Moderní představy o mechanismech hemostázy a fibrinolýzy.
- já. Léky ovlivňující srážlivost krve.
- Antihemoragická činidla
Lokální hemostatika(trombin, hemostatická kolagenová houba, želatinová houba, antiseptická houba s kanamycinem, zhelplastan, fibrinový film). Mechanismus vlivu na srážlivost krve. Indikace pro použití.
Systémová hemostatika(fibrinogen, vikasol, fytomenadion, protamin sulfát, etamsylát, dosebilát-vápenatý); Mechanismus vlivu na srážlivost krve. Indikace pro použití.
Inhibitory fibrinolýzy(kyselina aminokapronová, Ambien). Vlastnosti účinku na fibrinolýzu a indikace k použití.
- Léky pro léčbu trombózy:
Antikoagulancia(heparin, fraxiparin, enoxaparin, neodikumarin, fepromaron, synkumar, fenylin). Vlastnosti účinku léků na srážení krve. Srovnávací charakteristiky antikoagulancií z hlediska účinnosti, bezpečnosti, indikací k použití.
Trombolytické léky(streptokináza, urokináza, anistrepláza, tPA, emináza, retepláza, altepláza). Vlastnosti akce. Indikace pro použití.
Protidestičkové látky(tiklopidin, dipiradamol, kyselina acetylsalicylová, sulfinpyrazon (Anturan), indobufen, tiklopidin, klopidogrel, dipyridamol, abciximab a dextrany). Mechanismus účinku a indikace k použití.
- II. Léky ovlivňující erytropoézu a leukopoézu
Léky, které stimulují erytropoézu(laktát železa, ferkoven, koamid, kyanokobalamin, kyselina listová, přípravky z rekombinantních lidských erytropoetinů). Mechanismus účinku a indikace pro použití při anémii.
Látky, které stimulují leukopoézu(molgramostim, sargramostim, filgrastim, pentoxyl, nukleinát sodný). Mechanismus působení. Indikace pro použití.
Samostatná práce
Vytvářejte tabulky o farmakologické a klinické účinnosti a bezpečnosti léčiv: trombin, fytomenadion, kyselina aminokapronová, heparin, fenylin, tiklopidin, laktát železa, streptokináza, kyanokobalamin, sargramostim.
Klinická a farmakologická účinnost léčiv
| Skupina | Farmakologické účinky | Indikace pro použití | Drogy |
| Lokální hemostatika | - Hemostatický lokální účinek. | K zastavení krvácení z malých kapilár a parenchymálních orgánů: Při kraniocerebrálních operacích Operace jater, ledvin a dalších parenchymálních orgánů, Krvácení z kostní dutiny, dásní apod., zejména při Werlhofově chorobě, aplastické a hypoplastické anémii. |
trombin |
| Systémová hemostatika | - Hemostatický systémový účinek. | -Hemoragický syndrom s hypoprotrombinémií způsobený poruchou funkce jater (hepatitida, jaterní cirhóza) a některými onemocněními trávicího traktu (peptický vřed, kolitida atd.). - prevence zvýšeného krvácení před velkými operacemi. |
Phytomenadion |
| Inhibitory fibrinolýzy | Antifibrinolytický účinek. Hemostatický účinek. |
-Krvácení způsobené zvýšenou fibrinolytickou aktivitou krve, stavem hypo- a afibrinogenemie. Krvácení při chirurgických zákrocích na orgánech bohatých na aktivátory fibrinolýzy, na srdci a cévách v oblasti ucha, nosu a krku. Onemocnění vnitřních orgánů s hemoragickým syndromem; předčasná abrupce placenty, komplikovaný potrat. K prevenci sekundární hypofibrinogenémie při masivních transfuzích krevní konzervy. |
Kyselina aminokapronová |
| Antikoagulancia | -Přímý antikoagulační účinek. Inhibitor trombokinázy. Koronarodilační efekt. Imunosupresivní účinek. Fibrinolytický účinek. Hypolilipidemický účinek. |
- Tromboembolická nemoc. Akutní infarkt myokardu. Trombogenní stavy. |
heparin |
| — Antikoagulant nepřímého účinku. | — Prevence tromboembolie (včetně během infarktu myokardu, po chirurgických zákrocích); — Trombóza koronárních cév. — Tromboflebitida a hluboká žilní trombóza dolních končetin; — Prevence trombózy po operaci náhrady srdeční chlopně (nepřetržité užívání). |
Fenilin | |
| Trombolytika | Fibrinolytický účinek. | -Akutní infarkt myokardu, plicní embolie, trombóza a arteriální tromboembolie (akutní trombóza periferních tepen, chronická obliterující endarteritida, retrotrombóza po cévních operacích, obliterace arteriovenózního zkratu). Žilní trombóza (trombóza žil vnitřních orgánů, akutní hluboká žilní trombóza končetin a pánve, retrotrombóza po cévních operacích). Arteriální trombóza při diagnostických nebo terapeutických výkonech u dětí, cévní trombóza při katetrizaci u novorozenců. |
streptokináza |
| Protidestičkové látky | Antiagregační účinek. | - Obliterační onemocnění tepen. Infarkt myokardu (subakutní fáze). Subarachnoidální krvácení. Srpkovitá anémie. Stav po krevní transfuzi. Sekundární prevence cerebrálního a kardiovaskulárního ischemického poškození u pacientů s rizikem rozvoje trombózy. Prevence reokluze bypassů koronárních tepen při použití přístroje pro mimotělní oběh, hemodialýza a trombóza centrální retinální žíly. |
tiklopidin |
| Léky, které stimulují erytropoézu a leukopoézu | Hematopoetický účinek. Doplněk železa. |
-Anémie z nedostatku železa (léčba a prevence, včetně těhotenství a kojení). | Laktát železa |
| Vitaminový efekt. Hematopoetický účinek. Metabolický účinek. |
-Addison-Biermerova choroba s perniciózní anémií, včetně té, která je způsobena napadením tasemnicí, během těhotenství. V rámci komplexní terapie při léčbě různých anémií (posthemoragické a anémie z nedostatku železa, aplastické anémie u dětí, nutriční anémie, anémie způsobené toxickými látkami a léky). Předepisuje se také při nemoci z ozáření, dystrofii u nedonošených a novorozenců po infekcích, při sprue (spolu s kyselinou listovou); Onemocnění jater (Botkinova choroba, hepatitida, cirhóza); Pro funikulární myelózu, polyneuritidu, radikulitidu, neuralgii trojklanného nervu, diabetickou neuralgii, kauzalgii, migrénu, delirium tremens, amyotrofickou laterální sklerózu, dětskou mozkovou obrnu, Downovu chorobu, kožní onemocnění (lupénka, fotodermatózy, dermatitis herpetiformis atd., neurodermatitida). |
Kyanokobalamin
(B12) |
|
| Hematopoetický účinek. | -Obnova myeloidní hematopoézy po autologní transplantaci kostní dřeně pro akutní lymfoblastickou leukémii, lymfogranulomatózu a lymfomy; Obnova myeloidní hematopoézy po neúspěšné transplantaci kostní dřeně; Neutropenie v důsledku chemoterapie. |
Sargramostim |
Bezpečnostní charakteristiky užívání léků
| Kontraindikace pro použití | ||||
| trombin | ||||
| Phytomenadion | ||||
| Kyselina aminokapronová | ||||
| heparin | ||||
| Fenilin | ||||
| streptokináza | ||||
| tiklopidin | ||||
| Laktát železa | ||||
| Kyanokobalamin | ||||
| Sargramostim | ||||
Umět si vybrat skupina a konkrétní lék, jeho léková forma, dávka, způsob podání, režim dávkování pro léčbu infekčních onemocnění a pište do receptů: trombin, fytomenadion, kyselina aminokapronová, heparin, protamin sulfát, warfarin, streptokináza, tiklopidin, fercoven, kyanokobalamin, solgramostim.
| № | Recept | Indikace pro použití léku |
| 1 | Rp.:
Trombini 10ml (125ED)
D. S. Před použitím nařeďte na 0,9 % roztok chloridu sodného. Aplikovat lokálně k zastavení krvácení. |
Pouze lokálně k zástavě krvácení z drobných vlásečnic a parenchymatických orgánů: při kraniocerebrálních operacích, operacích jater, ledvin a jiných parenchymatických orgánů, krvácení z kostní dutiny, dásní apod., zejména při Werlhofově chorobě, aplastické a hypoplastické anémii. |
| 2 | Rp.:Sol. Phytomenadioni ol. 10 % - 0,1 ml.
D.t.d N.20 v čepicích. S.1 kapsle 3x denně |
Hemoragický syndrom s hypoprotrombinémií způsobený poruchou funkce jater (hepatitida, jaterní cirhóza) a některými onemocněními trávicího traktu (peptický vřed, kolitida aj.), prevence zvýšené krvácivosti před velkými operacemi. |
| 3 | Rp.:Sol.Acidi aminocapronici 5% - 100,0ml.
D.S.Intravenózní kapání. Při akutní hypofibrinogenémii. |
Krvácení způsobené zvýšenou fibrinolytickou aktivitou krve, hypo- a afibrinogenemie. Krvácení při chirurgických zákrocích na orgánech bohatých na aktivátory fibrinolýzy, na srdci a cévách v oblasti ucha, nosu a krku. Onemocnění vnitřních orgánů s hemoragickým syndromem; předčasná abrupce placenty, komplikovaný potrat. K prevenci sekundární hypofibrinogenémie při masivních transfuzích krevní konzervy. |
| 4 | Rp.: Heparini 5.0 (25 000 ED)
D.t.d N.3 v amp. S.1 ml intramuskulárně 4krát denně. Aby se snížila agregační schopnost krevních destiček, aktivace fibrinolýzy s akutního infarktu myokardu. |
Tromboembolická nemoc, akutní infarkt myokardu, trombogenní stavy. |
| 5 | Rp.:Sol. Protamini sulfatis 1% -2,0
ml.
D.t.d N.10 v amp. S.Obsah 1 ampule podávat intravenózně proudem at předávkování heparinem, pod kontrolou koagulogramy. Pokud je potřeba podávání lze v intervalech opakovat 15 minut. (maximální dávka by neměla být překročit 150 mg za 1 hodinu.) |
Krvácení v důsledku předávkování heparinem, před operací u pacientů, kteří užívají heparin pro terapeutické účely, po operacích srdce a cév s mimotělním oběhem, hyperheparinémie, některé typy krvácení spojené s poruchami srážení krve podobnými heparinu. |
| 6 | Rp.:
Tab.
Warfarini 0,0025
N.30
S. Jedna tableta 1x denně. Aby se zabránilo trombóze při opakovaném infarkt myokardu. |
Léčba a prevence trombózy a embolie krevních cév: akutní žilní trombóza a plicní embolie (spolu s heparinem), pooperační trombóza, opakovaný infarkt myokardu, jako doplňkové opatření při chirurgické nebo medikamentózní (trombolytické) léčbě trombózy, jakož i při el. konverze flickerových síní, recidivující žilní trombózy, opakované plicní embolie, přítomnost umělých srdečních chlopní nebo umělých cév (možná kombinace s kyselinou acetylsalicylovou), trombóza periferních, koronárních a mozkových tepen, sekundární prevence trombózy a tromboembolie po infarktu myokardu a fibrilace síní. |
| 7 | Rp.: Streptokinasi 250 000 ME
D.
t.
d.
N 6 izotonický roztok chloridu sodného, a zředí se v 500 ml 5% roztoku glukózy, podávat intravenózně po dobu 30 minut, poté podat intravenózně 100 000 IU/hod po dobu 3 hodin. |
Akutní infarkt myokardu, plicní embolie, trombóza a arteriální tromboembolie (akutní trombóza periferních tepen, chronická obliterující endarteritida, retrotrombóza po cévních operacích, obliterace arteriovenózního zkratu). Žilní trombóza (trombóza žil vnitřních orgánů, akutní hluboká žilní trombóza končetin a pánve, retrotrombóza po cévních operacích). Arteriální trombóza při diagnostických nebo terapeutických výkonech u dětí, cévní trombóza při katetrizaci u novorozenců . |
| 8 | Rp.:Tab. Ticlopidini 0,25
N. 30 D. S. 1 stůl každý 2x denně, po jídle. Během hemodialýzy. |
Obliterující arteriální onemocnění, infarkt myokardu (subakutní fáze), subarachnoidální krvácení, srpkovitá anémie, stavy po krevní transfuzi. — Sekundární prevence cerebrálního a kardiovaskulárního ischemického poškození u pacientů s rizikem rozvoje trombózy. — Prevence reokluze bypassu koronárních tepen při použití zařízení pro mimotělní oběh, hemodialýze a trombóze centrální retinální žíly. |
| 9 | Rp.:Fercoveni 5.0
D.t.d N.10 v amp. S. 5 ml intravenózně 1krát denně 2 týdny (zavádět pomalu!). Při anémii z nedostatku železa. |
anémie z nedostatku železa; latentní nedostatek železa (bez anémie), spojený s nadměrnými ztrátami železa (krvácení, neustálé dárcovství) nebo se zvýšenou potřebou železa (těhotenství, kojení); období aktivního růstu; podvýživa; hypoacidní gastritida; stav po gastrektomii; snížená odolnost těla vůči infekčním chorobám a nádorům; předčasně narozené děti. |
| 10 | Rp.:
Sol.
Kyanokobalaminy 0,01% -1,0
ml.
D. t. d. N.15 S.1 ml intramuskulárně 1krát denně. S nutriční anémií. |
Addison-Beermerova choroba se zhoubnou anémií, včetně té způsobené napadením tasemnicí, během těhotenství, sprue; jako součást komplexní terapie při léčbě různých anémií (posthemoragické a anémie z nedostatku železa, aplastické anémie u dětí, nutriční anémie, anémie způsobené toxickými látkami a léky). Předepisuje se také při nemoci z ozáření, dystrofii u nedonošených a novorozenců po infekcích, při sprue (spolu s kyselinou listovou); onemocnění jater (Botkinova choroba, hepatitida, cirhóza); pro funikulární myelózu, polyneuritidu, radikulitidu, neuralgii trojklanného nervu, diabetickou neuralgii, kauzalgii, migrénu, alkoholické delirium, amyotrofickou laterální sklerózu, dětskou mozkovou obrnu, Downovu chorobu, kožní onemocnění (lupénka, fotodermatózy, dermatitis herpetiformis, neurodermatitida, atd.). |
| 11 | Rp.: Sargramostimi 0,50
D.t.d N.30 S. Obsah lahvičky rozpusťte v 1 ml sterilní voda na injekci (neprotřepávejte!), poté zřeďte na 0,9 % roztok chloridu sodného. Podávejte intravenózně (infuze - nad 2 hodiny) na základě 250 mcg/m2/den po dobu 14 dnů, začíná 24 hodin po chemoterapii. S neutropenií během chemoterapie. |
Obnova myeloidní hematopoézy po autologní transplantaci kostní dřeně pro akutní lymfoblastickou leukémii, lymfogranulomatózu a lymfomy; obnovení myeloidní hematopoézy po neúspěšné transplantaci kostní dřeně; neutropenie v důsledku chemoterapie. |
Práce ve třídě
- Dokončete testovací úkoly
- Do jaké skupiny léků patří fraxiparine?
A. Trombolytika B. Protidestičkové látky C. Antagonisté vitaminu K D. Nízkomolekulární heparin E. Inhibitor fibrinolýzy
- Uveďte lék související s hemostatickými léky:
A. Heparin B. Streptokináza C. Fenilin G. Trombin D. Ticlopidin
- Mechanismus antiagregačního účinku aspirinu souvisí s:
A. S inhibicí produkce tromboxanu A
B. S aktivací plasminu
B. S blokádou von Willebrandova faktoru
D. S narušenou syntézou ADP
D. S inhibicí syntézy prostacyklinu
- V akutní fázi infarktu myokardu bude lékem volby:
A. Heparin B. Acenokumarol C. Ticlopidin D. Dipidamol D. Kyselina acetylsalicylová
- Uveďte indikace pro předepisování léků obsahujících železo:
A. Infarkt myokardu. B. Hemochromatóza. B. Stavy nedostatku železa
D. Megaloblastická anémie. D. Hepatitida
- Upřesněte místa aplikace působení dezagregantů
|
G.P. lfb/ llia– Glykoproteinové receptory; F-fibrinogen; PR - prostacyklinové receptory; TR - tromboxanové receptory; P – purinové receptory; SR - serotoninové receptory (5 HT2); 5 HT– serotonin; ADP - adenosindifosfát
- Upřesněte místa působení inhibitorů a stimulátorů fibrinolýzy
|
|
||||||
|
|
- Upřesněte místa působení látek stimulujících erytropoézu
- Řešit situační problémy
Zvýzva #1
Určete, o jakých drogách mluvíme:
- Aktivní pouze po zavedení do těla /in vivo/ a neaktivní in vitro
- Snižuje syntézu protrombinu v játrech, stejně jako řadu dalších koagulačních faktorů
- Účinek se vyvíjí pomalu - po 12-72 hodinách
- Účinek trvá dlouhou dobu - až 10 hodin po vysazení léku.
- Pro kontrolu léčby se používá stanovení protrombinového indexu, jehož hladina je snížena nejvýše o 50%
Zproblém #2
Jaké nežádoucí účinky se mohou objevit při užívání heparinu?
- Hemoragické reakce 2. Alergické reakce 3. Rebound trombóza 4. Osteoporóza 5. Lokální nebo (méně často) generalizované vypadávání vlasů 6. Snížený krevní tlak
Zproblém #3
Vyberte relativní kontraindikace použití heparinu (rizikové faktory) a vysvětlete je:
- Těžká forma diabetes mellitus s rozšířenou angiopatií 2. Sepse, bakteriální endokarditida 3. Těžká mozková ateroskleróza s častými cévními mozkovými příhodami 4. Těžké poškození jater a ledvin 5. Akutní srdeční aneuryzma a perikarditida při infarktu myokardu 6. S krevním tlakem 180/100 mm Hg a další 7. Pooperační a poporodní období
Zproblém #4
Které kombinace následujících v rozmezí terapeutických dávek jsou iracionální?
- Heparin + trental 2. Heparin + nepřímá antikoagulancia 3. Nepřímá antikoagulancia + kyselina acetylsalicylová 4. Heparin + rheopolyglucin
Zproblém #5
Z následujících léků vyberte léky, které mají ireverzibilní protidestičkové vlastnosti a jejich účinek přetrvává po celou dobu životnosti krevní destičky:
- Pentoxifylin 2. Dipyridamol 3. Kyselina acetylsalicylová 5. Xantinol nikotinát 6. Ethamsylát
Zproblém #6
Indikace pro použití aspirinu při léčbě ischemické choroby srdeční jsou:
- Snížení hematokritu 2. Zvýšení schopnosti agregace krevních destiček 3 Zvýšení hladiny protrombinu 4. Snížení fibrinolytické aktivity krve
Zproblém #7
Pacient G., 46 let, byl přijat na jednotku srdeční intenzivní péče s akutním transmurálním infarktem myokardu, ke kterému došlo asi před 5 hodinami. Předpisy: anaprilin 20 mg 4krát denně perorálně, heparin intravenózně 10 000 jednotek každé 4 hodiny. Současně bylo možné zvýšit dobu srážení krve na 18-23 minut. Čtvrtý den byla u pacienta diagnostikována mikrohematurie (22 červených krvinek v zorném poli). Vaše taktika:
- Okamžitě zastavte heparin
- Snižte dávku heparinu tak, aby doba srážení byla alespoň 10-12 minut
- Předepište Vikasol subkutánně, ponechte stejnou dávku heparinu
- Okamžitě přejít na subkutánní podání fibrinolytické anistreplasy
Zproblém #8
Pacient A., 45 let, podstoupil radikální operaci rakoviny žaludku. 4. den po operaci byla na koagulogramu zjištěna hyperkoagulace a pokles fibrinolytické aktivity krve. Je vhodné předepisovat antikoagulancia?
- Antikoagulancia jsou určitě indikována 2. Předepisování antikoagulancií není nutné 3. Antikoagulancia jsou indikována, je však nutné pečlivé sledování k prevenci hemoragického syndromu 4. Po chirurgických zákrocích se antikoagulancia nepoužívají 5. Antikoagulancia nejsou indikována, je třeba předepisovat antiagregancia
Zproblém #10
Pacient V., 72 let, má akutní velkofokální infarkt myokardu přední septa a laterálních stěn levé komory, komplikovaný tromboembolií v cévách sleziny a ledviny. Údaje z tromboelastogramu odhalily hyperkoagulaci. Během léčby fibrinolytiky a přímo působícími antikoagulancii se rozvinulo žaludeční krvácení a akutní posthemoragická anémie. Pacient zemřel. Při pitvě byla potvrzena diagnóza infarktu myokardu v žaludku vředy se zející makrocévkou v jednom z nich.
Byla léčba pacienta fibrinolytiky a antikoagulancii oprávněná?
- Ano, antikoagulancia, protože tam byly tromboembolické komplikace a hyperkoagulační syndrom
- Ne, protože věk pacienta je kontraindikací antikoagulační léčby
- Ne, protože by mohlo hrozit krvácení do sleziny a ledvin
- Ano, fibrinolytika, protože v případě infarktu myokardu by měla být vždy provedena léčba, aby se obnovil přívod krve do oblasti infarktu myokardu
|
Odeslat svou dobrou práci do znalostní báze je jednoduché. Použijte níže uvedený formulář
Studenti, postgraduální studenti, mladí vědci, kteří využívají znalostní základnu ve svém studiu a práci, vám budou velmi vděční.
Léky ovlivňující krevní systém
Léky ovlivňující krvetvorbu
Stimulanty erytropoézy
Mezi stimulanty erytropoézy patří epoetiny, kyanokobalamin, kyselina listová a doplňky železa.
Epoetin alfa (Epogen, Eprex) a epoetin beta (Recormon) jsou rekombinantní přípravky lidského erytropoetinu. Stimulovat proliferaci a diferenciaci červených krvinek.
Používá se při anémii spojené s poškozením kostní dřeně a chronickým selháním ledvin. Podává se subkutánně nebo intravenózně.
Cyanokobalamin (vitamin B12) se používá při perniciózní (perniciózní) anémii spojené s nedostatkem vnitřního Castle faktoru v žaludku, který podporuje vstřebávání kyanokobalaminu. Lék se podává subkutánně, intramuskulárně nebo intravenózně.
Kyselina listová (vitamín Bc) je účinná při makrocytární (nedostatek folátů) anémii.
Preparáty železa se používají k léčbě hypochromní anémie, tzn. anémie, při které se snižuje obsah hemoglobinu v červených krvinkách. Hypochromní anémie je obvykle spojena s nedostatečným vstřebáváním železa, které je součástí hemoglobinu. Železo je v těle obsaženo v množství 2-5 g. Hlavní část je součástí hemoglobinu (2/3). Z gastrointestinálního traktu se vstřebává pouze ionizované železo, nejlépe ve formě dvojmocného iontu. K vstřebávání dochází především v tenkém střevě.
Nejčastěji se používají kombinované přípravky železa, které zlepšují jeho vstřebávání. Ferroplex obsahuje síran železnatý a kyselinu askorbovou, feramid (komplexní sloučenina železa s nikotinamidem). Byl vytvořen dlouhodobě působící lék, ferrogradumet.
Doplňky železa mohou vést k zácpě.
Při poruše vstřebávání železa z trávicího traktu se používají léky pro parenterální podání, například ferkoven, ferrum Lek.
Stimulanty leukopoézy
U leukopenie a agranulocytózy se používají látky stimulující leukopoézu. K tomuto účelu se používá nukleinát sodný a pentoxyl. Jsou však účinné pouze u mírných forem leukopenie.
Nukleinát sodný je sodná sůl nukleové kyseliny odvozené z kvasinek. Používá se ke stimulaci tvorby leukocytů v kostní dřeni. Podává se perorálně a intramuskulárně.
Pentoxyl je syntetická droga. Stimuluje leukopoézu, urychluje hojení ran a působí protizánětlivě. Přijato ústně. Může způsobit dyspeptické příznaky.
U leukopenie se také používají růstové faktory, které regulují leukopoézu. Prostřednictvím genetického inženýrství bylo v poslední době možné vytvořit vhodné léky.
Molgramostim (Leukomax) je rekombinantní přípravek faktoru stimulujícího kolonie granulocytů a makrofágů. Tento faktor je produkován v T lymfocytech. Stimuluje proliferaci, diferenciaci a funkci granulocytů, monocytů, tzn. buňky provádějící fagocytózu, stimulující imunitní procesy. Používá se při leukopenii způsobené protinádorovými léky a také při dočasné leukopenii po transplantaci kostní dřeně. Možné nežádoucí účinky: nevolnost, zvracení, anorexie, průjem.
Filgrastim (Neupogen) je rekombinantní přípravek granulocytárního CSF. Stimuluje proliferaci a diferenciaci prekurzorů granulocytů a aktivitu zralých granulocytů. Používá se u leukopenie spojené s chemoterapií nádorů.
Léky, které inhibují leukopoézu
Léky této skupiny se používají při leukémii, lymfogranulomatóze (viz téma „Protinádorová léčiva“).
Léky ovlivňující tvorbu trombů
Tvorba krevní sraženiny v arteriálních cévách začíná agregací krevních destiček, ke které dochází při poškození vaskulárního endotelu. Tromboxan A a ADP se uvolňují z krevních destiček, které podporují agregaci krevních destiček (kombinaci).
Agregace je doprovázena procesem srážení krve - tvorbou fibrinových vláken, díky nimž je krevní sraženina odolnější. Normálně nedochází k nadměrné tvorbě trombu, protože je omezena procesem fibrinolýzy. Následně fibrinolytický systém zajistí postupné rozpouštění trombu a obnoví průchodnost cévy. Při narušení rovnováhy mezi koagulačním a antikoagulačním systémem může dojít buď ke zvýšenému krvácení nebo rozsáhlé trombóze. Oba stavy vyžadují korekci předepisováním léků.
Agregaci krevních destiček brání prostacyklin (prostaglandin 12), vylučovaný endotelem. Antitrombin III a heparin zabraňují srážení krve. Vzniklou krevní sraženinu lze rozpustit působením fibrinolysinu (plasminu).
Léky, které ovlivňují tvorbu trombu, se dělí na:
činidla ovlivňující agregaci krevních destiček;
látky ovlivňující srážení krve;
látky ovlivňující fibrinolýzu.
Látky ovlivňující agregaci krevních destiček
Protidestičkové látky
Antiagregační přípravky zabraňují počáteční fázi tvorby trombu - agregaci krevních destiček a používají se k prevenci trombózy mozkových cév a koronárních cév. Agregace krevních destiček je regulována systémem tromboxan-prostacyklin. Tromboxan zvyšuje agregaci krevních destiček. Syntetizováno v krevních destičkách. Prostacyklin hraje přesně opačnou roli. Zabraňuje agregaci krevních destiček. Syntetizováno vaskulárním endotelem.
Nejčastějším protidestičkovým činidlem je kyselina acetylsalicylová (aspirin), která nevratně inhibuje cyklooxygenázu v krevních destičkách a cévním endotelu a tím narušuje tvorbu tromboxanu a prostacyklinu a syntéza tromboxanu je ve větší míře potlačena zejména při použití léku v malém dávkách. Výsledkem je, že antiagregační účinek převažuje a přetrvává několik dní. Krevní destičky znovu nesyntetizují cyklooxygenázu. Doplňuje se až při tvorbě nových krevních destiček (životnost krevních destiček je 7-10 dní).
Klopidogrel a tiklopidin zabraňují interakci krevních destiček s fibrinogenem. Předepisuje se perorálně k prevenci infarktu myokardu a cévní mozkové příhody u pacientů s aterosklerózou.
Dipyridamol (curantyl) je protidestičková látka, koronární dilatátor. Zabraňuje agregaci krevních destiček. Dipyridamol navíc zvyšuje hladinu adenosinu, který má protidestičkové a koronární dilatační vlastnosti.
Léky ovlivňující srážlivost krve
Léky snižující srážlivost krve (antikoagulancia)
Existují:
přímo působící antikoagulancia (působí na koagulační faktory v krvi);
nepřímá antikoagulancia (narušují tvorbu protrombinu v játrech).
Mezi přímá antikoagulancia patří heparin, nízkomolekulární hepariny, antitrombin III a citrát sodný.
Heparin je přírodní antikoagulant, který se získává ze zvířecí tkáně; dávkování v jednotkách.
Heparin v kombinaci s antitrombinem III narušuje přeměnu protrombinu na trombin a snižuje aktivitu trombinu.
Heparin se používá k prevenci trombózy a tromboembolie a také k prevenci srážení krve při její konzervaci. Lék se nejčastěji podává nitrožilně; doba působení je 4-6 hodin.
Nežádoucí účinky heparinu: alergické reakce (kopřivka, bronchospasmus atd.), trombocytopenie, krvácení.
Heparin je kontraindikován při poruchách srážlivosti krve, hemoragické diatéze, peptických vředech, urolitiáze, děložním a hemoroidálním krvácení po chirurgických zákrocích.
Nízkomolekulární hepariny nadroparin (fraxiparin), enoxaparin snižují aktivitu faktoru Xa (zhoršují přeměnu protrombinu na trombin) a mají malý vliv na aktivitu trombinu. Léky se podávají pod kůži 1-2x denně.
V případě předávkování heparinem a nízkomolekulárními hepariny se intravenózně podává protaminsulfát jako jejich antagonista.
Nepřímá antikoagulancia: acenokumarol (Sincumar), nindion (fenilin), warfarin působí jako antagonisté vitaminu K, a proto interferují s tvorbou protrombinu v játrech. Léky se předepisují perorálně; účinek se rozvíjí po 24 hodinách Používá se k dlouhodobé prevenci a léčbě trombózy, tromboembolie, tromboflebitidy.
Léky jsou kontraindikovány pro hemoragickou diatézu, vředovou chorobu, těhotenství, renální a jaterní dysfunkci.
Látky ovlivňující fibrinolýzu
Fibrinolytická činidla
Velký praktický zájem mají fibrinolytická činidla, která dokážou rozpouštět již vytvořené krevní sraženiny. Princip jejich působení spočívá v tom, že aktivují fyziologický systém fibrinolýzy. Obvykle se používají k rozpouštění krevních sraženin v koronárních cévách při infarktu myokardu, plicní embolii a hluboké žilní trombóze.
Streptokináza je fibrinolytické činidlo izolované ze streptokokových kultur. Podporuje přeměnu profibrinolysinu na fibrinolysin v oblasti krevní sraženiny a v krevní plazmě. Účinné na čerstvé krevní sraženiny (až 3 dny). Dávkování v jednotkách, podáno intravenózně. Způsobuje alergické reakce, krvácení, hypotenzi.
Urokináza je enzym produkovaný v ledvinách. Podobné jako streptokináza, ale zřídka způsobuje alergické reakce.
Hlavní vedlejší účinky těchto léků jsou krvácení. Léky jsou kontraindikovány u hemoragické diatézy, peptických vředů, cévních mozkových příhod, závažných onemocnění jater a do 10 dnů po operaci.
Zásadně novým typem fibrinolytika je altepláza (aktiváza, aktilýza) - rekombinantní přípravek tkáňového aktivátoru profibrinolysinu. Působí pouze v oblasti krevní sraženiny (v přítomnosti fibrinu); podporuje rozpouštění trombu. Systémová aktivace profibrinolysinu je vyjádřena v mnohem menší míře. Podává se intravenózně.
Léky, které pomáhají zastavit krvácení
Léky, které zvyšují srážlivost krve
Phytomenadion a menadion (Vicasol) jsou syntetické analogy vitaminu K. Podporují tvorbu protrombinu. Předepisuje se pro krvácení spojené s hypoprotrombinémií.
Antihemofilní faktor VIII je přípravek faktoru VIII, jehož nedostatek je spojen s hemofilií A. Používá se u hemofilie A; podávané intravenózně.
Etamsylát (dicinon) stimuluje přeměnu protrombinu na trombin a také zvyšuje tvorbu krevních destiček. Používá se při parenchymálním a kapilárním krvácení. Předepisuje se perorálně, intramuskulárně nebo intravenózně.
Hemostatická kolagenová houba se používá lokálně pro kapilární krvácení (nosní, zubní atd.).
Antifibrinolytika
Používá se při krvácení spojeném se zvýšenou fibrinolýzou, při předávkování fibrinolytiky.
Kyselina aminokapronová a kyselina tranexamová zabraňují přeměně profibrinolysinu na fibrinolysin. Aprotinin (kontrický) inhibuje fibrinolysin. Léky se podávají intravenózně.
Kyselina acetylsalicylová (Acidum acetylsalicylicum)
Orálně 0,25 g.
Tablety 0,75; 0,1; 0,25; 0,325 a 0,5 g.
Heparin (Heparinum)
IV, IM a SC 5000-20000 IU.
Lahvičky po 5 ml (1 ml - 5000; 10000 a 20000 jednotek).
Neodicumarinum
Orálně 0,05-0,1 g.
Tablety 0,05 a 0,1 g.
Syncumar
Uvnitř 0,001-0,006 g.
Tablety 0,002 a 0,004 g.
Warfarin
Orálně 0,001-0,01 g.
Tablety 0,001 a 0,01 g.
Phenylinum
Uvnitř 0,03 g.
Prášek; tablety 0,03 g.
streptokináza
IV (kapání) 250 000-500 000 jednotek.
Ampule 250 000 a 500 000 jednotek (před použitím rozpustit)
Alteplase
IV 0,1 g během 2 hodin infuzí; 0,01 g najednou
Lyofilizovaný prášek pro přípravu roztoku 0,05 g.
Kyselina aminokapronová (Acidum aminocapronicum)
Uvnitř 2-3 g; IV 100 ml 5% roztok (kapky)
Prášek; lahvičky po 100 ml 5% roztoku.
Literatura:
lék krevní trombóza leukopoéza
1. Anichkov S.V., Belenkiy M.L. Učebnice farmakologie. - Leningradské sdružení MEDGIZ, 1955.
2. Krylov Yu.F., Bobyrev V.M. Farmakologie. - M.: VKhNMC Ministerstvo zdravotnictví Ruské federace, 1999. - 352 s.
3. Kudrin A.N., Skakun N.P. Farmakogenetika a léky: řada „Medicína“. - M.: Vědění, 1975
4. Prozorovský V.B. Příběhy o lécích. - M.: Medicína, 1986. - 144 s. - (Populární vědecká lékařská lit.).
Zveřejněno na http://www.allbest.ru/
Podobné dokumenty
Léky ovlivňující krvetvorbu a tvorbu trombů. Morfologické složky hemostatického systému. Lokální hemostatika. Nevýhody standardního heparinu. Užívání antikoagulancií a aspirinu. Fibrinolytická činidla.
prezentace, přidáno 01.05.2014
Léky tlumící centrální nervový systém, mechanismus jejich účinku, hlavní skupiny. Vlastnosti a druhy antidepresiv. Psychofarmaka (neuroleptika). Stimulanty CNS, charakteristika hlavní skupiny léčiv.
abstrakt, přidáno 27.05.2013
Hematopoetické látky. Plazmatické a trombocytární koagulační faktory jako objekt medicínského vlivu. Klasifikace léků ovlivňujících srážlivost krve. Antikoagulancia přímého a nepřímého účinku. Protidestičkové látky. Aktivátory fibrinolýzy.
prezentace, přidáno 03.05.2016
Léky a bylinky, které zvyšují chuť k jídlu. Léky snižující chuť k jídlu a jejich účinek na organismus. Antiemetika, jejich podstata a účel. Diuretika a stimulanty. Léky na poruchy pankreatické sekrece.
prezentace, přidáno 06.04.2011
Mechanismus srážení krve. Cévní trombocytární hemostáza. Typy krevních sraženin. Proces odbourávání fibrinu. Léky, které podporují srážlivost. Koagulace krve. Hemostatika různých skupin. Léčba a prevence trombózy a tromboembolie.
prezentace, přidáno 29.02.2016
Léky používané při anémii. Enzymy, které obsahují železo. Látky, které regulují krvetvorbu. Farmakokinetika přípravků železnatého železa. Interakce s jinými léky. Nežádoucí účinky, indikace k použití.
přednáška, přidáno 3.3.2015
Léky, které zvyšují rytmické kontrakce myometria. Nežádoucí účinky oxytocinu. Zastavení poporodního hypotonického krvácení. Fyziologická role vitamínů. Prostaglandinové přípravky a léky, které primárně zvyšují tonus myometria.
abstrakt, přidáno 28.04.2012
Kyselina benzoová a listová a jejich deriváty. Kyselina para-aminobenzoová, její fyzikálně-chemické vlastnosti. Biologický efekt a minimální denní příjem vitaminu B10. Drogové interakce. Antikonvulziva. Působení salicylátů.
práce v kurzu, přidáno 13.04.2014
Léky, které ovlivňují regulaci nervových funkcí těla; typy nervů. Povrchová, kondukční, infiltrační anestezie; lokální anestetika: adstringenty, adsorbenty a obalující látky; dráždivé a stimulanty.
abstrakt, přidáno 04.07.2012
Regulace agregačního stavu krve a koloidů. Zachování tekutého stavu krve, prevence a zastavení krvácení. Cévní destičky, koagulační enzymatická hemostáza. Účinky endotelinů a základní vlastnosti receptorů.
Léky ovlivňující krevní systém
Léky ovlivňující krvetvorbu
Stimulanty erytropoézy
Mezi stimulanty erytropoézy patří epoetiny, kyanokobalamin, kyselina listová a doplňky železa.
Epoetin alfa (Epogen, Eprex) a epoetin beta (Recormon) jsou rekombinantní přípravky lidského erytropoetinu. Stimulovat proliferaci a diferenciaci červených krvinek.
Používá se při anémii spojené s poškozením kostní dřeně a chronickým selháním ledvin. Podává se subkutánně nebo intravenózně.
Cyanokobalamin (vitamin B12) se používá při perniciózní (perniciózní) anémii spojené s nedostatkem vnitřního Castle faktoru v žaludku, který podporuje vstřebávání kyanokobalaminu. Lék se podává subkutánně, intramuskulárně nebo intravenózně.
Kyselina listová (vitamín Bc) je účinná při makrocytární (nedostatek folátů) anémii.
Preparáty železa se používají k léčbě hypochromní anémie, tzn. anémie, při které se snižuje obsah hemoglobinu v červených krvinkách. Hypochromní anémie je obvykle spojena s nedostatečným vstřebáváním železa, které je součástí hemoglobinu. Železo je v těle obsaženo v množství 2-5 g. Hlavní část je součástí hemoglobinu (2/3). Z gastrointestinálního traktu se vstřebává pouze ionizované železo, nejlépe ve formě dvojmocného iontu. K vstřebávání dochází především v tenkém střevě.
Nejčastěji se používají kombinované přípravky železa, které zlepšují jeho vstřebávání. Ferroplex obsahuje síran železnatý a kyselinu askorbovou, feramid (komplexní sloučenina železa s nikotinamidem). Byl vytvořen dlouhodobě působící lék, ferrogradumet.
Doplňky železa mohou vést k zácpě.
Při poruše vstřebávání železa z trávicího traktu se používají léky pro parenterální podání, například ferkoven, ferrum Lek.
Stimulanty leukopoézy
U leukopenie a agranulocytózy se používají látky stimulující leukopoézu. K tomuto účelu se používá nukleinát sodný a pentoxyl. Jsou však účinné pouze u mírných forem leukopenie.
Nukleinát sodný je sodná sůl nukleové kyseliny odvozené z kvasinek. Používá se ke stimulaci tvorby leukocytů v kostní dřeni. Podává se perorálně a intramuskulárně.
Pentoxyl je syntetická droga. Stimuluje leukopoézu, urychluje hojení ran a působí protizánětlivě. Přijato ústně. Může způsobit dyspeptické příznaky.
U leukopenie se také používají růstové faktory, které regulují leukopoézu. Prostřednictvím genetického inženýrství bylo v poslední době možné vytvořit vhodné léky.
Molgramostim (Leukomax) je rekombinantní přípravek faktoru stimulujícího kolonie granulocytů a makrofágů. Tento faktor je produkován v T lymfocytech. Stimuluje proliferaci, diferenciaci a funkci granulocytů, monocytů, tzn. buňky provádějící fagocytózu, stimulující imunitní procesy. Používá se při leukopenii způsobené protinádorovými léky a také při dočasné leukopenii po transplantaci kostní dřeně. Možné nežádoucí účinky: nevolnost, zvracení, anorexie, průjem.
Filgrastim (Neupogen) je rekombinantní přípravek granulocytárního CSF. Stimuluje proliferaci a diferenciaci prekurzorů granulocytů a aktivitu zralých granulocytů. Používá se u leukopenie spojené s chemoterapií nádorů.
Léky, které inhibují leukopoézu
Léky ovlivňující tvorbu trombů
Tvorba krevní sraženiny v arteriálních cévách začíná agregací krevních destiček, ke které dochází při poškození vaskulárního endotelu. Tromboxan A a ADP se uvolňují z krevních destiček, které podporují agregaci krevních destiček (kombinaci).
Agregace je doprovázena procesem srážení krve - tvorbou fibrinových vláken, díky nimž je krevní sraženina odolnější. Normálně nedochází k nadměrné tvorbě trombu, protože je omezena procesem fibrinolýzy. Následně fibrinolytický systém zajistí postupné rozpouštění trombu a obnoví průchodnost cévy. Při narušení rovnováhy mezi koagulačním a antikoagulačním systémem může dojít buď ke zvýšenému krvácení nebo rozsáhlé trombóze. Oba stavy vyžadují korekci předepisováním léků.
Agregaci krevních destiček brání prostacyklin (prostaglandin 12), vylučovaný endotelem. Antitrombin III a heparin zabraňují srážení krve. Vzniklou krevní sraženinu lze rozpustit působením fibrinolysinu (plasminu).
Léky, které ovlivňují tvorbu trombu, se dělí na:
- činidla ovlivňující agregaci krevních destiček;
- látky ovlivňující srážení krve;
- látky ovlivňující fibrinolýzu.
Látky ovlivňující agregaci krevních destiček
Protidestičkové látky
Antiagregační přípravky zabraňují počáteční fázi tvorby trombu - agregaci krevních destiček a používají se k prevenci trombózy mozkových cév a koronárních cév. Agregace krevních destiček je regulována systémem tromboxan-prostacyklin. Tromboxan zvyšuje agregaci krevních destiček. Syntetizováno v krevních destičkách. Prostacyklin hraje přesně opačnou roli. Zabraňuje agregaci krevních destiček. Syntetizováno vaskulárním endotelem.
Nejčastějším protidestičkovým činidlem je kyselina acetylsalicylová (aspirin), která nevratně inhibuje cyklooxygenázu v krevních destičkách a cévním endotelu a tím narušuje tvorbu tromboxanu a prostacyklinu a syntéza tromboxanu je ve větší míře potlačena zejména při použití léku v malém dávkách. Výsledkem je, že antiagregační účinek převažuje a přetrvává několik dní. Krevní destičky znovu nesyntetizují cyklooxygenázu. Doplňuje se až při tvorbě nových krevních destiček (životnost krevních destiček je 7-10 dní).
Klopidogrel a tiklopidin zabraňují interakci krevních destiček s fibrinogenem. Předepisuje se perorálně k prevenci infarktu myokardu a cévní mozkové příhody u pacientů s aterosklerózou.
Dipyridamol (curantil) je protidestičková látka, koronární dilatátor. Zabraňuje agregaci krevních destiček. Dipyridamol navíc zvyšuje hladinu adenosinu, který má protidestičkové a koronární dilatační vlastnosti.
Léky ovlivňující srážlivost krve
Léky snižující srážlivost krve (antikoagulancia)
Existují:
- přímo působící antikoagulancia (působí na koagulační faktory v krvi);
- nepřímá antikoagulancia (narušují tvorbu protrombinu v játrech).
Mezi přímá antikoagulancia patří heparin, nízkomolekulární hepariny, antitrombin III a citrát sodný.
Heparin je přírodní antikoagulant, který se získává ze zvířecí tkáně; dávkování v jednotkách.
Heparin v kombinaci s antitrombinem III narušuje přeměnu protrombinu na trombin a snižuje aktivitu trombinu.
Heparin se používá k prevenci trombózy a tromboembolie a také k prevenci srážení krve při její konzervaci. Lék se nejčastěji podává nitrožilně; doba působení je 4-6 hodin.
Nežádoucí účinky heparinu: alergické reakce (kopřivka, bronchospasmus atd.), trombocytopenie, krvácení.
Heparin je kontraindikován při poruchách srážlivosti krve, hemoragické diatéze, peptických vředech, urolitiáze, děložním a hemoroidálním krvácení po chirurgických zákrocích.
V případě předávkování heparinem a nízkomolekulárními hepariny se intravenózně podává protaminsulfát jako jejich antagonista.
Nepřímá antikoagulancia: acenokumarol (Sincumar), nindion (fenilin), warfarin působí jako antagonisté vitaminu K, a proto interferují s tvorbou protrombinu v játrech. Léky se předepisují perorálně; účinek se rozvíjí po 24 hodinách Používá se k dlouhodobé prevenci a léčbě trombózy, tromboembolie, tromboflebitidy.
Léky jsou kontraindikovány pro hemoragickou diatézu, vředovou chorobu, těhotenství, renální a jaterní dysfunkci.
Látky ovlivňující fibrinolýzu
Fibrinolytická činidla
Velký praktický zájem mají fibrinolytická činidla, která dokážou rozpouštět již vytvořené krevní sraženiny. Princip jejich působení spočívá v tom, že aktivují fyziologický systém fibrinolýzy. Obvykle se používají k rozpouštění krevních sraženin v koronárních cévách při infarktu myokardu, plicní embolii a hluboké žilní trombóze.
Streptokináza je fibrinolytické činidlo izolované ze streptokokových kultur. Podporuje přeměnu profibrinolysinu na fibrinolysin v oblasti krevní sraženiny a v krevní plazmě. Účinné na čerstvé krevní sraženiny (až 3 dny). Dávkování v jednotkách, podáno intravenózně. Způsobuje alergické reakce, krvácení, hypotenzi.
Urokináza je enzym produkovaný v ledvinách. Podobné jako streptokináza, ale zřídka způsobuje alergické reakce.
Hlavní vedlejší účinky těchto léků jsou krvácení. Léky jsou kontraindikovány při hemoragické diatéze, peptických vředech, cévních mozkových příhodách, závažných onemocněních jater do 10 dnů po operaci.
Zásadně novým typem fibrinolytika je altepláza (aktiváza, aktilýza) - rekombinantní přípravek tkáňového aktivátoru profibrinolysinu. Působí pouze v oblasti krevní sraženiny (v přítomnosti fibrinu); podporuje rozpouštění trombu. Systémová aktivace profibrinolysinu je vyjádřena v mnohem menší míře. Podává se intravenózně.
Léky, které pomáhají zastavit krvácení
Léky, které zvyšují srážlivost krve
Phytomenadion a menadion (Vicasol) jsou syntetické analogy vitaminu K. Podporují tvorbu protrombinu. Předepisuje se pro krvácení spojené s hypoprotrombinémií.
Antihemofilní faktor VIII je přípravek faktoru VIII, jehož nedostatek je spojen s hemofilií A. Používá se u hemofilie A; podávané intravenózně.
Etamsylát (dicinon) stimuluje přeměnu protrombinu na trombin a také zvyšuje tvorbu krevních destiček. Používá se při parenchymálním a kapilárním krvácení. Předepisuje se perorálně, intramuskulárně nebo intravenózně.
Hemostatická kolagenová houba se používá lokálně pro kapilární krvácení (nosní, zubní atd.).
Antifibrinolytika
Používá se při krvácení spojeném se zvýšenou fibrinolýzou, při předávkování fibrinolytiky.
Kyselina aminokapronová a kyselina tranexamová zabraňují přeměně profibrinolysinu na fibrinolysin. Aprotinin (kontrický) inhibuje fibrinolysin. Léky se podávají intravenózně.
Kyselina acetylsalicylová (Acidum acetylsalicylicum)
Tablety 0,75; 0,1; 0,25; 0,325 a 0,5 g.
Heparin (Heparinum)
IV, IM a SC 5000-20000 IU.
Lahvičky po 5 ml (1 ml - 5000; 10000 a 20000 jednotek).
Neodicumarinum
Orálně 0,05-0,1 g.
Tablety 0,05 a 0,1 g.
Syncumar
Uvnitř 0,001-0,006 g.
Tablety 0,002 a 0,004 g.
Warfarin
Orálně 0,001-0,01 g.
Tablety 0,001 a 0,01 g.
Phenylinum
Uvnitř 0,03 g.
Prášek; tablety 0,03 g.
streptokináza
IV (kapání) 250 000-500 000 jednotek.
Ampule 250 000 a 500 000 jednotek (před použitím rozpustit)
Alteplase
Lyofilizovaný prášek pro přípravu roztoku 0,05 g.
Kyselina aminokapronová (Acidum aminocapronicum)
Uvnitř 2-3 g; IV 100 ml 5% roztok (kapky)
Prášek; lahvičky po 100 ml 5% roztoku.
Literatura:
lék krevní trombóza leukopoéza
1. Anichkov S.V., Belenkiy M.L. Učebnice farmakologie. - Leningradské sdružení MEDGIZ, 1955.
Krylov Yu.F., Bobyrev V.M. Farmakologie. - M.: VKhNMC Ministerstvo zdravotnictví Ruské federace, 1999. - 352 s.
Kudrin A.N., Skakun N.P. Farmakogenetika a léky: řada „Medicína“. - M.: Vědění, 1975
Prozorovský V.B. Příběhy o lécích. - M.: Medicína, 1986. - 144 s. - (Populární vědecká lékařská lit.).
Krev udržuje stálost vnitřního prostředí těla, stálou tělesnou teplotu a plní ochranné funkce. Nemoci krevního systému vznikají v důsledku poruch procesů krvetvorby nebo srážení krve.
Léky ovlivňující krvetvorbu
Látky, které stimulují erytropoézu
Společným zdrojem všech formovaných prvků krve jsou kmenové buňky kostní dřeně. Hlavním stimulátorem, který spouští diferenciaci a proliferaci buněk erytropoézy, je glykopeptidový hormon ledvin – erytropoetin. Hlavní funkcí červených krvinek je transport kyslíku z plic do tkání a orgánů. Podílí se na tom hemoglobin, který zajišťuje transport kyslíku.
Anémie je skupina onemocnění charakterizovaná poklesem množství hemoglobinu nebo hemoglobinu a počtu červených krvinek a poruchou transportu kyslíku. V tkáních dochází k hladovění kyslíkem (hypoxie). Chudokrevnost je doprovázena zvýšenou únavou, ospalostí, poruchou pozornosti, slabostí, lámavostí kostí, bledostí kůže, arytmiemi atd.
Normálně by 1 litr krve měl obsahovat 3,5-5,5. 10 12 červených krvinek. Normální hladina hemoglobinu (Hb) pro ženy je 120-140 mmol/l, pro muže – 130-160 mmol/l.
Při anémii se v krvi často nacházejí patologické formy červených krvinek: různých tvarů a průměrů, nezralé, s jádrem. Existují hypochromní (nedostatek železa) a hyperchromní (B 12 - listový deficit) anémie.
Hypochromní anémie je charakterizována přítomností velkého počtu červených krvinek s nízkým obsahem Hb v krvi, což způsobuje pokles indexu barvy krve pod jednu. Jsou spojeny především s nedostatkem železa a kobaltu, nezbytných pro syntézu hemoglobinu. Železo vstupuje do těla s jídlem. Převážná část se vstřebá v duodenu. Vstřebávání železa do krve je poměrně složitý proces, ve kterém hraje důležitou roli kyselina chlorovodíková a speciální transportní protein apoferritin. Při nedostatku kyseliny chlorovodíkové v žaludku je narušena absorpce a asimilace železa.
Při anémii z nedostatku železa se používají léky na železo. Jsou předepisovány perorálně a parenterálně. Léčba se provádí především perorálními přípravky železa. Per os se vstřebává pouze 2-mocné (železnaté) železo. Trojmocné železo se špatně vstřebává a působí dráždivě na gastrointestinální trakt. Pro zlepšení vstřebávání železa jsou léky předepisovány společně se žaludeční šťávou zředěnou kyselinou chlorovodíkovou a askorbovou. Tablety (dražé, kapsle) obsahující železo by se měly polykat bez žvýkání před jídlem nebo po jídle.
Léky na bázi síranu železnatého: Hemofer, Ferro-gradumet, Tardiferon atd.
Léčiva síranu železnatého s kyselinou askorbovou: Erifer, Ferroplex, Sorbifer-durules, Ferroplect.
Drogy glukonátu železa: Ferronal, Totema.
Kombinované léky: "Maltofer", "Fefol", "Ranferon-12", "Jeferol B", "JP tone".
Mezi nežádoucí vedlejší účinky při perorálním užívání doplňků železa patří ztmavnutí barvy zubů a dyspeptické poruchy (nauzea, zvracení, kolika, zácpa).
V případě předávkování – krvavý průjem, zvracení, hemolýza krve. Při akutní otravě léky na železo se k urychlení odstranění železa z těla používá deferoxamin.
Parenterální léčba suplementy železa se obvykle provádí v nemocničním prostředí u těžkých forem anémie nebo při zhoršené střevní absorpci. Za tímto účelem se Ferrum-lek, Ferkoven, Spaceferron používají v ampulích pro intravenózní a intramuskulární podání. Když železo vstoupí do krevního oběhu, váže se na protein transferin. Při nedostatku transferinu hrozí, že se v krvi objeví volné železo, které je kapilárním jedem. Nejčastěji bývá nedostatek transferinu při selhání ledvin, kdy je vylučován močí. Proto je použití parenterálních doplňků železa u onemocnění ledvin kontraindikováno.
Při hyperchromické anémii prudce klesá počet červených krvinek v krvi a koncentrace hemoglobinu v každé červené krvince je vyšší než normálně. Červené krvinky mají proto intenzivněji červenou barvu, barevný index přesahuje jedničku a jsou zaznamenány nezralé červené krvinky (megaloblasty a megalocyty). Vitamin B12 a kyselina listová se používají k léčbě hyperchromní anémie. Pod jejich vlivem se urychluje zrání červených krvinek a obnovuje se normální krevní obraz.
Látky, které stimulují leukopoézu
Proliferace a diferenciace kmenových buněk směrem k leukopoéze je regulována proteinovými hormony – růstovými faktory stimulujícími kolonie. Stimulační účinek na leukopoézu mají také regulátory lymfocytů-cytokiny – interleukiny.
Leukocyty plní v krvi ochrannou funkci: provádějí fagocytózu (absorbují patogenní mikroby) a podílejí se na tvorbě protilátek v lymfoidní tkáni. Normálně by 1 litr krve měl obsahovat 4-8. 10 9 leukocytů. Nedostatek leukocytů vede k leukopenii a snížení odolnosti organismu vůči infekcím.
Hlavní příčiny leukopenie jsou:
Infekční choroby;
Radiační expozice;
Radiační terapie;
Užívání protinádorových léků, sulfonamidů, derivátů pyrozolonu, fenothiazinů, antibiotik.
Jako stimulátory leukopoézy se používají léky a analogy nukleových kyselin: nukleinát sodný, Leukogen, Methyluracil, Pentoxyl. Předepisuje se v tabletách 3-4krát denně. Používá se pro leukopenii, agranulocytózu, chemoterapii pro maligní leukopoézu, novotvary. Léky posilují nejen leukopoézu, ale také procesy regenerace orgánů a tkání, podporují obnovu poškozených tkání, hojení ran atd.
Tyto léky jsou kontraindikovány pro leukémii, lymfogranulomatózu a maligní onemocnění krvetvorných orgánů.
| Název léku, synonyma, podmínky skladování | Formulář vydání | Způsoby aplikace |
| Hemoferum | Dražé 0,325 | 1 tableta 1x denně |
| Ferro-Gradumeten | Tabulka.. 0,525 | 1 stůl každý ráno na lačný žaludek |
| Tardyferonum | Dražé 0,257 | 1 tableta ráno a večer |
| "Ferroplex" | Oficiální dražé | 1-2 tablety 3x denně |
| Ferramidum | Stůl 0,1 | 1 stůl každý 3x denně |
| "Ferrum-Lek" | Amp. 2 ml | 2 ml do svalu každý druhý den 5 ml do žíly (pomalu) |
| "Fercovenum" | Amp. 5 ml | 5 ml do žíly (pomalu) |
| Acidum folicum | Tabulka.. 0,001; 0,005 | 1 stůl každý 1-2x denně |
| Kyanokobalamin | Ampl. 0,003 %;0,01 %; 0,1% roztok – 1ml | 1 ml do svalu, do žíly, pod kůži |
| methyluracilum | Stůl 0,5 | 1 stůl každý 3-4x denně |
| Leucogenum | Stůl 0,02 | 1 stůl každý 3-4x denně |
Kontrolní otázky
1. Jaké léky se používají při hypochromní anémii?
2. Jaké jsou vlastnosti užívání léků ze železa? Jaké potraviny se doporučují jíst při léčbě léky na železo pro lepší vstřebávání?
3. Nežádoucí účinky léků na železo a známky předávkování.
4. Jaká pomoc je poskytována v případě předávkování železem?
5. Jmenujte léky účinné při anémii hyperchromního typu.
6. Jaké léky stimulují leukopoézu?
Konsolidační testy
1. Pro použití při hypochromní anémii:
a) Ferrum-lek b) Leukogen c) Totema d) Kyanokobalamin
2. Uveďte léky na železo předepsané perorálně:
a) Hemofer b) Tardiferon c) Spaceferron d) Methyluracil
3. Cyanokobalamin se podává:
a) Enterální b) Parenterální
4. Methyluracil se používá:
a) Hyperchromní anémie b) Hypochromní anémie c) Leukopenie
d) Trofické vředy
5. Uveďte lék používaný při předávkování léky železa:
a) Ferroplex b) Kyanokobalamin c) Deferoxamin d) Leukogen
Správné odpovědi.
V případě onemocnění krve jsou možné poruchy erytropoézy, leukopoézy, srážení krve a trombózy - to vyžaduje korekci léků.
B-VA OVLIVŇUJÍCÍ ERYTROPOÉZU.
Posílení erytropoézy.
Poruchy erytropoézy mohou být doprovázeny hypo- a hyperchromní anémií.
Hypochromní anémie. barva indikátor menší než 1, nízký Hb, nízký obsah železa v těle. (2/3 železa je v Hb). Po krvácení vzniká hypochromní anémie, především chronická, spojená s velkou ztrátou železa a jeho nízkým příjmem do organismu a také s poruchou vstřebávání železa. Spotřeba železa se také zvyšuje po intenzivní fyzické aktivitě a v těhotenství.
Anémie z nedostatku železa. Příčiny krvácení (děložní, žaludeční, ledvinové aj.), zhoršené vstřebávání železa, nedostatečný příjem železa do organismu, zvýšená spotřeba železa.
Absorpce železa:Železo se do těla dostává ve formě oxidu (železitého železa) s potravou. Resorbuje se na oxid železnatý (železný). Oxid se v žaludku za přítomnosti kyseliny chlorovodíkové mění na oxid dusný. Oxid železitý se ve střevě spojuje s proteinem apoferritinem za vzniku feritinového komplexu, který dodává železo do cévního řečiště a přenáší ho na transportní protein transferin. Vzniklý komplex (ferotransferin) se ukládá (kostní dřeň, slezina). Železo se ukládá v komplexu s apoferritinem a ukládá se tak dlouho, dokud je v depu volný apoferritin.
Vlastnosti léků: Látky pro léčbu hypochromní anémie
Enterální: síran železnatý, laktát železitý, hemostimulin, ferrocal (s fruktózou), ferroplex, (s kyselinou askorbovou pro usnadnění ionizace) koamid. Neposkytují dostatečné nasycení železem.
Parenterálně podáno když je enterální podání doprovázeno zácpou, barvením zubní skloviny černě. Ferkoven. Ferrum-lek, koamid. Rychle zvyšují hladinu železa v krvi, ale jsou pravděpodobné komplikace: plicní sideróza, alergické reakce, anafylaktický šok, infiltráty v místě intramuskulární injekce, pokles krevního tlaku, bolest na hrudi, tmavé okraje na zubech, zácpa, průjem. Léčba je dlouhodobá. Znát příčinu anémie.
Hyperchromní anémie (megaloblastická anémie, anémie z nedostatku B 12, perniciózní perniciózní anémie, Addison-Biermerova anémie, filium-deficitní anémie (makrocytární). Barevný index je větší než 1.
Příčiny- narušení tvorby jaderné substance erytrocytů. To je způsobeno poruchou absorpce kyanokobalaminu v důsledku poškození žaludeční sliznice (hypokyselá gastritida, gastrektomie, hypo- a/nebo aplastická gastritida). V krvi se objevují megaloblasty. Příčinou je narušení vstřebávání vitaminu B 12 (extrinsic Castle factor) v důsledku absence nebo deficitu gastromukoproteinu (intrinsic Castle factor). Způsobit. Ve 12 letech se do těla dostává pouze s potravou a malé množství může být syntetizováno střevní mikroflórou. Nedostatek vitaminu je porušením syntézy nukleových kyselin a hematopoézy. Porucha megaloblastického nebo makrocytického typu.
Látky pro léčbu hyperchromní anémie (kyanokobalamin, oxykobalamin)
KYANOKOBALAMIN (externí Castle faktor) je zadržován v pylorické části žaludku receptorovým proteinem anokobalaminem a poté přechází na plazmatický protein transkobalamin a následně krevním řečištěm vstupuje do depozitních míst (hlavně v játrech) a ukládá se
ve formě erythreinu. Léky ovlivňují syntézu nukleových kyselin, zajišťují tvorbu kyseliny tetrahydrolistové. Zprostředkovává také syntézu DNA a konverzi thymidinmonofosfátu. Kyanokobalamin také reguluje metabolismus mastných kyselin, ovlivňuje trofismus nervové tkáně, a proto se uplatňuje při degenerativních procesech v centrálním nervovém systému. Někdy se místo kyanokobalaminu používají extrakty z jater (vitagepat, sirepar), které jsou komplexem s erythreinem.
Aplikovat pro radikulitidu, polyneuritidu, hepatitidu, hypoacidní gastritidu, nemoc z ozáření.
Inhibitory erytropoézy
(radioaktivní fosfor). Používá se k léčbě erytrémie (maligní léze červené krve).
LÁTKY OVLIVŇUJÍCÍ LEUKOPOÉZU.
Látky, které stimulují leukopoézu.
Nukleinát sodný, pentoxyl, methyluracil, leukogen. Používá se k léčbě leukopenie a agranulocytózy. Všechny látky stimulují syntézu aminokyselin. Používá se při dystrofických procesech a k urychlení regenerace. Používá se při leukopenii a agranulocytóze. Příčinou jsou lékové komplikace (AB terapie, SAP terapie). Stimulátory leukopoézy. Nukleinát sodný, - pentoxyl, - methyluracil - jsou analogy purinů a perimedinů RNA a DNA. Používá se při leukopenii a agranulocytóze, aplastické anémii, transplantaci kostní dřeně, infekcích a při komplexní léčbě AIDS.
Komplikace zřídka, někdy - alergické reakce, dysfunkce jater.
Látky, které inhibují leukopoézu. Léky proti blastomu. Používá se k léčbě onemocnění bílé krve.
VĚCI OVLIVŇUJÍCÍ PROCESY SRÁŽENÍ KRVE.
Hemostatika
FB je určena stavem koagulačního systému, fibrinolýzou a stavem krevních destiček.
Mikrocirkulační hemostáza má tři fáze:
1. Kontrakce a zúžení krevních cév.
2. Tvorba destičkové zátky (díky formovaným prvkům a destičkám).
3. Retrakce krevní sraženiny a tvorba trombu.
Hemostatika. Místní.
Tyto léky se používají k zástavě lokálního krvácení (kůže, sliznice, parenchymové orgány). Působí především na druhé stadium mikrocirkulační hemostázy.
Specifická lokální hemostatika
Trombin je přirozený faktor srážení krve tvořený v těle z protrombinu, suchého enzymu získaného z lidské krevní plazmy ve formě protrombinu. Tento lék se používá především v chirurgii k zastavení lokálního krvácení. Nanáší se na ubrousky a přikládá na krvácející orgán. Systémové užívání léku je nepřijatelné, protože způsobuje trombózu. Trombin přeměňuje fibrinogen na monomer fibrinu a aktivuje faktor stabilizující fibrin (XIII) a poté na fibrinový trombus.
Indikace: Kapilární a parenchymální krvácení, aplastická a hypoplastická anémie. Pouze (!) lokálně.
HEMOSTATIC HOUBA má hemostatický účinek. Používá se pro lokální hemostázu při traumatickém a chirurgickém krvácení kapilárního typu z různých orgánů a tkání, včetně kostí. Hemostatická houba je droga získávaná z krve skotu. Používá se jako trombin.
ADRENALIN – tato droga má dvojí účinek, protože je schopen způsobit zúžení v důsledku vazospazmu (1. stupeň mikrocirkulační hemostázy) a aktivaci tvorby destičkové zátky (2. stupeň), agregaci destiček.
FIBRINOGEN je přirozený faktor srážení krve, který se při systémovém i lokálním podání přeměňuje na fibrin a pomáhá zastavovat krvácení.
Nespecifická lokální hemostatika
Adstringenty- organické a anorganické (soli těžkých kovů). Účinek léků je spojen s tvorbou filmu albuminátů na povrchu tkáně a usnadněním tvorby zátky v lumen cévy.
H202. Při kontaktu s tkáněmi tento lék odštěpuje molekulární kyslík, což vede k tvorbě velkého množství bublinek plynu, které ucpávají cévy a pomáhají zastavit krvácení.
Lokální hemostatika se velmi často používají ve stomatologii k zástavě krvácení v dutině ústní, při operacích v maxilofaciální oblasti, po extrakci zubu, kyretáži dásní a některých dalších zákrocích.
Systémová hemostatika.
Systémové léky se používají při masivním krvácení z cév velkého kalibru, zvyšují srážlivost krve v celém cévním řečišti. Ve velkých cévách probíhá koagulace ve třech fázích:
| I Protrombináza | Ca 2+ | II Trombin Ca 2+ Protrombin (syntetizovaný v játrech za účasti vitaminu K) | III Fibrinogen Ca 2+ Fibrin |
Systémová hemostatika se používají pro masivní krvácení, ale použití
každý z nich je způsoben specifickým nedostatkem odpovídajícího faktoru
srážení krve
Tuto skupinu tvoří drogy
· vitamín K (vitamín K. vikasol),
Přípravky vápníku (chlorid vápenatý, glukonát vápenatý)
· léčivé rostliny (listy kopřivy, vodní pepř, list jitrocele).
VICASOL je analog VITAMÍNU K. Pochází z rostlinné potravy a je částečně syntetizován střevními bakteriemi. Když je normální střevní mikroflóra potlačena chemoterapeutiky nebo nahrazena patogenními mikroby, syntéza vitaminu K2 je prudce ovlivněna. K vstřebávání vitaminu K 1 dochází pouze v horní části tenkého střeva.
Famakodynamika: Vitamin K je součástí koenzymu, zajišťuje biosyntézu faktorů srážení krve v játrech: protrombin (II), prokonvertin (VII), stejně jako fibrinogen. Účinek léku vyžaduje čas, aby se projevil, takže jakýkoli terapeutický účinek se nedostaví okamžitě.
Indikace: Nedostatek hypo- a vitaminu K, obstrukční žloutenka, akutní hepatitida; parenchymální, kapilární, hemoroidní, žaludeční, střevní, nazální a plicní krvácení; nemoc z ozáření, trombopenická purpura, poslední měsíc těhotenství (pro prevenci krvácení u novorozenců), spontánní krvácení, septická onemocnění s hemoragickými jevy, při předávkování nepřímými antikoagulancii.
FIBRINOGEN. Získává se z lidské plazmy. Je účinný v případech, kdy je krvácení spojeno s jeho nedostatkem (porucha syntézy při onemocněních jater, masivní krevní ztráty, zvýšená lýza v důsledku aktivace fibrinolýzního systému). Za těchto podmínek se fibrinogen přiváděný zvenčí přeměňuje na fibrin. Proces probíhá postupně pod vlivem trombinu a Ca 2+ iontů
Indikace: První pomoc. Traumatické, popáleninové, potransfuzní šoky, poškození ionizujícím zářením, stejně jako po radioterapii; hypofibrinogenemie spojená s onemocněním jater, hemofilie (forma A).
Kontraindikace: Zvýšená srážlivost krve, infarkt myokardu, srdeční dekompenzace.
Komplikace: Senzibilizace, alergické reakce.
PŘÍPRAVKY Nedostatek Ca 2+ - Ca 2+ může nastat při transfuzi velkého množství konzervované krve, která obsahuje velké množství citrátu sodného, a také při léčbě intoxikace srdečními glykosidy EDTA, které vážou Ca 2+. Může dojít k velmi těžkému krvácení toto pozadí. CaCI 2 se zpravidla používá ve formě 10% roztoku intravenózně, velmi pomalu.
LÉČIVÉ ROSTLINY - kopřiva, kapsička pastevecká, dřišťál, přeslička, jitrocel, vodní pepř aj. Tyto rostliny obsahují komplex glykosidů, které pomáhají zastavovat krvácení. Bylinné přípravky z těchto rostlin se používají k zastavení děložního, méně často plicního krvácení.
Antikoagulancia
Existují přímé a nepřímé AK.
Přímo- jde o látky, které přímo ovlivňují faktory krevní srážlivosti cirkulující v krvi, a to jak in vitro, tak v těle,
Nepřímý– faktory srážení krve, které narušují tvorbu krve – působí pouze v těle.
Přímá antikoagulancia
Umělý.
CITRÁT SODNÝ a EDTA. Používá se k uchování krve přidáním do lahvičky. Váže Ca 2+ ionty za vzniku nerozpustných solí. To vede k poruchám krvácení ve všech třech fázích. Při transfuzi takové krve pacientům může dojít k předávkování nepřímým AA, a proto se v takové situaci používá CaCI 2 (10% roztok pomalu intravenózně) k navázání léků cirkulujících v krvi. EDTA je méně nebezpečná než citrát sodný a někdy se používá při intoxikaci srdečními glykosidy.
