отзывов 1
Анальгин ампулы - нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), производное пиразолона, по механизму действия практически не отличается от других НПВС (неселективно блокирует циклооксигеназу и снижает образование простогландинов из арахидоновой кислоты). Препятствует проведению бо-левых экстра- и проприорецептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу. Отличительной чертой является незначительная выраженность противовоспалительного эффекта, обусловливающая слабое влияние на водно-солевой обмен (задержка Na+ и воды) и слизистую желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Оказывает анальгетическое, жаропонижающее и некоторое спазмолитическое (в отношении гладкой мускулатуры мочевыводящих и желчных путей) действие.Фармакокинетика
После внутримышечного введения быстро абсорбируется и поступает в печень, где подвергается гидролизу с образованием активного метаболита 4-метиламиноантипирина (4-МАА) и деметилируется до второго активного метаболита - 4-аминоантипирина (4-АА), а также биотрансформируется до неактивных метаболитов - 4-формиламиноантипирина (4-FAA) и 4-ацетиламиноантипирина (4-AcAA). Неизмененный анальгин обнаруживается в крови в незначительных количествах только после внутривенного введения. В крови обратимо связывается с белками плазмы (4-МАА на 58%, 4-АА на 48%). Эффективная концентрация суммы метаболитов анальгина составляет 10 мкг/мл. Токсическое действие проявляется при концентрации метаболитов свыше 20 мкг/мл. При многократном введении лекарственного средства его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции препарата не отмечается.
Общий системный клиренс активных метаболитов 4-МАА и 4-АА со-ставляет (182,9 ± 15,1) мл/мин и (55,2 ± 6,4) мл/мин соответственно. Период их полуэлиминации (T½) составляет 2,5-3,0 ч и 6-8 ч соответственно. Выводится в виде метаболитов с мочой.
У пациентов с нарушением функции печени и почек при соблюдении рекомендованного режима дозирования кумуляции неизменного активного вещества не отмечается. Изменения фармакокинетики у детей в возрасте от 3 лет, пожилых лиц в возрасте старше 70 лет, а также в период беременности - не установлено.
Показания к применению
Анальгин
в ампулах
применяется для устранения лихорадочного синдрома (инфекционно-воспалительные заболевания, укусы насекомых - комары, пчелы, оводы и др., посттрансфузионные осложнения). Болевой синдром (слабой и умеренной выраженности): в т.ч. невралгия, миалгия, артралгия, желчная колика, кишечная колика, почечная колика, травмы, ожоги, декомпрессионная болезнь, опоясывающий лишай, орхит, радикулит, миозит, послеоперационный болевой синдром, головная боль, зубная боль, альгодисменорея и т.д.
Способ применения:
Анальгин в ампулах
вводится внутримышечно или внутривенно (особенно при сильных болях).
Взрослым - по 250 - 500 мг 3 раза в сутки. Максимальная разовая доза - 1 г, суточная - 2 г.
Детям назначают из расчета 5-10 мг/кг 2-3 раза в сутки. Детям до 1 года лекарственное средство вводят только внутримышечно, курс применения - не более 3 дней.
Вводимый раствор для инъекций должен иметь температуру тела.
Дозы более 1 г следует вводить внутривенно.
Необходимо наличие условий для проведения противошоковой терапии.
Наиболее частой причиной резкого снижения артериального давления является слишком высокая скорость инъекции, в связи с чем внутривенное введение должно проводиться медленно (со скоростью не более 1 мл/мин), в положении больного лежа, под контролем артериального давления, частоты сердечных сокращений и числа дыханий.
Побочные действия:
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет.
Аллергические реакции: крапивница (в т.ч. на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки), отек Квинке, в редких случаях - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспастический синдром, анафилактический шок.
Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.
Прочие: снижение артериального давления.
Местные реакции: при внутримышечном введении возможны инфильтра-ты в месте введения.
Противопоказания
Анальгин в уколах
противопоказан детям в первые 3 месяца жизни, массой тела до 5 кг, заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит - в т.ч. в анамнезе), гиперчувствительность, угнетение кроветворения (агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения), печеночная и/или почечная недостаточность, наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, «аспириновая» астма, анемия, лейкопения, беременность (особенно в I триместре и в последние 6 нед), период лактации.
С осторожностью. Длительное злоупотребление алкоголем. Внутривенное введение боль-ным с систолическим артериальным давлением ниже 100 мм рт.ст. или при нестабильности кровообращения (например, на фоне инфаркта миокарда, множественной травмы, начинающемся шоке).
Беременность
:
Применение Анальгина
во время беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Лекарственное средство следует назначать в минимальной эффективной дозе. Не рекомендуется применение анальгина в I триместре беременности и в последние 6 недель беременности.
Период лактации. Активные метаболиты анальгина проникают в грудное молоко. При необходимости использования анальгина у женщин в период лактации следует отлучать ребенка от груди на весь период применения препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Из-за высокой вероятности развития фармацевтической несовместимости Анальгин
нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце. Усиливает эффекты этанола; одновременное применение с хлорпромазином или др. производными фенотиазина может привести к развитию выраженной гипертермии. Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения анальгином. При одновременном назначении циклоспорина снижается концентрация последнего в крови. Анальгин, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические препараты, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин, увеличивает их активность. Фенилбутазон, барбитураты и др. индукторы микросомальных ферментов печени при одновременном назначении уменьшают эффективность метамизола. Одновременное назначение с др. ненаркотическими анальгетиками, трициклическими антидепрессантами, контрацептивными гормональными средствами и аллопуринолом может привести к усилению токсичности. Седативные средства и анксиолитические средства (транквилизаторы) усиливают обезболивающее действие анальгина. Тиамазол и цитостатики повышают риск развития лейкопении. Эффект усиливают кодеин, Н2-гистаминоблокаторы и пропранолол (замедляет инактивацию).
Передозировка
Симптомы передозировки Анальгин в уколах
: тошнота, рвота, гастралгия, олигурия, гипотермия, снижение АД, тахикардия, одышка, шум в ушах, сонливость, бред, нарушение сознания, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, острая почечная и/или пече-ночная недостаточность, судороги, паралич дыхательной мускулатуры.
Лечение: индукция рвоты, чреззондовое промывание желудка, солевые слабительные, активированный уголь; проведение форсированного диуреза, гемодиализ, при развитии судорожного синдрома - внутривенное введение диазепама и быстро действующих барбитуратов.
Условия хранения:
Анальгин ампулы
следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска:
Анальгин -
в ампулах 1 или 2 мл в упаковке №10, №10х1.
Состав
:
1 мл
Анальгина
содержит: метамизол натрия - 500 мг; вспомогательное вещество - вода для инъекций.
Дополнительно
:
Использование в педиатрии. Не рекомендуется применение анальгина у детей в первые 3 месяца жизни ввиду повышенного риска развития нарушений функции почек.
Длительное применение анальгина (более 7 суток). При необходимости регулярного применения анальгина свыше 5 дней следует еженедельно контролировать картину периферической крови.
Острая боль в животе. Не рекомендуется применение анальгина для купирования острой боли в животе до выяснения ее причины.
Использование у лиц с патологией сердечно-сосудистой системы. Необходим тщательный контроль гемодинамики, особенно у пациентов с уровнем систолического давления ниже 100 мм рт.ст., заболеваниями почек в анамнезе (пиелонефрит и гломерулонефрит), а также у лиц с алкогольной зависимостью.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами. Прием анальгина не влияет на способность к управлению автотранспортом или иными механизмами в период применения лекарственного средства.
Выведение с мочой продуктов биотрансформации анальгина может вызывать красное окрашивание мочи, которое не имеет клинического значения и исчезает после отмены лекарственного средства.
Агранулоцитоз. В случае неожиданного ухудшения общего состояния пациента на фоне лечения анальгином, проявляющегося повышением температуры, воспалением слизистых оболочек полости рта и глотки (некротический стоматит, гнойно-некротическая ангина), носа (гайморит), повышением СОЭ, прием анальгина следует немедленно прекратить, т.к. данные симптомы могут быть связаны с развитием агранулоцитоза.
Анальгетик-антипиретик. Является производным пиразолона. Оказывает анальгетическое, жаропонижающее и противовоспалительное действие, механизм которого связан с угнетением синтеза простагландинов.
Фармакокинетика
После приема внутрь метамизол натрия быстро гидролизуется в желудочном соке с образованием активного метаболита 4-метил-амино-антипирина, который после всасывания метаболизируется в 4-формил-амино-антипирин и другие метаболиты. После в/в введения метамизол натрия быстро становится недоступным для определения.
Метаболиты метамизола натрия не связываются с белками плазмы . Наибольшая часть дозы выводится с мочой в форме метаболитов. Метаболиты выделяются с грудным молоком.
Показания
Болевой синдром различного генеза (почечная и желчная колика, невралгия, миалгия; при травмах, ожогах, после операций; головная боль , зубная боль, меналгии). Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Противопоказания
Выраженные нарушения функции почек и/или печени, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания крови, повышенная чувствительность к производным пиразолона.
Дозировка
Внутрь или ректально взрослым назначают по 250-500 мг 2-3 раза/сут. Максимальная разовая доза - 1 г, суточная - 3 г. Разовые дозы для детей в возрасте 2-3 лет составляют 50-100 мг; 4-5 лет - 100-200 мг; 6-7 лет - 200 мг; 8-14 лет - 250-300 мг; кратность приема - 2-3 раза/сут.
В/м или в/в медленно взрослым - 250-500 мг 2-3 раза/сут. Максимальная разовая доза - 1 г, суточная - 2 г. У детей парентерально применяют в дозе 50-100 мг на 10 кг массы тела.
Побочные действия
Аллергические реакции: кожная сыпь , отек Квинке; редко - анафилактический шок.
Со стороны системы кроветворения: редко, при длительном применении - лейкопения, агранулоцитоз.
Местные реакции: при в/м введении - инфильтраты в месте введения.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с анальгетиками-антипиретиками, с НПВС возможно взаимное усиление токсических эффектов.
При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени возможно уменьшение эффективности метамизола натрия.
При одновременном применении усиливается активность непрямых антикоагулянтов , пероральных гипогликемических препаратов, ГКС, индометацина вследствие их вытеснения из связи с белками крови под влиянием метамизола натрия.
При одновременном применении с производными фенотиазина возможна выраженная гипертермия; с седативными средствами, анксиолитиками - усиливается анальгезирующее действие метамизола натрия; с трициклическими антидепрессантами, пероральными контрацептивами, аллопуринолом - нарушается метаболизм метамизола натрия и повышается его токсичность; с кофеином - усиливается действие метамизола натрия; с циклоспорином - уменьшается концентрация циклоспорина в плазме крови.
При применении метамизола натрия в комбинации с питофенона гидрохлоридом (оказывает прямое миотропное действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и вызывает ее расслабление) и с фенпивериния бромидом (м-холиноблокатор) происходит взаимное усиление их фармакологического действия, что сопровождается уменьшением болевого синдрома, расслаблением гладких мышц и снижением повышенной температуры тела.
Особые указания
При длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови.
Метамизол натрия применяют в комбинации с питофеноном и фенпивериния бромидом в качестве анальгетического средства со спазмолитическим действием.
Беременность и лактация
Применение в детском возрасте
С осторожностью применять у детей в первые 3 месяца жизни.
Разовые дозы для детей в возрасте 2-3 лет составляют 50-100 мг; 4-5 лет - 100-200 мг; 6-7 лет - 200 мг; 8-14 лет - 250-300 мг; кратность приема - 2-3 раза/сут.
При нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
В линейке нестероидных противовоспалительных средств особое место отводится анальгину. Благодаря выраженному анальгезирующему действию, лекарство успешно справляется с болями различной природы, способно снизить температуру тела, приостановить воспалительный процесс. Наибольшую эффективность демонстрирует препарат, введенный внутримышечно, однако заниматься самолечением опасно, но ознакомиться со сведениями из инструкции перед постановкой уколов все же необходимо.
Описание состава медикамента
Жидкий анальгетик, предназначенный для проведения инъекций, выпускается в ампулах. Активным веществом лечебного раствора является синтетическая субстанция метамизол натрия, наделяющая раствор для уколов анальгезирующими, жаропонижающими, слабыми противовоспалительными свойствами.
Прозрачная жидкость желтоватого оттенка расфасована по ампулам из стекла, которые размещены по ячейкам картонных коробок. Одна ампула объемом 1 мл либо 2 мл содержит соответственно 500 или 1000 мг действующего вещества плюс 1 мл воды для инъекций. Упаковка рассчитана на 10 ампул, снабжена инструкцией по использованию препарата.
Лечебное действие
- Особенности фармакодинамики
Механизм действия анальгина в растворе для инъекций, являющегося производным пиразолона, сходен с воздействием ряда нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Результатом становится неселективное блокирование циклооксигеназы, а также снижение синтеза простогландинов и арахидоновой кислоты. Процесс препятствует распространению болевых всплесков по нервным окончаниям с повышением порога болевого восприятия и увеличением теплоотдачи. Совсем невысокая противовоспалительная активность способствует задержке натрия и воды, слабо отражается на состоянии слизистой оболочки ЖКТ. За счет спазмолитического действия снимает спазмы гладкой мускулатуры желчных и мочевыводящих путей на фоне анальгетического, а также жаропонижающего эффекта.
- Фармакокинетические аспекты
Раствор активного вещества после быстрой абсорбции оказывается в печени, где во время процесса гидролиза происходит разложение на активные и неактивные метаболиты. Незначительное количество неизменного вида анальгина регистрируется в крови, там происходит обратимое взаимодействие с белками плазмы внутримышечно введенного вещества. Для эффективного действия суммарная концентрация метаболитов анальгина не должна превышать 10 мкг/мл. Если концентрация превышает 20 мкг/мл, появляется угроза интоксикации, многократное введение медикамента не меняет его фармакокинетику.
Важно: поскольку вывод метаболитов происходит с мочой, при нарушениях функционирования почек, а также печени, следует соблюдать рекомендованную дозировку, чтобы избежать факта кумуляции препарата. Инъекционное введение лекарства обеспечивает более быстрое наступление эффекта, чем лечение таблетками.
Когда назначают препарат
Применяют анальгетик строго после назначения врача, а также под его контролем, руководствуясь сведениями из инструкции. Основная задача лечения – снятие болевого синдрома и обеспечение жаропонижающего эффекта. Уколы назначают для избавления от следующих болезненных симптомов:
- слабого или умеренной выраженности болевого синдрома, связанного с головной, зубной болью, при невралгиях, коликах (почечных кишечных, желчных);
- внутримышечно уколы необходимы при травмах, ожогах, декомпрессионной болезни, при послеоперационном болевом синдроме;
- инъекции эффективны для купирования синдрома лихорадки, вызванной укусами насекомых;
- препарат облегчает состояние и понижает температуру тела, сопутствующую инфекциям, воспалительным недугам, простудам;
- инъекции необходимы при радикулите, артрозе, ревматоидном артрите, проявлениях остеохондроза.
Замечание: таблетки либо уколы анальгина, относящегося к линейке неспецифических противовоспалительных средств, избавляют от боли лишь на непродолжительное время. Прием суточной дозы следует тщательно рассчитать, чтобы не превысить максимальный предел, поскольку лекарство обладает немалым числом негативных воздействий.
Какими дозами применяют препарат
Раствор анальгина в ампулах назначают внутривенно при болях особой силы, когда необходимо как можно быстрее купировать синдром. Под действием препарата происходит блокирование болевого центра в головном мозге с параллельным воздействием на очаги воспалительного процесса. Уменьшение притока простагландинов приводит к устранению отечности, а также покраснения кожного покрова.
При выборе эффективной дозы для инъекций инструкция указывает, что следует учитывать интенсивность болевого ощущения, уровень симптомов лихорадки, факт индивидуальной чувствительности к препарату. Предпочтение минимальным дозам, обеспечивающим снятие боли и признаков лихорадки. Согласно инструкции, расчет дозировки раствора, способного снизить температуру у детей, ведется с учетом показателей веса и возраста ребенка.
| Возрастной диапазон | Показатели разовой дозы |
|---|---|
| С трехмесячного возраста до 11 месяцев при весе ребенка 5-8 кг | Анальгин – 0,1-0,2 мл. Метамизол натрия – 50-100 мг. Способ введения – внутримышечный |
| От года до 3 лет при массе тела 9-15 кг | Анальгин – 0,2-0,5 мл. Метамизола натрия – 100-250 мг |
| От 4 до 6 лет при 16-23 кг веса | Анальгин – 0,3-0,8 мл. Метамизол натрия – 150-400 мг |
| С 7 до 9 лет при массе тела 24-30 кг у ребенка | Анальгин – 0,4-1 мл Метамизол натрия – 200-500 мг |
| С 10 до 12 лет с диапазоном веса 31-45 кг | Анальгин – 0,5-1 мл. Метамизол натрия – 250-500 мг |
| 13-14 лет на фоне массы тела 46-53 кг | Анальгин – 0,8-1,8 мл. Метамизол натрия – 400-900 мг |
Уточнение: детям старше 15 лет, а также взрослым при массе тела больше 53 кг назначают инъекционный способ лечения по 1-2 мл с возможным увеличением однократной дозы до 5 мл, а суточной – максимум до 10 мл. Людям пожилого возраста дозу метамизола уменьшают по причине замедленного выведения метаболитов, особенно при длительном лечении.
Особенности введения и меры безопасности
- Обычно для снятия симптомов болевых всплесков и воспалительного процесса достаточно приема препарата в таблетках. При внутримышечных или внутривенных инъекциях удается ускорить эффект облегчения, однако следует учитывать увеличения риска анафилактической реакции.
- Перед введением лечебного раствора, его следует нагреть, чтобы его температура соответствовала температуре тела. Тщательно должен быть обдуман выбор в пользу внутривенных уколов, после них возрастает вероятность резкого падения артериального давления.
- Для разведения инъекционного раствора можно использовать глюкозу (5% раствор), растворы – физиологический и Рингера-лактата с учетом незамедлительного использования по причине их ограниченной стабильности. С другими препаратами раствор анальгина несовместим, особенно в одной емкости.
- При выборе варианта длительной терапии уколами либо введением максимально допустимой дозы, требуется регулярный мониторинг показателей состава крови. Постановка уколов выполняется лежа при тщательном врачебном контроле.
- Чтобы минимизировать резкое падение показателей артериального давления, а также своевременно прекратить процесс лечения, внутривенную инъекцию анальгином выполняют в очень медленном темпе (скорость 1мл/мин). Следует контролировать работу сердца и частоту дыхания.
Кому лекарство противопоказано
Внутримышечные уколы метамизола не назначают детям до 3-месячного возраста при массе тела до 5 кг, с 3 до 11 месяцев запрещены внутривенные инъекции. При тяжелых почечных патологиях, а также проблемах с печенью, повышенной реакции на действующее вещество либо производные пиразолона, введение раствора анальгина противопоказано. Инструкция по применению анальгина в уколах сообщает, что заболевания крови, не исключая наследственную гемолитическую анемию, проблемы с кроветворением после терапии цитостатиками, а также тяжелая миастения, неврит зрительного нерва считаются веским поводом к отказу от назначения препарата.
Важно учесть, что при беременности, особенно в ее начале (1 триместр) и перед родами (за 6 недель), принимать любую форму медикамента не рекомендуется. Даже минимальная доза лекарства угрожают внутриутробному плоду либо младенцу в период грудного вскармливания различными генетическими отклонениями. В грудном молоке обнаруживаются следы активных метаболитов анальгина, поэтому при необходимости даже минимальных доз, придется отказываться от кормления грудью на время лечения препаратом.
Угроза побочных действий
Несмотря на то, что таблетки анальгина имеют невысокую стоимость, а введенный внутримышечно препарат помогает довольно быстро, следует учитывать факт нежелательных побочных явлений от лечения. Как предупреждает инструкция, в случае передозировки препарата возможно появление шума в ушах, сонливости и спутанности сознания, проблемы с дыханием, вплоть до его остановки. Организм человека может отреагировать следующими побочными реакциями:
- заболеваниями крови и лимфатической системы, развитием апластической анемии с угрозой летального исхода;
- существенными нарушениями работы органов выделения с изменением окраса мочи на красный цвет;
- понижением до критических отметок артериального давления;
- развитием аллергических реакций, бронхоспазма, даже анафилактического шока;
- появлением инфильтрата по месту укола, проблем с кожей и подкожной клетчаткой.
Важно знать, что при передозировке препарата следует индуктировать рвоту, выпить слабительное (солевое), промыть желудок, принять сорбенты. При особо тяжелых случаях, судорожном синдроме лечение выполняют внутривенными инъекциями диазепама, а также быстродействующих барбитуратов.
Взаимодействие с медикаментами
Инструкция предупреждает, что назначенный в уколах анальгин, демонстрирует высокую фармацевтическую несовместимость со многими лекарственными формами. Метамизол натрия опасно совмещать со следующими средствами:
- другими анальгетиками ненаркотического действия – взаимное усиление токсичности;
- антидепрессантами (трициклическими), аллопуринолом, противозачаточными средствами;
- при совмещении с алкогольными напитками лекарство усиливает его эффект;
- прием барбитуратов и фенилбутазона вредит действию анальгина;
- метамизол, одновременно назначенный с циклоспорином, понижает его концентрацию в крови;
- совмещение с гипогликемическими препаратами, антикоагулянтами, кортикостероидами усиливает их действие;
- одновременный прием с транквилизаторами и средствами седативной группы, обезболивающий ответ анальгина усиливается.
При болевом синдроме любой интенсивности не стоит сразу искать в аптечке таблетки или ампулы анальгина. Следует отправляться на прием к специалисту, чтобы определить причину болей и получить адекватное лечение. Несмотря на широкую доступность любой формы препарата и его скорый эффект, следует учитывать перечень ограничений на терапию метамизолом натрия. Кроме того, причиной головной боли может стать повышение артериального давления, но анальгин в этом случае бессилен, а ухудшение ситуации неминуемо.
