Способ применения ибупрофена в таблетках. Ибупрофен – жаропонижающий сироп: состав, дозировка, инструкция по применению для детей и взрослых

Торговое название:

Ибупрофен

Международное непатентованное название (МНН):

ибупрофен

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые оболочкой, 200 мг

Состав:

Активное вещество:
Ибупрофен 200 мг

Вспомогательные вещества:
Крахмал картофельный 50 мг
Повидон 25 4,5 мг
Магния стеарат 2,5 мг
Лактоза 65 мг
Тальк 7 мг
Кремния диоксид коллоидный 1 мг

Состав оболочки:
Порошок акации (Гуммиарабика) 5 мг
Тальк 44,5 мг
Сахароза 149,85 мг
Кошенилевый красный 0,5 мг
Воск карнаубский 0,1 мг
Воск пчелиный 0,05 мг

Описание:

таблетки круглые, двояковыпуклые красного цвета с гладкой поверхностью, покрытые оболочкой, белые на изломе. Диаметр: 11,5-12,5 мм определяется на 10 таблетках штангенциркулем с точностью до 0,1 мм

Фармакотерапевтическая группа:

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Код АТХ: М01 АЕ01

Фармакологическое действие:

Ибупрофен оказывает жаропонижающее, болеутоляющее, противовоспалительное действие. Жаропонижающее действие заключается в неизбирательном блокировании циклооксигеназы (ЦОГ) 1 и 2 типов в каскаде арахидоновой кислоты ЦНС, которое приводит к уменьшению синтеза простагландинов (ПГ), снижению их концентрации в цереброспинальной жидкости, и к снижению возбуждения центра терморегуляции.

Снижения температуры при лихорадке начинается через 30 мин. после приема, его максимальное действие проявляется через 3 часа.

Ведущим болеутоляющим механизмом является снижение продукции простагландинов классов E, F и I, биогенных аминов, что приводит к предупреждению развития гиперальгезии на уровне изменения чувствительности ноцицепторов. Анальгетическое действие наиболее выражено при болях воспалительного характера.

Болеутоляющее действие ощущается уже через 15 минут после приема ибупрофена и достоверно сильнее, чем после плацебо, через 30 минут после приема.

Противовоспалительный эффект обусловлен угнетением активности циклооксигеназы (ЦОГ). В результате этого снижается синтез простагландинов в воспалительных очагах. Это приводит к уменьшению секреции медиаторов воспаления и снижению активности эксудативной и пролиферативной фазы воспалительного процесса.

Как все НПВП ибупрофен проявляет антиагрегантную активность. Жаропонижающее и болеутоляющее действие проявляется раньше и в меньших дозах, чем противовоспалительное действие, которое наступает на 5-7 день лечения.

Фармакокинетика.

Ибупрофен всасывается из пищеварительного тракта примерно на 80%. Пища не влияет на всасывание Ибупрофена. Концентрация препарата увеличивается пропорционально дозе. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 45 мин – 1 час после перорального приема.

Ибупрофен более, чем на 99% связывается с белками крови, в основном с альбуминами. Объем распределения - 6.65-8.88 литра. В суставные сумки препарат проникает сравнительно медленно, максимальная концентрация наблюдается через 5-6 часов после приема. Выведение ибупрофена из суставной сумки происходит медленно, в том числе из-за сильного связывания с альбуминами. Концентрация препарата в синовиальной жидкости сохраняется в течение 80-285 минут, после чего медленно снижается. Отношение концентраций в синовиальной жидкости и сыворотке соответствует отношению концентрации альбумина в этих локализациях. Концентрации свободной фракции ибупрофена в сыворотке и суставной сумке не отличаются.

У детей с муковисцидозом концентрация Ибупрофена в сыворотке и площадь под кривой “концентрация-время” снижены, а общий клиренс и объем распределения увеличиваются.

Ибупрофен метаболизируется в печени с образованием 4 метаболитов. В виде неактивных метаболитов выводится из организма в основном через почки. В течение 24 часов принятая доза ибупрофена выводится полностью. Небольшое количество ибупрофена выделяется с калом.

Период полувыведения ибупрофена после одноразового приема дозы 200 мг составляет 1,93 часа, дозы 400 мг - 1,78-2,31 часа, при многократном приеме - 2-2,5 часа. Считают, что у детей период полувыведения ибупрофена не отличается значительно от величины, установленной для взрослых.

Показания к применению.

Препарат предназначен для взрослых и детей старше 12 лет.
Ревматоидный артрит, остеоартрит, ювенильный артрит.
Болевой синдром (головная боль, невралгия, суставная боль, мышечные боли, зубная боль, боли при менструации);
Лихорадочшый синдром различного генеза (при гриппе, “простудных” и других инфекционно-воспалительных заболеваниях).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к Ибупрофену и другим компонентам препарата или нестероидным противовоспалительным препаратам;

эрозивно-язвенные заболевания органов желудочно-кишечного тракта (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, язвенный колит, пептическая язва, болезнь Крона - неспецифический язвенный колит);

"аспириновая" астма, гемофилия и другие нарушения свертывания крови (в т.ч. гипокоагуляция), геморрагические диатезы, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

беременность, период лактации.

С осторожностью назначают при следующих заболеваниях

цирроз печени с портальной гипертензией; печеночная и/или почечная недостаточность, сердечная недостаточность, нефротический синдром, гипербилирубинемия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), гастрит, энтерит, колит, заболевания крови неясной этиологии (лейкопения и анемия), детский возраст (для таблетированных форм - до 12 лет).

Способ применения и дозы.

Не следует превышать суточной дозы 3200 мг (16 таблеток) не следует применять более 1000 мг сутки без назначения врача. Таблетки запивают стаканом (200 мл) воды. Предпочтительно принимать во время еды.

Взрослые :
Рекомендуемая суточная доза для взрослых составляет 1200-3200 мг, разделенных на 3-4 приема. Назначение дозы 3200 мг в некоторых случаях дает лучший эффект, чем дозы 2400 мг, хотя у большинства пациентов обе дозы дают одинаковый эффект. Дозу следует корректировать в зависимости от реакции пациента. Обычно больные с ревматоидным артритом нуждаются в больших дозах, чем лица с остеоартритом.

Лихорадочный синдром различного генеза, болевой синдром от 1 до 2 таблеток однократно или 3-4 приёма в течение суток при необходимости. Не следует принимать более 1000 мг в сутки.

Дети:
Ювенильный артрит 30 – 40 мг/кг массы тела на 3 – 4 приема в сутки.

Лихорадочный синдром различного генеза, болевой синдром как жаропонижающее средство – 5 мг/кг массы тела, если температура не перевышает 39 градусов. При более высокой температуре – 10 мг/кг массы тела. При применении в качестве болеутоляющего средства в завасимости от силы боли, назначают подобные дозы. Максимальная суточная доза 40 мг/кг массы тела.

Продолжительность лечения:
Если при применении препарата в течение 5 дней болевой синдром или в течение 3 дней повышенная температура сохраняются или усиливаются, следует прекратить лечение и обратиться к врачу.

Побочные действия.

Как и другие лекарственные препараты, данный препарат может вызвать побочные эффекты различной степени тяжести:

• Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ):

НПВП-гастропатия (абдоминальные боли, изжога, диарея, метеоризм, дискомфорт в эпигастральной области, абдоминальные боли), Изъязвления слизистой ЖКТ (в ряде случаев осложняется перфорацией и кровотечениями); раздражение, сухость слизистой ротовой полости или боль во рту, изъязвление слизистой десен, афтозный стоматит, панкреатит, запор, нарушение пищеварения, тошнота, потеря аппетита, рвота.
• Со стороны гепато-билиарной системы:

гепатит.
• Со стороны дыхательной системы:

одышка.
• Нарушения слуха:

снижение слуха, звон или шум в ушах.
• Со стороны центральной и периферической нервной системы:

бессонница, тревожность, нервозность и раздражительность, психо-моторное возбуждение, депрессии, спутанность сознания, галлюцинации, редко – асептический менингит (чаще у пациентов с аутоимунными заболеваниями), усиление потоотделения, головная боль, головокружение, сонливость, изменения настроения.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы:

сердечная недостаточность, тахикардия, повышение АД.
• Со стороны мочевыделительной системы:

острая почечная недостаточность, аллергический нефрит, нефротический синдром (отеки), полиурия, цистит.
• Со стороны органов кроветворения:

гемолитическая анемия, апластическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения.
• Со стороны органов зрения:

обратимая токсическая амблиопия, неясное зрение или двоение, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век (аллергического генеза), скотома, нарушения цветового зрения.
• Аллергические реакции:

кожная сыпь (обычно эритематозная или уртикарная), кожный зуд, отек Квинке, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, бронхоспазм, лихорадка, многоформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивена-джонсона), токсический эпидермальный некроз (синдром Лайела), эозинофилия, аллергический ринит.

При длительном применении препарата возрастает риск проявления побочных действий.

ПРИ ПОЯВЛЕНИИ ПОБОЧНЫХ ЭФФЕКТОВ, ОСОБЕННО НЕ ОПИСАННЫХ ВЫШЕ, СЛЕДУЕТ ОБРАТИТЬСЯ К ВРАЧУ.

Передозировка:

В случае передозировки, которая проявляется в усилении признаков побочных явлений, следует прекратить лечение и обратиться к врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Препарат следует принимать с осторожностью при одновременном приеме со следующими лекарственными препаратами:

• антикоагулянтами (Ибупрофен усиливает их действие);
• глюкокортикостероидами и НПВП, (Ибупрофен повышает риск развития нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта);
• циклоспорином, сердечными гликозидами, препаратами литием, метотрексатом, фенитоином, зидовудином, пеницилламином (ибупрофен может усилить токсические эффекты указанных препаратов);
• диуретиками и антигипертензивными средствами (одновременный прием может снизить эффективность препаратов).

Магалдрат (антацид) незначительно ускоряет всасывание Ибупрофена и увеличивает его концентрацию в сыворотке.

Особые указания.

Не следует принимать препарат совместно с другими НПВП.

НПВП могут вызывать повреждение слизистой оболочки желудка, пептическую язву и кровотечения пищеварительного тракта. Поскольку могут существовать другие, пока неизвестные факторы риска таких повреждений, врач, назначающий длительный прием ибупрофена, должен осознавать возможность таких осложнений не только у лиц с предрасположенностью к язвенной болезни, курящих, злоупотребляющих алкоголем, а также пожилых, но и у всех других пациентов. В случае применения высоких доз НПВП опасность увеличивается.

Принимая во внимание значительную опасность, которая может появиться в результате применения Ибупрофена, как для лиц с истинной аллергией на препарат, так для больных с повышенной чувствительностью на ацетилсалициловую кислоту и другие НПВП (например, с «аспириновой» астмой), перед применением Ибупрофена следует собрать подробные данные о наблюдавшихся в прошлом симптомах и заболеваниях, которые могут свидетельствововать об угрозе (например, бронхиальная астма, полипы носа, крапивница, а также снижение давления крови после приема противовоспалительных препаратов. Если вышеуказанные симптомы или заболевания наблюдались в прошлом или появились во время лечения, следует отказаться от применения Ибупрофена.

Ибупрофен может вызывать нарушения зрения, в том числе рябь в глазах и нарушения цветового зрения. Появление указанных нарушений является показанием к прекращению приема Ибупрофена и проведению окулистического обследования.

У части больных Ибупрофен может вызывать отеки, поэтому назначение препарата больным с отеками, вызваными другими причинами, требует соблюдения осторожности.

Ибупрофен обладает антиагрегационным действием (более слабым по сравнению с ацетилсалициловой кислотой), что требует соблюдения осторожности в случае больных с нарушением свертывания крови, а также принимающих антикоагулянты.

Противовоспалительное и жаропонижающее действие Ибупрофена может маскировать местные симптомы воспаления или бактериальных инфекций. Это, в частности, относится к применению противовоспалительных препаратов при инфекциях дыхательных путей, где они могут маскировать, например, симптомы стрептококкового воспаления миндалин, что может помешать поставить правильный диагноз и привести к задержке начала лечения и опасности серьезных осложнений.

НПВП, в том числе Ибупрофен, вызывают примерно у 15% больных появление пограничных результатов тестов функции печени. Наиболее чувствительным тестом считают уровень аланин-аминотрансферазы в сыворотке крови. Клинически значимое увеличение уровня этого фермента (более, чем в 3 раза превышающее нормальную величину) наблюдается менее, чем у 1% больных. Появление симптомов нарушения функции печени или значительных отклонений результатов функциональных тестов указывает на необходимость контроля функции печени у таких пациентов. Хотя серьезное повреждение печени развивается редко, повторные положительные результаты функциональных тестов, появление клинических симптомов повреждения печени или системных симптомов (эозинофилии, сыпи и т. д.) является показанием к прекращению приема препарата.

В редких случаях у больных, принимающих Ибупрофен, наблюдалось развитие асептического цереброспинального менингита с лихорадкой и комой. Такие изменения чаще наблюдаются у лиц с сопутствующей красной волчанкой, однако могут появляться и у лиц, не страдающих заболеваниями соединительной ткани. Появление симптомов менингита у больных, принимающих ибупрофен, должно заставить врача проанализировать их связь с приемом препарата.

Длительное применение Ибупрофена иногда вызывает острый межуточный нефрит с гематурией, протениурией, а иногда с развитием почечного синдрома.

Некоторые состояния, связанные с уменьшением кровотока через почки или объема циркулирующей крови, приводят к ситуации, в которой для поддержания нормальной почечной перфузии необходима активность простагландинов. У таких лиц применение нестероидного противовоспалительного препарата может привести к явной почечной недостаточности вследствие ингибирования синтеза простагландинов. Особенно подвержены таким нарушениям больные с пониженной функцией почек, сердечной недостаточностью, нарушениями функции печени, принимающие мочегонные препараты, а также пожилые люди. После прекращения приема противовоспалительного препарата нарушения исчезают. При длительном применении Ибупрофена рекомендуется периодически контролировать функцию почек.

Ибупрофен и его метаболиты выводятся из организма главным образом через почки. Рекомендуется соблюдение особой осторожности при назначении Ибупрофена больным с пониженной функцией почек. В случае значительного снижения этой функции рекомендуется периодический контроль клиренса креатинина или концентрации креатинина в сыворотке. У больных с клиренсом креатинина менее 20 см 3 /час может произойти аккумуляция метаболитов Ибупрофена.

Беременность и период кормления грудью.

В исследованиях на животных не обнаружено неблагоприятного влияния Ибупрофена на плод. Ввиду отсутствия достаточного количества хорошо контролируемых наблюдений на людях препарат следует применять в первом и втором триместрах беременности только в случаях острой необходимости.

Ибупрофен тормозит сокращение мышц матки. Действие Ибупрофена на плод может вызвать преждевременное закрытие боталлова протока, что может привести к развитию у новорожденного легочной гипертонии. Не следует применять ибупрофен в конце (третьем триместре) беременности.

Не обнаружено выделения ибупрофена с материнским молоком. Однако, ввиду ограниченного объема указанных исследований и возможный неблагоприятный эффект торможения синтеза простагландинов у новорожденного, не рекомендуется применять препарат в период кормления грудью.

При длительном применении Ибупрофена рекомендуется периодический контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением гемоглобина, гематокрита, анализ кала на скрытую кровь. Для предупреждения развития НПВП-гастропатии рекомендуется комбинировать Ибупрофен с препаратами ПГ Е (мизопростол).

Влияние на возможность управлять автотранспортом и сложными механизмами В период лечения необходимо воздерживаться от тех видов деятельности, где требуется повышенное внимание и быстрота психической и двигательной реакции.

Форма выпуска.

ПВХ/алюминиевый блистер, содержащий 20 таблеток; 5 блистеров упакованы в картонную коробку с инструкцией по применению.

Условия хранения.

Хранить в сухом защищенном от света месте, недоступном для детей.

Срок годности.

3 года.
Не использовать после даты окончания срока годности, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек.

Без рецепта.

Производитель:

В современной медицинской практике Ибупрофен для детей рассматривают, в первую очередь, как безопасное и весьма эффективное противовоспалительное и обезболивающее средство, разрешенное к применению детям в любом возрасте. Ибупрофен выпускается в виде сиропа, суспензии, ректальных свечей и таблеток. Каждая форма выпуска имеет свое поле воздействия, о которых необходимо знать и уметь применять в домашних условиях. Запомните, Ибупрофен разрешено применять исключительно под наблюдением педиатра.

Применяется Ибупрофен для лечения детей в ходе комплексной терапии. Среди случаев его назначения различают:

• ОРВИ;
• разные формы гриппа;
• ангина либо фарингит;
• детские инфекционные заболевания, которые сопровождаются высокой температурой тела;
• поствакцинальные реакции;
• боли при заболевании среднего уха;
• зубная боль;
• боль во время прорезывания зубов;
• мигрени, головные боли;
• боли в суставах и мышцах;
• травмы опорно-двигательного аппарата.

Рассмотрев применение препарата в более широком спектре, стоит уточнить основные моменты его использования, исходя из локализации болезни и формы выпуска. В этом поможет инструкция по применению, предоставленная в максимально удобной форме.

Свечи

Рекомендуются свечи для пациентов в возрасте от 3 месяцев и до 2 лет. Они выписываются педиатрами в случае:

• ОРВИ;
• поствакцинального периода в момент поднятия температуры тела;
• болезненных ощущений в горле;
• отита.

Мазь

В данном виде Ибупрофен более активен в случае:

• воспаления сухожилий;
• ушиба нескелетных тканей;
• острых болей в пояснице;

Необходимо уточнить, что Ибупрофен в виде мази выписывается лечащим врачом исключительно для детей, которым исполнилось больше 12 лет.

В такой фармакологической форме препарат применяется исключительно наружно. Мазь наносится пациентом на пораженный участок длинной полосой, которая достигает около 10 см. После чего следует легкими усилиями растереть ее до момента полного впитывания в кожу. Интервалы между нанесениями должны быть не менее 6 часов, а общий период пользования составляет от 14 до 20 дней. Во всяком случае, так гласит инструкция по применению.

Таблетки, сироп и суспензия

Педиатры выписывают таблетки, а также Ибупрофен в виде сиропа или суспензии, в тех же случаях, что и свечи, но расширяя список:

• зубной болью;
• мигренями;
• поражениями периферических нервов;
• артритом с заносом инфекции;
• воспалением синовиальной оболочки сустава и во многих иных случаях, когда проявляются жар и сильные болевые ощущения.

Способы и дозы применения

В связи с тем, что сироп, таблетки, суспензия или свечи содержат разное количество активных компонентов дозировки, способы применения также будут различаться.

Необходимо запомнить, что в критических случаях повышения температуры, всегда более действенными являются именно свечи. Поскольку высокая температура нарушает перистальтику желудочно-кишечного тракта, после того, как Ибупрофен детям дается в виде сиропа или суспензии, возможен рвотный процесс, который не позволит попасть активным компонентам в кровоток. Сюда же относятся и таблетки. Тем не менее, свечи растворяются в прямой кишке намного дольше, но в случае температуры от 38,5 до 39 всегда необходимо применять именно их.

Об этом вам не расскажет ни одна инструкция по применению, но в критических ситуациях всегда необходимо знать, как помочь своему ребенку еще до момента приезда скорой помощи.

Если же температура пребывает в пределах от 37,5 до 38 можно, в случае отсутствия рвоты, дать сироп. Также подойдет и суспензия.

Таблетки

Рекомендуется детям принимать Ибупрофен в таблетках между приемами пищи. Как правило, его назначают в дозах от 5 и до 10 мг на 1 кг массы тела 3-4 раза в сутки. Причем, суточная доза не должна превышать 20 мг на 1 кг массы тела. При заболевании ювенильным ревматоидным артритом – до 40 мг. Правила приема детям:

• 3 – 6- лет (при массе тела от 16 до 20 кг) – 100 мг или? таблетки 3 раза/день при условии максимальной суточной дозы в 300 мг;
• 6 – 9 лет (при массе тела от 21 до 30 кг) – 100 мг или? таблетки 4 раза/день при условии максимальной суточной дозы в 400 мг;
• 9 – 12 лет (при массе тела от 31 до 41 кг) – 200 мг или 1 таблетка 3 раза/день при максимальной суточной дозе в 600 мг;
• старше 12 лет (при массе тела свыше 41 кг) – 200 мг или 1 таблетка 4 раза/день при максимальной суточной дозе 800 мг.

В качестве жаропонижающего Ибупрофен в таблетках назначается детям при температуре свыше 38,5С, а также в случае фебрильных судорог в анамнезе, когда температура тела составляет свыше 37,5С.

В случае повышения показателя до 39,2С Ибупрофен принимается из расчета 10 мг на 1 кг массы тела, если ниже этого показателя, то в дозировке – 5 мг на 1 кг массы тела.

Необходимо запомнить, что таблетки запрещены детям младше 3 лет.

Суспензия

По отношению к таблеткам, суспензия значительно быстрее даст ожидаемый результат. Необходимо помнить, что перед применением флакон, в котором находится суспензия, необходимо встряхнуть.

Почему так важно, чтобы флакон, в котором содержится суспензия, перед применением встряхнули? Все дело в том, что сироп представляет собой полностью растворимый препарат, а суспензия содержит в своем составе небольшие нерастворимые гранулы, которые оседают на дно.

Забыв взболтать Ибупрофен, в организм не попадет требуемое количество активных веществ, и сила его воздействия значительно падает.

Описывать отдельно сироп Ибупрофен мы не будем, поскольку все дозировки полностью идентичны, как и для суспензии.

Свечи

Препарат Ибупрофен в виде суппозиториев или свечей создан специально для грудничков. Они применяются ректально, то есть вводятся в полость прямой кишки ребенка. В данном случае инструкция по применению гласит, что свечи выписываются в случае болевого, либо лихорадочного синдрома, тем не менее, они также являются и отличным жаропонижающим средством. В отличие от сиропа или суспензии, Ибупрофен в виде суппозитория начинает действовать по истечении 20-30 минут.

Хранятся суппозитории Ибупрофен в холодильнике. Поэтому, прежде чем применять, необходимо вынуть свечку из пакетика и подержать в руке некоторое время до момента появления первых признаков растаивания, и только после этого вводить в задний проход ребенка.

В случае лихорадочного или болевого синдрома, однократная дозировка для детей будет составлять от 5 до 10 мг на 1 кг массы тела. Интервал использования в данном случае составит от 6 до 8 часов. Максимальная суточная доза составляет не более 30 мг на 1 кг массы тела ребенка.

Детям в возрасте от 3 до 9 мес., с массой тела до 8 кг, рекомендовано использовать 1 свечу, дозировка которой составляет 60 мг, соблюдая интервал в пределах от 6 до 8 часов. Разрешено применение свечей Ибупрофена до 3 раз в сутки, но в общей дозировке, не превышающей 180 мг на протяжении 24 часов.

Детям от 9 мес. и до 2 лет, масса тела которых от 8 до 13 кг рекомендованная доза составит 1 свечу или 60 мг препарата не более 4 раз на протяжении 24 часов, но в пределах строго 240 мг с соблюдением интервала в 6 часов.

С целью снижения жара, Ибупрофен принимается на протяжении 3 дней, а в качестве обезболивающего препарата не более 5.

Увеличивать дозировку препарата строго запрещено. В любом случае необходима консультация детского врача.

Симптомы передозировки

Увеличенная дозировка препарата может сопровождаться такими симптомами, как:

• боль в области живота;
• рвота;
• снижение внимания;
• шум в ушах;
• мигрень;
• сердечна и почечная недостаточность.

В таком случае необходимо больше не давать Ибупрофен детям, немедленно дать активированный уголь в дозировке 1 таблетка на 10 кг массы тела, спровоцировать обильное потоотделение, либо промыть желудок.

15687-27-1

Характеристика вещества Ибупрофен

Ибупрофен представляет собой рацемическую смесь S- и R-энантиомеров. Белый или не совсем белый кристаллический порошок, практически нерастворимый в воде, хорошо растворимый в органических растворителях (этанол, ацетон). Молекулярная масса 206,28.

Фармакология

Фармакологическое действие - противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее .

Неселективно ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, уменьшает синтез ПГ. Противовоспалительный эффект связан с уменьшением проницаемости сосудов, улучшением микроциркуляции, снижением высвобождения из клеток медиаторов воспаления (ПГ, кинины, ЛТ) и подавлением энергообеспечения воспалительного процесса. Анальгезирующее действие обусловлено снижением интенсивности воспаления, уменьшением выработки брадикинина и его альгогенности. При ревматоидном артрите влияет преимущественно на экссудативный и отчасти на пролиферативный компоненты воспалительной реакции, оказывает быстрое и выраженное обезболивающее действие, уменьшает отечность, утреннюю скованность и ограничение подвижности в суставах. Уменьшение возбудимости теплорегулирующих центров промежуточного мозга результируется в жаропонижающем действии. Выраженность антипиретического эффекта зависит от исходной температуры тела и дозы. При однократном приеме эффект продолжается до 8 ч. При первичной дисменорее уменьшает внутриматочное давление и частоту маточных сокращений. Обратимо ингибирует агрегацию тромбоцитов.

Поскольку ПГ задерживают закрытие артериального протока после рождения, полагают, что подавление ЦОГ является основным механизмом действия ибупрофена при в/в применении у новорожденных с открытым артериальным протоком.

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. C max создается в течение 1 ч, при приеме после еды — в течение 1,5-2,5 ч. Связывание с белками плазмы — 90%. Медленно проникает в полость сустава, но задерживается в синовиальной ткани, создавая в ней большие концентрации, чем в плазме. Биологическая активность ассоциирована с S-энантиомером. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. Подвергается биотрансформации. Известны 3 основных метаболита, выводимые почками. В неизмененном виде с мочой экскретируется не более 1%. Имеет двухфазную кинетику элиминации с T 1/2 из плазмы 2-2,5 ч (для ретард форм — до 12 ч).

Применение вещества Ибупрофен

Для приема внутрь: воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный артрит, остеоартроз, псориатический артрит, суставной синдром при обострении подагры, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), спондилез, синдром Барре-Льеу (шейная мигрень, синдром позвоночной артерии). Болевой синдром, в т.ч. люмбалгия, ишиалгия, грудной корешковый синдром, миалгия, невралгическая амиотрофия, невралгия, артралгия, оссалгия, бурсит, тендинит, тендовагинит, растяжение связочного аппарата, гематомы, травматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата, послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением, мигрень, головная и зубная боль, хирургические операции в полости рта. Лихорадочные состояния различного генеза (в т.ч. после иммунизации), при гриппе и ОРВИ. В качестве вспомогательного средства: инфекционно-воспалительные заболевания лор-органов (тонзиллит, фарингит, ларингит, синусит, ринит), бронхит, пневмония, воспалительные процессы в малом тазу, аднексит, альгодисменорея, панникулит, нефротический синдром (для уменьшения выраженности протеинурии).

Для наружного применения: воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательной системы: артрит (ревматоидный, псориатический), суставной синдром при ревматизме и обострении подагры, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилит, деформирующий остеоартроз, остеохондроз с корешковым синдромом, радикулит, тендинит, тендовагинит, бурсит, люмбаго, ишиас; мышечная боль, травмы без нарушения целостности мягких тканей (в т.ч. вывих, растяжение или разрыв мышц и связок, ушиб, посттравматический отек мягких тканей).

Для в/в введения (только у новорожденных): лечение гемодинамически значимого открытого артериального протока у недоношенных новорожденных детей с гестационным возрастом менее 34 нед.

Для ректального применения (детям с 3 мес до 2 лет): в качестве жаропонижающего средства — ОРЗ, ОРВИ, грипп, другие инфекционно-воспалительные заболевания, сопровождающиеся повышением температуры тела; постпрививочные реакции. В качестве болеутоляющего средства — болевой синдром слабой или умеренной интенсивности (в т.ч. головная и зубная боль, мигрень, невралгия, боль в ушах и горле, боль при растяжениях).

Противопоказания

Гиперчувствительность. Для применения внутрь: эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ в фазе обострения (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит, пептическая язва), «аспириновая» бронхиальная астма, крапивница, ринит, спровоцированные приемом салицилатов или других НПВС; нарушение свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, гипокоагуляция, геморрагический диатез), заболевания зрительного нерва, скотома, амблиопия, нарушение цветового зрения, астма, лейкопения, тромбоцитопения, геморрагический диатез, подтвержденная гиперкалиемия, тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, выраженная сердечная недостаточность, детский возраст до 12 лет (таблетки, капсулы, гранулы для раствора), до 6 лет (таблетки шипучие), до 3 мес (суспензия для приема внутрь для детей, суппозитории ректальные для детей).

Для в/в применения: угрожающая жизни инфекция, клинически выраженное кровотечение (особенно внутричерепное или желудочно-кишечное), тромбоцитопения или нарушение свертывания крови, значительное нарушение функции почек, врожденный порок сердца, при котором открытый артериальный проток является необходимым условием удовлетворительного легочного или системного кровотока (например атрезия легочной артерии, тяжелая тетрада Фалло, тяжелая коарктация аорты); диагностированный или предполагаемый некротизирующий энтероколит.

Для наружного применения: мокнущие дерматозы, экзема, нарушение целостности кожных покровов (в т.ч. инфицированные ссадины и раны).

Ограничения к применению

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, артериальная гипертензия, снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, пожилой возраст, подозрение на инфекционное заболевание (для в/в применения).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в III триместре беременности, в I и II триместре — с осторожностью.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Ибупрофен

Системные эффекты

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, НПВС-гастропатия (понижение аппетита, боль и дискофорт в эпигастральной области, боль в животе), раздражение, сухость слизистой оболочки или боль в ротовой полости, изъязвление слизистой оболочки десен, афтозный стоматит, панкреатит, запор/диарея, метеоризм, нарушение пищеварения, возможно — эрозивно-язвенное поражение и кровотечение из ЖКТ, нарушение функции печени.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, сонливость, тревожность, нервозность, раздражительность, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации, асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями), нарушение слуха, звон в ушах, обратимая токсическая амблиопия, неясное зрение или двоение, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век (аллергического генеза), скотома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердечная недостаточность, тахикардия, повышение АД, эозинофилия, анемия, в т.ч. гемолитическая, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения.

Со стороны респираторной системы: одышка, бронхоспазм.

Со стороны мочеполовой системы: отечный синдром, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, полиурия, цистит.

Аллергические реакции: кожная сыпь (эритематозная, уртикарная), кожный зуд, крапивница, аллергический ринит, аллергический нефрит, отек Квинке, анафилактические реакции, в т.ч. анафилактический шок, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: усиление потоотделения, лихорадка.

При в/в введении

Со стороны системы крови: нарушения свертывания крови, приводящие к кровотечениям и кровоизлияниям, в т.ч. кишечным и внутричерепным, нарушения дыхания и легочные кровотечения.

Со стороны органов ЖКТ: непроходимость и прободение кишечника.

Со стороны почек: уменьшение объема образующейся мочи, присутствие крови в моче.

В настоящее время имеются данные в отношении приблизительно 1000 недоношенных новорожденных, найденные в литературе об ибупрофене и полученные в клинических исследованиях ибупрофена при в/в введении. Причины неблагоприятных событий, наблюдающиеся у недоношенных новорожденных, оценить сложно, т.к. они могут быть связаны как с гемодинамическими последствиями открытого артериального протока, так и с прямыми эффектами ибупрофена.

Ниже перечислены описанные неблагоприятные события:

Со стороны кроветворной и лимфатической системы: >1/10 — тромбоцитопения, нейтропения.

Со стороны нервной системы: >1/100, <1/10 — внутрижелудочковое кровоизлияние, перивентрикулярная лейкомаляция.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: >1/10 — бронхолегочная дисплазия; >1/100, <1/10 — легочное кровотечение; >1/1000, <1/100 — гипоксемия (возникала в течение 1 ч после первой инфузии с нормализацией состояния в течение 30 мин после ингаляции оксида азота).

Со стороны почек и мочевыводящих путей: >1/100, <1/10 — олигурия, задержка жидкости, гематурия; >1/1000, <1/100 — острая почечная недостаточность.

Желудочно-кишечные расстройства: >1/100, <1/10 — некротизирующий энтероколит, прободение кишечника; >1/1000, <1/100 — желудочно-кишечное кровотечение.

Прочие: >1/10 — повышение концентрации креатинина в крови, снижение концентрации натрия в крови.

При наружном применении

Раздражение кожных покровов в виде покраснения, отека, высыпаний или зуда; при длительном применении — системные побочные реакции.

Взаимодействие

Следует избегать одновременного применения двух и более НПВС в связи с повышением риска развития побочных эффектов. При одновременном применении ибупрофен снижает противовоспалительное и антиагрегационное действие ацетилсалициловой кислоты (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у больных, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы ацетилсалициловой кислоты, после начала приема ибупрофена). При применении с тромболитическими ЛС (алтеплазой, стрептокиназой, урокиназой) одновременно повышается риск развития кровотечений. Ибупрофен усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков.

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, повышая риск развития тяжелых гепатотоксических реакций. Ингибиторы микросомального окисления снижают риск гепатотоксического действия.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию ибупрофена. Кофеин усиливает анальгезирующий эффект ибупрофена. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности ибупрофена. Циклоспорин и препараты золота усиливают влияние ибупрофена на синтез ПГ в почках, что проявляется повышением нефротоксичности. Ибупрофен повышает плазменную концентрацию циклоспорина и вероятность развития его гепатотоксических эффектов. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают выведение и повышают плазменную концентрацию ибупрофена.

Ибупрофен снижает действие гипотензивных ЛС (в т.ч. БКК и ингибиторов АПФ), натрийуретическую и диуретическую активность фуросемида и гидрохлоротиазида, эффективность урикозурических ЛС. Усиливает побочные эффекты минералокортикоидов, глюкокортикоидов, эстрогенов, этанола. Усиливает эффект пероральных гипогликемических ЛС и инсулина. Повышает концентрацию в крови дигоксина, препаратов лития и метотрексата. Ибупрофен может снижать клиренс аминогликозидов (при одновременном назначении может повышаться риск нефротоксичности и ототоксичности).

Ибупрофен для в/в введения не следует смешивать с другими ЛС.

Передозировка

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах, метаболический ацидоз, кома, острая почечная недостаточность, гипотензия, брадикардия, тахикардия, фибрилляция предсердий и остановка дыхания.

Лечение: промывание желудка (только в течение первого часа после приема внутрь), активированный уголь (для уменьшения абсорбции), щелочное питье, форсированный диурез и симптоматическая терапия (коррекция КЩС, АД, желудочно-кишечного кровотечения).

Пути введения

Внутрь, наружно, ректально (детям 3 мес-2 лет), в/в (новорожденным).

Меры предосторожности вещества Ибупрофен

Лечение ибупрофеном следует проводить в минимальной эффективной дозе, минимально возможным коротким курсом. Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.

Учитывая возможность развития НПВС-гастропатии, с осторожностью назначают людям пожилого возраста, при наличии в анамнезе язвы желудка и других заболеваний ЖКТ, желудочно-кишечного кровотечения, при одновременной терапии глюкокортикоидами, другими НПВС и для длительной терапии. При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль (в т.ч. проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением гемоглобина, гематокрита, анализ кала на скрытую кровь). Для предупреждения развития НПВС-гастропатии рекомендуется комбинировать с препаратами ПГЕ (мизопростол).

С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции печени и почек (обязателен регулярный контроль уровня билирубина, трансаминаз, креатинина, концентрационной способности почек), артериальной гипертензией и хронической сердечной недостаточностью (ежедневный контроль за диурезом, массой тела, АД). При появлении нарушений зрения следует уменьшить дозу или отменить препарат.

Нельзя наносить на открытую раневую поверхность, поврежденную кожу; следует избегать попадания крема, геля или мази в глаза и на слизистые оболочки.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.1405
	0.1246
	0.1033
	0.0694
	0.0417
	0.0236

Торговое название

Ибупрофен

Лекарственная форма

Суспензия для приема внутрь (для детей).

Ибупрофен Состав

5 мл суспензии содержат:

активное вещество - ибупрофен 100 мг;
вспомогательные вещества - полисорбат 80 - 3,0 мг, глицерол - 500,0 мг, сорбитол - 1050,0 мг, сахаринат натрия - 1,5 мг, кислота лимонная - 7,5 мг, камедь ксантановая - 30,0 мг,
0,5 М раствор натрия гидроксида - 1,071 г, 0,5 М раствор кислоты хлористоводородной - 0,982 г, метилпарагидроксибензоат - 5,0 мг, пропилпарагидроксибензоат - 1,5 мг, ароматизатор апельсиновый - 1,0 мг, вода очищенная до 5 мл.

Ибупрофен Описание

Однородная белого или почти белого цвета вязкая суспензия с запахом апельсина.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), производное фенилпропионовой кислоты.

КОД АТХ

Фармакологические свойства

Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие за счет неизбирательной блокады циклооксигеназы (ЦОГ1 и ЦОГ2) и оказывают ингибирующее влияние на синтез простагландинов; анальгезирующее действие наиболее выражено при болях воспалительного характера; как все НПВП, ибупрофен проявляет антиагрегантную активность. Эффект препарата обусловлен угнетением синтеза простагландинов за счет блокирования фермента циклооксигеназы. Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.

Фармакокинетика

Хорошо абсорбируется из ЖКТ. Всасывание незначительно уменьшается при приеме препарата после еды. ТC max при приеме натощак - 45 мин, при приеме после еды - 1,5 - 2,5 ч, в синовиальной жидкости - 2-3 ч (где создает большие концентрации, чем в плазме). Связь с белками плазмы на 90%. Подвергается пресистемному и постсистемному метаболизму в печени. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы ибупрофена медленно трансформируется в активную S-форму. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2C9. Имеет двухфазную кинетику элиминации с Т 1/2 2-2,5 ч (для ретард форм - до 12 ч). Выводится почками (в неизмененном виде не более 1 %) и в меньшей степени - с желчью.

Ибупрофен Показания к применению

Ибупрофен для детей применяют с 6 месяцев до 12 лет в качестве жаропонижающего средства при острых респираторных заболеваниях, гриппе, детских инфекциях, постпрививочных реакциях и других инфекционно-воспалительных заболеваниях, сопровождающихся повышением температуры тела. Препарат используют как обезболивающее средство при болевом синдроме слабой или умеренной интенсивности, в том числе головной и зубной боли, мигрени, невралгиях, боли в ушах и горле, боли при растяжениях и других видах боли.

Противопоказания

Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные заболевания органов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в стадии обострения (в том числе язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе), нарушения свертывания крови (в том числе гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям, геморрагический диатез), активное желудочно-кишечное кровотечение; тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени, состояние после проведения аортокоронарного шунтирования, подтверждённая гиперкалиемия, воспалительные заболевания кишечника, наследственная непереносимость фруктозы ввиду наличия в состав лекарственного препарата входит сорбит. С ОСТОРОЖНОСТЬЮ Принимать при - циррозе печени с портальной гипертензией; печеночной и/или почечной недостаточностью, сердечной недостаточностью, нефротическим синдромом, гипербилирубинемией, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), гастрите, энтерите, колите, заболеваниях крови неясной этиологии (лейкопения и анемия), беременности (II-IIIтриместр), в периоде лактации. При необходимости определения 17-кетостероидов лекарственный препарат следует отменить за 48 часов до исследования; в период лечения не рекомендуется прием этанола; для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ
следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. У больных бронхиальной астмой или другими заболеваниями, протекающими с бронхоспазмом, Ибупрофен может повышать риск проявления бронхоспазма. Применение препарата у этих пациентов допустимо только при условии соблюдения большой осторожности, а в случае затруднений дыхания, следует немедленно обратиться к врачу.

Ибупрофен Способ применения и дозы

Ибупрофен применяют внутрь после еды. Перед применением взболтать для получения однородной суспензии.
Дети от 6 до 12 месяцев (7-9 кг) от 3 до 4 раз по 2,5 мл в течение суток;
Дети от 1 года до 3 лет (10-15 кг) 3 раза по 5 мл в течение суток;
Дети от 3 до 6 лет (16-20 кг) 3 раза 7,5 мл в течение суток;
Дети от 6 до 9 лет (21-29 кг) 3 раза 10 мл в течение суток;
Дети от 9 до 12 лет (30-40 кг) 3 раза 15 мл в течение суток;
При поствакцинальных реакциях у грудных детей от 3 до 6 месяцев:
Грудные дети от 3 до 6 месяцев (5-7,6 кг): 2 раза по 2,5 мл в течение суток (следует принять 2,5 мл, при необходимости повторный прием 2,5 мл через 6 часов).
Длительность лечения при лихорадке составляет не более 3 дней, при болевом синдроме - не более 5 дней.

Побочное действие

со стороны пищеварительной системы: НПВП - гастропатия (тошнота, рвота, боль в животе, изжога, снижение аппетита, диарея, метеоризм, боль и дискомфорт в эпигастральной области), изъязвления слизистой оболочки ЖКТ (в ряде случаев осложняются перфорацией и кровотечениями); раздражение, сухость слизистой оболочки полости рта или боль во рту, изъязвление слизистой оболочки десен, афтозный стоматит, панкреатит, запор, гепатит;
со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм; со стороны органов чувств: снижение слуха, звон или шум в ушах, обратимый токсический неврит зрительного нерва,
нечеткость зрительного восприятия или диплопия, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век (аллергического генеза), скотома;
со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, тревожность, нервозность и раздражительность, психомоторное возбуждение, сонливость, депрессии, спутанность сознания, галлюцинации, редко - асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями);
со стороны, сердечно-сосудистой системы: развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия, повышение артериального давления;
со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, аллергический нефрит, нефротический синдром (отеки), полиурия, цистит; аллергические реакции: кожная сыпь (обычно эритематозная, крапивница), кожный зуд, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, бронхоспазм, лихорадка, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, аллергический ринит;
со стороны органов кроветворения: анемия (в том числе гемолитическая, апластическая), тромбоцитопения и тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения; прочие: усиление потоотделения; риск развития изъязвлений слизистой оболочки ЖКТ, кровотечения (желудочно-кишечного, десневого, маточного, геморроидального), нарушений зрения (нарушения цветового зрения, скотомы, амблиопии) возрастает при длительном применении в больших дозах.

Передозировка

Симптомы передозировки ибупрофена у детей: абдоминальные боли, тошнота, рвота, заторможенность, головная боль, шум в ушах, депрессия, сонливость, метаболический ацидоз, кома, геморрагический диатез, снижение артериального давления, судороги, апноэ, острая почечная недостаточность, нарушения функции печени, тахикардия, брадикардия, фибриляция предсердий, форсированный диурез. Дети до 5 лет особенно склонны к апноэ, коме и судорогам.
Серьезные последствия, связанные с токсическим действием препарата проявляются обычно после приема дозы, превышающей 400 мг/кг массы тела (т.е. 80 рекомендованных разовых доз). В случае подозрения передозировки необходимо немедленно обратиться к врачу.
Лечение при передозировке: промывание желудка, прием активированного угля, щелочное питье, симптоматическая терапия (коррекция КОС, АД).

Особые указания

В ходе долговременного применения, нестероидные противовоспалительные средства могут вызывать повреждение слизистой оболочки желудка, пептические язвы и кровотечение из пищеварительного тракта. Во время длительного лечения НПВП необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением Hb, гематокрита, анализ кала на скрытую кровь.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами Не следует применять ибупрофен одновременно с другими нестероидными противовоспалительными средствами (например, ацетилсалициловая кислота снижает противовоспалительное действие ибупрофена и усиливает побочное действие). Следует, по возможности, избегать одновременного назначения ибупрофена и диуретиков, ввиду, с одной стороны, ослабления диуретического эффекта и, с другой, риска развития почечной недостаточности. Ибупрофен ослабляет действие гипотензивных средств (ингибиторов конвертазы ангиотензина, -адренергических средств, тиазидов). Тормозит гипотензивный эффект ингибиторов АПФ, одновременно снижая их выделение почками. Ибупрофен усиливает эффект пероральных гипогликемических средств (особенно производных сульфонилмочевины) и инсулина. Индукторы микросомального окисления фенитоин, этанол, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические (антидепресанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, повышая риск развития тяжелых гепатотоксических реакций. Ингибиторы микросомального окисления - снижают риск гепатотоксического действия. Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков (повышение риска появления геморрагических осложнений). Увеличивает концентрацию в крови дигоксина. Усиливает токсическое действие метотрексата и препаратов лития. Кофеин усиливает анальгезирующий эффект.

Форма выпуска

Суспензия для приема внутрь (для детей) 100мг/5мл. По 90 мл, 100 мл, 110 мл, 115 мл или 125 мл во флаконы или банки оранжевого стекла с винтовой горловиной, укупоренные полиэтиленовыми пробками и навинчиваемыми крышками из полимерных материалов или колпачками алюминиевыми с перфорацией.
По 90 мл, 100 мл, 110 мл, 115 мл или 125 мл во флаконы из коричневого стекла, укупоренные крышками из полимерных материалов.
Каждый флакон или банку вместе с инструкцией по применению и мерным стаканчиком или мерной ложечкой или дозирующим шприцом помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности 2 года. Не использовать по истечении срока годности!

Препарат Ибупрофен (таблетки 200, 400 мг.) в составе содержит активное вещество ибупрофен – НПВС системного действия. Дополнительно выпускается в форме геля, мази, суппозиторий.

Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее действие. Подавляет ферменты, участвующие в производстве простагландинов – медиаторов воспаления, боли, снижает количество простагландинов в тканях. Уменьшает болевую чувствительность и возбудимость специфических терморегулирующих центров в мозге.

Фармакокинетика

Препарат быстро всасывается из ЖКТ, предельная концентрация в плазме достижима через 1-2 часа, в суставной жидкости – через 3 часа, связь с плазматическими белками – 99%. Период полувыведения из крови – 2 часа, в тканях суставов активное вещество задерживается дольше. Метаболизируется в печени, за сутки выводится почками, частично — с желчью.

Показания к приему

Препарат применяется как средство симптоматической терапии для уменьшения боли, воспаления, жара. Он не оказывает влияния на развитие причины этих симптомов – основной патологии. Прием Ибупрофена оправдан при:

• Головной боли напряжения;
• Мигрени;
• Боли в суставах, позвоночнике при остеохондрозе, артрите, артрозе, ревматоидном аортите, подагре, спондилоартрите, радикулите;
• Зубной боли;
• Миалгии;
• Невралгии;
• Послеоперационной, посттравматической боли;
• Альгоменореи;
• Лихорадке при вирусных и бактериальных заболеваниях.

Способ применения, дозы

Последовательность, частота приема устанавливаются индивидуально, завися от показаний, интенсивности клинической картины.

Таблетки для приема внутрь пьют по 200 мг. (разовая доза для взрослого человека) не чаще 4 раз/сутки.

Указанная дозировка может быть увеличена до 400 мг. на один прием.

Максимальная доза/сутки – 1200 мг. (не более 6 таблеток в 24 часа).

Последующий прием осуществляют не ранее, чем через 4 часа с последнего приема.

Для ребенка старше 6 лет с массой тела выше 20 кг. устанавливается дозировка 20-40 мг/кг 2-3 раза в сутки, для детей от 12 лет – по 200 мг. 3-4 раза в сутки через 6 часов. Прием детьми младше 12 лет возможен только с разрешения врача. Продолжительность лечения – до 5 дней либо указанная лечащим врачом.

Утром Ибупрофен принимают до завтрака, запивая большим количеством воды. Далее препарат принимают в течение дня после еды. Наружно можно использовать лекарство (кремы, гели) до 2-3 недель.

Противопоказания

Нельзя принимать Ибупрофен при:

• Реакциях гиперчувствительности, которые были ранее зафиксированы на прием НПВП (крапивница, ринит, бронхоспазм, астма и т.д.);
• Эрозиях, язвенной болезни, обострении гастрита;
• Активном кровотечении из ЖКТ;
• Язвенном колите и других воспалительных болезнях кишечника в обострении;
• Болезнях печени в острой фазе;
• Почечной недостаточности, прогрессирующих патологиях почек;
• Гиперкалиемии;
• Гипокоагуляционном синдроме, гемофилии, прочих нарушениях свертывающей системы;
• В периоде после операций;
• Беременности (1,3 триместр);
• В возрасте до 6 лет для таблеток 200 мг., до 12 лет – для таблеток 400 мг.

Соблюдая осторожность, принимают Ибупрофен в пожилом возрасте, при сахарном диабете, заболеваниях сердца и сосудов, употреблении излишних количеств алкоголя, при тяжелых аутоиммунных заболеваниях, одновременном приеме глюкокортикостероидов, антикоагулянтов, ингибиторов обратного захвата серотонина.

Прием при беременности, лактации

Ибупрофен запрещен к приему в первом, третьем триместрах беременности. Во втором триместре и при лактации препарат принимают с осторожностью (посоветуйтесь с врачом).

Передозировка

Нельзя превышать указанную дозировку. Если это случилось, немедленно обратиться к врачу. Из симптомов передозировки возможны сонливость, головная боль, боли в животе, рвота, тошнота, шум в ушах, кома, метаболический ацидоз, почечная недостаточность, остановка дыхания, падение давления, аритмии. Лечение предполагает промывание желудка, что актуально в течение часа после приема лекарства. Параллельно принимают абсорбенты, щелочное питье, корректируют давление, проводят форсированный диурез.

Побочные эффекты

• Со стороны ЖКТ возможны тошнота, рвота, абдоминальные боли, диспепсия, падение аппетита, запоры, метеоризм, диарея, редко – появление язв на слизистой оболочке ЖКТ, кровотечения, панкреатит.
• Со стороны печени – гепатит.
• Со стороны дыхательной системы – бронхоспазм, одышка.
• Со стороны нервной системы – головокружения, головная боль, тревога, депрессия, возбуждение, сонливость, галлюцинации, спутанность сознания и т.д.
• Со стороны сердца, сосудов – тахикардия, повышение давления, сердечная недостаточность.
• Со стороны органов чувств – нарушения зрения, падение слуха, шум в ушах, поражение зрительного нерва, сухость, раздражение глаз.
• Со стороны органов кроветворения – анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура.
• Со стороны мочевыделительной системы – цистит, нефрит, полиурия, нефротический синдром, острая почечная недостаточность.
• Аллергические реакции – сыпь на коже, зуд, отек Квинке, лихорадка, анафилактический шок, экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз, аллергический ринит, эозинофилия.

Прочие указания

Препарат отпускается без рецепта. Хранят Ибупрофен в сухом месте с температурой до 25 градусов. Срок годности – 3 года.