Инструкции за медицинска употреба
лекарствен продукт
Метоклопрамид
Търговско наименование
Метоклопрамид
Международно непатентно име
Метоклопрамид
Доза от
Инжекционен разтвор 0,5% 2 мл
Съединение
2 ml от разтвора съдържат
активно вещество -метоклопрамид хидрохлорид 10 mg,
Помощни вещества:натриев пиросулфит, натриев хлорид, вода за инжекции.
Описание
Прозрачен разтвор, без мирис.
Фармакотерапевтична група
Лекарства за лечение на функционални стомашно-чревни разстройства.
Стимуланти на стомашно-чревната подвижност. Метоклопрамид.
ATX код A03FA01
Фармакологични свойства
Фармакокинетика
Всмукване
Действието на метоклопрамид хидрохлорид започва в рамките на 1-3 минути след интравенозно приложение, а след интрамускулно приложение след 10-15 минути.
Фармакологичният ефект продължава 1-2 часа след приложението.
Разпределение
Метоклопрамид хидрохлорид се свързва слабо с плазмените протеини (13 - 30%), главно с албумин.
Обемът на разпределение е 3,5 l/kg, което показва широко разпределение на лекарството в тъканите.
Метоклопрамид хидрохлорид преминава плацентарната бариера и се екскретира в кърмата. Концентрацията на лекарството в кърмата 2 часа след приложението е по-висока, отколкото в плазмата.
Метоклопрамид хидрохлорид прониква през кръвно-мозъчната бариера.
Метаболизъм
Метоклопрамид хидрохлорид се биотрансформира само в малка степен. Свързва се със сярна и глюкуронова киселина.
Елиминиране
Полуживотът (T1/2) на метоклопрамид хидрохлорид при възрастни с нормална бъбречна функция е 5 до 6 часа и е по-дълъг при пациенти с увредена бъбречна функция.
Около 85% от пероралната доза от лекарството се екскретира в урината, предимно непроменена или свързана със сярна и глюкуронова киселина, в рамките на 72 часа. Останалото количество се екскретира с изпражненията.
Бъбречна дисфункция
Клирънсът на метоклопрамид е намален със 70% при пациенти с тежко бъбречно увреждане, докато плазменият полуживот е удължен (приблизително 10 часа за креатининов клирънс 10-50 ml/min и 15 часа за креатининов клирънс<10 мл/мин).
Чернодробна дисфункция
При пациенти с цироза се наблюдава натрупване на метоклопрамид, свързано с 50% намаление на плазмения клирънс.
Фармакодинамика
Метоклопрамид е антагонист на допаминовите рецептори. Той също така проявява антагонистичен ефект върху 5-НТ3 рецепторите и слаб стимулиращ ефект върху ганглиите. Блокира пресинаптичните допаминови рецептори и насърчава освобождаването на ацетилхолин от холинергичните моторни неврони в чревната стена. Поради това метоклопрамид увеличава освобождаването на ацетилхолин от невроните, което предизвиква спазъм чрез стимулиране на мускариновите М2 рецептори в гладкомускулните клетки на храносмилателния тракт. Чрез увеличаване на физиологичната проводимост в холинергичните неврони, метоклопрамид инхибира предизвиканото от допамин отпускане на стомашната гладка мускулатура, като по този начин засилва холинергичните реакции на стомашно-чревната гладка мускулатура. Лекарството също така стимулира мотилитета на горния стомашно-чревен тракт (включително повишаване на статичния тонус на долния езофагеален сфинктер). Освен това се подобрява гастродуоденалната координация между функцията на пилора и проксималния дуоденален мотилитет. Почти не повлиява мотилитета на дебелото черво и жлъчния мехур. Не повлиява секрецията на стомашния сок, жлъчката и панкреатичните ензими.
Метоклопрамид прониква през кръвно-мозъчната бариера, предизвиквайки ефекти върху централната нервна система (ЦНС), които са типични за блокера на допаминовите рецептори. Има седативен и антиеметичен ефект, премахва гаденето.
Показания за употреба
Употреба при възрастни:
Предотвратяване на следоперативно гадене и повръщане
Симптоматично лечение на гадене и повръщане, включително гадене и повръщане при остра мигрена
Предотвратяване на гадене и повръщане, предизвикани от лъчева терапия
Предотвратяване на гадене и повръщане, причинени от забавена химиотерапия
Употреба при деца:
Предотвратяване на гадене и повръщане, причинени от забавена химиотерапия, като опция за лечение от втора линия
Лечение на постоперативно гадене и повръщане като опция за лечение от втора линия
Начин на употреба и дози
Метоклопрамид се прилага интрамускулно (IM) или интравенозно (IV).
Интравенозните инжекции трябва да се прилагат като бавен болус (поне 3 минути).
Дозов режим за възрастни:
За премахване на следоперативно гадене и повръщане препоръчителната еднократна доза е 10 mg. За симптоматично лечение на гадене и повръщане, включително гадене и повръщане при остра мигрена, както и за профилактика на гадене и повръщане, предизвикани от лъчева терапия и профилактика на забавено гадене и повръщане, предизвикани от химиотерапия: Препоръчителната еднократна доза е 10 mg. до три пъти дневно.
Дозов режим за деца и юноши (1-18 години):
|
Възраст |
Телесна маса |
Доза |
Честота на приложение |
|
До 3 пъти на ден |
|||
|
До 3 пъти на ден |
|||
|
До 3 пъти на ден |
|||
|
До 3 пъти на ден |
|||
|
Повече от 60 кг |
До 3 пъти на ден |
При предписване на лекарството трябва да се спазва минимален интервал от шест часа между приложението на лекарството.
Максималната препоръчителна продължителност на лечението е 48 часа за лечение на следоперативно гадене и повръщане. Максималната препоръчителна продължителност на лечението е 5 дни за лечение на гадене и повръщане, причинени от забавена химиотерапия. В някои случаи продължителността на лечението се определя от лекаря, като се преценяват потенциалните ползи и рискове за детето. За деца на възраст от 1 до 14 години метоклопрамид се предписва само в случай на потвърдена диагноза.
Възрастен
Трябва да се има предвид намаляване на дозата при пациенти в старческа възраст въз основа на бъбречната и чернодробната функция и общото състояние.
Бъбречна недостатъчност
При пациенти с краен стадий на бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс ≤ 15 ml/min) дневната доза трябва да се намали със 75%.
При пациенти с умерена до тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 15-60 ml/min) дневната доза трябва да се намали с 50%.
Чернодробна недостатъчност
При пациенти с тежка чернодробна недостатъчност дневната доза трябва да се намали с 50%
Странични ефекти
Често (≥ 1/100,< 1/10)
астения
Екстрапирамидни нарушения (особено при деца и млади хора и/или при превишаване на препоръчителната доза, дори след еднократен прием на лекарството), паркинсонизъм, акатизия
депресия
Хипотония, особено при интравенозно приложение
Не често (≥ 1/1000,< 1/100)
Брадикардия (особено при интравенозно приложение)
Аменорея, хиперпролактинемия
Свръхчувствителност
Дистония, дискинезия, депресия на съзнанието
халюцинации
Рядко (≥ 1/10 000,< 1/1000)
Безсъние, главоболие, световъртеж, зрителни нарушения, объркване
Подуване на езика или ларинкса
Галакторея
Припадъци, особено при пациенти с епилепсия
Много рядко (< 1/10 000)
Неутропения, левкопения, агранулоцитоза без определена връзка с употребата на метоклопрамид
Бронхоспазъм, особено при пациенти с анамнеза за астма
Обрив, копривна треска
Неизвестен
Метхемоглобинемия
Сърдечен арест, настъпващ малко след инжектирането, атриовентрикуларен блок, удължаване на QT интервала
Гинекомастия, импотентност
Порфирия
Възпаление и локален флебит на мястото на инжектиране
Анафилактични реакции (включително анафилактичен шок), особено при интравенозно приложение
Тардивна дискинезия, която може да бъде постоянна, по време на или след продължително лечение, особено при пациенти в старческа възраст, невролептичен малигнен синдром
Шок, припадък след инжекции, остра артериална хипертония при пациенти с феохромоцитом
Инконтиненция на урина, често уриниране
* Ендокринни нарушения при продължително лечение, свързани с хиперпролактинемия (аменорея, галакторея, гинекомастия).
Следните реакции, понякога свързани, се появяват по-често при употреба на лекарството в големи дози:
Екстрапирамидни симптоми: остра дистония и дискинезия, паркинсонов синдром, акатизия, дори след еднократна доза от лекарството, особено при деца и млади възрастни
Сънливост, депресия на съзнанието, объркване, халюцинации.
Противопоказания
Свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството
Кървене от стомашно-чревния тракт
Стеноза на пилора
Механична чревна непроходимост
Перфорация на стомаха или червата
Потвърден или предполагаем феохромоцитом поради риск от тежки епизоди на хипертония
Епилепсия (повишена честота и интензивност на припадъците)
болестта на Паркинсон
Едновременна употреба на антихолинергични лекарства, леводопа и допаминергични агонисти.
История на тардивна дискинезия, предизвикана от антипсихотици или метоклопрамид
Анамнеза за метхемоглобинемия, когато се комбинира с метоклопрамид или дефицит на NADH-цитохром b5 редуктаза.
Пролактином или пролактин-зависим тумор
Деца под 1 година
III триместър на бременността и периода на кърмене
Лекарствени взаимодействия
Комбинацията е противопоказна
Леводопа или допаминергични агонисти и метоклопрамид са антагонисти.
Комбинация за избягване
Алкохолът засилва седативния ефект на метоклопрамид.
Комбинация, която трябва да се вземе предвид
Метоклопрамид повишава абсорбцията на диазепам, тетрациклин, ампицилин, парацетамол, ацетилсалицилова киселина, леводопа, етанол; забавя абсорбцията на дигоксин и циметидин.
Антихолинергични лекарства и морфинови производни
Антихолинергичните лекарства и производните на морфина могат да имат взаимен антагонизъм с метоклопрамид по отношение на техния ефект върху стомашно-чревния мотилитет.
Депресанти, които инхибират активността на централната нервна система (морфинови производни, транквиланти, седативни блокери на Н1 хистаминовите рецептори, седативни антидепресанти, барбитурати, клонидин и други подобни)
Метоклопрамид потенцира седативния ефект на седативите, засягащи централната нервна система.
невролептици
Когато метоклопрамид се използва едновременно с антипсихотици, рискът от развитие на екстрапирамидни нарушения се увеличава.
Серотонинергични лекарства
Използването на метоклопрамид със серотонинергични лекарства като SSRI може да увеличи риска от развитие на серотонинов синдром.
Дигоксин
Метоклопрамид може да намали бионаличността на дигоксин. Необходимо е внимателно проследяване на плазмените концентрации на дигоксин.
Циклоспорин
Метоклопрамид повишава бионаличността на циклоспорин (Cmax с 46% и ефект с 22%). Необходимо е внимателно проследяване на плазмените концентрации на циклоспорин.
Мивакуриум и суксаметоний
Инжекциите с метоклопрамид могат да удължат продължителността на невромускулната блокада (чрез инхибиране на плазмената холинестераза).
Силни инхибиториCYP2 д6
Експозицията на метоклопрамид се увеличава, когато се прилага едновременно със силни инхибитори на CYP2D6 като флуоксетин и пароксетин.
МАО инхибитори
При пациенти с хипертония, лекувани с МАО инхибитори (инхибитори на моноаминооксидазата), метоклопрамид потенцира ефекта на МАО инхибиторите.
специални инструкции
Неврологични разстройства
Могат да се появят екстрапирамидни нарушения, особено при деца и млади хора и/или при използване на високи дози метоклопрамид. Тези реакции обикновено се появяват в началото на лечението и могат да се появят след еднократна доза. Метоклопрамид трябва да се преустанови незабавно, ако се появят симптоми на екстрапирамидни нарушения. Тези симптоми обикновено са напълно обратими след спиране на лечението, но може да се наложи симптоматично лечение (бензодиазепини при деца и/или антипаркинсонови антихолинергични лекарства при възрастни).
Продължителното лечение с метоклопрамид може да доведе до тардивна дискинезия, която е потенциално необратима, особено при пациенти в напреднала възраст. Лечението не трябва да надвишава три месеца поради риск от тардивна дискинезия. Лечението трябва да се преустанови, ако се появят клинични признаци на тардивна дискинезия.
Невролептичен малигнен синдром може да възникне при прием на метоклопрамид в комбинация с антипсихотици, както и при самостоятелен прием на метоклопрамид. Лекарството трябва да се спре незабавно, ако се появят симптоми на злокачествен невролептичен синдром и трябва да се започне подходящо лечение.
При предписване на лекарството трябва да се обърне специално внимание на пациенти със съпътстващи неврологични заболявания и пациенти, приемащи други лекарства с централно действие.
Сърдечно-съдови заболявания
Използвайте интравенозно с повишено внимание при пациенти в старческа възраст, пациенти с аномалии на сърдечната проводимост (включително удължаване на QT интервала), пациенти с некоригиран електролитен дисбаланс, такива с брадикардия и такива, приемащи други лекарства, които удължават QT интервала.
IV метоклопрамид трябва да се прилага бавно (в продължение на поне 3 минути), за да се намали рискът от странични ефекти (напр. хипотония, акатизия).
Метоклопрамид се прилага с повишено внимание при пациенти с бронхиална астма, артериална хипертония, увредена чернодробна и/или бъбречна функция.
Пациенти с увредена бъбречна и чернодробна функция
Когато се използва лекарството при пациенти с нарушена бъбречна функция и при пациенти с тежка чернодробна дисфункция, се препоръчва намаляване на дозата.
Хипокалиемия
При пациенти с увредена бъбречна функция може да възникне хипокалиемия по време на лечение с метоклопрамид, тъй като лекарството повишава плазмените концентрации на алдостерон и намалява екскрецията на натрий.
депресия
При пациенти с анамнеза за депресия, особено умерена или тежка депресия, придружена от склонност към самоубийство, по време на лечение с метоклопрамид може да настъпи рецидив на заболяването. Преди започване на лечението е необходимо да се прецени съотношението на потенциалните ползи от лечението към възможните рискове.
Нарушения на ендокринната система
Метоклопрамид причинява преходно повишаване на нивата на алдостерон в
плазма. Това може да доведе до задържане на течности в тялото, особено при пациенти с цироза или застойна сърдечна недостатъчност.
Приложение в педиатрия
За деца на възраст 1-14 години метоклопрамид се предписва само в случай на потвърдена диагноза.
Приложение в гериатрията
Когато се използва при пациенти в напреднала възраст, трябва да се има предвид, че при продължителна употреба на лекарството във високи или средни дози най-честата нежелана реакция е екстрапирамидни нарушения, особено паркинсонизъм и тардивна дискинезия.
Бременност и кърмене
Многобройни данни, получени за употребата на метоклопрамид при бременни жени (повече от 1000 описани случая), показват липсата на фетотоксичност и способността да причинява малформации на плода. Но данните за ембриотоксичността не показват пълна безопасност на лекарството. Следователно, метоклопрамид може да се използва по време на бременност (I-II триместър на бременността) само ако потенциалната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода. Не се използва през третия триместър на бременността, тъй като не може да се изключи възможността за развитие на екстрапирамидни симптоми при новороденото. Метоклопрамид се екскретира в кърмата и не се препоръчва за употреба по време на кърмене.
Характеристики на ефекта на лекарството върху способността за шофиране на превозно средство или потенциално опасни механизми
Когато приемате лекарството, трябва да избягвате потенциално опасни дейности, които изискват повишено внимание, бързи умствени и двигателни реакции (шофиране на превозни средства и др.).
Предозиране
Симптоми:сънливост, объркване, халюцинации, раздразнителност, конвулсии, екстрапирамидни двигателни нарушения, дисфункция на сърдечно-съдовата система с брадикардия и артериална хипо- или хипертония.
Лечение: отнемане на лекарството, симптоматична терапия. Ако се появят симптоми на екстрапирамидни нарушения, се провежда симптоматично лечение (бензодиазепини при деца и/или антипаркинсонови антихолинергични лекарства при възрастни).
Форма за освобождаване и опаковка
2 ml в ампули от безцветно прозрачно стъкло.
5 ампули се поставят в пластмасов контейнер. 1 контейнер, заедно с инструкции за медицинска употреба на държавен и руски език, се поставя в картонена кутия.
Условия за съхранение
Да се съхранява на сухо място, защитено от светлина, при температура не по-висока от 25°C. Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца!
Срок на годност
Не използвайте лекарството след изтичане на срока на годност, посочен върху опаковката.
Условия за отпускане от аптеките
По лекарско предписание
производител
Фармацевтичен завод "Полфарма" АД
ул. Pelplinska 19, 83-200 Starogard Gdanski, Полша
Притежател на удостоверение за регистрация
"Химфарм" АД, Република Казахстан
Адрес на организацията, която приема рекламации от потребители относно качеството на продуктите (продуктите) на територията на Република Казахстан
АД "Химфарм", Шимкент, Република Казахстан,
ул. Рашидова, 81г
Телефонен номер 7252 (561342)
Факс номер 7252 (561342)
Излизали ли сте отпуск по болест поради болки в гърба?
Колко често се сблъсквате с проблема с болки в гърба?
Можете ли да понесете болка, без да приемате болкоуспокояващи?
Научете повече как да се справите с болките в гърба възможно най-бързо
Активно вещество
Метоклопрамид хидрохлорид
Форма за освобождаване, състав и опаковка
2 ml - ампули (5) - контурни пластмасови опаковки (1) - картонени опаковки.
2 ml - ампули (10) - контурни пластмасови опаковки (1) - картонени опаковки.
2 ml - ампули (5) - контурни пластмасови опаковки (2) - картонени опаковки.
2 ml - ампули (10) - контурни пластмасови опаковки (2) - картонени опаковки.
фармакологичен ефект
Антиеметик. Специфичен блокер на допаминовите (D 2) и серотониновите (5-NT3) рецептори, инхибира хеморецепторите на тригерната зона на мозъчния ствол, отслабва чувствителността на висцералните нерви, които предават импулси от пилора на стомаха и дванадесетопръстника към повръщането център. Чрез хипоталамуса и парасимпатиковата нервна система (инервация на стомашно-чревния тракт) оказва регулиращо и координиращо действие върху тонуса и двигателната активност на горния стомашно-чревен тракт (включително тонуса на долния езофагеален сфинктер). Повишава тонуса на стомаха и червата, ускорява изпразването на стомаха, намалява хиперацидния застой, предотвратява дуоденопилорен и гастроезофагеален рефлукс, стимулира чревната подвижност. Нормализира секрецията на жлъчка, намалява спазъма на сфинктера на Оди. Без да променя тона си, той елиминира дискинезията на жлъчния мехур от хипомоторния тип. Не засяга тонуса на кръвоносните съдове на мозъка, кръвното налягане, дихателната функция, както и бъбреците и черния дроб, хемопоезата, секрецията на стомаха и панкреаса. Стимулира секрецията на пролактин. Повишава чувствителността на тъканите към ацетилхолин (ефектът не зависи от вагусната инервация, но се елиминира от m-антихолинергичните блокери). Като стимулира секрецията на алдостерон, той подобрява задържането на натриеви йони и екскрецията на калиеви йони.
Началото на действие върху стомашно-чревния тракт се наблюдава 1-3 минути след интравенозно приложение, 10-15 минути след интрамускулно приложение и се проявява чрез ускорена евакуация на стомашно съдържимо (от приблизително 0,5-6 часа в зависимост от начина на приложение) и антиеметичен ефект (продължава 12 часа).
Фармакокинетика
Странични ефекти
От нервната система:екстрапирамидни разстройства - спазъм на лицевите мускули, тризъм, ритмична протрузия на езика, булбарен тип реч, спазъм на екстраокуларните мускули (включително окулологична криза), спастичен тортиколис, опистотонус, мускулен хипертонус; паркинсонизъм (хиперкинеза, мускулна ригидност - проява на допамин-блокиращ ефект, рискът от развитие при деца и юноши се увеличава, когато дозата надвишава 0,5 mg/kg/ден); дискинезия (при хора в напреднала възраст, с хронична бъбречна недостатъчност); сънливост, умора, безпокойство, объркване, главоболие, шум в ушите, депресия.
От храносмилателната система:запек или диария, рядко - сухота в устата. От страна на хемопоетичната система: неутропения, левкопения, сулфхемоглобинемия при възрастни.
От страна на сърдечно-съдовата система: атриовентрикуларен блок. Метаболизъм: порфирия.
Алергични реакции:уртикария, бронхоспазъм, ангиоедем.
От ендокринната система:рядко (при продължителна употреба във високи дози) - гинекомастия, галакторея, менструални нередности.
Други:в началото на лечението е възможна агранулоцитоза, рядко (когато се използва във високи дози) - хиперемия на носната лигавица.
Ако развиете някоя от нежеланите реакции, посочени в инструкциите, консултирайте се с Вашия лекар възможно най-скоро.
Ако някоя от посочените в инструкциите нежелани реакции се влоши или забележите други нежелани реакции, които не са посочени в инструкциите, уведомете Вашия лекар.
Предозиране
Симптоми:хиперсомния, дезориентация и екстрапирамидни нарушения. По правило симптомите изчезват след спиране на лекарството за 24 часа. При необходимост се провежда лечение с m-холинергици и антипаркинсонови средства.
Лекарствени взаимодействия
Той подобрява ефекта на етанола върху централната нервна система, седативния ефект на хипнотиците и повишава ефективността на терапията с блокери на Н2-хистаминовите рецептори.
Повишава абсорбцията на диазепам, тетрациклин, ампицилин, парацетамол, леводопа, етанол; забавя абсорбцията на дигоксин и циметидин.
Когато се използва едновременно с антипсихотици, рискът от развитие на екстрапирамидни симптоми се увеличава.
Ефектът на метоклопрамид може да бъде намален от холинестеразни инхибитори.
Ако приемате други лекарства, трябва да се консултирате с Вашия лекар.
специални инструкции
Не е ефективен при повръщане от вестибуларен произход.
Повечето нежелани реакции се появяват в рамките на 36 часа от началото на лечението и изчезват в рамките на 24 часа след прекратяване. Лечението трябва да е краткосрочно, ако е възможно.
Влияние върху способността за шофиране и работа с машини
Бременност и кърмене
Метоклопрамид е противопоказан за употреба през първия триместър на бременността. Употребата през втория и третия триместър на бременността е възможна само по здравословни причини.
Ако е необходимо да се използва лекарството по време на кърмене, трябва да се реши въпросът за спиране на кърменето.
Използване в детска възраст
Противопоказан в ранна детска възраст (деца под 2 години - употребата на метоклопрамид във всяка лекарствена форма е противопоказана, деца под 6 години - парентералното приложение е противопоказано).
Употребата на лекарството при деца води до повишен риск от развитие на дискинетичен синдром.
При нарушена бъбречна функция
С повишено внимание: бъбречна недостатъчност. На пациенти с клинично значима бъбречна недостатъчност се предписва доза, която е половината от обичайната доза, последващата доза зависи от индивидуалния отговор на пациента към метоклопрамид.
Лекарството метоклопрамид е специфичен блокер на серотониновите или допаминовите рецептори.
Лекарството предотвратява ефекта на повръщане, а също така помага за потискане на хълцането и също така регулира функцията на стомашно-чревния тракт. Под въздействието на веществата се повишава тонуса и активността на храносмилателните органи. Известни са случаи на пълно излекуване на такива заболявания на дванадесетопръстника и стомаха.
В тази статия ще разгледаме защо лекарите предписват метоклопрамид, включително инструкции за употреба, аналози и цени на това лекарство в аптеките. Реални ОТЗИВИ на хора, които вече са използвали Метоклопрамид, можете да прочетете в коментарите.
Състав и форма на освобождаване
Лекарството се доставя в аптеките в плоски, кръгли, бели таблетки, разтвор за инжектиране във вена или мускулна тъкан. Продава се в 2 ml ампули или блистери.
- Метоклопрамид таблетки, които помагат при повръщане, съдържат метоклопрамид хидрохлорид като активен елемент в обем от 10 mg. Същото количество вещество се съдържа в ампула от 2 ml (1 ml - 5 mg).
Спомагателни компоненти, в зависимост от формата на освобождаване, са: лактоза монохидрат, нишесте, калциев стеарат, инжекционна вода - в разтвор.
Показания за употреба
Метоклопрамид се предписва в следните случаи:
- Гадене, повръщане и хълцане от различен произход (в някои случаи лекарството е ефективно при повръщане, причинено от приемане на цитостатици или лъчева терапия);
- Следоперативна хипотония и атония на червата и стомаха;
- Рефлуксен езофагит;
- Жлъчна дискинезия от хипомоторния тип;
- Функционална стеноза на пилора;
- метеоризъм;
- Екзацербация на язва на стомаха и дванадесетопръстника (като част от комплексната терапия).
Използва се и за подготвителна работа по време на рентгеново изследване на стомашно-чревния тракт.
фармакологичен ефект
Според инструкциите метоклопрамидът успокоява хълцането, има антиеметичен ефект и в някои случаи облекчава гаденето. В допълнение, има нормализиращо и регулиращо действие върху функциите на стомашно-чревния тракт, спомага за намаляване на двигателната активност на хранопровода, ускорява изпразването на стомаха и придвижването на храната през тънките черва.
След интравенозно приложение ефектът се наблюдава в рамките на няколко минути, а при интрамускулно приложение - в рамките на десет до петнадесет минути.
Инструкции за употреба
Съгласно инструкциите за употреба, метоклопрамид се приема перорално, 30 минути преди хранене, с малко количество вода.
- Възрастни перорално - 5-10 mg 3-4 пъти на ден. При повръщане и тежко гадене метоклопрамид се прилага интрамускулно или интравенозно в доза от 10 mg. Интраназално - 10-20 mg във всяка ноздра 2-3 пъти дневно.
- Средната единична доза за деца над 6 години е 5 mg 1-3 пъти дневно перорално или парентерално. За деца под 6-годишна възраст дневната доза за парентерално приложение е 0,5-1 mg / kg, честотата на приложение е 1-3 пъти / ден.
Максимални дози за възрастни: еднократна доза при перорален прием – 20 mg; дневно – 60 mg (за всички начини на приложение).
Противопоказания
Лекарството е противопоказано при следните заболявания и състояния:
- глаукома;
- феохромоцитом;
- епилепсия;
- Болестта на Паркинсон;
- Механична чревна непроходимост;
- Екстрапирамидни нарушения;
- Пролактин-зависими тумори;
- Стеноза на пилора;
- Перфорация на чревната или стомашната стена;
- Кървене от стомашно-чревния тракт;
- Свръхчувствителност към основните или спомагателни компоненти на лекарството.
- Бронхиална астма при пациенти със свръхчувствителност към сулфити;
- Първи триместър на бременността и период на кърмене;
- Повръщане по време на лечение или предозиране с антипсихотици, както и при пациенти с рак на гърдата;
- Ранна детска възраст (лекарството е противопоказано при деца под 2 години, а при деца под 6 години метоклопрамид не се прилага парентерално).
Странични ефекти
Лекарството има странични ефекти:
- Алергични ефекти: редки - кожен обрив.
- Кръвоносна система: в началото на приема на лекарството е възможна агранулоцитоза.
- Храносмилателна система: запек, диария, сухота в устата, по-често се появяват в началото на лечението.
- Ендокринна система: възможни нарушения на менструалния цикъл, галакторея, гинекомастия.
- Централна нервна система: акатизия, умора, главоболие, сънливост, замаяност, депресия. При деца и юноши, дори и при еднократна доза, са възможни прояви на екстрапирамидни симптоми: спазъм на лицевите мускули, паркинсонизъм (по-често при пациенти в напреднала възраст), хиперкинеза, спастичен тортиколис. Ако се спре, горните симптоми изчезват.
Използване в детска възраст
Използвайте с изключително внимание при деца, особено малки деца, т.к те имат значително по-висок риск от дискинетичен синдром.
Аналози
Структурни аналози на активното вещество:
- Апо Метоклопс;
- метамол;
- Метоклопрамид Акри;
- метоклопрамид флакон;
- Метоклопрамид Дарница;
- Метоклопрамид Промед;
- Метоклопрамид Еском;
- метоклопрамид хидрохлорид;
- Перинорм;
- реглан;
- Церуглан;
- Церукал.
Внимание: употребата на аналози трябва да бъде съгласувана с лекуващия лекар.
Метоклопрамид е антиеметик с централно действие.
Намалява проявите на хълцане, гадене и повръщане, облекчавайки състоянието на пациента. Стимулира перисталтиката на стомашно-чревния тракт, намалява рефлукса на стомашното съдържимо в хранопровода чрез повишаване на налягането на сфинктера.
Нормализира секрецията на жлъчка, намалява спазъма на сфинктера на Оди. Без да променя тона си, той елиминира дискинезията на жлъчния мехур от хипомоторния тип. Не засяга тонуса на кръвоносните съдове на мозъка, кръвното налягане, дихателната функция, както и бъбреците и черния дроб, хемопоезата, секрецията на стомаха и панкреаса.
Стимулира производството на пролактин и причинява преходно повишаване на нивото на циркулиращия алдостерон, което може да бъде придружено от краткотрайна задръжка на течности.
Началото на действие върху стомашно-чревния тракт се наблюдава 1-3 минути след интравенозно приложение, 10-15 минути след интрамускулно приложение и се проявява чрез ускорена евакуация на стомашно съдържимо (от приблизително 0,5-6 часа в зависимост от начина на приложение) и антиеметичен ефект (продължава 12 часа).
Показания за употреба
За какво помага Метоклопрамид? Съгласно инструкциите, лекарството се предписва в следните случаи:
- гадене, повръщане, хълцане с различна етиология (в някои случаи метоклопрамид може да бъде ефективен при лечението на повръщане, причинено от приемане на цитостатици или лъчева терапия);
- функционална стеноза на пилора;
- метеоризъм;
- хипотония и атония на стомаха и червата, включително постоперативни;
- рефлуксен езофагит;
- хипомоторна жлъчна дискинезия;
- пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника (с обостряне, едновременно с други лекарства).
Предписва се и за рентгеноконтрастни изследвания на стомашно-чревния тракт (за подобряване на перисталтиката) и като средство за улесняване на дуоденалната интубация (за ускоряване на изпразването на стомаха и придвижване на храната през тънките черва).
Инструкции за употреба Метоклопрамид, дозировка
Таблетките се приемат перорално, 30 минути преди хранене, с малко количество вода.
- Единична доза за възрастни е 1 таблетка метоклопрамид 10 mg, максималната дневна доза е 30 mg или 0,5 mg на 1 kg телесно тегло.
- Деца над 14 години се предписват 0,1-0,15 mg на 1 kg телесно тегло, максимум на ден - 0,5 mg на 1 kg телесно тегло.
Максималната продължителност на терапията е 5 дни. В случай на бъбречна недостатъчност е необходима корекция на дозата.
Метоклопрамид ампули - инструкции
Разтворът може да се прилага интравенозно или интрамускулно.
- Дозировката за възрастни е 10-20 mg \ 2-3 пъти на ден (не повече от 60 mg на ден).
- За деца над 6 години препоръчителната доза е 5 mg, приложена 1-3 пъти дневно.
- Деца от 2 до 6 години се препоръчват да прилагат разтвор в количество от 0,5-1 mg на килограм телесно тегло на ден.
За профилактика и лечение на повръщане и гадене, възникващи по време на лъчева терапия или прием на цистостатици, се прилага интравенозно в доза от 2 mg на килограм телесно тегло половин час преди приема на лекарството или извършване на процедурата. В случай на спешна нужда лекарството може да се приложи отново след 2-3 часа.
Преди провеждане на рентгеново изследване с контраст се препоръчва интравенозно приложение на разтвор в количество от 10-20 mg 15 минути преди началото на процедурата.
Странични ефекти
Инструкциите предупреждават за възможността от развитие на следните нежелани реакции при предписване на метоклопрамид:
- От страна на нервната система: екстрапирамидни нарушения - спазъм на лицевите мускули, тризъм, ритмично изпъкване на езика, булбарен тип реч, спазъм на екстраокуларните мускули (включително окулогарен криза), спастичен тортиколис, опистотонус, мускулен хипертонус; паркинсонизъм (хиперкинеза, мускулна ригидност - проява на допамин-блокиращ ефект, рискът от развитие при деца и юноши се увеличава, когато дозата надвишава 0,5 mg/kg/ден); дискинезия (при хора в напреднала възраст, с хронична бъбречна недостатъчност); сънливост, умора, безпокойство, объркване, главоболие, шум в ушите, депресия.
- От храносмилателната система: запек или диария, рядко - сухота в устата. От страна на хемопоетичната система: неутропения, левкопения, сулфхемоглобинемия при възрастни.
- От страна на сърдечно-съдовата система: атриовентрикуларен блок. Метаболизъм: порфирия.
- Алергични реакции: уртикария, бронхоспазъм, ангиоедем.
- От ендокринната система: рядко (при продължителна употреба във високи дози) - гинекомастия, галакторея, менструални нередности.
- Други: в началото на лечението е възможна агранулоцитоза, рядко (когато се използва във високи дози) - хиперемия на носната лигавица.
Противопоказания
Метоклопрамид е противопоказан в следните случаи:
- кървене от стомашно-чревния тракт;
- стеноза на пилора;
- механична чревна обструкция;
- перфорация на стената на стомаха или червата;
- феохромоцитом;
- епилепсия;
- глаукома;
- екстрапирамидни разстройства;
- Болестта на Паркинсон;
- пролактин-зависими тумори;
- повръщане по време на лечение или предозиране с антипсихотици и при пациенти с рак на гърдата;
- бронхиална астма при пациенти със свръхчувствителност към сулфити;
- бременност (първи триместър), период на кърмене;
- ранна детска възраст (деца под 2 години - употребата на метоклопрамид под формата на каквито и да е лекарствени форми е противопоказана, деца под 6 години - парентералното приложение е противопоказано);
- свръхчувствителност към метоклопрамид или някоя от съставките на лекарството;
- операции на стомашно-чревния тракт.
С повишено внимание: бронхиална астма, артериална хипертония, болест на Паркинсон, бъбречна и / или чернодробна недостатъчност, напреднала възраст (над 65 години), деца (повишен риск от развитие на дискинетичен синдром).
Лекарствени взаимодействия
Лекарството предизвиква повишена абсорбция на ацетилсалицилова киселина, етанол, парацетамол, тетрациклин, леводопа, ампицилин.
Не е желателно да се използва лекарството едновременно с антихолинергици (възможно е взаимно отслабване на ефектите), флувоксамин и флуоксетин, както и с антипсихотици, включително производни на бутирофенон и фенотиазин (поради риска от развитие на екстрапирамидни нарушения), с дигоксин (а именно неговия бавно разтворима лекарствена форма).
Да се използва с повишено внимание с мексилетин, зопиклон, мефлохин, нитрофурантоин, кетопрофен, толтеродин, морфин поради промени в очаквания терапевтичен ефект.
Предозиране
Няма данни за предозиране. Страничните ефекти могат да се появят или да се засилят. При необходимост се провежда лечение с m-холинергици и антипаркинсонови средства.
Аналози на метоклопрамид, цена в аптеките
Ако е необходимо, можете да замените метоклопрамид с аналог на активното вещество - това са следните лекарства:
- метамол,
- веро-метоклопрамид,
- Перинорм,
- Церукал,
- Реглан.
При избора на аналози е важно да се разбере, че инструкциите за употреба, цената и прегледите не се отнасят за лекарства с подобни ефекти. Важно е да се консултирате с лекар и да не променяте лекарството сами.
Цена в руските аптеки: Метоклопрамид таблетки 10 mg 50 бр. – от 25 до 37 рубли, според 582 аптеки.
Според прегледите на лекарите това е доста ефективно лекарство, което се използва активно като част от антиеметична терапия. Пациенти, подложени на лечение с цитотоксични лекарства, както и тези, които са изправени пред лъчева терапия, съобщават, че метоклопрамид успешно помага за справяне с гадене и повръщане.
ATX код: A03FA01
Търговско наименование: Метоклопрамид Международно непатентовано наименование: Метоклопрамид/Метоклопрамид. Форма на освобождаване: инжекционен разтвор 5 mg/ml. Състав: една ампула (2 ml разтвор) съдържа - активна съставка: метоклопрамид хидрохлорид - 10 mg; помощни вещества: натриев хлорид, безводен натриев сулфит Е 221, динатриев едетат, пропилей гликол, солна киселина, вода за инжекции. Описание: прозрачна безцветна течност. Фармакотерапевтична група: средства за лечение на функционални нарушения на стомашно-чревния тракт; прокинетика.
За възрастни. За профилактика на следоперативно гадене и повръщане.
За симптоматично лечение на гадене и повръщане, включително гадене и повръщане, дължащи се на остра мигрена.
За профилактика на гадене и повръщане, предизвикани от лъчева терапия.
Инжекционният курс на лечение трябва да бъде възможно най-кратък. Пациентът трябва да бъде прехвърлен към перорален или ректален начин на приложение възможно най-скоро.
Деца на възраст от 1 до 18 години. За профилактика на забавено (неостро) гадене и повръщане, причинени от химиотерапия, като лекарство от втора линия. Максималният курс на лечение е 5 дни.
За лечение на установено следоперативно гадене и повръщане, като лекарство от втора линия. Максималният курс на лечение е 48 часа.
Свръхчувствителност към метоклопрамид или компоненти на лекарството, стомашно-чревно кървене, пилорна стеноза, механична чревна обструкция, перфорация на стомаха или червата, 3-4 дни след операция на стомаха и/или червата, феохромоцитом (потвърден или предполагаем, поради риск от на тежки хипертонични усложнения), болест на Паркинсон, екстрапирамидни разстройства (включително анамнеза за тардивна дискинезия, предизвикана от невролептици или метоклопрамид), епилепсия, пролактин-зависими тумори, анамнеза за епизоди на метхемоглобинемия по време на прием на метоклопрамид или с дефицит на NADP-цитохром-b5, едновременна употреба на леводопа или допаминови стимуланти на рецепторите, бременност, деца под 1 година, период на кърмене.
Поради съдържанието на натриев сулфит, разтворът на метоклопрамид не трябва да се предписва на пациенти с бронхиална астма със свръхчувствителност към сулфит.
Максималната продължителност на употреба на лекарството е не повече от 5 дни!
Инжекционният разтвор се прилага интрамускулно или интравенозно като болус за най-малко 3 минути. Възрастни в доза от 10 mg до 3 пъти дневно (максимална еднократна доза – 10 mg, максимална дневна доза – 30 mg или 0,5 mg/kg).
За деца. Дозата се изчислява в съответствие с таблицата или въз основа на изчислението от 0,10 - 0,15 mg / kg телесно тегло до 3 пъти на ден. Максималната дневна доза е 0,5 mg/kg телесно тегло.
| Възраст (в години) | Тегло, кг) | Доза (mg) | Честота |
| 1 - 3 | 10 - 14 | 1 | до 3 пъти на ден |
| 3 - 5 | 15 - 19 | 2 | до 3 пъти на ден |
| 5 - 9 | 20 - 29 | 2,5 | до 3 пъти на ден |
| 9 - 18 | 30 - 60 | 5 | до 3 пъти на ден |
| 15 - 18 | Повече от 60 | 10 | до 3 пъти на ден |
Максималната продължителност на терапията е 5 дни. В случай на повторно повръщане минималният интервал между приема на метоклопрамид не трябва да бъде по-малък от 6 часа.
При намалена бъбречна функция лекарството се предписва:
- при креатининов клирънс под 15 ml/min - в дози, намалени със 75%;
- при креатининов клирънс от 15 до 60 ml/min - в дози, намалени с 50%.
При тежка чернодробна недостатъчност дозата на метоклопрамид трябва да се намали с 50%.
При пациенти в напреднала възраст дозирането се извършва, като се вземат предвид промените в чернодробната и бъбречната функция, както е посочено по-горе.
