Zlúčenina
Účinná látka: 10 mg escitalopramu vo forme oxalátu.
Pomocné látky: mastenec, sodná soľ kroskarmelózy, mikrokryštalická celulóza, koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát.
Obal: hypromelóza 5 cP, makrogol 400, oxid titaničitý (E 171).
Popis
Oválne bikonvexné tablety, potiahnuté potiahnuté filmom, biely s partitúrou a značkami „E“ a „L“ symetricky okolo partitúry.
farmakologický účinok"type="checkbox">
farmakologický účinok
Escitalopram je antidepresívum, selektívny inhibítor spätného vychytávania serotonínu (SSRI) s vysokou afinitou k primárnemu väzbovému miestu. Escitalopram sa tiež viaže na alosterické väzbové miesto transportného proteínu s tisíckrát nižšou afinitou. Alosterická modulácia transportného proteínu zvyšuje väzbu escitalopramu na primárne väzbové miesto, čo vedie k úplnejšej inhibícii spätného vychytávania serotonínu.
Escitalopram nemá žiadnu alebo len veľmi slabú schopnosť viazať sa na množstvo receptorov, vrátane: serotonínových 5-HT) A, 5-HT 2 receptorov, dopamínových Di hD 2 receptorov, a\-, a2-, P-adrenergných receptorov, histamínu H , muskarínové cholinergné, benzodiazepínové a opiátové receptory.
Farmakokinetika
Absorpcia je takmer úplná a nezávisí od príjmu potravy. Priemerný čas dosiahnutia maximálna koncentrácia v krvnej plazme (Tmax) je 4 hodiny po opakovanom použití. Absolútna biologická dostupnosť escitalopramu je približne 80 %.
Zdanlivý distribučný objem (Vd,p/F) po perorálnom podaní sa pohybuje od 12 do 26 l/kg. Väzba escitalopramu a jeho hlavných metabolitov na bielkoviny krvnej plazmy je nižšia ako 80 %.
Escitalopram sa metabolizuje v pečeni na demetylované a didemetylované metabolity. Obidve sú farmakologicky aktívne. Dusík sa môže oxidovať na N-oxidový metabolit. Hlavná látka a jej metabolity sa čiastočne uvoľňujú vo forme glukuronidov. Po opakovanom použití je priemerná koncentrácia demetylových a didemetylových metabolitov zvyčajne 28-31 % a menej ako 5 % koncentrácie escitalopramu. Biotransformácia escitalopramu na demetylovaný metabolit prebieha najmä prostredníctvom izoenzýmu CYP2C19. Je možné určité zapojenie izoenzýmov CYP3A4 a CYP2D6. U osôb so slabou aktivitou izoenzýmu CYP2C19 je koncentrácia escitalopramu dvakrát vyššia ako v prípadoch vysoká aktivita tohto izoenzýmu. V prípadoch so slabou aktivitou izoenzýmu CYP2D6 neboli zistené žiadne významné zmeny v koncentrácii liečiva.
Polčas (T/2) po opakovanom použití je približne 30 hodín. Odbavenie o orálne podávanie(Cl ora i) je asi 0,6 l/min. Hlavné metabolity escitalopramu majú dlhší polčas. Escitalopram a jeho hlavné metabolity sa vylučujú pečeňou (metabolická cesta) a obličkami; väčšina z nich sa vylučuje vo forme metabolitov močom.
Kinetika escitalopramu je lineárna. Rovnovážna koncentrácia sa dosiahne približne po 1 týždni. Priemerná rovnovážna koncentrácia 50 nmol/l (od 20 do 125 nmol/l) sa dosiahne pri denná dávka 10 mg.
Starší pacienti
U starších pacientov (nad 65 rokov) sa escitalopram vylučuje pomalšie ako u mladších pacientov. Množstvo látky v systémovom obehu, vypočítané pomocou farmakokinetického indikátora „plocha pod krivkou“ (AUC), je o 50 % vyššie u starších ľudí ako u mladých zdravých dobrovoľníkov.
Znížená funkcia pečene
U pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie pečene (stupeň A a B podľa Childa-Pugha) sa polčas escitalopramu zdvojnásobil a účinok bol o 60 % vyšší v porovnaní s pacientmi s normálna funkcia pečeň.
Znížená funkcia obličiek
Pri užívaní racemického citalopramu u pacientov so zníženou funkciou obličiek viac dlhé obdobie polčas a mierne zvýšenie účinku (CL cr 10-53 ml/min). Koncentrácie metabolitov v krvnej plazme sa neskúmali, ale môžu byť zvýšené.
Indikácie na použitie
Depresívne epizódy akejkoľvek závažnosti. Panická porucha s agorafóbiou/bez nej.
Sociálna Úzkostná porucha (sociálna fóbia). Generalizovaná úzkostná porucha. Obsesívno kompulzívna porucha.
Kontraindikácie
Zvýšená citlivosť na escitalopram a ďalšie zložky lieku.
Súbežné užívanie neselektívnych ireverzibilných inhibítorov monoaminooxidázy (MAO) vzhľadom na riziko vzniku serotonínového syndrómu s nasledujúcim: klinické prejavy: nepokoj, tremor, hypertermia
Súbežné užívanie reverzibilných inhibítorov MAO A (napríklad moklobemidu) alebo reverzibilného neselektívneho inhibítora MAO linezolidu je spojené s rizikom vzniku serotonínového syndrómu.
Escitalopram je kontraindikovaný u pacientov s anamnézou predĺženia QT intervalu alebo vrodeného predĺženia QT intervalu.
Súbežné užívanie liekov, ktoré predlžujú QT interval (pozri časť „Interakcie s inými liekmi“).
Tehotenstvo a laktácia
K dispozícii sú obmedzené údaje o použití escitalopramu počas gravidity.
V štúdiách reprodukčnej toxicity escitalopramu u potkanov sa pozorovali embryotoxické a fetotoxické účinky, ale bez zvýšenia výskytu malformácií.
Ak matka užíva SSRI/SNRI na neskôr Počas tehotenstva sa u novorodenca môžu vyvinúť: vedľajšie účinky: útlm dýchania, cyanóza, apnoe, konvulzívne poruchy, nestabilná teplota, ťažkosti s kŕmením, vracanie, hypoglykémia, hypertenzia, hypotenzia, hyperreflexia, tremor, zvýšená neuroreflexná dráždivosť, podráždenosť, Sopor neustály plač, ospalosť, zlý sen. Tieto príznaky sa môžu vyskytnúť v dôsledku rozvoja abstinenčného syndrómu alebo serotonergných účinkov. Vo väčšine prípadov sa takéto komplikácie vyskytujú okamžite alebo do 24 hodín po pôrode.
Dôkazy z epidemiologických štúdií naznačujú, že užívanie SSRI počas tehotenstva, najmä neskôr počas tehotenstva, môže zvýšiť riziko vzniku rezistencie voči liekom pľúcna hypertenzia u novorodenca.
Očakáva sa uvoľnenie escitalopramu materské mlieko Preto sa dojčenie počas liečby escitalopramom neodporúča.
Výskum na nažive Niektoré dôkazy naznačujú, že citalopram môže ovplyvniť kvalitu spermií. Používanie niektorých SSRI u ľudí ukázalo, že účinky na kvalitu spermií sú reverzibilné. Doteraz neboli pozorované žiadne účinky na ľudskú plodnosť.
Návod na použitie a dávkovanie
Cipralex sa predpisuje perorálne raz denne bez ohľadu na príjem potravy. Depresívne epizódy
Zvyčajne sa predpisuje 10 mg jedenkrát denne.
Antidepresívny účinok sa zvyčajne rozvinie 2-4 týždne po začiatku liečby. Po vymiznutí príznakov depresie sa musí v terapii pokračovať najmenej ďalších 6 mesiacov, aby sa účinok upevnil.
Panická porucha s/bez agorafóbie
Maximálne terapeutický účinok dosiahnuté približne 3 mesiace po začatí liečby. Terapia trvá niekoľko mesiacov.
Sociálna úzkostná porucha (sociálna fóbia)
Zvyčajne sa predpisuje 10 mg jedenkrát denne. Záležiac na individuálna reakcia pacientovi, možno dávku znížiť na 5 mg/deň alebo zvýšiť maximálne na 20 mg/deň. Úľava od príznakov sa zvyčajne rozvinie 2-4 týždne po začiatku liečby.
Keďže sociálna úzkostná porucha je choroba s chronický priebeh, minimálna odporúčaná dĺžka terapeutickej kúry je 3 mesiace. Aby sa zabránilo relapsu ochorenia, liek môže byť predpísaný na 6 mesiacov alebo dlhšie, v závislosti od individuálnej odpovede pacienta. Odporúča sa pravidelne vyhodnocovať prebiehajúcu liečbu.
Generalizovaná úzkostná porucha
Zvyčajne sa predpisuje 10 mg jedenkrát denne. V závislosti od individuálnej odpovede pacienta možno dávku zvýšiť na maximálne 20 mg/deň.
Aby sa zabránilo relapsu choroby, je povolené dlhodobé užívanie liek (6 mesiacov alebo dlhšie). Odporúča sa pravidelne vyhodnocovať prebiehajúcu liečbu.
Obsesívno kompulzívna porucha
Zvyčajne sa predpisuje 10 mg jedenkrát denne. V závislosti od individuálnej odpovede pacienta môže byť dávka následne zvýšená na maximálne 20 mg/deň. Keďže obsedantno-kompulzívna porucha je chronická porucha, liečba by mala byť dostatočne dlhá na to, aby poskytla úplnú úľavu od symptómov a mala by trvať najmenej 6 mesiacov. Aby sa predišlo relapsom, odporúča sa liečba minimálne 1 rok.
Starší pacienti (nad 65 rokov)
Znížená funkcia obličiek
U pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek nie je potrebná úprava dávky zlyhanie obličiek(CrCl pod 30 ml/min) Cipralex sa má predpisovať opatrne.
Znížená funkcia pečene
Odporúčaná počiatočná dávka počas prvých dvoch týždňov liečby je 5 mg/deň. V závislosti od individuálnej odpovede pacienta sa dávka môže zvýšiť na 10 mg/deň. Pacienti s závažné porušenie funkcie pečene, odporúča sa užívať liek opatrne a dávku opatrne titrovať.
Znížená aktivita izoenzýmu CYP2C19
U pacientov so slabou aktivitou izoenzýmu CYP2C19 je odporúčaná počiatočná dávka počas prvých dvoch týždňov liečby 5 mg/deň. V závislosti od individuálnej odpovede pacienta sa dávka môže zvýšiť na 10 mg/deň.
Zastavenie liečby
Je potrebné vyhnúť sa náhlemu vysadeniu tohto lieku. liek. Pri ukončovaní liečby escitalopramom sa má dávka znižovať postupne počas 1-2 týždňov, aby sa znížilo riziko abstinenčného syndrómu. Ak sa po znížení dávky alebo po ukončení liečby vyskytnú netolerovateľné symptómy, možno zvážiť opätovné nasadenie lieku v predchádzajúcej predpísanej dávke. V budúcnosti môže lekár pokračovať v znižovaní dávky, ale postupne.
Vedľajší účinok"type="checkbox">
Vedľajší účinok
Vedľajšie účinky sa najčastejšie objavia v prvom alebo druhom týždni liečby a potom sa zvyčajne stanú menej intenzívne a vyskytujú sa menej často, keď liečba pokračuje.
Nasledujú vedľajšie účinky, ktoré sa vyskytujú pri liekoch patriacich do triedy SSRI a boli zaznamenané pri escitaloprame. Informácie prezentované na základe údajov kontrolovaných placebom Klinické štúdie a spontánne správy. Frekvencia je uvedená ako: veľmi často (>1/10), často (>1/100 až<1/10), нечасто (от >1/1000 až<1/100), редко (от >1/10 000 až<1/1000), очень редко (<1/10000), либо неизвестно (частоту возникновения нельзя оценить на основании существующих данных).
Z krvi a lymfatického systému: neznáme - trombocytopénia.
Z imunitného systému: zriedkavo - anafylaktické reakcie.
Z endokrinného systému: neznáme - nedostatočná sekrécia antidiuretického hormónu (ADH).
Poruchy metabolizmu a výživy: často - strata chuti do jedla, zvýšená chuť do jedla, prírastok hmotnosti; zriedkavo - strata hmotnosti; neznáme - hyponatrémia, anorexia.
Z duševnej stránky: často - úzkosť, nepokoj, nezvyčajné sny, znížené libido, anorgazmia (u žien); zriedkavo - bruxizmus, nepokoj, nervozita, záchvaty paniky, zmätenosť; zriedkavo - agresivita, depersonalizácia, halucinácie; neznáme - mánia, samovražedné myšlienky, samovražedné správanie. Počas užívania escitalopramu a bezprostredne po ukončení liečby boli hlásené prípady samovražedných myšlienok a správania.
Z nervového systému: často - nespavosť, ospalosť, závrat, parestézia, tremor; zriedkavo - poruchy chuti, poruchy spánku, synkopa; zriedkavo - serotonínový syndróm
Z kardiovaskulárneho systému: zriedkavo - tachykardia; zriedkavo - bradykardia; neznáme - predĺženie QT intervalu na elektrokardiograme, ventrikulárna arytmia vrátane torsades de pointes, ortostatická hypotenzia.
Z dýchacieho systému, hrudníka a mediastinálnych orgánov: často - sinusitída, zívanie; zriedkavo - krvácanie z nosa.
Z gastrointestinálneho traktu: veľmi často - nevoľnosť; často - hnačka, zápcha, vracanie, sucho v ústach; menej časté - gastrointestinálne krvácanie (vrátane krvácania z konečníka).
Z pečene a žlčových ciest: neznáme - hepatitída, zhoršená funkcia pečene.
Z kože a podkožného tkaniva: často - zvýšené potenie; menej časté - žihľavka, alopécia, vyrážka, svrbenie; neznáme - ekchymóza, angioedém.
Zo strany muskuloskeletálneho a spojivového tkaniva: často - artralgia, myalgia. Z obličiek a močových ciest: neznáme - retencia moču.
Z reprodukčného systému a mliečnej žľazy: často - impotencia, zhoršená ejakulácia; zriedkavo - metrorágia (krvácanie z maternice), menorágia; neznáme - galaktorea, priapizmus.
Z tela ako celku a porúch v mieste vpichu: často - slabosť, hypertermia; zriedkavo - opuch.
Epidemiologické štúdie u pacientov vo veku 50 rokov a starších preukázali zvýšené riziko zlomenín kostí u pacientov užívajúcich SSRI a tricyklické antidepresíva. Mechanizmus, ktorým sa toto riziko vyskytuje, nebol stanovený.
Zastavenie SSRI/SNRI (selektívne inhibítory spätného vychytávania norepinefrínu a serotonínu) (najmä náhle) často vedie k abstinenčným príznakom. Najčastejšie hlásenými príznakmi sú závraty, zmyslové poruchy (vrátane parestézie a pocitov prechodu prúdu), poruchy spánku (vrátane nespavosti a intenzívnych snov), agitovanosť alebo úzkosť, nauzea a/alebo vracanie, tremor, zmätenosť, zvýšené potenie, bolesť hlavy, hnačka, búšenie srdca, emočná nestabilita, podráždenosť, poruchy videnia. Tieto účinky sú spravidla mierne alebo stredne závažné a rýchlo vymiznú, u niektorých pacientov sa však môžu vyskytnúť v akútnejšej forme a/alebo po dlhšiu dobu. Odporúča sa postupné vysadzovanie lieku znižovaním jeho dávky.
Počas postmarketingového obdobia boli hlásené prípady predĺženia QT intervalu a ventrikulárnych arytmií, vrátane torsades de pointes, predovšetkým u pacientok s hypokaliémiou alebo s predĺžením QT intervalu alebo s iným ochorením srdca v anamnéze.
Predávkovanie
Údaje o predávkovaní escitalopramom sú obmedzené a veľa takýchto prípadov zahŕňalo predávkovanie inými liekmi. Vo väčšine prípadov sa príznaky predávkovania neprejavia alebo sú mierne. Prípady predávkovania escitalopramom (bez užívania iných liekov) s fatálnym koncom sú zriedkavé, vo väčšine prípadov dochádza aj k predávkovaniu inými liekmi. Escitalopram sa užíval v dávkach 400-800 mg bez akýchkoľvek závažných symptómov.
Symptómy
V prípade predávkovania escitalopramom sa symptómy vyskytujú najmä z centrálneho nervového systému (od závratov, tremoru a nepokoja až po zriedkavé prípady serotonínového syndrómu, konvulzívnych porúch a kómy), z gastrointestinálneho traktu (nauzea/vracanie) a z kardiovaskulárneho systém (hypotenzia, tachykardia, predĺženie QT intervalu a arytmia) a nerovnováha elektrolytov (hypokaliémia, hyponatriémia).
Liečba
Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Mala by sa zabezpečiť normálna priechodnosť dýchacích ciest, okysličenie a ventilácia pľúc. Je potrebné vykonať výplach žalúdka a predpísať aktívne uhlie. Výplach žalúdka sa má vykonať čo najskôr po užití lieku. Odporúča sa monitorovať výkon srdca a iných životne dôležitých orgánov a poskytovať symptomatickú a podpornú terapiu.
Monitorovanie EKG sa odporúča v prípade predávkovania u pacientov s kongestívnym srdcovým zlyhaním/bradyarytmiami alebo pri súbežne užívaných liekoch, ktoré predlžujú QT interval, alebo u pacientov s metabolickými zmenami, ako je porucha funkcie pečene.
Vlastnosti aplikácie
Vplyv na schopnosť viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje
Hoci escitalopram neovplyvňuje intelektuálne funkcie alebo psychomotorickú výkonnosť, každá droga, ktorá ovplyvňuje psychiku, môže ovplyvniť úsudok a zručnosti. Pacienti majú byť informovaní o možnom riziku účinkov na ich schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.
Preventívne opatrenia
Pri používaní liekov patriacich do terapeutickej skupiny SSRI je potrebné zvážiť nasledovné.
Použitie u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov
Cipralex sa nemá predpisovať deťom a dospievajúcim do 18 rokov z dôvodu zvýšeného rizika samovražedného správania (pokusy o samovraždu a samovražedné myšlienky) a nepriateľstva (s prevahou agresívneho správania, konfrontačného správania a podráždenia). Ak sa na základe klinického posúdenia prijme rozhodnutie o začatí liečby antidepresívami, musíte byť starostlivo sledovaní.
Paradoxná úzkosť
Niektorí pacienti s panickou poruchou môžu pociťovať zvýšenú úzkosť na začiatku liečby antidepresívami. Táto paradoxná reakcia zvyčajne vymizne v priebehu prvých dvoch týždňov liečby. Na zníženie pravdepodobnosti anxiogénneho účinku sa odporúča použiť nízke počiatočné dávky.
Záchvaty
Escitalopram sa má vysadiť v prípade primárneho rozvoja konvulzívnych záchvatov alebo v prípade zvýšenia ich frekvencie (u pacientov s predtým diagnostikovanou epilepsiou). SSRI by sa nemali používať u pacientov s nestabilnou epilepsiou; Kontrolované záchvaty vyžadujú starostlivé sledovanie.
SSRI sa majú používať s opatrnosťou u pacientov s mániou/hypomániou v anamnéze. Ak sa rozvinie manický stav, SSRI sa má vysadiť.
Diabetes
U pacientov s cukrovkou môže liečba SSRI zmeniť koncentrácie glukózy v krvi. Preto môže byť potrebná úprava dávky inzulínu a/alebo perorálnych hypoglykemických liekov.
Samovražda/samovražedné myšlienky alebo klinické zhoršenie
Depresia je spojená so zvýšeným rizikom samovražedných myšlienok, sebapoškodzovania a samovraždy (samovražedné udalosti). Toto riziko pretrváva, kým nenastane významná remisia. Pretože zlepšenie nemusí byť pozorované počas prvých týždňov liečby alebo dokonca dlhšie. -
pacienti by mali byť pod neustálym dohľadom, kým sa ich stav nezlepší. Všeobecná klinická prax ukazuje, že v skorých štádiách zotavovania sa môže zvýšiť riziko samovraždy.
Iné psychiatrické stavy, na liečbu ktorých sa predpisuje escitalopram, môžu byť tiež spojené so zvýšeným rizikom samovražedných príhod a príhod. Okrem toho môžu byť tieto stavy komorbiditou vo vzťahu k depresívnej epizóde. Pri liečbe pacientov s inými duševnými poruchami sa majú dodržiavať rovnaké opatrenia ako pri liečbe pacientov s depresívnou epizódou.
Pacienti s anamnézou samovražedného správania alebo pacienti s významným. miera samovražedných myšlienok pred liečbou je vystavená väčšiemu riziku samovražedných myšlienok alebo pokusov o samovraždu a počas liečby sa majú starostlivo sledovať.
Akatízia/psychomotorická agitácia
Užívanie SSRI/SNRI je spojené s rozvojom akatízie, charakterizovanej rozvojom subjektívne nepríjemného alebo depresívneho nepokoja a potreby neustáleho pohybu, často kombinovanej s neschopnosťou pokojne sedieť alebo stáť. Najčastejšie sa to vyskytuje počas prvých týždňov liečby. U pacientov s takýmito príznakmi môže zvýšenie dávky viesť k zhoršeniu.
Hyponatriémia
Hyponatrémia, pravdepodobne súvisiaca s poruchou sekrécie antidiuretického hormónu (ADH), sa pri SSRI vyskytuje zriedkavo a zvyčajne vymizne po prerušení liečby. Opatrnosť je potrebná pri predpisovaní escitalopramu a iných SSRI osobám s rizikom rozvoja hyponatriémie: starším osobám, pacientom s cirhózou a tým, ktorí užívajú lieky, ktoré môžu spôsobiť hyponatriémiu.
Krvácajúca
Pri užívaní SSRI boli hlásené prípady kožného krvácania (ekchymóza a purpura). SSRI sa majú používať opatrne u pacientov užívajúcich perorálne antikoagulanciá a lieky ovplyvňujúce zrážanlivosť krvi (napríklad atypické antipsychotiká a fenotiazíny, väčšina tricyklických antidepresív, kyselina acetylsalicylová a nesteroidné protizápalové lieky (NSAID), tiklopidín a dipyridamol), ako aj u pacientov so sklonom ku krvácaniu.
Elektrokonvulzívna terapia (ECT). ,
Pretože klinické skúsenosti so súčasným používaním SSRI a elektrokonvulzívnej terapie (ECT) sú obmedzené, pri súbežnom používaní escitalopramu a ECT je potrebná opatrnosť.
Serotonínový syndróm
Escitalopram sa má používať s opatrnosťou súčasne s liekmi, ktoré majú serotonergné účinky, ako sú sumatriptán alebo iné triptány, tramadol a tryptofán.
V zriedkavých prípadoch sa u pacientov užívajúcich SSRI súčasne so sérotonínergnými liekmi vyvinul serotonínový syndróm. Jeho vývoj môže byť indikovaný kombináciou symptómov, ako je agitácia, tremor, myoklonus a hypertermia. Ak k tomu dôjde, súbežná liečba SSRI a serotonergnými liekmi sa má okamžite prerušiť a má sa začať symptomatická liečba.
Najčastejšie hlásenými príznakmi boli závraty, zmyslové poruchy (vrátane parestézie a pocitov prechodu prúdu), poruchy spánku (vrátane nespavosti a intenzívnych snov), agitovanosť alebo úzkosť, nauzea a/alebo vracanie, tremor, zmätenosť, zvýšené potenie, bolesť hlavy, hnačka, búšenie srdca, emočná nestabilita, podráždenosť, poruchy videnia. Tieto účinky sú zvyčajne mierne alebo stredne závažné, ale u niektorých pacientov môžu byť závažnejšie.
Symptómy sa zvyčajne objavia počas prvých dní po vysadení lieku, ale zriedkavé prípady takýchto príznakov boli hlásené u pacientov, ktorí vynechali dávku.
Vo väčšine prípadov príznaky zmiznú samy do 2 týždňov, hoci u niektorých pacientov môžu pretrvávať 2-3 mesiace alebo dlhšie.
Srdcová ischémia
Vzhľadom na obmedzené skúsenosti s klinickým použitím by pacienti s ischemickou chorobou srdca mali užívať tento liek opatrne.
predĺženie QT intervalu
Escitalopram spôsobuje predĺženie QT intervalu závislé od dávky.
Počas postmarketingového obdobia boli hlásené prípady predĺženia QT intervalu a rozvoj ventrikulárnych arytmií, vrátane torsade de pointes (TdP), predovšetkým u žien s hypokaliémiou, predĺžením QT intervalu v anamnéze alebo iným ochorením srdca.
Používajte opatrne u pacientov s ťažkou bradykardiou alebo nedávnym infarktom myokardu alebo nekompenzovaným srdcovým zlyhaním.
Nerovnováha elektrolytov, ako je hypokaliémia alebo hypomagneziémia, zvyšuje riziko malígnych arytmií a má sa upraviť pred začatím liečby escitalopramom. Pred začatím liečby sa má pacientom so stabilným srdcovým ochorením skontrolovať EKG.
Ak sa počas užívania escitalopramu objavia príznaky srdcovej arytmie, liečba sa má ukončiť a vykonať EKG.
Formulár na uvoľnenie
14 tabliet v blistrovom balení (blistri) vyrobenom z PVC/PE/PVDC a hliníkovej fólie. 1 alebo 2 blistre s návodom na lekárske použitie v kartónovej škatuľke.
Podmienky skladovania
Pri teplote nie vyššej ako 25°C.
Držte mimo dosahu detí.
Dátum minimálnej trvanlivosti
Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.
Cipralex je liek používaný na zmiernenie depresie a zbavenie sa záchvatov paniky. Uvoľňovacia forma antidepresíva sú tablety obsahujúce látky, ktoré pomáhajú zlepšiť náladu a objasniť vedomie. Recenzie od pacientov užívajúcich liek naznačujú jeho pomerne vysokú účinnosť. Ľudí, ktorým droga pomohla, je podstatne viac ako ľudí, ktorí boli sklamaní z jej terapeutických schopností.
Recenzie
„Je to dobrá droga, ktorá ma zachránila pred takými nepríjemnými javmi, ako sú úzkosť, agorafóbia a posadnutosť.
Nebral som to dlho, ale pozitívne zmeny sa dostavili takmer okamžite. Jediný vedľajší účinok, ktorý som zaznamenal, bolo zvýšené potenie a pot bol studený, čo nie je veľmi príjemné, ale dá sa to vydržať.“
Alexandra, 34 rokov
„Cipralex a jeho analóg Estitalopram sú mierne antidepresívum, ktoré nespôsobuje odmietnutie tela. Po užití nenastáva pocit úzkosti, zlepšuje sa vám nálada a pohoda. Jediným negatívom je kardiotoxicita, takže liek užívajú len podľa pokynov a pod dohľadom lekára.“
Arkady Dmitrievich, psychoterapeut
„Cipralex je telom dobre znášaný, vedľajšie účinky po užití sú minimálne alebo úplne chýbajú. Liečil som sa týmto liekom najmenej šesť mesiacov, všetko bolo v poriadku, depresia odišla a zatiaľ sa nevráti. Predtým som skúšal aj iné antidepresíva, no môj už aj tak nie veľmi priaznivý stav to len zhoršilo.“
Veronika, 25 rokov
„Pred použitím lieku som čítal veľa recenzií od tých, ktorí pili Cipralex Woman, všetky sa zdali byť pozitívne, ale moja skúsenosť s týmto antidepresívom bola mimoriadne smutná. Bral ho podľa predpisu lekára na liečbu paniky a depresie. Vypil som asi pol tablety denne, po čom začali neznesiteľné bolesti hlavy, moja duša bola taká úzkostná, že som mohol aj plakať. Po ukončení užívania Cipralexu všetky nepríjemné príznaky zmizli.“
Ekaterina Borisovna, 45 rokov
„Približne pred rokom som užíval Cipralex a liečil som sa na ťažkú depresiu a záchvaty paniky. Veľmi dlho som nevenoval pozornosť svojmu stavu; uvedomenie si problému prišlo potom, čo som doslova nemohol ísť von alebo ísť do práce.
Možnosť komunikácie s ľuďmi v metre, na autobusovej zastávke a dokonca aj v kancelárii ma tak vydesila, že som sa zamkla vo vlastnom dome a nevyšla som z neho, kým neprišla moja najstaršia dcéra. Je to moja lekárka, aj keď nie v tejto oblasti, ale hneď ma zobrala k psychoterapeutovi. Lekár mi predpísal antidepresívum, varoval pred možnými vedľajšími účinkami, ako je zrýchlený tep a úzkosť. Našťastie som na sebe nič také nepozoroval. Prebral som sa z depresie, ale stále si to obdobie pamätám ako zlý sen.“
Victor Yurievich, 50 rokov
„Dávam 5 mg Cipralexu denne, lekár radí zvýšiť dávku, ale bojím sa možných vedľajších účinkov. Podľa recenzií psychiatrov je Cipralex pre telo bezpečný, ale osobné skúsenosti nahromadené pri používaní iných antidepresív naznačujú opak. V zásade sa mi stav výrazne zlepšil aj od užívania minimálnej dávky. Pocit úzkosti pominul, žiadna panika, dokážem sa na veci pozerať triezvo, už nechcem hádzať hysterky.“
Alina, 28 rokov
„Hlavnou výhodou Cipralexu oproti podobným liekom je absencia reakcie na iné lieky. Tento liek beriem už niekoľko rokov po sebe, liečba je komplexná a neobmedzuje sa len na samotné antidepresíva. Pred Cipralexom som vyskúšal minimálne tucet rôznych liekov, všetky buď telo odmietlo, alebo potlačilo silnejšími liekmi. Cipralex mi vyhovuje. Užívam 10 mg lieku denne a cítim sa skutočne šťastný. Podráždenosť zmizne, chcem pracovať a užívať si život.“
Elena, 37 rokov
«
Lekár odporučil Cipralex po dlhotrvajúcej popôrodnej depresii. Tento liek sa považuje za prakticky neškodný, po jeho použití nie sú žiadne nepríjemné vedľajšie účinky. Vďaka nemu môžem triezvo posúdiť svoju aktuálnu situáciu, nevyťahovať to na svojich blízkych a postarať sa o dieťa a manžela. Sama by som to nikdy nezvládla, preto liek odporúčam všetkým dievčatám, ktorým sa život po pôrode nezdá byť príjemný.“
Anna, 23 rokov
„Nedávno som užíval Cipralex, pred použitím som si prečítal najnovšie recenzie z roku 2017 o účinku tohto lieku. Potešili ma, pretože sa veľmi bojím zhoršenia mojej situácie. Moja depresia trvá už viac ako 2 roky po sebe, všetko začalo po rozchode s priateľom tesne pred svadbou. Pred začiatkom liečby som sa doslova zbláznila zo strachu z druhých, nechcela som s nikým komunikovať, zabudla som na priateľov, rodičov som videla raz za pár mesiacov. Teraz som v druhom mesiaci terapie, cítim sa oveľa lepšie, snažím sa obnoviť staré spojenia, chodím viac von, chodím a venujem pozornosť svojej milovanej. Z vedľajších účinkov opísaných v pokynoch je zaznamenané iba potenie rúk a nôh. Droga je naozaj kvalitná, stala sa pre mňa skutočnou spásou.“
Vladlena, 27 rokov
„Cipralex som bral asi pred 10 rokmi, teraz sa opäť objavili neurózy, preto mi lekár navrhol zopakovať liečbu tým istým liekom. Prvýkrát som nebral viac ako pol tablety denne, ale teraz mi lekár predpísal 1 alebo dokonca 1,5 tablety, čo ma trochu znepokojilo, pretože ma to prinútilo zamyslieť sa nad závažnosťou mojej choroby. Na anglicky písaných tlačivách som našla recenzie od lekárov, ktorí odporúčali Cipralex práve v tomto dávkovaní a upokojila som sa. Beriem ho 2 týždne, nezistil som žiadne vedľajšie účinky, cítim sa dobre, náladu mám takú, že sa mi chce lietať, práca ma baví, osobný život sa zlepšuje.“
Victor, 35 rokov
„Užil som Cipralex v množstve 15 mg, zaúčinkoval rýchlo, nálada mi okamžite vyskočila na maximum, panika prestala, už som ani nehysterčila kvôli maličkostiam a moja rodina a priatelia ma uznali za úplne adekvátnu osoba, za ktorú ma predtým nepovažovali.
Medzi nevýhody stojí za zmienku zvýšená potreba odpočinku a zdravého spánku. Zobudila som sa, najedla som sa, dala si tabletku a zaspala som. Po takto strávenom mesiaci, pridelenom na dovolenku, som zistil, že zaspávam až po užití 15-20 mg lieku, ale ak sa obmedzím na 10 mg, terapeutický efekt bude rovnaký, ale nebudem ťahať spať. Po znížení dávky som sa skutočne cítil oveľa lepšie. Vďaka Cipralexu som úplne zdravý, po mojej bývalej depresii nezostala ani stopa.“
Angela, 50 rokov
„K neurológovi som prišiel so záchvatmi, depresiami a záchvatmi paniky. Predpísal mi Cipralex v maximálnom dávkovaní, až som prišla domov a bola som zhrozená. Pokyny k nej hovoria, že veľké dávky sú nežiaduce, a teraz tu sedím a obávam sa. Každý, kto užil Cipralex, prosím odpovedzte, môžem si znížiť dávkovanie sám?
Angelina, 32 rokov
„Cipralex mi bol predpísaný vo forme tabliet na šesť mesiacov. Beriem pol tablety denne, ale lekár mi dovolil viac. Maximálna dávka nespôsobuje žiadne ďalšie vedľajšie účinky, skôr konsoliduje dosiahnutý výsledok. Po užití 20 alebo 30 mg lieku som nezaznamenal žiadne zlepšenie, ale určite sa to nezhoršilo, verím svojmu lekárovi, takže budem brať toľko, koľko mi povie.
Ekaterina Viktorovna, 36 rokov
„Užil som len 1 tabletu Cipralexu, po ktorej mi prišlo neznesiteľne zle. Bola pozorovaná strata zraku a sluchu a záchvaty. Z tohto mimoriadne nebezpečného stavu som sa dostal pomocou chloridu vápenatého. Bohužiaľ som neodmietol pokračovať v užívaní lieku, lekár ma presvedčil, že takáto reakcia tela je normálna. Vydržal som to šesť mesiacov, potom som to sám prestal brať a zmenil som lekára. Toto rozhodnutie padlo po tom, čo ma telo začalo neznesiteľne svrbieť. Zároveň sa objavil pocit pálenia a úzkosť. Teraz sa liečim Ataraxom, Pregabalínom a Amitriptylínom.“
Ksenia, 29 rokov
«
Užívam Ciplarex 6 dní, v návode nie sú zaznamenané žiadne vedľajšie účinky. Úzkosť ma netrápi, jediné a podľa mňa obrovské mínus sú silné hnačky, nevoľnosť a zvracanie. Vôbec nemôžem normálne jesť; všetko vychádza, vrátane tekutiny, ktorú prijímam. Nerozumiem ani tomu, ako tento liek zostáva v tele. Cipralex som brala asi pred 3 rokmi, vtedy také príznaky neboli pozorované, už neviem, čo si mám myslieť. S najväčšou pravdepodobnosťou sa budete musieť vzdať antidepresív, čo je nežiaduce, pretože predtým som vyskúšal veľa tabliet s podobnými vlastnosťami a všetky spôsobili negatívnu reakciu v tele. Cipralex bol jediný liek, na ktorý takáto reakcia nenastala.“
Olga, 40 rokov
„Skombinoval som užívanie 10 mg Cipralexu denne s Wellbutrinom. Všetko bolo v poriadku, depresia ustúpila, začala som panikáriť a menej sa báť, sociálna fóbia prakticky zmizla. Lekár trval na zvýšení dávky a jej zvýšení na 15-20 mg denne. Nepríjemné vedľajšie účinky na seba nenechali dlho čakať. Všetko to začalo túžbou spať a vznikla kdekoľvek som bol, najčastejšie v práci. Okrem chuti ľahnúť si a spať som pociťoval nevoľnosť a vrátil sa apatický stav, ktorý ma sprevádzal celý predchádzajúci rok pred začiatkom liečby. Recenzie od tých, ktorí užívali liek, hovoria, že som prekročil povolenú dávku, ale neviem, ako to vysvetliť lekárovi."
Daria, 26 rokov
„Cipralex ma vytiahol z druhého sveta, bolo to také zlé, že som sa chcel zabiť. Našiel som v sebe silu a obrátil som sa na odborníka.
Predpísali mi tento liek a niekoľko ďalších, aby som udržal telo v dobrej kondícii. Okamžite začal konať, ani si to nevšimol, namiesto zlých myšlienok sa mu v hlave objavili celkom dobré nápady. Chcel som si ísť kúpiť niečo chutné, ísť nakupovať, navštíviť priateľov. Život sa začal zdať menej temný a krutý. Vo všeobecnosti mi to bude trvať dlho, kým to vezmem, ale už v tejto fáze cítim výrazné zmeny k lepšiemu.“
Sofia, 29 rokov
„Drahý, ale veľmi dobrý liek, ktorý mojej matke pomohol vyrovnať sa s depresiou, ktorá sa vyvinula počas menopauzy. Brala ho v minimálnych dávkach, no zmeny boli zjavné. Zlepšila sa jej nálada, začala so mnou neustále komunikovať, čo sa ešte nikdy nestalo, prestala kričať a nadávať pre maličkosti. Vo všeobecnosti sa mi ten efekt páčil, presne o tomto som sníval, keď som mamu takmer nasilu dovliekol k psychoterapeutovi.“
Elena, 20 rokov
„Úžasný liek, ktorý dobre zvláda miernu a strednú depresiu, ako aj záchvaty paniky. Lekári aj pacienti sú s ním väčšinou spokojní.“
Dmitrij Golovachev, psychiater
Cipralex - nový popis lieku, môžete vidieť farmakologický účinok, vedľajšie účinky, Cipralex. Užitočné recenzie o Cipralex -
Antidepresívum, selektívny inhibítor spätného vychytávania serotonínu.
Liečivo: CIPRALEX
Účinná látka lieku:
escitalopram
ATX kódovanie: N06AB10
KFG: Antidepresívum
Registračné číslo: P č.015653/01
Dátum registrácie: 17.02.06
Vlastník reg. certifikácia: H.LUNDBECK A/S (Dánsko)
Forma uvoľňovania lieku Cipralex, balenie a zloženie lieku.
Tablety, obalené, biele, konvexné, okrúhle, s priemerom 6 mm, označené „EK“; pri zlome - jadro a škrupina sú biele.
1 tab.
5 mg
Biele filmom obalené tablety, konvexné, oválne (8 mm x 5,5 mm), s deliacou ryhou, označené „E“ a „L“ symetricky blízko deliacej ryhy; pri zlome - jadro a škrupina sú biele.
1 tab.
escitalopram (ako oxalát)
10 mg
Pomocné látky: mastenec, sodná soľ kroskarmelózy, mikrokryštalická celulóza, koloidný bezvodý kremík, magnéziumstearát.
Zloženie obalu: hypromelóza, makrogol 400, oxid titaničitý (E171).
14 ks. - blistre (1) - kartónové obaly.
14 ks. - blistre (2) - kartónové obaly.
14 ks. - blistre (4) - kartónové obaly.
Biele filmom obalené tablety, konvexné, oválne (11,5 mm x 7 mm), s deliacou ryhou, označené „E“ a „N“ symetricky blízko deliacej ryhy; pri zlome - jadro a škrupina sú biele.
1 tab.
escitalopram (ako oxalát)
20 mg
Pomocné látky: mastenec, sodná soľ kroskarmelózy, mikrokryštalická celulóza, koloidný bezvodý kremík, magnéziumstearát.
Zloženie obalu: hypromelóza, makrogol 400, oxid titaničitý (E171).
14 ks. - blistre (2) - kartónové obaly.
Popis lieku je založený na oficiálne schválenom návode na použitie.
Farmakologický účinok Cipralexu
Antidepresívum, selektívny inhibítor spätného vychytávania serotonínu. Inhibícia spätného vychytávania serotonínu vedie k zvýšeniu koncentrácie tohto neurotransmiteru v synaptickej štrbine, čím sa zvyšuje a predlžuje jeho účinok na miesta postsynaptických receptorov.
Escitalopram nemá žiadnu alebo len veľmi slabú schopnosť viazať sa na množstvo receptorov, vrátane: serotonínových 5-HT1A, 5-HT2 receptorov, dopamínových D1 a D2 receptorov, 1-, 2-, -adrenergných receptorov, histamínových H1 receptorov, m-cholínergných receptory, benzodiazepínové a opioidné receptory.
Farmakokinetika liečiva.
Odsávanie
Absorpcia je nezávislá od príjmu potravy. Biologická dostupnosť escitalopramu je približne 80 %. Priemerný čas na dosiahnutie Cmax v krvnej plazme je približne 4 hodiny po opakovanom použití.
Distribúcia
Väzba escitalopramu a jeho hlavných metabolitov na plazmatické bielkoviny je nižšia ako 80 %.
Zdanlivý Vd po perorálnom podaní sa pohybuje od 12 do 26 l/kg.
Kinetika escitalopramu je lineárna.
Css sa dosiahne približne za 1 týždeň. Priemerný Css 50 nmol/l (rozsah 20 až 125 nmol/l) sa dosiahne pri dennej dávke 10 mg.
Metabolizmus
Escitalopram sa metabolizuje v pečeni na demetylované a didemetylované metabolity, ktoré sú farmakologicky aktívne. Hlavná látka a jej metabolity sa čiastočne uvoľňujú vo forme glukuronidov.
Po opakovanom použití je priemerná koncentrácia demetylových a didemetylových metabolitov zvyčajne 28-31 % a menej ako 5 % koncentrácie escitalopramu. Biotransformácia escitalopramu na demetylovaný metabolit prebieha hlavne za účasti izoenzýmu CYP2C19. Je možná určitá účasť izoenzýmov CYP3A4 a CYP2D6. U jedincov so slabou aktivitou CYP2C19 môže byť koncentrácia escitalopramu 2-krát vyššia ako v prípadoch s vysokou aktivitou tohto izoenzýmu. V prípadoch so slabou aktivitou izoenzýmu CYP2D6 neboli zistené žiadne významné zmeny v koncentrácii liečiva.
Odstránenie
T1/2 po opakovanom použití je asi 30 hodín Perorálny klírens je asi 0,6 l/min. Hlavné metabolity escitalopramu majú dlhší T1/2. Escitalopram a jeho hlavné metabolity sa vylučujú pečeňou (metabolická cesta) a obličkami. Väčšina z nich sa vylučuje vo forme metabolitov močom.
Farmakokinetika liečiva.
v špeciálnych klinických prípadoch
U starších ľudí (nad 65 rokov) sa escitalopram vylučuje pomalšie ako u mladších pacientov. Množstvo látky v systémovom obehu, vypočítané pomocou AUC u starších ľudí, je o 50 % vyššie ako u mladých zdravých dobrovoľníkov.
Indikácie na použitie:
Depresívne epizódy akejkoľvek závažnosti;
Panické poruchy s/bez agorafóbie.
Dávkovanie a spôsob podávania lieku.
Cipralex sa predpisuje 1-krát denne bez ohľadu na príjem potravy.
Pri depresívnych epizódach sa liek zvyčajne predpisuje v dávke 10 mg/deň. V závislosti od individuálnej odpovede pacienta možno dávku zvýšiť na maximálne 20 mg/deň.
Antidepresívny účinok sa zvyčajne rozvinie 2-4 týždne po začiatku liečby. Po vymiznutí príznakov depresie sa musí v terapii pokračovať najmenej ďalších 6 mesiacov, aby sa účinok upevnil.
Pri panických poruchách s agorafóbiou/bez nej sa odporúča dávka 5 mg/deň počas prvého týždňa liečby, po ktorej nasleduje zvýšenie na 10 mg/deň. V závislosti od individuálnej odpovede pacienta možno dávku zvýšiť na maximálne 20 mg/deň.
Maximálny terapeutický účinok sa dosiahne približne 3 mesiace po začiatku liečby. Terapia trvá niekoľko mesiacov.
U starších pacientov (nad 65 rokov) sa odporúča použiť polovicu zvyčajne odporúčanej dávky (t.j. len 5 mg/deň) a nižšiu maximálnu dávku (10 mg/deň).
Pri miernom až stredne ťažkom zlyhaní obličiek nie je potrebná úprava dávky. Pacienti s ťažkým zlyhaním obličiek (SC<30 мл/мин) препарат следует назначать с осторожностью.
Pri zníženej aktivite izoenzýmu CYP2C19 je odporúčaná počiatočná dávka počas prvých 2 týždňov liečby 5 mg/deň. V závislosti od individuálnej odpovede na liečbu sa dávka môže zvýšiť na 10 mg/deň.
Pri ukončovaní liečby Cipralexom sa má dávka znižovať postupne počas 1-2 týždňov, aby sa predišlo rozvoju abstinenčného syndrómu.
Vedľajšie účinky Cipralexu:
Z tráviaceho systému: najčastejšie - nevoľnosť, strata chuti do jedla, hnačka, zápcha; možné - vracanie, sucho v ústach, zmeny laboratórnych parametrov funkcie pečene.
Z centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému: najčastejšie - nespavosť alebo ospalosť, závrat, slabosť; možné - poruchy zraku, záchvaty, tras, motorické poruchy, poruchy chuti, serotonínový syndróm, halucinácie, mánia, zmätenosť, nepokoj, úzkosť, depersonalizácia, záchvaty paniky, zvýšená podráždenosť.
Zo strany metabolizmu: najčastejšie - zvýšené potenie, hypertermia; Možno hyponatriémia.
Z reprodukčného systému: najčastejšie - znížené libido, impotencia, zhoršená ejakulácia, anorgazmia (u žien).
Z kardiovaskulárneho systému: je možná ortostatická hypotenzia.
Z endokrinného systému: možné - nedostatočná sekrécia ADH, galaktorea.
Z muskuloskeletálneho systému: možné - artralgia, myalgia.
Alergické reakcie: možné - anafylaktické reakcie, angioedém.
Dermatologické reakcie: možné - kožná vyrážka, svrbenie, ekchymóza, purpura.
Iné: najčastejšie - sinusitída; prípadne zadržiavanie moču.
Ak sa liek po dlhodobom užívaní náhle vysadí, sú možné abstinenčné reakcie - závraty, bolesti hlavy a nevoľnosť. Závažnosť týchto reakcií je nevýznamná a trvanie je obmedzené.
Vedľajšie účinky sa najčastejšie objavia po 1 alebo 2 týždňoch liečby a potom sa zvyčajne stávajú menej intenzívne a vyskytujú sa menej často, keď liečba pokračuje.
Kontraindikácie lieku:
Súbežné užívanie inhibítorov MAO;
tehotenstvo;
Obdobie laktácie (dojčenie);
Deti do 15 rokov;
Precitlivenosť na escitalopram a ďalšie zložky lieku.
Použitie počas tehotenstva a laktácie.
Cipralex je kontraindikovaný na použitie počas tehotenstva a laktácie (dojčenie).
Použitie selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu v treťom trimestri gravidity môže negatívne ovplyvniť psychofyzický vývoj novorodenca. Nasledujúce poruchy boli hlásené u novorodencov, ktorých matky až do narodenia užívali selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu: podráždenosť, tras, hypertenzia, zvýšený svalový tonus, neustály plač, ťažkosti pri saní, zlý spánok. Abnormality môžu naznačovať serotonergné účinky alebo výskyt abstinenčného syndrómu. Ak sa počas gravidity používajú selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu, ich užívanie sa nemá náhle prerušiť.
Špeciálne pokyny na použitie Cipralexu.
Escitalopram sa nemá podávať súbežne s inhibítormi MAO. Escitalopram možno predpísať 14 dní po ukončení liečby ireverzibilnými inhibítormi MAO a najmenej 1 deň po ukončení liečby reverzibilným inhibítorom MAO typu A vrátane. moklobemid. Po ukončení liečby escitalopramom musí uplynúť najmenej 7 dní, kým sa môže začať liečba neselektívnymi inhibítormi MAO.
Niektorí pacienti s panickou poruchou môžu pociťovať zvýšenú úzkosť na začiatku liečby selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania serotonínu (vrátane escitalopramu). Táto paradoxná reakcia zvyčajne vymizne do 2 týždňov liečby. Na zníženie pravdepodobnosti anxiogénneho účinku sa odporúča používať liek v nízkych počiatočných dávkach.
Escitalopram sa má vysadiť, ak sa objavia záchvaty. Použitie lieku u pacientov s nestabilnou epilepsiou sa neodporúča; Kontrolované záchvaty vyžadujú starostlivé sledovanie. Ak sa frekvencia záchvatov zvýši, selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu vrátane escitalopramu sa majú vysadiť.
Escitalopram sa má používať s opatrnosťou u pacientov s mániou/hypomániou v anamnéze. Ak sa rozvinie manický stav, escitalopram sa má vysadiť.
Pri liečbe pacientov s diabetes mellitus escitalopramom sa môžu vyskytnúť zmeny hladín glukózy v krvi. Preto môže byť potrebná úprava dávky inzulínu a/alebo perorálnych hypoglykemických liekov.
Riziko spáchania samovraždy je vlastné depresii a môže pretrvávať, kým sa stav výrazne nezlepší, či už spontánne alebo v dôsledku terapie. Pozorné sledovanie pacientov liečených antidepresívami je potrebné najmä na začiatku liečby vzhľadom na možnosť klinického zhoršenia a/alebo vzniku samovražedných prejavov (myšlienky a správanie). Toto opatrenie je potrebné dodržiavať aj pri liečbe iných duševných porúch kvôli možnosti súbežných depresívnych epizód.
Hyponatrémia, pravdepodobne spojená s poruchou sekrécie ADH, sa pri escitaloprame vyskytuje zriedkavo a zvyčajne vymizne po prerušení liečby. Escitalopram a iné selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu sa majú predpisovať opatrne pacientom s rizikom vzniku hyponatriémie: starším ľuďom, pacientom s cirhózou pečene a tým, ktorí užívajú lieky, ktoré môžu spôsobiť hyponatriémiu.
Pri užívaní escitalopramu sa môže vyvinúť kožné krvácanie (ekchymóza a purpura). Escitalopram sa má používať opatrne u pacientov so sklonom ku krvácaniu, ako aj u tých, ktorí užívajú perorálne antikoagulanciá a lieky ovplyvňujúce zrážanlivosť krvi.
Klinické skúsenosti s použitím escitalopramu v kombinácii s elektrokonvulzívnou liečbou sú obmedzené, preto je v tomto prípade potrebná opatrnosť.
V zriedkavých prípadoch sa u pacientov užívajúcich escitalopram a iné selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu súbežne so sérotonínergnými liekmi môže vyvinúť serotonínový syndróm. Escitalopram sa má používať s opatrnosťou súčasne s liekmi, ktoré majú serotonergné účinky. Kombinácia symptómov, ako je agitácia, tremor, myoklonus a hypertermia, môže naznačovať rozvoj serotonínového syndrómu. Ak k tomu dôjde, selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu a serotonergné lieky sa majú okamžite vysadiť a má sa predpísať symptomatická liečba.
Súčasné užívanie escitalopramu a alkoholu sa neodporúča.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Hoci escitalopram neovplyvňuje psychomotorickú aktivitu, počas liečby sa neodporúča viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje.
Predávkovanie liekmi:
Symptómy: závraty, tremor, nepokoj, ospalosť, zmätenosť, záchvaty, tachykardia, zmeny na EKG (zmeny v ST segmente a T vlne, rozšírenie QRS komplexu, predĺženie QT intervalu), arytmie, útlm dýchania, vracanie, rabdomyolýza, metabolická acidóza, hypokaliémia.
Liečba: Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Liečba je symptomatická a podporná: výplach žalúdka, adekvátna oxygenácia. Monitorovanie funkcie kardiovaskulárneho a dýchacieho systému.
Interakcia Cipralexu s inými liekmi.
Farmakodynamická interakcia
Pri súčasnom použití Cipralexu s inhibítormi MAO, ako aj na začiatku užívania inhibítorov MAO u pacientov, ktorí nedávno prestali užívať Cipralex, sa môžu vyskytnúť závažné nežiaduce reakcie. V takýchto prípadoch sa môže vyvinúť serotonínový syndróm.
Súbežné užívanie Cipralexu so sérotonergnými liekmi (napríklad tramadol, sumatriptán a iné triptány) môže viesť k rozvoju serotonínového syndrómu.
Cipralex môže znížiť prah záchvatov. Opatrnosť je potrebná pri súčasnom predpisovaní Cipralexu a iných liekov, ktoré znižujú záchvatový prah.
Keďže sa vyskytli prípady zvýšených účinkov pri súbežnom podávaní Cipralexu s lítiom alebo tryptofánom, odporúča sa opatrnosť pri súbežnom predpisovaní týchto liekov.
Súčasné podávanie Cipralexu a liekov obsahujúcich ľubovník bodkovaný (Hypericum perforatum) môže viesť k zvýšeniu počtu nežiaducich účinkov.
Pri súbežnom podávaní escitalopramu s perorálnymi antikoagulanciami a liekmi, ktoré ovplyvňujú zrážanlivosť krvi (napríklad atypické antipsychotiká a fenotiazíny, väčšina tricyklických antidepresív, kyselina acetylsalicylová a NSAID, tiklopidín a dipyridamol), môže dôjsť k poruche zrážanlivosti krvi. V takýchto prípadoch je potrebné starostlivé sledovanie zrážania krvi na začiatku alebo na konci liečby escitalopramom.
Keď sa escitalopram užíva súčasne s alkoholom, neinteraguje farmakodynamicky ani farmakokineticky. Rovnako ako u iných psychotropných liekov sa však súčasné užívanie escitalopramu a alkoholu neodporúča.
Farmakokinetická interakcia
Súbežné užívanie s liekmi, ktoré inhibujú izoenzým CYP2C19, môže zvýšiť koncentráciu escitalopramu v krvnej plazme. Escitalopram sa má používať opatrne súčasne s podobnými liekmi (vrátane omeprazolu); Môže byť potrebné zníženie dávky escitalopramu.
Opatrnosť je potrebná, keď sa Cipralex podáva vo vysokých dávkach súčasne s vysokými dávkami cimetidínu, ktorý je silným inhibítorom izoenzýmov CYP2D6, CYP3A4 a CYP1A2.
Escitalopram je inhibítor izoenzýmu CYP2D6. Opatrnosť je potrebná pri súčasnom podávaní escitalopramu a liekov metabolizovaných týmto izoenzýmom a s nízkym terapeutickým indexom, napríklad flekainidu, propafenónu a metoprololu (v prípadoch použitia pri srdcovom zlyhaní) alebo liekov metabolizovaných najmä izoenzýmom CYP2D6 a pôsobiacich na centrálny nervový systém, napríklad antidepresíva desipramín, klomipramín, nortriptylín alebo antipsychotiká risperidón, tioridazín, haloperidol. V týchto prípadoch môže byť potrebná úprava dávky.
Súčasné podávanie escitalopramu a desipramínu alebo metoprololu vedie k dvojnásobnému zvýšeniu koncentrácie posledných dvoch liečiv.
Escitalopram môže mierne inhibovať izoenzým CYP2C19. Preto sa pri súčasnom užívaní escitalopramu s liekmi metabolizovanými týmto izoenzýmom odporúča postupovať opatrne.
Podmienky predaja v lekárňach.
Liek je dostupný na lekársky predpis.
Podmienky skladovania lieku Cipralex.
Zoznam B. Liek sa má uchovávať mimo dosahu detí pri teplote neprevyšujúcej 25°C. Čas použiteľnosti: 2 roky.
Depresívne epizódy akejkoľvek závažnosti;
- panická porucha s/bez agorafóbie;
- sociálna úzkostná porucha (sociálna fóbia);
- generalizovaná úzkostná porucha;
- obsesívno kompulzívna porucha.
Uvoľňovacia forma lieku Cipralex
Filmom obalené tablety 10 mg; obrysové balenie 14 kartónových balení 1;
Filmom obalené tablety 10 mg; obrysové balenie 14 kartónový balík 2;
Filmom obalené tablety 10 mg; obrysové balenie 14 kartónový balík 4;
Filmom obalené tablety 20 mg; obrysové balenie 14 kartónových balení 1;
Filmom obalené tablety 20 mg; obrysové balenie 14 kartónový balík 2;
Filmom obalené tablety 20 mg; obrysové balenie 14 kartónový balík 4;
Filmom obalené tablety 5 mg; obrysové balenie 14 kartónový balík 1;
Filmom obalené tablety 5 mg; balenie obrysových buniek 14 kartónové balenie 2;
Filmom obalené tablety 5 mg; obrysové balenie 14 kartónový balík 4;
Farmakodynamika lieku Cipralex
Antidepresívum, selektívny inhibítor spätného vychytávania serotonínu (SSRI). Inhibícia spätného vychytávania serotonínu vedie k zvýšeniu koncentrácie tohto neurotransmiteru v synaptickej štrbine, čím sa zvyšuje a predlžuje jeho účinok na miesta postsynaptických receptorov.
Escitalopram nemá žiadnu alebo len veľmi slabú schopnosť viazať sa na množstvo receptorov, vrátane: serotonínových 5-HT1A, 5-HT2 receptorov, dopamínových D1 a D2 receptorov, α1, α2, β-adrenergných receptorov, histamínových H1 receptorov, m-cholinergných receptorov benzodiazepínové a opioidné receptory.
Farmakokinetika lieku Cipralex
Odsávanie
Absorpcia je nezávislá od príjmu potravy. Biologická dostupnosť escitalopramu je približne 80 %. Priemerný čas na dosiahnutie Cmax v krvnej plazme je 4 hodiny po opakovanom použití.
Distribúcia
Väzba escitalopramu a jeho hlavných metabolitov na plazmatické bielkoviny je nižšia ako 80 %.
Zdanlivý Vd po perorálnom podaní sa pohybuje od 12 do 26 l/kg.
Kinetika escitalopramu je lineárna.
Css sa dosiahne približne za 1 týždeň. Priemerný Css 50 nmol/l (rozsah 20 až 125 nmol/l) sa dosiahne pri dennej dávke 10 mg.
Metabolizmus
Escitalopram sa metabolizuje v pečeni na demetylované a didemetylované metabolity, ktoré sú farmakologicky aktívne. Hlavná látka a jej metabolity sa čiastočne uvoľňujú vo forme glukuronidov.
Po opakovanom použití je priemerná koncentrácia demetylových a didemetylových metabolitov zvyčajne 28-31 % a menej ako 5 % koncentrácie escitalopramu. Biotransformácia escitalopramu na demetylovaný metabolit prebieha hlavne za účasti izoenzýmu CYP2C19. Je možná určitá účasť izoenzýmov CYP3A4 a CYP2D6. U jedincov so slabou aktivitou CYP2C19 je koncentrácia escitalopramu 2-krát vyššia ako v prípadoch s vysokou aktivitou tohto izoenzýmu. V prípadoch so slabou aktivitou izoenzýmu CYP2D6 neboli zistené žiadne významné zmeny v koncentrácii liečiva.
Odstránenie
T1/2 po opakovanom použití je asi 30 hodín Perorálny klírens je asi 0,6 l/min. Hlavné metabolity escitalopramu majú dlhší T1/2. Escitalopram a jeho hlavné metabolity sa vylučujú pečeňou (metabolická cesta) a obličkami. Väčšina z nich sa vylučuje vo forme metabolitov močom.
Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách
U starších ľudí (nad 65 rokov) sa escitalopram vylučuje pomalšie ako u mladších pacientov. Množstvo látky v systémovom obehu, vypočítané pomocou AUC u starších ľudí, je o 50 % vyššie ako u mladých zdravých dobrovoľníkov.
Užívanie Cipralexu počas tehotenstva
Cipralex je kontraindikovaný na použitie počas tehotenstva a laktácie (dojčenie).
Použitie selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu v treťom trimestri gravidity môže negatívne ovplyvniť psychofyzický vývoj novorodenca. Nasledujúce poruchy boli hlásené u novorodencov, ktorých matky až do narodenia užívali selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu: podráždenosť, tras, hypertenzia, zvýšený svalový tonus, neustály plač, ťažkosti pri saní, zlý spánok. Abnormality môžu naznačovať serotonergné účinky alebo výskyt abstinenčného syndrómu. Ak sa počas gravidity používajú selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu, ich užívanie sa nemá náhle prerušiť.
Použitie lieku Cipralex na poškodenú funkciu obličiek
<30 мл/мин) препарат следует назначать с осторожностью.
Iné špeciálne prípady pri užívaní Cipralexu
Kontraindikácie používania Cipralexu
Súbežné užívanie inhibítorov MAO;
- tehotenstvo;
- obdobie laktácie (dojčenie);
- deti a dospievajúci do 18 rokov;
- precitlivenosť na escitalopram a iné zložky lieku.
Vedľajšie účinky lieku Cipralex
Vedľajšie účinky sa najčastejšie objavia po 1 alebo 2 týždňoch liečby a potom sa zvyčajne stávajú menej intenzívne a vyskytujú sa menej často, keď liečba pokračuje.
Z centrálneho nervového systému: nespavosť alebo ospalosť, závraty; zriedkavo - poruchy chuti a poruchy spánku.
Z dýchacieho systému: sinusitída, zívanie.
Z tráviaceho systému: nevoľnosť, hnačka, zápcha, strata chuti do jedla.
Z pokožky: zvýšené potenie.
Z reprodukčného systému: znížené libido, anorgazmia (u žien), impotencia, zhoršená ejakulácia.
Z tela ako celku: slabosť, hypertermia.
Pri užívaní liekov patriacich do triedy SSRI, vr. a Cipralex, tiež možné:
Metabolizmus: hyponatriémia, nedostatočná ADH.
Z centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému: halucinácie, mánia, zmätenosť, nepokoj, úzkosť, depersonalizácia, záchvaty paniky, zvýšená podráždenosť, nespavosť, závraty, ospalosť, záchvaty, tremor, poruchy pohybu, serotonínový syndróm, poruchy videnia.
Z kardiovaskulárneho systému: ortostatická hypotenzia.
Z tráviaceho systému: vracanie, sucho v ústach, anorexia, zmeny laboratórnych parametrov funkcie pečene.
Z kože: kožná vyrážka, svrbenie, ekchymóza, angioedém, zvýšené potenie.
Z muskuloskeletálneho systému: artralgia, myalgia.
Z reprodukčného systému: galaktorea, impotencia, poruchy ejakulácie, anorgazmia.
Z močového systému: retencia moču.
Z tela ako celku: anafylaktické reakcie.
Navyše, po dlhodobom používaní môže náhle prerušenie liečby Cipralexom u niektorých pacientov viesť k reakcii z vysadenia. Ak náhle prestanete užívať escitalopram, môžu sa objaviť nežiaduce reakcie, ako sú závraty, bolesti hlavy a nevoľnosť, ktorých závažnosť je nevýznamná a trvanie je obmedzené. Aby sa predišlo abstinenčným reakciám, odporúča sa postupné vysadenie lieku počas 1-2 týždňov.
Spôsob podávania a dávkovanie lieku Cipralex
Cipralex sa predpisuje 1 krát, bez ohľadu na jedlo.
Pri depresívnych epizódach sa liek zvyčajne predpisuje v dávke 10 mg V závislosti od individuálnej odpovede pacienta sa dávka môže zvýšiť na maximálne 20 mg.
Antidepresívny účinok sa zvyčajne rozvinie 2-4 týždne po začiatku liečby. Po vymiznutí príznakov depresie sa musí v terapii pokračovať najmenej ďalších 6 mesiacov, aby sa účinok upevnil.
Pri panických poruchách s agorafóbiou/bez nej sa počas prvého týždňa liečby odporúča dávka 5 mg, po ktorej nasleduje zvýšenie na 10 mg V závislosti od individuálnej odpovede pacienta sa dávka môže zvýšiť na maximálne 20 mg.
Maximálny terapeutický účinok sa dosiahne približne 3 mesiace po začiatku liečby. Terapia trvá niekoľko mesiacov.
Pri sociálnej úzkostnej poruche (sociálnej fóbii) sa 10 mg predpisuje 1-krát. V závislosti od individuálnej odpovede pacienta možno dávku následne znížiť na 5 mg/ alebo zvýšiť maximálne na 20 mg/
Keďže sociálna úzkostná porucha je chronické ochorenie, minimálna odporúčaná dĺžka liečby je 12 týždňov. Aby sa zabránilo relapsom ochorenia, liek môže byť predpísaný na 6 mesiacov alebo dlhšie, v závislosti od individuálnej odpovede pacienta.
Pri generalizovanej úzkostnej poruche je odporúčaná úvodná dávka 10 mg 1-krát / v závislosti od individuálnej odpovede pacienta možno dávku zvýšiť maximálne na 20 mg / dlhodobé podávanie lieku je povolené (6 mesiacov alebo dlhšie) pri dávka 20 mg/
Pri obsedantno-kompulzívnej poruche sa predpisuje 10 mg 1-krát / V závislosti od individuálnej odpovede pacienta možno dávku následne zvýšiť na maximálne 20 mg /
Keďže obsedantno-kompulzívna porucha je chronická porucha, liečba by mala byť dostatočne dlhá, aby poskytla úplnú úľavu od symptómov a mala by trvať najmenej 6 mesiacov. Aby sa predišlo relapsom, odporúča sa liečba minimálne 1 rok.
U starších pacientov (nad 65 rokov) sa odporúča použiť polovicu zvyčajne odporúčanej dávky (t.j. len 5 mg/deň) a nižšiu maximálnu dávku (10 mg/deň).
Pri miernom až stredne ťažkom zlyhaní obličiek nie je potrebná úprava dávky. Pacienti s ťažkým zlyhaním obličiek (SC<30 мл/мин) препарат следует назначать с осторожностью.
Pri miernom až stredne ťažkom zlyhaní pečene je odporúčaná úvodná dávka počas prvých 2 týždňov liečby 5 mg. V závislosti od individuálnej odpovede na liečbu sa dávka môže zvýšiť na 10 mg .
Pri zníženej aktivite izoenzýmu CYP2C19 je odporúčaná počiatočná dávka počas prvých 2 týždňov liečby 5 mg V závislosti od individuálnej odpovede na liečbu sa dávka môže zvýšiť na 10 mg.
Pri ukončovaní liečby Cipralexom sa má dávka znižovať postupne počas 1-2 týždňov, aby sa predišlo rozvoju abstinenčného syndrómu.
Predávkovanie Cipralexom
Symptómy: závraty, tremor, nepokoj, ospalosť, zmätenosť, záchvaty, tachykardia, zmeny na EKG (zmeny v ST segmente a T vlne, rozšírenie QRS komplexu, predĺženie QT intervalu), arytmie, útlm dýchania, vracanie, rabdomyolýza, metabolická acidóza, hypokaliémia.
Liečba: Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Liečba je symptomatická a podporná: výplach žalúdka, dostatočné okysličenie. Monitorovanie funkcie kardiovaskulárneho a dýchacieho systému.
Interakcie Cipralexu s inými liekmi
Farmakodynamická interakcia
Pri súčasnom použití Cipralexu s inhibítormi MAO, ako aj na začiatku užívania inhibítorov MAO u pacientov, ktorí nedávno prestali užívať Cipralex, sa môžu vyskytnúť závažné nežiaduce reakcie. V takýchto prípadoch sa môže vyvinúť serotonínový syndróm.
Súbežné užívanie Cipralexu so sérotonergnými liekmi (napríklad tramadol, sumatriptán a iné triptány) môže viesť k rozvoju serotonínového syndrómu.
Cipralex môže znížiť prah záchvatov. Opatrnosť je potrebná pri predpisovaní Cipralexu a iných liekov, ktoré znižujú prah záchvatov (tricyklické antidepresíva, SSRI, fenotiazínové antipsychotiká, tioxantény a butyrofenóny, meflochín a tramadol).
Keďže sa vyskytli prípady zvýšených účinkov pri súbežnom podávaní Cipralexu s lítiom alebo tryptofánom, odporúča sa opatrnosť pri súbežnom predpisovaní týchto liekov.
Súčasné podávanie Cipralexu a liekov obsahujúcich ľubovník bodkovaný (Hypericum perforatum) môže viesť k zvýšeniu počtu nežiaducich účinkov.
Pri súbežnom podávaní escitalopramu s perorálnymi antikoagulanciami a liekmi, ktoré ovplyvňujú zrážanlivosť krvi (napríklad atypické antipsychotiká a fenotiazíny, väčšina tricyklických antidepresív, kyselina acetylsalicylová a NSAID, tiklopidín a dipyridamol), môže dôjsť k poruche zrážanlivosti krvi. V takýchto prípadoch je potrebné starostlivé sledovanie zrážanlivosti krvi na začiatku alebo na konci liečby escitalopramom.
Keď sa escitalopram užíva súčasne s alkoholom, neinteraguje farmakodynamicky ani farmakokineticky. Rovnako ako u iných psychotropných liekov sa však súčasné užívanie escitalopramu a alkoholu neodporúča.
Farmakokinetická interakcia
Súčasné užívanie escitalopramu a omeprazolu v dávke 30 mg 1-krát / (inhibítor izoenzýmu CYP2C19) vedie k miernemu (približne 50 %) zvýšeniu koncentrácie escitalopramu v krvnej plazme.
Súčasné podávanie escitalopramu a cimetidínu v dávke 400 mg 2 (inhibítor izoenzýmov CYP2D6, CYP3A4, CYP1A2) vedie k zvýšeniu (približne o 70 %) koncentrácie escitalopramu v krvnej plazme.
Preto sa má escitalopram podávať opatrne súčasne s inhibítormi izoenzýmu CYP2C19 (napríklad omeprazol, esomeprazol, fluvoxamín, lansoprazol, tiklopidín) a cimetidínom. Pri súčasnom užívaní escitalopramu a vyššie uvedených liekov môže byť potrebné zníženie dávky escitalopramu na základe sledovania vedľajších účinkov.
Escitalopram je inhibítor izoenzýmu CYP2D6. Opatrnosť je potrebná pri súčasnom podávaní escitalopramu a liekov metabolizovaných týmto izoenzýmom a s nízkym terapeutickým indexom, napríklad flekainidu, propafenónu a metoprololu (v prípadoch použitia pri srdcovom zlyhaní) alebo liekov metabolizovaných najmä izoenzýmom CYP2D6 a pôsobiacich na centrálny nervový systém, napríklad antidepresíva desipramín, klomipramín, nortriptylín alebo antipsychotiká risperidón, tioridazín, haloperidol. V týchto prípadoch môže byť potrebná úprava dávky.
Súčasné podávanie escitalopramu a desipramínu alebo metoprololu vedie k dvojnásobnému zvýšeniu koncentrácie posledných dvoch liečiv.
Escitalopram môže mierne inhibovať izoenzým CYP2C19. Preto sa pri súčasnom užívaní escitalopramu s liekmi metabolizovanými týmto izoenzýmom odporúča postupovať opatrne.
