Кетопрофен гель: инструкция по применению. Кетопрофен гель: инструкция по применению и особенности действия нестероидного препарата, обзор аналогов и отзывы

Цена на Амитриптилин таблетки (25 мг, 50 шт.): 40-80 руб.

Фармакологическое действие

Противовоспалительный препарат - производный арилкарбоксиловой кислоты.

Кетопрофен является жаропонижающим, противовоспалительным, обезболивающим средством, подавляющим склеивание тромбоцитов (агрегацию). Работа лекарственного средства заключается в угнетении фермента, который принимает активное участие в синтезе простагландинов в организме и снижении биосинтеза биологически активных веществ, вырабатываемых организмом (простагландинов). Роль простагландинов очень многофункциональна в организме человека, они несут ответственность за проявление болевых ощущений и отеков в районе воспаления.

Кетопрофен успокаивает боли в суставах в моменты покоя и движения. Также способствует уменьшению припухлости и скованности суставов, увеличивая объем движений в утреннее время.

Показания к применению

Долговременное лечение воспаления суставов, направленное на избавление от симптомов, не задевая самe причину возникновения недуга, лечение инфекционно-аллергической болезни из группы коллагенозов, имеющей характер хронического развивающегося воспаления суставов (ревматоидных полиартритов), лечение заболевания позвоночника (анкилозируюших спондилоартритов), лечение хронического воспаления суставов у пациентов с псориазом (псориатический артрит), лечение некоторых болезней суставов (артрозов) сопровождающихся болью.

Не длительное симптоматическое избавление от болей: воспаление сустава (артриты), внесуставной ревматизм, боли в пояснице, артрозы, острые радикулиты. В таблеточной форме средство применяется в больших дозах в долговременном лечении поддерживающего характера. Лекарство в форме геля используется при не очень сложных травмах, разрыве или растяжении связок и сухожилий, мышц, посттравматических отеках и болях, ушибах связок и мышц.

Способ применения

Начало лечения заключается в применении препарата в дозировке 300 мг в сутки 2-3 раза с приемом пищи.

Как поддерживающее лечение, препарат назначается в дозе 150-200 мг в сутки с приемом пищи (1 капсула 3 раза в сутки, либо 1 таблетка ретард).

В лечении свечами суточной дозой является 2 свечи по 100 мг. Утро, вечер.

Препарат в форме геля наносится два раза в день, который длительное время нужно втирать в болезненные области и места, где имеется воспаление. Можно приложить сухую повязку после нанесения. Стоит избегать попадание геля на поверхности слизистых оболочек.

Побочные действия

Рвотные позывы, рвота, боли живота, понос, может вызывать язву желудка или двенадцатиперстной кишки; кровотечения, возможно и скрытые, перфорация кишечника. Сонливость, головные боли, головокружения. Кожные высыпания (аллергия), бронхоспазмы (сужения просвета бронхов). Если после использования геля на коже образовалась сыпь, стоит срочно прекратить лечение с его применением.

Противопоказания

сильные нарушения работы почек;
сильные нарушения работы печени;
язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка в фазе обострения;
третий триместр беременности;
период кормления грудью;
возраст до 14 лет;
экзема, мокнущие дерматозы и инфицированные ранки (для крема);
проктит, прокторрагия (для суппозиториев);
особенная чувствительность к салицилатам и кетопрофену.

Кетопрофен при беременности и лактации

Не было проведено исследований, по которым можно судить о безопасности применения данного лекарственного средства в период беременности.

Лечение с использованием Кетонала в первом и вором триместрах беременности допустимо, но только если польза для беременной женщины превышает риск для малыша. Использование лекарственного препарата Кетонал в третьем триместре беременности (в особенности после 36 недель) недопустимо, так как это может сказаться на тонусе матки.

Если у мамы появилась срочная необходимость в применении Кеторофена, стоит как можно быстрее отказаться от кормления малыша грудью.

Особые указания

Данное лекарственное средство с осторожностью назначают при желудочно-кишечных кровотечениях, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, печеночной и почечной недостаточности.

Стоит знать и учитывать в будущем, тот факт, что препарат имеет способность маскировать симптомы заболеваний, вызванных инфекциями. Пациенты, которые используют совместно с Кетоналом препараты лития и антикоагулянты, должны контролироваться медицинским специалистом.

Передозировка

Случаев, касающихся передозировки в следствии использования Кетонала не наблюдалась.

Кетопрофен - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), производное метилуксусной кислоты. Используется, главным образом, для лечения воспалительных и дегенеративно–дистрофических заболеваний костно-мышечной системы, болезней суставов и позвоночника. Оказывает обезболивающее, противовоспалительное и антипиретическое действие. Применяется как симптоматическое средство, т.е. с целью устранения негативных проявлений заболевания, но не ее причины. Одной из основных задач препарата является купирование боли. Боль - главная причина обращения за медицинской помощью. В первую очередь, это касается пациентов пожилого возраста, на общее состояние которых накладывает отпечаток наличие множественных сопутствующих патологий. А учитывая тенденцию к старению населения, актуальность эффективного обезболивания в будущем будет только возрастать. Устранение боли слабой и умеренной степени выраженности по традиции опирается на использование НПВП. Если же боль не отступает, или же, напротив, усиливается, прибегают к помощи тяжелой анальгетической «артиллерии» в лице более серьезных препаратов, включая наркотические. НПВП являются препаратами первого выбора для купирования боли при ревматических заболеваниях. «Классический» побочный эффект данной группы лекарственных средств - негативное воздействие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта - можно нивелировать тщательным контролем за принимаемой дозой и продолжительностью лечения, а также адекватностью сопутствующих терапевтических мероприятий.

Механизм действия кетопрофена обусловлен подавлением активности фермента циклооксигеназы, участвующей в метаболизме простагландинового «субстрата» - арахидоновой кислоты. Простагландины же, как известно, являются медиаторами боли и воспаления. Выраженное обезболивающее действие препарата обусловлено двойным механизмом действия: через угнетение синтеза простагландинов на периферии (периферический компонент) и в центральной нервной системе (центральный компонент).

Помимо этого препарат влияет на биологическую активность различных нейротропных субстанций, участвующих в секреции медиаторов боли в спинном мозге. В дополнение к этому кетопрофен наделен антибрадикининовой активностью, нормализует состояние мембран лизосом, в значительной степени подавляет активность нейтрофилов у пациентов, страдающих ревматоидным артритом. Угнетает способность тромбоцитов к агрегации. При пероральном приеме кетопрофен хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови отмечается через 1-5 часов (для таблетированной формы), через 20-30 минут (для инъекционной формы при внутримышечном введении), через 5 минут (для инъекционной формы при внутривенном введении). Кетопрофен выпускается в трех лекарственных формах: помимо уже упоминавшихся таблеток и раствора для инъекций это гель для наружного применения. Режим дозирования препарата устанавливается в индивидуальном порядке в зависимости от характера течения заболевания. Для таблетированной формы начальная суточная доза составляет 300 мг 2-3 раза в день. Для лечения острого болевого синдрома или при обострении хронических болей предпочтение отдают инъекционной лекарственной форме, которая вводится разово в виде внутримышечной инъекции в количестве 100 мг. Кетопрофен в виде раствора для инъекций не следует применять более 2-3 дней. Затем пациента переводят на таблетированную форму препарата. Максимальная суточная доза инъекционного кетопрофена составляет 200 мг. Гель кетопрофена наносят на поверхность кожи в зоне воспалительного очага 2 раза в сутки. Фармакотерапия кетопрофеном предусматривает ряд ограничений по приему других лекарственных средств. Так, препарат несовместим с инъекционным трамадолом. Кетопрофен усиливает побочные эффекты глюко- и минералокортикостероидов, препаратов женских половых гормонов, снижает эффективность антигипертензивных и мочегонных лекарственных средств.

Фармакология

НПВС, производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Выраженное анальгезирующее действие кетопрофена обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе, а также действием на биологическую активность других нейротропных субстанций, играющих ключевую роль в высвобождении медиаторов боли в спинном мозге). Кроме того, кетопрофен обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных с ревматоидным артритом. Подавляет агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь и ректальном введении кетопрофен хорошо абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме при приеме внутрь достигается через 1-5 ч (в зависимости от лекарственной формы), при ректальном введении - через 45-60 мин, в/м введении - через 20-30 мин, в/в введении - через 5 мин.

Связывание с белками плазмы составляет 99%. Вследствие выраженной липофильности быстро проникает через ГЭБ. C ss в плазме крови и спинномозговой жидкости сохраняется от 2 до 18 ч. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация через 4 ч после приема превышает таковую в плазме.

Метаболизируется путем связывания с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени за счет гидроксилирования.

Выводится главным образом почками и в значительно меньшей степени через кишечник. T 1/2 кетопрофена из плазмы после приема внутрь составляет 1.5-2 ч, после ректального введения - около 2 ч, после в/м введения - 1.27 ч, после в/в введения - 2 ч.

Форма выпуска

Вспомогательные вещества: карбомер 980 1.5 г, этанол 96% 24 г, масло лавандовое 0.097 г, макрогол 10 г, диэтаноламин до pH 5.0 - 7.5, вода очищенная до 100 г.

30 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.
50 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.

Дозировка

Устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения заболевания. Для приема внутрь для взрослых начальная суточная доза составляет 300 мг в 2-3 приема. Для поддерживающего лечения - доза зависит от используемой лекарственной формы. Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса вводят 100 мг в виде однократной в/м инъекции. Далее кетопрофен применяют внутрь или ректально.

Наружно - наносят на пораженную поверхность 2 раза/сут.

Максимальная доза: при приеме внутрь или ректально - 300 мг/сут.

Взаимодействие

При одновременном применении кетопрофена с другими НПВС повышается риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ и кровотечений; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, диуретиками) - возможно уменьшение их действия; с тромболитиками - повышение риска развития кровотечений.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение связывания кетопрофена с белками плазмы крови и увеличение его плазменного клиренса; с гепарином, тиклопидином - повышение риска развития кровотечений; с препаратами лития - возможно повышение концентрации лития в плазме крови до токсической за счет снижения его почечной экскреции.

При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития почечной недостаточности вследствие уменьшения почечного кровотока, обусловленного ингибированием синтеза простагландинов, и на фоне гиповолемии.

При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса кетопрофена и его связывания с белками плазмы крови; с метотрексатом – возможно усиление побочного действия метотрексата.

При одновременном применении варфарина возможно развитие тяжелых, иногда фатальных кровотечений.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, запор или диарея, анорексия, гастралгии, нарушения функции печени; редко - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечения и перфорации ЖКТ.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, сонливость.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек.

Аллергические реакции: кожная сыпь; редко - бронхоспазм.

Местные реакции: при применении в форме свечей возможны раздражение слизистой оболочки прямой кишки, болезненная дефекация; при применении в форме геля - зуд, кожная сыпь в месте нанесения.

Показания

Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра); симптоматическое лечение воспалительно-дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата (периартрит, артросиновит, тендинит, тендосиновит, бурсит, люмбаго), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии. Неосложненные травмы, в частности спортивные, вывихи, растяжение или разрыв связок и сухожилий, ушибы, посттравматические боли. В составе комбинированной терапии воспалительных заболеваний вен, лимфатических сосудов, лимфоузлов (флебит, перифлебит, лимфангиит, поверхностный лимфаденит).

Противопоказания

Для приема внутрь: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, "аспириновая триада", выраженные нарушения функции печени и/или почек; III триместр беременности; возраст до 15 лет (для таблеток ретард); повышенная чувствительность к кетопрофену и салицилатам.

Для ректального применения: проктит и кровотечения из прямой кишки в анамнезе.

Для наружного применения: мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные ссадины, раны.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению в III триместре беременности. В I и II триместрах беременности применение кетопрофена возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения кетопрофена в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоканием для приема внутрь являются выраженные нарушения функции печени.

С особой осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоканием для приема внутрь являются выраженные нарушения функции почек.

С особой осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями почек. В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек.

Применение у детей

Противопокан в возрасте до 15 лет (для таблеток ретард).

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек, заболеваниями ЖКТ в анамнезе, диспептическими симптомами, сразу после серьезных хирургических вмешательств. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек. 22071-15-4

Характеристика вещества Кетопрофен

НПВС. Кетопрофен представляет собой рацемическую смесь энантиомеров, в которой фармакологическая активность связана с S-энантиомером. Белый или почти белый мелкозернистый или гранулированный порошок, без запаха, не гигроскопичен. Практически нерастворим в воде при 20 °C, легко растворим в этаноле, хлороформе, ацетоне, эфире, бензоле и сильных щелочах. Молекулярная масса 254,28.

Кетопрофена лизиновая соль: молекулярная масса 400,47.

Фармакология

Фармакологическое действие - противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное, анальгезирующее .

Ингибирует активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2, угнетает синтез ПГ и ЛТ. Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению тканей при хроническом воспалении. Снижает выделение цитокинов, тормозит активность нейтрофилов.

Противовоспалительный эффект наступает к концу 1 нед приема. Лизиновая соль кетопрофена обладает одинаково выраженным противовоспалительным, анальгетическим, жаропонижающим действием.

При суставном синдроме ослабляет боль в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.

При приеме внутрь всасывается быстро и достаточно полно, биодоступность — около 90%. С max в крови достигается через 0,5-2 ч после приема внутрь, через 1,4-4 ч — при ректальном введении, через 15-30 мин — при парентеральном введении и через 5-8 ч — после нанесения на кожу. При приеме ретардированных форм минимальная эффективная концентрация определяется через 2-3 ч, С max обычно достигается в течение 6-7 ч. При одновременном приеме с пищей общая биодоступность (AUC ) не изменяется, скорость абсорбции замедляется (и для обычных, и для ретардированных форм). Абсорбция сопровождается эффектом «первого прохождения» через печень. Связывание с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином — 99%. Равновесная концентрация в плазме достигается через 24 ч после начала регулярного приема. Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. В значимом количестве не проникает через ГЭБ. Уровень кетопрофена в синовиальной жидкости ниже, чем в крови, но в пределах терапевтического сохраняется на протяжении бóльшего времени (6-8 ч). Метаболизируется в печени путем глюкуронидации. Выводится преимущественно почками — 80% в течение 24 ч, главным образом в виде глюкуронового производного. T 1/2 — (2,05±0,58) ч после в/в введения; 2-4 ч после приема внутрь в обычной лекформе в дозе 200 мг; (5,4±2,2) ч после приема ретардированной формы в дозе 200 мг. При почечной недостаточности выведение замедляется.

Лизиновая соль кетопрофена: T max после приема внутрь в виде гранул — 15 мин, при парентеральном введении — 20-30 мин, при ректальном — 45-60 мин. При приеме в форме капсул замедленного высвобождения эффективная концентрация достигается через 20-30 мин и сохраняется в течение 24 ч.

Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 18-20 ч. Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Выводится почками, 60-80% — в виде глюкуронида за 24 ч.

У пожилых пациентов плазменный и почечный клиренс снижены, величины С max , AUC и несвязанной фракции повышаются с увеличением возраста (у женщин больше, чем у мужчин).

При накожной аппликации происходит медленное трансдермальное всасывание кетопрофена, что обеспечивает поддержание его концентрации в воспаленных тканях в пределах терапевтического уровня в течение длительного времени. Хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительную ткань. Абсорбция в системный кровоток незначительная, биодоступность для геля, спрея — около 5%.

При использовании раствора для местного применения (раствор для полоскания) в дозе 160 мг T max — 1 ч, величина C max — 350 мг/мл (4% концентрации, полученной при пероральном приеме 80 мг).

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Исследования хронической токсичности у мышей при применении внутрь (до 32 мг/кг/сут, 96 мг/м 2 /сут, примерно 0,5 МРДЧ) не выявили канцерогенного действия кетопрофена. В двухгодичном исследовании канцерогенности у крыс при дозах до 6 мг/кг/сут (36 мг/м 2 /сут) неблагоприятного онкогенного действия не выявлено. При этом животные во всех группах получали ЛС в течение 104 нед, за исключением самок, получавших 6 мг/кг/сут (36 мг/м 2 /сут) в течение 81 нед из-за низкой выживаемости. Выживаемость в группах, получавших ЛС в течение 104 нед, составляла 6% в сравнении с контрольной группой.

Не выявлено мутагенноcти кетопрофена в тесте Эймса. При введении кетопрофена самцам крыс (до 9 мг/кг/сут, 54 мг/м 2 /сут) не обнаружено значимого эффекта на репродуктивную функцию и фертильность. У самок крыс при дозах 6 или 9 мг/кг/сут (36 или 54 мг/м 2 /сут) отмечено снижение числа имплантаций.

При высоких дозах у крыс и собак нарушается и ингибируется сперматогенез, у собак и обезьян-бабуинов — снижается масса яичек.

Применение вещества Кетопрофен

Для системного применения (внутрь, в/м, в/в, ректально)

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный артрит, неспецифический спондилоартрит (анкилозирующий и псориатический спондилит), подагрический артрит, псевдоподагра, остеоартроз, внесуставной ревматизм (тендовагинит, бурсит, капсулит). Купирование болевого синдрома различного генеза, в т.ч. послеоперационная, посттравматическая боль, ишиалгия, миалгия, радикулит, ушибы и растяжения мышц, почечная колика, болевые синдромы в стоматологической, гинекологической, неврологической, онкологической практике. Симптоматическое лечение острого болевого синдрома при воспалительных заболеваниях костно-мышечной системы (только для в/м введения). Первичная дисменорея.

Для местного применения:

при аппликации на кожу — острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, спондилоартрит, артроз, остеохондроз); болезненные воспалительные или травматические (в т.ч. спортивные) поражения суставов, сухожилий, связок и мышц (в т.ч. артрит, периартрит, тендинит, тендосиновит, бурсит, ушибы мышц, растяжения связок, разрывы связок и сухожилий мышц, вывихи, повреждения мениска колена, кривошея, люмбаго), флебит, тромбофлебит поверхностных вен, лимфангит, воспалительные процессы кожи;

в виде раствора для полоскания — симптоматическое лечение воспалительных заболеваний полости рта, глотки и гортани (в т.ч. ангина, ларингит, фарингит, стоматит, глоссит, гингивит, пародонтит, пародонтоз), для анальгезии при лечении и удалении зубов (в качестве вспомогательного ЛС).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС). Для системного применения: «аспириновая» астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (обострение), язвенный колит (обострение), болезнь Крона, дивертикулит, пептическая язва, нарушения свертывающей системы крови (в т.ч гемофилия), почечная и печеночная недостаточность, детский и подростковый возраст до 18 лет, беременность (III триместр); для ректального применения (дополнительно): геморрой, проктит, прокторрагии; для накожного применения: мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные ссадины, нарушение целостности кожных покровов, детский возраст до 6 лет.

Кетопрофен не показан для купирования болевого синдрома при проведении операции коронарного шунтирования.

Применение при беременности и кормлении грудью

Тератогенные эффекты. В исследованиях у мышей при введении кетопрофена в дозах до 12 мг/кг/сут (36 мг/м 2 /сут) и у крыс при дозах 9 мг/кг/сут (54 мг/м 2 /сут), что примерно эквивалентно 0,2 МРДЧ (185 мг/м 2 /сут), не было выявлено тератогенных или эмбриотоксических эффектов. В отдельных исследованиях у кроликов токсичные для самок дозы ассоциировались с эмбриотоксичностью, но не с тератогенностью. Однако репродуктивные исследования у животных не всегда предсказывают эффекты у человека.

Нетератогенные эффекты. Поскольку известно неблагоприятное влияние средств, ингибирующих синтез ПГ, на сердечно-сосудистую систему плода (преждевременное закрытие артериального протока), следует избегать применения при беременности (особенно на поздних сроках).

При приеме внутрь или ректальном введении во время беременности возможно нарушение гемодинамики у новорожденного, что сопровождается тяжелыми расстройствами функции дыхания, а использование незадолго до родов может привести к их задержке.

Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Применение при беременности в I и II триместре возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода, в III триместре (особенно после 36 нед) — противопоказано из-за возможного влияния на тонус матки.

Роды и родоразрешение. Эффекты кетопрофена на роды и родоразрешение у человека неизвестны. Исследования на крысах показали, что кетопрофен в дозе 6 мг/кг (36 мг/м 2 /сут), что примерно эквивалентно 0,2 МРДЧ, пролонгирует беременность, если его применяют до начала родов.

Женщинам, планирующим беременность, следует воздержаться от применения кетопрофена, т.к. на фоне его приема может снижаться вероятность имплантации яйцеклетки.

Неизвестно, проникает ли кетопрофен в грудное молоко человека. У крыс при дозах 9 мг/кг (54 мг/м 2 /сут, примерно 0,3 МРДЧ) кетопрофен не оказывал влияния на перинатальное развитие. При введении кетопрофена лактирующим собакам концентрация в молоке составляла 4-5% концентрации в плазме. Подобно другим веществам, которые экскретируются в грудное молоко, не рекомендуется применять кетопрофен кормящим матерям.

Побочные действия вещества Кетопрофен

Системные побочные эффекты

При проведении клинических испытаний отмечались следующие побочные эффекты (возможно связанные с применением кетопрофена):

Со стороны органов ЖКТ: диспепсия (11%); 3-9% — тошнота, абдоминальная боль, диарея/запор, метеоризм; >1% — анорексия, рвота, стоматит; <1% — повышение аппетита, сухость во рту, отрыжка, гастрит, ректальное кровотечение, мелена, скрытое кровотечение, слюнотечение, пептическая язва, перфорация ЖКТ, гематемезис, изъязвление кишечника, дисфункция печени, гепатит, холестатический гепатит, желтуха, чрезмерная жажда.

3-9% — головная боль, возбуждение (в т.ч. инсомния, нервозность, необычные сновидения); >1% — головокружение, угнетение ЦНС (в т.ч. сонливость, недомогание), звон в ушах, нарушение зрения; <1% — амнезия, спутанность сознания, мигрень, парестезия, вертиго, конъюнктивит, боль в глазах, снижение слуха, ретинальная геморрагия и изменение пигментации, нарушения вкуса.

<1% — повышение АД, сердцебиение, тахикардия, усугубление сердечной недостаточности, заболевания периферических сосудов, вазодилатация, гипокоагуляция, агранулоцитоз, анемия, гемолиз, тромбоцитопения.

Со стороны респираторной системы: >1% — диспноэ, кровохарканье, носовое кровотечение, фарингит, ринит, бронхоспазм, отек гортани.

Со стороны мочеполовой системы: 3-9% — нарушение функции почек (отеки, повышение мочевинного азота крови); >1% — симптомы и признаки раздражения мочевыводящих путей; <1% — менометроррагия, гематурия, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром.

Со стороны кожных покровов: >1% — сыпь, алопеция, экзема, прурит, крапивница, буллезная сыпь, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, изменение цвета кожи, онихолизис, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: <1% — озноб, отек лица, инфекция, боль, аллергические реакции, анафилаксия, повышение массы тела, гипонатриемия, миалгия, пурпура, повышенная потливость.

Побочные эффекты, встречавшиеся с частотой <1% (причинная связь с применением кетопрофена не установлена):

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмия, инфаркт миокарда.

Со стороны органов ЖКТ: буккальный некроз (для пероральной формы), язвенный колит, микровезикулярный стеатоз, панкреатит, усугубление сахарного диабета.

Со стороны нервной системы и органов чувств: дисфория, галлюцинации, кошмарные сновидения, изменения личности, асептический менингит.

Прочие: септицемия, шок, нарушение либидо, острая тубулопатия, гинекомастия.

Лизиновая соль кетопрофена по сравнению с кетопрофеном реже вызывает побочные эффекты со стороны ЖКТ (благодаря тому, что лизиновая соль кетопрофена имеет нейтральное pH и, соответственно, меньшее раздражающее действие на слизистую желудка).

Местные побочные эффекты: при ректальном применении — зуд, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя; при накожном применении — кожные аллергические реакции, фотосенсибилизация, развитие системных побочных эффектов (при длительном применении на обширных поверхностях кожи); при использовании раствора для полоскания — сенсибилизация (при длительном применении).

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с раствором трамадола. Снижает эффективность урикозурических ЛС, усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты глюко- и минералокортикоидов, эстрогенов; снижает эффективность гипотензивных ЛС и диуретиков. Совместный прием с другими НПВС, глюкокортикоидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функций почек. Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений. Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС (необходим перерасчет дозы). Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов. Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, препаратов лития, метотрексата. Антациды (в т.ч. алюминий- и магнийсодержащие) не влияют на скорость и величину абсорбции кетопрофена. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности.

Передозировка

Симптомы: летаргия, головокружение, тошнота, рвота, боль в эпигастрии — симптомы обычно обратимы. Могут отмечаться респираторный дистресс, кома, судороги. Редко — кровотечение из ЖКТ, гипотензия/гипертензия, острая почечная недостаточность.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, мониторинг дыхательной и сердечно-сосудистой системы. Специфического антидота не обнаружено. Гемодиализ малоэффективен.

Пути введения

Внутрь, в/м, в/в, ректально, накожно, местно.

Меры предосторожности вещества Кетопрофен

Следует проявлять осторожность и проводить тщательное врачебное наблюдение при наличии в анамнезе указаний на аллергические реакции на ЛС «аспиринового» ряда, «аспириновую» триаду, язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, при анемии, алкоголизме, табакокурении, алкогольном циррозе печени, гипербилирубинемии, печеночной недостаточности, сахарном диабете, дегидратации, сепсисе, хронической сердечной недостаточности, отеках, артериальной гипертензии, заболеваниях крови (в т.ч лейкопении, тромбоцитопении, при нарушении свертывания крови), дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, стоматите; с осторожностью при наружном применении — при обострении печеночной порфирии, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, тяжелых нарушениях функции печени и почек, хронической сердечной недостаточности, бронхиальной астме, у детей до 12 лет.

При указании в анамнезе на аллергические реакции на НПВС применяют только в неотложных случаях.

Риск сердечно-сосудистых осложнений. НПВС могут вызывать повышение риска серьезных сердечно-сосудистых осложнений, в т.ч. инфаркта миокарда и инсульта, которые могут привести к летальному исходу, особенно при длительном применении. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска развития сердечно-сосудистой патологии риск особенно высок.

Риск желудочно-кишечных осложнений. НПВС вызывают увеличение риска серьезных побочных эффектов со стороны ЖКТ, включая кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, которые могут быть фатальными, особенно при длительном применении. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения без предвещающих симптомов. Пожилые пациенты имеют более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ.

Прием кетопрофена может маскировать симптомы инфекционного заболевания.

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Следует избегать попадания в глаза и на другие слизистые оболочки форм для накожного применения; не рекомендуется наносить на открытые раны или поврежденные участки кожи.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Кетопрофен. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать уколы или таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Кетопрофен, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии боли в суставах при подагре, артритах и ушибов у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Кетопрофена, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Противовоспалительным препаратом, оказывающим анальгезирующее, жаропонижающее, антиэкссудативное действие, является Кетопрофен. при острых болях, при лечении артритов, при поражении связок, сухожилий и мышц.

Форма выпуска и состав

Кетопрофен выпускают в следующих лекарственных формах:

Таблетки 100 мг и 150 мг.
Раствор для инфузий и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).
Гель для наружного применения 2,5% и 5% (иногда ошибочно называют мазь). В 1 г содержится 25 или 50 мг активного действующего вещества – кетопрофена, в зависимости от чего гель бывает с концентрацией 2,5% и 5%. Реализуется в алюминиевых тубах объемом 30 г в картонной коробке с прилагающейся инструкцией.
Свечи 100 мг.

Фармакологическое действие

Кетопрофен обладает противовоспалительными, анальгетическими, жаропонижающими свойствами, а также подавляет склеивание тромбоцитов. Терапевтический эффект медикамента обусловлен его способностью угнетать синтез фермента, участвующего в синтезе простагландинов, и уменьшать биосинтез непосредственно простагландинов, ответственных за появление отеков и боли в очаге воспаления.

Применение Кетопрофена позволяет ослабить боль в суставах при нахождении в покое и движении, уменьшить утренние припухлости и скованность суставов, увеличить объем движения. Противовоспалительный эффект лекарства можно наблюдать к концу первой недели лечения.

Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 15-30 минут после применения Кетопрофена в виде инъекций, через 1-4 часа после введения ректальных свечей и через 1-2 часа после перорального приема.

Показания к применению

От чего помогает Кетопрофен? Мазь, таблетки, свечи и уколы показаны к применению в случаях:

воспалений мягких тканей посттравматического характера, например: разрывы, ушибы и другие повреждения связок и опорно-двигательного аппарата;
заболевания опорно-двигательного аппарата, например, ревматизм, суставной синдром, подагра, артрит (ревматоидный, псориатический виды), остеоартроз, спондилоартрит анкилозирующий, остеохондроз, радикулит, ишиас, поражение сухожилий и связок воспалительного типа, люмбаго;
боли в мышцах неревматического и ревматического происхождения.

Инструкция по применению

Кетопрофен гель

Предназначен только для нанесения на поверхность кожи. Дозировка препарата назначается пациентам индивидуально, что связано со степенью выраженности клинической картины заболевания.

Согласно инструкции на место поражения наносят гель объемом не более 3-5 см тонким слоем и осторожно втирают массирующими движениями. При сильно выраженном болевом синдроме целесообразно накладывать теплую сухую повязку после впитывания геля. В сутки необходимо наносить препарат не более 4 раз.

Если терапевтический эффект выражен слабо или отсутствует пациенту следует обратиться к врачу повторно, чтобы уточнить диагноз и адекватность назначенного лечения. Детям от 12 до 18 лет рекомендуется наносить не более 2 см препарата на кожу и не чаще 2-3 раз в сутки.

Таблетки

Дозировка препарата должна устанавливаться лечащим врачом индивидуально в каждом конкретном случае. Начальная суточная рекомендованная доза лекарственного средства для взрослых пациентов составляет 300 мг. Кетопрофен принимают максимум 3 раза в сутки.

Ампулы

Внтуривенно в форме инфузий, внутримышечно. Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. В/в инфузионное введение кетопрофена должно проводиться только в условиях стационара.

Для непродолжительной в/в инфузий 100-200 мг (1-2 ампулы) кетопрофена растворяют в 100 мл 0.9% раствора натрия хлорида (физиологического раствора) и вводят в течение 0.5-1 ч; возможно повторное введение через 8 ч.

Для продолжительной в/в инфузий 100-200 мг (1-2 ампулы) кетопрофена растворяют в 500 мл раствора для инфузий (физиологический раствор, раствор Рингера, раствор глюкозы) и вводят в течение 8 ч; через 8 ч инфузию можно повторить. Кетопрофен может применяться в комбинации с анальгетиками центрального действия.

Для комбинированного применения кетопрофен смешивают с морфином и растворяют в физиологическом растворе или растворе Рингера и вводят каждые 8 ч. Из-за светочувствительности флаконы с инфузионным раствором кетопрофена следует хранить обернутыми в темную бумагу или фольгу.

В виде в/м инъекций по 100 мг (1 ампула) 1-2 раза в день. Суточная доза не должна превышать 200 мг. Инъекции следует делать глубоко. Лечение не должно превышать 2 дней. При необходимости продолжения терапии переходят на прием пероральных форм.

Свечи Кетопрофен

Применяют ректально. Суппозитории освобождают от контурной упаковки, предварительно разрезав пленку по контуру суппозитория при помощи ножниц, вводят по возможности, глубоко в прямую кишку.

Режим дозирования устанавливается индивидуально с учетом тяжести заболевания. Взрослым обычно назначают по 100 мг кетопрофена, что составляет 1 суппозиторий, один или два раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 300 мг.

Противопоказания

Согласно инструкции, Кетопрофен не назначается при:

воспалительных заболеваниях кишечника;
гиперчувствительности к кетопрофену или другим нестероидным противовоспалительным препаратам;
тяжелых нарушениях функции печени или почек; язвенной болезни в фазе обострения;
нарушениях свертывания крови.

Кетопрофен противопоказан к применению в третьем триместре беременности, в период кормления грудью, детям до 14 лет.

Мазь не следует применять при экземе (высыпание на коже), мокнущих дерматозах и инфицированных ранах.

С осторожностью применять Кетопрофен инструкция рекомендует при бронхиальной астме, анемии, печеночной недостаточности, алкоголизме, сепсисе, отеках, хронической сердечной недостаточности, стоматите, артериальной гипертензии, сахарном диабете, язвенных поражениях пищеварительного тракта в анамнезе. Применение медикамента в первом и втором триместре беременности возможно только по строгим показаниям.

Побочные явления

Применение препарата Кетопрофен может вызывать следующие побочные действия:

Со стороны аллергических реакций: кожная сыпь, зуд кожи, бронхоспазм, ринит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, изжога, рвота, снижение аппетита, боль в области живота, диарея.
Со стороны нервных расстройств: головная боль, затуманенность сознания, головокружение, нервозность, возбуждение, депрессия.
Повышение артериального давления, тахикардия, боль в глазах, шум в ушах и снижение слуха.
Со стороны мочеполовой системы: возможно развитие воспаления мочеиспускательного канала (уретрит), накопление излишнего количества жидкости в организме (отечный синдром), развитие воспаления мочевого пузыря (цистит), также возможен сбой в работе почек, развитие нефротического синдрома, заболевания, приводящее к выделению большого количества белка с мочой.

Длительное применение Кетопрофена может вызывать усиленное потоотделение, кровохаркание, кровотечения желудочно-кишечного и геморроидального типа, а также вагинальное и десневое кровотечение, отдышку, носовое кровотечение и жажду.

Гель в редких случаях способен вызвать появление красных крупных пятен на коже (гиперемию кожу), кожную сыпь, возникновение зуда и жжения, различных аллергических реакций.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение Кетопрофена в третьем триместре беременности и во время кормления грудью. На первом и втором триместре применение препарата возможно только под строгим наблюдением врача.

Противопоказано применение детям до 14 лет.

Особые указания

Мазь строго запрещено наносить на раны или же воспаленные кожные покровы. Следует избегать попадания препарата на слизистые оболочки. После нанесения геля Кетопрофен необходимо тщательно вымыть руки. Строго запрещено использовать данное лекарство с воздухонепроницаемыми или окклюзионными повязками.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме кетопрофена с другими НПВС повышается риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ и кровотечений. С антигипертензивными средствами — возможно уменьшение их действия. С тромболитиками — повышение риска развития кровотечений.

При совместном использовании с ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение связывания кетопрофена с белками плазмы крови и увеличение его плазменного клиренса. С гепарином, тиклопидином — повышение риска развития кровотечений. С препаратами лития — возможно повышение концентрации лития в плазме крови до токсической за счет снижения его почечной экскреции.

При комплексном использовании с диуретиками повышается риск развития почечной недостаточности. При одновременном приеме с пробенецидом возможно уменьшение клиренса кетопрофена и его связывания с белками плазмы крови. С метотрексатом – возможно усиление побочного действия метотрексата. При одновременном применении варфарина возможно развитие тяжелых, иногда фатальных кровотечений.

Аналоги лекарства Кетопрофен

По структуре определяют аналоги:

Быструмгель.
Фламакс.
Аркетал Ромфарм.
Фламакс форте.
Орувель.
Валусал.
Артрум.
Кетопрофен Врамед (МВ; Органика; Верте; Эском).
Феброфид.
Артрозилен.
Кетонал Дуо (уно).
Быструмкапс.
Кетоспрей.
Кетонал.
Профенид.
Флексен.
Фастум гель.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Кетопрофен (гель 30 г или капсулы) в Москве составляет 78 рублей. Цена 10 ампул сопоставима. Гель можно приобрести без рецепта.

Хранить Кетопрофен таблетки, как и другие формы препарата, следует при комнатной температуре. Срок годности раствора для инъекций – 3 года, всех остальных лекарственных форм – 5 лет.

В 100 граммах мази Кетопрофен содержится 2,5 грамма одноименного лекарственного активного соединения, а также такие вспомогательные соединения, как этанол, вода, 940 карбопол, метилпарагидроксибензоат или нипагин и троламин.

Форма выпуска

Лекарство выпускают в виде мази или геля Кетопрофен, имеющего однородную консистенцию, прозрачный или светло-желтый оттенок, предназначенный для наружного применения. Помимо того, существуют подвиды данного препарата в виде таблеток, свечей, а также раствора для внутримышечного и внутривенного введения.

2,5% гель расфасовывают в специализированные тубы из алюминиевой фольги или полиэтилена по 50 грамм в каждой, и помещают в картонные упаковки по 1 штуке.

Фармакологическое действие

Мазь Кетопрофен относится к группе так называемых НПВП препаратов, т.е. нестероидных противовоспалительных лекарственных средств .

Фармакодинамика и фармакокинетика

При применении мазь Кетопрофен проявляет свои анальгезирующие и противовоспалительные свойства. Входящий в состав препарата активно действующий лекарственный компонент способствует подавлению 1, 2 циклооксигеназной активности , в итоге регулируя синтез простагландинов.

При использовании геля в лечении суставного синдрома можно значительно уменьшить болевые ощущения пациентов, как при движении, так и в состоянии покоя, а также снизить припухлость суставов и устранить их утреннюю скованность. В ходе местного использования мазь достаточно медленно всасывается и не кумулируется в организме человека.

Биодоступность Кетопрофена находится на уровне 5%. Препарат не образует метаболитов активного типа и метаболизируется при конъюгации с глюкуроновой кислотой.

Показания к применению

На вопрос от чего мазь Кетопрофен оказывается эффективна, можно ответить следующим образом- препарат показан к применению при следующих недомоганиях и заболеваниях:

заболевания опорно-двигательного аппарата, например, , суставной синдром, (ревматоидный, псориатический виды), спондилоартрит анкилозирующий, ишиас, поражение сухожилий и связок воспалительного типа, люмбаго;
боли в мышцах неревматического и ревматического происхождения;
воспаления мягких тканей посттравматического характера, например: разрывы, ушибы и другие повреждения связок и опорно-двигательного аппарата.

Противопоказания

Не рекомендуется применять данное лекарственное средство при дерматозе мокнущем, ранах и инфицированных ссадинах, экземе, при гиперчувствительности, а также во время и грудного вскармливания. Ко всему прочему, не следует использовать Кетопрофен в лечении детей, не достигших 12-ти летнего возраста.

Побочные действия

При наружном применении мази побочные эффекты возникают крайне редко при условии соблюдения всех инструкций по дозировке препарата. Однако встречаются такие побочные действия лекарственного средства как: аллергические реакции, пурпура, кожная экзантема, гиперемия, а также фотосенсибилизация, зуд и чувство жжения.

Инструкция по применению Кетопрофена (Способ и дозировка)

Гель Кетопрофен, инструкция по применению

Мазь используют только наружно, т.е. наносят на кожные покровы легкими массирующими движениями полоской около 4-6 см в области воспаления и присутствия болевых ощущений. Курс лечения препаратом (без предварительной медицинской консультации и обследования) не должен превышать 10 дней.

Таблетки Кетопрофена, инструкция по применению

При приеме препарат внутрь могут возникать такие побочные эффекты как: тошнота, запор, рвота или диарея, гастралгия, болевые ощущения в эпигастральной области, головные боли, нарушения функций почек и печени, головокружения, аллергические реакции, шум в ушах, поражения ЖКТ язвенного или эрозийного характера.

Свечи Кетопрофен, инструкция по применению

Рекомендованная суточная дозировка при использовании ректальных суппозиториев не должна превышать 300 мг. Противопоказано использовать свечи при наличии кровотечений из прямой кишки, а также проктита (даже в анамнезе).

Уколы (раствор Кетопрофена для внутривенного или внутримышечного введения) используют для экстренного купирования обострений хронического характера, а также при лечении острых состояний в однократной дозировке, не превышающей 100 мг. Как правило, в дальнейшем лечение пациентов продолжают другими формами препарата.

Передозировка

При наружном применении препарата передозировка практически невозможна по причине низкой системной абсорбции составных компонентов Кетопрофена.

Взаимодействие

Данных о лекарственном взаимодействии мази Кетопрофен с другими препаратами нет.

Условия продажи

Гель можно приобрести в аптеке без рецепта.

Условия хранения

Кетопрофен внесен в список препаратов Б, следовательно хранить лекарство нужно при температуре в 15-25 С, желательно в темном и сухом месте, обязательно труднодоступном для детей.

Срок годности

Особые указания

Аналоги Кетопрофена

Синонимы

Лизиновая соль.

Детям

При беременности и лактации

Отзывы о Кетопрофене

В интернете можно встретить различные отзывы о геле Кетопрофен, среди которых есть как положительные, так и отрицательные. Далеко не каждому пациенту одинаково хорошо подходит данный препарат. Поэтому некоторые люди, опробовавшие на себе мазь, говорят об эффективности препарата, а другие – крайне резко отзываются об этом лекарственном средстве.

Цена Кетопрофена, где купить

Стоимость препарата зависит, прежде всего, от его лекарственной формы (мазь, свечи, таблетки или уколы), а также региона. Поскольку данный препарат достаточно популярен среди пациентов, страдающих заболеваниями опорно-двигательного аппарата, купить мазь можно во многих аптеках, в том числе и в интернете.

Средняя цена геля Кетопрофен (туба 50 г.) – 70 рублей, цена таблеток Кетопрофен – 200-240 рублей.

Интернет-аптеки России Россия
Интернет-аптеки Украины Украина
Интернет-аптеки Казахстана Казахстан

WER.RU

Кетопрофен Врамед гель 2.5 % 40 г Sopharma [Софарма]

Кетопрофен гель 5 % 30 г Вертекс

Кетопрофен гель 2.5 % 30 г Вертекс

Кетопрофен гель 2.5 % 30 г Борисовский завод медицинских препаратов

Кетопрофен гель 2.5 % 50 г VetProm-Radomir AD

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

Кетопрофен гель 2,5% 30 г Озон ООО