Когда нужно пить аспирин. Аспирин таблетки шипучие и для приема внутрь – показания к применению. Что лучше

Скорее всего, в наше время не встретишь человека, которому хоть один раз в жизни не приходилось принимать Аспирин (Ацетилсалициловая кислота).
Аспирин относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП). Считается, что название «Аспирин» составлено из двух частей: «а» – от ацетил и «спир» – от Spiraea (так на латинском называется растение таволга, из которого впервые была химически выделена салициловая кислота).
Уже более столетия Аспирин используется в медицине как жаропонижающее и болеутоляющее средство. Как часто мы машинально выпиваем таблетку Аспирина при температуре и боли. Этот недорогой и очень эффективный лекарственный препарат наверняка найдется в семье у каждого в домашней .

Применение Аспирина

При различных лихорадочных состояниях, несильных болях (зубная, головная, мышечная боль и т. д.) мы немедленно хватаемся за Аспирин, а в больших дозах Аспирин способен унять даже острую, сильную боль, такую как при травмах, артритах.
Установлено, что Аспирин способствует повышению уровню интерферона в организме человека, а, следовательно, может участвовать в организма.
Широко применяется Аспирин и как средство профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. При каждодневном применении Аспирина в небольших дозах, значительно снижается риск инфарктов, тромбозов, так как, известно, что Аспирин уменьшает слипание тромбоцитов и подавляет их функции.
Аспирин (Ацетилсалициловая кислота) используется и при комплексном лечении некоторых заболеваний, например, в гинекологии, при лечении женщин с привычным невынашиванием беременности применяется Аспирин в сочетании с гепарином.
Есть некоторые исследования, которые говорят о том, что Аспирин снижает вероятность развития катаракты. Возникновение катаракты часто связано с низким уровнем глюкозы в крови, а действие Аспирина таково, что он значительно снижает расход глюкозы.

Правила применения Аспирина

Аспирин надо употреблять, запивая достаточным количеством воды, после еды. Обычная доза для взрослых по 1 таблетке с интервалом в 4 часа, но не более 3 г в сутки.
Если речь идет о профилактике сердечно-сосудистых заболеваний, то принимают по полтаблетки через день, предварительно проконсультировавшись со своим врачом.
МирСоветов напоминает, что не рекомендуется запивать Аспирин напитками, содержащими кофеин (кофе, чай, кока-кола), т.к. это еще в большей степени усилит возбуждающее действие этих напитков на нервную систему. Следует это учитывать.

Противопоказания и побочные эффекты

Не существует в мире такого препарата, который бы подходил всем без исключения, и у Аспирина тоже есть свои противопоказания и побочные эффекты.
МирСоветов ни в коем случае не советует применять Аспирин, как и любой другой препарат, не посоветовавшись с врачом. При всей своей эффективности и безобидности препарат может сильно навредить и подвергнуть здоровье опасности.
Не следует применять Аспирин в качестве местного обезболивающего при , так как ацетилсалициловая кислота может вызвать слизистой.

Не рекомендуют применять Аспирин людям со склонностью к внутренним кровотечениям, с нарушениями работы печени и почек.
Обязательна консультация с врачом о приеме Аспирина людям с и другими сердечно-сосудистыми заболеваниями, заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, и др.).
К сожалению, известны случаи аллергической реакции на ацетилсалициловую кислоту и серьезных отравлений. По этой причине Аспирин следует с осторожностью применять людям с бронхиальной астмой. Это объясняется существованием аспиринового варианта бронхиальной астмы, которая встречается в 20-30% случаях среди больных бронхиальной астмой и характеризуется очень тяжелым течением, трудно поддающимся коррекции.
Противопоказан Аспирин беременным женщинам, так как он может являться причиной кровотечений, исключением является необходимость профилактики такого серьезного осложнения беременности как преэклампсия, которое несет в себе опасность для жизни женщины и ребенка. При преэклампсии наблюдается более высокая свертываемость крови в сосудах плаценты, вследствие этого плод недополучает кислород и все необходимые питательные вещества. Действие же Аспирина, как уже говорилось, направлено на снижение скорости свертываемости крови. Но такое лечение должно проводиться исключительно под наблюдением врача.
Не рекомендуется применение Аспирина при лечении детей до 12 лет. Лечение Аспирином (а так же другими препаратами, имеющими в составе ацетилсалициловую кислоту) у детей, при таких заболеваниях, как грипп, корь и ветряная , так как Аспирин может усиливать риск возникновения синдрома Рейе (нарушение в работе печени и головного мозга), опасного заболевания с частыми случаями смертельного исхода.

В следующий раз, когда отправитесь в аптеку за таким популярным и привычным для вас Аспирином, помните, что самолечение может нанести непоправимый вред Вашему здоровью. Будьте внимательны, не поленитесь лишний раз перечитать аннотацию к препарату или посоветоваться с врачом.
Здоровья Вам!

Наверное каждый человек знает, что при жаре нужно выпить таблетку Аспирина. Многие делают это, даже не задумываясь о всём спектре действия этого препарата, его последствиях и противопоказаниях. Вы часто можете видеть, как пьют Аспирин в фильмах, рекламах, современных книжках, да и сами могли часто прибегнуть к нему, просто потому, что так делают все. Между тем, его действующее вещество до сих пор изучено не полностью, поэтому, вам стоит предостеречь себя и ознакомиться получше с инструкцией к данному препарату. В этой статье вы узнаете, когда лучше принимать Аспирин, а когда отказаться от этого, увидите его спектр действия и возможные побочные эффекты.

Как действует Аспирин

Иначе этот препарат называется ацетилсалициловой кислотой и имеет сокращение АСК. В аптеках вы можете встретить как Аспирин, так и таблетки под названием АСК.

Главное его действие – жаропонижающее. Препарат стимулирует потоотделение, что способствует быстрому снижению температуры тела.
Противовоспалительное действие Аспирин оказывает в меньшей мере, чем жаропонижающее, однако оно сильно выражено. Вследствие того, что препарат борется с воспалением, он хорошо избавляет пациента от болей. Однако вам нужно хорошо понимать, откуда этот источник боли и из-за чего начался.
Помимо всем известных действий, Аспирин ещё и восполняет запасы витамина С в организме, что очень важно в периоды простуды и гриппа. Витамин С способен поднять на ноги многих людей, даже не прибегая к серьезным препаратам. Это сохранит здоровье желудка и освободит вас от сильных трат на медикаменты.
Одно из спорных действий Аспирина – это разжижение крови. Для некоторых ситуаций этот эффект становится большим плюсом, но в других – непоправимым уроном организму.
Из второстепенных эффектов можно выделить повышение кислотности желудка. Это очень важно, если вы страдаете от желудочных болезней, тем более, язвы.

Когда принимать Аспирин

Вот и ответ на главный вопрос – от чего же Аспирин поможет? Теперь, когда вы ознакомились со спектром действий этой таблетки, можно сделать выводы:

Пить АСК лучше при жаре, но если температура тела не ниже 37.1 градуса, все температуры ниже этой отметки могут оказаться нормой для того или иного человека.
При воспалении Аспирин принимают как обезболивающее и снимающее отек.
Головная боль чаще всего уходит после таблетки Аспирина.
Иногда Аспирин назначают при некоторых проблемах с сосудами и нарушениями кровообращения в мозге.
Во время ОРВИ он становится незаменимым помощником с главными симптомами.

Однако сначала вам нужно ознакомиться с противопоказаниями в следующем пункте, а также узнать дозировку препарата. Если пить Аспирин слишком часто и много, то у вас могут развиться боли в желудке. Этот препарат сильно разрушает слизистую желудка.

Противопоказания к приему Аспирина

К таким можно отнести:

Язвы и болезни желудка. При них Аспирин строго запрещен.
Многие сосудистые заболевания, так как таблетка разжижает кровь.
Возраст до двенадцати лет.
Беременным женщинам чаще всего запрещают принимать Аспирин.
Если вы одновременно пьете несколько препаратов, вам лучше посоветоваться со своим врачом, так как некоторые таблетки запрещено смешивать друг с другом, Аспирин тоже входит в этот список.
Болезни свертываемости крови.

Если у вас нет ничего из вышеперечисленного, то вы можете смело положить препарат в свою аптечку и обращаться к нему при необходимости.

Ацетилсалициловая кислота впервые была синтезирована в середине XIX столетия. Для медицинского применения препарат был получен в лаборатории немецкой фирмы Bayer AG в 1897 году. Отсюда он и начал своё победоносное шествие, получив название «Аспирин». Первоначальным сырьём для него служила кора ивы. В настоящее время аспирин производят химическим путём. Сначала был известен только жаропонижающий эффект лекарства. Затем в течение ХХ века медики открывали его новые свойства.

Долгое время аспирин считали абсолютно безопасным и даже рекомендовали принимать в профилактических целях. Сегодня мнения врачей по этому поводу разделились. В чём же заключается польза и вред аспирина? Как его использовать и кому нельзя лечиться ацетилсалициловой кислотой? Возможно ли отравление аспирином?

Как действует аспирин

Сегодня ацетилсалициловая кислота изучена досконально. Накоплен большой опыт клинических испытаний. Лекарство относится к важнейшим препаратам и включено в список незаменимых средств как в России, так и по рекомендациям ВОЗ.

Такая популярность ацетилсалициловой кислоты объясняется тем, что при минимуме побочных эффектов он обладает жаропонижающим, обезболивающим, противовоспалительным, противоревматическим и антиагрегантным действием. Препарат относится к группе нестероидных противовоспалительных средств. Он подавляет синтез тромбоксанов и простагландинов, причём в отличие от других лекарств из этой группы (диклофенак, ибупрофен) делает это необратимо.

Ацетилсалициловая кислота выпускается в таблетках; за рубежом - в порошках и свечках. На основе салицилатов создано много препаратов с аналогичным действием. Также производится большое количество комбинированных лекарств: «Цитрамон», «Аскофен», «Кофицил», «Ацелизин», «Асфен» и другие.

Применение аспирина

Показания к применению ацетилсалициловой кислоты такие:

Как принимать аспирин? Для длительного лечения лекарство должен назначать врач. Дозы подбираются индивидуально, так как терапевтический диапазон достаточно широк.

Взрослым пациентам назначают от 40 мг до 1 гр на приём. Суточная дозировка колеблется от 150 мг до 8 гр. Принимают аспирин 2–6 раз в сутки, после еды. Таблетки нужно растолочь и запить большим количеством воды или молока. Для ослабления негативного воздействия на слизистую оболочку желудка при длительном лечении аспирином рекомендуется запивать его щелочными минеральными водами.

Если лекарство принимается без контроля врача, то длительность курса не должна превышать 7 дней в качестве обезболивающего и 3 дней в качестве жаропонижающего средства.

Противопоказания к применению

Вреден ли аспирин? Конечно, как любое лекарство он имеет свои противопоказания к применению:

С осторожностью применяют лекарство у больных, предрасположенных к накоплению мочевой кислоты в организме (подагра). Даже в небольших дозах аспирин задерживает вывод этого вещества, что может вызвать приступ подагры.

Вред от аспирина

Лекарство может причинить вред и при неправильной дозировке или в результате взаимодействия с другими препаратами. Отрицательное воздействие на организм аспирина заключается в следующих факторах.

Салицилаты воздействуют на слизистую оболочку желудка и могут вызывать её изъязвление.
Понижение свёртываемости крови при определённых условиях приводит к кровотечениям в желудке и кишечнике, при хирургических вмешательствах, при обильных менструациях.
Аспирин обладает тератогенным воздействием на развивающийся плод (вызывает уродства), поэтому запрещён к применению у беременных женщин.
При острых вирусных заболеваниях у детей до 12–15 летнего возраста, таких, как корь, оспа, грипп лечение аспирином может провоцировать печёночную энцефалопатию (болезнь, разрушающая клетки печени и мозга). Патология впервые описана в США и получила название синдрома Рейе.

Иногда врачи назначают «Аспирин кардио» при беременности. Обычно это делают в целях снижения свёртываемости крови или профилактики сердечных заболеваний. В этом случае необходимо взвесить пользу от лекарства и возможный вред от него по отношению к матери и ребёнку.

Запрещается совмещать приём аспирина и алкоголя. Такое сочетание чревато желудочным кровотечением. А вот при похмельном синдроме аспирин принимают в качестве обезболивающего и разжижающего кровь средства, он входит в состав многих аптечных средств от похмелья.

Ацетилсалициловая кислота может вызывать аллергию по типу бронхиальной астмы. Симптомокомплекс носит название «аспириновая триада» и включает в себя бронхоспазм, полипы в носу и непереносимость салицилатов.

Польза аспирина и вред - чего больше?

В дискуссии на тему пользы и вреда аспирина озвучиваются различные факты. Так, согласно проведённым в США исследованиям, регулярный приём аспирина сокращает риск развития:

рака кишечника на 40%;
рака простаты на 10%;
рака лёгких на 30%;
онкологии горла и пищевода на 60%.

По другим данным, у людей в возрасте от 50 до 80 лет, склонных к заболеваниям сердца при регулярном употреблении ацетилсалициловой кислоты продлевается срок жизни, а смертность от этих заболеваний ниже на 25% по сравнению с контрольной группой.

Кардиологи утверждают, что польза приёма аспирина при сердечно-сосудистых патологиях неизмеримо больше, чем возможный вред. Это в значительной степени относится к женщинам в период менопаузы, у которых лекарство улучшает кровообращение, снижает вероятность тромбозов и риск развития атеросклероза.

В то же время есть и тревожные публикации. По данным группы исследователей в США от бесконтрольного употребления аспирина ежегодно умирает более 16 тысяч человек. Финские медики опубликовали данные, говорящие о том, что приём ацетилсалициловой кислоты в два раза повышает смертность после перенесённого мозгового кровоизлияния (по сравнению с теми пациентами, которые не употребляли аспирин). Исследователи-историки выдвинули версию, что высокая смертность от «испанки» в 1918 году связана с массовым употреблением аспирина в больших дозах (по 10–30 гр).

Чего же больше в аспирине - пользы или вреда? Как любое лекарственное средство ацетилсалициловую кислоту нужно употреблять, только если есть показания к его применению. При ряде заболеваний: повышении свёртываемости крови, склонности к тромбозам, нарушениях работы сердца - приём аспирина в течение длительного времени вполне оправдан. Дозу необходимо обсудить с лечащим врачом, он же назначит исследования, контролирующие побочные действия препарата.

Нельзя принимать ацетилсалициловую кислоту, если имеются противопоказания: беременность, детский возраст до 15 лет, острые вирусные заболевания с высокой температурой, язвенные поражения желудка и кишечника. Запрещено совмещать приём аспирина и алкогольных напитков, так как это сочетание усиливает отрицательное действие лекарства на слизистую желудка и может привести к изъязвлению и кровотечению.

Латинское название: Aspirin®
Код АТХ: N02BA01
Действующее вещество: acetylsalicylicum acidum
Производитель: Биттерфельд (Германия),
Химика Фармацевтика (Испания),
Нижфарм (Россия), Перриго (США)
Условие отпуска из аптеки: Без рецепта

Большая часть людей при болевых ощущениях, простуде, лихорадке старается использовать многокомпонентные препараты. При этом забывают о таком эффективном и действенном средстве, как таблетки Аспирина. Обычно фармацевтические инновационные составы стоят недешево, по сравнению с ними обычная ацетилсалициловая кислота – бюджетный вариант. Она отлично справляется с ознобом, помогает при простуде, поэтому нет необходимости принимать противовирусный чай из пакетиков. Ее назначают детям, но имеется ряд заболеваний, когда средство принимать нельзя.

Показания

Лекарство Аспирин относится к группе симптоматических препаратов, которые назначаются при патологиях и состояниях, сопровождающимися болевыми ощущениями и лихорадкой:

Воспалительный процесс в суставах и хрящах
Предменструальный синдром
Простуда
Зубная, головная, мышечная боль
Грипп
Респираторные заболевания
Тромбофлебиты
Нарушение кровообращения
Ишемия.

Состав

Производитель выпускает несколько форм лекарства, причем практически все разновидности Аспирина комбинированные. Обычный препарат представляет собой таблетки, действующим веществом которых является салициловый эфир уксусной кислоты в объеме 500 мг. Дополнительно используется крахмал и целлюлоза в качестве наполнителей.

Фармацевтические свойства

Средство относится к ненаркотическим анальгетикам мягкого типа действия. Его можно найти практически в каждой домашней аптечке, медикамент имеют репутацию безопасного лекарства. История Аспирина насчитывает более 150 лет. Изначально было выяснено, что в коре ивы содержится салицил, который отлично обезболивает. Это мелкокристаллическая желтоватая субстанция с горьким привкусом. Впоследствии итальянские ученые получили это вещество методом синтезирования, но в неочищенном виде. Они разделили элемент на сахар и альдегид, после чего путем гидролиза и окисления была получена салициловая кислота.

Но проблема заключалась в том, что полученный состав оказывал негативное воздействие на слизистую желудка. Поэтому фармацевты несколько раз пробовали усовершенствовать формулу, чтобы способом буферизации получить более безопасное соединение. Французский ученый Ч.Ф.Герхадт в средине 19 столетия нейтрализовал кислоту при помощи натрия и ацетилхлорида. Но проект был приостановлен на 40 лет, а далее немецкий концерн Байер открыл формулу заново, причем предназначался препарат для артрита. Зарегистрировали его, как Аспирин м.н.н с полным описанием уже в 1900 году. Но продавалось лекарство только в виде порошка. Таблетированная форма была создана через 4 года.

Именно в это время были обнаружены противовоспалительные и жаропонижаюшие свойства лекарства. И только через 80 лет обнаружилось, что регулярное применение Аспирина внутрь позволяет уменьшить симптомы стенокардии нестабильного типа, какие приводят к инфаркту миокарда. Благодаря этому риск и количество летальных исходов значительно сократились.

В результате многократных исследований и проведенных химических реакций было признано, что средство облегчает состояние при температуре, снимает болевой синдром и устраняет воспаление. Оно относится к группе нестероидных препаратов, так как способен действовать аналогично Диклофенаку и Ибупрофену. Активное вещество тормозит производство циклооксигеназных соединений, препятствует метаболизму арахидиновой кислоты и предотвращает синтез простагландинов и тромбоксанов.

Путем угнетения продуцирования аденозинтрифосфатов элемент уменьшает гиперемию, снижает выделение экссудата, повышает проницаемость капиллярных стенок, блокирует активность гиалуронидазы. Тем самым, он создает условия, ограничивающие воспалительный процесс. Кроме того, ацетилсалициловая кислота воздействует на нейроны, управляя функциями терморегуляции и чувствительности. Снижение температуры происходит в результате усиления потоотделения и расширения сосудов.

Считается, что основным фактором, вызывающим болевые ощущения, выступает брадикинин. Это пептид, который входит в состав аминокислот и относится к кининовой белковой группе. Он является плазменным дибензоксизилиновым ирритантом комплексного действия, который в концентрации 2 мг обеспечивает дискомфорт, а при 20 мг уже вызывает нестерпимую боль. Аспирин даже в малой дозировке способен снижать активность брадикинина и облегчать состояние пациента.

За счет сокращения выработки тромбоксана происходит подавление агрегации, поэтому сосуды способны расширяться. Эффект сохраняется на протяжении недели после приема препарата. Средство увеличивает фибринолитические свойства плазмы и нормализует свертываемость крови. Благодаря этим качествам, медикамент активно используется для лечения инсультов, ишемии и инфарктов. При тромбофлебитах и повреждении стенок артерий, а также после операции на венах средство нужно пить пожизненно.

Также последние исследования показали, что лекарство оказывает помощь при гипертензии, так как регулирует артериальное давление. Его действие направлено на профилактику диабета. Онкологических заболеваний. Но следует учитывать, что превышение суточной дозы Аспирина также может привести к разрыву и повреждению сосудов, что чревато желудочными кровотечениями.

При любой интоксикации, а особенно алкогольной, меняются свойства крови. Она становится более вязкой, поэтому ацетилсалициловая кислота отлично помогает преодолеть похмелье. Она препятствует образованию сгустков и тромбов, снимает отек и внутричерепное давление. Благодаря ей, уходит ломота в суставах и головная боль. Но лучше принимать таблетки в комплексе с другими средствами. Также стоит не забывать о восстановлении водного баланса. Важный момент заключается в том, что обычный черный чай и Аспирин несовместимы, поэтому стоит пить обычную, слегка подкисленную воду.

Что касается назначения детям, препарат противопоказан до 15 лет. Это связано с риском возникновения острой печеночной энцефалопатии, этиология которой до конца не выяснена. Одной из версий является побочный эффект на фоне применения ацетилсалициловой кислоты для лечения лихорадки вирусного происхождения. Существует американская форма – детский Аспирин, но на отечественный рынок такой медикамент не поступает. Поэтому малышам при ознобе и простудных заболеваниях лучше пить чай с медом или малиной, если он не противопоказан в связи аллергией.

Важно отменить ценность и пользу препарата в косметологии. Для лечения угревой сыпи, акне, комедонов и прыщей рекомендуется использование не только перорально, но и наружно. Состав полезен для кожи, склонной к покраснениям, повышенному выделению жира. Он отлично помогает при дисфункции сальных желез и подтягивает увядающее покровы. В основном, салицилаты применяются в составе пилинговых масок. Они хорошо взаимодействуют с привычными продуктами – творогом, медом, зеленью. Но нужно знать, что для сухого типа эпидермиса такие маски и скрабы не подходят.

Косметологи также советуют использовать лекарство для устранения натоптышей. В сочетании с лимонным соком кислота быстро уменьшает мозольную ткань, одновременно убирает боль и воспаление. Также таблетки часто берут с собой в бассейн. Вода, содержащая большую концентрацию хлора, плохо влияет на волосы и кожу.

Салицилат помогает смягчить вредное воздействие и защитить от инфекции. Если укусила оса или комар, можно устранить отек и боль с помощью обычного Аспирина. Если же препарат нет под рукой, пригодится кора ивы – предшественник активного вещества. Из нее делают отвар и прикладывают к пораженному месту. К тому же, можно принимать в качестве лечебного чая.

Фармакокинетика

Препарат нужно принять перорально, запивая обволакивающей жидкостью. Всасывается он быстро, абсорбируется в верхних отделах кишечника. Во время абсорбции подвергается процессу естественного выведения через стенки органа, в печени происходит деацитилирование. Так как гидролиз осуществляется при участии эстераз, период эвакуации длится не более получаса.

В кровотоке основное действующее вещество связывается на 85% с альбуминами. По тканям и жидкостям распределяется в виде анионовой кислоты. Максимальная концентрация достигается через 120 минут после приема. Во время реакций в печени образуются метаболиты, необходимые для функционирования всех систем. Выведение осуществляется посредством почек. Продолжительность зависит от рН. При щелочной чреде промежуток возрастает, ухудшается реабсорбция.

Форма выпуска

Стоимость: таб Аспирин 500 мг №10 – 30-40руб. №20 – 50-60 руб.

Производитель предлагает средство только в таблетированном виде. В других формах, например, в качестве раствора в ампулах, оно изготавливается в комбинации с другими лекарствами (Анальгином). Обычно медикамент расфасовывают в пластиковые банки или алюминиевые стрипы по 5 штук. Состав не имеет запаха, но обладает кисловатым привкусом. Таблетки белые, круглые, на обеих сторонах выдавлен логотип компании Коробка бело-зеленая, в нее входит флакон или блистер Аспирина 500 мг, инструкция по применению. Существует также пачка, которая содержит две пластины. В связи с особенностью кислоты воздействовать на слизистую, в форме сиропа препарат не выпускается.

Способы применения

Прежде чем начинать лечение с использованием медикамента, необходимо уточнить у врача, Аспирин принимают до или после еды. В связи с тем, что кислота оказывает негативное воздействие на слизистую желудка, пероральный прием должен осуществляться только через полчаса после завтрака или ужина. Дозировка составляет от 300 до 1000 мг за один раз, но не более 4 000 мг в сутки. Курс лечения 5 дней, продлевать можно только по назначению врача. Запивают состав молоком или киселем, чай в этом случае не подходит.

Использование при беременности

Препарат противопоказан на первом и последнем триместре и во время лактации. В некоторых случаях врач считает назначение медикамента целесообразным, но проводит постоянный контроль состояния будущей мамы и плода.

Противопоказания

Несмотря на то, что препарат был признан относительно безопасным, существует патологий и состояний, при которых принимать его нельзя:

Аспириновая триада
Аллергия на любые нестероидные средства
Недостаточность ферментативного цитозольного процесса
Тяжелые поражения почек
Хронические патологии органов пищеварения
Эрозийные и язвенные проявления на слизистых
Диабет
Подагра
Дети до 15 лет.

Сочетания с другими лекарствами

Препарат может, как усиливать действия разных медикаментов, так и терять свои свойства при взаимодействии:

Категорически запрещен одновременный прием с антикоагулянтами
Нестероидные составы, сульфаниламиды, анальгетики, тромболитики повышают эффект
Диуретики, гипотензивные лекарства теряют свойства
Барбитураты увеличивают концентрацию.

Если принимать состав одновременно с алкогольными напитками, пагубное воздействие на желудочную слизистую усиливается многократно.

Побочные эффекты

В большинстве случаев медикамент переносится хорошо, но может вызвать негативные реакции, если не были учтены противопоказания. Это приступ бронхиальной астмы, аллергические проявления на коже. Кроме того, у некоторых пациентов открывались желудочные кровотечения, которые сопровождались анемией, общей слабостью, болями в области живота и специфической диареей. Также наблюдался дисбактериоз слизистой рта и нарушение цинкового и медного метаболизма

Передозировка

Если рекомендуемое количество 4 000 мг превышается, возникает интоксикация. В средней степени она выражается в тошноте, рвотных позывах, болевых ощущениях в области желудка. Появляется учащенное дыхание и повышенное потоотделение. Первая помощь заключается в промывании желудка с помощью активированного угля.

Передозировка тяжелой степени сопровождается ацидозом, гипогликемией, недостаточностью дыхания. В таких случаях пациента нужно срочно госпитализировать. Он доставляется в реанимацию, где проводят симптоматическую терапию, мероприятия по стабилизации состояния. При необходимости начинают гемодиализ.

Правила хранения

Фармацевтическое средство можно использовать на протяжении 5 лет. Нужно защищать от света и влаги, не давать доступ детям.

Аналоги

Существует ряд лекарств, содержащих ацетилсалициловую кислоту. В эту группу входят наиболее известные составы:

Аспикор

Производитель: Вертекс (Россия)

Стоимость: таб. 100 мг №30- 60-70 руб.

Препарат представляет собой таблетированное лекарство, хорошо растворимое в воде, изготовленное по особой формуле. В его состав входит ацетилсалициловая кислота и дополнительные компоненты для формирования оболочки: лактоза, крахмал, целлюлоза, ароматизаторы, консерванты и красители. Имеет сладко-кислый привкус, но не обладает запахом. При погружении в воду мгновенно растворяется с шипящим звуком. Таблетки круглые, упакованы в двухсторонние блистеры с прозрачной поверхностью. В пачке содержится две пластинки и аннотация.

Предназначается Аспикор для терапии люмбаго, невралгии, артралгии. За счет блокирования активации циклооксигеназ и ингибирования синтеза простогландинов основной элемент устраняет воспаление, убирает отеки, снимает болевые ощущения. Также он способен вызвать повышенную потливость и расширение сосудов, что помогает понижать температуру. Дозировка составляет 0,5-3 г, разделенные на три приема. Количество зависит от состояния и возраста пациента. Длительность курса не должна превышать две недели.

Достоинства:

Лекарство хорошо растворяется в воде
Приемлемая цена.

Недостатки:

Запрещен прием детям до 15 лет
Могут проявиться побочные реакции.

Производитель: АКО Синтез (Россия)

Стоимость: таб. 100 мг №30 – 20-25 руб.

В состав этого лекарства также входит ацетилсалициловая кислота. Отличие состоит в том, что производитель изготавливает его в оболочке с касторовым маслом. Это помогает предохранить желудочную слизистую от негативного воздействия активного элемента. Благодаря таким свойствам, процесс растворения и всасывания происходит уже в кишечнике. Таблетки белые, круглые, не имеют запаха, немного горьковатые на вкус. Их вкладывают по 10 штук в блистеры. В пачку входит 3 пластинки и инструкция. Назначают медикамент при воспалительных процессах, сопровождающих тромбоз, в целях профилактики повторных инфарктов, для предупреждения легочной эмболии. Также он эффективен при повышенном уровне холестерина и помогает нормализовать свертываемость крови у людей преклонного возраста.

В высоких дозировках состав способен снимать болевой синдром, убирать воспаление, понижать температуру. Противопоказан при недостаточности сердца, тяжелых патологиях почек, аспириновой триаде. Использование лекарства отменяется за 2 недели до начала операции в целях предупреждения кровотечений.

Достоинства:

Низкая цена
Помогает после хирургических вмешательств на сосудистых стенках.

Недостатки:

Нельзя совмещать с антикоагулянтами
Запрещено назначать беременным и детям.

Систематическое (ИЮПАК) наименование: 2-ацетоксибензойная кислота
Юридический статус: отпускается только фармацевтом (S2) (Австралия); разрешен к свободной продаже (Великобритания); доступен без рецепта (США).
В Австралии препарат входит в список 2, за исключением внутривенного применения (в этом случае препарат входит в список 4), и используется в ветеринарии (список 5/6).
Применение: чаще всего перорально, также ректально; лизин ацетилсалицилат можно применять внутривенно или внутримышечно
Биодоступность: 80–100%
Связывание с белками: 80–90%
Метаболизм: печеночный, (CYP2C19 и, возможно, CYP3A), некоторая часть гидролизуется в салицилат в стенках пищевода.
Период полураспада: зависит от дозы; 2–3 часа при приеме небольших доз, и до 15–30 часов при приеме крупных доз.
Выделение: моча (80–100%), пот, слюна, кал
Синонимы: 2-ацетоксибензойная кислота; ацетилсалицилат;
ацетилсалициловая кислота; O-ацетилсалициловая кислота
Формула: C9H8O4
Мол. масса: 180.157 г/моль
Плотность: 1.40 г/см³
Точка плавления: 136 °C (277 °F)
Точка кипения: 140 °C (284 °F) (разлагается)
Растворимость в воде: 3 мг/мл (20 °C)
Аспирин (ацетилсалициловая кислота) - это салицилатный препарат, применяемый в качестве анальгетика для облегчения несильных болей, а также в качестве жаропонижающего и противовоспалительного средства. Аспирин также является антитромбоцитным средством и ингибирует производство тромбоксана, который в нормальных условиях связывает молекулы тромбоцитов и создает заплату поверх поврежденных стенок кровеносных сосудов. Поскольку эта заплата также может разрастаться и блокировать кровоток, аспирин используют также для профилактики сердечных приступов, инсульта и сгущения крови. Аспирин в низких дозах применяют сразу после сердечного приступа для снижения риска повторного приступа или отмирания сердечной ткани. Аспирин может быть эффективным средством для профилактики определенных видов рака, особенно рака толстой и прямой кишок. Основными побочными эффектами аспирина являются: язва желудка, желудочные кровотечения и шум в ушах (особенно при приеме в больших дозах). Аспирин не рекомендуется детям и подросткам при гриппоподобных симптомах или вирусных заболеваниях из-за риска развития синдрома Рея. Аспирин входит в группу препаратов под названием «нестероидные противовоспалительные препараты» (НПВП), однако имеет отличный от большинства других НПВП механизм действия. Хотя аспирин и препараты с подобной структурой действуют подобно другим НПВП (проявляя жаропонижающее, противовоспалительное, обезболивающее действия) и ингибируют тот же фермент циклооксигеназы (COX), аспирин отличается от них тем, что действует необратимо и, в отличие от прочих препаратов, воздействует больше на COX-1, чем на COX-2.

Активный компонент аспирина был впервые обнаружен в коре ивы в 1763 году Эдвардом Стоуном из Уэдхем-Колледжа, Оксфорд. Доктор открыл салициловую кислоту, активный метаболит аспирина. Аспирин был впервые синтезирован Феликсом Хоффманом, химиком из немецкой компании Bayer, в 1897 году. Аспирин является одним из наиболее широко используемых лекарственных средств в мире. Ежегодно в мире потребляется приблизительно 40000 тонн аспирина. В тех странах, где аспирин является зарегистрированной торговой маркой от компании Bayer, продается генерик - ацетилсалициловая кислота. Препарат входит в список незаменимых лекарственных средств Всемирной Организации Здравоохранения.

Использование аспирина в медицине

Аспирин применяется для лечения целого ряда симптомов, включая жар, боль, ревматический жар и воспалительные заболевания, такие как ревматоидный артрит, перикардит и болезнь Кавасаки. В низких дозах аспирин используется для снижения риска смерти в результате сердечного приступа или инсульта. Существуют данные, что аспирин может применяться для лечения рака кишечника, однако механизм его действия в этом случае не доказан.

Аспирин-анальгетик

Аспирин - это эффективный анальгетик для лечения острых болей, уступающий, однако, ибупрофену, поскольку последний связан с меньшим риском желудочных кровотечений. Аспирин не эффективен при болях, вызванных мышечными спазмами, метеоризмом, вздутием живота или сильными повреждениями кожи. Как и в случае других НПВП, эффективность аспирина увеличивается при приеме в комбинации с . Шипучие таблетки аспирина, такие как Алкозельцер или Blowfish, облегчают боль быстрее обычных таблеток, и эффективно применяются для лечения мигрени. Аспирин в виде мази используется для лечения некоторых типов нейропатических болей.

Аспирин и головная боль

Аспирин, отдельно или в комбинированных формулах, эффективен для лечения некоторых типов головных болей. Аспирин может быть неэффективен для лечения вторичных головных болей (вызванных другими заболеваниями или травмами). Международная классификация заболеваний, связанных с головными болями, выделяет среди первичных головных болей тензионную головную боль (наиболее распространенный вид головных болей), мигрень и кластерные головные боли. Для лечения тензионной головной боли применяют аспирин или другие отпускаемые без рецепта анальгетики. Аспирин, особенно в качестве компонента формулы ацетаминофен/аспирин/ (Excedrin Migraine), считается эффективным средством первой линии для лечения мигрени, и сравним по эффективности с низкими дозами суматриптана. Препарат наиболее эффективен для остановки мигрени в ее начале.

Аспирин и жар

Аспирин воздействует не только на боль, но и на жар через систему простагландина путем необратимого ингибирования COX. Несмотря на то, что аспирин широко одобрен для использования у взрослых, множество медицинских обществ и регулирующих агентств (включая Американскую Академию Семейных Терапевтов, Американскую Академию Педиатров и Комиссию по продовольствию и медикаментам FDA) не рекомендуют использовать аспирин в качестве жаропонижающего средства для детей. Аспирин может быть связан с риском развития синдрома Рея, редкого, но зачастую смертельного заболевания, связанного с применением аспирина или других салицилатов у детей в случае вирусной или бактериальной инфекции. В 1986 году FDA обязало производителей помещать на все этикетки с аспирином предупреждение о рисках использования аспирина у детей и подростков.

Аспирин и сердечные приступы

Первые исследования воздействия аспирина на сердце и сердечные приступы были проведены в начале 1970-х годов профессором Питером Слейтом, заслуженным профессором медицины сердца из Оксфордского Университета, сформировавшим Общество Исследования Аспирина. В некоторых случаях аспирин может применяться для профилактики сердечных приступов. В более низких дозах аспирин эффективен для профилактики развития существующих сердечнососудистых заболеваний, а также для снижения риска развития этих заболеваний у лиц с историей подобных заболеваний. Аспирин менее эффективен для лиц с низким риском сердечного приступа, например, для людей, никогда не сталкивавшихся с подобными заболеваниями в прошлом. В некоторых исследованиях рекомендуется прием аспирина на постоянной основе, в то время как в других такое использование не рекомендуется из-за побочных эффектов, таких как желудочные кровотечения, которые обычно перевешивают любую потенциальную пользу препарата. При использовании аспирина в профилактических целях может наблюдаться феномен резистентности к аспирину, проявляющийся в снижении эффективности препарата, что может повлечь за собой увеличение риска сердечного приступа. Некоторые авторы предлагают перед началом курса лечения осуществлять тестирование резистентности к аспирину или другим антитромботическим препаратам. Аспирин также был предложен в качестве компонента препарата для лечения сердечнососудистых заболеваний.

Послехирургическое лечение

Агентство США по исследованиям в области здравоохранения и рекомендациям качества рекомендует долговременное использование аспирина после процедуры чрезкожного коронарного вмешательства, например, установки стента коронарной артерии. Зачастую аспирин комбинируют с ингибиторами рецепторов аденозиндифосфата, такими как клопидогрель, прасугрель или тикагрелол, для предотвращения сгущения крови (двойная антитромбоцитная терапия). Рекомендации по использованию аспирина в Соединенных Штатах и в Европе несколько отличаются относительно того, как долго и по каким показаниям следует осуществлять такую комбинированную терапию после хирургического вмешательства. В США двойная антитромбоцитарная терапия рекомендуется на срок минимум 12 месяцев, а в Европе – 6–12 месяцев после использования стента, содержащего лекарственные препараты. Однако, рекомендации в обеих странах согласуются в вопросе бессрочного использования аспирина после завершения курса антитромбоцитарной терапии.

Аспирин и профилактика рака

Было широко изучено воздействие аспирина на рак, особенно на рак кишки. Многочисленные мета-анализы и обзоры указывают, что постоянное использование аспирина снижает долговременный риск рака кишки и смертности. Однако, не была выявлена взаимосвязь между дозой аспирина, продолжительностью использования и различными показателями риска, в том числе смертностью, прогрессированием заболевания и риском развития заболевания. Хотя большая часть данных относительно аспирина и риска рака кишки поступает от обсервационных исследований, а не от рандомизированных контролируемых исследований, имеющиеся данные рандомизированных испытаний показывают, что долговременное использование низких доз аспирина может быть эффективным в предотвращении некоторых типов рака кишки. В 2007 году Профилактическая Служба США выпустила директиву по данному вопросу, дав использованию аспирина для предотвращения рака кишки рейтинг «D». Служба также не рекомендует врачам использовать аспирин в этих целях.

Другие использования аспирина

Аспирин применяется в качестве терапии первой линии при симптомах жара и боли в суставах при остром ревматическом жаре. Лечение часто длится в течение одной-двух недель, и препарат редко назначают на большие промежутки времени. После избавления от жара и боли, необходимость в приеме аспирина отпадает, однако препарат не снижает риска сердечных осложнений и остаточной ревматической болезни сердца. Напроксен имеет равную аспирину эффективность и является менее токсичным, однако, из-за ограниченных клинических данных, напроксен рекомендуется только в качестве второй линии лечения. Детям аспирин рекомендуют только при болезни Кавасаки и ревматическом жаре, из-за отсутствия высококачественных данных о его эффективности. В низких дозах аспирин демонстрирует среднюю эффективность в предотвращении предэклампсии.

Резистентность к аспирину

У некоторых людей аспирин не столь эффективно воздействует на тромбоциты, как у других. Этот эффект получил название «аспириновая резистентность», или нечувствительность. В одном исследовании было показано, что женщины более склонны к резистентности, чем мужчины. Аггрегационное исследование с участием 2930 пациентов показало, что у 28% пациентов развивается резистентность к аспирину. Исследование 100 пациентов-итальянцев показало, что, с другой стороны, из 31% пациентов, резистентных к аспирину, только у 5% наблюдалась действительная резистентность, а у остальных – некомплаентность (несоблюдение норм приема препарата). Другое исследование с участием 400 здоровых добровольцев показало, что ни у одного из пациентов не наблюдалось действительной резистентности, однако у некоторых наблюдалась «псевдорезисентность, отражающая отложенную или сниженную абсорбцию препарата».

Дозировка аспирина

Таблетки аспирина для взрослых производятся в стандартных дозировках, которые немного отличаются в разных странах, например, 300 мг в Британии и 325 мг в США. Сниженные дозировки также связаны с имеющимися стандартами, например, 75 мг и 81 мг. Таблетки по 81 мг условно называют «детской дозой», хотя их не рекомендуют использовать для детей. Разница между таблетками по 75 и 81 мг не имеет существенного медицинского значения. Интересно, что в США таблетки по 325 мг эквивалентны 5 гранам аспирина, использующимся до метрической системы, применяемой в наши дни. В общем, для лечения жара или артрита, взрослым рекомендуется прием аспирина 4 раза в день. Для лечения ревматического жара исторически используются дозы, близкие к максимальным. Для профилактики ревматоидного артрита у лиц с имеющимся или подозреваемым заболеванием коронарной артерии, рекомендуется прием более низких доз один раз в день. Профилактическая служба США рекомендует использовать аспирин для первичной профилактики коронарных заболеваний сердца у мужчин в возрасте 45–79 лет и женщин в возрасте 55–79 лет, только если потенциальные положительные эффекты (снижение риска инфаркта миокарда у мужчин или инсульта у женщин), превышают потенциальный риск желудочных повреждений. Исследование Инициативы во Имя Здоровья Женщин продемонстрировало, что регулярный прием аспирина в низких дозах (75 или 81 мг) у женщин снижает риск смерти в результате сердечнососудистых заболеваний на 25% и на 14% - риск смерти в результате других причин. Использование аспирина в низких дозах также связано со снижением риска сердечнососудистых заболеваний, и дозы, равные 75 или 81 мг/день, могут оптимизировать эффективность и безопасность для пациентов, принимающих аспирин в целях долговременной профилактики. У детей с заболеванием Кавасаки, доза аспирина основывается на данных по массе тела. Прием препарата начинают с четырех раз в день в течение максимум четырех недель, а затем, в течение следующих 6-8 недель, принимают препарат в более низких дозах один раз в день.

Побочные эффекты аспирина

Противопоказания

Аспирин не рекомендуется лицам с аллергией на ибупрофен или напроксен или лицам с непереносимостью к салицилату, или более обобщенной непереносимость к НПВП. Осторожность следует соблюдать лицам, страдающим астмой или бронхоспазмами, вызванными приемом НПВП. Поскольку аспирин воздействует на стенки желудка, производители рекомендуют пациентам, страдающим язвой желудка, диабетом или гастритом, проконсультироваться с врачом перед началом использования аспирина. Даже при отсутствии вышеперечисленных условий, при совместном приеме аспирина с или алкоголем возрастает риск желудочных кровотечений. Пациентам с гемофилией или другими расстройствами кровотечения не рекомендуется прием аспирина или других салицилатов. Аспирин может вызывать гемолитическую анемию у лиц с генетическим заболеванием дефицит глюкоза-6-фосфат дегидрогеназы, особенно в больших дозах и в зависимости от тяжести заболевания. Использование аспирина при лихорадке денге не рекомендуется из-за увеличения риска кровотечений. Аспирин также не рекомендуют лицам, страдающим заболеваниями почек, гиперурикемией или подагрой, поскольку аспирин ингибирует способность почек к экскреции мочевой кислоты, и, таким образом, может обострить эти заболевания. Аспирин не рекомендуют принимать детям и подросткам для лечения симптомов гриппа и простуды, поскольку такое использование может быть связано с развитием синдрома Рея.

Желудочно-кишечный тракт

Было показано, что аспирин увеличивает риск желудочных кровотечений. Даже несмотря на наличие таблеток аспирина с энтеросолюбильным покрытием, позиционирующихся как «мягкие для желудка», в одном исследовании было показано, что даже это не помогает снизить вредное воздействие аспирина на желудок. При сочетании аспирина с другими НПВП риск также увеличивается. При использовании аспирина в сочетании с клопидогрелем или риск желудочных кровотечений также увеличивается. Блокада аспирином COX-1 вызывает защитную реакцию в виде увеличения COX-2. Применение ингибиторов COX-2 и аспирина приводит к увеличению эрозии слизистой оболочки желудка. Таким образом, следует проявлять осторожность при сочетании аспирина с любыми натуральными добавками, ингибирующими COX-2, такими как экстракты чеснока, куркумин, черника, сосновая кора, гинкго, рыбий жир, генистейн, кверцетин, резорцин и другими. Для снижения вредного воздействия аспирина на желудок, помимо использования энтеросолюбильных покрытий, компании-производители применяют «буферный» метод. «Буферные» вещества служат для предотвращения скопления аспирина на стенках желудка, однако эффективность таких препаратов оспаривается. В качестве «буферов» используются почти любые средства, применяемые в антацидах. В препарате Bufferin, например, используется MgO. В других препаратах применяется CaCO3. Не так давно для защиты желудка при приеме аспирина в него стали добавлять витамин C. При совместном приеме наблюдается снижение количества повреждений, по сравнению с применением аспирина в отдельности.

Центральное воздействие аспирина

В экспериментах на крысах было показано, что большие дозы салицилата, метаболита аспирина, вызывают временный звон в ушах. Это происходит в результате воздействия на арахидоновую кислоту и каскад NMDA рецепторов.

Аспирин и синдром Рея

Синдром Рея, редкое, но очень опасное заболевание, характеризуется острой энцефалопатией и жировой инфильтрацией печени, и развивается при приеме аспирина у детей и подростков в целях снижения температуры или для лечения других симптомов. С 1981 по 1997 годы в США было зафиксировано 1207 случаев развития синдрома Рея среди пациентов моложе 18 лет. В 93% случаев пациенты ощущали плохое самочувствие за три недели до развития синдрома Рея, и чаще всего жаловались на респираторные инфекции, ветряную оспу или диарею. В организме у 81.9% детей были обнаружены салицилаты. После того, как была доказана связь между синдромом Рея и приемом аспирина и были приняты меры безопасности (в том числе обращение главного санитарного врача и изменения на упаковках), прием аспирина детьми в США резко снизился, что повлекло за собой снижение случаев развития синдрома Рея; похожая ситуация наблюдалась и в Великобритании. FDA США не рекомендует принимать аспирин или аспиринсодержащие продукты детям до 12 лет при наличии симптомов жара. Регулирующее агентство Великобритании по медицинским средствам и лекарственным препаратам не рекомендует принимать аспирин детям до 16 лет без назначения врача.

Аллергические реакции на аспирин

У некоторых людей аспирин может вызывать симптомы, напоминающие аллергию, в том числе покраснение и опухание кожи и головную боль. Эта реакция вызвана непереносимостью салицилата и является не аллергией в прямом смысле слова, а, скорее, неспособностью метаболизировать даже небольшое количество аспирина, что может быстро привести к передозировке.

Другие побочные эффекты аспирина

У некоторых людей аспирин может вызывать ангиоэдему (опухание тканей кожи). В одном исследовании было показано, что у некоторых пациентов ангиоэдема развивается через 1-6 часов после приема аспирина. Однако, ангиоэдема развивалась только при приеме аспирина в сочетании с другими НПВП. Аспирин вызывает увеличение риска церебральных микрокровотечений, которые на МРТ показаны как темные пятна диаметром 5-10 мм или меньше. Эти кровотечения могут быть первыми признаками ишемического инсульта или гемморагического инсульта, болезни Бинсвангера и болезни Альцгеймера. Исследование группы пациентов, принимавших среднюю дозу аспирина 270 мг в день, показало среднее абсолютное увеличение риска гемморагического инсульта, равное 12 случаям среди 10000 человек. В сравнении, абсолютное снижение риска инфаркта миокарда равнялось 137 случаям среди 10000 человек, а снижение риска ишемического инсульта - 39 случаям среди 10000 человек. В случае уже имеющегося геморрагического инсульта, использование аспирина увеличивает риск смертности, при этом дозы, равные примерно 250 мг в день, вызывают снижение риска смертности в течение трех месяцев после геморрагического инсульта. Аспирин и другие НПВП могут вызывать гиперкалемию путем ингибирования синтеза простагландина; однако, эти препараты не склонны вызывать гиперкалемию при условии нормального печеночного функционирования. Аспирин может до 10 дней увеличивать послеоперационные кровотечения. В одном исследовании было показано, что 30 пациентам элективной хирургии из 6499 из-за кровотечений потребовалось проведение повторных операций. У 20 пациентов наблюдались диффузные кровотечения, а у 10 - местные. У 19 из 20 пациентов, диффузные кровотечения были связаны с предоперативным использованием аспирина в одиночку или в сочетании с другими НПВП.

Передозировка аспирином

Передозировка аспирином может быть острой или хронической. Острая передозировка связана с однократным приемом крупной дозы аспирина. Хроническая передозировка связана с длительным приемом доз выше рекомендованной нормы. Острая передозировка связана с 2% риском смертности. Хроническая передозировка более опасна и чаще имеет летальный исход (в 25% случаев); хроническая передозировка особенно опасна у детей. При отравлении применяются различные средства, в том числе активированный уголь, натрий дикарбонат, внутривенный прием декстрозы и соли и диализ. Для постановки диагноза при отравлении используют измерения салицилата, активного метаболита аспирина, в плазме, при помощи автоматизированных методов спектрофотометрии. Уровни салицилата в плазме при приеме обычной дозы составляют 30–100 мг/л, 50–300 мг/л при приеме высоких доз и 700–1400 мг/л при острой передозировки. Салицилат также производится в результате применения висмут субсалицилата, метил салицилата и натрий салицилата.

Взаимодействия аспирина с другими препаратами

Аспирин может взаимодействовать с другими препаратами. Например, азетазоламид и хлорид аммония усиливают вредное воздействие салицилатов, алкоголь же усиливает желудочные кровотечения при приеме аспирина. Аспирин может смещать некоторые препараты с участков связи с белками, в том числе антидиабетические препараты толбутамил и хлорпропамид, метотрексат, фенитоин, пробенецид, вальпроевую кислоту (путем вмешивания в бета-окисление, важную часть метаболизма вальпроата), и другие НПВП. Кортикостероиды могут также снижать концентрации аспирина. Ибупрофен может снижать антитромбоцитное действие аспирина, используемое для защиты сердца и предотвращения инсульта. Аспирин может снижать фармакологическую активность шпиронолактона. Аспирин соревнуется с пиницилином G за почечную канальцевую секрецию. Аспирин может также ингибировать абсорбцию витамина C.

Химические характеристики аспирина

Аспирин быстро расщепляется в растворах аммоний ацетата или ацетатов, карбонатов, цитратов или гидроксидов щелочных металлов. Он стабилен в сухом виде, однако подвергается значительному гидролизу при контакте с ацетиловой или салициловой кислотой. В реакции с щелочью быстро происходит гидролиз, и сформированные чистые растворы могут состоять полностью из ацетата или салицилата.

Физические характеристики аспирина

Аспирин, ацетиловое производное салициловой кислоты, представляет собой белое кристаллическое слабокислое соединение с точкой плавления 136 °C (277 °F), и точкой кипения 140 °C (284 °F). Константа кислотной диссоциации вещества (pKa) составляет 25 °C (77 °F).

Синтез аспирина

Синтез аспирина классифицируется как реакция эстерификации. Салициловую кислоту обрабатывают ацетиловым ангидридом, кислотным производным, вызывая химическую реакцию, которая превращает гидроксигруппу салициловой кислоты в эфирную группу (R-OH → R-OCOCH3). В результате этого образуется аспирин и ацетиловая кислота, которая считается побочным продуктом этой реакции. В качестве катализаторов обычно используются небольшие количества сульфуровой кислоты (а иногда - фосфоровой кислоты).

Механизм действия аспирина

Открытие механизма действия аспирина

В 1971 году британский фармаколог Джон Роберт Вейн, который в дальнейшем был принят в Королевский Хирургический Колледж Лондона, продемонстрировал, что аспирин подавляет производство простагландинов и тромбоксанов. За это открытие ученый был награжден Нобелевской Премией по Медицине 1982 года, совместно с Суне Бергстрём и Бенгтом Самуэльсоном. В 1984 году ему был присвоен титул рыцаря-бакалавра.

Подавление простагландинов и тромбоксанов

Способность аспирина подавлять производство простагландинов и тромбоксанов связана с его необратимой инактивацией фермента циклооксигеназы (COX; официальное название - простагландин-эндопероксид синтаза), связанным с синтезом простагландина и тромбоксана. Аспирин действует в качестве ацетилирующего вещества, при ковалентном присоединении ацетиловой группы к остатку на активном участке фермента COX. В этом состоит основное отличие аспирина от других НПВП (таких как диклофенак и ибупрофен), которые являются обратимыми ингибиторами. Аспирин в низких дозах необратимо блокирует образование тромбоксана A2 в тромбоцитах, оказывая ингибирующее действие на агрегацию тромбоцитов в течение их жизненного цикла (8–9 дней). Благодаря этому антитромботическому действию, аспирин применяется для снижения риска сердечного приступа. Аспирин в дозе 40 мг в день может ингибировать большой процент максимального высвобождения тромбоксана A2, с небольшим воздействием на синтез простагландина I2; однако, высокие дозы аспирина могут усиливать ингибирование. Простагландины, местные гормоны, производимые в организме, проявляют различные эффекты, в том числе влияют на трансмиссию болевых сигналов в мозг, модуляцию гипоталамного термостата и воспаления. Тромбоксаны отвечают за агрегацию тромбоцитов, которые формируют сгустки крови. Основной причиной сердечного приступа является сгущение крови, и аспирин в низких дозах признается эффективным средством профилактики острого инфаркта миокарда. Нежелательным побочным эффектом антитромботического действия аспирина является то, что он может спровоцировать чрезмерные кровотечения.

Ингибирование COX-1 и COX-2

Существует, по меньшей мере, два типа циклооксигеназы: COX-1 and COX-2. Аспирин необратимо ингибирует COX-1 и модифицирует ферментную активность COX-2. COX-2 обычно производит простаноиды, большинство из которых являются провоспалительными. Аспирин-модифицированный PTGS2 производит липоксины, большая часть которых являются противовоспалительными. Для ингибирования только PTGS2 и снижения риска желудочно-кишечных побочных эффектов были разработаны НПВП нового поколения, ингибиторы COX-2. Однако, не так давно ингибиторы COX-2 нового поколения, такие как рофекоксиб (Vioxx) были выведены с рынка, после поступления данных о том, что ингибиторы PTGS2 увеличивают риск сердечного приступа. Клетки эндотелия экспрессируют PTGS2, и, путем селективного ингибирования PTGS2, снижают производство простагландина (а именно, PGI2; простациклина), в зависимости от уровней тромбоксана. Таким образом, снижается защитный антикоагулятивный эффект PGI2 и возрастает риск тромбов и сердечных приступов. Поскольку тромбоциты не имеют ДНК, они не могут синтезировать новый PTGS. Аспирин необратимо ингибирует фермент, в чем и состоит наиболее важное его отличие от обратимых ингибиторов.

Дополнительные механизмы действия аспирина

Аспирин имеет, по меньшей мере, три дополнительных механизма действия. Он блокирует окислительное фосфорилирование в хрящевидных (и почечных) митохондриях, путем диффузии с участка внутренней мембраны в качестве переносчика протонов обратно в пространство митохондрия, где он вновь ионизируется для высвобождения протонов. Короче говоря, аспирин буферизует и переносит протоны. При приеме в больших дозах, аспирин может вызывать жар, из-за температурного выброса от цепи транспорта электронов. Кроме того, аспирин способствует формированию NO-радикалов в организме, что, как было показано в опытах на мышах, является независимым механизмом снижения воспаления. Аспирин уменьшает адгезию лейкоцитов, что является важным механизмом иммунной защиты от инфекций; однако, эти данные не являются убедительным доказательством эффективности аспирина против инфекций. Более новые данные также показывают, что салициловая кислота и ее производные модулируют сигнализацию через NF-κB. NF-κB, транскрипционный факторный комплекс, играет важную роль во многих биологических процессах, включая воспаление. В организме аспирин быстро распадается до салициловой кислоты, которая сама по себе обладает противовоспалительным, противотемпературным и анальгетическим действием. В 2012 году было показано, что салициловая кислота активирует AMP-активированную протеинкиназу, что может быть возможным объяснением некоторых эффектов салициловой кислоты и аспирина. Ацетил в молекуле аспирина также оказывает особое воздействие на организм. Ацетиляция клеточных белков - это важный феномен, влияющий на регуляцию функции белков на посттрансляционном уровне. Последние исследования показывают, что аспирин может ацетилировать не только изоферменты COX. Эти реакции ацетиляции могут объяснить многие из необъяснимых до настоящего времени эффектов аспирина.

Гипоталамно-гипофизарно-надпочечниковая активность

Аспирин, как и другие лекарственные средства, воздействующие на синтез простагландина, оказывает мощное воздействие на гипофиз, и косвенно воздействует на некоторые гормоны и физиологические функции. Было непосредственно доказано воздействие аспирина на гормон роста, пролактин и тиреотропный гормон (при относительном воздействии на T3 и T4). Аспирин снижает эффект вазопрессина и увеличивает эффект налоксона путем секреции адренокортикотропного гормона и кортизола в гипоталамно-гипофизарно-надпочечниковой оси, что происходит путем взаимодействия с эндогенными простагландинами.

Фармакокинетика аспирина

Салициловая кислота является слабой кислотой и очень малая ее часть ионизируется в желудке после перорального применения. Ацетилсалициловая кислота слабо растворима в кислотной среде желудка, благодаря чему ее абсорбция может быть отложена на 8-24 часа при приеме в высоких дозах. Увеличенный pH и большая площадь покрытия тонкой кишки способствует быстрому поглощению аспирина на этом участке, что, в свою очередь, способствует большему растворению салицилата. Однако при передозировке аспирин растворяется значительно медленнее, и его концентрации в плазме могут увеличиваться в течение 24 часов после приема. Около 50–80% салицилата в крови связывается с белком , а остальная часть остается в активной ионизированной форме; связывание протеинов зависит от концентрации. Насыщение участков связывания приводит к увеличению количества свободного салицилата и увеличению токсичности. Объем распределения равен 0.1–0.2 л/кг. Ацидоз увеличивает объем распределения из-за увеличения клеточного проникновения салицилатов. 80% терапевтической дозы салициловой кислоты метаболизируется в печени. При связывании с формируется салицилуровая кислота, а с глюкуроновой кислотой - салициловая кислота и фенольный глюкоронид. Эти метаболические пути имеют лишь ограниченные возможности. Небольшое количество салициловой кислоты также гидролизуется в гентизиновую кислоту. При приеме больших доз салицилата, кинетика смещается с первого к нулевому порядку, по мере насыщения метаболических путей и увеличения важности почечной экскреции. Салицилаты выделяются из организма при помощи почек в виде салицилуровой кислоты (75%), свободной салициловой кислоты (10%), салицилового фенола (10%) и ацильных глюкуронидов (5%), гентизиновой кислоты (< 1%) и 2,3-дигидроксибензойной кислоты. При приеме небольших доз (меньше 250 мг у взрослых), все пути проходят кинетику первого порядка, при этом период полувыведения составляет от 2.0 до 4.5 часов. При приеме больших доз салицилата (больше 4 г), период полураспада увеличивается (15–30 часов), поскольку биотрансформация включает в себя образование салицилуровой кислоты и насыщение салицил фенольного глюкоронида. При увеличении pH мочи с 5 до 8 наблюдается увеличение почечного клиренса в 10-20 раз.

История открытия аспирина

Травяные экстракты, включающие кору ивы и таволги (спиреи), активным ингредиентом которых является салициловая кислота, с античных времен применяются для облегчения головных болей, боли и жара. Отец современной медицины Гиппократ (460 – 377 гг. до н.э.) описал использование порошка из коры и листьев ивы для облегчения таких симптомов. Французский химик Чарльз Фредерик Герхард впервые изготовил ацетилсалициловую кислоту в 1853 году. Во время работы над синтезом и свойствами различных кислотных ангидридов, он смешал ацетил хлорид с натриевой солью салициловой кислоты (натрий салицилатом). Последовала мощная реакция, и получившийся в результате сплав был содифицирован. Герхард назвал это соединение «салицил-ацетиловый ангидрид» (wasserfreie Salicylsäure-Essigsäure). 6 лет спустя, в 1859 году, фон Гильм получил аналитически чистую ацетилсалициловую кислоту (которую он назвал acetylierte Salicylsäure, ацетилированная салициловая кислота) в ходе реакции салициловой кислоты и ацетил хлорида. В 1869 году Шрёдер, Принцорн и Краут повторили опыты Герхарда и фон Гильма и сообщили, что обе реакции приводят к синтезу одного и того же вещества - ацетилсалициловой кислоты. Они впервые описали правильную структуру вещества (в которой ацетиловая группа присоединена к фенольному кислороду). В 1897 году химики из Bayer AG произвели синтетически измененную версию салицина, экстрагированную из растения Filipendula ulmaria (таволга), которая вызывает меньшее раздражение желудка, по сравнению с чистой салициловой кислотой. До сих пор не ясно, кто был главным химиком, задумавшим этот проект. Bayer сообщила, что работа была проведена Феликсом Хоффманном, однако еврейский химик Артур Эйченгрун заявил позднее, что именно он был главным разработчиком и записи о его вкладе были уничтожены во время нацистского режима. Новый препарат, формально ацетилсалициловая кислота, был назван компанией Bayer AG «Aspirin», по старому ботаническому названию растения, в котором она содержится (таволга), Spiraea ulmaria. Слово «Aspirin» является производным слов «acetyl» и «Spirsäure», старого немецкого слова для обозначения салициловой кислоты, которое, в свою очередь, происходит от латинского «Spiraea ulmaria». К 1899 году Bayer уже занимался продажей аспирина по всему миру. Популярность аспирина возросла в первой половине 20го столетия, благодаря его предполагаемой эффективности в лечении эпидемии испанского гриппа 1918 года. Недавние исследования, однако, показывают, что повальная смертность от гриппа 1918 года частично была вызвана аспирином, однако это заявление является спорным и не широко признается в ученых кругах. Популярность аспирина привела к возникновению жесткой конкуренции и разделению брендов аспирина, особенно после окончания действия американского патента Bayer в 1917 году. После появления на рынке (ацетаминофена) в 1956 году и ибупрофена в 1969 году, популярность аспирина несколько уменьшилась. В 1960х и 1970х годах Джон Вэйн и его команда обнаружили основные механизмы действия аспирина, а клинические испытания и другие исследования, проведенные в период с 1960-1980 гг. продемонстрировали, что аспирин является эффективным препаратом против сгущения крови. В последних декадах 20-го века продажи аспирина вновь выросли, и остаются на достаточно высоком уровне и по сей день.

Торговая марка аспирина

В рамках репараций Версальского Договора 1919 года после поражения Германии в первой мировой войне, аспирин (а также героин) потеряли статус зарегистрированной торговой марки во Франции, России, Великобритании и США, где они стали генериками. На сегодняшний день аспирин считается генериком в Австралии, Франции, Индии, Ирландии, Новой Зеландии, Пакистане, Ямайке, Колумбии, Филиппинах, Южной Африке, Великобритании и США. Аспирин, с заглавной «A», остается зарегистрированной торговой маркой компании Bayer в Германии, Канаде, Мексике и более 80 других странах, где торговая марка является собственностью компании Bayer.

Использование аспирина в ветеринарии

Иногда аспирин используется для облегчения боли или в качестве антикоагулянта в ветеринарии, в первую очередь у собак и иногда у лошадей, хотя в настоящее время используются новые лекарственные средства с меньшим количеством побочных эффектов. У собак и лошадей проявляются желудочно-кишечные побочные эффекты аспирина, связанные с салицилатами, однако аспирин часто применяют для лечения артрита у пожилых собак. Аспирин продемонстрировал эффективность при ламините (воспалении копыта) у лошадей, однако его больше не применяют в этих целях. Аспирин можно использовать у животных только под пристальным наблюдением врача; в частности, в организме кошки отсутствуют глюкоронидные конъюгаты, которые способствуют экскреции аспирина, в результате чего даже небольшие дозы препарата могут быть для них потенциально токсичными.