Инструкция по применению и противопоказания препарата бисопролол, а также средние цены на него в аптеках. Использование бисопролола при гипертонии

Одним из сердечных средств, которые широко применяются в наше время, является .

Препарат достаточно популярен благодаря своему положительному действию в сфере кардиологии, приемлемой цене.

При этом, как и другие подобного рода лекарства, имеет Бисопролол побочные действия. Чего именно можно ожидать, от чего помогает препарат, узнаем далее.

Бисопролол относится к таким лекарствам, которые положительно влияют на сердечно-сосудистую систему, используя при этом бета1-адреноблокатор.

При использовании препарата наблюдается противоишемическое действие. Заключается оно в сократимости миокарда и снижении частоты сокращений сердца.

Это возникает благодаря тому, что миокарду под его действием требуется меньше кислорода, к тому же лекарство питает мышцу кровью, улучшает в целом кровоток.

Обладая гипотензивным действием, препарат способен уменьшить минутный объем крови, снижает активность ренин-ангиотензиновой системы и периферическое сопротивление. Если говорить об артериальной гипертензии, то эффект виден через 2-5 дней, через 1-2 месяца препарат уже действует стабильно.

Действие препарата также направлено на купирование тахикардии, замедление атриовентрикулярной проводимости. Кроме того активное вещество снижает артериальное давление и подавляет активность симпатической нервной системы. Все это определяет антиаритмический эффект данного лекарства.

Состав, форма выпуска

Бисопролол выпускают в таблетках. Имеют они круглую форму, а цвет бежевый. Основным действующим веществом выступает бисопролол фумарат. В таблетке он может содержаться в объеме 2,5, 5, 10 мг.

Таблетки Бисопролол

Вспомогательные вещества здесь такие: кремния диоксид коллоидный, прежелатинизированный крахмал, повидон, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, тальк. Оболочка препарата состоит из красителя железа оксида, талька, титана диоксида, поливинилового спирта, макрогола.

Упаковывают данные таблетки в специальные ячейки, одна пластина которых содержит 10 штук. Далее их помещают в картонные коробки по 3 пластины. Также их могут помещать по 30 штук в темные банки или полимерные сосуды.

Показания к приему

Используется лекарственный препарат в следующих случаях:

болезнь сердца ишемическая;
наджелудочковая, желудочковая экстрасистолия;
нарушение сердечного ритма;
аритмия, связанная с пролапсом митрального клапана;
артериальная гипертензия.

Часто Бисопролол назначают для лечения хронической сердечной недостаточности. При этом прием осуществляется комплексно и обязательно под наблюдением врача, так как взаимодействие с некоторыми препаратами может вызвать отрицательный эффект.

Инструкция

Лекарство принимают внутрь, при этом не нужно разжевывать, а необходимо запить водой в небольшом количестве. Пить его лучше утром, рекомендовано до или во время еды.

Максимально допустимая доза приема в сутки составляет 20 мг. При этом в конкретном случае при определенной болезни назначается различная дозировка.

Ишемическую болезнь сердца рекомендовано начинать лечить приемом 5 мг лекарства один раз в день, далее увеличение дозы осуществляется до 10 мг одноразового употребления препарата. При артериальной гипертензии, стенокардии доза обычно меньше и начинается с 2,5 мг, далее увеличение осуществляется до 5 мг, а иногда и до 10 мг в сутки.

Особое внимание уделяется при хронической сердечной недостаточности. В первую неделю прием препарата осуществляется в минимальной дозировке по 1,15 мг.

Потом каждую неделю происходит увеличение дозы и, соответственно, на второй неделе составляет она 2,25 мг, на третьей – 3,75 мг, а на четвертой – 5 мг. С 8 по 12 неделю уже необходимо принимать по 7,5 мг препарата, после чего чаще всего доза увеличивается до 10 мг. После приема таблетки в срок 4 часа нужно обследоваться, а именно проверить ЧСС, артериальное давление, внимательно отнестись к симптомам сердечной недостаточности.

Если возникают при приеме таблеток Бисопролол побочные эффекты, при которых отмена препарата имеет место, то эту процедуру нужно осуществлять постепенно, сводя дозировку к минимальной.т

Противопоказания

Препарат Бисопролол противопоказания к применению имеет следующие:

кардиогенный шок;
выраженная гопотензия;
псориаз, феохромоцитом;
болезнь Рейна, бронхиальная астма;
выраженная синоатриальная блокада;
синдром слабости синусового узла;
атриовентрикулярная блокада II и III степени;
лицам до 18 лет;
выявление гиперчувствительности к компонентам;
грудное вскармливание и беременность.

При определенных обстоятельствах препарат назначают в крайних случаях после проведения дополнительных исследований и взвешивания плюсов и минусов приема. Такими случаями являются тиреотоксикоз, метаболический ацидоз, вазоспастическая стенокардия, сахарный диабет, атриовентрикулярная блокада I степени.

Побочные эффекты Бисопролола

Во время курса лечения препаратом Бисопролол побочные явления могут возникнуть следующие:

слабость, головная боль, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, потеря памяти, расстройство сна, тремор, беспокойство, головокружение;
проявление аллергии;
гипогликемия, гипергликемия, гипотиреоидное состояние;
нарушение зрения, болезненность глаз, конъюнктивит;
заложенность носа, затруднительное дыхание;
сердцебиение учащенное, синусовая брадикардия, AV –блокада, боль в груди, нарушение проводимости миокарда, проявление ангиоспазма, снижение АД, аритмия, ортостатическая гипотензия;
тошнота, боль в животе, рвота, нарушение функции печени, диарея, изменения вкуса, запор;
обострение симптомов псориаза, усиление потоотделения;
изменение лабораторных показателей (лейкопения тромбоцитопения, агранулоцитоз, изменение уровня билирубина;
внутриутробная задержка роста плода.

А как влияет Бисопролол на потенцию? Вопрос о том, влияет ли бисопролол на потенцию волнует многих пациентов, которым пропиман данный препарат. И волнение это вполне обосновано. Относится к одному из побочных действий препарата Бисопролол влияние на потенцию – отмечается ее снижение.

Та как побочные действия Бисопролола в таблетках обширны и в отдельных случаях довольно опасны, прием препарата стоит проводить под наблюдением врача. При их возникновении чаще всего следует прекратить употреблять бета-блокатор.

Лекарственное взаимодействие

Бисопролол необходимо принимать очень осторожно с некоторыми препаратами.

Если одновременно принимать лекарства, способствующие снижению АД, то данное средство может усилить их действие.

Если одновременно употреблять резерпину, клонидину, гуанфацину, дигиталису, альфа-метилдофу, то может замедлиться частота сердечных сокращений.

Прием Нифедипина вместе с Бисопролом способствует усилению гипотензивного действия.Если есть необходимость в использовании данного препарата, то запрещено внутривенное введение антиаритмических препаратов и антагонистов кальция.

Нарушение периферического кровообращения может вызвать одновременный прием Эрготамина. Усиление действия происходит, если также использовать в то же время инсулин, антидиабетические пероральные препараты.

Бисопролол несовместим с ингибиторами МАО, а вот при использовании ингибиторов МАО-В наблюдается исключение из данного правила.

Бисопролол относится к препаратам, регулирующим сердечный ритм и этим его функции не ограничиваются. Показания к применению Бисопролола очень широки, но лекарство следует использовать строго по схеме.

Основные показания к применению препарата Бисопролол

Особенности применения Бисопролола обусловлены тем, что это длительный процесс, который нельзя резко прерывать. Это адреноблокатор селективного действия, попадая в организм он избирательно влияет на бета-рецепторы. В результате можно выделить такие функции препарата:

гипотензивная, то есть снижающая уровень артериального давления;
антиангиальная (противоишемическая);
снижение проводимости электрического возбуждения по сердцу.

В комплексе длительное применение таблеток Бисопролол позволяет нормализовать сердечный ритм, продлив диастолу и снизить вероятность сердечного приступа.

Выделяют такие показания к использованию Бисопролола:

ишемическая болезнь сердца;
гипертония артериального типа;
нарушения сердечного ритма;
стенокардия.

Способ применения и дозы Бисопролола

Поскольку терапия с помощью Бисопролола должна носить длительный характер, перед тем, как начать применение лекарства следует учесть, что резко прекращать этот процесс нельзя. Кроме этого в первые недели после старта лечения необходимы регулярные консультации врача. В процессе терапии больной должен несколько раз в день проверять число сердечных сокращений(пульс) и уровень артериального давления, так как есть риск сильного снижения этих показателей. Врачи очень рекомендуют хотя бы раз в неделю делать кардиограмму.

Способ применения Бисопролролола не вызывает у больных особых затруднений. Таблетку рекомендуется принимать утром натощак, запивая небольшим количеством чистой воды. Взаимодействие препарата с пищей в достаточной мере не исследовано, но предварительные результаты не показали сбоев в действии таблеток при приеме вместе с едой.

Максимально допустимая суточная доза Бисопролола составляет 20 мг, однако чаще всего препарат назначается в количестве 10 мг в один прием. Курс лечения может длиться годами, прерывать его можно, плавно снижая дозу на протяжении нескольких недель.

При наличии определенных противопоказаний, или других болезней, делающих употребление Бисопролола рискованным, может быть назначена другая схема терапии. В первую неделю пациент принимает по 1,5 мг средства. Во вторую и третью неделю – по 3,5 мг Бисопролола. Дальше дозировка постепенно повышается: 5 мг, 7,5 мг, 10 мг. После того, как суточная доза достигает 10 мг, лечение может длиться несколько недель и даже месяцев, пока не возникнет возможность отменить лекарства. В этом случае снижение дозы проводит по обратной схеме, каждую неделю постепенно сокращая количество Бисопролола.

Противопоказания к применению Бисопролола

У этого лекарства довольно много противопоказаний. В первую очередь его нельзя применять во время приступов стенокардии и других резких нарушениях работы сердца. Начинать терапию можно по прошествии нескольких недель после стабилизации состояния больного. Абсолютными противопоказаниями являются такие факторы:

С осторожностью используется лекарство при болезнях почек и печени, сахарном диабете, во время беременности и лактации. В некоторых случаях (особенно на начальном этапе терапии) препарат может повлиять на способность управлять транспортом и совершать действия, требующие высокой точности.

Довольно недорогой медикамент, активно применяемый в современной медицине, носит наименование "Бисопролол". От чего эти таблетки? Наиболее точный ответ на этот вопрос дает инструкция по применению препарата, которая обязательно присутствует в упаковке. Впрочем, если есть желание разобраться с этой информацией, не приобретая медикамент, тогда к вашим услугам этот материал.

"Бисопролол": от чего эти таблетки?

Препарат был разработан для применения при артериальной гипертензии и инфаркте, он также оказывает немаловажную помощь при ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности (ХСН), стенокардии, осложнениях на сердце после перенесенной ангины. Как правило, его выписывают, если наблюдаются нарушения сердечного ритма при экстрасистолии, аритмии, тиреотоксикозе.

Аналоги "Бисопролола" в продаже представлены в довольно большом разнообразии. Препараты с идентичным названием, но разных производителей довольно сильно отличаются по цене. К наименованию могут добавляться обозначения компании-изготовителя: "Тева", "Вертекс", "Северная звезда". В зависимости от количества таблеток в упаковке, особенностей состава, производителя одна упаковка стоит от 20 до 200 руб.

Можно ли заменить препарат на аналог?

Аналоги "Бисопролола" в продаже представлены следующими наименованиями:

"Бипрол".
"Бидоп".
"Биол".

Некоторые из них отпускаются по приемлемой стоимости, как и рассматриваемый медикамент, другие стоят дороже. Если доктор посоветовал использовать Бисопролол, эффект от этого препарата будет больше, нежели от аналогов. Заменить средство на подобные препараты (дженерики) можно только с согласования лечащего врача. Самостоятельная замена одного лекарственного средства на другое категорически не рекомендуется, тем более с точки зрения бюджета никакой выгоды нет, а переносимость организмом "Бисопролола" лучше, чем многих аналогов.

Как пользоваться?

"Бисопролол" принадлежит к группе выборочных бета1-адреноблокаторов. Средство выпускается в форме таблеток, каждая из которых имеет оболочку - тонкую пленку, облегчающую прием.

О том, как принимать "Бисопролол", подробно изложено в инструкции, прилагающейся к препарату. Обычно его пьют по утрам до завтрака на пустой желудок. Всю суточную дозу используют за один раз, проглатывают сразу, не разжевывая. Как правило, на сутки назначают от 5 до 10 мг. Суточная доза "Бисопролола" для взрослого человека не должна быть более 20 мг. Специальные условия приема разработаны для тех, у кого диагностированы проблемы функционирования почек и (или) печени (наибольшая суточная доза сокращается вдвое до 10 мг).

Особенности применения

По инструкции "Бисопролол" рекомендуется принимать, начиная с дозы в 1,25 мг в сутки (для лечения ХСН). Ее сохраняют всю первую неделю лечения. На вторую неделю концентрацию увеличивают до 2,5 мг, еще через неделю снова наращивают, и суточная доза достигает 3,75 мг. Далее несколько недель (с четвертой по восьмую) каждый день в пищу по утрам принимают 5 мг, а с девятой по двенадцатую - 7,5 мг. Следующая ступень - 10 мг за 24 часа. Эту дозу сохраняют до тех пор, пока врач не порекомендует окончить курс лечения. Средство разработано для длительной терапии, зачастую используется годами, иногда его назначают для пожизненного применения.

Если при лечении "Бисопрололом" (по инструкции) пациент заметил улучшение состояния, не следует прерывать курс без согласования с лечащим врачом. Можно уточнить у доктора, реально ли прекратить лечение, но без согласия специалиста прекращать прием строго запрещено. Состояние может не только вернуться к тому, которое было до начала терапии, но и стать заметно тяжелее.

Диагнозы: когда не назначают "Бисопролол"?

Противопоказания к применению "Бисопролола" включают следующие патологии:

брадикардия;
хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
кардиомегалия;
гипотензия;
кардиогенный шок;
тяжелая форма нарушения периферического кровообращения.

Также средство не применяют в период кормления грудного ребенка и при использовании ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), если таковые не относятся к группе МАО-В.

Как это работает?

Как следует из инструкции "Бисопролола" (отзывы это подтверждают), средство имеет сильное гипотензивное действие, помогает бороться с аритмией. Препарат действует выборочно и принадлежит к классу бета1-адреноблокаторов. Он влияет на рецепторы бета1 в сердечной системе, но в относительно низкой дозе, за счет чего угнетается активность катехоламинов, снижается генерирование АТФ, цАМФ, замедляется кальциевый обмен. Средство замедляет частоту сердечных сокращений за счет угнетения возбудимости и способности миокарда сокращаться.

Особенности эффективности: что еще важно?

Подтверждают эффективность при гипертензии "Бисопролола" отзывы, которые в большом количестве опубликованы на просторах всемирной паутины. Как объясняет производитель, позитивный эффект обусловлен сокращением минутного объема кровообращения. Кроме того, активное действующее вещество лекарственного средства стимулирует периферические сосуды, угнетается ренин-ангиотензин-альдостероновая система. Барорецепторы под влиянием "Бисопролола" становятся чувствительнее. При гипертензии первичный эффект можно наблюдать через несколько дней после начала приема (но не позднее пяти), а стабилизация состояния больного наблюдается через один или два месяца с момента начала лечения.

Эффект, устраняющий осложнения на сердце после ангины, также подтверждён отзывами о "Бисопрололе". Как объясняет производитель, результативность гарантирована тем, что под влиянием активного компонента миокард получает необходимый объем кислорода, так как снижается ЧСС, диастола становится длиннее, перфузия миокарда - качественнее. Диастолическое давление растет, волокна мышц в желудочках сердца более эффективно растягиваются.

"Бисопролол" при аритмии: эффективность доказана

Рассматривая показания "Бисопролола", нельзя упустить из виду аритмию. Результативность приема медикамента у больных с этим нарушением обеспечивается за счет угнетения лекарством факторов, провоцирующих соответствующее состояние организма. Спонтанное возбуждение становится практически невозможным.

Препарат выгодно выделяется на фоне действующих не выборочно бета-адреноблокаторов, поскольку побочные действия "Бисопролола" на другие органы намного меньше при средней терапевтической дозе. В первую очередь, это касается тех систем, где есть бета2-адренорецепторы. Также снижается негативное влияние на углеродный и натриевый обмен (последний не накапливается в организме).

Побочное действие "Бисопролола"

Побочные эффекты наблюдаются редко (у одного из ста пациентов). Как следует из отзывов о препарате, больные сталкиваются с подобным неприятностями нечасто, в среднем переносимость медикамента хорошая. В то же время нужно быть готовым к побочным явлениям и при первых проявлениях ухудшения состояния следует срочно обратиться к лечащему врачу.

У некоторых пациентов при использовании "Бисопролола" растёт утомляемость, наблюдаются нарушения сна, зрения, появляется боль в глазах. Возможно развитие синусовой брадикардии, понижение давления. Относительно часто можно слышать жалобы на сухость слизистой ротовой полости и проблемы со стулом. Если препарат используется в очень большой дозе, есть риск развития затруднения дыхания. При диабете растет вероятность гипергликемии, гипогликемии (зависит от типа заболевания). Очень редко наблюдаются аллергические реакции, проявляющиеся крапивницей или кожным зудом, возможно появление сыпи. При использовании средства во время беременности есть вероятность задержки развития плода. В некоторых случаях диагностировался так называемый синдром отмены, когда по завершении курса лечения стенокардия обострялась. Также в редких случаях отмечалось снижение потенции.

Специфика применения

При выборе "Бисопролола" необходимо регулярно контролировать состояние больного. Важно отслеживать ЧСС, давление. В начале применения "Бисопролола" показатели проверяют каждый день, при хорошей переносимости можно контролировать состояние больного раз в 3-4 месяца. Рекомендовано регулярно проходить ЭКГ, при диагностированном диабете сдавать кровь на глюкозу не реже одного раза в 4 месяца. При терапии "Бисопрололом" в пожилом возрасте рекомендовано контролировать функцию почек, соответствующий анализ сдается трижды в год. Если препарат применяется для лечения ХСН при начальной дозировке 1,25 мг нужно снимать показания организма первые четыре часа. Производитель рекомендует отслеживать давление, ЧСС, снимать показания ЭКГ.

Для максимально эффективного контроля своего состояния больной, находящийся на лечении "Бисопрололом", должен сам уметь рассчитывать ЧСС. При значении менее 50 ударов в минуту нужно срочно обратиться к лечащему врачу.

На что еще обратить внимание?

Несмотря на показания "Бисопролола", в некоторых случаях при стенокардии средство не имеет должной эффективности. Это объясняется спецификой заболевания: известно, что все препараты из группы бета-адреноблокаторов не дают результата приблизительно у каждого пятого больного. Как правило, это обусловлено коронарным атеросклерозом, при котором наблюдается низкий ишемический порог. Снижается эффективность препарата, если человек давно курит, а также при нарушенном субэндокардиальном кровотоке.

Прежде чем назначить прием "Бисопролола", врач проверяет функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом. Если больной пользуется контактными линзами, нужно помнить, что применение "Бисопролола" в некоторых случаях провоцирует уменьшение выделения слезной жидкости. При установленной феохромоцитоме есть вероятность специфической формы гипертензии, если не удалось добиться результативной альфа-адреноблокады. При выборе в пользу "Бисопролола" для лечения больных с диагностированным тиреотоксикозом необходимо помнить, что средство отменять резко нельзя.

Совместимость с другими препаратами

Известно, что совместимость "Бисопролола" и средств, содержащих клонидин, позволяет применять эти препараты одновременно, но отменять оба медикамента одновременно недопустимо. Прекращают сначала прием одного препарата, а через несколько дней - второго. При применении лекарств, под влиянием которых сокращаются объемы катехоламинов, эффективность бета-адреноблокаторов может вырасти. Необходимо сообщить врачу обо всех назначенных другими специалистами лекарственных средствах. Доктор должен регулярно контролировать состояние пациента, в противном случае растет вероятность гипотензии, брадикардии.

Средство можно использовать при диабете. Препарат не оказывает влияния на гипогликемию в большинстве случаев, но при развитии спровоцированной этим фактором тахикардии регулярный прием "Бисопролола" может замаскировать симптомы. Рассматриваемый медикамент не препятствует восстановлению глюкозы в крови до нормальных показателей.

Отзывы: что рассказывают пациенты?

В Интернете встречаются преимущественно положительные отклики о "Бисопрололе". Медикамент стоит недорого и помогает стабилизировать состояние больного даже при тяжелых заболеваниях, если его использовать по назначению лечащего доктора и при регулярном контроле состояния. Преимущественно негативные отклики вызваны либо самостоятельным приемом препарата без помощи специалиста, либо непереносимостью организма, связанной с индивидуальными особенностями. Также некоторые пациенты отмечали сложность сочетания активного компонента "Бисопролола" с веществами, присутствующими в других лекарственных средствах. Такое взаимодействие вызывает необходимость использовать препарат только при наличии рекомендации от лечащего врача, знающего, какие препараты принимает его пациент.

В то же время есть и отзывы о "Бисопрололе", в которых написано, что средство в конкретном случае оказалось неэффективно. Как отмечает компания-производитель, это возможно в каждом пятом случае и обусловлено другими нарушениями здоровья или индивидуальными особенностями. К такой ситуации нужно быть готовым.

Брутто-формула

C 18 H 31 NO 4

Фармакологическая группа вещества Бисопролол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

66722-44-9

Характеристика вещества Бисопролол

Кардиоселективный β 1 -адреноблокатор, не имеет внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Бисопролола фумарат — белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде, метаноле, этаноле, хлороформе. Молекулярная масса — 766,97.

Фармакология

Фармакологическое действие - антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое .

Фармакодинамика

Селективный β 1 -адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к β 2 -адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β 2 -адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β 2 -адренорецепторы.

Избирательное действие бисопролола на β 1 -адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Его максимальный эффект достигается через 3-4 ч после приема внутрь. Даже при применении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря 10-12-часовому Т 1/2 из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 нед после начала лечения.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя β 1 -адренорецепторы сердца.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков ХСН бисопролол урежает ЧСС , уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов антигипертензивного действия β-адреноблокаторов.

Фармакокинетика

Всасывание

Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ . Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при первичном прохождении через печень (»10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. T max в плазме крови составляет 2-3 ч.

Распределение

Бисопролол распределяется довольно широко. V d составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизм

Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека в условиях in vitro , показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Выведение

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (»50%) и метаболизмом в печени (»50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Т 1/2 — 10-12 ч.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Применение вещества Бисопролол

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия; хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к бисопрололу; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии; кардиогенный шок; AV-блокада II и III степени без электрокардиостимулятора; синдром слабости синусного узла; синоатриальная блокада; тяжелая брадикардия (ЧСС <60 уд./мин); тяжелая артериальная гипотензия (сАД <100 мм рт.ст. ); тяжелые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких; выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно; феохромоцитома (без одновременного применения α-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы).

Ограничения к применению

Проведение десенсибилизирующей терапии; стенокардия Принцметала; гипертиреоз; сахарный диабет типа 1 и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови; AV-блокада I степени; тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <20 мл/мин); тяжелые нарушения функции печени; псориаз; рестриктивная кардиомиопатия; врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями; хроническая сердечная недостаточность с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес; строгая диета.

Применение при беременности и кормлении грудью

Как правило, β-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода принимать альтернативные методы терапии с доказанным профилем безопасности применения во время беременности. Следует тщательно обследовать новорожденного: в первые 3 дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.

Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием этого ЛС не рекомендуется женщинам в период грудного вскармливания. Если его прием в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные действия вещества Бисопролол

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям, рекомендуемым ВОЗ : очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

Со стороны нервной системы: часто — головокружение 1 , головная боль 1 ; редко — потеря сознания.

Со стороны психики: нечасто — депрессия, бессонница; редко — галлюцинации, ночные кошмары.

Со стороны органа зрения: редко — уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко — конъюнктивит.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — нарушение слуха.

Со стороны ССС : очень часто — брадикардия (у пациентов с ХСН); часто — усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН), ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД , особенно у пациентов с ХСН; нечасто — нарушение AV проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко — аллергический ринит.

Со стороны ЖКТ : часто — тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко — алопеция.

Способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь могут β-адреноблокаторы.

Со стороны половых органов и молочной железы: редко — нарушение потенции.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость 1 ; нечасто — астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

Лабораторные и инструментальные данные: редко — повышение концентрации триглицеридов и активности ACT и AЛT в плазме крови.

1 У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 нед после начала лечения.

Взаимодействие

На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других ЛС . Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два ЛС приняты через короткий промежуток времени.

Лечение ХСН . Антиаритмические ЛС I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

БКК типа верапамила и в меньшей степени дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде. Гипотензивные ЛС центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены β-адреноблокаторов, может увеличить риск развития рикошетной артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие особой осторожности

Лечение артериальной гипертензии и стенокардии. Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

Все показания к применению бисопролола. БКК — производные дигидропиридина (например нифедипин, фелодипин, амлодипин) — при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические средства III класса (например амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.

Действие β-адреноблокаторов для местного применения (например глазные капли для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД , урежение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических ЛС для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии, в частности тахикардия, могут маскироваться или подавляться. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективиых β-адреноблокаторов.

ЛС для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. «Меры предосторожности»).

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса и таким образом — к развитию брадикардии. НПВС могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение бисопролола с β-адреномиметиками (например изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Применение бисопролола с адреномиметиками, влияющими на α- и β-адренорецепторы (например норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающие с участием α-адренорецепторов, приводя к повышению АД . Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных β-адреноблокаторов.

Гипотензивные ЛС , также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Передозировка

Симптомы: наиболее частые симптомы передозировки — AV-блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД , бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.

Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует у отдельных пациентов, и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.

Лечение: прежде всего необходимо прекратить прием бисопролола и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

При выраженной брадикардии: в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести ЛС , обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД : в/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных ЛС .

При AV-блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение α- и β-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости — постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения ХСН : в/в введение диуретиков, ЛС с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме: применение бронходилататоров, в т.ч. β 2 -адреномиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии: в/в введение декстрозы.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Бисопролол

Лечение бисопрололом не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС . Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.

При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола.

На начальных этапах лечения бисопрололом пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.

Контроль за состоянием пациентов, принимающих бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем — 1 раз в 3-4 мес), проведение ЭКГ , определение концентрации глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пациентов пожилого возраста рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости консультации врача при ЧСС <60 уд./мин .

Бисопролол следует применять с осторожностью в следующих случаях: сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в плазме крови — симптомы выраженной гипогликемии, такие как тахикардия, ощущение сердцебиения или повышенное потоотделение, могут маскироваться; строгая диета; проведение десенсибилизирующей терапии; AV-блокада I степени; стенокардия Принцметала; нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов); псориаз (в т. ч. в анамнезе).

В случае выявления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (ЧСС <60 уд./мин), выраженного снижения АД (сАД <100 мм рт.ст. ), AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и/или почек необходимо уменьшить дозу бисопролола или прекратить лечение.

Дыхательная система

При бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих ЛС . У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы β 2 -адреномиметиков. У курильщиков эффективность β-адреноблокаторов ниже.

Аллергические реакции

β-адреноблокаторы, включая бисопролол, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием β-адреноблокаторов. Терапия эпинефрином не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

Общая анестезия

При проведении общей анестезии, следует учитывать риск возникновения блокады β-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию бисопрололом перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершать за 48 ч до проведения общей анестезии.

Феохромоцитома

У пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) бисопролол может применяться только на фоне одновременного применения α-адреноблокаторов.

Гипертиреоз

При лечении бисопрололом симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны быть информированы, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени. При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно коррекция дозы не требуется.

При тяжелом нарушении функции почек (Cl креатинина <20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов должно осуществляться с особой осторожностью.

Пожилой возраст. Коррекция дозы не требуется.

Дети. Так как нет достаточного количества данных по применению бисопролола у детей, не рекомендуется его применять у детей до 18 лет.

В настоящее время недостаточно данных относительно применения бисопролола у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом типа 1, тяжелыми нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточно данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес.

Влияние ни способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (например управление автотранспортом, работа с движущимися механизмами). Бисопролол не влияет на способность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС . Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®