10%, levulóz IV infúzióhoz 5%, nátrium-klorid IV infúzióhoz 0,9%, 0,18% nátrium-klorid és 4% dextróz keveréke IV infúzióhoz, 6% dextrán 70 intravénás infúzióhoz 5% dextróz vagy 0,9% nátrium-klorid oldatban, 10% dextrán 40 intravénás infúzióhoz 5% dextróz vagy 0,9% nátrium-klorid oldatban, Ringer oldatos injekció Növeli az indirekt antikoagulánsok véralvadásgátló aktivitását, valamint a hatását hipoglikémiás gyógyszerekés a metotrexát csökkenti a fenitoin és a warfarin máj metabolizmusának intenzitását, fokozza hatásukat (gátolja a bél mikroflóráját és csökkenti a rifampicin keringését). a trimetoprim T1/2. 25 mg/hétet meghaladó adagban növeli a megaloblasztos vérszegénység kialakulásának kockázatát. A diuretikumok (általában tiazidok) növelik a thrombocytopenia kialakulásának kockázatát. képződik) egyrészt a diuretikumok (tiazidok, furoszemid stb.) és az orális hipoglikémiás gyógyszerek (szulfonil-karbamid-származékok), másrészt az antimikrobiális szulfonamidok között, keresztallergiás reakció alakulhat ki. A barbiturátok, a PAS fokozzák a folsavhiány tüneteit. mieloszuppresszió.
Terhesség és szoptatás
Terhesség és szoptatás alatt ellenjavallt.
MELLÉKHATÁSOK
Az idegrendszer részéről: fejfájás, szédülés; V egyes esetekben- aszeptikus agyhártyagyulladás, depresszió, apátia, remegés, perifériás ideggyulladás emésztőrendszer: hányinger, hányás, étvágytalanság, hasmenés, gyomorhurut, hasi fájdalom, glossitis, stomatitis, cholestasis, fokozott „máj” transzaminázok, hepatitis, hepatonecrosis, pszeudomembranosus enterocolitis A vérképzőszervekből: a vérképzőszervekből: a neutropenia,,, hrombotopenia megaloblasztos vérszegénység a húgyúti rendszerből: poliuria, intersticiális nephritis, károsodott veseműködés, krisztalluria, hematuria, fokozott karbamidkoncentráció, toxikus nephropathia oliguriával és anuriával. bőrkiütés, exudatív erythema multiforme (beleértve a Stevens-Johnson-szindrómát), toxikus epidermális nekrolízis (Lyell-szindróma), exfoliatív dermatitis, allergiás szívizomgyulladás, láz, angioödéma, scleralis hyperemia Helyi reakciók: thrombophlebitis (a vénapunkció helyén), fájdalom az injekció beadásának helyén más hely: hipoglikémia.
Javallatok
- húgyúti fertőzések: urethritis,
- hólyaggyulladás,
- pyelitis,
- pyelonephritis,
- prosztatagyulladás,
- mellékhere-gyulladás,
- gonorrhoea (férfi és nő),
- lágyfekély,
- lymphogranuloma venereum,
- inguinalis granuloma - légúti fertőzések: bronchitis (akut és krónikus),
- bronchiectasis,
- lobaris tüdőgyulladás,
- bronchopneumonia,
- Pneumocystis tüdőgyulladás - fül-orr-gégészeti fertőzések: középfülgyulladás,
- arcüreggyulladás,
- gégehurut,
- angina; skarlát - gyomor-bélrendszeri fertőzések: tífusz,
- paratífusz,
- szalmonella szállítás,
- kolera,
- vérhas,
- epehólyag-gyulladás,
- cholangitis,
- gastroenteritis,
- enterotoxikus Escherichia coli törzsek által okozott - a bőr és a lágyszövetek fertőzései: akne,
- furunkulózis,
- pyoderma,
- sebfertőzések - osteomyelitis (akut és krónikus) stb.
- osteoartikuláris fertőzések,
- brucellózis (akut),
- dél-amerikai blastomikózis,
- malária (Plasmodium falciparum),
- toxoplazmózis (komplex terápia részeként).
Ellenjavallatok
- túlérzékenység (pl.
- szulfonamidokhoz);
- májelégtelenség;
- veseelégtelenség (kreatinin-clearance kevesebb, mint 15 ml/perc);
- aplasztikus anémia;
- B12-hiányos vérszegénység;
- agranulocitózis,
- leukopenia;
- glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz hiánya;
- terhesség;
- laktációs időszak;
- 6 éves korig (intramuszkuláris beadásra);
- gyermekek életkora (legfeljebb 3 hónapig - orális adagolásra);
- hiperbilirubinémia gyermekeknél.
Óvatosan: folsavhiány, bronchiális asztma, pajzsmirigybetegség.
Különleges utasítások
A szulfametoxazol plazmakoncentrációját 2-3 naponta, közvetlenül a következő infúzió beadása előtt tanácsos meghatározni. Ha a szulfametoxazol koncentrációja meghaladja a 150 mcg/ml-t, a kezelést meg kell szakítani, amíg az 120 mcg/ml alá csökken. Hosszú távú (egy hónapon túli) kúra esetén rendszeres vérvizsgálat szükséges, mivel fennáll a hematológiai vizsgálat lehetősége. változások (leggyakrabban tünetmentes). Ezek a változások folsav (3-6 mg/nap) adásával visszafordíthatók, ami nem rontja jelentősen a gyógyszer antimikrobiális hatását. Különös óvatossággal kell eljárni idős betegek vagy folsavhiány gyanújával rendelkező betegek kezelésekor. Folsav adása hosszú távú, nagy dózisú kezelés esetén is tanácsos A kristályosodás megelőzése érdekében megfelelő mennyiségű vizelet ürítése javasolt. Lehetséges mérgező és allergiás szövődmények a szulfonamidok jelentősen megnövekednek a vesék szűrési funkciójának csökkenésével. A kezelés során szintén nem megfelelő élelmiszer termékek, amely tartalmaz Nagy mennyiségű PABA, - zöld növényi részek (karfiol, spenót, hüvelyesek), sárgarépa, paradicsom kerülendő A mellékhatások kockázata sokkal nagyobb az AIDS-es betegeknél béta-hemolitikus streptococcus A csoport által okozott pharyngitis, a törzsek széles körben elterjedt rezisztenciája miatt.
Használata vesekárosodás esetén
Veseelégtelenség esetén a dózis a CC értékétől függ: 25 ml/perc feletti CC esetén - standard dózis; 15-25 ml/perc sebességgel - standard adag 3 napig, majd a standard adag fele. Ha a CC kisebb, mint 15 ml/perc, a standard dózis felét csak a hemodialízis hátterében írják fel.
Használata májműködési zavar esetén
Ellenjavallt májelégtelenségben.
Regisztrációs számok
lapon. 120 mg: 20 db. R N000743/01 (2017-10-07 – 0000-00-00) fül. 480 mg: 20 db. Р N001575/02-2002 (2020-08-02 – 2020-02-09) fül. 480 mg: 10 vagy 20 db. R No. 002559/01-2003 (2029-01-09 – 2029-01-14) tab. 120 mg: 20 db. R No. 000908/01-2001 (2017-11-08 – 2017-11-13) fül. 480 mg: 2, 4, 6, 10, 12, 14 vagy 20 db. P N014348/01 (2029-12-06 – 2029-12-11) susp. szájon át történő alkalmazásra 240 mg/5 ml: injekciós üveg. 50 g, 100 g vagy 150 g készletenként. adagolással kanál R No. 000700/02 (2009-11-07 – 2009-11-12) fül. 480 mg: 20, 30, 40, 50 vagy 100 db. P No. 013806/02-2002 (2018-03-02 – 2018-03-07) fül. 480 mg: 20 db. P No. 014257/02-2002 (2015-10-02 – 2015-10-07) fül. 480 mg: 20, 30 vagy 1000 db. R No. 000908/01 (2013-04-09 – 2013-04-14) fül. 480 mg: 1000 db. P No. 014522/01-2002 (2019-11-02 – 2019-11-07) susp. szájon át történő alkalmazásra 480 mg/5 ml: injekciós üveg. 60 ml vagy 120 ml P 013806/01-2002 (2018-03-02 – 2018-03-07) tab. 480 mg: 20 vagy 50 db. P No. 014141/01-2002 (2018-06-02 – 2018-06-07) sz. orális adagolásra gyermekeknek 240 mg: injekciós üveg. 100 ml P 014257/01-2002 (2015-10-02 – 2015-10-07) fül. 480 mg: 20 db. R sz. 002616/01-2003 (2030-06-03 – 2030-06-08) fül. 480 mg: 20 db. P No. 014658/01-2002 (2020-12-02 – 2020-12-07) fül. 120 mg: 20 db. P N013420/01 (2012-12-07 – 0000-00-00) fül. 480 mg: 10, 20, 30 vagy 40 db. R No. 003300/01 (2023-12-05 – 2023-12-10) koncentrátum elkészítéshez. r-ra d/inf. 96 mg/1 ml: amp. 5 ml 10 db. P N015943/01 (2005-02-10 – 2005-02-15) megoldás d/inf. koncentrált 480 mg/5 ml: amp. 10 darab. R N001575/01-2002 (2026-07-02 – 2026-07-07) susp. szájon át 240 mg/5 ml: injekciós üveg. 80 ml P N014891/01-2003 (2024-06-08 – 0000-00-00) szuszpenzió. szájon át történő alkalmazásra 240 mg/5 ml: injekciós üveg. 100 ml készletenként mérőkanállal P 001227/02-2002 (2020-08-02 – 2020-08-07) fül. 480 mg: 20 db. R No. 000908/01-2001 (2017-11-08 – 2017-11-13) fül. 120 mg: 20 db. R N000681/02-2003 (2016-03-09 – 0000-00-00) fül. 120 mg: 2, 4, 6, 12, 14 vagy 20 db. P N014348/01 (2029-12-06 – 2029-12-11) fül. 480 mg: 20 db. R N000743/01 (2017-10-07 – 0000-00-00) fül. 120 mg: 20, 30 vagy 1000 db. R No. 000908/01 (2013-04-09 – 2013-04-14) susp. szájon át történő alkalmazásra gyermekeknek 240 mg/5 ml: injekciós üveg. 50 ml vagy 100 ml P 014378/01-2002 (2017-09-02 – 2017-09-07) tab. 480 mg: 10, 20, 30 vagy 100 db. P No. 014378/02-2002 (2017-09-02 – 2017-09-07) fül. 480 mg: 20 db. R N000681/02-2003 (2016-03-09 – 0000-00-00) fül. 960 mg: 20, 30, 40, 50 vagy 100 db. P sz. 013806/02-2002 (2018-03-02 – 2018-03-07) fül., borító. bevonatos, 960 mg: 10, 20 vagy 50 db. P N014158/01 (2012-09-08 – 0000-00-00) sz. szájon át történő alkalmazásra 240 mg/5 ml: injekciós üveg. 50 ml vagy 100 ml P N014160/01 (2029-09-08 – 0000-00-00) fül. 480 mg: 20 db. P No. 014628/02-2003 (2001-04-03 – 2001-04-08) fül. 120 mg: 20 db. R No. 002616/01-2003 (2030-06-03 – 2030-06-08) szirup 120 mg/4 ml: fiola. 100 ml készletenként adagolással sapka P 014628/01-2002 (2018-12-02 – 2018-12-07) fül. 480 mg: 10 vagy 20 db. R No. 000700/01 (2027-12-07 – 2027-12-12) fül. 960 mg: 10 db. P No. 014260/01-2002 (2015-10-02 – 2015-10-07) susp. szájon át történő alkalmazásra 240 mg/5 ml: injekciós üveg. 60 ml vagy 120 ml P 013806/01-2002 (2018-03-02 – 2018-03-07) tab. 480 mg: 20 db. R No. 001227/01-2002 (2025-03-02 – 2025-03-07)
KNF (a kazahsztáni nemzeti gyógyszerjegyzékben szereplő gyógyszer)
Gyártó: Boriszov üzem orvosi eszközök OJSC
Anatómiai-terápiás-kémiai osztályozás: Szulfametoxazol és trimetoprim
Regisztrációs szám: RK-LS-5 003812 sz
Regisztráció dátuma: 03.10.2012 - 03.10.2017
Utasítás
- orosz
Kereskedelmi név
Co-trimoxazol
Nem védett nemzetközi név
Dózisforma
480 mg-os tabletták
Összetett
Egy tabletta tartalmaz
hatóanyagok: szulfametoxazol 400 mg, trimetoprim 80 mg;
Segédanyagok: burgonyakeményítő, povidon, kalcium-sztearát.
Leírás
A tabletták fehérek vagy majdnem fehér, lapos henger alakú, letöréssel és bevágással.
Farmakoterápiás csoport
Antibakteriális gyógyszerek szisztémás használatra. Szulfonamidok és trimetoprim. Szulfonamidok trimetoprimmel és származékaival kombinálva. Co-trimoxazol.
ATX kód J01EE01
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakokinetika
Orális alkalmazás után a trimetoprim és a szulfametoxazol gyorsan és szinte teljesen felszívódik. A maximális koncentráció 960 mg-os orális adagolás esetén a szulfametoxazol esetében 3,81 ± 2,49 óra elteltével érhető el, és 45,00 ± 13,92 mcg/ml, a trimetoprim esetében pedig 2,25 ± 1,78 óra elteltével, és 1,42 ± 0,88 óra múlva érhető el. Az antibakteriális koncentráció 7 órán keresztül megmarad. Az egyensúlyi állapot 2-3 napos rendszeres használat után érhető el.
A vérben a trimetoprim 42-46%-a és a szulfametoxazol körülbelül 66-70%-a fehérjéhez kötött állapotban van. Mindkét anyag könnyen behatol a hisztohematikus gáton keresztül az összes szervbe és szövetbe a tüdőben és a vizeletben, és a plazmában lévő szintet meghaladó koncentrációt hoz létre. Áthatol a vér-agy gáton, és nagy koncentrációban található meg a cerebrospinális folyadékban. Nagy koncentrációban kiválasztódik az anyatejbe. A szulfametoxazol megoszlási térfogata 1,86 l/kg; trimetoprim - 0,29 l/kg. A májban metabolizálódik. A szulfametoxazol acetilezésen megy keresztül inaktív metabolitokká, a trimetoprim több oximetabolitot képez, amelyek közül néhány gyenge antimikrobiális hatással rendelkezik.
A vesék választják ki. A trimetoprim körülbelül 50-70%-a és a szulfametoxazol 10-30%-a változatlan formában ürül ki. Kis mennyiségben az epével ürülnek ki. A trimetoprim eliminációs felezési ideje körülbelül 10 óra, a szulfametoxazolé pedig körülbelül 11 óra.
Gyermekeknél a ko-trimoxazol eliminációja felgyorsul és az életkortól függ: 1 éves korig a trimetoprim és a szulfametoxazol felezési ideje 7 és 8 óra; 1-10 éves korban - 5, illetve 6 óra. 60 év felettieknél, valamint károsodott veseműködésűeknél a ko-trimoxazol eliminációja lelassul.
Farmakodinamika
A hatásmechanizmus a nukleinsavak szintézisének megzavarásához kapcsolódik bakteriális és protozoon sejtekben. A ko-trimoxazolnak nincs negatív hatása az emberi sejtekben a nukleinsavak szintézisére.
Nagyon aktív a gram-pozitív ellen aerob baktériumok: Staphylococcus spp.(beleértve a béta-laktamáz termelő törzseket is) , Streptococcus spp. ( incl. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus haemolyticus béta), Branchamella catarrhalis, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia spp.; Gram-negatív aerob baktériumok: Escherichia coli, Enterobacter spp., Haemophilus spp., Klebsiella spp., Proteus spp., M. catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Providencia spp., Shigella spp., Salmonella spp., Serratia spp., S. maltophilia, Yersinia spp., V. cholerae.
Kevésbé aktív kapcsolatban Acinetobacter spp., Actinomyces spp., Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Brucella spp., B. abortus, B. mallei, B. pseudomallei, Citrobacter spp., Chlamidia trachomatis, Cedecea spp., Edwardsiellaflysvera, Edwardsiellaffysvera ., Legionella spp., Morganella morganii, Providencia spp.
Aktív protozoonok ellen Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, Plasmodium spp., Isospora belli, Isospora natalensis, Cyclosporidium cayetanensis, Cyclosporidium parvum.
Ko-trimoxazollal szemben ellenálló Pseudomonas aeruginosa(gyenge aktivitás felé Pseudomonas cepacea), Campylobacter spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma spp., M. tuberculosis, Leptospira, Borrelia, T. pallidum, rickettsia, mikózisok és vírusfertőzések kórokozói. Jelenleg a gyógyszerrezisztencia kialakulása miatt jelentős érzékenységi ingadozások tapasztalhatók klinikai fajokés mikroorganizmus-törzsek.
Használati javallatok
légúti fertőzések: krónikus bronchitis (exacerbáció), tüdőgyulladás okozta Pneumocystis carinii(kezelés és megelőzés) felnőtteknél és gyermekeknél
ENT fertőzések: középfülgyulladás (gyermekeknél)
húgyúti fertőzések: húgyúti fertőzések, chancroid
gyomor-bélrendszeri fertőzések: tífusz, paratífusz shigellosis (érzékeny törzsek által okozott Shigellaflexneri És Shigellasonnei) , enterotoxikus törzsek által okozott utazói hasmenés Escherichia coli kolera (folyadék- és elektrolitpótláson kívül)
Egyéb bakteriális fertőzések(lehetséges kombináció antibiotikumokkal): nocardiosis, brucellosis (akut), actinomycosis, osteomyelitis (akut és krónikus), dél-amerikai blastomikózis, toxoplazmózis (komplex terápia részeként)
Használati utasítás és adagolás
A gyógyszert szájon át, étkezés után kell bevenni egy teli pohár (200 ml) vízzel. A kezelés során figyelnie kell a megfelelő mennyiségű folyadék fogyasztását, és ne hagyja ki a következő adag bevételét.
Felnőttek és 12 év feletti gyermekek: 960 mg (2 tabletta) naponta kétszer, 12 óránként. Napi adag - 4 tabletta. Súlyos fertőzés esetén az egyszeri adagot 1440 mg-ra (3 tablettára) emelheti naponta kétszer, 12 óránként.
6-12 éves gyermekek - 480 mg 12 óránként, ami körülbelül 36 mg/ttkg/nap adagnak felel meg.
A kezelés időtartama: krónikus bronchitis súlyosbodása esetén - 14 nap, utazói hasmenés és shigellosis esetén - 5 nap, tífusz és paratífusz esetén - 1-3 hónap, krónikus prosztatagyulladás- 3 hónap. Húgyúti és húgyúti fertőzések kezelési menete akut középfülgyulladás- 10 nap. Soft chancroid - 960 mg 12 óránként. Ha 7 nap elteltével a bőrelem gyógyulása nem következik be, a terápia további 7 nappal meghosszabbítható. A hatás hiánya azonban a kórokozó rezisztenciáját jelezheti.
Akut fertőzések esetén a kezelés minimális időtartama 5 nap; a tünetek megszűnése után a kezelést további 2 napig folytatják. Ha 7 napos kezelés után nincs klinikai javulás, tisztázni kell a kórokozót. Minimális adagés adagolja hosszú távú kezelés(több mint 14 nap) - 480 mg 12 óránként.
Ha a kezelés időtartama több mint 5 nap, és/vagy a gyógyszer adagját növelik, a perifériás vérképet ellenőrizni kell; amikor kóros elváltozások A tetrahidrofolsavat (kalcium-folinát, leukovorin) vagy folsavat 5-10 mg/nap adagban kell felírni.
A Pneumocystis tüdőgyulladás kezelésekor napi 100 mg/kg szulfametoxazolt és 20 mg/kg trimetoprimot írnak elő 6 óránként 14-21 napon keresztül.
Pneumocystis tüdőgyulladás megelőzése - felnőttek és 12 évesnél idősebb gyermekek: 960 mg (két 480 mg-os tabletta) naponta egyszer. 6-12 éves gyermekek: 960 mg naponta, két egyenlő adagra osztva 12 óránként 3 napon keresztül. A napi adag nem haladhatja meg az 1920 mg-ot (4 db 480 mg-os tabletta).
Nocardiosis: felnőttek általában napi 6-8 tablettát szednek 480 mg-os Co-trimoxazol-ból. A kezelés időtartama 14 nap. Ezután az adagot csökkentik, és 3 hónapig fenntartó terápiára váltanak. Az adagot a beteg életkorától, testtömegétől, vesefunkciójától és a betegség súlyosságától függően kell módosítani.
Azoknál a betegeknél, akiknél a kreatinin-clearance 15-30 ml/perc, az adagot 2-szer kell csökkenteni, ha a kreatinin-clearance kevesebb, mint 15 ml/perc, a Co-trimoxazol alkalmazása nem javasolt.
Idős betegek
A gyógyszert óvatosan kell alkalmazni idős betegeknél a mellékhatások miatt, különösen azoknál a betegeknél, akik vese-/májkárosodásban szenvednek vagy más gyógyszereket szednek egyidejűleg.
A távolléttel Különleges utasítások a gyógyszer szokásos dózisait kell bevenni.
Mellékhatások
Gyakran
Hányinger, hányás
Étvágytalanság
Viszketés, bőrkiütés, csalánkiütés (enyhe és gyorsan elmúlik a gyógyszer abbahagyása után)
Ezeknek a mellékhatásoknak a gyakorisága és súlyossága dózisfüggő.
Nem gyakran (≥1/1000,<1/100)
- leukopenia, neutropenia és thrombocytopenia (leggyakrabban enyhe vagy tünetmentes, és a gyógyszer abbahagyása után eltűnik)
Ritkán
Szájgyulladás, glossitis, hasmenés
Agranulocitózis, megaloblasztos, hemolitikus vagy aplasztikus anémia, methemoglobinémia, pancitopénia
Nagyon ritkán
Pseudomembranosus enterocolitis
Gombás fertőzések, például candidiasis
Túlérzékenységi reakciók, amelyek fokozottan jelentkeznek
testhőmérséklet, angioödéma, anafilaktoid reakciók és szérumbetegség, tüdőbeszűrődések, például eozinofil vagy allergiás alveolitis köhögéssel vagy légszomjjal. Ha ezek a tünetek hirtelen megjelennek vagy súlyosbodnak, a beteget újra meg kell vizsgálni, és a kezelést le kell állítani.
Progresszív, de reverzibilis hyperkalaemia, hyponatraemia, hypoglykaemia diabetes mellitusban nem szenvedőknél
Hallucinációk
Neuropathia (beleértve a perifériás ideggyulladást és paresztéziát), uveitis
Fokozott transzamináz aktivitás és szérum bilirubin szint, hepatitis, cholestasis, májelhalás
Fényérzékenység
Veseműködési zavar, intersticiális nephritis, megnövekedett karbamid-nitrogén-szint a vérben, szérum kreatininszint, krisztalluria, fokozott diurézis, különösen szívödémában szenvedő betegeknél
Artralgia, izomfájdalom
Leírva elszigetelt esetek göbös periarteritis és allergiás szívizomgyulladás, aszeptikus agyhártyagyulladás vagy agyhártyagyulladás, ataxia, görcsök, szédülés, akut hasnyálmirigy-gyulladás, azonban az ilyen betegek súlyos kísérő betegségekben szenvedtek, beleértve az AIDS-t, az „eltűnő epevezeték” szindrómát; elszigetelt jelentések toxikus epidermális nekrolízis (Lyell-szindróma) és Henoch-Schönlein purpura, rhabdomyolysis eseteiről. Az erythema multiforme és a Stevens-Johnson-szindróma izolált esetei (végzetes kimenetelűek) fordultak elő több ko-trimoxazolt kapó gyermeknél.
Mellékhatások HIV-fertőzött betegeknél
A HIV-fertőzött betegeknél a mellékhatások köre megegyezik az általános populációéval. Néhány mellékhatás azonban gyakoribb.
Gyakran
Leukopénia, granulocitopénia és thrombocytopenia
Hiperkalémia
Emelkedett testhőmérséklet, általában makula nodularissal kombinálva
Gyakran
Anorexia, hányinger hányással vagy anélkül, hasmenés
Megnövekedett transzamináz szint
Makulo-noduláris kiütés, általában viszketéssel kísérve
Ritkán
hyponatraemia, hypokalaemia
Ellenjavallatok
szulfonamidokkal, trimetoprimmal szembeni túlérzékenység
máj- és veseelégtelenség (kreatinin-clearance kevesebb, mint 15 ml/perc)
B12-hiányos vérszegénység, agranulocitózis, leukopenia, aplasztikus anémia
glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz hiány
dofetilid egyidejű alkalmazása
terhesség és szoptatás
gyermekek 6 éves korig
Gyógyszerkölcsönhatások
Növeli a digoxin szérumkoncentrációját, különösen idős betegeknél (a szérum digoxinkoncentráció monitorozása szükséges). Csökkenti a triciklikus antidepresszánsok hatékonyságát.
Nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekkel, a szulfonil-karbamid-származékok (glibenklamid, glipizid, gliklazid, gliquidon), indirekt antikoagulánsokkal és barbiturátokkal együtt történő alkalmazása esetén a gyógyszerek aktivitása és toxicitása kölcsönösen megnő.
A novokain és a benzokain (anesztezin) csökkentik a ko-trimoxazol antimikrobiális hatását.
A methenamin (urotropin) és az aszkorbinsav hozzájárul a krisztalluria kialakulásához a ko-trimoxazol szedése során.
A pirimetamin (több mint 25 mg/hét) növeli a ko-trimoxazol toxicitását, ha együtt alkalmazzák, és a makrocita vérszegénység kialakulásának kockázatát.
Kombinált orális fogamzásgátlókkal egyidejűleg alkalmazva növeli a méhvérzés kockázatát és csökkenti a fogamzásgátlás hatékonyságát.
A fenitoinnal együtt történő alkalmazás esetén a ko-trimoxazol aktivitása és toxicitása megnő, a fenitoin eliminációja lelassul és toxicitása nő.
Ha rifampicinnel egyidejűleg alkalmazzák, a ko-timoxazol eliminációja felgyorsul.
Kiszorítja a metotrexátot a fehérjékhez való kötődésből, és fokozza toxikus hatásait.
A tiazid diuretikumokkal egyidejűleg történő alkalmazás esetén megnő a thrombocytopenia kialakulásának kockázata (különösen időseknél).
Vesetranszplantáció után ciklosporin A-t kapó betegeknél a ko-trimoxazol reverzibilis vesekárosodást okoz.
A nagy mennyiségű folsavat tartalmazó élelmiszerek: hüvelyesek, paradicsom, máj, vesék csökkentik a ko-trimoxazol antimikrobiális hatását. Pneumocystis fertőzésben szenvedő betegeknél növeli annak valószínűségét, hogy a kórokozó rezisztenciát alakít ki a ko-trimoxazollal szemben.
A csontvelő hematopoiesist gátló gyógyszerek növelik a mieloszuppresszió kockázatát. Az indometacinnal egyidejűleg történő alkalmazás esetén a szulfametoxazol koncentrációjának növekedése lehetséges a vérben. Leírnak egy toxikus delírium esetet ko-trimoxazol és amantadin egyidejű alkalmazása után. Ha ACE-gátlókkal egyidejűleg alkalmazzák, különösen idős betegeknél, hyperkalaemia alakulhat ki. A trimetoprim a vese transzportrendszerének gátlása révén a dofetilid AUC-ját 103%-kal, Cmax-át 93%-kal növeli, ami növeli a QT-intervallum megnyúlásával járó kamrai aritmiák kialakulásának kockázatát, beleértve a piruett típusú aritmiákat is. A dofetilid és a trimetoprim egyidejű alkalmazása ellenjavallt.
Különleges utasítások
A Co-trimoxazolt csak olyan esetekben szabad felírni, amikor az ilyen kombinációs terápia előnye más antibakteriális monoterápiás gyógyszerekkel szemben meghaladja a lehetséges kockázatot.
Mivel a baktériumok antibakteriális gyógyszerekkel szembeni érzékenysége a különböző földrajzi területeken változik, és idővel a gyógyszer kiválasztásakor figyelembe kell venni a baktériumok érzékenységének helyi jellemzőit a ko-trimoxazol-kezelés során legalább 2-t kell bevenni napi liter folyadékot, igyon enyhén lúgos ásványvizet, hogy csökkentse a húgykőképződés kockázatát. A kezelés ideje alatt kerülni kell a napsütést és az UV-sugárzást, mert megnő a fotodermatózisok kialakulásának kockázata.
Használata streptococcus fertőzésben szenvedőknél. A ko-trimoxazol nem alkalmazható első számú gyógyszerként mandulagyulladásban (mandulagyulladás), pharyngitisben és pneumococcus okozta tüdőgyulladásban szenvedők kezelésében.
Óvatosan használja szükséges, ha a co-trimoxazolt folsavhiányban szenvedő betegek (idősek, alkoholfüggőségben, felszívódási zavarban szenvedők), porfíriában, pajzsmirigy-működési zavarban, bronchiális asztmában és allergiás reakciókban szenvedő betegeknek írják fel. Ha bőrkiütés vagy hasmenés lép fel a ko-trimoxazol-kezelés során, annak alkalmazását azonnal le kell állítani.
Hosszú távú használat. Ha a co-trimoxazol hosszú távú alkalmazása szükséges, a perifériás vér hematológiai paramétereit, a máj és a vesék funkcionális állapotát 3 naponta ellenőrizni kell. Ha a vérben a képződött elemek tartalma jelentősen csökken, vagy a biokémiai paraméterek a normál határértékekhez képest több mint kétszeresére változnak, a ko-trimoxazolt le kell állítani.
A kezelés alatt nem tanácsos nagy mennyiségben PABA-t tartalmazó élelmiszerek fogyasztása - zöld növényi részek (karfiol, spenót, hüvelyesek), sárgarépa, paradicsom.
Ha köhögés vagy légszomj hirtelen jelentkezik vagy súlyosbodik, a beteget újra meg kell vizsgálni, és meg kell fontolni a gyógyszeres kezelés leállítását. A mellékhatások kockázata jelentősen megnő az AIDS-ben szenvedő betegeknél.
Ko-trimoxazolt szedő betegeknél pancitopéniás eseteket írtak le. A trimetoprim alacsony affinitással rendelkezik a humán dehidrofolát-reduktázhoz, de növelheti a metotrexát toxicitását, különösen egyéb kockázati tényezők, például öregség, hipoalbuminémia, vesekárosodás, csontvelő-szuppresszió jelenlétében. Az ilyen mellékhatások nagyobb valószínűséggel jelentkeznek, ha a metotrexátot nagy adagokban írják fel. A mieloszuppresszió megelőzése érdekében az ilyen betegeknek folsavat vagy kalcium-folinátot ajánlott felírni.
A trimetoprim befolyásolja a fenilalanin metabolizmusát, de ez nem befolyásolja a fenilketonuriában szenvedő betegeket, feltéve, hogy megfelelő diétát követnek. Azoknál a betegeknél, akiknek metabolizmusát „lassú acetiláció” jellemzi, nagyobb valószínűséggel alakul ki szulfonamidokkal szembeni idioszinkrácia.
A kezelés időtartamának a lehető legrövidebbnek kell lennie, különösen idős és szenilis betegek esetében. A ko-trimoxazol, és különösen a trimetoprim, amely része, befolyásolhatja a metotrexát vérszérumbeli koncentrációjának meghatározását, amelyet kompetitív fehérjekötési módszerrel végeznek, ligandumként bakteriális dihidrofolát-reduktázt használva. Ha azonban a metotrexátot radioimmun módszerrel határozzák meg, interferencia nem lép fel.
Nagy dózisú ko-trimoxazolt szedő betegeknél a szérum káliumszintjét rendszeresen ellenőrizni kell. A Pneumocystis tüdőgyulladás kezelésére szolgáló gyógyszer nagy dózisai jelentős számú betegnél a szérum káliumszint progresszív, de reverzibilis növekedéséhez vezethetnek. Hiperkalémiát okozhat még a gyógyszer ajánlott standard dózisainak bevétele is, ha azt a károsodott kálium-anyagcsere, a veseelégtelenség vagy a hyperkalaemiát kiváltó gyógyszerek egyidejű alkalmazása miatt írják fel.
Nagy dózisú ko-trimoxazollal történő kezelés esetén figyelembe kell venni a hipoglikémia lehetőségét, általában néhány nappal a kezelés megkezdése után. A hipoglikémia kockázata nagyobb vesekárosodásban, májbetegségben és alultápláltságban szenvedő betegeknél.
A trimetoprim és a szulfametoxazol befolyásolhatja a Jaffe-teszt eredményeit (kreatinin meghatározása pikrinsavval lúgos közegben történő reakcióval), és a normál tartományban az eredmények 10%-kal túlbecsültek.
Terhesség és szoptatás
A ko-trimoxazol alkalmazása terhesség alatt ellenjavallt. Ha a gyógyszer szoptatás alatt történő alkalmazása szükséges, akkor a szoptatás kezelés alatti leállításának kérdését el kell dönteni.
Használata gyermekgyógyászatban
A gyógyszer hatásának jellemzői a gépjárművezetéshez és a potenciálisan veszélyes mechanizmusokhoz
A kezelés ideje alatt fokozott figyelmet kell fordítani a gépjárművezetésre és a potenciálisan veszélyes tevékenységekre, amelyek fokozott koncentrációt és a pszichomotoros reakciók sebességét igénylik.
Túladagolás
Tünetek: akut túladagolás esetén hányinger, hányás, bélkólika, hasmenés, fejfájás, szédülés, látászavarok, álmosság, levertség, ájulás, zavartság, láz figyelhető meg. Súlyos esetekben - crystalluria, hematuria, anuria. Hosszan tartó mérgezés esetén a hematopoiesis gátlása figyelhető meg, ami thrombocytopeniában, leukopeniában, megaloblasztos vérszegénységben nyilvánul meg; sárgaság.
Kezelés: gyógyszerelvonás, erőltetett diurézis vizeletlúgosítással. A vizelet elsavasodása növeli a trimetoprim kiválasztását, de növelheti a kristályosodás kockázatát. Súlyos esetekben - hemodialízis. Tüneti terápia. Specifikus ellenszere a folinsav (kalcium-folinát vagy leukovorin) 3-10 mg intramuszkulárisan naponta egyszer 5-7 napon keresztül.
