- Návod na použitie AMICACIN
- Zloženie lieku AMICACIN
- Indikácie pre liek AMICACIN
- Podmienky skladovania lieku AMICACIN
- Čas použiteľnosti lieku AMICACIN
Forma uvoľňovania, zloženie a balenie
lyofilizovaný prášok na prípravu. roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie 500 mg: injekčná liekovka. 50 ks.Reg. č: 11/01/1846 z 01/28/2011 - Platnosť uplynula
lyofilizovaný prášok na prípravu. roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie 500 mg: injekčná liekovka. 5 alebo 50 ks.
Reg. č: 12/03/1979 zo dňa 27/03/2012 - Platnosť uplynula
Lyofilizovaný prášok na prípravu roztoku na intravenózne a intramuskulárne podanie pórovitá hmota bielej alebo bielej s žltkastý odtieň farby; hygroskopický.
fľaše (5) - vložky (10) vyrobené z polyvinylchloridovej fólie - krabice.
fľaše (5) - vložky (1) vyrobené z polyvinylchloridovej fólie - kartónové obaly.
Popis liek Lyofilizát AMICACIN vytvorený v roku 2012 na základe pokynov zverejnených na oficiálnej webovej stránke Ministerstva zdravotníctva Bieloruskej republiky. Dátum aktualizácie: 22.04.2013
Polosyntetické antibiotikum veľký rozsah pôsobí baktericídne. Väzbou na podjednotku 308 ribozómov zabraňuje tvorbe komplexu transportnej a messengerovej RNA, blokuje syntézu proteínov a ničí aj cytoplazmatické membrány baktérií.
Vysoko účinný proti aeróbnym gramnegatívnym mikroorganizmom Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; niektoré grampozitívne mikroorganizmy - Staphylococcus spp. (vrátane tých, ktoré sú rezistentné na penicilín a niektoré cefalosporíny); stredne aktívne proti Streptococcus spp.
Pri súčasnom podávaní s benzylpenicilínom má synergický účinok proti kmeňom Enterococcus faecalis. Neovplyvňuje anaeróbne mikroorganizmy.
Amikacín nestráca aktivitu pod vplyvom enzýmov, ktoré inaktivujú iné aminoglykozidy, a môže zostať aktívny proti kmeňom Pseudomonas aeruginosa rezistentným na tobramycín, gentamicín a netilmicín.
Po intramuskulárnom podaní sa rýchlo a úplne absorbuje. C max pri IM podaní je 7,5 mg/kg - 21 mcg/ml, po 30 minútach IV infúzie 7,5 mg/kg - 38 mcg/ml. Čas na dosiahnutie Cmax je približne 1,5 hodiny po im podaní. Komunikácia s plazmatickými proteínmi - 4-11%.
Dobre distribuované v extracelulárnej tekutine (obsah abscesov, pleurálny výpotok ascitická, perikardiálna, synoviálna, lymfatická a peritoneálna tekutina); nachádza sa vo vysokých koncentráciách v moči; pri nízkej hladine žlče, materské mlieko, komorová voda oči, bronchiálny sekrét, mokvavý a cerebrospinálnej tekutiny(CSF). Dobre preniká do všetkých tkanív tela, kde sa hromadí intracelulárne; vysoké koncentrácie sa pozorujú v orgánoch s dobrým zásobovaním krvou:
- pľúc, pečene, myokardu, sleziny a najmä v obličkách, kde sa hromadí kôra, viac nízke koncentrácie- vo svaloch, tukovom tkanive a kostiach.
Ak sa amikacín predpisuje v priemerných terapeutických dávkach (normálne) dospelým, v prípade zápalu nepreniká hematoencefalickou bariérou (BBB) mozgových blán priepustnosť sa mierne zvyšuje. Novorodenci dosahujú vyššie koncentrácie CSF ako dospelí; prechádza cez placentu – nachádza sa v krvi plodu a plodovej vode. Vd u dospelých - 0,26 l/kg, u detí - 0,2-0,4 l/kg, u novorodencov - mladších ako 1 týždeň a s hmotnosťou menej ako 1500 g - do 0,68 l/kg, mladších ako 1 týždeň a s hmotnosťou vyššou ako 1500 g - do 0,58 l/kg, u pacientov s cystickou fibrózou - 0,3-0,39 l/kg. Priemerná terapeutická koncentrácia pri intravenóznom alebo intramuskulárnom podaní trvá 10-12 hodín.
Nie je metabolizovaný. T1/2 u dospelých - 2-4 hodiny, u novorodencov - 5-8 hodín, u starších detí - 2,5-4 hodiny Konečná hodnota T1/2 je viac ako 100 hodín (uvoľnenie z intracelulárnych zásob).
Vylučuje sa obličkami glomerulárnej filtrácie(65-94%) prevažne nezmenené. Renálna klírens- 79-100 ml/min.
T1/2 u dospelých s poruchou funkcie obličiek sa mení v závislosti od stupňa poruchy – do 100 hodín, u pacientov s cystickou fibrózou – 1 – 2 hodiny, u pacientov s popáleninami a hypertermiou môže byť T1/2 kratšia v porovnaní s priemernou k zvýšenému klírensu. Eliminuje sa hemodialýzou (50 % za 4-6 hodín), peritoneálna dialýza je menej účinná (25 % za 48-72 hodín).
- krátkodobá liečba závažných infekčných a zápalových ochorení spôsobených gramnegatívnymi mikroorganizmami (vrátane tých, ktoré sú rezistentné na gentamicín a tobramycín): Pseudomonas spp., Escherichia coli, Proteus spp. (indol-pozitívne a indol-negatívne kmene), Providencia spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp. a Acinetobacter (Mima Herellea) spp.
- bakteriálna sepsa (vrátane novorodencov);
- ťažké infekcie dýchacieho traktu kosti a kĺby (vrátane osteomyelitídy), centrálny nervový systém (vrátane meningitídy), hnisavé infekcie koža a mäkké tkanivá;
- infekcií brušná dutina(vrátane peritonitídy);
- popáleniny a pooperačné infekcie;
- ťažké, komplikované opakujúce sa infekcie genitourinárny trakt spôsobené vyššie uvedenými gramnegatívnymi mikroorganizmami;
- stafylokokové infekcie (ako počiatočná liečba).
IM a IV podávanie
Amikacín sa môže podávať intramuskulárne a intravenózne.
Ak sa klinická odpoveď nedosiahne do 3-5 dní, má sa predpísať alternatívna liečba.
Pred predpísaním amikacínu musíte:
- vážiť pacienta;
- Posúdiť funkciu obličiek meraním koncentrácií kreatinínu v sére alebo výpočtom klírensu kreatinínu;
- Počas užívania amikacínu pravidelne vyhodnocujte funkciu obličiek.
Ak je to možné, počas liečby sa majú pravidelne stanovovať sérové koncentrácie amikacínu (maximálne a minimálne sérové koncentrácie). Je potrebné vyhnúť sa maximálnym koncentráciám amikacínu v sére (30-90 minút po injekcii) vyšším ako 35 mcg/ml. Minimálna sérová koncentrácia bezprostredne pred ďalšou dávkou by mala byť vyššia ako 10 mcg/ml. U pacientov s normálnou funkciou obličiek sa môže amikacín podávať jedenkrát denne, pričom maximálna sérová koncentrácia môže prekročiť 35 mcg/ml. Trvanie liečby je 7-10 dní. Celková dávka Bez ohľadu na spôsob podávania by nemala prekročiť 15-20 mg/kg/deň. Pri komplikovaných infekciách, keď sa liečba vyžaduje dlhšie ako 10 dní, sa má starostlivo sledovať funkcia obličiek, sluchu a vestibulárnej funkcie. zmyslový systém ako aj hladiny amikacínu v sére.
Ak nedôjde ku klinickému zlepšeniu do 3-5 dní, používanie amikacínu sa má prerušiť a má sa znova skontrolovať citlivosť mikroorganizmov na amikacín.
Výpočet dávky:
Dospelí a deti staršie ako 12 rokov- pri normálna funkcia obličky (klírens kreatinínu >50 ml/min) IM alebo IV 15 mg/kg/deň 1-krát/deň alebo 7,5 mg/kg každých 12 hodín Celková denná dávka nemá prekročiť 1,5 g Pri endokarditíde a febrilnej neutropénii - denná dávka treba rozdeliť na 2 dávky, pretože Nie je dostatok údajov o dávkovaní raz denne.
Deti od 4 týždňov do 12 rokov - s normálnou funkciou obličiek (klírens kreatinínu >50 ml/min) IM alebo IV (IV pomalá infúzia) 15-20 mg/kg/deň 1-krát/deň alebo 7,5 mg/kg každých 12 hodín - denná dávka treba rozdeliť na 2 dávky, pretože Nie je dostatok údajov o dávkovaní raz denne.
Novonarodené deti - počiatočná nasycovacia dávka - 10 mg/kg, potom 7,5 mg/kg každých 12 hodín.
Predčasne narodené deti- 7,5 mg/kg každých 12 hodín.
Pre dospelých aj deti roztok amikacínu sa zvyčajne podáva infúziou počas 30-60 minút.
Deti do 2 rokov sa má podávať infúziou počas 1-2 hodín.
Amikacín sa nemá vopred miešať s iným lieky, ale má sa podávať oddelene v súlade s odporúčanou dávkou a cestou podania.
Starší pacienti: Amikacín sa vylučuje obličkami. Je potrebné posúdiť funkciu obličiek a predpísať dávku pre danú poruchu. vylučovacia funkcia obličky
Život ohrozujúce infekcie a/alebo spôsobené Pseudomonas: dávka u dospelých sa môže zvýšiť na 500 mg každých 8 hodín, ale amikacín by sa nemal podávať v dávke vyššej ako 1,5 g / deň a nie viac ako 10 dní. Celkové maximum kurzová dávka by nemala presiahnuť 15 g.
Infekcie močové cesty(iné, ktoré nie sú spôsobené Pseudomonas): dávka rovnajúca sa 7,5 mg/kg/deň sa rozdelí na 2 rovnaké dávky (čo u dospelých zodpovedá 250 mg 2-krát/deň).
Výpočet dávky amikacínu pri poruche funkcie vylučovania obličiek (klírens kreatinínu<50 мл/мин):
- Jednorazová denná dávka sa neodporúča. Odporúča sa rozdeliť dennú dávku na 2-3 dávky.
Pacienti s poruchou funkcie vylučovania obličiek buď zvýšiť interval medzi podaním odporúčanej jednorazovej dávky, alebo znížiť jednorazovú odporúčanú dávku – s pevným intervalom medzi podaniami amikacínu.
Obe metódy sú založené na stanovení klírensu kreatinínu alebo koncentrácie kreatinínu v krvnom sére pacienta.
V prípade predĺženia intervalu medzi podaniami (ak nie je známa hladina klírensu kreatinínu, stav pacienta je stabilný) sa interval medzi dávkami lieku nastaví takto:
- Vydeľte zvyčajnú odporúčanú dávku hodnotou sérového kreatinínu pacienta.
interval (h) = koncentrácia kreatinínu v sére × 9.
Napríklad, ak je koncentrácia kreatinínu v sére 2 mg/100 ml, potom sa odporúča podávať jednu dávku (7,5 mg/kg) každých 18 hodín.
Stanovenie zníženej jednorazovej dávky v pevnom intervale medzi podávaním amikacínu
Ak je potrebný pevný interval medzi podaniami, dávka sa má znížiť. U týchto pacientov sa odporúča stanoviť sérové koncentrácie amikacínu, aby sa predišlo nadmerným sérovým koncentráciám. Ak nie je možné určiť koncentráciu amikacínu v krvnom sére, potom v stabilnom stave pacienta sú najdostupnejšími ukazovateľmi na sledovanie stupňa poškodenia funkcie vylučovania obličiek sérový kreatinín a hladina klírensu kreatinínu, ktoré sa používajú na stanovenie znížená dávka.
Počiatočná (nasycovacia dávka) pri poruche funkcie vylučovania obličiek – 7,5 mg/kg
Udržiavacia dávka sa vypočíta podľa vzorca:
Udržiavacia dávka (mg) (podávaná každých 12 hodín) = (klírens kreatinínu (ml/min)) × (vypočítaná počiatočná (nasycovacia dávka) (mg)) / (normálny klírens kreatinínu (ml/min))
Alternatívna metóda na výpočet zníženej dávky amikacínu v 12-hodinovom intervale medzi dávkami (u pacientov so známou plazmatickou koncentráciou kreatinínu v rovnovážnom stave):
Vzhľadom na skutočnosť, že funkcia obličiek sa môže počas užívania amikacínu výrazne zmeniť, je potrebné monitorovať hladiny kreatinínu v sére a podľa potreby upraviť dávkovací režim.
Vedľajšie účinky sú uvedené s uvedením triedy orgánových systémov a frekvencie výskytu:
- veľmi často (>1/10), často (>1/100,<1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), и неизвестно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Infekcie a nákazy: zriedkavo - superinfekcie alebo kolonizácia rezistentnými baktériami alebo kvasinkami.
Choroby krvi a lymfatického systému: zriedkavo - anémia, eozinofília.
Poruchy imunitného systému: neznáme - anafylaktické reakcie (anafylaktické reakcie, anafylaktický šok a anafylaktoidné reakcie), precitlivenosť.
Poruchy metabolizmu a výživy: zriedkavo - hypomagneziémia.
Poruchy nervového systému: neznáma - paralýza;
Poruchy zraku: zriedkavo - slepota, dystrofia sietnice.
Poruchy sluchu a labyrintu: zriedkavo - zvonenie v ušiach, strata sluchu;
Cievne poruchy: zriedkavo - hypotenzia.
Dýchacie orgány, hrudník a mediastinum: neznáme - apnoe, bronchospazmus.
Gastrointestinálne poruchy: zriedkavo - nevoľnosť, vracanie.
Ochorenia kože a podkožného tkaniva: zriedkavo - vyrážka, svrbenie kože, žihľavka.
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy, spojivového tkaniva a kostí: zriedkavo - artralgia, svalové zášklby.
Obličky, močové cesty: neznáme - akútne zlyhanie obličiek, toxická nefropatia, bunky v moči;
Všeobecné porušenia: zriedkavo - horúčka.
Užívanie počas tehotenstva a dojčenia
Užívanie počas tehotenstva je možné len zo zdravotných dôvodov. Prechádza placentou a nachádza sa vo fetálnom krvnom sére v koncentrácii približne 16 % koncentrácie v sére matky a plodovej vode. Môže sa hromadiť v obličkách plodu a má neuro- a ototoxické účinky. Kategória účinku na plod podľa FDA-D.
V malých množstvách sa vylučuje do materského mlieka. Počas liečby by ste mali prestať dojčiť.
Použitie pri poruche funkcie obličiek
Kontraindikované pri ťažkom chronickom zlyhaní obličiek s azotémiou a urémiou.
Používajte opatrne u pacientov s už existujúcou poruchou funkcie obličiek.
U pacientov s poruchou funkcie obličiek alebo zníženou rýchlosťou glomerulárnej filtrácie sa má funkcia obličiek hodnotiť rutinnými metódami pred začatím liečby a pravidelne počas liečby. Denné dávky sa majú znížiť a/alebo dávkovací interval predĺžiť podľa koncentrácií kreatinínu v sére, aby sa zabránilo akumulácii abnormálne vysokých hladín liečiva v krvi a aby sa minimalizovalo riziko ototoxicity.
Pravidelné sledovanie sérových koncentrácií liečiva a funkcie
Používajte opatrne u pacientov s už existujúcou poruchou funkcie obličiek alebo už existujúcim poškodením sluchu alebo vestibulárneho aparátu. Pacienti užívajúci parenterálne aminoglykozidy majú byť pod starostlivým klinickým sledovaním z dôvodu možnej ototoxicity a nefrotoxicity. Bezpečnosť nebola stanovená pre doby liečby dlhšie ako 14 dní. Musia sa dodržiavať potrebné opatrenia pri dávkovaní a dostatočná hydratácia.
U pacientov s poruchou funkcie obličiek alebo zníženou rýchlosťou glomerulárnej filtrácie sa má funkcia obličiek hodnotiť rutinnými metódami pred začatím liečby a pravidelne počas liečby. Denné dávky sa majú znížiť a/alebo dávkovací interval predĺžiť podľa koncentrácií kreatinínu v sére, aby sa zabránilo akumulácii abnormálne vysokých hladín liečiva v krvi a aby sa minimalizovalo riziko ototoxicity. Pravidelné sledovanie sérových koncentrácií liečiva a funkcie
funkcia obličiek je obzvlášť dôležitá u starších pacientov, ktorí môžu mať zníženú funkciu obličiek, pretože nemusí byť zrejmé z výsledkov rutinných skríningových testov, ako je močovina v krvi a sérový kreatinín.
Ak liečba u pacientov s renálnou insuficienciou bude trvať sedem dní alebo dlhšie, alebo 10 dní u iných pacientov, je potrebné získať predbežné audiogramové údaje a prehodnotiť ich počas liečby. Liečba amikacínom sa má prerušiť, ak sa vyvinie subjektívny tinitus alebo strata sluchu alebo ak následné audiogramy preukážu významné zníženie vnímania vysokých frekvencií. Ak sa objavia príznaky podráždenia obličkového tkaniva (napr. albuminúria, červené alebo biele krvinky), treba zvýšiť hydratáciu a znížiť dávku lieku. Tieto poruchy zvyčajne vymiznú po ukončení liečby. Ak sa však azotémia zvýši alebo dôjde k progresívnemu zníženiu vylučovania moču, liečba sa má prerušiť.
Neuro/ototoxicita
U pacientov liečených aminoglykozidmi sa môže vyskytnúť neurotoxicita, ktorá sa prejavuje ako vestibulárna a/alebo bilaterálna sluchová ototoxicita. Riziko ototoxicity vyvolanej aminoglykozidmi je väčšie u pacientov s poruchou funkcie obličiek, ako aj u tých, ktorí dostávajú vysoké dávky alebo u tých, ktorých liečba trvá dlhšie ako 7 dní. Výsledný závrat môže naznačovať poškodenie vestibulárneho aparátu. Ďalšie prejavy neurotoxicity môžu zahŕňať necitlivosť, brnenie kože, svalové zášklby a záchvaty. So zvyšujúcou sa expozíciou, buď v dôsledku trvalo vysokých hladín aminoglykozidov alebo vysokých zvyškových koncentrácií v sére, sa zvyšuje riziko ototoxicity.
Použitie amikacínu u pacientov s alergiou na aminoglykozidy v anamnéze alebo u pacientov, ktorí môžu mať subklinické poškodenie obličiek alebo poškodenie ôsmeho nervu spôsobené predchádzajúcim podaním nefrotoxických a/alebo ototoxických látok, ako sú streptomycín, dihydrostreptomycín, gentamicín, tobramycín, kanamycín, bikanamycín, neomycín , polymyxín B, kolistín, cefaloridín alebo biomycín treba zvážiť s opatrnosťou, pretože môže dôjsť k zvýšenej toxicite. U týchto pacientov sa má amikacín použiť len vtedy, ak podľa úsudku lekára terapeutický prínos preváži potenciálne riziká.
Neuromuskulárna toxicita
Neuromuskulárna blokáda a respiračná paralýza boli hlásené po parenterálnom podaní, inštalácii (v ortopedickej praxi, výplach brucha, lokálna liečba empyému) a po perorálnom podaní aminoglykozidov. Ak sa aminoglykozidy podávajú akoukoľvek cestou, treba zvážiť možnosť respiračnej paralýzy, najmä u pacientov, ktorí dostávajú anestetiká, svalové relaxanciá, ako sú tubokurarín, sukcinylcholín, dekametónium, alebo u pacientov, ktorí dostávajú krvné transfúzie s citrátom a antikoagulanciami. Ak dôjde k neuromuskulárnej blokáde, vápenaté soli zvrátia respiračnú paralýzu, ale môže byť potrebná mechanická ventilácia. Neuromuskulárna blokáda a svalová paralýza boli preukázané u laboratórnych zvierat liečených vysokými dávkami amikacínu.
Aminoglykozidy sa majú používať s opatrnosťou u pacientov so svalovými poruchami, ako je myasthenia gravis alebo parkinsonizmus, pretože tieto lieky môžu zhoršiť svalovú slabosť kvôli ich potenciálnym účinkom podobným kurare na nervovosvalový prenos.
Toxicita obličiek
Aminoglykozidy sú potenciálne nefrotoxické lieky. Riziko vzniku nefrotoxicity je vyššie u pacientov s poruchou funkcie obličiek, ako aj u tých, ktorí dostávajú vysoké dávky, ako aj pri dlhodobej liečbe. Počas liečby je potrebná dobrá hydratácia a pred začatím liečby a v priebehu liečby sa má rutinnými metódami posúdiť funkcia obličiek. Ak sa azotémia zvýši alebo dôjde k progresívnemu poklesu vylučovania moču, liečba sa má prerušiť.
U starších pacientov sa môže vyskytnúť znížená funkcia obličiek, ktorá nemusí byť zjavná pri rutinných skríningových testoch, ako je dusík močoviny v krvi alebo sérový kreatinín. V takýchto prípadoch môže byť užitočnejšie stanovenie klírensu kreatinínu. Monitorovanie funkcie obličiek počas liečby aminoglykozidmi je obzvlášť dôležité u starších pacientov.
U pacientov so známou alebo suspektnou poruchou funkcie obličiek, funkcia obličiek a funkcia ôsmeho hlavového nervu si vyžaduje sledovanie na začiatku liečby, ako aj u pacientov, ktorých funkcia obličiek je spočiatku normálna, ale počas liečby sa u nich objavia príznaky poruchy funkcie obličiek. Koncentrácie amikacínu sa majú kontrolovať vždy, keď je to možné, aby sa zabezpečilo primerané dávkovanie a zabránilo sa potenciálne toxickým hladinám. Moč sa má sledovať kvôli zníženej špecifickej hmotnosti, zvýšenému vylučovaniu bielkovín a erytrocytúrii. Pravidelne sa má merať močovina v krvi, sérový kreatinín alebo klírens kreatinínu. Sériové audiogramy sa majú získať vždy, keď je to možné u starších pacientov, najmä v skupine s vysokým rizikom. Príznaky ototoxicity (závrat, tinitus, tinitus a strata sluchu) alebo nefrotoxicity si vyžadujú prerušenie liečby alebo úpravu dávky.
Je potrebné sa vyhnúť súčasnému a/alebo následnému užívaniu iných neurotoxických alebo nefrotoxických liekov, najmä bacitracínu, cisplatiny, amfotericínu B, cefaloridínu, paromomycínu, viomycínu, polymyxínu B, kolistínu, vankomycínu alebo iných aminoglykozidov. Ďalšími faktormi, ktoré môžu zvýšiť riziko toxicity, sú pokročilý vek a dehydratácia.
Iné
Aminoglykozidy sa rýchlo a takmer úplne absorbujú, keď sa aplikujú lokálne v spojení s chirurgickými zákrokmi. Počas zavlažovania veľkých a malých chirurgických polí bola hlásená nezvratná hluchota, zlyhanie obličiek a smrť v dôsledku neuromuskulárnej blokády.
Tak ako iné antibiotiká, použitie amikacínu môže viesť k premnoženiu necitlivých mikroorganizmov. V tomto prípade je potrebné predpísať vhodnú liečbu.
Po injekcii amikacínu do sklovca oka boli hlásené prípady nezvratnej straty zraku.
deti
Aminoglykozidy sa majú používať s opatrnosťou u predčasne narodených detí a novorodencov z dôvodu nezrelosti obličkového tkaniva u týchto pacientov v dôsledku predĺženého polčasu týchto liekov.
U malých detí sa neodporúča intraperitoneálne použitie amikacínu.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Používajte opatrne pre vodičov vozidiel a ľudí, ktorých činnosti vyžadujú zvýšenú koncentráciu a dobrú koordináciu pohybov.
Symptómy: toxické reakcie (strata sluchu, ataxia, závraty, poruchy močenia, smäd, strata chuti do jedla, nevoľnosť, vracanie, zvonenie alebo plnosť v ušiach, problémy s dýchaním).
Liečba: na zmiernenie blokády nervovosvalového prenosu a jej následkov - hemodialýza alebo peritoneálna dialýza;
Je potrebné sa vyhnúť súbežnému užívaniu s inými potenciálne neurotoxickými alebo ototoxickými liekmi, či už systémovo alebo lokálne, kvôli možným aditívnym účinkom. Pri spoločnom parenterálnom podaní aminoglykozidov a cefalosporínov dochádza k zvýšeniu neurotoxicity. Súbežné užívanie s cefalosporínmi môže pri meraní falošne zvýšiť hladiny kreatinínu v sére. Riziko ototoxicity sa zvyšuje, keď sa amikacín používa v kombinácii s rýchlo pôsobiacimi diuretikami, najmä ak sa diuretikum podáva intravenózne. Diuretiká môžu zvýšiť toxicitu aminoglykozidov až do ireverzibilnej ototoxicity zmenou koncentrácií antibiotík v sére a tkanivách. Ide o furosemid a kyselinu etakrynovú, ktoré sú samy osebe ototoxické lieky.
Intraperitoneálne použitie amikacínu sa neodporúča u pacientov pod vplyvom anestetík alebo myorelaxancií (vrátane éteru, halotanu, D-tubokurarínu, sukcinylcholínu a dekametónia), pretože môže dôjsť k neuromuskulárnej blokáde a následnému útlmu dýchania.
Indometacín môže zvýšiť plazmatické koncentrácie amikacínu u novorodencov.
U pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek môže pri súbežnom užívaní liekov zo skupiny penicilínov dôjsť k zníženiu aktivity aminoglykozidov.
Pri podávaní aminoglykozidov s bisfosfonátmi existuje zvýšené riziko hypokalcémie.
Pri súbežnom podávaní aminoglykozidov so zlúčeninami platiny existuje zvýšené riziko neurotoxicity a prípadne ototoxicity.
Ak má dieťa závažnú infekciu, nedá sa vyhnúť použitiu antibakteriálnych liekov. Jedným z veľmi účinných je Amikacín. Je možné liečiť deti takýmto antibiotikom, ako správne riediť liek a ako môže jeho užívanie poškodiť telo dieťaťa?
Formulár na uvoľnenie
Amikacín sa vyrába vo forme roztoku a prášku, ale liek je balený v ampulkách a liekovkách. Suspenzia, kapsuly alebo tablety amikacínu neexistujú, takže takýto liek nebudete môcť užívať.
Prášková forma Amikacínu sa dodáva vo fľašiach s 250, 500 alebo 1000 mg účinnej látky. Môžu byť dodávané s ampulkami s vodou na injekciu s objemom 2 alebo 5 ml.
Ampulky s roztokom amikacínu sa dodávajú v dávke 250 mg antibiotika na 1 ml a samotné ampulky obsahujú 2 alebo 4 ml tekutiny. Liek je možné zakúpiť aj v 2 ml ampulkách, ktoré obsahujú 100 mg alebo 500 mg účinnej látky.
Zlúčenina
Injekčné liekovky s práškom obsahujú iba účinnú látku. Injekčný roztok obsahuje nielen amikacín, ale aj citrát sodný, vodu, kyselinu sírovú a disiričitan sodný.
Princíp fungovania
Amikacín je liek klasifikovaný ako aminoglykozidové antibiotikum. Je tiež účinným prostriedkom proti tuberkulóze. Po vstupe do tela tento antibakteriálny liek preniká cez bunkové membrány patogénov a potom sa viaže na vnútrobunkové zložky baktérií a narúša syntézu proteínov v mikrobiálnych bunkách. V dôsledku toho baktérie odumierajú, takže pôsobenie amikacínu sa nazýva baktericídne.
Spektrum účinku amikacínu proti mikroorganizmom je pomerne široké.
Tento liek účinne bojuje proti:
- Pseudomonas.
- E. coli.
- Klebsiella.
- Enterobacter.
- Shigella.
- Streptokoky.
- Salmonella.
- Staphylococcus.
- Serratia.
- Prozreteľnosť.
- Mykobaktérie.
Amikacín pomerne často pomáha pri rezistencii na iné antibakteriálne látky, napríklad penicilín, gentamicín alebo izoniazid. Odolnosť voči takémuto lieku sa vyvíja pomerne zriedkavo (viac ako 70% mikróbov zostáva naň citlivých).
Liečivo sa takmer nevstrebáva a v tráviacom trakte sa rýchlo ničí, preto sa podáva injekčne. Maximálna koncentrácia amikacínu sa v tele pacienta dosiahne po 30-60 minútach, potom sa zníži na terapeutickú úroveň a trvá približne 10-12 hodín. Amikacín ľahko preniká do tkaniva a môže pôsobiť na kosti, mozog, pľúca, srdcový sval a ďalšie orgány.
Amikacín je škodlivý pre väčšinu mikrobiálnych buniek
Indikácie
V akom veku je dovolené ho užívať?
Návod na použitie pre deti však počíta s možnosťou injekčného podávania Amikacínu od narodenia Tento liek sa podáva novorodencom veľmi opatrne. Osobitná pozornosť je potrebná aj pri predpisovaní lieku predčasne narodenému dieťaťu.
Amikacín by mal predpisovať deťom v akomkoľvek veku iba lekár, pretože používanie tohto lieku má svoje vlastné opatrenia. Okrem toho bude lekár schopný presne vypočítať požadovanú dávku, pretože deti vo veku 3 rokov vyžadujú úplne iné množstvo lieku ako deti vo veku 8 rokov alebo staršie.
Antibiotikum by mal dieťaťu predpísať iba lekár.
Kontraindikácie
Použitie Amikacínu je kontraindikované v prípadoch neznášanlivosti tohto lieku, ako aj precitlivenosti na iné antibiotiká zo skupiny aminoglykozidov.
Tento liek sa tiež nepodáva:
- Pri problémoch so sluchom alebo vestibulárnym aparátom.
- S neuritídou sluchového nervu.
- Ak je poškodená funkcia obličiek, napríklad testy ukazujú azotémiu, urémiu alebo zlyhanie obličiek.
- Pre ťažké srdcové patológie.
- Pri závažných ochoreniach krvotvorných orgánov.
Liek sa používa veľmi opatrne, ak je pacient dehydratovaný. Tehotným ženám sa tento liek predpisuje iba vtedy, ak existujú životne dôležité indikácie, pretože amikacín prechádza placentou a môže negatívne ovplyvniť sluch a obličky plodu. Liek prechádza aj do materského mlieka, preto sa liečba Amikacínom nemá kombinovať s dojčením.
Vedľajšie účinky
Amikacín pôsobí negatívne na 8. pár hlavových nervov, najmä ak má pacient dehydratáciu alebo poruchu funkcie obličiek. Preto užívanie takéhoto lieku často vyvoláva pocit upchatia uší, hluk, strata sluchu a vysoké dávkovanie môže viesť k nezvratnej hluchote.
Toto antibiotikum má tiež nefrotoxický účinok. Jeho užívanie môže viesť k hematúrii, oligúrii, vylučovaniu bielkovín močom a zlyhaniu obličiek. Okrem toho liek negatívne ovplyvňuje zmysel pre rovnováhu. Po liečbe Amikacínom môže pacient pociťovať závraty a stratiť koordináciu pohybov.
Ďalšie vedľajšie účinky liečby amikacínom zahŕňajú:
- Bolesť hlavy.
- Chvenie rúk.
- Svalové zášklby.
- Parestézia.
- Znížený krvný tlak.
- Tlkot srdca.
- Anémia.
- Nevoľnosť.
- Dysbakterióza.
- Hnačka.
- Svrbenie kože, žihľavka a iné alergické reakcie.
- Zvracať.
- Bolesť v mieste vpichu.
- Zápal kože.
- Horúčka.
- Zápal žily počas intravenóznej injekcie.
Návod na použitie a dávkovanie
- Pred liečbou Amikacínom sa odporúča otestovať citlivosť patogénu na takýto liek.
- Amikacín môže byť predpísaný dieťaťu intramuskulárne alebo intravenózne. Liek sa vstrekuje do žily buď pomaly prúdom (asi dve minúty) alebo kvapkaním (asi 60 kvapiek za minútu).
- Injekčný roztok z prášku Amikacinu sa má pripraviť bezprostredne pred injekciou. Pridajte 2 alebo 3 ml špeciálnej vody na injekciu do fľaše s 0,25 alebo 0,5 g liečiva na intramuskulárne podanie. Na uskutočnenie intravenóznej infúzie sa obsah fľaše zriedi v 200 ml glukózy alebo fyziologického roztoku tak, aby sa získal roztok s koncentráciou pod 5 mg/ml.
- Neodporúča sa kombinovať roztok Amikacínu s inými liekmi v rovnakom infúznom systéme alebo v tej istej injekčnej striekačke, aby sa nevyvolali neaktívne komplexy.
- Počas liečby Amikacínom sa má sledovať funkcia obličiek (hladina močoviny a kreatinínu sa zisťuje krvnými testami) a stav vestibulokochleárnych nervov (vykonáva sa audiogram).
- Dávka Amikacínu sa má vypočítať na základe hmotnosti dieťaťa. Liečba začína jednorazovou dávkou 10 mg na kg telesnej hmotnosti a potom sa zvyšuje na 15 mg/kg denne. Táto denná dávka sa rozdelí na 2 alebo 3 dávky, to znamená, že dieťaťu sa podáva 7,5 mg/kg lieku každých 12 hodín alebo 5 mg/kg každých 8 hodín. Napríklad, ak dieťa váži 22 kg, potom na prvú injekciu potrebuje 220 mg lieku a potom sa má liek podávať dvakrát denne po 165 mg alebo trikrát denne po 110 mg.
- Priebeh liečby Amikacínom trvá 3 až 7 dní, ak sa liek podáva do žily, a 7 až 10 dní, ak sa používa intramuskulárne podanie. Ak liečba do 5 dní neprinesie žiadny účinok, antibiotikum sa nahradí.
Predávkovanie
Prekročenie dávky Amikacínu môže u pacienta spôsobiť toxickú reakciu. Liek spôsobuje neuromuskulárnu blokádu, ktorá môže viesť k zástave dýchania. Ak sa liek podáva dojčaťu v príliš vysokých dávkach, vedie to k depresii nervového systému. Dieťa sa stáva letargickým a môže upadnúť do kómy a prestať dýchať.
Na liečbu predávkovania sa pacientovi podáva atropín, chlorid vápenatý, anticholínesterázové lieky a iné symptomatické lieky. Ak je stav veľmi zlý, je indikovaná transfúzia krvi a mechanická ventilácia.
Interakcia s inými liekmi
- Amikacín je nekompatibilný s mnohými inými liekmi. Medzi lieky, ktoré by sa nemali predpisovať spolu s takýmto antibiotikom, patria heparín, penicilíny, erytromycín, vitamíny B, chlorid draselný, cefalosporíny, kyselina askorbová a niektoré ďalšie lieky.
- Ak sa Amikacín používa spolu s inými aminoglykozidmi alebo po cykle ktoréhokoľvek z antibiotík tejto skupiny, antimikrobiálny účinok lieku bude menej výrazný a toxický účinok sa zvýši.
- Nefrotoxické účinky amikacínu sa môžu zvýšiť, ak sa tento liek podáva súbežne s vankomycínom, amfotericínom B, polymyxínom, kyselinou nalidixovou alebo cefalotínom.
- Ak sa amikacín predpisuje spolu so slučkovými diuretikami, napríklad furosemidom, zvýši sa negatívny účinok antibiotika na sluch.
- Ak sa injekcie amikacínu kombinujú so síranom horečnatým, narkotickými analgetikami, inhalačnou anestéziou, polymyxínmi alebo liekmi podobnými kurare, povedie to k zvýšenej neuromuskulárnej blokáde.
Podmienky predaja
Nákup lieku je možný len na lekársky predpis.
Podmienky skladovania a skladovateľnosť
Miesto, kde budú ampulky alebo injekčné liekovky Amikacínu uložené, musí byť chránené pred svetlom a neprístupné deťom. Skladovacia teplota by nemala presiahnuť +25 stupňov. Čas použiteľnosti lieku je 3 roky.
Tento liek patrí medzi aminoglykozidové antibiotiká, ktoré majú široké spektrum baktericídnej aktivity. Hlavným výrobcom lieku je spoločnosť Sintez. Predáva sa v lekárňach len na lekársky predpis a bez neho sa nepredáva. Predáva sa ako roztok alebo prášok na intramuskulárne alebo intravenózne podanie.
Návod na použitie Amikacínu
Antibiotikum Amikacin patrí k polosyntetickým liečivám zo skupiny aminoglykozidov. Liečivo má bakteriostatický, baktericídny účinok na mikroorganizmy, inhibuje ich životne dôležité procesy, čo vedie k smrti baktérií. V patogénnom prostredí vzniká rezistencia na liečivo veľmi pomaly, preto má liečivo vedúce postavenie z hľadiska účinnosti v skupine aminoglykozidov. Liečivo je širokospektrálne antibiotikum, ktoré je vysoko účinné proti:
- Niektoré grampozitívne mikroorganizmy: stafylokok (stafylokok), ktorý je odolný voči meticilínu, cefalosporíny, penicilín, niektoré kmene streptokokov (streptokok).
- Gramnegatívne: Aeruginosa, Enterobacter, Escherichia, Klebsiella, Providencia, Pseudomona, Salmonella, Serratia, Shigella, Stuartii.
- Liek má škodlivý účinok na Kochov bacil (pôvodca tuberkulózy).
Zloženie a forma uvoľňovania
Liečivo sa vyrába vo forme roztoku alebo prášku na prípravu roztokov. Liek sa podáva intramuskulárne alebo intravenózne a je dostupný v nasledujúcich dávkach:
- ampulky 2 ml 500 mg (250 mg/1 ml), balenie 5 alebo 10 kusov;
- ampulky 4 ml 1 g 5 a 10 ks. balík;
- prášok vo fľašiach 500 a 1000 mg, balenie 1, 5, 10 ks.
Vonkajšie je liek transparentný roztok obsahujúci nasledujúce hlavné a ďalšie zložky:
- hlavnou účinnou látkou je amikacín, ml obsahuje 250 mg;
- pomocné zložky - citrát sodný, voda na injekciu, zriedená kyselina sírová, disiričitan sodný.
Farmakodynamika a farmakokinetika
Ide o antibiotikum zo skupiny aminoglykozidov 3. generácie. Má bakteriostatický účinok (zabíja bakteriálne bunky) proti širokému spektru rôznych patologických mikroorganizmov. Bunka je zničená v dôsledku väzby na ribozomálnu podjednotku 30S, čím je narušený proces reprodukcie proteínových molekúl, čo spôsobuje smrť bakteriálnej bunky. Liečivo je účinné proti väčšine grampozitívnych mikroorganizmov a niektorým gramnegatívnym.
Liek nemá žiadny účinok na anaeróbne baktérie (tie mikroorganizmy, ktoré sa môžu rozvíjať iba v neprítomnosti kyslíka). Amikacín je účinný liek proti baktériám odolným voči iným antibiotikám. Po intramuskulárnej injekcii liek rýchlo vstúpi do krvného obehu a distribuuje sa po celom tele za 10-15 minút. Liek ľahko preniká hematoencefalickou bariérou, placentou (počas tehotenstva vstupuje do tela dieťaťa) a vstupuje do materského mlieka. Z tela sa vylučujú nezmenené.
Indikácie na použitie
Hlavným dôvodom použitia antibiotika sú závažné infekčné patológie, ktoré sú spôsobené gramnegatívnymi baktériami (najmä ak sú odolné voči iným liekom v tejto skupine). Na použitie lieku sú indikované nasledujúce ochorenia:
- Infekčné procesy dýchacieho systému: pľúcny absces, bakteriálna bronchitída, pneumónia, pleurálny empyém (hromadenie hnisu v pleurálnej dutine).
- Sepsa. Ide o infekčný proces s aktívnym rastom a reprodukciou patogénnych baktérií v krvi.
- Infekcia mozgu: meningitída, meningoencefalitída, encefalitída.
- Bakteriálna endokarditída. Infekčný proces je zvyčajne hnisavý vo vnútornej výstelke srdca.
- Infekcie kože, mäkkých tkanív, podkožia: flegmóna, abscesy, preležaniny s nekrózou, gangrenózne procesy, popáleniny.
- Peritonitída a iné patologické bakteriálne procesy v brušnej dutine.
- Infekčné ochorenia reprodukčného a močového systému - absces tkaniva, pečene, empyém žlčníka, cholecystitída.
- Osteomyelitída (infekcia kostí), purulentná artritída.
- Infekcie, ktoré postihujú črevá a žalúdok.
Návod na použitie a dávkovanie
Pred predpísaním liekov musí lekár vykonať všetky potrebné diagnostické opatrenia. Dávkovanie a spôsob podávania sa stanovujú s prihliadnutím na lokalizáciu infekcie, závažnosť patológie a citlivosť patogénu. Existujú možnosti na intramuskulárne a intravenózne podanie (kvapkanie alebo prúdenie počas 2 hodín).
Amikacín intravenózne
Koncentrácia liečiva v roztoku na intravenóznu injekciu nesmie prekročiť 5 mg/ml. Ak je liečba touto metódou nevyhnutná, možno použiť roztok Amikacínu, ktorý sa používa na intramuskulárne podanie. Vyžaduje sa 5% roztok glukózy 200 ml alebo izotonický roztok chloridu sodného. Podávanie kvapiek sa vykonáva rýchlosťou 60 kvapiek / minútu, podanie prúdom - počas 3-7 minút. Počas liečby je potrebné sledovať fungovanie sluchového nervu, obličiek a vestibulárneho aparátu.
Amikacín intramuskulárne
Roztok sa pripraví pridaním vody na injekciu k suchému prášku z fľaše. Ak je potrebná intramuskulárna injekcia, budú potrebné 2-3 ml vody na 05 g prášku. Pri podávaní tekutín je nevyhnutné zachovať sterilitu. Fľašu pretrepte, kým sa obsah dobre nerozpustí vo vode. Potom natiahnite roztok do injekčnej striekačky a vykonajte intramuskulárnu injekciu.
špeciálne pokyny
Existuje určitý zoznam pravidiel, ktoré je potrebné vziať do úvahy pri používaní liekov. Predpisuje ho iba lekár a pacient musí dodržiavať dávkovací režim predpísaný odborníkom. Platia nasledujúce špeciálne pokyny:
- Deťom do 1 mesiaca a novorodencom možno liek podávať len pod prísnym lekárskym dohľadom a v prípade naliehavej potreby v dávke 10 mg/kg telesnej hmotnosti. Dávkovanie je rozdelené do 10 dní.
- Ak nedôjde k žiadnemu terapeutickému účinku, 2-3 dni po začiatku liečby sa musí rozhodnúť o zmene taktiky liečby patológie alebo antibiotika.
- Amikacín sa má používať s veľkou opatrnosťou s inými liekmi, je potrebné sledovať funkčnú aktivitu obličiek, pečene a centrálneho nervového systému.
- Liek sa používa pod prísnou kontrolou, ak má pacient parkinsonizmus alebo myasténiu gravis (svalová slabosť).
Amikacín počas tehotenstva
Použitie lieku je povolené pre životne dôležité indikácie počas tehotenstva a laktácie. Je potrebné vziať do úvahy, že liek má schopnosť preniknúť do placenty, potom sa zistí v krvi plodu, hrozí akumulácia látky v obličkách dieťaťa, ktorá má nefro a ototoxický účinok na ich. V malom množstve sa nachádza v materskom mlieku. Absorpcia aminoglykozidov z gastrointestinálneho traktu je slabá. Pri dojčení neboli u detí zistené žiadne komplikácie v dôsledku užívania liekov.
Amikacín pre deti
Liek je možné predpísať od narodenia. Amikacín pre deti sa používa nasledovne:
- predčasne narodené deti: prvá dávka je 10 mg/kg, potom 7,5 mg každých 24 hodín;
- novorodenci a do 6 rokov: prvá injekcia je 10 mg/kg, potom 7,5 mg každých 12 hodín.
Deťom sa liek podáva intravenózne viac ako pol hodiny, v ťažkých prípadoch viac ako hodinu. Ak dôjde k závažnému ochoreniu, je povolené vstrekovanie prúdom na 2 minúty, ale iba v prítomnosti lekára a s jeho súhlasom. Pred použitím sa produkt zriedi v roztoku chloridu sodného (0,09%) alebo dextrózy (5%). V dôsledku toho by koncentrácia účinnej látky nemala prekročiť 5 mg na 1 kg hmotnosti.
Liekové interakcie
Liek Amikacin vykazuje synergizmus pri interakcii s benzylpenicilínom, karbenicilínom, cefalsporínmi (u pacientov s ťažkým chronickým zlyhaním obličiek existuje riziko zníženia účinnosti aminoglykozidov pri použití spolu s beta-laktámovými antibiotikami). Riziko oto- a nefrotoxicity sa zvyšuje pri interakcii s polymyxínom B, kyselinou nalidixovou, vankomycínom a cispalitínom.
Penicilíny, cefalosporíny, diuretiká (najmä furosemid), NSAID a sulfónamidy súťažia o aktívnu sekréciu v tubuloch nefrónov. To vedie k blokovaniu eliminácie aminoglykozidov, zvýšeniu ich koncentrácie v krvi, zvýšeniu neuro- a nefrotoxicity. Amikacín pri interakcii s liekmi podobnými kurare zvyšuje svalový relaxačný účinok.
Riziko zástavy dýchania sa zvyšuje pri podávaní krvných transfúzií s citrátovými konzervačnými látkami, užívaní liekov blokujúcich nervovosvalový prenos a užívaní Amikacínu. Pri parenterálnom podaní indometacínu sa zvyšuje riziko toxických účinkov aminoglykozidov. Liek znižuje účinok antimyastenických liekov. Amikacín je inkompatibilný s heparínom, penicilínmi, cefalosporínmi, amfotericínom B, kapreomycínom, erytromycínom, vitamínmi C, B, chloridom draselným.
Interakcia s alkoholom
Vedľajšie účinky amikacínu
Pomocné zložky alebo amikacín sulfát po vstupe do tela môžu spôsobiť nepríjemné následky. Bežné nežiaduce reakcie zahŕňajú:
- Z gastrointestinálneho traktu možno pozorovať zvýšenie hladín pečeňových enzýmov AST a ALT v krvi, čo naznačuje deštrukciu pečeňových buniek (hepatocytov), zvýšenie koncentrácie bilirubínu v krvi, vracanie a nevoľnosť.
- Alergická reakcia. Existujú rôzne stupne závažnosti, od svrbenia a vyrážky až po anafylaktický šok (prudký rozvoj zlyhania viacerých orgánov v dôsledku zníženia krvného tlaku). Ďalším pravdepodobným prejavom je urtikária (mierny opuch a vyrážka na koži, ktorá pripomína popáleninu žihľavou), Quinckeho edém a horúčka.
- Nežiaduce reakcie z krvotvorby sa prejavujú vo forme leukopénie (zníženie počtu bielych krviniek), trombocytopénie (pokles hladín krvných doštičiek), anémie (pokles hladiny hemoglobínu, červených krviniek).
- Z genitourinárneho systému sa môže vyskytnúť rozvoj zlyhania obličiek, albuminúria (bielkovina v moči), mikrohematúria (malé množstvo krvi v moči).
Predávkovanie
Musíte užívať lieky prísne v dávke predpísanej lekárom. Ak sa odporúčania nedodržiavajú, môžu sa vyskytnúť nepríjemné vedľajšie účinky. Predávkovanie sa lieči na jednotke intenzívnej starostlivosti. Na odstránenie lieku z tela sa používa hemodialýza a symptomatická liečba. Existujú nasledujúce príznaky predávkovania:
- ťažké závraty;
- vracanie, nevoľnosť, smäd;
- ataxia – neistá chôdza v dôsledku nedostatku koordinácie;
- problémy s dýchaním a dýchavičnosť;
- porucha močenia;
- zvonenie v ušiach, citeľný pokles sluchu až hluchota.
Kontraindikácie
Droga má výrazný vplyv na organizmus, preto sa vydáva na lekársky predpis v lekárni. Nasledujúce podmienky sú kontraindikáciami pre užívanie lieku:
- Individuálna intolerancia na amikacín sulfát, alergické reakcie na účinné a pomocné látky.
- Choroby vnútorného ucha sprevádzané zápalom sluchového nervu. Liek môže spôsobiť poškodenie alebo stratu sluchu v dôsledku toxického poškodenia nervov.
- Ťažké ochorenia obličiek a pečene, ktoré sú sprevádzané ich zlyhaním.
- Tehotenstvo.
Podmienky predaja a skladovania
Liek môžete uchovávať v uzavretej forme 3 roky. Liek sa má uchovávať na suchom, tmavom a chladnom mieste mimo dosahu detí. Odporúčaná teplota vzduchu je +25 stupňov Celzia. Liek sa predáva na predpis v lekárňach a internetových obchodoch.
Analógy
Existujú lieky, ktoré obsahujú rovnakú účinnú látku. Majú podobný účinok ako amikacín. Populárne možnosti zahŕňajú nasledujúce lieky:
- Flexelite;
- lorikacín;
- ambiotické;
- vankomycín;
- meropeném;
- cefepim;
- tobramycín;
- kanamycín;
Cena amikacínu
Na nákup liekov budete potrebovať lekársky predpis. Bez nej vám toto antibiotikum nepredajú. Cena produktu závisí od regiónu predaja. Výrobca, množstvo v balení a dávkovacia forma. V Moskve nájdete liek za nasledujúcu cenu.
latinský názov: Amikacini sulfas
ATX kód: J01GB06
Účinná látka:
Výrobca: Sintez/Kraspharma, Rusko atď.
Podmienky výdaja z lekárne: Na predpis
Cena: od 30 do 600 rubľov.
Liečivé vlastnosti
Amikacín sulfát je antibiotikum novej generácie zo skupiny aminoglykozidov, polosyntetické, so širokým spektrom účinku. Vysoko účinný liek proti aeróbnym gramnegatívnym mikroorganizmom. Má priamy vplyv:
- Zasahuje do tvorby komplexov RNA
- Liek pomáha blokovať syntézu bielkovín
- Podporuje deštrukciu cytoplazmatických membrán v baktériách.
Liek nemá žiadny účinok na anaeróbne mikroorganizmy. Po podaní do tela pacienta sa amikacín sulfát (INN) úplne absorbuje a začne rýchlo pôsobiť. Účinne sa distribuuje do všetkých extracelulárnych tekutín. Terapeutický účinok zostáva v tele dospelých a detí 12 hodín.
Indikácie na použitie
Amikacín sulfát (500 mg a iné dávky) predpisujú moderní lekári na liečbu infekcií spôsobených mikróbmi citlivými na tento liek. toto:
- Infekčné procesy ťažkých foriem (akútnych a chronických), ktoré sú spôsobené mikróbmi citlivými na „Amikacín“ (meningitída, sepsa, endokarditída)
- Zápalové alebo infekčné ochorenia dýchacieho systému (pneumónia a bronchitída), na intramuskulárne podanie aj na inhaláciu
- Infekčné procesy močového traktu a obličiek (cystitída, pyelonefritída, uretritída)
- Infekčné ochorenia centrálneho nervového systému (encefalitída, meningitída), kože a mäkkých tkanív (rozsiahle popáleniny, infikované vredy)
- Pooperačné infekcie, sem patrí aj peritonitída.
Moderná generácia odborníkov odporúča používať injekcie „Amikacínu“ v boji proti infekciám, ktoré vznikli v kĺbovom aparáte a kostiach, s kvapavkou (akútne a chronické formy) a v prípade prostatitídy, s pľúcnou tuberkulózou (v kombinácii so špecifickými liekmi). .
Priemerná cena od 30 do 600 rubľov.
Roztok amikacínu
Amikacín sulfát, roztok pripravený na použitie. Liečivo sa vyrába vo forme roztoku v ampulkách, bezfarebnej alebo mierne žltkastej farby. Sklenené ampulky. Balenie môže obsahovať 1, 5, 10 alebo 50 fliaš.
Účinná látka v ampulke je 250, 500 alebo 1000 mg. Pomocné látky, ktoré sú súčasťou tohto lieku: disiričitan sodný, voda na injekciu, citrát sodný na injekciu, zriedená kyselina sírová.
Priemerná cena od 30 do 310 rubľov.
Prášok "Amikacín"
Tento liek sa vyrába aj v tejto forme: fľaša s práškovou zmesou na intramuskulárne alebo intravenózne podanie.
Amikacín na intramuskulárne podanie (vo forme síranu), prášok alebo porézna hmota, biela alebo žltobiela. Balené v 10 ml fľaštičke. Balenie obsahuje 1, 5 alebo 10 fliaš
Dávkovanie a spôsoby aplikácie
Pred priamym použitím Amikacínu sa stanoví citlivosť patogénov a reakcia (test) pacienta na tento liek. Počas liečby sa aspoň raz za 7 dní monitoruje činnosť obličiek a sluchového nervu. Ak sa vyskytnú nejaké porušenia, dávka lieku sa čo najviac zníži, najmä u detí, alebo sa liečba úplne zastaví.
„Amikacín“ pri liečbe rôznych typov infekcií sa používa výlučne vo forme infúzií. Odborníci predpisujú injekcie intramuskulárne, intravenózne tryskové injekcie (veľmi pomaly) alebo kvapkacie infúzie počas 1 hodiny. Na podanie kvapkaním sa prášok zriedi vo fyziologickom roztoku chloridu sodného.
Roztoky sa pripravujú bezprostredne pred použitím. Pri svalovej injekcii sa musí fľaša s práškovým obsahom rozpustiť lidokaínom alebo novokaínom, pretože ide o veľmi bolestivé injekcie. Aby sa urýchlila resorpcia, správny spôsob podávania je pomalý. Po podaní sa prípravok rýchlo vstrebáva a maximálny účinok sa dostaví do hodiny. „Amikacín“ je účinný ako na použitie počas liečby, tak aj vo forme inhalácií.
Približné dávky antibiotík:
1. Novorodenci predčasne narodené deti:
- Počiatočná jednotlivá injekčná dávka je 10 mg/kg; následne je dávka 7,5
- Podávajte 1-2 krát denne.
2. Novorodenci a deti mladšie ako 6 rokov:
- Na začiatku - jedna injekčná dávka - 10 mg / kg; ďalšia dávka – 7,5 mg/kg
- Každých 12 hodín.
3.Deti od 6 do 12 rokov:
- 5 – 7,5 mg/kg
- Injekcie sa podávajú po 8-12 hodinách.
4. Nad 12 rokov a dospelí:
- Dávkovanie 5 – 15 mg/kg denne, ale nie viac ako 1,5 g/deň
- Injekcie sa podávajú každých 12 hodín.
Priebeh liečby trvá v priemere 5 – 14 dní. V prípade infikovaných popálenín alebo závažných infekcií sa amikacín sulfát môže podávať intramuskulárne každých 6 hodín.
Liečba vážne chorých pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek sa vykonáva takto:
- Maximálna denná dávka lieku sa zníži
- Zvyšuje interval medzi injekciami
- Intravenózne infúzie sa vykonávajú pomaly, viac ako 90 minút u dospelých a viac ako 2 hodiny u detí.
V každom prípade presnú dávku lieku vyberie špecialista individuálne po prísnom ukazovateli citlivosti patogénu, lokalizácii infekčného procesu a závažnosti ochorenia.
Pravidlá používania lieku pre deti
Amikacín sulfát sa používa s mimoriadnou opatrnosťou pri liečbe predčasne narodených detí, pretože obdobie eliminácie aminoglykozidov (v dôsledku nedostatočného rozvoja vylučovacieho systému) sa výrazne predlžuje, čo prispieva k rozvoju intoxikácie.
Moderná generácia špecialistov odporúča podávať liek deťom pomocou inhalácie. Táto metóda vám umožňuje dodávať liek priamo do chorého orgánu. Pomocou inhalácie sa 70 % antibiotika dostane do malých priedušiek a alveol.
Inhalačný postup sa vykonáva najskôr 1,5 hodiny po jedle. Po vdýchnutí musí pacient zostať v pokoji aspoň 15 minút. Inhalácie pre malé deti a vážne chorých pacientov sa vykonávajú cez masku tesne priloženú na tvár. Roztok na inhaláciu (pomocou rozprašovača) sa používa pre dospelých a deti staršie ako 12 rokov 2 až 5-krát denne, počas 3 až 6 dní.
Amikacín sulfát na inhaláciu sa pripraví nasledovne: 500 mg liečiva (fľaša) sa zriedi 3 ml destilovanej vody alebo 0,9% roztoku chloridu sodného. Lidokaín alebo novokaín nemožno riediť obsahom fľaše. Vykonajte inhalácie 2 krát denne. V závažných prípadoch zápalu pľúc špecialisti používajú roztok Amikacínu na inhaláciu a injekcie hormonálnych liekov.
Počas tehotenstva a laktácie
Pri nosení plodu sa skupina liekov, kde aktívnym liekom je amikacín, používa striktne podľa indikácií. Tento liek má schopnosť rýchlo preniknúť cez placentu počas tehotenstva do amniolytickej tekutiny a do krvného obehu plodu.
V akútnych prípadoch nevyhnutného použitia počas obdobia laktácie sa rozhoduje o otázke zastavenia dojčenia, pretože aminoglykozidy, ktoré liek obsahuje, sú v minimálnych dávkach, ale stále sa vylučujú do materského mlieka.
Kontraindikácie
Výnimky z liečby Amikacínom sú:
- Ťažká nedostatočnosť poškriabania
- Akustická neuritída
- Individuálna neznášanlivosť na zložky produktu
- Myasténia a azotémia
- Závažné poruchy vo fungovaní vestibulárneho aparátu.
Interakcia s inými liekmi
Cefalosporíny, diuretiká, sulfónamidy a penicilínové lieky majú schopnosť blokovať elimináciu aminoglykozidov. Kombinácia liekov z týchto skupín a amikacín sulfátu zvyšuje neuro- a nefrotoxicitu a zvyšuje ich koncentráciu v krvi. Interakcia amikacínu a antimyastenických liekov pomáha znižovať ich účinok.
Vedľajšie účinky
Počas užívania tohto lieku sa môžu vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky:
- Porucha funkcie pečene, periodické vracanie, častá nevoľnosť
- Zmeny krvných parametrov u dospelých aj detí: leukopénia, anémia, trombocytopénia
- Poruchy centrálneho nervového systému: neustále bolesti hlavy, tras a necitlivosť končatín, poruchy hybnosti, ospalosť
- Zmeny vo funkciách vylučovacieho systému: oligúria, mikrohematúria
- Možné zmyslové postihnutie: strata sluchu
- Alergické prejavy po intramuskulárnej injekcii: neustále svrbenie, hyperémia a vyrážka na koži, Quinckeho edém
- Prejav lokálnej reakcie: flebitída, bolesť v miestach vpichu.
Podmienky a trvanlivosť
Amikacín sulfát sa uchováva na chladnom a suchom mieste mimo dosahu detí. Chráňte výrobok pred priamym slnečným žiarením. Skladovateľné pri teplote do +25°C. Doba použiteľnosti je 24 mesiacov od dátumu vydania. Po dátume exspirácie je používanie lieku zakázané.
Analógy
V domácich lekárňach nájdete nasledujúce analógy amikacínu:
Pharmstandard OJSC, Rusko.
cena od 590 do 660 rubľov.
Produkt je dostupný vo forme tabliet č.6 alebo 10, ktoré sú poťahované. Stimuluje tvorbu interferónu v tele.
klady
- Rýchla absorpcia lieku
- Nehromadí sa v tele
Mínusy
- Kontraindikované počas obdobia laktácie a počas tehotenstva
- Nie pre deti do 7 rokov.
Lispharma S.p.A., Taliansko
cena od 28 do 35 rubľov.
Má protituberkulózne a antibakteriálne účinky. Liečivo sa vyrába: fľaša s infúznym roztokom, gél na vonkajšie použitie.
klady
- Produkt sa ľahko zavádza do tkanív a akumuluje sa v dostatočnom množstve v tkanivovej tekutine
- Účinok bude viditeľný do 5 dní.
Mínusy
- Môže spôsobiť vážne poškodenie sluchu (počas liečby je potrebné neustále sledovanie)
Názov:
Amikacinum
Farmakologické
akcia:
Polosyntetické antibiotikum skupina aminoglykozidov so širokým spektrom účinku.
Má baktericídny účinok.
Aktívne preniká membránou bakteriálnej bunky a nevratne sa viaže na 30S podjednotku bakteriálnych ribozómov, a tým inhibuje syntézu proteínu patogénu.
Vysoko účinný proti aeróbnym gramnegatívnym baktériám: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Providencia stuartii.
Účinné aj proti niektorým grampozitívnym baktériám: Staphylococcus spp. (vrátane kmeňov rezistentných na penicilín, meticilín, niektoré cefalosporíny), niektoré kmene Streptococcus spp.
Neaktívne proti anaeróbnym baktériám.
Farmakokinetika
Po intramuskulárnom podaní sa rýchlo a úplne absorbuje. Distribuované vo všetkých tkanivách tela. Väzba na plazmatické bielkoviny je nízka (0 – 10 %). Preniká cez placentárnu bariéru.
Nie je metabolizovaný. Vylučuje sa v nezmenenej forme močom. T1/2 - 2-4 hodiny.
Indikácie pre
aplikácia:
Infekcie dýchacieho, gastrointestinálneho a genitourinárneho traktu;
- infekčné ochorenia kože a podkožného tkaniva;
- infikované popáleniny;
- bakteriémia (prítomnosť baktérií v krvi);
- septikémia (forma infekcie krvi mikroorganizmami) a neonatálna sepsa (mikrobiálna infekcia krvi novorodenca, ktorá sa vyskytuje počas vývoja plodu alebo pôrodu);
- endokarditída (zápal vnútornej výstelky srdca);
- osteomyelitída (zápal kostnej drene a priľahlého kostného tkaniva);
- peritonitída (zápal pobrušnice);
- meningitída (zápal membrán mozgu).
Spôsob aplikácie:
Pred predpísaním lieku pacientovi je vhodné určiť citlivosť mikroflóry, ktorá spôsobila ochorenie u tohto pacienta, naň.
Dávky sa vyberajú individuálne, berúc do úvahy závažnosť a lokalizáciu infekcie a citlivosť patogénu. Liečivo sa zvyčajne podáva intramuskulárne.
Možné je aj vnútrožilové podanie (prúd 2 minúty alebo kvapkanie).
Pri stredne závažných infekciách je denná dávka pre dospelých a deti 10 mg/kg telesnej hmotnosti v 2-3 dávkach. Novorodencom a predčasne narodeným deťom sa predpisuje počiatočná dávka 10 mg/kg, potom sa podáva 7,5 mg/kg každých 12 hodín.
Pri infekciách spôsobených Pseudomonas aeruginosa a život ohrozujúcich infekciách sa amikacín predpisuje v dávke 15 mg/kg denne v 3 rozdelených dávkach.
Trvanie liečby na intravenózne podanie je 3-7 dní, na intramuskulárne podanie - 7-10 dní.
Pacienti s poruchou funkcie vylučovania obličiek vyžadujú úpravu dávkovacieho režimu v závislosti od hodnoty klírensu kreatinínu (rýchlosť čistenia krvi od konečného produktu metabolizmu dusíka – kreatinínu).
Vedľajšie účinky:
Z tráviaceho systému: zvýšená aktivita pečeňových transamináz, hyperbilirubinémia, nauzea, vracanie.
Alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie, horúčka; zriedkavo - Quinckeho edém.
Z hematopoetického systému: anémia, leukopénia, granulocytopénia, trombocytopénia.
Z centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému: bolesti hlavy, ospalosť, porucha nervovosvalového prevodu, strata sluchu, až rozvoj nezvratnej hluchoty, vestibulárne poruchy.
Z močového systému: oligúria, proteinúria, mikrohematúria; zriedkavo - zlyhanie obličiek.
Kontraindikácie:
Neuritída (zápal) sluchového nervu;
- urémia (ochorenie obličiek charakterizované akumuláciou dusíkatého odpadu v krvi);
- dysfunkcia pečene a obličiek;
- liek by sa nemal predpisovať novorodencom a tehotným ženám, ako aj v kombinácii s kanamycínom, neomycínom, monomycínom, streptomycínom.
Droga sa má predpisovať opatrne pacienti s anamnézou alergických reakcií (anamnéza).
Používajte opatrne u pacientov s myasthenia gravis a parkinsonizmom, ako aj u starších ľudí.
Pacienti s poruchou funkcie vylučovania obličiek vyžadujú úpravu dávkovacieho režimu v závislosti od hodnôt CC.
Neodporúčané používať amikacín u pacientov s precitlivenosťou na iné aminoglykozidy kvôli riziku vzniku skríženej alergie.
Riziko vzniku ototoxických a nefrotoxických účinkov sa zvyšuje, keď sa amikacín používa vo vysokých dávkach alebo u predisponovaných pacientov.
Interakcia
iné liečivé
inými prostriedkami:
Riziko vzniku nefrotoxicity sa zvyšuje pri súčasnom užívaní amikacínu s amfotericínom B, vankomycínom, metoxyfluránom, enfluránom, NSAID, rádiokontrastnými látkami, cefalotínom, cyklosporínom, cisplatinou, polymyxínmi.
Riziko vzniku ototoxicity sa zvyšuje pri súčasnom použití amikacínu so slučkovými diuretikami (furosemid, kyselina etakrynová), cisplatina.
Pri súčasnom použití s penicilínmi (v prípade zlyhania obličiek) je antimikrobiálny účinok znížený.
Pri súčasnom použití s etyléterom a blokátormi neuromuskulárneho prenosu sa zvyšuje riziko útlmu dýchania.
Amikacín v roztoku je inkompatibilný s penicilínmi, cefalosporínmi, amfotericínom B, chlórtiazidom, erytromycínom, heparínom, nitrofurantoínom, tiopentónom a tiež, v závislosti od zloženia a koncentrácie roztoku, s tetracyklínmi, vitamínmi B, vitamínom C a chloridom draselným.
Tehotenstvo:
Amikacín je počas tehotenstva kontraindikovaný.
Ak je potrebné ho použiť počas laktácie, malo by sa rozhodnúť o otázke ukončenia dojčenia.
