При таком способе введения лекарства всасываются в кровь через геморроидальные вены и действуют на весь организм. Однако лечебные препараты белковой, жировой и полисахаридной природы из-за отсутствия ферментов в прямой кишке не могут проникнуть через ее стенку и действуют только местно. Свечи для ректального введения имеют форму цилиндра с конусообразным концом. Аптека выпускает свечи в обертках. Для введения свечи, ребенка укладывают на левый бок с полусогнутыми ногами и слегка фиксируют его в таком положении. Перед введением свечи ее вынимают из обертки и двумя пальцами вставляют в задний проход конусовидным концом и потом одним пальцем проталкивают за сфинктер. Перед введением свечи необходимо поставить очистительную клизму.
Парентеральное введение лекарственных средств. Введение лекарственных веществ возможно внутрикожно, подкожно, внутримышечно, в спиномозговой канал с помощью шприца. Этот метод требует строгого соблюдения правил асептики.
Внутрикожные инъекции.
Показания к применению: при внутрикожных диагностических пробах (наличие повышенной чувствительности к лекарственным препаратам).
Техника проведения: используют шприц вместе с тонкой инъекционной иглой диаметром 0,4мм. Иглу необходимо держать срезом к верху, почти параллельно коже, ввести ее на небольшую глубину так, чтобы при введении лекарств образовалась папула в виде «лимонной корочки».
Подкожные инъекции.
Показания к применению: введение лекарственных веществ для местного (очаг воспаления, местного обезболивания) и общего действия.
Техника проведения: подкожное введение лекарственных веществ проводится в наружную поверхность плеча, бедра, подлопаточную область, переднюю стенку живота, в место, которое требует местного лечения или же обезболивания. На месте введения кожу обрабатывают спиртом, потом ее берут в складку и оттягивают пальцами одной руки, а второй прокалывают кожу иглой под углом 30° к поверхности одетой на шприц и вводят лекарства. При проколе кожи просвет иглы всегда должен быть повернут вверх.
Внутримышечные инъекции.
Показания к применению: введение лекарственных веществ.
Техника проведения: введение лекарственных веществ проводится в верхний наружный квадрант ягодичного участка или передний наружный участок бедра. Кожу в месте проведения инъекций обрабатывают спиртом, фиксируют пальцами, иглой длиной 6-8см, одетой на шприц, решительным движением вводят иглу со шприцем в середину кожной складки на глубину 7-8 см, оставляя 1 см над муфтой, поскольку в этом месте игла чаще всего ломается. Кожу прокалывают перпендикулярно ее поверхности, оттягивают поршень шприца на себя, проверяя внесосудистое размещение иглы, и вводят лекарства.
Техника внутривенных инъекций.
При этом способе введения лекарственное вещество поступает непосредственно в кровь и предоставляет немедленное действие. Введение лекарственных веществ в вену обеспечивает более точное дозирование препаратов, а также дает возможность введения таких средств, которые не всасываются из желудочно-кишечного тракта или раздражают его слизистую оболочку.
Место введения: чаще в вену локтевого сгиба, у детей первых годов жизни – вены в области лучезапястного сустава, подкожные вены головы, вены области голеностопного сустава.
Оснащение: Стерильная игла и шприц одноразового использования емкостью 10 или 20 мл в упаковке, стерильные резиновые перчатки одноразового использования в упаковке, лекарственные препараты в ампулах и флаконах, пилочка, 70% р-р этилового спирта, ватные шарики, жгуты, полотняная салфетка (полотенце), лоток для использованных инструментов и материалов, пинцеты в тройном растворе.
Подготовка процедуры.
Тщательным образом вымыть дважды руки с мылом, вытереть полотенцем, обработать 70% раствором спирта. Обеспечивается инфекционная безопасность.
Сверить надпись на ампуле с назначением врача, обратить внимание на срок пригодности.
Освободить одноразовый шприц и иглу от упаковки.
Из ампулы в шприц набрать раствор.
Удалить из шприца пузырьки воздуха. Предотвращение образования эмболии.
Положить шприц с набранными веществами на лоток. Обеспечивается инфекционная безопасность.
На этот лоток положить 3 ватных шарика, смоченных в 70% р-ом этилового спирта. Обеспечивается инфекционная безопасность.
Провести психологическую подготовку пациента. Поощрение пациента к сотрудничеству.
При выполнении инъекций пациент должен лежать в постели. Предотвращение обморока.
Рука пациента должна располагаться на столе в удобном, максимально разогнутом в локтевом изгибе положении.
ІІ. Выполнение процедуры.
Наметить место инъекции. Удобнее всего выполнять внутривенную инъекцию в вены локтевого изгиба. Это объясняется хорошей фиксацией вены в подкожной основе, которая не дает ей возможность смещаться и спадаться во время инъекции.
На плечо выше локтевого изгиба наложить резиновый жгут; под жгут подложить полотняную салфетку. Жгут завязать таким образом, чтобы свободные концы были направлены вверх и не мешали во время выполнения инъекции, а также, чтобы его можно было легко развязать левой рукой. Обеспечивается четкое конкурирование венозных стволов и создание искусственного венозного спазма.
Предложить пациенту несколько раз энергично сжать и разогнуть кулак. Растереть сгибательную поверхность предплечья рукой в направлении от кисти к локтевому сгибу. Обеспечивается усиление венозного застоя.
Кончиком указательного пальца правой руки пропальпировать вены локтевого сгиба и выбрать большую и малоподвижную вену. Обеспечивается правильность медсестринского ухода.
Предложить пациенту сжать кулак. Обеспечивается четкое контурирование вены.
Дважды протереть место инъекции стерильными ватными шариками, смоченными в 70% растворе этилового спирта. Обеспечивается инфекционная безопасность.
Взять наполненный лекарствами шприц правой рукой так, чтобы 2 палец поддерживал муфту иглы, 1, 3, и 4 пальцы – цилиндр шприца, а 5 палец размещался на поршне.
Первым пальцем левой руки оттянуть кожу ниже от намеченного места инъекции. Обеспечивается точная фиксация вены.
Иглу шприца установить под острым углом к поверхности кожи по направлении тока крови. Срез иглы должен быть кверху. Осторожно проколоть кожу и стенку фиксированной вены. Обеспечивается правильность медсестринского ухода.
Опустить шприц и провести иглу еще на 5-10 мм по полости вены. При правильном положении иглы в вене в шприце появится темная венозная кровь. У пациентов с низким артериальным давлением кровь в шприце будет после того, как поршень шприца слегка потянуть на себя. Если с первого раза не удалось попасть в вену, нужно потянуть иглу немного на себя или ввести ее немного глубже, но, чтобы она оставалась в подкожной основе.
Перед введением раствора левой рукой осторожно снять наложенный на плечо резиновый жгут, предложить пациенту разогнуть кулак. Обеспечивается правильное и быстрое попадание лекарств в кровяное русло.
Не изменяя положение шприца первым пальцем левой руки нажать на рукоятку поршня, и медленно ввести препарат. При медленном введении препарат не вызывает нежелательной реакции организма.
ІІІ. Окончание процедуры.
После окончания введения лекарственного вещества приложить к месту инъекции стерильный ватный шарик смоченную в 70% растворе этилового спирта. Обеспечивается инфекционная безопасность; предотвращение обморока.
Предложить пациенту согнуть руку в локтевом суставе и зажать ватный шарик со спиртом на 3-5 мин. Запретить пациенту резко вставать после инъекции. Обеспечивается инфекционная безопасность; предотвращение возникновения обморока.
Отработанные ватные шарики опустить в 5% раствор хлорамина в емкость, маркированной “Для использованных ватных шариков” на 1 час. Обеспечивается инфекционная безопасность.
Отработанный шприц замочить в 5% растворе хлорамина, в емкости маркированной “Для замачивания одноразовых шприцев и игл” на 1 час. Обеспечивается инфекционная безопасность.
Вымыть дважды руки с мылом под проточной водой, вытереть. Обеспечивается инфекционная безопасность.
Сделать отметку о выполнении. Обеспечивается правильность медсестринского ухода.
Внутривенные капельные вливания позволяют вводить большие количества жидкости, не перегружая сердечно-сосудистую систему. Жидкость, которая вводится, должна иметь состав, который не изменяет осмотического давления крови, не содержать сильнодействующие средства, быть тщательным образом простерилизированой и подогретой до 40°С.
После перемешивания содержимого флакона обрабатывают его пробку спиртом или йодом, освободив иглу от защитного колпачка, вводят ее в пробку флакона как можно глубже.
Флакон размещают вверх дном, укрепляют на штативе и обычным образом заполняют систему.
Из фильтра и капельницы вытесняют воздух, поворачивают капельницу так, чтобы капроновый фильтр находился наверху, а трубка капельницы - внизу. Раствором, который вводится, заполняют капельницу до половины, потом опускают ее и вытесняют воздух из нижнего отдела трубки, пока раствор не начнет поступать из иглы струей. На трубку перед иглой накладывают зажим.
Перед пункцией кожу обрабатывают спиртом. Если есть абсолютная уверенность в правильно выполненной пункции вены (поступление крови через иглу), систему соединяют с иглой и приступают к введению раствора в вену.
В течение нескольких минут наблюдают, не поступает ли жидкость под кожу (при этом может появиться припухлость), потом иглу фиксируют липким пластырем по направлению вены, а область пункции закрывают стерильной салфеткой. Успешное выполнение процедуры в значительной мере зависит от правильной фиксации конечностей или головы ребенка. Угол между иглой и кожей осторожно заполняют стерильными марлевыми салфетками, которые также фиксируются двумя длинными широкими полосками лейкопластыря. Неподвижность конечности обеспечивается путем ее иммобилизации в лангете.
Во время введения раствора нужно следить за работой всей системы, не промокает ли повязка, не образовался ли инфильтрат или отечность в области вливания в результате поступления жидкости мимо вены, не прекратился ли ток жидкости из-за перегиба трубок системы или закупорки вены.
Медицинская сестра во время процедуры должна следить за внешним видом больного, пульсом, частотой дыхания, обращать внимание на его жалобы. При малейшем ухудшении состояния она срочно вызывает врача.
Введение раствора может быть струйным и капельным. К струйным введениям (не больше 50 мл жидкости) прибегают при необходимости быстро возместить объем циркулирующей жидкости (массивные кровопотери во время операции, шок или коллапс).
При капельном способе раствор, который вводится, медленно, по каплям, попадает в русло крови; число капель регулируется капельницей.
В последнее время при капельных вливаниях пользуются капельницами одноразового пользования, иглами «бабочками» и специальными катетерами для внутривенных вливаний. Для сохранения проходимости иглы или катетера, если возникает потребность во временном прекращении капельного введения и предупреждения свертывания крови делают так называемый гепариновый замок. Для этого смешивают 1 мл гепарина и 9 мл изотонического раствора хлорида натрия, вводят через канюлю или иглу 1 мл этой смеси и закрывают канюлю иглы специальным резиновым колпачком.
Похожая информация.
Мы привыкли, что врач всегда назначает пациенту таблетки и микстуры для перорального приема, однако, в медицинской практике существует множество препаратов, которые вводят в организм ректально. Это как? Да очень просто. Ректальный способ введения в организм лекарственного средства предполагает, что больной получит препарат через Теперь, когда мы разобрались в понятии о том, что такое «ректально», можно рассмотреть типы препаратов, предназначенных для использования через прямую кишку.
Средства для ректального применения могут быть двух видов: специальные суппозитории (свечи), или клизмы и микроклизмы. Свечи применяют как для воздействия на организм в целом, к примеру, часто выпускают в форме суппозиториев, особенно для детей, так и для местного лечения возникших заболеваний гинекологического характера либо геморроя. К микроклизмам очень часто прибегают как к очистительным, обволакивающим, маслянистым и В случае с ними (кроме жаропонижающих) жидкость вводят в организм, предварительно нагрев ее до 30 °С.
Ректальное введение препарата особенно показано для пациентов, которым желательно снизить нагрузку на печень, желудок и почки. Микроклизмы очистительного характера нашли в медицине широкое применение для устранения запоров. При диарее же, наоборот, хорошо помогает клизма обволакивающая, в состав которой входят крахмал и рисовый отвар. Если вдруг в кишечник попало инородное тело, то вывести его из организма поможет масляная клизма из слегка подогретого растительного масла.
Ввести препарат ректально - это Только шприц в этом случае не понадобится. Его заменит свечка или клизма. Чтобы ввести в организм больного свечу, надо положить его на левый бок, ноги его согнуть в коленях и поджать к животу, достать свечу из упаковки и протолкнуть ее в пальцем как можно дальше, чтобы она вдруг не выскочила под естественным давлением. Для надежности нужно несколько минут дать больному полежать, сжав при этом ягодицы. Вставать с постели рекомендуется только через 20-30 минут, дождавшись полного растворения препарата. Вставать первые десять минут не рекомендуется, так же, как и ходить в туалет. Правило «пустого кишечника» и мочевого пузыря действует не только для свечей, но и для клизм.
Перед введением препарата обязательно нужно сходить в туалет. Если необходимо поставить микроклизму ректально, это как-то осложняет процесс, потому что в данном случае жидкость из спринцовки вводится в анальное отверстие постепенно, в течение достаточно продолжительного времени, что доставляет некоторый дискомфорт пациенту. Важно учитывать, что единоразовый объем микроклизмы не может быть больше 100 или, в крайнем случае, 120 мл.
Несмотря на перечисленные достоинства, есть отрицательные моменты введения препарата ректально - это как невозможность применения гипертонических растворов, так и возможность появления раздражения и воспаления слизистой прямой кишки после нескольких доз препарата, которое сложно предупредить одновременным или первоначальным введением обволакивающих средств, иначе нарушится всасываемость лекарства, а эффект все равно будет равен нулю.
К отрицательным моментам относится ограничение больного в движениях (с целью не спровоцировать выход лекарства наружу). Именно поэтому такие процедуры советуют проводить по возможности перед отходом ко сну. К минусам относится и тот факт, что некоторое количество лекарственного вещества всасывается в организм. Альтернативой введения препаратов в организм больного могут выступать подкожные инъекции.
Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии фармфакультета Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.ф.н.
Магния сульфат, принятый взрослым внутрь (перорально) в дозе 10-30 г в ½ стакане воды, плохо всасывается (не более 20%), вызывает задержку жидкости, повышает осмотическое давление в ЖКТ, усиливает перистальтику кишечника и оказывает слабительное действие. А принятый внутрь (натощак) 20-25% раствор магния сульфата по 1 ст. ложке 3 раза в день раздражает нервные окончания слизистой оболочки 12-перстной кишки, повышает отделение холецистокинина и дает желчегонный эффект. При парентеральном введении магния сульфат проявляет успокаивающее действие на ЦНС, а в зависимости от вводимой дозы - седативный, снотворный, наркотический эффект. В больших дозах он оказывает угнетающее влияние на нервно-мышечную передачу и может проявлять противосудорожное, курареподобное действие. Магния сульфат понижает возбудимость дыхательного центра и в больших дозах легко может вызвать паралич дыхания. При внутривенном (медленном) или внутримышечном введении 5-20 мл 20 или 25% раствора магния сульфата возникает гипотензивный эффект, что связано с наличием миотропных спазмолитических свойств и успокаивающего действия. Наряду с этим, препарат уменьшает симптомы стенокардии и применяется для купирования аритмий (желудочковой тахикардии и аритмии, связанных с передозировкой сердечных гликозидов). Его используют для обезболивания родов, при коликах, задержке мочеиспускания и др. показаниях.
Путь введения оказывает большое влияние на продолжительность действия лекарства. При энтеральных путях введения начало действия (латентный период) и продолжительность действия лекарственного средства увеличивается по сравнению с парентеральными (ингаляционными и инъекционными) путями. Сила действия лекарственного средства также зависит от пути введения.При введении в организм одной и той же дозы действующего вещества эффективность фармакотерапевтического действия лекарственного средства будет в 5-10 раз больше при внутривенном способе введения, чем при введении внутрь.
Все пути введения лекарственных средств в организм человека делят на две основные группы: энтеральные (через пищеварительный тракт) и парентеральные (минуя желудочно-кишечный тракт).
К энтеральным путям относят введение лекарств:
- внутрь (пероральный - per os);
- сублингвально (sub lingua);
- трансбуккально (защечно);
- ректально (per rectum ).
Парентеральные пути введения подразделяются на:
- инъекционные;
- внутриполостные;
- ингаляционные;
- трансдермальные (накожные).
Существует менее распространенная классификация путей введения:
- пути введения с нарушением целостности кожных покровов (инъекции, инфузии);
- пути введения без нарушения целостности покровов, сюда относят все энтеральные пути, ингаляционные, накожные и введение в естественные полости тела (например, в ухо, глаз, нос, мочеиспускательный канал, раневые карманы).
ЭНТЕРАЛЬНЫЙ ПУТЬ ВВЕДЕНИЯ ЛС
Наиболее распространенный, удобный и простой способ введения ЛС в организм - введение внутрь (перорально , per os) . Внутрь можно ввести различные лекарственные формы: твердые (таблетки, порошки) и жидкие (настои, отвары, растворы и др.). Этот способ введения является естественным, ибо таким же образом мы вводим в организм пищу. Этот путь введения не требует стерилизации, специальной подготовки больного или медицинского персонала. Всасывание лекарства при пероральном способе введения происходит на большой площади (более 120 м 2), что при интенсивном кровообращении дает возможность быстро всасываться действующим веществам (15-20 мин.) и оказать необходимый фармакологический эффект. Введение внутрь особенно удобно при длительном лечении хронических больных. При лечении больных препаратами, принимаемыми внутрь, очень важно предупредить возможное разрушение и видоизменение их в желудке или кишечнике. Многие ЛС покрывают кишечнорастворимыми оболочками во избежание контакта с агрессивной соляной кислотой желудка. Лекарственные вещества (ЛВ) различного строения и происхождения взаимодействуют с множеством компонентов, находящихся в желудочно-кишечном тракте, включая пищеварительные ферменты и пищу. Поэтому важно знать, каким изменениям при введении внутрь подвергается лекарство под влиянием самой пищи, пищеварительных соков и, наконец, иметь представление о влиянии составных частей пищи на всасывание лекарственных веществ. Целесообразно лекарства вводить за 30-40 мин. до еды или спустя 1-2 часа после нее. Лекарства, предназначенные для улучшения пищеварения, - за 15 мин. или во время еды, липофильные (жирорастворимые) ЛС - после еды. Запивать лекарства лучше ½ или 1 / 3 стакана кипяченой или фильтрованной воды.
Некоторые ЛС для получения очень быстрого терапевтического эффекта вводят в организм сублингвально (под язык). Слизистая оболочка ротовой полости имеет обильное кровоснабжение, поэтому лекарство быстро и хорошо всасывается, эффект наступает через 1-2 мин. При этом ЛВ освобождается и всасывается в систему верхней полой вены, попадает в общий кровоток, минуя ЖКТ и печень. Сублингвально можно вводить легкорастворимые таблетки , растворы, капли (на кусочке сахара), держат их во рту до полного рассасывания (около 15 мин.). В настоящее время многие антисептические ЛС выпускаются в виде жевательных таблеток, пастилок, например, Септолете, Лизобакт, Ларипронт и др. Для купирования приступов стенокардии сублингвально вводят Валидол, Нитроглицерин. Болеутоляющее средство Бупренорфин выпускается в таблетках подъязычных под ТН «Эднок». Недостатком этого пути введения считается небольшая всасывающая поверхность слизистой оболочки полости рта, раздражающее действие лекарств или их неприятный вкус.
С появлением новых инновационных лекарственных форм появилась возможность применять ЛС трансбуккально (защечно), что обеспечивает их пролонгированный эффект и постоянную концентрацию в крови. Рассасывающие пленки, защечные пластыри или буккальные таблетки , аппликации содержат липофильные неполярные вещества, хорошо всасываются через щечные мышцы путем пассивной диффузии. При введении Сустабуккала, его действие проявляется через 3-5 мин. и продолжается до 6 час. Другими примерами служат защечный мукоадгезивный пластырь турбуталина сульфата, таблетки защечные Грамицидин С, Лорасепт и др.
В медицинской практике ЛС часто вводят ректально (через прямую кишку). Всасываясь в нижней части прямой кишки, ЛВ попадает в нижние геморроидальные вены и затем в общий кровоток, минуя печень. Это особенно важно при назначении лекарств, разрушающихся в печени. При правильном неглубоком введении, после которого больному удается немного полежать на боку, всасывание происходит равномерно и полно. Ректальный способ введения обеспечивает максимальную биодоступность и быстроту фармакологического эффекта лекарства. Однако необходимо помнить, что глубокое введение сопровождается попаданием ЛВ в верхнюю геморроидальную вену и далее по воротной вене в печень. Это лекарство подвергаться первичному прохождению через печень (пресистемному метаболизму), частично образуются неактивные метаболиты и снижается его биодоступность. Для введения лекарств ректальным путем используют суппозитории и микроклизмы . Этот способ является перспективным и наиболее удобным по сравнению с пероральным при назначении лекарств маленьким детям и пожилым людям. Он нашел наиболее широкое применение в педиатрической, геронтологической и проктологической практике, при различных заболеваниях нижних отделов пищеварительного тракта (геморрой, трещины заднего прохода, спастический колит, хронический запор). Для прямого воздействия на слизистую прямой кишки и параректальную клетчатку препараты вводят в ректальных суппозиториях , что обеспечивает необходимый местный эффект.
К недостаткам ректального способа введения относят неудобство введения, особенно, если лекарство необходимо ввести на работе, в поезде, в самолете или других общественных местах, т.к. он требует специальной индивидуальной обстановки. Для снижения выраженных индивидуальных колебаний скорости и полноты его всасывания лекарства желательно его вводить после очистительной клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника. Необходимо учитывать, что прямая кишка не вырабатывает пищеварительных ферментов, поэтому в ней будут плохо всасываться высокомолекулярные лекарственные вещества белковой, жировой и полисахаридной структуры.
Продолжение в МА 11/12
Для решения данной фармакокинетической задачи первым пунктом стоит выбор способа введения ЛС с учетом того, чтобы ЛС не утратило своей эффективности , имело оптимальный латентный период (период времени от момента введения ЛС до момента начала его действия), низкую вероятность проявления побочных эффектов . При этом, следует также учитывать и патологическое состояние пациента, возможность применения того или иного способа введения при данном состоянии.
Итак, в историческом ракурсе, способы введения подразделяются на 2 условные группы:
1. Энтеральный путь (через ЖКТ)
2. Парентеральный путь (минуя ЖКТ)
К энтеральным путям введения ЛС относятся:
§ Пероральный (через рот)
§ Сублингвальный (подъязычный)
§ Буккальный (защечный)
§ Интрадуоденальный (через зонд в 12-перстную кишку)
§ Ректальный (через прямую кишку)
К парентеральным путям введения ЛС относятся:
§ Внутримышечный
§ Внутривенный
§ Внутриатериальный
§ Подкожный, внутрикожный
§ Интратекальный (перидуральный, эндолюмбальный, интравентрикулярный, внутрибрюшинно, внутриплеврально, в полдость абсцесса и т.д.)
§ Местный (трансдермальный, субконъюнктивальный, интраназальный и т.д.)
§ Ингаляционный
При парентеральном введении используют следующие лекарственные формы: растворы (как готовые, так и приготовленные ex tempore из порошков, таблеток и т.д.), суспензии, эмульсии .
При трансдермальном введении используют следующие лекарственные формы: мази, гели, пластыри, диски.
При ингаляционном введении используют следующие лекарственные формы: аэрозоли представленные растворами, газами, эмульсиями, суспензиями и/или мельчайшими порошками.
При пероральном введении используют следующие лекарственные формы: таблетки, порошки (гранулы) в капсулах, суспензии, сиропы, порошки.
При сублингвальном введении используют следующие лекарственные формы: таблетки, сиропы (масла) в капсулах.
При буккальном введении используют следующие лекарственные формы: пластыри, диски.
При ректальном введении используют следующие лекарственные формы: суппозитории.
Рассмотрим в отдельности наиболее распространенные виды введения
ПЕРОРАЛЬНЫЙ ПУТЬ ВВЕДЕНИЯ
Как и для всех остальных энтеральных путях введения достоинством данного пути является:
§ Удобство в применении (не требуется специального инструментария для введения и наличие медицинского персонала)
§ Сравнительная безопасность
§ Отсутствие осложнений, которые характерны для парентерального пути введения (абсцессы, эмболии и т.д.)
Недостатки перорального пути введения:
§ Относительно длительный латентный период
§ Высокая разница индивидуальных различий в скорости и полноте всасывания у каждого пациента
§ Влияние пищи и др.ЛС на всасывание
§ Невозможность использования ЛС абсорбирующихся в ЖКТ, разрушающихся под действием агрессивных сред ЖКТ (желудочный сок, желчь, протеолитические ферменты поджелудочной железы и т.д.) или инактивирующиеся при прохождении через печень
§ Невозможность использования ЛС, оказывающие раздражающее действие на структуры ЖКТ
§ Невозможность введения ЛС при некоторых патологических состояниях, сопровождающиеся рвотой, желудочно-кишечном кровотечении, при бессознательном состоянии пациента
§ Возрастные ограничения (трудности назначения в младенческом и старческом возрасте)
При хронической патологии необходимо назначать на длительный период времени ЛС, при этом обязательно поддержание константной концентрации ЛВ в течение суток в организме. Для этого, в настоящее время разработаны пролонгированные формы ЛС для перорального приема:
1. Таблетки ретард с послойным содержанием вещества и биополмера-регулятора с 12- и 24-часовым действием. Данные формы маркируются следующей аббревиатурой – SR (slow-release), ER (extend-release) – например: дилтиазем SR, фелодипин ER
2. Растворимые капсулы ретард с микрогранулами ЛВ , покрытые биополимерной оболочкой с 12- и 24-часовым действием. Данные формы маркируются следующей аббревиатурой – PP, SRO, SR – например: дилтиазем РР, исрадипин SRO
3. Таблетки ретард с двухфазным высвобождением 12-часового действия, содержащие быстрорастворимую и медленнорастворимую фракции ЛВ. Данные формы маркируются следующей аббревиатурой – SL – например: нифедипин SL
4. Желудочно-кишечные терапевтические системы – это таблетки и/или капсулы 24-часового действия, покрытые нерастворимой полупроницаемой оболочкой с контролируемой скоростью высвобождения ЛВ. Данные формы маркируются следующей аббревиатурой – GITS (gastro-intestinal therapeutic system), SODAS (spheroidal oral drug-absorbtion system) – например: нифедипин- GITS, верапамил- SODAS
СУБЛИНГВАЛЬНЫЙ ПУТЬ ВВЕДЕНИЯ
Подъязычная область ротовой полости богато кровоснабжена и поэтому вещества хорошо всасываются через нее и быстро попадают в системный кровоток, где начинают свое фармакотерапевтическое действие.
Преимущества:
§ ЛС не подвергается воздействию желудочного сока
§ ЛС попадает в системный кровоток минуя печень Þ не инактивируется
БУККАЛЬНЫЙ ПУТЬ ВВЕДЕНИЯ
Местом применения является слизистая оболочка щеки и/или десны, где удобно фиксировать биополимерные пленки (диски) которые обеспечивают быстроту всасывания дозы и способность пролонгировать действие ЛС.
РЕКТАЛЬНЫЙ ПУТЬ ВВЕДЕНИЯ
Прямая кишка имеет густую сеть кровеносных и лимфатических сосудов Þ неионизированные жирорастворимые ЛС хорошо всасываются с поверхности ее слизистой оболочки.
Преимущества:
§ Не раздражает слизистую желудка и ДПК
§ Можно вводить тогда, когда невозможно пероральное введение (рвота, желудочно-кишечном кровотечение, при бессознательное состояние пациента)
§ ЛС попадает в системный кровоток минуя печень
Недостатки:
§ Выраженные индивидуальные колебания скорости и полноты всасывания ЛС
§ Затруднения психологического характера
§ Неудобства применения при мобильном образе жизни (на работе, в путешествии и т.д.)
ВНУТРИВЕННЫЙ ПУТЬ ВВЕДЕНИЯ
Время кровотока от вен верхних конечностей до языка = 13+ 3 секунды. Для большинства ЛС время, равное 4-5 таким циклам достаточно, чтобы равномерно распределится по всему организму (49-68 секунд).
Преимущества:
§ Быстрое наступление эффекта
§ Точное дозирование
§ При появлении побочных реакций можно быстро прекратить введение ЛС
§ Можно вводить ЛС не всасывающиеся через ЖКТ
Недостатки:
§ При попадании ЛС в околовенозное пространство вызывает раздражение ткани, вплоть до некроза
§ При длительном применении данного способа может возникнуть венозный тромбоз
§ Данный путь является частой причиной инфицирования вирусами гепатита В и ВИЧ
ВНУТРИАРТЕРИАЛЬНЫЙ ПУТЬ ВВЕДЕНИЯ
Некоторые виды ЛС быстро метаболизируются или связываются тканями Þ их следует вводить «адресно», т.е. непосредственно в область патологического очага не повреждая целостности пораженных тканей. Для этого используется внутриартериальный путь введения, который позволяет в короткие сроки доставить максимальную концентрацию ЛС в пораженный орган или ткань.
Преимущества:
§ Широкий диапазон объема вводимого ЛС
§ Нет системного действия Þ риск возникновения побочных эффектов низкий
§ Высокая концентрация ЛС в патологическом очаге
Недостатки:
§ Наличие специалиста для проведения инъекции
§ Наличие дополнительного медицинского инструментария
§ Создание асептических условий
§ Тромбоз артерий, более серьезное осложнение в сравнении с тромбозом вен
ВНУТРИМЫШЕЧНЫЙ ПУТЬ ВВЕДЕНИЯ
Наиболее распространенный парентеральный путь введения.
Преимущества:
§ Относительно быстрое наступление эффекта (10-30мин)
§ Возможность создания в организме депо ЛС
§ Таким образом можно назначать ЛС, обладающие умеренно-раздражающим действием
Недостатки:
§ Ограниченность в объеме вводимого вещества (не более 10мл)
§ Наличие специалиста для проведения инъекции
§ Наличие дополнительного медицинского инструментария
§ Создание асептических условий
§ ЛС может вызывать раздражение ткани, вплоть до некроза
§ При инъекции следует избегать попадания иглы в область прохождения сосудисто-нервного пучка
ПОДКОЖНЫЙ ПУТЬ ВВЕДЕНИЯ
Преимущества:
§ Благодаря созданию депо ЛС происходит пролонгация эффекта
Недостатки:
§ Терапевтический эффект проявляется медленнее, чем при др.парентеральных путях введения
§ При недостаточности периферического КО (напр., при шоке) ЛС плохо всасывается
ИНГАЛЯЦИОННЫЙ ПУТЬ ВВЕДЕНИЯ
Для доставки ЛС в трахеобронхиальное дерево используются несколько основных и дополнительных ингаляционных систем:
1. Основные системы:
§ Аэрозольный ингалятор – дозируемая ингаляционная система, содержащая газ-пропеллент. При ее применении только 20-30% общей дозы ЛС (респирабельная фракция) попадает в дыхательную систему
§ Порошковый ингалятор - дозируемая ингаляционная система, не содержащая газ-пропеллент. При ее применении респирабельная фракция составляет 30-50%
§ Турбухалер – ингаляторы, активируемые дыханием. Не требуют координирования вдоха и нажатия на баллончик ингалятора. ЛС поступает в дыхательные пути при вдохе меньшего усилия, что способствует повышению эффективности ЛС
§ Небулайзер – устройство, которое работает за счет мощного пропускания струи воздуха или кислорода под давлением через раствор ЛС, а также данный эффект возможен за счет использования ультразвуковой вибрации ЛС. Доза препарата доставляется в течение 10-15мин., пока пациент нормально дышит через мундштук или лицевую маску
§ Спейсер - специальная насадка, увеличивающая расстояние между ингалятором и ротовой полостью пациента, при этом снижается потеря ЛС при распылении и уменьшается раздражающее действие газа-пропеллена на заднюю стенку глотки
ТРАНСДЕРМАЛЬНЫЙ ПУТЬ ВВЕДЕНИЯ
Трансдермальные системы (пластыри и диски) обеспечивают медленное и длительное всасывание ЛС Þ увеличивается продолжительность его действия. Рационально применять при хронических заболеваниях.
Введение
Все большее распространение в медицинской практике всех стран мира получают суппозиторные лекарства. Это объясняется их положительными свойствами и отсутствием негативных эффектов, присущих пероральным и инъекционным препаратам.
В состав суппозиториев входят лекарственные средства почти всех фармакологических групп с разнообразными физико-химическими свойствами. Чаще всего это спазмолитики, сердечные гликозиды, мочегонные и снотворные средства, антипиретики, анальгетики, антибиотики, гормоны, витамины, анестетики.
Несмотря на то, что такие суппозиторные лекарственные формы, как свечи, пессарии и палочки имеют разное назначение и место введения, они имеют общую технологию и характерную особенность: при комнатной температуре они представляют собой твердые тела, а при введении в организм превращаются в жидкость.
Преимущества ректального способа введения лекарственных веществ
Ректальный приём препаратов, или ректально (лат. per rectum) - способ введения лекарств в прямую кишку с целью их абсорбции кровеносными сосудами прямой кишки и поступления в систему кровообращения. С током крови лекарственные препараты распространяются по органам и системам органов, на которые оказывает своё воздействие.
Лекарство, вводимое ректально, обычно (в зависимости от препарата) начинает быстрее действовать, имеет более высокую биодоступность, более короткое пиковое воздействие и менее продолжительное воздействие, чем при приёме перорально.
Ещё одно преимущество ректального введения лекарств состоит в том, что оно вызывает намного меньшую тошноту по сравнению с пероральным способом приёма, а также позволяет предотвратить потерю препарата из-за рвоты.
Кроме этого, при ректальном приёме препаратов, обходится «эффект первичного прохождения», а это означает, что лекарство достигнет системы кровообращения со значительно меньшими изменениями и в большей концентрации.
Прямая кишка имеет богатое кровоснабжение и развитую капиллярную сеть. Причем через нижние ректальные вены кровь от прямой кишки попадает в нижнюю полую вену, минуя портальную вену печени (v. portae). Часто ректально вводят ЛВ, инактивирующиеся печенью. Ввиду практического отсутствия в нижнем отделе толстой кишки пищеварительных ферментов, лекарственные вещества не подвергаются их воздействию. Однако это обстоятельство, а также ограниченная всасывающая способность слизистой толстой кишки суживают круг веществ, оказывающих резорбтивное действие при ректальном введении. Введенные в прямую кишку жиры, белки и полисахариды сами не всасываются и не распадаются па менее крупные молекулы, и потому лекарственные препараты подобной структуры при ректальном введении не оказывают резорбтивного действия.
Кроме того, ректальное введение позволяет избежать механического раздражения лекарственной формой слизистых оболочек желудка. Ректальное введение также можно использовать при затруднении или невозможности перорального приема, например, при сужении пищевода или же у детей. Благодаря богатому кровоснабжению слизистой оболочки прямой кишки, при ректальном введении лекарственные вещества быстро поступают в системный кровоток. Отсутствие процесса инактивации поступивших веществ в печени обеспечивает их высокую концентрацию, что приводит к быстрому развитию терапевтического эффекта.
ПРИМЕР. Так, при ректальном введении парацетамола его биодоступность выше и максимальная концентрация препарата в крови достигается быстрее, а анальгетический эффект сохраняется дольше, чем при пероральном применении. Ректальное введение парацетамола приводит к более длительному сохранению его эффекта у детей, чем пероральное. При ректальном введении морфина животным фармакокинетические параметры оказались сравнимы с таковыми при внутримышечном применении препарата.
К недостаткам ректального введения лекарственных средств можно отнести: неудобство применения, индивидуальную вариабельность фармакокинетических параметров (а значит, терапевтических эффектов), возможность раздражения слизистой оболочки прямой кишки.
- 1. Ректальное введение обеспечивает быстрое поступление лекарственных веществ в системный кровоток и развитие терапевтического эффекта.
- 2. При ректальном введении наблюдается большая индивидуальная вариабельность фармакокинетических параметров.
