Последняя актуализация описания производителем 31.07.1998

Фильтруемый список

Действующее вещество:

АТХ

Фармакологическая группа

Состав и форма выпуска

1 мл раствора для инъекций содержит буторфанола тартрата 2 мг; в ампулах по 1 мл, в коробке 5 или 10 ампул.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — седативное, противокашлевое, анальгезирующее .

Обладает агонист-антагонистическими свойствами по отношению к опиатным рецепторам: стимулирует каппа- и блокирует мю-рецепторы.

Фармакодинамика

Не вызывает угнетения дыхательной и сердечно-сосудистой систем, спазма сфинктера Одди; минимально воздействует на гладкую мускулатуру кишечника; не угнетает диурез; не приводит к развитию лекарственной зависимости. Стимулирует рвотный центр, вызывает сужение зрачков, влияет на гемодинамику (повышает системное АД , давление в легочной артерии, конечно-диастолическое давление в левом желудочке и сосудистое сопротивление).

Клиническая фармакология

Анальгетическое действие наступает через несколько мин после в/в введения, через 10-15 мин после в/м введения. Максимальная активность наблюдается через 30-60 мин. Действие продолжается 3-4 ч.

Показания препарата Стадол ®

Болевой синдром средней и сильной выраженности различной этиологии: постоперационный, во время родов, для премедикации и сбалансированной анестезии и др.

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский и юношеский возраст (до 18 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано (за исключением болевого синдрома при родах).

Побочные действия

Сонливость, головокружение, тошнота и рвота; редко — головные боли, ощущение жара, сердцебиение, сухость во рту, гастралгия, чувство тревоги, спутанность сознания, эйфория, нервозность, парестезии, нарушение остроты зрения, лабильность АД , нарушения мочеиспускания, лекарственная зависимость, привыкание (при длительном применении), крапивница, зуд.

Взаимодействие

Усиливает (взаимно) угнетающее действие на ЦНС алкоголя, барбитуратов, транквилизаторов, антигистаминных препаратов.

Способ применения и дозы

Дозы устанавливают индивидуально. Для купирования болевого синдрома вводят в/в или в/м в средних дозах — 1 и 2 мг (соответственно) однократно, при необходимости (в зависимости от интенсивности болей) — по 0,5-2 мг или 1-4 мг (соответственно) каждые 3-4 ч. До операции — по 2 мг (в/в, в/м) за 60-90 мин, во время операции — 0,5-1 мг (в/в ) в несколько введений. У рожениц — по 1-2 мг (в/в, в/м), при необходимости — 1 раз повторно через 4 ч.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают в период подготовки к родам, больным с черепно-мозговыми травмами, угнетением дыхания, эмоциональной неустойчивостью, наркотической зависимостью в анамнезе, нарушением функции печени, почек и сердечно-сосудистой системы, престарелым, работающим с механизмами, транспортными средствами.

Условия хранения препарата Стадол ®

При температуре 15-25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Стадол ®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Catad_pgroup Анальгетики центрального действия

Стадол - инструкция по применению

(буторфанол тартрат)

Описание

Буторфанол тартрат представляет собой синтетический опиоидный анальгетик фенантренового ряда, обладающий агонистической/антагонистической активностью.

Химическое название препарата
(-) - 17 - (цикло6утилметил) морфинан 3,14 - диол - 2,3 - дигидроксибутандиоат (1:1) (соль).

Молекулярная формула препарата С 21 Н 29 NО 2 С 4 Н 6 O 6 соответствует молекулярному весу 477,55, а структурная формула приведена ниже:

Буторфанол тартрат представляет собой белое кристаллическое вещество. Дозу выражают в эквиваленте тартратной соли. Один миллиграмм соли соответствует 0,68 мг свободного основания. Коэффициент распределения буторфанола в системе N-октанол/водный буфер составляет 180:1 при рН 7,5.

СТАДОЛ (буторфанол тартрат для инъекций) представляет собой стерильный водный раствор буторфанол тартрата для парентерального введения, предназначенный для внутривенных и внутримышечных инъекций. Каждый миллилитр раствора содержит помимо 1 или 2 мг буторфанол тартрата, также 3,3 мг лимонной кислоты, 6,4 мг цитрата натрия, 6,4 мг хлористого натрия и 0,1 мг бензетоний хлорида (только в многодозовом флаконе) в качестве консерванта.
СТАДОЛ® NS™ (буторфанол тартрат аэрозоль для интраназального применения) представляет собой водный раствор буторфанол тартрата для применения в виде дозированного аэрозоля на слизистую оболочку носа. Каждый контейнер СТАДОЛА NS содержит 2,5 мл раствора буторфанол тартрата (10 мг/мл) вместе с хлористым натрием, лимонной кислотой и бензетоний хлоридом в очищенной воде с добавлением едкого натрия и/или соляной кислоты для подведения рН к 5,0. Насосный резервуар должен быть полностью заполнен перед началом применения. После исходного заполнения каждая отмеренная доза составляет в среднем 1,0 мг буторфанол тартрата, так что контейнер на 2,5 мл содержит в среднем 14-15 доз СТАДОЛА NS. Если устройство не используется 48 часов или более, его следует повторно подготовить к использованию. При эпизодическом использовании, когда заполнение требуется перед применением каждой дозы, контейнер на 2,5 мл содержит в среднем 8-10 доз СТАДОЛА NS в зависимости от того, какое количество циклов подготовки было необходимо.

Фармакологические свойства

Общая фармакология и механизм действия
Буторфанол и его основные метаболиты представляют собой агонисты опиоидных рецепторов класса канна- и являются смешанными антагонистами мю- опиоидных рецепторов.
По-видимому, взаимодействие препарата с указанными рецепторами в центральной нервной системе отвечает за большинство его фармакологических эффектов, включая анальгетическое действие. Помимо анальгетического действия, эффекты на ЦНС включают подавление непроизвольной дыхательной активности к кашлю, стимуляцию центра рвоты, сужение зрачков и седативное действие. Эффекты, возможно, не связанные с ЦНС, включают изменения гемодинамики, бронхомоторного тонуса, секреторной и моторной активности желудочно-кишечного тракта и активности сфинктера мочевого пузыря.
На животной модели доза буторфанола тартрата, необходимая для проявления антагонизма по отношению к анальгетическому действию морфина на 50%, была сходной с дозой налорфина, меньшей, чем доза пентазоцина и более высокой, чем доза налоксона.
Фармакологическая активность метаболитов буторфанола на человеке не исследовалась, в опытах на животных метаболиты буторфанола обладали определенным анальгетическим действием.
В исследованиях буторфанола, проведенных на человеке, седативный эффект обычно отмечался при дозах, составлявших 0,5 мг или более. Наркоз вызывался дозами буторфанола, составлявшими 10-12 мги вводившимися внутривенно на протяжении 10-15 минут. Буторфанол, подобно другим агонистам антагонистов смешанного действия, обладающим высоким сродством к канна- рецептору, может вызывать у отдельных больных неприятные психотомиметические эффекты.
Дозы, равные 1 мг или более, при любом способе введения могут вызывать тошноту и/или рвоту.
В исследованиях на человеке, проводившихся с испытуемыми без выраженных дисфункций дыхательной системы, внутривенное введение 2 мг буторфанола или 10 мг морфинсульфата приводило к близкому подавлению дыхания. При использовании более высоких доз степень подавления дыхания буторфанолом заметно не возрастала; однако продолжительность эффекта увеличивалась. Подавление дыхания, отмечавшееся после введения буторфанола любым путем, снималось специфическим антагонистом опиоидной системы налоксоном.
Буторфанол тартрат в дозах, меньших, чем требующиеся для проявления анальгетического действия, обнаруживает на животных противокашлевый эффект.
Гемодинамические изменения, отмечавшиеся во время катетеризации сердца у больных, получавших буторфанол однократно внутривенно в дозе 0,025 мг/кг веса тела, включали увеличение давления в легочной артерии, давления заклинивания, сосудистого сопротивления, а также увеличение конечного диастолического давления в левом желудочке и системного артериального давления.

Фармакодинамика
Анальгетический эффект буторфанола зависит от пути введения. Анальгетический эффект наступает через несколько минут после внутривенного введения, в пределах от 10 до 15 минут после внутримышечного введения и в пределах 15 минут после применения интраназального аэрозоля.
Максимальная анальгетическая активность наблюдается через 30-60 минут после внутривенного или внутримышечного введения и в пределах 1-2 часов после применения интраназального аэрозоля. Продолжительность анальгетического эффекта варьирует в зависимости от характера болевого синдрома, а также пути введения, обычно после внутримышечного и внутривенного введения действие препарата продолжается 3-4 часа, после чего 50% больных требуется повторное введение препарата. У послеоперационных больных анальгетический эффект буторфанола при внутривенном или внутримышечном введении был сходным по продолжительности с эффектом морфина, меперидина и пентазоцина при аналогичном пути введения в эквипотентных дозах. По сравнению с инъекционной формой препарата и другими препаратами данного класса СТАДОЛ NS™ (буторфанол тартрат аэрозоль для интраназального применения) имеет более высокую продолжительность действия (4-5 часов).

Индивидуализация дозировок

Обычно исходные дозы буторфанола составляют: по 1 мг с интервалами 3-4 часа внутривенно, по 2 мг через каждые 3-4 часа внутримышечно и 1 мг с последующим введением 1 мг через 60-90 минут интраназально каждые 3-4 часа.
Использование буторфанола у престарелых больных, больных с нарушенной функцией почек, больных с нарушенной функцией печени, а также во время родов требует дополнительной осторожности.

СТАДОЛ для инъекций
Для снятия болевого синдрома рекомендованная исходная дозовая схема СТАДОЛА для инъекций составляет: 1 мг ВВ или 2 мг ВМ через каждые 3-4 часа по необходимости. Такая дозовая схема, вероятно, будет эффективной для большинства больных. Корректировка дозы СТАДОЛА для инъекций должна основываться на наблюдениях, касающихся ожидаемого действия побочных эффектов. Исходная доза у престарелых больных, а также у больных с нарушениями функций печени и почек, обычно должна составлять половину рекомендованной дозы для взрослых (0,5 мг ВВ и 1,0 мг ВМ). Повторность доз у таких больных должна определяться индивидуальной реакцией больного, обычно интервал между инъекциями составляет не менее 6 часов.
Обычная доза, назначаемая перед хирургической операцией, составляет 2 мг ВМ за 60-90 минут перед операцией или 2 мг ВВ непосредственно перед индукционной фазой наркоза. Такая доза приблизительно соответствует по своему седативному эффекту 10 мг морфина или 80 мг меперидина. Такая однократная предоперационная доза должна подбираться индивидуально в зависимости от возраста, веса тела, физического статуса, заболевания, использования других лекарственных препаратов и типа анестезии, а также характера хирургического вмешательства.
Во время поддерживающей фазы при сбалансированной анестезии обычные добавочные дозы СТАДОЛА для инъекций составляют 0,5-1,0 мг внутривенно. Добавочные дозы могут быть высокими, до 0,06 мг/кг (4 мг/70 кг), в зависимости от ранее применявшихся седативных препаратов, анальгетиков и снотворных. Общая доза СТАДОЛА для инъекций может варьировать; однако лишь в редких случаях требуются дозы менее 4 мг или более 12,5 мг (приблизительно 0,06-0,18 мг/кг). Как и другие опиоидные препараты данного класса, СТАДОЛ для инъекций может оказаться недостаточным для полноценной анальгезии в ходе операции для всех больных и при всех заболеваниях. Отсутствие полностью успешного анальгетического эффекта при сбалансированной анестезии обычно проявляется как повышение общего симпатического тонуса. Соответственно, если артериальное давление и частота сердечных сокращений продолжают нарастать, следует рассмотреть возможность добавления мощного ингаляционного наркотического средства или какого-либо препарата, назначаемого внутривенно.
При родах рекомендованная исходная доза СТАДОЛА для инъекций составляет 1 или 2 мг ВМ или ВВ роженицам со сроком беременности не менее 37 недель без признаков внутриутробной патологии плода. Доза СТАДОЛА для инъекций при родах должна корректироваться в зависимости от исходной реакции роженицы, причем следует учитывать, какие анальгетические и седативные препараты применяются одновременно со СТАДОЛОМ, и ожидаемый срок родов. Препарат не следует вводить чаще чем один раз в 4 часа и менее чем за 4 часа до ожидаемого срока родов.

СТАДОЛ® NS™
(буторфанол тартрат аэрозоль для интраназального применения)
Поскольку применение СТАДОЛА NS не требует инъекции, врач может начать лечение с малой дозы и при необходимости повторить введение препарата.
Обычная рекомендованная исходная доза для интраназального применения составляет 1 мг (по одной дозе аэрозоля в каждую ноздрю). Если удовлетворительного болеутоляющего эффекта не достигается в пределах 60-90 минут, можно назначить дополнительную дозу, равную 1 мг. Указанную дозовую схему можно использовать с интервалами в 3-4 часа по необходимости.
Для снятия тяжелых болей можно назначать исходную дозу, равную 2 мг (по одной дозе аэрозоля в каждую ноздрю), при условии, что больные могут оставаться в лежачем положении на случай появления сонливости или головокружения. Таким больным не следует назначать препарат дополнительно на протяжении 3-4 часов. Частота побочных эффектов выше при использовании исходной дозы, равной 2 мг.
Исходное применение СТАДОЛА у престарелых больных и больных с нарушениями функций почек или печени должна проводиться в дозе 1 мг с последующим введением еще одной дозы, равной 1 мг, через 90-120 минут. Введение повторных доз у таких больных должно определяться реакцией больного, а не проводиться через фиксированные промежутки времени. Обычно между приемами препарата должно пройти не менее 6 часов.

Показания к применению:

СТАДОЛ (буторфанол тартрат для инъекций) и СТАДОЛ® NS™ (буторфанел тартрат аэрозоль для интраназального применения) показаны для купирования болевых симптомов в случаях, когда целесообразно использование опиоидного анальгетика.
СТАДОЛ для инъекций также показан для премедикации, в качестве дополнительного препарата при сбалансированной анестезии и для снятия болей во время родов.

Противопоказания

СТАДОЛ для инъекций и СТАДОЛ NS противопоказаны у больных с гиперчувствительностью к буторфанол тартрату или консерванту бензетонию хлориду в СТАДОЛЕ NS или СТАДОЛЕ для инъекций в многодозовом флаконе.

Особые указания

Больные с зависимостью от наркотиков
Буторфанол в связи с его антагонистическими свойствами в отношении опиоидов не рекомендуется использовать у больных с зависимостью от наркотиков. У таких больных опиоиды должны быть отменены достаточно заблаговременно перед началом лечения буторфанолом. У больных, хронически принимающих опиоидные анальгетики, использование буторфанола приводило к возникновению симптомов отмены, таких как чувство тревоги, возбуждение, изменения настроения, галлюцинации, дисфория, слабость и понос. В связи с трудностью оценки толерантности к опиоидам у больных, недавно получавших повторные дозы наркотических анальгетиков, при введении таким больным буторфанола следует соблюдать осторожность.

Информация для больных
1. Сонливость и головокружение, связанные с применением буторфанола, могут нарушать умственные и физические способности, необходимые для выполнения потенциально опасных задач (например, вождение транспортных средств, работа на механизмах и т.д.).
2. При использовании буторфанола не следует принимать алкоголь. Использование буторфанола одновременно с препаратами, влияющими на центральную нервную систему (например, алкоголь, барбитураты, транквилизаторы, антигистамины), может приводить к усилению подавляющего действия на центральную нервную систему, проявляющемуся в сонливости, головокружении и нарушении интеллектуальных функций.
3. Больных следует проинструктировать в отношении правильного использования СТАДОЛА NS.

Побочное действие

В клинических исследованиях по буторфанолу принимало участие 2446 больных. Приблизительно половина из них получала СТАДОЛ для инъекций, а остальные СТАДОЛ NS. Почти во всех случаях тип и частота побочных эффектов буторфанола, вводившегося как инъекционно так и интраназально, была такой же, как и в случае других опиоидных анальгетиков.
Описанные ниже побочные эффекты основаны на данных краткосрочных и долгосрочных клинических испытаний, проведенных на больных, получавших буторфанол инъекционно или интраназально, а также на основании опыта, полученного со СТАДОЛОМ для инъекций после выпуска препарата на рынок. В представленных данных не учтена поправка на эффект плацебо и частота побочных эффектов у больных, получавших плацебо в контролированных испытаниях.
Наиболее часто отмечавшимися побочными реакциями во всех клинических испытаниях СТАДОЛА для инъекций и СТАДОЛА NS были сонливость (43%), головокружение (19%), тошнота и/или рвота (13%). В долгосрочных испытаниях СТАДОЛА NS часто сообщалось о чувстве заложенности в носу (13%) и бессоннице (11%).

Форма выпуска:

Стадол для инъекций для ВМ и ВВ применения выпускается в следующем виде:

NDC 0015-5644-20 - 2 мг/мл, флакон на 2 мл
NDC 0015-5645-20 - 1 мг/мл, флакон на 1 мл
NDC 0015-5646-20 - 2 мг/мл, флакон на 1 мл
NDC 0015-5648-20 - 2 мг/мл, многодозовый флакон на 10 мл
Стадол NS выпускается в специальном флаконе, содержащем дозирующий насос с защитной защелкой и колпачком для защиты от пыли, упаковка также содержит флакон раствора для интраназального аэрозоля и листовку-вкладыш с инструкциями для больного. В среднем использование одного флакона обеспечивает получение 14-15 доз аэрозоля, если не требуется повторного заполнения системы распыления.
NDC 0087-5650-41 - 10 мг/мл, флакон на 2,5 мл

ИНСТРУКЦИИ ДЛЯ ФАРМАЦЕВТОВ ПО СБОРКЕ СИСТЕМЫ ДЛЯ ИНТРАНАЗАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ СТАДОЛА NS

Перед отпуском больному фармацевт должен подготовить СТАДОЛ NS в соответствии со следующими инструкциями:
1. Вскрыть упаковку, защищенную от открывания ребенком, и вынуть из нее насос для получения аэрозоля и флакон с раствором.
2. Для сборки устройства СТАДОЛ NS сначала снять белый колпачок с флакона, содержащего раствор, а затем плотно навернуть нанос на флакон. Убедиться, что прозрачный колпачок находится на насосном блоке.
3. Поместить флакон СТАДОЛА NS обратно в контейнер, защищенный от открывания ребенком, для отпуска больному.

Условия хранения:

Хранить при температуре менее 30°С. Парентеральный лекарственный препарат перед использованием следует осмотреть на наличие частиц и окраски, если тип контейнера и характер раствора позволяют произвести такой осмотр.

р-р д/инъекц. 2 мг/1 мл: амп. 5 шт. Рег. №: П №015944/01

Клинико-фармакологическая группа:

Агонист-антагонист опиоидных рецепторов. Анальгетик

Форма выпуска, состав и упаковка

1 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Стадол »

Фармакологическое действие

Буторфанол действует как агонист каппа-опиоидных рецепторов и как смешанный агонист-антагонист мю-опиоидных рецепторов, изменяя на уровне ЦНС восприятия болевых ощущений.

Буторфанола тартрат обладает активностью антагониста опиоидов, которая приблизительно эквивалентна активности налорфина, в 30 раз превышает активность пентазоцина и составляет 1/40 активности налоксона. Клинические исследования продемонстрировали, что по степени подавления дыхания в/в введение 2 мг буторфанола сравнимо с 10 мг морфина; при введении 4 мг буторфанола заметного уровня этого эффекта не отмечается, однако продолжительность эффекта зависит от введенной дозы.

Подавление функции дыхания, вызываемое буторфанолом, снимается налоксоном.

В/в введение буторфанола тартрата и пентазоцина вызывают сходные изменения гемодинамики: повышение давления в легочной артерии, легочного давления заклинивания, конечного диастолического давления в левом желудочке, системного артериального давления и легочного сосудистого сопротивления. Буторфанол, как и другие смешанные агонисты-антагонисты с высоким сродством к каппа-рецепторам, может вызывать в ряде случаев неприятные психомиметические эффекты.

Время наступления обезболивающего эффекта буторфанола зависит от способа его введения: в пределах нескольких минут после в/в введения и в течение 10-15 мин после в/м инъекции. Максимальное анальгетическое действие наступает в пределах 1-2 ч.

Продолжительность обезболивания зависит от характера боли и от пути введения препарата, однако обычно составляет 3-4 ч при в/м и при в/в способах введения.

Показания

— умеренные и сильные боли, включая боли послеоперационного периода, при мигрени и при зубной хирургии;

— для премедикации перед хирургической операцией или наркозом в качестве дополнения к сбалансированной анестезии, а также для обезболивания родов.

Режим дозирования

Действие препарата Стадол, как и действие других сильнодействующих анальгетиков, наступает быстро, поэтому подбор дозы препарата должен проводиться индивидуально в зависимости от клинического ответа.

При обезболивании

При в/м введении обычная рекомендуемая доза составляет 2 мг однократно в том случае, если при появлении сонливости или головокружения больной имеет возможность находиться в положении лежа. При необходимости такую дозу препарата можно повторять с интервалом 3 или 4 ч. В зависимости от тяжести болей лечение эффективно в интервале доз от 1 до 4 мг каждые 3-4 ч.

При анестезии

Введение перед операцией/наркозом. Доза препарата должна подбираться индивидуально. Обычная доза составляет 2 мг в/м за 60-90 мин доначала проведения хирургической операции.

При проведении сбалансированной анестезии обычная доза препарата составляет 2 мг в/в незадолго до начала наркоза и/или по 0.5 мг в/в по ходу операции. При таком дробном введении общая доза может быть увеличена до 0.06 мг/кг (4 мг/70 кг) в зависимости от ранее введенных седативных, анальгетических или снотворных препаратов.

Общая доза препарата Стадол может варьировать, однако больным лишь в редких случаях требуется введение менее 4 мг или более 12.5 мг препарата (обычно от 0.6 до 0.8 мг/кг).

Роды

Беременным женщинам с нормальным сроком вынашивания плода в начале родовой деятельности можно ввести 1-2 мг препарата в/в или в/в и повторно ту же дозу через 4 ч. При родах или если роды ожидаются в пределах 4 ч, следует применять другие средства обезболивания. Препарат следует применять с осторожностью при преждевременных родах.

Больным с нарушенной функцией печени или почек (КК менее 30 мл/мин) может потребоваться корректировка дозы.

Исходная доза препарата престарелым больным составляет половину обычной дозы.

Побочное действие

Практически во всех случаях характер и частота побочных эффектов, наблюдавшихся после введения препарата различными способами, соответствуют тем, которые обычно наблюдаются при применении опиоидных аналгетиков. Причем о каких-либо эффектах неожиданной или необычной токсичности не сообщалось.

Во всех клинических исследованиях по изучению применения препарата Стадол раствора для инъекций или Стадол назальный спрей наиболее частыми побочными эффектами были сонливость (40%), тошнота и/или рвота (7.9%), потливость/влажность (6%).

Частые побочные эффекты(у 1-10% больных)

Ниже перечислены симптомы, которые наблюдались у 1-10% больных, и считались связанными или возможно связанными с применением препарата Стадол при в/в или в/м способе введения.

Общее состояние: астения/сонливость, головные боли, ощущение жара.

Желудочно-кишечный тракт: сухость во рту.

Нервная система: спутанность сознания, ощущение легкости/ эйфория, головокружение.

Сердечно-сосудистая система: повышение/понижение АД.

Редкие побочные эффекты (менее 1% больных)

Ниже перечислены симптомы, отмечавшиеся менее чем у 1% больных во время клинических исследований или в результате применения препарата, и считались связанными или возможно связанными с применением препарата Стадол.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, сильное сердцебиение.

Нервная система: сновидения, волнение, депрессия, тревога, ощущение спокойствия, дизартрия, дисфория, галлюцинации, парез, ощущение холода, эйфория, нервозность.

Зрение: диплопия.

Кожа и кожные структуры: сыпь/крапивница.

Костно-мышечная система: миалгия.

Дыхательная система: замедленное дыхание, обструкция дыхательных путей, поверхностное дыхание.

Хотя анальгетики, относящиеся к классу смешанных агонистов/антагонистов опиоидов, обладают гораздо меньшим потенциалом в плане развития привыкания по сравнению с морфином, сообщалось о случаях злоупотребления всеми этими препаратами. Следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата Стадол эмоционально неустойчивыми больными, а также больным, в истории болезни которых отмеченно злоупотребление лекарственными препаратами.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к буторфанолу или любому другому компоненту препарата.

Беременность и лактация

Хорошо контролированных исследований препарата у женщин со сроком беременности до 37 недель не проводилось.

После в/в или в/в введения препарат в малых концентрациях обнаруживается в женском молоке. Однако клиническое значение этого факта не было всесторонне проанализировано.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Полупериод выведения препарата из организма увеличен у больных со значениями КК менее 30 мл/мин (10.5 ч по сравнению с 5.8 ч уздоровых людей).

Применение в пожилом возрасте

Применение для детей

Особые указания

Зависимость от наркотических препаратов

Стадол не рекомендуется применять у больных с зависимостью от наркотиков. Являясь антагонистом опиоидов препарат может вызывать синдром отмены опиоидов. Перед началом применения препарата Стадол такие больные должны пройти специальный курс лечения.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Стадол у больных, которые в недавнем прошлом неоднократно принимали наркотические анальгетики, поскольку оценить устойчивость больных к действию опиоидов достаточно трудно.

Злоупотребление препаратом и зависимость

Известны отдельные случаи злоупотребления и привыкания к буторфанола тартрату и относится к лечению хронических болезненных состояний у амбулаторных больных. Большинство случаев возникновения зависимости связано с применением препарата в виде назального спрея, а не инъекционного раствора. В целом, больные, находящиеся на лечении опиоидами в течение длительного срока, подвергаются большому риску попасть в зависимость от препарата Стадол.

Алкоголь

Во время лечения препаратом Стадол употреблять алкоголь не следует. Одновременное применение препарата Стадол с алкоголем и препаратами, обладающими подавляющим действием на ЦНС (в т.ч., барбитураты, транквилизаторы и антигистаминные препараты) может усиливать этот эффект.

Черепно-мозговые травмы и внутричерепное давление

Как и другие опиоиды, Стадол у больных с черепно-мозговой травмой может повышать уровень двуокиси углерода в организме, повышать давление спинномозговой жидкости, сужать зрачок и вызывать психические нарушения и таким образом маскировать динамику клинической картины черепно-мозговой травмы.

Подавление функции дыхания

Препараты класса смешанных агонистов/антагонистов опиоидных рецепторов могут подавлять функцию дыхания особенно у больных, которые применяют препараты, влияющие на ЦНС, или страдают заболеваниями ЦНС, или нарушениями функции дыхания.

Заболевания печени и почек

Стадол следует применять с осторожностью у больных с заболеваниями печени, хотя лабораторные исследования не выявили каких-либо отклонений в анализах при применении препарата. При нарушениях функции почек и печени необходимо внести изменения в схему приема препарата.

Полупериод выведения препарата из организма увеличен у больных со значениями КК менее 30 мл/мин (10.5 ч по сравнению с 5.8 ч уздоровых людей). Тяжелые нарушения функции печени могут способствовать развитию более серьезных побочных эффектов и повышению клинической активности препарата.

Влияние на сердечно-сосудистую систему

Стадол повышает уровень сердечной деятельности, особенно в легочном круге кровообращения, поэтому при остром инфаркте миокарда, при нарушенной функции желудочка или при коронарной недостаточности препарат следует назначать больным только в случаях, когда ожидаемые положительные результаты значительно преобладают над возможным риском.

После введения препарата тяжелая гипертония отмечалась лишь в редких случаях. При развитии гипертензии применение препарата следует прекратить и провести лечение антигипертензивными препаратами. Сообщалось также об эффективности применения налоксона у больных при отсутствии у них зависимости от опиоидов.

Роды и родоразрешение

Сообщалось о случаях развития дистресс-респираторного синдрома/асфиксии у новорожденных, связанных с введением препарата менее чем за 2 ч до родов, а также с многократным введением в сочетании с другими анальгетиками или седативными препаратами или при преждевременных родах.

Гериатрические больные

Помимо несколько сниженного выведения препарата из организма, пожилые больные могут быть более чувствительными к его побочным эффектам, в частности к появлению головокружения.

Применение у детей/подростков

Способность управлять транспортными средствами, машинами и механизмами

Сонливость и головокружение, связанные с применением препарата Стадол, могут нарушать способность управлять транспортными средствами, машинами и механизмами.

Передозировка

Клинические проявления при передозировках препарата такие же, как и при передозировках опиоидных препаратов. Наиболее серьезными из них являются гиповентиляция легких, а также сердечно-сосудистая недостаточность и/или кома.

При передозировке препаратом наблюдаются симптомы угнетения дыхания, сердечно-сосудистой недостаточности (особенно у предрасположенных больных), подавления ЦНС.

Случаи фатальной передозировки, связанные с применением препарата, отмечались крайне редко. Причем влияния буторфанола тартрата на исход передозировки, применявшегося обычно в сочетании с другими лекарственными средствами, установлено не было.

Специфическими мерами лечения при подозрении на передозировку препарата Стадол являются немедленное создание достаточной вентиляции дыхательных путей, после чего (при необходимости) назначается антагонист опиоидов, например налоксон (внутривенно).

Лекарственное взаимодействие

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при комнатной температуре, в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение препарата Стадол и препаратов, обладающих подавляющим действием на ЦНС (в т.ч. барбитураты, транквилизаторы и антигистаминные препараты), а также алкоголя, может приводить к усилению этого эффекта.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата и ингибиторов МАО.

Применение при сбалансированной анестезии

Совокупное действие в подавлении функции дыхания всех препаратов, применяемых при общей анестезии и вводимых в/в, может приводить к снижению вентиляции легких или одышке. Поэтому при сбалансированной анестезии Стадол должен применяться только в особых случаях и в качестве дополнительного препарата, а также при поддержке функции дыхания больного.

Введение перед операцией или перед наркозом

Следует соблюдать осторожность при введении препарата Стадол у больных гипертензией.

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Показания к применению

Форма выпуска

раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл; ампула 1 мл, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1.
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл; ампула 1 мл, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1.

Фармакодинамика

Не вызывает угнетения дыхательной и сердечно-сосудистой систем, спазма сфинктера Одди; минимально воздействует на гладкую мускулатуру кишечника; не угнетает диурез; не приводит к развитию лекарственной зависимости. Стимулирует рвотный центр, вызывает сужение зрачков, влияет на гемодинамику (повышает системное АД, давление в легочной артерии, конечно-диастолическое давление в левом желудочке и сосудистое сопротивление).

Использование во время беременности

Противопоказано (за исключением болевого синдрома при родах).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, детский и юношеский возраст (до 18 лет).

Побочные действия

Сонливость, головокружение, тошнота и рвота; редко - головные боли, ощущение жара, сердцебиение, сухость во рту, гастралгия, чувство тревоги, спутанность сознания, эйфория, нервозность, парестезии, нарушение остроты зрения, лабильность АД, нарушения мочеиспускания, лекарственная зависимость, привыкание (при длительном применении), крапивница, зуд.

Способ применения и дозы

Дозы устанавливают индивидуально. Для купирования болевого синдрома вводят в/в или в/м в средних дозах - 1 и 2 мг (соответственно) однократно, при необходимости (в зависимости от интенсивности болей) - по 0,5–2 мг или 1–4 мг (соответственно) каждые 3–4 ч. До операции - по 2 мг (в/в, в/м) за 60–90 мин, во время операции - 0,5–1 мг (в/в) в несколько введений. У рожениц - по 1–2 мг (в/в, в/м), при необходимости - 1 раз повторно через 4 ч.

Взаимодействия с другими препаратами

Меры предосторожности при приеме

Условия хранения

Список А.: При температуре 15–25 °C.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Стадол Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Стадол? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Стадол приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.

Стадол (Stadol)

Состав

1 мл раствора Стадол содержит 2 мг буторфанола (в форме тартратной соли). Аддитивные компоненты: кислота лимонная, цитрат натрия, стерильная вода.

Фармакологическое действие

Стадол является ненаркотическим анальгетиком группы опиатов. Данный буторфанолсодержащий препарат оказывает анальгезирующее действие, имеет противокашлевой эффект, провоцирует сильную седацию. Фармакологические эффекты реализуются благодаря взаимодействию с опиатными рецепторами.

Препарат стимулирует работу каппа-рецепторов, провоцирует блокировку мю-рецепторного аппарата. Стадол не угнетает дыхание, не имеет негативного влияния на миокардиально-васкулярную систему. Сфинктер Одди не спазмируется на фоне поступления метаболитов препарата в организм. Отмечено минимальное воздействие препарата Стадол на гладкомышечную ткань кишечника.

Активный компонент не провоцирует угнетение диуреза, не способствует развитию лекарственной зависимости от данного терапевтического средства. При употреблении препарата наблюдается стимуляция рвотного центра, сужение зрачков, рост АД, повышение давления в артерии легких, рост давления в левом желудочке на фоне окончания диастолы, повышение васкулярного сопротивления.

Анальгезия после введения препарата развивается в течение нескольких минут (при условии введения в вену), после внутримышечного введение обезболивание развивается через 10–15 минут. Действие препарата короткое – 3–4 часа. Активные метаболиты проникают через гематоэнцефалический барьер, экскретируются с грудным молоком.

Показания к применению

Стадол назначается при:

болевом синдроме умеренной интенсивности;
интенсивном болевом синдроме;
послеоперационных болях;
мигрени;
необходимости обезболивания в стоматологической хирургической практике;
необходимости премедикации перед хирургическими вмешательствами;
необходимости дополнения терапевтической схемы анестезии;
обезболивании родовой деятельности.

Способ применения

Стадол – быстродействующий препарат. Подбор дозировки проводится в каждом отдельном случае индивидуально в соответствии с выраженностью терапевтического ответа.

С целью обезболивания применяется 2 мг буторфанола внутримышечно в качестве одноразовой инъекции. Повторные введения проводятся каждые 3–4 часа. Допустимый интервал доз – 1–4 мг.

С целью обезболивания внутривенно вводится 1 мг буторфанола каждые 3–4 часа. Интервал доз – 0,5–2 мг на одно введение.

Для анестезии вводится раствор перед проведением операции и наркозом. Дозировку подбирает анестезиолог. Стандартная доза – 2 мг внутримышечно за 1–1,5 часа до вмешательства хирургов.

В случае сбалансированной анестезии вводится внутривенно 2 мг препарата до старта наркоза. Может проводиться дополнительное введение внутривенно по ходу операции по 0,5 мг. Для дробного введения дозировка может повышаться до 0,06 мг/кг. Доза зависит от применяемых ранее препаратов для наркоза. Обычно применяемая общая доза для наркоза – 4–12,5 мг.

Для обезболивания родов в срок при начале родовой деятельности проводится введение 1–2 мг буторфанола (внутривенно). Повторно вводится доза через 4 часа. Беременным женщинам с нормальным сроком вынашивания плода в начале родовой деятельности можно ввести 1–2 мг препарата в/в или в/в и повторно ту же дозу через 4 ч.

При наступивших родах, а также при ожидании быстрых родов (в пределах 4 часов) назначаются иные препараты.

Побочные действия

Применение препарата Стадол может сопровождаться:

сонливостью;
эйфорией;
крапивницей;
сухостью слизистой рта;
тошнотой;
рвотными позывами;
привыканием;
лабильностью артериального давления;
гастралгией;
нервозностью;
головокружением;
тревожностью;
сердцебиением;
парестезиями;
нарушениями мочеиспускания;
головными болями;
спутанностью сознания;
зудом;
ухудшением зрения;
лекарственной зависимостью;
ощущением жара.

Противопоказания

Стадол не показан при:

гиперчувствительности к буторфанолсодержащим препаратам;
болевом синдроме у детей;
болях у подростков;
гиперчувствительности к аддитивным компонентам раствора.

Осторожность необходима при назначении данного терапевтического средства при:

подготовке к родам;
наркотической зависимости (в т. ч. в анамнезе);
перенесенной черепно-мозговой травме;
эмоциональной лабильности;
патологиях почек;
болезнях печени;
угнетении дыхания;
патологиях сердца, сосудистой системы;
преждевременных родах;
показаниях в геронтологической практике;
необходимости работать с механизмами;
необходимости управлять транспортными средствами.

Беременность

Нельзя назначать препарат Стадол в период беременности (за исключением непосредственно родовой деятельности).

Лекарственное взаимодействие

Препарат, группа препаратов	Возможный результат взаимодействия с препаратом Стадол
	Взаимное потенцирование угнетающего действия в отношении ЦНС

Антигистаминные средства	Взаимное потенцирование угнетения ЦНС
Ингибиторы МАО	Сильное токсическое действие в отношении ЦНС
	Потенцирование наркотического эффекта
Налтрексон	Развитие остановки дыхания, коматозного состояния, смерти
Барбитураты	Сильное угнетение ЦНС
	Усиление обезболивающего эффекта
Психотропные препараты	Усиление седации
Органические нитраты	Риск сильной гипотензии
Рифампицин	Снижение наркотического эффекта

Передозировка

Превышение терапевтических дозировок препарата может сопровождаться:

угнетением дыхания;
миокардиально-васкулярной недостаточностью;
подавлением ЦНС.

Передозировка препаратом Стадол – крайне редкое явление. Врач должен обеспечить достаточную вентиляцию легких. При необходимости в условиях стационара назначаются антагонисты опиатов (например, налоксон).

Форма выпуска

Препарат Стадол выпускается в форме инъекционного стерильного раствора. Фасовки инъекционного раствора:

5 ампул по 1 мл/упаковка;
10 ампул по 1 мл/упаковка.

Условия хранения

Раствор в ампулах должен храниться в закрытой упаковке, защищенной от воздействия влаги, повышенной температуры. Оптимальная температура хранения ампул – 15–25 градусов Цельсия. Годность препарата к применению составляет 3 года. Нельзя осуществлять хранение ампул в доступных для психически нездоровых членов семьи, животных и детей местах.

Синонимы

Буторфанола тартрат, Бефорал, Морадол, Стадол НС, Веро-буторфанол, Налбуфин.

Смотрите также .

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Острая боль (R52.0)

Постоянная некупирующаяся боль (R52.1)

Другая постоянная боль (R52.2)

Хирургическая практика (Z100)

Действующее вещество:

буторфанола тартрат

АТХ:

N02AF01

Производитель:

Bristol-Myers Squibb

Дополнительная информация о производителе

Страна-производитель – США.

Дополнительно

При патологиях почек с КК менее 30 мл/мин назначается коррекция дозировок в сторону уменьшения.

Для геронтологических пациентов стандартную дозировку разделяют надвое.

При сбалансированной анестезии на фоне применения других препаратов вместе с буторфанолсодержащим раствором может наблюдаться одышка, ухудшение дыхательной функции.

Существует большой риск развития лекарственной зависимости к препарату, особенно у предрасположенных больных при прохождении длительных терапевтических курсов.

У пациентов с наркотической зависимостью препарат применяться не должен.

Нельзя употреблять алкоголь в то время, когда применяется препарат Стадол.

Буторфанол отрицательно влияет на скорость психомоторного реагирования, снижая концентрацию внимания. Это может быть опасно, если человек работает с механизмами, управляет автотранспортом.

Существуют большие риски при назначении препарата пациентом с острым инфарктом миокарда, коронарной недостаточности из-за способности препарата Стадол повышать уровень миокардиальной деятельности.

При развитии тяжелой гипертензии при приеме препарата проводится его отмена, назначаются антигипертензивные средства.

Возможно развитие дистресс-респираторного синдрома у неонатальных пациентов при назначении препарата прямо перед родами либо при проведении сочетанной терапии с седативами, анальгетическими средствами при преждевременной родовой деятельности.

Авторы

Внимание!
Описание препарата "Стадол " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.