Преднизолон стероидный гормон. Дексаметазон в бодибилдинге и спорте: свойства, влияние на организм, побочные эффекты. Когда необходим прием глюкокортикостероида

Преднизолон (Prednisolone)

Химическое название:
(11бета)-11,17,21-Тригидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дион

Брутто-формула:
C 21 H 28 O 5

Фармакологическая группа вещества Преднизолон:
Глюкокортикоиды

Характеристика вещества Преднизолон:
Гормональное средство (глюкокортикоид для системного и местного применения). Является дегидрированным аналогом гидрокортизона.

В медицинской практике применяют преднизолон и преднизолона гемисукцинат (для в/в или в/м введения).

Преднизолон - белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, Незначительно растворим в спирте, хлороформе, диоксане, метаноле. Молекулярная масса 360,44.

Преднизолона гемисукцинат - белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Растворим в воде. Молекулярная масса 460,52.

Фармакология:
Фармакологическое действие - глюкокортикоидное, противовоспалительное, противоаллергическое, противошоковое, иммунодепрессивное.

Взаимодействует со специфическими рецепторами в цитоплазме клетки и образует комплекс, который проникает в ядро клетки, связывается с ДНК и вызывает экспрессию или депрессию мРНК, изменяя образование на рибосомах белков, опосредующих клеточные эффекты. Увеличивает синтез липокортина, который угнетает фосфолипазу A 2 , блокирует либерацию арахидоновой кислоты и биосинтез эндоперекиси, ПГ, лейкотриенов (способствующих развитию воспаления, аллергии и других патологических процессов). Стабилизирует мембраны лизосом, ингибирует синтез гиалуронидазы, снижает продукцию лимфокинов. Влияет на альтернативную и экссудативную фазы воспаления, препятствует распространению воспалительного процесса. Ограничение миграции моноцитов в очаг воспаления и торможение пролиферации фибробластов обусловливают антипролиферативное действие. Подавляет образование мукополисахаридов, ограничивая тем самым связывание воды и белков плазмы в очаге ревматического воспаления. Угнетает активность коллагеназы, препятствуя деструкции хрящей и костей при ревматоидном артрите.

Противоаллергический эффект обусловлен уменьшением числа базофилов, прямым торможением секреции и синтеза медиаторов немедленной аллергической реакции. Вызывает лимфопению и инволюцию лимфоидной ткани, чем обусловлена иммуносупрессия. Уменьшает содержание Т-лимфоцитов в крови, их влияние на В-лимфоциты и выработку иммуноглобулинов. Снижает образование и увеличивает распад компонентов системы комплемента, блокирует Fc-рецепторы иммуноглобулинов, подавляет функции лейкоцитов и макрофагов. Увеличивает число рецепторов и восстанавливает/увеличивает их чувствительность к физиологически активным веществам, в т.ч. к катехоламинам.

Уменьшает количество белка в плазме и синтез белка, связывающего кальций, усиливает катаболизм белка в мышечной ткани. Способствует образованию ферментных белков в печени, фибриногена, эритропоэтина, сурфактанта, липомодулина. Способствует образованию высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределению жира (повышает липолиз жира на конечностях и его отложение на лице и в верхней половине туловища). Увеличивает резорбцию углеводов из ЖКТ, активность глюкозо-6-фосфатазы и фосфоенолпируваткиназы, что приводит к мобилизации глюкозы в кровоток и усилению глюконеогенеза. Задерживает натрий и воду и способствует выведению калия за счет минералокортикоидного действия (выражено в меньшей степени, чем у природных глюкокортикоидов, соотношение глюко- и минералокортикоидной активности 300:1). Снижает всасывание кальция в кишечнике, повышает его вымывание из костей и экскрецию почками.

Обладает противошоковым действием, стимулирует образование некоторых клеток в костном мозге, увеличивает содержание в крови эритроцитов и тромбоцитов, снижает - лимфоцитов, эозинофилов, моноцитов, базофилов.

После приема внутрь быстро и хорошо абсорбируется из ЖКТ. В плазме 70–90% находится в связанном виде: с транскортином (кортикостероидсвязывающий альфа 1-глобулин) и альбумином. T max при приеме внутрь составляет 1–1,5 ч. Биотрансформируется путем окисления преимущественно в печени, а также в почках, тонкой кишке, бронхах. Окисленные формы глюкуронизируются или сульфатируются. T 1/2 из плазмы - 2–4 ч, из тканей - 18–36 ч. Проходит через плацентарный барьер, менее 1% дозы проникает в грудное молоко. Выводится почками, 20% - в неизмененном виде.

Применение вещества Преднизолон:
Парентеральное введение . Острые аллергические реакции; бронхиальная астма и астматический статус; профилактика или лечение тиреотоксической реакции и тиреотоксического криза; шок, в т.ч. резистентный к другой терапии; инфаркт миокарда; острая надпочечниковая недостаточность; цирроз печени, острый гепатит, острая печеночно-почечная недостаточность; отравление прижигающими жидкостями (с целью уменьшения воспалительных явлений и предупреждения рубцовых сужений).

Внутрисуставное введение : ревматоидный артрит, спондилоартрит, посттравматический артрит, остеоартроз (при наличии выраженных признаков воспаления сустава, синовита).

Таблетки . Системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит, ревматоидный артрит); острые и хронические воспалительные заболевания суставов: подагрический и псориатический артрит, остеоартроз (в т.ч. посттравматический), полиартрит, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит и эпикондилит; ревматическая лихорадка, острый ревмокардит; бронхиальная астма; острые и хронические аллергические заболевания: аллергические реакции на ЛС и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, ангионевротический отек, лекарственная экзантема, поллиноз; заболевания кожи: пузырчатка, псориаз, экзема, атопический дерматит, диффузный нейродермит, контактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), токсидермия, себорейный дерматит, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезный герпетиформный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона); отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы) после предварительного парентерального применения; врожденная гиперплазия надпочечников; первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. состояние после удаления надпочечников); заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит), нефротический синдром; подострый тиреоидит; заболевания органов кроветворения: агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая анемия, врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия, острый лимфо- и миелоидный лейкозы, лимфогранулематоз, миеломная болезнь, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия); заболевания легких: острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II–III ст.; туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (в сочетании со специфической химиотерапией); бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии); рак легкого (в комбинации с цитостатиками); рассеянный склероз; заболевания ЖКТ (для выведения больного из критического состояния): язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит; гепатит; профилактика реакции отторжения трансплантата; гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний; тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии; аллергические заболевания глаз: аллергические язвы роговицы, аллергические формы конъюнктивита; воспалительные заболевания глаз: симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва.

Мазь : крапивница, атопический дерматит, диффузный нейродермит, простой хронический лишай (ограниченный нейродермит), экзема, себорейный дерматит, дискоидная красная волчанка, простые и аллергические дерматиты, токсидермия, эритродермия, псориаз, алопеция; эпикондилит, тендосиновит, бурсит, плечелопаточный периартрит, келоидные рубцы, ишиалгия.

Капли глазные : неинфекционные воспалительные заболевания переднего сегмента глаза - ирит, иридоциклит, увеит, эписклерит, склерит, конъюнктивит, паренхиматозный и дисковидный кератит без повреждения эпителия роговицы, аллергический конъюнктивит, блефароконъюнктивит, блефарит, воспалительные процессы после травм глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия.

Противопоказания:
Гиперчувствительность (для кратковременного системного применения по жизненным показаниям является единственным противопоказанием).

При применении на кожу : бактериальные, вирусные, грибковые кожные заболевания, кожные проявления сифилиса, туберкулез кожи, опухоли кожи, обыкновенные угри, розовые угри (возможно обострение заболевания), беременность.

Капли глазные : вирусные и грибковые заболевания глаз, острый гнойный конъюнктивит, гнойная инфекция слизистой оболочки глаза и век, гнойная язва роговицы, вирусный конъюнктивит, трахома, глаукома, нарушение целостности эпителия роговицы; туберкулез глаз; состояние после удаления инородного тела роговицы.

Побочные действия вещества Преднизолон:
Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от способа, длительности применения, используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения ЛС.

Системные эффекты :
Со стороны обмена веществ: задержка Na+ и жидкости в организме, гипокалиемия, гипокалиемический алкалоз, отрицательный азотистый баланс в результате катаболизма белка, гипергликемия, глюкозурия, увеличение массы тела.

Со стороны эндокринной системы : вторичная надпочечниковая и гипоталамо-гипофизарная недостаточность (особенно во время стрессовых ситуаций, таких как болезнь, травма, хирургическая операция); синдром Кушинга; подавление роста у детей; нарушения менструального цикла; снижение толерантности к углеводам; манифестация латентного сахарного диабета, повышение потребности в инсулине или пероральных противодиабетических препаратах у больных с сахарным диабетом.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз) : повышение АД, развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, гиперкоагуляция, тромбоз, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии; у больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани с возможным разрывом сердечной мышцы, облитерирующий эндартериит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата : мышечная слабость, стероидная миопатия, потеря мышечной массы, остеопороз, компрессионный перелом позвоночника, асептический некроз головки бедренной и плечевой костей, патологические переломы длинных трубчатых костей.

Со стороны органов ЖКТ : стероидная язва с возможным прободением и кровотечением, панкреатит, метеоризм, язвенный эзофагит, нарушение пищеварения, тошнота, рвота, повышение аппетита.

Со стороны кожных покровов : гипер- или гипопигментация, подкожная и кожная атрофия, абсцесс, атрофические полосы, угри, замедленное заживление ран, истончение кожи, петехии и экхимоз, эритема, повышенная потливость.

Со стороны нервной системы и органов чувств : психические нарушения, такие как делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, депрессия; повышение внутричерепного давления с синдромом застойного соска зрительного нерва (псевдоопухоль мозга - чаще у детей, обычно после слишком быстрого уменьшения дозы, симптомы - головная боль, ухудшение остроты зрения или двоение в глазах); нарушение сна, головокружение, вертиго, головная боль; внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы), формирование задней субкапсулярной катаракты, увеличение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, глаукома; стероидный экзофтальм.

Аллергические реакции : генерализованные (аллергический дерматит, крапивница, анафилактический шок) и местные.

Прочие : общая слабость, маскировка симптомов инфекционных заболеваний, обмороки, синдром отмены.

При применении на кожу : стероидные угри, пурпура, телеангиэктазии, жжение и зуд кожи, раздражение и сухость кожи; при длительном применении и/или при нанесении на большие поверхности возможно проявление системных побочных эффектов, развитие гиперкортицизма (в этих случаях мазь отменяют); при длительном применении мази возможно также развитие вторичных инфекционных поражений кожи, атрофических изменений, гипертрихоза.

Капли глазные : при длительном применении - повышение внутриглазного давления, повреждение зрительного нерва, формирование задней субкапсулярной катаракты, нарушение остроты и сужение поля зрения (затуманивание или потеря зрения, боль в глазах, тошнота, головокружение), при истончении роговицы - опасность перфорации; редко - распространение вирусных или грибковых заболеваний глаз.

Взаимодействие

При одновременном применении преднизолона и сердечных гликозидов из-за возникающей гипокалиемии повышается риск нарушений сердечного ритма. Барбитураты, противоэпилептические препараты (фенитоин, карбамазепин), рифампицин ускоряют метаболизм глюкокортикоидов (путем индукции микросомальных ферментов), ослабляют их действие. Антигистаминные препараты ослабляют действие преднизолона. Тиазидные диуретики, амфотерицин В, ингибиторы карбоангидразы повышают риск тяжелой гипокалиемии, Na+-содержащие ЛС - отеков и повышения АД. При применении преднизолона и парацетамола повышается риск гепатотоксичности. Пероральные противозачаточные препараты, содержащие эстрогены, могут изменять связывание с белками и метаболизм преднизолона, снижая клиренс и увеличивая T 1/2 , усиливая, таким образом, терапевтическое и токсическое действие преднизолона. При одновременном назначении преднизолона и антикоагулянтов (производные кумарина, индандиона, гепарин) возможно ослабление противосвертывающего действия последних; доза должна быть уточнена на основании определения ПВ. Трициклические антидепрессанты могут усиливать психические нарушения, связанные с приемом преднизолона, в т.ч. выраженность депрессии (не следует назначать их для лечения данных нарушений). Преднизолон ослабляет гипогликемическое действие пероральных противодиабетических ЛС, инсулина. Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекции, лимфомы и других лимфопролиферативных заболеваний. НПВС, ацетилсалициловая кислота, алкоголь повышают риск развития язвенной болезни и кровотечений из ЖКТ. В период применения иммунодепрессивных доз глюкокортикоидов и вакцин, содержащих живые вирусы, возможна репликация вирусов и развитие вирусных заболеваний, снижение выработки антител (одновременное применение не рекомендуется). При применении с другими вакцинами - возможно повышение риска неврологических осложнений и снижение выработки антител. Повышает (при длительном применении) содержание фолиевой кислоты. Увеличивает вероятность нарушений электролитного обмена на фоне диуретиков.

Передозировка:
Риск передозировки усиливается при длительном применении преднизолона, особенно в больших дозах.

Симптомы : повышение АД, периферические отеки, усиление побочного действия препарата.

Лечение острой передозировки : немедленное промывание желудка или индукция рвоты, специфического антидота не найдено.

Лечение хронической передозировки : следует уменьшить дозу препарата.

Способ применения и дозы:
Внутрь, парентерально (в/в, в/м), внутрисуставно, наружно . Способ введения и режим дозирования подбираются индивидуально в зависимости от характера и тяжести заболевания, состояния больного и ответа на проводимое лечение.

Внутрь (бóльшую часть или всю дозу назначают утром). При заместительной терапии начальная доза 20–30 мг/сут, поддерживающая - 5–10 мг/сут. При необходимости применяют в более высоких дозах. Лечение прекращают медленно, постепенно снижая дозу. Для детей начальная доза - 1–2 мг/кг массы тела в сутки за 4–6 приемов, поддерживающая - 0,3–0,6 мг/кг/сут.

В крупные суставы вводят 25–50 мг, в суставы средней величины - 10–25 мг, в мелкие - 5–10 мг. Для инфильтрации ткани - от 5 до 50 мг, в очаг поражения при контрактуре Дюпюитрена.

В/в (обычно сначала струйно, затем капельно), при невозможности в/в введения вводят в/м в тех же дозах. При шоке разовая доза 0,05–0,15 г (в тяжелых случаях до 0,4 г), повторно - через 3–4 ч, суточная доза 0,3–1,2 г. При острой недостаточности надпочечников разовая доза 0,1–0,2 г, суточная 0,3–0,4 г. При астматическом статусе вводят по 0,5–1,2 г/сут с последующим снижением дозы до 0,3–0,15–0,1 г/сут. При тяжелых аллергических реакциях вводят в дозе 0,1–0,2 г/сут.

Глазные капли закапывают в конъюнктивальный мешок: по 1–2 капли 3 раза в сутки, в острых случаях препарат закапывают каждые 2–4 ч. После операций на глазах назначают только на 3–5-й день после операции.

Наружно . Мазь наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 1–3 раза в сутки. Продолжительность лечения зависит от характера заболевания и эффективности терапии и составляет, как правило, 6–14 дней. На ограниченных очагах для усиления эффекта возможно использование окклюзионных повязок.

Меры предосторожности вещества Преднизолон:
Назначать глюкокортикоиды надо в наименьших дозировках и минимально продолжительное время, необходимое для достижения нужного терапевтического эффекта. При назначении следует учитывать суточный циркадный ритм эндогенной секреции глюкокортикоидов: в 6–8 ч утра назначают бóльшую (или всю) часть дозы.

В случае возникновения стрессовых ситуаций больным, находящимся на терапии кортикостероидами, показано парентеральное введение кортикостероидов до, во время и после стрессовой ситуации.

При наличии в анамнезе указания на психоз высокие дозы назначают под строгим контролем врача.

В процессе лечения, особенно при длительном применении, следует тщательно наблюдать за динамикой роста и развития у детей, необходимы наблюдение окулиста, контроль АД, водно-электролитного баланса, уровня глюкозы в крови, регулярные анализы клеточного состава периферической крови.

Внезапное прекращение лечения может вызвать развитие острой недостаточности коры надпочечников; при длительном применении нельзя внезапно отменять препарат, доза должна уменьшаться постепенно. При внезапной отмене после длительного приема возможно развитие синдрома отмены, проявляющегося повышением температуры тела, миалгией и артралгией, недомоганием. Эти симптомы могут появляться даже в случае, когда не отмечено недостаточности коры надпочечников.

Преднизолон может маскировать симптомы инфекции, снижать устойчивость к инфекции.

В ходе лечения глазными каплями необходимо контролировать внутриглазное давление и состояние роговицы.

При применении мази у детей от 1 года и старше необходимо ограничивать общую продолжительность лечения и исключать мероприятия, ведущие к усилению резорбции и всасывания (согревающие, фиксирующие и окклюзионные повязки). Для предупреждения инфекционных поражений кожи преднизолоновую мазь рекомендуют назначать в сочетании с антибактериальными и противогрибковыми средствами.

Внимание!!!

Перед использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Если целью бодибилдера является рост максимального объёма мышечной массы, то цель пауэрлифтёра иная - наивысший рост силовых показателей при сохранении массы тела (разумеется, это не касается абсолютной весовой категории).

Случается, довольно часто бодибилдеры переходят в пауэрлифтинг либо лифтёры становятся бодибилдерами, использование базовых упражнений для достижения необходимых результатов так же является сближающим данные виды спорта фактором, однако разные цели диктуют атлетам из мира пауэрлифтинга иные приоритеты в выборе фармакологической поддержки.

● Специфика пауэрлифтинга такова, что цель максимального роста силовых показателей требует при выборе препарата отдавать предпочтение тому, который:

1. С наибольшей скоростью восстановит работоспособность центральной нервной системы после тяжёлых физических и эмоциональных перегрузок

2. Обеспечит "драйвом" и желанием тренироваться

3. Придаст уверенности в своих возможностях и в наибольшей степени, будет способствовать прогрессу в силе.

Поэтому представители пауэрлифтинга отдают предпочтение наиболее андрогенным представителям мира стероидов: тестостероны, тренболоны, дростанолон, метилтестостерон, его производный флюоксиместерон ; так как специфика пауэрлифтинга такова, что суставно-связочный аппарат подвергается значительным перегрузкам, то порой лифтёры используют нандролоны (если нет допинг контроля, так как любой нандролон можно обнаружить в течение 3-4 лет в соответствии с современными данными) для снижения воспалительных процессов в суставах и связках, с целью восстановления связок и суставной ткани используется гормон роста, ИФР и пептиды .

Для уменьшения воспалительных процессов после травм могут быть использованы стероидные препараты синтетических глюкокортикоидов (преднизолон либо более сильный дексаметазон ), в случае менее интенсивных воспалений можно обойтись простыми НПВС (ибупрофен, диклофенак и т.д.) Ранее считалось что дозировки используемые в бодибилдинге несомненно более высокие чем в пауэрлифтинге, однако современные тенденции таковы, что пауэрлифтёры в погоне за ростом силовых, зачастую, стремятся повышать дозировки АС.

Автор не боится показаться банальным и вновь возвращается к принципу целесообразности. Если пауэрлифтёр - новичок и его силовые показатели едва перевалили за 170 кг в приседаниях со штангой и 150 в жиме от груди, то для прогресса ему вполне хватит использования обычного метандиенона или туринабола в дозировке 30-40 мг в сутки (разумеется там, где нет ДК).

У профессионалов история другая - они вплотную подошли к порогу своего силового развития и им просто необходимо выжать максимальную силу сокращения мышечной ткани при той же массе тела, а значит, потребность в высокоандрогенных препаратах возрастает как никогда.

Рассмотрим принципы использования препаратов более подробно:

1. Стероиды. Для молодого атлета, целью потребления стероидов является лишь "пройти плато" в росте силовых показателей, а значит потребление стероидов должно быть максимально скромным и лишь немного улучшать восстанавливаемость организма после нагрузок.

Таким образом подойдут стандартные курсы:

- Метандиенон30-40 мг в сутки, либо туринабол 40 мг в сутки , время курса будет лимитировано целью атлета, но также не будем забывать о биохимических показателях (АлАТ, АсАТ, ЩФ, билирубин и т.д.). ПКТ при этом полностью стандартна - любой блокатор рецепторов эстрогена (например кломид 50 мг утром и столько же вечером, на курсе возможно понадобятся желчегонные средства, потребление гепатопротекторов после курса зависит от беспокойства самого атлета, его анализов и длительности проведённого курса).

Разумеется, существуют и интермиттирующие принципы приёма, сутью которых является использование "короткоживущих" препаратов в день тренировки не более трёх раз в неделю (например метандиенон 30 мг за час до тренировки ), в основе подобного принципа лежит утверждение что максимальный объём усваиваемых внутри клетки АС происходит именно в период тренировки (время накачки целевых мышц, тогда внутрь клетки приходит максимальное количество молекул стероида, а в последующее время процесс прохода молекул АС через мембрану клеток является не столь интенсивным и эффективным). Плюсом данной схемы является возможность исключительно длительного приёма АС в минимальных дозах, что практически не воздействует ни на печень, ни на ось ГГЯ, однако минусы тоже есть: не такое яркое проявление прогресса от приёма АС, данная схема не прощает ошибок в питании, отдыхе или тренинге, поэтому требует больше знаний и опыта.

- Метандиенон 30-40 мг в сутки и сустанон 250 мг дважды в неделю, ингибиторы ароматазы через день (например,экземестан 12,5 мг. Меня могут упрекнуть в превышении доз ИА, либо отсутствия советов касаемо корректировки дозы в соответствии с анализами, однако основной целью пауэрлифтинга является в первую очередь развитие силы, а по сему приём ИА не идёт в разрез с основной целью курса, разумеется у человека есть выбор – сдать анализ и скорректировать дозировку либо не делать этого. Андрогенный эффект сустанона по отношению к ЦНС останется неизменным – она будет быстрее восстанавливаться). Время курса, как правило, составляет 8 недель, однако его время может варьироваться в зависимости от этапа реализации тренировочных задач. ПКТ может (заметьте, может составлять, а не должно, если вас смущают дозировки или комбинации, прошу посмотреть мою статью ниже о ПКТ, где было широкое обсуждение этой темы) составлять тамоксифен 20 мг два раза в день либо кломифен цитрат 100 мг утром и 50 вечером не менее трёх недель, возможно подключение гонадотропина в дозе 2000 ЕД каждый 3-й день в течение всего времени ПКТ.

Это должен быть не первый курс новичка, а 4-й или 5-й, когда накоплен необходимый опыт. Необычный курс (так как на коротких эфирах), но проявил свою эффективность на практике, тестостерон пропионат 150 мг через день, дростанолон дипропионат 100 мг через день , при соответствующей диете прекрасно сохраняет массу тела (не даёт расти массе, при том, что выводит лишнюю воду за счёт действия дростанолона) в некоторых случаях целесообразно использование ИА (так как 150 мг тестостерона пропионата довольно высокая доза способная к быстрой ароматизации).

Длительность курса так же варьируется. Необходимо уточнить, что часто дростанолон довольно сильно влияет на атрофию яичек, поэтому если в процессе курса атлет замечает стремительное уменьшение их размера, целесообразно использование хорионического гонадотропина в дозе 1000 ЕД каждый 4-й день.

● Профессионалы, обычно, могут пользоваться более высокими дозами тестостеронов и подключать тренболон, как один из самых мощных стероидов, приводящих к росту силовых показателей.

Сустанон 500 мг дважды в неделю (недельная доза 1000 мг), тренболонэнантат150-200 мг дважды в неделю (недельная доза 300-400 мг), ингибиторы ароматазы через день (либо анастрозол 500 мкг через день, либо летрозол 1,25 мг через день либо экземестан 12,5 мг через день) , следует помнить о сильнейшем воздействии данной комбинации на тестикулы, а значит заранее купить больше гонадотропина. Подобная комбинация позволяет достаточно подготовленным атлетам прогрессировать за 350-400 кг в приседаниях, и 280-300 кг в жиме лёжа.

После такого курса следует проводить обширную мощную ПКТ. Так же не следует забывать и о агрессии, которую непременно вызовут подобные препараты, а значит целесообразно задуматься о приёме Фенибута или Пантогама в процессе курса для снижения проявления агрессии (возможно потребление Глицина в течение дня), от дикого сексуального влечения Фенибут всё равно не спасёт, поэтому заранее готовьте свою вторю половину к исключительно тяжёлой сексуальной повинности.

Короткие эфиры. Тестостерон пропионат 100 мг через день, дростанолон дипропионат 100 мг через день и тренболон ацетат 100-150 мг через день, довольно необычная и очень действенная комбинация, позволяющая наращивать силу не повышая массу тела (тут разумеется играет роль диета).

По своей андрогенностит не уступает первому курсу с длинным эфиром тренболона, однако в чём-то он даже более интенсивен (дело в том что короткие эфиры препаратов имеют небольшой срок работы, в связи с чем, действующее вещество с большей скоростью высвобождается от эфира в организм атлета, а значит, высота концентрации действующих веществ на единицу времени будет выше, таким образом, проявляемые эффекты препаратов будут более интенсивными и скорость «включения курса» будет составлять несколько дней).

Возможны комбинированные курсы, например сустанон 750 мг в неделю, суспензия тестостерона 100 мг в день тренировки, тренболон ацетат 100 мг через день, за 3-4 недели до начала соревнований подключить к курсу флюоксиместерон в дозе 40 мг в сутки.

2. Гормон роста в пауэрлифтинге играет более вспомогательную роль и его применение в большей части носит лечебную и профилактическую функцию в деле защиты суставно-связочного аппарата от тяжелейших перегрузок. Решение подобных задач оказывает влияние на выбор дозировки, обычно хватает 5 ЕД в сутки для предотвращения травм. Пептиды так же часто используются для этих же целей (напримерTB-500).

В тяжёлой атлетике часто используется гормон роста (так как его тяжело выявить на допинг контроле, опять же крупных производителей обязывают вводит в ГР специфические маркеры, указывающие что ГР экзогенный, а так же не стоит сбрасывать со счетов то, что к экзогенному ГР вырабатываются антитела при выявлении которых возможно доказать использование ГР атлетом) и короткие эфиры тестостеронов (например, тестостерон пропионат или суспензия тестостерона), эти препараты в достаточной степени обеспечивают восстановление атлета и позволяют пройти ДК (в случае с тестостероном пропионатом это отказ за 4 недели до ДК).

3. Инсулин в пауэрлифтинге гормон не однозначный, так как не оставляет шансов принимающему остаться в своей весовой категории (если получится избежать накопления жировой ткани, то избыточное накопление гликогена в мышцах, приведёт к скоплению им жидкости, а значит лишней массы). Однако инсулин является прекрасным средством восстановления после тяжёлых тренировок, поэтому вполне может быть использован новичками (кто ещё не дорос до соревнований, но обладает достаточным уровнем знаний и навыков для применения такого опасного гормона) и представителями абсолютных весовых категорий, где масса не имеет значения (необходимо учитывать опасность инсулина при его приёме).

Таким образом, можно сделать вывод, что в пауэрлифтинге целесообразно использовать более андрогенные препараты, однако новички могут довольствоваться более анаболичными в небольших дозировках, так как основная цель – восстановить организм после физических перегрузок и подготовить к новым (когда нагрузки относительно не велики, то не стоит использовать избыточный объём фармакологической поддержки); препараты с более выраженными андрогенными свойствами, могут быть использованы более «продвинутыми» атлетами, вплотную подошедшими к развитию своего физического предела.

Приём гормона роста в пауэрлифтинге носит вспомогательный характер, инсулин же является прекрасным средством восстановления, однако может существенно влиять на рост массы тела.

● Вкратце о главном

Базовой целью бодибилдинга является развитие эстетичного, сильного, мускулистого тела, данная цель реализуется посредством решения задач качественного питания, достаточного отдыха и правильно подобранных тренировок, тем не менее каждый атлет рано или поздно упирается в свой предел, за которым дальнейший прогресс в росте мышечной ткани либо очень замедлен либо отсутствует вовсе.

Таким образом возникает вопрос о фармакологической поддержке, способной значительно расширить физиологические возможности организма к восстановлению и росту (этический аспект приёма АС автор рассматривать не склонен, так как уверен что на данный вопрос каждый может ответить для себя сам). Основными препаратами используемыми с целью мышечного роста являются: анаболические стероиды, гормон роста и инсулин, рассмотрим аспекты их применения более подробно.

● Основной текст

Для любого бодибилдера основной целью является наращивание значительных объёмов мышечной ткани. И если в начале своего пути можно строить тело просто чередуя тренинг, качественно и объёмно питаясь и хорошо высыпаясь, то со временем желанная масса просто перестаёт расти и точка. Перед человеком стоит выбор, либо довольствоваться достигнутым, либо годами пробовать превзойти свой предел, либо продолжать прогрессировать используя дополнительную фармакологическую поддержку.

Важно понимать для кого строится курс - будет ли это новичок в приёме АС, либо опытный бодибилдер, так как выбор препаратов, доз и длительность приёма стероидов будут разными. У любого атлета-любителя основная цель - сохранить здоровье и уж потом получить долгожданный прогресс, а значит принципом в соответствии с которым будет строиться курс будет - наименьшие побочные явления при наличии прогресса в росте мышечной массы (что означает подборку минимальных рабочих доз препаратов с не очень длительным сроком приёма, например туринабол в дозе 40 мг в сутки в течение 7-ми недель с обязательной ПКТ после), выбор самих препаратов для курса должен быть опосредован тем же принципом наименьшей опасности (таким образом в список попадают наиболее анаболичные и менее андрогенные препараты, например турианбол, метандиенон, болденон, нандролон (но в невысоких дозировках с приёмом каберголина на фоне), примобол, оксандролон, станозолол, и когда ресурсы данных препаратов исчерпаны, в свои права вступают более сильнодействующие препараты, обладающие более сильными побочными эффектами: тестостероны, тренболоны, дростанолон и т.д.).

В последнее время наметилась тенденция перекочёвывания принципов использования стероидов из профессиональной среды в непрофессиональную.

Атлеты-профессионалы ставят во главу угла - максимальное развитие мышечной ткани, а это означает сознательное пренебрежение возможной опасностью при использовании высоких доз препаратов длительные периоды времени. В целом курс приёма среднего атлета-профессионала идёт круглогодично с учётом периодизации различных курсов АС с совместным приёмом гормона роста и инсулина, в таком случае для "отдыха" между основными циклами приёма стероидов лежат "мосты" представляющих приём низких доз АС. Отличительной чертой профессиональных атлетов служит контроль показателей состояния здоровья (ввиду точного понимания побочных явлений, которые несёт с собой приём стероидов).

Таким образом, профессионал точно знает: каков его липидный профиль, состояние гормональной системы, сердца, поджелудочной железы и печени; именно поэтому в СМИ не появляется множество статей про вред стероидов на примере спортсменов профессионального уровня, за то их довольно много про любителей, которые в одночасье решили "курсить" как атлеты уровня Мистер Вселенная.

● Итак, рассмотрим специфику приёма препаратов более подробно:

1. Стероиды. Приём стероидов у новичка должен быть подчинён принципу целесообразности (если работает эта доза и этот препарат, то не стоит принимать больше), таким образом первые курсы могут составлять:

Туринабол 20 мг утром и вечером (всего 40 мг в сутки), длительность цикла 7 недель. Послекурсовая терапия (ПКТ) может включать любой препарат класса трифенилэтиленов:
кломид 50 мг дважды в день

Метандиенон 10 мг четыре раза в день с периодичностью 4-5 часов в течение семи недель. Послекурсовая терапия идентична предыдущей (любой препарат на выбор атлета:
кломид 50 мг дважды в день
тамоксифен 20 мг утром и 10 мг вечером
торемифен 30 мг дважды в день

Оксандролон 70-80 мг в сутки разделённые на четыре приёма в течение суток, примобол (метенолон энантат) 500-700 мг в неделю разделённые на 2 приёма в неделю (в случае исключительной финансовой состоятельности гормон роста 5 ЕД утром и 5 ЕД вечером), курс не менее 12 недель (отличается минимальным набором побочных эффектов, медленным, но очень качественным приростом, минимальным откатом и огромными финансовыми затратами, сравнимыми с покупкой б/у автомобиля отечественного автопрома). ПКТ, тем не менее, всё же нужна и составляет любой препарат из стандартного набора, приведённого выше.

Вопреки общепринятым нормам, даже слабо андрогенные препараты способны снижать выработку эндогенного тестостерона (в этом легко убедиться самим, если выполнить анализ крови для выявления уровня гормонов до и после курса), а значит целесообразно повысить утерянный гомеостаз посредством использования препаратов ПКТ (хотя бы в минимальных дозировках).

Довольно спорный курс для новичка (так как существует опасность снижения либидо, а опыта атлета ещё не достаточно для того чтобы своевременно оценить опасность и принять соответствующие меры), однако автор был свидетелем эффективности данного курса, но считает своим долгом предупредить о возможных последствиях, которые потребуют использования андрогенов и препаратов ПКТ, требующихся для их устранения.

Станозолол 50 мг в сутки (доза делится на три приёма в течение суток), нандролон фенилпропиноат 150 мг дважды в неделю (каберголин обязательно 250 мкг дважды в неделю) длительность цикла 7-8 недель. Послекурсовая терапия включает либо кломид 150 мг в сутки разделённые на два приёма, либо торемифен 30 мг дважды в день в течение трёх недель (при значительном снижении либидо, возможно потребуется использование гонадотропина как во время курса, так и во время ПКТ).

На практике, автор был свидетелем использования подобной схемы дважды (молодые атлеты пришли к такому курсу сами, ввиду усвоенной информации из сети Интернет), оба раза случалось "чудо" и атлеты переносили приём нандролона без побочных эффектов, но следует упомянуть, что ответ организма на повышение пролактина вследствие приёма нандролонов непредсказуем для каждого индивидуального организма (возможно всё пройдёт идеально, а возможно пролактин даст о себе знать).

В дальнейшем возможно использование более андрогенных препаратов, например приём туринабола сорок миллиграмм в сутки комбинировать с тестостероном пропионатом 100 мг через день в течение семи недель.

Использование стероидов профессионалами, как правило, носит постоянный характер где циклы АС разделены мостами (небольшими дозами стероидов либо циклом приёма инсулина).

● Сам же состав курсов напрямую зависит от цели атлета на конкретном этапе его подготовки (чаще всего график напрямую связан с датами соревнований):

В межсезонье, когда до соревнований ещё довольно далеко, атлет может позволить себе устроить мощный массонаборный курс. Оксиметолон 150 мг в сутки, нандролон деканоат 600-700 мг в неделю (препараты с действующим веществом каберголин 500 мкг дважды в неделю), сустанон 1500 мг в неделю (анастрозол 1 мг через день), инсулин, в дальнейшем для улучшения качества мускулатуры атлет может сменить препараты на болденон 1500 мг в неделю, тренболон гексагидробензилкарбонат 400 мг в неделю (каберголин остаётся), тестостерон пропионат 100 мг в день (анастрозол в той же дозировке), гормон роста 10-20 ЕД в сутки, ближе к соревнованиям атлет начинает использовать короткие эфиры тренболон ацетат 100 мг через день, дростанолон дипропионат 100 мг через день, тестостерон пропионат 150 мг через день или суспензия тестостерона 100 мг в день (анастрозол 500 мкг в день) гормон роста 10-20 ЕД в сутки (разумеется в ход идут и препараты для жиросжигания вплоть до 2,4-динитрофенола и мочегонные средства).

2. Гормон роста. Новичками используется крайне редко в силу отсутствия финансирования (а он исключительно дорог) и относительно (отношение вложения и выхлопа) небольшого КПД, однако те новички, которые могут его себе позволить могут набрать качественную мышечную массу с минимальными побочными эффектами (следует помнить о сдаче анализов на онкомаркеры перед его потреблением).

Конечно на многих сайтах расписаны довольно сложные для обычного обывателя схемы с приёмом гормона роста на фоне инсулина (так как гормон роста повышает уровень сахара в крови и дополнительный приём инсулина нивелирует избыточную нагрузку на поджелудочную железу), а так же гормонами щитовидной железы, так как приём гормона роста снижает выработку тиреоидных гормонов, однако при отсутствии наследственной предрасположенности и уже имеющихся патологий, один курс гормона роста не погубит ни поджелудочную, ни щитовидную железу начинающего атлета.

● Для новичка курс с гормоном роста может выглядеть следующим образом:

Гормон роста 10 ед в сутки, болденон 800 мг в неделю, длительность курса 12 недель. В среднем за 12 недель прирост качественной мышечной массы может составить 10 кг, что сухой массы является очень внушительным результатом.

Гормон роста 10 ед в сутки, примобол 900 мг в неделю в течение 12-ти недель.

Профессионалы же при постоянном потреблении ГР непременно используют невысокие дозы инсулина и (порой гормонов щитовидной железы в терапевтических дозах).

3. Инсулин. Использование инсулина среди начинающих спортсменов исключительно редкое явление ввиду отсутствия достаточно уровня теоретической подготовки (большинство понимает чем может грозить некорректное использование данного гормона), однако в случае наличия опытного наставника совместное использование инсулина и стероидов может давать выдающиеся результаты.

Даже простое совмещение инсулина с обычным метандиеноном позволяет значительно увеличить приросты мышечной массы (разумеется на фоне соответствующей диеты, так как избыточное потребление углеводов может сыграть злую шутку в виде появления избыточной жировой ткани), а использование инсулина на фоне послекурсовой терапии позволяет значительно снизить феномен отката, либо вовсе его остановить.

Примером может служить курс метандиенон 40 мг в сутки, болденон 700 мг в неделю, инсулин (начать с 10 ЕД и постепенно повышать суточную дозу на 2-4 ЕД в сутки). Однако для цели наращивания более качественной мышечной массы целесообразно использовать жидкие аминокислоты в качестве средства подавления гипогликемии от приёма инсулина и лишь небольшого количества сложных углеводов, что требует значительных финансовых затрат (в итоге получается замкнутый круг - сам инсулин стоит относительно недорого, а питание, которое наиболее способствует приросту качественной мышечной массы при использовании инсулина стоит гораздо больше чем он сам).

Заранее развею страхи многих новичков, инсулин не имеет систему тропной гормональной регуляции (он выбрасывается только в ответ на приём пищи, т.е. повышение уровня глюкозы, липидов или аминокислот), а значит вы не получите диабет, если будете его использовать.

Профессионалы использую инсулин лишь в случае соответствующей цели (например необходимости набора в межсезонье).

Исходя из предложенной информации можно сделать вывод, что в основе составления курса для новичка лежит принцип целесообразности и нанесения наименьшего вреда здоровью, профессионалы же следуют принципу достижения цели (опасности при этом учитываются и старательно предотвращаются для чего существует целый ряд соответствующих препаратов, а так же контроль основных показателей здоровья).

Вне зависимости от стажа приёма стероидов их выбор должен соответствовать цели атлета на каждом этапе своего физического развития.

  • Препараты не стероидного типа на курсе и после.

    Часть 1
    Приветствую только тех у кого немного привстает, глядя на большое количество баночек и бутылочек с масляными растворами! Хотел бы пролить немного информации по поводу препаратов, которые используют многие при употреблении ААС и после, помимо послекурсовой терапии и снижения побочек на курсе, существует еще немалое количество веществ, способных помочь всем нам, гробящим свое здоровье
    Итак, начнем, но прежде скажу что систематизирую их следующим образом: какие вообще существуют в первой части и с чем их есть, а какие ошибки и чего делать не надо во второй.
    1. Финастерид
    Когда ты вкалываешь синтетический тестостерон существует процесс преобразование в дегидротестостерон, если объяснять на пальцах то этот товарищ не хило так ускоряет облысение если оно и так тебя ждало или же в принципе запускает его, чего не всем хотелось бы! Лысый это конечно брутально, но по-моему лучше давать выбор убирать волосы по собственному решению, а не потому что и так в принципе яичко на голове.
    Так вот этот нехитрый препарат останавливает, не полностью конечно но в значительной степени процесс облысения, и что самое главное волосяные луковицы будут здоровы и даже если ты и облысеешь частично то после отмены ААС сможешь восстановить без дорогих процедур в риал транс хаир свою шевелюру. У препа тоже есть побочки, впрочем как и у всех мед. Препаратов но на курсе этого бояться не стоит.
    2. Эксеместан
    Ингибитор ароматозы, чем то похож на анастрозол или летрозол, мне лично он больше нравиться из за его механизма действия, например анастрозол частично снижает концентрацию эстрогенов в крови, и при высоких значениях эстрадиола применять его нужно в больших дозировках что не есть хорошо, это кажется что он безобиден, ознакомьтесь с его списком побочных. В отличии от своего брата эксеместан связывается с молекулой эстродиола и к херам ее выводит, в медицине считается ингибитором ароматазы 3 поколения и не с проста, более эффективен и безопасен. Но есть и минус не обладает прогестогеновой активностью в отличии от анастрозола, но с прогестероном и пролактином можно разобраться и отдельно.
    3. Цитомель
    Отличная штука для поджигания толстяков, горят как в аду, и так же тут куча НО!
    Разберемся на пальцах во всех этих гормонах щитовидки, кто еще не понял цитомель это торговое название гормона щитовидной железы, а именно Т3. В аптеках его сейчас сложновато найти, и дозу надо варьировать очень аккуратно и внимательно, так как он очень действенен, так же оказывает большее деструктивное действие на мышцы чем Т4.
    Это из минусов, но подумайте вот о чем, принимая Т4, а именно Л-тироксин в вашем организме он преобразуется в более биологически доступную форму трийодтиронин т.е Т3, следовательно рождается вопрос за каким хером жрать Т4 если он станет в последствии Т3??? Вопрос не в бровь, а в глаз, однако на практике принимаются в основном оба гормона Т4 и Т3, но в малой дозе чтобы у организма было две формы и он использовал все ресурсы для жиросжигания! Если надумали его использовать начните с совсем малой дозы максимум 25мкг не больше, а уже дальше, если надо наращивайте. В идеале схема обычно от 75-150 мкг Т4 и от 12,5 до 50 мкг Т3.
    4. Тадалафил, силденафил, варденафил и тд
    Все эти веселые ребята применяются для лечения эректильной дисфункции, там их куча как аналогов так и разнящихся по принципу действия. Чем они интересны для атлетов, помимо как исправления ошибок ПКТ, а именно для тех идиотов кто его просрал и ниче сейчас не может, нет они интересны совсем по другому, принцип действия у них у всех как сосудорасширяющее действие так и стимуляция нервных рецепторов на выделение оксида азота, проще говоря в зависимости от препарата и принципа его действия в той или иной мере вы получаете отличный донатор азота, который накачивает намного лучше любых предтренов и прочего спорт пита. Конкретно в них ковыряться не буду, просто скажу что вам нужен тот который не влияет на либидо а стимулирует именно кровоток, сексуальное влечение на тренировке будет лишним, например варденафил неплохо с этим справляется, если о девушках не думать в штанах все спокойно, наполняет отлично как верх тела так и ноги, не забывайте что при себе лучше иметь аспиринку в кармане, так как из за давления может настигнуть мигрень, так же не желательно употребление гипертоникам, хотя если вы острый гипертоник хер ли делаете в тренажерке не знаю, но препарат опасен для тех у кого не лады с давлением и сердцем, для остальных же будет крутой памп. Относительно марок и названий не поленитесь погуглите и выберите по действию то что я описал выше или экспериментируйте.
    5.Винпоцетин
    Довольно загадочный товарищ, применяется для лечения болезней с сосудами в том числе и нарушения кровообращения в головном мозге. Какой же эффект интересен для ББ?? Ты еще не догоняешь? Ну ладно так и быть я разжую, чем больше расширены твои сосуды тем легче им перегонять кровь в ту группу иышц которую ты качаешь, так же они более восприимчивы к нагнетанию большего количества крови в мышцу, и если верить теории чем больше мы растягиваем фасции тем более обширно надрываем миофибриллы, которые в последствии располагаются в более хаотичном порядке и им приходится все систематизировать в большем объеме, затрачивая больше ресурсов и нутриентов, в последствии мясо растет, если сейчас набегут умники раскладывая мне процесс гипертрофии мышечных клеток и тд, отвечу: не надо, я пользуясь авторским правом объяснил людям на пальцах по быстрому. В аннотации пишут что внутримышечно его не вводят однако на практике так и делают, вводят внутримышечно разводя хлоридом натрия, локально в ту мышцу которую будут качать, однако от капельницы эффект тоже очень даже не плохой!
    Ну вот я и познакомил тебя дорогой мой читатель с вот такими помощниками, естественно это далеко не все, в след частях разберу еще.
    Надеюсь, пролил свет для многих и вы что-то узнали или наоборот утвердились, что думали правильно! ББ это не только еду в голову загружать и штанги ворочить, это так же усвоение большого количества инфы, и изучение своего организма, лично для меня это и есть самое интересное, надеюсь как и для многих.

  • ""КОРТИКОИДЫ (кортикостероиды), прир. стероидные гормоны, вырабатываемые корой надпочечников позвоночных. Относятся к С21 - стероидам, в основе к-рых лежит скелет прегнана (ф-ла I). По физиол. действию условно подразделяются на глюко- и минералокортикоиды. Первые преим. регулируют обмен глюкозы в организме, вторые - обмен воды и ионов (Na+, К+). Назв. кортикоида, по номенклатуре ИЮПАК, включает корень "прегн" с разл. окончаниями: для насыщенных кортикоидов- "ан", ненасыщенных-"ен", гидроксилсодержащих -"ол", карбонилсодержащих - "он" и т.д.; префиксы "нор" и "гомо" используют для обозначения утраченных или дополнит. углеродных атомов, "секо" - для обозначения места разрыва кольца. Буквами a и b обозначают заместители, расположенные соотв. под и над плоскостью молекулы скелета. Применяют также тривиальные, а для синтетич. кортикоидов фирменные названия.
    461_480-67.jpg
    Из экстракта надпочечников (т. наз. кортина) выделено 46 прир. кортикоидов, из к-рых наиб. значение для жизнедеятельности организма имеют: из глюкокортикоидов - кортизол (II), кортизон (III), кортикостерон (IV); из минсралокортикоидов -кортексон (V) и альдостерон (VI). Св-ва этих кортикоидов представлены в таблице.
    Кортикоиды
    Хим. св-ва кортикоидов определяются наличием a,b - ненасыщенной кетонной группировки в кольце А и кетольной группировки в боковой цепи кольца D. Кетогруппа и гидроксил в положении II из-за стерич. препятствий химически довольно инертны: по II-кетогруппе не образуются гидразоны и семикарбазоны, IIb - гидроксильная группа в обычных условиях не ацилируется. Биосинтез кортикоидовпроисходит в надпочечниках из холестерина, к-рый превращ. последовательно в прегненолон (Зb-гидрокси-5-прегнен-20-он) и прогестерон (см. Гестагены). Последний подвергается ферментативному гидроксилиpованию в положение 17 с образованием 17a-производного и его послед. превращением или в положение 21 с образованием кортексона и далее кортикостерона и альдостерона. Биол. св-ва и действия кортикоидов весьма многообразны. Удаление надпочечников (адреналэктомия) приводит, с одной стороны, к непрерывной потере организмом Na+ и воды при одноврем. росте содержания К+ , с другой - к резкому падению содержания гликогена в печени и сахара в крови. Первое явление может быть ликвидировано введением минералокортикоидов, второе - введением глюкокортикоидов. наиб. сильным глюкокортикоидным эффектом среди прир. кортикоидов обладает кортизол. Однако его минералокортикоидное действие в 5000 раз ниже, чем у альдостерона. В свою очередь, глюкокортикоидное действие последнего в 4 раза ниже, чем у кортизола. В то же время глюкокортикоиды помимо регуляции обмена углеводов стимулируют деятельность сердечной мышцы, подавляют иммунитет, проявляют противовоспалит. действие и т.д. Минералокортикоиды оказывают действие на центр. нервную систему, проницаемость мембран и т. д. Вопреки ранее принятому взгляду на кортикоиды как на катаболич. стероиды, они проявляют избират. анаболич. действие, в частности гепатотропное, лиенотропное и др. Согласно существующим представлениям, кортикоиды осуществляют свои биол. ф-ции, связываясь с белками-рецепторами в активный комплекс, к-рый действует на геном, вызывая экспрессию генов. Так, усиление отложения гликогена в печени связано со стимуляцией активности трансаминазы за счет повышения синтеза фермента. Не исключено и мембранное действие кортикоидов. Регуляция биосинтеза глюкокортикоидов надпочечниками производится в организме действием адренокортикотропного гормона (АКТГ), выделяемого гипофизом под влиянием обратной связи через гипоталамус. Механизм регуляции биосинтеза минералокортикоидов достоверно не установлен. Нормальный уровень биосинтеза кортикоидов организма у человека составляет 20-30 мг кортизола, 2-4 мг кортикостерона и 20-200 мкг альдостерона. Сильный выброс кортикоидов надпочечниками происходит при стрессе. Стойкие нарушения баланса кортикоидов приводят к ряду заболеваний: отдельные виды гипертонии (гиперальдостеронии, гиперминералокортицизм), болезнь Аддисона, синдром Кушинга и др. Инактивация кортикоидов происходит в печени путем частичного восстановления и связывания глюкуроновыми и серной к-тами. кортикоидов и продукты их метаболизма быстро выводятся из организма, гл. обр. с мочой. Мед. использование прир. кортикоидов затрудняется многосторонностью их биол. действия (мультифункциональностью) и подавлением гормонопроизводящей деятельности надпочечников. Были предприняты исследования по поиску аналогов глюкокортикоидов с узким спектром биол. действия. наиб. перспективным оказалось введение двойной связи в положение 1,2, атомов F в положения 6a и 9a, СН3 или НО-групп в положение 16. Из синтетич. аналогов наиб. известны преднизолон (11b, 17a, 21-тригидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дион), десонид (110, 16a, 17a, 21-тетрагидрокси-прегна-1,4-диен-3,20-дион), триамцинолон (11b, 16a, 17a, 21-тетрагидрокси-9a-фторпрегна-1,4-диен-3,20-дион), синалар (11b, 21-дигидрокси-6a, 9a-дифтор-16a, 17a-диметилметилендиоксипрегна-1,4-диен-3,20-дион), дексаметазон (11b, 17a, 21-тригидрокси-9a-фтор-1бa-метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион) и др., обладающие высоким противовоспалит. действием и почти не влияющие на обмен ионов. Общий недостаток, ограничивающий применение кортикоидов, - иммунодепрессивное действие. Минералокортикоиды и их аналоги самостоят, мед. значения не имеют. Применение находят их антагонисты - 17-спиролактоны. Пром. методы получения глюкокортикоидов исходят из прир. генинов спиростанового ряда (напр., диосгенин) или стероидных алкалоидов (напр., соласодин), деградацией к-рых получают ацетат 16-дегидропрегненолона (АДП; VII). Последний превращают в кортизол (II) по схеме:
    461_480-69.jpg
    Введение атома фтора в положение 9а осуществляют обычно через дегидратацию 11-гидроксильной группы, введение (через бромгидрин) оксидного кольца в положение 9b, 11b и его раскрытие - под действием HF. Введение 1,2-двойной связи осуществляется микробиол. путем. Используют также пром. синтезы глюкокортикоидов, исходящие из 17-кетостероидов, получаемых микробиол. деградацией стеринов. Полный синтез кортикоидов пром. применения еще не нашел. Синтез альдостерона основан на фотохим. превращ. 11-нитрита кортикостерона в оксим 18-карбальдегида. Применяют кортикоиды в медицине при заместительной терапии и в качестве антивоспалит., антиревматоидных, антиаллергич. и иммунодепрессивных ср-в.""

    Если эта информация, на уровне детского сада, не дает понимания как все устроено, то в дальнейшем нет смысла ничего обсуждать.

    Преднизолон - синтетический стероидный препарат, относящийся к группе глюкокортикоидных гормонов человека. Средство имеет схожую с анаболическими стероидами структуру, но обладает совершенно иным механизмом действия.

    Преднизолон используется с целью лечения целого ряда заболеваний, а в бодибилдинге и пауэрлифтинге играет роль стимулятора мышечной массы и служит для снятия воспалительных процессов и болей после интенсивных тренировок и тяжелых физических нагрузок.

    Механизм действия преднизолона заключается в торможении активности клеток-лейкоцитов, гистофагоцитов и макрофагов, находящихся внутри мышечных тканей, что в результате не дает им добраться до очага воспаления и снижает его выраженность. Параллельно препарат укрепляет стенки лизосом и таким образом снижает количество гидролитических ферментов в месте воспаления тканей, а болевые ощущения снижаются за счет подавления синтеза простагландинов и лейкотриенов в организме.

    В силовых видах спорта препарат обрел широкую популярность благодаря способности влиять на скорость обмена веществ, ускорять глюкогенез, повышать скорость накопления в мышцах и клетках печени гликогена и повышать концентрацию глюкозы в крови, но снижая ее усвояемость в жировой ткани.

    Эффекты от приема преднизолона

    В сфере спорта препарат активно используется в качестве средства для увеличения выносливости и повышения силовых показателей за счет накопления в тканях глюкозы. В легкой атлетике преднизолон служит для уменьшения болевых ощущений в суставах, а в бодибилдинге выступает в качестве стероида для увеличения мускулатуры и снижения отеков после получения травм. Препарат нередко применяют во время курса анаболических стероидов для снижения их негативного влияния на организм и полного избавления от побочных эффектов.

    Дозировки и способ применения

    Препарат применяется в дозировке 3-10 миллиграмма ежесуточно после приема пищи или за 1-2 часа до начала тренировки. Продолжительность курса преднизолона не должна превышать 3 недели. Рекомендуется употреблять лекарственное средство исключительно в дни тренировок для снижения рисков возникновения побочных эффектов и лучшего результата по окончанию курса.

    Противопоказания

    Перед началом курса необходимо пройти полное медицинское обследование организма для изучения всех его особенностей и заболеваний, а также получить консультацию специалиста для обсуждения оптимальной дозировки и рисков возникновения негативных последствий. Препарат запрещен к применению людям с патологиями сердечнососудистой системы и полностью противопоказан в случае:

    • ожирения;
    • нарушения работы желудочно-кишечного тракта;
    • заболеваний глаз;
    • гипоальбуминемии;
    • полиомиелита;
    • миастении;
    • проблем с работой почечной системы и печени;
    • бактериальных и вирусных заболеваний;
    • нарушения эндокринной системы;
    • развития острого психоза.

    Побочные эффекты

    В результате передозировки, увеличения длительности курса или повышенной чувствительности организма на компоненты препарата могут возникнуть следующие побочные эффекты:

    • пептические язвы;
    • развитие диабета за счет повышения уровня глюкозы;
    • ухудшения усвоения молочных продуктов;
    • повышение артериального давления;
    • появление отеков;
    • развитие хрупкости костей и разрушение костной ткани;
    • повышение свертываемости крови в результате роста числа тромбоцитов;
    • подавление иммунитета;
    • развитие заболеваний глаз.

    Для снижения риска возникновения нежелательных последствий необходимо удостоверится в отсутствии патологий, запрещающих прием преднизолона, с помощью сдачи анализов и медицинского обследования. Важно следить за реакцией организма на препарат во время курса и при появлении побочных эффектов вовремя прервать прием средства.

    Относится к синтетическим стероидным ЛС, является аналогом глюкокортикоидных гормонов, производимых человеческим организмом. Этот препарат характеризуется стероидной структурой, но при этом его действие полностью противоположно направлению активности анаболических стероидов. Перечень показаний к применению достаточно широк, но лекарство может использоваться не только с целью лечения ряда заболеваний, но и для стимуляции роста мышечной массы, устранения воспалительного процесса, купирования боли у спортменов-бодибилдеров.Чтобы понять, как действует препарат, необходимо разобраться с его основными свойствами.

    Механизм действия

    Препарат ингибирует активность клеток-лейкоцитов, а также макрофагов внутри тканей. Благодаря ограничению транспортировки лейкоцитов к воспалительному очагу и снижению активности гистофагоцитов удается снизить выраженность воспаления.

    К тому же, преднизолон способствует укреплению стенок лизосом, это приводит к уменьшению количества гидролитических ферментов непосредственно в очаге воспаления. Он угнетает выработку простагландинов и лейкотриенов, что обусловлено активностью фосфолипазы. Благодаря такому действию устраняется болевой синдром.

    Под действие лекарственного средства снижается активность фибробластов, это приводит к приостановлению синтеза коллагена и некоторых гормонов (адренокортикотропного, фолликулостимулирующего, тиреотропного, а также бета-липотропина).

    Преднизолон оказывает влияние на метаболические процессы, ускоряет глюкогенез, повышает скорость накопления гликогена в мышечной ткани и клетках печени, повышает уровень глюкозы в крови. При этом снижается усвояемость глюкозы в жировой ткани, что позволяет энергетически подпитывать мышечную ткань.

    Препарат характеризуется не только противовоспалительными, но и антигистаминными свойствами.

    Показания к применению

    В спорте применяется с целью повышения физической выносливости (за счет повышения показателя глюкозы в крови). Использование Преднизолона в бодибилдинге – снижение выраженности болевых ощущений, устранение отечности после полученных травм. Также может применяться при локальной болезненности после постановки уколов (введение анаболических стероидов), в том случае, когда НПВС не были эффективны.

    Дозировки и способ применения

    Прием Преднизолона в бодибилдинге осуществляется таким образом:

    • Доза: 3,5 – 10,5 мг на протяжении суток
    • Время употребления лекарства: единоразово утром после приема пищи или же после еды примерно за 1,5 часа до предполагаемой тренировки
    • Длительность применения: курс длится не больше 3 нед.

    Оптимальное время употребления преднизолона – дни тренировок, благодаря такой схеме применения удастся повысить эффективность ЛС, а также существенно снизить вероятность развития побочной симптоматики и продлить курс терапии.

    Противопоказания

    Применять препарат противопоказано в случае:

    • Серьезных патологий ССС
    • Нарушения работы ЖКТ
    • При наличии заболеваний, спровоцированных вирусами, бактериями или грибками
    • Недугов эндокринной системы
    • Протекания раннего поставкцинального периода
    • Гиперлипидемии
    • Развития острого психоза
    • Ожирения
    • Ухудшения работы почечной системы и печени
    • Системного остеопороза
    • Иммунодефицитных состояний
    • Миастении
    • Полиомиелита
    • Гипоальбуминемии
    • Заболеваний глаз.

    Побочные реакции

    На фоне курса приема лекарства может наблюдаться развитие таких симптомов:

    • Появление пептических язв
    • Увеличение веса
    • Повышения показателя глюкозы, что чревато развитием сахарного диабета
    • Ухудшение переваривания молочных продуктов, кроме кисломолочных
    • Резкий скачок АД
    • Появление отеков
    • Разрушение костной ткани
    • Увеличение количества тромбоцитов в крови, что повышает ее свертываемость
    • Подавление работы иммунной системы
    • Развитие заболеваний глаз (катаракты или глаукомы).

    Стоит помнить, что принимать Преднизолон в спортивных целях без предварительной сдачи анализов и консультации специалиста нельзя. Бесконтрольный прием ЛС может стать причиной развития необратимых патологических изменений.