Финлепсин ретард инструкция по применению таблетки. Показания и ограничения. Реакции повышенной чувствительности

Перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом

Здравствуйте!

Хочу рассказать о моем сокровенном, о том про что очень трудно рассказывать. Но я надеюсь, что наш опыт может пригодиться родителям, столкнувшимся с подобной проблемой и надеюсь чем-то поможет. Я в свое время не нашла этой информации ни в одном отзыве к сожалению.

Предыстория….

Сразу хочу предупредить, что отзыв мой будет длинным, так как опыт приема данного препарата у нас был не самым простым и безоблачным. Но я ни в коем случае ни хочу сказать, что данный препарат плохой и его не стоит принимать! Просто при приеме любого противосудорожного препарата нужно учитывать множество факторов, и врачи не Боги они тоже не могут предугадать реакцию Вашего ребенка на какой-либо препарат и поэтому препарат подбирается индивидуально каждому ребенку, учитывая множество факторов и в тесном взаимодействии врача с родителями.

Наша история началась еще с роддома. Роды у меня были сложные и ребенка после рождения забрали в реанимацию с диагнозом гипоксия и асфиксия. Поэтому, когда мы выписались из больницы я сразу поняла, что невропатолог - это тот врач, с которым нам придётся «подружиться» и встречаться часто. Посещали мы врача регулярно, назначения все выполняли с особым усердием. В возрасте 6 месяцев у нас появились настораживающие меня симптомы. Ребенок «злился» (как мне казалось, неопытной маме), с усердием сжимал кулачки, кряхтел и краснел. Я, конечно же побежала к врачу и рассказала подробно о симптомах, врач сказала, что виной всему наша гиперактивность! Назначила нам успокоительные, сначала это были «слабые» препараты, потом «посильнее», так как они на нас совсем не действовали. Я насторожилась и обратилась к другому врачу, который также стремился «успокаивать» ребенка седативными препаратами.

В общем так мы жили до исполнения ребенку 1,5 лет. Нам посоветовали хорошего врача в больнице. Обратились к ней, по моим «жалобам» она сразу же назначила нам энцефалограмму и после обследования диагностировала нам «предэпилепсию» (пароксизмальные состояния). Ну в общем диагноз эпилепсия просто так не поставишь, без большого количества обследований. После этого она нам и назначила препарат финлепсин, который требовалось срочно начать принимать. Так мы и сделали.

В течение первых 1,5 месяцев приема препарат «показал себя очень хорошо». Ребенок чувствовал себя хорошо, судорог не было совсем, единственно был немного сонливым. Я обрадовалась конечно. Но вот радость моя была недолгой. По прошествии этих «счастливых» 1, 5 месяцев приема данного препарата судороги возобновились, причем стали сильнее и чаще чем были до этого и немного видоизменились.

Мы обратились к врачу в следствие чего она увеличила дозировку препарата , объясняя это тем, что ребенок растет и препарат начинает «плохо работать».

После увеличения дозировки препарата с ребенком началась просто беда! Судороги стали повторяться многократно по 5-7 судорог одна за другой, т.е. уже начались приступы. Ребенка при ходьбе качало и «заносило», он постоянно спотыкался, падал и бился головой. Кожа стала бледная с зеленым отливом, под глазами появились синяки, сознание было значительно заторможено.

В этот период я собрала волю в кулак и обратилась к эпилептологу, пусть нам и не ставили на бумаге диагноз «эпилепсия», я настояла на том, чтобы нас приняли и проконсультировали. Все-таки эпилептолог узкий специалист и перевидал уже столько деток, так что поможет и нам.

После долгой консультации и на основе всех наших обследований, и симптомов она все-таки поставила нам диагноз: фокальная эпилепсия со сложными парциальными приступами. Она мне рассказала, что ни в коем случае нельзя увеличивать дозировку противосудорожных препаратов «на глазок»! Нужно обязательно сдавать специальный анализ крови на концентрацию действующего вещества препарат в крови и только на основании данного анализа принимать решение об увеличении или снижении дозировки препарата. И сдав анализ так и выяснилось, что препарат просто «не сработал» на моем сыне, а повышение дозировки оказало обратную реакцию на организм ребенка.

После врач назначила нам новый препарат, который нам подошел и который мы принимаем и по сей день.

Расскажу подробно о характеристиках препарата.

Внешний вид:

Финлепсин ретард упакован в белую картонную коробочку белого цвета с сиреневыми вставками. В коробочке 5 блистеров по 10 таблеток в каждом. В общем в пачке 50 таблеток, по 200 мг карбамазепина, действующего вещества в каждой.

Сами таблеточки белого цвета, среднего размера . Таблеточки кругленькие и разделены на 4 части, это очень удобно при приеме препарата . Так как таблетку с легкостью можно разломить на 4 ровные части и принять нужное количество препарата.

При минимальной дозировке препарата пачки хватает на длительный период.

Таблетки имеют четкий лекарственных запах и не имеют никакого вкуса , поэтому ребенок принимал их без проблем.

В коробочке лежит подробная и оооооочень длинная инструкция с рекомендуемой схемой дозирования препарата, показаниями к его применению, и побочным действием (очень длинный список «побочек»).

С инструкцией я советую «подружиться», а в первую очередь очень внимательно прочитать побочные действия препарата и особые указания к его приему, чтобы быть настороже при случае их появления у Вашего ребенка.

Состав:

Карбамазепин + вспомогательные вещества

Препарат следует принимать вовремя или после еды, запивая большим количеством воды.

Данный препарат продается только по рецепту. Но в аптеке достаточно показать заключение врача с печатью для его покупки.

Показания к применению препарата:

• эпилепсия: первично-генерализованные припадки (за исключением абсансов), парциальные формы эпилепсии (простые и сложные припадки), вторично-генерализованные припадки;
• невралгия тройничного нерва;
• идиопатическая нейропатия языкоглоточного нерва;
• боли при диабетической полинейропатии;
• эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе, спазмы лицевых мышц при невралгии тройничного нерва, тонические судороги, пароксизмальная дизартрия и атаксия, пароксизмальные парестезии и приступы боли;
• синдром алкогольной абстиненции (тревога, судороги, гипервозбудимость, нарушения сна);
• психотические расстройства (аффективные и шизоаффективные расстройства, психозы, нарушения функции лимбической системы).

Побочное действие препарата:

головокружение; атаксия; сонливость; головная боль; непроизвольные движения; нистагм; парестезии; мышечная слабость; галлюцинации; депрессия; чувство усталости; агрессивное поведение; нарушения сознания; активизация психозов; нарушения вкусовых ощущений; конъюнктивит; шум в ушах; тошнота, рвота; сухость во рту; диарея или запор; снижение аппетита; боли в животе; глоссит; стоматит; брадикардия; аритмии; AV-блокада с синкопе; коллапс; сердечная недостаточность; проявления коронарной недостаточности; тромбофлебиты; тромбоэмболия лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, агранулоцитоз, апластическая анемия, эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия; задержка жидкости; отеки; увеличение массы тела; повышение уровня холестерина и триглицеридов; гинекомастия или галакторея; нарушения функции щитовидной железы; нарушения функции почек; интерстициальный нефрит; почечная недостаточность; пневмониты или пневмонии; кожная сыпь; зуд; лимфаденопатия; лихорадка; артралгии.

Подводя итог, хочу посоветовать перед началом приема препарата учитывать следующие моменты:

1. Если препарат назначен несколько раз в сутки, следует учесть, что интервал между этими приемами должен быть не менее 8 часов. Так как препарат накопительного действия.
2. Увеличивать дозировку препарата можно только на основании анализа на концентрацию карбамазепина в крови (стоимость его в нашем регионе от 1500-3000 рублей);
3. В начале приема препарата следует очень внимательно следить за самочувствием и поведением ребенком;
4. Пить противосудорожные препараты строго по назначению врача, который тщательно высчитает индивидуальную дозировку лекарства для ребенка;
5. Следует внимательно ознакомиться с побочными действиями препарата, его передозировкой и особыми указаниями от производителя в инструкции, чтобы вовремя обратиться к врачу если что-то пойдет не так для отмены или снижения дозировки.

Плюсы:

• Таблетка разделена на 4 части, удобно принимать и дозировать препарат;
• Таблетки безвкусные ребенок принимает их без проблем;
• Обладают противоэпилептическим, антипсихотическим и анальгезирующим действием;
• Оказывают пролонгированный эффект.

Минусы:

• Увеличивать дозу можно только после дорогостоящего анализа, чтобы избежать побочных действий препарата на организм ребенка;
• При назначении неправильной дозировке препарата может вызывать сильные побочное действие;
• Препарат нужно принимать регулярно, не желательно пропускать прием очередной дозы препарата.

Вывод:

Я не буду писать, что этот препарат не стоит принимать. Считаю, что нет чудовищных лекарств, которые стоит винить во всех своих проблемах и горестях, есть неправильно подобранная дозировка препарата, аллергическая реакция на него. Один и тот же препарат действует абсолютно по-разному на каждый организм. Просто на ком-то он может «работать», а на ком-то нет. Врачи не Боги они назначают препараты, но знать на перед как он будет «работать» на конкретном человеке они не могут. Для этого Вам и говорят если что-то, пойдет не так приходите будем думать, менять препарат или его дозировку. А мы родители должны находимся рядом с нашими детками, поддерживать их, любить и заботиться. Просто будьте на чеку при приеме любых противосудорожных препаратах и бегите к врачу при появлении тревожных синдромов.

Эпилепсия – тяжелая болезнь, столкнувшись с которой каждый родитель должен понимать, что следует взять себя в руки, строго соблюдать рекомендации врача и всеми возможными и невозможными способами помогать своему ребенку так как мы находимся с ними большую часть времени и помощи они ждут от нас как ни от кого!

Здоровья Вам и Вашим деткам!

______________________________________________________________________________________

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Финлепсин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Финлепсина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Финлепсина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения эпилепсии и невралгии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Взаимодействие препарата с алкоголем.

Финлепсин - противоэпилептическое средство, производное трициклического иминостильбена. Полагают, что противосудорожное действие связано с понижением способности нейронов поддерживать высокую частоту развития повторных потенциалов действия посредством инактивации натриевых каналов. Кроме того, по-видимому, имеет значение торможение высвобождения нейромедиаторов путем блокирования пресинаптических натриевых каналов и развития потенциалов действия, что в свою очередь снижает синаптическую передачу.

Оказывает умеренное антиманиакальное, антипсихотическое действие, а также анальгетическое действие при нейрогенных болях. В механизмы действия, возможно, вовлечены рецепторы GABA, которые могут быть связаны с кальциевыми каналами; также, по-видимому, имеет значение влияние карбамазепина (действующее вещество препарата Финлепсин) на системы модуляторов нейропередачи.

Антидиуретическое действие карбамазепина может быть связано с гипоталамическим влиянием на осморецепторы, которое опосредуется через секрецию АДГ, а также обусловлено прямым действием на почечные канальцы.

Состав

Карбамазепин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

При приеме препарата внутрь Финлепсин медленно, но практически полностью абсорбируется из ЖКТ (прием пищи существенно не влияет на скорость и степень абсорбции). В спинно-мозговой жидкости и слюне создаются концентрации пропорциональные количеству несвязанного с белками активного вещества (20-30%). Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком (концентрация составляет 25-60% от таковой в плазме крови). Метаболизируется в печени. Карбамазепин может индуцировать собственный метаболизм. После однократного приема внутрь 72% принятой дозы выводится с мочой и 28% с калом; при этом около 2% выводятся с мочой в виде неизмененного карбамазепина, около 1% - в виде метаболита.

Показания

• эпилепсия: первично-генерализованные припадки (за исключением абсансов), парциальные формы эпилепсии (простые и сложные припадки), вторично-генерализованные припадки;
• невралгия тройничного нерва;
• идиопатическая нейропатия языкоглоточного нерва;
• боли при диабетической полинейропатии;
• эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе, спазмы лицевых мышц при невралгии тройничного нерва, тонические судороги, пароксизмальная дизартрия и атаксия, пароксизмальные парестезии и приступы боли;
• синдром алкогольной абстиненции (тревога, судороги, гипервозбудимость, нарушения сна);
• психотические расстройства (аффективные и шизоаффективные расстройства, психозы, нарушения функции лимбической системы).

Формы выпуска

Таблетки 200 мг, 400 мг (ретард).

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки

Устанавливают индивидуально. При приеме внутрь для взрослых и подростков 15 лет и старше начальная доза составляет 100-400 мг. При необходимости и с учетом клинического эффекта дозу увеличивают не более чем на 200 мг в сутки с интервалом 1 нед. Частота приема - 1-4 раза в сутки. Поддерживающая доза обычно составляет 600-1200 мг в сутки в несколько приемов. Длительность лечения зависит от показаний, эффективности лечения, реакции пациента на терапию.

У детей в возрасте до 6 лет применяют 10-20 мг/кг в сутки в 2-3 разделенных дозах; при необходимости и с учетом переносимости дозу увеличивают не более чем на 100 мг в сутки с интервалом 1 нед.; поддерживающая доза обычно составляет 250-350 мг в сутки и не превышает 400 мг в сутки. Детям в возрасте 6-12 лет - по 100 мг 2 раза в сутки в первый день, далее дозу увеличивают на 100 мг в сутки с интервалом 1 нед. до получения оптимального эффекта; поддерживающая доза обычно составляет 400-800 мг в сутки.

Максимальные дозы: при приеме внутрь взрослым и подросткам 15 лет и старше - 1.2 г в сутки, детям - 1 г в сутки.

Таблетки ретард

Таблетки принимают внутрь во время или после еды, запивая достаточным количеством жидкости. При необходимости таблетки (а также ее половину или четверть) можно предварительно растворить в воде или в соке (при этом сохраняется способность к пролонгированному высвобождению действующего вещества).

Средний диапазон доз составляет 400-1200 мг в сутки, кратность приема - 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 1600 мг.

При эпилепсии в тех случаях, когда это возможно, препарат Финлепсин ретард следует назначать в виде монотерапии. Лечение начинают с применения небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта.

Присоединение препарата Финлепсин к уже проводящейся противоэпилептической терапии следует проводить постепенно, при этом дозы применяемых препаратов не меняют или, при необходимости, корректируют.

При пропуске приема очередной дозы препарата следует принять пропущенную дозу сразу, как только это заметили, при этом нельзя принимать двойную дозу препарата.

Для взрослых начальная доза составляет 200-400 мг в сутки, затем дозу медленно повышают до достижения оптимального терапевтического эффекта. Поддерживающая доза составляет 800-1200 мг в сутки (в 1-2 приема).

Начальная доза для детей в возрасте от 6 до 15 лет - 200 мг в сутки, затем дозу постепенно повышают на 100 мг в сутки до достижения оптимального эффекта.

Поддерживающие дозы для детей в возрасте 6-10 лет - 400-600 мг в сутки (в 2 приема), для детей в возрасте 11-15 лет - 600-1000 мг в сутки (в 2 приема).

Длительность применения зависит от показания и индивидуальной реакции больного на препарат.

Решение о переводе больного на применение препарата Финлепсин ретард, длительности его применения или отмене лечения принимается врачом индивидуально. Дозу препарата можно снизить или совсем отменить не раньше, чем после 2-3-летнего полного отсутствия припадков. Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу в течение 1-2 лет, под контролем ЭЭГ. При этом у детей при снижении суточной дозы следует учитывать увеличение массы тела с возрастом.

При невралгии тройничного нерва, идиопатической глоссофарингеальной невралгии начальная доза составляет 200-400 мг в сутки в 2 приема. Начальную дозу повышают вплоть до полного исчезновения болей, в среднем до 400-800 мг в сутки После этого у определенной части пациентов терапию можно продолжать в более низкой поддерживающей дозой 400 мг в сутки.

При болях при диабетической невропатии препарат назначают по 200 мг утром и 400 мг вечером. В исключительных случаях препарат Финлепсин ретард можно назначать в дозе по 600 мг 2 раза в сутки.

При лечении алкогольной абстиненции в условиях стационара средняя суточная доза составляет 600 мг (200 мг утром и 400 мг вечером). В тяжелых случаях в первые дни дозу можно повышать до 1200 мг в сутки в 2 приема.

При необходимости препарат Финлепсин ретард можно комбинировать с другими препаратами, применяемыми для лечения алкогольной абстиненции, кроме седативных и снотворных препаратов. В ходе лечения необходимо регулярно контролировать содержание карбамазепина в плазме крови. В связи с развитием побочных реакций со стороны ЦНС и вегетативной нервной системы за больными устанавливают тщательное наблюдение в условиях стационара.

При эпилептиформных судорогах при рассеянном склерозе средняя суточная доза составляет 200-400 мг 2 раза в сутки.

Для лечения и профилактики психозов начальная доза и поддерживающая доза составляют 200-400 мг в сутки. При необходимости дозу можно повышать до 400 мг 2 раза в сутки.

Побочное действие

• головокружение;
• атаксия;
• сонливость;
• головная боль;
• непроизвольные движения;
• нистагм;
• парестезии;
• мышечная слабость;
• галлюцинации;
• депрессия;
• чувство усталости;
• агрессивное поведение;
• нарушения сознания;
• активизация психозов;
• нарушения вкусовых ощущений;
• конъюнктивит;
• шум в ушах;
• тошнота, рвота;
• сухость во рту;
• диарея или запор;
• снижение аппетита;
• боли в животе;
• глоссит;
• стоматит;
• брадикардия;
• аритмии;
• AV-блокада с синкопе;
• коллапс;
• сердечная недостаточность;
• проявления коронарной недостаточности;
• тромбофлебиты;
• тромбоэмболия
• лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, агранулоцитоз, апластическая анемия, эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия;
• задержка жидкости;
• отеки;
• увеличение массы тела;
• повышение уровня холестерина и триглицеридов;
• гинекомастия или галакторея;
• нарушения функции щитовидной железы;
• нарушения функции почек;
• интерстициальный нефрит;
• почечная недостаточность;
• пневмониты или пневмонии;
• кожная сыпь;
• лимфаденопатия;
• лихорадка;
• артралгии.

Противопоказания

• AV-блокада;
• предшествующая миелодепрессия;
• перемежающаяся порфирия в анамнезе;
• одновременный прием ингибиторов МАО и препаратов лития;
• повышенная чувствительность к карбамазепину.

Применение при беременности и кормлении грудью

В случае необходимости применения при беременности (особенно в 1 триместре) и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для плода или ребенка. При этом Финлепсин рекомендуется применять только в виде монотерапии в минимальных эффективных дозах.

Женщинам детородного возраста в период лечения карбамазепином рекомендуется использовать негормональные средства контрацепции.

Применение у детей

Препарат назначают детям старше 6 лет.

Особые указания

Финлепсин не применяют при атипичных или генерализованных малых эпилептических припадках, миоклонических или атонических эпилептических припадках. Не следует применять для снятия обычных болей; в качестве профилактического средства во время продолжительных периодов ремиссии невралгии тройничного нерва.

С осторожностью применяют при сопутствующих заболеваниях сердечно-сосудистой системы, выраженных нарушениях функции печени и/или почек, при сахарном диабете, повышении внутриглазного давления, при указаниях в анамнезе на гематологические реакции на применение других препаратов, гипонатриемии, задержке мочи, повышенной чувствительности к трициклическим антидепрессантам, при указаниях в анамнезе на прерывание курса лечения карбамазепином, а также детям и пациентам пожилого возраста.

Лечение следует проводить под контролем врача. При длительном лечении необходимо контролировать картину крови, функциональное состояние печени и почек, концентрации электролитов в плазме крови, проводить офтальмологическое обследование. Рекомендуется периодическое определение уровня карбамазепина в плазме крови для контроля эффективности и безопасности лечения.

Не менее чем за 2 недели до начала терапии Финлепсином необходимо прекратить лечение ингибиторами МАО.

В период лечения не допускать употребления алкоголя. Финлепсин снижает переносимость этанола (алкоголя).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Финлепсин стимулирует метаболизм антикоагулянтов, фолиевой кислоты.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно уменьшение концентрации Финлепсина и значительное уменьшение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови. При этом повышается концентрация метаболита карбамазепина - карбамазепин-эпоксида (вероятно вследствие ингибирования его превращения в карбамазепин-10,11-транс-диол), который также обладает противосудорожной активностью, поэтому эффекты данного взаимодействия могут нивелироваться, но чаще возникают побочные реакции - нечеткость зрения, головокружение, рвота, слабость, нистагм. При одновременном применении вальпроевой кислоты и карбамазепина возможно развитие гепатотоксического эффекта (по-видимому, вследствие образования второстепенного метаболита вальпроевой кислоты, который обладает гепатотоксическим действием).

При одновременном применении вальпромид уменьшает метаболизм в печени карбамазепина и его метаболита карбамазепина-эпоксида вследствие ингибирования фермента эпоксид гидролазы. Указанный метаболит обладает противосудорожной активностью, но при значительном повышении концентрации в плазме крови может оказывать токсическое действие.

При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом, изониазидом, декстропропоксифеном, вилоксазином, флуоксетином, флувоксамином, циметидином, ацетазоламидом, даназолом, дезипрамином, никотинамидом (у взрослых, только в высоких дозах), эритромицином, тролеандомицином, джозамицином, кларитромицином; с азолами (в т.ч. с итраконазолом, кетоконазолом, флуконазолом), терфенадином, лоратадином возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови с риском развития побочных эффектов (головокружение, сонливость, атаксия, диплопия).

При одновременном применении с гексамидином ослабляется противосудорожное действие карбамазепина; с гидрохлоротиазидом, фуросемидом - возможно уменьшение содержания натрия в крови; с гормональными контрацептивами - возможно ослабление действия контрацептивов и развитие ациклических кровотечений.

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы возможно повышение элиминации гормонов щитовидной железы; с клоназепамом - возможно повышение клиренса клоназепама и уменьшение клиренса карбамазепина; с препаратами лития - возможно взаимное усиление нейротоксического действия.

При одновременном применении с примидоном возможно уменьшение концентрации Финлепсина в плазме крови. Имеются сообщения о том, что примидон может повышать концентрацию в плазме фармакологически активного метаболита - карбамазепина-10,11-эпоксида.

При одновременном применении с ритонавиром возможно усиление побочного действия карбамазепина; с сертралином - возможно уменьшение концентрации сертралина; с теофиллином, рифампицином, цисплатином, доксорубицином - возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови; с тетрациклином - возможно ослабление эффектов карбамазепина.

При одновременном применении с фелбаматом возможно уменьшение концентрации Финлепсина в плазме крови, но повышение концентрации активного метаболита карбамазепина-эпоксида, при этом возможно снижение концентрации в плазме фелбамата.

При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом уменьшается концентрация карбамазепина в плазме крови. Возможно взаимное ослабление противосудорожного действия, а в редких случаях - его усиление.

Аналоги лекарственного препарата Финлепсин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Актинервал;
• Апо Карбамазепин;
• Загретол;
• Зептол;
• Карбалепсин ретард;
• Карбамазепин;
• Карбапин;
• Карбасан ретард;
• Мазепин;
• Стазепин;
• Сторилат;
• Тегретол;
• Финлепсин ретард;
• Эпиал.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Финлепсин (МНН карбамазепин) - противосудорожное лекарственное средство, применяемое, главным образом, при эпилепсии. Проявлениями этого заболевания являются судорожные припадки и изменения личности. Чаще всего оно встречается у детей и подростков. Финлепсин является одним из наиболее часто назначаемых препаратов при эпилепсии. Он эффективен при любой форме заболевания, в т.ч. при вторично-генерализованной эпилепсии и припадках с осложненной симптоматикой. Терапевтический диапазон Финлепсина весьма широк. Помимо противосудорожного, он обладает также выраженным обезболивающим действием, востребованным в купировании пароксизмальных болевых синдромов, пояснично-крестцовом радикулите. Препарату присуще и психотропное действие, которое проявляется в устранении повышенной тревожности, раздражительности, агрессивных проявлений, свойственных пациентам, страдающим эпилепсией. В дополнение к этому препарат оказывает антидепрессивный и противодиуретический эффект. Финлепсин обладает дозозависимым влиянием на когнитивные способности (память, внимание, концентрацию, мыслительную деятельность). Наступление противосудорожного эффекта может отмечаться уже через несколько часов после приема препарата, но имели место случаи, когда эффект развивался лишь через месяц (причина - аутоиндукция метаболизма). Финлепсин используют также для купирования абстинентного синдрома: препарат помогает устранить тремор конечностей, снизить возбудимость, нормализовать походку.

Не столь быстрое развитие терапевтического эффекта объясняется медленным всасыванием активного компонента в пищеварительном тракте, однако в кровоток поступает значительная часть от принятой дозы. Важно, что на всасывание (его быстроту и полноту) не оказывает влияния степень наполненности кишечника пищевым содержимым. Период полужизни препарата может составлять от 25 до 65 часов. Если позволяет клиническая ситуация, Финлепсин следует использовать в рамках монотерапии. Если препарат подключают к уже проводимой терапии, то это следует делать поэтапно, плавно повышая дозу и, при необходимости, регулируя дозы других используемых лекарственных средств. Если пациент пропустил прием Финлепсина, то следует принять пропущенную дозу как можно быстрее, при этом принимать двойную дозу не рекомендуется. Продолжительность медикаментозного курса определяется клинической ситуацией и терапевтическим ответом пациента на проводимое лечение. Вопрос снижения принимаемой дозы или замены лекарственного средства на другое решается врачом после 2-3 лет отсутствия припадков. При подборе оптимальной дозы большим подспорьем является определение содержания активного компонента в крови, особенно, если лекарственное средство используется в рамках медикаментозного курса с использованием нескольких препаратов. Важно отслеживать возможное появление у больного суицидальных намерений, что в ряде случаев свойственно противоэпилептическим лекарственным средствам.

Фармакология

Противоэпилептический препарат (производное дибензазепина), оказывающий также антидепрессивное, антипсихотическое и антидиуретическое действие, обладает анальгезирующим действием у больных с невралгией. Механизм действия связан с блокадой потенциалзависимых натриевых каналов, что приводит к стабилизации мембраны перевозбужденных нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов. Предотвращает повторное образование Na + -зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах. Снижает высвобождение возбуждающей нейромедиаторной аминокислоты глутамата, повышает сниженный судорожный порог ЦНС и, таким образом, уменьшает риск развития эпилептического приступа. Увеличивает проводимость K + , модулирует потенциалзависимые Ca 2+ каналы, что также может вносить вклад в противосудорожное действие препарата. Эффективен при фокальных (парциальных) эпилептических приступах (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических эпилептических приступах, а также при комбинации указанных типов приступов (обычно неэффективен при малых приступах - petit mal, абсансах и миоклонических приступах). У пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков) отмечено положительное влияние на симптомы тревожности и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности. Влияние на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависит от дозы. Начало противосудорожного эффекта варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 мес вследствие аутоиндукции метаболизма).

При эссенциальной и вторичной невралгии тройничного нерва карбамазепин в большинстве случаев предупреждает появление болевых приступов. Ослабление болей при невралгии тройничного нерва отмечается через 8-72 ч.

При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности, который в данном состоянии обычно снижен и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома (повышенная возбудимость, тремор, нарушения походки).

Антипсихотическое (антиманиакальное) действие развивается через 7-10 дней, может быть обусловлено угнетением метаболизма допамина и норадреналина.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция – медленная, но полная (прием пищи существенно не влияет на скорость и степень всасывания). После однократного приема таблетки C max достигается через 12 ч. Среднее значение C max неизмененного активного вещества после однократного приема карбамазепина в дозе 400 мг составляет около 4.5 мкг/мл. Время достижения C max составляет 4-5 ч.

Распределение

C ss препарата в плазме достигаются через 1-2 недели (скорость достижения зависит от индивидуальных особенностей метаболизма: аутоиндукция ферментных систем печени, гетероиндукция другими, одновременно применяемыми, лекарственными средствами), а также от состояния больного, дозы препарата и длительности лечения. Наблюдаются существенные межиндивидуальные различия значений C ss в терапевтическом диапазоне: у большинства больных эти значения колеблются от 4 до 12 мкг/мл (17-50 мкмоль/л). Концентрации карбамазепин-10,11-эпоксида (фармакологически активного метаболита) составляют около 30% от концентрации карбамазепина. Связывание с белками плазмы у детей – 55-59%, у взрослых – 70-80%. Кажущийся V d – 0.8-1.9 л/кг. В спинномозговой жидкости и слюне создаются концентрации пропорционально количеству несвязанного с белками активного вещества (20-30%). Проникает через плацентарный барьер. Концентрация в грудном молоке составляет 25-60% от таковой в плазме.

Метаболизм

Метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути с образованием главных метаболитов: активного – карбамазепин-10.11-эпоксида и неактивного конъюгата с глюкуроновой кислотой. Основным изоферментом, обеспечивающим биотрансформацию карбамазепина в карбамазепин-10,11-эпоксид, является цитохром P450 (CYP3A4). В результате метаболических реакций образуется и малоактивный метаболит 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан. Может индуцировать собственный метаболизм. Концентрация карбамазепин-10,11-эпоксида составляет 30% от концентрации карбамазепина.

Выведение

T 1/2 после приема разовой пероральной дозы составляет 25-65 ч (в среднем около 36 ч), после повторного приема в зависимости от длительности лечения – 12-24 ч (вследствие аутоиндукции монооксигеназной системы печени). У пациентов, получающих дополнительно другие противосудорожные препараты-индукторы монооксигеназной системы (фенитоин, фенобарбитал) T 1/2 составляет в среднем 9-10 ч. После однократного приема карбамазепина внутрь 72% принятой дозы выводится с мочой и 28% с калом. Около 2% дозы выводится с мочой в виде неизменного карбамазепина, около 1% - в виде 10,11-эпоксидного метаболита.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У детей, вследствие ускоренной элиминации, может потребоваться применение относительно более высоких доз препарата на кг массы тела по сравнению со взрослыми.

Данных об изменении фармакокинетики карбамазепина у пациентов пожилого возраста нет.

Форма выпуска

Таблетки белого цвета, круглые, с фаской, выпуклые с одной стороны и с риской в виде клинообразного углубления - с другой.

	1 таб.
карбамазепин	200 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 60 мг, желатин - 11 мг, кроскармеллоза натрия - 6 мг, магния стеарат - 3 мг.

10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат назначают внутрь, во время или после еды, запивая достаточным количеством жидкости.

Эпилепсия

В тех случаях, когда это возможно, Финлепсин ® следует назначать в виде монотерапии.

Присоединение Финлепсина к уже проводящейся противоэпилептической терапии следует осуществлять постепенно, при этом дозы применяемых препаратов при необходимости корригируют.

Если больной забыл своевременно принять очередную дозу препарата, следует принять пропущенную дозу сразу, как только это упущение стало замеченным, при этом нельзя принимать двойную дозу препарата.

Взрослые

Начальная доза – 200-400 мг (1-2 таб.)/сут, затем дозу постепенно повышают до достижения оптимального эффекта. Поддерживающая доза – 800-1200 мг/сут, которые распределяются на 1-3 приема в сут.

Максимальная суточная доза – 1.6-2 г.

Если ребенок не в состоянии проглотить таблетку целиком, ее можно разжевать, растолочь или взболтать в небольшом количестве воды.

Начальная доза для детей в возрасте от 1 года до 5 лет – 100-200 мг/сут, затем дозу постепенно повышают на 100 мг/сут до достижения оптимального эффекта; для детей от 6 до 10 лет – 200 мг/сут, затем дозу постепенно повышают на 100 мг/сут до достижения оптимального эффекта; для детей от 11 до 15 лет – 100-300 мг/сут, затем дозу постепенно повышают на 100 мг/сут до достижения оптимального эффекта.

Поддерживающие дозы: для детей в возрасте 1-5 лет – 200-400 мг/сут (в несколько приемов), 6-10 лет – 400-600 мг/сут (в 2-3 приема); 11-15 лет – 600-1000 мг/сут (в 2-3 приема).

Длительность применения зависит от показания и индивидуальной реакции больного на препарат. Решение о переводе больного на Финлепсин ® , длительности его применения и отмене лечения принимается врачом индивидуально. Возможность снижения дозы препарата или прекращения лечения рассматривается по прошествии 2-3-летнего период полного отсутствия припадков.

Лечение прекращают, постепенно снижая дозу препарата в течение 1-2 лет, под контролем ЭЭГ. У детей при снижении суточной дозы препарата следует учитывать увеличение массы тела с возрастом.

Невралгия тройничного нерва, идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва

Начальная доза составляет 200-400 мг (1-2 таб.), которую повышают до 400-800 мг (2-4 таб.) в 1-2 приема, вплоть до полного исчезновения болей. У определенной части больных лечение можно продолжать с помощью более низкой поддерживающей дозы, составляющей 200 мг (1 таб.) 2 раза/сут (соответствует 400 мг/сут).

Пациентам пожилого возраста и больным с повышенной чувствительностью Финлепсин ® назначают в начальной дозе 100 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут (соответствует 200 мг/сут).

Лечение алкогольной абстиненции в условиях стационара

Средняя суточная доза – по 200 мг (1 таб.) 3 раза/сут (соответствует 600 мг/сут). В тяжелых случаях в первые дни дозу можно повысить до 400 мг (2 таб.) 3 раза/сут (соответствует 1200 мг/сут).

При необходимости Финлепсин ® можно сочетать с другими веществами, применяемыми для лечения алкогольной абстиненции.

Лечение алкогольного абстинентного синдрома Финлепсином прекращают, постепенно снижая дозу в течение 7-10 дней.

В ходе лечения необходимо регулярно контролировать содержание карбамазепина в плазме крови.

В связи с возможным развитием побочных реакций со стороны центральной и вегетативной нервной системы, за пациентами устанавливают тщательное наблюдение в условиях стационара.

Боли при диабетической невропатии

Средняя суточная доза – 200 мг (1 таб.) 3 раза/сут (соответствует 600 мг/сут). В исключительных случаях Финлепсин ® можно назначать по 400 мг (2 таб.) 3 раза/сут (соответствует 1200 мг/сут).

Эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе

Средняя доза – по 200 мг (1 таб.) 3 раза/сут (соответствует 600 мг/сут).

Лечение и профилактика психозов

Начальная доза и поддерживающая доза, как правило, одинаковы: 200-400 мг (1-2 таб.)/сут. При необходимости дозу можно повышать до 400 мг (2 таб.) 2 раза/сут (соответствует 800 мг/сут).

Передозировка

Симптомы: обычно отражают нарушения со стороны ЦНС, сердечно-сосудистой и дыхательной системы.

Со стороны ЦНС и органов чувств: угнетение функций ЦНС, дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации, кома, затуманенность зрения, невнятная речь, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия (в начале), гипорефлексия (позже), судороги, психомоторные расстройства, миоклонус, гипотермия, мидриаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД, иногда - повышение АД, нарушения внутрижелудочковой проводимости с расширением комплекса QRS, обмороки, остановка сердца.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания, отек легких.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота и рвота, задержка эвакуации пищи из желудка, снижение моторики толстой кишки.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, олигурия или анурия, задержка жидкости, гипонатриемия.

Лабораторные показатели: лейкоцитоз или лейкопения, гипонатриемия, возможен метаболический ацидоз, возможна гипергликемия и глюкозурия, повышение мышечной фракции КФК.

Лечение: специфический антидот отсутствует. Необходимо симптоматическое поддерживающее лечение в ОИТ, мониторирование функций сердца, температуры тела, корнеальных рефлексов, функций почек и мочевого пузыря, коррекция электролитных расстройств. Необходимо определение концентрации карбамазепина в плазме для подтверждения отравления этим средством и оценки степени передозировки, промывание желудка, назначение активированного угля. Поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию на 2 и 3 сутки и повторному появлению симптомов интоксикации в период выздоровления. Форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны, однако диализ показан при сочетании тяжелого отравления и почечной недостаточности. У маленьких детей может возникнуть потребность в гемотрансфузии.

Взаимодействие

Одновременное назначение карбамазепина с ингибиторами CYP3A4 может привести к повышению его концентрации в плазме крови и развитию побочных реакций.

Совместное применение индукторов CYP3A4 может привести к ускорению метаболизма карбамазепина, снижению его концентрации в плазме крови и уменьшению терапевтического эффекта; напротив, их отмена может снижать скорость биотрансформации карбамазепина и приводить к повышению его концентрации.

Повышают концентрацию карбамазепина в плазме: верапамил, дилтиазем, фелодипин, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, ацетазоламид, даназол, дезипрамин, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах), макролиды (эритромицин, джозамицин, кларитромицин, тролеандомицин), азолы (итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, изониазид, пропоксифен, грейпфрутовый сок, ингибиторы вирусной протеазы, используемые при терапии ВИЧ-инфекции (например, ритонавир) - требуется коррекция режима дозирования или мониторирование концентрации карбамазепина в плазме.

Фелбамат снижает концентрацию карбамазепина в плазме и повышает концентрацию карбамазепин-10,11-эпоксида, при этом возможно одновременное снижение концентрации в сыворотке фелбамата.

Концентрацию карбамазепина снижают фенобарбитал, фенитоин, примидон, метсуксимид, фенсуксимид, теофиллин, рифампицин, цисплатин, доксорубицин, возможно, клоназепам, вальпромид, вальпроевая кислота, окскарбазепин и растительные лекарственные средства, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).

Существует возможность вытеснения вальпроевой кислотой и примидоном карбамазепина из связи с белками плазмы и повышение концентрации фармакологически активного метаболита (карбамазепина-10,11-эпоксида). При сочетанном применении Финлепсина с вальпроевой кислотой в исключительных случаях может наступить кома или спутанность сознания.

Изотретиноин изменяет биодоступность и/или клиренс карбамазепина и карбамазепина-10,11-эпоксида (необходим мониторинг концентрации карбамазепина в плазме).

Карбамазепин может снизить концентрацию в плазме (уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты), что может потребовать коррекцию доз следующих препаратов: клобазама, клоназепама, дигоксина этосуксимида, примидона, вальпроевой кислоты, алпразолама, ГКС (преднизолона, дексаметазона), циклоспорина, тетерациклинов (доксициклин), галоперидола, метадона, пероральных препаратов, содержащих эстрогены и/или прогестерон (необходим подбор альтернативных методов контрацепции), теофиллина, пероральных антикоагулянтов (варфарина, фенпрокумона, дикумарола), ламотриджина, топирамата, трициклических антидепрессантов (имипрамина, амитриптилина, нортриптилина, кломипрамина), клозапина, фелбамата, тиагабина, окскарбазепина, ингибиторов протеаз, применяемых при терапии ВИЧ-инфекции (индинавира, ритонавира, саквинавира), блокаторов кальциевых каналов (группа дигидропиридина, например фелодипин), итраконазола, левотироксина, мидазолама, оланзапина, празиквантела, рисперидона, трамадола, зипрасидона.

Существует возможность повышения или снижения уровня фенитоина в плазме крови на фоне карбамазепина и повышения уровня мефенитоина.

При одновременном применении карбамазепина и препаратов лития могут усиливаться нейротоксические влияния обоих активных веществ.

Тетрациклины могут ослаблять терапевтический эффект карбамазепина.

При совместном применении с парацетамолом повышается риск его токсического влияния на печень и снижается терапевтическая эффективность (ускорение метаболизма парацетамола).

Одновременное назначение карбамазепина с фенотиазином, пимозидом, тиоксантенами, молиндоном, галоперидолом, мапротилином, клозапином и трициклическими антидепрессантами приводит к усилению угнетающего действия на центральную нервную систему и ослаблению противосудорожного эффекта карбамазепина.

Ингибиторы МАО увеличивают риск развития гиперпиретических кризов, гипертонических кризов, судорог, смертельного исхода (перед назначением карбамазепина ингибиторы МАО должны быть отменены, как минимум, за 2 недели или, если позволяет клиническая ситуация, даже за больший срок).

Одновременное назначение с диуретиками (гидрохлоротиазид, фуросемид) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями.

Ослабляет эффекты недеполяризующих миорелаксантов (панкурония). В случае применения такой комбинации может возникнуть необходимость повышения дозы миорелаксантов, при этом необходим тщательный мониторинг состояния пациента в связи с возможностью более быстрого прекращения действия миорелаксантов.

Карбамазепин снижает переносимость этанола.

Миелотоксические лекарственные препараты усиливают проявление гематотоксичности препарата.

Ускоряет метаболизм непрямых антикоагулянтов, гормональных контрацептивных препаратов, фолиевой кислоты, празиквантела, может усиливать элиминацию гормонов щитовидной железы.

Ускоряет метаболизм средств для наркоза (энфлурана, галотана, фторотана) и повышает риск развития гепатотоксических эффектов.

Усиливает образование нефротоксичных метаболитов метоксифлурана.

Усиливает гепатотоксическое действие изониазида.

Побочные действия

При оценке частоты встречаемости различных побочных реакций использованы следующие критерии: очень часто (≥10%), часто (≥1%, но <10%), иногда (≥0.1%, но <1%), редко (≥0.01%, но <0.1%), очень редко (<0.01%).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головокружение, атаксия, сонливость, общая слабость, головная боль, парез аккомодации; иногда - аномальные непроизвольные движения (например, тремор, "порхающий" тремор - asterixis, дистония, тики), нистагм; редко - галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, снижение аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, психомоторное возбуждение, дезориентация; активация психоза, орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, нарушения речи (например, дизартрия или невнятная речь), хореоатетоидные расстройства, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и симптомы пареза. Роль препарата в развитии ЗНС, особенно в сочетании с нейролептиками, остается невыясненной.

Развитие побочных реакций со стороны ЦНС может быть следствием относительной передозировки препарата или значительных колебаний концентраций карбамазепина в плазме крови.

Аллергические реакции: часто - крапивница; иногда - эритродермия, мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом (в т.ч. узловатая эритема, как проявление кожного васкулита), лимфаденопатией, признаками, напоминающими лимфому, артралгиями, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях). Могут также вовлекаться и другие органы (например, легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка), асептический менингит с миоклонусом и периферической эозинофилией, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек, аллергический пневмонит или эозинофильная пневмония. При возникновении указанных выше аллергических реакций применение препарата должно быть прекращено. Редко - волчаночноподобный синдром, кожный зуд, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фоточувствительность.

Со стороны органов кроветворения: часто - лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия; редко - лейкоцитоз, лимфоаденопатия, дефицит фолиевой кислоты, агранулоцитоз, апластическая анемия, истинная эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, острая "перемежающаяся" порфирия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия, спленомегалия.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, сухость во рту, повышение активности ГГТ (вследствие индукции этого фермента в печени), что обычно не имеет клинического значения, повышение активности щелочной фосфатазы; иногда - повышение активности печеночных трансаминаз, диарея или запоры, абдоминальные боли; редко - глоссит, гингивит, стоматит, панкреатит, гепатит холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) или смешанного типа, желтуха, гранулематозный гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны сердечно сосудистой системы: редко - нарушения внутрисердечной проводимости, снижение или повышение АД, брадикардия, аритмии, AV-блокада с обмороками, коллапс, усугубление или развитие хронической сердечной недостаточности, обострение ИБС (в т.ч. появление или учащение приступов стенокардии), тромбофлебит, тромбоэмболический синдром.

Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: часто - отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия (снижение осмолярности плазмы вследствие эффекта, сходного с действием АДГ, что в редких случаях приводит к гипонатриемии разведения, сопровождающейся летаргией, рвотой, головной болью, дезориентацией и неврологическими нарушениями); редко - повышение уровня пролактина (может сопровождаться галактореей и гинекомастией), снижение концентрации L-тироксина и повышение концентрации тиреотропного гормона (обычно не сопровождается клиническими проявлениями), нарушения кальций-фосфорного обмена в костной ткани (снижение концентрации Ca 2+ и 25-ОН-колекальциферола в плазме), остеомаляция, гиперхолестеринемия (включая холестерин-ЛПВП), гипертриглицеридемия и увеличение лимфатических узлов, гирсутизм.

Со стороны мочеполовой системы: редко - интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (например, альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение мочевины/азотемия), учащенное мочеиспускание, задержка мочи, снижение потенции.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия, миалгия или судороги.

Со стороны органов чувств: редко - нарушения вкусовых ощущений, помутнение хрусталика, конъюнктивит, нарушения слуха, в т.ч. шум в ушах, гиперакузия, гипоакузия, изменения восприятия высоты звука.

Прочие: нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, потливость, алопеция.

Показания

• эпилепсия: парциальные припадки с элементарной симптоматикой (фокальные припадки), парциальные припадки со сложной симптоматикой, психомоторные припадки, большие судорожные припадки в основном фокального генеза (большие судорожные припадки во время сна, диффузные большие судорожные припадки), смешанные формы эпилепсии;
• невралгия тройничного нерва;
• идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва;
• боли при диабетической полиневропатии;
• эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе, спазмы лицевых мышц при невралгии тройничного нерва, тонические судороги, пароксизмальная дизартрия и атаксия, пароксизмальные парестезии и приступы боли;
• синдром алкогольной абстиненции (тревога, судороги, гипервозбудимость, нарушения сна);
• психотические расстройства (аффективные и шизоаффективные расстройства, психозы, нарушения функции лимбической системы).

Противопоказания

• нарушения костномозгового кроветворения (анемия, лейкопения);
• острая перемежающаяся порфирия (в т.ч. в анамнезе);
• AV-блокада;
• одновременное назначение препаратов лития и ингибиторов МАО;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к трициклическим антидепрессантам.

С осторожностью препарат следует применять при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, при нарушении функции печени и/или почек, у пациентов пожилого возраста, у больных с хроническим алкоголизмом (усиливается угнетение ЦНС, усиливается метаболизм карбамазепина), при гипонатриемии разведения (синдром гиперсекреции АДГ, гипопитуитаризм, гипотиреоз, недостаточность коры надпочечников), при угнетении костномозгового кроветворения на фоне приема препаратов (в анамнезе), при гиперплазии предстательной железы, повышении внутриглазного давления; при одновременном применении с седативными и снотворными лекарственными препаратами.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Женщинам репродуктивного возраста Финлепсин ® по возможности назначается в виде монотерапии, в минимально эффективной дозе, т.к. частота врожденных аномалий новорожденных от матерей, принимавших комбинированное противоэпилептическое лечение, выше, чем при монотерапии.

При наступлении беременности необходимо сопоставить ожидаемую пользу терапии и возможные осложнения, особенно в I триместре беременности. Известно, что дети матерей, страдающих эпилепсией, предрасположены к нарушениям внутриутробного развития, включая пороки развития. Финлепсин ® способен повышать риск возникновения этих нарушений. Имеются единичные сообщения о случаях врожденных заболеваний и пороков развития, включая незаращение дужек позвонков (spina bifida). Противоэпилептические средства усиливают дефицит фолиевой кислоты, часто наблюдающийся во время беременности, что может способствовать увеличению частоты врожденных дефектов у детей, поэтому до наступления планируемой беременности и во время беременности рекомендуется прием фолиевой кислоты.

С целью профилактики геморрагических осложнений у новорожденных, женщинам в последние недели беременности, а также новорожденным рекомендуется назначать витамин К.

Карбамазепин проникает в грудное молоко, поэтому следует сопоставить пользу и возможные нежелательные последствия грудного вскармливания в условиях продолжающейся терапии. При продолжении грудного вскармливания на фоне приема Финлепсина следует установить наблюдение за ребенком в связи с возможностью развития побочных реакций (например, выраженной сонливости, аллергических кожных реакций).

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью препарат следует применять при нарушении функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью препарат следует применять при нарушении функции почек.

Применение у детей

Возможно применение у детей по показаниям.

Особые указания

Монотерапию эпилепсии начинают с назначения низкой начальной дозы, постепенно повышая ее до достижения желаемого терапевтического эффекта.

При подборе оптимальной дозы целесообразно определять концентрацию карбамазепина в плазме крови, в особенности при комбинированной терапии. В отдельных случаях оптимальная доза может значительно отклоняться от рекомендуемой начальной поддерживающей дозы, например, в связи с индукцией микросомальных ферментов печени или по причине взаимодействий при комбинированной терапии.

В некоторых случаях лечение противоэпилептическими препаратами сопровождалось возникновением суицидальных попыток/суицидальных намерений. Это было также подтверждено при проведении мета-анализа рандомизированных клинических испытаний с применением противоэпилептических средств. Поскольку механизм возникновения суицидальных попыток при использовании противоэпилептических препаратов не известен, нельзя исключить их возникновение и при лечении препаратом Финлепсин ® . Пациентов и обслуживающий персонал нужно предупредить о необходимости следить за появлением суицидальных мыслей/суицидального поведения, и в случае возникновения симптомов немедленно обращаться за медицинской помощью.

Финлепсин ® не следует комбинировать с седативно-снотворными средствами. При необходимости его можно сочетать с другими веществами, применяемыми для лечения алкогольной абстиненции. В ходе лечения необходимо регулярно контролировать содержание карбамазепина в плазме крови. В связи с развитием побочных эффектов со стороны ЦНС и вегетативной нервной системы за пациентами устанавливают тщательное наблюдение в условиях стационара.

При переводе больного на карбамазепин следует постепенно снижать дозу ранее назначенного противоэпилептического средства вплоть до его полной отмены. Внезапное прекращение приема карбамазепина может спровоцировать эпилептические приступы. Если необходимо резко прервать лечение, следует перевести больного на другое противоэпилептическое средство под прикрытием показанного в таких случаях препарата (например, диазепама, вводимого в/в или ректально, или фенитоина, вводимого в/в).

Описано несколько случаев рвоты, диареи и/или пониженного питания, судорог и/или угнетения дыхания у новорожденных, матери которых принимали карбамазепин одновременно с другими противосудорожными препаратами (возможно, эти реакции представляют собой проявления у новорожденных синдрома отмены).

Перед назначением карбамазепина и в процессе лечения необходимо исследование функции печени, особенно у пациентов, в анамнезе которых имеются сведения о заболеваниях печени, а также у пациентов пожилого возраста. В случае усиления уже имевшихся нарушений функции печени или при появлении активного заболевания печени препарат следует немедленно отменить.

Перед началом лечения необходимо провести исследование картины крови (включая подсчет тромбоцитов, ретикулоцитов), уровня железа в сыворотке крови, общего анализа мочи, уровня мочевины в крови, электроэнцефалограмму, определение концентрации электролитов в сыворотке крови (и периодически во время лечения, т.к. возможно развитие гипонатриемии). Впоследствии эти показатели следует контролировать в течение первого месяца лечения еженедельно, а затем - ежемесячно.

В большинстве случаев преходящее или стойкое снижение числа тромбоцитов и/или лейкоцитов не являются предвестниками начала апластической анемии или агранулоцитоза. Тем не менее, перед началом лечения, а также периодически в процессе лечения следует проводить клинические анализы крови, включая подсчет числа тромбоцитов и, возможно, ретикулоцитов, а также определять уровень железа в сыворотке крови. Непрогрессирующая асимптоматическая лейкопения не требует отмены, однако лечение следует прекратить при появлении реакций гиперчувствительности или симптомов, предположительно свидетельствующих о развитии синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла. Слабо выраженные кожные реакции (изолированная макулезная или макулопапулезная экзантема) обычно проходят в течение нескольких дней или недель даже при продолжении лечения или после снижения дозы препарата (пациент в это время должен находиться под пристальным наблюдением врача).

Следует принимать во внимание возможность активации латентно протекающих психозов, а у пациентов пожилого возраста - возможность развития дезориентации или психомоторного возбуждения.

Возможны нарушения мужской фертильности и/или нарушения сперматогенеза, однако взаимосвязь этих нарушений с приемом карбамазепина пока не установлена.

Возможно появление межменструальных кровотечений при одновременном применении пероральных контрацептивов. Карбамазепин может отрицательно повлиять на надежность пероральных контрацептивных препаратов, поэтому женщинам репродуктивного возраста в период лечения следует применять альтернативные методы предохранения от беременности. Карбамазепин должен применяться только под врачебным наблюдением.

Необходимо довести до сведения пациентов информацию о ранних признаках токсичности, а также о симптомах со стороны кожных покровов и печени. Пациента информируют о необходимости немедленно обратиться к врачу в случае появления таких нежелательных реакций, как лихорадка, боли в горле, сыпь, изъязвлении слизистой оболочки полости рта, беспричинное возникновение синяков, геморрагий в виде петехий или пурпуры.

Перед началом лечения рекомендуется провести офтальмологическое обследование, включая исследование глазного дна щелевой лампой и измерение внутриглазного давления. В случае назначения препарата пациентам с повышением внутриглазного давления требуется постоянный контроль этого показателя.

Больным с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, поражениями печени и почек, а также лицам пожилого возраста назначают более низкие дозы препарата.

Хотя взаимосвязь между дозой карбамазепина, его концентрацией и клинической эффективностью или переносимостью весьма незначительна, тем не менее, регулярное определение уровня карбамазепина может оказаться полезным в следующих ситуациях: при резком повышении частоты приступов; для того, чтобы проверить, принимает ли пациент препарат должным образом; во время беременности; при лечении детей или подростков; при подозрении на нарушения всасывания препарата; при подозрении на развитие токсических реакций в случае, если пациент принимает несколько лекарственных средств.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Серьезные неврологические нарушения причиняют много страданий пациентам, которые нуждаются в медицинской помощи. К счастью, неприятные симптомы можно скорректировать применением лекарственных препаратов. К средствам, устраняющим проявления эпилепсии и невралгии относится «Финлепсин Ретард»: рассмотрим подробнее этот препарат, и выясним, что необходимо учитывать при его использовании.

В 60-х годах прошлого века карбамазепин стал применяться для лекарственной терапии поражения тройничного нерва. Немного позже было обнаружено, что вещество оказывает противосудорожный эффект, поэтому его включили в схему лечения пациентов, страдающих эпилепсией. В малых количествах карбамазепин влияет на нормализацию психологического состояния, снижая маниакальные проявления. Эти эффекты обусловлены его способностью замедлять передачу нервных импульсов.

Главное, чем отличается «Финлепсин Ретард» от обычного «Финлепсина» — это его способность медленнее всасываться в просвете кишечника и сохранять стабильную концентрацию средства в плазме крови длительное время.

Так, средство медленно всасывается, а эффект сохраняется от четырех до шестнадцати часов (зависит от индивидуальных особенностей) с меньшим проявлением побочных эффектов. Поэтому достаточно ограничиться 1-2 приемами лекарства в сутки.

Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер, а при кормлении грудью выделяется с молоком. Выводится через почки и печень.

Форма выпуска и лекарственный состав

Производитель – Польша/Израиль.

Показания к применению

Согласно инструкции по применению «Финлепсин Ретард» используется для коррекции и устранения следующих заболеваний:

• эпилепсия;
• парциальные припадки;
• тонически-клонические судороги;
• смешанные формы судорожного синдрома;
• мания, биполярное расстройство;
• синдром отмены алкоголя;
• невралгии тройничного или языкоглоточного нерва.

Противопоказания

Препарат Финлепсин Ретард не назначается при наличии указанных состояний:

Способ применения

Начинают применение средства Финлепсин Ретард с малых доз (от 200 мг/день), постепенно их повышая до рекомендованных врачом. Не рекомендуется превышать суточную дозу (1200 мг).

Применение при беременности и лактации

Карбамазепин обладает выраженным негативным влиянием на плод, поэтому назначается в минимальных количествах и только по медицинским показаниям.

Обратите внимание! Средство увеличивает выведение фолиевой кислоты.

Для профилактики и матери, и новорожденному назначается витамин К. Проводится постоянное наблюдение за состоянием здоровья кормящей женщины и ребенка.

Применение у детей

Препарат Финлепсин Ретард не назначается до достижения 5-6-летнего возраста. Начинают терапию с 200 мг/день. Суточная доза составляет 1000 мг.

Применение у пожилых пациентов

Для пожилых пациентов тоже назначается лекарство Финлепсин Ретард от 200 мг/день. Суточная доза – 1200 мг.

Побочные эффекты

Обратите внимание! Нежелательные реакции чаще возникают во время комбинированной лекарственной терапии, чем при отдельном применении «Финлепсина Ретард».

К основным побочным эффектам относятся:

Обратите внимание! Если при употреблении средства возникает пневмония (за счет повышенная чувствительность легких), прием препарата немедленно следует прекратить и обратиться к лечащему врачу.

Передозировка

Карбамазепин в первую очередь влияет на работу нервной системы, затем проявляются признаки поражения сердечно-сосудистой, а также дыхательной систем. Поэтому превышение терапевтической дозы приводит к угнетению функционирования ЦНС (возбуждение или сонливость, судорожный синдром, кома). Также становится затрудненным дыхание, развивается отек легких, возникают перебои в работе сердца. Вследствие этих изменений, симптомы интоксикации охватывают все системы.

Из-за того, что специальный антидот отсутствует, применяют общие меры дезинтоксикации и лечения (вызывание рвоты, прием сорбентов). Если пациент находится в тяжелом состоянии, проводят немедленную госпитализацию.

Следует учитывать, что методы терапии могут привести к замедлению всасывания средства: это может спровоцировать возникновение симптомов передозировки на второй или третий день после приема таблеток «Финлепсин Ретард».

Взаимодействие

Лекарство Финлепсин Ретард с осторожностью применяют с такими лекарственными средствами:

• антибактериальные (макролиды);
• болеутоляющие (ибупрофен, декстропропоксифен);
• андрогенные (даназол);
• противосудорожные (вигабатрин, стирипентол);
• антидепрессанты (флуоксетин, тразодон, пароксетин) и антипсихотики (локсапин, кветиапин);
• антимикотики (азолы);
• противоаллергические (лоратадин, терфенадин);
• противовирусные (ритонавир);
• противотуберкулезные (изониазид);
• ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид);
• антиагреганты (тиклопидин);
• сердечно-сосудистые (дилтиазем, верапамил);
• миорелаксанты (дантролен);
• для лечения заболеваний ЖКТ (омепразол, циметидин);
• прочие (никотинамид).

Будьте осторожны! Карбамазепин нельзя принимать одновременно с грейпфрутовым соком.

Следующие вещества способны уменьшать содержание карбамазепина в крови:

С алкоголем

С алкоголем усиливается способность препарата вызывать нарушения работы ЦНС (сонливость, головокружение) и замедляется скорость реакции.

Особые указания:

1. Перед употреблением рекомендуется провести исследования крови и мочи, а также обследовать состояние глазного дна. Во время лечения периодически следует повторять анализы, чтобы отслеживать негативные изменения.
2. Начинают терапию с малых доз, постепенно их увеличивая.
3. Нельзя резко прерывать лечение – это вызовет синдром отмены. Необходимо перевести пациента на другой противоэпилептический препарат (при необходимости) и постепенно снижать дозировку.
4. Не рекомендуется применять одновременно с оральными контрацептивами.

Аналоги «Финлепсина Ретард»

Условия отпуска и хранения

Купить «Финлепсин Ретард» возможно только по рецепту. Категория D согласно данным FDA.

Стоимость средства «Финлепсин Ретард»

* цены приведены для аптек Москвы и Киева

Противосудорожный препарат

Препарат: ФИНЛЕПСИН ® РЕТАРД (FINLEPSIN RETARD)
Активное вещество: carbamazepine
Код АТХ: N03AF01
КФГ: Противосудорожный препарат
Коды МКБ-10 (показания): F10.3, F20, F21, F22, F23, F25, F31, G35, G40, G50.0, G52.1, G63.2, R20.2, R25.2, R27.0
Рег. номер: П N015417/01
Дата регистрации: 17.10.08
Владелец рег. удост.: TEVA Pharmaceutical Industries (Израиль) произведено MENARINI-VON HEYDEN (Германия)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

	1 таб.
карбамазепин	200 мг

Вспомогательные вещества: сополимер этилакрилата, метилметакрилата и триметиламмониоэтилметакрилата (1:2:0.1) (Eudragit ® RS30D) - 11 мг, триацетин - 2.2 мг, тальк - 15.6 мг, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (Eudragit ® L30D-55) - 35 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 21.8 мг, кросповидон - 12.4 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.33 мг, магния стеарат - 0.67 мг.

Таблетки пролонгированного действия от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, округлые, плоские, со скошенными краями, с крестообразными линиями разлома на обеих сторонах и 4-мя зарубками на боковой поверхности.

	1 таб.
карбамазепин	400 мг

Вспомогательные вещества: сополимер этилакрилата, метилметакрилата и триметиламмониоэтилметакрилата (1:2:0.1) (Eudragit ® RS30D) - 22 мг, триацетин - 4.4 мг, тальк - 31.2 мг, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (Eudragit ® L30D-55) - 70 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 43.6 мг, кросповидон - 24.8 мг, кремния диоксид коллоидный - 2.66 мг, магния стеарат - 1.34 мг.

10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем в 2013 г.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Противоэпилептический препарат (производное дибензазепина). Оказывает также антидепрессивное, антипсихотическое и антидиуретическое действие, обладает анальгезирующим эффектом у больных с невралгией. Механизм действия связан с блокадой потенциалзависимых натриевых каналов, что приводит к стабилизации мембраны перевозбужденных нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов. Предотвращает повторное образование Nа + -зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах. Снижает высвобождение глутамата (аминокислоты с возбуждающими нейромедиаторными свойствами), повышает сниженный порог судорожной готовности и, таким образом, уменьшает риск развития эпилептического приступа. Увеличивает транспорт ионов калия, модулирует потенциалзависимые кальциевые каналы, что также может вносить вклад в противосудорожное действие препарата. Эффективен при фокальных (парциальных) эпилептических приступах (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических эпилептических приступах, а также при комбинации указанных типов приступов (обычно неэффективен при малых приступах - petit mal, абсансах и миоклонических приступах).

У пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков) отмечено положительное влияние на симптомы тревожности и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности. Влияние на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависит от дозы.

Начало противосудорожного эффекта варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 месяца вследствие аутоиндукции метаболизма).

При эссенциальной и вторичной невралгии тройничного нерва в большинстве случаев предупреждает появление болевых приступов. Ослабление болей при невралгии тройничного нерва отмечается через 8-72 ч.

При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности (который при данном состоянии обычно снижен) и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома (повышенная возбудимость, тремор, нарушения походки).

Антипсихотическое (антиманиакальное) действие развивается через 7-10 дней, что может быть обусловлено угнетением метаболизма допамина и норадреналина.

Пролонгированная лекарственная форма обеспечивает поддержание более стабильной концентрации карбамазепина в крови при приеме 1-2 раза/сут.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание

При приеме препарата внутрь карбамазепин медленно, но практически полностью абсорбируется из ЖКТ (прием пищи существенно не влияет на скорость и степень абсорбции).

После однократного приема таблетки С max достигается через 32 ч. Среднее значение С max неизмененного активного вещества после однократного приема 400 мг карбамазепина составляет около 2.5 мкг/мл.

Распределение

C ss в плазме достигается через 1-2 недели постоянного приема (скорость достижения зависит от индивидуальных особенностей метаболизма: аутоиндукция ферментных систем печени, гетероиндукция другими одновременно применяемыми лекарственными средствами, а также от состояния больного, дозы препарата и длительности лечения). Наблюдаются существенные межиндивидуальные различия в величине C ss в терапевтическом диапазоне: у большинства больных эти значения колеблются от 4 до 12 мкг/мл (17-50 мкмоль/л). Концентрация карбамазепин-10,11-эпоксида (фармакологически активного метаболита) составляет около 30% от концентрации карбамазепина.

Связывание с белками плазмы у детей - 55-59%, у взрослых - 70-80%. Кажущийся V d - 0.8-1.9 л/кг. В спинномозговой жидкости и слюне создаются концентрации, пропорциональные количеству несвязанного с белками активного вещества (20-30%).

Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком (концентрация составляет 25-60% от таковой в плазме крови).

Метаболизм

Метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути, с образованием главных метаболитов: активного - карбамазепин-10,11-эпоксида и неактивного конъюгата с глюкуроновой кислотой. Основным изоферментом, обеспечивающим биотрансформацию карбамазепина в карбамазепин-10,11-эпоксид, является CYP3А4. В результате этих метаболических реакций образуется также метаболит 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан, обладающий слабой фармакологической активностью. Карбамазепин может индуцировать собственный метаболизм.

Выведение

Т 1/2 после приема внутрь разовой дозы составляет 60-100 ч (в среднем около 70 ч), при продолжительном приеме Т 1/2 уменьшается за счет аутоиндукции ферментных систем печени. После однократного приема внутрь 72% принятой дозы выводится с мочой и 28% с калом; при этом около 2% выводятся с мочой в виде неизмененного карбамазепина, около 1% - в виде 10,11- эпоксидного метаболита.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Данных, свидетельствующих о том, что фармакокинетика карбамазепина меняется у пациентов пожилого возраста, нет.

ПОКАЗАНИЯ

Эпилепсия: первично-генерализованные припадки (за исключением абсансов), парциальные формы эпилепсии (простые и сложные припадки), вторично-генерализованные припадки;

Невралгия тройничного нерва;

Идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва;

Боли при диабетической полиневропатии;

Эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе, спазмы лицевых мышц при невралгии тройничного нерва, тонические судороги, пароксизмальная дизартрия и атаксия, пароксизмальные парестезии и приступы боли;

Синдром алкогольной абстиненции (тревога, судороги, гипервозбудимость, нарушения сна);

Психотические расстройства (аффективные и шизоаффективные расстройства, психозы, нарушения функции лимбической системы).

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Препарат принимают внутрь во время или после еды, запивая достаточным количеством жидкости.

Для удобства применения таблетку (а также ее половину или четверть) можно предварительно растворить в воде или в соке, т.к. свойство пролонгированного высвобождения действующего вещества после растворения таблетки в жидкости сохраняется. Диапазон применяемых доз составляет 400-1200 мг/сут. Суточную дозу разделяют на 1-2 приема.

Максимальная суточная доза - 1600 мг.

Эпилепсия

В тех случаях, когда это возможно, препарат Финлепсин ® ретард следует назначать в виде монотерапии. Лечение начинают с применения небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта.

Присоединение препарата Финлепсин ® ретард к уже проводящейся противоэпилептической терапии следует проводить постепенно, при этом дозы применяемых препаратов не меняют или, при необходимости, корректируют.

При пропуске приема очередной дозы препарата следует принять пропущенную дозу сразу, как только это заметили, при этом нельзя принимать двойную дозу препарата.

Взрослые

Начальная доза составляет 200-400 мг/сут, затем дозу медленно повышают до достижения оптимального терапевтического эффекта. Поддерживающая доза составляет 800-1200 мг/сут в 1-2 приема

Дети

Начальная доза для детей в возрасте от 6 до 15 лет - 200 мг/сут, затем дозу постепенно повышают на 100 мг/сут до достижения оптимального эффекта.

Поддерживающие дозы для детей в возрасте 6-10 лет - 400-600 мг/сут (в 2 приема), для детей в возрасте 11-15 лет - 600-1000 мг/сут (в 2 приема).

Длительность применения зависит от показания и индивидуальной реакции больного на препарат.

Решение о переводе больного на применение препарата Финлепсин ® ретард, длительности его применения или отмене лечения принимается врачом индивидуально. Дозу препарата можно снизить или совсем отменить не раньше, чем после 2-3-летнего полного отсутствия припадков.

Лечение прекращают, постепенно снижая дозу в течение 1-2 лет, под контролем ЭЭГ. При этом у детей при снижении суточной дозы следует учитывать увеличение массы тела с возрастом.

Невралгия тройничного нерва, идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва

Начальная доза составляет 200-400 мг/сут в 2 приема. Начальную дозу повышают вплоть до полного исчезновения болей, в среднем до 400-800 мг/сут. После этого у определенной части пациентов терапию можно продолжать более низкой поддерживающей дозой 400 мг/сут.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с индивидуальной чувствительностью к действию карбамазепина препарат Финлепсин ® ретард назначают в начальной дозе 200 мг/сут 1 раз/сут.

Боли при диабетической невропатии

Препарат назначают по 200 мг утром и 400 мг вечером. В исключительных случаях препарат Финлепсин ® ретард можно назначать в дозе по 600 мг 2 раза/сут.

Лечение алкогольной абстиненции в условиях стационара

Средняя суточная доза составляет 600 мг (200 мг утром и 400 мг вечером). В тяжелых случаях в первые дни дозу можно повышать до 1200 мг/сут в 2 приема.

При необходимости препарат Финлепсин ® ретард можно комбинировать с другими препаратами, применяемыми для лечения алкогольной абстиненции, кроме седативных и снотворных препаратов.

В ходе лечения необходимо регулярно контролировать содержание карбамазепина в плазме крови.

В связи с развитием побочных реакций со стороны ЦНС и вегетативной нервной системы за больными устанавливают тщательное наблюдение в условиях стационара.

Эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе

Средняя суточная доза составляет 200-400 мг 2 раза/сут.

Лечение и профилактика психозов

Начальная доза и поддерживающая доза, как правило, одинаковы: 200-400 мг/сут. При необходимости дозу можно повышать до 400 мг 2 раза/сут.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

При оценке частоты встречаемости различных побочных реакций использованы следующие критерии: очень часто (≥10%), часто (≥1%, но <10%), иногда (≥0.1%, но <1%), редко (≥0.01%, но <0.1%), очень редко (<0.01%).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головокружение, атаксия, сонливость, общая слабость, головная боль, парез аккомодации; иногда - аномальные непроизвольные движения (например, тремор, "порхающий" тремор, дистония, тики), нистагм; редко - галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, снижение аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, психомоторное возбуждение, дезориентация, активация психоза, орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, нарушения речи (например, дизартрия или невнятная речь), хореоатетоидные расстройства, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и парезы. Роль карбамазепина в развитии ЗНС, особенно в сочетании с нейролептиками, остается невыясненной.

Развитие побочных эффектов со стороны ЦНС может быть следствием относительной передозировки препарата или значительных колебаний концентрации карбамазепина в плазме крови.

Аллергические реакции: часто - крапивница; иногда - эритродермия, мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом (в т.ч. узловатая эритема, как проявление кожного васкулита), лимфаденопатией, признаками, напоминающими лимфому, артралгиями, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях). Могут также вовлекаться и другие органы (например, легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка), асептический менингит с миоклонусом и периферической эозинофилией, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек, аллергический пневмонит или эозинофильная пневмония. При возникновении указанных выше аллергических реакций применение препарата должно быть прекращено. Редко - волчаночноподобный синдром, зуд кожи, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фоточувствительность.

Со стороны системы кроветворения: часто - лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия; редко - лейкоцитоз, лимфаденопатия, дефицит фолиевой кислоты, агранулоцитоз, апластическая анемия, истинная эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, острая "перемежающаяся" порфирия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия, спленомегалия.

часто - тошнота, рвота, сухость во рту, повышение активности ГГТ (вследствие индукции этого фермента в печени), что обычно не имеет клинического значения, повышение активности ЩФ; иногда - диарея или запор, абдоминальные боли, повышение активности печеночных трансаминаз; редко - глоссит, гингивит, стоматит, панкреатит, гепатит (холестатический, паренхиматозный), желтуха, гранулематозный гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны сердечно сосудистой системы: редко - нарушения внутрисердечной проводимости; снижение или повышение АД, брадикардия, аритмии, AV-блокада с обмороками, коллапс, усугубление или развитие хронической сердечной недостаточности, обострение ИБС (в т.ч. появление или учащение приступов стенокардии), тромбофлебит, тромбоэмболический синдром.

Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: часто - отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия (снижение осмолярности плазмы вследствие эффекта, сходного с действием АДГ, что в редких случаях приводит к гипонатриемии разведения, сопровождающейся летаргией, рвотой, головной болью, дезориентацией и неврологическими нарушениями); редко - повышение концентрации пролактина (может сопровождаться галактореей и гинекомастией); снижение концентрации L-тироксина и повышение концентрации ТТГ (обычно не сопровождается клиническими проявлениями); нарушения кальциево-фосфорного обмена в костной ткани (снижение концентрации Са 2+ и 25-ОН-колекальциферола в плазме крови): остеомаляция, гиперхолестеринемия (включая холестерин-ЛПВП), гипертриглицеридемия и увеличение лимфатических узлов, гирсутизм.

Со стороны мочеполовой системы: редко - интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (например, альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение концентрации мочевины/азотемия), учащенное мочеиспускание, задержка мочи, снижение потенции.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия, миалгия или судороги.

Со стороны органов чувств: редко - нарушения вкусовых ощущений, повышение внутриглазного давления, помутнение хрусталика, конъюнктивит; нарушения слуха, в т.ч. шум в ушах, гиперакузия, гипоакузия, изменения восприятия высоты звука.

Дерматологические реакции: нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, потливость, алопеция.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Нарушения костномозгового кроветворения (анемия, лейкопения);

AV-блокада;

Острая перемежающаяся порфирия (в т.ч. в анамнезе);

Одновременное применение с препаратами лития и ингибиторами МАО;

Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

Повышенная чувствительность к трициклическим антидепрессантам.

С осторожностью препарат следует применять при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, при нарушении функции печени и/или почек, у пациентов пожилого возраста, у больных с хроническим алкоголизмом (усиливается угнетение ЦНС, усиливается метаболизм карбамазепина), при гипонатриемии разведения (синдром гиперсекреции АДГ, гипопитуитаризм, гипотиреоз, недостаточность коры надпочечников), при угнетении костномозгового кроветворения на фоне приема препаратов (в анамнезе), при гиперплазии предстательной железы, повышении внутриглазного давления; при одновременном применении с седативными и снотворными лекарственными препаратами.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Женщинам репродуктивного возраста Финлепсин ® ретард по возможности назначается в виде монотерапии, в минимальной эффективной дозе, т.к. частота врожденных аномалий новорожденных от матерей, принимавших комбинированное противоэпилептическое лечение, выше, чем при монотерапии.

При наступлении беременности необходимо сопоставить ожидаемую пользу терапии и возможные осложнения, особенно в I триместре беременности. Известно, что дети матерей, страдающих эпилепсией, предрасположены к нарушениям внутриутробного развития, включая пороки развития. Финлепсин ® ретард способен повышать риск возникновения этих нарушений. Имеются единичные сообщения о случаях врожденных заболеваний и пороков развития, включая незаращение дужек позвонков (spina bifida). Противоэпилептические средства усиливают дефицит фолиевой кислоты, часто наблюдающийся во время беременности, что может способствовать увеличению частоты врожденных дефектов у детей, поэтому до наступления планируемой беременности и во время беременности рекомендуется прием фолиевой кислоты.

С целью профилактики геморрагических осложнений у новорожденных, женщинам в последние недели беременности, а также новорожденным рекомендуется назначать витамин К.

Карбамазепин проникает в грудное молоко, поэтому следует сопоставить пользу и возможные нежелательные последствия грудного вскармливания в условиях продолжающейся терапии. При продолжении грудного вскармливания на фоне приема препарата следует установить наблюдение за ребенком в связи с возможностью развития побочных реакций (например, выраженной сонливости, аллергических кожных реакций).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Препарат следует применять только при условии регулярного врачебного контроля.

Монотерапию эпилепсии начинают с назначения препарата в низких дозах, постепенно повышая их до достижения желаемого терапевтического эффекта.

В некоторых случаях лечение противоэпилептическими препаратами сопровождалось возникновением суицидальных попыток/суицидальных намерений. Это было также подтверждено при проведении мета-анализа рандомизированных клинических испытаний с применением противоэпилептических средств. Поскольку механизм возникновения суицидальных попыток при использовании противоэпилептических препаратов не известен, нельзя исключить их возникновение и при лечении препаратом Финлепсин ® ретард. Пациентов и обслуживающий персонал нужно предупредить о необходимости следить за появлением суицидальных мыслей/суицидального поведения, и в случае возникновения симптомов немедленно обращаться за медицинской помощью.

Целесообразно определять концентрацию карбамазепина в плазме с целью подбора оптимальной дозы, в особенности при комбинированной терапии. В отдельных случаях необходимая для лечения доза может значительно отклоняться от рекомендуемой начальной и поддерживающей дозы, например, из-за ускоренного метаболизма в связи с индукцией микросомальных ферментов печени или в результате взаимодействия лекарственных средств при комбинированной терапии.

Препарат Финлепсин ® ретард не следует комбинировать с седативно-снотворными средствами. При необходимости его можно сочетать с другими веществами, применяемыми для лечения алкогольной абстиненции.

При переводе больного на карбамазепин следует постепенно снижать дозу ранее назначенного противоэпилептического средства вплоть до его полной отмены. Внезапное прекращение приема карбамазепина может спровоцировать эпилептические приступы. Если необходимо резко прервать лечение, следует перевести больного на другое противоэпилептическое средство под прикрытием показанного в таких случаях препарата (например, диазепама в/в или ректально, или фенитоина в/в).

Описано несколько случаев рвоты, диареи и/или пониженного питания, судорог и/или угнетения дыхания у новорожденных, матери которых принимали карбамазепин одновременно с другими противосудорожными препаратами (возможно, эти реакции представляют собой проявления у новорожденных синдрома отмены).

Следует иметь в виду, что карбамазепин может отрицательно влиять на надежность пероральных контрацептивных препаратов, поэтому женщинам репродуктивного возраста в период лечения следует применять альтернативные методы предохранения от беременности (вероятны межменструальные кровотечения у женщин при одновременном применении пероральных контрацептивов).

Перед назначением карбамазепина и в процессе лечения необходим контроль показателей функции печени, особенно у пациентов, в анамнезе которых имеются сведения о заболеваниях печени, а также у лиц пожилого возраста. В случае усиления уже имевшихся нарушений функции печени или при появлении активного заболевания печени препарат следует немедленно отменить. Перед началом лечения необходимо провести исследование картины крови (включая подсчет тромбоцитов, ретикулоцитов), уровня железа в сыворотке крови, общего анализа мочи, уровня мочевины в крови, ЭЭГ, определение концентрации электролитов в сыворотке; крови (и периодически во время лечения, т.к. возможно развитие гипонатриемии). Впоследствии эти показатели следует контролировать в течение первого месяца лечения еженедельно, а затем - ежемесячно.

В большинстве случаев преходящее или стойкое снижение числа тромбоцитов и/или лейкоцитов не являются предвестниками начала апластической анемии или агранулоцитоза. Тем не менее, перед началом лечения, а также периодически в процессе лечения следует проводить клинические анализы крови, включая подсчет числа тромбоцитов и, возможно, ретикулоцитов, а также определять уровень железа в сыворотке крови. Непрогрессирующая асимптоматическая лейкопения не требует отмены, однако лечение следует прекратить при появлении прогрессирующей лейкопении или лейкопении, сопровождающейся клиническими симптомами инфекционного заболевания.

Карбамазепин должен быть немедленно отменен при появлении реакций гиперчувствительности или симптомов, предположительно свидетельствующих о развитии синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла. Слабо выраженные кожные реакции (изолированная макулезная или макуло-папулезная сыпь) обычно проходят в течение нескольких дней или недель даже при продолжении лечения или после снижения дозы препарата (пациент в это время должен находиться под наблюдением врача).

При применении препарата следует принимать во внимание возможность активации латентно протекающих психозов, а у пациентов пожилого возраста - возможность развития дезориентации или психомоторного возбуждения.

Возможны нарушения мужской фертильности и/или нарушения сперматогенеза (взаимосвязь этих нарушений с приемом карбамазепина пока не установлена).

Пациента следует проинформировать о возможных ранних признаках токсических реакций со стороны системы кроветворения, печени и дерматологических реакций и о необходимости немедленно обратиться к врачу в случае появления таких нежелательных реакций, как лихорадка, боли в горле, сыпь, изъязвлении слизистой оболочки полости рта, беспричинное возникновение гематом, геморрагии в виде петехий или пурпуры.

Перед началом лечения рекомендуется провести офтальмологическое обследование, включая исследование глазного дна щелевой лампой и измерение при необходимости внутриглазного давления. При назначении препарата пациентам с повышенным внутриглазным давлением необходим его постоянный контроль.

Больным с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы, поражениями печени и почек, а также лицам пожилого возраста препарат назначают в более низких дозах.

Хотя взаимосвязь между дозой карбамазепина, его концентрацией и клинической эффективностью или переносимостью весьма незначительна, тем не менее регулярное определение концентрации карбамазепина в плазме полезно также при резком повышении частоты приступов; для проверки регулярности приема препарата пациентом; при беременности; при лечении детей или подростков; при подозрении на нарушения всасывания препарата; при подозрении на развитие токсических реакций в случае, если пациент принимает несколько лекарственных средств.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Возникающие при передозировке симптомы и жалобы обычно отражают нарушения со стороны ЦНС, сердечно-сосудистой и дыхательной системы.

Со стороны ЦНС и органов чувств: угнетение функции ЦНС, дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации, кома, затуманенность зрения, невнятная речь, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия, переходящая в гипорефлексию, судороги, психомоторные расстройства, миоклонус, гипотермия, мидриаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД, иногда повышение АД, нарушения внутрижелудочковой проводимости с расширением комплекса QRS, обмороки, остановка сердца.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания, отек легких.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, задержка эвакуации пищи из желудка, снижение моторики толстой кишки.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, олигурия или анурия; задержка жидкости.

Со стороны лабораторных показателей: лейкоцитоз или лейкопения, гипонатриемия, возможен метаболический ацидоз, возможна гипергликемия и глюкозурия, повышение мышечной фракции КФК.

Лечение: специфический антидот отсутствует. Необходимо симптоматическое поддерживающее лечение в ОИТ, мониторирование функций сердца, температуры тела, корнеальных рефлексов, функции почек и мочевого пузыря, коррекция электролитных расстройств. Необходимо определение концентрации карбамазепина в плазме для подтверждения отравления этим средством и оценки степени передозировки, промывание желудка, назначение активированного угля. Поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию на 2 и 3 сут и повторному появлению симптомов интоксикации в период выздоровления). Форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны; однако диализ показан при сочетании тяжелого отравления и почечной недостаточности. У детей может возникнуть потребность в гемотрансфузии.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4 возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови и развитие побочных реакций.

Совместное применение с индукторами изофермента CYP3A4 может привести к ускорению метаболизма и снижению концентрации карбамазепина в плазме крови и уменьшению терапевтического эффекта. Напротив, их отмена может снижать скорость биотрансформации карбамазепина и приводить к повышению его концентрации.

При совместном применении концентрацию карбамазепина в плазме повышают верапамил, дилтиазем, фелодипин, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, ацетазоламид, даназол, дезипрамин, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах); макролиды (эритромицин, джозамицин, кларитромицин, тролеандомицин); азолы (итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, изониазид, пропоксифен, грейпфрутовый сок, ингибиторы протеазы, используемые при терапии ВИЧ-инфекции (например, ритонавир) (при применении таких комбинаций требуется коррекция режима дозирования или мониторирование концентрации карбамазепина в плазме).

Фелбамат снижает концентрацию карбамазепина в плазме и повышает концентрацию карбамазепин-10,11-эпоксида, при этом возможно одновременное снижение концентрации в сыворотке фелбамата.

При совместном применении концентрацию карбамазепина снижают фенобарбитал, фенитоин, примидон, метсуксимид, фенсуксимид, теофиллин, рифампицин, цисплатин, доксорубицин. Подобный эффект возможно вызывает клоназепам, вальпромид, вальпроевая кислота, окскарбазепин и растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).

При совместном применении вальпроевая кислота и примидон могут вытеснять карбамазепин из связи с белками плазмы и повышать концентрации фармакологически активного метаболита (карбамазепина-10,11-эпоксида). При сочетанном применении препарата Финлепсин ® ретард с вальпроевой кислотой в исключительных случаях может наступить кома и спутанность сознания.

При совместном применении изотретиноин изменяет биодоступность и/или клиренс карбамазепина и карбамазепина-10,11-эпоксида (необходим мониторинг концентрации карбамазепина в плазме).

При одновременном применении карбамазепин может снижать концентрацию в плазме и, следовательно, уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты и потребовать коррекцию доз следующих препаратов: клобазама, клоназепама, дигоксина, этосуксимида, примидона, вальпроевой кислоты, алпразолама, ГКС (преднизолона, дексаметазона), циклоспорина, тетрациклинов (доксициклин), галоперидола, метадона, пероральных препаратов, содержащих эстроген и/или прогестерон (необходим подбор альтернативных методов контрацепции), теофиллина, пероральных антикоагулянтов (варфарина, фенпрокумона, дикумарола), ламотриджина, топирамата, трициклических антидепрессантов (имипрамина, амитриптилина, нортриптилина, кломипрамина), клозапина, фелбамата, тиагабина, окскарбазепина, ингибиторов протеазы, применяемых при терапии ВИЧ-инфекции (индинавира, ритонавира, саквинавира), блокаторов кальциевых каналов (группа дигидропиридина, например, фелодипин), итраконазола, левотироксина, мидазолама, оланзапина, празиквантела, рисперидона, трамадола, зипрасидона.

Существует возможность повышения или снижения фенитоина в плазме крови на фоне карбамазепина и повышения уровня мефенитоина (в редких случаях).

При одновременном применении карбамазепина и препаратов лития могут усиливаться нейротоксические влияния обоих активных веществ.

Тетрациклины могут ослаблять терапевтический эффект карбамазепина.

Карбамазепин при совместном применении с парацетамолом повышает риск его токсического действия на печень и снижает терапевтическую эффективность (ускорение метаболизма парацетамола).

Одновременное назначение карбамазепина с фенотиазином, пимозидом, тиоксантенами (хлорпротиксен), молиндоном, галоперидолом, мапротилином, клозапином и трициклическими антидепрессантами приводит к усилению угнетающего действия на ЦНС и ослаблению противосудорожного эффекта карбамазепина.

Ингибиторы МАО увеличивают риск развития гипертермических кризов, гипертонических кризов, судорог, летального исхода (перед назначением карбамазепина ингибиторы МАО должны быть отменены, как минимум, за 2 недели или, если позволяет клиническая ситуация, даже за больший срок).

Одновременное назначение с диуретиками (гидрохлоротиазид, фуросемид) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями.

Карбамазепин при совместном применении ослабляет эффекты недеполяризующих миорелаксантов (панкурония). В случае применения такой комбинации может возникнуть необходимость повышения дозы миорелаксантов, при этом необходимо осуществлять внимательное наблюдение за пациентами, поскольку возможно более быстрое прекращение их действия.

Снижает переносимость этанола.

Миелотоксические препараты усиливают проявления гематотоксичности карбамазепина.

Ускоряет метаболизм непрямых антикоагулянтов, гормональных контрацептивных препаратов, фолиевой кислоты; празиквантела.

Может усиливать элиминацию гормонов щитовидной железы.

Ускоряет метаболизм средств для наркоза (энфлурана, галотана, фторотана) с повышением риска гепатотоксичных эффектов.

Усиливает образование нефротоксичных метаболитов метоксифлурана.

Усиливает гепатотоксическое действие изониазида.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года.