Vad hjälper Furosemid med? Användningsinstruktioner. Kraftfullt loopdiuretikum Furosemid: vad är ett läkemedel med en aktiv diuretisk effekt föreskrivet för och hur man använder det

Foto av drogen

Latinskt namn: Furosemid

ATX-kod: C03CA01

Aktiv substans: Furosemid

Tillverkare: Borisov plant medicinska förnödenheter(Republiken Vitryssland), Novosibkhimfarm, Dalkhimfarm, Biokhimik, Binnopharm CJSC, Ozon Pharm LLC (Ryssland), Mangalam Drugs & Organics Ltd, Ipca Laboratories (Indien)

Beskrivningen är giltig på: 01.11.17

Furosemid är ett medicinskt diuretikum för lindring av ödemsyndrom. Detta verktygökar utsöndringen av vatten, samt magnesium- och kalciumjoner från kroppen.

Aktiv substans

Furosemid.

Släpp form och sammansättning

Finns i form av tabletter och lösning för intramuskulär och intravenös administrering.

Indikationer för användning

Huvudindikationen är ödemsyndrom av olika ursprung. Läkemedlet är indicerat för:

nefrotiskt syndrom;
kronisk hjärtsvikt av andra och tredje graden;
levercirros.

Det används för följande patologiska tillstånd:

lungödem;
cerebralt ödem;
hjärtastma;
eklampsi;
hyperkalcemi;
allvarlig arteriell hypertoni;
vissa former av hypertensiv kris.

Ovanstående medicin används vid tvångsdiures.

Kontraindikationer

Kontraindicerat för:

akut glomerulonefrit;
stenos urinrör;
hyperurikemi;
hinder urinvägarna sten;
akut njursvikt åtföljd av anuri;
alkalos;
hypokalemi;
akut hjärtinfarkt;
allvarlig leversvikt;
diabetisk koma;
leverprekom och koma;
arteriell hypotoni;
gikt;
dekompenserad aorta- och mitralisstenos;
hyperglykemisk koma;
hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati;
högt centralt venöst tryck;
digitalis berusning;
pankreatit;
störningar av vatten- och elektrolytmetabolismen (hypomagnesemi, hypokalcemi, hyponatremi, hypokloremi, hypokalemi, hypovolemi);
överkänslighet mot läkemedlet;
i prekomatösa tillstånd.

Det ordineras med särskild försiktighet till kvinnor under graviditet och amning, äldre personer samt patienter som lider av svår åderförkalkning, hypoproteinemi, diabetes mellitus och hyperplasi prostatakörteln.

Bruksanvisning Furosemid (metod och dosering)

Doseringen och formen av läkemedlet väljs individuellt beroende på indikationerna, svårighetsgraden av sjukdomen och patientens ålder. Vid behov kan dosen justeras under behandlingen.

Biljard

Furosemid tabletter tas oralt på morgonen före frukost.

Den initiala dosen för vuxna är 20-40 mg per dag. Vid behov ökas dosen till 80-160 mg per dag, som tas i 2-3 doser med ett intervall på 6 timmar. Maximal daglig dosär 600 mg. Efter eliminering av svullnaden minskas dosen och läkemedlet tas med 1-2 dagars intervall.

För att behandla svullnad i CHF ordineras 20-80 mg furosemid per dag. Den rekommenderade dosen är uppdelad i 2-3 doser med lika intervall.

För att eliminera ödem vid kronisk njursjukdom är den initiala dosen 40-80 mg per dag. Läkemedlet tas en gång eller delas upp i 2 lika doser. Dosen justeras därefter beroende på det diuretiska svaret. Underhållsbehandling för patienter i hemodialys är 250-1500 mg per dag.

För behandling arteriell hypertoni ordinerats 20-40 mg per dag. För prestation maximal effekt Furosemid ska kombineras med antihypertensiva läkemedel.

För nefrotiskt syndrom ordineras 40-80 mg per dag. I framtiden anpassas dosen beroende på kroppens svar på behandlingen.

Den initiala dosen för barn är 1-2 mg per kilo kroppsvikt. Den högsta tillåtna dosen är 6 mg/kg.

Injektion

För intravenös eller intramuskulär injektion av läkemedlet är den rekommenderade dosen för vuxna patienter 20-40 mg per dag. I sällsynta fall är det möjligt att öka dosen med 2 gånger, som administreras två gånger om dagen.

Bieffekter

Furosemid kan orsaka följande biverkningar:

Kardiovaskulära systemet: minskning blodtryck, arytmi, takykardi, ortostatisk hypotoni, kollaps.
Nervsystemet: dåsighet, myasthenia gravis, apati, svaghet, letargi, förvirring, kramper vadmusklerna, huvudvärk, parestesi, adynami.
Sinnensorgan: hörsel- och synnedsättning.
Mag-tarmkanalen: muntorrhet, illamående, förvärring av pankreatit, törst, kräkningar, minskad aptit, diarré eller förstoppning och kolestatisk gulsot.
Genitourinary system: hematuri, interstitiell nefrit, akut urinretention, minskad potens.
Hematopoetiska systemet: aplastisk anemi, agranulocytos, leukopeni och trombocytopeni.
Vatten-elektrolytmetabolism: hypomagnesemi, hyponatremi, hypovolemi, metabol alkalos, hypokalcemi, hypokloremi, hypokalemi.
Metabolism: hyperglykemi, muskelsvaghet, kramper, arteriell hypotoni, hyperurikemi och yrsel.
Allergiska reaktioner: erythema multiforme exsudativ, ljuskänslighet, kliande hud, exfoliativ dermatit, urtikaria, vaskulit, purpura, feber, frossa, nekrotiserande angit och anafylaktisk chock.

Överdos

Vid överdosering, en uttalad sänkning av blodtrycket, kollaps, chock, hypovolemi, uttorkning, hemokoncentration, arytmier, akuta njursvikt med anuri, trombos, tromboembolism, dåsighet, förvirring, slapp förlamning, apati.

Behandling kräver normalisering av vatten elektrolytbalans och syra-basstatus, påfyllning av cirkulerande blodvolym, magsköljning, intag aktivt kol, symtomatisk behandling. Det finns inget specifikt motgift.

Analoger

Furosemids analoger ATX-kod: Lasix, Furon, Furosemid injektionslösning, Fursemide.

Bestäm dig inte för att byta läkemedlet på egen hand; rådfråga din läkare.

farmakologisk effekt

Aktiv beståndsdel av detta läkemedel har en diuretisk effekt, vilket ökar utsöndringen av vatten med magnesium- och kalciumjoner från kroppen.

Användningen av Furosemid för hjärtsvikt leder till en snabb minskning av förbelastningen på hjärtat orsakad av utvidgningen av stora vener.

Effekten av läkemedlet efter intravenös administrering inträffar mycket snabbt - efter fem till tio minuter och efter oral användning - om en timme. Varaktigheten av den diuretiska effekten av Furosemid varierar från två till tre timmar. Med nedsatt njurfunktion terapeutisk effekt medicinering varar upp till åtta timmar.

speciella instruktioner

Innan behandlingen påbörjas bör du säkerställa normal funktion urinvägarna och i frånvaro av störningar i utflödet av urin.

Patienter som genomgår behandling med furosemid kräver periodisk övervakning av blodtrycket, urinsyra, plasmaelektrolyter, kreatinin, njur- och leverfunktioner, glukosnivåer.

När du tar drogen bör du undvika att köra ett fordon och använda komplexa mekanismer som kräver ökad koncentration och reaktionshastighet.

Furosemidlösning för intravenös eller intramuskulär administrering kan inte blandas i samma spruta med andra läkemedel.

Under graviditet och amning

Furosemid är kontraindicerat under graviditet och amning.

I barndomen

Kontraindicerat för barn under 3 år.

På hög ålder

Förskrivs med försiktighet till äldre patienter.

För nedsatt njurfunktion

Patienter med kronisk njursvikt kräver noggrant val av läkemedlets dosering. Furosemid är kontraindicerat vid akut glomerulonefrit och akut njursvikt med anuri.

För leverdysfunktion

Det ordineras med extrem försiktighet till patienter med allvarlig leverdysfunktion. Val av dosering av läkemedlet krävs. Furosemid är kontraindicerat hos patienter med allvarlig leversvikt, leverkoma och prekoma.

Furosemid- ett snabbverkande diuretikum med en uttalad diuretisk effekt. Furosemid har en uttalad diuretisk, natriuretisk, kloruretisk effekt, ökar utsöndringen av kalium-, kalcium- och magnesiumjoner. Hämmar återabsorptionen av natrium- och klorjoner främst i det tjocka segmentet av den stigande öglan av Henle.
Vid hjärtsvikt leder det efter 20 minuter till en minskning av förbelastningen på hjärtat. Den maximala hemodynamiska effekten uppnås under den andra timmen av läkemedlets verkan, vilket beror på en minskning av tonen venösa kärl, en minskning av volymen av cirkulerande blod och intercellulär vätska. Render hypotensiv effekt på grund av en ökning av utsöndringen av natriumklorid, en minskning av svaret från vaskulära glatta muskler på vasokonstriktoreffekter och som ett resultat av en minskning av den cirkulerande blodvolymen.
Vid intravenös administrering utvecklas effekten av furosemid efter 5-10 minuter och når ett maximum efter 30 minuter; den diuretiska effekten varar i 2 timmar, med nedsatt njurfunktion - upp till 8 timmar.
Under verkningsperioden ökar utsöndringen av natriumjoner avsevärt, men efter dess upphörande minskar utsöndringshastigheten under baslinje("rebound" eller "abstinenssyndrom"). Fenomenet orsakas av en kraftig aktivering av renin-angiotensin och andra antinatriuretiska neurohumorala regleringslänkar som svar på massiv diures, stimulerar vasopressiva arginin och sympatiskt system. Minskar nivån av atriell natriuretisk faktor i plasma, vilket orsakar vasokonstriktion. På grund av rebound-fenomenet, när det administreras en gång om dagen, kanske det inte har någon signifikant effekt på den dagliga natriumutsöndringen och blodtrycket.
Farmakokinetik
Tiden för att nå maximal koncentration (TCmax) vid intravenös administrering är 30 minuter. Den relativa distributionsvolymen är 0,2 l/kg. Kommunikation med plasmaproteiner - 98%. Penetrerar placentabarriären och utsöndras i bröstmjölk. Metaboliseras i levern för att bilda 4-klor-5-sulfamoyl-antranilsyra. Det utsöndras i lumen av njurtubuli genom anjontransportsystemet som finns i det proximala nefronet. Clearance – 1,5 – 3 ml/min/kg. Halveringstiden för furosemid (T ½) efter intravenös administrering varierar från 0,5 till 1 timme. Utsöndras huvudsakligen (88%) via njurarna oförändrat och i form av metaboliter; med avföring – 12%.
Absorptionen är hög maximal koncentration observeras i blodplasma när det tas oralt efter 1 timme. Biotillgänglighet - 60 - 70%. Den relativa distributionsvolymen är 0,2 l/kg. Anslutning till blodplasmaproteiner – 98%. Penetrerar placentabarriären och utsöndras i bröstmjölk. Metaboliseras i levern. Det utsöndras i lumen av njurtubuli genom anjontransportsystemet som finns i det proximala nefronet. 60 - 70 % utsöndras via njurarna, resten av tarmarna. Halveringstiden är 1-1,5 timmar.

Indikationer för användning

Indikationer för användning av läkemedlet Furosemidär: ödemsyndrom vid kronisk hjärtsvikt, akut hjärtsvikt, kronisk njursvikt, nefrotiskt syndrom (med nefrotiskt syndrom, behandling av den underliggande sjukdomen står i förgrunden); ödemsyndrom vid leversjukdomar; cerebralt ödem; hypertensiv kris, svåra former arteriell hypertoni; upprätthålla forcerad diures vid förgiftning kemiska föreningar utsöndras oförändrat via njurarna.
För tabletter: ödem av hjärt- eller njurursprung; ödem av leverursprung (i kombination med kaliumsparande medel); förhöjt blodtryck vid kronisk njursvikt, vid kontraindikation för att ta tiaziddiuretika (eller kreatininclearance under 30 ml/min).

Applikationssätt

Furosemid tabletter tas oralt. Dosen beror på sjukdomens förlopp och svårighetsgrad.
Vuxna. För ödem av hjärt-, njur- eller leverursprung:
- genomsnitt allvarligt tillstånd: ½-1 tablett per dag,
- allvarligt tillstånd: 2-3 tabletter per dag i 1 eller 2 uppdelade doser, eller 3-4 tabletter per dag i 2 uppdelade doser.
För högt blodtryck hos patienter med kronisk njursvikt: i kombination med andra antihypertensiva läkemedel (antagonister av renin-angiotensin-systemet), rekommenderas vanliga doser 20 - 120 mg per dag i en eller två doser.
Barn. För behandling av ödem daglig dosering 1-2 mg/kg kroppsvikt i 1-2 doser.
Furosemid administreras intravenöst och intramuskulärt.
Vid intravenös administrering ska furosemid administreras långsamt. Administreringshastigheten bör inte överstiga 4 mg per minut.
Intramuskulär administrering är möjlig i undantagsfall när det är omöjligt att använda den intravenösa eller orala administreringsvägen för läkemedlet. Den intramuskulära administreringsvägen är inte möjlig under behandlingen akuta tillstånd, såsom lungödem.
Övergången från parenteral till oral form bör göras så tidigt som möjligt.
Frågan om behandlingens varaktighet bestäms av läkaren, med hänsyn till sjukdomens art och svårighetsgrad.
Rekommenderas att använda minsta dos ett läkemedel som har en terapeutisk effekt.
Ödemsyndrom. Vuxna och barn över 15 år ordineras en initial dos på 20 till 40 mg Furosemid (1-2 ampuller) intravenöst, i undantagsfall, intramuskulärt.

Intravenös administrering utförs i 1-2 minuter; i frånvaro av ett diuretiskt svar, administreras en dos ökad med 50 % varannan timme tills adekvat diures uppnås. I höga doser (80 – 240 mg och över) administreras de intravenöst, med en hastighet som inte överstiger 4 mg/minut. Den maximala dagliga dosen är 600 mg.
Påtvingad diures vid förgiftning. Från 20 till 40 mg Furosemid (1-2 ampuller) tillsätts dessutom till infusionselektrolytlösningen. Vidare behandling utförs beroende på volymen av diures och bör ersätta den förlorade mängden vätska och elektrolyter.
Hypertensiv kris. Den rekommenderade startdosen för intravenös administrering är 20 till 40 mg. Dosen ska justeras efter behov i enlighet med kliniskt svar.
Barn under 15 år Genomsnittlig dygnsdos för intravenös eller intramuskulär injektion hos barn under 15 år - 0,5-1,5 mg/kg.

Bieffekter

Från utsidan av det kardiovaskulära systemet: minskat blodtryck, ortostatisk hypotoni, kollaps, takykardi, arytmier, minskad blodvolym.
Från centrala nervsystemet och perifert nervsystem: yrsel, huvudvärk, myasthenia gravis, vadmuskelkramper (tetany), parestesi, apati, adynami, svaghet, letargi, dåsighet, förvirring.
Från sinnena: syn- och hörselnedsättning.
Från utsidan matsmältningssystemet: minskad aptit, muntorrhet, törst, illamående, kräkningar, förstoppning eller diarré, kolestatisk gulsot, pankreatit (exacerbation).
Från utsidan genitourinary systemet: oliguri, akut urinretention (hos patienter med prostatahypertrofi), interstitiell nefrit, hematuri, nedsatt styrka.
Från det hematopoetiska systemet: leukopeni, trombocytopeni, agranulocytos, aplastisk anemi.
Från sidan av vatten- och elektrolytmetabolismen: hypovolemi, uttorkning (risk för trombos och tromboemboli), hypokalemi, hyponatremi, hypokloremi, hypokalcemi, hypomagnesemi, metabol alkalos.
Metabolisk: hypovolemi, hypokalemi, hyponatremi, hypokloremi, hypokalemisk metabolisk alkalos (som en konsekvens av dessa störningar - arteriell hypotoni, yrsel, muntorrhet, törst, arytmi, muskelsvaghet, kramper), hyperurikemi (med möjlig försämring av gikt), hyperglykemi.
Allergiska reaktioner: purpura, urtikaria, exfoliativ dermatit, exsudativ erythema multiforme, vaskulit, nekrotiserande angiit, klåda, frossa, feber, ljuskänslighet, anafylaktisk chock.
Övrigt: med intravenös administrering (därutöver) - tromboflebit, njurförkalkning hos för tidigt födda barn.

Kontraindikationer

Kontraindikationer för användningen av läkemedlet Furosemidär: överkänslighet, akut glomerulonefrit, akut njursvikt med anuri (värde glomerulär filtrering mindre än 3 - 5 ml/min), svår leversvikt, leverkoma och prekom, urethral stenos, stenobstruktion i urinvägarna, prekomatösa tillstånd, hyperglykemisk koma, hyperurikemi, gikt, dekompenserad mitral eller aortastenos, hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati, ökat centralt venöst tryck (över 10 mm Hg), arteriell hypotoni, akut hjärtinfarkt myokard, pankreatit, försämrad vatten-elektrolytmetabolism och syra-bas balans(hypokalemi, alkalos, hypovolemi, hyponatremi, hypokloremi, hypokalcemi, hypomagnesemi), digitalisförgiftning.
Använd med försiktighet vid prostatahyperplasi, systemisk lupus erythematosus, hypoproteinemi (risk för utveckling av ototoxicitet), diabetes mellitus (minskad glukostolerans), stenoserande ateroskleros i hjärnartärerna, graviditet (särskilt första halvan, möjlig användning av hälsoskäl), under amning .

Graviditet

Under graviditet, användning av F urosemid endast möjligt under en kort tid och endast när den förväntade nyttan av behandlingen för modern överväger den potentiella risken för fostret.
Eftersom furosemid kan utsöndras i bröstmjölk och även undertrycka amning, vid behov, använd under amning amning bör stoppas.

Interaktion med andra läkemedel

På samtidig användning läkemedel Furosemid med antibiotika av aminoglykosidgruppen (inklusive gentamicin, tobramycin), kan nefro- och ototoxiska effekter förstärkas.
Furosemid minskar clearance av gentamicin och ökar plasmakoncentrationerna av gentamicin och tobramycin.
Vid samtidig användning med cefalosporinantibiotika, som kan orsaka nedsatt njurfunktion, finns det en risk för ökad nefrotoxicitet.
När det används samtidigt med beta-agonister (inklusive fenoterol, terbutalin, salbutamol) och kortikosteroider kan hypokalemi öka.
När de används samtidigt med hypoglykemiska medel och insulin, kan effektiviteten av hypoglykemiska medel och insulin minska, eftersom furosemid har förmågan att öka plasmaglukosnivåerna.
När den används samtidigt med ACE-hämmare förstärks den antihypertensiva effekten. Allvarlig arteriell hypotension är möjlig, särskilt efter att ha tagit den första dosen furosemid, uppenbarligen på grund av hypovolemi, vilket leder till en övergående ökning av den hypotensiva effekten av ACE-hämmare. Risken för nedsatt njurfunktion ökar och utvecklingen av hypokalemi kan inte uteslutas.
När de används samtidigt med furosemid förstärks effekterna av icke-depolariserande muskelavslappnande medel.
När det används samtidigt med indometacin och andra NSAID kan den diuretiska effekten minska, uppenbarligen på grund av hämning av prostaglandinsyntesen i njurarna och natriumretention i kroppen under påverkan av indometacin, som är en ospecifik COX-hämmare; minskad antihypertensiv effekt.
Man tror att furosemid interagerar med andra NSAID på liknande sätt.
När den används samtidigt med NSAID, som är selektiva COX-2-hämmare, uttrycks denna interaktion i mycket mindre utsträckning eller är praktiskt taget frånvarande.
Vid samtidig användning med astemizol ökar risken för arytmi.
Vid samtidig användning med vankomycin kan oto- och nefrotoxicitet öka.
När det används samtidigt med digoxin och digitoxin är en ökning av hjärtglykosiders toxicitet möjlig, associerad med risken för att utveckla hypokalemi när du tar furosemid.
Det finns rapporter om utveckling av hyponatremi när det används samtidigt med karbamazepin.
När det används samtidigt med kolestyramin och kolestipol, minskar absorptionen och den diuretiska effekten av furosemid.
När det används samtidigt med litiumkarbonat kan effekterna av litium förstärkas på grund av en ökning av dess koncentration i blodplasman.
När den används samtidigt med probenecid minskar den renal clearance furosemid
När det används samtidigt med sotalol är hypokalemi och utveckling av ventrikulär arytmi av typen "piruett" möjlig.
När det används samtidigt med teofyllin är förändringar i koncentrationen av teofyllin i blodplasman möjliga.
När den används samtidigt med fenytoin minskar den diuretiska effekten av furosemid avsevärt.
Efter intravenös administrering av furosemid under behandling med kloralhydrat är ökad svettning, en känsla av värme, instabilt blodtryck och takykardi möjlig.
När det används samtidigt med cisaprid kan hypokalemi öka.
Det antas att furosemid kan minska den nefrotoxiska effekten av ciklosporin.
När det används samtidigt med cisplatin kan den ototoxiska effekten förstärkas.

Överdos

Symtom på överdosering av läkemedel Furosemid: sänkt blodtryck, kollaps, chock, hypovolemi, uttorkning, hemokoncentration, arytmier, akut njursvikt med anuri, trombos, tromboemboli, dåsighet, förvirring, förlamning, apati.
Behandling: korrigering av vatten-saltbalans och syra-basstatus, påfyllning av cirkulerande blodvolym, symptomatisk behandling. Det finns inget specifikt motgift.

Förvaringsförhållanden

En drog Furosemid bör förvaras på en torr plats, skyddad från ljus, vid en temperatur som inte överstiger 25°C.
Hållbarhet - 2 år.

Släpp blankett

Furosemid tabletter; per förpackning 10, 20, 30, 40, 50 tabletter.
Furosemidlösning för intravenös och intramuskulär administrering; i en förpackning med 10 och 25 ampuller med 2 ml.

Förening

1 läsplattaFurosemid innehåller: aktiv substans furosemid 40 mg;
1 ml lösningFurosemid för intravenös och intramuskulär administrering innehåller: aktiv substans: furosemid 10 mg.

Dessutom

I bakgrunden kursbehandling det är nödvändigt att regelbundet övervaka blodtryck, blodplasmaelektrolythalt (inklusive Na+, Ca2+, K+, Mg2+), syra-basstatus, kvarvarande kväve, kreatinin, urinsyra, leverfunktion och vid behov utföra lämpliga behandlingsjusteringar.
Patienter med överkänslighet mot sulfonamider och sulfonylureaderivat kan ha korssensibilisering mot furosemid.
När du förskriver höga doser av furosemid, för att undvika utveckling av hyponatremi och metabol alkalos, är det inte tillrådligt att begränsa konsumtionen av bordssalt.
För att förhindra hypokalemi rekommenderas det att samtidigt ordinera kaliumtillskott eller kaliumsparande diuretika (spironolakton), samt följa en diet rik på kalium.
Valet av en dosregim för patienter med ascites mot bakgrund av levercirros eller leversvikt bör utföras på sjukhus (vatten-elektrolyt-obalans kan orsaka utvecklingen leverkoma). Regelbunden övervakning av plasmaelektrolytnivåer är indicerad.
Om azotemi och oliguri uppträder eller förvärras hos patienter med allvarlig progressiv njursjukdom, rekommenderas att behandlingen avbryts.
Hos patienter med diabetes mellitus eller med nedsatt glukostolerans krävs periodisk övervakning av glukosnivåer i blod och urin.
Hos patienter i medvetslös, Med benign hyperplasi prostatakörtel, förträngning av urinledarna eller hydronefros, övervakning av urinering är nödvändig (akut urinretention är möjlig).
Långvarig användning kan leda till hypovolemi.
På grund av närvaron av laktos är detta läkemedel kontraindicerat i fall av medfödd galaktosemi, glukos-galaktosmalabsorptionssyndrom eller laktasbrist.
Inverkan på förmågan att köra bil och potentiellt farliga mekanismer
Potentiella aktiviteter bör undvikas farliga arter aktiviteter som kräver ökad uppmärksamhet och snabba psykomotoriska reaktioner.

Huvudinställningar

Namn:	FUROSEMID
ATX-kod:	C03CA01 -

Ödemsyndrom av olika ursprung, inkl. med kronisk hjärtsvikt stadium II-III, levercirros (syndrom portal hypertoni), nefrotiskt syndrom. Lungödem, hjärtastma, cerebralt ödem, eklampsi, forcerad diures, svår arteriell hypertoni, vissa former av hypertensiv kris, hyperkalcemi.

Frisättningsform av läkemedlet Furosemid

pulver substans; plastpåse (påse) 25 kg, fibertrumma 1;

Pulverämne; plastpåse (påse) 25 kg, plastfat 1;

Farmakodynamik av läkemedlet Furosemid

"Loop" diuretikum. Det stör återabsorptionen av natrium- och klorjoner i det tjocka segmentet av Henles stigande ögla. På grund av en ökning av frisättningen av natriumjoner sker en sekundär (förmedlad av osmotiskt bundet vatten) ökad utsöndring av vatten och en ökning av utsöndringen av kaliumjoner i den distala delen av njurtubuli. Samtidigt ökar utsöndringen av kalcium- och magnesiumjoner.

Det har sekundära effekter på grund av frisättning av intrarenala mediatorer och omfördelning av intrarenalt blodflöde. Under behandlingsförloppet försvagas inte effekten.

Vid hjärtsvikt leder det snabbt till en minskning av förbelastningen på hjärtat genom att vidga stora vener. Det har en hypotensiv effekt på grund av en ökning av utsöndringen av natriumklorid och en minskning av svaret från vaskulära glatta muskler på vasokonstriktoreffekter och som ett resultat av en minskning av blodvolymen. Effekten av furosemid efter intravenös administrering inträffar inom 5-10 minuter; efter oral administrering - efter 30-60 minuter, maximal effekt - efter 1-2 timmar, effektduration - 2-3 timmar (med nedsatt njurfunktion - upp till 8 timmar). Under verkningsperioden ökar utsöndringen av natriumjoner avsevärt, men efter dess upphörande minskar utsöndringshastigheten under den initiala nivån (rebound eller abstinenssyndrom). Fenomenet orsakas av en skarp aktivering av renin-angiotensin och andra antinatriuretiska neurohumorala regleringsenheter som svar på massiv diures; stimulerar de arginin-vasopressiva och sympatiska systemen. Minskar nivån av atriell natriuretisk faktor i plasma, vilket orsakar vasokonstriktion.

På grund av "rikoschetter"-fenomenet, när det tas en gång om dagen, kanske det inte har någon signifikant effekt på den dagliga utsöndringen av natriumjoner och blodtryck. När det administreras intravenöst orsakar det dilatation av perifera vener, minskar förbelastningen, minskar fyllnadstrycket i vänster kammare och blodtrycket. lungartären, såväl som systemiskt blodtryck.

Den diuretiska effekten utvecklas 3-4 minuter efter intravenös administrering och varar 1-2 timmar; efter oral administrering - efter 20-30 minuter, varar upp till 4 timmar.

Farmakokinetiken för läkemedlet Furosemid

Efter oral administrering är absorptionen 60-70%. På allvarlig sjukdom njurar eller kronisk hjärtsvikt, minskar absorptionsgraden.

Vd är 0,1 l/kg. Bindningen till plasmaproteiner (främst albumin) är 95-99%. Metaboliseras i levern. Utsöndras av njurarna - 88%, med galla - 12%. T1/2 hos patienter med normal funktion njurar och lever är 0,5-1,5 timmar Med anuri kan T1/2 öka till 1,5-2,5 timmar, med kombinerad njur- och leversvikt - upp till 11-20 timmar.

Användning av Furosemid under graviditet

Under graviditeten är det endast möjligt under en kort tid och endast när den förväntade nyttan för modern uppväger den potentiella risken för fostret (passerar placentabarriären). Om furosemid används under graviditet är noggrann övervakning av fostrets tillstånd nödvändig.

Under behandlingen är det nödvändigt att sluta amma (furosemid tränger in i bröstmjölk och kan även undertrycka amning).

Kontraindikationer för användningen av läkemedlet Furosemid

Överkänslighet (inklusive mot sulfonylureaderivat, sulfonamider), njursvikt med anuri, allvarlig leversvikt, leverkoma och prekoma, allvarlig kränkning elektrolytbalans (inklusive svår hypokalemi och hyponatremi), hypovolemi (med eller utan arteriell hypotension) eller uttorkning, allvarlig störning av urinutflödet av någon etiologi (inklusive ensidig skada på urinvägarna), digitalisförgiftning, akut glomerulonefrit eller dekompenserad mitralos , ökat tryck in halsvenöver 10 mm Hg. Art., hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati, hyperurikemi, barndom upp till 3 år (för tabletter).

Biverkningar av läkemedlet Furosemid

Från det kardiovaskulära systemet och blod (hematopoiesis, hemostas): sänkt blodtryck, inkl. ortostatisk hypotoni, kollaps, takykardi, arytmi, minskad blodvolym, leukopeni, trombocytopeni, agranulocytos, aplastisk anemi.

Från sidan av vatten- och elektrolytmetabolismen: hypovolemi, hypokalemi, hypomagnesemi, hyponatremi, hypokloremi, hypokalcemi, hyperkalciuri, metabol alkalos, försämrad glukostolerans, hyperglykemi, hyperkolesterolemi, hyperurikemi, gikt, ökade nivåer LDL-kolesterol(på stora doser), uttorkning (risk för trombos och tromboembolism, oftare hos äldre patienter).

Från mag-tarmkanalen: aptitlöshet, torr munslemhinna, törst, illamående, kräkningar, förstoppning/diarré, kolestatisk gulsot, pankreatit (exacerbation).

Från nervsystemet och sinnesorganen: yrsel, huvudvärk, parestesi, apati, adynami, svaghet, slöhet, dåsighet, förvirring, muskelsvaghet, vadmuskelkramper (tetany), nederlag innerörat, hörselnedsättning, suddig syn.

Från det genitourinära systemet: oliguri, akut urinretention (hos patienter med prostatahypertrofi), interstitiell nefrit, hematuri, minskad styrka.

Allergiska reaktioner: purpura, ljuskänslighet, urtikaria, klåda, exfoliativ dermatit, erythema multiforme, vaskulit, nekrotiserande angiit, anafylaktisk chock.

Övrigt: frossa, feber; med intravenös administrering (valfritt) - tromboflebit, njurförkalkning hos för tidigt födda barn.

Försiktighetsåtgärder när du tar Furosemid

I närvaro av ascites utan perifert ödem rekommenderas det att använda i doser som ger ytterligare diures i en volym på högst 700–900 ml/dag för att undvika utveckling av oliguri, azotemi och störningar i elektrolytmetabolismen. För att utesluta "rebound" -fenomenet vid behandling av arteriell hypertoni, ordineras det minst 2 gånger om dagen. Det bör man ha i åtanke långvarig användning kan leda till svaghet, trötthet, sänkt blodtryck och hjärtminutvolym, och överdriven diures under hjärtinfarkt med stagnation i lungcirkulationen kan bidra till utvecklingen av kardiogen chock. Tillfälligt utsättande (under flera dagar) är nödvändigt innan ACE-hämmare förskrivs. För att undvika utvecklingen av hypokalemi är det lämpligt att kombinera furosemid med kaliumsparande diuretika, samt att samtidigt ordinera kaliumtillskott. Vid behandling med furosemid rekommenderas det alltid att äta en kost rik på kalium.

Under behandlingsförloppet rekommenderas att övervaka blodtryck, nivåer av elektrolyter (särskilt kalium), CO2, kreatinin, ureakväve, urinsyra, periodisk bestämning av leverenzymers aktivitet, kalcium- och magnesiumnivåer, glukosnivåer i blod och urin (för diabetes mellitus). Patienter med överkänslighet mot sulfonylureider och sulfonamider kan ha korskänslighet mot furosemid. Om oliguri kvarstår i 24 timmar ska furosemid sättas ut.

Bör inte användas av förare under arbete Fordon och personer vars yrke är relaterat till ökad koncentration uppmärksamhet.

Förvaringsvillkor för läkemedlet Furosemid

Lista B.: Vid en temperatur som inte överstiger 25 °C, i förseglad förpackning.

Hållbarhet för läkemedlet Furosemid

Läkemedlet Furosemid tillhör ATX-klassificeringen:

C Kardiovaskulära systemet

C03 Diuretika

C03C "Loop" diuretika

C03CA Sulfonamiddiuretika

54-31-9

Egenskaper för ämnet Furosemid

Loop diuretikum. Vit eller nästan vit kristallint pulver, praktiskt taget olöslig i vatten, svårlöslig i etanol, fritt löslig i utspädda alkalilösningar och olösliga i utspädda syralösningar.

Farmakologi

farmakologisk effekt- diuretikum, natriuretikum.

Det verkar genom hela det tjocka segmentet av den stigande delen av Henles ögla och blockerar återabsorptionen av 15-20 % av filtrerade Na+-joner. Utsöndras i lumen av de proximala njurtubuli. Ökar utsöndringen av bikarbonater, fosfater, Ca 2+, Mg 2+, K+ joner, ökar urinens pH. Det har sekundära effekter på grund av frisättning av intrarenala mediatorer och omfördelning av intrarenalt blodflöde. Det absorberas snabbt och fullständigt via vilken administreringsväg som helst. Biotillgängligheten när den tas oralt är vanligtvis 60-70%. Plasmaproteinbindningen är 91-97%. T 1/2 0,5-1 timme I levern genomgår den biotransformation med bildning av inaktiva metaboliter (främst glukuronid). Det utsöndras till 88 % via njurarna och 12 % via gallan.

Den diuretiska effekten kännetecknas av betydande svårighetsgrad, kort varaktighet och beror på dosen. Efter oral administrering inträffar det inom 15-30 minuter, når ett maximum efter 1-2 timmar och varar i 6-8 timmar av verkan ökar utsöndringen av Na+-joner avsevärt, men efter dess upphörande minskar hastigheten för avlägsnande av Na+-joner under den initiala nivån (”rebound”- eller rekylfenomenet). Fenomenet orsakas av en kraftig aktivering av renin-angiotensin och andra antinatriuretiska neurohumorala regleringsenheter som svar på massiv diures. Stimulerar argininvasopressin och sympatiska system, minskar nivån av atrial natriuretisk faktor i plasma och orsakar vasokonstriktion. På grund av "rikoschetter"-fenomenet, när det tas en gång om dagen, kanske det inte har någon signifikant effekt på den dagliga utsöndringen av Na+-joner. Effektiv vid hjärtsvikt (både akut och kronisk), förbättrar den funktionella klassen av hjärtsvikt, eftersom minskar fyllningstrycket i vänster kammare. Minskar perifert ödem, lungstockning, pulmonellt kärlmotstånd, pulmonellt kapillärkiltryck i lungartären och höger förmak. Det förblir effektivt vid låga glomerulära filtrationshastigheter, därför används det för att behandla arteriell hypertoni hos patienter med njursvikt.

Uppdaterar information

Data om furosemids cancerogenicitet

Furosemid testades för cancerogenicitet när det togs oralt i en stam av möss och råttor. En liten, men statistiskt signifikant, ökning av incidensen av bröstkarcinom noterades hos honmöss vid en dos 17,5 gånger högre än den maximalt tillåtna för användning på människor. Också noterat liten ökning frekvens av upptäckt av sällsynta tumörer hos hanråttor vid användning av furosemid i en dos på 15 mg/kg (något högre maximal dos, godkänd för användning på människor), men när läkemedlet administrerades i en dos av 30 mg/kg noterades ingen sådan effekt.

[Uppdaterad 27.12.2011 ]

Furosemid mutagenicitetsdata

Uppgifter om mutagenicitet av furosemid är kontroversiella. Ett antal studier rapporterar frånvaron mutagen aktivitet. Således finns det bevis som indikerar frånvaron av induktion av systerkromatidutbyte i mänskliga celler in vitro, dock har andra studier av kromosomavvikelser gett motstridiga resultat. En studie på kinesiska hamsterceller fann att utvecklingen av kromosomskador inducerades, men de positiva bevisen för utbyte av systerkromatider var tvetydiga. Resultaten av att studera induktionen av kromosomavvikelser hos möss när de tog furosemid var inte övertygande.

[Uppdaterad 27.12.2011 ]

Effekt på fertiliteten

Det har visat sig att furosemid inte minskar fertiliteten hos råttor av båda könen vid en dos på 100 mg/kg, vilket ger den mest effektiva diuresen hos möss (8 gånger mer än det högsta tillåtna för användning på människor - 600 mg /dag).

[Uppdaterad 30.12.2011 ]

Användning av ämnet Furosemid

Inuti:ödemsyndrom av olika ursprung, inkl. för kronisk hjärtsvikt, kronisk njursvikt, leversjukdomar (inklusive levercirros), ödemsyndrom vid nefrotiskt syndrom (med nefrotiskt syndrom, behandling av den underliggande sjukdomen står i förgrunden), akut njursvikt (inklusive det under graviditet och brännskador, till bibehålla vätskeutsöndring), arteriell hypertoni.

Parenteral:ödemsyndrom vid kronisk hjärtsvikt stadium II-III, akut hjärtsvikt, nefrotiskt syndrom, levercirros; lungödem, hjärtastma, cerebralt ödem, eklampsi, svår arteriell hypertoni, vissa former av hypertensiv kris, hyperkalcemi; utföra forcerad diures, inkl. vid förgiftning med kemiska föreningar som utsöndras oförändrat via njurarna.

Kontraindikationer

Överkänslighet (inklusive mot sulfonylureaderivat, sulfonamider), njursvikt med anuri, allvarlig leversvikt, leverkoma och prekom, allvarlig elektrolytobalans (inklusive svår hypokalemi och hyponatremi), hypovolemi (med arteriell hypotension eller utan den) eller uttorkning, uttorkning av utflödet av urin av någon etiologi (inklusive ensidig skada på urinvägarna), digitalisförgiftning, akut glomerulonefrit, dekompenserad mitral- eller aortastenos, ökat tryck i halsvenen över 10 mm Hg. Art., hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati, hyperurikemi, barn under 3 år (för tabletter).

Användningsbegränsningar

Arteriell hypotoni; tillstånd där en överdriven sänkning av blodtrycket är särskilt farligt (stenotiska lesioner i kranskärl och/eller cerebrala artärer), akut hjärtinfarkt (ökar risken för att utveckla kardiogen chock), diabetes mellitus eller försämrad kolhydrattolerans, gikt, hepatorenalt syndrom, hypoproteinemi (till exempel vid nefrotiskt syndrom - risken för furosemid ototoxicitet), försämrat urinutflöde (prostatahypertrofy) , förträngning av urinröret eller hydronefros), systemisk lupus erythematosus, pankreatit, diarré, anamnes på ventrikulär arytmi.

Används under graviditet och amning

Under behandlingen är det nödvändigt att sluta amma (furosemid går över i bröstmjölk och kan även undertrycka amning).

Uppdaterar information

Användning av furosemid under graviditet

FDA kategori - C. Användning av furosemid under graviditet bör ta hänsyn till balansen mellan potentiell risk och nytta för fostret. Användning av furosemid under graviditet måste åtföljas av övervakning av fostrets tillväxt.

Tillräckliga och kontrollerade studier har inte utförts på gravida kvinnor.

[Uppdaterad 15.12.2011 ]

Användning av furosemid under graviditet: bevis från in vivo-studier

Effekterna av furosemid på utvecklingen av embryot, fostret och gravida honor har studerats på möss, råttor och kaniner. Resultat från studier på möss och en studie på kaniner tyder på att användningen av furosemid hos gravida kvinnor ökade förekomsten och svårighetsgraden av hydronefros (utvidgning av njurbäckenet och, i vissa fall, urinledaren) hos foster hos honor som fick furosemidterapi, jämfört med fostret hos en kontrollgrupp av dräktiga djur.

[Uppdaterad 15.12.2011 ]

ytterligare information om användningen av furosemid under graviditeten

Användning av furosemid hos dräktiga honkaniner i doser på 25, 50 och 100 mg/kg (respektive 2, 4 och 8 gånger högre än den maximalt tillåtna dosen för människor på 600 mg/dag) ledde till oförklarlig död hos honor och aborter i kaniner. I en annan studie, när furosemid administrerades under perioden från 12 till 17 dagar av graviditeten i en dos som översteg den maximalt tillåtna hos människor med 4 gånger (50 mg/kg), observerades även aborter och död hos kvinnor. En tredje studie visade att ingen av honkaninerna överlevde behandling med furosemid i en dos på 100 mg/kg.

[Uppdaterad 26.12.2011 ]

Biverkningar av ämnet Furosemid

blodtryckssänkning, inkl. ortostatisk hypotoni, kollaps, takykardi, arytmi, minskad blodvolym, leukopeni, trombocytopeni, agranulocytos, aplastisk anemi.

Från sidan av vatten-elektrolytmetabolismen: hypovolemi, hypokalemi, hypomagnesemi, hyponatremi, hypokloremi, hypokalcemi, hyperkalciuri, metabol alkalos, försämrad glukostolerans, hyperglykemi, hyperkolesterolemi, hyperurikemi, gikt, förhöjt LDL-kolesterol (vid höga doser), uttorkning och oftare vid eldmbobolism (risk av blodproppar) patienter).

Från mag-tarmkanalen: minskad aptit, torr munslemhinna, törst, illamående, kräkningar, förstoppning/diarré, kolestatisk gulsot, pankreatit (exacerbation).

yrsel, huvudvärk, parestesi, apati, adynami, svaghet, letargi, dåsighet, förvirring, muskelsvaghet, vadmuskelkramper (tetany), skada på innerörat, hörselnedsättning, dimsyn.

oliguri, akut urinretention (hos patienter med prostatahypertrofi), interstitiell nefrit, hematuri, nedsatt potens.

Allergiska reaktioner: purpura , ljuskänslighet, urtikaria, klåda, exfoliativ dermatit, erythema multiforme, vaskulit, nekrotiserande angiit, anafylaktisk chock.

Övriga: frossa, feber; med intravenös administrering (valfritt) - tromboflebit, njurförkalkning hos för tidigt födda barn.

Uppdaterar information

Vatten-elektrolytobalans hos patienter som tar furosemid

Patienter som ordinerats furosemid bör varnas för möjlig utveckling symtom förknippade med överdriven förlust av vätska och/eller elektrolyter. Det finns en möjlighet att utveckla ortostatisk arteriell hypotoni. Samtidigt kan en långsam förändring av kroppsställning till viss del förhindra blodtryckssänkning vid förflyttning från horisontellt till vertikalt läge. Tillsats av kaliumtillskott under furosemidbehandling och/eller följsamhet till en viss dietregim (att äta mat som är rik på kalium) är nödvändigt för att förhindra utvecklingen av hypokalemi.

[Uppdaterad 21.12.2011 ]

Tillägg till kända biverkningar när du tar furosemid

Från mag-tarmkanalen: hepatisk encefalopati hos patienter med levercellsviktsyndrom, intrahepatisk kolestatisk gulsot, ökad aktivitet av leverenzymer; anorexi, irritation av mun- och magslemhinnan, kolik.

Allergiska reaktioner: systemiska överkänslighetsreaktioner

Från det genitourinära systemet: interstitiell nefrit.

[Uppdaterad 26.12.2011 ]

Från nervsystemet och sensoriska organ: tinnitus, hörselnedsättning: dimsyn, xantopsi.

Från det kardiovaskulära systemet och blod (hematopoiesis, hemostas): ortostatisk hypotoni, som kan förvärras när du tar alkohol eller droger, hemolytisk anemi eosinofili.

Övriga: bullös pemfigoid, hos för tidigt födda barn, användning av furosemid under de första levnadsveckorna, förutom risken att utveckla nefrokalcinos och nefrolitiasis, finns det en risk för icke-ocklusion av ductus Botallus.

[Uppdaterad 27.12.2011 ]

Samspel

Aminoglykosider, etakrynsyra och cisplatin ökar ototoxiciteten (särskilt hos patienter med nedsatt njurfunktion). Ökar risken för njurskador mot bakgrund av amfotericin B. Vid förskrivning av höga doser salicylater ökar risken för att utveckla salicylism (konkurrensutsöndring via njurarna), hjärtglykosider - hypokalemi och associerad arytmi och kortikosteroider - elektrolytobalans. Minskar den muskelavslappnande aktiviteten hos tubokurarin och förstärker effekten av succinylkolin. Minskar renal clearance (och ökar sannolikheten för förgiftning) av litium. Under påverkan av furosemid ökar effekten av ACE-hämmare och antihypertensiva läkemedel, warfarin, diazoxid, teofyllin, och effekten av antidiabetiska läkemedel försvagas noradrenalin. Sukralfat och indometacin (på grund av hämning av PG-syntes, störningar av plasmareninnivåer och aldosteronutsöndring) minskar effektiviteten. Probenecid ökar serumkoncentrationerna (blockerar utsöndringen).

Uppdaterar information

Mer information om läkemedelsinteraktioner furosemid och NSAID

Kombination av furosemid och acetylsalicylsyra tillfälligt minska kreatininclearance hos patienter med kronisk njursvikt. Fall av ökade koncentrationer av ureakväve i blodet, serumkreatinin och kalium och ökad kroppsvikt har rapporterats med samtidig administrering furosemid och NSAID. Patienter som får furosemid och salicylater kan utvecklas toxiska effekter på grund av närvaron av konkurrens i renal utsöndring och därför en nedgång i elimineringen av salicylater.

[Uppdaterad 21.12.2011 ]

Ytterligare information om läkemedelsinteraktioner mellan furosemid och indometacin

Det finns litteraturdata som indikerar en försvagning av de antihypertensiva och natriuretiska effekterna av furosemid när det tas samtidigt med indometacin, på grund av hämning av prostaglandinsyntesen. Indometacin kan också förändra plasmareninnivåer, reninprofilmätningar och aldosteronutsöndring. Patienter som samtidigt får indometacin och furosemid bör övervakas noggrant för att bedöma uppnåendet av de antihypertensiva och/eller diuretiska effekterna av furosemid.

[Uppdaterad 26.12.2011 ]

Samtidig användning av furosemid och läkemedel som utsöndras via njurarna

Probenecid, metotrexat och andra läkemedel som, liksom furosemid, utsöndras av njurtubuli, kan minska effektiviteten av furosemid. Å andra sidan kan furosemid undertrycka utsöndringen av dessa läkemedel och därmed minska hastigheten för deras eliminering. Användning av furosemid och ovanstående läkemedel i stora doser kan leda till ökade serumkoncentrationer av både diuretika och de som konkurrerande utsöndras av njurtubuli. mediciner, och följaktligen till en ökad risk för att utveckla toxiska effekter.

[Uppdaterad 26.12.2011 ]

Ytterligare information om furosemid läkemedelsinteraktioner

Samtidig användning av furosemid och kloralhydrat rekommenderas inte. Intravenös administrering av furosemid inom 24 timmar efter intag av kloralhydrat kan resultera i rodnad (rodnad), svettning, rastlöshet, illamående, förhöjt blodtryck och takykardi.

Det är möjligt att potentiera effekten av ganglieblockerare och adrenerga blockerare.

Patienter som får både furosemid och ciklosporin har hög risk utveckling giktartrit på grund av induktion av hyperurikemi av furosemid och hämning av renal utsöndring av urat av cyklosoporin.

[Uppdaterad 22.02.2012 ]

Överdos

Symtom: hypovolemi, uttorkning, hemokoncentration, allvarlig hypotoni, minskad blodvolym, kollaps, chock, störning hjärtfrekvens och överledning (inklusive AV-block, ventrikelflimmer), akut njursvikt med anuri, trombos, tromboembolism, dåsighet, förvirring, slapp förlamning, apati.

Behandling: korrigering av vatten-elektrolytbalans och syra-basbalans, påfyllning av blodvolym, symtomatisk terapi, upprätthålla vitalitet viktiga funktioner. En specifik motgift är okänd.

Administreringsvägar

Inuti, intramuskulärt, intravenöst.

Försiktighetsåtgärder för ämnet Furosemid

I närvaro av ascites utan perifert ödem rekommenderas det att använda i doser som ger ytterligare diures i en volym på högst 700-900 ml/dag för att undvika utveckling av oliguri, azotemi och störningar i elektrolytmetabolismen. För att utesluta "rebound" -fenomenet vid behandling av arteriell hypertoni, ordineras det minst 2 gånger om dagen. Man bör komma ihåg att långvarig användning kan leda till svaghet, trötthet, sänkt blodtryck och hjärtminutvolym, och överdriven diures under hjärtinfarkt med överbelastning i lungcirkulationen kan bidra till utvecklingen av kardiogen chock. Tillfälligt utsättande (under flera dagar) är nödvändigt innan ACE-hämmare förskrivs. För att undvika utvecklingen av hypokalemi är det lämpligt att kombinera furosemid med kaliumsparande diuretika, samt att samtidigt ordinera kaliumtillskott. Vid behandling med furosemid rekommenderas det alltid att äta en kost rik på kalium.

Under behandlingsförloppet rekommenderas att övervaka blodtryck, nivåer av elektrolyter (särskilt kalium), CO 2, kreatinin, ureakväve, urinsyra, periodisk bestämning av leverenzymers aktivitet, kalcium- och magnesiumnivåer, glukosnivåer i blodet och urinen (för diabetes mellitus). Patienter med överkänslighet mot sulfonylureider och sulfonamider kan ha korskänslighet mot furosemid. Om oliguri kvarstår i 24 timmar ska furosemid sättas ut.

Furosemid

Furosemid:: Doseringsform

granulat för beredning av suspension för oral administrering [för barn], lösning för intravenös och intramuskulär administrering, tabletter

Furosemid:: Farmakologisk verkan

"Loop" diuretikum; orsakar snabb, stark och kortvarig diures. Det har natriuretiska och kloruretiska effekter, ökar utsöndringen av K+, Ca2+, Mg2+. Penetrerar in i lumen av njurtubuli i det tjocka segmentet av den uppåtgående delen av Henles ögla och blockerar återabsorptionen av Na+ och Cl-. På grund av ökad Na+-utsöndring sker en sekundär (osmotiskt bundet vattenmedierad) ökad utsöndring av vatten och en ökning av K+-utsöndring i den distala delen av njurtubuli. Samtidigt ökar utsöndringen av Ca2+ och Mg2+. Det har sekundära effekter på grund av frisättning av intrarenala mediatorer och omfördelning av intrarenalt blodflöde. Under behandlingsförloppet försvagas inte effekten. Vid hjärtsvikt leder det snabbt till en minskning av förbelastningen på hjärtat genom dilatation av stora vener. Det har en hypotensiv effekt på grund av en ökning av utsöndringen av NaCl och en minskning av svaret från vaskulära glatta muskler på vasokonstriktoreffekter och som ett resultat av en minskning av blodvolymen. Effekten av furosemid efter intravenös administrering inträffar inom 5-10 minuter; efter oral administrering - efter 30-60 minuter, maximal effekt - efter 1-2 timmar, effektduration - 2-3 timmar (med nedsatt njurfunktion - upp till 8 timmar). Under verkningsperioden ökar Na+-utsöndringen avsevärt, men efter dess upphörande minskar utsöndringshastigheten under den initiala nivån (rebound eller abstinenssyndrom). Fenomenet orsakas av en skarp aktivering av renin-angiotensin och andra antinatriuretiska neurohumorala regleringsenheter som svar på massiv diures; stimulerar de arginin-vasopressiva och sympatiska systemen. Minskar nivån av atriell natriuretisk faktor i plasma, vilket orsakar vasokonstriktion. På grund av "rikoschetter"-fenomenet, när det tas en gång om dagen, kanske det inte har någon signifikant effekt på den dagliga utsöndringen av Na+ och blodtryck.

Furosemid:: Indikationer

Ödemsyndrom i stadium II-III CHF, levercirros, njursjukdom (inklusive mot bakgrund av nefrotiskt syndrom); akut HF (lungödem), cerebralt ödem, hypertensiv kris (enbart eller i kombination med andra antihypertensiva läkemedel), arteriell hypertoni ( svår kurs hyperkalcemi; utföra påtvingad diures i händelse av förgiftning med kemiska föreningar som utsöndras oförändrade av njurarna; eklampsi.

Furosemid:: Kontraindikationer

Överkänslighet, akut njursvikt med anuri (glomerulär filtrationshastighet mindre än 3-5 ml/min), allvarlig leversvikt, leverkoma och prekom, urethral stenos, akut glomerulonefrit, stenobstruktion i urinvägarna, prekomatösa tillstånd, hyperglykemisk koma, hyperglykemi, hyperglykemi , dekompenserad mitralis- eller aortastenos, HOCM, ökat centralt venöst tryck (över 10 mm Hg), arteriell hypotoni, akut hjärtinfarkt, pankreatit, försämrad vatten- och elektrolytmetabolism (hypovolemi, hyponatremi, hypokalemi, hypokloremi, hypokalcemi, hypomagnesemitoxisk, hypokalcemi), . Med försiktighet. Prostatahyperplasi, SLE, hypoproteinemi (risk att utveckla ototoxicitet), diabetes mellitus (minskad glukostolerans), stenotisk ateroskleros i hjärnartärerna, graviditet (särskilt första halvan, möjlig användning av hälsoskäl), amningsperiod.

Furosemid:: Biverkningar

Från det kardiovaskulära systemet: minskat blodtryck, ortostatisk hypotoni, kollaps, takykardi, arytmier, minskad blodvolym. Från nervsystemet: yrsel, huvudvärk, myasthenia gravis, vadmuskelkramper (tetany), parestesi, apati, adynami, svaghet, letargi, dåsighet, förvirring. Från sinnena: syn- och hörselnedsättning. Från matsmältningssystemet: aptitlöshet, muntorrhet, törst, illamående, kräkningar, förstoppning eller diarré, kolestatisk gulsot, pankreatit (exacerbation). Från det genitourinära systemet: oliguri, akut urinretention (hos patienter med prostatahypertrofi), interstitiell nefrit, hematuri, minskad styrka. Allergiska reaktioner: purpura, urtikaria, exfoliativ dermatit, exsudativ erythema multiforme, vaskulit, nekrotiserande angiit, klåda, frossa, feber, ljuskänslighet, anafylaktisk chock. Från de hematopoetiska organen: leukopeni, trombocytopeni, agranulocytos, aplastisk anemi. Från sidan av vatten- och elektrolytmetabolismen: hypovolemi, uttorkning (risk för trombos och tromboemboli), hypokalemi, hyponatremi, hypokloremi, hypokalcemi, hypomagnesemi, metabol alkalos. Laboratorieindikatorer: hyperglykemi, hyperkolesterolemi, hyperurikemi, glukosuri, hyperkalciuri. Med intravenös administrering (dessutom) - tromboflebit, njurförkalkning hos för tidigt födda barn. Symtom: sänkt blodtryck, kollaps, chock, hypovolemi, uttorkning, hemokoncentration, arytmier (inklusive AV-block, ventrikelflimmer), akut njursvikt med anuri, trombos, tromboemboli, dåsighet, förvirring, slapp förlamning, apati. Behandling: korrigering av vatten-saltbalans och CBS, påfyllning av blodvolym, symptomatisk behandling. Det finns inget specifikt motgift.

Furosemid:: Administreringssätt och dosering

IV (sällan IM), parenteral administrering Det är tillrådligt att utföra det i fall där det inte är möjligt att ta det oralt - i brådskande situationer eller med ett uttalat ödematöst syndrom. Ödemsyndrom: initial dos - 40 mg. IV administrering utförs inom 1-2 minuter; i frånvaro av ett diuretiskt svar, administreras en dos ökad med 50 % varannan timme tills adekvat diures uppnås. Den genomsnittliga dagliga dosen för intravenös administrering till barn är 0,5-1,5 mg/kg, den maximala dosen är 6 mg/kg. Patienter med minskad glomerulär filtration och lågt diuretiskt svar ordineras i stora doser - 1-1,5 g en dos- 2 g oralt, på morgonen, före måltider, är den genomsnittliga initialdosen 20-80 mg. i frånvaro av ett diuretiskt svar, ökas dosen med 20-40 mg var 6-8:e timme tills ett adekvat diuretiskt svar erhålls. En engångsdos kan vid behov ökas till 600 mg eller mer (krävs när glomerulär filtrationshastighet och hypoproteinemi minskar). För arteriell hypertoni ordineras 20-40 mg i avsaknad av en tillräcklig sänkning av blodtrycket, måste andra antihypertensiva läkemedel läggas till behandlingen. När du lägger till furosemid till redan ordinerade antihypertensiva läkemedel, bör dosen minskas med 2 gånger. Den initiala singeldosen till barn är 2 mg/kg, den maximala dosen är 6 mg/kg.

Furosemid:: Särskilda instruktioner

Under behandlingens gång är det nödvändigt att regelbundet övervaka blodtrycket, koncentrationen av elektrolyter i plasma (inklusive Na+, Ca2+, K+, Mg2+), CBS, kvarvarande kväve, kreatinin, urinsyra, leverfunktion och vid behov bära ut lämplig behandlingskorrigering (med högre frekvens hos patienter med frekventa kräkningar och mot bakgrund av parenteralt administrerade vätskor). Patienter med överkänslighet mot sulfonamider och sulfonureider kan ha korskänslighet mot furosemid. Hos patienter som får höga doser furosemid, för att undvika utveckling av hyponatremi och metabol alkalos, är det inte tillrådligt att begränsa konsumtionen av bordssalt. För att förhindra hypokalemi rekommenderas det att samtidigt förskriva K+-läkemedel och kaliumsparande diuretika (främst spironolakton), samt följa en kost rik på K+. En ökad risk för att utveckla vätske- och elektrolytobalanser observeras hos patienter med njursvikt. Valet av en dosregim för patienter med ascites mot bakgrund av levercirros bör utföras på sjukhus (överträdelser av vatten- och elektrolytbalansen kan leda till utveckling av leverkoma). Denna kategori av patienter kräver regelbunden övervakning av plasmaelektrolyter. Om azotemi och oliguri uppträder eller förvärras hos patienter med allvarlig progressiv njursjukdom, rekommenderas att behandlingen avbryts. Det utsöndras i mjölk hos kvinnor under amning, och därför är det tillrådligt att sluta mata. Hos patienter med diabetes mellitus eller med nedsatt glukostolerans krävs periodisk övervakning av glukoskoncentrationer i blod och urin. Hos medvetslösa patienter med prostatahypertrofi, förträngning av urinledarna eller hydronefros är övervakning av urinproduktionen nödvändig på grund av möjligheten att akut försening urin. Under behandlingsperioden bör du undvika att delta i potentiellt farliga aktiviteter som kräver ökad uppmärksamhet och snabbare psykomotoriska reaktioner.

Furosemid:: Interaktion

Ökar koncentrationen och risken för att utveckla nefro- och ototoxiska effekter av cefalosporiner, aminoglykosider, kloramfenikol, etakrynsyra, cisplatin, amfotericin B (på grund av konkurrenskraftig renal utsöndring). Ökar effektiviteten av diazoxid och teofyllin, minskar effektiviteten av hypoglykemiska läkemedel, allopurinol. Minskar renal clearance av Li+-läkemedel och ökar sannolikheten för förgiftning. Stärker den hypotensiva effekten av antihypertensiva läkemedel, neuromuskulär blockad orsakad av depolariserande muskelavslappnande medel (suxametonium) och försvagar effekten av icke-depolariserande muskelavslappnande medel (tubokurarin). Pressoraminer och furosemid minskar ömsesidigt effektiviteten. Läkemedel som blockerar tubulär sekretion ökar koncentrationen av furosemid i blodserumet. Vid samtidig användning av GCS och amfotericin B ökar risken för att utveckla hypokalemi med hjärtglykosider, risken för att utveckla digitalisförgiftning ökar på grund av hypokalemi (för hjärtglykosider med hög och låg polaritet) och förlängning av T1/2 (för låg; -polaritet). NSAID och sukralfat minskar den diuretiska effekten på grund av hämning av Pg-syntes, förändringar i plasmareninkoncentrationer och aldosteronfrisättning. Att ta salicylater i stora doser under furosemidbehandling ökar risken för deras toxicitet (på grund av konkurrenskraftig renal utsöndring). IV administrerad furosemid har en lätt alkalisk reaktion, så det kan inte blandas med läkemedel med ett pH lägre än 5,5.