Az inzulin mellékhatásai és mellékhatásai. Az inzulinterápia mellékhatásai Az inzulin mellékhatásai

Használati útmutató:

Az inzulin egy hasnyálmirigyhormonon alapuló gyógyszer.

farmakológiai hatás

A vérünkben található inzulin egy olyan hormon, amely szabályozza a szénhidrát-anyagcserét, csökkenti a vércukorszintet és segíti a glükóz felszívódását.

Az embernek kívülről kell inzulint kapnia, ha a hasnyálmirigy nem termel elegendő mennyiséget, vagy túl sokat termel. A vér inzulinszintje egészséges ember- 3-20 µU\ml. A normától való kisebb mértékű eltérésekkel 1-es típusú cukorbetegség alakul ki, és azzal emelkedett inzulinszint 2-es típusú cukorbetegség alakul ki.

A gyógyászati célokra szánt mesterséges inzulint sertések hasnyálmirigyéből állítják elő, nagy marhaés géntechnológiát alkalmaznak.

Kiadási űrlap

A gyógyszert oldat formájában szabadítják fel, amelynek 1 ml-e 20, 40, 80 egység inzulint tartalmaz.

Az inzulin használatára vonatkozó javallatok

A gyógyszer fő felhasználási területe az 1-es típusú cukorbetegség kezelése. BAN BEN egyes esetekben 2-es típusú cukorbetegség esetén is alkalmazzák.

Kis adag inzulint (5-10 egység) alkalmaznak a hepatitis, a kezdeti stádiumban lévő cirrhosis, a kimerültség, a furunculosis, az acidózis, a rossz táplálkozás, a thyreotoxicosis kezelésére.

A gyógyszer alkalmazható az idegrendszer kimerítésére, az alkoholizmus és a skizofrénia egyes formáinak kezelésére.

Alkalmazási mód

Alapvetően a gyógyszert az izomba vagy a bőr alá fecskendezik be a diabéteszes kóma súlyos esetekben, intravénásan adják be.

A gyógyszer szükséges adagját egyedileg határozzák meg a vizsgálati eredmények alapján, beleértve a vércukor- és inzulinszintre vonatkozó adatok, így csak átlagosan elfogadható standardok adhatók.

A diabetes mellitushoz szükséges inzulin adag 10-40 egység naponta.

Diabéteszes kómában naponta legfeljebb 100 egység adható be szubkután, és intravénás beadás– legfeljebb 50 egység naponta.

Egyéb indikációk esetén a gyógyszert in kis adagokban– 6-10 egység/nap.

Az inzulin injekcióhoz speciális fecskendőt használnak, beépített tűvel, amelynek kialakítása lehetővé teszi az összes tartalom maradék nélküli bejuttatását, ami lehetővé teszi a betartását pontos adagolás drog.

Mielőtt az inzulint szuszpenzió formájában felszívja egy fecskendőbe, a palack tartalmát fel kell rázni, hogy egyenletes szuszpenziót képezzen.

Általában a napi adagot két-három adagban adják be. Az injekciót fél órával vagy egy órával étkezés előtt adják be. Az egyszeri adag inzulin hatása fél óra, egy óra múlva kezdődik és 4-8 óráig tart.

Az intravénásan beadott inzulin hatása 20-30 percen belül kezdődik, a cukorszint egy-két óra múlva csökken az eredeti szintre.

Mellékhatások

Ha a gyógyszert szubkután adják be, lipodystrophia alakulhat ki. A gyógyszer allergiát is okozhat.

A túladagolás következtében megnövekedett inzulinszint hipoglikémiás sokkhoz vezethet. Tünetek: fokozott nyálfolyás, izzadás, gyengeség, légszomj, szédülés, szívdobogásérzés, ritkán - kóma, görcsök, delírium, eszméletvesztés.

Ellenjavallatok az inzulin használatához

Az inzulin ellenjavallt: akut hepatitis, hemolitikus sárgaság, májcirrhosis, vese amiloidózis, urolithiasis, dekompenzált szívhibák, nyombélfekély, gyomorfekély, hipoglikémiával járó betegségek.

Farmakológiai csoport: hormonok; peptid hormonok;
Farmakológiai hatás: a vércukorszint szabályozása, a glükóz testszövetek általi fokozott felszívódása, fokozott lipogenezis és glikogenogenezis, fehérjeszintézis, a máj glükóztermelésének csökkenése;
Hatás a receptorokra: inzulinreceptor.

Az inzulin egy hormon, amely megemelkedik, amikor a vércukorszint emelkedik, és csökkenti a glükózszintet azáltal, hogy bejuttatja a sejtekbe és fokozza a felhasználását. Átmenetileg átállítja az energiaanyagcserét a zsírokról a szénhidrátokra, miközben nyilvánvalóan nem vezet a zsírtömeg növekedéséhez. Hatékonyságát inzulinérzékenységként határozzák meg.

Inzulin: alapvető információk

Az inzulin egy peptid hormon, amelyet a hasnyálmirigy Langerhans-szigetei termelnek. A hormon felszabadulása az emberi szervezetben szorosan összefügg a vércukorszinttel, bár ezt a szintet számos egyéb tényező is befolyásolja, többek között a hasnyálmirigy- és gyomor-bélrendszeri hormonok, aminosavak, zsírsavakés ketontestek. Fő biológiai szerepe Az inzulin funkciója, hogy elősegítse az aminosavak, glükóz és zsírsavak sejten belüli felhasználását és tárolását, miközben gátolja a glikogén, a fehérjék és a zsírok lebomlását. Az inzulin segít szabályozni a vércukorszintet, ezért általában inzulin gyógyszereket írnak fel cukorbetegeknek. anyagcserezavar hiperglikémia (magas vércukorszint) jellemzi. A csontvázban izomszövet Ez a hormon anabolikus és antikatabolikus hatású, ezért a gyógyszerészeti inzulint az atlétikában és a testépítésben használják. Az inzulin egy hormon, amelyet a szervezet a hasnyálmirigyből választ ki, és köztudottan szabályozza a szénhidrát-anyagcserét. Együttműködik testvérhormonjával, a glukagonnal, valamint számos más hormonnal, hogy szabályozza a szervezet vércukorszintjét, és véd a túlzott cukorszinttől (hiperglikémia) vagy a túl sok cukortól. alacsony szint cukor (hipoglikémia). Leginkább anabolikus hormon, ami azt jelenti, hogy a molekulák és szövetek képződésére hat. Van néhány katabolikus tulajdonsága (a katabolizmus egy olyan hatásmechanizmus, amelynek célja a molekulák és szövetek lebontása energiatermelés céljából). Ha aktív, az inzulin és az általa szabályozott aktív fehérjék két fő hatásban foglalhatók össze:

Kiválasztást okoz tápanyagok a májból, a zsírszövetből és az izmokból; Ezek a tápanyagok a vérből származnak

Átváltja az anyagcserét a szénhidrátokra, energiaforrásként használja fel őket, és ezáltal minimálisra csökkenti a zsírok és fehérjék energiafelhasználását

Növekszik az élelmiszerre adott válaszként. A legfigyelemreméltóbbak a szénhidrátok és kisebb mértékben a fehérjék. Sok hormontól eltérően az inzulin az élelmiszerekre és az életmódra reagál a legjobban; Az inzulinszint élelmiszerekkel és életmóddal történő manipulálása gyakori az étrendi stratégiákban. Elengedhetetlen a túléléshez, így azoknak az alanyoknak, akik kevés vagy egyáltalán nem termelnek inzulint, be kell szedniük (I-es típusú cukorbetegség). Az inzulin egy „inzulinérzékenység” néven ismert jelenség, amely általában úgy definiálható, mint „az a hatás, amelyet egyetlen inzulinmolekula képes kifejteni egy sejten belül”. Minél érzékenyebb Ön az inzulinra, annál kevesebb teljes inzulinmennyiségre van szükség az azonos hatás eléréséhez. Az inzulinérzékenység nagyobb léptékű és elhúzódóbb állapota figyelhető meg a II-es típusú cukorbetegségben (egyéb társbetegségek mellett). Az inzulin nem káros és nem is jó az egészségre és a testösszetételre. Különleges szerepe van a szervezetben, és aktiválódása bizonyos alanyok számára előnyös vagy nem, mások számára szokatlan lehet. Jellemzően elhízott és vezető ülő kép Az emberek élete során korlátozott inzulinszekréciót mutatnak, míg az erős sportolók vagy a viszonylag sovány sportoló alanyok szénhidrát-szabályozási stratégiákat alkalmaznak az inzulin hatásának maximalizálása érdekében.

További információk a hormonról

Szerkezet

Az mRNS egy preproinzulin néven ismert polipeptidláncot kódol, amelyet azután aminosav-affinitás révén passzívan inzulinná hajtanak. Az inzulin egy peptid hormon (aminosavakból álló hormon), amely két láncból áll, egy 21 aminosavból álló alfa láncból és egy 30 aminosavból álló béta láncból. A láncok (A7-B7, A20-B19) és az alfa-láncban (A6-A11) szulfidhidak kötik össze, így hidrofób magot adnak. Ez a harmadlagos fehérjeszerkezet létezhet önmagában monomerként, de másokkal együtt dimerként és hexamerként is. Az inzulin ezen formái metabolikusan inertek, és akkor válnak aktívvá, amikor az inzulinreceptorhoz való kötődés során konformációs (strukturális) változások következnek be.

Szerepek a testben

Természetes szintézis, lebomlás és szabályozás

Az inzulin a hasnyálmirigyben szintetizálódik, a Langerhans-szigetek néven ismert altérben, amelyek a béta-sejtekben találhatók, és az egyetlen inzulintermelők. Az inzulin szintézis után a vérbe kerül. Ha hatása befejeződött, egy inzulinbontó enzim (inzuzin) lebontja, amely mindenütt expresszálódik, és az életkorral csökken.

Inzulinreceptor jelátviteli kaszkád

A kényelem kedvéért a jelzési kaszkádban kulcsfontosságú egyes közvetítők félkövérrel vannak kiemelve. Az inzulin stimulálása az inzulin receptor külső felületén (amely a sejtmembránba ágyazott, kívül és belül egyaránt) hat, ami szerkezeti (konformációs) változásokat okoz, amelyek a tirozin-kinázt serkentik. belül receptort, és többszörös foszforilációt okoznak. Az inzulinreceptor belsejében közvetlenül foszforilált vegyületek közé tartozik négy kijelölt szubsztrát (inzulinreceptor szubsztrát, IRS, 1-4), valamint számos más fehérje, amelyek Gab1, Shc, Cbl, APD és SIRP néven ismertek. Ezen közvetítők foszforilációja okozza szerkezeti változások bennük, ami a receptor utáni jelátviteli kaszkádot eredményezi. A PI3K-t (az IRS1-4 hírvivők aktiválják) bizonyos esetekben jelentős másodlagos hírvivőnek tekintik, és foszfoinozitokon keresztül aktiválja az Akt néven ismert hírvivőt, amely aktív magas fokozat korrelál a GLUT4 mozgásával. A PI3k wortmannin általi gátlása teljesen megszüntette az inzulin által közvetített glükózfelvételt, jelezve ennek az útvonalnak a kritikusságát. A GLUT4 forgalom (a cukrok sejtbe történő szállításának képessége) együtt függ a PI3K aktiválásával (mint fent), valamint a CAP/Cbl kaszkádtól. A PI3K in vitro aktiválása nem elegendő az inzulin által közvetített glükózfelvétel magyarázatához. Az elsődleges hírvivő APS aktiválása a CAP-t és a c-Cbl-t az inzulinreceptorhoz toborozza, ahol dimer komplexet képeznek (egymáshoz kötődnek), majd lipid tutajokon keresztül a GLUT4 vezikulákba vándorolnak, ahol GTP-kötődéssel elősegítik a sejtfelszínre való mozgást. fehérje. A fentiek megjelenítéséhez lásd az inzulin metabolikus útját a Kiotói Kémiai Kutatóintézet gén- és genomenciklopédiájában.

Hatása a szénhidrát anyagcserére

Az inzulin a vércukorszint (más néven vércukorszint) elsődleges metabolikus szabályozója. Együttműködik testvérhormonjával, a glukagonnal, hogy fenntartsa a vércukorszint egyensúlyát. Az inzulin a vércukorszint növelésében és csökkentésében egyaránt szerepet játszik, nevezetesen a glükóz szintézisének és a sejtekben a glükóz lerakódásának fokozása révén; mindkét reakció anabolikus (szövetképző), általában ellentétes a glukagon katabolikus hatásával (szövetromboló).

A glükóz szintézisének és lebontásának szabályozása

A glükóz nem glükóz forrásból képződhet a májban és a vesében. A vesék körülbelül annyi glükózt szívnak fel újra, amennyit szintetizálnak, ami arra utal, hogy önfenntartóak lehetnek. Ez az oka annak, hogy a májat tekintik a glükoneogenezis fő helyének (gluco = glükóz, neo = új, genezis = létrehozás; új glükóz keletkezése). Az inzulin a hasnyálmirigyből szabadul fel a béta-sejtek által észlelt vércukorszint-emelkedés hatására. Vannak olyan idegi szenzorok is, amelyek közvetlenül a hasnyálmirigyből hatnak. Amikor a vércukorszint megemelkedik, az inzulin (és más tényezők) a glükóz eltávolítását okozzák (a szervezetben) a vérből a májba és más szövetekbe (például zsír- és izomszövetekbe). A cukrot a GLUT2-n keresztül lehet bevinni a májba és onnan ki, ami teljesen független a májtól hormonális szabályozás, annak ellenére, hogy a vastagbélben van némi GLUT2. Különösen az édes íz érzete növelheti a GLUT2 aktivitást a bélben. A glükóz májba történő befecskendezése gyengíti a glükóztermelést, és a máj glikogénjének hatására (gliko = glikogén, genezis = létrehozás; glikogén keletkezése) elősegíti a glikogén képződését.

A sejtek glükózfelvétele

Az inzulin a glükózt a vérből az izmokba szállítja és zsírsejtek egy GLUT4 néven ismert transzporteren keresztül. A szervezetben 6 GLUT található (1-7, ebből 6 pszeudogén), de a GLUT4 a legszélesebb körben expresszálódik, és fontos az izom- és zsírszövetek számára, a GLUT5 felelős a fruktózért. A GLUT4 nem felszíni transzporter, hanem a sejten belüli kis vezikulákban található. Ezek a vezikulák a sejtfelszínre (citoplazma membránra) költözhetnek vagy az inzulin stimulálásával a receptorát, vagy a kalcium felszabadulásával a szarkoplazmatikus retikulumból (izom-összehúzódás). Amint azt korábban említettük, a PI3K aktiváció (inzulin jelátvitelen keresztül) és a CAP/Cbl jelátvitel (részben inzulin útján) szoros kölcsönhatása szükséges a hatékony GLUT4 aktiváláshoz és a glükóz izom- és zsírsejtekbe történő felvételéhez (ahol a GLUT4 a leginkább expresszálódik).

Inzulinérzékenység és inzulinrezisztencia

Az inzulinrezisztencia akkor jelentkezik, amikor olyan ételeket fogyasztunk, amelyek magas tartalom zsír (tipikusan a teljes kalóriabevitel 60%-a vagy magasabb), ami a GLUT4 transzlokációjához szükséges CAP/Cbl jelátviteli kaszkáddal való kedvezőtlen kölcsönhatásnak köszönhető, mivel az inzulinreceptorok foszforilációja lényegében nem változik, és az IRS mediátorok foszforilációja nincs jelentősen károsan befolyásolva. .

Inzulin a testépítésben

Az inzulin használata a test teljesítményének és megjelenésének javítására meglehetősen ellentmondásos, mivel ez a hormon hajlamos arra, hogy elősegítse a tápanyagok zsírsejtekben történő felhalmozódását. Ezt a felhalmozódást azonban bizonyos mértékig a felhasználó szabályozhatja. A szigorú, intenzív súlyzós edzés és a felesleges zsírmentes étrend biztosítja, hogy a fehérje és a glükóz az izomsejtekben raktározódjon (a zsírsejtekben tárolt zsírsavak helyett). Ez különösen fontos a közvetlenül az edzés utáni időszakban, amikor a szervezet felszívó képessége megnő, és a vázizomzat inzulinérzékenysége a pihenéshez képest jelentősen megnő.
Közvetlenül edzés után bevéve a hormon elősegíti a gyors és észrevehető izomnövekedést. Az inzulinterápia megkezdése után nem sokkal megfigyelhető az izmok megjelenésének változása (az izmok teltebbnek és néha szembetűnőbbnek tűnnek).
Az a tény, hogy az inzulin a vizeletvizsgálat során nem mutatható ki, népszerűvé teszi számos profi sportoló és testépítő körében. Kérjük, vegye figyelembe, hogy annak ellenére, hogy bizonyos előrelépések történtek a gyógyszerfelderítési tesztekben, különösen ami az analógokat illeti, ma az eredeti inzulint még mindig „biztonságos” gyógyszernek tekintik. Az inzulint gyakran más, doppingellenőrzésre „biztonságos” gyógyszerekkel kombinálva alkalmazzák, például a következő gyógyszerekkel pajzsmirigy, és alacsony dózisú tesztoszteron injekciók, amelyek együttesen jelentősen befolyásolhatják kinézetés a felhasználó termelékenysége, aki nem tud félni pozitív eredmény a vizelet elemzésekor. Azok a felhasználók, akiket nem teszteltek gyógyszeresen, gyakran tapasztalják, hogy az inzulin anabolikus/androgén szteroidokkal kombinálva szinergikusan hat. Ennek az az oka, hogy az AAS különböző mechanizmusokon keresztül aktívan támogatja az anabolikus állapotot. Az inzulin jelentősen javítja a tápanyagok izomsejtekbe történő szállítását és gátolja a fehérjék lebomlását, ill anabolikus szteroid(többek között) jelentősen megnöveli a fehérjeszintézis sebességét.
Mint már említettük, az orvostudományban az inzulint általában a diabetes mellitus különféle formáinak kezelésére használják (ha az emberi szervezet nem képes megfelelő szinten inzulint termelni (I-es típusú diabetes mellitus), vagy nem képes azonosítani az inzulint a sejtterületeken, amikor bizonyos szintje van a vérben (II-es típusú diabetes mellitus)). Az I-es típusú cukorbetegeknek ezért rendszeresen inzulint kell szedniük, mert szervezetükben nincs elegendő mennyiség ebből a hormonból. Amellett, hogy szükséges állandó kezelés, a betegeknek folyamatosan ellenőrizniük kell vércukorszintjüket és a cukorbevitelüket is. Életmódváltással, rendszeres testmozgással és fejlesztéssel kiegyensúlyozott étrend, az inzulinfüggő egyének teljes és egészséges életet élhetnek. Azonban, ha nem kezelik, a cukorbetegség halálos betegség lehet.

Sztori

Az inzulin először gyógyszerként az 1920-as években vált elérhetővé. Az inzulin felfedezése Fred Banting kanadai orvos és Charles Best kanadai fiziológus nevéhez fűződik, akik közösen fejlesztették ki az első inzulin gyógyszereket a világon elsőként. hatékony eszközök diabetes mellitus kezelésére. Munkájuk egy eredetileg Banting által javasolt ötletből fakad, aki fiatal orvosként bátran felvetette, hogy állati hasnyálmirigyből olyan aktív kivonatot lehetne kinyerni, amely szabályozná az emberi vércukorszintet. Ötletének megvalósítása érdekében a világhírű fiziológushoz, J.J.R. McLeod a Torontói Egyetemről. McLeod, akit kezdetben nem nagyon nyűgözött le a szokatlan koncepció (de biztosan lenyűgözte Banting meggyőződése és szívóssága), kinevezett néhány végzős hallgatót, hogy segítsék munkájában. A diákok sorsot vetettek annak meghatározására, hogy ki dolgozzon együtt Bantinggel, és a választás a Best diplomájára esett.
Banting és Brest együtt megváltoztatta az orvostudomány történetét.
A tudósok által előállított első inzulinkészítményeket a kutya hasnyálmirigyének nyers kivonataiból vonták ki. Egy ponton azonban elfogyott a laboratóriumi állatok készlete, és kétségbeesett kísérletként a kutatás folytatására, néhány tudós kóbor kutyák után kezdett keresni a céljaira. A kölcsönkutatók felfedezték, hogy képesek dolgozni a levágott tehenek és sertések hasnyálmirigyével, ami sokkal könnyebbé (és etikailag elfogadhatóbbá) teszi a munkájukat. A cukorbetegség első sikeres kezelését inzulinnal 1922 januárjában hajtották végre. Ugyanezen év augusztusában a tudósok sikeresen teszteltek egy csoport klinikai pácienst, köztük a 15 éves Elizabeth Hughest, Charles Evans Hughes elnökjelölt lányát. 1918-ban Elizabethnél cukorbetegséget diagnosztizáltak, és az életért folytatott drámai küzdelme országos nyilvánosságot kapott.
Az inzulin mentette meg Erzsébetet az éhezéstől, hiszen akkoriban az egyetlen ismert eszközökkel A betegség progressziójának lassítása érdekében súlyos kalóriakorlátozást vezettek be. Egy évvel később, 1923-ban Banging és MacLeod Nobel-díjat kapott felfedezésükért. Nem sokkal ezután vita alakul ki, hogy valójában ki a felelős ezért a felfedezésért, és Bunting végül megosztja a díját Besttel, McLeod pedig J.B.-vel. Collip, az inzulin extrakciójában és tisztításában segítő vegyész.
Miután a saját inzulintermelésükkel kapcsolatos remények összeomlottak, Banting és csapata elkezdett együttműködni az Eli Lilly & Co-val. A közös munka nyomán születtek meg az első sorozatgyártású inzulinkészítmények. A gyógyszerek azonnali és lenyűgöző sikert értek el, és az inzulin 1923-ban széles körben elérhetővé vált a kereskedelemben, ugyanabban az évben, amikor Banting és MacLeod megkapta a Nobel-díjat. Ugyanebben az évben August Krogh dán tudós megalapította a Nordisk Insulinlaboratoriumot, hogy kétségbeesetten visszahozza az inzulintechnológiát Dániába, hogy segítsen cukorbeteg feleségének. Ez a cég, amely később Novo Nordiskre változtatta a nevét, végül a világ második vezető inzulingyártójává vált, az Eli Lilly & Co-val együtt.
A mai szabványok szerint az első inzulinkészítmények nem voltak elég tiszták. Jellemzően 40 egység állati inzulint tartalmaztak milliliterenként, szemben a ma elfogadott 100 egységnyi standard koncentrációval. A kezdetben alacsony koncentrációjú gyógyszerekhez szükséges nagy dózisok nem voltak túl kényelmesek a betegek számára, és gyakran előfordultak mellékhatások az injekció beadásának helyén. A gyógyszerek jelentős fehérjeszennyeződéseket is tartalmaztak, amelyek allergiás reakciókat okozhatnak a felhasználókban. Ennek ellenére a gyógyszer számtalan ember életét mentette meg, akik szó szerint halálos ítéletet kaptak, miután cukorbetegséget diagnosztizáltak. A következő években az Eli Lilly és a Novo Nordisk javította termékeinek tisztaságát, de az inzulintechnológia jelentős javulására csak az 1930-as évek közepén került sor, amikor az első inzulinkészítményeket kifejlesztették. hosszú fellépés.
Az első ilyen gyógyszer protamint és cinket használt az inzulin hatásának késleltetésére a szervezetben, kiszélesítette az aktivitási görbét és csökkentette a naponta szükséges injekciók számát. A gyógyszer a Protamin Cink Insulin (PZI) nevet kapta. Hatása 24-36 óráig tartott. Ezt követően 1950-re megjelent a Neutral Protamine Hagedorn (NPH) Insulin, más néven Isophane Insulin. Ez a gyógyszer nagyon hasonlított a PCI inzulinhoz, azzal a különbséggel, hogy keverhető volt a szokásos inzulinnal anélkül, hogy a megfelelő inzulinok felszabadulási görbéjét megzavarná. Más szavakkal, a reguláris inzulin keverhető ugyanabban a fecskendőben az NPH inzulinnal, kétfázisú felszabadulást biztosítva, amelyet a reguláris inzulin korai csúcshatása és a hosszú hatású NPH okozta elhúzódó hatás jellemez.
1951-ben megjelent a Lente inzulin, beleértve a Semilente, Lente és Ultra-Lente gyógyszereket.
A készítményekben felhasznált cink mennyisége minden esetben eltérő, ami nagy változatosságot biztosít a hatástartam és a farmakokinetika tekintetében. A korábbi inzulinokhoz hasonlóan ezt a gyógyszert is protamin felhasználása nélkül állították elő. Röviddel ezután sok orvos sikeresen átváltotta pácienseit az NPH-inzulinról Lente-re, amihez csak egy reggeli adagra volt szükség (bár néhány beteg még mindig esti adag Lente inzulint használt a teljes vércukorszint 24 órán át történő fenntartása érdekében). A következő 23 évben nem volt jelentős változásokat az inzulin felhasználására vonatkozó új technológiák kifejlesztésében.
1974-ben a kromatográfiás tisztítási technológiák lehetővé tették állati eredetű inzulin előállítását rendkívül alacsony szennyeződésekkel (kevesebb, mint 1 pmol/l fehérjeszennyeződés).
A Novo volt az első olyan vállalat, amely egykomponensű inzulint gyártott ezzel a technológiával.
Az Eli Lilly elkészíti a gyógyszer saját verzióját is, az úgynevezett "Single Peak" Insulin-t, amely a fehérjeszint egyetlen csúcsához kapcsolódik. kémiai elemzés. Ez a javulás, bár jelentős, nem tartott sokáig. 1975-ben a Ciba-Geigy kiadta az első szintetikus inzulinkészítményt (CGP 12831). És csak három évvel később a Genentech laboratórium tudósai módosított baktérium felhasználásával inzulint fejlesztettek ki coli Az E. coli, az első szintetikus inzulin, amelynek aminosav-szekvenciája azonos a humán inzulinnal (az állati eredetű inzulinok azonban jól működnek az emberi szervezetben, annak ellenére, hogy szerkezetük kissé eltér). Az amerikai FDA 1982-ben hagyta jóvá az első ilyen gyógyszereket, a Humulin R-t (Regular) és a Humulin NPH-t az Eli Lilly & Co-tól. A Humulin név az „ember” és az „inzulin” szavak rövidítése.
Hamarosan a Novo kiadja az Actrapid HM és a Monotard HM félszintetikus inzulint.
Az FDA számos más inzulin gyógyszert jóváhagyott az évek során, beleértve a különféle kétfázisú gyógyszereket, amelyek kombinálódnak különféle mennyiségben gyors és lassú hatású inzulinok. Legutóbb az FDA jóváhagyta az Eli Lilly gyors hatású Humalog inzulinanalógját. Jelenleg további inzulinanalógokat is tanulmányoznak, köztük a Lantust és az Apidra-t az Aventistől, valamint a Levemirt és a NovoRapid-ot a Novo Nordisk-tól. Van nagyon széleskörű Az Egyesült Államokban és más országokban különféle inzulin gyógyszereket hagytak jóvá és forgalmaznak, és nagyon fontos megérteni, hogy az „inzulin” a gyógyszerek nagyon széles osztályát képviseli. Ez az osztály valószínűleg tovább fog bővülni, mivel új gyógyszereket már kifejlesztettek és sikeresen teszteltek. Napjainkban körülbelül 55 millió ember használ rendszeresen valamilyen injekciós inzulint a cukorbetegség leküzdésére, így ez az orvostudomány rendkívül fontos és jövedelmező területe.

Az inzulin típusai

Kétféle gyógyszerészeti inzulin létezik - állati és szintetikus. Az állati inzulin a sertések vagy tehenek (vagy mindkettő) hasnyálmirigyéből választódik ki. Az állati eredetű inzulintermékek két kategóriába sorolhatók: „standard” és „tisztított” inzulin, a tisztaság mértékétől és az egyéb anyagok tartalmától függően. Az ilyen termékek használatakor mindig van egy kis esély a hasnyálmirigyrák kialakulására a gyógyszerben előforduló szennyeződések miatt.
A bioszintetikus vagy szintetikus inzulint rekombináns DNS-technológiával állítják elő, ugyanazt az eljárást, amelyet a gyártási folyamat során használnak. Az eredmény egy polipeptid hormon, amelynek egy „A lánca” 21 aminosavat tartalmaz, amely két diszulfidkötéssel kapcsolódik egy 30 aminosavat tartalmazó „B lánchoz”. A bioszintetikus folyamat eredményeként az állati eredetű inzulinnál gyakran megfigyelhető, a hasnyálmirigyet szennyező fehérjétől mentes gyógyszer jön létre, amely szerkezetileg és biológiailag megegyezik a humán hasnyálmirigy-inzulinnal. Az állati inzulinban előforduló szennyeződések miatt, valamint az, hogy szerkezete (nagyon kis mértékben) eltér a humán inzulintól, a szintetikus inzulin uralja ma a gyógyszerpiacot. A bioszintetikus humán inzulin/analógjai szintén népszerűbbek a sportolók körében.
Számos szintetikus inzulin áll rendelkezésre, amelyek mindegyike egyedi jellemzőkkel rendelkezik a hatás kezdetének sebessége, a hatás csúcsa és időtartama, valamint az adagkoncentráció tekintetében. Ez a terápiás sokféleség lehetőséget ad az orvosoknak arra, hogy az inzulinfüggő cukorbetegek kezelési programjait személyre szabják, és csökkentsék a napi injekciók számát, maximális kényelmet biztosítva a betegek számára. Használat előtt a betegeknek tisztában kell lenniük a gyógyszer minden tulajdonságával. A gyógyszerek közötti különbségek miatt az inzulin egyik formájáról a másikra való átállást rendkívül óvatosan kell végezni.

Rövid hatású inzulinok

Humalog ® (Insulin Lispro) A Humalog ® egy rövid hatású humán inzulin analóg, különösen a Lys (B28) Pro (B29) inzulin analóg, amelyet a 28. és 29. pozícióban lévő aminosavak helyettesítésével hoztak létre. Egyenértékűnek tekintik a hagyományos oldhatóval. az egységenkénti egységhez képest, de gyorsabb az aktivitása. A gyógyszer körülbelül 15 perccel azután kezd hatni szubkután beadás, és maximális hatása 30-90 perc után érhető el. A gyógyszer teljes hatásideje 3-5 óra. A Lispro inzulint általában hosszabb hatástartamú inzulinok kiegészítéseként alkalmazzák, és étkezés előtt vagy közvetlenül utána is bevehető, hogy utánozza az inzulin természetes reakcióját. Sok sportoló úgy véli, hogy az inzulin rövid távú hatása ideálissá teszi sportolási célokra, mivel legmagasabb aktivitás az edzés utáni szakaszra összpontosít, amelyet a tápanyag-felszívódásra való fokozott érzékenység jellemez.
A Novolog® (Insulin Aspartate) a humán inzulin rövid hatású analógja, amelyet a B28-as pozícióban lévő aminosav aszparaginsavval történő helyettesítésével hoznak létre. A gyógyszer hatásának kezdete körülbelül 15 perccel a szubkután beadás után figyelhető meg, és a maximális hatás 1-3 óra elteltével érhető el. A teljes hatásidő 3-5 óra. A Lispro inzulint általában hosszabb hatástartamú inzulinok kiegészítéseként alkalmazzák, és étkezés előtt vagy közvetlenül utána is bevehető, hogy utánozza az inzulin természetes reakcióját. Sok sportoló úgy gondolja, hogy rövid hatástartamának köszönhetően ideális sportolási célokra, mivel aktivitásának nagy része az edzés utáni szakaszra koncentrálódhat, amelyet fokozott tápanyagfelvételi érzékenység jellemez.
Humulin ® R „Regular” (Insulin Inj). Azonos a humán inzulinnal. Humulin-S® néven is eladó (oldható). A termék tiszta folyadékban oldott cink-inzulin kristályokat tartalmaz. A termék nem tartalmaz olyan adalékanyagokat, amelyek lassítanák ennek a terméknek a felszabadulását, ezért általában „oldható humán inzulinnak” nevezik. Subcutan beadás után a gyógyszer 20-30 percen belül kezd hatni, és a maximális hatás 1-3 óra múlva érhető el. A teljes hatásidő 5-8 óra. A Humulin-S és a Humalog az inzulin két legnépszerűbb formája a testépítők és a sportolók körében.

Közepes és hosszú hatástartamú inzulinok

Humulin ® N, NPH (Insulin Isophane). Kristályos inzulin szuszpenzió protaminnal és cinkkel a felszabadulás és a terjedés késleltetése érdekében. Az izofán inzulint közepes hatású inzulinnak tekintik. A gyógyszer hatásának kezdete körülbelül 1-2 órával a szubkután beadás után figyelhető meg, és 4-10 óra múlva éri el csúcspontját. A hatás teljes időtartama több mint 14 óra. Ezt a típusú inzulint általában nem használják sportolási célokra.
Humulin ® L Lente (közepes hatású cink szuszpenzió). Inzulin és cink kristályos szuszpenziója, amely késlelteti felszabadulását és meghosszabbítja hatását. A Humulin-L közepes hatású inzulinnak számít. A gyógyszer hatásának kezdete körülbelül 1-3 óra elteltével figyelhető meg, és 6-14 óra múlva éri el csúcspontját.
A gyógyszer teljes hatásának időtartama több mint 20 óra.
Ezt a típusú inzulint általában nem használják a sportban.

Humulin® U Ultralente (hosszan ható cink-szuszpenzió)

Inzulin kristályos szuszpenziója cinkkel a felszabadulás késleltetésére és hatásának meghosszabbítására. A Humulin-L-t hosszú hatástartamú inzulinnak tekintik. A gyógyszer hatásának kezdete körülbelül 6 órával a beadás után figyelhető meg, és 14-18 óra múlva éri el csúcspontját. A gyógyszer teljes hatásideje 18-24 óra. Ezt a típusú inzulint általában nem használják sportolási célokra.
Lantus (glargin inzulin). A humán inzulin hosszú hatású analógja. Ebben az inzulintípusban az A21 pozícióban lévő aszparagin kicserélődik, és kettő hozzáadódik az inzulin C-terminálisához. A gyógyszer hatásának kezdete körülbelül 1-2 órával a beadás után figyelhető meg, és úgy tekintjük, hogy a gyógyszernek nincs szignifikáns csúcsa (nagyon konzisztens felszabadulási mintázattal rendelkezik a hatásának teljes időtartama alatt). A gyógyszer teljes hatásának időtartama a szubkután injekció beadása után 20-24 óra. Ezt a típusú inzulint általában nem használják sportolási célokra.

Kétfázisú inzulinok

Humulin ® keverékek. Ezek a gyors hatású normál oldható inzulin és a hosszú vagy közepes hatástartamú inzulin keverékei, amelyek hosszan tartó hatást biztosítanak. Ezeket a keverék százalékos arányával jelzik, általában 10/90, 20/80, 30/70, 40/60 és 50/50. Humalog gyors hatású inzulint tartalmazó keverékek is rendelkezésre állnak.

Figyelmeztetés: Koncentrált inzulin

Az inzulin leggyakoribb formái milliliterenként 100 NE hormon koncentrációban fordulnak elő. Az Egyesült Államokban és sok más régióban "U-100" kábítószerként azonosítják őket. Ezen túlmenően azonban az U-100-as gyógyszereknél nagyobb dózist és gazdaságosabb vagy kényelmesebb lehetőségeket igénylő betegek számára elérhetőek az inzulin koncentrált formái is. Az USA-ban olyan termékeket is találhatunk, amelyek koncentrációja a normálnál 5-ször magasabb, azaz 500 NE milliliterenként. Az ilyen gyógyszereket "U-500"-ként azonosítják, és csak receptre kaphatók. Az ilyen termékek rendkívül veszélyesek lehetnek, ha az U-100 inzulintermékeket kompenzációs dózismódosítás nélkül helyettesítik. A teljes összeget figyelembe véve pontos mérés dózisban (2-15 NE) ilyen magas koncentrációjú gyógyszerrel, az U-100-as gyógyszereket szinte kizárólag sportcélokra használják.

Az inzulin mellékhatásai

Hipoglikémia

A hipoglikémia az inzulin használatának egyik fő mellékhatása. Ez egy nagyon veszélyes betegség, amely akkor fordul elő, ha a vércukorszint túl alacsonyra esik. Ez egy meglehetősen gyakori és potenciálisan végzetes reakció az inzulin orvosi és nem orvosi felhasználása esetén, és komolyan kell venni. Ezért nagyon fontos ismerni a hipoglikémia összes jelét.
Az alábbiakban felsoroljuk azokat a tüneteket, amelyek enyhe vagy közepesen súlyos hipoglikémiára utalhatnak: éhség, álmosság, homályos látás, depresszió, szédülés, izzadás, szívdobogásérzés, remegés, nyugtalanság, bizsergés a karokban, lábakban, az ajkakban vagy a nyelvben, szédülés, koncentrálási képtelenség , fejfájás, alvászavarok, nyugtalanság, beszédzavar, ingerlékenység, rendellenes viselkedés, szabálytalan mozgások és személyiségváltozások. Ha ezen jelek bármelyike jelentkezik, azonnal fogyasszon olyan ételeket vagy italokat, amelyek egyszerű cukrokat tartalmaznak, például édességet vagy szénhidráttartalmú italokat. Ez a vércukorszint emelkedését okozza, ami megvédi a szervezetet az enyhe vagy közepesen súlyos hipoglikémiától. Mindig fennáll a súlyos hipoglikémia kialakulásának veszélye, egy nagyon súlyos betegség, amelyhez közvetlen mentőhívás szükséges egészségügyi ellátás. A tünetek közé tartozik a zavartság, görcsrohamok, eszméletvesztés és halál. Kérjük, vegye figyelembe, hogy bizonyos esetekben a hipoglikémia tüneteit összetévesztik az alkoholizmussal.
Az inzulin injekciók utáni álmosságra is nagyon fontos odafigyelni. Ez a hipoglikémia korai tünete, és egyértelmű jel hogy a felhasználónak több szénhidrátot kell fogyasztania.
Ilyenkor nem ajánlatos aludni, mert pihenés közben tetőzhet az inzulin, és jelentősen csökkenhet a vércukorszint. Ennek ismerete nélkül egyes sportolók súlyos hipoglikémia kialakulásának kockázatával szembesülnek. Az ilyen állapot veszélyéről már szó esett. Sajnos a több szénhidrát lefekvés előtti fogyasztása nem jár semmilyen előnnyel. Az inzulinnal kísérletező felhasználóknak ébren kell maradniuk a gyógyszer szedésének ideje alatt, és kerülniük kell a kora esti inzulin használatát, hogy megakadályozzák a gyógyszer éjszakai aktivitását. Fontos, hogy tájékoztassa szeretteit a szer használatáról, hogy eszméletvesztés esetén értesíteni tudják a mentőket. Ez az információ értékes (esetleg életmentő) időt takaríthat meg azáltal, hogy segít egészségügyi dolgozók diagnózist és szükséges kezelést biztosít.

Lipodisztrófia

Az inzulin szubkután injekciója a zsírszövet növekedését okozhatja az injekció beadásának helyén.
Ezt súlyosbíthatja, ha ismételt inzulin injekciót adnak ugyanarra a területre.

Allergia az inzulinra

A felhasználók kis százalékánál az inzulin használata helyi allergiát okozhat, beleértve az irritációt, duzzanatot, viszketést és/vagy bőrpírt az injekció beadásának helyén. Hosszú távú kezelés esetén az allergiás jelenségek csökkenhetnek. Egyes esetekben ennek oka lehet egy összetevővel szembeni allergia, vagy állati eredetű inzulin esetében a fehérje szennyeződése. Kevésbé gyakori, de potenciálisan súlyosabb az inzulinra adott szisztémás allergiás reakció, amely az egész testet érintő kiütéseket, légzési nehézségeket, légszomjat, szapora szívverést, fokozott izzadást és/vagy vérnyomáscsökkenést foglal magában. Ritka esetekben ez a jelenség életveszélyes lehet. Ha bármilyen mellékhatás jelentkezik, a felhasználónak jelentenie kell egy egészségügyi intézményt.

Inzulin beadása

Figyelembe véve, hogy vannak különféle formák inzulin számára orvosi felhasználás különböző farmakokinetikai modellekkel, valamint olyan termékekkel különböző koncentrációkban gyógyszer, rendkívül fontos, hogy a felhasználó minden konkrét esetben ismerje az inzulin adagolását és hatását a hatékonyság csúcsának ellenőrzése érdekében, teljes időtartama akciók, a szénhidrátok adagja és fogyasztása. A sportban a legnépszerűbbek a gyors hatású inzulinkészítmények (Novolog, Humalog és Humulin-R). Fontos hangsúlyozni, hogy az inzulin alkalmazása előtt meg kell ismerkednie a glükométer működésével. Ez egy olyan orvosi eszköz, amely gyorsan és pontosan képes meghatározni a vércukorszintet. Ez az eszköz segít nyomon követni és optimalizálni az inzulin/szénhidrát bevitelt.

Inzulin adagok

Rövid hatású inzulin

A rövid hatású inzulinformákat (Novolog, Humalog, Humulin-R) szánják szubkután injekciók. A szubkután injekció beadása után az injekció beadásának helyét szabadon kell hagyni, és semmilyen körülmények között nem szabad dörzsölni, nehogy a gyógyszer túl gyorsan kerüljön a vérbe. A szubkután injekciók helyének megváltoztatása is szükséges, hogy elkerüljük a bőr alatti zsír helyi felhalmozódását a hormon lipogén tulajdonságai miatt. Az orvosi adagolás az egyes betegektől függően változik. Ezenkívül az étrend, az aktivitási szint vagy a munka/alvás ütemezésének változásai befolyásolhatják a szükséges inzulinadagot. Bár az orvosok nem javasolják, tanácsos néhány adag rövid hatású inzulint intramuszkulárisan beadni. Ez azonban növelheti a potenciális kockázatot a gyógyszer disszipációja és hipoglikémiás hatása miatt.
Az inzulin adagolása kissé eltérhet a sportolók között, és gyakran olyan tényezőktől függ, mint a testsúly, az inzulinérzékenység, az aktivitási szint, a diéta és más gyógyszerek alkalmazása.
A legtöbb felhasználó szívesebben veszi be az inzulint közvetlenül edzés után, ez a leghatékonyabb időszak a gyógyszer alkalmazására. A testépítők körében az inzulin (Humulin-R) rendszeres adagja 1 NE/15-20 kiló testtömeg, a leggyakoribb adag pedig 10 NE. Ez az adag enyhén csökkenthető a gyorsabb hatású Humalog és Novolog gyógyszereket használóknál, amelyek erősebb és gyorsabb csúcshatást biztosítanak. A kezdő felhasználók általában alacsony dózisban kezdik el használni a gyógyszert fokozatos növekedése normál adagolásra. Például az inzulinterápia első napján a felhasználó 2 NE adaggal kezdheti. Minden edzés után az adag 1 NE-vel növelhető, és ez a növekedés folytatódhat a felhasználó által beállított szintig. Sokan úgy vélik, hogy ez a használat biztonságosabb, és segít figyelembe venni a szervezet egyéni jellemzőit, mivel a felhasználók eltérően tolerálják az inzulint.
A növekedési hormont használó sportolók gyakran valamivel magasabb inzulinadagokat használnak, mivel a növekedési hormon csökkenti az inzulin szekréciót és elősegíti a sejtek inzulinrezisztenciáját.
Emlékeznünk kell arra, hogy az inzulin használata után néhány órán belül szénhidrátot kell fogyasztania. szerint kell fogyasztani legalább 10-15 gramm egyszerű szénhidrát 1 NE inzulinonként (minimum 100 gramm azonnali bevitellel, dózistól függetlenül). Ezt a Humulin-R szubkután beadása után 10-30 perccel, vagy közvetlenül a Novolog vagy Humalog alkalmazása után kell megtenni. A szénhidráttartalmú italokat gyakran használják gyors szénhidrátforrásként. A biztonság kedvéért a felhasználóknak mindig kéznél kell lenniük egy kockacukorral a vércukorszint váratlan csökkenése esetére. Sok sportoló a kreatin-monohidrátot szénhidráttartalmú itallal együtt szedi, mert az inzulin segíthet növelni a kreatintermelést az izmokban. 30-60 perccel az inzulin injekció beadása után a felhasználónak étkeznie kell, és fehérjeturmixot kell fogyasztania. A szénhidrát-ital és a fehérjeturmix mindenképpen elengedhetetlen, hiszen e nélkül a vércukorszint vészesen alacsonyra csökkenhet, és a sportoló hipoglikémiás állapotba kerülhet. Elegendő mennyiségben a szénhidrát és a fehérje állandó szükséglet az inzulin alkalmazása során.

Közepes hatású, hosszú hatástartamú, kétfázisú inzulinok alkalmazása

A közepes hatástartamú, hosszú hatástartamú és kétfázisú inzulinokat szubkután injekcióhoz szánják. Az intramuszkuláris injekciók túl gyorsan szabadítják fel a gyógyszert, ami potenciálisan hipoglikémia kockázatához vezethet. Subcutan injekció beadása után az injekció beadásának helyét békén kell hagyni, és nem szabad dörzsölni, nehogy a gyógyszer túl gyorsan kerüljön a vérbe. A helyi felhalmozódás elkerülése érdekében javasolt a szubkután injekció beadásának helyének rendszeres megváltoztatása is szubkután zsír ennek a hormonnak a lipogén tulajdonságai miatt. Az adagolás az egyes betegek egyéni jellemzőitől függően változik.
Ezenkívül az étrendben, az aktivitási szintben vagy a munka/alvás ütemezésében bekövetkezett változások befolyásolhatják az Ön inzulinadagját. A közepes hatású, hosszú hatástartamú és kétfázisú inzulinokat hosszú hatástartamuk miatt nem széles körben alkalmazzák a sportban, ezért nem alkalmasak a rövid távú edzés utáni időszakban történő alkalmazásra. megnövekedett szint a tápanyagok felszívódását.

Jessen N, Goodyear LJ Contraction signaling to glükóz transzport a vázizomzatban. J Appl Physiol. (2005)

Bernard JR és munkatársai A magas zsírtartalmú táplálkozás hatásai a CAP/Cbl jelátviteli kaszkád összetevőire Sprague-Dawley patkány vázizomzatban. Anyagcsere. (2006)

Protein-peptid hormonális gyógyszer; Az inzulint a diabetes mellitus specifikus kezelésére használják.

Az inzulin aktívan befolyásolja a szénhidrát-anyagcserét - segít csökkenteni a vér tartalmát és felszívódását a szövetekben, megkönnyíti a glükóz bejutását a sejtekbe, elősegíti a glikogén szintézisét, valamint megakadályozza a zsírok és aminosavak szénhidráttá történő átalakulását.

Használati javallatok

Cukorbetegség.

Kis adagokban (5-10 egység) az inzulint májbetegségek (hepatitisz, cirrhosis kezdeti stádiumai), acidózis, kimerültség, táplálékkiesés, furunculosis és thyrotoxicosis kezelésére használják.

A neuropszichiátriai gyakorlatban az inzulint alkoholizmusra és az idegrendszer kimerülésére használják (olyan dózisban, amely hipoglikémiás állapotot okoz).

A pszichiátriában - inzulin kómás terápia esetén (a skizofrénia egyes formáinak kezelésében jelentős mennyiségben inzulinoldatot adnak be, amely a dózisok fokozatos emelésével hipoglikémiás sokkot okoz).

A bőrgyógyászatban az inzulint diabéteszes toxiderma kezelésére használják, ekcéma, akné, csalánkiütés, pikkelysömör, krónikus pyoderma és élesztős bőrelváltozások nem specifikus gyógymódjaként.

Alkalmazási szabályok

Jellemzően az inzulint szubkután vagy intramuszkulárisan, intravénásan adják be - csak különösen súlyos diabéteszes kóma esetén; a felfüggesztett gyógyszereket csak szubkután adják be.

A napi adag injekcióit 2-3 adagban, étkezés előtt fél órával egy órával kell beadni, a gyógyszer egyszeri adagjának hatása 30-60 perc után kezdődik és 4-8 óráig tart.

Az inzulin intravénás beadásával a maximális hipoglikémiás hatás 20-30 perc elteltével érhető el, és a cukorszint 1-2 óra múlva tér vissza az eredeti szintre.

A hosszú hatástartamú inzulinkészítmények szuszpenziójának fecskendőbe való felszívása előtt a tartalmát fel kell rázni, amíg egyenletes szuszpenzió nem képződik a palackban.

Nál nél diabetes mellitus a kezelést az étrend egyidejű betartása mellett végzik; az adagot a betegség súlyosságától, a beteg állapotától és a vizelet cukortartalmától függően határozzák meg (1 egység minden 5 g vizelettel kiválasztott cukorra). Az inzulin adagja általában napi 10-40 egység.

Nál nél diabéteszes kóma napi adag a szubkután beadott gyógyszer 100 egységre vagy többre növelhető, intravénás beadás esetén pedig napi 50 egységre.

Nál nél diabéteszes toxikoderma Az inzulint nagy dózisokban írják fel, amelyek mennyisége az alapbetegség súlyosságától függ.

Egyéb indikációk esetén általában kis dózisú inzulint írnak fel (6-10 egység naponta), gyakran (általános kimerültség, májbetegség esetén) glükózterheléssel kombinálva.

Mellékhatások

Az inzulin túladagolása és a szénhidrátok idő előtti bevitele esetén hipoglikémiás sokk alakulhat ki - toxikus tünetegyüttes, amelyet általános gyengeség, erős izzadás és nyálzás, szédülés, szívdobogás, légszomj kísér; súlyos esetekben - eszméletvesztés, delírium, görcsök, kóma.

Ellenjavallatok

Akut hepatitis, hasnyálmirigy-gyulladás, nephritis, vesekő, gyomorfekély gyomor és patkóbél, dekompenzált szívbetegség.

Különleges utasítások

Óvatosság szükséges az inzulin alkalmazásakor, ha koszorúér-elégtelenségben és agyi érbetegségben szenvedő betegeknek írják fel.

Hosszan tartó hatású gyógyszerek alkalmazásakor, tekintettel ezeknek a gyógyszereknek a beadására adott reakció egyéni ingadozására, javasolt 3-4 adag vizelet cukor, 24 órás vizelet cukor, valamint vércukorszint vizsgálata. szinteket. Ez lehetővé teszi az inzulin beadási óráinak pontosítását, figyelembe véve a maximális glükóz-csökkentő hatás kezdetének időpontját.

A hosszú hatástartamú inzulinkészítmények (a hatás lassú kifejlődése miatt) nem alkalmasak precomatosis és kómás állapotok cukorbetegeknél.

Az inzulin hatását az egyidejű adagolás fokozza.

Összetétel és kiadási forma

Inzulin recept

Az injekciós inzulint 5 ml-es és 10 ml-es űrtartalmú steril palackokban állítják elő, amelyek aktivitása 20 NE, 40 NE vagy 80 NE 1 ml oldatban.

Az orvosi használatra szánt inzulin egy fehér, higroszkópos, vízben oldódó por, amelyet vágómarhák hasnyálmirigyének extrakciójával (állati inzulin) vagy szintetikus úton nyernek. 3,1% ként tartalmaz.

Az inzulinoldatok átlátszó, színtelen vagy enyhén sárgás színű savas reakciójú folyadékok (pH 2,0-3,5), amelyeket úgy állítanak elő, hogy a kristályos inzulint injekcióhoz való vízzel hígítják, megsavanyítják. sósav 0,25–0,3%-os oldat hozzáadásával vagy befőzéshez.

Az elnyújtott hatású szuszpenziókat 5 ml-es és 10 ml-es steril palackokban állítják elő, amelyeket hermetikusan lezárnak, gumidugóval és hengerelt alumínium kupakkal.

Felhasználhatósági idő és tárolási feltételek

Óvatosan tárolja (B lista) 1-10°C közötti hőmérsékleten az inzulinkészítmények lefagyasztása elfogadhatatlan.

Az injekciós inzulin eltarthatósága 2 év.

Inzulin készítmények

Szuinzulin- a sertések hasnyálmirigyéből nyert kristályos inzulin vizes oldata. A gyógyszert akkor alkalmazzák, ha a betegek rezisztensek a szarvasmarha hasnyálmirigyéből nyert gyógyszerrel szemben.

Monosulin- kristályos sertésinzulint tartalmazó, rövid hatású gyógyszer, amely gyors és viszonylag rövid ideig tartó cukorcsökkentő hatással bír. Inzulinrezisztencia, lipodystrophia, helyi és általános allergiás reakciók kezelésére használják, amelyek más inzulinkészítmények injekcióiból erednek. A monosulint szubkután vagy intramuszkulárisan adják be, étkezés előtt 15-20 perccel naponta egyszer vagy többször. A hatás 15-20 percen belül jelentkezik, a maximális hatás 2 óra elteltével érhető el, a gyógyszer hatásának időtartama nem haladja meg a 6 órát. Allergiás reakciók esetén a monozulin alkalmazása előtt intradermális tesztet kell végezni (0,02-0,04 NE). Lipodystrophia esetén az oldatot szubkután adják be a bőr alatti zsír egészséges és érintett területének határán: gyermekeknél 2-4 egység, felnőtteknél 4-8 egység 30-40 napig. Szükség esetén a kezelést megismételjük. Túladagolás esetén éhségérzet, gyengeség, izzadás, szívdobogásérzés, szédülés (hipoglikémia) lehetséges. Óvatosság szükséges koszorúér-elégtelenség és cerebrovascularis baleset esetén.

Amorf és kristályos cink-inzulin szuszpenzióiból álló szuszpenzió.

Amorf por formájú szuszpenzió acetát pufferben, hatástartam 10-12 óra, és a maximális hatás az első 7 óra alatt.

Kristályos inzulin steril szuszpenziója acetát pufferben, legfeljebb 36 órás hatástartamú gyógyszer, a maximum 16-20 órával a beadás után következik be.

Protaminnal komplexált inzulinkristályok steril szuszpenziója foszfátpufferben.

10 ml-es palackok, összetétel: inzulin - 40 egység, cink-klorid - 0,08 mg, tripprotamin - 0,8 ml, glükóz - 40 mg, nátrium-foszfát - körülbelül 4 mg, trikrezol - 3 mg.

A hosszan tartó gyógyszer hatástartamát tekintve középső helyet foglal el a hagyományos gyógyszer és a Triprotamin-cink-inzulin között.

Vékony szuszpenzió fehér. A felfüggesztés jellemzője, összehasonlítva szokásos gyógyszerrel, a hatás lassabb megjelenése és hosszabb időtartama.

Kristályos inzulin, protamin, cink-klorid és nátrium-foszfát steril szuszpenziója, hosszú hatástartamú készítmény.

Hosszú hatású inzulin aminokinurea-hidroklorid hozzáadásával.

Hosszú inzulin szuszpenzió- cinkkel kevert amorf sertésinzulin és cinkkel kombinált kristályos szarvasmarha-inzulin (3:7 arányban). Hosszú hatású gyógyszer, szubkután és intramuszkulárisan adva mérsékelt és súlyos forma diabetes mellitus A hipoglikémiás hatás 2-4 óra elteltével jelentkezik, 8-10 óra múlva éri el a maximális aktivitást és 20-24 óráig tart. A napi adagokat és az injekciók számát egyedileg állítják be, figyelembe véve a vizelettel kiválasztott cukor mennyiségét. különböző időpontokban nap, vércukorszint. A gyógyszert nem alkalmazzák diabéteszes kómában és precomatosis állapotban. Túladagolás esetén hipoglikémiás állapot és allergiás reakciók (urticaria, bőrkiütés, bőrviszketés, Quincke-ödéma) alakulhatnak ki.

Inzulin-félhosszú szuszpenzió- amorf sertés inzulint tartalmaz cinkkel kombinálva. Hosszú hatású gyógyszer. Közepes és súlyos diabetes mellitus, nappali hyperglykaemia és glucosuria esetén alkalmazzák, szubkután vagy intramuszkulárisan beadva. A hatás 1-1,5 óra múlva figyelhető meg, a maximális aktivitás 5-8 óra múlva. A gyógyszer hatásának időtartama 10-12 óra.

Ultralong inzulin szuszpenzió- kristályos szarvasmarha inzulint tartalmaz cinkkel kombinálva. Szubkután és intramuszkulárisan alkalmazva közepes és súlyos diabetes mellitus esetén, az éjszaka második felében és korai reggeli órák. A hipoglikémiás hatás 6-8 óra elteltével figyelhető meg. A hatás időtartama 30-36 óra.

Tulajdonságok

(Inzulin) egy nagy molekulatömegű fehérje, az emlősök hasnyálmirigye által termelt hormon, amelyet a bazofil inzulinociták (a Langerhans hasnyálmirigy-szigeteinek β-sejtjei) választanak ki.

Farmakológiai tulajdonságok

Frederick Banting, Charles Best és James Collip először 1921-ben nyert inzulint állatok hasnyálmirigyéből.

Az inzulin a szénhidrát-anyagcsere specifikus szabályozója, amely a hexokinázok aktiválásával elősegíti a glükóz hasznosulását - a szövetekbe (főleg az izmokba) való bejutását és az égést, valamint serkenti a glikogén szintézisét a glükózból az izomszövetben és a májban, és elnyomja a glükoneogenezist.

A 0,045 mg kristályos inzulin fajlagos cukorszint-csökkentő hatását hatásegységnek (E) vesszük (1 ml inzulinoldat 40 NE-t tartalmaz).

A terápiás hatás és az inzulin szükségessége diabetes mellitusban a szénhidrátok és zsírok intersticiális anyagcseréjében e betegség során fellépő zavarok kiküszöbölésével jár. Ez a javulásban nyilvánul meg Általános állapot betegeknél, a vércukorszint csökkentésében, a glucosuria és az acetonuria csökkentésében vagy teljes megszüntetésében, valamint számos, a cukorbetegséget kísérő szervezeti rendellenesség (furunculosis, polyneuritis, polyarthritis stb.) gyengítése.

Kémiai és fizikai tulajdonságok

Az inzulint a kaolin, az aktív szén és más adszorbensek könnyen adszorbeálják, könnyen oldódik vízben, lúgokban, savakban és gyenge alkoholos oldatokban; 96%-os alkoholban, acetonban és éterben nem oldódik.

A hormont a napfény (UV sugárzás), redukáló és oxidáló szerek inaktiválják, a proteolitikus enzimek (különösen a tripszin) pedig könnyen elpusztítják. Az inzulin termikus stabilitása a közeg pH-értékétől függ - savas oldatokban az inzulin egy órán át kibírja a forrást, lúgos oldatokban sokkal alacsonyabb a stabilitása.

Inzulin beszerzése

A sertések és szarvasmarhák hasnyálmirigyéből a legszélesebb körben elfogadott módszer az állati inzulin előállítására a következő (az alapfolyamatok számos módosítása gyártónként eltérő):

Finomra őrölt hasnyálmirigyek elsődleges extrakciója savas alkohollal.
Az alkoholos kivonat vákuumban történő bepárlása, zsírtalanítása és 80%-os alkoholban való újraoldása, amelyből abszolút alkohollal vagy éterrel a nyers inzulint kicsapják.
A nyers inzulin feloldása desztillált vízben, majd tisztítása valamelyik következő módszereket: csapadék tól vizesoldat sók; inzulin-pikrát kicsapása pikrinsavval; inzulin kicsapása az izoelektromos ponton 5,0 pH-jú oldatból; adszorpció kaolinon vagy aktív szénen.

Inzulinsók (általában klorid) és inzulinbázis egyaránt előállíthatók.

A leírás legfrissebb frissítése a gyártó által 31.07.1999

Szűrhető lista

Hatóanyag:

ATX

Farmakológiai csoport

Nosológiai osztályozás (ICD-10)

Összetétel és kiadási forma

1 ml injekciós oldat 40 NE kromatográfiás tisztaságú sertés inzulint tartalmaz; 10 ml-es palackokban, dobozban 5 db.

Jellegzetes

Gyors hatású, rövid hatású inzulinkészítmény.

farmakológiai hatás

farmakológiai hatás- hipoglikémiás.

Megszünteti az endogén inzulinhiányt.

Farmakodinamika

Csökkenti a vércukorszintet, növeli a szövetek felvételét, fokozza a lipogenezist és a glikogenezist, a fehérjeszintézist, valamint csökkenti a máj glükóztermelésének sebességét.

Az inzulin C gyógyszer indikációi

I-es típusú diabetes mellitus, diabetikus kóma, II-es típusú diabetes mellitus orális hipoglikémiás gyógyszerekkel szembeni rezisztenciával, interkurrens betegségek, műtétek.

Ellenjavallatok

Túlérzékenység, hipoglikémia; relatív - súlyos allergia azonnali típus inzulinért.

Használata terhesség és szoptatás alatt

Mellékhatások

Hipoglikémia, hipoglikémiás precoma és kóma, immunológiai keresztreakciók humán inzulinnal, lipodystrophia (pl. hosszú távú használat), allergiás reakciók.

Kölcsönhatás

Kompatibilis a C fésűs inzulinnal és a C depó inzulinnal.

Használati utasítás és adagolás

P/c, be kivételes esetek- intramuszkulárisan, étkezés előtt 15 perccel. A kezdő adag felnőtteknél 8-24 NE; gyermekeknél - kevesebb, mint 8 NE. Ha csökkent az inzulinérzékenysége, alkalmazzon nagy adagokat. Egyszeri adag- legfeljebb 40 NE. A gyógyszer humán inzulinnal történő helyettesítésekor az adag csökkentésére van szükség. Diabéteszes kóma és acidózis esetén a gyógyszert általában intravénásan adják be.

A C inzulin gyógyszer tárolási feltételei

Száraz hűvös helyen, 2-8 °C hőmérsékleten (nem fagyasztható).

Gyermekek elől elzárva tartandó.

A gyógyszer inzulin C eltarthatósági ideje

2 év.

A csomagoláson feltüntetett lejárati idő után ne használja fel.

Nosológiai csoportok szinonimái

ICD-10 rubrika	A betegségek szinonimái az ICD-10 szerint
E10 Inzulinfüggő diabetes mellitus
	A cukorbetegség labilis
	Diabetes mellitus inzulinfüggő
	Cukorbetegség cukor típus 1
	Cukorbetegség során jelentkező acetonsav felszaporodás a szervezetben
	Inzulinfüggő cukorbetegség
	Inzulinfüggő diabetes mellitus
	Kóma hiperozmoláris, nem ketoacidotikus
	A diabetes mellitus labilis formája
	A szénhidrát anyagcsere zavarai
	1-es típusú diabetes mellitus
	I-es típusú diabetes mellitus
	Diabetes mellitus inzulinfüggő
	1-es típusú diabetes mellitus
E11 Nem inzulinfüggő diabetes mellitus	Aketonuriás cukorbetegség
	A szénhidrát-anyagcsere dekompenzációja
	Nem inzulinfüggő diabetes mellitus
	2-es típusú cukorbetegség
	2-es típusú diabétesz
	Nem inzulinfüggő cukorbetegség
	Nem inzulinfüggő diabetes mellitus
	Nem inzulinfüggő diabetes mellitus
	Inzulinrezisztencia
	Inzulinrezisztens diabetes mellitus
	Tejsav diabéteszes kóma
	A szénhidrát anyagcsere zavarai
	2-es típusú diabetes mellitus
	II típusú diabetes mellitus
	Diabetes mellitus felnőttkorban
	Diabetes mellitus idős korban
	Nem inzulinfüggő diabetes mellitus
	2-es típusú diabetes mellitus
	Nem inzulinfüggő diabetes mellitus II

Néha a cukorbetegséggel diagnosztizált betegek különféle tüneteket tapasztalnak mellékhatások inzulin. Az inzulin mellékhatásai lehetnek allergiás reakciók, gyulladásos folyamatok és néhány egyéb változás.

Az injekciók következményei közvetlenül függnek a személy egyéni jellemzőitől, a kiválasztott dózis helyességétől és a gyógyszer beadásának technikájától.

Az emberek többsége jól tolerálja a beadott gyógyszert.

Melyek az inzulin fő tulajdonságai?

Az emberi szervezetben az inzulin hormont a hasnyálmirigy termeli, és csökkenti a vércukorszint szabályozását. Ennek a hormonnak a fő funkciója az aminosavak, zsírsavak és glükóz sejtszintű felhasználása és tárolása.

A szintetikus inzulint hosszú évek óta széles körben alkalmazzák a diabetes mellitus kezelésében, és az atlétikában és a testépítésben is alkalmazzák (anabolikus szteroidként).

Az inzulin fő hatása a következő:

elősegíti a tápanyagok eltávolítását a májból, a zsírszövetből és az izmokból a vérből;
aktiválja az anyagcsere folyamatokat oly módon, hogy a szervezet fő energiáját a szénhidrátokból nyeri, megőrzi a fehérjéket és zsírokat.

Ezenkívül az inzulin a következő funkciókat látja el:

képes megtartani és felhalmozni a glükózt az izmokban és a zsírszövetben;
lehetővé teszi a májsejtek számára, hogy a glükózt glikogénné dolgozzák fel;
elősegíti az anyagcsere-zsírfolyamatok fokozását;
akadályozza a fehérjék lebomlását;
fokozza a metabolikus fehérjefolyamatokat az izomszövetben.

Az inzulin az egyik olyan hormon, amely elősegíti a gyermek növekedését és normális fejlődését, ezért a gyermekeknek különösen szükségük van a hasnyálmirigy szükséges hormontermelésére.

Az inzulinszint közvetlenül függ attól, hogy az ember milyen táplálékot fogyaszt, és aktív képélet. Ezért számos népszerű diétát dolgoznak ki ezen az elv alapján.

Az 1-es típusú cukorbetegségben a szervezet nem termel inzulint, ami azt eredményezi, hogy a beteg állandóan szüksége van e hormon injekcióira.

A modern gyógyszerek fajtái és típusai

Cukorszint

Ma két fő módja van az inzulin beszerzésének:

a modern technológiák alkalmazásával előállított szintetikus gyógyszerészeti gyógyszer;

olyan gyógyszer, amelyet az állatok hasnyálmirigye által termelt hormonok eredményeként nyernek (in modern orvosság ritkábban használt, az elmúlt évek emléke).

A szintetikus eredetű gyógyszerek viszont lehetnek:

Az ultrarövid és rövid hatástartamú inzulinok, amelyek a beadás után húsz percen belül mutatják hatásukat, az actrapid, a humulin-regulator és az insuman-normal inzulinok közé tartoznak. Az ilyen gyógyszerek oldódnak és szubkután adják be. Néha intramuszkuláris vagy intravénás injekciókat adnak be. A beadott gyógyszer legnagyobb aktivitása az injekció beadása után két-három órával kezdődik. Az ilyen inzulint általában a vércukorszint-emelkedés szabályozására használják, étkezési zavarok vagy súlyos érzelmi sokk esetén.
Gyógyszerek átlagos időtartama. Az ilyen gyógyszerek tizenöt órától egy napig hatnak a szervezetre. Éppen ezért cukorbetegeknek elegendő napi két-három injekció beadása. Az ilyen gyógyszerek általában cinket vagy protamint tartalmaznak, ami biztosítja a szükséges felszívódási szintet a vérben és lassabb feloldódást.
Kábítószer hosszú távú expozíció. Fő jellemzőjük, hogy az injekció beadása után a hatás hosszabb ideig - húsz és harminchat óra között - fennáll. Az inzulin hatása az injekció beadásától számított egy-két órán belül jelentkezik. Leggyakrabban az orvosok ilyen típusú gyógyszereket írnak fel azoknak a betegeknek, akiknek csökkent a hormonérzékenysége, idős embereknek és azoknak, akik állandóan a klinikára kényszerülnek injekciózni.

Csak a kezelőorvos írhat fel szükséges gyógyszereket beteg, ezért nehéz megítélni, melyik inzulin a jobb. A betegség összetettségétől, a hormon szükségességétől és számos egyéb tényezőtől függően kiválasztják a páciens számára optimális gyógyszert. Fontos tényező, hogy hány éves az ember.

Van egy vélemény, hogy az inzulin elhízott, de meg kell jegyezni, hogy cukorbetegség esetén sokan anyagcsere folyamatok, a szervezetben előforduló. Ezért a betegnek problémái lehetnek a túlsúly miatt.

Számos más tényező hatására hízhat az inzulin mellékhatásai.

Hogyan nyilvánulhatnak meg az inzulinterápia negatív hatásai?

A hormon használatának fontossága ellenére az inzulin beadása bizonyos veszélyekkel jár. Így például egyes betegek jó hatást tapasztalnak a gyógyszer beadásakor, ha több mint egy évig használják, míg mások panaszkodhatnak a különféle betegségek kialakulására. allergiás reakciók. Ebben az esetben allergia nem csak a hatóanyag, hanem a gyógyszer egyéb összetevőire is. Ezenkívül az állandó injekciók hatására felmerülhet a csomók vagy csomók eltávolításának problémája.

Mennyire veszélyes az inzulin, milyen mellékhatások jelentkezhetnek utána? Az inzulinterápia leggyakoribb negatív hatásai a következők:

Allergiás reakciók megnyilvánulása az injekció beadásának helyén. Megnyilvánulhat különféle bőrpír, viszketés, duzzanat vagy gyulladásos folyamatok formájában.
Fennáll az allergia kialakulásának lehetősége a gyógyszer egyik összetevőjével szembeni túlérzékenység következtében. A fő megnyilvánulások a betegségek bőr, bronchospasmus kialakulása.
Egyéni intolerancia a gyógyszerrel szemben az elhúzódó hiperglikémia következtében.
Látásproblémák léphetnek fel. Az inzulin általában átmeneti mellékhatásokat okoz. Az egyik fő intézkedés a szem megterhelésének csökkentése és a béke biztosítása.
Egyes esetekben az emberi szervezet képes antitesteket termelni egy gyógyszer beadására válaszul.
Az inzulin szedésének megkezdése utáni első alkalommal az inzulin veszélye súlyos duzzanat megjelenése lehet, amely néhány napon belül elmúlik. Duzzanat léphet fel a nátrium szervezetből történő késleltetett kiválasztódása miatt. Általában azok a betegek, akik évek óta használják a gyógyszert, nem találkoznak ezzel a problémával.

Ha inzulin gyógyszert adnak be, mellékhatások léphetnek fel más gyógyszerekkel való kölcsönhatásból gyógyszerek. Annak érdekében, hogy az inzulin szedése során ne jelentkezzenek mellékhatások, minden új gyógyszer alkalmazását egyeztetni kell orvosával.