Makrolider: en grupp av senaste generationens antibiotika för behandling av ÖNH-sjukdomar. Senaste generationens makrolider

Många anser att antibiotika endast bör användas i extrema fall. Detta är dock inte en helt korrekt åsikt, eftersom listan över sådana läkemedel kompletteras med läkemedel som är relativt säkra - makrolider. Sådana antibiotika har i allmänhet ingen effekt på människokroppen negativ påverkan, kan övervinna infektionen "på nolltid." Den säkra profilen gör att makrolider kan förskrivas till patienter som genomgår öppenvård och slutenvård, samt barn från 6 månader och äldre (under medicinsk övervakning).

Få människor känner till egenskaperna, ursprunget och effekten av sådana "ofarliga" helande medel. Och om du vill bekanta dig med sådana läkemedel och ta reda på mer i detalj vad ett makrolidantibiotikum är, föreslår vi att du läser vår artikel.

Det är värt att omedelbart notera att makrolider tillhör gruppen antibiotika som är minst giftiga för människokroppen och tolereras väl av patienter.

Antibiotika som makrolider är komplexa föreningar ur biokemisk synvinkel naturligt ursprung, som består av kolatomer som finns i varierande antal i den makrocykliska laktonringen.

Om vi ​​tar detta kriterium, som är ansvarigt för antalet kolatomer, som grund för klassificeringen av läkemedel, kan vi dela upp alla sådana antimikrobiella medel i:

Makrolidantibiotikumet Erytromycin var ett av de första som upptäcktes, 1952. Nya generationens läkemedel dök upp lite senare, på 70-talet. Eftersom de har visat utmärkta resultat i kampen mot infektioner har forskningen kring denna grupp läkemedel fortsatt aktivt, tack vare vilken vi idag har en ganska omfattande lista över läkemedel som kan användas för att behandla både vuxna och barn.

http://youtu.be/-PB2xZd-qWE

Verkningsmekanism och tillämpningsområde

Den antimikrobiella effekten uppnås genom att påverka mikrobiella cellers ribosomer och störa proteinsyntesen. Naturligtvis, under en sådan attack av makrolider, försvagas infektionen och "ger upp." Dessutom kan antibiotika av denna grupp av läkemedel reglera immunitet, vilket ger immunmodulerande aktivitet. Sådana läkemedel har också antiinflammatoriska egenskaper, som påverkar både vuxnas och barns kropp ganska måttligt.

Koncernfonder antibakteriella medel Den nya generationen klarar av atypiska mikrobakterier, grampositiva kocker och liknande gissel, som ofta blir orsakerna till sjukdomar som bronkit, kikhosta, difteri, lunginflammation etc.

Makrolider är inte mindre populära i den situation som har utvecklats under de senaste åren på grund av missbruk stort antal mikrober mot antibiotika (resistens). Detta beror på det faktum att den nya generationens läkemedel som tillhör denna grupp kan upprätthålla sin aktivitet mot en mängd olika patogener.

I synnerhet har makrolidläkemedel blivit utbredda i behandlingen och som profylaktiska medel för följande sjukdomar:

• Kronisk bronkit;
• akut bihåleinflammation;
• periostit;
• parodontit;
• reumatism;
• endokardit;
• gastroenterit;
• svåra former toxoplasmos, akne, mykobakterios.

Lista över sjukdomar som kan övervinnas med hjälp av nya generationens antibiotika som har vanligt namn– makrolider, kan komplettera sexuellt överförbara infektioner – syfilis, klamydia och infektioner som påverkar mjuka tyger och hud - furunkulos, follikulit, paronyki.

Kontraindikationer för användning

Om din läkare ordinerar ett liknande antibiotikum, läs omedelbart kontraindikationerna som anges i instruktionerna för läkemedlet. Till skillnad från de flesta konventionella antibiotika är nya generationens läkemedel - makrolider - säkra, även för barn, och mindre giftiga. Det är därför listan oönskade effekter antibiotika av denna grupp är inte lika stora som de av liknande läkemedel.

Först och främst rekommenderas det inte att använda makrolider för gravida kvinnor och mödrar under amning. Användningen av sådana mediciner är kontraindicerad hos barn under 6 månaders ålder, eftersom reaktionen på läkemedlet ännu inte har studerats. Sådana läkemedel bör inte användas som behandling för personer som har individuell känslighet.

Antibiotika av makrolidgruppen med särskild uppmärksamhet bör förskrivas av läkare till mogna patienter. Detta förklaras av det faktum att de flesta representanter för den äldre generationen har problem med funktionen av njurar, lever och hjärta.

Biverkningar kan också uppstå vid användning av makrolider i mild form- svaghet och sjukdomskänsla som uppstår efter att ha tagit dem. Men det kan också finnas:

• kräkas;
• illamående;
• huvudvärk Och smärtsamma förnimmelser i bukområdet;
• synnedsättning, hörselnedsättning;
• en allergisk reaktion i form av utslag, urtikaria (förekommer oftast hos barn).

För att undvika problem och oönskade konsekvenser Efter att ha använt läkemedel från makrolidgruppen måste du strikt följa läkarens rekommendationer, strikt följa doseringen och avstå från att dricka alkohol. Det är också strängt förbjudet att kombinera användningen av nya generationens antibiotika med antacida. Det är också viktigt att inte missa möten.

I grund och botten bör nya generationens antibiotika tas 1 timme före måltid eller 2 timmar efter måltid. Du måste ta tabletterna med ett helt glas vatten. Om din läkare har ordinerat ett antibiotikum av makrolidgruppen, vars frisättningsform är ett pulver för att bereda en suspension, följ strikt instruktionerna när du förbereder läkemedlet och följ strikt läkarens instruktioner.

Användning och syfte för barn

I kampen mot bakteriella och andra sjukdomar som förekommer hos barn är den första platsen idag upptagen av antibiotika - makrolider. Detta är en av få grupper av läkemedel som har fått respekt hos specialister och som säkert används inom pediatrik. Fördelen med sådana behandlingar, till skillnad från andra liknande, är att de praktiskt taget inte orsakar allergiska reaktioner hos unga patienter. I synnerhet gäller detta läkemedel med namnen "Penicillin" och "Cefalosporin".

Trots att makrolider är säkra för barn har de tillräckligt effektiva åtgärder. Deras inverkan i en mild form på barns kropp tillhandahålla de farmakokinetiska egenskaperna som är inneboende i läkemedlen. En av de mest populära medel som representerar gruppen av makrolider är:

• klaritromycin;
• roxitromycin;
• Spiramycin, etc.

Doseringen av sådana mediciner för barn beror på typen av sjukdom och barnets vikt. Försök därför att följa din läkares rekommendationer. I allmänhet är de producerade formerna av sådana produkter mycket bekväma att använda. Vissa av dem är i form av salvor för utvärtes bruk, och är också avsedda för parenteral användning blanketter, vilket i sin tur är relevant för barn i akuta situationer.

För att sammanfatta kan vi säkert säga att makrolider, som antibiotika, är "vita och fluffiga." I stort sett icke-provocerande bieffekter och oönskade konsekvenser har dessa nya generationens läkemedel funnit erkännande bland många läkare och specialister. Effektiva och kapabla att hantera till och med allvarliga former av sjukdomar, sådana antibiotika används till och med vid behandling av barn.

Makrolider kännetecknas av närvaron i strukturen 14-, 15- eller 16-ledad laktonring; undantag - takrolimus med en 23-atoms ring

Klaritromycin är det vanligaste i gastroenterologi (särskilt under utrotning Helicobacter pylori) makrolid. Har 14 medlemmar laktonring (överst till vänster)

Erytromycin - historiskt sett den första medicinen - makrolid. Ett mycket använt antibiotikum. Har en 14-ledad laktonring

Azitromycin är en makrolid-azalid. Har 15 medlemmar annan laktonring än 14- betecknas av kväveatomen som ingår i den (N), på bilden - uppe till vänster. Antibiotikum

Josamycin är en makrolid med en 16-ledad lakton ring (nederst till höger). Antibiotikum

Alemcinal är en makrolid med en 14-ledad lakton ring (överst), som inte är ett antibiotikum. Anses som en lovande prokinetiker

Takrolimus är en makrolid och ett immunsuppressivt medel med 23-ledad ring (i mitten)

Makrolider(Engelsk) makrolider) - mediciner, i molekylens struktur finns en 14-, 15- eller 16-ledad laktonring. De flesta makrolider är antibiotika. Makrolider är agonister för motilinreceptorer och stimulerar därför i varierande grad rörligheten i mag-tarmkanalen och uppvisar prokinetiska egenskaper.

generella egenskaper makrolidgrupper

Makrolidantibiotika upptar en av de ledande platserna inom antibakteriell terapi han själv brett utbud sjukdomar. De är de minst toxiska bland antimikrobiella medel och tolereras väl av patienter. Enligt deras farmakokinetiska egenskaper klassificeras makrolider som vävnadsantibiotika. Funktioner hos farmakokinetiken för de vanligast föreskrivna antibiotikana inkluderar makrolidernas förmåga att nå högre koncentrationer på infektionsplatsen än i blodplasman.

Historiskt upptäcktes den första makroliden 1952 naturligt antibiotika erytromycin isolerat från streptomycetearter Streptomyces erythreus(senare omklassificeras som en art Saccharopolyspora erythraea).

Den första semisyntetiska makroliden är roxitromycin. Den vanligaste makroliden som för närvarande används på kliniker är klaritromycin. Både erytormycin, roxitromycin och klaritromycin är antibiotika och har en 14-ledad laktonring i sina molekyler.

I gruppen makrolider urskiljs en undergrupp av azalider, där en kväveatom dessutom ingår i laktonringen mellan 9:e och 10:e kolatomerna (ringen blir därmed 15-ledad). Den mest kända azaliden är det semisyntetiska antibiotikumet azitromycin.

Av de 16-ledade antibiotika är den mest kända det naturligt förekommande antibiotikumet josamycin.

14-ledade makrolider, i vilka en ketogrupp är bunden till laktonringen vid den 3:e kolatomen, klassificeras som ketolider. Ketolider utvecklades för att bekämpa makrolidresistenta patogener luftvägar och har inte blivit utbredd inom gastroenterologi.

Naturlig makrolid med en 23-ledad ring, takrolimus, först erhållen från streptomycetes-arter Streptomyces tsukubaensis, - immunsuppressivt läkemedel, vilket inte är ett antibiotikum. På grund av den inneboende kvaliteten hos makrolider för att stimulera den motoriska evakueringsfunktionen i mag-tarmkanalen, är takrolimus den mest effektivt läkemedel bland immunsuppressiva medel vid behandling av gastropares som inträffar efter allogen transplantation benmärg och i andra liknande situationer (Galstyan G.M. et al.).

Makrolidantibiotika kännetecknas av hög biotillgänglighet (30-65%), lång period halveringstid (T½), förmågan att lätt penetrera vävnad (särskilt azitromycin). Kännetecknas av en direkt antiinflammatorisk effekt. De har en övervägande bakteriostatisk effekt på grampositiva kocker (streptokocker, stafylokocker) och intracellulära mikroorganismer (legionella, mykoplasma, klamydia). Klaritromycin är mycket aktivt mot infektion Helicobacter pylori, syrabeständighet, hög koncentration i vävnader, lång halveringstid (3-7 timmar) och god tolerabilitet. Dos: 500 mg 2 gånger om dagen; Behandlingsförloppet är 7-10 dagar. Azitromycin har hög biotillgänglighet (40 %), högt innehåll i vävnader, lång T½ (upp till 55 timmar), vilket gör att du kan ordinera det en gång om dagen och använda korta behandlingskurser (1-5 dagar); kännetecknas av en långvarig post-antibiotisk effekt (5-7 dagar efter utsättning), god tolerabilitet; aktiv angående Helicobacter pylori. Dos: 500 mg 1 gång per dag i 3 dagar (Zimmerman Y.S.).

Användning av makrolider vid utrotning av Helicobacter pylori

Effektivitet av att använda regimer inklusive makrolider för utrotning Helicobacter pylori visas i många verk. Makrolider ger maximalt bakteriedödande effekt i ett förhållande Helicobacter pylori bland alla antibiotika som används i regimer. Denna effekt är dosberoende och uppträder vid användning av till exempel klaritromycin i en dos av 1000 mg per dag. Makrolider har också en betydande, uttalad antiinflammatorisk effekt, vilket är mycket viktigt för korrigering av ospecifik sekundär kronisk duodenit hos patienter med duodenalsår (duodenalsår), som vanligtvis kvarstår även efter ärrbildning i såret.

Makrolider har en hög förmåga att penetrera celler och ackumuleras i slemhinnan i magen och tolvfingertarmen, vilket ökar deras effektivitet mot Helicobacter pylori. Dessutom har makrolider färre kontraindikationer och biverkningar och en högre utrotningshastighet än tetracykliner, som också kan ackumuleras i celler.

De vanligaste biverkningarna orsakas av antibiotika som tetracyklin och furazolidon. Makrolider tolereras väl, och behovet av att avbryta behandlingen noteras inte mer än i 3% av fallen (Maev I.V., Samsonov A.A.).

Av alla makrolider, den största aktiviteten mot Helicobacter pylori har klaritromycin. Detta gör det grundläggande medicin från denna grupp, rekommenderas för behandling av Helicobacter pylori-infektion. Jämförande resultat Effektiviteten av azitromycin och klaritromycin på utrotningsfrekvensen indikerar den största effektiviteten av den senare med nästan 30 % (Maev I.V. et al.).

Det finns information om att makrolider leder till utvecklingen av kolestatiska fenomen i levern, vilket kan återspeglas i en ökning av koncentrationen av sekundära toxiska gallsalter i gallan, försämrad motilitet i den gastroduodenala zonen och alkalisering av pylorusregionen. Konsekvensen av detta kan vara antingen en ökning av frekvensen av gallreflux eller kompensatorisk hypergastrinemi med försurning av antrum. Med tanke på att den "blandade" versionen av reflux har en mer uttalad skadlig effekt på matstrupsslemhinnan, kan man anta att det finns ett samband och bildandet av en kaskad av störningar i de syraproducerande och syraneutraliserande funktionerna. övre delen mag-tarmkanalen (Karimov M.M., Akhmatkhodzhaev A.A.).

Publikationer för vårdpersonal om användningen av makrolider vid utrotning av Helicobacter pylori

• Maev I.V., Samsonov A.A., Andreev N.G., Kochetov S.A. Klaritromycin som huvudelementet i utrotningsterapi för sjukdomar associerade med Helicobacter pylori-infektion // Gastroenterology. 2011. Nr 1.


• Maev I.V., Samsonov A.A. Duodenalsår: olika metoder för modern konservativ terapi // CONSILIUM MEDICUM. – 2004. – T. 1. – sid. 6–11.


• Kornienko E.A., Parolova N.I. Antibiotikaresistens av Helicobacter pylori hos barn och val av terapi // Issues of modern pediatrics. – 2006. – Band 5. – Nr 5. – sid. 46–50.


• Parolova N.I. Jämförande bedömning av effektiviteten av utrotningsterapi för H. pylori-infektion hos barn. Sammanfattning av avhandling. PhD, 14.00.09 - pediatrik. SPbGPMA, St. Petersburg, 2008.


• Tsvetkova L.N., Goryacheva O.A., Gureev A.N., Nechaeva L.V. Rationell farmakoterapeutisk metod för behandling av duodenalsår hos barn // Material från XVIII Congress of Pediatric Gastroenterologists. – M. – 2011. – S. 303–310.

På webbplatsen i litteraturkatalogen finns en sektion "Antibiotika som används vid behandling av mag-tarmsjukdomar", som innehåller artiklar om användningen av antimikrobiella medel vid behandling av sjukdomar i mag-tarmkanalen.

Makrolider som prokinetik

Erytromycin och andra makrolider interagerar med motilinreceptorer och efterliknar verkan av den fysiologiska regulatorn av det gastroduodenala migrerande motorkomplexet. Erytromycin kan orsaka kraftiga peristaltiska sammandragningar, liknande de i det migrerande motorkomplexet, påskynda magtömningen av flytande och fast föda, dock bred tillämpning Erytromycin har inte hittats vid behandling av patienter med gastroesofageal refluxsjukdom (GERD), eftersom dess effekt på esofagusmotiliteten praktiskt taget saknas. Dessutom upptäcktes det betydande minskning effektiviteten av erytromycin mot bakgrund av gastrisk atoni med långvarig användning, vilket skapar hinder för dess användning denna drog med GERD (Maev I.V. et al.).

Erytromycin aktiverar motilinreceptorer glatta muskelceller mag-tarmkanalen och kolinerga neuroner i det intermuskulära plexus. Hos patienter med GERD ökar erytromycin basaltrycket i den nedre esofagusfinktern (LES). Dess effekt på övergående avslappning av LES (TRNS) har inte bevisats. Erytromycin påverkar inte amplituden av primära peristaltiska sammandragningar av matstrupen, men minskar antalet episoder av "ofullständiga" sammandragningar. Det förbättrar matstrups- och magtömningen hos patienter med gastropares, men denna effekt saknas hos patienter med GERD. I höga doser erytromycin tolereras dåligt; det har inte funnits utbrett i gastroenterologisk praxis (Ivashkin V.T., Trukhmanov A.S.).

Azitromycin i en dos av 250 mg per dag hos patienter med GERD kan förskjuta den postprandiala syrafickan i distal riktning, vilket minskar sura uppstötningar utan att det totala antalet återflöden påverkas. Emellertid har azitromycin inte funnit någon utbredd användning som ett prokinetiskt medel på grund av biverkningar (Avdeev V.G.).

Ett antal makrolidläkemedel (alemcinala, mitemcinala), på grund av att de är agonister för motilinreceptorer och inte är antibiotika, anses vara lovande läkemedel för behandling av funktionell dyspepsi och nämns som sådana i rekommendationerna från den ryska gastroenterologiska föreningen för diagnos och behandling funktionell dyspepsi och 2011 (Ivashkin V.T., Sheptulin A.A. et al.), och 2017. (Ivashkin V.T., Maev I.V., etc.). De erbjuds också för behandling av andra gastrointestinala sjukdomar (GERD, refluxesofagit, IBS-d, diabetisk gastropares och andra). Men ingen av makroliderna, enligt resultaten kliniska tester det andra steget kunde inte få en positiv slutsats och idag uppstår skepsis angående klinisk tillämpning både antibiotiska makrolider och icke-antibiotiska makrolider som prokinetik: "när det gäller prokinetik som erytromycin, azitromycin, alemcinal, är deras användning för funktionell dyspepsi inte indicerad på grund av den "icke-fysiologiska accelerationen av magtömningen" (Sheptulin A.A. ., Kurbatova A.A.).

Publikationer för vårdpersonal som tar upp användningen av makrolider som prokinetiska medel

• Alekseeva E.V., Popova T.S., Baranov G.A. och andra Prokinetics in the treatment of intestinal failure syndrome // Kremlin Medicine. Clinical Bulletin. 2011. Nr 4. s. 125–129.

Vi är vana vid att tro att antibiotika är läkemedel för extremfall, men det finns också relativt säkra droger, som klarar infektionen på nolltid och samtidigt har en minimal negativ inverkan på patientens kropp. Dessa "vita och fluffiga" droger är makrolider. Vad är speciellt med dem?

"Vem" är makrolider?

Dessa antibiotika har en komplex kemisk struktur, vars egenskaper är ack så svåra att förstå om du inte är biokemist. Men vi ska försöka reda ut det. Så gruppen makrolider är ämnen som består av en makrocyklisk laktonring, som kan innehålla olika mängder kolatomer. Enligt detta kriterium är dessa läkemedel uppdelade i 14- och 16-ledade makrolider och azalider, som innehåller 15 kolatomer. Dessa antibiotika klassificeras som föreningar av naturligt ursprung.

Erytromycin var det första som upptäcktes (1952), vilket fortfarande respekteras av läkare. Senare, på 70-80-talet, upptäcktes moderna makrolider, som omedelbart slog till på marken och visade utmärkta resultat i kampen mot infektioner. Detta fungerade som ett incitament för ytterligare studier av makrolider, på grund av vilket deras lista idag är ganska omfattande.

Hur fungerar makrolider?

Dessa ämnen penetrerar den mikrobiella cellen och stör proteinsyntesen på dess ribosomer. Naturligtvis, efter en sådan attack ger den lömska infektionen upp. Förutom den antimikrobiella effekten har makrolidantibiotika immunmodulerande (reglerar immunitet) och antiinflammatorisk aktivitet (men mycket måttlig).

Dessa läkemedel gör ett utmärkt jobb mot grampositiva kocker, atypiska mikrobakterier och andra gissel som orsakar kikhosta, bronkit, lunginflammation, bihåleinflammation och många andra sjukdomar. I Nyligen resistens observeras (mikrober är vana vid och är inte rädda för antibiotika), men den nya generationen makrolider behåller sin aktivitet mot de flesta patogener.

Vad behandlar makrolider?

Indikationer för användning av dessa läkemedel inkluderar sjukdomar som:

• luftvägsinfektioner – difteri, kikhosta, atypisk lunginflammation, exacerbation kronisk bronkit, akut bihåleinflammation;
• infektioner i mjuka vävnader, hud - follikulit, furunkulos, paronychia;
• infektioner som är sexuellt överförda - klamydia, syfilis;
• infektioner munhålan– periostit, parodontit.

Även makrolider senaste generationen behandla toxoplasmos, akne (i svår form), gastroenterit, kryptosporidios och andra sjukdomar orsakade av infektioner. Antibiotika av makrolidgruppen används också för profylax - inom tandvård, reumatologi och under operationer på tjocktarmen.

Kontraindikationer och biverkningar

Liksom alla läkemedel har makrolider en lista över oönskade effekter och kontraindikationer, men det bör noteras att denna lista är mycket mindre än den för andra antibiotika. Makrolider anses vara de mest giftfria och säkra bland liknande droger. Men i extremt sällsynta fall är följande oönskade reaktioner möjliga:

• huvudvärk, yrsel, hörselnedsättning;
• illamående, diarré, kräkningar, obehag i buken;
• utslag, urtikaria.

Makroida läkemedel är kontraindicerade:

Patienter med nedsatt lever- och njurfunktion bör ta dessa läkemedel med försiktighet.

Vad är makrolider?

Låt oss lista de mest kända makroliderna från den nya generationen, baserat på deras klassificering.

1. Naturligt: ​​oleandomycin, erytromycin, spiramycin, midecamycin, leukomycin, josamycin.
2. Halvsyntetisk: roxitromycin, klaritromycin, diritromycin, fluritromycin, azitromycin, rokitamycin.

Dessa ämnen är aktiva i antibiotika, vars namn kan skilja sig från namnen på makrolider. Till exempel i läkemedlet "Azitrox" aktiv substansär makroliden azitromycin, och i Zinerit lotion finns erytromycin.

Makrolider är en klass av antibiotika, grunden kemisk struktur som utgör en makrocyklisk laktonring. Beroende på antalet kolatomer i ringen delas makroliderna in i 14-ledade (erytromycin, roxitromycin, klaritromycin), 15-ledade (azitromycin) och 16-ledade (midecamycin, spiramycin, josamycin). Den huvudsakliga kliniska betydelsen är aktiviteten av makrolider mot grampositiva kocker och intracellulära patogener (mykoplasma, klamydia, campylobacter, legionella). Makrolider är bland de minst giftiga antibiotika.

Klassificering av makrolider

Handlingsmekanism

Den antimikrobiella effekten beror på en kränkning av proteinsyntesen på den mikrobiella cellens ribosomer. Som regel har makrolider en bakteriostatisk effekt, men i höga koncentrationer kan de verka bakteriedödande mot GABHS, pneumokocker, patogener av kikhosta och difteri. Makrolider uppvisar PAE mot grampositiva kocker. Bortsett från antibakteriell verkan makrolider har immunmodulerande och måttlig antiinflammatorisk aktivitet.

Aktivitetsspektrum

Makrolider är aktiva mot grampositiva kocker, som t.ex S.pyogenes, S. pneumoniae, S. aureus(förutom MRSA). I senaste åren en ökning av resistens har noterats, men 16-ledade makrolider kan i vissa fall förbli aktiva mot pneumokocker och pyogena streptokocker som är resistenta mot 14- och 15-ledade läkemedel.

Makrolider verkar på patogenerna av kikhosta och difteri, Moraxella, Legionella, Campylobacter, Listeria, spiroketer, klamydia, mykoplasma, ureaplasma, anaerober (exklusive B.fragilis).

Azitromycin är överlägset andra makrolider i aktivitet mot H. influenzae, och klaritromycin är emot H. pylori och atypiska mykobakterier ( M.avium och så vidare.). Effekten av klaritromycin på H. influenzae och ett antal andra patogener förbättrar dess aktiva metabolit - 14-hydroxiklaritromycin. Spiramycin, azitromycin och roxitromycin är aktiva mot vissa protozoer ( T. gondii, Cryptosporidium spp.).

Mikroorganismer i familjen Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. Och Acinetobacter spp. har naturlig resistens mot alla makrolider.

Farmakokinetik

Absorptionen av makrolider i mag-tarmkanalen beror på typen av läkemedel, doseringsform och närvaron av mat. Mat minskar avsevärt biotillgängligheten av erytromycin, och i mindre utsträckning, roxitromycin, azitromycin och midecamycin, och har praktiskt taget ingen effekt på biotillgängligheten av klaritromycin, spiramycin och josamycin.

Makrolider klassificeras som vävnadsantibiotika, eftersom deras koncentrationer i blodserum är betydligt lägre än vävnadsantibiotika och varierar mellan olika droger. De högsta serumkoncentrationerna observeras med roxitromycin, de lägsta med azitromycin.

Makrolider in varierande grad binder till blodplasmaproteiner. Den högsta bindningen till plasmaproteiner observeras för roxitromycin (mer än 90 %), minst för spiramycin (mindre än 20 %). De är väl fördelade i kroppen och skapar höga koncentrationer i olika vävnader och organ (inklusive prostatakörteln), särskilt under inflammation. I detta fall tränger makrolider in i celler och skapar höga intracellulära koncentrationer. De passerar dåligt genom blod-hjärnbarriären och blod-oftalmiska barriären. Passera genom moderkakan och tränga in i bröstmjölk.

Makrolider metaboliseras i levern med deltagande av det mikrosomala cytokrom P-450-systemet, metaboliterna utsöndras huvudsakligen i gallan. En av metaboliterna av klaritromycin har antimikrobiell aktivitet. Metaboliter utsöndras huvudsakligen i gallan, renal utsöndring är 5-10%. Halveringstiden för läkemedel sträcker sig från 1 timme (midecamycin) till 55 timmar (azitromycin). Vid njursvikt ändras inte denna parameter för de flesta makrolider (förutom klaritromycin och roxitromycin). Vid levercirros är en signifikant ökning av halveringstiden för erytromycin och josamycin möjlig.

Negativa reaktioner

Makrolider är en av de säkraste grupperna av AMP. Biverkningar är i allmänhet sällsynta.

Mag-tarmkanalen: smärta eller obehag i buken, illamående, kräkningar, diarré (oftast orsakad av erytromycin, som har en prokinetisk effekt, minst ofta av spiramycin och josamycin).

Lever:övergående ökning av transaminasaktivitet, kolestatisk hepatit, som kan visa sig som gulsot, feber, allmän sjukdomskänsla, svaghet, buksmärtor, illamående, kräkningar (oftare vid användning av erytromycin och klaritromycin, mycket sällan vid användning av spiramycin och josamycin).

CNS: huvudvärk, yrsel, hörselnedsättning (sällan vid intravenös administrering stora doser erytromycin eller klaritromycin).

Hjärta: förlängning av QT-intervallet på elektrokardiogrammet (sällsynt).

Lokala reaktioner: flebit och tromboflebit med intravenös administrering, orsakad av en lokal irriterande effekt (makrolider kan inte administreras i koncentrerad form och i en ström; de administreras endast genom långsam infusion).

Allergiska reaktioner(utslag, urtikaria, etc.) observeras mycket sällan.

Indikationer

STI: klamydia, syfilis (utom neurosyfilis), chancroid, lymfogranuloma venereum.

Orala infektioner: parodontit, periostit.

Tung acne(erytromycin, azitromycin).

Campylobacter gastroenterit (erytromycin).

Utrotning H. pylori för mag- och duodenalsår (klaritromycin i kombination med amoxicillin, metronidazol och antisekretoriska läkemedel).

Toxoplasmos (vanligtvis spiramycin).

Kryptosporidios (spiramycin, roxitromycin).

Förebyggande och behandling av mykobakterios orsakad av M.avium hos patienter med AIDS (klaritromycin, azitromycin).

Profylaktisk användning:

förebyggande av kikhosta hos personer i kontakt med patienter (erytromycin);

rehabilitering av meningokockbärare (spiramycin);

året runt förebyggande av reumatism vid allergi mot penicillin (erytromycin);

förebyggande av endokardit i tandvård (azitromycin, klaritromycin);

tarmsanering före kolonkirurgi (erytromycin i kombination med kanamycin).

Kontraindikationer

Allergisk reaktion på makrolider.

Graviditet (klaritromycin, midecamycin, roxitromycin).

Amning (josamycin, klaritromycin, midecamycin, roxitromycin, spiramycin).

Varningar

Graviditet. Det finns tecken på oönskade effekter av klaritromycin på fostret. Det finns ingen information som visar säkerheten för roxitromycin och midecamycin för fostret, så de bör inte förskrivas under graviditet. Erytromycin, josamycin och spiramycin har inte negativ handling på fostret och kan förskrivas till gravida kvinnor. Azitromycin används under graviditet om det är absolut nödvändigt.

Laktation. De flesta makrolider passerar över i bröstmjölk (inga tillgängliga data för azitromycin). Säkerhetsinformation för barn på amning, endast tillgängligt för erytromycin. Användning av andra makrolider av kvinnor som ammar bör undvikas om möjligt.

Pediatrik. Säkerheten för klaritromycin hos barn under 6 månader har inte fastställts. Halveringstiden för roxitromycin hos barn kan öka till 20 timmar.

Geriatri. Det finns inga restriktioner för användningen av makrolider hos äldre personer, dock möjligt åldersrelaterade förändringar leverfunktion, samt ökad risk hörselnedsättning vid användning av erytromycin.

Renal dysfunktion. När kreatininclearance minskar till mindre än 30 ml/min, kan halveringstiden för klaritromycin öka till 20 timmar, och dess aktiva metabolit - upp till 40 timmar. Halveringstiden för roxitromycin kan öka till 15 timmar när kreatininclearance minskar till 10 ml/min. I sådana situationer kan justering av dosregimen för dessa makrolider vara nödvändig.

Leverdysfunktion. Vid svår leversjukdom bör makrolider användas med försiktighet eftersom deras halveringstid kan öka och risken för levertoxicitet kan öka, särskilt med läkemedel som erytromycin och josamycin.

Hjärtsjukdom. Använd med försiktighet om QT-intervallet är förlängt på elektrokardiogrammet.

Läkemedelsinteraktioner

Majoritet läkemedelsinteraktioner makrolider är baserade på deras hämning av cytokrom P-450 i levern. Beroende på hur allvarlig dess hämning är, kan makrolider distribueras i följande ordning: klaritromycin > erytromycin > josamycin = midecamycin > roxitromycin > azitromycin > spiramycin. Makrolider hämmar ämnesomsättningen och ökar blodkoncentrationerna indirekta antikoagulantia, teofyllin, karbamazepin, valproinsyra, disopyramid, ergotläkemedel, ciklosporin, vilket ökar risken för att utveckla biverkningar som är karakteristiska för dessa läkemedel och kan kräva justering av deras dosregim. Det rekommenderas inte att kombinera makrolider (förutom spiramycin) med terfenadin, astemizol och cisaprid på grund av risken att utveckla allvarliga kränkningar hjärtfrekvens orsakas av förlängning av QT-intervallet.

Makrolider kan öka den orala biotillgängligheten av digoxin genom att minska dess inaktivering tarmens mikroflora.

Antacida minskar absorptionen av makrolider, särskilt azitromycin, från mag-tarmkanalen.

Rifampin ökar metabolismen av makrolider i levern och minskar deras koncentration i blodet.

Makrolider bör inte kombineras med linkosamider på grund av deras liknande verkningsmekanism och eventuell konkurrens.

Erytromycin, särskilt när det administreras intravenöst, kan förbättra absorptionen av alkohol i mag-tarmkanalen och öka dess koncentration i blodet.

Patientinformation

De flesta makrolider ska tas oralt 1 timme före eller 2 timmar efter måltid, och endast klaritromycin, spiramycin och josamycin kan tas oavsett måltid.

När det tas oralt ska erytromycin tas med ett helt glas vatten.

Flytande doseringsformer För oral administrering, förbered och ta i enlighet med bifogade instruktioner.

Följ regimen och behandlingsregimen strikt under hela terapiförloppet, missa inte en dos och ta den med jämna mellanrum. Om du missar en dos, ta den så snart som möjligt; ta inte om det nästan är dags för nästa dos; dubbla inte dosen. Behåll behandlingens varaktighet, särskilt för streptokockinfektioner.

Använd inte droger som har gått ut.

Rådgör med din läkare om förbättring inte inträffar inom några dagar eller om nya symtom uppstår.

Ta inte makrolider tillsammans med antacida.

Drick inte alkohol under behandling med erytromycin.

Tabell. Läkemedel i makrolidgruppen.
Huvudegenskaper och applikationsegenskaper

VÄRDSHUS	Lekforma LS	F (inuti), %	T ½, h *	Doseringsregim	Funktioner av droger
Erytromycin	Tabell 0,1 g; 0,2 g; 0,25 g och 0,5 g Mormor. d/susp. 0,125 g/5 ml; 0,2 g/5 ml; 0,4 g/5 ml Ljus, 0,05 g och 0,1 g (för barn) Susp. d/oralt intag 0,125 g/5 ml; 0,25 g/5 ml Por. dån. 0,05 g; 0,1 g; 0,2 g per flaska.	30-65	1,5-2,5	Oralt (1 timme före måltid) Vuxna: 0,25-0,5 g var 6:e ​​timme; för streptokocktonsillofaryngit - 0,25 g var 8-12:e timme; för förebyggande av reumatism - 0,25 g var 12:e timme Barn: upp till 1 månad: se avsnittet "Användning av AMP hos barn"; över 1 månad: 40-50 mg/kg/dag i 3-4 uppdelade doser (kan administreras rektalt) IV Vuxna: 0,5-1,0 g var 6:e ​​timme Barn: 30 mg/kg/dag i 2-4 injektioner Före intravenös administrering späds en engångsdos i minst 250 ml 0,9 % natriumkloridlösning och administreras inom 45-60 minuter	Mat minskar den orala biotillgängligheten avsevärt. Frekvent utveckling av biverkningar i mag-tarmkanalen. Kliniskt signifikant interaktion med andra läkemedel (teofyllin, karbamazepin, terfenadin, cisaprid, disopyramid, ciklosporin, etc.). Kan användas under graviditet och amning
Klaritromycin	Tabell 0,25 g och 0,5 g Tabell sakta ner vysv. 0,5 g Por. d/susp. 0,125 g/5 ml Port. dån. 0,5 g per flaska.	50-55	3-7	Vuxna: 0,25-0,5 g var 12:e timme; för förebyggande av endokardit - 0,5 g 1 timme före proceduren Barn över 6 månader: 15 mg/kg/dag i 2 uppdelade doser; för förebyggande av endokardit - 15 mg/kg 1 timme före proceduren IV Vuxna: 0,5 g var 12:e timme Före intravenös administrering späds en engångsdos i minst 250 ml 0,9 % natriumkloridlösning och administreras under 45-60 minuter.	Skillnader från erytromycin: - Mer hög aktivitet i ett förhållande H. pylori och atypiska mykobakterier; - bättre biotillgänglighet när det tas oralt; - närvaro av en aktiv metabolit; - vid njursvikt är en ökning av T ½ möjlig; - används inte till barn under 6 månader, under graviditet och amning
Roxitromycin	Tabell 0,05 g; 0,1 g; 0,15 g; 0,3 g	50	10-12	Oralt (1 timme före måltid) Vuxna: 0,3 g/dag i 1 eller 2 uppdelade doser Barn: 5-8 mg/kg/dag i 2 uppdelade doser	Skillnader från erytromycin: - högre biotillgänglighet; - högre koncentrationer i blod och vävnader; - mat påverkar inte absorptionen; - vid allvarlig njursvikt är en ökning av T ½ möjlig; - tolereras bättre;
Azitromycin	Kepsar. 0,25 g Bord. 0,125 g; 0,5 g Por. d/susp. 0,2 g/5 ml per flaska. 15 ml och 30 ml; 0,1 g/5 ml per flaska. 20 ml vardera Sirap 100 mg/5 ml; 200 mg/5 ml	37	35-55	Oralt (1 timme före måltid) Vuxna: 0,5 g/dag i 3 dagar eller på den första dagen 0,5 g, dag 2-5 - 0,25 g, i en dos; för akut klamydial uretrit och cervicit - 1,0 g en gång Barn: 10 mg/kg/dag i 3 dagar eller dag 1 - 10 mg/kg, dag 2-5 - 5 mg/kg, i en dos; vid RSO - 30 mg/kg en gång eller 10 mg/kg/dag för 3 dagar	Skillnader från erytromycin: - mer aktiv i förhållande till H. influenzae; - verkar på vissa enterobakterier; - biotillgängligheten är mindre beroende av födointag, men det är tillrådligt att ta på fastande mage; - de högsta koncentrationerna bland makrolider i vävnader, men låga i blodet; - tolereras bättre; - tas 1 gång per dag; - korta kurser är möjliga (3-5 dagar); - för akut urogenital klamydia och AOM hos barn kan användas en gång
Spiramycin	Tabell 1,5 miljoner IE och 3 miljoner IE Mormor. d/susp. 1,5 miljoner IE; 375 tusen IE; 750 tusen IE per förpackning. Por. liof. dån. 1,5 miljoner IE	10-60	6-12	Oralt (oavsett matintag) Vuxna: 6-9 miljoner IE/dag i 2-3 uppdelade doser Barn: kroppsvikt upp till 10 kg - 2-4 förpackningar. 375 tusen IE per dag i 2 uppdelade doser; 10-20 kg - 2-4 förpackningar. 750 tusen IE per dag i 2 uppdelade doser; mer än 20 kg - 1,5 miljoner IE/10 kg/dag i 2 doser IV Vuxna: 4,5-9 miljoner IE/dag i 3 administrationer Före intravenös administrering löses en engångsdos i 4 ml vatten för injektion och sedan tillsätts 100 ml 5% glukoslösning; införa inom 1 timme	Skillnader från erytromycin: - aktiv mot vissa streptokocker som är resistenta mot 14- och 15-ledade makrolider; - skapar högre koncentrationer i vävnader; - tolereras bättre; - kliniskt signifikanta läkemedelsinteraktioner har inte fastställts; - används för toxoplasmos och kryptosporidios; - för barn ordineras det endast oralt;
Josamycin	Tabell 0,5 g Susp. 0,15 g/5 ml per flaska. 100 ml och 0,3 g/5 ml per flaska. 100 ml vardera	ND	1,5-2,5	Inuti Vuxna: 0,5 g var 8:e timme För klamydia hos gravida kvinnor - 0,75 mg var 8:e timme i 7 dagar Barn: 30-50 mg/kg/dag i 3 uppdelade doser	Skillnader från erytromycin: - aktiv mot vissa erytromycinresistenta stammar av streptokocker och stafylokocker; - mat påverkar inte biotillgängligheten; - tolereras bättre; - läkemedelsinteraktioner är mindre sannolika; - inte lämplig för amning
Midecamycin	Tabell 0,4 g	ND	1,0-1,5	Oralt (1 timme före måltid) Vuxna och barn över 12 år: 0,4 g var 8:e timme	Skillnader från erytromycin: - biotillgängligheten är mindre beroende av mat, men det är tillrådligt att ta 1 timme före måltid; - högre koncentrationer i vävnader; - tolereras bättre; - läkemedelsinteraktioner är mindre sannolika; - används inte under graviditet och amning
Midecamycinacetat	Por. d/susp. för oral administrering 0,175 g/5 ml i flaska. 115 ml styck	ND	1,0-1,5	Oralt (1 timme före måltid) Barn under 12 år: 30-50 mg/kg/dag i 2-3 doser	Skillnader från midecamycin: - mer aktiv in vitro; - absorberas bättre i mag-tarmkanalen; - skapar högre koncentrationer i blod och vävnader

*Kl normal funktion njure

– Det här är en klass av antibiotika. Den kemiska strukturen hos makrolider är baserad på den makrocykliska laktonringen. Beroende på antalet kolatomer delas makrolider in i 14-ledade (naturligt - erytromycin, semi-syntetiskt - klaritromycin, roxitromycin), 15-ledade (halvsyntetiska - azitromycin), 16-ledade (naturligt - josamycin, spiramycin, midecamycin; halvsyntetisk - midecamycinacetat). Aktiviteten av makrolider mot grampositiva kocker och intracellulära patogener (legionella, campylobacter, klamydia, mykoplasma) anses vara den viktigaste klinisk signifikans makrolider. Makrolider ingår i listan över antibiotika med minst toxicitet.

Handlingsmekanism

Framställa antimikrobiell effekt på grund av störning av proteinsyntesen på den mikrobiella cellens ribosomer. Makrolider uppvisar ofta en bakteriostatisk effekt, men deras höga koncentrationer bidrar till bakteriedödande verkan mot pneumokocker, GABHS, difteri och kikhosta. Manifestationen av PAE av makrolider är karakteristisk för grampositiva kocker. Makrolider har, förutom sin antibakteriella effekt, immunmodulerande och måttlig antiinflammatorisk aktivitet.

Aktivitetscirkel

Makrolidaktivitet manifesterar sig mot grampositiva kocker (S.pyogenes, S.pneumoniae, S.aureus, med undantag för MRSA). Nyligen har en ökning av resistens identifierats, dock kan 16-ledade makrolider i vissa fall behålla aktivitet mot pyogena streptokocker och pneumokocker som inte påverkas av 14- och 15-ledade läkemedel.

Makrolider är aktiva mot patogenerna difteri och kikhosta, ureaplasma, mykoplasma, klamydia, spiroketer, listeria, campylobacter, legionella, moraxella, anaerober (förutom B.fragilis).

Azithromycin har bättre effekt på H.influenzae än andra makrolider, och klaritromycin har bättre effekt på H.pylori och atypiska mykobakterier (till exempel M.avium, etc.). Roxitromycin, azitromycin och spiramycin är aktiva mot vissa protozoer (Cryptosporidium spp., T.gondii). Klaritromycin verkar mot H. influenzae och andra patogener med ökad aktivitet på grund av dess aktiva metabolit - 14-hydroxiklaritromycin.

I mikroorganismer av familjen Acinetobacter spp., Pseudomonas spp. och Enterobacteriaceae, avslöjades naturlig resistens mot verkan av alla makrolider.

Farmakokinetik

Typ av läkemedel, dess medicinering. Matens form och konsumtion påverkar absorptionen av makrolider i mag-tarmkanalen. På grund av närvaron av mat minskar biotillgängligheten av erytromycin signifikant, och mindre för midecamycin, azitromycin och roxitromycin. Närvaron av mat har liten effekt på biotillgängligheten av josamycin, spiramycin och klaritromycin.

Koncentrationer av makrolider i blodserum är en storleksordning lägre än vävnadskoncentrationer och varierar mellan olika droger Därför klassificeras makrolidantibiotika som vävnadsantibiotika. Mest låga koncentrationer observerats med azitromycin, den högsta med roxitromycin.

Kopplingen av makrolider till blodplasmaproteiner sker i varierande grad. Roxitromycin har den högsta bindningen till plasmaproteiner - 90%, spiramycin - minst - mindre än 20%. Makrolider är väl fördelade i kroppen, medan olika organ och vävnader (inklusive prostatakörteln) höga koncentrationer skapas, särskilt under inflammation. Makrolider kan tränga in i celler och skapa höga koncentrationer där. De har dålig ledningsförmåga genom den blod-oftalmiska barriären och BBB. Penetrerar in i bröstmjölken och passerar genom moderkakan.

Metabolism av makrolider sker i levern, där det mikrosomala cytokrom P-450-systemet deltar. Metaboliter utsöndras huvudsakligen via gallan. En av metaboliterna av klaritromycin har antimikrobiell aktivitet. Metabolismen utsöndras huvudsakligen i gallan och 5-10 % via njurarna. Halveringstiden för makrolider är från 1 (för midecamycin) till 55 timmar (för azitromycin). Njursvikt de flesta makrolider (förutom roxitromycin och klaritromycin) påverkar inte denna indikator. Levercirros kan orsaka en signifikant ökning av halveringstiden för josamycin och erytromycin.

Negativa reaktioner

Makrolider är en av de säkraste grupperna av AMP. I allmänhet förekommer biverkningar i sällsynta fall.

Hjärta: sällan - förlängning av QT-intervallet på elektrokardiogrammet.

CNS: yrsel, huvudvärk, hörselnedsättning (i sällsynta fall - med införande av stora doser klaritromycin och erytromycin intravenöst).

Lever: kolestatisk hepatit, övergående ökning av aktiviteten av levertransaminaser - manifesteras av illamående, kräkningar, buksmärtor, svaghet, allmän sjukdomskänsla, feber, gulsot (vanligtvis som ett resultat av användningen av klaritromycin och erytromycin, i enstaka fall - från josamycin och spiramycin).

Mag-tarmkanalen: diarré, kräkningar, illamående, obehag eller buksmärtor (oftast manifesteras genom att ta erytromycin, som har en prokinetisk effekt, i sällsynta fall av josamycin och spiramycin).

Allergiska reaktioner: i mycket sällsynta fall, urtikaria, utslag, etc.

Lokala reaktioner: flebit och tromboflebit vid intravenös administrering, orsakad av en lokal irriterande effekt (antibiotika av makrolidgruppen är förbjudna att administreras i en ström eller i koncentrerad form - administrering sker genom långsam infusion).

Indikationer

NPD-infektioner: samhällsförvärvad lunginflammation(inklusive atypisk), exacerbation av kronisk bronkit.

Infektioner i de övre luftvägarna: akut bihåleinflammation, streptokocktonsillofaryngit, AOM hos barn (som tar azitromycin).

Hud- och mjukdelsinfektioner.

Difteri (kombination av erytromycin och anti-difteriserum).

Orala infektioner: periostit, parodontit.

STI: syfilis (utom neurosyfilis), klamydia, lymfogranulom venereum, chancroid.

Campylobacter gastroenterit (tar erytromycin).

Svår akne (att ta azitromycin, erytromycin).

Toxoplasmos (tar ofta spiramycin).

Utrotning av H. pylori vid Magsår mage och tolvfingertarmen (kombination av klaritromycin med antisekretoriska läkemedel, metronidazol och amoxicillin).

Cryptosporidios (att ta spiramycin, roxitromycin).

Profylax och behandling av mykobakterios orsakad av M.avium hos patienter med AIDS (som tar klaritromycin, azitromycin).

Profylaktisk användning:
- förebyggande av kikhosta hos personer som är i kontakt med patienter (förskrivning av erytromycin);
- rehabilitering av meningokockbärare (förskrivning av spiramycin);
- året runt förebyggande av reumatism i händelse av allergiska reaktioner mot penicillin (förskrivning av erytromycin);
- förebyggande av endokardit inom tandvården (förskrivning av klaritromycin, azitromycin);
- intestinal dekontaminering före kolonkirurgi (en kombination av erytromycin och kanamycin).

Kontraindikationer

Använd inte om allergiska reaktioner mot makrolider upptäcks, under graviditet (roxitromycin, midecamycin, klaritromycin), under amning (spiramycin, roxitromycin, midecamycin, klaritromycin, josamycin).

Varningar

Graviditet. Det har bevisats att klaritromycin kan ha oönskade effekter på fostret. Det finns inga data om säkerheten för midecamycin och roxitromycin under graviditet, så de bör inte förskrivas under graviditet. den här perioden. Gravida kvinnor kan ta spiramycin, josamycin och erytromycin eftersom de inte påverkar fostret. Azitromycin kan endast förskrivas för vitala indikationer.

Laktation. De flesta makrolider har förmågan att passera över i bröstmjölk (inga data om azitromycin). Endast erytromycin påverkar inte barnet genom bröstmjölk. Användning av andra makrolider av ammande mödrar rekommenderas inte.

Pediatrik. Information om säkerheten för klaritromycin hos barn under 6 månaders ålder. frånvarande. Halveringstid för roxitromycin hos patienter yngre ålder kan förlängas upp till 20 timmar.

Geriatri. Äldre personer är inte begränsade till att ta makrolider, men vid förskrivning av erytromycin bör hänsyn tas till eventuella åldersrelaterade förändringar i leverfunktionen och en ökad risk för hörselnedsättning.

Hjärtsjukdom. Var försiktig när du förskriver makrolider vid förlängning av QT-intervallet på elektrokardiogrammet.

Leverdysfunktion. Allvarlig sjukdom lever kräver ökad uppmärksamhet vid förskrivning av makrolider, eftersom vid leverdysfunktion kan halveringstiden öka och risken för levertoxicitet av läkemedlen, särskilt erytromycin och josamycin, ökar.
Renal dysfunktion. En minskning av kreatininclearance på mindre än 30 ml/min kan orsaka en ökning av halveringstiden för klaritromycin till 20 timmar och för dess aktiva metabolit till 40 timmar. En minskning av kreatininclearance till 10 ml/min kan orsaka en ökning av halveringstiden för roxitromycin till 15 timmar. Sådana fall kräver korrigering av doseringsregimen för dessa makrolider.

Läkemedelsinteraktioner

Grunden för de flesta läkemedelsinteraktioner mellan makrolidantibiotika är deras hämning av cytokrom P-450 i levern. Fördelningen av makrolider enligt svårighetsgraden av dess hämning sker i följande ordning: midecamycin > roxitromycin > azitromycin > spiramycin = klaritromycin > erytromycin > josamycin. Med hjälp av makrolider hämmas ämnesomsättningen och koncentrationen i blodet av indirekta antikoagulantia, ciklosporin, ergotläkemedel, disopyramid, valproinsyra, karbamazepin, teofyllin ökar vilket medför en ökad risk att utveckla negativa reaktioner orsakas av denna grupp av antibiotika, och det kan finnas ett behov av att justera deras dosregim. Kombinationen av makrolider (undantag: spiramycin) med cisaprid, astemizol och terfenadin rekommenderas inte, eftersom det kan leda till utveckling av allvarliga hjärtarytmier som ett resultat av förlängning av QT-intervallet.

Absorptionen av makrolider (särskilt azitromycin) i mag-tarmkanalen minskar med samtidig administrering med antacida.

Genom att minska inaktiveringen av digoxin av tarmmikrofloran kan makrolider öka dess orala biotillgänglighet.

När det tas samtidigt med rifampicin ökar metabolismen av makrolider i levern, och en minskning av deras koncentration i blodet observeras också.

Erytromycin, särskilt när det administreras intravenöst, har förmågan att öka absorptionen av alkohol i mag-tarmkanalen, samt öka dess koncentration i blodet.

Patientinformation

Klaritromycin, josamycin och spiramycin kan tas oavsett måltid, och andra makrolider - 2 timmar efter eller 1 timme före måltid.

Erytromycin (om det tas oralt) ska tas med ett helt glas vatten.

Det är nödvändigt att följa instruktionerna när du förbereder och tar flytande mediciner. former avsedda för oral administrering.

Ta inte mediciner som har gått ut.

Under behandling med erytromycin är det förbjudet att dricka alkohol.

Strikt efterlevnad av den receptbelagda regimen rekommenderas under hela behandlingsförloppet, särskilt under behandlingen streptokockinfektioner. Missa inte en dos. Ta dosen med jämna mellanrum. Om du missar en dos av någon anledning, ta den så snart som möjligt, men om det snart är dags nästa möte, ta sedan inte den missade dosen. Det är förbjudet att fördubbla dosen.

En läkarkonsultation krävs om ingen förbättring sker inom flera dagar eller om nya symtom visar sig.