För närvarande finns det droger av en ny generation och en gammal, var och en av dem har sin egen klassificering. Innan du analyserar klassificeringen medicin, måste du förstå varför de ordineras och vad antihistaminer är?
Läkare ordinerar antihistaminer för att undertrycka fria radikaler på kort tid, blockera stimulering av näskörtlarna och minska utsöndringen av näsvätska vid förkylningar.
Antiallergiska näsdroppar
Adress för korrespondens: prof. Användningen av dem bör avskräckas. Denna recension belyser tre läkemedel som vanligtvis används för symtomatisk remission vid urtikaria, desloratadin, levocetirizin och fexofenadin. I sin recension av sitt arbete skrev Daniel Bovet: De tre naturligt förekommande aminerna, acetylkolin, epinefrin och histamin, kan grupperas tillsammans eftersom de har liknande kemiska strukturer, alla finns i kroppsvätskor och är karakteristiskt potenta. farmakologisk aktivitet Det finns alkaloider som stör effekterna av acetylkolin.
Läkemedel från denna generation har ett bra verkningsspektrum. De hjälper till att snabbt minska muskeltonus och har även antikolinergiska effekter.
Det bör också noteras att mediciner från denna grupp orsakar mild dåsighet. Låt oss titta på huvudlistan kända medel från denna generation.
Likaså finns det sympatologiska gifter som neutraliserar eller vänder effekterna av adrenalin. Därför föreföll det mig möjligt att det kan finnas något ämne som uppvisar specifik antagonism mot histaminer. Det var mot denna bakgrund som Bovet, som letade efter acetylkolinantagonister, bad sin elev Anne-Marie Staub att testa några av dessa antihistaminföreningar.
Dessutom står det: "Hos patienter med och utan urtikaria speciella instruktioner vi rekommenderar emot normal användning gamla lugnande första generationens antihistaminer." Även om vissa av dessa egenskaper kan förutsägas från prekliniska och farmakokinetiska studier, kan de definitivt fastställas endast i den kliniska miljön. Om man jämför de tre nyutvecklade läkemedlen är desloratadin det mest effektiva antihistaminet, följt av levocetirizin och fexofenadin.
Difenhydramin, och dess analoger, kan användas som antihistaminer för nyfödda och vuxna. Difenhydramin hjälper till att hantera feber och stoppar snabbt en attack av bronkialastma.
Läkare ordinerar ofta Difenhydramin för säsongsfeber, såväl som för allergisk reaktion t.ex. av typen av urtikaria.
Detta antihistamin har också nackdelar. På frekvent användning, orsakar medicinen torrhet i munhålan. Dessutom kan störningar i det genitourinära systemets funktion förekomma.
Verkningshastighet och verkningslängd
Hastigheten för insättande av verkan av ett läkemedel är ofta likställt med hastigheten för dess orala absorption och varaktigheten av verkan av dess plasmakoncentration. Detta är dock inte strikt korrekt, vilket kan ses i figur 2. Cetirizin och levocetirizin metaboliseras inte och är i stort sett oförändrade från kroppen i urinen. Desloratadin genomgår omfattande metabolism i levern. Även om detta erbjuder potential för läkemedelsinteraktioner har inga signifikanta interaktioner rapporterats. Fexofenadin, som också metaboliseras minimalt, utsöndras främst i feces efter administrering. aktiv sekretion in i tarmarna under påverkan av aktiva läkemedelstransportmolekyler.
Suprastin och analoger av nya generationens antihistaminer från denna grupp ordineras för en allergisk reaktion, Quinckes ödem, såväl som när en patient utvecklas atopisk dermatit.
Det är värt att notera att Suprastin och dess analoger inte ordineras för spädbarn. Om de ovan beskrivna symtomen uppstår, ordineras andra barns droppar eller sprayer.
Till exempel när allergisk rinit Följande mediciner kan användas som spray:
Även om plasmakoncentrationer av fexofenadin kan öka av dessa medel, är det ingen signifikant negativa reaktioner inte raporterad. Dessutom har fexofenadin visat sig sakna central nerveffekteräven i suprakliniska doser upp till 360 mg. Det enda undantaget från detta är att svår klåda är särskilt oroande när mediciner som hydroxyziner kan användas. Levocetirizin kan dock orsaka dåsighet hos känsliga individer, medan fexofenadin har en relativt kort verkningslängd och kan behöva administreras två gånger dagligen för dagligt skydd.
- Spraya Aqualor.
- Nasonex spray.
- Hormonsprayer eller droppar.
Det är viktigt att förstå 2 punkter. Sådana sprayer och näsdroppar kan användas mot allergisk rinit inte bara för barn utan också under graviditeten. Men de ordineras endast för en kurs på 5 dagar, så att kroppen inte vänjer sig vid det.
Indikationer för användning av suprastin
Även om desloratadin är mindre effektivt har det fördelar, sällan orsakar dåsighet och långvarig effekt. Dianakyrkan har ingen intressekonflikt. Introduktion till antihistaminer och anterganderivat. Antihistaminegenskaper hos Benadryl, beta-dimetylaminoetylbenshydryleterhydroklorid.
Histamin och antiallergiska antihistaminer: historien om deras upptäckter. Histamins och tuberomammillära kärnans roll i nervsystem. Hjärnhistamins fysiologi. Kliniska resultat och övervakning av biverkningar vid allergisk rinit. Allergibehandling hos japanska frivilliga: Effekt av enkeldosbehandling på nattlig sömnarkitektur och kvarvarande effekter nästa dag. Initiala och steady-state effekter av difenhydramin och loratadin på sedering, kognition, humör och psykomotorisk prestation.
Ytterligare ett läkemedel från första generationen. Förskrivs i ÖNH-praktiken. Förskrivs ofta för allergisk rinit. Läkemedlet orsakar inte dåsighet, så det kan användas i barndom. Förskriv 1 eller 2 tabletter, drick 1-4 gånger om dagen.
anteckna det maximal dos av läkemedlet bör inte överstiga 200 mg per dag. Annars kan allvarliga biverkningar uppstå som komplicerar sjukdomsförloppet.
Konsensusgrupp om nya generationens antihistaminer: aktuell status och rekommendationer. Histamin, men inte leukotrien C4, är en viktig mediator vid kall urtikaria. Hur minimalt invasivt är valet av mikrodialys? Varning för insamling av cytokiner i mänsklig hud och andra kliniska studier.
Otillfredsställda kliniska behov vid kronisk spontan urtikaria. Kronisk urtikaria: Utvärdering av aktuell behandling. Jämförelse av farmakokinetiken och metabolismen av desloratadin, fexofenadin, levocetirizin och mizolastin hos människor. Dubbelblind, randomiserad, endos, crossover-jämförelse av levocetirizin med ebastin, fexofenadin, loratadin, mizolastin och placebo. Undertryckande av histamininducerade våg- och sprängsvar under 24 timmar hos friska män.
Andra generationens antihistaminer
Listan över 2:a generationens läkemedel är omfattande. Den största skillnaden från den första generationen är att läkemedlet i någon form av frisättning inte har en lugnande effekt. Vid tidpunkten för läkemedelsbehandlingen lider inte fysisk och psykisk aktivitet.
Jämförelse av effekterna av desloratadin och levocetirizin på histamininducerad väte, flare och klåda i mänsklig hud. Jämförande aktivitet av cetirizin och desloratadin på histamininducerade serumsvar under 24 timmar. Levocetirizin: farmakokinetik och farmakodynamik hos barn i åldrarna 6 till 11 år.
24-timmars aktivitet och konsekvent aktivitet av levocetirizin och desloratadin i huden. Tjugofyra timmars aktivitet av cetirizin och fexofenadin i huden. Klinisk farmakokinetik efentiomerer av fexofenadin. Utöver denna antihistamineffekt kan de ha parallella farmakologiska egenskaper, såsom antimuskarina och adrenolytiska effekter, som måste övervägas. Denna generationsskillnad måste tas med försiktighet eftersom en produkt som anses vara icke-sedativ eller antimuskarin kan, under vissa omständigheter, stora doser eller patientens särskilda känslighet för dessa effekter.
Positiv kvalitet - varaktighet terapeutisk effekt. Läkemedel från denna generation har oftast ett verkningsspektrum på 24 timmar. Den andra positiva egenskapen är användningstiden. Läkare kan ordinera en kurs på 3 eller 12 månader. Produkterna är inte beroendeframkallande.
Antihistaminer 2 generationer:
- Claridol.
- Klarotadin.
- Lominal.
- LauraHexal.
Var och en av ovanstående medel har ett bra antihistaminverkningsspektrum. Många människor har en fråga: hur länge kan man ta antihistaminer? Huvudbehandlingen bör endast ordineras av en läkare. Inte bara patientens ålder beaktas, utan också allmänt tillstånd, svårighetsgraden av sjukdomen.
Endast en läkare kan svara specifikt på hur många dagar man ska ta medicinen som ordinerats åt dig. Eftersom ett läkemedel ordineras i 5 dagar, det andra i 6 månader.
Första generationens antihistaminer: prometazin, alimemazin, deklorfeniramin, bromfeniramin, buklizin, karbinoxamin och doxylamin, är lugnande och orsakar dåsighet, vilket kan vara obehagligt. Första generationens antihistaminer har alfa-adrenolytisk aktivitet, vilket kan minska de kärlsammandragande effekterna av adrenalin och noradrenalin och de antimuskarina effekterna med tillhörande biverkningar.
Det används för att behandla kronisk urtikaria, atopisk dermatit och dermografi. Detta kan orsaka dyskinesi, särskilt hos barn. Doxylamin är ett lugnande antihistamin som även används som sömnmedel. Denna negativa effekt beror på deras effekt på kaliumkanaler, vilket resulterar i en långsammare repolariseringshastighet. De har en längre verkanstid och mer en lång period plasmahalveringstid än de första generationerna, vilket minskar antalet dagliga intag.
Tredje generationens läkemedel
Denna grupp är verkligen unik. De orsakar inte en lugnande effekt och orsakar inte heller kardiotoxiska effekter på människokroppen. Men till skillnad från andra har de näst sista läkemedlen i denna generation mycket hög selektivitet. Vilka droger tillhör tredje generationen:
De har inte en normal dos av antimuskarin effekt, förutom mequitazin, som har en mild antimuskarin effekt. Loratadin verkar främst genom en av dess metaboliter, dekarboetoxyloratadin, även kallat desloratadin, som också marknadsförs. Vid överdosering kan loratadin orsaka lugnande och antimuskarina effekter.
De är inte effektiva för astma. En räcker inte för behandling anafylaktisk chock eller svullnad av struphuvudet, kan de förhindra dem. En drog för användning i svåra situationer - adrenalin. På grund av sin alfa-adrenolytiska effekt, särskilt när de ges parenteralt, kan de minska den kärlsammandragande effekten av adrenalin som administreras, till exempel i fall av anafylaktisk chock. Promethazine ordineras till gravida kvinnor utan att orsaka fosterskador. Levocetirizin kan dock orsaka dåsighet hos känsliga individer, medan fexofenadin har en relativt kort verkningslängd, vilket kräver två dagars dosering för fullt dagligt skydd.
- Gismanal.
- Trexil.
- Telfast.
Fjärde generationens medicin
4:e generationens antihistaminer huvudlista för ÖNH-sjukdomar:
- Desloratadin
- Loratadin.
- Allergostop;
- Erius.
- Glenth;
- Suprastinex.
Det finns många mediciner, det är viktigt att förstå att du inte kan använda något botemedel själv. Innan användning, in obligatorisk Du bör rådfråga din läkare för att undvika möjliga komplikationer med hälsa.
Nu vet du vad klassificeringen av alla antihistaminer är. Låt oss nu titta på de vanligaste frågorna.
Även om desloratadin är mindre effektivt, har det fördelarna att det sällan orsakar dåsighet och långvarig verkan. Medicinsk kemi på den tiden var väldigt annorlunda jämfört med idag, vilket elegant beskrivs av Emanuel i hans recension med titeln "Histamin och antiallergiska antihistaminer: historien om deras upptäckter." Det vanliga sättet att testa nya föreningar var att mäta histamininducerade sammandragningar av muskelbitar från försöksdjur, vanligtvis tarmarna marsvin, suspenderad i ett organbad.
Fråga och svar
Antiallergiska läkemedel är billiga men effektiva
På den allra första platsen i listan över läkemedel i denna grupp är läkemedlet Citrin. Det kan användas av barn, såväl som under graviditet, men endast efter att ha konsulterat en läkare. Produkten börjar agera mycket snabbt och orsakar inte dåsighet eller beroende för kroppen.
På andra plats kommer läkemedlet Claritin och dess analoger. Sådana antihistaminer kan inte användas under amning eller i barndomen. Eftersom medicinen har brett utbud handlingar.
Kandidatantihistaminföreningar har i första hand varit modifieringar av de som syntetiserats som kolinerga antagonister och representerar en mängd olika kemiska substanser, etanolaminer, etylendiaminer, alkylaminer, piperaziner, piperidiner och fenotiaziner. Det är därför inte förvånande att dessa första generationens antihistaminer hade dålig receptorselektivitet och betydande oönskade biverkningar.
Under denna tid var kunskapen om receptorernas natur och mångfald åtminstone rudimentär, och det var bara flera decennier senare som existensen av mer än en art upptäcktes histaminreceptorer. Histamin stimulerar receptorn efter att den kommit in i central kärna receptor. Men deras kanske största nackdel är deras förmåga att passera blod-hjärnbarriären och störa histaminerg överföring.
Antiallergiska näsdroppar
Många människor förstår inte vad antiallergiska läkemedel är. Detta innebär att läkemedlet hjälper till att eliminera de första tecknen på sjukdomen. Till exempel, med rinit eller bihåleinflammation, kan du snabbt eliminera svullnad och klåda i näshålan med hjälp av ett antiallergiskt medel.
För ÖNH-sjukdomar kan hormonella och icke-hormonella droppar förskrivas. För vissa sjukdomar, såsom bihåleinflammation, bihåleinflammation eller allergisk rinit, ordinerar läkare kärlsammandragande droppar kombinerade eller immunmodulerande droppar. Varje undergrupp av läkemedlet ordineras beroende på patientens ålder och svårighetsgraden av sjukdomen.
Nazol baby fungerar bra för barn; använd droppar eller spray i 3-5 dagar. Du kan också köpa Edast-131, Delufen, Albucid.
Inte överraskande stör antihistaminer som passerar blod-hjärnbarriären alla dessa processer. Fysiologiskt orsakar frisättningen av histamin under dagen upphetsning, medan dess minskade produktion på natten leder till en passiv minskning av upphetsningssvaret.
Varningen inkluderade en kontraindikation för användning till barn under 2 år och en utökad varning för användning till barn 2 år och äldre. Desloratadin är det mest effektiva antihistaminet, följt av levocetirizin och fexofenadin.
På mildt flöde, det enklaste preparatet är saltlösning. De behöver skölja näsan eller lägga några droppar i varje näsgång. Hjälper bra när slemhinnan i näshålan torkar ut.
Läkemedel för amning
Under denna period måste du noggrant övervaka din hälsa. För ÖNH-sjukdomar kan de skriva ut Suprastin, eventuella antihistamindroppar i näsan för saltlösning, Acyclovir-Acri och andra läkemedel.
När det gäller antihistaminer för en kraftig rinnande näsa. Under amning, såväl som under graviditet, kan vasokonstriktordroppar användas. Men hormonhaltiga läkemedel, som läkare så ofta gillar att skriva ut, måste överges under dessa perioder. Du kan också till exempel använda ett antiallergiskt läkemedel.
Generationer av antihistaminer
Även om de ofta anses vara fasta värden kan de påverkas av temperatur och pH och kan därför variera fysiologiskt och patologiska tillstånd. Hastigheten för insättande av verkan av ett läkemedel är ofta likställt med hastigheten för dess orala absorption. Detta är dock inte strikt korrekt, vilket kan ses av figuren som visar hämning av det histamininducerade burst-svaret plottat mot plasmafri läkemedelskoncentration.
Antihistaminer för svår rinnande näsa
Rinous, Snoop, Telfasta (endast enligt ordination av läkare) Otrivin aerosol. Observera att det första läkemedlet ska användas efter samråd med en läkare, eftersom det kan orsaka biverkningar som komplicerar graviditetsförloppet och kan påverka amningsperioden.
Du kanske också är intresserad av:
Difenylhydramin (Dimedrolum).
Difenhydramin är en av huvudrepresentanterna för antihistaminer. Läkemedlet har en uttalad antihistamineffekt, penetrerar väl genom blod-hjärnbarriären, har en lugnande och måttlig antiemetisk effekt. Dessutom har det en lokalbedövningseffekt, slappnar av glatta muskler som ett resultat av direkt kramplösande verkan, blockerar kolinerga receptorer i de autonoma nervnoderna i måttlig utsträckning.
För vuxna ordineras difenhydramin oralt i en dos av 30-50 mg 1-3 gånger om dagen; 0,01-0,05 g administreras intramuskulärt i form av en 1% lösning, intramuskulärt - droppvis metod 0,02-0,05 g i 75-100 ml isotonisk lösning natriumklorid.
Barn ordineras difenhydramin i mindre doser: upp till 1 år - 0,002-0,005 g, från 2 till 5 år - 0,005-0,015 g, från 6 till 12 år - 0,015-0,03 g per dos.
De högsta doserna för vuxna är: oralt - enstaka 0,1 g, dagligen - 0,25 g, intramuskulärt - enstaka 0,05 g (5 ml 1% lösning), dagligen - 0,15 g (15 ml 1% lösning).
Kontraindikationer för användning av difenhydramin är: stängningsvinkelglaukom, hypertrofi prostatakörteln, stenoserande sår i magen och tolvfingertarmen, cervikal stenos Blåsa, bronkial astma, graviditet och amning, ökad känslighet till drogen. Biverkningar inkluderar dåsighet, allmän svaghet, sällan yrsel, huvudvärk, muntorrhet, illamående, som går över av sig självt efter att ha slutat med läkemedlet eller minskat dosen.
Clemastine(Tavegyl).
Genom struktur och farmakologiska egenskaper nära difenhydramin, men mer aktiv och håller längre (8-12 timmar efter en engångsdos).
Förskriv 1 tablett (1 mg) oralt 2 gånger om dagen; daglig dosering kan ökas till 3-4 tabletter. Läkemedlet administreras intravenöst under 2-3 minuter, eller intramuskulärt i en engångsdos på 2 ml på morgonen och kvällen. Barn i åldern 6-12 år ordineras 0,5-1,0 tabletter. 2 gånger om dagen, intramuskulärt med en daglig dos på 0,025 mg/kg i två uppdelade doser.
Kontraindikationer för att ta läkemedlet inkluderar överkänslighet, amning och ålder under 1 år.
Klorpyramin (Suprastin).
Enligt sin kemiska struktur tillhör den etylendiaminderivat. Det har antihistamin och perifer antikolinerg aktivitet och har en lugnande effekt.
Vuxna ordineras 25 mg oralt med måltider 3-4 gånger om dagen; vid behov kan den dagliga dosen ökas till 6 tabletter. 1-2 ml 2% lösning administreras intramuskulärt och intravenöst.
Barn, beroende på ålder, ordineras: 1/4 tablett (1-12 månader), 1/3 tablett (1-6 år), 1/2 tablett (7-14 år) 2-3 gånger om dagen.
Kontraindikationer: överkänslighet, amning, ålder upp till 1 månad, Magsår mage i den akuta fasen, urineringsstörningar, glaukom. Bieffekter observeras sällan i form av yrsel, slöhet, dåsighet, förlust av koordination, minskad reaktion, muntorrhet, gastralgi.
Mebhydrolin (Diazolin).
Har uttalad antihistaminaktivitet. När det tas orsakar det inte sedering och hypnotisk effekt. Förskrivs oralt efter måltid: vuxna 0,05-0,2 g 1-2 gånger om dagen; barn - 0,02-0,05 g 1-2 gånger om dagen.
Den högsta dagliga orala dosen för vuxna är 0,6 g (engångsdos - 0,3 g). Kontraindikationer för att ta läkemedlet är magsår och tolvfingertarmen, inflammatoriska sjukdomar Mag-tarmkanalen i den akuta fasen, vinkelstängd glaukom, prostatahypertrofi, ökad känslighet för läkemedlet. Sidoeffekt sällan: irritation av mag-tarmslemhinnan, yrsel.
Quifenadin (Phencarol).
Läkemedlet uppvisar hög aktivitet i behandling allergiska sjukdomar. Det penetrerar dåligt blod-hjärnbarriären och har ingen uttalad lugnande och hypnotisk effekt. Fenkarol har ingen adrenolytisk och antikolinerg aktivitet. Har antiarytmisk aktivitet. Läkemedlet har förmågan att minska innehållet av histamin i vävnader, vilket beror på aktiveringen av enzymet diaminoxidas, som inaktiverar histamin.
Fenkarol används oralt efter måltid. Vuxna i en dos på 0,025-0,05 g 3-4 gånger om dagen; barn under 3 år – 5 mg 2-3 gånger om dagen, från 3 till 7 år – 10 mg 2 gånger om dagen, från 7 till 12 år – 10-15 mg 2-3 gånger om dagen, barn över 12 år år gammal – 25-50 mg 3-4 gånger om dagen.
Kontraindikationer: allvarliga åtföljande sjukdomar av det kardiovaskulära systemet, mag-tarmkanalen, njurar, första trimestern av graviditeten.
Setastin(Setastin).
I struktur och handling ligger det nära tavegil.
Förskrivet till vuxna: 1-2 tabletter (1-2 mg) 2-3 gånger om dagen. Den dagliga dosen bör inte överstiga 6 mg. Läkemedlet är inte ordinerat för barn.
Cyproheptadin (Cyproheptadin) (Peritol).
Läkemedlet har antihistamin, antiserotonin och antikolinerg aktivitet. Peritol ordineras oralt: för vuxna 4 mg (1 tablett) 3-4 gånger om dagen, för barn - i mindre doser beroende på ålder. Den dagliga dosen bör inte överstiga 32 mg för vuxna, 8 mg för barn 2-6 år, 12 mg för barn 6-14 år. Läkemedlet har en lugnande effekt. Kontraindicerat för användning under graviditet, glaukom, urinretention, anlag för ödem.
Ketotifen (Zaditen) .
Den antiallergiska effekten av läkemedlet är förknippat med dess förmåga att både blockera H1-receptorer och undertrycka utsöndringen av allergimediatorer från mastceller. Ketotifen ordineras oralt med måltider, 1 mg 2 gånger om dagen. Vid behov kan den dagliga dosen ökas till 4 mg. Till barn ordineras ketotifen, beroende på ålder, 1/4, 1/3, 1/2 och 1 tablett 2 gånger om dagen.
Den terapeutiska effekten av ketotifen utvecklas långsamt, under 1-2 månader. För hösnuva ordineras läkemedlet 2 veckor före blomningen av de orsakande allergiframkallande växterna.
En kontraindikation för användningen av läkemedlet är överkänslighet. Det ska inte förskrivas under graviditet och amning. När du tar ketotifen, dåsighet, muntorrhet, lätt yrsel, en avmattning av mentala reaktioner som vanligtvis försvinner några dagar efter påbörjad behandling.
