Podle zdravotní klasifikace, Ravel SR odkazuje na diuretika. Tento účinek má hlavní složka léčiva, indapamid. Droga se vyrábí ve Slovinsku farmaceutická společnost"KRKA". Přečtěte si návod k použití produktu.
Složení a forma uvolnění
Rawel SR má následující složení:
farmakologický účinek
Indapamid je podobný thiazidovým diuretikům. Účinky léku jsou způsobeny zvýšením produkce prostaglandinu, který má vazodilatační aktivitu. Indapamid snižuje tlak v hladkých svalech tepen. Den po užití dávky se rozvine maximální efekt léky. Tablety mají prodloužený účinek.
Indapamid se vstřebává ze žaludku; rychlost absorpce je ovlivněna příjmem potravy. Po 12 hodinách léčivo dosáhne své maximální plazmatické koncentrace. Při opakovaném podávání jsou výkyvy koncentrace léčiva vyrovnány. Složka se váže na plazmatické proteiny ze 75 %, má poločas 14-24 hodin a nekumuluje se. Indapamid prochází placentou a je vylučován střevy.
K čemu jsou tablety Ravel?
Pokyny označují jedinou indikaci pro použití Ravelu arteriální hypertenze u dospělých. V ostatních případech nelze výrobek použít.
Před použitím byste se měli poradit se svým lékařem.
Návod k použití a dávkování
Tablety se užívají perorálně, 1 kus. denně, nejlépe ráno. Polykají se celé, nežvýkají se a zapíjejí vodou. Zvýšení dávky nezvyšuje antihypertenzní účinek, ale zvyšuje diuretické vlastnosti. Lék je předepisován s opatrností starším pacientům. U dětí a dospívajících do 18 let je užívání tablet kontraindikováno. Délku užívání předepisuje lékař.
Drogové interakce
Pokyny naznačují lékové interakce lék:
- Nedoporučuje se kombinovat Ravel s lithiovými přípravky (zvyšuje se toxicita kovu).
- Lék se s opatrností kombinuje s hydrochinidinem, amiodaronem, sotalolem, neuroleptiky, fenothiaziny, benzamidy, butyrofenony, erythromycinem, moxifloxacinem, astemizolem, nesteroidními protizánětlivými léky. Takové kombinace vedou k hypokalémii a arytmii.
- Na pozadí hyponatremie zvyšuje užívání inhibitorů enzymu konvertujícího angiotenzin riziko rozvoje hypotenze.
- Kombinace léku s amfotericinem, minerály a glukokortikosteroidy a spironolaktonem mohou vést k hypokalémii.
- Baklofen a tricyklická antidepresiva zesilují účinek indapamidu, metformin může vést k laktátové acidóze, kontrastní látky obsahující jód mohou vést k akutnímu selhání ledvin.
- Ravel zvyšuje toxicitu srdečních glykosidů.
- Kombinace léků s léky na bázi vápenatých solí může vést k hyperkalcémii a zvýšení plazmatického kreatininu - Cyklosporin, Tacrolimus.
- Tetrakosaktid a glukokortikosteroidy mohou snížit antihypertenzní účinek.
Vedlejší efekty
Při užívání přípravku Ravel mohou pacienti zaznamenat nežádoucí účinky:
- trombocytopenie, agranulocytóza, leukopenie, aplastická popř hemolytická anémie;
- hyponatremie, hyperkalcémie;
- vertigo, mdloby, zvýšená únava, parestézie, bolest hlavy;
- krátkozrakost, rozmazané nebo zrakové poruchy;
- arytmie, tachykardie, nízký krevní tlak, bradykardie, vaskulitida;
- zvracení, pankreatitida, nevolnost, sucho v ústech, zácpa;
- jaterní encefalopatie;
- sinusitida, faryngitida;
- křeče;
- kožní vyrážka, purpura, angioedém, kopřivka, nekrolýza, exacerbace červené systémový lupus fotosenzitivita;
- selhání ledvin;
- zvýšená diuréza, infekce Měchýř;
- zvýšená koncentrace kyselina močová v krvi, zvýšená aktivita jaterních enzymů, hyperglykémie.
Předávkovat
Vysoké dávky indapamid (i 40 mg denně) nevede k intoxikaci. Příznaky předávkování zahrnují hyponatrémii a hypokalemii. Příznaky jsou oligurie, snížený krevní tlak, anurie, zvracení, nevolnost, polyurie, vertigo, zmatenost, ospalost. Jmenován symptomatická léčba, příjem sorbentů. Neexistuje žádné specifické antidotum.
Kontraindikace
Tablety Ravel jsou předepsány s opatrností v případě poruchy funkce jater, funkce ledvin, dekompenzace diabetes mellitus, hyperurikémie, nerovnováha voda-elektrolyt, hyperparatyreóza. Pokyny uvádějí kontraindikace:
- nesnášenlivost složek kompozice, sulfonamidové deriváty;
- těžké onemocnění ledvin selhání jater;
- jaterní encefalopatie;
- hypokalémie;
- nedostatek laktázy, glukózo-galaktózový malabsorpční syndrom;
- těhotenství, kojení;
- věk do 18 let.
Podmínky prodeje a skladování
Lék je lék na předpis, skladovaný při teplotách do 25 stupňů po dobu ne delší než 5 let, mimo dosah dětí.
Léková forma"type="checkbox">
Léková forma
Potahované tablety s prodlouženým uvolňováním 50 mg, 100 mg
Sloučenina
Jedna tableta obsahuje
účinná látka - metoprolol sukcinát 47,50, 95,0
ekvivalent metaprolol tartrátu (50 mg), (100 mg)
pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, karbopol 71G, metosel-K 15 M (čistý), polyvinylpyrrolidon, magnesium-stearát, 2-propanol, methylenchlorid.
složení obalu: mastek, oxid titaničitý (E171), polyethylenglykol, hydroxypropylmethylcelulóza.
Popis
Tablety jsou bílé nebo téměř bílé, potahované potažené filmem, kulaté, bikonvexní, se zářezem na jedné straně.
Farmakoterapeutická skupina
Léky pro léčbu onemocnění kardiovaskulárního systému.
Beta-blokátory jsou selektivní. metoprolol.
ATX kód S07AV02
Farmakologické vlastnosti"type="checkbox">
Farmakologické vlastnosti
Farmakokinetika
Metoprolol je po perorálním podání zcela absorbován. Vzhledem k významnému efektu prvního průchodu játry je biologická dostupnost metoprololu po jedné dávce přibližně 50 %. Biologická dostupnost tablet s prodlouženým uvolňováním je snížena přibližně o 20-30 % oproti běžným tabletám, což však klinický význam, protože hodnoty AUC (plocha pod křivkou účinnosti ve vztahu k srdeční frekvenci) jsou stejné jako u tradičních tablet. Pouze malé procento metoprololu (přibližně 5-10 %) se váže na plazmatické bílkoviny.
Každá tableta je potažena polymerním povlakem, který reguluje rychlost uvolňování metoprololu.
Tableta s prodlouženým uvolňováním se rychle rozpouští a granule s prodlouženým uvolňováním jsou distribuovány do gastrointestinální trakt Metoprolol se uvolňuje nepřetržitě po dobu 20 hodin.
Metoprolol podléhá oxidativnímu metabolismu v játrech. Metoprolol je biotransformován především prostřednictvím jaterního enzymu systému cytochromu (CYP) 2D6. Vzhledem k polymorfismu genu CYP 2D6 se rychlost biotransformace liší individuálně a u jedinců s pomalý metabolismus(asi 7-8 %) je zjištěna vyšší koncentrace léčivý přípravek v plazmě a pomalejší rychlost eliminace ve srovnání s rychlými metabolizátory.
Více než 95 % perorální dávky léku se vylučuje močí. Asi 5 % podané dávky se vyloučí v nezměněné formě v některých případech množství léčiva vyloučeného v nezměněné podobě močí může dosáhnout 30 %. Poločas metoprololu je v průměru 3,5 hodiny (možná: 1-9 hodin). Celková clearance je přibližně 1 l/min.
U starších pacientů nedochází ve srovnání s pacienty k významným změnám farmakokinetiky metoprololu mladý věk. Systémová biologická dostupnost a eliminace metoprololu u pacientů s selhání ledvin se nemění, nicméně eliminace metabolitů u těchto pacientů probíhá pomaleji. U pacientů byla v určité míře pozorována významná akumulace metabolitů glomerulární filtrace méně než 5 ml/min. Taková akumulace metabolitů však nezvyšuje beta-blokující účinek metoprololu.
U pacientů s jaterní cirhózou se může biologická dostupnost metoprololu zvýšit a celková clearance se může snížit. Zvýšená expozice je považována za klinicky významnou pouze u pacientů se závažným selháním nebo s portakaválním zkratem. Celková clearance u pacientů s portakaválním zkratem byla přibližně 0,3 l/min a plocha pod křivkou závislosti plazmatické koncentrace na čase byla 6krát větší než u zdravých pacientů.
Farmakodynamika
Revelol XL je selektivní beta1-blokátor, který blokuje beta1-adrenergní receptory v srdci v dávkách výrazně nižších, než jsou dávky potřebné k blokování beta2-adrenergních receptorů.
Revelol XL má mírný membránový stabilizační účinek a nevykazuje agonistické vlastnosti.
Revelol XL snižuje nebo inhibuje stimulační účinek katecholaminů (které se uvolňují pod vlivem fyzikálních popř. nervový stres) na srdeční činnost. Revelol XL snižuje minutový objem a kontraktilitu srdce a také snižuje krevní tlak.
Plazmatické koncentrace a selektivita (blokáda beta1-adrenergních receptorů) metoprololsukcinátu ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním jsou během dne rovnoměrnější než v případě selektivních beta1-blokátorů ve formě tradičních tablet.
Kromě toho se výrazně snižuje potenciální riziko vedlejší efekty pozorované při maximálních plazmatických koncentracích léku (například bradykardie a slabost nohou při chůzi).
V případě potřeby lze Revelol XL předepsat v kombinaci s beta2-agonisty pacientům s příznaky obstrukční plicní nemoci.
Indikace pro použití
Arteriální hypertenze
Angina pectoris
Porušení Tepová frekvence(zejména supraventrikulární tachyarytmie)
Léčba akutní infarkt myokard a sekundární prevence po
předchozí srdeční infarkt (jako součást komplexní terapie)
Prevence záchvatů migrény
Tak jako další léčba tyreotoxikóza.
Návod k použití a dávkování
Tablety Revelol XL se užívají jednou denně, ráno. Tablety by se měly polykat celé nebo rozdělené na poloviny. Neměly by se žvýkat ani drtit. Tablety se zapíjejí vodou (alespoň půl sklenice).
Dávka by měla být nastavena podle následujících doporučení:
Arteriální hypertenze
U pacientů s mírnou nebo středně těžkou hypertenzí 47,5 mg metoprolol sukcinátu (odpovídá 50 mg metoprolol tartrátu) jednou denně. V případě potřeby lze dávku zvýšit na 95–190 mg metoprolol sukcinátu (což odpovídá 100–200 mg metoprolol tartrátu) denně nebo zahájit kombinovanou antihypertenzní léčbu.
Udržovací terapie po infarktu myokardu
Dlouhodobé užívání přípravku Revelol XL perorálně v dávce 200 mg denně, rozdělené do dvou dávek ráno a večer, snižuje riziko úmrtnosti (vč. nenadálá smrt) a snižuje riziko opakovaného srdečního infarktu (také u pacientů s cukrovkou).
Renální dysfunkce
Není třeba upravovat dávku
Jaterní dysfunkce
U pacientů se závažným selháním jater, například v případě pacientů s portakaválním zkratem, je třeba zvážit snížení dávky.
Starší pacienti
Chybí dostatečné množstvíúdaje týkající se pacientů starších 80 let. Dávku je třeba zvyšovat s mimořádnou opatrností.
Vedlejší efekty"type="checkbox">
Vedlejší efekty
Velmi časté (≥1/10)
Výrazný pokles krevní tlak krev a ortostatika
hypotenze
Únava
Často (≥1/100 až<1/10)
Nevolnost, bolesti břicha, průjem, zácpa
Bolesti hlavy, závratě
Bradykardie, palpitace
Dušení při námaze
Studené dlaně a nohy
Ne často (≥1/1000 až<1/100)
Deprese, snížená koncentrace, ospalost nebo nespavost, noční můry
sny
Parestézie
Přechodná exacerbace příznaků srdečního selhání,
atrioventrikulární blok prvního stupně, bolest na hrudi
Bronchospasmus
Vyrážka (psoriasiformní vyrážka a dystrofické kožní změny), hyperhidróza
Svalové křeče
Přibývání na váze
Zřídka (≥1/10 000 až<1/1000)
Nervozita, napětí
Poruchy vidění, suché nebo podrážděné oči, zánět spojivek
Funkční poruchy srdeční funkce, srdeční arytmie a poruchy srdečního vedení
Projev latentního diabetes mellitus
Suchá ústa
Změny jaterních testů
Ztráta vlasů
Impotence a jiné sexuální poruchy, Peyronieho choroba
Velmi zřídka(<1/10000)
Zapomnětlivost, poruchy paměti, zmatenost, halucinace,
Osobní změny (například změny nálady)
Tinnitus, poruchy sluchu
Trombocytopenie, leukopenie
S předchozími závažnými onemocněními periferních cév -
porucha kapilárního průtoku krve nebo Raynaudův syndrom, hrozba nekrózy
Poruchy chuti
Hepatitida
Fotosenzitivita, exacerbace psoriázy, výskyt psoriázy
Artralgie, svalová slabost
Kontraindikace
Přecitlivělost na složky léku
Sinoatriální a AV blokáda II a III stupně
Dekompenzované srdeční selhání
Těžká sinusová bradykardie (< 50/ мин)
Kardiogenní šok
Závažné poruchy periferního prokrvení
Arteriální hypotenze
Bronchiální astma a těžká chronická obstrukční onemocnění
Metabolická acidóza
Syndrom nemocného sinusu
Feochromocytom
Současné intravenózní podávání blokátorů kalciových kanálů, jako je verapamil nebo diltiazem, nebo jiných antiarytmik (jako je disopyramid)
Děti a mladiství do 18 let
Pacient, který podstoupil dlouhodobou nebo přechodnou léčbu nootropními léky a betablokátory
Podezření na akutní infarkt myokardu se srdeční frekvencí nižší než 45 tepů za minutu, intervalem PQ > 0,24 sekundy nebo systolickým krevním tlakem<100 мм Hg.
Kromě toho by Revelol XL neměl být předepisován pacientům se srdečním selháním a opakovaným systolickým tlakem nižším než 100 mmHg (je indikováno vyšetření před léčbou).
Drogové interakce
Metoprolol je substrátem CYP2D6, a proto léky, které inhibují CYP2D6 (chinidin, terbinafin, paroxetin, fluoxetin, sertralin, celekoxib, propafenon a difenhydramin), mohou ovlivňovat plazmatické koncentrace metoprololu.
Je třeba se vyhnout kombinovanému užívání přípravku Revelol XL s následujícími léky:
Deriváty kyseliny barbiturové: Barbituráty (studie provedená s pentobarbitalem) zvyšují metabolismus metoprololu v důsledku enzymové indukce.
Propafenon: Když byl propafenon předepsán čtyřem pacientům léčeným metoprololem, bylo pozorováno 2–5násobné zvýšení plazmatických koncentrací metoprololu, zatímco u dvou pacientů se vyskytly nežádoucí účinky charakteristické pro metoprolol. Tato interakce byla během studie potvrzena. Interakce je pravděpodobně způsobena inhibicí metabolismu metoprololu prostřednictvím systému cytochromu P4502D6 propafenonem, jako je chinidin. S ohledem na skutečnost, že propafenon má vlastnosti beta-blokátoru, se společné podávání metoprololu a propafenonu nejeví jako vhodné.
Verapamil: Kombinace beta-blokátorů (atenolol, propranolol a pindolol) a verapamilu může způsobit bradykardii a vést ke snížení krevního tlaku. Verapamil a beta-blokátory mají komplementární inhibiční účinek na atrioventrikulární vedení a funkci sinusového uzlu.
Kombinace přípravku Revelol XL s následujícími léky může vyžadovat úpravu dávky:
Amiodaron: Současné užívání amiodaronu a metoprololu může vést k těžké sinusové bradykardii. Vzhledem k extrémně dlouhému poločasu amiodaronu (50 dnů) je třeba zvážit možné interakce dlouho po vysazení amiodaronu.
Antiarytmika třídy I: antiarytmika třídy I a b-blokátory levé komory. Této kombinaci je třeba se také vyhnout u pacientů se syndromem nemocného sinu a poruchou AV vedení. Interakce je popsána s použitím disopyramidu jako příkladu.
Nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID): NSAID snižují antihypertenzní účinek beta-blokátorů. Tato interakce byla zdokumentována pro indomethacin. Je pravděpodobné, že popsaná interakce nebude u sulindacu pozorována. Ve studiích s diklofenakem byly zaznamenány negativní interakce.
Difenhydramin: Difenhydramin snižuje clearance metoprololu na a-hydroxymetoprolol 2,5krát. Současně je pozorováno zvýšení účinku metoprololu.
Diltiazem: Diltiazem a beta-blokátory vzájemně zvyšují inhibiční účinek na AV vedení a funkci sinusového uzlu. Při kombinaci metoprololu s diltiazemem byly pozorovány případy těžké bradykardie.
Epinefrin (adrenalin): 10 případů těžké hypertenze a bradykardie bylo hlášeno u pacientů užívajících neselektivní beta-blokátory (včetně pindololu a propranololu) a dostávajících adrenalin (adrenalin). Interakce byla pozorována také ve skupině zdravých dobrovolníků. Předpokládá se, že podobné reakce lze pozorovat při použití epinefrinu spolu s lokálními anestetiky, pokud se náhodně dostane do cévního řečiště. Předpokládá se, že toto riziko je mnohem nižší při použití kardioselektivních betablokátorů.
Fenylpropanolamin: Fenylpropanolamin (norefedrin) v jedné dávce 50 mg může způsobit zvýšení diastolického krevního tlaku na patologické hodnoty. Propranolol zabraňuje především zvýšení krevního tlaku způsobeného fenylpropanolaminem. Betablokátory však mohou způsobit paradoxní hypertenzní reakce u pacientů užívajících vysoké dávky fenylpropanolaminu. Při užívání fenylpropanolaminu bylo hlášeno několik případů hypertenzní krize.
Chinidin: Chinidin inhibuje metabolismus metoprololu u zvláštní skupiny pacientů s rychlou hydroxylací (ve Švédsku přibližně 90 % populace), což způsobuje zejména významné zvýšení plazmatických koncentrací metoprololu a zvýšenou beta-blokádu. Předpokládá se, že podobná interakce je typická pro další beta-blokátory, na jejichž metabolismu se podílí cytochrom P4502D6.
Klonidin: Hypertenzní reakce během náhlého vysazení klonidinu mohou být zhoršeny současným užíváním beta-blokátorů. Při společném užívání by v případě vysazení klonidinu mělo vysazení beta-blokátorů začít několik dní před vysazením klonidinu.
Rifampicin: Rifampicin může zvýšit metabolismus metoprololu a snížit plazmatické koncentrace metoprololu.
Pacienti, kteří současně užívají metoprolol a jiné beta-blokátory (oční kapky) nebo inhibitory monoaminooxidázy (IMAO), by měli být pečlivě sledováni. Při užívání beta-blokátorů inhalační anestetika zesilují kardiodepresivní účinek. Při užívání beta-blokátorů mohou pacienti užívající perorální hypoglykemické léky vyžadovat úpravu jejich dávkování.
Plazmatické koncentrace metoprololu se mohou zvýšit při užívání cimetidinu nebo hydralazinu.
Srdeční glykosidy, pokud se používají společně s beta-blokátory, mohou prodloužit dobu atrioventrikulárního vedení a způsobit bradykardii.
speciální instrukce
Lék by měl být předepisován s opatrností v případě atrioventrikulárního bloku prvního stupně, Prinzmetalovy anginy pectoris, brochiálního astmatu, chronické obstrukční plicní nemoci, diabetes mellitus, těžkého selhání ledvin a jater, metabolické acidózy, současného podávání se srdečními glykosidy
Pacientům užívajícím beta-blokátory by neměly být podávány intravenózní blokátory kalciových kanálů, jako je verapamil.
Pacientům trpícím obstrukční plicní nemocí se nedoporučuje předepisovat betablokátory. V případě špatné snášenlivosti jiných antihypertenziv nebo jejich neúčinnosti lze předepsat Ravelol XL, protože se jedná o selektivní lék. Je nutné předepsat minimální účinnou dávku, v případě potřeby lze předepsat b2-adrenergního agonistu.
Při užívání betablokátorů je riziko jejich ovlivnění metabolismem sacharidů nebo možnost maskování příznaků hypoglykémie výrazně menší než při užívání neselektivních betablokátorů.
U pacientů s chronickým srdečním selháním ve stadiu dekompenzace je nutné dosáhnout stadia kompenzace jak před, tak v průběhu léčby lékem.
Velmi vzácně může u pacientů s poruchou AV vedení dojít ke zhoršení (možným výsledkem je AV blokáda). Pokud se během léčby rozvine bradykardie, je třeba snížit dávku léku nebo lék postupně vysadit.
Ravelol XL může zhoršit příznaky poruch periferní cirkulace, zejména v důsledku snížení krevního tlaku.
Při předepisování léku pacientům trpícím závažným selháním ledvin, metabolickou acidózou a při současném podávání se srdečními glykosidy je třeba postupovat opatrně.
U pacientů užívajících betablokátory se anafylaktický šok vyskytuje v těžší formě. Užívání epinefrinu v terapeutických dávkách nevede vždy k dosažení požadovaného klinického účinku při užívání metoprololu. Pacientům trpícím feochromocytomem by měl být souběžně s přípravkem Revelol XL předepsán alfa-blokátor.
V případě operace by měl být anesteziolog informován, že pacient užívá Ravelol XL. U pacientů podstupujících chirurgický zákrok se nedoporučuje ukončovat léčbu betablokátory.
Údaje z klinických studií o účinnosti a bezpečnosti u pacientů s těžkým stabilním symptomatickým srdečním selháním (třída IV NYHA) jsou omezené. Takové pacienty by měli léčit lékaři se specializovanými znalostmi a zkušenostmi.
Pacienti se symptomatickým srdečním selháním v kombinaci s akutním infarktem myokardu a nestabilní anginou pectoris byli vyloučeni ze studií, na základě kterých byly stanoveny indikace k použití. Účinnost a bezpečnost léku pro tuto skupinu pacientů nebyla popsána. Použití u nestabilního srdečního selhání ve stadiu dekompenzace je kontraindikováno.
Je třeba se vyhnout náhlému vysazení léku. Pokud je nutné vysadit lék, vysazení by mělo být provedeno postupně. U většiny pacientů lze lék vysadit do 14 dnů. Dávka léku se snižuje postupně, v několika dávkách, až se dosáhne konečné dávky 25 mg jednou denně.
Těhotenství a kojení
Revelol XL by se neměl používat během těhotenství nebo kojení, pokud očekávaný přínos pro matku nepřeváží potenciální riziko pro plod a/nebo dítě.
Vlastnosti účinku léku na schopnost řídit vozidlo nebo potenciálně nebezpečné mechanismy
Při řízení vozidel a provádění potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí, je třeba vzít v úvahu, že při používání přípravku Revelol XL se mohou objevit závratě a únava.
Předávkovat
Příznaky: arteriální hypotenze, těžká sinusová bradykardie, srdeční selhání, asystolie, nauzea, zvracení, bronchospasmus, cyanóza, hypoglykémie; při akutním předávkování - ztráta vědomí, kardiogenní šok, atrioventrikulární blokáda, kóma. První příznaky předávkování se objevují 20 minut - 2 hodiny po užití léku.
Léčba: výplach žaludku (pokud je výplach nemožný a je-li pacient při vědomí, lze vyvolat zvracení), podávání adsorbentů, symptomatická terapie. Je nutná intenzivní terapie a pečlivé sledování oběhových a respiračních parametrů, renálních funkcí, hladin glukózy v krvi a sérových elektrolytů. U těžké arteriální hypotenze, bradykardie a hrozícího srdečního selhání - intravenózní podání beta-agonistů v intervalech 2-5 minut nebo infuzí až do dosažení požadovaného účinku nebo intravenózní podání atropinu. Pokud nedojde k pozitivnímu účinku, použije se dopamin, dobutamin nebo norepinefrin. Podávání glukagonu v dávkách 1-10 mg může být také užitečné pro dosažení reverze účinků silné blokády beta-receptorů. V případech těžké bradykardie, které jsou rezistentní na farmakoterapii, může být nutná implantace kardiostimulátoru. U bronchospasmu intravenózní podání b2-agonisty (například terbutalinu). Tato antidota lze použít v dávkách převyšujících terapeutické. Revelol XL nelze účinně odstranit hemodialýzou.
Podmínky pro výdej z lékáren
Na předpis
Výrobce
Ipca Laboratories Limited, Indie
48, Kandivili, Ind. Majetek,
Arteriální hypertenze se týká onemocnění kardiovaskulárního systému. Hypertenze znamená konstantní stav těla v podmínkách vysokého krevního tlaku.
Pokud neudržíte normální tlak v těle, pak stav vysokého krevního tlaku vede k infarktu nebo mrtvici. K udržení normálního krevního tlaku se používají léky, které jej dokážou normalizovat.
Takové léky mohou být také nazývány diuretiky.
Tyto léky mohou zmírnit bolesti hlavy, závratě a další příznaky, které se mohou objevit u hypertenze. Tyto tablety obsahují léčivo Ravel SR.
Návod k použití
Ravel SR je slovinský lék určený k léčbě onemocnění kardiovaskulárního systému. Ravel SR se týká sulfonamidů a má vlastnosti podobné thiazidovým diuretikům. Podporuje vstřebávání sodíku do renálního tubulárního segmentu. Snižuje arteriolární a obecný periferní odpor. Pomáhá snižovat hypertrofii levé komory. Má výbornou absorpci.
Indikace pro použití
Hlavní indikací je arteriální hypertenze.
Způsob aplikace
Užívejte ráno s velkým množstvím vody, 1 tabletu denně.
Video: "Co je hypertenze a jak ji diagnostikovat?"
Složení a forma uvolnění
Lék je k dispozici ve formě kulatých tablet potažených bílým (případně mléčným) povlakem, každá 1,5 mg. Dlouhodobě působící tablety. Baleno v buňkových deskách po 2 kusech, 3 nebo 6 kusech v kartonové krabici. Návod v ceně.
Sloučenina:účinná látka - indapamid. Obsahuje další látky: celaktóza, hydroxymethylcelulóza (hypromelóza), koloidní bezvodý oxid křemičitý, povidon, opadry Y-1-7000 (směs hypromelózy, makrogol 400), magnesium-stearát, oxid titaničitý voda.
Interakce s jinými léky
Negativní interakce:
V případě arteriální hypotenze nebo hyponatremie byste měli: přestat užívat lék po dobu nejméně tří dnů před zahájením ACE inhibitorů a začít užívat draslík šetřící diuretika; začněte užívat ACE s malými dávkami, sledujte koncentraci kreatininu v krvi, s postupným zvyšováním denní normy.
- Léky, které způsobují hypokalémii: amofotericin B, tetrakosaktid, gluko- a mineralokortikosteroidy, laxativa. Sledování obsahu draslíkových iontů v krvi je velmi důležité.
- Společná recepce s baklofenem může zvýšit antihypertenzní účinek indapamidu.
- Společná recepce se srdečními glykosidy může vést k intoxikaci glykosidy. Je nutné sledovat obsah draslíkových iontů v krvi a sledovat indikátory EKG.
Pozor na kombinované užívání s léky:
- Takrolimus a cyklosporin, který může pomoci zvýšit koncentraci kreatininu v krvi, aniž by se změnila koncentrace cyklosporinu.
- Draslík šetřící diuretika(triamteren, spironolakton, amilorid). Použití je možné, ale v případě selhání ledvin nebo diabetes mellitus existuje riziko rozvoje hyperkalémie.
- Velké dávky produkty obsahující jód protože existuje riziko akutního selhání ledvin. Před kombinovaným užíváním s diuretiky se doporučuje sledovat rovnováhu vody a elektrolytů v krvi.
- metformin. Riziko rozvoje laktátové acidózy se zvyšuje v důsledku možného rozvoje selhání ledvin v důsledku užívání diuretik. Při koncentraci kreatininu v krvi vyšší než 15 mg/l u mužů a 12 mg/l u žen se užívání metforminu nedoporučuje.
- Tricyklická antidepresiva a antipsychotika, což může zvýšit hypotenzní účinek, což může vést k rozvoji ortostatické hypotenze.
- Obsahující vápenaté soli, což může vést k rozvoji hyperkalcémie.
Vedlejší efekty
Některé orgány a orgánové systémy mohou na použití reagovat následovně.
Kardiovaskulární systém: palpitace, abnormality EKG, ortostatická hypotenze, arytmie.
CNS: závratě, deprese, migréna, astenie, ospalost, nervozita.
Dýchací systém: sinusitida, kašel, faryngitida.
Zažívací ústrojí: nevolnost, bolesti břicha, průjem, možná zácpa, může se vyvinout jaterní encefalopatie, ve vzácných případech pankreatitida.
Genitourinární systém: polyurie, infekce, nykturie.
Alergické projevy: kopřivka, svědění, vyrážka, hemoragická vaskulitida.
Oběhový systém: ve vzácných případech - trombocytopenie, hemolytická anémie, leukopenie, agranulocytóza.
Laboratorní studie prokázaly možnost rozvoje následujících nežádoucích účinků: hypochlorémie, hyperglykémie, hyperkalcémie, hyponatrémie, hyperurikémie. Existuje možnost exacerbace systémového lupus erythematodes.
Video: "Sekundární arteriální hypertenze"
Kontraindikace
- Těžké selhání jater, jaterní encefalopatie.
- Hypokatemii.
- Vysoká citlivost na jednu nebo více složek léčiva.
- Věk (do 18 let).
Používejte opatrně:
- Pro diabetes mellitus.
- Ke starým lidem.
- V případě nerovnováhy voda-elektrolyt.
- V případě poruchy funkce jater (a/nebo ledvin).
- S hyperurikémií.
- Sportovci (může se objevit pozitivní reakce na doping).
- S hyperparatyreózou.
- Období těhotenství a kojení.
Podmínky a lhůty skladování
Ravel SR lze skladovat po dobu 4 let při skladovací teplotě do 25°C, mimo dosah dětí.
Cena
| Dávkování | Množství | Cena v Rusku | Cena na Ukrajině |
| 1,5 mg | 30 ks. | od 185 do 250 rublů. | od 140 do 170 UAH. |
| 1,5 mg | 60 ks. | od 230 do 400 rublů. | od 300 do 350 UAH. |
Analogy
Pomocné látky: hypromelóza (hydroxypropylmethylcelulóza) - 67 mg, celaktóza (monohydrát laktózy 75 %, celulóza 25 %) - 121,5 mg, povidon - 8,6 mg, koloidní oxid křemičitý - 0,4 mg, stearát hořečnatý - 1 mg.
Složení pláště: opadry Y-1-7000 - 5 mg (hypromelóza, oxid titaničitý, makrogol 400 (polyethylenglykol)).
10 kusů. - obaly obrysových buněk (2) - kartonové obaly.
10 kusů. - obaly obrysových buněk (3) - kartonové obaly.
10 kusů. - obaly obrysových buněk (6) - kartonové obaly.
Popis léku je založen na oficiálním návodu k použití a schválený výrobcem.
farmakologický účinek
Diuretický. Indapamid je derivát sulfonamidu a má podobné farmakologické vlastnosti jako thiazidová diuretika.
Má středně silné saluretické a diuretické účinky, které jsou způsobeny inhibicí reabsorpce iontů sodíku, chloru a v menší míře iontů draslíku a hořčíku v proximálních tubulech ledvin a v kortikálním segmentu distálního tubulu nefron.
Indapamid snižuje tonus hladkého svalstva tepen a má vazodilatační účinek, snižuje periferní vaskulární odpor. Tyto účinky jsou zprostředkovány snížením reaktivity cévní stěny na norepinefrin a angiotensin II, zvýšením syntézy prostaglandinu E2, který má vazodilatační aktivitu, a také inhibicí toku vápníku v buňkách hladkého svalstva cév.
Indapamid pomáhá snižovat hypertrofii levé komory. Má antihypertenzní účinek v dávkách, které nemají výrazný diuretický účinek. V terapeutických dávkách neovlivňuje metabolismus lipidů a sacharidů (včetně pacientů se současným diabetes mellitus).
Po užití jedné dávky je maximální účinek pozorován po 24 hodinách.
Farmakokinetika
Sání
Po perorálním podání je indapamid rychle a téměř úplně absorbován z gastrointestinálního traktu. Jedení mírně zpomaluje rychlost absorpce, ale významně neovlivňuje množství absorbovaného léčiva. Cmax je dosaženo 12 hodin po užití jedné dávky. Opakovanými dávkami jsou vyrovnány výkyvy koncentrace léčiva v krevní plazmě v intervalu mezi dávkami léčiva. Existuje však individuální variabilita v rychlosti absorpce léčiva.
Rozdělení
Vazba na proteiny krevní plazmy je 71-79%. C ss je stanovena po 7 dnech pravidelného užívání léku. Nehromadí se.
Má velké Vd, proniká histohematickými bariérami (včetně placentárních). Vylučuje se do mateřského mléka.
Metabolismus a vylučování
Metabolizováno převážně v játrech. T 1/2 - 14-24 hodin (průměrně 18 hodin). 70 % indapamidu se vylučuje močí ve formě neaktivních metabolitů (asi 5 % se vylučuje v nezměněné podobě) a 22 % se vylučuje stolicí.
Farmakokinetika ve speciálních klinických situacích
U pacientů s renálním selháním se farmakokinetické parametry léku významně nemění.
Indikace
- arteriální hypertenze.
Dávkovací režim
Lék se užívá perorálně, 1,5 mg (1 tableta) 1krát denně, nejlépe ráno, bez ohledu na jídlo. Užívejte bez žvýkání, s dostatečným množstvím tekutiny.
Zvýšení dávky léku nezvyšuje antihypertenzní účinek.
Vedlejší účinek
Klasifikace výskytu nežádoucích účinků (WHO): velmi často (≥ 10 %), často (≥ 1 % -< 10%), нечасто (≥ 0.1% - < 1%), редко (≥ 0.01% - < 0.1%), очень редко (≥ 0.001% - < 0.01%, včetně jednotlivých zpráv).
Z kardiovaskulárního systému: velmi zřídka - pokles krevního tlaku, arytmie, ortostatická hypotenze, palpitace, změny EKG charakteristické pro hypokalémii, hemoragická vaskulitida.
Z krvetvorných orgánů: velmi vzácně - trombocytopenie, leukopenie, agranulocytóza, aplastická anémie, hemolytická anémie, aplazie kostní dřeně.
Z centrálního nervového systému a periferního nervového systému: zřídka - závratě, bolesti hlavy, parestézie, zvýšená excitabilita, astenie, ospalost, vertigo, nespavost, deprese, zvýšená únava, svalové křeče končetin, napětí, podrážděnost, úzkost.
Z trávicího systému: zřídka - zvracení; zřídka - nevolnost, zácpa, suchost ústní sliznice; velmi zřídka - pankreatitida, anorexie, bolesti břicha, průjem. U pacientů s jaterním selháním se může vyvinout jaterní encefalopatie.
Z urogenitálního systému: velmi zřídka - selhání ledvin, nykturie, infekce, polyurie.
Z dýchacího systému: kašel, faryngitida, sinusitida, rýma.
Alergické reakce:často - makulopapulární vyrážka; méně časté - purpura, velmi vzácné - angioedém a/nebo kopřivka, toxická epidermální nekrolýza, Stevens-Johnsonův syndrom, svědění.
Jiný: ojedinělé zprávy - exacerbace SLE, fotosenzitivní reakce.
Laboratorní údaje: v klinických studiích byla po 4-6 týdnech léčby pozorována hypokalémie (obsah draslíku v plazmě nižší než 3,4 mmol/l) u 10 % pacientů a 3,2 mmol/l u 4 % pacientů. Po 12 týdnech terapie se obsah draslíku v krevní plazmě snížil v průměru o 0,23 mmol/l. Velmi vzácně - hyperkalcémie, blíže neurčená frekvence: snížené hladiny draslíku a rozvoj hypokalémie, zvláště významné u rizikových pacientů; hyponatremie, doprovázená hypovolémií a ortostatickou hypotenzí. Současná ztráta chloridových iontů může vést ke kompenzační metabolické alkalóze, nicméně výskyt metabolické alkalózy a její závažnost jsou nevýznamné; hyperurikémie a hyperglykémie (nespecifikovaná frekvence), zvýšená koncentrace dusíku močoviny v krvi, hyperkreatininémie.
Kontraindikace
- těžké selhání ledvin (CK< 30 мл/мин);
- těžké selhání jater (včetně jaterní encefalopatie);
- hypokalémie;
- laktózová intolerance, nedostatek laktázy a glukózo-galaktózový malabsorpční syndrom (protože přípravek Ravel ® SR obsahuje laktózu);
- těhotenství;
- období laktace;
- děti a dospívající do 18 let (účinnost a bezpečnost nebyla stanovena);
- přecitlivělost na indapamid, jiné deriváty sulfonamidu nebo na kteroukoli složku léčiva.
S Pozor lék je předepisován při poruchách funkce ledvin a/nebo jater, diabetes mellitus ve stadiu dekompenzace, nerovnováha vody a elektrolytů, hyperurikemie (zejména provázená dnou a urátovou nefrolitiázou), hyperparatyreóza a také pacienti s prodlouženým QT intervalem na EKG nebo následná léčba, která může prodloužit QT interval (astemizol, erythromycin (iv), pentamidin, sultoprid, terfenadin, vinkamin (iv), antiarytmika třídy IA (chinidin, disopyramid) a třída III (amiodaron, bretylium tosylát) .
Použití během těhotenství a kojení
Nedoporučuje se užívat lék během laktace (kojení), protože indapamid se vylučuje do mateřského mléka. Pokud je léčba přípravkem Ravel ® SR nezbytná během kojení, kojení by mělo být přerušeno.
speciální instrukce
U pacientů s jaterním selháním, kdy jsou předepisována thiazidová diuretika, se může vyvinout jaterní encefalopatie, zvláště pokud je narušena rovnováha voda-elektrolyt. Pokud se rozvine, diuretika by měla být vysazena.
Při použití thiazidových diuretik byly pozorovány případy fotosenzitivních reakcí. Pokud se vyvinou, lék by měl být vysazen. Během terapie přípravkem Ravel ® SR je nutné chránit exponované části těla před slunečním zářením a umělým ultrafialovým zářením.
Všechna diuretika mohou způsobit hyponatrémii. Obsah sodných iontů v krevní plazmě by měl být měřen před zahájením léčby přípravkem Ravel ® CP a poté pravidelně v průběhu léčby. Stanovení obsahu sodíkových iontů v krevní plazmě musí být provedeno před zahájením léčby přípravkem Ravel ® SR a také v průběhu léčby. Je důležité pravidelně sledovat obsah sodných iontů v krevní plazmě, protože Zpočátku může být hyponatrémie asymptomatická. Nejpečlivější sledování hladin sodíkových iontů je indikováno u starších pacientů a pacientů s jaterní cirhózou.
Největším rizikem při léčbě thiazidovými diuretiky je hypokalémie. Zvláštní pozornost k prevenci hypokalemie (méně než 3,4 mmol/l) by měla být věnována oslabeným pacientům a/nebo těm, kteří dostávají jinou léčbu (antiarytmika a léky, které mohou prodloužit QT interval na EKG), starším pacientům, pacientům s cirhózou jater, periferní edém a ascites, s ischemickou chorobou srdeční a chronickým srdečním selháním. Hypokalémie u těchto pacientů zvyšuje toxický účinek srdečních glykosidů a zvyšuje riziko rozvoje arytmie.
Zvýšené riziko jsou také u pacientů s prodlouženým QT intervalem na EKG. Hypokalémie je predisponujícím faktorem pro výskyt závažných arytmií, a zejména torsade de pointes, které mohou být smrtelné.
Ve všech popsaných případech je nutné pravidelně kontrolovat obsah draslíku v krevní plazmě. První stanovení obsahu draslíku v krevní plazmě by mělo být provedeno během prvního týdne léčby přípravkem Ravel ® SR. Pokud je zjištěna hypokalémie, je třeba zahájit vhodnou léčbu.
Thiazidová a thiazidová diuretika mohou snížit vylučování vápenatých iontů ledvinami, což vede k mírné a/nebo dočasné hyperkalcémii. Závažná hyperkalcémie při užívání přípravku Ravel ® SR může být důsledkem dříve nediagnostikované hyperparatyreózy. Před testováním funkce příštítných tělísek by měla být vysazena diuretika.
U pacientů s diabetes mellitus, zvláště při hypokalemii, je nutné monitorování plazmatických koncentrací glukózy.
U pacientů s hyperurikémií může užívání přípravku Ravel ® SR zvýšit frekvenci záchvatů nebo exacerbace dny.
Thiazidová a thiazidům podobná diuretika jsou plně účinná pouze u pacientů s normální nebo mírně sníženou (sérový kreatinin u dospělých méně než 25 mg/l nebo 220 µmol/l) renální funkcí.
Těžká hypovolémie může vést k rozvoji akutního selhání ledvin (snížení rychlosti glomerulární filtrace), které může být doprovázeno zvýšením koncentrace močoviny a kreatininu v krevní plazmě. Při normální funkci ledvin přechodné funkční selhání ledvin obvykle odezní bez následků. Pokud dojde k selhání ledvin, může se stav pacienta zhoršit.
Doporučuje se pravidelné sledování koncentrace kreatininu a obsahu draslíku v krevní plazmě s přihlédnutím k věku, tělesné hmotnosti a pohlaví pacienta. Ravel ® SR lze předepisovat starším pacientům se zachovanou nebo mírně poškozenou funkcí ledvin (clearance kreatininu nad 30 ml/min).
Indapamid může mít pozitivní výsledek během dopingového testu.
Použití v pediatrii
Účinnost a bezpečnost léku u dětí nebyla stanovena.
Vliv na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje
Užívání indapamidu nevede k narušení psychomotorických reakcí. U některých pacientů se však mohou vyvinout různé individuální reakce v reakci na pokles krevního tlaku, zejména na začátku terapie nebo při přidání dalších antihypertenziv k terapii. V tomto ohledu se na začátku léčby přípravkem Ravel ® SR nedoporučuje řídit vozidla nebo jiné složité mechanismy vyžadující zvýšenou pozornost.
Předávkovat
Příznaky: výrazné snížení krevního tlaku, poruchy vody a elektrolytů (hyponatremie, hypokalémie), nauzea, zvracení, křeče, závratě, ospalost, letargie, zmatenost, respirační deprese, polyurie nebo oligurie až anurie (v důsledku hypovolemie). U pacientů s jaterní cirhózou se může vyvinout jaterní kóma.
Léčba: symptomatická (výplach žaludku a/nebo podání aktivního uhlí, obnovení rovnováhy vody a elektrolytů). Neexistuje žádné specifické antidotum.
Drogové interakce
Při současném použití s přípravky lithia je možné zvýšit koncentraci iontů lithia v krevní plazmě v důsledku snížení jeho vylučování z těla, doprovázeného výskytem známek předávkování (nefrotoxický účinek), jakož i při sledování dieta bez soli (snížené vylučování lithných iontů ledvinami).
Kombinace vyžadující zvláštní pozornost
Současné užívání s některým z léků, které mohou způsobit poruchy srdečního rytmu typu „pirueta“, vč. antiarytmika třídy IA (chinidin, hydrochinidin, disopyramid), antiarytmika třídy III (amiodaron, dofetilid, ibutilid, bretylium tosylát), sotalol, některá antipsychotika: fenothiaziny (chlorpromazin, cyamemazin, benzulthiopirazin, benzulthiomepromazin, benzulthiomepromazin, ide, sultoprid , tiaprid), butyrofenony (droperidol, haloperidol), dále bepridil, cisaprid, difemanil, erythromycin (iv), halofantrin, mizolastin, pentamidin, sparfloxacin, moxifloxacin, vinkamin (iv), astemizolemie, zejména na pozadí zvyšuje riziko hypokalémie ventrikulárních arytmií. Před zahájením kombinované léčby přípravkem Ravel ® SR a výše uvedenými léky by měl být monitorován a v případě potřeby upraven obsah draslíku v krevní plazmě. Doporučuje se sledovat klinický stav pacienta, obsah plazmatických elektrolytů a EKG. U pacientů s hypokalémií je nutné používat léky, které nevyvolávají rozvoj arytmií piruetového typu.
Při současném podávání NSAID (se systémovým použitím), včetně selektivních inhibitorů COX-2, vysokých dávek kyseliny salicylové (3 g/den nebo více), může být antihypertenzní účinek indapamidu snížen a u dehydratovaných pacientů se může vyvinout akutní renální selhání. (v důsledku snížení rychlosti glomerulární filtrace). Na začátku léčby indapamidem je nutné obnovit rovnováhu vody a elektrolytů a sledovat renální funkce.
ACE inhibitory u pacientů s hyponatrémií (zejména u pacientů se stenózou renální arterie) zvyšují riziko rozvoje arteriální hypotenze a/nebo akutního selhání ledvin. Pacienti s hypertenzí a případně hyponatrémií způsobenou diuretiky by měli:
- přestat užívat přípravek 3 dny před zahájením léčby ACE inhibitory a přejít na léčbu kalium šetřícími diuretiky;
- nebo zahajte léčbu ACE inhibitory nízkými dávkami, s následným postupným zvyšováním dávky, pokud je to nutné. Během prvního týdne léčby ACE inhibitory se doporučuje monitorovat plazmatické koncentrace kreatininu.
Při užívání léků, které mohou způsobit hypokalémii s indapamidem, vč. amfotericin B (iv), gluko- a mineralokortikoidy (při systémovém podání), tetrakosaktid, laxativa stimulující střevní motilitu, zvyšuje se riziko rozvoje hypokalemie (aditivní účinek). V případě potřeby je třeba sledovat a upravovat obsah draslíkových iontů v krevní plazmě.
Souběžná léčba baklofenem zvyšuje antihypertenzní účinek indapamidu.
Hypokalémie způsobená indapamidem zvyšuje toxický účinek srdečních glykosidů (glykosidová intoxikace). Při současném užívání indapamidu a srdečních glykosidů je třeba sledovat obsah draslíkových iontů v krevní plazmě, EKG parametry a v případě potřeby upravit terapii.
Kombinace léků vyžadující pozornost
Současné užívání s draslík šetřícími diuretiky (amilorid, spironolakton, triamteren) u některých pacientů vhodné, ale nelze vyloučit možnost hypokalémie. Hyperkalémie se může vyvinout na pozadí diabetes mellitus nebo selhání ledvin. Je nutné sledovat obsah draslíkových iontů v krevní plazmě, indikátory EKG, případně upravit terapii.
metformin zvyšuje riziko rozvoje laktátové acidózy, protože Při užívání diuretik, zejména kličkových diuretik, je možné vyvinout selhání ledvin. Metformin by se neměl užívat, pokud je koncentrace kreatininu v plazmě vyšší než 15 mg/l (135 µmol/l) u mužů a 12 mg/l (110 µmol/l) u žen.
Současné použití velkých dávek kontrastních látek obsahujících jód na pozadí hypovolémie a diuretik zvyšuje riziko rozvoje akutního selhání ledvin. Před použitím léků se doporučuje obnovit rovnováhu vody a elektrolytů v krvi.
Tricyklická antidepresiva (podobná imipraminu) a antipsychotika zvýšit hypotenzní účinek a riziko rozvoje ortostatické hypotenze (aditivní účinek).
Přípravky obsahující vápenaté soli zvyšují riziko rozvoje hyperkalcémie v důsledku sníženého vylučování vápenatých iontů ledvinami.
Cyklosporin a takrolimus zvyšují riziko zvýšení plazmatických koncentrací kreatininu bez změny koncentrace cirkulujícího cyklosporinu.
GCS, tetrakosaktid (při systémovém použití) snižují hypotenzní účinek indapamidu (zadržování sodných iontů a tekutiny).
Podmínky pro výdej z lékáren
Lék je dostupný na lékařský předpis.
Podmínky a lhůty skladování
Seznam B. Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí při teplotě nepřesahující 25°C. Doba použitelnosti - 4 roky.
Diuretický. Antihypertenzní lék
Lék: RAVEL SR
Účinná látka léku:
indapamid
ATX kódování: C03BA11
KFG: Diuretikum. Antihypertenzní lék
Registrační číslo: LS-000406
Datum registrace: 24.06.2005
Majitel reg. Pověření: KRKA-RUS LLC (Rusko)
Forma vydání Ravel sro, balení a složení léku.
Tablety s prodlouženým uvolňováním, bílé nebo téměř bílé, kulaté, bikonvexní, potahované. 1 karta. indapamid 1,5 mg
Pomocné látky: hydroxypropylmethylcelulóza (hypromelóza), celaktóza, povidon, koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium-stearát, Opadry Y-1-7000 (směs hypromelózy, makrogolu 400 a oxidu titaničitého), voda.
10 kusů. — obaly obrysových buněk (2) — kartonové obaly.
10 kusů. — obaly s komůrkovým obrysem (3) — kartonové obaly.
10 kusů. — obaly obrysových buněk (6) — kartonové obaly.
Popis léku je založen na oficiálně schváleném návodu k použití.
Farmakologické působení Ravel sr
Diuretický. Antihypertenzní lék. Indapamid je derivát sulfonamidu a má podobné farmakologické vlastnosti jako thiazidová diuretika.
Indapamid narušuje reabsorpci sodíkových iontů v kortikálním segmentu renálních tubulů, což zvyšuje vylučování sodíkových a chlórových iontů močí a vede ke zvýšené diuréze. V menší míře lék zvyšuje vylučování iontů draslíku a hořčíku.
Kromě diuretického účinku má indapamid účinek na vaskulární tonus, vyjádřený poklesem arteriolární a celkové periferní rezistence.
Indapamid má antihypertenzní účinek v dávkách, které nemají výrazný diuretický účinek. Ve vysokých dávkách neovlivňuje stupeň snížení krevního tlaku i přes zvýšení diurézy.
Indapamid, stejně jako jiná thiazidová diuretika, snižuje hypertrofii levé komory.
V terapeutických dávkách nemá prakticky žádný vliv na metabolismus lipidů a sacharidů.
Farmakokinetika léčiva.
Sání a rozvod
Po perorálním podání je indapamid rychle a téměř úplně absorbován z gastrointestinálního traktu. Jedení mírně zpomaluje rychlost absorpce, ale významně neovlivňuje množství absorbovaného léčiva. Cmax je dosaženo 12 hodin po užití jedné dávky. Při opakovaných dávkách se kolísání plazmatických koncentrací léčiva v intervalu mezi 2 dávkami snižuje. Opakované podávání nevede k akumulaci léčiva. Vazba na plazmatické proteiny – 79 %.
Metabolismus a vylučování
Metabolizováno v játrech. T1/2 - 14-24 hodin (průměrně 18 hodin). Vylučuje se hlavně močí (70 % ve formě metabolitů, nezměněno – asi 5 %), stolicí – asi 20 % ve formě neaktivních metabolitů.
Farmakokinetika léčiva.
ve speciálních klinických případech
U pacientů s renálním selháním
Farmakokinetika léčiva.
se nemění.
Indikace k použití:
Arteriální hypertenze.
Dávkování a způsob podávání léku.
Lék se užívá perorálně, 1,5 mg (1 tableta) 1krát denně, nejlépe ráno, s dostatečným množstvím tekutiny.
Vedlejší účinky Ravel sr:
Z kardiovaskulárního systému: ortostatická hypotenze, změny na EKG (hypokalémie), arytmie, palpitace.
Ze strany centrálního nervového systému: bolest hlavy, závratě, nervozita, astenie.
Z trávicího systému: zácpa nebo průjem, dyspepsie, nevolnost, bolest břicha, jaterní encefalopatie; zřídka - pankreatitida.
Z močového systému: časté infekce, nykturie, polyurie.
Alergické reakce: svědění kůže, makulopapulózní vyrážka, kopřivka, hemoragická vaskulitida.
Z dýchacího systému: kašel, faryngitida, sinusitida.
Metabolismus: hyperkalcémie, hyperurikémie, hyponatrémie, hypochlorémie, hyperglykémie.
Z hematopoetického systému: trombocytopenie, leukopenie, agranulocytóza, aplazie kostní dřeně, hemolytická anémie.
Jiné: exacerbace systémového lupus erythematodes.
Kontraindikace léku:
Těžké selhání ledvin (stadium anurie);
- těžké selhání jater (včetně encefalopatie);
- hypokalémie;
- současné užívání léků, které prodlužují QT interval;
- děti a mladiství do 18 let;
- přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva a jiné sulfonamidové deriváty.
Lék je předepisován s opatrností při diabetes mellitus, renální a/nebo jaterní dysfunkci, nerovnováze voda-elektrolyt, hyperparatyreóze, prodloužení QT intervalu na EKG, hyperurikémii (projevující se zejména dnou nebo urátovou nefrolitiázou).
Použití během těhotenství a kojení.
Užívání indapamidu během těhotenství se nedoporučuje. Užívání léku může způsobit fetoplacentární ischemii s rizikem zpomalení vývoje plodu.
Nedoporučuje se užívat lék během laktace (kojení), protože indapamid se vylučuje do mateřského mléka.
Speciální pokyny pro použití Ravel srov.
Pokud je jaterní funkce narušena, může užívání indapamidu způsobit jaterní encefalopatii. Pokud k tomu dojde, lék by měl být okamžitě zastaven.
Užívání indapamidu může způsobit hyponatrémii, v některých případech doprovázenou vážnými následky. Hladiny sodíku v plazmě se měří před léčbou a poté v průběhu léčby v pravidelných intervalech. Zpočátku může být pokles plazmatické koncentrace sodíku asymptomatický, proto je důležité pravidelné sledování. U starších pacientů a pacientů s cirhózou by mělo být sledování ještě častější. Během užívání léku se může vyvinout hypokalémie. U rizikových pacientů, jako jsou oslabení pacienti a/nebo ti, kteří užívají více léků současně, starší pacienti, by se mělo provádět pečlivé a pravidelné sledování hladin draslíku, aby se zabránilo rozvoji hypokalémie (hladiny draslíku nižší než 3,4 mmol/l). , pacienti s cirhózou jater, periferním otokem a ascitem, ischemickou chorobou srdeční a srdečním selháním. U těchto pacientů zvyšuje hypokalémie toxický účinek srdečních glykosidů a riziko arytmií.
Zvýšené riziko mají i pacienti s prodlouženým QT intervalem na EKG, bez ohledu na příčinu – vrozenou nebo medikamentózní. Hypokalémie (stejně jako bradykardie) je predisponujícím faktorem pro výskyt závažných arytmií, zejména potenciálně nebezpečného typu „pirueta“.
Všichni tito pacienti vyžadují častější monitorování plazmatických koncentrací draslíku. První měření plazmatické koncentrace draslíku by mělo být provedeno během prvního týdne léčby. Pokud je zjištěna nízká hladina draslíku, je nutná její korekce.
Kontrola hladiny glukózy v krvi je důležitá u pacientů s diabetem, zvláště při hypokalemii.
U pacientů s hyperurikémií se může frekvence dnavých záchvatů zvýšit.
Thiazidová a thiazidům podobná diuretika jsou plně účinná pouze při normální nebo mírně snížené funkci ledvin (sérový kreatinin u dospělých pod 25 mg/l nebo 220 µmol/l). U starších pacientů se sérový kreatinin může lišit v závislosti na věku, tělesné hmotnosti a pohlaví.
Sekundární hypovolemie v důsledku ztráty vody a sodíku, vyvolaná diuretiky na začátku léčby, způsobuje snížení rychlosti glomerulární filtrace. To může vést ke zvýšeným hladinám močoviny a kreatininu v krevní plazmě. Pokud není poškozena renální funkce pacienta, toto přechodné funkční selhání ledvin obvykle odezní bez následků, ale může zhoršit již existující selhání ledvin.
Užívání indapamidu může vyvolat pozitivní reakci během dopingové kontroly.
Použití v pediatrii
Účinnost a bezpečnost léku u dětí nebyla stanovena.
Vliv na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje
V některých případech jsou možné individuální reakce spojené se změnami krevního tlaku, zejména na začátku léčby nebo při přidání dalšího antihypertenziva. V důsledku toho může být snížena schopnost řídit auto a obsluhovat stroje.
Předávkování drogami:
Příznaky: poruchy vody a elektrolytů (hyponatremie, hypokalémie), projevující se nevolností, zvracením, poklesem krevního tlaku, křečemi, závratěmi, ospalostí, letargií, polyurií nebo oligurií až anurií (v důsledku hypovolémie).
Léčba: výplach žaludku, podání aktivního uhlí, úprava rovnováhy vody a elektrolytů, symptomatická terapie. Neexistuje žádné specifické antidotum.
Interakce Ravel sr s jinými léky.
Při společném použití indapamid zvyšuje koncentraci lithia v plazmě (snížením vylučování močí) a zvyšuje pravděpodobnost nefrotoxických reakcí (je nutné pečlivé sledování koncentrace lithia v krevní plazmě a úprava dávky).
Kombinované použití indapamidu s astemizolem, bepridinem erythromycinem (pro intravenózní podání), halofantrinem, pentamidinem, sultopridem, terfenadinem, vinkaminem, antiarytmiky třídy IA (chinidin, disopyramid) a třídou III (amiodaron, bretylium tosylát olovnatý k sotalolu) rozvoj arytmií typu „pirueta“ (predisponujícími faktory jsou hypokalémie, bradykardie a předchozí prodloužení QT intervalu).
Při použití indapamidu spolu s NSAID (při systémovém podávání) existuje riziko akutního selhání ledvin u pacientů s hypovolémií (kvůli snížení rychlosti glomerulární filtrace). Na začátku léčby je nutné kompenzovat ztráty tekutin a sledovat renální funkce.
Při současném použití indapamidu s amfotericinem B (pro intravenózní podání); gluko- a mineralokortikoidy (pro systémové použití), tetrakosaktid, laxativa stimulující střevní motilitu, srdeční glykosidy – zvyšuje se riziko hypokalemie (aditivní účinek). Je nutné sledovat hladinu draslíku v krevní plazmě, EKG a v případě potřeby předepsat vhodnou terapii.
Současné užívání indapamidu s baklofenem může vést ke zvýšení antihypertenzního účinku.
Tricyklická antidepresiva a antipsychotika zesilují antihypertenzní účinek indapamidu a zvyšují riziko rozvoje ortostatické hypotenze (aditivní účinek).
Při použití společně s indapamidem zvyšují ACE inhibitory riziko rozvoje arteriální hypotenze.
Kombinované použití indapamidu s cyklosporinem vede ke zvýšení koncentrace kreatininu v krevní plazmě, zatímco koncentrace cirkulujícího cyklosporinu zůstává nezměněna.
Indapamid zvyšuje riziko rozvoje renální dysfunkce při použití kontrastních látek obsahujících jód ve vysokých dávkách (dehydratace). Před použitím jodovaných kontrastních látek musí pacienti obnovit ztrátu tekutin.
Kombinované užívání indapamidu s léky obsahujícími vápník vede ke zvýšení koncentrace vápenatých iontů v krevní plazmě v důsledku snížení vylučování močí.
Kombinace indapamidu s draslík šetřícími diuretiky (amilorid, spironolakton, triamteren) může vést k rozvoji hypo- nebo hyperkalemie, zejména u pacientů s diabetes mellitus a s poruchou funkce ledvin.
Podmínky prodeje v lékárnách.
Lék je dostupný na lékařský předpis.
Podmínky skladování léku Ravel St.
Seznam B. Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí při teplotě nepřesahující 25°C. Doba použitelnosti – 2 roky.
