Begreppet "läkemedel med förlängd frisättning" används för att karakterisera de läkemedel som ger en längre period av terapeutisk verkan av läkemedelssubstansen som finns i dem än konventionella läkemedel med samma substans. Ett långverkande läkemedel måste frigöra en dos av läkemedel kontinuerligt under en viss period, och på så sätt bibehålla en konstant optimal nivå av detta ämne i kroppen och eliminera onödiga ökningar och minskningar av dess koncentration.

Med en enda (engångs) introduktion av en läkemedelssubstans i patientens kropp i form av valfri doseringsform skapas en viss koncentration av denna substans i patientens blod och vävnader, som förändras över tiden beroende på absorptionshastigheten , distribution, biotransformation (metabolism) och eliminering (utsöndring) . Uppehållslängden för en läkemedelssubstans i kroppen bestäms av dess biologiska halveringstid, dvs. den tid som krävs för att inaktivera 50 % av läkemedelssubstansen som införts i kroppen. Inaktivering eller avlägsnande av ett ämne från kroppens biologiska system sker som ett resultat av biotransformationen av detta ämne eller frisättningen av ämnet i oförändrad form. Således är den biologiska halveringstiden för en läkemedelssubstans ett mått på inaktiveringshastigheten och visar hur lång tid (i timmar) efter att jämviktskoncentrationen av ämnet i blodet och vävnaderna i kroppen uppnåtts, det resulterande värdet minskar med halv. Således är halveringstiden för difteritoxoid 5 dagar 6 timmar, sulfatiazol - 3 timmar 30 minuter, sulfametylpyridin (Kinex) - 34 timmar, sulfadimetoxin (Madribon) - 41 timmar, etylalkohol - 1 timme 35 minuter, Kongorött - 2 timmar 28 minuter, streptomycin - 1 timme 12 minuter, fenoximetylpenicillin - 2 timmar 40 minuter, a-aminobensylpenicillin (ampicillin) - 11 timmar Som regel uppträder den farmakologiska effekten av en enstaka dos av ett läkemedel, vilket nödvändiggör behovet av upprepad användning av detta läkemedel under hela dagen.

Långverkande läkemedel (p. prolongatum; synonym P. durant) P., som har längre terapeutisk effekt än andra läkemedel som innehåller samma läkemedelssubstanser.

Stor medicinsk ordbok. 2000 .

Se vad ett "långverkande läkemedel" är i andra ordböcker:

I Beredning i morfologi (lat. praeparo, praeparatum för att förbereda, förbereda) ett biologiskt föremål (del av kroppen, ett organ eller en del av det, en vävnadssektion, en cell eller grupp av celler, mikroorganismer, etc.), preparerad för makro eller mikroskop... ... Medicinsk uppslagsverk

- (fransk durant varaktig, ihållande) se Långverkande läkemedel... Stor medicinsk ordbok

- (synonymer: luftrörsvidgare, luftrörsvidgare, luftrörsvidgare) läkemedel av olika farmakologiska klasser, kombinerade i en grupp enligt deras gemensamma förmåga att eliminera bronkospasm, som verkar på tonen i luftrörsmusklerna och... ... Medicinsk uppslagsverk

Aktiv ingrediens ›› Naltrexon* (Naltrexon*) Latinskt namn Vivitrol ATX: ›› N07BB04 Naltrexon Farmakologiska grupper: Opioider, deras analoger och antagonister ›› Medel för att korrigera störningar i alkoholism, toxicitet och drogberoende... ...

Aktiv ingrediens ›› Paracetamol* + Fenylefrin* + Klorfenamin* (Paracetamol* + Fenylefrin* + Klorfenamin*) Latinskt namn Coldact Flu Plus ATX: ›› N02BE51 Paracetamol i kombination med andra läkemedel (exklusive psykoleptika)… … Ordbok över läkemedel

Aktiv ingrediens ›› Bensylpenicillin* (Benzylpenicillin*) Latinskt namn Procain Bensylpenicillin ATX: ›› J01CE01 Bensylpenicillin Farmakologisk grupp: Penicilliner Nosologisk klassificering (ICD 10) ›› A22 Anthrax ›› A46… … Ordbok över läkemedel

ECMONOVOCILLIN- (Ecmonovocillinum; lista B), ett antimikrobiellt läkemedel som består av novokainsalt av bensylpenicillin (600 000 enheter) och en 0,25 % vattenlösning av ekmolin (5 ml). Ingredienserna släpps i separata hermetiskt tillslutna flaskor. Innan… … Veterinär encyklopedisk ordbok

Aktiv ingrediens ›› Haloperidol* (Haloperidol*) Latinskt namn Haloperidol decanoate ATX: ›› N05AD01 Haloperidol Farmakologisk grupp: Neuroleptika Nosologisk klassificering (ICD 10) ›› F20 Schizofreni Sammansättning och frisättningsform Lösning ... Ordbok över läkemedel

- (Glibutidum). Butylbiguanidhydroklorid. Synonymer: Adebit, Silubin, Adebit, Buformin hydrochloride, Buformini hydrochloridum, Butylbiguanid, Butylnite, Gliporal, Glybigid hydrochloride, Krebon, Silubin, etc. Vitt kristallint pulver... ... Ordbok över läkemedel

GLIBUTID (Glibutidum). Butylbiguanidhydroklorid. Synonymer: Adebit, Silubin, Adebit, Buformin hydrochloride, Buformini hydrochloridum, Butylbiguanid, Butylnite, Gliporal, Glybigid hydrochloride, Krebon, Silubin, etc. Vit kristallint... ... Ordbok över läkemedel

Under de senaste decennierna har arbetet med att förlänga läkemedelsverkan fått en omfattande utveckling.

Förlängda doseringsformer (från latinets prolongare - förläng, longus - lång, långvarig) är doseringsformer med en modifierad frisättning, vilket ger en ökning av verkningstiden för den medicinska substansen genom att bromsa dess frisättning.

Behöver jag vattna potatis efter plantering, hur många gånger ska jag vattna potatis sad6sotok.ru.

Användningen av långtidsverkande läkemedel skapar inte bara möjligheten att genom bättre användning minska den totala mängden läkemedel som tillförs kroppen under hela behandlingsförloppet och antalet doser eller injektioner, utan har också en rad andra betydande fördelar. Tack vare användningen av långverkande medicinska föreningar reduceras eller elimineras fluktuationer i koncentrationen av den aktiva substansen i blodet och vävnaderna, som är oundvikliga med periodiskt upprepade doser av konventionella mediciner; vid användning av en långverkande läkemedelsförening kan en konstant koncentration av den aktiva substansen upprätthållas i blodet och vävnaderna, som inte överstiger den terapeutiska dosen, vilket ofta är fallet vid användning av konventionella läkemedel. Användningen av långtidsverkande mediciner gör det möjligt att minska förekomsten av biverkningar (inklusive genom att eliminera den irriterande effekten av läkemedel på mag-tarmkanalen) och minskar sannolikheten för oönskade konsekvenser om patienten missar den föreskrivna tiden för att ta medicinen. Användning av långtidsverkande läkemedel ger dessutom betydande besparingar i tid åt ingrepp (istället för 4-5 doser eller 1 injektion), vilket är av stor praktisk betydelse för behandling på kliniker.

Att förlänga verkningstiden för läkemedel är ett viktigt problem inom läkemedelsteknologi, eftersom det i många fall är nödvändigt att upprätthålla en strikt definierad koncentration av läkemedel i biologiska vätskor och kroppsvävnader under lång tid. Detta krav på farmakoterapi är särskilt viktigt att observera när du tar antibiotika, sulfonamider och andra antibakteriella läkemedel, när koncentrationen av dessa minskar, behandlingens effektivitet minskar och resistenta stammar av mikroorganismer utvecklas, vars förstörelse kräver högre doser av läkemedlet, och detta leder i sin tur till en ökning av biverkningar . Allt detta understryker än en gång vikten och relevansen av problemet med att förlänga verkan av droger. Sätt att lösa detta problem är ämnet för detta arbete.

Introduktion

För närvarande blir frågan om att skapa förlängda doseringsformer som kan ge en långsiktig effekt av läkemedlet samtidigt som den minskar den dagliga dosen allt mer relevant. Preparat av denna typ säkerställer upprätthållande av en konstant koncentration av den aktiva substansen i blodet utan toppfluktuationer.

Långverkande doseringsformer gör det möjligt att minska frekvensen av läkemedelsadministrering och följaktligen minska förekomsten och svårighetsgraden av möjliga biverkningar. Att minska frekvensen av läkemedelsdoser skapar viss bekvämlighet både för medicinsk personal på kliniker och för de patienter som behandlas på poliklinisk basis, vilket avsevärt ökar deras följsamhet, vilket är mycket viktigt, särskilt när man använder läkemedel för behandling av kroniska sjukdomar.

Allmänna egenskaper hos förlängda doseringsformer

Doseringsformer med förlängd frisättning (från latinets Prolongare - att förlänga) är beredningsformer med modifierad frisättning. På grund av den långsammare frisättningen av läkemedlet ökar varaktigheten av dess verkan. De främsta fördelarna med dessa doseringsformer är:

· möjlighet att minska mottagningsfrekvensen;

· möjligheten att minska kursdosen;

· förmågan att eliminera den irriterande effekten av ett läkemedel på mag-tarmkanalen;

· förmågan att minska manifestationerna av större biverkningar.

Det finns olika teknologiska principer för att uppnå förlängd verkan av fasta doseringsformer. Den moderna läkemedelsindustrin tillhandahåller användning av speciella doseringsformer som ger förlängd verkan av läkemedel, varav de viktigaste är följande:

1) typer av tabletter för oral användning:

filmdragerade tabletter, långsam frisättning;

filmdragerade tabletter, långvarig verkan;

filmdragerade tabletter, lösliga i tarmen, långvarig verkan;

tabletter med modifierad frisättning;

2) typer av kapslar för oral användning:

kapslar med förlängd frisättning med modifierad frisättning;

kapslar med mikrosfärer;

spansulas.

3) doseringsformer för implantationer:

implantationstabletter;

kapslar för implantation (pellets);

implantat;

TTS - transdermala terapeutiska system;

långverkande injektionsdoseringsformer;

suspensioner av medicinska substanser för parenteral administrering.

Krav på långverkande beredningsformer

Följande krav gäller för utökade doseringsformer:

· Koncentrationen av medicinska substanser när de frigörs från läkemedlet bör inte vara föremål för betydande fluktuationer och bör vara optimal i kroppen under en viss tidsperiod;

· hjälpämnen som introduceras i doseringsformen måste elimineras fullständigt från kroppen eller inaktiveras;

· metoder för förlängning bör vara enkla och lättillgängliga att implementera och bör inte ha en negativ effekt på kroppen. Den mest fysiologiskt likgiltiga metoden är förlängning genom att sakta ner absorptionen av läkemedlet.

Teknologiska metoder för att förlänga medicinering:

· Öka dispersionsmediets viskositet (innesluta läkemedelssubstansen i en gel).

Som en gel för långtidsverkande mediciner används ofta lösningar av spiraler i olika koncentrationer: mikrokristallin cellulosa (MC), karboximetylcellulosa (CMC) och natrium-CMC (1%), polyvinyl-pyrrolidon (PVP), kollagen, etc.

· Inkapsling av den medicinska substansen i filmskal.

· Införande av polymerer direkt i doseringsformen.

Polymererna metylcellulosa (MC soluble) och kitosan själva löses inte i biologiska vätskor, och samtidigt sväller filmerna som erhålls från deras lösningar långsamt och löses gradvis upp, vilket frigör de medicinska substanserna som införs i dem, vilket gör det möjligt att skapa en långvarig effekt.