Gamma-aminosmörsyra: fungerar läkemedel med gamma-aminosmörsyra? Gamma-aminosmörsyra (GABA)! kraftfullt fettförbränningstillskott

Gamma- aminosmörsyra som ett läkemedel anses det vara det första nootropa läkemedlet i historien. Föreningen är biogen och bildas i kroppen, den anses vara den viktigaste hämmande signalsubstansen, gamma-aminosmörsyra finns i det centrala nervsystemet och är involverat i processerna för metabolism och neuromediering av det centrala nervsystemet.

Sammansättningen av läkemedlet inkluderar syran i sig ytterligare komponenter kan innefatta mannitol, magnesiumstearat och kiseldioxid.

Finns i tablettform vit med en gul eller grå nyans. Konturblister innehåller 6 eller 12 tabletter. Säljs även i polymerburkar med 30, 50 eller 100 tabletter.

Farmakologisk grupp

Gamma-aminosmörsyra är nootropa läkemedel Förbi farmakologisk klassificering. Enligt den nosologiska klassificeringen (ICD-10) hänvisar GABA till läkemedel som används för:

• post-hjärnskakning syndrom;
• beteendemässiga och mentala störningar orsakad av långtidsbehandling lugnande medel;
• depression;
• dåsighet;
• övergående övergående cerebrala ischemiska attacker;
• alkoholisk polyneuropati;
• cerebral pares;
• ospecificerad encefalopati;
• sekundär hypertoni;
• sjösjuka;
• intrakraniell skada;
• intellektuella-mnestiska störningar;
• vestibulär dysfunktion.

farmakologisk effekt

Gamma-aminosmörsyra är en amin av biogen natur som deltar i processerna för energiutbyte och neuromedicinering av hjärnan.

Syra är den huvudsakliga mediatorn som deltar i hämmande reaktioner genom att kopplas till speciella receptorstrukturer. Under påverkan av GABA normaliseras den metaboliska processen i hjärnan - energiutbytesprocesser aktiveras och absorptionen av sockerarter förbättras.

Läkemedlet förbättrar tillförseln av blod och syre till vävnader, främjar utnyttjande och eliminering av giftiga metaboliska produkter och stabiliserar dynamiken i nervledning.

När du tar GABA förbättras det tankeprocess och memorering. Läkemedlet är ett milt psykostimulerande medel som återställer tal och motorisk aktivitet, nedsatt till följd av dålig cerebral blodtillförsel.

Minskar och stabiliserar blodtrycket vid hypertoni, lindrar hypertensiva symtom - sömnstörningar, huvudvärk och yrsel.

Användningen av gamma-aminosmörsyra leder till en liten minskning av hjärtfrekvensen, och hos diabetiker påverkar det den glykemiska nivån och minskar den. Hos friska patienter med normala koncentrationer glukos i blodet, har motsatt effekt på grund av glykogenolys.

I naturlig miljö Gamma-aminosmörsyra finns i tomater och andra röda bär.

Indikationer för användning

Använd hos vuxna

För vuxna ordineras gammaaminosyra för rehabilitering efter en störning i blodtillförseln till hjärnan, för posttraumatiska syndrom. Indicerat för ateroskleros i cerebrala artärer med fokus för uppmjukning av hjärnvävnad, för störningar i cerebrala kärl, särskilt för arteriell hypertoni, åtföljd av yrsel och migrän.

Gamma-aminosmörsyra ordineras för den kroniska formen av cerebral vaskulär dysfunktion, åtföljd av problem med att komma ihåg information, talstörningar, koncentrationsproblem, migrän och yrsel. För alkoholisk encefalopati och polyneurit, symptomatisk åksjukekomplex.

Använd till barn

För behandling i barndomen ordineras GABA för cerebral pares, såväl som för rehabilitering efter traumatiska hjärn- och födelseskador i skallen. Indicerat för användning med långsam mental utveckling, åtföljd av låg mental och fysisk aktivitet, såväl som med symtomatiskt åksjukkomplex.

Kontraindikationer och biverkningar

En kontraindikation för användningen av gamma-aminosmörsyra är endast individuell intolerans läkemedel och mottaglighet för allergier.

Även kontraindicerat för tidiga stadier graviditet, under ett år och vid akut njursvikt.

Negativa reaktioner

Ofta åtföljs inte användningen av gamma-aminosmörsyra av några biverkningar, och patienter tolererar terapi med GABA väl.

I sällsynta fall observerades dyspeptiska störningar och en känsla av värmevallningar i ansikte och hals. Bland negativa reaktioner i sällsynta fall observerades sömnstörningar och hopp blodtryck med arytmi, särskilt den första dagen av att ta gamma-aminosmörsyraläkemedel. För att eliminera biverkningar är det tillräckligt att minska dosen.

Gamma-aminosyra orsakar inte skada på kroppen, orsakar inte beroende eller drogabstinenssyndrom.

Användningsinstruktioner

Läkemedlet tas före måltider. Doserna ställs in av den behandlande läkaren, beroende på patologi och typ av terapi. Den initiala dosen är vanligtvis liten, tas två gånger om dagen. På den tredje administreringsdagen kan dosen ökas.

Dagliga terapeutiska doser för vuxna överstiger vanligtvis inte två gram.

Barn under tre år ordineras ett gram, upp till sex år - 1,5 gram, över sju år - två gram per dag. Daglig dosering bör delas upp i flera doser, vars frekvens kommer att bestämmas av den behandlande läkaren.

Behandlingens varaktighet bestäms av sjukdomens egenskaper och art den kan pågå från två veckor till fyra månader. Om en upprepad kurs är nödvändig, utförs den sex månader efter slutet av föregående behandlingskur.

För att behandla åksjuka tas läkemedlet två gånger om dagen i fyra dagar. För att förebygga åksjuka inför en kommande resa, ta det två gånger om dagen tre dagar innan resan, samt direkt på resedagen.

Kom ihåg att självförskrivning av nootropa läkemedel utan att konsultera en läkare kan leda till seriösa konsekvenser och försämring av hälsan.

Former av drogen

Nikotinoyl gamma-aminosmörsyra är också känd, som används för att förbättra cerebral cirkulation. Dess verkan liknar den för ren GABA, men läkemedlet i sig är också kontraindicerat för alla njursjukdomar.

Biverkningar kan innefatta irritabilitet, allergiska reaktioner hud, skakningar och agitation.

Dessutom används den när oftalmologiska sjukdomar, såväl som under återhämtningsperioden efter en ischemisk stroke. Andra indikationer sammanfaller med indikationerna för användning av GABA.

Läkemedelsinteraktioner

Läkemedlet kan förstärka effekten av bensodiazepinläkemedel, liksom många antikonvulsiva medel och hypnotika.

Analoger och synonymer

Synonymer av läkemedlet är Gammalon, GABA, Ganevrin, Alogamma, Encephalon, Gaballon, Myelogen, Myelomad, Gamarex.

Verkningsanaloger är Noofen, Ceraxon, Piracetam, Phezam, Vincamine, Cordiamin.

Gamma-aminosmörsyra(eng. Gamma Aminobutyric Acid) är en aminosyra som fungerar som en hämmande signalsubstans i det centrala nervsystemet hos människor och däggdjur. Neurotransmittorer i ordets vida bemärkelse - kemiska substanser, med vars hjälp en elektrisk impuls överförs från en nervcell till en neuron. I medicinska ändamål GABA(eller GABA) används för olika psykiska störningar (inklusive Parkinsons och Alzheimers sjukdomar), och även som lugnande och avslappnande medel.

Gamma-aminosmörsyra (GABA): Formel

GABAär en aminosyra organiskt material med en grenad kemisk formel. syntetiseras i kroppen från glutaminaminosyran (en del av proteiner i kroppen och är inte nödvändig) med hjälp av ett speciellt enzym - glutamatdekarboxylas.

Gamma-aminosmörsyra (GABA): receptorer

Verkar i det centrala nervsystemets strukturer via GABA-receptorer. I huvudsak är receptorer celler som utför funktionen att överföra elektriska impulser de kan antingen aktivera överföringsprocessen eller sakta ner den. I fall att GABA, accepterar receptorer aminosyran, som i sin tur hämmar processer inuti nervceller. Receptorer finns GABA i hjärnans strukturer.

Gamma-aminosmörsyra (GABA): egenskaper

Egenskaper gamma-aminosmörsyra (GABA) syror har studerats mycket väl:

• Mediator - denna aminosyra är ansvarig för hastigheten på impulsöverföringen mellan nervceller och neuroner: GABA deltar i bromsprocesser.
• Lugnande och milda hypnotika - GABA lindrar irritation och lugnar.
• Metabolisk - aminosyra förbättrar metaboliska processer i hjärnan, förbättrar dess syretillförsel. Tillsammans med GABA, cerebral cirkulation kan förbättras genom att ta, eller.
• GABA tar bort metaboliska produkter från kroppen.

Gamma-aminosmörsyra (GABA): Tillämpningar

Gamma-aminosmörsyra (GABA): på apoteket

Du kan köpa det på apoteket, valet av läkemedel är litet, och i allmänhet lämnar kvaliteten mycket att önska. Varför ta risken när du kan köpa en absolut säker produkt till ett bra pris, och valet av läkemedel i onlinebutiken är varierat.

Gamma-aminosmörsyra (GABA): tabletter

Läkemedelsföretag erbjuder ett brett urval av läkemedel som innehåller. Mycket ofta väljer köpare tablettformen (sådana tabletter kan köpas på apoteket). Koncentrationen av ämnet i sådana läkemedel är liten - 250 mg, men det är bekvämt att läkaren kan ordinera vilken dos som helst. Tabletterna kommer in i kroppen och börjar verka tidigast en timme senare, så de tas bäst före sänggåendet. Om du vill påskynda penetrationseffekten aktiv substans, då är det bättre att köpa läkemedlet med kapslar det finns de flesta av dem på webbplatsen, och de är ganska relativt billiga.

Gamma-aminosmörsyra (GABA): instruktioner

Optimal dos gamma-aminosmörsyra (GABA) per dag – 750-1500 mg, denna mängd substans finns i 2-3 kapslar eller tabletter. I alla fall i instruktionerna för ett specifikt läkemedel (dosering för olika tillverkare Kan variera) Rekommendationer för användning GABA registrerad.

Gamma-aminosmörsyra (GABA): hur man tar

Du måste ta det dagligen, beroende på dosen av det valda läkemedlet (100, 250, 500, 750), dosen kan delas upp i flera gånger eller ta 1 kapsel en gång om dagen. Till exempel, om läkemedlet innehåller en dos på 500 mg, kan du ta en kapsel tre gånger om dagen, om 750, sedan en kapsel två gånger om dagen. Förutsättning: läkemedlet måste tas med vatten eller juice, och det är bättre att tom mage eller före sänggåendet.

Gamma-aminosmörsyra (GABA): kontraindikationer

Gamma-aminosmörsyra (GABA) kan endast tas efter föregående samråd med en läkare, eftersom det finns ett antal kontraindikationer:

• Överkänslighet och individuell intolerans;
• Akut njursvikt
• Barns ålder upp till ett år.
• 1:a trimestern av graviditeten.

Gamma-aminosmörsyra (GABA): köp, pris

Här finns ett så stort sortiment av blanketter, doseringar och tillverkare gamma-aminosmörsyra (GABA):

1. Köp gamma-aminosmörsyra (GABA) till ett lågt pris och garanterat hög kvalitet tillgänglig i den berömda amerikanska ekologiska onlinebutiken.
2. Hur man gör en beställning steg för steg: !
3. Vi rekommenderar att du använder den i första ordningen

IUPAC-namn: 4-aminobutansyra
Molekylformel: C4H9NO2
Molvikt: 103,120 g/mol
Utseende: vit mikro kristallint pulver
Densitet: 1,11 g/ml
Smältpunkt: 203,7 °C (398,7 °F; 476,8 K)
Kokpunkt: 247,9 °C (478,2 °F; 521,0 K)
Löslighet i vatten: 130 g/100 ml
Surhet (pKa): 4,23 (karboxyl), 10,43 (amino)

γ-aminosmörsyra (GABA) är den huvudsakliga hämmande signalsubstansen i det centrala nervsystemet hos däggdjur. Det spelar en roll för att reglera neuronal excitabilitet i hela nervsystemet. I människokroppen är GABA också direkt ansvarig för att reglera muskeltonus. Även om ämnet ur kemisk synvinkel är | |aminosyra]], i vetenskapliga eller medicinska artiklar nämns GABA sällan som sådan, eftersom termen ””, som används utan förbehåll, syftar på alfa-aminosyror, vilket GABA inte är. GABA ingår inte heller i proteiner. Vid spastisk diplegi hos människor försämras GABA-upptaget till följd av nervskador när den övre motorneuronen påverkas, vilket resulterar i muskelhypertoni.

Kort recension

GABA är den mest aktiva hämmande neuroaminen i den mänskliga hjärnan. Det reglerar verkan av många hämmande och lugnande processer som förekommer i hjärnvävnad, och är därför extremt viktigt för avslappning. GABA-koncentrationer övervakas ständigt av kroppen, vilket resulterar i en balanserad mängd GABA i människokroppens vävnader. På grund av dessa reglerande faktorer kan GABA-kosttillskottet inte ha en alltför undertryckande effekt på kroppen. Människokroppär alltför bekant med regleringen av GABA, och därför kanske dess orala administrering inte har någon signifikant effekt på människans fysiologi. Andra föreningar kan dock (på olika sätt) indirekt öka GABA-nivåerna i kroppen, vilket i sin tur har en hämmande effekt. GABA är också känd som gamma-aminosmörsyra.

GABA är en hämmande signalsubstans, men kosttillskottet GABA har ingen uttalad hämmande effekt.

är en nootropic

lindrar spänningar

Tas ofta i kombination med läkemedel som ökar kväveoxidnivåerna.

Uppmärksamhet! GABA är en av de viktigaste signalsubstanserna i hjärnan. Det är viktigt att komma ihåg att ta det tillsammans med neuroaktiva läkemedel eller antidepressiva medel kan orsaka negativa biverkningar.

GABA bruksanvisning

Oftast används GABA-tillskott i doser på 3000-5000 mg (för att öka ämnesomsättningen). Gör detta optimal dos, det är inte känt exakt.

Kort recension

GABA (gamma-aminosmörsyra) är en av de mest framträdande neuroaktiva peptiderna i hjärnan. Det är involverat i många undertryckande och hämmande processer associerade med det parasympatiska nervsystemet. GABA bildas från den excitatoriska signalsubstansen glutamat av enzymet glutamatdekarboxylas och kan omvandlas tillbaka till glutamat i trikarboxylsyracykeln.

GABA-koncentration

Det har fastställts att förändringar i koncentrationen av hjärn-GABA och koncentrationen av total GABA är direkt beroende av varandra. En förändring av GABA-innehållet i hjärnan leder nödvändigtvis till en förändring i koncentrationen av totalt GABA och vice versa. Ansamlingen av GABA i hjärnan accelererar när GABA-nivåerna faller under fysiologiska nivåer och saktar ner när GABA-nivåerna överstiger fysiologiska nivåer. Syrans beteende beror på att den hämmar sin egen transport till hjärnan och stoppar dess ackumulering vid koncentrationer över det normala. Tack vare denna mekanism förblir neurologiska GABA-nivåer balanserade. Och ändå kan GABA inte minska sin ackumulering till noll. Bestämde det högsta nivån inre hämning av GABA är 80 %. Detta tyder på att överdrivet intag av GABA kan åsidosätta sin egen hämning genom passiv diffusion. När GABA-nivåerna i hjärnan överstiger fysiologiska nivåer, börjar hjärnan att driva ut överskott av syra. Hastigheten för GABA-förskjutning genom blod-hjärnbarriären är ungefär 16 gånger högre än hastigheten för dess ackumulering. Avlägsnandet av överskott av GABA från nervvävnad aktiveras som försvarsreaktion kroppen från ökade hämmande effekter.

GABA och blod-hjärnbarriären

Hos vuxna är det minimal penetration av GABA från systemcirkel blodcirkulationen i hjärnvävnaden. Det noterades också att ungdomars blod-hjärnbarriär har den högsta permeabiliteten. Med ett överskott av GABA i kroppen hämmar GABA sitt eget inträde genom blod-hjärnbarriären, vilket liknar beta-alanin, även om GABA i denna mekanism yttrar sig tydligare. Det har visat sig att kväveoxid kan öka blod-hjärnbarriärens permeabilitet.

GABA och tillväxthormon

Under lång tid trodde man att att ta GABA ökar utsöndringen, och det finns en viss sanning i detta, bara "tillväxthormonet" i det här fallet inkluderar bara en viss underklass av analoger. Immunreaktivt tillväxthormon (irGH) och immunfunktionellt tillväxthormon (ifGH) är två analoger vars nivåer ökar efter att ha tagit GABA-tillskott. Även om GABA inte effektivt passerar blod-hjärnbarriären, utövar det de ovan nämnda effekterna neurologiskt, mer specifikt genom produktionen av dopamin i hypofysen. En intressant förändring av effekten av GABA på GH-utsöndringen observeras med motståndsträning, nämligen en ökning av arean under kurvan och högre toppvärden. Effekterna av GABA når maximalt efter 30 minuters träning efter att ha tagit GABA och efter 75 minuter utan fysisk aktivitet(i vila). Trots det faktum att den direkta effekten av GABA på tillväxthormon för närvarande inte har bevisats (liksom biotransformationen av GABA till andra aminer i levern), tror många forskare att sannolikheten för detta förhållande är hög. Det bör noteras att tillväxthormon förekommer i 100 olika isoformer och att verkan av irGH och ifGH isoformerna kan skilja sig från verkan av den vanligaste 22kDa isoformen.

Fungera

Medlare

Hos ryggradsdjur verkar GABA vid inhiberande synapser i hjärnan genom att binda till specifika transmembranreceptorer i plasmamembranet relaterade till pre- och postsynaptiska neuronala processer. Denna bindning gör att jonkanaler öppnas, vilket tillåter flödet av negativt laddade kloridjoner in i cellen eller tillåter positivt laddade kaliumjoner att flöda ut ur cellen. Detta leder till negativa förändringar i transmembranpotentialen och orsakar som regel hyperpolarisering. Det finns två allmänna klasser av GABA-receptorer: GABAA, där receptorn är en del av ett ligandstyrt jonkanalkomplex; och metabotropa GABAB-receptorer, som är G-proteinkopplade receptorer som öppnar eller stänger jonkanaler genom inverkan av budbärare (G-proteiner). Neuroner som producerar GABA kallas GABAergiska neuroner. De uppvisar huvudsakligen en hämmande effekt på receptorer hos vuxna ryggradsdjur. Medelstora taggiga celler är ett typiskt exempel på hämmande GABAergiska celler i det centrala nervsystemet. Däremot har GABA excitatoriska och hämmande effekter hos insekter, förmedlar muskelaktivering vid synapserna mellan nerv- och muskelceller och stimulerar även vissa körtlar. Hos däggdjur kan vissa GABAerga neuroner, såsom kandelaberceller, också excitera sina glutamaterga mediatorer. GABAA-receptorer är ligandaktiverade kloridkanaler; det vill säga genom att aktiveras av GABA tillåter de flödet av kloridjoner att penetrera cellmembranet. Huruvida kloridflödet är exciterande/depolariserande (neutraliserar den negativa spänningen vid cellmembranet), opportunistiskt (har ingen effekt på cellmembranet) eller hämmande/hyperpolariserande (gör cellmembranet mer negativt) beror på kloridflödets riktning. När ren klorid strömmar ut ur cellen är GABA exciterande eller depolariserande; när ren klorid strömmar in i cellen är GABA hämmande eller hyperpolariserande. När nettokloridflödet är nära noll är verkan av GABA opportunistisk. Manipulativ inhibering har ingen direkt effekt på cellens membranpotential; men det minimerar påverkan av eventuella sammanfallande synaptiska ingångar, främst genom att minska det elektriska motståndet cellmembranet(i huvudsak likvärdig med Ohms lag). Utvecklingsförändringar i den molekylära koncentrationen av kloridkontrolltekniker inom cellen - och därför riktningen för detta jonflöde, är ansvariga för förändringar i funktionell roll GABA hos nyfödda och vuxna. Det vill säga när hjärnan utvecklas i vuxen ålder ändrar GABA sin roll från exciterande till hämmande.

Hjärnans utveckling

Medan GABA är en hämmande neurotransmittor i den mogna hjärnan, i den utvecklande hjärnan är dess handlingar främst exciterande. Kloridgradienten återställs i omogna neuroner, och dess reverseringspotential är högre än cellens vilomembranpotential; aktivering av GABA-A-receptorn leder alltså till utflöde av Cl-joner från cellen, d.v.s. depolariserande ström. Den differentiella kloridgradienten i omogna neuroner är främst beroende av den högre koncentrationen av NKCC1-samtransportörerna jämfört med KCC2-samtransportörerna i omogna celler. GABA själv är delvis ansvarig för mognaden av jonpumpar. GABAergiska interneuroner mognar snabbare i hippocampus och GABA-signalering sker före glutamatergisk överföring. Således är GABA den primära excitatoriska neurotransmittorn i många hjärnregioner före mognaden av glutamaterga synapser. Denna teori har dock ifrågasatts baserat på resultat som visar att i hjärnskivor från omogna möss inkuberade i konstgjorda cerebrospinalvätska(med modifieringar för att ta hänsyn till den normala sammansättningen av den neurala miljön genom att lägga till det alternativa energisubstratet beta-hydroxibutyrat till glukos), ändrar GABA sin verkan från exciterande till hämmande. Denna effekt replikerades senare med andra energisubstrat, pyruvat och laktat, för att komplettera glukos i mediet. Senare studier av pyruvat- och laktatmetabolism visade att de ursprungliga resultaten inte berodde på energikällan, utan på förändringar i pH till följd av att substraten fungerade som "svaga syror". Dessa argument motbevisades senare av ytterligare fynd som visar att pH-förändringar större än de som induceras av energisubstrat inte påverkar GABA-skiftet i närvaro av energisubstratet ACSF, och att verkningsmekanismen för beta-hydroxibutyrat, pyruvat och laktat ( bedömd genom mätningar av NAD(P)H och syreutnyttjande) var associerad med energimetabolism. I utvecklingsstadiet före bildandet av synaptiska kontakter syntetiseras GABA av neuroner och fungerar som en autokrin (verkar på samma cell) och parakrin (verkar på närliggande celler) signalförmedlare. Ganglioniska eminenser bidrar också väsentligt till expansionen av den GABAergiska kortikala cellpopulationen. GABA reglerar proliferation av neurala progenitorceller, migration och differentiering, neuritförlängning och synapsbildning. GABA reglerar också tillväxten av embryonala och neurala stamceller. GABA kan påverka utvecklingen av neurala progenitorceller genom uttryck av hjärnhärledd neurotrofisk faktor. GABA aktiverar GABAA-receptorn, vilket orsakar cellcykel i S-fas, vilket begränsar tillväxten.

Verkan av GABA utanför nervsystemet

GABAergiska mekanismer har visats i olika perifera vävnader och organ, inklusive tarm, mage, bukspottkörtel, äggledare, livmoder, äggstockar, testiklar, njurar, blåsa, lungor och lever. 2007 beskrevs ett excitatoriskt GABAergiskt nervsystem i epitelet luftvägar. Systemet aktiverar efterföljande exponering för allergener och kan vara involverat i mekanismerna för astma. GABAergiska system har också hittats i testiklarna och i ögats lins.

Struktur och konformation

GABA existerar primärt som en zwitterjon, det vill säga med en deprotonerad karboxigrupp och en protonerad aminogrupp. Dess konformation beror på dess miljö. I gasfasen gynnas den höga konformationen på grund av den elektrostatiska attraktionen mellan de två funktionella grupperna. Stabiliseringen är cirka 50 kcal/mol, enligt kvantkemiska beräkningar. I fast tillstånd är konformationen mer förlängd, med en transkonformation vid aminoterminalen och en gauche-konformation vid karboxylterminalen. Detta beror på interaktioner med närliggande molekyler. I lösning finns fem olika konformationer (en del vikta och några utdragna) på grund av effekterna av solvatisering. Konformationsflexibiliteten hos GABA är viktig för dess biologiska funktion, eftersom GABA har visat sig binda till en mängd olika receptorer med olika konformationer. Många GABA-analoger som används i läkemedel har styvare strukturer och bättre kontroll över bindningen.

Berättelse

Gamma-aminosmörsyra syntetiserades första gången 1883 och var från början endast känd som en växt- och mikrobiell metabolisk produkt. 1950 upptäcktes det dock att GABA är en integrerad del av däggdjurens centrala nervsystem.

Biosyntes

GABA passerar inte blod-hjärnbarriären; det syntetiseras i hjärnan från glutamat med deltagande av enzymet L-glutaminsyradekarboxylas och pyridoxalfosfat (som är aktiv form) som en kofaktor. GABA omvandlas tillbaka till glutamat i en metabolisk väg som kallas GABA-shunt. Under denna process omvandlas glutamat, en viktig excitatorisk signalsubstans, till en stor hämmande neurotransmittor (GABA).

Katabolism

Enzymet GABA-transaminas katalyserar omvandlingen av 4-aminobutansyra och 2-oxoglutarat till bärnstenssyrasemialdehyd och glutamat. Bärnstens-semialdehyden oxideras sedan till bärnstenssyra med användning av bärnstens-semialdehyddehydrogenas. Som sådan går ämnet in i kretsloppet citronsyra som användbar källa energi.

Farmakologi

Läkemedel som fungerar som allosteriska modulatorer av GABA-receptorer (kallade GABA-analoger eller GABAergiska läkemedel) och läkemedel som ökar den tillgängliga volymen av GABA har i allmänhet ångestdämpande, anti-stress- och antikonvulsiva effekter. Många av följande substanser orsakar anterograd amnesi och retrograd amnesi. GABA kan inte passera blod-hjärnbarriären, även om vissa områden i hjärnan som inte har en effektiv blod-hjärnbarriär, såsom den periventrikulära kärnan, kan vara tillgängliga för effekterna av GABA när de administreras systemiskt. Förbi minst, visar en studie att när oralt GABA ökar mängden människa. När GABA injiceras direkt i hjärnan uppvisar substansen både stimulerande och hämmande effekter på produktionen, beroende på personens fysiologi. Vissa prodrugs av GABA (t.ex. picamilon) har utvecklats som kan passera blod-hjärnbarriären och delas upp i GABA och en bärarmolekyl i hjärnan. Detta möjliggör en direkt ökning av GABA-nivåer i alla delar av hjärnan.

GABAergiska läkemedel

GABAA-receptorligander

Agonister/positiva allosteriska modulatorer: etanol, barbiturater, bensodiazepiner, karisoprodol, kloralhydrat, etaqualon, etomidat, glutetimid, kava, metakvalon, muscimol, neuroaktiva steroider, Z-läkemedel, propofol, Scullcap, valeriana, teaninhalationella anestila/teaninhalationsmedel. Antagonister/negativa allosteriska modulatorer: bicucullin, cicutoxin, flumazenil, furosemid, gabazin, oenantotoxin, pikrotoxin, RO15-4513, tujon.

GABAB-receptorligander

Agonister: [[baklofen|baklofen]], GBL, propofol, GHB, fenibut. Antagonister: faklofen, saclofen.

GABA-återupptagshämmare: deramcyklan, hyperforin, tiagabin.
GABA-transaminashämmare: gabaculin, fenelzin, valproat, vigabatrin, citronmeliss
GABA-analoger: pregabalin, gabapentin.
Övriga: GABA (själv), L-glutamin, picamilon, progabid.

GABA som komplement

Ett antal kommersiella källor säljer GABA-formler för användning som livsmedelstillsatser, ibland för sublingual administrering, även om GABA:s effektivitet som lugnande medel ännu inte har visats. Men det finns också mer vetenskapliga och medicinska bevis för att ren GABA inte passerar blod-hjärnbarriären i terapeutiskt signifikanta doser. Det enda sättet Effektiv leverans av GABA går förbi blod-hjärnbarriären. Faktum är att det finns ett litet och begränsat antal receptfria (i USA) kosttillskott som är GABA-derivat, såsom fenibut och picamilon. Picamilon är en kombination av niacin och GABA. Ämnet passerar blod-hjärnbarriären som en prodrug, som senare hydrolyseras till GABA och niacin.

Gamma-aminosmörsyra har en psykostimulerande och nootropisk effekt. Det är den enda aktiva komponenten i läkemedlet "Aminalon" (0,5 eller 0,25 gram per tablett). Det finns också hjälpämnen, såsom vattenfria kolloidalt kisel dioxid, mikrokristallin cellulosa, magnesiumstearat, etc. Gamma-aminosmörsyra hjälper till att stimulera metaboliska processer i hjärnan, neutraliserar och tar bort giftiga ämnen, vilket förbättrar minnet och tänkandet, påskyndar återhämtningen av motorik och talfunktioner efter cerebrovaskulär olycka. Dessutom sänker läkemedlet blodtrycket och har en gynnsam effekt på tillståndet hos patienter med diabetes.

Läkemedlets sammansättning och form

"Aminalon" tillverkas i tablettform. Dessa tabletter är vita med en grågul nyans. De är förpackade i tolv eller sex stycken i blisterkonturförpackningar och i polymerbehållare - i 30, 50 och 100 stycken. Varje tablett innehåller 0,5 eller 0,25 gram av den aktiva ingrediensen.

Farmakokinetik

Läkemedlet med gamma-aminosmörsyra absorberas snabbt från matsmältningskanalen och når sin högsta koncentration i blodplasman efter ungefär en timme. Läkemedlet bryts ner i njurarna och levern, varefter det utsöndras från patientens kropp med utandning. koldioxid och urin.

Indikationer för användning

Instruktioner för användning av gamma-aminosmörsyraläkemedlet "Aminalon" lista följande avläsningar för användning: arteriell hypertoni; ateroskleros i hjärnans artärer, som åtföljs av uppmjukning av hjärnan; konsekvenser av traumatiska hjärnskador, cirkulationsdefekter i hjärnan; kärlsjukdomar hjärnan, särskilt åtföljd av yrsel och huvudvärk; störningar av tal, minne, uppmärksamhet på grund av kronisk cerebrovaskulär insufficiens; encefalopati och alkoholisk polyneurit; sjösjuka (åksjuka).

Användning av gamma-aminosmörsyra "Aminalon" för barn är tillrådligt vid behandling av: minskad mental aktivitet, mental retardation, konsekvenser av kraniocerebrala och födelsetrauma; symtomkomplex av åksjuka och cerebral pares.

Kontraindikationer för läkemedlet

"Aminalon" är ganska säkert botemedel och har nästan inga kontraindikationer. Denna drog Det förskrivs inte till patienter med överdriven känslighet för den aktiva substansen i läkemedlet. Dessutom är Aminalon förbjudet vid akut lever- och njursvikt.

Funktioner av drift

Det noterades redan ovan att vid penetration in i människokroppen aktiv komponent Läkemedlet - gamma-aminosmörsyra - återställer processerna för materialmetabolism i hjärnan. Detta händer på grund av den ömsesidiga verkan av den aktiva komponenten med vissa hjärnreceptorer. Som ett resultat återgår blodtillförseln till hjärnan till det normala, vävnadens andningsaktivitet ökar och energiprocesserna blir också mer aktiva.

Skadliga ämnesomsättningsprodukter och giftiga ämnen elimineras snabbare och glukosutnyttjandet blir mer effektivt. Allt detta återställer den normala dynamiken i nervsystemets processer, patientens tänkande och minne förbättras, och rörelse- och talfunktionerna, försämrade på grund av störningar i hjärnans blodcirkulation, återställs snabbare. Förutom, aktiv substans läkemedlet stabiliserar blodtrycket och eliminerar sådant obehagliga symtom såsom kramper, yrsel och sömnstörningar. Patienter med diabetes rapporterar en minskning av sockernivåerna efter att ha använt läkemedlet.

Dosering och administreringssätt för läkemedlet

Instruktionerna för gamma-aminosmörsyra säger att det är tillrådligt att ta tabletterna en halvtimme till en timme före måltid, skölja ner dem med en liten mängd vatten. Doseringen per dag brukar delas upp i två doser. Terapin börjar med en liten dos Aminalon, som gradvis ökas under kursen. Behandlingstiden bestäms av en specialist, med hänsyn till patientens tillstånd och önskad effekt, och kan variera från två veckor till flera månader. Vid behov ordineras en upprepad kurs efter sex månader.

Funktioner för behandling av vuxna patienter. Under de första 3-5 dagarna är dosen av läkemedlet per dag 0,5 gram, och ökar sedan till ett eller två gram.

Funktioner för behandling av barn. Läkemedlet ordineras till barn beroende på ålder. Barn under tre år rekommenderas vanligtvis att dricka ett gram per dag; från fyra till sex år - ett och ett halvt gram; efter sju år - två gram. Läkemedlet kan användas för att behandla åksjuka. I det här fallet ordineras barn 0,25 gram två gånger om dagen och vuxna patienter - 0,5 gram.

Överdosering och dess konsekvenser

Läkemedlet "Aminalon" kännetecknas av låg toxicitet, och därför blir en överdos möjlig endast när den används mycket stora doser drogen åt gången (från 10 till 20 gram). Symtom på överdosering är följande: kräkningar, huvudvärk, illamående, magsmärtor. Patientens temperatur kan också stiga, personen kan känna sig dåsig och slö. Special behandling i detta fall är det inte nödvändigt. Patienten behöver skölja magen, ta Aktivt kol och omslutande läkemedel (diosmektit, stärkelseslem). Ytterligare åtgärder beror på personens tillstånd.

Bieffekter

Enligt recensioner tolereras gamma-aminosmörsyra i Aminalon i allmänhet väl av patienter. Det kan dock i vissa fall finnas sådana sidosymtom, liksom feber, ökning av temperaturen; mag- och tarmbesvär, kräkningar och illamående; labilitet av blodtryck; sömnstörningar. Om sådana tecken uppträder hos en patient efter att ha använt läkemedlet, måste dosen av Aminalon minskas, och efter detta återgår personens tillstånd till det normala.

Särskilda instruktioner och försiktighetsåtgärder för användning

För närvarande finns det inga signifikanta studier av effekten av gamma-aminosmörsyra på en kvinnas kropp under graviditeten och fostret, och därför kan läkemedlet endast förskrivas av en läkare om den avsedda fördelaktig effekt för patienten ovan möjlig fara bebis. Detsamma gäller användningen av Aminalon under amning.

I det inledande skedet av behandlingen är det lämpligt att övervaka blodtrycket, eftersom det kan förekomma störningar. Det rekommenderas inte att ta läkemedlet före sänggåendet, eftersom störningar kan uppstå. Under behandlingen, speciellt under inledande skede, är det nödvändigt att avstå från att utföra arbete som kräver hög koncentration och körning fordon. Det är nödvändigt att vägra alkoholhaltiga drycker under behandlingens varaktighet. Läkemedlet är vanligtvis inte ordinerat till barn under sex år. Läkemedlet dispenseras utan läkarrecept.

Interaktion med andra läkemedel

Vad mer säger bruksanvisningen för gamma-aminosmörsyra? Läkemedlet "Aminalon" kan tillhandahålla dåligt inflytande på människokroppen när man interagerar med andra medel. Försiktighet bör iakttas när du använder läkemedlet samtidigt med bensodiazepinderivat, sedativa-hypnotiska och antikonvulsiva medel, eftersom ett sådant samband har en deprimerande effekt på centralen nervsystem. När det används under behandling av antihypertensiva läkemedel mediciner deras inflytande på kroppen ökar. Vid behandling av äldre patienter kan blodcirkulationen i hjärnan försämras, och hypotoni kan också utvecklas när Aminalon används samtidigt med Nicergolin, Vinpocetin och Nimodipin.

Analoger

Inom läkemedelsindustrin finns ett antal läkemedel som ersätter Aminalon. Dessa inkluderar följande droger: "Encephalon"; "Gammazol"; "Gammalon"; "Myelogen"; "Apogamma"; "Gammaneuron"; "GABA"; "Gammar"; "Ganevrin"; "Gamarex"; "Myelomad"; "Gaballon".

Du kan också hitta gamma-aminosmörsyra "Nicotinoyl" på rea.

Läkemedlet är nootropiskt medel, vidga blodkärlen i hjärnan. Den har lugnande, psykostimulerande, blodplättsdämpande och antioxidanteffekter. Det förbättras när du tar det funktionellt tillstånd hjärnan, eftersom vävnadsmetabolismen normaliseras och effekten på hjärncirkulationen ökar (volym och linjär hastighet blodflödet, motståndet minskar cerebrala kärl trombocytaggregation undertrycks, mikrocirkulationen förbättras).

Under kursens gång kommer de fysiska och mental prestation, minskar huvudvärk, minnet förbättras, sömnen normaliseras; ångest, spänning, rädsla minskar eller försvinner; tillståndet för patienter med motor- och talstörningar förbättras.

Grov formel

C4H9NO2

Farmakologisk grupp av ämnet Gamma-aminosmörsyra

Nosologisk klassificering (ICD-10)

CAS-kod

56-12-2

Egenskaper för ämnet Gamma-aminosmörsyra

Vitt kristallint pulver med lätt bitter smak och specifik lukt. Lättlöslig i vatten, mycket svagt löslig i alkohol; pH för en 5% vattenlösning är 6,5-7,5.

Farmakologi

farmakologisk effekt- nootropisk, stimulerande ämnesomsättning i centrala nervsystemet.

Det är den huvudsakliga medlaren som är involverad i processerna för central hämning. Förbättrar blodtillförseln till hjärnan, aktiverar energiprocesser, ökar andningsaktiviteten i vävnader, förbättrar glukosutnyttjandet och avlägsnande av giftiga metaboliska produkter. Interagerar med specifika GABAergiska receptorer av typ A och B. Förbättrar dynamiken i nervprocesser i hjärnan, ökar tankeproduktiviteten, förbättrar minnet och har en måttlig psykostimulerande, antihypoxisk och antikonvulsiv effekt.

Hjälper till att återställa tal och motoriska funktioner efter cerebrovaskulär olycka. Har en måttlig hypotensiv effekt, minskar initialt förhöjt blodtryck och svårighetsgraden av symtom orsakade av högt blodtryck (yrsel, sömnlöshet), och minskar hjärtfrekvensen något. Hos patienter med diabetes mellitus minskar det blodsockernivåerna med normal glykemi, det orsakar ofta hyperglykemi på grund av glykogenolys.

Plasmakoncentrationerna når ett maximum efter 60 minuter och minskar sedan snabbt; efter 24 timmar detekteras det inte i blodplasma. Enligt experimentella data penetrerar det BBB dåligt. Låg giftig.

Användning av ämnet Gamma-aminosmörsyra

Skador på cerebrala kärl (ateroskleros, högt blodtryck, etc.), cerebrovaskulär insufficiens och dyscirkulatorisk encefalopati, nedsatt minne, uppmärksamhet, tal, yrsel, huvudvärk, konsekvenser av stroke och traumatisk hjärnskada, alkoholisk encefalopati, alkoholisk polyneurit, utvecklingsstörd hos barn, demens, barndom cerebral förlamning, endogen depression med dominans av asteno-hypokondriska fenomen och svårigheter med mental aktivitet, symtomkomplex av åksjuka (sjö- och luftsjuka).

Kontraindikationer

Överkänslighet, barndom(upp till 1 år), akut njursvikt, graviditet (första trimestern).