I modern medicin används antibiotika av penicillingruppen i stor utsträckning för standardformer av inflammatoriska sjukdomar. Även om i Nyligen Halvsyntetiska penicilliner är vanligare, en enkel version av detta medicin Det visar sig ofta vara oumbärligt vid öroninflammation, cystit och halsont hos barn.
Antibiotikumet penicillin är en av de första formerna av riktade antibakteriella medel som uppfunnits av människan. Vid tidpunkten för öppningen var det kraftfull drog, som hjälpte till att rädda livet på patienter med lunginflammation och. Före uppfinningen av penicillin var lunginflammation dödlig i nästan 90 % av fallen. farlig sjukdom. Men några år senare började läkarna märka en minskning av aktiviteten av antibiotikumet penicillin mot de allra flesta patogener. Detta var drivkraften för utvecklingen av nya antibakteriella medel.
Men med varje ny generation fick antibiotika inte bara kraftfulla antibakteriella egenskaper, utan också de starkaste bieffekter. Samtidigt glömdes successivt enkelt, helt naturligt penicillin bort. Idag rekommenderas användningen av första generationens penicillin av alla utländska mikrobiologer. Poängen är enkel. Omedelbart efter uppfinningen av penicillin började en gradvis minskning av dess aktivitet uppträda på grund av bakteriella mutationer. De började anpassa sig till detta antibiotikum och utveckla en slags immunitet mot det. Därefter fortskred denna process. Människan uppfann nya bakterier – nya former av anpassning.
Enligt den senaste mikrobiologisk forskning Bakterieresistensen mot antibiotikan penicillin är låg. Detta innebär att det framgångsrikt kan användas vid behandling av bakterieinfektioner orsakade av bakterier som är känsliga för detta läkemedel.
Grunderna farmakologisk effekt penicillin syftar till att störa proteinsyntesen i bakterieceller. Som ett resultat av störning av permeabiliteten i cellmembranet orsakar det förstörelse och död av bakterier. Detta bestämmer dess snabba bakteriedödande effekt. Till skillnad från andra antibiotika bromsar det inte reproduktionen av patogener, utan provocerar deras försvinnande.
Låg resistens mot penicillin har experimentellt bevisats i:
- grampositiva bakterier, orsakar inflammation andnings- och urinvägar;
- gramnegativa bakterier från kockergruppen, inklusive de som orsakar meningit, gonorré, syfilis;
- bakterier från aktinomycetgruppen.
Maximal koncentration i biologiska medier människokropp uppnått kl intramuskulär injektion läkemedel. I detta fall börjar ökningen i procent 5 minuter efter injektionen av penicillin och når sitt maximum efter 30 minuter. Antibiotikumet penicillinet tränger fritt in i blodet, urinen och gallan och binder till blodplasmaproteiner. Cerebrospinalvätska, vävnader i ögonområdet och prostata. Därför, vid behandling av gonorré hos män, används penicillin i kombination med andra läkemedel.
Antibiotikumet penicillin finns i tabletter och injektionsflaskor i form av ett torrt pulver. Före användning späds den med saltlösning natriumklorid eller novokain.
Var används penicillin?
Penicillin används vid behandling av inflammatoriska bakteriella infektioner i den övre delen luftvägar. Särskilt, bra framträdande det ger vid behandling av catarrhal och lacunar tonsillit. Läkemedlet är effektivt i kombination med sulfonamider vid behandling av okomplicerade former av lunginflammation. Används vid behandling av pyelonefrit, konsekvenser urolithiasis, cystit i kombination med nitrofuranläkemedel.
Andra indikationer för användning av penicillin inkluderar:
- inflammation och inflammation purulenta lesioner epidermis, inklusive erysipelas;
- otit och bihåleinflammation;
- kronisk och skarpa former pleurit med effusion;
- endokardit, perikardit, reumatiska hjärtfel;
- vissa sexuellt överförbara infektioner (syfilis, ureaplasmos, toxikoplasmos);
- infektionssjukdomar, bland vilka scharlakansfeber och mjältbrand behandlas mest framgångsrikt med penicillin.
Penicillin är inte effektivt för tarminfektioner, särskilt för dysenteri, salmonellos. Detta läkemedel är inte resistent mot sur miljö och förstörs snabbt i tarmen under påverkan av penicillinas.
Behandling av inflammatoriska sjukdomar med penicillin
För effektiv behandling penicillin vid inflammatoriska sjukdomar är två faktorer viktiga. Detta rätt val administrationssätt och exakt definition daglig och engångsdos. En behandlingskur rekommenderas för akuta tillstånd Och svår kurs sjukdomar börjar med intramuskulär administrering. Halveringstiden för penicillin i mänskliga vävnader och kroppsvätskor är drygt 4 timmar. För att bibehålla maximal koncentration bör därför injektioner ges med 4 timmars intervall. De där. 6 gånger daglig administrering av penicillin är nödvändig för att få ett behandlingsresultat av hög kvalitet.
Doseringen beräknas baserat på patientens vikt, svårighetsgraden av hans tillstånd och typen av patogen. Ungefärliga doser kan ses i tabellen nedan, behandlingsförloppet är minst 10 dagar.
Kan barn ta penicillin?
Penicillin kan förskrivas till barn från 1 års ålder. I en tidigare ålder kan detta läkemedel ha en otogen effekt, vilket i framtiden kommer att påverka utvecklingen av hörsel hos barnet negativt. Penicillininjektioner till barn kan endast ges på sjukhus. Hemma är det bara tillåtet muntlig administration läkemedel.
Användning av penicillin under graviditet och amning
Under graviditeten är penicillin strängt förbjudet för intramuskulär och intern användning. Kan användas som salva på begränsade områden av huden.
Penicillin bör också undvikas under amning. Den tränger lätt igenom bröstmjölk och är extremt negativ påverkan för ett spädbarn.
Allergi mot penicillin
Allergier mot penicillin är ganska vanliga. I detta fall utvecklas ofta en allergisk reaktion efter intramuskulär injektion beroende på typen anafylaktisk chock, vilket är farligt för patientens liv. Därför är ett hudtest obligatoriskt innan penicillin förskrivs.
För att göra detta gör sköterskan en liten repa på inuti patientens underarmar. En penicillinlösning förberedd för injektion appliceras på sårytan. Efter 30 minuter kontrolleras reaktionen. Om det till och med är lätt rodnad på repstället kan penicillin inte användas på denna patient.
För att minska nivån av lokal irritation bör penicillin spädas med en lösning av novokain före injektion. Även om spädning med natriumkloridlösning vanligtvis rekommenderas.
Penicillin är det allra första i världen, som blev en verklig räddning för miljontals människor. Med dess hjälp kunde läkarna förklara krig mot sjukdomar som ansågs dödliga vid den tiden: lunginflammation, tuberkulos. Behandling av patologier med användning av antibiotika bör dock utföras först efter fastställande exakt diagnos och strikt enligt läkarens ordination.
Upptäcktshistoria
Öppning antibakteriella egenskaper penicillin inträffade 1928. Den berömda vetenskapsmannen Alexander Fleming upptäckte, som ett resultat av att utföra ett rutinexperiment med kolonier, fläckar av vanlig mögel i vissa koppar med kulturer.
Som det visade sig vid vidare studier, i koppar med mögelfläckar skadliga bakterier det visade sig inte. Därefter var det från vanlig grönmögel som en molekyl som kunde döda bakterier. Så här såg den första ut modern antibiotika- Penicillin.
Penicillium grupp
Numera är penicilliner en hel grupp antibiotika som produceras av vissa typer av mögel (släktet Penicillium).
De kan vara aktiva mot hela grupper av grampositiva mikroorganismer, såväl som några gramnegativa: stafylokocker, spiroketer, meningokocker.
Penicilliner tillhör en stor grupp betalaktamantibiotika, som innehåller en speciell betalaktamringmolekyl.
Indikationer
Antibiotika av penicillingruppen används i behandlingskurser stor mängd infektionssjukdomar. De är föreskrivna för känslighet patogena mikroorganismer till ett läkemedel för behandling av följande patologier:
- många typer av lunginflammation;
- osteomyelit;
- infektioner genitourinary systemet, större delen av mag-tarmkanalen;
- scharlakansfeber;
- difteri;
- mjältbrand;
- gynekologiska sjukdomar;
- sjukdomar i ENT-organen;
- syfilis, gonorré och många andra.
Denna typ av antibiotika används också vid behandling av sår infekterade med bakterier. Som en förebyggande åtgärd purulenta komplikationer läkemedlet ordineras under den postoperativa perioden.
Läkemedlet kan användas i barndomen för sepsis i navelsträngen, lunginflammation, otit hos nyfödda och spädbarn, också tidig ålder. Penicillin är också effektivt i purulent pleurit och hjärnhinneinflammation.
Användning av penicillin i medicin:
Kontraindikationer
Ansökan penicillin-serien för behandling av infektioner är inte alltid möjligt. Människor som är mycket känsliga för drogen är strängt förbjudna att ta drogen.
Användningen av detta antibiotikum hos patienter som lider av astma är också kontraindicerat. av olika ursprung, hösnuva med en historia eller annat aktiv substans.
Släpp blankett
Moderna farmakologiska företag tillverkar penicillinpreparat för injektioner eller i tablettform. Produkter för intramuskulär administrering tillverkas i flaskor (tillverkade av glas), förseglade med gummiproppar och metallkapsyler ovanpå. Före administrering späds substratet med natriumklorid eller vatten för injektion.
Tabletter produceras i cellförpackningar i doser från 50 till 100 tusen enheter. Det är också möjligt att tillverka emolinpastiller. Dosering i I detta fall inte överstiger 5 tusen enheter.
Handlingsmekanism
Verkningsmekanismen för penicillin är hämningen av enzymer som är involverade i bildandet av cellmembranet hos mikroorganismer. Cellmembranet skyddar bakterier från exponering miljö, störningar av dess syntes leder till döden av patogena medel.
Detta är den bakteriedödande effekten av läkemedlet. Det verkar på vissa typer av grampositiva bakterier (streptokocker och stafylokocker), såväl som flera typer av gramnegativa.
Det är värt att notera att penicilliner endast kan verka på förökande bakterier. I inaktiva celler byggs inte membran, så de dör inte på grund av enzymhämning.
Användningsinstruktioner
Den antibakteriella effekten av penicillin uppnås genom intramuskulär administrering, oral administrering och även genom lokala åtgärder. Oftare används injektionsformen för behandling. När det administreras intramuskulärt absorberas läkemedlet snabbt i blodet.
Men efter 3-4 timmar försvinner det helt från blodet. Därför rekommenderas regelbunden administrering av läkemedlen med lika intervall från 4 gånger om dagen.
Läkemedlet kan administreras intravenöst, subkutant eller i ryggmärgskanalen. För behandling av komplex lunginflammation, meningit eller syfilis är det föreskrivet särskild ordning, som endast kan ordineras av en läkare.
När du tar penicillin i tablettform måste dosen också bestämmas av din läkare. Som regel när bakteriella infektioner 250-500 mg ordineras var 6-8:e timme. Vid behov kan en engångsdos ökas till 750 mg. Tabletterna ska tas en halvtimme före måltid eller 2 timmar efter. Kursens längd bestäms av läkaren.
Bieffekter
Eftersom penicilliner är naturlig förberedelse, de har minimal toxicitet bland andra grupper av antibiotika som föds upp på konstgjord väg. Men allergiska reaktioner är fortfarande möjliga.
Du måste ta penicillin i tablettform stor mängd vätskor. Under behandling med penicillinantibiotika är det viktigt att inte hoppa över de rekommenderade doserna, eftersom effekten av läkemedlet kan försvagas. Om detta händer ska den missade dosen tas så snabbt som möjligt.
Det händer att förbättring inte inträffar efter 3-5 dagar efter regelbunden användning eller administrering av läkemedlet, då bör du konsultera en läkare för att justera behandlingsförloppet eller dosen av läkemedlet. Det rekommenderas inte att avbryta behandlingsförloppet utan att konsultera en läkare.
Regler för användning av antibiotika:
Läkemedelsinteraktioner
Vid förskrivning av penicillin bör uppmärksamhet ägnas åt dess interaktion med andra läkemedel som används. Detta antibiotikum ska inte kombineras med följande mediciner:
- minskar effektiviteten av penicillinantibiotika.
- Aminoglykosider kan komma i konflikt med penicillin i en kemisk aspekt.
- Sulfonamider minskar också den bakteriedödande effekten.
- Trombolytika.
Penicillin pris
Penicillin anses vara en av de billigaste antibakteriella läkemedel. Priset på 50 flaskor pulver för att skapa en lösning varierar från 280 till 300 rubel. Kostnaden för 250 mg tabletter numrerade 30 är drygt 50 rubel.
Billig
Billiga analoger av penicillin inkluderar Ampicillin och Bicillin. Deras kostnad i tablettform överstiger inte heller 50 rubel.
Synonymer till medicin
Synonymer för läkemedlet är prokain-bensylpenicillin, bensylpenicillinnatrium, kalium, novokainsalt.
Naturliga analoger
Mot naturligt medicinska penicilliner omfatta:
- fenkoximetylpenicillin;
- Bensatin bensylpenicillin;
- Bensylpenicillinsalter (natrium, kalium, novokain).
Villkor för expediering från apotek
På recept.
Lagringsförhållanden och hållbarhet
För närvarande är 6 grupper av penicilliner kända:
- Naturliga penicilliner;
- isoxazolpenicilliner;
- amidinopenicilliner;
- aminopenicilliner;
- Karboxypenicilliner;
- Ureidopenicilliner.
Alla penicilliner har i grunden samma farmakodynamik. De stör bildandet av den mikrobiella väggen under mitos, som de är konkurrerande hämmare transpeptidaser, enzymer som katalyserar bildandet av interpeptidbryggor i cellväggen. Dessutom kan de störa syntesen av adhesiner - proteiner som täcker mikroben som hårstrån och säkerställer dess bindning till makroorganismens celler. Endast på detta sätt är en fixerad mikrobiell cell kapabel till reproduktion. Farmakologisk effekt– bakteriedödande.
Skillnader mellan de namngivna grupperna av penicilliner
Varje penicillinläkemedel har sina egna egenskaper. Skillnaderna beror främst på egenskaperna hos deras verkningsspektrum, farmakokinetik och biverkningar.
Naturliga penicilliner - antibiotika av penicillingruppen
Naturliga penicilliner (bensylpenicilliner, bicilliner, fenoximetylpenicillin). Dessa är smalspektrumantibiotika. De berör främst Gr. "+" bakterier (corynebakterier, baciller mjältbrand klostridier, spiroketer) och kocker (stafylokocker, streptokocker, pneumokocker). Det bör noteras att mikroorganismer är mycket känsliga för naturliga penicilliner (MIC = 0,0X - 0,00X μg/ml), det är betydligt större än för andra grupper av penicilliner.
Penicillin för barn - bruksanvisning
Bensylpenicillinnatriumsalt (penicillin G) kan administreras intramuskulärt (IM), intravenöst (IV), endolumbaralt och intravenöst. olika hålrum. Kalium- och novokainsalter av bensylpenicillin används endast intramuskulärt.
På intramuskulär injektion terapeutiska doser den genomsnittliga terapeutiska koncentrationen (ATC) i blodplasman inträffar efter 15 minuter (efter 30-40 minuter vid användning av novokainsalt). Dessutom är endast 40-60% av läkemedlet bundet till blodproteiner, och de återstående 50% är gratis. Därför är bensylpenicillin ett botemedel akut hjälp.
Från blodet tränger penicillin in i slemhinnor, lungor, njurar, hjärta, tarmvägg, pleura och ledvätska, där dess koncentration är 25-50% av koncentrationen i blodplasman, penetrerar bensylpenicillin dåligt blod-hjärnbarriären, även med inflammation hjärnhinnor maximal koncentration i cerebrospinalvätskan är 10% av nivån i blodet.
Tiden för att upprätthålla den terapeutiska koncentrationen i blodet varierar från 3 till 4 timmar. Därför är administreringsfrekvensen av bensylpenicillin 6 gånger om dagen (i praktiken ordineras det oftare 4 gånger om dagen, fortsättningen av läkemedlets effekt är). säkerställs genom att öka dosen, denna möjlighet att dosera bensylpenicillin förklaras av dess mycket stora bredd av terapeutisk verkan) efter en månad i livet. Undantaget är novokainsaltet av läkemedlet (bensylpenicillinprokain), som administreras 2 gånger om dagen.
Halveringstiden för eliminering är 30 minuter, men när njursvikt det kan öka till 6-20 timmar, sedan Huvudväg utsöndring - filtrering i njurarnas glomeruli i oförändrad form. Därför, när clearance av endogent kreatinin minskar till mindre än 30 ml/min, krävs justering av dosregimen. Hos nyfödda är administreringsfrekvensen för bensylpenicillin: upp till 1 vecka i livet - 2 gånger om dagen, upp till 1 månad - 3-4 gånger om dagen. Detta beror på de anatomiska och fysiologiska egenskaperna hos njurarna hos små barn. Penicilliner är effektiva i sur urin.
Farmakokinetiska egenskaper hos penicillin:
Penicillin kan endast administreras parenteralt (intramuskulärt, intravenöst). Piperacillin är bundet till plasmaproteiner med endast 16 %.
Inte bara njurarna, utan även levern deltar i utsöndringen av droger.
Frekvensen av administrering är 3 gånger om dagen.
Sekundär resistens mot de listade grupperna av penicilliner (förutom karboxi- och ureidopenicilliner) utvecklas långsamt. Interaktion mellan penicilliner och läkemedel från andra grupper. Penicilliner är oförenliga med många ämnen: baser, lösningar av salter av tunga och alkaliska jordartsmetaller, heparin, gentamicin, linkomycin, kloramfenikol, tetracykliner, amfotericin B, immunglobuliner, barbiturater, aminofyllin, etc. Därför bör penicilliner administreras med en separat spruta .
Penicilliner är farmakodynamiskt inkompatibla med makrolider, tetracykliner, polymyxin M (ömsesidig minskning av effektivitet). En kombination av penicilliner med aminoglykosider, cefalosporiner och monobaktamer är synergistisk. För meningit orsakad av meningokocker, pneumokocker eller Haemophilus influenzae typ "b" - aminopeaicilliner är synergister av kloramfenikol, som har en bakteriedödande effekt på dessa mikrober. Penicilliner är farmakokinetiskt inkompatibla med butadion, furosemid och glukokortikoider, eftersom de senare påskyndar elimineringen av de förra från kroppen.
Biverkningar av penicilliner
Naturliga penicilliner, isoxazolpenicilliner, amidinopenicilliner, aminopenicilliner är lågtoxiska antibiotika med ett brett spektrum av terapeutiska effekter, så de kan administreras i stora doser. Oönskade effekter Allergiska reaktioner (både omedelbara och fördröjda) är vanligast när dessa läkemedel administreras. Det bör noteras att när ampicillin används, uppträder relativt ofta (hos 5-10% av patienterna) ett märkligt "ampicillin" makulärt nodulärt utslag (av icke-allergiskt ursprung), lokaliserat först på huden på bålen, sedan på benen. och huvud, åtföljd av klåda och ökad kroppstemperatur.
Denna biverkning uppträder oftast på den 5:e – 10:e dagen av behandling med ampicillin, vid behandling stora doser läkemedel för barn med lymfadenopati och Virala infektioner eller vid samtidig användning av allopurinol, såväl som hos nästan alla patienter med Körtelfeber. Till viss del är denna komplikation förknippad med frisättning av endotoxiner från döda mikroorganismer, särskilt de som ingår i normal mikroflora tarmar.
När höga koncentrationer av läkemedel skapas i blodplasman tränger de in i cerebrospinalvätskan och hjärnan, vilket leder till neurotoxiska effekter: hallucinationer, vanföreställningar, dysregulation blodtryck, anfall. Alla dessa fenomen är resultatet av antagonism med gamma-aminosmörsyra(en förmedlare av hämning i det centrala nervsystemet).
Vid användning av ampicillin har fall av pseudomembranös kolit beskrivits.
Lokala infiltrat och vaskulära komplikationer i form av Aunes syndrom (ischemi och gangren i extremiteterna med oavsiktlig injektion i en artär) eller Nicolaus syndrom (lungemboli och cerebrala kärl när man kommer in i en ven).
Karboxypenicilliner och ureidopenicilliner är läkemedel med en liten terapeutisk verkan. Deras användning kan åtföljas av uppkomsten av: allergiska reaktioner, symtom på neurotoxicitet, akuta interstitiell nefrit, intestinal dysbios, trombocytopeni, neutropeni, leukopeni, eosinofili, hypokalemi och hypokaligistia, hypernatremi (ureidopenicilliner orsakar som regel inte de två sista komplikationerna).
Kombinationer som innehåller klavulansyra kan orsaka akut lesion lever.
Isoxazolepenicilliner - antibiotika från penicillingruppen
Oxacillin, kloxacillin, flukloxacillin är isoxazolepenicilliner. Denna grupp av penicilliner inkluderar även meticillin, nafcillin och dikloxacillin, som praktiskt taget inte används på grund av hög toxicitet och/eller låg effektivitet. Dessa är de så kallade antistafylokockpenicilliner.
Det måste betonas att isoxazolpenicilliner för barn, liksom alla andra betalaktamantibiotika, inte påverkar de så kallade meticillinresistenta stafylokockerna. Deras verkningsspektrum liknar det för naturliga penicilliner, men den största aktiviteten av dessa läkemedel manifesteras i deras effekt på stafylokocker, inklusive stafylokocker som producerar betalaktamas.
Farmakokinetiska skillnader mellan isoxazolpenicilliner och bensylpenicillin:
Isoxazolepenicilliner kan administreras antingen parenteralt (i.m., i.v.) eller oralt 1-1,5 timmar före måltid. Det är obligatoriskt att följa reglerna för att ta läkemedlet i samband med födointag, eftersom dessa antibiotika har låg resistens mot saltsyra. Speciellt av denna anledning varierar deras biotillgänglighet från 30 till 50 %.
Dessa läkemedel har en hög förmåga att binda till blodplasmaproteiner, det är mer än 90%, och de kan inte avlägsnas från kroppen genom hemodialys.
Utsöndring sker i stora mängder(särskilt oxacillin) av levern. Därför, i fall av mild njursvikt, kräver användningen av dem ingen justering av dosregimen.
Amidinopenicilliner - antibiotika från penicillingruppen
Amdinocillin, pivamdinocillin, bakamdinocillin, acidocillin är smalspektrumantibiotika, men deras verkningsspektrum ligger i Gr-regionen. "-" enterobakterier (Escherichia, Shigella, Salmonella, Klebsiella, Proteus).
Farmakokinetiska skillnader mellan amidinopenicilliner och bensylpenicillin:
Alla läkemedel (förutom amdinocillin) kan administreras oralt. De har tillräcklig biotillgänglighet (cirka 40%). Det bör noteras att enterala former av läkemedlet är inaktiva i lumen mag-tarmkanalen, orsakar de praktiskt taget inte dysbakterios.
Större distributionsvolym. Läkemedlen penetrerar bättre genom blod-hjärnbarriären och in i cellerna.
Mikroorganismer utvecklar praktiskt taget inte sekundär resistens mot amidinopenicilliner.
För att öka verkningsspektrumet kan amidinopenicilliner för barn kombineras med isoxazolepenicilliner, naturliga penicilliner och andra antibiotika.
Aminopenicilliner - antibiotika från penicillingruppen
Ampicillin, amoxicillin, talampicillin, bacampicillin, pivampicillin är bredspektrumantibiotika. Deras verkningsspektrum täcker det för alla ovan nämnda grupper av smalspektrum penicilliner, och de påverkar dessutom Listeria, Enterococci, Haemophilus influenzae, Bordetella, Helicobacter pylori och actinomycetes. Gr. är känsligare för aminopenicilliner. "+" bakterier än Gr. "-".
Det bör dock noteras att aminopenicilliner för barn inte påverkar stafylokocker som producerar betalaktamas. De löser med andra ord inte problemet med sjukhusinfektioner, där stafylokocker och andra betalaktamasproducerande mikrober spelar en viktig roll. Därför har kombinationsläkemedel skapats: ampiox (ampicillin + oxacillin), clonacom-R (ampicillin + kloxacillin), unasin och dess orala analoger sulacillin, sultamicillin (ampicillin + sulbactam, som är en betalaktamashämmare), clonacom X (amoxicillin). + kloxacillin) och augmentin och dess analog amoxiclav (amoxicillin + klavulansyra, som också är en betalaktamashämmare).
Farmakokinetiska skillnader mellan aminopenicilliner och bensylpenicillin:
Alla läkemedel i denna grupp kan förskrivas internt. Ampicillin måste dock tas 1-1,5 timmar före måltid, dess biotillgänglighet är cirka 40 %; amoxicillin tas oavsett födointag, dess biotillgänglighet är 70-80%. Amoxicillin i en speciell doseringsform Flemoxin Solutab har en biotillgänglighet på 93 %. En sådan hög biotillgänglighet minskar belastningen på floran i mag-tarmkanalen flera gånger, och detta minskar risken för dysbakterios.
Dessutom reduceras tiden för läkemedlets kontakt med tarmslemhinnan till ett minimum, därför uppträder dyspeptiska störningar mindre ofta. Slutligen är dosen av läkemedlet som tas oralt nästan lika med dosen av samma läkemedel som administreras parenteralt. En modifierad amoxicillin-tablett, Flemoxin Solutab, kan brytas, tuggas och lösas upp, vilket gör det lättare att svälja läkemedlet och därför överensstämmelse med doseringsregimen (eller, som de säger nu, följsamhet).
Det är känt att 30 % av patienterna som regelbundet tar mediciner har svårt att svälja tabletter och kapslar; 25 % av patienterna (vanligtvis barn, äldre) föredrar upplösta former av läkemedel. Det bör betonas att bristande efterlevnad av antibiotikakuren leder till behandlingssvikt, återfall eller kronisk sjukdom och spridning av resistent infektion. Tal-, bac och pavampicilliner har tillräcklig biotillgänglighet, är inte aktiva i tarmens lumen och orsakar därför sällan dysbios och dyspeptiska störningar.
Aminopenicilliner i blodet förblir i fri form, cirka 80 %. Läkemedlen tränger bättre in i många vävnader och vätskor. För hjärnhinneinflammation, koncentrationen av läkemedel i cerebrospinalvätska kan vara 70-95 % av deras koncentration i blodplasma.
Frekvensen av administrering av kombinerade läkemedel är 2-3 gånger om dagen.
Karboxypenicilliner - antibiotika av penicillingruppen
Karbenicillin, karfecillin, karindacillin, ticardillin - karboxypenicilliner. Dessa är så kallade antipseudomonas-antibiotika, eftersom dessa mikrober är mest känsliga för dem. Även om deras verkningsspektrum inkluderar många andra mikroorganismer (streptokocker, pneumokocker, neisseria, clostridia, corynebacteria, mjältbrandsbaciller, spirochetes, Escherichia, Shigella, Salmonella, Klebsiella, Proteus, Bacteroides).
Det bör dock noteras att spektrumet av påverkan av karboxipenicilliner inte inkluderar stafylokocker. Därför måste i vissa fall karboxipenicilliner för barn kombineras med isoxazolpenicilliner; Ett speciellt kombinationsläkemedel, timentin, har också skapats. (tikarcillin + klavulansyra).
Farmakokinetiska skillnader mellan karboxipenicilliner och bensylpenicillin:
Carfecillin och karindacillin är fenyl- och indanylestrarna av karbenicillin. Dessa läkemedel används oralt, deras biotillgänglighet är cirka 40%. Karbenicilliner och ticarcilliner absorberas praktiskt taget inte från mag-tarmkanalen.
Läkemedlen tränger knappt igenom blod-hjärnbarriären.
Frekvensen av administrering är 4 gånger om dagen.
Sekundär mikrobiell resistens utvecklas snabbt.
Cefalosporingruppen
Det finns 4 generationer av cefalosporiner. Deras uppdelning baseras inte på kronologiska kriterier, utan främst på egenskaperna hos verkningsspektrumet och farmakokinetiken. Samtidigt kännetecknas alla cefalosporiner av resistens i varierande grad för vissa beta-laktamaser av stafylokocker, därför undertrycker de de flesta bensylpenicillinresistenta stammar av dessa mikroorganismer.
Alla cefalosporiner har en risk att orsaka korsallergier med andra betalaktamantibiotika (penicilliner, karbapenemer, monobaktamer). Slutligen har alla cefalosporiner samma farmakodynamik. De, liksom penicilliner, stör syntesen av den mikrobiella väggen vid tiden för mitos. Den farmakologiska effekten är bakteriedödande. Cefalosporiner är bredspektrumantibiotika. Olika generationer av cefalosporiner skiljer sig markant från varandra.
Grupp av första generationens cefalosporiner:
För parenteral administrering– cefaloridin (ceporin), cefalotin (keflin), cefazolin (kefzol), cefapirin, cefacitril (cefalospor).
För oral administrering - cefalexin (Keflex, Ospexin, Ceporex), cefadroxil (Ultracef, Duracef), cefradin (Velotsef). Den sista drogen kan också administreras parenteralt.
Verkningsspektrumet för första generationens cefalosporiner är ganska brett. De påverkar Gr. "+" och Gr. "-"-kocker (förutom enterokocker och meticillinresistenta stafylokocker), corynebakterier, mjältbrandsbaciller, spiroketer, Escherichia, Shigella, Salmonella, Moraxella, Klebsiella, Proteus, Haemophilus influenzae, Bordetella, Yersinia. Den största känsligheten för första generationens cefalosporiner finns i Gr. "+" bakterier och kocker (förutom enterokocker och meticillinresistenta stafylokocker), betydligt mindre i Gr. "-" bakterie. För att öka effektiviteten eller utöka spektrumet (på grund av effekten på pseudomonader) kan dessa antibiotika kombineras med amidinopenicilliner eller med monobaktamer, aminoglykosider, etc.
Grupp II generationens cefalosporiner:
För parenteral administrering - cefuroxil (ketocef, zinacef), cefamandol (mandol, lekacef), cefoxitin (mefoxin, mefoxitin), cefotetan (cetofan), cefotiam (halospor), cefonicid (monocid), ceforanid (precef), cefmetatidazol, cefatidglycin cefatrizin.
För oral administrering – cefuroxim (zinnat), cefaclor (ceclor, ceflor, vercef, alfacet), cefaprozil, loracarbef.
Verkningsspektrumet för andra generationens cefalosporiner sammanfaller med spektrumet för första generationens cefalosporiner, men antimikrobiell aktivitet mot Gr. "-"-floran är mest uttalad i andra generationens cefalosporiner. Samtidigt är andra generationens cefalosporiner resistenta mot vissa Gr beta-laktamaser. "-" bakterie. Dessutom visade cefoxitin och cefotetan aktivitet mot bakterier; för cefamandol - till meticillinresistenta stafylokocker. För att utöka verkningsspektrumet eller öka effektiviteten av användningen kan dessa antibiotika kombineras med isoxazolepenicilliner, aminoglykosider, etc.
Cefalosporingrupp III generation:
För parenteral administrering - cefotaxim (claforan), ceftazidin (fortum, cefadim, tazidin, tizacef), deftriaxon (rodefin, longacef), cefoperazon (defobid), ceftizoxim (epocelin, cefisox), moxalactam (moxam, cefmenoxmeef), cefmenoxmeef) , cefsulodin (cefomonid), cefodizime (modispec), latamoxef.
För oral administrering – ceftibuten (Cedex), cefixim (Cefspan), cefetamet pivoxil, cefpodoxim proxetil.
Verkningsspektrumet för tredje generationens cefalosporiner är större än för de två föregående generationerna. Det inkluderar dessutom: pseudomonader, morganella, serrationer, clostridia (förutom CI. difficile) och bacterioides. Dessutom är aktiviteten hos tredje generationens cefalosporiner ännu mer, jämfört med andra generationens cefalosporiner, förskjuten mot Gr. "-" flora. III generationens cefalosporiner är också resistenta mot vissa Gr beta-laktamaser. "-" bakterie. Det bör noteras att de flesta antibiotika i denna grupp har måttlig aktivitet mot pseudomonas, serrationer, morganella och anaerober.
Undantaget är följande droger: pseudomonader är mycket känsliga för ceftazidim och cefoperazon; i anaerober - till latamoxef, cefotaxim och ceftriaxon. För att utöka verkningsspektrumet eller öka effektiviteten av användningen av tredje generationens cefalosporiner, kan de kombineras med naturliga penicilliner, isoxazolpenicilliner (för att öka effekten på gr. "+" bakterier, kocker och klostridier), aminopenicilliner (för att expandera) spektrumet på grund av effekten på enterokocker, listeria), karboxi- och ureidopenicilliner, aminoglykosider (för att öka effekten på pseudomonas, serrationer, anaerober), ett syntetiskt anti-infektionsläkemedel - metronidazol (för att öka effekten på anaerober), etc.
IV generationens cefalosporiner:
Cefepime (Maxipim), cefpirome (Keyten), cefclidin, cefquin, cefozopran, cefoselyse. Alla läkemedel administreras endast parenteralt (i.m., i.v.). Verkningsspektrumet för IV-generationscefalosporiner är mycket brett. Den är större än tidigare generationer.
IV generationens cefalosporiner påverkar samma mikroorganismer som III cefalosporiner och dessutom citro-, entero- och acinetobacter. Dessutom är de lika mycket aktiva i förhållande till Gr. "+", och i förhållande till Gr. "-" flora. IV generationens cefalosporiner påverkar multiresistenta mikroorganismer som är resistenta mot beta-laktamaser med utökat spektrum. Detta beror på drogernas förmåga att lätt tränga igenom cellmembranet, på grund av dess höga affinitet för penicillinbindande proteiner (PBP), och skapar höga koncentrationer i det periplasmatiska utrymmet.
Allt detta avgör hög aktivitet cefepim (maxipim) och så vidare liknande droger mot stammar av mikroorganismer som är resistenta mot andra cefalosporiner och ibland även mot karbapenemer. Bakteroider faller dock utanför påverkanszonen för dessa läkemedel, så för att utöka spektrumet kan de kombineras med karboxi- och ureidopenicilliner, metronidazol, etc. Sekundär resistens hos mikroorganismer mot alla cefalosporiner utvecklas långsamt.
Ureidopenicilliner - antibiotika av penicillingruppen
Azlocillin, mezlocillin, piperacillin - ureidopenicilliner. Dessa är också antibiotikum. Deras verkningsspektrum sammanfaller med karboxipenicilliner. Mest aktivt läkemedel piperacillin kommer från denna grupp. Dess kombinerade läkemedel är tazocin (piperacillin + tazabaktam, den senare är en beta-laktamasinhibitor).
Penicillintabletter är antibiotika som aktivt används för att bekämpa ett antal bakteriella sjukdomar som uppstår som ett resultat av patologisk aktivitet hos patogener som kännetecknas av känslighet för penicillin. Låt oss överväga mer i detalj handlingsprincipen och funktionerna i användningen av det presenterade läkemedlet.
Penicillin är antibakteriellt medel, erhållen som ett resultat av användningen av avfallsprodukter från en speciell mögelsvamp som kallas Penicillium. Det presenterade antibiotikaläkemedlet karakteriseras brett utbudåtgärder, som bidrar till att förstöra patogener som spiroketer, gonokocker, stafylokocker och andra. De har identiska egenskaper moderna analoger denna medicin (till exempel fenoximetylpenicillin). Läkemedlet är tillgängligt i form av en lösning för injektion, såväl som i tabletter avsedda för resorption och för oral administrering.
Indikationer för användning
Data mediciner används aktivt i fält modern medicin att slåss bredvid olika sjukdomar, som är bakteriella till sin natur. Experter framhåller följande avläsningar till användning av penicilliner i tablettform:
- Sepsis.
- Hjärnabscess.
- Kolecystit.
- Infektiösa lesioner i de övre luftvägarna.
- Otit i akut eller kronisk form.
- Brännskador i tredje och fjärde graden.
- Furunkulos.
- Lunginflammation.
- Gonorré.
- Omfattande sårytor lokaliserade i hudområdet.
- Syfilis.
- Gas gangren.
- Angina.
- Mjältbrand.
- Scharlakansfeber.
- Difteri.
- Sepsis.
- Purulent och inflammatoriska sjukdomar gynekologisk natur.
- Aktinomykos.
- Septisk endokardit i akut form.
- Infektiösa lesioner i urinvägarna.
- Hjärnhinneinflammation.
- Akut eller kronisk form osteomyelit.
- Purulenta sjukdomar smittsam natur, som påverkar slemhinnor och mjuka vävnader.
- Empyem i lungsäcken.
- Stelkramp.
- Laryngit och tonsillit.
- Bihåleinflammation.
- Inflammatoriska lesioner i lymfkörtlarna.
Penicillinläkemedel tolereras väl av patienter barndom. Inom området pediatrik används de presenterade läkemedlen i fall där det finns:
- Otit.
- Lunginflammation hos nyfödda.
- Septikopyemi.
- Hjärnhinneinflammation.
- Pleurit av purulent natur.
- En septisk process lokaliserad i navelregionen.
Kontraindikationer för användning
På hög grad effektivitet i kampen mot infektionssjukdomar av bakteriell natur, användningen av penicillintabletter i vissa fall rekommenderas starkt inte och kan vara farlig för patienten. Stå ut följande kontraindikationer till användning av droger av detta farmakologisk grupp, såväl som deras analoger:
- Tendens att allergiska reaktioner.
- Bronkial astma.
- Hösnuva.
- Nässelfeber.
- Ulcerös kolit.
- Ökad individuell känslighet för läkemedlet.
- Körtelfeber.
- Regional enterit.
- Allvarliga störningar i matsmältningssystemets funktion.
- Faryngit.
- Diarre.
- Allvarliga sjukdomar i mag-tarmkanalen.
- Aftös stomatit.
- Njurpatologier.
- Akut hjärtsvikt.
Bieffekter
I vissa fall kan användningen av penicillinläkemedel orsaka utvecklingen negativa reaktioner, Till exempel: 
- Illamående.
- Attacker av kräkningar.
- Allergiska reaktioner.
- Diarre.
- Ökad kroppstemperatur.
- Koma.
- Kramper.
- Svullnad.
- Nässelfeber.
- Eosinofili.
- Candidiasis i slidan och munhålan.
I vissa särskilt allvarliga fall kan intag av dessa läkemedel leda till utveckling av anafylaktisk chock och patientens död.
Dock i medicinsk praktik Endast ett fåtal sådana incidenter har registrerats. Dessutom måste framhållas att i de flesta fall utvecklingen bieffekter observeras med långvarig och okontrollerad användning mediciner.
För att undvika möjliga komplikationer och för att minimera riskerna rekommenderas det att endast ta mediciner som ordinerats av en läkare, strikt följa hans instruktioner och följa instruktionerna för användning. Valet av ett specifikt läkemedel, dess dosering och varaktigheten av den terapeutiska kursen bestäms av en specialist, med hänsyn till sjukdomen, dess svårighetsgrad, ålder och individuella egenskaper patient.
Principer för tillämpning
Instruktioner för användning av droger penicillingruppen stater som optimal dos av läkemedlet beror på den terapeutiska regim som föreskrivs av den behandlande läkaren. Doseringen för barn beräknas individuellt, beroende på barnets ålder och kroppsvikt.
Tabletterna måste tas var 8:e timme. Det rekommenderas att strikt följa denna regel för att uppnå den optimala koncentrationen av den aktiva substansen. Läkemedlet tas antingen en halvtimme före måltid eller 2 timmar efter måltid.
Den genomsnittliga behandlingens varaktighet är från 5 till 14 dagar. De första resultaten blir märkbara efter 3-4 dagar. Om ingen synlig effekt observeras bör du kontakta din läkare för att ordinera ett annat antibiotikaläkemedel.
Fördelar med läkemedlets tablettform
Nyligen har användningen av tablettform av penicillinpreparat blivit särskilt utbredd, vilket är förknippat med dess otvivelaktiga fördelar. För det första kan patienten spara på inköp av sprutor och speciallösningar som behövs för injektioner. För det andra kan den terapeutiska kursen genomföras på poliklinisk basis, utan hjälp av medicinsk personal. Dessutom innehåller tabletterna så kallade antacida ämnen som hjälper till att minska effekten magsyra på den huvudsakliga aktiva ingrediensen, vilket ger maximal terapeutisk effekt.
- Flemoxin.
- Amoxicillin.
- Ospamox.
- Amoxil KMP.
Penicillinläkemedel är extremt effektiva och effektivt botemedel, hjälper till att bota många infektionssjukdomar. Överensstämmelse med medicinska rekommendationer och grundläggande användningsregler gör att du kan uppnå extremt snabba och gynnsamma resultat, samtidigt som du undviker förekomsten av oönskade reaktioner och biverkningar.
farmakologisk effekt
Antibiotikum av gruppen biosyntetiska penicilliner. Det har en bakteriedödande effekt genom att hämma syntesen av cellväggen hos mikroorganismer.
Aktiv mot grampositiva bakterier: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (inkl. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; gramnegativa bakterier: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; anaeroba sporbildande stavar; samt Actinomyces spp., Spirochaetaceae.
Stammar av Staphylococcus spp. som producerar penicillinas är resistenta mot verkan av bensylpenicillin. Förstör i sur miljö.
Bensylpenicillin kaliumsalt Använd endast IM och SC, i samma doser som bensylpenicillinnatriumsalt.
Bensylpenicillin novokainsalt används endast intramuskulärt. Genomsnittlig terapeutisk dos för vuxna: enstaka - 300 000 enheter, dagligen - 600 000 enheter. Barn under 1 år - 50 000-100 000 enheter/kg/dag, över 1 år - 50 000 enheter/kg/dag. Administreringsfrekvens 3-4 gånger/dag.
Behandlingstiden med bensylpenicillin, beroende på sjukdomens form och svårighetsgrad, kan variera från 7-10 dagar till 2 månader eller mer.
Bieffekter
Från matsmältningssystemet: diarré, illamående, kräkningar.
Effekter på grund av kemoterapeutisk verkan: vaginal candidiasis, oral candidiasis.
Från sidan av det centrala nervsystemet: när du använder bensylpenicillin i höga doser, särskilt vid endolumbar administrering, är utvecklingen av neurotoxiska reaktioner möjlig: illamående, kräkningar, ökad reflexexcitabilitet, symtom på meningism, kramper, koma.
Allergiska reaktioner:ökad kroppstemperatur, urtikaria, hudutslag, utslag på slemhinnorna, ledvärk, eosinofili, angioödem. Fall av anafylaktisk chock med dödlig utgång har beskrivits.
Läkemedelsinteraktioner
Probenecid minskar den tubulära sekretionen av bensylpenicillin, vilket resulterar i en ökning av koncentrationen av det senare i blodet och en ökning av halveringstiden.
På samtidig användning med antibiotika som har en bakteriostatisk effekt (tetracyklin) minskar den bakteriedödande effekten av bensylpenicillin.
speciella instruktioner
Använd med försiktighet till patienter med nedsatt njurfunktion, hjärtsvikt, anlag för allergiska reaktioner (särskilt med läkemedelsallergier), kl överkänslighet mot cefalosporiner (på grund av möjligheten att utveckla korsallergi).
Om ingen effekt observeras 3-5 dagar efter påbörjad användning bör du gå över till användning av andra antibiotika eller kombinationsbehandling.
På grund av möjligheten att utveckla svampsuperinfektion är det lämpligt att ordinera antimykotika vid behandling med bensylpenicillin.
Det måste beaktas att användningen av bensylpenicillin i subterapeutiska doser eller tidigt avbrytande av behandlingen ofta leder till uppkomsten av resistenta stammar av patogener.
Graviditet och amning
Användning under graviditet är endast möjlig om den förväntade nyttan av behandlingen för modern uppväger den potentiella risken för fostret.
Om det är nödvändigt att använda det under amning, bör frågan om att avbryta amningen avgöras.
För nedsatt njurfunktion
Använd med försiktighet till patienter med nedsatt njurfunktion.
