Senaste uppdatering av beskrivningen av tillverkaren 31.07.1998

Filtreringsbar lista

Aktiv substans:

ATX

Farmakologisk grupp

Sammansättning och släppform

1 ml injektionsvätska, lösning innehåller butorfanoltartrat 2 mg; i ampuller på 1 ml, i en låda med 5 eller 10 ampuller.

farmakologisk effekt

farmakologisk effekt- lugnande, hostdämpande, smärtstillande.

Det har agonist-antagonistegenskaper i förhållande till opiatreceptorer: det stimulerar kappa och blockerar mu-receptorer.

Farmakodynamik

Orsakar inte depression av andnings- och kardiovaskulära system, spasm i sfinktern i Oddi; påverkar minimalt de glatta musklerna i tarmen; undertrycker inte diures; leder inte till utveckling av drogberoende. Stimulerar kräkningscentrum, orsakar sammandragning av pupillerna, påverkar hemodynamiken (ökar systemiskt blodtryck, lungartärtryck, slutdiastoliskt tryck i vänster kammare och vaskulärt motstånd).

Klinisk farmakologi

Den smärtstillande effekten uppträder några minuter efter intravenös administrering, 10-15 minuter efter intramuskulär administrering. Maximal aktivitet observeras efter 30-60 minuter. Handlingen varar 3-4 timmar.

Indikationer för läkemedlet Stadol ®

Smärtsyndrom av måttlig och svår svårighetsgrad av olika etiologier: postoperativt, under förlossningen, för premedicinering och balanserad anestesi, etc.

Kontraindikationer

Överkänslighet, barndom och ungdom (upp till 18 år).

Används under graviditet och amning

Kontraindicerat (förutom smärta under förlossningen).

Bieffekter

Dåsighet, yrsel, illamående och kräkningar; sällan - huvudvärk, värmekänsla, hjärtklappning, muntorrhet, gastralgi, ångest, förvirring, eufori, nervositet, parestesi, nedsatt synskärpa, blodtryckslabilitet, urineringsstörningar, drogberoende, beroende (vid långvarig användning), urtikaria, klåda

Samspel

Stärker (ömsesidigt) den hämmande effekten på det centrala nervsystemet av alkohol, barbiturater, lugnande medel och antihistaminer.

Användningsanvisningar och doser

Doserna ställs in individuellt. För att lindra smärta, administrera IV eller IM i medelstora doser - 1 och 2 mg (respektive) en gång, om nödvändigt (beroende på smärtans intensitet) - 0,5-2 mg eller 1-4 mg (respektive) var 3-4 timme. Före operation - 2 mg (IV, IM) i 60-90 minuter, under operation - 0,5-1 mg (IV) i flera injektioner. För kvinnor i förlossning - 1-2 mg (IV, IM), om nödvändigt - igen efter 4 timmar.

Säkerhetsåtgärder

Förskrivs med försiktighet under förberedelseperioden för förlossningen, patienter med traumatiska hjärnskador, andningsdepression, känslomässig instabilitet, en historia av drogberoende, dysfunktion i levern, njurarna och hjärt-kärlsystemet, äldre, som arbetar med maskiner, fordon.

Förvaringsvillkor för läkemedlet Stadol ®

Vid en temperatur på 15-25 °C.

Förvaras oåtkomligt för barn.

Hållbarhet för läkemedlet Stadol ®

3 år.

Använd inte efter det utgångsdatum som anges på förpackningen.

Catad_pgroup Centralt verkande analgetika

Stadol - bruksanvisning

(butorfanoltartrat)

Beskrivning

Butorfanoltartrat är ett syntetiskt fenantrenopioidanalgetikum med agonist/antagonistaktivitet.

Läkemedlets kemiska namn
(-)-17-(cyklo6utilmetyl)morfinan-3,14-diol-2,3-dihydroxibutandioat (1:1) (salt).

Molekylformeln för läkemedlet C 21 H 29 NO 2 C 4 H 6 O 6 motsvarar en molekylvikt på 477,55, och strukturformeln ges nedan:

Butorfanoltartrat är ett vitt kristallint ämne. Dosen uttrycks i tartratsaltekvivalenter. Ett milligram salt motsvarar 0,68 mg fri bas. Fördelningskoefficienten för butorfanol i N-oktanol/vattenbuffertsystemet är 180:1 vid pH 7,5.

STADOL (butorfanoltartrat för injektion) är en steril vattenlösning av butorfanoltartrat för parenteral administrering, avsedd för intravenös och intramuskulär injektion. Varje milliliter lösning innehåller, förutom 1 eller 2 mg butorfanoltartrat, även 3,3 mg citronsyra, 6,4 mg natriumcitrat, 6,4 mg natriumklorid och 0,1 mg bensetoniumklorid (endast i en flerdosflaska) som konserveringsmedel.
STADOL® NS™ (butorphanoltartrat aerosol för intranasal användning) är en vattenlösning av butorphanoltartrat för användning som en doserad aerosol på nässlemhinnan. Varje behållare med STADOL NS innehåller 2,5 ml av en lösning av butorfanoltartrat (10 mg/ml) tillsammans med natriumklorid, citronsyra och bensetoniumklorid i renat vatten med tillsats av natriumhydroxid och/eller saltsyra för att justera pH till 5,0 . Pumpbehållaren måste vara helt fylld före användning. Efter initial fyllning är varje dispenserad dos i genomsnitt 1,0 mg butorfanoltartrat, så att en 2,5 ml behållare innehåller i genomsnitt 14-15 doser STADOL NS. Om enheten inte används på 48 timmar eller mer bör den vara redo att användas igen. För tillfällig användning, där påfyllning krävs före varje dos, innehåller en 2,5 ml behållare i genomsnitt 8-10 doser STADOL NS beroende på hur många beredningscykler som behövdes.

Farmakologiska egenskaper

Allmän farmakologi och verkningsmekanism
Butorfanol och dess huvudsakliga metaboliter är opioidagonister i klassen kanna- och är blandade antagonister mu- opioidreceptorer.
Tydligen är läkemedlets interaktion med dessa receptorer i centrala nervsystemet ansvarig för de flesta av dess farmakologiska effekter, inklusive smärtstillande effekter. Förutom den smärtstillande effekten inkluderar effekter på det centrala nervsystemet undertryckande av ofrivillig andningsaktivitet för hosta, stimulering av kräkningscentrum, pupillförträngning och sedering. Effekter som kanske inte är relaterade till det centrala nervsystemet inkluderar förändringar i hemodynamik, bronkomotorisk tonus, gastrointestinal sekretorisk och motorisk aktivitet och blåssfinkteraktivitet.
I en djurmodell var dosen butorfanoltartrat som krävdes för att motverka de smärtstillande effekterna av morfin med 50 % liknande dosen av nalorfin, mindre än dosen av pentazocin och högre än dosen av naloxon.
Den farmakologiska aktiviteten av butorfanolmetaboliter har inte studerats på människor i djurförsök, butorfanolmetaboliter hade en viss smärtstillande effekt.
I humanstudier av butorfanol observerades generellt sedering vid doser på 0,5 mg eller mer. Anestesi inducerades av doser av butorfanol, uppgående till 10-12 mg, administrerade intravenöst under 10-15 minuter. Butorfanol har, liksom andra blandverkande antagonistagonister, hög affinitet för kanna- receptor, kan orsaka obehagliga psykotomimetiska effekter hos vissa patienter.
Doser på 1 mg eller mer, oavsett administreringssätt, kan orsaka illamående och/eller kräkningar.
I humanstudier utförda på försökspersoner utan signifikant andningsstörning, resulterade intravenös administrering av 2 mg butorfanol eller 10 mg morfinsulfat i liknande andningssuppression. När högre doser användes ökade inte graden av andningssuppression av butorfanol nämnvärt; varaktigheten av effekten ökade dock. Andningssuppression som observerades efter administrering av butorfanol på valfri väg lindrades av den specifika antagonisten av opioidsystemet, naloxon.
Butorfanoltartrat i doser lägre än de som krävs för att uppvisa en smärtstillande effekt uppvisar en hostdämpande effekt på djur.
Hemodynamiska förändringar som observerades under hjärtkateterisering hos patienter som fick en enstaka intravenös dos av butorfanol 0,025 mg/kg kroppsvikt inkluderade ökningar i pulmonellt artärtryck, kiltryck, kärlmotstånd och ökningar av det vänstra ventrikulära slutdiastoliska trycket och det systemiska artärtrycket.

Farmakodynamik
Den analgetiska effekten av butorfanol beror på administreringssättet. Den analgetiska effekten uppträder inom några minuter efter intravenös administrering, inom 10 till 15 minuter efter intramuskulär administrering och inom 15 minuter efter användning av en intranasal aerosol.
Maximal analgetisk aktivitet observeras 30-60 minuter efter intravenös eller intramuskulär administrering och inom 1-2 timmar efter användning av en intranasal aerosol. Varaktigheten av den analgetiska effekten varierar beroende på smärtsyndromets natur, såväl som administreringsvägen, vanligtvis, efter intramuskulär och intravenös administrering, varar effekten av läkemedlet 3-4 timmar, varefter 50% av patienterna behöver; upprepad administrering av läkemedlet. Hos postoperativa patienter var den analgetiska effekten av butorfanol när den administrerades intravenöst eller intramuskulärt i varaktighet som effekten av morfin, meperidin och pentazocin när de administrerades i ekvipotenta doser på liknande sätt. Jämfört med injektionsformen av läkemedlet och andra läkemedel av denna klass, har STADOL NS™ (butorfanoltartrat aerosol för intranasal användning) en längre verkningstid (4-5 timmar).

Individualisering av doser

Typiskt är initialdoser av butorfanol: 1 mg med 3-4 timmars intervall intravenöst, 2 mg var 3-4 timmar intramuskulärt och 1 mg följt av 1 mg var 60-90:e minut intranasalt var 3-4 timme.
Användningen av butorfanol hos äldre patienter, patienter med nedsatt njurfunktion, patienter med nedsatt leverfunktion och även under förlossning kräver ytterligare försiktighet.

STADOL för injektion
För att lindra smärta är den rekommenderade initiala dosregimen för STADOL för injektion: 1 mg IV eller 2 mg im var 3-4:e timme efter behov. Denna doseringsregim är sannolikt effektiv för de flesta patienter. Dosjusteringar av STADOL-injektion bör baseras på observationer angående förväntade biverkningar. Initialdosen hos äldre patienter, såväl som till patienter med nedsatt lever- och njurfunktion, bör vanligtvis vara hälften av den rekommenderade dosen för vuxna (0,5 mg IV och 1,0 mg im). Upprepningen av doser hos sådana patienter bör bestämmas av patientens individuella reaktion, vanligtvis är intervallet mellan injektionerna minst 6 timmar.
Den vanliga dosen före operationen är 2 mg IV 60-90 minuter före operationen eller 2 mg IV omedelbart före induktionsfasen av anestesin. Denna dos är ungefär likvärdig i sin lugnande effekt med 10 mg morfin eller 80 mg meperidin. Denna enstaka preoperativa dos bör individualiseras beroende på ålder, kroppsvikt, fysisk status, sjukdom, användning av andra mediciner och typ av anestesi, såväl som arten av det kirurgiska ingreppet.
Under underhållsfasen av balanserad anestesi är de vanliga ytterligare doserna av STADOL-injektion 0,5-1,0 mg intravenöst. Ytterligare doser kan vara så höga som 0,06 mg/kg (4 mg/70 kg), beroende på tidigare användning av lugnande medel, analgetika och sömnmedel. Den totala dosen av STADOL-injektion kan variera; dock krävs endast sällan doser mindre än 4 mg eller mer än 12,5 mg (ungefär 0,06-0,18 mg/kg). Liksom andra opioidläkemedel i denna klass, kan STADOL-injektion inte vara tillräcklig för att ge fullständig smärtlindring under operation för alla patienter och för alla sjukdomar. Att inte uppnå en fullt framgångsrik smärtstillande effekt med balanserad anestesi visar sig vanligtvis som en ökning av allmän sympatisk tonus. Följaktligen, om blodtrycket och hjärtfrekvensen fortsätter att stiga, bör tillägget av ett kraftfullt inhalerat narkotikum eller något intravenöst läkemedel övervägas.
Under förlossningen är den rekommenderade initialdosen av STADOL för injektion 1 eller 2 mg IM eller IV för kvinnor i förlossning med en graviditetsålder på minst 37 veckor utan tecken på intrauterin patologi hos fostret. Dosen av STADOL för injektion under förlossningen bör justeras beroende på den initiala reaktionen hos den födande kvinnan, och det bör beaktas vilka smärtstillande och lugnande läkemedel som används samtidigt med STADOL, och det förväntade datumet för förlossningen. Läkemedlet bör inte administreras mer än en gång var 4:e timme och mindre än 4 timmar före det förväntade förfallodatumet.

STADOL® NS™
(butorfanoltartrat aerosol för intranasal användning)
Eftersom användningen av STADOL NS inte kräver en injektion, kan läkaren påbörja behandlingen med en liten dos och upprepa administreringen av läkemedlet vid behov.
Den vanliga rekommenderade startdosen för intranasal användning är 1 mg (en aerosoldos i varje näsborre). Om tillfredsställande smärtstillande effekt inte uppnås inom 60-90 minuter kan ytterligare en dos på 1 mg förskrivas. Den indikerade doseringsregimen kan användas med 3-4 timmars intervall efter behov.
Vid svår smärta kan en initial dos på 2 mg (en aerosol i varje näsborre) förskrivas, förutsatt att patienter kan ligga kvar i ryggläge om dåsighet eller yrsel uppstår. Sådana patienter ska inte ordineras läkemedlet under ytterligare 3-4 timmar. Förekomsten av biverkningar är högre vid användning av den initiala dosen på 2 mg.
Den initiala användningen av STADOL till äldre patienter och patienter med nedsatt njur- eller leverfunktion bör utföras med en dos på 1 mg, följt av ytterligare en dos på 1 mg efter 90-120 minuter. Administrering av upprepade doser till sådana patienter bör bestämmas av patientens svar och inte med fasta intervall. Vanligtvis bör det gå minst 6 timmar mellan doserna av läkemedlet.

Indikationer för användning:

STADOL (butorphanoltartrat-injektion) och STADOL® NS™ (butorfaneltartrat-aerosol för intranasal användning) är indicerade för lindring av smärtsymtom i de fall det är lämpligt att använda ett opioidanalgetikum.
STADOL för injektion är också indicerat för premedicinering, som ett ytterligare läkemedel för balanserad anestesi och för att lindra smärta under förlossningen.

Kontraindikationer

STADOL för injektion och STADOL NS är kontraindicerade till patienter med överkänslighet mot butorfanoltartrat eller konserveringsmedlet bensetoniumklorid i STADOL NS eller STADOL för injektion i en flerdosflaska.

speciella instruktioner

Patienter med drogberoende
På grund av dess opioidantagonistiska egenskaper rekommenderas inte butorfanol för användning till läkemedelsberoende patienter. Hos sådana patienter bör opioider sättas ut i god tid innan butorfanolbehandling påbörjas. Hos patienter som kroniskt tar opioidanalgetika har användningen av butorfanol resulterat i abstinenssymtom som ångest, agitation, humörförändringar, hallucinationer, dysfori, svaghet och diarré. På grund av svårigheten att bedöma opioidtolerans hos patienter som nyligen har fått upprepade doser av narkotiska analgetika, bör försiktighet iakttas vid administrering av butorfanol till sådana patienter.

Information till patienter
1. Dåsighet och yrsel i samband med användning av butorfanol kan försämra de mentala och fysiska förmågor som krävs för att utföra potentiellt farliga uppgifter (till exempel att köra bil, använda maskiner etc.).
2. När du använder butorfanol ska du inte dricka alkohol. Användning av butorfanol samtidigt med läkemedel som påverkar det centrala nervsystemet (till exempel alkohol, barbiturater, lugnande medel, antihistaminer) kan leda till en ökad undertryckande effekt på det centrala nervsystemet, manifesterad i dåsighet, yrsel och nedsatt intellektuell funktion.
3. Patienter bör instrueras om korrekt användning av STADOL NS.

Sidoeffekt

2446 patienter deltog i kliniska studier på butorfanol. Ungefär hälften av dem fick STADOL-injektion och resten STADOL NS. I nästan alla fall var typen och frekvensen av biverkningar av butorfanol, administrerade antingen som injektion eller intranasalt, densamma som för andra opioidanalgetika.
Biverkningarna som beskrivs nedan är baserade på data från kortsiktiga och långvariga kliniska prövningar utförda på patienter som får butorfanolinjektion eller intranasalt, samt erfarenheter som vunnits med STADOL-injektion efter att läkemedlet marknadsförts. De data som presenteras tar inte hänsyn till justering för placeboeffekten och förekomsten av biverkningar hos patienter som får placebo i kontrollerade studier.
De vanligaste rapporterade biverkningarna i alla kliniska prövningar av STADOL-injektion och STADOL NS var dåsighet (43 %), yrsel (19 %), illamående och/eller kräkningar (13 %). I långtidsstudier av STADOL NS rapporterades ofta nästäppa (13 %) och sömnlöshet (11 %).

Utgivningsformulär:

Stadol för injektion för IM och IV-användning finns tillgänglig i följande form:

NDC 0015-5644-20 - 2 mg/ml, 2 ml flaska
NDC 0015-5645-20 - 1 mg/ml, 1 ml flaska
NDC 0015-5646-20 - 2 mg/ml, 1 ml flaska
NDC 0015-5648-20 - 2 mg/ml, 10 ml flerdosflaska
Stadol NS finns i en speciell flaska innehållande en doseringspump med säkerhetsspärr och dammlock, förpackningen innehåller även en flaska med intranasal aerosollösning och en patientanvisning. I genomsnitt ger användningen av en flaska 14-15 doser aerosol, om spraysystemet inte behöver fyllas på.
NDC 0087-5650-41 - 10 mg/ml, 2,5 ml flaska

INSTRUKTIONER FÖR APOTEKER FÖR MONTERING AV SYSTEMET FÖR INTRANASAL ADMINISTRERING AV STADOL NS

Innan utlämning till en patient ska farmaceuten förbereda STADOL NS enligt följande instruktioner:
1. Öppna den barnsäkra förpackningen och ta bort aerosolpumpen och flaskan med lösning från den.
2. För att montera STADOL NS-enheten, ta först bort det vita locket från flaskan som innehåller lösningen och skruva sedan fast lösningen ordentligt på flaskan. Se till att det genomskinliga locket sitter på pumpenheten.
3. Placera flaskan med STADOL NS tillbaka i behållaren, skyddad från att öppnas av ett barn, för utmatning till patienten.

Förvaringsförhållanden:

Förvara vid temperaturer under 30°C. Den parenterala läkemedelsprodukten bör inspekteras med avseende på partiklar och färg före användning om typen av behållare och lösningens beskaffenhet tillåter sådan inspektion.

lösning för injektion 2 mg/1 ml: amp. 5 delar. Reg. nr: P nr 015944/01

Klinisk och farmakologisk grupp:

Opioidreceptoragonist-antagonist. Analgetikum

Releaseform, sammansättning och förpackning

1 ml - ampuller (5) - konturplastförpackning (1) - kartongförpackningar.

Beskrivning av de aktiva komponenterna i läkemedlet " Stadol»

farmakologisk effekt

Butorfanol fungerar som en agonist av kappa-opioidreceptorer och som en blandad agonist-antagonist av mu-opioidreceptorer, vilket förändrar uppfattningen av smärta på nivån av det centrala nervsystemet.

Butorfanoltartrat har opioidantagonistaktivitet som är ungefär likvärdig med den för nalorfin, 30 gånger den för pentazocin och 1/40 den för naloxon. Kliniska studier har visat att 2 mg butorfanol administrerat intravenöst är jämförbart med 10 mg morfin när det gäller andningssuppression; med införandet av 4 mg butorfanol observeras inte en märkbar nivå av denna effekt, men effektens varaktighet beror på den administrerade dosen.

Dämpningen av andningsfunktionen orsakad av butorfanol lindras av naloxon.

IV administrering av butorfanoltartrat och pentazocin orsakar liknande hemodynamiska förändringar: ökningar av pulmonellt artärtryck, pulmonellt kiltryck, vänsterkammars slutdiastoliska tryck, systemiskt blodtryck och pulmonellt vaskulärt motstånd. Butorfanol kan, liksom andra blandade agonister-antagonister med hög affinitet för kappa-receptorer, i vissa fall orsaka obehagliga psykomimetiska effekter.

Tiden för uppkomsten av den analgetiska effekten av butorfanol beror på administreringsmetoden: inom några minuter efter intravenös administrering och inom 10-15 minuter efter intramuskulär injektion. Den maximala smärtstillande effekten inträffar inom 1-2 timmar.

Smärtlindringens varaktighet beror på smärtans natur och administreringsvägen för läkemedlet, men är vanligtvis 3-4 timmar med IM och IV administreringsvägar.

Indikationer

- måttlig och svår smärta, inklusive smärta under den postoperativa perioden, under migrän och under tandkirurgi;

- för premedicinering före operation eller anestesi som tillägg till balanserad anestesi, samt för smärtlindring under förlossningen.

Doseringsregim

Effekten av läkemedlet Stadol, liksom effekten av andra potenta analgetika, inträffar snabbt, så valet av läkemedlets dos bör utföras individuellt beroende på det kliniska svaret.

För smärtlindring

För intramuskulär administrering är den vanliga rekommenderade dosen 2 mg en gång om patienten kan lägga sig ner när dåsighet eller yrsel uppstår. Om nödvändigt kan denna dos av läkemedlet upprepas med 3 eller 4 timmars intervall Beroende på smärtans svårighetsgrad är behandlingen effektiv i dosintervallet från 1 till 4 mg var 3-4:e timme.

Under anestesi

Administrering före operation/bedövning. Dosen av läkemedlet bör väljas individuellt. Vanlig dos är 2 mg IM 60-90 minuter före operation.

Vid balanserad anestesi är den vanliga dosen av läkemedlet 2 mg IV strax innan anestesistart och/eller 0,5 mg IV under operationen. Med sådan fraktionerad administrering kan den totala dosen ökas till 0,06 mg/kg (4 mg/70 kg) beroende på tidigare administrerade sedativa, smärtstillande eller hypnotiska läkemedel.

Den totala dosen av Stadol kan variera, men patienter kräver endast sällan administrering av mindre än 4 mg eller mer än 12,5 mg av läkemedlet (vanligtvis från 0,6 till 0,8 mg/kg).

Förlossning

Gravida kvinnor med normal dräktighetstid kan administrera 1-2 mg av läkemedlet intravenöst eller intravenöst i början av förlossningen och upprepa samma dos efter 4 timmar Under förlossningen eller om födseln förväntas inom 4 timmar, bör andra medel för smärtlindring användas . Läkemedlet bör användas med försiktighet vid för tidig födsel.

Patienter med nedsatt lever- eller njurfunktion (kreatininclearance mindre än 30 ml/min) Dosjustering kan behövas.

Initial dos av läkemedlet äldre patienterär halva den vanliga dosen.

Sidoeffekt

I nästan alla fall motsvarar arten och frekvensen av biverkningar som observeras efter administrering av läkemedlet på olika vägar de som vanligtvis observeras vid användning av opioidanalgetika. Dessutom rapporterades inga oväntade eller ovanliga toxicitetseffekter.

I alla kliniska studier som undersökte Stadol injektionslösning eller Stadol nässpray var de vanligaste biverkningarna dåsighet (40 %), illamående och/eller kräkningar (7,9 %) och svettning/väta (6 %).

Frekvent biverkningar (hos 1-10 % av patienterna)

Nedan listas symtom som observerades hos 1-10 % av patienterna och ansågs associerade med eller möjligen associerade med användningen av Stadol vid intravenös eller intramuskulär administrering.

Allmänt tillstånd: asteni/sömnighet, huvudvärk, värmekänsla.

Mag-tarmkanalen: torr mun.

Nervsystem: förvirring, känsla av lätthet/eufori, yrsel.

Det kardiovaskulära systemet:ökning/minskning av blodtrycket.

Sällsynt biverkningar (mindre än 1 % av patienterna)

Följande är symtom som observerades hos mindre än 1 % av patienterna under kliniska prövningar eller som ett resultat av droganvändning och ansågs vara associerade med eller möjligen associerade med användningen av Stadol.

Det kardiovaskulära systemet: takykardi, hjärtklappning.

Nervsystem: drömmar, spänning, depression, ångest, känsla av lugn, dysartri, dysfori, hallucinationer, pareser, köldkänsla, eufori, nervositet.

Syn: diplopi.

Hud och hudstrukturer: utslag/nässelutslag.

Muskuloskeletala systemet: muskelvärk.

Andningssystem: långsam andning, luftvägsobstruktion, ytlig andning.

Även om blandade opioidagonist/antagonistanalgetika har mycket mindre beroendeframkallande potential än morfin, har missbruk av alla dessa läkemedel rapporterats. Särskild försiktighet bör iakttas när Stadol förskrivs till emotionellt instabila patienter, såväl som till patienter med en historia av drogmissbruk.

Kontraindikationer

- överkänslighet mot butorfanol eller någon annan komponent i läkemedlet.

Graviditet och amning

Det har inte gjorts några välkontrollerade studier av läkemedlet på kvinnor under 37 veckors graviditet.

Efter intravenös eller intravenös administrering återfinns läkemedlet i låga koncentrationer i bröstmjölk. Den kliniska betydelsen av detta faktum har dock inte analyserats heltäckande.

Använd för leverdysfunktion

Används för nedsatt njurfunktion

Halveringstiden för läkemedelseliminering från kroppen ökar hos patienter med CC-värden mindre än 30 ml/min (10,5 timmar jämfört med 5,8 timmar hos friska personer).

Använd i hög ålder

Ansökan för barn

speciella instruktioner

Drogmissbruk

Stadol rekommenderas inte för användning till patienter med drogberoende. Som en opioidantagonist kan läkemedlet orsaka opioidabstinenssyndrom. Innan du börjar använda läkemedlet Stadol måste sådana patienter genomgå en speciell behandlingskurs.

Försiktighet bör iakttas vid användning av läkemedlet Stadol hos patienter som upprepade gånger har tagit narkotiska analgetika på senare tid, eftersom det är ganska svårt att bedöma patienters motståndskraft mot effekterna av opioider.

Narkotikamissbruk och beroende

Det finns enstaka fall av missbruk och beroende av butorfanoltartrat och hänför sig till behandling av kroniska smärttillstånd hos polikliniska patienter. De flesta fall av missbruk är förknippade med användningen av läkemedlet i form av en nässpray, snarare än en injektionslösning. I allmänhet löper patienter på långvarig opioidbehandling stor risk att bli beroende av Stadol.

Alkohol

Du bör inte dricka alkohol under behandling med Stadol. Samtidig användning av Stadol med alkohol och droger som har en dämpande effekt på det centrala nervsystemet (inklusive barbiturater, lugnande medel och antihistaminer) kan förstärka denna effekt.

Traumatisk hjärnskada och intrakraniellt tryck

Liksom andra opioider kan Stadol hos patienter med traumatisk hjärnskada öka halten av koldioxid i kroppen, öka cerebrospinalvätsketrycket, dra ihop pupillen och orsaka psykiska störningar och på så sätt maskera dynamiken i den kliniska bilden av traumatisk hjärnskada.

Undertryckande av andningsfunktionen

Den blandade opioidagonist/antagonistklassen av läkemedel kan hämma andningsfunktionen, särskilt hos patienter som använder läkemedel som påverkar det centrala nervsystemet eller har sjukdomar i centrala nervsystemet eller andningsstörningar.

Lever- och njursjukdomar

Stadol bör användas med försiktighet till patienter med leversjukdom, även om laboratoriestudier inte har visat några abnormiteter i tester vid användning av läkemedlet. Vid nedsatt njur- och leverfunktion är det nödvändigt att göra ändringar i läkemedelsdosregimen.

Halveringstiden för läkemedelseliminering från kroppen ökar hos patienter med CC-värden mindre än 30 ml/min (10,5 timmar jämfört med 5,8 timmar hos friska personer). Allvarlig leverdysfunktion kan bidra till utvecklingen av allvarligare biverkningar och ökad klinisk aktivitet av läkemedlet.

Effekt på det kardiovaskulära systemet

Stadol ökar nivån av hjärtaktivitet, särskilt i lungcirkulationen, därför, vid akut hjärtinfarkt, försämrad kammarfunktion eller kranskärlssvikt, bör läkemedlet endast förskrivas till patienter i de fall där de förväntade positiva resultaten väsentligt överväger den möjliga risken. .

Efter administrering av läkemedlet observerades svår hypertoni endast i sällsynta fall. Om hypertoni utvecklas ska läkemedlet avbrytas och behandlas med antihypertensiva läkemedel. Naloxon har också rapporterats vara effektivt hos patienter som inte är beroende av opioider.

Arbetskraft och leverans

Fall av andnödsyndrom/asfyxi har rapporterats hos nyfödda i samband med administrering av läkemedlet mindre än 2 timmar före födseln, såväl som vid upprepad administrering i kombination med andra analgetika eller lugnande medel, eller under för tidig födsel.

Geriatriska patienter

Förutom något minskad utsöndring av läkemedlet från kroppen kan äldre patienter vara mer känsliga för dess biverkningar, särskilt yrsel.

Används till barn/ungdomar

Förmåga att köra fordon, maskiner och mekanismer

Dåsighet och yrsel i samband med användningen av läkemedlet Stadol kan försämra förmågan att framföra fordon, maskiner och mekanismer.

Överdos

Kliniska manifestationer av överdosering av läkemedel är desamma som vid överdosering av opioid. De allvarligaste av dessa är hypoventilation, samt hjärt-kärlsvikt och/eller koma.

I händelse av en överdos av läkemedlet observeras symtom på andningsdepression, kardiovaskulär svikt (särskilt hos predisponerade patienter) och depression av centrala nervsystemet.

Fall av dödlig överdos i samband med användning av läkemedlet har rapporterats extremt sällan. Dessutom har effekten av butorfanoltartrat på resultatet av en överdos, vanligtvis används i kombination med andra läkemedel, inte fastställts.

Specifika behandlingsåtgärder för misstänkt överdosering av läkemedlet Stadol är omedelbar etablering av tillräcklig ventilation av luftvägarna, varefter (om nödvändigt) en opioidantagonist, såsom naloxon (intravenöst), ordineras.

Läkemedelsinteraktioner

Villkor för expediering från apotek

På recept.

Lagringsförhållanden och perioder

Läkemedlet bör förvaras i rumstemperatur, utom räckhåll för barn. Hållbarhet - 3 år. Använd inte läkemedlet efter det utgångsdatum som anges på förpackningen.

Läkemedelsinteraktioner

Samtidig användning av läkemedlet Stadol och läkemedel som har en undertryckande effekt på det centrala nervsystemet (inklusive barbiturater, lugnande medel och antihistaminer), samt alkohol, kan leda till en ökning av denna effekt.

Försiktighet bör iakttas när läkemedlet och MAO-hämmare används samtidigt.

Använd i balanserad anestesi

Den kombinerade effekten av alla läkemedel som används i allmän anestesi och administreras intravenöst för att dämpa andningsfunktionen kan leda till minskad ventilation eller andnöd. Därför, med balanserad anestesi, bör Stadol endast användas i speciella fall och som ett extra läkemedel, samt för att stödja patientens andningsfunktion.

Administrering före operation eller före anestesi

Försiktighet bör iakttas vid administrering av Stadol till patienter med hypertoni.

Instruktioner för medicinsk användning av läkemedlet

Beskrivning av farmakologisk verkan

Det har agonist-antagonistegenskaper i förhållande till opiatreceptorer: det stimulerar kappa och blockerar mu-receptorer.

Indikationer för användning

Smärtsyndrom av måttlig och svår svårighetsgrad av olika etiologier: postoperativt, under förlossningen, för premedicinering och balanserad anestesi, etc.

Släpp blankett

lösning för intravenös och intramuskulär administrering 2 mg/ml; ampull 1 ml, remsförpackning 5, kartongförpackning 1.
lösning för intravenös och intramuskulär administrering 2 mg/ml; ampull 1 ml, konturförpackning 10, kartongförpackning 1.

Farmakodynamik

Används under graviditet

Kontraindicerat (förutom smärta under förlossningen).

Kontraindikationer för användning

Överkänslighet, barndom och ungdom (upp till 18 år).

Bieffekter

Användningsanvisningar och doser

Doserna ställs in individuellt. För att lindra smärta, administrera intravenöst eller intramuskulärt i medelstora doser - 1 och 2 mg (respektive) en gång, om nödvändigt (beroende på smärtans intensitet) - 0,5–2 mg eller 1–4 mg (respektive) var 3–4:e timme. Före operation - 2 mg (IV, IM) under 60–90 minuter, under operation - 0,5–1 mg (IV) i flera injektioner. För kvinnor i förlossning - 1–2 mg (iv, i.m.), om nödvändigt - en gång till var fjärde timme.

Interaktioner med andra läkemedel

Stärker (ömsesidigt) den hämmande effekten på det centrala nervsystemet av alkohol, barbiturater, lugnande medel och antihistaminer.

Försiktighetsåtgärder för användning

Förvaringsförhållanden

Lista A.: Vid en temperatur på 15–25 °C.

Bäst före datum

ATX klassificering:

** Läkemedelskatalogen är endast avsedd i informationssyfte. För mer fullständig information, se tillverkarens instruktioner. Självmedicinera inte; Innan du börjar använda läkemedlet Stadol bör du konsultera en läkare. EUROLAB ansvarar inte för konsekvenserna av användningen av information som publiceras på portalen. All information på webbplatsen ersätter inte medicinsk rådgivning och kan inte fungera som en garanti för läkemedlets positiva effekt.

Är du intresserad av drogen Stadol? Vill du veta mer detaljerad information eller behöver du en läkarundersökning? Eller behöver du en besiktning? Du kan boka tid hos en läkare– klinik Eurolabb alltid till din tjänst! De bästa läkarna kommer att undersöka dig, ge dig råd, ge nödvändig hjälp och ställa en diagnos. du kan också ringa en läkare hemma. Klinik Eurolabböppet för dig dygnet runt.

** Observera! Informationen som presenteras i denna läkemedelsguide är avsedd för medicinsk personal och bör inte användas som grund för självmedicinering. Beskrivningen av läkemedlet Stadol tillhandahålls i informationssyfte och är inte avsedd för att förskriva behandling utan medverkan av en läkare. Patienter måste konsultera en specialist!

Om du är intresserad av andra läkemedel och mediciner, deras beskrivningar och bruksanvisningar, information om sammansättning och form av frisättning, indikationer för användning och biverkningar, användningsmetoder, priser och recensioner av läkemedel, eller om du har andra frågor och förslag - skriv till oss, vi kommer definitivt att försöka hjälpa dig.

Stadol

Förening

1 ml Stadol-lösning innehåller 2 mg butorfanol (i form av tartratsalt). Tillsatskomponenter: citronsyra, natriumcitrat, sterilt vatten.

farmakologisk effekt

Stadol är ett icke-narkotiskt smärtstillande medel från opiatgruppen. Detta butorfanolinnehållande läkemedel har en smärtstillande effekt, har en hostdämpande effekt och framkallar allvarlig sedering. Farmakologiska effekter realiseras genom interaktion med opiatreceptorer.

Läkemedlet stimulerar kappa-receptorernas funktion och provocerar blockering av mu-receptorapparaten. Stadol dämpar inte andningen och har ingen negativ effekt på hjärt-kärlsystemet. Sfinktern hos Oddi krampar inte på grund av att läkemedelsmetaboliter tränger in i kroppen. Det var minimal effekt av Stadol på glatt muskelvävnad i tarmen.

Den aktiva komponenten provocerar inte depression av diures och bidrar inte till utvecklingen av läkemedelsberoende av detta terapeutiska medel. När du använder läkemedlet, stimulering av kräkningscentret, sammandragning av pupillerna, en ökning av blodtrycket, en ökning av trycket i lungornas artärer, en ökning av trycket i den vänstra ventrikeln mot bakgrund av slutet av diastolen, och en ökning av vaskulärt motstånd observeras.

Analgesi efter administrering av läkemedlet utvecklas inom några minuter (förutsatt att det administreras i en ven efter intramuskulär administrering, utvecklas smärtlindring inom 10–15 minuter). Effekten av läkemedlet är kort - 3-4 timmar. Aktiva metaboliter penetrerar blod-hjärnbarriären och utsöndras i bröstmjölk.

Indikationer för användning

Stadol är föreskrivet för:

smärtsyndrom av måttlig intensitet;
intensivt smärtsyndrom;
postoperativ smärta;
migrän;
behovet av smärtlindring i tandkirurgi;
behovet av premedicinering före kirurgiska ingrepp;
behovet av att komplettera den terapeutiska anestesikuren;
smärtlindring under förlossningen.

Applikationssätt

Stadol är ett snabbverkande läkemedel. Doseringen väljs i varje enskilt fall individuellt i enlighet med svårighetsgraden av det terapeutiska svaret.

För smärtlindring används 2 mg butorfanol intramuskulärt som engångsinjektion. Upprepade injektioner utförs var 3-4:e timme. Det tillåtna dosintervallet är 1–4 mg.

För smärtlindring ges 1 mg butorfanol intravenöst var 3-4:e timme. Dosintervall – 0,5–2 mg per administrering.

För anestesi injiceras en lösning före operation och anestesi. Anestesiläkaren väljer dosering. Standarddosen är 2 mg intramuskulärt 1–1,5 timmar före kirurgiskt ingrepp.

Vid balanserad anestesi administreras 2 mg av läkemedlet intravenöst innan anestesin påbörjas. Ytterligare intravenös administrering av 0,5 mg kan utföras under operationen. För fraktionerad administrering kan dosen ökas till 0,06 mg/kg. Dosen beror på de läkemedel som tidigare använts för anestesi. Den vanligaste dosen för generell anestesi är 4–12,5 mg.

För att lindra smärta under förlossningen vid terminen ges 1–2 mg butorfanol (intravenöst) i början av förlossningen. Dosen administreras igen efter 4 timmar. Gravida kvinnor med normal dräktighetstid i början av förlossningen kan administrera 1–2 mg av läkemedlet intravenöst eller intravenöst och upprepa samma dos efter 4 timmar.

När förlossningen inträffar, såväl som när man förväntar sig en snabb förlossning (inom 4 timmar), ordineras andra läkemedel.

Bieffekter

Användningen av läkemedlet Stadol kan åtföljas av:

dåsighet;
eufori;
nässelfeber;
torr mun;
illamående;
munkavle;
missbruk;
labilitet av blodtryck;
gastralgi;
nervositet;
yrsel;
ångest;
hjärtslag;
parestesier;
urinvägsstörningar;
huvudvärk;
förvirring;
klåda;
suddig syn;
drogmissbruk;
känsla av värme.

Kontraindikationer

Stadol är inte indicerat för:

överkänslighet mot läkemedel som innehåller butorfanol;
smärtsyndrom hos barn;
smärta hos ungdomar;
överkänslighet mot tillsatskomponenter i lösningen.

Försiktighet krävs vid förskrivning av detta terapeutiska medel för:

förberedelse för förlossning;
drogberoende (inklusive historia);
drabbades av traumatisk hjärnskada;
emotionell labilitet;
njurpatologier;
leversjukdomar;
andningsdepression;
patologier i hjärtat, kärlsystemet;
för tidig födsel;
indikationer i gerontologisk praxis;
behovet av att arbeta med maskiner;
behöver köra fordon.

Graviditet

Läkemedlet Stadol ska inte förskrivas under graviditet (förutom under själva förlossningen).

Läkemedelsinteraktioner

Drog, grupp av droger	Möjligt resultat av interaktion med läkemedlet Stadol
	Ömsesidig potentiering av den hämmande effekten på det centrala nervsystemet

Antihistaminer	Ömsesidig potentiering av CNS-depression
MAO-hämmare	Stark toxisk effekt på det centrala nervsystemet
	Potentiering av narkotisk effekt
Naltrexon	Utveckling av andningsstillestånd, koma, död
Barbiturater	Allvarlig CNS-depression
	Ökad smärtstillande effekt
Psykotropa droger	Ökad sedering
Organiska nitrater	Risk för allvarlig hypotoni
Rifampicin	Minskad narkotisk effekt

Överdos

Överskridande terapeutiska doser av läkemedlet kan åtföljas av:

andningsdepression;
myokard-vaskulär insufficiens;
undertryckande av det centrala nervsystemet.

En överdos av Stadol är en extremt sällsynt händelse. Läkaren måste säkerställa tillräcklig ventilation av lungorna. Vid behov ordineras opiatantagonister (till exempel naloxon) på sjukhus.

Släpp blankett

Läkemedlet Stadol är tillgängligt i form av en injicerbar steril lösning. Förpackning av injektionslösning:

5 ampuller à 1 ml/förpackning;
10 ampuller à 1 ml/förpackning.

Förvaringsförhållanden

Lösningen i ampuller ska förvaras i sluten förpackning, skyddad från fukt och förhöjda temperaturer. Den optimala förvaringstemperaturen för ampuller är 15–25 grader Celsius. Hållbarheten för läkemedlet är 3 år. Ampullerna bör inte förvaras på platser som är tillgängliga för psykiskt sjuka familjemedlemmar, djur och barn.

Synonymer

Butorfanoltartrat, Beforal, Moradol, Stadol NS, Vero-butorphanol, Nalbuphine.

Se även .

Nosologisk klassificering (ICD-10)

Akut smärta (52,0 kr)

Ihållande, olindrad smärta (R52.1)

Annan ihållande smärta (R52,2)

Kirurgisk praktik (Z100)

Aktiv substans:

butorfanoltartrat

ATX:

N02AF01

Tillverkare:

Bristol-Myers Squibb

Ytterligare information om tillverkaren

Ursprungsland: USA.

Dessutom

För njurpatologier med CC mindre än 30 ml/min föreskrivs en dosjustering nedåt.

För geriatriska patienter är standarddosen uppdelad i två.

Vid balanserad anestesi och användning av andra läkemedel tillsammans med en butorfanolhaltig lösning kan andnöd och försämring av andningsfunktionen observeras.

Det finns en hög risk att utveckla läkemedelsberoende av läkemedlet, särskilt hos predisponerade patienter som genomgår långvariga terapeutiska kurser.

Läkemedlet ska inte användas till patienter med drogberoende.

Du bör inte dricka alkohol när du använder Stadol.

Butorfanol påverkar negativt hastigheten på psykomotorisk reaktion, vilket minskar koncentrationen. Detta kan vara farligt om en person arbetar med maskiner eller kör fordon.

Det finns stora risker vid förskrivning av läkemedlet till en patient med akut hjärtinfarkt eller kranskärlssvikt på grund av läkemedlet Stadols förmåga att öka nivån av hjärtaktivitet.

Om allvarlig hypertoni utvecklas medan du tar läkemedlet, avbryts det och antihypertensiva läkemedel ordineras.

Det är möjligt att utveckla distress-respiratoriskt syndrom hos neonatala patienter när läkemedlet ordineras omedelbart före födseln eller när kombinerad terapi med lugnande och smärtstillande medel utförs under för tidig förlossning.

Författare

Uppmärksamhet!
Beskrivning av läkemedlet " Stadol"på denna sida finns en förenklad och utökad version av de officiella bruksanvisningarna. Innan du köper eller använder läkemedlet bör du rådfråga din läkare och läsa instruktionerna som godkänts av tillverkaren.
Information om läkemedlet ges endast i informationssyfte och bör inte användas som vägledning för självmedicinering. Endast en läkare kan besluta att ordinera läkemedlet, samt bestämma dosen och metoderna för dess användning.