Ursolsav nyírfa világ. Urzolsav. Zsírtömeg és elhízás

Ursoliv: használati utasítások és áttekintések

Az Ursoliv hepatoprotektív gyógyszer.

Kiadási forma és összetétel

Az Ursoliv adagolási formája - kapszula: zselatin kemény, 00-as méret, fehér test, rózsaszín kupak; belül fehér vagy csaknem fehér szemcsés port tartalmaz (10 db PVC fóliából és nyomott lakkozott alufóliából készült cellás kiszerelésben, kartondobozban 1-3, 5 vagy 10 csomag; 100, 50, 30, 20, 10 db. polimer tégelyben vagy csavaros kupakkal ellátott műanyag palackban, 1 üveg vagy palack kartondobozban).

1 kapszula összetétele:

• hatóanyag: urzodezoxikólsav (UDCA) – 250 mg;
• segédkomponensek: laktulóz, kis molekulatömegű povidon K17, magnézium-sztearát, talkum, mikrokristályos cellulóz;
• kapszula: zselatin, titán-dioxid, azorubin festék.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

Az Ursoliv hepatoprotektív, choleretic, kolelitolitikus, hipolipidémiás, hipokoleszterinémiás gyógyszer, amely bizonyos immunmoduláló tulajdonságokkal rendelkezik.

Az UDCA közvetlen védő hatással bír a májsejtekre, és csökkenti a hidrofób sók hepatotoxicitását is epesavak. Ezenkívül az ursodeoxycholsav csökkenti a koleszterin szekréciót, csökkenti a bélből való felszívódását és serkenti a koleszterin kövek felszabadulását az epébe, mérsékelten gátolja a koleszterinszintézist a májban, gátolja a HMC-CoA reduktázt, és növeli az eperendszerben való oldhatóságát. Az Ursoliv alkalmazása a koleszterin részleges vagy teljes feloldódásához vezet epekő, csökkenti a koleszterin koncentrációját az epében. Az UDCA serkenti az epe képződésének és kiválasztásának folyamatát, ezáltal felgyorsítja a mérgező epesavak kiürülését a belekben. A hepatocita membránon keresztül történő behatoláskor, valamint a felszívódás során vékonybél Az UDCA versenyez más epesavakkal, ami a mérgező epesavak bélben történő felszívódásának csökkenéséhez és a májba való bejutáshoz vezet, ami megakadályozza citopatogén hatásukat.

Az Ursoliv fokozza a gyomor- és hasnyálmirigy-szekréciót, a lipázaktivitást, csökkenti az epe litogenitását, növeli az epesavak koncentrációját benne, és hipoglikémiás tulajdonságokkal rendelkezik.

Befolyásolja az immunológiai reakciókat, csökkenti a fő hisztokompatibilitási komplex antigének HLA I-nek a májsejteken és a HLA II-nek a kolangiocitákon történő patológiás expresszióját, gátolja az interleukin-2 termelődését és csökkenti az eozinofilek számát.

Farmakokinetika

Az UDCA felszívódása főként (90%) in vékonybél. Maximális koncentráció(Cmax) szájon át bevéve 250 mg gyógyszer 3,3 μg/ml, körülbelül 2 óra alatt érhető el.

Plazmafehérje kötődés – 70%. Az UDCA áthatol a placenta gáton. Az Ursoliv rendszeres, 13-15 mg/ttkg/nap dózisban történő alkalmazásával az UDCA válik a szérum fő epesavává, és a vérben lévő összes epesav 30-50%-át teszi ki. Terápiás hatás a gyógyszer az UDCA koncentrációjától függ az epében.

A májban metabolizálódik taurin és glicin konjugátumokká, amelyek az epébe választódnak ki. 50-70%-a ürül ki az epével bevett adag UDCA, vizelettel – 1%. Kis mennyiségben bejut a vastagbélbe, a baktériumok lebontják, ennek eredményeként litokólsav képződik, amely részben felszívódik a vastagbélből, a májban szulfatizálódik, és rövid időn belül szulfolitokolilglicin vagy szulfolitokoliltaurin konjugátum formájában kiválasztódik.

Használati javallatok

• kis és közepes méretű koleszterin kövek feloldása működő epehólyaggal;
• primer biliaris cirrhosis tüneti kezelése (dekompenzáció jelei nélkül);
• krónikus hepatitis különböző etiológiájú;
• primer szklerotizáló cholangitis;
• epeúti reflux gastritis;
• cisztás fibrózis(cisztás fibrózis);
• alkoholos betegség máj;
• alkoholmentes steatohepatitis;
• epeúti diszkinézia.

Ellenjavallatok

• az epekövek mérete meghaladja a 20 mm-t;
• radiopaque kövek jelenléte az epehólyagban és a közös epevezetékben;
• epehólyag atrófia, nem működő epehólyag, epeúti elzáródás;
• fűszeres gyulladásos elváltozások epehólyag, epe vezetékekés belek;
• májcirrózis a dekompenzáció szakaszában;
• máj- és veseelégtelenség kifejezett szakaszban;
• a hasnyálmirigy-gyulladás aktív fázisa;
• fokozott érzékenység az Ursoliv bármely összetevőjére;
• terhesség és szoptatás;
• testsúly ˂ 34 kg.

Az Ursoliv használati utasítása: módszer és adagolás

Az Ursoliv-ot szájon át, itallal kell bevenni. elegendő mennyiségben folyadékok. Azokban az esetekben, amikor a beteg nehezen tudja lenyelni a kapszulát, kinyithatja és kiveheti a tartalmát.

• koleszterin epekő oldódása: 10 mg/ttkg/nap, azaz testsúly 60 kg-ig – 2 kapszula, 60-80 kg testsúly – 3 kapszula, 80-100 kg testsúly – 4 kapszula, testre súly ˃ 100 kg – 5 kapszula. A kapszulákat este, lefekvés előtt kell bevenni. A tanfolyam időtartama 6-12 hónap. A visszaesések megelőzése érdekében a kövek feloldódása után a gyógyszer szedését több hónapig javasolt folytatni;
• tüneti kezelés primer biliaris cirrhosis: 10-15 mg/ttkg/nap, azaz 34-50 kg testtömeg esetén - napi 2 kapszula (reggel és este 1 kapszula), 51-65 kg testtömeg esetén - Napi 3 kapszula (reggel, délután és este 1 kapszula szerint), 66-85 kg testtömeg esetén - napi 4 kapszula (reggel és délután 1 kapszula és este 2 kapszula), testtömeg 86-110 kg - 5 kapszula naponta (1 kapszula reggel és 2 kapszula délután és este), ˃ 110 kg testtömeg esetén - 6 kapszula naponta (2 kapszula reggel, délután és este);
• epeúti reflux gastritis: napi 1 kapszula, lefekvés előtt. A tanfolyam időtartama 10 naptól 6 hónapig tart, szükség esetén a terápia 2 évre meghosszabbítható;
• különböző etiológiájú krónikus hepatitis, alkoholos májbetegség, nem alkoholos kövér betegség máj: 10-15 mg/ttkg/nap, 2-3 adagra osztva. Tanfolyam időtartama – 0,5-1 év;
• primer szklerotizáló cholangitis, cisztás fibrózis (cisztás fibrózis): 12-15 mg/ttkg/nap, szükség esetén a dózis 20-30 mg/ttkg/napra emelhető, napi adag 2-3 adagra osztva. A tanfolyam időtartama - 0,5 évtől több évig;
• hipokinetikus típusú biliáris diszkinézia: 10 mg/ttkg/nap, 2 adagra osztva. A tanfolyam időtartama 2-8 hét, szükség esetén a tanfolyamot meg kell ismételni.

Mellékhatások

• emésztőrendszer: hányinger, hányás, fájdalom az epigasztrikus régióban és a jobb hypochondriumban, székrekedés, a máj transzaminázok aktivitásának átmeneti növekedése, epekövek meszesedése, hasmenés;
• Egyéb nem kívánt hatások: rossz közérzet, izomfájdalom, fejfájás, szédülés, allergiás reakciók(viszketés, csalánkiütés, angioödéma).

Ha az Ursoliv-ot biliáris cirrhosis kezelésére szedik, a májcirrhosis átmeneti dekompenzációja lehetséges, amely a gyógyszer abbahagyása után magától elmúlik.

Túladagolás

Az Ursoliv túladagolásának egyik tünete a hasmenés.

Terápia: a gyógyszer adagjának csökkentése, tüneti kezelés a kiszáradás megszüntetésére ( sok folyadék fogyasztása, súlyos kiszáradás esetén - intravénás folyadékcsepp).

Különleges utasítások

Ha az Ursoliv-ot epekövek oldására használjuk, ajánlatos havonta, majd 3 havonta egyszer elvégezni. biokémiai elemzés vér a máj transzaminázok, a gamma-glutamil-transzpeptidáz, az alkalikus foszfatáz, a bilirubin koncentrációjának meghatározására. Amikor megnövekedett mutatók a gyógyszer abbahagyása javasolt.

A terápia eredményeinek nyomon követésére ultrahang és Röntgen vizsgálat epeút. Abban az esetben, ha a kövek részleges feloldódása 0,5-1 éven belül nem következik be, nem valószínű, hogy további kezelés hatékony lesz.

A kezelést meg kell szakítani kövek elmeszesedése, gyakori epekólikás rohamok vagy az epehólyag összehúzódási képességének károsodása esetén.

A kövek teljes feloldódása után a kezelést további 3 hónapig javasolt folytatni a visszaesések kizárása érdekében.

A gépjárművezetési képességre és az összetett mechanizmusokra gyakorolt ​​hatás

Az utasítások szerint az Ursoliv nem csökkenti a koncentrációs képességet, valamint a pszichomotoros reakciók sebességét.

Gyógyszerkölcsönhatások

Az UDCA ciklosporinnal együtt szedve fokozza annak felszívódását.

Nál nél komplex terápia lipidcsökkentő gyógyszerekkel (főleg klofibráttal), ösztrogénekkel, neomicinnel, progeszteronokkal (orális fogamzásgátlókkal) megnő az epe koleszterinnel való telítettsége, csökkenhet az UDCA koleszterinkőoldó képessége.

Analógok

Az Ursoliv analógjai: Pms-Ursodiol, Ukrliv, Ursodex, Ursolak, Ursolizin, Ursomax, Ursonost, Ursosan, Ursofalk, Ursohol, Choludexan, Exchol, Livodex.

Tárolási feltételek

Száraz helyen, napfénytől védve, 25 °C-ot meg nem haladó hőmérsékleten tárolandó. Gyerekektől távol tartandó.

Felhasználhatósági idő - 4 év.

Urzolsav az Ön egészségének szolgálatában. Modern tudományos kutatás az orvostudományban gyakran megerősítik a régiek bölcsességét gyógyító gyakorlatok. Tanul kémiai összetétel A növények és azok emberi szervezetre gyakorolt ​​hatásmechanizmusai új (vagy már elfeledett régi?) eszközöket nyitnak meg számos betegség gyógyítására és megelőzésére a farmakológia számára. Ez a cikk az egyik ilyen eszközről fog szólni - urzolsav, amelyre a tudósok csak a közelmúltban fordították a figyelmüket, pedig rengeteg ősidők óta ismert gyógynövényben megtalálható. Egyedi Az urzolsav tulajdonságai ma az orvostudományban, a sportban, a kozmetológiában használják; Ráadásul be vannak kapcsolva egészségét szolgálja, még ha nem is sejted! Igen, igen, mert ez az anyag jelen van az alma héjában, sok gyümölcsben és bogyóban, amelyek az asztalára kerülnek.

Urzolsav a méhészeti termékekben megtalálható optimális természetes formában és dózisban - mint pl pollen, méhpempőés drone fiasítás, amelyek a Parapharm cég számos természetes vitamin- és ásványianyag-komplexében megtalálhatók: „Leveton P”, „Elton P”, „Leveton Forte”, „Apitonus P”, „Osteomed”, „Osteo-Vit”, „ Eromax, "Memo-Vit" és "Cardioton". Ezért fordítunk olyan nagy figyelmet minden természetes anyagra, beszélve annak fontosságáról és az egészséges szervezetre gyakorolt ​​előnyeiről.

Urzolsav(urszolsav) a csoporthoz tartozik triterpén szaponinok, híres arról magas biológiai aktivitás. Néhány másik triterpén savak, beleértve a legközelebbi rokonát (izomer) oleanolsav, gyógyszerészeti és kozmetikumok. Több mint száz olyan növény létezik, amelyek virágai és termései, levelei és szárai urzolsavat tartalmaznak.

Az ursolova használata
savak benne szépségápolás

Az ókori India, Kína, Japán, nyugati országok és őseink népi gyógyászatában az ebben gazdag növények triterpén vegyület, erre a célra használták fel a hangszín és a teljesítmény növelése, egészségfejlesztés és gyógyulás erő túlterhelés vagy betegség után. Modernben hivatalos orvoslás az urzolsav használata hosszú ideje nem sok figyelmet fordítottak rá. A kozmetikusok először fordultak hozzá, és elkezdték olajokban, krémekben és testápolókban használni. A szépségiparban a következő alkalmazásokat találta:

• antimikrobiális és gyulladáscsökkentő tulajdonságai, a helyi vérkeringést javító képessége és a minimális toxicitás igen értékes összetevőjévé tették a fejbőr és a fejbőr állapotát javító készítményekben. hajnövekedés aktiválása, csökkenti a kopaszságot és megszabadul a korpásodástól;
• V érett bőrápoló termékek segít megtartani a nedvességet a sejtekben, megakadályozza a kollagén pusztulását és a ráncok kialakulását.

Egészséges
Az urzolsav tulajdonságai

A kémiai és biológiai vizsgálatok azonban aktivitást találtak urzolsav nemcsak külsőleg, hanem szájon át is. A következő jótékony tulajdonságokat mutatta ki az emberi egészségre nézve:

• csökkenti a gyulladásos reakciókat, elnyomja a patogén vírusok és baktériumok aktivitását, ezért ajánlott fertőző betegségek, különösen a húgyúti terület;
• aktiválja az inzulin termelését, és maga is inzulinszerű tulajdonságokat mutat, csökkentve a glükóz koncentrációját a vérben;
• megakadályozza a sejtek kóros degenerálódását, mutat rákellenes tulajdonságai, ezért számos országban a rák, különösen a melanoma kezelésére használják. Daganatellenes aktivitásurszolsav a 70-es évek óta tanulmányozzák. XX század;
• elősegíti a lipidek lebontását, segíti a felesleges zsír elégetését. Ezenkívül az urzolsav megváltoztatja a fehér és barna zsír arányát a szervezetben, növelve a második mennyiségét az első csökkentésével. Azaz átviszi a lipideket a passzív fehér zsírlerakódások állapotából a gyomorban, oldalakon stb. barna energiájú lipid anyaggá, amelyet a szervezet szükségleteihez aktívan fogyasztanak;
• mutatja antikatabolikus hatás. Segíti a harcot izomsorvadás eredő életkorral összefüggő változások vagy betegség. Elnyomja az izomszövet lebomlását okozó gének aktivitását;
• mutatja anabolikus hatás: serkenti a mennyiségi és minőségi hormonok termelődését és működését izomszövet növekedés;
• csökkenti a koleszterin- és trigliceridszintet, amelyek magas szintje a vérben érelmeszesedéshez és egyéb szív- és érrendszeri betegségekhez vezet;
• sebgyógyító és helyreállító hatással van a bőrkárosodásra: sebek, égési sérülések stb.;
• rendereli hipotenzív hatás: leereszkedik artériás nyomás. Kitágultak a koszorúerek, amelyeken keresztül oxigéndús vér jut a szívbe. Így az urzolsav egyben szívvédő is;
• hormonszerű hatása van, ezért a mellékvesekéreg diszfunkciójának kezelésére használják;
• hepatoprotektorként működik, védi a májat az elhízástól;
• javítja az emésztést;
• megakadályozza a gombás fertőzések, különösen a zuzmó és a rigó kialakulását;
• egy immunmodulátor.

Kutatás urzolsav folytatni. Az egereken végzett kísérletek során kapott néhány kísérleti adatot már megerősítették embereken, míg mások még megerősítést igényelnek. Időközben ezt az anyagot számos betegség (beleértve a bőrrákot, cukorbetegséget, elhízást stb.) komplex terápia részeként alkalmazzák, ill. megelőző célokra, főleg étrend-kiegészítőként. Tartalmazott urszolsav a modern gyógyszerészetben pedig: a szívizom védelme gyógyszerészeti termék « Cardioton", hemo- és hepatoprotector" Csalán P", immunmodulátor és nootróp" Memo-Vit" satöbbi.

Ursolicacid - sportolók:
természetes anabolikusés zsírégető

Az elmúlt években urszolsav(urzolsav) az egyik népszerű sporttáplálkozási termékké vált. És ez nem meglepő, mert ez természetes anabolikus segíti az izomépítést azáltal, hogy elősegíti a fehérjetermelést, növeli az izomsejtek számát, megakadályozza ez utóbbiak pusztulását.

2011-ben Christopher Adams amerikai tudós kísérletileg bebizonyította, hogy az izomszövet 15%-kal nőtt annak eredményeként, hogy ezt a terméket több hétig bevitték az egerek étrendjébe. Ráadásul a kísérleti állatok többet mutattak nagy teljesítményű teljesítmény és állóképesség a pulzusszám és a nyomás mérése során a fizikai aktivitás alatt és után.

Az urzolsav emellett segít a testnek faragott formát nyerni azáltal, hogy zsírt éget, és fehérről barnára változtatja.

Befolyás urzolsav
tovább férfi nemi szervek területe

Tekintettel a szóban forgó anyag nagyon alacsony toxicitására, ügyeljen a következő jellemzőkre. A rágcsálókon végzett kísérletek kimutatták, hogy a nagy dózisok urzolsav befolyásolhatja férfi nemi szervek területe, elnyomja az ondófolyadék képződését és csökkenti a spermiumok aktivitását. Nem okoz azonban visszafordíthatatlan zavarokat a herék működésében.

Ahol urszolsavprosztatagyulladás esetén ajánlott daganat- és gyulladáscsökkentő anyagként, amely megakadályozza a fertőzés kialakulását, javítja a helyi vérkeringést és elősegíti a teljes, fájdalommentes vizelést.

Mi a hatékony
adagolás urzolsav?

Mert urzolsav Hasznos biológiailag aktív anyagként nemrég kezdték el tanulmányozni, az ajánlott adagolás kérdése nem tekinthető lezártnak. Jelenleg a kísérleti adatok (beleértve az embereken végzett laboratóriumi vizsgálatok eredményeit is) a 150 mg bevételének hatékonyságát jelzik. urszolsav Napi 3 alkalommal - reggeli, ebéd és vacsora közben. Két hónapos használati idő urzolsav ilyen mennyiségben látható eredményt ad az izomépítésben és a test szárítása sportolás közben, és egyszerűen mikor megszabadulni a túlsúlytól. A méhek pollenjében ez van triterpén vegyület biológiailag szerepel aktív adalékanyagok sportolóknak és vezető embereknek aktív képélet: „Leveton P”, „Elton P”, „Leveton Forte”, „Elton Forte”, „ Apitonus P».

Milyen termékeket tartalmaznak
urzolsav?

És melyikben természetes termékek táplálás urzolsavat tartalmaz? Különösen sok van belőle a bogyók és gyümölcsök héjában (akár 35%). Nagyon gazdag zöld alma héjaés szőlő, gránátalma, birsalma, áfonya, vörösáfonya, áfonya, homoktövis, berkenye, málna, galagonya, szervízbogyó, csipkebogyó, arónia. Sok olyan növény, amelyet az ősi ájurvédikus (indiai) és kínai orvoslásban használtak, tartalmaz urszolsav: bazsalikom, tömjén, zsálya, édesgyökér, stb. Megtalálható még gyógynövényekben és fűszerekben, mint csalán, mate, menta, oregánó, kakukkfű, levendula, bojtorján, oregánó, rozmaring stb. A felsorolt ​​termékeket azonban érdemes fogyasztani nagyon nagy mennyiségben az észrevehető hatások elérése érdekében urzolsav(mint például a fogyás és az izomnövekedés), mert sajnos urszolsav nehezen adszorbeálódik és szívódik fel. De minden bizonnyal elkerülheti ennek az anyagnak a hiányát, ha ezeket az ételeket rendszeresen felveszi étrendjébe.

EGÉSZSÉGÜGYI HÍREK:

EDZÉS

Egy edző sem ad a fizikai aktivitás előzetes bemelegítés nélkül. A lányok számára nem kevésbé fontos az otthoni edzés előtti bemelegítés – a súlyok hiánya ellenére a szőnyegen végzett edzés közben is előfordulhat zúzódás, ficam stb. A jó bemelegítés segít megelőzni a sérüléseket és felkészít a produktív edzésre. Bemelegítés otthoni edzés előtt lányoknak: célok és gyakorlatok...

A találmány a gyógyszerészetre vonatkozik. A bogyóhulladék - aronia kivonat Aronia Melanocarpa - izopropil-alkohollal extrahálva szobahőmérséklet ezt követi a céltermék izolálása 1/8-1/10 térfogatra koncentrálással és az izopropanol extraktum koncentrátum lehűtésével, a kicsapódott paszta elválasztásával, izopropil-alkoholos lúgos kálium-oldattal történő kezelésével, a szűrt oldat hígításával. sósav pH 6-7-re. A módszer technológiailag fejlett, tűzálló és költséghatékony. 1 asztal

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű urzolsav előállítására

növényi nyersanyagoktól, konkrétan az urzolsav izolálásának módszeréig a levegőn szárított hulladékbogyókból, azok levekké és kivonattá feldolgozása után.

Van egy ismert módszer [Ryabinin A.A. URSZOLSAV VÁLASZGYÜMÖLCSÖKBEN, Folyóirat Általános kémia, 1946, 16. kötet, 4-5. szám, 771-774. vörösáfonyalé- levegőn szárított bogyóhulladék. A módszer abból áll, hogy a hulladékot acetonnal vagy kénes éterrel extraháljuk, az extraktum kivonatokat az extrahálószer lepárlásával besűrítjük, a koncentrátumot egymást követően benzollal mossuk, majd forrásban lévő etil-alkohollal extraháljuk, az alkoholos extraktumokat bepároljuk és kristályosítjuk, majd a kivált kristályos masszát kezeljük. alkohollúg forrásban lévő oldatával (az urzolsavat káliumsó formájú oldatba öntjük), az oldatot szűrjük, hűtéskor kristályosítjuk és a kicsapódott kálium-urzolátot elválasztjuk, híg sósavval kezelve az urzolsavat izoláljuk, amelyet vizes mosás és szárítás után etanolból kristályosítanak, egyedi állapotában urzolsavat kapnak.

Az analóg módszer hátrányai a bonyolult többlépcsős technológia alkalmazása, beleértve a nagy mennyiségű mérgező és tűzveszélyes extrahálószer - gyúlékony folyadékok (aceton, kénsav, benzol) - kezelését, valamint a viszonylag szűkös nyersanyagok felhasználását. - erdei vörösáfonyából származó hulladék.

A javasolt módszer prototípusa az urzolsav előállítása az Oxycoccus quadripetalus G. erdei tőzegáfonya hulladékbogyóiból, amely abból áll, hogy a szárított áfonyaleveket izopropil-alkohollal extrahálják (lé feldolgozás után), a kivonatot bepárolják, a koncentrátumot mossuk petroléterrel, a maradékot 5%-os metanolos lúgos oldatban feloldjuk, szűrjük, a kapott oldatot sósavval megsavanyítjuk és a csapadékot urzolsavval szárítjuk.

A prototípus módszer hátránya a nyersanyaghiány az oroszországi erdei áfonya korlátozott nyersanyagbázisa és az áfonyalevek másodlagos nyersanyaga miatt. Élelmiszeripar, élelmiszeripari termékek - lekvárok - gyártásában hatékonyan hasznosítható.

A prototípus módszer technológiai hátránya az extraktumok alapos szárításának szükségessége, a vízzel nem elegyedő, kevés petroléter alkalmazása miatt az extraktumkoncentrátum mosásakor, a koncentrátum petroléteres mosásának munkaintenzitása és tűzveszélyessége. és ezt követő petroléterből történő szárítás, valamint mérgező metanol alkalmazása az extraktumkoncentrátum lúgos oldatával történő kezelésekor.

A találmánnyal megoldandó probléma az urzolsav rendelkezésre álló alapanyagokból technológiai, tűzálló és költséghatékony előállítása.

Az alapanyagok rendelkezésre állásának biztosítását az oldja meg, hogy az urzolsav előállításához az Aronia Melanocarpa aronia bogyóiból származó lé előállításából származó hulladékot használják fel, amely egy széles körben termesztett és magas hozamú mezőgazdasági növény.

A költséghatékony és biztonságos technológia kialakításának feladatát úgy oldják meg, hogy a levegőn szárított bogyóhulladékot izopropanollal szobahőmérsékleten extraháljuk, a kivonatot 1/8-1/10 térfogatra sűrítjük, lehűtjük és a keletkező pasztát leválasztjuk, ami izopropanolos oldatban lúgos káliumot feloldunk, szűrjük, az oldatot híg sósavval megsavanyítjuk és kristályos urzolsavat választunk el, amelyet etanolból tovább kristályosítunk.

Az alábbi példák azt mutatják, hogy az extraktumnak a felhasznált extrahálószer teljes térfogatának 1/5-ét meghaladó térfogatra koncentrálva (12 l/kg teljes extraháló hidromodullal) a technikai urzolsav nem teljes felszabadulásához vezet paszta formájában. . Ha az extraktumot a felhasznált extrahálószer teljes térfogatának 1/10-1/12-énél kisebb térfogatra koncentráljuk, akkor a paszta nagyszámú szennyeződéssel szennyezett, ami csökkenti az urzolsav hozamát a tisztítási szakaszban. Kimutatták, hogy a kivonatkoncentrátum optimális térfogata a teljes extrahálótérfogat 1/8-1/10-e (12 l/kg teljes hidromodulus mellett).

Az extrakciót laboratóriumi körülmények között (1-4. példa) szabványos üvegberendezéssel, kísérleti körülmények között pedig 700 literes rozsdamentes acél berendezéssel végezzük (5. példa).

1. példa Légszárított aróniabogyóból készült préselt anyagot (1 kg) háromszor 4 liter izopropil-alkohollal extrahálunk, a teljes kivonatot bepárlással 2,4 literre koncentráljuk (a felhasznált extrahálószer térfogatának 1/5-e), majd lehűtjük. +5°C-on a kivált pasztát leszűrjük, és levegőn szárítva 22 g sárgásszürke por-1-et kapunk. Utóbbit 5%-os izopropanolos KOH-oldattal (0,2 l) kezeljük, leszűrjük, majd az oldatot 5%-os sósavval 6-7 pH-értékre savanyítjuk, és a keletkező halványsárga 2-es port elválasztjuk, amelyet kikristályosítunk. etilalkoholés 4,2 g urzolsavat kapunk.

Példák 2-4. A levegőn szárított préseket (1 kg) az 1. példa körülményei szerint extraháljuk, az extraktumot a felhasznált extrahálószer teljes térfogatának 1/8, 1/10, 1/12-ére koncentráljuk, és lehűtjük. A kapott pasztát szűréssel elválasztjuk és szárítjuk. A por-1 feldolgozása és az urzolsav izolálása az 1. példában leírtakhoz hasonlóan történik. A por-1 és az urzolsav hozamára vonatkozó adatokat a táblázat tartalmazza.

	1. példa	2. példa	3. példa	4. példa	5. példa
Kinyomott súly, kg	1	1	1	1	100
Extraktor térfogata és extrakciós gyakorisága	3x4 l	3x4 l	3x4 l	3x4 l	3×400 l
Tömény kivonat térfogata, l	2,4 (1/5)*	1,5(1/8)*	1 (1/10)*	1 (1/12)*	150 (1/8)*
Szárított por mennyisége - 1, g	22	28	38	43	**
Az urzolsav hozama kristályosítás után, g	4,2	5,0	4,6	4,5	480 g
* A kivonatkoncentrátum térfogatának és a felhasznált extrahálószer térfogatának aránya.
** A pasztát szárítás nélkül kezeltük kálium-hidroxid izopropil-alkoholos oldatával.

5. példa Légszárított préseket (100 kg) háromszor 400 liter izopropil-alkohollal extrahálunk, az egyesített extraktumot 150 l térfogatra töményítjük és +5 °C-ra hűtjük. A kivált pasztát szívószűrőn leszűrjük, és szárítás nélkül 20 liter forrásban lévő 5%-os izopropanolos kálium-hidroxid-oldattal kezeljük. Az elegyet szűrjük, az oldatot 5%-os sósavval pH 6-7 értékre savanyítjuk. A kapott 2-es port szívószűrőn elválasztjuk, vízzel mossuk, levegőn szárítjuk és etil-alkoholból kristályosítjuk, így 480 g urzolsavat kapunk, op. 278-280 °C [li. adatok: olvadáspont. 280-282 °C (etanolból)].

Így a javasolt módszer lehetővé teszi az urzolsav előállítását hozzáférhető és olcsó nyersanyagokból - aróniabogyók hulladékpréseiből; kizárja a mérgező és gyúlékony oldószerek - metanol és petroléter - használatát.

KÖVETELÉS

1. Eljárás urzolsav előállítására bogyóhulladékból szobahőmérsékleten izopropil-alkohollal végzett extrakcióval, majd a céltermék izolálásával, azzal jellemezve, hogy a bogyóhulladékot Aronia Melanocarpa aronia bogyóinak préselésére használják, és a célterméket izolálják. úgy történik, hogy az extraktumot a felhasznált extrahálószer térfogatának 1/8-1/10-ére koncentráljuk, az izopropanol-koncentrátumot lehűtjük, a kivált pasztát elválasztjuk, kálium-hidroxid izopropil-alkoholos oldatával kezeljük, a leszűrt oldatot megsavanyítjuk. pH 6-7 híg sósavval.

A szervezet öregedése és különféle betegségek gyakran izomszövet atrófiához vezet. A betegek lassabban gyógyulnak, és egy sportolónak meglehetősen nehéz visszatérni a pályafutása hosszú szünete után. Hol van a kijárat?

Több mint 1000 különböző biológiai diagnózist hatóanyagok, a tudósok arra a következtetésre jutottak, hogy az urzolsav az, amely vezető szerepet tölt be a vázizomzat atrófiája elleni küzdelemben.

Urzolsavban gazdag élelmiszerek:

Az urzolsav általános jellemzői

Az urzolsav egy biológiai anyag, amely aktívan befolyásolja az emberi testet. Az urzolsav természetesen több mint száz növényben található meg. Számos bogyóban, gyümölcsben, levélben és más növényi részekben megtalálható.

A szakirodalomban az urzolsavnak olyan elnevezéseket találhatunk, mint urson, prunol és malolés néhány másik.

Iparilag az urzolsavat növényi nyersanyagokból nyerik (aronia és vörösáfonya levének gyártásából származó hulladék).

Az urzolsav napi szükséglete

Jó eredmény az urzolsav napi 450 mg-os adagját mutatta ki. Vagyis az urzolsav ajánlott bevitele a mai napon: 150 mg naponta háromszor. A savat étkezés közben kell bevenni.

Christopher Adams, aki az urzolsav tulajdonságait tanulmányozza az Iowai Egyetemen (USA), úgy véli, hogy napi egy alma segít megőrizni egészségünket és tónusunkat.

Az urzolsav iránti igény megnő:

• az izomtónus csökkenésével (kor előrehaladtával, akut és krónikus betegségek);
• nál nél túlsúly testek;
• cukorbetegség és anyagcserezavarok esetén;
• korpásodás és hajhullás;
• onkológiai betegségek esetén;
• nál nél emelt szint koleszterin;
• munkazavar esetén gyomor-bél traktus;
• érszűkülettel.

Az urzolsav iránti igény csökken:

• a mellékvese működési zavara esetén;
• túlzott nátriumionokkal a vérben;
• nál nél fokozott savasság gyomornedv;
• az izomszövet pusztulásáért felelős MuRF-1 és Atrogin-1 katabolikus gének csökkent aktivitásával.

Az urzolsav felszívódása

Az urzolsav felszívódása talán az egyetlen gyengeség ezt a hasznos anyagot. Rendkívül rosszul adszorbeálódik, bár hatással van akár belső, akár külső felhasználásra.

Az urzolsav jótékony tulajdonságai és a szervezetre gyakorolt ​​hatása

A tudósok aktívan kutatásokat végeznek az azonosítás érdekében hasznos tulajdonságok urzolsav és azok leghatékonyabb felhasználásának lehetősége. Az urzolsavnak számos olyan előnye van, amelyek nélkülözhetetlenné teszik szervezetünk számára. Hatása hasonló a dezoxikortikoszteron (egy mellékvese hormon) hatásához. Megtartja a klór- és nátriumionokat anélkül, hogy befolyásolná a kálium-anyagcserét.

Az urzolsav gátolja az izomsorvadást elősegítő gén fejlődését, miközben elősegíti az izomfejlődést. Az urzolsav segít csökkenteni a zsírlerakódásokat is. Aktiválja a barna zsírszövet növekedését, miközben csökkenti a fehér zsírszövet növekedését. Ez lehetővé teszi a szervezet számára, hogy először „tartalékot”, majd a közelmúltban bevitt kalóriákat költse el.

A közelmúltban az urzolsav képessége, hogy megakadályozza a kialakulását rákos sejtek. Egyes országokban még a bőrrák megelőzésére is felírják.

Az urzolsav egyik tulajdonsága, hogy képes csökkenteni az ösztrogénszintet anélkül, hogy befolyásolná a tesztoszterontermelést.

Egyes tanulmányok eredményei azt mutatják, hogy az urzolsav szelektíven gátolja a kortizolszintet emelő enzimeket, valamint az aromatázt.

Ezenkívül az urzolsav, mint biológiai anyag, segít az emberi szervezetben zajló összes létfontosságú folyamat normalizálásában. Olyan fontos mutatókat szabályoz, mint a koleszterin és a vércukorszint.

Az urzolsavat gyógyító, antimikrobiális, gyulladáscsökkentő gyógyszerek előállítására használják.

Kölcsönhatás más elemekkel

Klórral és nátriummal kölcsönhatásba lép. Ezenkívül normalizálja az anyagcserét, elősegítve az anyagok felszívódását a szervezetben.

A szervezet urzolsav tartalmát befolyásoló tényezők

Az urzolsav normál szintjének fenntartásához a szervezetben elegendő teljes értékű étrend, amely tartalmazza az azt tartalmazó termékeket.

Az urzolsav az almahéjban és az ájurvédikus bazsalikomban található molekula. A mai napig nem végeztek humán vizsgálatokat, de az urzolsav ígéretes testátalakító szernek tűnik; izomtömeg növelésére használható, miközben csökkenti a zsírtömeg arányát. Ez azonban csökkentheti a termékenységet. Egyéb nevek: almahéj kivonat. Nem tévesztendő össze az usnic savval.

Urzolsav: használati utasítás

Állatkísérletek kimutatták az urzolsav jótékony hatását a teljes étrend 0,05-0,2%-ának megfelelő arányban, ami körülbelül 10-40 mg/kg (testsúly és táplálékfelvétel alapján); a várható humán dózis 1,6-6,4 mg testtömeg-kilogrammonként; egy 68 kg testtömegű személy esetében az adag 110-440 mg. Az egyetlen olyan, embereken végzett vizsgálat, akik a legmagasabb, 450 mg-os ajánlott adagot (150 mg naponta háromszor) fogyasztották, bizonyos biológiai aktivitást mutatott. Jelenleg, további vizsgálatokig, az ajánlott adag 150 mg naponta háromszor étkezés közben.

Források és szerkezet

Források

Az urzolsav egy pentaciklusos triterpenoid, amely nagyon széles körben elterjedt élelmiszer termékekés gyógynövények. Az urzolsav megtalálható:

Úgy tűnik, ez a sav körülbelül olyan elterjedt, mint a C-vitamin; sok gyógynövény nem szerepel ebbe a listába, mert vagy nem használják őket élelmiszer-adalékok, vagy túl alacsony az urzolsavtartalmuk.

Szerkezet

Az urzolsav (egy vagy több cukorhoz kapcsolódó) glikozidjai közé tartozik az urs-12-én-3β-ol-28-oinsav-3β-D-glükopiranozil-4"-oktadekanoát (a Lantana camara növényből származó urzolsav-glikozid). szerkezetileg rokonok az urzolsavval, anélkül, hogy glikozidok lennének, ide tartozik a koroszolsav, a karofillin, a maszlinsav, a latanolsav, a kamarin és a pomolsav. Ezek a szerkezetek ötgyűrűs szerkezetük miatt hasonló hatásúak (bár erősségük eltérő lehet). egymástól).

Gyógyszertan

Abszorpció

Az urzolsav (etanolos kivonatból származó) bélrendszeri felszívódását vizsgáló tanulmányban Kínai citromfű) azt találták, hogy a 80 mg/testtömeg-kilogramm urzolsav adag orális biohasznosulása 0,6%-os a vegyület AUC-értéke alapján. Caco-2 sejtekkel táplálva a bazolaterális (a membrán lumen felé néző része) urzolsav-csökkentési aránya 15,9+/-3,2% és 19,0+/-4,2%. Nem volt szignifikáns eltérés az orálisan izolált urzolsav és a növényi forrásból származó urzolsav (a vizsgálatban használt fűszer a zsálya) biohasznosulásának összehasonlításakor. Rendelkezik nagyon alacsony teljesítmény felszívódás a belekben.

A szérum paraméterei

Egy patkányokon végzett 80 mg urzolsav/testtömeg-kilogramm orális adagolású vizsgálatban a felezési idő 4,3 óra, a Tmax 1 óra, míg a Cmax 294,8 ng/ml (645,5 nm), az AUC pedig 1175,3 ng/óra/ml. A felezési időt ebben a vizsgálatban megismételték azoknál az embereknél, akik urzolsav-mikroszóma injekciót kaptak (3,8+/-2,1 óra), más paramétereket ebben a vizsgálatban átlagosan 98 mg/m2 (a testfelület alapján) injekciókkal értek el. , ami átlagosan 1,7 m2 volt egy felnőtt férfinál), 4 óra volt, ha a Tmax mutatóról beszélünk, a Cmax értéke 3404,6+/-748,8 ng/ml, az AUC0-∞ pedig 9918,4+/ -1215,2 ng/óra/ml, 10,0+/-1,2 liter/óra/m2 kiürülési szint mellett. A rossz biológiai hozzáférhetőség miatt csak alacsony szérumszint érhető el; Ennek ellenére a felezési idő körülbelül négy óra volt, és szájon át szedve a csúcsértékeket egy óra múlva érik el.

terjesztés

Orális adagolás esetén a patkányok teljes táplálékának 0,2%-a 11 héten keresztül ( hozzávetőleges adagolás 40 mg/kg) urzolsav található a veseplazmában (2,84+/-0,47 nmol/mg), valamint magában a veseszövetben (3,51+/-0,57 nmol/mg); más szerveket nem vizsgáltak, és alacsonyabb dózisokat (az étrend 0,05-0,1%-a) nem észleltek.

Anyagcsere

Egy olyan vizsgálatban, amelyben patkányok urzolsavat vagy karofillint fogyasztottak (hasonló szerkezetek), megállapították, hogy mindkét anyag nagyobb dózisai, amelyek elegendőek voltak a szérumban való kimutatáshoz, elősegítették az anyagok egymásba való átalakulását patkányok szájon át történő elfogyasztása után.

Szív-és érrendszeri betegségek

Érelmeszesedés

A patkányoknak adott 10 µM és 30 µM urzolsav koncentráció ivóvízben 24 hétig felgyorsíthatja az aterogén plakkok képződését. Ezek az eredmények nem axiomatikusak, mivel az ApoE knockout egereken végzett vizsgálatok hatást mutatnak a lipidprofilra. Másrészt a streptozotocinnal indukált, LDL-receptor hiányában szenvedő egereknek adott alacsony dózisú urzolsav (a táplálék 0,2%-a) 53%-kal csökkentette a diabéteszes endothel károsodást; ez a rehabilitáció elleni védőhatásra utal. Ez a védőhatás erősebb volt, mint a 0,2%-os rezveratrol. Az urzolsav csökkentheti a monociták endotéliumba való vándorlását is, ami gyulladásos válasznak számít (tehát az urzolsav részben gyulladáscsökkentő tulajdonságain keresztül fejti ki védő hatását). A fent leírt két tanulmány közötti következetlenségeket egy harmadik fél felülvizsgálta. Általánosságban elmondható, hogy a két tanulmányt nem lehet összehasonlítani, mivel nagy mennyiség módszertani különbségek. A mai napig úgy tűnik, hogy az urzolsavnak nincs jelentős hatása a szív- és érrendszeri egészségre, de lehet bizonyos védő hatása; További kutatásokat kell végezni.

Endothel

Egy humán köldökvéna endothel sejtekkel (HUVEC) végzett in vitro vizsgálat megállapította, hogy az urzolsav megakadályozhatja a sejtdifferenciálódást, sejthalált indukálva mindkét tenyészetben 12,5 µM dózisban; izolált sejtekben a hatást 6,25 µm-en érték el. Az alacsonyabb dózisoknak nem volt hatása a sejthalálra, a 3,125 µM dózisnak pedig csekély hatása volt a sejtdifferenciálódás fokozására az izolált sejtekben végzett kontroll mérésekhez képest.

Kölcsönhatás a glükóz anyagcserével

Mechanizmusok

Az urzolsav a PTP1B enzim inhibitoraként működik, amelynek IC50-értékeit (az aktív enzim felének gátlásához szükséges koncentrációt) a vizsgálatok a 3,6+/-0,2 µM, 3,08 µM és 3,9 µM tartományban mutatták ki; Érdemes megjegyezni, hogy a hatékonyságot többször is bizonyították. A PTP1B enzim az inzulinreceptor negatív szabályozójában (elnyomja annak hatását) az terápiás céllal típusú cukorbetegségben szenvedő betegek magas vércukorszintjének kezelésére. Az urzolsav gátlása a PTP1B-n azonos hatékonysággal tágítja a szomszédos T-sejt fehérje tirozin-foszfatáz (TCPTP) és SRC homológia foszfatáz-2 (SHP2) enzimeit, anélkül, hogy hatással lenne a LARD1-re, PTPalfára vagy PTPepsilonra. Az urzolsav kétszer olyan hatásos, mint a szerkezetileg hasonló molekulájú korozolsav (IC50: 7,2+/-0,8 µM). 50-100 µM koncentrációban az urzolsav inzulinutánzóként hathat a receptorra; ezt a hatást 10 µm-nél nem lehetett megismételni. Egyetlen vizsgálatban érdemes megjegyezni, hogy a vércukorszint egyértelmű csökkenése volt megfigyelhető 200 mg/kg dózisú urzolsav injekcióval, ami úgy tűnik, hogy hatással van az inzulinreceptorokra. Használata alacsony koncentrációk, például 1 μg urzolsav/ml (0,45 μM), megnő a biológiailag megfelelő koncentrációjú inzulin hatékonysága, ahol maga az inzulin 5 percen belül elérte a maximális receptor stimulációt; 10 mcg urzolsav/ml esetén a maximális stimulációt 15 percig tartottuk, így több hatást biztosítottunk. hosszú akció Az inzulinreceptorok Akt és ERK foszforilációjával, valamint GLUT4 transzlokációval mérve, ahol 1 nM inzulin 10 μg urzolsav/ml-rel elősegítette a GLUT4 transzlokációját a 100 nM inzulinnál tapasztalt szintre. Jótékony hatással van az inzulinreceptorra, bár ez még mindig nagyobb hatással van a PTP1B enzimre, növelve az inzulin receptorra gyakorolt ​​hatását, mivel magát a receptort befolyásoló koncentráció meglehetősen magas.

Abszorpció

Az urzolsav, amely szerkezetében hasonló a pentaciklusos triterpenoidokhoz, nagyobb mértékben gátolja az alfa-amiláz aktivitást, mint a koroszolsav vagy a lupeol.

Beavatkozások

Úgy tűnik, hogy az urzolsav jótékony hatással van a cukorbetegség paramétereire, ha kombinált terápiaként alkalmazzák a roziglitazonnal (egy antidiabetikus gyógyszer) egerekben. Streptozotocinnal indukált cukorbeteg egerekben az urzolsav monoterápia a teljes étrend 0,05%-ában (körülbelül 10 mg/kg) 12,3%-kal csökkentette a vércukorszintet a kontroll mérésekhez képest 4 héten keresztül; egy kísérletben, amelyben négyszeres adagot (a diéta 0,2%-a) alkalmaztak 11 héten keresztül, 53%-kal csökkent a szérum glükóz szintje cukorbeteg patkányokban és megnövekedett tartalom zsír (bár a glükóz még mindig kétszerese az egészséges alanyoknál megfigyelt szintnek). Az urzolsav dózisfüggő módon segíthet csökkenteni a vércukorszintet (a tesztek során a teljes étrend 0,05–0,2%-a közötti adagokat alkalmaztak), a karolfillinhez hasonló hatékonysággal. Az urzolsav önmagában vagy más antidiabetikus gyógyszerekkel kombinálva jótékony hatással van a vércukorszint csökkentésére a kísérleti időszakban. A HbA1c csökkenését figyelték meg, ha a cukorbeteg egereknél a teljes táplálék 0,05% -ának megfelelő mennyiségű urzolsavat (9,5% -kal), az adagot 0,1% -ra - 19% -kal, 0,2% - 34% -kal (mindegyik) indikátorokat kontroll mérésekkel hasonlították össze) a 10. héten, ami a glikozilált fehérjék és az urzolsav vizeletben való csökkenésével is együtt járt, ami a karofillinnél kissé gyengébb hatékonyságú. Az aldóz-reduktáz aktivitás csökkenése figyelhető meg in vivo orális urzolsav mellett dózisfüggő módon; a diéta 0,2%-ánál a csökkenés 67%-os volt a kontroll mérésekhez képest (de még mindig 59%-kal magasabb, mint a cukorbetegeknél), megerősítve a korábbi in vitro vizsgálatokat, amelyek az urzolsav nem kompetitív alapon történő alkalmazása miatti gátlást mutattak. Egy in vivo vizsgálat a szorbit-dihidrogenáz és a glioxaláz I aktivitására gyakorolt ​​kisebb jótékony hatásokat is megjegyzi, és antiglikációs tulajdonságokat figyeltek meg a májszövetben, ahol a glükózt szabályozó enzimek jótékony hatásai (gátolják a glükóz-6-foszfatázt és fokozzák a glükokinázt); mindezt a teljes étrendből származó anyag 0,05%-ának elfogyasztása biztosítja. Glymatikus hatású lehet, csökkentve a cukorbetegség okozta mellékhatásokat a magas vércukorszint miatt. Az antiglikatív védőhatások mellett az alacsony dózisú urzolsav (a patkánytáp 0,01%-a) csökkentheti a fejlődési szintet. diabéteszes nefropátia, amely másodlagos lehet az urzolsav használatával összefüggő gyulladáscsökkentő tulajdonságok és az ateroszklerotikus elváltozások csökkentése miatt; nagyobb védőhatással rendelkezik, mint a 0,2%-os étrendi rezveratrol. Mind az alacsony, mind a mérsékelt dózisú urzolsav védelmet nyújthat mellékhatások immunrendszer a cukorbetegség hátterében, különféle védőhatásokat biztosítva.

Zsírtömeg és elhízás

Gépezet

4-20 µM urzolsavval kezelt zsírsejtekben a c-Cbl asszociált fehérje (CAP) tartalom és mRNS pozitív szabályozását figyelték meg. Az urzolsav 4-20 µM koncentrációban in vitro gyengítheti a roziglitazon által kiváltott glükózfelvételt inzulinrezisztens zsírsejtekben, bár a kombinációs kezelés alacsonyabb zsírsejtek differenciálódással jár, mint a roziglitazon önmagában. Úgy tűnik, hogy az urzolsav in vitro képes fokozni a lipolízist a protein kináz A aktiválásával, miközben csökkenti a hormonérzékeny lipáz (HSL) és a perilipin A aktivitását. A zsírszövet lipáz (ATGL) pozitív szabályozása a zsírsejtekben, fehérjétől függetlenül kináz A.

Abszorpció

100 mg urzolsav testtömeg-kilogrammonként patkányokban mérsékelheti a trigliceridszint növekedését a fogyasztás hatására zsíros ételek, amelyről úgy gondolják, hogy a lipáz gátlása a hasnyálmirigyben; Az egyenértékű dózis ember számára 16 mg testtömeg-kilogrammonként.

Beavatkozások

10 mg/kg urzolsav-kiegészítés (patkányadag) 15 hétig viszonylag egészséges, magas zsírtartalmú táplálékkal táplált patkányoknál a testtömeg növekedését 24%-ról 10,7%-ra csökkentette, ami nem tér el szignifikánsan a 10 mg-mal elért hatástól. szibutramin testtömeg-kilogrammonként. Ez a tanulmány kimutatta, hogy kiváltotta magas tartalom az adipokinek (ghrelin, leptin) zsírváltozásai a májszövettanban mindkét csoportban viszonylag normalizálódtak; Az urzolsav az inzulinszint emelkedésével jár a magas zsírtartalmú diétás csoportban, valamint a glükózszint csökkenésével a normál diétás csoportban.

A vázizomzat és a teljesítmény

Myokines

Az irisin egy miokin (bár más szövetekből, például agyból, szívből, zsírszövetből is kiválasztható), és korrelál az IGF-1 kinetikájával, bár a vázizomzat élettanában betöltött általános szerepét még tanulmányozzák. Naponta háromszor 150 mg urzolsavat étkezés közben bevenni (összesen 450 mg naponta nyolc héten keresztül) viszonylagos. egészséges férfiak akik sportolnak, hatékonyan növelhetik a szérum irisin szintjét a placebóhoz képest 12%-kal. Ez a megfigyelés az IGF-1 22,8%-os növekedésével együtt jelent meg a kiindulási mérésekhez képest, annak ellenére, hogy a placebo-csoportban nem történt változás; Megjegyzendő, hogy a nyolchetes kúra nem elegendő a test izom- és zsírtömegének befolyásolásához. Úgy gondolják, hogy az urzolsav bevitele növeli a keringő irisin szintjét, amely peptid, amely egyes szervekből (beleértve a vázizmokat is) választódik ki, zsírszövet, ezáltal csökkenti a zsírtömeg arányát. További kutatásra van szükség a megerősítéshez ezt a hatást urzolsav.

Mechanizmusok

Az urzolsav az izomszövet lebomlása által közvetített genetikai változások leküzdésére szolgáló úgynevezett szer. Amikor az egerek az étrend 0,14 és 0,27%-ában fogyasztanak urzolsavat (a teljes bevitel nem ismert), az izomleépülés megelőzhető olyan genetikai hatások révén, amelyek ellentétesek a közvetett éhomi izomlebontással; A vázizomzat növekedése figyelhető meg az anabolikus gének transzkripciójának növekedése hátterében, amelyek között az IGF-1 különösen kiemelkedő. A zsírszövetben azonban nem nőtt az IGF-1 expressziója, ami arra utal, hogy ez az aktivitás a vázizomra jellemző. Ez anabolikus hatás in vitro reprodukálódott, ami a fehérje és az izomsejt méretének növekedését mutatja; nincs hatással az izomsejtek differenciálódására. Patkányokban 7 napon keresztül naponta kétszer 200 mg/ttkg injekció csökkent izomfehérje veszteséget eredményezett. Az izomfehérje szintézis növekedését észlelték 1 µM-nál, de ez a növekedés statisztikailag szignifikánssá válik 10 µM-nál. Dózisfüggő a fehérjék növekedésével, de 25 µM-ot meghaladó koncentrációknál fehérjevesztést idéz elő a sejtekből, valamint myotoxicitást. A növekedés csak in vitro figyelhető meg a tápközeg növekedésének hátterében, nem pedig annak differenciálódása és a szérumból való felszabadulása mellett; változások GM 10% magzati szarvasmarha szérum albuminnál és DM 2% lószérumnál. Ezek az eredmények arra utalnak, hogy az urzolsav fokozhatja a szérum aminosavakból vagy az élelmiszerekből származó aminosavak növekedését. Az urzolsav izomsejtekre gyakorolt ​​hatása nem befolyásolja a riboszómák vagy a szatellitsejtek tartalmát, az urzolsavval inkubált izomsejtek RNS-tartalma nem változik, és a myocyták nem differenciálódnak. Az urzolsav fokozhatja az Akt (az izomfehérje szintézis egy köztes terméke) inzulin által kiváltott foszforilációját is, amely az izomfehérje szintézishez kapcsolódik. Az Akt és a foszforilált S6K1/S6K2 egy másik közbenső csökkenése, az rpS6 csak jó körülmények in vitro növekedés 1,8-szoros növekedési képességgel. Az állóképességi gyakorlatnak kitett patkányokban az urzolsav-kiegészítés hosszabb ideig tartotta fenn az edzés által kiváltott p70S6K aktivációt (mTOR csökkenés), mint a kontroll mérések. Alacsony dózisok jótékony hatással lehetnek a vázizomzatra, de a nagy dózisok szerepet játszanak az izomtömeg fenntartásában. Előfordulhat, hogy ezek a nagy dózisok nem szívódnak fel az alacsony orális biológiai hozzáférhetőség miatt, és az alacsony dózisok szinte mindig felszívódnak. Ezen hatások többsége az inzulin izomanabolizmusra gyakorolt ​​hatásának köszönhető.

Gyulladás és immunológia

Mechanizmusok

Kölcsönhatások hormonokkal

Kortikoszteroidok

Az urzolsavszerű komponensek (11-ketourszolsav és 3-acetil-1,11-ketourszolsav) szerepet játszanak a 11-béta-hidroxiszteroid-dehidrogenáz 1-es típusú (11βHSD1) enzim gátlásában, amely a kortizont aktív kortizollá alakítja IC50 értékkel. 2,06 és 1,35 mikron. A korozolsav hatékonyabb, mint a többi 0,81 µM-os tesztelt összetevő; Önmagában az urzolsav IC50 értéke 1,9 µM. Legalábbis a vizsgált koncentrációknál a pentaciklusos triterpenoidok egyike sem gátolta a 11βHSD1 enzimet, amely katalizálja a kortizon kortizollá történő átalakulását.

Leptin

Egy tanulmány szerint patkányoknál csökken a keringő leptinszint, ha 0,14%-os urzolsavat etettek, és ezeket az eredményeket befolyásolhatja a súlycsökkenés. Jelentős testtömeg-változások hiányában a leptinkoncentráció nem változik jelentősen.

Androgének

Úgy tűnik, hogy az urzolsav gyenge aromatáz inhibitorként működik, bár ez nem megfelelő az urzolsav hatékonysága és biológiai hozzáférhetősége miatt. Úgy tűnik, hogy az urzolsav-származékok nem gátolják az aromatáz enzimet. Az urzolsav IC50 értéke 32 µM, ami háromszor kisebb, mint az apigeniné (10 µM).

Növekedési hormonok

Egy vizsgálatban napi háromszor 150 mg urzolsavat (összesen napi 450 mg) étkezés közben alkalmaztak egészséges emberek a nyolc hét alatt végzett rendszeres állóképességi edzéssel együtt azt mutatták, hogy a fogyasztás 22,8%-kal növelte a keringő IGF-1 koncentrációt a placebóhoz képest.

Interakció a hatóságokkal

Prosztata

A patkányok példájával jóindulatú hiperplázia prosztata Ha 5 mg/kg urzolsavat szájon át adva tesztoszteron injekcióval együtt, a prosztata növekedésének visszaszorítását mutatta ugyanolyan mértékben, mint az aktív kontroll (10 mg finaszterid/kg), valamint a tesztoszteron és a dihidrotesztoszteron szuppresszióját, versenyezve a finaszteriddel; a finaszterid hatékonyabban csökkentette a prosztata specifikus antigén (PSA) szérumszintjét. A szerzők az 5alfa-reduktáz gátló hatását javasolták, bár ezt in vitro ebben a tanulmányban nem állapították meg (ez a tanulmány azt jelezte, hogy további kutatásra van szükség).

Máj

Azokban a vizsgálatokban, amelyekben a májenzimeket mérték, 4 hétig 5 mg/ttkg orális adagolás esetén nem volt növekedés.

Kölcsönhatások a rák anyagcseréjével

Angiogenezis

Az urzolsav (és rokon összetevői, a maszlinsav és a karofillin) angiogenezis-gátlóként ismert, amely megakadályozza az új sejtek képződését. véredény a nagyoktól. A véredénysejtekben az urzolsav úgy tűnik, hogy gátolja a PI3K-Akt útvonalat és a nitrogén-monoxid-indukciót, amelyek elnyomják az angiogenezist megelőző sejtváltozásokat. Ezeket az eredményeket in vivo figyelték meg az urzolsav nem toxikus dózisainál; Az urzolsav gátolja az MMP2 és MMP9 expresszióját is (az új szövetekben az angiogenezis utolsó lépéseinek alapvető köztes termékei). A vaszkularizáció ezen gátlását vizsgálják, mert gyanítható, hogy ennek a folyamatnak rákellenes tulajdonságai lehetnek. terápiás tulajdonságai, mivel az új daganatos sejtek kialakulásához véráramlás, túlélésükhöz pedig angiogenezis szükséges. Egy korábbi patkányokon végzett vizsgálat azt találta, hogy a kísérleti csoportban 4,25 mcg/kg (50 µmol/kg) urzolsavat adtak 5 napon keresztül, 42,03%-kal nőtt a melanoma tumorok érrendszere a kontroll mérésekhez képest.

Biztonság és toxicitás

Férfi termékenység

Az urzolsav patkányoknak 5 mg/ttkg dózisban a spermatogenezis gátlásával meddőséget okozott. Különösen a spermiumokká váló sejtek közötti kapcsolatok megzavarását okozza; a sérült sejtek szimplasztokat képeznek az ondó tubulusokban, meddőséget okozva. Az anyag nem okoz hosszú távú károsodást a herékben. Legalább egy in vitro vizsgálat kimutatta, hogy az urzolsav csökkentette a spermiumok mozgékonyságát.

DNS

Egy tanulmány megállapította, hogy az urzolsav 12,5 µM koncentráció felett képes volt sejthalált indukálni az endothel sejtekben, és a halál mechanizmusa az apoptózissal függ össze; Az inkubáció után 6 órával a p53 miatt DNS-töréseket figyeltünk meg. A DNS-töréseket később in vivo detektáltuk ApoE-hiányos egerekben úgy, hogy vizet 10 µM vagy 30 µM urzolsavval kevertünk össze.

:Cimkék

A felhasznált irodalom listája:

Kim E és mtsai. A bélrendszer CYP3A-gátlóinak izolálása és azonosítása áfonyából (Vaccinium macrocarpon) humán bélmikroszómák segítségével. Planta Med. (2011)

Amico V és mtsai. Antiproliferatív vegyületek bioassay által vezérelt izolálása szőlő (Vitis vinifera) szárából. Nat Prod Commun. (2009)

Nangia-Makker P, et al. Az emlődaganat növekedésének és angiogenezisének gátlása gyógynövényekkel: Ocimum gratissimum. Int J Cancer. (2007)

Kowalski R. Válogatott növényi nyersanyagok tanulmányozása, mint oleanol- és urzolsav típusú triterpének alternatív forrásai. J Agric Food Chem. (2007)