Структурная формула
Русское название
Латинское название вещества Цефуроксим
Cefuroximum (род. Cefuroximi)Химическое название
]-3[[(Аминокарбонил)окси]метил]-7-[амино]-8-оксо-5-тиа-1-азабициклоокт-2-ен-2- карбоновая кислота (и в виде аксетила, гидрохлорида или натриевой соли)
Брутто-формула
C 16 H 16 N 4 O 8 SФармакологическая группа вещества Цефуроксим
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
55268-75-2Характеристика вещества Цефуроксим
Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик II поколения.
В медицинской практике используют цефуроксима натриевую соль (для парентерального применения) и цефуроксима аксетил (для приема внутрь).
Цефуроксим натрия: белое твердое вещество, легко растворим в воде и буферных растворах, растворим в метаноле, очень незначительно растворим в этилацетате, диэтиловом эфире, октаноле, бензоле и хлороформе; растворимость в воде — 500 мг/2,5 мл; растворы стабильны при комнатной температуре в течение 13 ч; растворы имеют цвет от бледно-желтого до янтарного в зависимости от концентрации раствора и примененного растворителя. pH свежеприготовленного раствора от 6 до 8,5. Молекулярная масса 446,38.
Цефуроксима аксетил: молекулярная масса 510,48.
Фармакология
Фармакологическое действие - бактерицидное, антибактериальное широкого спектра .Угнетает транспептидазу, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки микроорганизмов.
Имеет широкий спектр действия, стабилен в присутствии большинства бета-лактамаз, действует на штаммы, устойчивые к ампициллину и амоксициллину. Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и других стрептококков, и аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая штаммы, вырабатывающие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. пенициллиназопродуцирующие штаммы), Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, некоторые штаммы Citrobacter spp., Salmonella spp., Providencia spp., Shigella spp. микроорганизмов, анаэробов: Clostridium spp., Peptococcus и Peptostreptococcus spp., Bacteroides, Fusobacterium spp.
К цефуроксиму резистентны: некоторые штаммы энтерококков, например Enterococcus faecalis, метициллинорезистентные стафилококки. К цефуроксиму не чувствительны Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus и большинство штаммов Serratia spp. и Proteus vulgaris, некоторые штаммы Morganella morganii, Enterobacter cloacae , Citrobacter spp.
Парентеральное введение. После в/м введения в дозе 750 мг C max достигается примерно через 45 мин (15-60 мин) и составляет около 27 мкг/мл. При в/в введении 750 мг и 1,5 г через 15 мин уровни в плазме примерно равны 50 и 100 мкг/мл соответственно. Терапевтические сывороточные концентрации порядка 2 мкг/мл и выше сохраняются в течение 5,3 и 8 ч и более соответственно. Т 1/2 из сыворотки при в/в и в/м введении составляет около 80 мин (у новорожденных может быть выше). Связывание с белками плазмы примерно 50%. Около 89% дозы экскретируется почками в течение 8 ч в неизмененном виде (создает высокую концентрацию в моче), через 24 ч выводится полностью: 50% секретируется в почечных канальцах, 50% — фильтруется в клубочках. Терапевтические концентрации регистрируются в плевральной и синовиальной жидкостях, желчи, мокроте, спинно-мозговой жидкости (при воспалении мозговых оболочек), водянистой влаге, костной ткани, миокарде, коже и мягких тканях. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.
Внутрь. Цефуроксим аксетил после приема внутрь всасывается из ЖКТ и быстро гидролизуется неспецифическими эстеразами в слизистой оболочке кишечника и крови в цефуроксим, распределяющийся в экстрацеллюлярной жидкости. Биодоступность повышается (на 37-52%) при приеме после еды. Аксетил метаболизируется в ацетальдегид и уксусную кислоту. С белками плазмы связывается около 50%. C max в крови создается после применения таблеток через 2,5-3 ч, суспензии — спустя 2,5-3,5 ч, Т 1/2 составляет 1,2-1,3 ч и 1,4-1,9 ч соответственно. AUC суспензии — 91% и C max — 71% по сравнению с таблетками. Выводится в неизмененном виде с мочой: у взрослых — 50% дозы через 12 ч. При нарушении функции почек Т 1/2 удлиняется.
Применение вещества Цефуроксим
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: заболевания верхних и нижних дыхательных путей (острый и обострение хронического бронхита, инфицированные бронхоэктазы, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), уха, горла и носа (в т.ч. острый средний отит, фарингит, тонзиллит, синусит, эпиглоттит), мочевыводящих путей (уретрит, острый и хронический пиелонефрит, цистит, асимптоматическая бактериурия), гонорея (острый гонококковый уретрит и цервицит), кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, целлюлит, пиодермия, импетиго, фурункулез, флегмона, раневая инфекция, эризипелоид), костей и суставов (в т.ч. остеомиелит, септический артрит), органов малого таза (в т.ч. эндометрит, аднексит, цервицит) и брюшной полости, желчных путей и ЖКТ , сепсис, бактериальная септицемия, перитонит, менингит, болезнь Лайма (боррелиоз); профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах грудной клетки, брюшной полости, таза, суставах (в т.ч. при операциях на легких, сердце, пищеводе, в сосудистой хирургии при высокой степени риска инфекционных осложнений, при ортопедических операциях).
Противопоказания
Гиперчувствительность, в т.ч. к другим цефалоспоринам.
Ограничения к применению
Период новорожденности, недоношенность, хроническая почечная недостаточность, кровотечения и заболевания ЖКТ в анамнезе, в т.ч. неспецифический язвенный колит; ослабленные и истощенные пациенты.
Применение при беременности и кормлении грудью
С осторожностью при беременности (особенно на ранних этапах) и в период кормления грудью.
Побочные действия вещества Цефуроксим
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, сонливость, снижение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение гемоглобина и гематокрита, транзиторная эозинофилия, транзиторная нейтропения и лейкопения, апластическая и гемолитическая анемии, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, удлинение протромбинового времени.
Со стороны органов ЖКТ : диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм, спазмы и боль в животе, диспепсия, язвы в полости рта, анорексия, жажда, глоссит, псевдомембранозный колит, транзиторное повышение активности трансаминаз, ЩФ , ЛДГ или билирубина, дисфункция печени, холестаз.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, повышение креатинина и/или азота мочевины в сыворотке крови, снижение клиренса креатинина, дизурия, зуд в промежности, вагинит.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, лекарственная лихорадка или озноб, сывороточная болезнь, бронхоспазм, многоформная эритема, интерстициальный нефрит, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.
Прочие: боль в груди, укорочение дыхания, дисбактериоз, суперинфекция, кандидоз, в т.ч. кандидоз полости рта, судороги (при почечной недостаточности), положительный тест Кумбса; местные реакции — боль или инфильтрат в месте инъекции, тромбофлебит после в/в введения.
Взаимодействие
Диуретики и нефротоксичные антибиотики повышают риск поражения почек, НПВС — кровотечений. Пробенецид снижает канальцевую секрецию, уменьшает почечный клиренс (примерно на 40%), повышает C max (примерно на 30%), Т 1/2 из сыворотки (примерно на 30%) и токсичность. Препараты, снижающие кислотность в желудке, уменьшают всасывание и биодоступность цефуроксима.
Передозировка
Симптомы: возбуждение ЦНС , судороги.
Лечение: назначение противосудорожных средств, контроль и поддержание жизненно важных функций, гемодиализ и перитонеальный диализ.
Пути введения
Цефуроксим натрия в/м, в/в .
Цефуроксима аксетил внутрь.
Меры предосторожности вещества Цефуроксим
При длительном применении рекомендуется контролировать функцию почек (особенно при использовании высоких доз) и осуществлять профилактику дисбактериоза. У пациентов с нарушением функции почек доза снижается (учитывается выраженность почечной недостаточности и чувствительность возбудителя).
Перед в/м введением проводится аспирационная проба. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
Catad_pgroup Антибиотики цефалоспорины
Цефуроксим порошок - официальная инструкция по применению
Регистрационный номер:
Торговое наименование:
Цефуроксим
Международное непатентованное наименование:
цефуроксим
Лекарственная форма.
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.
Состав на 1 флакон
Цефуроксим натрия - 1,578 г в пересчете на цефуроксим - 1,5 г.
Описание.
Порошок от белого до желтого цвета. Гигроскопичен.
Фармакотерапевтическая группа.
Антибиотик, цефалоспорин.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика .
Механизм действия. Цефуроксим относится к цефалоспориновым антибиотикам II поколения. Активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы. Устойчив к бактериальным бета-лактамазам и, соответственно, активен в отношении широкого спектра ампициллин- и амоксициллин-резистентных штаммов грамположительных и грамотрицательиых микроорганизмов. Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с пенициллин-связывающими белками-транспептидазами.
Распространенность приобретенной устойчивости бактерий к цефуроксиму варьирует в зависимости от региона и с течением времени, у определенных видов микроорганизмов устойчивость может быть очень высокой. Предпочтительно иметь локальные данные по чувствительности, особенно при терапии тяжелых инфекций.
Цефуроксим обычно активен in vitro в отношении следующих микроорганизмов:
Грампопожительные аэробы: Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину)1, коагулазонегативные стафилококки (штаммы, чувствительные к метициллину), Streptococcus pyogenes1, бета-гемолитические стрептококки; Грамотрииательные аэробы: Haemophilus influenzae (включая устойчивые к ампициллину штаммы), Haemophilus parainfluenzae\ Moraxella catarrhalis , Neisseria gonorrhoeae1, включая штаммы продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу. Neisseria meningitides, Shigella spp.;
Грамположительиые анаэробы: Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.; Спирохеты: Borrelia burgdorferi.
Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к цефуроксиму:
Гиамположительные аэробы: Streptococcus pneumoniae1, стрептококки группы Viridans; Гуамотрииательные аэробы: Bordetella pertussis, Citrobacter spp. кроме С freundii, Enterobacter spp., кроме E. aerogenes и E. cloacae, Escherichia со//1, Klebsiella spp., включая К. pneumoniae1, Proteus mirabilis, Proteus spp., кроме P. penneri и P. vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp./
Грамположительиые анаэробы: Clostridium spp., кроме С. difficile;
Гуамотрииательные анаэробы: Bacteroides spp., кроме В. fragilis, Fusobacterium spp.
Бактерии, обладающие природной устойчивостью к цефуроксиму:
Грамположительиые аэробы: Enterococcus spp., включая Е. faecalis и Е. faecium, Listeria monocytogenes;
Грамотрииательные аэробы: Acinetobacter spp., Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Proteus penneri, Proteus vulgaris, Pseudomonas spp., включая P. aeruginosa, Serratia spp., Stenotrophomonos maltophilia;
Грамположительиые анаэробы: Clostridium difficile; Грамотрииательные анаэробы: Bacteroides fragilis; Прочие: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.
1 - для данных бактерий клиническая эффективность цефуроксима была продемонстрирована в клинических исследованиях.
Фармакокинетика .
Всасывание. Максимальная концентрация цефуроксима в плазме отмечается в период от 30 до 45 минут после внутримышечного введения. Распределение. Связывание белками плазмы крови - 33-50 % от введенной дозы. Концентрации цефуроксима, превышающие минимальную подавляющую концентрацию (МПК) для большинства микроорганизмов, достигаются в костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях. Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер при воспалении мозговых оболочек.
Метаболизм. Цефуроксим не подвергается метаболизму и выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.
Выведение. Период полувыведения цефуроксима из сыворотки после внутримышечного введения составляет приблизительно 70 минут. У новорожденных детей период полувыведения цефуроксима может быть в 3-5 раз продолжительнее, чем у взрослых. Сопутствующее введение пробенецида удлиняет экскрецию цефуроксима. что приводит к повышению максимальной концентрации цефуроксима в сыворотке. В течение 24 часов после парентерального введения цефуроксим почти полностью (85-90 %) выводится через почки в неизмененном виде, причем большая часть препарата - за первые 6 часов. Сывороточные концентрации цефуроксима снижаются при диализе.
Показания к применению
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к цефуроксиму бактериями, а также в случаях, когда возбудитель еще не определен:
Инфекции нижних дыхательных путей, например, бактериальная пневмония, острый бактериальный бронхит и обострение хронического бронхита, инфицированные бронхоэктазы, абсцесс легкого, послеоперационные инфекционные заболевания органов грудной клетки;
Инфекции ЛОР-органов, например, средний отит, синусит, тонзиллит, фарингит;
Инфекции мочевыводящих путей, например, острый и хронический пиелонефрит, цистит, бессимптомная бактериурия;
Гонорея;
Инфекции кожи и мягких тканей, например, целлюлит, рожа и раневые инфекции;
Инфекции костей и суставов, например, остеомиелит и септический артрит;
Акушерские и гинекологические инфекции, такие как воспалительные заболевания органов малого таза;
Другие инфекции, включая септицемию, бактериальный менингит, интраабдоминальные инфекции, например, перитонит;
Профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах брюшной полости, малого таза, при ортопедических операциях, операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах - там, где существует повышенный риск инфекционных осложнений. Чувствительность бактерий к цефуроксиму варьируется в зависимости от региона и с течением времени. Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание локальные данные по чувствительности (см. подраздел «Фармакодинамика»).
При необходимости цефуроксим может применяться для ступенчатой терапии с переходом на пероральный прием цефуроксима аксетила, в основном, для лечения пневмонии и обострений хронического бронхита.
Противопоказания
Гиперчувствительность к цефалоспоринам, пенициллинам и карбапенемам в анамнезе.
С осторожностью.
Следует применять с осторожностью при почечной недостаточности; заболеваниях желудочно-кишечного тракта в анамнезе, таких как неспецифический язвенный колит; при необходимости сочетанного назначения высоких доз препарата с «петлевыми» диуретиками и аминогликозидами; в ранние сроки беременности и при лактации, а также у новорожденных детей (особенно у недоношенных).
Применение при беременности н в период грудного вскармливании.
Нет данных о развитии эмбриотоксических или тератогенных эффектов цефуроксима. При беременности препарат применяю! голько В случае, если предполагаемая польза для матери превышает риск для плода. Цефуроксим выделяется с грудным молоком. При необходимости назначения препарата в период лактации следует проявлять осторожность.
Способ применения и дозы
Внутривенно (в/в) и/или внутримышечно (в/м). При внутримышечном введении в одно место для инъекции может быть введена доза препарата не более 750 мг.
Цефуроксим также выпускается в виде цефуроксима аксетила - лекарственной формы препарата для приема внутрь. Это позволяет применять ступенчатую терапию тем же антибиотиком при наличии клинических показаний для перехода с парентерального введения на пероральное.
При наличии клинических показаний эффективно назначение цефуроксима в дозе 750 мг или 1,5 г 2 раза в сутки (в/в или в/м) с последующим переходом на прием лекарственной формы препарата для приема внутрь.
Дозирование в особых случаях
Бактериальный менингит. Цефуроксим рекомендован в качестве базовой терапии бактериального менингита, вызванного чувствительными к препарату штаммами микроорганизмов. Рекомендуемая доза взрослым составляет по 3 г в/в каждые 8 часов; детям - 150-250 мг/кг/сутки в/в, разделенная на 3-4 введения; новорожденным -100 мг/кг/сутки в/в.
Профилактика послеоперационных осложнений.
Взрослым при операциях на органах брюшной полости, таза и ортопедических вмешательствах - 1,5 г цефуроксима в/в во время вводного наркоза. После операции при необходимости дополнительно вводят по 750 мг в/м через 8 часов и 16 часов после введения первой дозы. При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах - 1,5 г цефуроксима в/в во время вводного наркоза, затем по 750 мг в/м 3 раза в сутки в течение 24-48 часов. При эндопротезировании суставов 1,5 г цефуроксима в виде сухого порошка можно смешать с содержимым каждого из пакетов полимера метил-метакрилатного цемента непосредственно перед добавлением жидкого мономера.
Ступенчатая терапия.
Взрослые. Длительность парентерального введения и перорального приема цефуроксима определяется в зависимости от тяжести инфекции и состояния пациента.
Для лечения пневмонии - 1.5 г цефуроксима каждые 8-12 часов в течение 2-3 суток с последующим переходом на прием внутрь цефуроксима аксетила в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.
Для лечения обострения хронического бронхита - 750 мг цефуроксима каждые 8-12 часов в течение 2-3 суток с последующим переходом на прием цефуроксима аксетила в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-10 дней.
Пациенты с нарушение,» функции ночек. Цефуроксим выводится почками. Поэтому,
как и при применении других антибиотиков, которые выводятся почками, при выраженной почечной недостаточности рекомендуется снижение дозы препарата, чтобы компенсировать его замедленную экскрецию. Нет необходимости снижать стандартную дозу препарата (750 мг - 1,5 г 3 раза в сутки) у пациентов с клиренсом креатинина 20 мл/мин или выше.
Дозы цефуроксима у взрослых пациентов с нарушением функции почек
Пациентам, находящимся на гемодиализе, в конце каждого сеанса гемодиализа необходимо вводить дополнительную дозу препарата, равную 750 мг. В дополнение к парентеральному введению, цефуроксим можно добавлять к раствору для перитонеального диализа (обычно 250 мг на каждые 2 л раствора для диализа). Пациентам с почечной недостаточностью, находящимся в отделении интенсивной терапии на непрерывном гемодиализе с использованием артерио-венозного шунта или на высокоскоростной гемофильтрации, рекомендуемая доза составляет 750 мг 2 раза в сутки. Если используется гемофильтрация с низкой скоростью, то применяются дозы, рекомендованные для пациентов с нарушением функции почек в зависимости от значений клиренса креатинина.
Приготовление растворов для внутривенного и внутримышечного введения
Для приготовления раствора для внутримышечного введения во флакон с порошком антибиотика добавляют следующие минимальные количества растворителя: 6 мл воды для инъекций или лидокаина раствор 10 мг/мл. Осторожно встряхивают до образования однородной суспензии; возможно полное растворение порошка с образованием прозрачного раствора. Вводят в две внутримышечные инъекции по 3 мл суспензии, содержащих по 750 мг цефуроксима, в разные участки тела (например, в обе ягодицы). Растворы цефуроксима, приготовленные с использованием воды для инъекций, раствора лидокаина можно хранить при комнатной температуре (25 °С) в течение 24 часов, в холодильнике (от 2 до 8 °С) - в течение 30 часов. Допускается применение пожелтевшего за время хранения раствора.
Для приготовления раствора для внутривенного болюсного введения во флакон с порошком антибиотика добавляют не менее 15 мл воды для инъекций. Осторожно встряхивают до полного растворения порошка. Вводят медленно в течение 3-5 минут непосредственно в вену или в трубку инфузионной системы, если пациент получает инфузионную терапию.
Для приготовления раствора для внутривенной инфузии во флакон с порошком антибиотика добавляют не менее 15 мл воды для инъекций. Осторожно встряхивают до полного растворения порошка. Полученный раствор добавляют к 50 мл или 100 мл совместимого инфузионного раствора (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Вводят внутривенно капельно через систему для внутривенных инфузий в течение не менее 30 минут.
Побочное действие
Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частоты встречаемости. Все перечисленные далее нежелательные реакции представлены в соответствии с классификацией MedDRA по органам и системам в соответствии с их частотой: очень часто £1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (>1/1000 и <1/100), редко £1/10000 И <1/1000), очень редко (< 1/10000 включая отдельные случаи).
Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы: часто –нейтропения, эозинофилия; нечасто - лейкопения, снижение уровня гемоглобина, положительная проба Кумбса; редко - тромбоцитопения; очень редко - гемолитическая анемия. Цефалоспорины как класс имеют тенденцию абсорбироваться на поверхности мембраны эритроцитов и взаимодействовать с антителами к препарату, что приводит к положительной пробе Кумбса (которая может влиять на перекрестную совместимость) и очень редко - к гемолитической анемии.
Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая: редко - лекарственная лихорадка; очень редко - интерстициальный нефрит, анафилаксия, кожный васкулит. Также см. «Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей».
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - желудочно-кишечное расстройство; очень редко - псевдомембранозный колит (см. раздел «Особые указания»).
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - преходящее повышение активности «печеночных» ферментов; нечасто - преходящее повышение концентрации билирубина. Эти нежелательные реакции встречаются у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе, однако симптомов повреждения печени не отмечалось.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь, крапивница и зуд; очень редко - мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона. Также см. нарушения «Со стороны иммунной системы».
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - повышение концентрации креатинина в сыворотке, повышение содержания остаточного азота в крови, снижение клиренса креатинина (см. раздел «Особые указания»). Также см. «Нарушения со стороны иммунной системы».
Нарушения со стороны слуха и лабиринтные нарушения: снижение слуха легкой или средней степени тяжести у детей при лечении менингита.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - реакции в месте введения, которые могут включать болезненность или тромбофлебит. Болезненность в месте внутримышечной инъекции, которая более вероятна при введении высоких доз (обычно это не является причиной отмены препарата).
Передозировка.
Симптомы: повышение возбудимости коры головного мозга с развитием судорог.
Лечение: симптоматическое, в тяжелых случаях показан гемодиализ и перитонеальный диализ.
Взаимодействие
Одновременный прием с «петлевыми» диуретиками (фуросемид) и аминогликозидами замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает период полувыведения цефуроксима, что повышает риск возникновения нефротоксичес-ких эффектов. Цефуроксим в комбинации с аминогликозидами действует аддитивно, но иногда может наблюдаться синергизм действия. Цефуроксим нельзя смешивать в одном шприце с аминогликозидами ввиду фармацевтической несовместимости; при необходимости одновременного применения их следует вводить в разные участки тела.
Совместимость растворов
При смешивании раствора препарата Цефуроксим (1,5 г в 15 мл воды для инъекций) и метронидазола (500 мг/100 мл) оба компонента сохраняют свою активность до 24 часов при температуре не выше 25 °С. Цефуроксим в дозе 1,5 г совместим с раствором азлоциллина (1 г в 15 мл или 5 г в 50 мл); оба компонента сохраняют свою активность до 24 часов при температуре около 4 °С или до 6 часов при температуре не выше 25 °С. Раствор цефуроксима (5 мг/мл) в 5 % или 10 % растворе ксилитола может храниться до 24 часов при температуре не выше 25°С.
Цефуроксим совместим с водными растворами, содержащими до 10 мг/мл лидокаина гидрохлорида.
Цефуроксим совместим с наиболее широко применяемыми инфузионными растворами. При смешивании со следующими растворами препарат стабилен до 24 часов при комнатной температуре: 0,9 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор декстрозы, 0,18 % раствор натрия хлорида и 4 % раствор декстрозы для инъекций, 5 % раствор декстрозы и 0,9 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор декстрозы и 0,45 % раствор натрия хлорида. 5% раствор декстрозы и 0,225 % раствор натрия хлорида, 10 % раствор декстрозы для инъекций. Растворы цефуроксима, приготовленные с использованием раствора Рингера, раствора Рингера лактата и раствора Хартмана, следует вводить сразу после приготовления.
Стабильность цефуроксима натрия в 0,9 % растворе натрия хлорида и в 5 % растворе декстрозы не нарушается в присутствии гидрокортизона натрия фосфата. Со следующими лекарственными препаратами Цефуроксим совместим при введении в виде внутривенной инфузии и стабилен в течение 24 часов при комнатной температуре:
Гепарин (10 ЕД/мл и 50 ЕД/мл) в 0,9 % растворе натрия хлорида;
Калия хлорид (10 мЭк/л и 40 мЭк/л) в 0,9 % растворе натрия хлорида.
Раствор бикарбоната натрия 2,74 % имеет показатель рН, существенно влияющий па цвет раствора цефуроксима, поэтому его не рекомендуют использовать для приготовления растворов препарата. Однако, если пациенту вводят раствор бикарбоната-натрия путем инфузии, то цефуроксим при необходимости можно ввести непосредственно в трубку инфузионной системы.
Особые указания.
Антибиотики группы цефалоспоринов в высоких дозах должны с осторожностью назначаться пациентам, получающим сопутствующую терапию сильными диуретиками, такими как фуросемид или аминогликозиды, поскольку повышается риск-возникновения почечной недостаточности. Вследствие этого необходимо контролировать функцию почек при применении такой комбинации препаратов, особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с заболеваниями почек в анамнезе.
При применении цефуроксима для лечения менингита у некоторых детей отмечалось снижение слуха легкой и средней степени тяжести. Персистенция Haemophilus influenzae в спинномозговой жидкости отмечалась через 18-36 часов после инъекции. Подобные явления наблюдались также при применении других антибиотиков, однако их клиническое значение не известно.
Как и при использовании других антибиотиков, при применении цефуроксима может наблюдаться рост грибов рода Candida. Длительная терапия цефуроксимом может приводить к избыточному росту других нечувствительных микроорганизмов (например, энтерококков и Clostridium difficile), при этом может потребоваться прекращение курса лечения препаратом.
Описаны случаи возникновения псевдомембранозного колита при приеме антибиотиков, степень которого может варьировать от легкой до угрожающей жизни. Поэтому важно учитывать возможность развития псевдомембранозного колита у пациентов с диареей во время или после применения антибиотиков. Если диарея длительная, или имеет выраженный характер, или пациент испытывает спазмы в животе, лечение должно быть немедленно прекращено и пациент должен быть обследован.
При ступенчатой терапии время перехода на пероральную терапию определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациентов и чувствительностью возбудителя. Если нет клинического улучшения в пределах 72 часов от начала лечения, парентеральный курс терапии должен быть продолжен. Перед началом ступенчатой терапии необходимо ознакомиться с инструкцией по применению лекарственной формы препарата для приема внутрь цефуроксима аксетила.
Цефуроксим не влияет на результаты определения глюкозы в моче с помощью ферментных методов. При применении других методов (Бенедикта, Фелинга, Клинитест) может наблюдаться взаимодействие, которое, однако, не приводит к ложноположительным результатам, что наблюдалось ил примере некоторых других цефалоспоринов. У пациентов, получающих цефуроксим, рекомендуется использовать для определения уровня глюкозы в крови/плазме метод с глюкозооксидазой или гексокиназой. Цефуроксим не влияет на количественное определение креатинина щелочно-пикратным методом.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
Цефуроксим МНН
Международное название: Цефуроксим
Лекарственная форма: гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки покрытые оболочкой
Химическое название:
] - 3[[(аминокарбонил) окси] метил] - 7 - [ амино] - 8 - оксо - 5 - тиа - 1 - азабицикло окт - 2 - ен - 2 - карбоновая кислота (в виде аксетила, гидрохлорида или натриевой соли)
Фармакологическое действие:
Цефалоспориновый антибиотик II поколения для перорального и парентерального применения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки бактерий). Обладает широким спектром противомикробного действия. Высокоактивен в отношении грамположительных микроорганизмов, включая штаммы, устойчивые к пенициллинам (за исключением штаммов, резистентных к метициллину), Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (и др. бета-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группы viridans), Bordetella pertussis, большинство Clostridium spp.); грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину; Haemophilus parainfluenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину; Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Borrelia burgdorferi; грамположительных и грамотрицательных анаэробов (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp.). К цефуроксиму нечувствительны: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.
Фармакокинетика:
Парентеральное введение: после в/м введения 750 мг Cmax достигается через 15-60 мин и составляет 27 мкг/мл. При в/в введении 0.75 и 1.5 г Cmax через 15 мин составляет 50 и 100 мкг/мл соответственно. Терапевтическая концентрация сохраняется 5.3 и 8 ч соответственно. T1/2 при в/в и в/м введении - 1.3-1.5 ч, у новорожденных детей - 2-2.5 ч. Связь с белками плазмы - 33-50%. Не метаболизируется в печени. Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции 85-90% в неизмененном виде в течение 8 ч (большая часть препарата выводится в течение первых 6 ч, создавая при этом высокие концентрации в моче); через 24 ч выводится полностью (50% - путем канальцевой секреции, 50% - путем клубочковой фильтрации). Терапевтические концентрации регистрируются в плевральной жидкости, желчи, мокроте, миокарде, коже и мягких тканях. Концентрации цефуроксима, превышающие МПК для большинства микроорганизмов, могут быть достигнуты в костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях. При менингите проникает через ГЭБ. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Внутрь: хорошо всасывается и быстро гидролизуется в слизистой оболочке кишечника, распределяется в экстрацеллюлярной жидкости. Биодоступность после еды повышается (до 37-52%). Cmax в плазме создается после применения таблеток через 2.5-3 ч, суспензии - 2.5-3.5 ч, T1/2 - 1.2-1.3 и 1.4-1.9 ч соответственно. Выводится в неизмененном виде почками: у взрослых 50% дозы - через 12 ч. При нарушении функции почек T1/2 удлиняется.
Показания:
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: заболевания дыхательных путей (бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры и др.), ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, отит и др.), мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, бессимптомная бактериурия, гонорея и др.), кожи и мягких тканей (рожа, пиодермия, импетиго, фурункулез, флегмона, раневая инфекция, эризипелоид и др.), костей и суставов (остеомиелит, септический артрит и др.), органов малого таза (эндометрит, аднексит, цервицит), сепсис, менингит, болезнь Лайма (боррелиоз), профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах грудной клетки, брюшной полости, таза, суставов (в т.ч. при операциях на легких, сердце, пищеводе, в сосудистой хирургии при высокой степени риска инфекционных осложнений, при ортопедических операциях).
Противопоказания:
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. цефалоспоринам, пенициллинам и карбапенемам).C осторожностью. Период новорожденности, недоношенность, ХПН, кровотечения и заболевания ЖКТ (в т.ч. в анамнезе, неспецифический язвенный колит), ослабленные и истощенные пациенты, беременность, период лактации.
Режим дозирования:
В/м, в/в или внутрь. В/в и в/м взрослым назначают по 750 мг 3 раза в сутки; при инфекциях тяжелого течения - дозу увеличивают до 1500 мг 3-4 раза в сутки (при необходимости интервал между введениями может быть сокращен до 6 ч). Средняя суточная доза - 3-6 г. Детям назначают по 30-100 мг/кг/сут в 3-4 приема. При большинстве инфекций оптимальная доза составляет 60 мг/кг/сут. Новорожденным и детям до 3 мес назначают 30 мг/кг/сут в 2-3 приема. При гонорее - в/м, 1500 мг однократно (или в виде 2 инъекций по 750 мг с введением в разные области, например в обе ягодичные мышцы). При бактериальном менингите - в/в, по 3 г каждые 8 ч; детям младшего и старшего возраста - 150-250 мг/кг/сут в 3-4 приема, новорожденным - 100 мг/кг/сут. При операциях на брюшной полости, органах таза и при ортопедических операциях - в/в, 1500 мг при индукции анестезии, затем дополнительно - в/м, 750 мг, через 8 и 16 ч после операции. При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах - в/в, 1500 мг при индукции анестезии, затем - в/м, по 750 мг 3 раза в сутки в течение последующих 24-48 ч. При пневмонии - в/м или в/в, по 1500 мг 2-3 раза в сутки в течение 48-72 ч, затем переходят на прием внутрь, по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней. При обострении хронического бронхита назначают в/м или в/в, по 750 мг 2-3 раза в сутки в течение 48-72 ч, затем переходят на прием внутрь, по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-10 дней. При ХПН необходима коррекция режима дозирования: при КК 10-20 мл/мин назначают в/в или в/м по 750 мг 2 раза в сутки, при КК менее 10 мл/мин - по 750 мг 1 раз в сутки. Пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе с использованием артериовенозного шунта или на гемофильтрации высокой скорости в отделениях интенсивной терапии, назначают 750 мг 2 раза в сутки; для пациентов, находящихся на гемофильтрации низкой скорости, назначают дозы, рекомендуемые при нарушении функции почек.
Побочные эффекты:
Аллергические реакции: озноб, сыпь, зуд, крапивница, редко - мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), бронхоспазм, анафилактический шок. Местные реакции: раздражение, инфильтрат и боль в месте введения, флебит. Со стороны мочеполовой системы: зуд в промежности, вагинит. Со стороны ЦНС: судороги. Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, дизурия. Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, спазмы и боль в животе, изъязвления слизистой оболочки полости рта, кандидоз полости рта, редко - псевдомембранозный энтероколит. Со стороны органов чувств: снижение слуха. Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия. Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" ферментов, ЩФ, ЛДГ, гипербилирубинемия.Передозировка. Симптомы: возбуждение ЦНС, судороги. Лечение: назначение противоэпилептических ЛС, контроль и поддержание жизненно важных функций организма, гемодиализ и перитонеальный диализ.
Особые указания:
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. В процессе лечения необходим контроль функции почек, особенно у больных, получающих препарат в высоких дозах. Лечение продолжают в течение 48-72 ч после исчезновения симптомов, в случае инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения - не менее 7-10 дней. Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу. Готовый к употреблению раствор можно хранить при комнатной температуре в течение 7 ч, в холодильнике - в течение 48 ч. Допускается применение пожелтевшего за время хранения раствора. У пациентов, получающих цефуроксим, при определении концентрации глюкозы в крови рекомендуют использовать тесты с глюкозооксидазой или гексокиназой. При переходе от парентерального введения к приему внутрь следует учитывать тяжесть инфекции, чувствительность микроорганизмов и общее состояние пациента. Если через 72 ч после приема цефуроксима внутрь не отмечается улучшения, необходимо продолжить парентеральное введение.
Взаимодействие:
Одновременное пероральное назначение "петлевых" диуретиков замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает T1/2 цефуроксима. При одновременном применении с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов. ЛС, снижающие кислотность желудочного сока, уменьшают всасывание цефуроксима и его биодоступность. Фармацевтически совместим с водными растворами, содержащими до 1% лидокаина гидрохлорида, 0.9% раствором NaCl, 5 и 10% раствором декстрозы, 0.18% раствором NaCl и 4% раствором декстрозы, 5% раствором декстрозы и 0.9% раствором NaCl, раствором Рингера, раствором Хартмана, раствором натрия лактата, гепарином (10 ЕД/мл и 50 ЕД/мл) в 0.9% растворе NaCl. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами, раствором натрия гидрокарбоната 2.74%.
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
ЦЕФуроксим
Торговое название
Цефуроксим
Международное непатентованное название
Цефуроксим
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечноговведения 0,75 г
Один флакон содержит:
активное вещество - цефуроксим натрия (в пересчёте нацефуроксим) - 0,75 г.
Описание
Белый или белый с желтоватым оттенком порошок, гигроскопичен.
Фармакотерапевтическая группа
Бета - лактамные антибактериальные препараты прочие.Цефалоспорины второго поколения.
Код АТХ JO1DС02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После внутримышечного введения 750 мг максимальнаяконцентрация (Сmax) достигается через 15-60 мин и составляет 27 мкг/мл. Привнутривенном введении 0,75 и 1,5 г Сmax через 15 мин составляет 50 и 100 мкг/млсоответственно. Терапевтическая концентрация сохраняется 5,3 и 8 чсоответственно. Период полувыведения (Т1/2) при в/в и в/м введении - 1,3-1,5 ч,у новорожденных детей - 2-2,5 ч. Связь с белками плазмы крови - 33-50 %. Впечени не метаболизируется. Выводитсяпочками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции 85-90 % внеизмененном виде в течение 8 ч (большая часть препарата выводится в течениепервых 6 ч, создавая при этом высокие концентрации в моче); через 24 чвыводится полностью (50 % - путем канальцевой секреции, 50 % - путемклубочковой фильтрации). Терапевтические концентрации регистрируются вплевральной жидкости, желчи, мокроте, миокарде, коже и мягких тканях.Концентрации Цефуроксима, превышающие минимальную подавляющую концентрацию(МПК) для большинства микроорганизмов, могут быть достигнуты в костной ткани,синовиальной и внутриглазной жидкостях. При менингите проникает черезгематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Проходит через плаценту и проникает вгрудное молоко.
Фармакодинамика
Цефуроксим - цефалоспориновый антибиотик II поколения дляпарентерального применения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточнойстенки бактерий). Обладает широким спектром противомикробного действия.
Высокоактивен в отношении грамположительных микроорганизмов,включая штаммы, устойчивые к пенициллинам (за исключением штаммов, резистентныхк метициллину), Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (и др.бета-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcusгруппы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группы viridans),Bordetella pertussis, большинство Clostridium spp.); грамотрицательныхмикроорганизмов (Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis,Providencia spp., Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae, включая штаммы,резистентные к ампициллину; Haemophilus parainfluenzae, включая штаммы,резистентные к ампициллину; Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae,включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, Neisseriameningitidis, Salmonella spp., Borrelia burgdorferi; грамположительных играмотрицательных анаэробов (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.,Fusobacterium spp., Propionibacterium spp.).
К Цефуроксиму нечувствительны: Clostridium difficile,Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeriamonocytogenes, устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus aureus,Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Streptococcus (Enterococcus)faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacterspp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.
Показания к применению
инфекционно-воспалительные заболевания, вызванныечувствительными микроорганизмами:
инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, абсцесслегких, эмпиема плевры и др.)
ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, отит и др.)
мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, бессимптомнаябактериурия, гонорея и др.)
кожи и мягких тканей (рожа, пиодермия, импетиго, фурункулез,флегмона, раневая инфекция, эризипелоид и др.)
костей и суставов (остеомиелит, септический артрит и др.)
органов малого таза (эндометрит, аднексит, цервицит)
менингит
болезнь Лайма (боррелиоз)
профилактика инфекционных осложнений при операциях наорганах грудной клетки
брюшной полости, таза, суставов (в т.ч. при операциях налегких, сердце, пищеводе, в сосудистой хирургии при высокой степени рискаинфекционных осложнений, при ортопедических операциях).
Способ применения и дозы
В/в и в/м взрослым назначают по 750 мг 3 раза в сутки; приинфекциях тяжёлого течения - дозу увеличивают до 1,5 г 3-4 раза в сутки (принеобходимости интервал между введениями может быть сокращён до 6 ч). Средняясуточная доза - 3-6 г.
Детям назначают по 30-100 мг/кг/сут в 3-4 приёма. Прибольшинстве инфекций оптимальная доза составляет 60 мг/кг/сут. Новорождённым идетям до 3 мес назначают 30 мг/кг/сут в 2-3 приёма.
При гонорее - в/м, 1500 мг (в виде 2 инъекций по 750 мг свведением в разные области, например в обе ягодичные мышцы).
При бактериальном менингите - в/в, по 3 г каждые 8 ч; детям младшегои старшего возраста - 150-250 мг/кг/сут в 3-4 приёма, новорождённым - 100мг/кг/сут.
При операциях на брюшной полости, органах малого таза и приортопедических операциях - в/в, 1500 мг при индукции анестезии, затемдополнительно - в/м, 750 мг, через 8 и 16 ч после операции. При полной заменесустава - 1500 мг порошка смешивают в сухом виде с каждым пакетом полимераметил-метакрилатного цемента перед добавлением жидкого мономера.
При операциях на сердце, лёгких, пищеводе и сосудах - в/в,1500 мг при индукции анестезии, затем - в/м, по 750 мг 3 раза в сутки в течениепоследующих 24-28 ч.
При пневмонии - в/в, по 1500 мг 2-3 раза в сутки в течении48-72 ч, затем переходят на приём внутрь, по 500 мг 2 раза в сутки в течение7-10 дней.
При обострении хронического бронхита назначают в/м или в/в,по 750 мг 2-3 раза в сутки в течение 48-72 ч, затем переходят на приём внутрь,по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-10 дней.
При ХПН необходима коррекция режима дозирования: приклиренсе креатинина (КК) 10-20 мл/мин назначают в/в или в/м по 750 мг 2раза всутки, при КК менее 10 мл/мин - по 750 мг 1 раз в сутки.
Пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе сиспользованием артериовенозного шунта или на гемофильтрации высокой скорости вотделениях интенсивной терапии, назначают 750 мг 2 раза в сутки; для пациентов,находящихся на гемофильтрации низкой скорости, назначают дозы, рекомендуемыепри нарушении функции почек.
Приготовление раствора для инъекций:
Раствор для в/м инъекций:
Добавить 3 мл воды для инъекций к 750 мг Цефуроксима.Осторожно встряхивать до образования суспензии. При в/м введении Цефуроксимсовместим с водными растворами, содержащими до 1 % лидокаина гидрохлорида.
Цефуроксим в дозе 1500 мг предназначен только для в/ввведения.
Раствор для в/в введения:
Растворить
750 мг Цефуроксима в 6 мл или более воды для нъекций,
1,5 гЦефуроксима в 15 мл или более воды для инъекций.
Для кратковременных в/в инфузий (до 30 мин) 1,5 г препарата растворяют в50 мл воды для инъекций. Эти растворы можно вводить непосредственно в вену илив трубку инфузионной системы.
При смешивании раствора Цефуроксима (1,5 г в 15 мл воды дляинъекций) и метронидазола (50 мг/100 мл) оба компонента сохраняют своюактивность до 24 ч при температуре 4 С или до 6 ч при температуре ниже 25 С.
Цефуроксим совместим с наиболее широко применяемымижидкостями для в/в введения.
Препарат стабилен до 24 ч. при комнатной температуре присмешивании со следующими растворами:
0,9% раствор натрия хлорида;
5% раствор декстрозы;
раствор Рингера;
раствор Хартмана.
Цефуроксим остаётся стабильным в 0,9% растворе хлориданатрия и в 5% растворе декстрозы в присутствии гидрокортизона натрия фосфата.
Со следующими растворами Цефуроксим совместим в течение 24 чпри комнатной температуре:
гепарин (10 ед/мл и 50 ед/мл) в 0,9% растворе хлориданатрия;
хлорид калия (10 мЭкв/л и 40 мЭкв/л) в 0,9% растворе хлориданатрия.
Цефуроксим не следует смешивать в одном шприце сантибиотиками из группы аминогликозидов.
Раствор гидрокарбоната натрия 2,74% имеет показатель pH,существенно влияющий на цвет раствора Цефуроксима, поэтому его не рекомендуютиспользовать для разведения. При необходимости раствор гидрокарбоната натрияпациенту можно ввести непосредственно в трубку инфузионной системы.
озноб, сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, анафилактическийшок, сывороточная болезнь, интерстициальный нефрит, редко - мультиформнаяэкссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона)
нарушение функции почек, повышение креатинина и/или азота мочевиныв сыворотке крови, снижение клиренса креатинина, дизурия, зуд в промежности,вагинит
судороги, головная боль, сонливость, снижение слуха
диарея, тошнота, рвота, спазмы и боль в животе, запор,метеоризм, диспепсия, изъязвления слизистой оболочки полости рта, анорексия,жажда, глоссит, кандидоз полости рта, повышение активности"печеночных" ферментов, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, гипербилирубинемия,дисфункция печени, холестаз, редко - псевдомембранозный энтероколит
снижение гемоглобина и гематокрита, транзиторнаяэозинофилия, транзиторная нейтропения и лейкопения, апластическая и гемолитическаяанемии, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, удлинениепротромбинового времени
местные реакции: раздражение, инфильтрат и боль в местевведения, флебит
прочие: боль в груди, укорочения дыхания, дисбактериоз,суперинфекция, положительный тест Кумбса
Противопоказания
гиперчувствительность (в т.ч. к др. цефалоспоринам,пенициллинам и карбапенемам).
С осторожностью:
у новорождённых
недоношенных
во время беременности и в период лактации
при хронической почечной недостаточности (ХПН)
у ослабленных и истощённых пациентов
при кровотечениях и заболеваниях желудочно-кишечного трактав анамнезе, в т.ч. при неспецифическом язвенном колите
Лекарственные взаимодействия
Одновременное пероральное назначение “петлевых” диуретиковзамедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрациюв плазме и увеличивает Т1/2 Цефуроксима.
При одновременном применении с аминогликозидами и диуретикамиповышается риск возникновения нефротоксических эффектов. Фармацевтически совместим с водными растворами,содержащими до 1% лидокаина гидрохлорида, 0,9% раствором натрия хлорида, 5 и10% раствором декстрозы, 0,18% раствором натрия хлорида и 4% растворомдекстрозы, 5% раствором декстрозы и 0,9% раствором натрия хлорида, расворомРингера, раствором Хартмана, раствором натрия лактата, гепарином (10 ЕД/мл и 50ЕД/мл) в 0,9% растворе натрия хлорида. Фармацевтически несовместим саминогликозидами, раствором натрия гидрокарбоната 2,74 %.
Особые указания
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции напенициллины, могут иметь гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.В процессе лечения необходим контроль функции почек, особенно у больных,получающих препарат в высоких дозах. Лечение продолжают в течение 48-72 ч послеисчезновения симптомов, в случае инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes,курс лечения - не менее 7-10 дней. Во время лечения возможна ложноположительнаяпрямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу. Готовый кприменению раствор можно хранить при комнатной температуре в течение 7 ч, вхолодильнике - в течение 48 ч. Допускается применение пожелтевшего за времяхранения раствора. У пациентов, получающих Цефуроксим, при определенииконцентрации глюкозы в крови рекомендуют использовать тесты с глюкозооксидазойили гексокиназой. При переходе от парентерального введения к приему внутрьследует учитывать тяжесть инфекции, чувствительность микроорганизмов и общеесостояние пациента. Если через 72 ч после приема Цефуроксима внутрь неотмечается улучшения, необходимо продолжить парентеральное введение.
Одним из самых распространенных антибиотиков для лечения заболеваний верхних дыхательных путей и других органов является "Цефуроксим аксетил". Это препарат группы цефалоспоринов второго поколения. По сравнению с другими подобными антибиотиками, он более устойчив и обладает широким спектром действия. Его применяют для лечения тонзиллитов, бронхитов, пневмонии, инфекций кожи и мягких тканей, профилактики послеоперационных осложнений.
Антибиотики группы цефалоспоринов
Антибактериальные препараты - это лекарственные средства, содержащие вещества, которые способны разрушать патогенные микроорганизмы или подавлять их размножение. Самыми распространенными являются бета-лактамные антибиотики, обладающие бактерицидным действием. Это пенициллины и цефалоспорины, обладающие схожей структурой. По сравнению с более распространенными пеницилиновыми антибиотиками, цефалоспорины более устойчивы и активны, к ним реже вырабатывается у бактерий резинстентность. Поэтому антибиотики этой группы сейчас являются лекарствами выбора для лечения многих заболеваний у взрослых и детей.
Существует 5 поколений цефалоспоринов, но распространены пока только первые три. Они представлены препаратами, которые могут применяться как перорально, так и для инъекций. Как и пенициллины, цефалоспорины разрушают клеточные стенки бактерий и не дают им размножаться. От первого до третьего поколения этой группы антибиотиков постепенно расширяется спектр их действия по отношению к грамотрицательным бактериям. Но они становятся менее активны к грамположительным микроорганизмам.
Цефалоспорины первого поколения - "Цефазолин", "Цефалексин" и "Цефадроксил" сильно уступают по эффективности большинству пенициллинов и других антибиотиков. Они появились в продаже еще в 60-е годы 20 века, поэтому сейчас используются все реже. Наиболее распространены препараты второго поколения. Это "Цефаклор", "Цефуроксим" и "Цефуроксим Аксетил". Остальные цефалоспорины обладают более широким спектром действия, но в основном применяются в условиях стационара для инъекций. Это "Цефтриаксон", "Цефиксин", "Цефепин" и другие.
Характеристика препарата
Этот антибиотик наиболее распространен не только среди цефалоспоринов, но и среди антибактериальных средств других групп. Это связано с широким спектром его действия и с тем, что микроорганизмы редко приобретают устойчивость к нему. К его преимуществам относится также хорошая переносимость и редкое появление побочных эффектов. По сравнению с пенициллиновыми антибиотиками, "Цефуроксим аксетил" устойчив к бета-лактамазам, поэтому чаще становится препаратом выбора при самых разных инфекциях. Он также активен против стафилококков, которые вырабатывают пенициллиназы.
Из группы цефалоспоринов "Цефуроксим аксетил" считается самым эффективным, так как действует на такие микроорганизмы, которые устойчивы к действию других антибиотиков. Особенностью этого средства является также то, что он способен проникать через гематоэнцефалитический барьер, поэтому его можно применять для лечения менингитов, энцефалитов и других воспалительных заболеваний мозговых оболочек.
Чем же еще примечателен препарат "Цефуроксим аксетил"? Форма выпуска его удобна для разных групп пациентов:
- при лечении тяжелых инфекций применяют раствор для внутривенного или внутримышечного введения, его делают из порошка, разводимого водой для инъекций;
- в амбулаторном лечении взрослых используют таблетки с дозировкой 150, 250 или 500 мг;
- для детей лучше всего применять суспензию, которую готовят из специальных гранул.
Но какую использовать форму препарата, определяет врач. Ведь все они имеют разную концентрацию действующего вещества и не являются полноценной заменой друг другу.
Действие препарата
Этот антибиотик 2 поколения цефалоспоринов обладает широким спектром действия. Он содержит вещества, разрушающие клеточные стенки бактерий, но не действующие на здоровые клетки. Особенно эффективен против сальмонелл, шигелл, эшерихия, протея, энтеробактерий, возбудителей гонореи и инфекций верхних дыхательных путей. Активен препарат также по отношению к большинству штаммов стафилококков и стрептококков.Но есть и бактерии, устойчивые к "Цефуроксиму аксетилу". Это псевдомонады, листерии, большинство штаммов энтерококков, некоторые стафилококки.
Действие препарата начинается примерно через полчаса, при внутривенном введении - почти сразу, продолжается оно около 8 часов. Принимать его нужно дважды в день, а при использовании инъекций - 3-4 раза. Поэтому при тяжелых инфекциях рекомендуют использовать "Цефуроксим" в уколах.
Показания к применению
Для лечения различных инфекционных заболеваний у детей и взрослых часто применяется "Цефуроксим". Действие его по отношению к большинству граммотрицательных и некоторых граммположительных бактерий позволяет с успехом назначать его в таких случаях:
"Цефуроксим": инструкция по применению
Цена препарата позволяет использовать его любым пациентам, так как он относительно недорогой - всего 250-400 рублей. Поэтому применяют его как в стационаре для внутривенного или внутримышечного введения, так и при амбулаторном лечении для приема внутрь. Пациенты отмечают, что очень удобно принимать "Цефуроксим". Дозировка его определяется индивидуально, в зависимости от тяжести инфекции и ее локализации. Обычно это 250-500 мг, разделенные на 2 приема в сутки. Пить таблетки можно независимо от приема пищи. Если случайно пропущена одна таблетка, ее нужно принять сразу же, как вспомнили, следующий прием должен быть не ранее, чем через 5 часов. Не стоит удваивать дозу без рекомендации врача.
Немного по-другому рассчитывается дозировка для внутримышечного или внутривенного введения препарата "Цефуроксим". Уколы рекомендуется делать в условиях стационара, так как неправильное проведение инъекции может вызвать побочные эффекты. Обычно назначают от 0,75 мг до 1,5 г трижды в день. В зависимости от тяжести инфекции доза может быть увеличена, но не более 6 г в день. Оптимально при большинстве инфекций использовать 60 мг на килограмм веса пациента в сутки.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания. Но чаще всего применяют "Цефуроксим" в течение недели. При тяжелых инфекциях начинают лечение с инъекций - 2-3 дня, потом переходят на пероральный прием. Он может длиться до 10 дней, а при серьезных заболеваниях, например, при болезни Лайма - 20 дней. Прерывать лечение раньше срока, определенного врачом, не рекомендуется. Это может не только вызвать появление микроорганизмов, устойчивых к антибиотикам, но и развитие серьезных осложнений.
Особенности использования у детей
"Цефуроксим аскетил" применяется для лечения инфекционных заболеваний в любом возрасте. Препарат широко распространен в педиатрической практике. Не используют его только для лечения новорожденных и недоношенных малышей.
Единственная особенность применения у детей - необходимость точного дозирования. Дозировка определяется не с учетом возраста, а в зависимости от веса пациента. Внутривенные или внутримышечные инъекции делаются в условиях стационара. Обычно детям старше 3 месяцев требуется от 30 до 100 мг на кг веса в сутки. Это количество делят на 3 приема. Перорально для детей младше 12 лет рекомендуется применять не таблетки, а суспензию. Она лучше переносится детьми, малыши ее пьют легко. Да и дозировать препарат в такой форме удобнее.
Противопоказания
"Цефуроксим" - лекарство, которое является одним из наиболее часто назначаемых при серьезных инфекциях. Но несмотря на его высокую эффективность, применять его можно не всем. Не назначают этот препарат при инивидуальной непереносимости, физическом истощении, ослабленном иммунитете, а также при наличии аллергии на любой препарат группы цефалоспоринов или пенициллинов. Нельзя пить "Цефуроксим" при серьезных заболеваниях желудочно-кишечого тракта, особенно при наличии кровотечений. Не рекомендуется применять это лекарство также для лечения пожилых пациентов, так как после 60 лет возрастает риск развития побочных эффектов.
Побочные эффекты
Как и все остальные антибактериальные препараты, "Цефуроксим аксетил" может вызывать негативные реакции. Особенно часто они встречаются у людей с непереносимостью пенициллинов. Инъекции могут вызывать сильную болезненность в месте введения, появление инфильтрата и даже поражение стенок сосудов. Таблетки "Цефуроксим 500" чаще всего негативно действуют на пищеварительный тракт. Поэтому тошнота, рвота, боли в животе, нарушение функций кишечника и печени являются самыми распространенными побочными эффектами от такого лечения. Кроме того, препарат может вызывать такие последствия:
Особые указания по использованию препарата
В аптеке только по рецепту можно приобрести "Цефуроксим". Инструкция по применению, цена, аналоги и особенности дозировки - все эти сведения можно получить у лечащего врача. Дозировка препарата устанавливается строго индивидуально, например, при нарушении функции почек ее нужно снизить и принимать препарат под постоянным врачебным контролем.
Многих интересует, можно ли лечиться "Цефуроксимом" при беременности и в период кормления грудью? Специальных исследований такого лечения не проводилось, но считается, что это средство не оказывает токсичного действия на эмбрион. Хотя целесообразность назначения препарата должен определять врач с учетом состояния матери. А вот грудное вскармливание на период лечения рекомендуют прекращать, так как "Цефуроксим" активно выделяется с молоком.
Взаимодействие с другими лекарствами
Как и все остальные антибиотики, "Цефуроксим аксетил" активно подавляет микрофлору кишечника. Вследствие этого нарушается синтез витамина К, который участвует в процессах свертываемости крови. Поэтому при одновременном применении с антикоагулянтами, а также с салицилатами или НПВП возможет риск развития кровотечений.
Если применять "Цефуроксим" с петлевыми диуретиками, увеличивается его токсичное действие на почки и мочевыделительную систему. А совместное использование с антацидными средствами замедляет его всасывание, поэтому снижается эффективность лечения.
"Цефуроксим": аналоги
Иногда бывает так, что пациент не имеет возможности приобрести препарат именно с таким названием. Но различные фармацевтические компании выпускают несколько лекарств, основным действующим веществом которых является цефуроксим. Если учитывать дозировку и проконсультироваться с врачом, можно использовать для лечения любое из них. Какие же препараты могут заменить "Цефуроксим"? Аналоги его самые распространенные такие: "Аксеф", "Ауроксетил", "Биофуроксим", "Зинацеф", "Зиннат", "Кимацеф", "Цефоктам", "Цетил", "Цефумакс" и другие. Не рекомендуется самостоятельно заменять назначенный врачом антибиотик на препараты с другим составом, даже если они будут обладать похожим действием.
