Analeptika. Läkemedel som påverkar andningsorganens funktioner. Och även i avsnittet "andningsstimulerande medel Medel för reflexstimulering av andningscentrum

Andningsprocessen är känd för att regleras av andningscentrumet som ligger i medulla oblongata. Andningscentrets aktivitet beror på koncentrationen av koldioxid (CO₂) i blodet. Det senare påverkar andningscentret direkt och reflexmässigt, vilket stimulerar receptorerna i sinokarotiszonen.

Patologi Andningssystem mycket varierande. Andningsstillestånd är livshotande, främst som ett resultat av depression av andningscentrum (förgiftning med alkohol, kolmonoxid, sömntabletter, asfyxi hos nyfödda). I denna situation gäller andningsstimulerande medel, eller andningsanaleptika- läkemedel som förbättrar andningen.

Andningsstimulerande medel är ämnen som påverkar andningscentrumet, vilket resulterar i en ökning av andningsfrekvensen och djupet av andningen. Terapeutiska doser av dessa läkemedel är vanligtvis nära konvulsiva doser, vilket avsevärt begränsar deras användning.

Förskrivning av andningsanaleptika bör undvikas när kranskärlssjukdom hjärtsjukdom, högt blodtryck, epilepsi (på grund av risken för anfall). Det rekommenderas inte att använda andningsstimulerande medel om inte hypoxemi åtföljs av hyperkapni, neurologiska sjukdomar och patologier muskelsystem, vid överdosering av läkemedel.

Klassificering av andningsanaleptika

Faciliteter central åtgärd : bemegrid; koffein; etimizol.

Handlingsmekanism Dessa droger ser ut så här:
direkt stimulering av andningscentrum ➜ flöde nervimpulser längs den efferenta (nedåtgående) delen reflexbåge till andningsmusklerna ➜ ökad kontraktil aktivitet andningsmuskler: diafragma, interkostala och magmuskler.

Faciliteter reflexverkan : lobelin; citon.

Handlingsmekanism: stimulering av N-kolinerga receptorer sinus halspulsåderökade impulser längs den afferenta (stigande) delen av reflexbågen ➜ excitation av andningscentrum ➜ flöde av nervimpulser längs den efferenta (nedåtgående) delen av reflexbågen till andningsmusklerna ➜ ökad kontraktil aktivitet i andningsmusklerna ➜ ökad volym i bröstet, sträckning av bronkerna ➜ trycket i bronkierna blir lägre än atmosfäriskt , vilket leder till att luft tränger in i bronkerna.

Den här klassen andningsstimulerande medel Det används ganska sällan på grund av låg effektivitet (främst för drunkning och asfyxi hos nyfödda).

Blandverkande medel: niketamid (cordiamin).

Handlingsmekanism Detta läkemedel inkluderar en direkt och reflexeffekt på andningscentrumet.

Källor:
1. Föreläsningar om farmakologi för högre medicinsk och farmaceutisk utbildning / V.M. Bryukhanov, Ya.F. Zverev, V.V. Lampatov, A.Yu. Zharikov, O.S. Talalaeva - Barnaul: Spektr Publishing House, 2014.
2. Farmakologi med formulering / Gaevy M.D., Petrov V.I., Gaevaya L.M., Davydov V.S., - M.: ICC mars, 2007.

Andningen regleras av andningscentrumet som ligger i medulla oblongata. Andningscentrets aktivitet beror på innehållet av koldioxid i blodet, vilket stimulerar andningscentret direkt och reflexmässigt, vilket stimulerar receptorerna i sinokarotiszonen. Andningsstillestånd kan uppstå som ett resultat av mekanisk obstruktion luftvägar(aspiration av vätskor, inträngning av främmande kroppar, spasmer i glottis) avslappning av andningsmusklerna under påverkan av muskelavslappnande medel, skarp hämning (förlamning) av andningscentrum av olika gifter (bedövningsmedel, sömntabletter, narkotiska analgetika, etc. ).

Om andningen upphör är det nödvändigt akut hjälp, annars uppstår svår asfyxi och döden inträffar. För farmakologi är risken för depression av andningscentrum under förgiftning av särskilt intresse. medicinska substanser. I sådana fall ordineras andningsstimulerande medel som direkt exciterar andningscentrumet: corazol, etc. (se).

Andningsanaleptika reflexverkan (,) i sådana fall är ineffektiva, eftersom reflexexcitabiliteten i andningscentrumet är försämrad. Cititon och lobelia används till exempel vid asfyxi hos nyfödda och förgiftning kolmonoxid.
Etimizol tar speciell plats bland andningsstimulerande medel. Den aktiverar medulla oblongatas centra och har en lugnande effekt på hjärnbarken och minskar ångest.

I analeptika av blandad typ (koldioxid) kompletteras den centrala effekten av en reflexeffekt med deltagande av kemoreceptorer av halspulsådern. I medicinsk praktik en kombination av C02 (5-7%) och 02 (93-95%) används. Denna blandning kallas carbogen.

Användningen av analeptika för att stimulera andningen i fall av förgiftning med läkemedel som trycker ned andningscentrum är för närvarande begränsad. Detta beror på det faktum att med svår andningsdepression kan administrering av analeptika orsaka ett ökat behov av hjärnceller för syre och förvärra tillståndet av hypoxi. Det är tillrådligt att använda analeptika vid icke- stora doserlungförgiftning och medelhög grad.

För andningsdepression används andningsstimulerande medel för att stimulera respiratoriska och vasomotoriska centra i medulla oblongata. Eftersom de återställer vitaliteten viktiga funktioner(andning och cirkulation), de kallas analeptika, vilket betyder vitaliserande medel.

Stimulering av andningscentrum leder till en ökning av lungventilation och gasutbyte, en ökning av syrehalten och en minskning av koldioxid i blodet, en ökning av syretillförseln till vävnader och avlägsnande av metabola produkter, stimulering av redoxprocesser och normalisering av syra- bastillstånd. Stimulering vasomotoriskt centrum orsakar en ökning av vaskulär tonus, vaskulärt motstånd och blodtryck, förbättrar hemodynamiken. Vissa analeptika (koffein, kamfer, kordiamin) har en direkt effekt på hjärtat. Effekterna visar sig främst mot bakgrund av andnings- och cirkulationsdepression.

De flesta analeptika i stora doser kan orsaka konvulsioner. Skillnaden mellan andningsstimulerande doser och konvulsiva doser är relativt liten. Kramper påverkar också andningsmusklerna, vilket åtföljs av andnings- och gasutbytesrubbningar, ökad belastning på hjärtat och risk för arytmier. En kraftig ökning av behovet av neuroner för syre med otillräcklig syretillförsel leder till hypoxi och utveckling av degenerativa processer i centrala nervsystemet. Analeptiker är antagonister av anestetika, sömntabletter, alkohol, narkotiska analgetika och tillhandahålla "uppvaknande" en effekt som manifesteras av en minskning av djupet och varaktigheten av anestesi och sömn, återställande av reflexer, muskeltonus och medvetande. Denna effekt uttrycks dock endast när stora doser används. Därför bör de förskrivas i doser som är tillräckliga för att återställa andning, cirkulation och vissa reflexer i milda och måttlig svårighetsgrad undertryckande av dessa funktioner. Antagonism mellan analeptika och CNS-depressiva medel dubbelsidig, Därför används anestesi och sömntabletter vid överdos av analeptika och förekomsten av kramper.

MD-analeptika är associerade med en ökning av neuronal excitabilitet, förbättring av funktionen hos reflexapparaten, en minskning av den latenta perioden och en ökning av reflexsvar. Den stimulerande effekten är mest uttalad mot bakgrund av livshotande depression av det centrala nervsystemet.

Enligt handlingsriktningen delas analeptika in i 3 grupper: 1) direkt åtgärd på andningscentrum (bemegride, etimizol, koffein, stryknin); 2) blandad handling(kordiamin, kamfer, koldioxid); 3) reflex handlingar(lobeline, citton); Besitter generella egenskaper, enskilda droger skiljer sig i huvudsak bieffekter. Valet av läkemedel beror på orsaken till andningsdepression och arten av besvären.

Bemegrid används främst för förgiftning med barbiturater och bedövningsmedel, för snabb återhämtning från anestesi, samt för andnings- och cirkulationsdepression orsakad av andra orsaker. det administreras intravenöst långsamt, 5-10 ml 0,5% lösning var 3-5 minut. tills andning, cirkulation och reflexer är återställda. Om konvulsiva muskelryckningar inträffar ska administreringen avbrytas.

Etimizol intar en särställning, eftersom den tillsammans med excitation av medulla oblongatas centra har en deprimerande effekt på hjärnbarken. Därför ger det ingen "uppvaknande" effekt vid förgiftning med anestetika och hypnotika. Den kombinerar egenskaperna hos analeptika och lugnande medel, eftersom den till och med kan förbättra hypnotisk effekt. Det används främst för förgiftning med narkotiska analgetika, och även inom psykiatrin som lugnande medel. Etimizol stimulerar hypotalamus och produktionen av adrenokortikotropiskt hormon från hypofysen, vilket åtföljs av stimulering av binjurebarken och en ökning av innehållet av kortikosteroider i blodet, vilket resulterar i antiinflammatoriska och antiallergiska effekter. Därför kan etimizol användas vid behandling av bronkial astma och inflammatoriska processer.

Koffein beskrivs i detalj i föreläsningen om "psykostimulantia". Den analeptiska effekten uppstår när den administreras pareiteralt tillräckliga doser, stimulerar centra av medulla oblongata. Som analeptika är koffein svagare än bemegride, men till skillnad från det har det en uttalad kardiotonisk effekt, och har därför en mer signifikant effekt på blodcirkulationen. Det ordineras främst för alkoholförgiftning och en kombination av akut andningssvikt med hjärta.

stryknin - en alkaloid från fröna från chilibuha, eller "kräknöt", infödd i tropiska områden i Asien och Afrika. Det stimulerar alla delar av det centrala nervsystemet: förbättrar den funktionella aktiviteten i cortex, sensoriska organ, centra i medulla oblongata och ryggmärgen. Detta manifesteras av förbättrad syn, smak, hörsel, taktil känslighet, muskeltonus, hjärtfunktion och ämnesomsättning. Således har stryknin en allmän tonisk effekt. Strychnine MD är förknippat med en försvagning av postsynaptisk hämning, vars mediator är glycin. Den direkta effekten på centra av medulla oblongata är svagare än bemegride, men stryknin ökar deras känslighet för fysiologiska stimuli, vilket resulterar i en ökning av volymen av lungventilation, ett ökat blodtryck och ökade vasokonstriktorreflexer. Excitation av vagalcentret leder till en nedgång i hjärtfrekvensen. Ryggmärgen är mest känslig för stryknin. Även i små doser ökar stryknin reflexexcitabiliteten i ryggmärgen, vilket manifesteras av ökade reflexreaktioner, ökad tonus i skelett och glatta muskler. Försvagningen av postsynaptisk hämning leder till lättare internuronal överföring av impulser, acceleration av centrala reflexreaktioner och ökad bestrålning av excitation till det centrala nervsystemet. Samtidigt försvagas konjugat (reciprok) hämning och tonen i antagonistmusklerna ökar.

Strychnine har en liten breddgrad terapeutisk verkan och kan ackumuleras, så en överdos kan lätt orsakas. På förgiftning Strychnin ökar reflexexcitabiliteten kraftigt och utvecklar stelkramp som uppstår som svar på eventuell irritation. Efter flera attacker av kramper kan förlamning av det centrala nervsystemet inträffa. Behandling: administrering av läkemedel som hämmar centrala nervsystemet (fluorotan, natriumtiopental, kloralhydrat, sibazon, natriumhydroxibutyrat), muskelavslappnande medel, magsköljning med kaliumpermanganatlösning, Aktivt kol och ett laxermedel med saltlösning oralt, fullständig vila.

Stryknin används som allmän tonic PM med funktionell försämring av syn och hörsel, med intestinal atoni och myasteni, med sexuell impotens av funktionell karaktär, som analeptikum för att stimulera andning och blodcirkulation. Det är kontraindicerat för högt blodtryck, ateroskleros, angina pectoris, bronkial astma, lever- och njursjukdomar, epilepsi och barn under 2 år.

Analeptika av blandad verkan stimulera andningscentrum direkt och reflexmässigt genom kemoreceptorerna i sinokarotiszonen. Cordiamin stimulerar andning och blodcirkulation. Ökat blodtryck och förbättrad blodcirkulation är förknippade med en direkt effekt på kärlsammandragande centrum och hjärtat, särskilt vid hjärtsvikt. Det ordineras oralt och parenteralt för försvagad andning och cirkulation orsakad av förgiftning, infektionssjukdomar, chock etc.

Kamfer - bicyklisk keton i terpenserien, är en del av de eteriska oljorna från kamferlager, kamferbasilika etc. Syntetisk kamfer används också. Kamfer absorberas väl och delvis oxiderad. Oxidationsprodukter kombineras med glukuronsyra och utsöndras via njurarna. En del av kamferen utsöndras genom luftvägarna. Lokalt har en irriterande och antiseptisk effekt. Stimulerar medulla oblongatas centrum direkt och reflexmässigt. Det verkar långsamt, men längre än andra analeptika. Kamfer ökar blodtrycket genom att dra ihop blodkärlen bukorgan samtidigt som blodkärlen i hjärnan, lungorna och hjärtat expanderar. Tona venösa kärlökar, vilket resulterar i ökad venös återgång till hjärtat. Olika inflytande kamfer på blodkärl är förknippad med en stimulerande effekt på det vasomotoriska centret och en direkt utvidgande effekt på blodkärlens väggar. När hjärtat är nedtryckt av olika gifter har kamfer en direkt stimulerande och avgiftande effekt på hjärtmuskeln. Den kardiotoniska effekten beror på den sympatomimetiska effekten och aktiveringen av oxidativ fosforylering. I stora doser stimulerar kamfer hjärnbarken, särskilt motoriska områden, ökar reflexexcitabiliteten i ryggmärgen och kan orsaka kloniskt-toniska kramper. Kamfer ökar utsöndringen av bronkialkörtlarna, tunnar ut slem och förbättrar dess utsöndring, stimulerar utsöndringen av galla och svettkörtlar. Det löser sig dåligt i vatten, men bra i olja och alkohol. Därför används det i form av lösningar i olja subkutant för att förbättra andning och blodcirkulation vid förgiftning och infektionssjukdomar. Förskrivs lokalt i form av salvor, ingnidning för inflammatoriska processer, för klåda, för att förebygga liggsår, etc. Kontraindicerat för patienter som är utsatta för anfall.

Koldioxidär en fysiologisk regulator av andning och blodcirkulation. Den verkar direkt och reflexmässigt på andningscentrumet. Inandning av 3 % CO 2 ökar ventilationen med 2 gånger, och inandning av 7,5 % ökar ventilationen med 5-10 gånger. Maximal effekt utvecklas på 5-6 minuter. Inandning av stora koncentrationer av CO 2 (över 10 %) orsakar svår acidos, våldsam andnöd, kramper och andningsförlamning. Excitation av det vasomotoriska centret leder till en ökning av perifer vaskulär tonus och en ökning av blodtrycket. Samtidigt expanderar kärlen i lungorna, hjärtat, musklerna och hjärnan. Utbyggnaden är förknippad med en direkt effekt på glatt muskulatur fartyg.

Koldioxid tillämpa att stimulera andningen vid förgiftning med anestesi, kolmonoxid, vätesulfid, asfyxi hos nyfödda, vid sjukdomar åtföljda av försvagad andning, för att förhindra lungatelektas efter anestesi, etc. Det kan endast användas i frånvaro av uttalad hyperkapni, eftersom en ytterligare ökning av koncentrationen av CO 2 i blodet kan orsaka förlamning av andningscentrumet. Om efter 5-8 minuter. efter starten av CO 2 -inandningen förbättras inte andningen, den måste stoppas. Använd en blandning av CO 2 (5-7%) med syre (93-95%) - karbogen.

Cititon Och lobelin stimulera andningscentrum reflexmässigt på grund av stimulering av kemoreceptorerna i halspulsådern. Vid intravenös administrering utvecklas en stark och snabb effekt, men kortvarig (2-3 minuter). I vissa fall, särskilt vid reflex andningsuppehåll, kan de bidra till ett stabilt återställande av andning och blodcirkulation. Vid förgiftning med anestetika och hypnotika är dessa läkemedel inte särskilt effektiva.

I. Andningsstimulerande medel (andningsanaleptika)

Hosta – skyddande reflexreaktion som svar på irritation i luftvägarna (främmande kropp, m/o, allergener, slem ansamlat i luftvägarna etc. irriterar känsliga receptorer → hostcentrum). En kraftfull luftstråle rensar luftvägarna.

Hosta uppstår på grund av infektiösa och inflammatoriska processer i luftvägarna (bronkit, trakeit, katarr ...).

Långvarig hosta skapar en belastning på det kardiovaskulära systemet, lungorna, bröstkorgen, magmusklerna, stör sömnen och bidrar till irritation och inflammation i luftvägarnas slemhinna.

PCP: "våt", produktiv hosta, bronkial astma.

Om det finns närvaro av sputum, kommer hämning av hostreflexen att bidra till ackumulering av sputum i bronkierna, en ökning av dess viskositet och övergången av akut inflammation till kronisk (medium för o/o).

Centralt verkande droger

De har en deprimerande effekt på hostans centrum av medulla oblongata.

Kodein . Aktiverar centrets hämmande opioidreceptorer, vilket minskar dess känslighet för reflexstimulering.

Nackdelar: urskillningslös, hög PbD, andningsdepression, missbruk, drogberoende.

Endast kombinationsläkemedel med lågt innehåll kodein: "Codelac", "Terpinkod", "Neo-codion", "Codipront".

Glaucin – alkaloid av maca gul, har en mer selektiv effekt på hostcentret. Liknande i aktivitet som kodein. Inget beroende och drogmissbruk, trycker inte ned andningscentrumet. Det finns en luftrörsvidgande effekt. Minskar svullnad av slemhinnan. F.v. – tabletter, x2-3 gånger om dagen. Ingår i läkemedlet "Broncholitin".

Används i stor utsträckning

Oxeladin (Tusuprex),

Butamirat (Sinekod, Stoptusin).

Dämpa selektivt hostcentret. De har inte nackdelarna med opioidläkemedel. De används också i barns praktik. Förskrivet x2-3 gånger om dagen, biverkningar är sällsynta: dyspepsi, hudutslag. Butamirat har en luftrörsvidgande, antiinflammatorisk och slemlösande effekt. F.v. – tabletter, kapslar, sirap, droppar.

Perifera läkemedel

Libexin - påverkar perifer länk hostreflex. Hämmar känsligheten hos receptorer i slemhinnan i luftvägarna. Det har en lokalbedövningseffekt (en del av verkningsmekanismen) och en kramplösande effekt på bronkerna (myotpropic + N-CL). När den tas oralt utvecklas effekten inom 20-30 minuter och varar i 3-5 timmar.

F.v. – tabletter, x3-4 dagligen för barn och vuxna.

PbD: dyspepsi, allergier, anestesi av munhålans slemhinnor (tugga inte).

I. Andningsstimulerande medel (andningsanaleptika)

Andningsfunktionen regleras av andningscentrumet (medulla oblongata). Andningscentrumets aktivitet beror på innehållet av koldioxid i blodet, vilket stimulerar andningscentret direkt (direkt) och reflexmässigt (genom receptorerna i halspulsådern).

Orsaker till andningsstopp:

a) mekanisk blockering av luftvägarna ( främmande kropp);

b) avslappning av andningsmusklerna (muskelavslappnande medel);

c) direkt hämmande effekt på andningscentrum av kemiska ämnen (bedövningsmedel, opioida analgetika, sömnmedel och andra ämnen som hämmar det centrala nervsystemet).

Andningsstimulerande medel är ämnen som stimulerar andningscentrumet. Vissa medel stimulerar centrum direkt, andra reflexmässigt. Som ett resultat ökar andningsfrekvensen och djupet av andningen.

Ämnen för direkt (central) åtgärd.

De har en direkt stimulerande effekt på andningscentrumet i medulla oblongata (se ämnet "Analeptika"). Huvuddrogen är etimizol . Etimizol skiljer sig från andra analeptika:

a) en mer uttalad effekt på andningscentrum och en mindre effekt på vasomotoriken;

b) mer långsiktiga åtgärder– IV, IM – effekten varar i flera timmar;

c) färre komplikationer (mindre tendens till funktionsnedsättning).

Koffein, kamfer, kordiamin, sulfokamfokain.

Ämnen av reflexverkan.

Cititon, lobelin – stimulera andningscentrum reflexmässigt på grund av aktiveringen av N-XP i halspulsåderns glomerulus. De är effektiva endast i de fall där reflexexcitabiliteten hos andningscentrumet bevaras. Administreras intravenöst, varaktigheten av verkan är flera minuter.

Läkemedlet kan användas som ett andningsstimulerande medel karbogen (blandning av 5-7% CO 2 och 93-95% O 2) inandning.

Kontraindikationer:

Asfyxi hos nyfödda;

Andningsdepression på grund av förgiftning med ämnen som hämmar det centrala nervsystemet, CO, efter skador, operationer, anestesi;

Återställande av andning efter drunkning, muskelavslappnande medel, etc.

För närvarande används sällan andningsstimulerande medel (särskilt reflexverkan). De används om det inte finns andra tekniska möjligheter. Och oftare tar de till hjälp av en konstgjord andningsapparat.

Införandet av ett analeptikum ger en tillfällig vinst i tid, vilket är nödvändigt för att eliminera orsakerna till störningen. Ibland räcker denna tid (kvävning, drunkning). Men vid förgiftning eller skada krävs långtidseffekt. Och efter analeptika, efter ett tag avtar effekten och andningsfunktionen försvagas. Upprepade injektioner →PbD + försvagning av andningsfunktionen.

Analeptiska läkemedel (från grekiskan analeptikos - återställande, stärkande) betyder en grupp läkemedel som stimulerar, först och främst, de vitala centra i medulla oblongata - vasomotoriska och respiratoriska. I stora doser kan dessa läkemedel excitera de motoriska områdena i hjärnan och orsaka anfall.

I terapeutiska doser används analeptika för försvagning vaskulär ton, med andningsdepression, med infektionssjukdomar, i den postoperativa perioden, etc.

För närvarande kan gruppen av analeptika enligt lokaliseringen av verkan delas in i tre undergrupper:

1) Läkemedel som direkt, direkt, aktiverar andningscentrum (vitaliserande):

Bemegrid;

Etimizol.

2) Medel som reflexmässigt stimulerar andningscentret:

Cititon;

Lobelin.

3) Medel för blandad typ av handling, med båda direkta

tvättbar och reflexverkan: - cordiamin;

Kamfer;

Corazol;

Koldioxid.

BEMEGRIDUM (i amp. 10 ml 0,5% lösning) är en specifik antagonist av barbiturater och har en "vitaliserande" effekt vid förgiftning orsakad av droger från denna grupp. Läkemedlet minskar toxiciteten hos barbiturater, deras hämning av andning och blodcirkulation. Läkemedlet stimulerar också det centrala nervsystemet, därför är det effektivt inte bara vid förgiftning med barbiturater, utan också med andra läkemedel som helt undertrycker det centrala nervsystemets funktioner.

Bemegride används för akut förgiftning barbiturater, för att återställa andningen vid återhämtning från anestesi (eter, fluorotan, etc.), för att avlägsna patienten från ett allvarligt hypoxiskt tillstånd. Läkemedlet administreras intravenöst, långsamt tills andning, blodtryck och puls återställs.

Biverkningar: illamående, kräkningar, kramper.

Bland direktverkande analeptiker upptar läkemedlet etimizol en speciell plats.

ETIMIZOL (Aethimizol; i tabell 0, 1; i amp. 3 och 5 ml 1 % lösning). Läkemedlet aktiverar den retikulära bildningen av hjärnstammen, ökar aktiviteten hos neuroner i andningscentrumet och förbättrar den adrenokortikotropa funktionen hos hypofysen. Det senare leder till frisättning av ytterligare delar av glukokortikoider. Samtidigt skiljer sig läkemedlet från bemegride i mild

icke-smältande effekt på hjärnbarken (sedativ effekt), förbättrar korttidsminnet, främjar mental prestation. På grund av det faktum att läkemedlet främjar frisättningen av glukokortikoidhormoner, har det en sekundär antiinflammatorisk och bronkdilaterande effekt.

Indikationer för användning: etimizol används som analeptikum, andningsstimulerande medel vid förgiftning med morfin, icke-narkotiska analgetika, i återhämtningsperiod efter anestesi, med lungatelektas. Inom psykiatrin används det för sin lugnande effekt vid ångesttillstånd. Med tanke på läkemedlets antiinflammatoriska effekt föreskrivs det vid behandling av patienter med polyartrit och bronkial astma, och även som ett antiallergiskt medel.

Biverkningar: illamående, dyspepsi.

Reflexverkande stimulantia är N-kolinomimetika. Dessa är läkemedlen CYTITON och LOBELIN. De exciterar H-kolinerga receptorer i sinokarotiszonen, varifrån afferenta impulser kommer in i medulla oblongata, och ökar därigenom aktiviteten hos neuroner i andningscentrum. Dessa medel verkar under en kort tid, inom några minuter. Kliniskt blir andningen mer frekvent och fördjupad, och blodtrycket ökar. Läkemedlen administreras endast intravenöst. Används endast för en indikation - för kolmonoxidförgiftning.

För läkemedel med blandad typ av verkan (undergrupp III) kompletteras den centrala effekten (direkt stimulering av andningscentrum) med en stimulerande effekt på kemoreceptorerna i halspulsådern (reflexkomponent). Dessa är, som nämnts ovan, CORDIAMINE och KOLDIOXID. I medicinsk praxis används carbogen: en blandning av gaser - koldioxid (5-7%) och syre (93-95%). Föreskrivs i form av inhalationer, som ökar andningsvolymen med 5-8 gånger.

Carbogen används för överdosering av allmänna anestetika, kolmonoxidförgiftning och asfyxi hos nyfödda.

Som ett andningsstimulerande medel används läkemedlet CORDIAMIN - ett neogaleniskt läkemedel (förskrivet som ett officiellt läkemedel, men är en 25% lösning av dietylamid nikotinsyra). Effekten av läkemedlet realiseras genom att stimulera andnings- och vaskulära centra, vilket kommer att resultera i fördjupad andning och förbättrad blodcirkulation och höjt blodtryck.

Förskrivet för hjärtsvikt, chock, asfyxi, förgiftning (intravenösa eller intramuskulära administreringsvägar), för hjärtsvaghet, svimningstillstånd(droppar i munnen).

ANTI-HOSTA DROGER

Läkemedel i denna grupp undertrycker hosta - försvarsmekanism avlägsnande av innehåll från bronkerna. Användning av hostdämpande medel

läkemedel rekommenderas när hostan är ineffektiv (improduktiv) eller till och med bidrar till retrograd rörelse av sekret djupt in i lungorna ( Kronisk bronkit, emfysem, cystisk fibros, såväl som reflexhosta).

Baserat på den dominerande komponenten av verkningsmekanismen särskiljs två grupper av hostdämpande medel:

1. Centralt verkande droger - narkotiska

analgetika (kodein, morfin, etylmorfinhydroklorid -

2. Läkemedel av perifer typ (libexin,

tusuprex, glaucinhydroklorid - glauvent).

KODEIN (Codeinum) är ett läkemedel med central verkan, en opiumalkaloid, ett fenantrenderivat. Det har en uttalad hostdämpande effekt, en svag smärtstillande effekt och orsakar drogberoende.

Kodein finns som bas och även som kodeinfosfat. Kodein ingår i ett antal kombinationsläkemedel: Bekhterevs blandning, Codterpin-tabletter, panadein, solpadein (Sterling Health SV), etc.

Ankyloserande spondylitblandning innehåller en infusion av adonis, natriumbromid och kodein.

Codterpin innehåller kodein och ett slemlösande medel (terpinhydrat eller natriumbikarbonat).

MORFIN - narkotiska smärtstillande medel, opiumalkaloid, fenantrengrupp. Det har en starkare hostdämpande effekt än kodein, men används sällan i detta avseende, eftersom det trycker ner andningscentrumet och orsakar drogberoende. Det används endast av hälsoskäl, när hostan blir livshotande för patienten (hjärtinfarkt eller lungskada, operation på bröstorganen, varig tuberkulom, etc.).

Till hostdämpande medel med övervägande perifer åtgärd inkludera följande droger:

LIBEXIN (Libexinum; tabletter 0, 1) är ett syntetiskt läkemedel som förskrivs en tablett 3-4 gånger om dagen. Läkemedlet verkar övervägande perifert, men det finns också en central komponent.

Verkningsmekanismen för libexin är förknippad med:

Med en lätt bedövningseffekt på slemhinnorna i överdelen

andningsvägarna och underlätta separationen av sputum,

Med en lätt luftrörsvidgande effekt.

Läkemedlet påverkar inte det centrala nervsystemet. Den hostdämpande effekten är sämre än kodein, men orsakar inte utvecklingen av drogberoende. Effektiv för trakeit, bronkit, influensa, pleurit, lunginflammation, bronkialastma, emfysem.

Biverkningar inkluderar överdriven anestesi av slemhinnorna.

Ett liknande läkemedel är GLAUCINE, en alkaloid från den gula makakväxten (Glaucium flavum). Läkemedlet är tillgängligt i tablettform

kah 0, 1. Åtgärden är att undertrycka hostcentrum, lugnande effekt på det centrala nervsystemet. Glaucin försvagar också spasm i bronkial glatt muskulatur under bronkit. Läkemedlet är ordinerat för att undertrycka hosta vid trakeit, faryngit, akut bronkit, kikhosta. Vid användning noteras andningsdepression, försenad sekretion från bronkerna och upphostning av sputum. En måttlig minskning av blodtrycket är möjlig, eftersom läkemedlet har en alfa-adrenerg blockerande effekt. Därför förskrivs inte glaucin till personer som lider av hypotoni och personer med hjärtinfarkt.

TUSUPREX (Tusuprex; tabletter på 0,01 och 0,02; sirap på 0,01 i 1 ml) är ett läkemedel som främst verkar på hostcentret utan att dämpa andningscentrumet. Används för att lindra hostattacker vid sjukdomar i lungor och övre luftvägar.

FALIMINT (Falimint; tabletter 0,025) - har en svag lokalbedövningseffekt och en god desinficerande effekt på slemhinnan i munhålan och nasofarynx, vilket minskar, under inflammation, fenomenet irritation av slemhinnorna, förekomsten av reflexer, inklusive hosta sådana.

Alla dessa medel är föreskrivna för torr, icke-produktiv hosta. Om bronkernas slemhinna är torr, om utsöndringen av bronkierna är trögflytande och tjock, kan hosta minskas genom att öka utsöndringen av körtlarna i bronkernas slemhinna, samt genom att späda ut sekretet, och för detta ändamål föreskrivs slemlösande medel.

EXPEKTORANTER

För närvarande finns det ganska många av dessa fonder. De har olika verkningsmekanismer och tillämpningspunkter.

Enligt den primära verkningsmekanismen delas slemlösande medel in i slemlösande stimulantia och mukolytiska medel (sekretolytika).

KLASSIFICERING AV EXPEKTORER

1. Läkemedel som stimulerar upphostning:

a) reflexverkan (thermopsis-preparat, al

te, lakrits, timjan, anis, ipecac, istoda, prepa

Rata av groblad, bogulnikört,

hästhov, terpenhydrat, natriumbensoat, diverse

ny eteriska oljor och så vidare.);

b) direkt resorptiv verkan (natriumjodid och kalcium

litium, ammoniumklorid, natriumbikarbonat, etc.).

2. Mukolytiska medel (sekretolytika):

a) icke-enzymatisk (acetylcystein, metylcystein, brom

b) enzymatisk (trypsin, kymotrypsin, ribonukleas, desoc

siribonukleas).

Expektoranter med direkt (resorptiv) verkan efter oral administrering absorberas, kommer in i blodet och levereras till bronkierna, där de utsöndras av slemhinnan, stimulerar utsöndringen av bronkialkörtlarna, kommer in i sputumet, späder ut det och underlättar dess separation. . Stärker bronkial peristaltiken. Ammoniumklorid- och natriumbikarbonatpreparat alkaliserar innehållet i bronkerna, vilket främjar vätskebildning och bättre urladdning sputum.

Ingår i örtpreparat reflexverkan av alkaloider (i termopsis - saponiner), när de administreras oralt, orsakar irritation av receptorerna i magslemhinnan och tolvfingertarmen. Samtidigt, reflexmässigt (av vagusnerven) utsöndringen av bronkialkörtlarna ökar. Bronkial peristaltik ökar, aktiviteten hos det cilierade epitelet ökar (mucociliär transport stimuleras). Sputumet blir rikligare, tunnare, med mindre protein, och det blir lättare att hosta upp.

MUKALTIN ​​- en beredning av Althea rot kännetecknas också av en omslutande effekt. Lakritsrot och dess beredning - bröstelixir - har en antiinflammatorisk effekt. Växter timjan, anis, samt tallknoppar, innehåller eteriska oljor som har en reflexeffekt.

Enzymatiska mukolytiska medel, preparat av proteolytiska enzymer, stör peptidbindningar i molekylen av sputumproteiner (kristallint TRYPSIN och CHYMOTRYPSIN), orsakar depolymerisation av nukleinsyror (deoxiribonukleas, ribonukleas), vilket minskar viskositeten hos sputum.

BROMHEXIN (Bromhexinum; tab. 0,008) - ett icke-enzymatiskt mukolytiskt medel (sekretolytiskt) leder till depolymerisation och flytande av mukoproteiner och mukopolysackaridfibrer i sputum, vilket har en mukolytisk effekt. Den slemlösande effekten av läkemedlet är också uttalad. Bromhexin ökar syntesen av ytaktiva ämnen och har en svag hostdämpande effekt.

Andra läkemedel i denna grupp förtunnar sputumet genom att bryta disulfidbindningarna i mukopolysackarider, vilket minskar sputumets viskositet och främjar dess bättre utsöndring. Denna grupp inkluderar ACTYL och METYL CYSTEIN (när du tar acetylcystein kan bronkospasm öka). Förskriv 2-5 ml av en 20% lösning för 3-4 inhalationer per dag eller tvätta luftstrupen och bronkerna; intramuskulär användning är möjlig.

Expectoranter används för inflammatoriska sjukdomarövre luftvägarna och komplex terapi(tillsammans med antibiotika, luftrörsvidgare, etc.) patienter med lunginflammation, lungtuberkulos, bronkiektasi, bronkial astma (med ökad viskositet av sputum, lägg till

åsikt purulent infektion). Dessutom är förskrivning av dessa läkemedel för förebyggande av postoperativa komplikationer efter kirurgiska ingrepp i andningsorganen och post-intratrakeal anestesi motiverad.

KLASSIFICERING AV LÄKEMEDEL SOM ANVÄNDS I BRONKIAL ASTMA

1. Bronkodilatorer:

a) neurotropisk; b) myotropisk.

2. Kombinationsläkemedel(ditek, berodual).

3. Antiallergiska läkemedel.

En av komponenterna komplex behandling bronkialastma är luftrörsvidgare - läkemedel som vidgar bronkierna, eftersom huvudkomponenten i bronkialastma är bronkoobstruktivt syndrom (BOS). BOS förstås som ett tillstånd åtföljt av periodiska attacker expiratorisk dyspné på grund av bronkospasm, försämrad bronkial obstruktion och utsöndring av bronkialkörtlarna. Bronkodilatorer används för att lindra och förebygga bronkospasmer.

NEUROTROPA BRONKOLYTIKA (ADRENERGISKA LÄKEMEDEL)

Ett antal luftrörsvidgande medel kan användas olika grupper medel. En av dessa är gruppen beta-2 adrenerga agonister, som inkluderar både icke-selektiva och selektiva läkemedel.

Följande läkemedel används ofta bland icke-selektiva beta-agonister för bronkospasmer:

ADRENALIN, som påverkar alfa, beta (beta 1 och beta 2)

adrenoreceptorer. Adrenalin används vanligtvis för cupiro

för en attack av bronkial astma (0,3-0,4 ml adrenalin

subkutant). Med denna administreringsmetod fungerar läkemedlet

ganska snabbt och effektivt, men varar inte länge.

EFEDRIN - alfa-, beta-adrenerg agonist av indirekt typ

handlingar. När det gäller aktivitet är det sämre än adrenalin, men handlingen

räcker längre. Används som läkemedel

(lindring av bronkospasm genom parenteral administrering

läkemedel), och med profylaktisk (i tablettform)

form) mål.

ISADRINE, som vanligtvis används i syfte att stoppa

bronkospasm. För detta ändamål ordineras läkemedlet genom inandning.

Som förebyggande kan tabletter användas

doseringsform av isadrin. Drog, icke-selektiv

verkar på beta-adrenerga receptorer, stimulerar beta-1-ad

renoceptorer, vilket resulterar i ökad frekvens och

ökade hjärtsammandragningar.

Mer uttalad tropism för adrenerga receptorer bronkialträd har en beta-adrenerg agonist ORCIPRENALINE (alupent,

Astmopent; flik. 0,01 och 0,02 vardera; sirap 10 mg per matsked; inhalator för 400 doser på 0,75 mg). När det gäller luftrörsvidgande aktivitet är det inte sämre än isadrin, men har en längre verkningstid. Läkemedlet ordineras oralt och inhaleras, såväl som parenteralt subkutant, intramuskulärt, intravenöst (långsamt). Effekten utvecklas efter 10-60 minuter och varar ca 3-5 timmar. Biverkningar inkluderar takykardi och tremor.

Bland selektiva beta-adrenerga agonister är medel som stimulerar beta-2-adrenerga receptorer i bronkierna av intresse:

SALBUTAMOL (effektens varaktighet - 4-6 timmar);

FENOTEROL (Berotec; inhalator för 300 doser på 0,2 mg) -

valfritt läkemedel, effekten varar 7-8 timmar.

Hela den listade gruppen av läkemedel som påverkar beta-adrenerga receptorer förenas av de gemensamma verkningsmekanismerna, det vill säga farmakodynamiken. Terapeutisk effekt Adrenomimetika är förknippade med deras effekt på adenylatcyklas, under påverkan av vilket cAMP bildas i cellen, stänger kalciumkanalen i membranet och därigenom hämmar inträdet av kalcium i cellen, eller till och med främjar dess utsöndring. En ökning av intracellulär cAMP och en minskning av intracellulärt kalcium medför avslappning av bronkiala glatta muskelfibrer, såväl som hämning av frisättningen av histamin, serotonin, leukotriener och andra biologiskt aktiva substanser från mastceller och basofiler.

För att förhindra bronkospasmer (nattattacker av bronkial astma) produceras långverkande (retarderade) beta-adrenerga agonister: salmeterol (Servent), formoterol, bigolterol, etc.

NEUROTROP BRONKOLUTIK (KOLINERGIK)

Läkemedel som blockerar den kolinerga innerveringen av bronkerna, i synnerhet M-antikolinerga blockerare, eller atropinliknande läkemedel, har också luftrörsvidgande egenskaper. Som luftrörsvidgande medel är de svagare än adrenerga agonister och förtjockar samtidigt bronkialsekret. De vanligaste läkemedlen i denna grupp är ATROPINE, ATROVENT, METACINE och PLATIFYLLINE. I I detta fall den luftrörsvidgande effekten är förknippad med en minskning av cGMP-halten.

BRONKODILITIK MED MYOTROPISK HANDLING

Den bronkdilaterande effekten kan uppnås med myotropa läkemedel. Bland myotropa kramplösande medel används papaverin och no-shpa, men oftare, för att lindra bronkospasm, EUPHYLLIN (Euphyllinum; i tabletter om 0,15; i amp. 1 ml 24% lösning för intramuskulär administrering och i amp. 10 ml 2,4 % lösning för injektion i en ven). Det senare är för närvarande det huvudsakliga myotropa medlet för bronkial

chial astma. Det är ett teofyllinderivat. Förutom den uttalade bronkdilaterande effekten minskar den också trycket i lungcirkulationen, förbättrar blodflödet i hjärtat, njurarna och hjärnan. En måttlig diuretisk effekt noteras. Eufillin har en stimulerande effekt på det centrala nervsystemet. Det används i tabletter oralt för kronisk behandling av bronkialastma. Kan i detta fall orsaka dyspepsi. Intramuskulär administrering drogen är smärtsam. Den intravenösa administreringsvägen används för bronkospasm och status asthmaticus. I detta fall är yrsel, hjärtklappning och sänkt blodtryck möjliga.

För profylaktiska ändamål används långverkande teofyllinpreparat (under kontroll av koncentrationen av teofyllin i saliv):

I generation: teofyllin, diprofyllin;

II generation: theotard, teopek, rotafil;

III generation: Teonova, Unifil, Armophylline, Euphylong, etc.

KOMBINERADE DROGER

I Nyligen Dubbelverkande läkemedel: BERODUAL och DITEK används ofta som bronkospasmolytika.

Sammansättningen av berodual inkluderar:

Beta-2 adrenerg agonist - FENOTEROL;

M-antikolinergt medel - ipratropiumbromid (ATROVENT).

Syftet med kombinationen är att skapa ett komplex, vars komponenter har olika strukturer vid sina appliceringspunkter och verkar genom olika mekanismer, men är synergistiska i sin luftrörsvidgande effekt.

Ditek innehåller:

Beta-2-adrenerg agonist - FENOTEROL (Berotec), som har

bronkdilaterande effekt;

Antiallergiskt läkemedel - CROMOLIN SODIUM (intal),

utvecklingshämmande allergisk reaktion GNT.

Således låter ditek dig kombinera två terapeutiska principer: förebyggande och lindring av attacker av bronkial astma.

ANTIALLERGISKA MEDICINER

Vid behandling av patienter med bronkial astma, förutom äkta bronkodilatorer, används antiallergiska läkemedel i stor utsträckning. Dessa inkluderar först och främst glukokortikoidhormoner, som, med förmågan att stabilisera mastcellers membran och deras granulat, har en luftrörsvidgande effekt, såväl som en antiinflammatorisk effekt, som i allmänhet också har en positiv effekt . Oftare än andra för detta ändamål

använd PREDNISOONE, TRIAMCINOLON, METYLPREDNISOLON, BECLOMETHASONE (detta läkemedel kännetecknas av en lätt systemisk effekt).

Av stor betydelse är KROMOLIN-SODIUM (INTAL), ett syntetiskt läkemedel vars effekt är att det minskar inträngningen av kalciumjoner i mastceller och stabiliserar deras membran. Dessutom, under påverkan av intal, minskar excitabiliteten hos bronkiala myocyter, och membranen i dessa celler blir tätare. Allt detta förhindrar i allmänhet processen för degranulering av mastceller och frisättningen av spasmogena föreningar från dem (histamin, leukotriener, etc. BAS). Intal finns som ett vitt pulver i kapslar innehållande 20 mg aktiv substans. Läkemedlet inhaleras 4 gånger om dagen med en spinhalatorinhalator. Varaktigheten av läkemedlets verkan är cirka 5 timmar. Beroendet av detta läkemedel utvecklas inte. Intal ordineras uteslutande i profylaktiska syften. Intalbehandling utförs vanligtvis i 3-4 veckor. Om patientens välbefinnande förbättras daglig dosering reducera till 1-2 kapslar. Biverkningar: irritation av nässlemhinnan, svalg, muntorrhet, hosta.

KETOTIFEN (zaditen) är ett annat, men nyare, antiallergiskt läkemedel, verkningsmekanismen liknar Intal, men i en mer bekväm doseringsform. Läkemedlet förhindrar degranulering av mastceller, hämmar frisättningen av mediatorer från dem allergisk inflammation. Zaditen har svaga antihistaminegenskaper, har en direkt kramplösande effekt på bronkernas väggar och är effektiv både vid atopisk bronkialastma och vid astma av infektiöst-allergiskt ursprung. Den maximala effekten uppträder inom några veckor från behandlingens början. Förskriv 1 mg 2 gånger om dagen. Biverkningar inkluderar endast dåsighet. Sammantaget är detta ett effektivt oralt läkemedel.

LÄKEMEDEL SOM ANVÄNDS VID AKUT LUNNGÖDEM

Lungödem kan utvecklas när olika sjukdomar av det kardiovaskulära systemet, vid nederlag kemikalier lungor, med ett nummer infektionssjukdomar, sjukdomar i lever, njurar och hjärnödem. Naturligtvis bör behandling av patienter med lungödem utföras med hänsyn tagen nosologisk form underliggande sjukdom. Principerna för patogenetisk farmakoterapi av lungödem är dock desamma.

I. Med högt blodtryck (med hypertoni) använder sig av

Det finns först och främst följande grupper av droger:

1. Ganglioblockerare (pentamin, hygronium, bensohexonium)

2. Alfablockerare (aminazin, fentolamin, dipra

3. Kärlvidgande medel myotrop typ av verkan

(aminofyllin, natriumnitroprussid).

Under påverkan av dessa läkemedel normaliseras blodtrycket, vilket innebär hemodynamik, hjärtats effektivitet ökar och trycket i lungcirkulationen minskar.

4. Diuretika (furosemid eller Lasix, mannitol, urea).

III. För vissa typer av lungödem, såsom leukemi

för voventrikulär svikt, använd:

5. Hjärtglykosider (strophanthin, corglycon).

6. Narkotiska analgetika (morfin, fentanyl, thalamo

Användningen av dessa läkemedel beror på en minskning av excitabiliteten i andningscentrumet under påverkan av narkotiska analgetika. Dessutom minskar dessa läkemedel, genom att vidga perifera kärl, venös återgång av blod till hjärtat. Omfördelning av blod sker, vilket minskar blodtrycket i lungcirkulationen.

IV. För svullnad av alveolerna och bildandet av skum i dem används antiskummedel. De senare inkluderar ETYLALKOHOL, vars ångor andas in tillsammans med syre genom en näskateter eller genom en mask. Etylalkohol irriterar slemhinnorna, vilket är dess biverkning. Det bästa skumdämparen är en silikonförening med ytaktiva egenskaper, nämligen ANTIFOMSILAN. Läkemedlet har en snabb skumdämpande effekt och irriterar inte slemhinnorna. Det administreras genom inandning i form av en aerosol alkohollösning med syre.

Slutligen, för lungödem av vilket ursprung som helst, används också preparat av glukokortikoidhormoner i injicerbar doseringsform. Vid intravenös administrering av prednisolon och dess analoger förlitar de sig främst på den membranstabiliserande effekten av hormoner. Dessutom ökar de senare kraftigt känsligheten hos adrenerga receptorer för katekolaminer (tillåtande effekt), vilket också är viktigt för den anti-ödemösa effekten.