Действие Амитриптилина. Прием Амитриптилина. Лечение Амитриптилином. Взаимодействие антидепрессанта амитриптилин со спиртными напитками

Амитриптилин – препарат из фармакологической группы антидепрессантов, обладающий тимолептическим, антидепрессивным, анксиолитическим и седативным действием. Благодаря развитию толерантности при регулярном применении амитриптилина и тенденции к возникновению побочных эффектов, таких как запор, использование препарата среди пожилых пациентов не рекомендуется.

Действующее вещество: Амитриптилина гидрохлорид

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой

Фармакологическое воздействие

Амитриптилин действует, в первую очередь, как ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина, с достаточным подавлением транспорта серотонина и умеренным воздействием на транспорт норадреналина. Препарат оказывает незначительное влияние на транспортировку дофамина и, следовательно, не воздействует на обратный захват дофамина. В процессе воздействия, производные амитриптилина метаболизируются до нортриптилина – более мощного и селективного ингибитора обратного захвата норадреналина, что дополняет его воздействие на обратных захват норэпинефрина.

Амитриптилин дополнительно обладает 5-HT-2A, 5-HT-2C, 5-НТ-3, 5-НТ-6, 5-НТ-7 и α-1-адренергическим действием. Кроме того, препарат ингибирует натриевые каналы, L-типы кальциевых каналов и закрывает некоторые калиевые пути. Амитриптилин также воздействует в качестве функционального ингибитора в кислой среде сфингомиелиназы.

Показания к применению

Амитриптилин является препаратом, часто используемым в лечении следующих психопатологических состояний и расстройств:

Все виды шизофрении.
Неорганические психозы неуточненной этиологии и генеза.
Депрессивные проявления всех типов.
Рекуррентное депрессивное расстройство.
Эмоциональное неустойчивое расстройство личности.
Нарушения поведения и социальной адаптации.
Неорганические энурезы.
Мигрень.
Постоянные боли, устойчивые к терапии.

Кроме того, широко изучается экспериментальное применение амитриптилина при:

Пищевых расстройствах различного типа. Несколько случайных контролируемых исследований показали эффективность препарата в паллиативной терапии расстройств пищевого функционала.
Бессоннице.
Недержании мочи. В большинстве случаев, амитриптилин способствует активизации позывов к акту мочеиспускания.
Синдроме циклической рвоты.
Хроническом кашле.
Профилактической поддержке пациентов с повторяющейся дискинезией желчевыводящих путей – дисфункции сфинктера Одди.
Синдроме дефицита внимания и повышенной гиперактивности – в дополнение к классической схеме использования стимулирующих препаратов.

Побочные эффекты амитриптилина и противопоказания

Общие, около 1% частоты, побочные эффекты вследствие применения амитриптилина, включают в себя головокружение, частые головные боли, увеличение веса, а также – побочное действие, общее для антихолинергических препаратов. К таковым можно отнести когнитивные нарушения, такие как бред и спутанность сознания, расстройства аффекта, такие как беспокойство и возбуждение, а также сердечно-сосудистые расстройства – ортостатическую гипотензию, тахикардию. Кроме того, возможны сексуальные расстройства в виде импотенции и снижения или полного отсутствия либидо. Нарушения сна — сонливость и бессонница, также возможны при регулярном применении амитриптилина.

Известными противопоказаниями амитриптилина являются:

Гиперчувствительность к трициклическим антидепрессантам или любому из их вспомогательных веществ.
Инфаркт миокарда в анамнезе.
Хроническая сердечная недостаточной любой степени.
Другие осложненные сердечные патологии.
Недостаточность коронарных артерий.
Мании и параноиды.
Тяжелые заболевания печени.
Возраст до 7 лет.
Грудное вскармливание.
Пациенты, которые принимают ингибиторы моноаминоксидазы или принимали их в течение последних 14 дней.

Взаимодействие амитриптилина с другими лекарствами

Амитриптилин, обладая специфическим широким воздействием на регулятивные функции нервной системы, взаимодействует со значительным рядом препаратов, использовать которые в терапии с амитриптилином, не рекомендуется:

Ингибиторы моноаминоксидазы, что может потенциально вызвать синдром дефицита серотонина.
CYP2D6 ингибиторы и субстраты, такие как , вследствие риска увеличения плазменных концентраций препарата;
Гуанетидин. Возможно подавление антигипертензивных эффектов этого препарата.
Антихолинергические средства, такие как бензтропин, гиосцин (скополамин) и атропин, что может усугубить взаимный антихолинергический эффект, выражающийся, как правило, в виде кишечной непроходимости и тахикардии.
Нейролептики. Их применение с амитриптилином может вызывать усиление седативного, антихолинергическго, эпилептогенного и стимулирующего повышение температуры тела эффекта. Также такая совокупность лекарств увеличивает риск злокачественного нейролептического синдрома.
Циметидин – по причине нарушений печеночного метаболизма амитриптилина и, следовательно, увеличения концентраций препарата в плазме крови.
Дисульфирам, вследствие тенденции развития бредового синдрома.
Антитиреоидные препараты и таблетки амитриптилина могут увеличить риск агранулоцитоза.
Гормоны щитовидной железы и амитриптилин имеют потенциал для расширения побочных эффектов, таких как избыточная стимуляция ЦНС и аритмия.
Анальгетики, например, трамадол, в совокупности с амитриптилином способен повысить риск развития сердечной недостаточности.
Леводопа, по причине задержек опорожнения желудка и снижения перистальтики кишечника.

Передозировка амитриптилином

Симптомы и лечение при передозировке амитриптилина, в значительной степени так же, как для других трициклических антидепрессантов. Многие исследования подтверждают, что амитриптилин может быть особенно опасным при передозировке, таким образом, его применение в качестве первой линии терапии депрессии, не рекомендуется.

Возможные симптомы передозировки амитриптилином, включают в себя:

сонливость;
гипотермию;
тахикардию;
другие аритмии с нарушениями в ножках пучка Гиса;
ЭКГ свидетельствует о нарушениях проводимости;
хроническая сердечная недостаточность;
расширенные зрачки;
судороги, чаще миоклонического типа;
тяжелые гипотонии;
ступор;
кома;
полирадикулоневропатию;
гиперактивные рефлексы;
повышенный тонус скелетной мускулатуры;
рвоту.

Для лечения передозировки амитриптилином не существует специфических антидотов. Активированный уголь может уменьшить всасывание препарата, если принять в течение 1-2 часов после факта передозировки. Если пострадавший находится в бессознательном состоянии или имеет нарушение рвотного рефлекса, возможно использование назогастрального зонда с целью доставки активированного угля в желудок.

Все манипуляции по обезвреживанию амитриптилина должны проводится на фоне мониторинга ЭКГ и в течение следующих пяти дней после улучшения. Сердечные аритмии рекомендуется контролировать с помощью пропранолола, а сердечную недостаточность – с помощью дигиталиса.

Амитриптилин увеличивает угнетающее действие на ЦНС, но не откатывает противосудорожное действие барбитуратов, ингаляции рекомендуются с целью контроля судорог. Диализ не имеет смысла из-за высокой степени связывания амитриптилина с белками.

Амитриптилин принадлежит к группе антидепрессантов, а также оказывает на организм противотревожное действие. Чтобы больше знать о препарате, изучим важные моменты характеризующие лекарство Амитриптилин – поговорим про дозы, противопоказания, что говорит инструкция, описание, состав, чем заменить Амитриптилин.

Фармакологическое действие Амитриптилин

Антидепрессант Амитриптилин относится к группе трициклических соединений, этот препарат способствует повышению концентрации норадреналина и серотонина, за счет угнетения процесса обратного нейронального захвата перечисленных медиаторов. При длительном использовании средство снижает активность серотониновых рецепторов мозга, приводит в норму адренергическую передачу.

Амитриптилин способствует восстановлению равновесия систем, которые нарушаются при возникновении депрессивных состояний. Препарат снижает тревожность, уменьшает депрессивное состояние, а также ажитацию. Кроме этого оказывает анальгезирующее действие, обладает выраженным антихолинергическим эффектом.

Оказывает Амитриптилин и противоязвенное действие, так как может блокировать гистаминовые H2-рецепторы непосредственно в париетальных клетках стенки желудка, уменьшает болевой синдром, то есть способствует ускоренному процессу заживления имеющейся язвы.

Показания к применению Амитриптилин

Препарат показан к применению в следующих ситуациях:

Депрессивные состояния, которые сопровождаются нарушением сна, тревогой, ажитацией;
При эмоциональных расстройствах смешанного характера;
В том числе назначают Амитриптилин в детском возрасте;
При органических поражениях мозга;
При алкогольной абстиненции;
Применяют этот антидепрессант при шизофренических психозах;
При нарушении поведения, в частности при снижении внимания;
При ночном энурезе, исключение составляют только пациенты с гипотонией мочевого пузыря;
Назначают его и при язвенной болезни;
При наличии нервной булимии;
Показано применение Амитриптилин в качестве профилактики мигрени.

Помимо перечисленных состояний Амитриптилин назначают при наличии хронического болевого синдрома, к примеру, при онкологических процессах, при ревматических болях. Рекомендуют этот антидепрессант при постгерпетической невралгии, при атипичных болях, а также при посттравматической и диабетической невропатии.

Противопоказания к применению Амитриптилин

Есть ряд состояний, когда нельзя использовать это антидепрессантное средство, перечислю их:

Острый период после перенесенного инфаркта;
Не применяют Амитриптилин при острой алкогольной интоксикации;
При интоксикации снотворными средствами, психотропными препаратами, а также и анальгезирующими медикаментами;
Нельзя назначать этот препарат при закрытоугольной глаукоме;
При нарушении внутрижелудочковой проводимости;
В период лактации;
В детском возрасте.

Кроме этого не используют этот препарат при повышенной чувствительности к нему.

Применение и дозировка Амитриптилин

Для приема внутрь обычно начальная дозировка может составлять от 25 до 50 мг, рекомендуется принимать таблетки на ночь. Затем, на протяжении недели дозу постепенно повышают, можно увеличить ее максимум до 300 мг. В целом схема лечения зависит от состояния пациента, от выраженности клинической картины, и переносимости препарата.

Побочные действия Амитриптилин

Со стороны пищеварительной системы: возникает тошнота, изжога, присоединяется рвота, гастралгия, отмечается стоматит, снижается аппетит, может изменяться вкус, меняется масса тела, развивается диарея, иногда темнеет язык, нарушается функция печени, что может привести к гепатиту.

Со стороны нервной системы: пациент отмечает чувство сонливости, присоединяется астеническое и обморочное состояние, беспокойство, тревожность, дезориентация, не исключено возбуждение, развиваются галлюцинации, маниакальные приступы, агрессивность, миастения, нарушение памяти, экстрапирамидный синдром, деперсонализация личности, частая зевота, усиление депрессии, снижение концентрации внимания, кошмарные сновидения, активация психоза, тремор, головная боль, периферическая невропатия, миоклонус, атаксия, а также изменения параметров на ЭЭГ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: лабильность давления, ортостатическая гипотензия, отмечается тахикардия, может развиться аритмия, головокружение, нарушение внутрижелудочковой проводимости.

Со стороны эндокринной системы: отечность тестикул, развивается гинекомастия, могут увеличиваться молочные железы, отмечается гипонатриемия, гипер или гипогликемия, галакторея, изменяется либидо, снижается потенция.

Лабораторные изменения будут следующими: агранулоцитоз, пурпура, лейкопения, эозинофилия, кроме этого отмечается тромбоцитопения.

Аллергические реакции проявятся изменениями со стороны кожи в виде сыпи и зуда, развивается крапивница, отмечается фотосенсибилизация, присоединяется отечность лица и языка.

Прочие побочные проявления будут следующими: сухость во рту, выпадение волос, тахикардия, шум в ушах, нарушения аккомодации, поллакиурия, нечеткость зрения, увеличиваются лимфатические узлы, присоединяется мидриаз, отмечается повышение внутриглазного давления, кроме этого происходит задержка мочи, запор, может быть паралитическая непроходимость, а также снижение потоотделения.

Препараты, содержащие Амитриптилин

Амитриптилин-акос, Амиксид, Амитриптилин-гриндекс, Амитриптилин, Веро-Амитриптилин, Апо-Амитриптилин, Саротен Ретард, Амитриптилин-ферейн, Амитриптилин Никомед, Амитриптилин Гриндекс, Амитриптилина гидрохлорид. Препараты выпускаются в следующих лекарственных формах: в растворе, в таблетках,

Заключение

Перед применением средств, которые включают в свой состав Амитриптилин, рекомендуется для начала проконсультироваться со специалистом.

сахарный диабет (амитриптилин может понижать или повышать содержание сахара в крови);

проблемы с мочеиспусканием.

У пациента могут появиться мысли о самоубийстве в начале приема антидепрессанта, такого как амитриптилин, особенно в возрасте моложе 24 лет. Сообщите врачу, если у вас ухудшается депрессия или появились мысли о самоубийстве в первые несколько недель лечения или после изменения дозировки.

Члены семьи или опекуны также должны быть внимательны к изменениям вашего настроения или симптомов. Врач должен проверять вас регулярно, по крайней мере, на протяжении первых 12 недель лечения.

FDA (Управление по контролю за лекарствами и продуктами США) присвоило препарату категорию C в отношении беременности. Не известно, причинит ли амитриптилин вред нерожденному ребенку. Сообщите врачу о своей беременности или ее планировании во время приема этого лекарства . Амитриптилин может пройти в грудное молоко и потенциально причинит вред ребенку на грудном вскармливании. Не давайте это лекарство лицам моложе 12 лет без медицинской консультации .

У животных амитриптилин производит различные врожденные пороки развития при введении в дозах в 8-33 раза выше максимальной рекомендуемой дозы для человека.

Сообщалось о нескольких случаях врожденных нарушений развития, в том числе дефекты снижения конечностей у новорожденных, матери которых принимали ТЦА при беременности, хотя прочные связи установлены не были. Также сообщалось о симптомах отмены у новорожденных. Контролируемых данных по человеческой беременности нет. Не следует кормить грудью, принимая амитриптилин. Амитриптилин рекомендуется для применения во время беременности только, когда нет альтернативы и выгода перевешивает риск .

Амитриптилин и его активный метаболит нортриптилин выделяются в небольших количествах в молоко. В анализе младенческой сыворотки не удалось найти определяемые концентрации. Американская академия педиатрии классифицирует амитриптилин как препарат, влияние которого на грудных детей неизвестно, но может быть предметом беспокойства.

Возможно, пока известно не обо всех побочных эффектах амитриптилина. Следует всегда консультироваться с врачом.

Видео об амитриптилине

Побочные эффекты амитриптилина

В дополнение к его необходимым эффектам некоторые нежелательные явления могут быть вызваны амитриптилином. Если какое-либо из таких явлений имеет место, возможно, потребуется обратиться к врачу.

Информация для потребителя

Необходимо проконсультироваться с врачом сразу, если возникнет любой из следующих нежелательных эффектов при приеме амитриптилина (относится к препарату в форме таблеток):

боль в брюшной полости или желудке
волнение
черный, смолистый стул
кровоточивость десен
кровь в моче или стуле
затуманенное зрение
жжение, мурашки по телу, зуд , онемение, покалывание, онемение или покалывание
изменения в сознании
изменения в структуре и ритме речи
боль или дискомфорт в груди
холодный пот
путаница
путаница в отношении личности, места и времени
кашель или охриплость
продолжающийся звон, жужжание или другой необъяснимый шум в ушах
прохладная, бледная кожа
уменьшение частоты мочеиспускания
потемнение мочи
снижение объема мочи
уменьшение производства мочи
затруднение дыхания
трудности в мочеиспускании (подтекание)
проблемы с речью
нарушение аккомодации
нарушение концентрации
головокружение , недомогание или дурнота при внезапной смены поз из положения лежа в положение сидя
двоение в глазах
слюнотечение
сухость во рту
возбуждение
обмороки
ложные убеждения , которые нельзя изменить при помощи фактов
быстрый, медленный или нерегулярный пульс
страх или нервозность
лихорадка с ознобом или без него
сухость кожи
запах фруктов изо рта
общее ощущение усталости или слабости
потеря слуха
высокая температура
враждебность
высокое или низкое кровяное давление
неспособность двигать руками, ногами или лицевыми мышцами
неспособность говорить
усиливающийся голод
повышенная потребность к мочеиспусканию
повышенное окулярное давление
повышенная потливость
повышенная жажда
увеличение мочеиспускания
раздражительность
отсутствие координации
светлый стул
вялость
растрескивание или сморщивание губ
потеря аппетита
потеря контроля над мочевым пузырем
потеря контроля баланса
потеря сознания
боль в пояснице или боку
депрессия или тревога
мышечный спазм или подергивание всех конечностей
напряжения мышц
дрожь, подергивания или жесткость мышц
тошнота и рвота
ночные кошмары или необычно яркие сны
сверхактивные рефлексы
болезненное или затрудненное мочеиспускание
более частое мочеиспускание
красные точечные пятна на коже
слабая координация
звон в ушах
опухание щек
быстрые или извивающиеся движения языка
беспокойство
быстрое увеличение веса
возможность видеть, слышать или чувствовать вещи, которые не существуют
судороги
сильная ригидность мышц
шатающаяся и неустойчивая походка
дрожь
шаркающая походка
замедленная речь
внезапная потеря сознания
невнятная речь
боль в горле
ранки, язвы или белые пятна на губах или во рту
ступор
потливость
жесткость конечностей
отек лица , лодыжек или кистей
опухание или отечность лица
опухание желез
речь или действия с неконтролируемым волнением
затрудненное дыхание
проблемы со сном
скручивающие движения боли тела или дискомфорт в руках, челюсти, спине или шее
неконтролируемые жевательные движения
необъяснимая потеря веса
неконтролируемые движения, особенно рук, лица, шеи, спины и ног
неприятный запах дыхания
неустойчивость, дрожь или другие проблемы с контролем или координацией мышц
необычное кровотечение или кровоподтеки
необычная усталость или слабость
боли в правом боку сверху
рвота с кровью
необычно бледная кожа
слабость в руках, кистях, ногах или стопах
увеличение или потеря веса
желтые глаза и кожа

Если появляется какой-либо из следующих симптомов передозировки при приеме амитриптилина, сразу же обратитесь за чрезвычайной помощью:

симптомы передозировки
неуклюжесть
низкая температура тела
мышечные боли
мышечная слабость
сонливость
усталость
слабый пульс

В некоторых случаях появления побочных явлений, которые могут возникнуть при приеме амитриптилина, возможно, не нужна медицинская помощь . По мере того, как организм привыкает к препарату при лечении, такие эффекты могут проходить. Врач может также сообщить вам о способах уменьшения или предотвращения некоторых явлений. Если какой-либо из следующих побочных эффектов причиняет беспокойство, не проходит или если у вас есть какие-либо вопросы о них, проконсультируйтесь с врачом:

Распространенность не известна

большие, расширенные или увеличенные зрачки
черный язык
увеличение груди у женщин
вздутие живота
повышение или снижение интереса к половой жизни
выпадение , истончение волос
крапивница или рубцы
неспособность поддерживать или иметь эрекцию
увеличение или потеря сексуальной способности, желания или эффективности
повышенная чувствительность глаз к свету
потеря вкусовых ощущений
покраснение или изменения цвета кожи
кожная сыпь
серьезные ожоги
отек яичек
отек груди или болезненность груди у мужчин
отек околоушной железы
отек или воспаление полости рта
неожиданный или избыточный поток молока из груди

Информация для специалистов

Относится к амитриптилину в форме порошка, внутримышечного раствора, таблетках для перорального приема

Другие

Антихолинергические эффекты были зарегистрированы у более 50% пациентов, принимающих амитриптилин, и включают сухость во рту, расплывчатое зрение, запор и задержку мочи. В одном исследовании антихолинергические и антимускариновые побочные эффекты наблюдались у 84% больных.

Некоторые исследователи подсчитали, что распространенность судорог, обусловленных трициклическими антидепрессантами, составляет 4-5 случаев на 1000 пролеченных больных.

Почти все селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, смешанные ингибиторы обратного захвата серотонин/норэпинефрина и трициклические антидепрессанты вызывают в некоторой степени аномалии сна. Эти антидепрессанты оказали дозозависимое влияние на фазу быстрого сна, вызывая снижение общего количества сна в течение ночи и задерживая первичное введение в фазу быстрого сна у здоровых лиц и пациентов с депрессией. Антидепрессанты, которые увеличивают функцию серотонина, по-видимому, оказывают наибольшее влияние на фазу быстрого сна. Сокращение сна наибольшее в начале лечения, но постепенно возвращается к исходным значениям во время длительной терапии, однако, задержка быстрой фазы сна остается надолго. После завершения терапии количество сна, как правило, восстанавливается. Некоторые препараты (то есть бупропион, миртазапин, нефазодон тразодон, тримипрамин), кажется, оказывают умеренное или минимальное влияние на фазу быстрого сна.

Нежелательные эффекты со стороны нервной системы входят в число наиболее распространенных. Обычно возникают сонливость, головокружение, седативный эффект и утомляемость. Бред, шум в ушах, когнитивные нарушения (особенно у пожилых людей), нарушения сна, синдром, подобный поздней дискинезии, также сообщалось о дистонических реакциях и судорогах.

Сердечно-сосудистая система

Побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы включают ортостатическую гипотензию, тахикардию, расширение комплекса QRS, нарушения проводимости, злокачественные аритмии и злокачественная гипертония . Также поступали сообщения об очень редких случаях кардиомиопатии.

Антиаритмические и проаритмические эффекты были связаны с использованием трициклических антидепрессантов. Осторожность рекомендуется, если амитриптилин должны принимать пациенты с заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Психиатрические

Психиатрические побочные эффекты, обусловленные применением амитриптилина, включают гипоманию и зрительные галлюцинации. Суицидальные мысли, парадоксальная агрессивность и изменения психического состояния также упоминались в сообщениях об использовании этого и других трициклических антидепрессантов.

Побочные явления со стороны ЖКТ, скорее всего, обусловлены антихолинергическими свойствами препарата и обычно включают сухость во рту (79%) и запор (55%). Также сообщалось о тошноте, рвоте и поносе. Кроме того, с использованием амитриптилина был связан ишемический колит .

Исследование 26005 пациентов, принимавших антидепрессанты, выявило увеличение в 2,3 раза числа случаев кровотечения верхних отделов ЖКТ с использованием препаратов, не СИОЗС типа. Кровотечение в верхнем отделе жкт в 2,5 раза чаще у пациентов, получающих амитриптилин.

Общие побочные эффекты

Эндокринные проблемы, связанные с использованием амитриптилина, редки, и включают гипонатриемию, в сочетании с синдромом неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Побочные эффекты в печени встречаются редко. Редко сообщалось о повышенных результатах анализов функции печени, лекарственном гепатите и остром некрозе печени.

Кожа

Дерматологические побочные эффекты включали редкие случаи сыпи и одно сообщение о кольцевидной эритеме.

Иммунная система

Иммунологические побочные эффекты амитриптилина включили редкие связанные случаи люпоид-подобных реакций.

Дозировка

10 мг перорально один раз в день перед сном.

Дистимия

Перорально:

Начальная доза: 75 мг в сутки перорально в один или несколько приемов.
Поддерживающая доза: 150-300 мг в день перорально в один или несколько приемов.

Внутримышечно:

20-30 мг до 4 раз в день.

Посттравматическое стрессовое расстройство

Соматоформные боли

Депрессия

Перорально:

Начальная доза: 10 мг в сутки внутрь 3 раза в день и 20 мг перед сном могут быть удовлетворительными для пациентов, которые не переносят более высокие дозы.

Внутримышечно:

20-30 мг до 4 раз в день.

Любое повышение дозы происходит постепенно. При внутримышечном введении переключение на пероральную терапию должно производиться как можно скорее.

Депрессия

Начальная доза: 1 мг/кг/день перорально в 3 приема
Поддерживающая доза: 1-5 мг/кг/день в 3 приема. Мониторинг ЭКГ , ЧСС, артериального давления рекомендуется при дозах более 3 мг/кг/сутки.

Перорально:

Начальная доза: 25-50 мг в день перорально в 1 или 3-4 разделенных приема.
Поддерживающая доза: 20-200 мг в день, разделив на несколько приемов. 10 мг внутрь 3 раза в день и 20 мг перед сном могут быть удовлетворительными для пациентов, которые не переносят более высокие дозы.

Внутримышечно:

20-30 мг до 4 раз в день.

Увеличение дозы должно происходить постепенно. При внутримышечном введении переключение на пероральную терапию должно производиться как можно скорее.

Первоначальная доза: 0,1 мг/кг перорально перед сном (исследуется).
Поддерживающая доза: может увеличиться, если переносится более 2-3 недель в дозе 0,5-2 мг/кг перед сном.

Начальная доза: 25 мг 2 раза в день.

Профилактика мигрени

6-12 лет: 0,25-1,5 мг/кг/день 1 раз в день перед сном (исследуется).

Начальная доза: 2 раза в сутки по 25 мг.
Поддерживающая доза: 50-200 мг, разделив на несколько приемов.

2-6 лет: перорально доза 10 мг перед сном была опробована в лечении ночного энуреза (исследуется).

Корректировка дозы

Корректировка почечной дозы: данные не доступны.

Корректировка печеночной дозы: использовать с осторожностью у пациентов с нарушенной функцией печени.

Общая суточная доза может вводиться одноразово, предпочтительно перед сном. В случае достижения удовлетворительного улучшения доза должна быть сокращена до минимального количества, которое будет поддерживать облегчение симптомов. Целесообразно продолжать поддерживающую терапию 3 или более месяцев, чтобы уменьшить возможность рецидива.

Меры предосторожности

Одновременное использование амитриптилина и ингибиторов МАО противопоказано. Должно пройти хотя бы 14 дней между прекращением приема амитриптилина и началом приема ингибитора МАО, или наоборот.

Дети, подростки, и молодые взрослые (от 18 до 24 лет) с большим депрессивным расстройством и другими психиатрическими расстройствами, могут подвергаться повышенной угрозе появления суицидальных мыслей и поведения при приеме антидепрессантов, особенно в первые несколько месяцев терапии. Медицинские исследования не выявили этот повышенный риск у взрослых пациентов старше 24 лет, но для взрослых в возрасте 65 лет и старше, принимающих антидепрессанты, как представляется, риск суицидального поведения понижен. Результаты мета-анализа указывают на общий благоприятный профиль риска-пользы для использования антидепрессантов (например, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и/или норадреналина) в лечении педиатрических больных (младше 19 лет) с большим депрессивным расстройством (БДР), обсессивно-компульсивным расстройством (ОКР) или не-ОКР расстройствами. Хотя это исследование также сообщает об общем повышенном риске суицидальной попытки/мыслей о самоубийстве, связанном с использованием антидепрессантов у педиатрических больных, риск может быть меньше, чем первоначально предполагалось. Проводились дополнительные перспективные исследования, чтобы подтвердить эти выводы.

Ухудшение депрессии и/или увеличение суицидальных мыслей или поведения всегда может быть возможным у пациентов, получавших антидепрессанты, особенно у тех, кого лечат от депрессии. Тревога, агитация, панические атаки, бессонница, враждебность, раздражительность, акатизия (серьезное беспокойство), импульсивность, гипомания и мания были зарегистрированы у пациентов, получающих антидепрессанты при большом депрессивном расстройстве, а также по другим показаниям, психиатрическим и непсихиатрическим. Неизвестно, являются ли эти симптомы предвестником ухудшения депрессии или появления суицидальных импульсов. Однако есть опасения, что пациенты, которые испытывают один или более этих симптомов могут подвергаться усиленному риску ухудшения депрессии или склонностью к самоубийству. Хотя FDA не пришло к выводу, что антидепрессанты вызывают ухудшение депрессии или склонность к самоубийству, медицинские работники должны знать, что ухудшение симптомов может быть связано с основным заболеванием или может быть результатом лекарственной терапии.

Медицинские работники должны внимательно следить за пациентами, получающими антидепрессанты, на предмет возможного и/или постоянного ухудшения депрессии или возникающей склонности к самоубийству, особенно в начале терапии или при увеличении/снижении дозы. Если симптомы тяжелые, резкие в начало, или если они не являются частью проявления симптомов пациента, специалист должен будет определить, какие вмешательства, в том числе отказ или изменение текущей медикаментозной терапии, показаны. Следует выписывать рецепты на малые количества препарата для снижения риска попытки передозировки. Работники здравоохранения должны проинструктировать пациентов, их семей и их опекунов, чтобы быть готовыми к появлению возбуждения, раздражительности и других симптомов, описанных выше, а также появлению склонности к самоубийству и ухудшения депрессии, и немедленно сообщить о таких симптомах врачу.

Так как антидепрессанты, предположительно, имеют потенциал для индуцирования маниакальных эпизодов у пациентов с биполярным расстройством, есть опасения об использовании антидепрессантов в одиночку в этой группе населения. Таким образом, пациенты должны адекватно проверяться, чтобы определить, угрожает ли им биполярное расстройство до начала лечения антидепрессантами, так что они могут надлежащим образом контролироваться во время лечения. Такая проверка должна охватывать детальный психиатрический анамнез, включая семейную историю самоубийства, биполярного расстройства и депрессии.

Единовременное применение амитриптилина и сильных ингибиторов CYP450 2D6 (например, тербинафина) может привести к значительному и длительному повышению концентрации амитриптилина и нортриптилина в сыворотке.

Диализ

Амитриптилин не поддается диализу.

Другие комментарии

Для достижения адекватного терапевтического эффекта может потребоваться до 30 дней. Эффект при внутримышечном введении может появиться быстрее, чем при оральном применении.

Терапию не следует внезапно прекращать после длительного использования.

Взаимодействие болезней с амитриптилином

Отмечено 9 взаимодействий заболеваний с амитриптилином

Болезни	Потенциальная опасность/ Вероятность	Механизм	Примечания
Антихолинергические эффекты	Серьезная/ Высокая	Трициклические и тетрациклические антидепрессанты (ТЦА) обладают антихолинергической активностью, к которой пожилые пациенты отличаются особой чувствительностью. Третичные амины, такие как амитриптилин и тримипрамин, как правило, обладают большими антихолинергическими эффектами по сравнению с другими агентами в классе. Терапия ТЦА должна проводиться осторожно у больных с ранее существовавшими состояниями, которые могут обостриться из-за антихолинергического действия, например, задержка мочи или обструкция; закрытоугольная глаукома, нелеченная внутриглазная гипертония или неконтролируемая первичная открытоугольная глаукома и желудочно-кишечные обструктивные расстройства. У пациентов с закрытоугольной глаукомой приступ могут ускорить даже средние дозы. Глаукому следует лечить и контролировать до начала терапии ТЦА, и внутриглазное давление контролируется в ходе терапии.	Относится к глаукоме/внутриглазной гипертензии, задержке мочеиспускания, желудочно-кишечной обструкции
Заболевания сердечно-сосудистой системы	Серьезная/ Высокая	ТЦА могут привести к ортостатической гипотензии, рефлекторной тахикардии, обморокам и головокружению, особенно во время начала терапии или быстрой эскалации дозы. Имипрамин, по-видимому, отличается наибольшей склонностью вызывать эти эффекты, в то время как вторичные амины, такие как нортриптилин, могут делать это не так часто. Толерантность к гипотензивному действию часто развивается после нескольких доз в течение нескольких недель. В редких случаях коллапс и внезапная смерть происходили вследствие выраженной артериальной гипотонии. Другие сообщения о побочных сердечно-сосудистых эффектах включают тахикардию, аритмию, блокаду сердца, гипертонию, тромбоз , тромбофлебит , инфаркт миокарда , инсульт , сердечную недостаточность и аномалии ЭКГ, такие как продления интервалов PR и QT. Терапии ТЦА следует избегать во время фазы острого восстановления после инфаркта миокарда, и она должна осуществляться только с особой осторожностью у пациентов с гипертиреозом, сердечно-сосудистыми и сосудисто-мозговыми заболеваниями, или при предрасположенности к артериальной гипотензии. Тщательный мониторинг состояния сердечно-сосудистой системы, в том числе изменения на ЭКГ, рекомендуется при всех дозах. Многие из новых антидепрессантов, в том числе бупропион и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), значительно меньше или минимально кардиотоксичны и могут являться соответствующими альтернативами.	Применимо к сердечно-сосудистым заболеваниям, гипертиреозу, цереброваскулярной недостаточности, сердечно-сосудистые болезни в анамнезе, инфаркт миокарда в анамнезе, гипотония, обезвоживание
Феохромоцитома	Серьезная/ Средняя	ТЦА могут усиливать действие циркулирующих катехоламинов. Улучшенная симпатическая активность может спровоцировать гипертонические кризы у больных с феохромоцитомой или другими опухолями мозгового вещества надпочечников, такими как некоторые нейробластомы. Терапия ТЦА должна проводиться осторожно у пациентов с этими опухолями.	Феохромоцитома
	Серьезная/ Высокая	ТЦА могут снизить судорожный порог и стимулировать судороги в зависимости от дозы. Риск, по-видимому, выше при приеме амоксапина и третичных аминов (амитриптилин, доксепин, имипрамин, тримипрамин) по сравнению с вторичными аминами (дезипрамин, нортриптилин, протриптилин). Сообщалось о распространенности до 0,6% у пациентов, получавших имипрамин в дозировке > 200 мг/день. Однако частота, как правило, значительно ниже, когда меньшие дозы используются у пациентов без предрасположенности к судорогам. Терапия ТЦА должна проводиться с осторожностью у пациентов с историей судорог или других предрасполагающих факторов, таких как черепно-мозговая травма , аномалии ЦНС и алкоголизм . Следует избегать высоких доз, если это возможно.	Применимо к алкоголизму, расстройствам ЦНС
Супрессия костного мозга	Умеренная/ Низкая	Использование трициклических и тетрациклических антидепрессантов (ТЦА) редко было связано с подавлением костного мозга. Тромбоцитопения, лейкопения, анемия , агранулоцитоз, эозинофилия, пурпура и панцитопения были зарегистрированы при приеме некоторых ТЦА. Пациенты с ранее существовавшим подавлением костного мозга или патологическими изменениями крови, которые принимают ТЦА, должны быть под пристальным контролем во время терапии для дальнейшего снижения показателей крови.	Применимо к супрессии костного мозга/низким показателям крови
	Умеренная/ Средняя	Повышение и снижение уровня сахара в крови было зарегистрировано при использовании некоторых трициклических антидепрессантов (ТЦА). Редко эти эффекты имели место также при приеме мапротилина, тетрациклического антидепрессанта. Пациенты с сахарным диабетом должны проверяться на предмет ухудшения контроля уровня глюкозы в крови при лечении этими агентами, особенно во время эскалации или изменения дозировки.	Относится к сахарному диабету
Заболевания почек/печени	Умеренная/ Высокая	ТЦА, как известно, проходят метаболизм в печени. Некоторые метаболиты, такие как имипрамин, дезипрамин и кломипрамин, могут быть фармакологически активными. Многие метаболиты также выводятся из организма через почки . Есть очень ограниченные данные, касающиеся использования ТЦА у больных с болезнью почек и/или печени. Терапия ТЦА должна проводиться осторожно у больных со значительно ухудшенной функцией почек или печени. Может потребоваться корректировка дозы.	Относится к заболеваниям печени, нарушениям функции почек
Шизофрения/Биполярное расстройство	Умеренная/ Средняя	ТЦА могут усугубить симптомы психоза у больных шизофренией, особенно с параноидальной симптоматикой. Пациенты с депрессией, как правило, имеющие биполярное расстройство, могут испытывать переход от депрессии к мании или гипомании. Об этих случаях также редко сообщалось при приеме тетрациклического антидепрессанта, мапротилин. Терапия этими агентами должна проводиться осторожно у пациентов с шизофренией, биполярным расстройством или историей мании.	Применимо к шизофрении, биполярному расстройству, мании
Поздняя дискинезия	Умеренная/ Средняя	Трициклические и тетрациклические антидепрессанты (ТЦА) проявляют антихолинергическую активность, к которой пожилые пациенты особенно чувствительны. Третичные амины, такие как амитриптилин и тримипрамин, как правило, обладают большими антихолинергическими эффектами по сравнению с другими агентами в классе. Как с другими препаратами, которые обладают антихолинергической активностью, ТЦА могут ухудшить позднюю дискинезию или вызвать ранее подавленные симптомы. Пациенты с поздней дискинезией, которым требуется терапия ТЦА, должны контролироваться для обострения заболевания.	Применимо к поздней дискинезии

Лекарственное взаимодействие амитриптилина

Приведенная ниже классификация является только общим принципом. Трудно определить релевантность конкретного лекарственного взаимодействия для любого лица ввиду большого количества переменных.

Серьезный

Высокая клиническая значимость

Избегать сочетаний; Риск взаимодействия перевешивает выгоды

Умеренный

Умеренная клиническая значимость

Обычно следует избегать сочетаний; использовать только в особых случаях

Легкий

Минимальная клиническая значимость

Свести к минимуму риск; оценить риск и рассмотреть альтернативный препарат, принять меры, чтобы обойти риск взаимодействия и/или инициировать план мониторинга

)пульс , экстремальная сонливость, спутанность сознания, возбуждение, рвота, помутнение зрения, потоотделение, мышечная жесткость, предобморочное состояние и судороги. Вы должны быть предупреждены, чтобы не превышать рекомендуемую дозу, избегать алкоголя и деятельности, требующей психической настороженности. Если врач предписывает эти лекарства вместе, возможна необходимость корректировки дозы, чтобы безопасно принимать эту комбинацию. Важно сообщить своему врачу обо всех других медикаментах, которые вы принимаете, включая витамины и травы . Не прекращайте использование каких-либо лекарств без консультации с врачом.

Фармакология

Угнетает пресинаптический обратный захват норадреналина и серотонина в ЦНС.

Препарат быстро всасывается. Метаболизируется в печени путем N-деметилирования и гидроксилирования моста. Нортриптилин является промежуточным активным метаболитом.

От 50% до 66% выводится с мочой в течение 24 часов. Выводится как глюкуронид или сульфатный конъюгат метаболитов. Небольшое количество препарата в неизменном виде выводится с мочой. T ½ составляет от 31 до 46 ч.

Особые группы населения

Пожилые люди: возможен повышенный уровень в плазме. Может потребоваться регулировка дозы.

Показания и применение

Облегчение депрессии. Эндогенная депрессия, скорей всего, будет облегчена, чем другие депрессивные состояния.

Немаркированное использование

Лечение хронической боли, связанной с мигренью, головной боли напряжения, фантомных болей конечностей, невралгии тройничного нерва, диабетической невропатии, периферической невропатии, рака или артрита; лечение паники и расстройств пищевого поведения.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому трехъядерному антидепрессанту; использование в остром периоде восстановления после ИМ; одновременное применение с ингибиторами МАО, за исключением случаев под пристальным медицинским наблюдением; может блокировать антигипертензивное действие гуанетидина или аналогичных активных соединений.

Уровни амитриптилина и эффекты во время грудного вскармливания

Уровни амитриптилина и его метаболитов в молоке являются низкими. Непосредственные побочные эффекты не были зафиксированы и ограниченное количество контрольных исследований не обнаружило ни одного негативного эффекты на детский рост и развитие . Использование амитриптилина во время грудного вскармливания, предположительно, не вызовет каких-либо побочных эффектов у грудных младенцев, особенно если ребенок старше 2 месяцев. Прием других препаратов с меньшим количеством активных метаболитов может быть предпочтительным, когда требуются большие дозы или время кормления новорожденного или недоношенного ребенка.

Уровни препаратов

Материнские уровни. Амитриптилин метаболизируется в нортриптилин, который имеет антидепрессивную активность, равную амитриптилину.

У матери, которая принимает амитриптилин в дозе 100 мг в день на протяжении 6 недель после родов , уровни амитриптилина и нортриптилина в грудном молоке были 151 и 59 мкг/л, соответственно, через 16 часов после дозы. Одиннадцать дней спустя, уровни амитриптилина и нортриптилина в грудном молоке были 135 и 52 мкг/л, соответственно, через 14 часов после дозы. Суммы в молоке представляют собой детскую дозу примерно 1,8% от материнской дозы с поправкой на вес.

Амитриптилин и нортриптилин были измерены в грудном молоке у матери, которая принимает 75 мг амитриптилина в день. Уровни амитриптилина в молоке были 104 и 72 мкг/л, а уровень нортриптилина - 75 и 63 мкг/л через 2 и 10 недель, соответственно, после начала лечения (время после дозы не указано). Спустя 19 недель терапии доза амитриптилина 25 мг в сутки дала уровень в молоке 30 мкг/л; уровни нортриптилин были необнаруживаемыми (<30 мкг/л). По оценкам авторов, это ребенок будет получать 1% от материнской дозы с поправкой на вес.

У другой матери, принимавшей 175 мг ежедневно, уровни в молоке амитриптилина и нортриптилина были 13 и 15 мкг/л утром и вечером первого дня терапии. С 2-го по 26-й дни терапии уровень амитриптилина в молоке был в диапазоне от 23 до 38 мкг/л. В 26-й день уровень нортриптилина в молоке был около 64 мкг/л. E-10-гидроксинортриптилин был обнаружен в молоке в среднем уровне 89 мкг/л в течение этого 26-дневного периода времени.

Мать спустя 2 недели после рождения недоношенного ребенка принимала 100 мг ежедневно в течение 4 дней, когда было проанализировано молоко. Уровни амитриптилина в молоке были самыми высокими в 1,5 и 6 часов после дозы,103 и 100 мкг/л, соответственно. Они упали до 29 мкг/л через 24 часа после дозы. Уровни нортриптилина в молоке были самыми высокими в 18 часов после дозы - 58 мкг/л. Используя данные о пиковых уровнях молока из этого исследования, ребенок исключительно на грудном вскармливании будет получать по оценкам максимум 0,9% от материнской дозы с поправкой на вес.

У двух матерей, которые принимали амитриптилин, был взяты образцы молока через 12-15 часов после суточной дозы. У матери, принимавшей 100 мг в день, уровень в молозиве составил 30 мкг/л, а уровень в заднем молоке - 113 мкг/л. У матери, принимавшей 175 мг в день, уровень в заднем молоке составил 197 мкг/л. Используя данные о заднем молоке из этого исследования, можно определить, что младенец, которого кормят исключительно грудью, будет получать по оценкам максимум 1% от материнской дозы с поправкой на вес.

Уровни у младенцев. Мать на фоне приема амитриптилина в дозе 150 мг в день в течение 3 недель кормила младенца (степень не указана). Амитриптилин и нортриптилин были необнаруживаемы (<28 мкг/л) в сыворотке крови младенца.

Мать на фоне приема амитриптилина в дозе 100 мг в день в течение 7,5 недель после родов кормила младенца. Амитриптилин и нортриптилин были необнаруживаемы (<10 мкг/л) через 14 часов после дозы.

У 3-недельного младенца на грудном вскармливании было невозможно обнаружить в сыворотке амитриптилин (<5 мкг / л) и нортриптилин (<15 мкг / л) при приеме матерью амитриптилина 75 мг в сутки.

Спустя 26 дней кормления грудью (4 из 6 ежедневных кормлений; 500-600 мл в сутки). При введении матери амитриптилина в дозе 175 мг в день, препарат и его метаболиты не были обнаружены в сыворотке одного ребенка.

Один ребенок, мать которого принимала амитриптилина в дозе 100 мг в день, имел уровень в плазме 7,5 мкг/л в неопределенный момент после материнской дозы.

Влияние на грудных младенцев

По сообщениям, по крайней мере, 23 младенца оказались под воздействием амитриптилина в грудном молоке без сообщений о побочных реакциях с материнскими дозами от 75 до 175 мг в день.

Последующие за 1 до 3 лет в группе 20 на грудном вскармливании детей, чьи матери принимали ТЦА не найдено никаких пагубных эффектов на рост и развитие. Одна из матерей, чьи младенец, наблюдавшихся в 18-месячном возрасте принимает амитриптилин 150 мг в день. Два небольших контролируемых исследований показывают, что другие трициклические антидепрессанты не имеют негативного влияния на развитие младенцев. В одном из исследований 2 матери принимали амитриптилин 100 и 175 мг в день. Результаты анализов одного младенца были ниже нормы от рождения и в повторном тестировании.

В другом исследовании 25 младенцев, матери которых принимали ТЦА при беременности и лактации, были протестированы формально от 15 до 71 месяцев. У них было установлено нормальный рост и развитие. Некоторые из матерей принимали амитриптилин.

Последствия для лактации и грудного молока

Амитриптилин вызвал повышение уровня пролактина у небеременных, некормящих грудью пациенток. Клиническая значимость этих данных у кормящих матерей не известна. Уровень пролактина у матери с установленной лактацией не может повлиять на способность кормить.

Давайте препарат с едой или жидкостью или сразу же после, в конце дня или перед сном из-за седативного эффекта. Таблетки можно раздавливать.

Амитриптилин – это лекарственный препарат, относящийся к группе успокоительных и противодепрессивных средств. Его действие обусловлено воздействием биологически активных веществ на нейронные окончания.

Состав и форма выпуска

Состав таблеток

Таблетки голубой расцветки в виде драже бывают обычными и покрытыми пленкой. Они выпускаются в количестве от 20 до 100 штук в одной упаковке. В их состав входит 0,29 гр. гидрохлорида амитриптилина. К добавочным препаратам относятся: молочный полисахарид, крахмал из кукурузы, фосфат Ca, желатин, тальк, коллоидная двуокись кремния, метилпарабен.

Состав ампул

Амитриплин ампулы упаковываются в специальные контейнеры по 2 и 5 штук. Также они могут находиться в картонной упаковке в количестве 10 штук. Они предназначены для использования внутримышечно и внутривенно. Внутри ампул находится прозрачный и лишенный цвета раствор. В его состав входит только нортриптилин и очищенная вода.

Фармакологическое действие

Лекарство является связующим звеном холинергических рецепторов в центральной нервной системе, а также наделен ведущими антигистаминовыми и антисимпатическими преимуществами. Лекарство способствует блокировке невралгии, препятствует развитию язвы и снижению аппетита при обжорстве. Кроме того, данный препарат оказывает помощь при энурезе. Депрессия начинает пропадать после месяца приема средства. Кроме того, происходит снижение тревожности и подавленности.

Биологическая проводимость средства составляет 40-50%, а его активного вещества – 47-65%. Максимального количества препарат достигает спустя 2,5 – 8 часов. Для проявления результата достаточно его содержания в крови в размере 55-245 нг. на мл. Наивысшего количества он достигает при показателях в 0,04 – 0,16 мкг на 1 мл. Связь с белками у Амитриптилина достаточно высокая – 93 – 97%. Централизация лекарства происходит в печени. Там же образуется активное вещество – нортриптилин.

В промежутке между 10 и 30 часами происходит полувыведение препарата, и между 17 и 79 часами – нортриптилина. Наибольшее количество препарата выходит вместе с мочой, а меньшее – с желчью. Полный выход лекарства из организма происходит спустя две недели.

Показания к применению Амитриплина

Состояние подавленности в любой степени.
Комплексные переживания на уровне эмоций.
Немотивированные изменения в поведении.
Развитие фобий.
Чрезмерное истощение либо полнота, возникшие в результате расстройств в психике.
Предупреждает появление мигрени и продолжительных болей в головном мозге.
Состояние раздвоения личности.
Недержание мочи.
Язва в ЖК тракте.

Противопоказания

Инструкция по применению запрещает препарат в таких случаях:

Нарушения в сердечном ритме.
Послеоперационная фаза выздоровления после инфаркта
Недостаточность проходимости мышц сердца
Повышенное давление.
Недостаточность в печеночно-почечной системе.
Язва в тяжелой форме протекания.
Уменьшение размеров предстательной железы.
Парализованность кишечной полости.
Одновременный прием моноаминоксидазы.
Состояние беременности и период лактации.
Возраст до 6 лет.
Непереносимость некоторых компонентов Амитриптилина.

Следует проявлять аккуратность при использовании средства следующим категориям недомоганий и отклонений:

Алкоголизм тяжелой стадии.
Астма в бронхах.
Маниакально-депрессивный психоз.
Частые припадки.
Нарушения ритма сердца.
Глаукома закрытого типа.
Повышенное внутриглазное давление.

Побочные действия

При неправильном использовании препарата либо определенной реакции возможны побочные действия и передозировка.

Инструкция по применению предупреждает о следующих побочных действиях:

Нечеткое зрение.
Возрастание давления в глазах.
Пересыхание глотки.
Запоры.
Невозможность выхода мочи.
Появление немотивированного жара.
Дрожание конечностей или всего тела.
Тахикардия.
Высыпания на коже.
Нарушения в ЖК тракте.
Стоматит.
Снижение потенции.
Облысение.
Увеличение веса при длительном применении.
Изжога.
Крапивница.
Опухание лица.
Наличие галлюцинаций.
Снижение отделения пота.
Астения.
Немотивированная обеспокоенность.
Агрессии.
Частичная амнезия.
Бессонница.
Гепатит.
Гастралгия.
Понос.
Увеличение размеров молочных желез.
Проблемы с эякуляцией.
Пурпура.
Эозинофилия.

Инструкция по применению

Таблетки

Амитриптилин №50 принимаются оральным способом вне зависимости от приема пищи. При первичном использовании препарата необходимо использовать дозировку в размере 75 мг/3 раза. Впоследствии она становится выше – 100-125 мг/3 раза. При этом, использование препарата неравномерное – самая большая его концентрация должна приходиться на ночное время суток. Все остальное количество должно быть разделено пополам.

В случае тяжелой формы угнетенности и подавленности рекомендуется повышать концентрацию до 0, 03 гр. Возможно и более высокое содержание вещества внутри, однако, при этом, лечение рекомендуется начинать с инъекций вкупе с драже. При установке постоянного противодепрессивного состояния количество Амитриптилина постепенно снижается.

Инструкция предлагает принимать препарат людям преклонного возраста от 0,25 гр до 0,01 гр. за один прием на ночь. Для предупреждения проявления мигрени либо долговременных болях в головном мозге прием лекарства составляет до 0,01 гр. на сутки.

Ампулы

Амитриплин в виде ампул для инъекций вводится внутримышечно и внутривенно. В первом случае необходимо вводить иглу медленно и глубоко. Выдавливание поршня производится медленно. Это необходимо для предотвращения побочных эффектов в виде головокружения и тошноты. Вся концентрация Амитриптилина внутри не должна превышать 160 мг/сут. Общий срок не должен быть выше полугода.

Инструкция отмечает также, что при введении средства внутривенно следует аккуратно вводить иглу в вену и не превышать количество капель за 1 минуту.

В случае приема препарата внутрь в виде раствора, рекомендуется начинать с наименьшей дозировки в 55 мг с постепенным увеличением до 150 – при домашнем лечении – и 300 мг – при посещении поликлиники или больницы. Для людей преклонного возраста оптимальная концентрация будет составлять 0, 01 гр. за сутки.

Передозировка

При передозировке средства могут присутствовать:

Нарушение координации движений.
Одышка.
Нервное перевозбуждение.
Аритмия.
Затрудненность дыхания.

В любом из этих случаев приема средства необходимо провести следующие методы терапии:

Промывание желудка.
Поддержание давления в норме.
Следует выполнять электрокардиограмму в течение недели для проверки общего состояния больного.

При беременности и лактации

Курс излечения Амитриптилином в период особого положения женщины противопоказан. Особенно это касается приема средства во время 1 и 3 триместра. Во 2 триместре прием разрешен только в случае острой необходимости. Во время кормления ребенка грудью прием, также, противопоказан, так как может спровоцировать сонливость у ребенка.

Амитриптилин для детей

Разрешен прием лекарства детям после 12 лет. Дозировка должна быть меньше и увеличиваться постепенно. Также его можно принимать детям старше 6 лет для лечения произвольного мочеиспускания. Дозировка будет составлять около 30 мг на ночь.

Для детей от 6 до 12 лет Амитриптилин может использоваться как антидепрессант. Концентрация препарата в этом возрасте не должна превышать 0,1 гр/сут. Для ребят старше 12 лет используется 0,3 мг/сут.

Взаимодействие с другими препаратами

Амитриптилин и препараты, угнетающие деятельность центральной нервной системы – производится усиление депрессивного воздействия на систему, а также затрудненность дыхания.
И угнетающие препараты – увеличение разрушающей силы на сердце с проявлением тахикардии и повышенного давления.
С нейролептиками – уменьшение порога судорожной готовности.
Прием лекарства с препаратами, блокирующими повышенное давление – возможно увеличение их деятельности с риском проявления гипотонии.
Препарат и МАО – возрастание вероятности развития гипертонического криза.
Амитриптилин с клонидином и гуанетидином – снижение давления.
Лекарство с сукральфатом – снижение впитываемости.
Препарат с флуоксетином – повышение количества препарата в кроветворной системе.
Средство с флувоксамином – увеличение количества препарата в плазме и возможное образование токсической деятельности.
Амитриптилин и этанол – усиление деятельности этанола.

Отечественные и зарубежные аналоги

В качестве аналогов и синонимов средства можно отметить:

Теперин.
Триптизол.
Адеприл.
Адепресс.
Атриптал.
Дамилен.
Дапримен.
Элатрал.
Лантрон.
Лароксал.
Новотриптин.
Редомекс.
Саротен.
Саротекс.
Триптил.
Триптанол.
Элавил.
Амиприн.
Лароксил.
Лентизол.
Прогептадиен.
Триптопол.
Гидрохлорид Амитриптилина.
Амитриптилин – Словакофарма.
Амитриптилин Лечива.
Амитриптилин Акос.
Коаксил.
Азафен.
Доксепин.
Имипрамин.
Амитриптилин Никомед.
Апо-Амитриптилин.
Амитриптилин гриндекс.
Саротен.
Саротен Ретард.
Эливел.

Все эти лекарственные вещества являются синонимами лекарства. Другими словами, несмотря на разность названий их всех объединяет общий состав.

Препарат Амитриптилин – синтетическое медикаментозное средство, которое в медицине применяют для лечения различных форм невроза. Назначают при легких, средних, тяжелых депрессиях, диагностировании нервных, фобических расстройств. Препарат относится к категории трициклических антидепрессантов.

Описание препарата

Амитриптилин – высокоэффективное средство, обладающее выраженным седативным, антисеротиновым эффектом, тимоаналептическими, анксиолитическими свойствами. Относится к группе неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Антидепрессант выпускается многими фармацевтическими компаниями. Известен также под следующими торговыми названиями: Амирол, Триптизол, Эливел, Амизол.

Амитриптилин в аптеках отпускается только по рецепту врача.

Амитриптилин выпускается в форме таблеток или драже для перорального приема (во внутрь), а также в виде белого кристаллического порошка или стерильного раствора для инъекций (для внутримышечного введения).

Основное активное вещество, независимо от формы выпуска антидепрессанта — амитриптилин гидрохлорид. В таблетках содержится 10 и 25 мг действующего компонента (в одной пилюле) и 20 мг амитриптилина в каждой 2 мл ампуле инъекционного раствора.

В состав входят вспомогательные вещества, которые отличаются у разных производителей, а именно: глюкоза, вода в инъекциях, а в пилюлях – крахмал, МКЦ, лактоза моногидрат, тальк, крахмал, поливинилпирролидон, магния стеарат.

Хранят лекарство в сухом, прохладном, защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре от 6 до 24 градусов Цельсия. Срок годности с даты выпуска — три года.

Фармакодинамика и механизм действия

Амитриптилин, инструкция по применению указывает на то, что данный препарат обладает ярко выраженным периферическим и центральным антихолинергическим воздействием, что обусловлено высоким сродством к м-холинорецепторам.

Антидепрессивное действие данного препарата обусловлено подавлением нейронального обратного захвата серотонина, норадреналина, дофамина мембранами пресинаптических нейронов. Увеличение количества нейромедиаторов улучшает психологическое, эмоциональное состояние.

Амитриптилин снижает выраженность депрессивных проявлений, ажитации, устраняет чувство тревожности при тревожно-депрессивных состояниях легкой, средней степени.

Антидепрессант оказывает седативное, альфа- адреноблокирующее действие. Обладает свойствами антиаритмических лекарственных средств класса-А. В рекомендуемых терапевтических дозировках угнетает и замедляет желудочковую проводимость, но в случае передозировки медикамент может вызывать тяжелую внутрижелудочковую блокаду.

Важно! Стоит отметить, что прием фармакологических препаратов данной группы имеет так называемый «антидепрессивный порог», который проявляется индивидуальным восприятием организма. Поэтому врач подбирает дозировку, которая снизит захват нейромедиаторов в 5-10 раз, индивидуально для каждого пациента.

В противном случае антидепрессивный эффект не будет достигнут и могут проявиться побочные явления.

Трициклический антидепрессант оказывает седативное, тимолептическое действие. Также обладает седативным, антибулимическим, антигистаминным, холиноблокирующим эффектом. При длитeльнoм пpимeнeнении лeкapcтвенного средства вoccтaнaвливaeтся paвнoвecиe cиcтeм, нapушeнныx из-за дeпpeccивных cocтoяний.

Лекарство Амитриптилин обладает дополнительным обезболивающим воздействием центрального генеза. По причине блокирования Н2-гистаминовых рецепторов в париетальных клетках (стенках желудочка) обеспечивается противоязвенное воздействие. К тому же медикамент понижает температуру тела, артериальное давление при общей анестезии.

Максимальная концентрация медикамента в кровеносном русле наступает через 3-12-ть часов. Метаболизируется в печени, где образует активные и неактивные метаболиты. Из организма выводится с мочой. полное выведение занимает одну-две недели.

Антидепрессивный эффект отмечают примерно через три-четыре недели с момента начала применения препарата.

Показания к применению

Антидепрессант, кратность приема, продолжительность курса назначает лечащий врач в индивидуальном порядке.

Показания:

депрессивно-тревожные состояния различной этиологии (эндогенная, реактивная);
депрессия средней, легкой, тяжелой формы;
эмоциональные расстройства, сопровождающиеся нарушением поведения;
нарушения сна (бессонница);
шизофренические психозы;
хронические неврогенные боли:
фобии, панические атаки;
булимические неврозы , психогенные анорексии.

Антидепрессант Амитриптилин также применяют в педиатрии при лечении ночных энурезов у детей, которые в том числе вызваны слабостью сфинктера мочевого пузыря.

Антидепрессант снимает головные боли, спровоцированные мигренью. Препарат назначают при лечении язвенных заболеваний ЖКТ, при лечении алкогольной, наркотической зависимости.

Инструкция к применению

Согласно инструкции амитриптилин в таблетках стоит принимать после еды или во время приема пищи. Драже не разжевывая, нужно запить большим количеством воды.

Начальная суточная доза препарата составляет 50-75 мг, разделенных на два-три приема. Постепенно дозировку увеличивают до 150-200 мг в сутки для достижения наилучшего эффекта. Иногда доводят прием довести прием до 300 мг и больше (до максимальной переносимой дозы). При этом суточную дозу разделяют на три приема, с применением большей части лекарства перед сном.

Важно! Повышать дозировку любых антидепрессантов нужно постепенно.

Через 15-30-ть дней после достижения нужного выраженного терапевтического лечебного эффекта дозировку постепенно снижают. После улучшения состояния минимальная суточная доза может составлять 25-50 мг.
Но резкое снижение недопустимо, поскольку может развиться синдром отмены.

При лечении детского энуреза амитриптилин назначают по 10-25 мг перед сном. Доза рассчитывается индивидуально исходя из рекомендации приема 2,5 мг на кг веса ребенка. При детских депрессиях назначают по 1,5 мг на кг массы тела.

Противопоказания к применению

Амитриптилин имеет множество противопоказаний, поэтому перед применением внимательно ознакомьтесь с аннотацией к медикаменту.

Противопоказания:

инфаркт миокарда;
хроническая сердечная недостаточность;
нарушение проводимости сердечной мышцы;
хронические патологии печени, почечная недостаточность;
обострение язвенной болезни;
заболевания крови;
гипертрофия простаты;
беременность, лактация;
нарушения в функционировании мочевыделительной системы.

Амитриптилин категорически запрещено применять детям до шести лет. С осторожностью антидепрессант используют при вторичной глаукоме, бронхиальной астме, эпилепсии, внутриглазной гипертензии, маниакально-депрессивных психозах, угнетении костномозгового кроветворения, задержке мочеиспускания, тиреотоксикозе.

Не назначают препарат пациентам, у которых имеется индивидуальная непереносимость к составляющим компонентам лекарственного препарата.

Побочные эффекты

Если нет противопоказаний к приему амитриптилина, гиперчувствительности организма, при соблюдении дозировки побочные эффекты возникают редко. Чрезмерное злоупотребление, несоблюдение дозы может спровоцировать отравление, интоксикацию, целый ряд побочных явлений.

В случае передозировки отмечают:

головокружение;
тошноту, диарею, рвоту, изжогу;
нестабильность артериального давления;
аллергические проявления, зуд, кожную сыпь;
снижение либидо;
эпилептические припадки, судороги, спазмы;
нарушение координации движений, дезориентацию в пространстве;
шум в ушах, сильные головные боли;
ангионевротический отек;
снижение зрительной функции;
гастралгию;
запоры, кишечную непроходимость;
затрудненное мочеиспускание;
сухость во рту;
потемнение языка;
повышенную возбудимость, раздражительность;
анемичность слизистых;
изменение кровеносной формулы;
повышение внутриглазного давления;
увеличение лимфоузлов;
изменение вкусовых ощущений.

У пациентов могут возникать кошмарные сновидения, галлюцинации, нарушается сон. Учащается сердцебиение (тахикардия, аритмия), увеличивается потоотделение, повышается общая температура. Может наступить кома.

В случае проявления симптомов передозировки срочно обратитесь к врачу. Чтобы избежать тяжелых осложнений требуется неотложная медицинская помощь. В случае индивидуальной непереносимости курс лечения амитриптилином прекращают. Пациентам назначают другой антидепрессант.

Перед проведением терапии обязательно контролируют уровень кровяного давления. Парентерально Амитриптилин применяют только под наблюдением врача в условиях стационара. В первые дни лечения пациентам рекомендуют соблюдать постельный режим.

Сочетаемость с другими лекарствами

Антидепрессант Амитриптилин усиливает угнетающее дeйcтвиe нa ЦHC пpи взаимодействии cо снотворными, седативными, противосудорожными препаратами, анальгетиками, а также средствами для премедикации.

Препарат не сочетается с алкоголем, наркотиками, усиливая их токсическое воздействие на организм. На время всего периода лечения употребление любых алкогольных напитков строго запрещено, поскольку то может привести к весьма серьезным последствиям, функциональным сбоям и нарушениям в организме. Если одновременно принимать спиртное и препарат, нарушается сердечный ритм, повышается давление, возникает паралитическая непроходимость.

При одновременном применении амитриптилина c нeйpoлeптиками возможно повышение общей температуры, развитие пapaлитичecкoй кишечной непроходимости.

В комплексе с пpoтивocудopoжными медикаментами, гуaнeтидинoм возможно ослабление их терапевтического эффекта. При одновременном использовании Амитриптилин увеличивает активность антикоагулянтов. В сочетании c циметидином увеличивается концентрация амитриптилина в кровеносном русле, из-за чего повышает его токсическое воздействие на организм в целом.

Сочетание амитриптилина c кapбaмaзeпинoм, бapбитуpaтaми снижает концентрацию aнтидепрессанта. При использовании c оральными контрацептивами на основе эcтpoгeнa повышается биoдocтупнocть транквилизатора.

Aмитpиптилин также может усилить депрессию, cпpoвoциpoвaнную глюкoкpтикocтepoидaми.