Lék metoklopramid je specifickým blokátorem serotoninových nebo dopaminových receptorů. Lék zabraňuje dávivému účinku, pomáhá také potlačit škytavku a také upravuje funkci gastrointestinálního traktu. Pod vlivem látek se zvyšuje tonus a činnost trávicích orgánů. Jsou známy případy úplného vyléčení takových onemocnění duodena a žaludku.
Návod k použití metoklopramidu
Mezinárodní název - Metoklopramid.
Obchodní název: Metoklopramid.
Složení a formy uvolňování
Pilulky(blistry) 10 mg (metoklopramid hydrochlorid 10 mg). Pomocné látky: laktóza, kukuřičný škrob, mastek, magnesium-stearát, sodná sůl karboxymethylškrobu, koloidní anhydrid oxidu křemičitého.
Injekce 1 ml (metoklopramid hydrochlorid 5 mg).
Pomocné látky: disodná sůl kyseliny ethylendiamintetraoctové; disiřičitan sodný; octan sodný; ledová kyselina octová; voda na injekci.
V ampulích z tmavého skla o objemu 2 ml; 5 ks v plastovém tácu; v kartonové krabici 1 nebo 2 palety.
Farmakologická skupina
antiemetikum – antagonista dopaminových receptorů centrální
farmakologický účinek
- antiemetikum
- zrychlení gastrointestinální motility
- centrálně blokující dopamin
Indikace pro použití metoklopramidu
Zvracení, nevolnost (anestezie, radioterapie, onemocnění jater a ledvin, traumatické poranění mozku, migrény, Tourettův syndrom - generalizované tiky a vokalizace u dětí, infarkt myokardu, srdeční selhání, nežádoucí účinky léků: digitalisové preparáty, cytostatika, antibiotika, morfin a atd.); zvracení těhotných žen, škytavka různého původu; atonie a hypotenze žaludku a střev (včetně pooperační, diabetické neuropatie); refluxní ezofagitidu; nadýmání. Jako součást komplexní terapie: peptický vřed žaludku a dvanáctníku; zrychlení peristaltiky během rentgenkontrastní studie gastrointestinálního traktu.
- Gastroezofageální reflux
- Gastroezofageální reflux s ezofagitidou
- Gastrojejunální vřed
- Alkoholické onemocnění jater
- Abnormální dýchání
- Intrakraniální trauma
- Škytavka
- Peptický vřed
- Nadýmání
- Selhání jater
- Zranění hlavy
- Chronická hepatitida
- Fibróza a cirhóza jater
- Toxické poškození jater
- Nevolnost a zvracení
- Ezofagitida
- Jícnový vřed
- Duodenální vřed
- Žaludeční vřed
- Ulcerózní kolitida
Farmakodynamika
Specifický blokátor dopaminových (D2) receptorů a také serotoninových (5-HT3) receptorů, který inhibuje chemoreceptory spouštěcích zón mozkového kmene, oslabuje citlivost viscerálních nervů, které přenášejí impulsy z pyloru a dvanáctníku do zvracení centrum.
Má regulační a koordinační účinek na tonus a motorickou aktivitu trávicích orgánů prostřednictvím hypotalamu a autonomního nervového systému (parasympatická inervace stěny trávicího traktu). Díky tomu urychluje vyprazdňování žaludku, zabraňuje pylorickému a esofageálnímu refluxu a stimuluje střevní motilitu.
Normalizuje sekreci žluči, snižuje křeč Oddiho svěrače bez změny jeho tónu, odstraňuje dyskinezi žlučníku.
Nemá parasympatolytické, antihistaminové, antiserotoninové a ganglion-blokující účinky; neovlivňuje tonus cév mozku, krevní tlak, dýchací funkce, stejně jako ledviny a játra, krvetvorbu, sekreci žaludku a slinivky břišní.
Stimuluje sekreci prolaktinu (podobně jako jiné blokátory dopaminových receptorů).
Terapeutický účinek léku v gastroenterologické praxi je spojen se zvýšeným tonusem žaludku a střev, zrychleným vyprazdňováním žaludku a pyloru a snížením stázy překyselení.
Nástup účinku na trávicí systém je pozorován 20-40 minut po perorálním podání a projevuje se zrychlením evakuace žaludečního obsahu přibližně (do 3 hodin) a antiemetickým účinkem (trvá 12 hodin).
Farmakokinetika
Po perorálním podání se rychle a úplně vstřebává a maximální hladiny v krevní plazmě dosahuje po 30-120 minutách. Vzhledem k částečné destrukci v játrech po absorpci je biologická dostupnost léčiva 75%. Terapeutický účinek po perorálním podání a intravenózním podání je stejný.
Podléhá biotransformaci v játrech. T1/2 - asi 4-6 hodin je vyloučeno ledvinami v nezměněné formě. Snadno proniká hematoencefalickou a placentární bariérou. Stimulací sekrece aldosteronu zvyšuje retenci sodíku a vylučování draslíku.
Dávkovací režim
Pro dospělé, před jídlem. Předepište 5-10 mg 3-4krát denně. Při zvracení a silné nevolnosti podávejte intramuskulárně nebo intravenózně v dávce 10 mg. Maximální jednotlivá dávka je 20 mg; denně - 60 mg (pro všechny způsoby podání).
Děti starší 6 let Předepište 5 mg 1-3x denně (ve formě tablet, kapek, injekcí).
Děti do 6 let předepisují se perorálně v kapkách nebo parenterálně.
Denní dávka pro parenterální podávání je 0,5-1 mg/kg tělesné hmotnosti; multiplicita 1-3 krát. Před rentgenovým vyšetřením se dospělým podají 1-2 ampule (10-20 mg) intravenózně nebo 15-30 mg je předepsáno perorálně (5-15 minut před začátkem vyšetření). Pacientům s klinicky významným jaterně-renálním selháním je zpočátku předepsána dávka, která je poloviční oproti obvyklé dávce, následná dávka závisí na individuální odpovědi pacienta na metoklopramid.
Účinek metoklopramidu nastupuje 1-3 minuty po intravenózním podání, 10-15 minut po intramuskulárním podání, 30-60 minut po perorálním podání, účinek trvá 1-2 hodiny.
Použití metoklopramidu se používá k léčbě mnoha onemocnění. Důležitý je správný přístup k léčebným metodám s přihlédnutím k individuálním vlastnostem těla. Obecně se samoléčba nedoporučuje, aby se předešlo závažným komplikacím, které mohou být způsobeny vedlejšími účinky.
Vedlejší efekty
Extrapyramidové poruchy, parkinsonismus (hyperkineze, svalová rigidita – projev blokátoru dopaminu) u dětí a dospívajících se zvyšuje při překročení denní dávky 0,5 mg/kg tělesné hmotnosti. Spazmus mimických svalů, trismus, rytmické protruze jazyka, bulbární typ řeči, spazmus extraokulárních svalů (včetně okulogyrických krizí), nepřirozené postavení hlavy a ramen, opistotonus, svalová hypertonicita. Ospalost, únava, úzkost, zmatenost, bolest hlavy, tinitus, dyspepsie, sucho v ústech, kopřivka, gynekomastie, galaktorea.
Kontraindikace
- přecitlivělost, krvácení v gastrointestinálním traktu;
- střevní obstrukce;
- perforace gastrointestinálního traktu (včetně dalších stavů, kdy je nežádoucí zvýšená motorická aktivita gastrointestinálního traktu);
- feochromocytom (hypertenzní krize v důsledku uvolňování katecholaminů z nádoru), epilepsie;
- zvracení u pacientů s rakovinou prsu;
- Používejte opatrně u dětí do 14 let (parenterální podání).
Těhotenství a kojení
Kontraindikováno použití během těhotenství.
Při použití během laktace (kojení) je třeba vzít v úvahu, že metoklopramid přechází do mateřského mléka.
Experimentální studie neprokázaly žádné nežádoucí účinky metoklopramidu na plod.
Interakce
Zvyšuje účinek etanolu na centrální nervový systém (při léčbě metoklopramidem by pacienti neměli pít alkoholické nápoje pro riziko rozvoje možných komplikací), účinnost terapie blokátory H2-histaminu u těžké refluxní ezofagitidy. Zvyšuje vstřebávání kyseliny acetylsalicylové, paracetamolu, diazepamu, etanolu, levodopy, tetracyklinu, ampicilinu (kvůli rychlejší evakuaci obsahu žaludku). Snižuje vstřebávání digoxinu a cimetidinu (zrychlení střevní motility).
speciální instrukce
Metoklopramid se vysadí 3-4 dny po operacích, jako je pyloroplastika nebo střevní anastomóza, protože silné svalové kontrakce nepodporují hojení stehů. Během léčby může být narušena schopnost řídit auta a vykonávat práce vyžadující soustředění. Většina nežádoucích účinků se objeví do 36 hodin od zahájení léčby a vymizí do 24 hodin po vysazení léku.
Podmínky skladování
Na místě chráněném před světlem.
Propuštění z lékáren
Na lékařský předpis.
Synonyma
Metoklopramid hydrochlorid, Raglan, Cerucal, Perinorm, Clometol, Bimaral, Comportan, Gastrobids, Imperial, Maxolon, Regastrol, Rimetin, Terperan, Viscal, Klopan, Emetizan, Legir, Maxeran, Metoclol, Moriperan, Nauzifar, Paspertin, Peraprin , Primperan, Primperil, Reliverin.
Léky s podobnými účinky
Domstal Domrid / Domrid SR Motoricum Dimethpramidum Dimetcarbum.
Metoklopramid hydrochlorid
Složení a forma uvolňování léčiva
10 kusů. - obrysové komůrkové obaly (1) - kartonové obaly.
10 kusů. - obaly obrysových buněk (2) - kartonové obaly.
10 kusů. - obaly obrysových buněk (5) - kartonové obaly.
farmakologický účinek
Produkt pomáhá snížit nevolnost a škytavku; stimuluje peristaltiku trávicího traktu. Antiemetický účinek je dán blokádou dopaminových D2 receptorů a zvýšením prahu chemoreceptorů spouštěcí zóny, je blokátorem serotoninových receptorů. Předpokládá se, že metoklopramid inhibuje relaxaci hladkého svalstva žaludku způsobenou dopaminem, čímž zesiluje cholinergní odezvy hladkého svalstva gastrointestinálního traktu. Pomáhá urychlit vyprazdňování žaludku tím, že zabraňuje uvolnění těla žaludku a zvyšuje aktivitu žaludečního antra a horní části tenkého střeva. Snižuje reflux obsahu do jícnu zvýšením tlaku jícnového svěrače v klidu a zvyšuje clearance kyseliny z jícnu zvýšením amplitudy jeho peristaltických kontrakcí.
Metoklopramid stimuluje sekreci prolaktinu a způsobuje přechodné zvýšení hladiny cirkulujícího aldosteronu, které může být doprovázeno krátkodobou retencí tekutin.
Farmakokinetika
Po perorálním podání se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Vazba na bílkoviny je asi 30%. Biotransformované v játrech. Je vylučován především ledvinami, a to jak v nezměněné podobě, tak ve formě metabolitů. T 1/2 je od 4 do 6 hodin.
Indikace
Zvracení, nevolnost, škytavka různého původu. Atonie a hypotenze žaludku a střev (včetně pooperačních); biliární dyskineze; refluxní ezofagitidu; nadýmání; jako součást komplexní terapie exacerbací žaludečních a dvanáctníkových vředů; zrychlení peristaltiky během rentgenkontrastní studie gastrointestinálního traktu.
Kontraindikace
Gastrointestinální krvácení, mechanická střevní obstrukce, perforace žaludku nebo střeva, feochromocytom, extrapyramidové poruchy, epilepsie, nádory závislé na prolaktinu, glaukom, těhotenství, kojení, současné užívání anticholinergik, přecitlivělost na metoklopramid.
Dávkování
Dospělí perorálně - 5-10 mg 3-4krát denně. Při zvracení a silné nevolnosti se metoklopramid podává intramuskulárně nebo intravenózně v dávce 10 mg. Intranazálně - 10-20 mg do každé nosní dírky 2-3krát denně.
Maximální dávky: jedna dávka při perorálním podání - 20 mg; denně - 60 mg (pro všechny způsoby podávání).
Průměrná jednotlivá dávka pro děti starší 6 let je 5 mg 1–3krát denně perorálně nebo parenterálně. Pro děti do 6 let je denní dávka pro parenterální podání 0,5-1 mg/kg, frekvence podávání je 1-3x/den.
Vedlejší efekty
Z trávicího systému: na začátku léčby je možná zácpa a průjem; zřídka - sucho v ústech.
Ze strany centrálního nervového systému: na začátku léčby jsou možné pocity únavy, ospalosti, závratě, bolesti hlavy, deprese a akatizie. U dětí a mladých lidí (i po jednorázovém užití metoklopramidu) se mohou objevit extrapyramidové příznaky: křeče obličejových svalů, hyperkineze, spastická torticollis (obvykle vymizí ihned po vysazení metoklopramidu). Při dlouhodobém užívání, častěji u starších pacientů, je možný parkinsonismus a dyskineze.
Z hematopoetického systému: na začátku léčby je možná agranulocytóza.
Z endokrinního systému: zřídka, při dlouhodobém užívání ve vysokých dávkách - galaktorea, gynekomastie, menstruační nepravidelnosti.
Alergické reakce: zřídka - kožní vyrážka.
Drogové interakce
Při současném použití s anticholinergními léky je možné vzájemné oslabení účinků.
Při současném užívání s antipsychotiky (zejména fenothiaziny a deriváty butyrofenonu) se zvyšuje riziko extrapyramidových reakcí.
Při současném použití se zvyšuje vstřebávání paracetamolu a etanolu.
Metoklopramid při intravenózním podání zvyšuje rychlost absorpce diazepamu a zvyšuje jeho maximální koncentraci v krevní plazmě.
Při současném použití s pomalu se rozpouštějící lékovou formou digoxinu je možné snížit koncentraci digoxinu v krevním séru o 1/3. Při současném použití v kapalné lékové formě nebo ve formě rychle se rozpouštějící lékové formy nebyla pozorována žádná interakce.
Při současném použití se zopiklonem se absorpce urychlí; s kabergolinem - účinnost kabergolinu může být snížena; s ketoprofenem - biologická dostupnost ketoprofenu se snižuje.
Vzhledem k antagonismu dopaminových receptorů může metoklopramid snižovat antiparkinsonský účinek levodopy, zatímco biologická dostupnost levodopy může být zvýšena v důsledku urychlení její evakuace ze žaludku pod vlivem metoklopramidu. Výsledky interakce jsou smíšené.
Při současném použití s mexiletinem se urychluje absorpce mexiletinu; c - zvyšuje se rychlost absorpce meflochinu a jeho koncentrace v krevní plazmě, přičemž mohou být sníženy jeho nežádoucí účinky.
Při současném užívání s morfinem se urychluje vstřebávání morfinu při perorálním podání a zvyšuje se jeho sedativní účinek.
Při současném použití s nitrofurantoinem se absorpce nitrofurantoinu snižuje.
Při použití metoklopramidu bezprostředně před podáním propofolu nebo thiopentalu může být nutné snížit jejich indukční dávky.
U pacientů užívajících metoklopramid jsou účinky suxamethoniumchloridu zesíleny a prodlouženy.
Při současném použití s tolterodinem se účinnost metoklopramidu snižuje; s fluvoxaminem - je popsán případ rozvoje extrapyramidových poruch; s fluoxetinem - existuje riziko vzniku extrapyramidových poruch; s cyklosporinem - zvyšuje se absorpce cyklosporinu a zvyšuje se jeho koncentrace v krevní plazmě.
speciální instrukce
Používejte opatrně u pacientů s bronchiálním astmatem, arteriální hypertenzí, poruchou funkce jater a/nebo ledvin a Parkinsonovou chorobou.
Používejte s extrémní opatrností u dětí, zejména malých dětí, protože mají výrazně vyšší riziko dyskinetického syndromu. Metoklopramid může být v některých případech účinný proti zvracení způsobenému užíváním cytostatik.
Při užívání metoklopramidu je možné zkreslení údajů o laboratorních parametrech jaterních funkcí a stanovení koncentrace aldosteronu a prolaktinu v krevní plazmě.
Vliv na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje
Během období léčby je třeba se vyvarovat potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou pozornost a rychlé psychomotorické reakce.
Těhotenství a kojení
Kontraindikováno použití během těhotenství.
Při použití během laktace (kojení) je třeba vzít v úvahu, že metoklopramid přechází do mateřského mléka.
Použití ve stáří
Při použití u starších pacientů je třeba mít na paměti, že při dlouhodobém užívání metoklopramidu ve vysokých nebo středních dávkách jsou nejčastějšími nežádoucími účinky extrapyramidové poruchy, zejména parkinsonismus a tardivní dyskineze.
Metoklopramid je lék, který má antiemetický účinek. Používá se při zvracení různého původu. Droga se používá při nevolnosti a škytavce, reguluje činnost gastrointestinálního traktu a zvyšuje motilitu. Při užívání léku se urychluje vyprazdňování žaludku, ale není pozorována žádná změna sekreční funkce žaludku. Díky užívání tohoto léku se zrychlí pohyb zkonzumované potravy tenkým střevem, ale nedochází k průjmu.
Složení a forma uvolnění
Toto antiemetikum je prezentováno v následujících formách:
- Pilulky;
- Injekční roztok o koncentraci 0,5 % v ampulích, objem 2 ml;
- Dětský sirom (neprodává se v Rusku).
Složení produktu
- Účinná látka: 10 mg metoklopramid hydrochloridu v jedné tabletě.
- Pomocné látky: monohydrát laktózy, bramborový škrob, povidon, stearát vápenatý
farmakologický účinek
Další vlastnosti metoklopramidu:
- Vylučování žluči se vrátí do normálu;
- Dyskineze žlučníku je eliminována;
- Použití produktu umožňuje léčit vředy v duodenu a žaludku;
- Stimulace produkce prolaktinu. Je to hormon hypofýzy, který má mnohostranný vliv na stav těla.
Jednou z charakteristik léku je jeho rychlé vstřebávání ze střev. Metoklopramid uplatňuje svůj účinek během prvních tří minut po intravenózním podání. Při intramuskulárním podání se tento účinek projeví během prvních patnácti minut. Pokud se Metoklopramid používá v lécích, lék trvá hodinu.
Podle oficiálních pokynů je maximální koncentrace léčiva dosaženo během dvou hodin. Antiemetický účinek trvá dvanáct hodin po užití léku. Lék je vylučován ledvinovým systémem. Metoklopramid prochází placentární bariérou a vstupuje do mateřského mléka.
Mezi další vlastnosti léku Metoklopramid patří:
- Rychlá absorpce z gastrointestinálního traktu;
- Produkt se váže na plazmatické proteiny, procento vazby je třicet;
- Biotransformované v játrech;
- Může být vylučován v nezměněné podobě nebo ve formě metabolitů.
Indikace pro použití metoklopramidu
Nevolnost doprovázená zvracením, vznikající z různých důvodů:
- Kvůli užívání léků (antibiotika, anestetika atd.);
- Během programu radiační terapie;
- Pro onemocnění ledvinového systému (urémie);
- Pro onemocnění jater;
- Pro zvracení u těhotných žen;
- Pro traumatická poranění mozku;
- Pokud jsou chyby ve výživě.
Snižuje se motorická aktivita gastrointestinálního traktu (včetně pooperačních paréz).
Žaludeční šťáva je vržena do jícnu, což způsobuje zánět sliznice trávicího traktu.
Plynatost (plyny se hromadí ve střevech, je pozorováno nadýmání).
Žaludeční vřed nebo duodenální vřed během exacerbace.
Dyspeptický syndrom (zvracení), který se vyskytuje při infarktu myokardu, stejně jako srdeční selhání.
Nedobrovolné záškuby u dětí v oblasti obličeje.
Migréna – užívání metoklopramidu zmírňuje nejen nevolnost, ale i bolesti hlavy.
Přípravné práce pro rentgenové vyšetření gastrointestinálního traktu.
Kontraindikace
Při užívání léku Metoklopramid je třeba vzít v úvahu řadu kontraindikací:
- Individuální nesnášenlivost léku nebo složek obsažených v léku.
- Krvácení se projevuje na úrovni gastrointestinálního traktu.
- Epilepsie – lék může způsobit zvýšení počtu a závažnosti záchvatů.
- Glaukom je onemocnění provázené zvýšeným nitroočním tlakem.
- Střevní obstrukce.
- Feochromocytom - použití léku na toto onemocnění může vést k hypertenzní krizi.
- Parkinsonova choroba.
- Zvýšený krevní tlak.
- Děti mladší dvou let.
- První trimestr těhotenství.
- Onemocnění ledvin a jater – selhání.
- Bronchiální astma – pokud užíváte lék na toto onemocnění, zvyšuje se riziko bronchospasmu.
- Svalový tonus a pohyby jsou narušeny.
Vedlejší efekty
Nežádoucí účinky jsou při užívání metoklopramidu vzácné. Mohou se však objevit, pokud léčba trvá dlouhou dobu a užívají se velké dávky léku:
Smyslové orgány, nervový systém:
- Neklid motorického systému (statistiky ukazují, že takový vedlejší případ je stanoven na 10 %);
- Ospalost (tento účinek je pozorován při užívání léku ve velkých dávkách);
- Slabost a vysoká únava;
- Extrapyramidové poruchy (vyjadřují se nedobrovolným záškuby oka, svalů a svalů);
- Poruchy řeči po užití drogy;
- Hlučné dýchání, projevující se v důsledku křeče hrtanu;
- Příznaky Parkinsonovy choroby: ruce se třesou, pohyby jsou inhibovány, svalový tonus je zvýšený;
- Bolest hlavy;
- Úzkost a zmatek;
- Hluk v uších;
- Projev halucinací;
- Zvýšená tělesná teplota.
Krevní oběh, kardiovaskulární systém
- Nárůsty krevního tlaku: náhlý pokles nebo zvýšení;
- Puls se zrychluje;
- V těle se zadržuje tekutina;
- Rytmus srdeční činnosti je narušen;
- Počet leukocytů v krvi a jejich dalšího typu – neutrofilů – klesá;
- Při dlouhodobém užívání se vyvíjí agranulocytóza;
- V krvi se objevují toxické změny hemoglobinu.
- Vzhled sucha v ústní dutině;
- Stolice je narušena (to je vyjádřeno průjmem nebo častou zácpou);
- Kůže zežloutne, hodnoty krevních testů se změní;
Další reakce:
- Alergické reakce, projevující se ve formě kožních vyrážek;
- Zvýšené močení a inkontinence moči;
- Menstruační cyklus je narušen;
- Galaktorea (v tomto případě je pozorováno nedobrovolné uvolňování mléka nebo mléčné tekutiny);
- Porfyrie (je narušen metabolismus pigmentu);
- Hyperémie - membrána nosu zčervená.
Návod k použití
Metoklopramid se užívá půl hodiny před jídlem. Tablety nežvýkejte a zapijte malým množstvím vody. Lék ve formě injekčního roztoku lze podávat dvěma způsoby:
- Intravenózní metoda.
- Intramuskulární metoda.
Často se do nosu kápne několik kapek roztoku metoklopramidu. Při intranasolovém způsobu podání musí být roztok instilován do nosního průchodu v dávce 20 mg několikrát během dne. Při užívání léku Metoklopramid byste se měli snažit vyhnout se pití alkoholu. To může způsobit komplikace. Je důležité vzít v úvahu, že při užívání léku se koncentrace snižuje a reakce s použitím metoklopramidu se zpomaluje. V takovém případě se doporučuje odmítnout řízení vozidla.
Způsob a dávkování tablet
- Dospělým pacientům se předepisuje 5-10 mg metoklopramidu třikrát až čtyřikrát denně;
- Maximální jednotlivá dávka je 20 mg (dvě tablety);
- Maximální denní dávka je 60 mg (šest tablet denně).
Způsob a dávkování injekcí
Dávkování injekčního roztoku metoklopramidu intramuskulárně nebo intravenózně:
- Pro gastrointestinální parézu 10-15 mg čtyřikrát denně;
- Pro preventivní účely, při léčbě zvracení a nevolnosti a během chemické terapie je nutné aplikovat dávku metoklopramidu v dávce 1-2 mg na kilogram hmotnosti třicet minut před začátkem chemické nebo radiační terapie, pak v případě potřeby každé tři hodiny;
- Pět, deset, patnáct minut před rentgenovým vyšetřením je nutné dospělým pacientům nitrožilně podat 10-20 mg metklopramidu.
- Maximální dávka použití je také 60 mg.
Metoklopromid pro děti
Děti do dvou let mají dle návodu zakázáno užívat Metoklopramid v jakékoli formě! Děti do šesti let mohou užívat přípravek ve formě tablet pouze v souladu s přísnými indikacemi a s opatrností. Dávkování léku: 0,5 mg na kilogram hmotnosti dítěte. Denní dávka by měla být rozdělena do tří dávek. U starších dětí je předepsáno 5 mg třikrát denně.
Pokud se provádí chemická nebo radiační terapie, pak se třicet minut před sezením intravenózně podá lék 1-2 mg, v případě potřeby se terapeutický kurz opakuje každé tři hodiny. Průběh léčby metoklopramidem u pediatrických pacientů by měl trvat minimálně.
Během těhotenství a kojení
Lék je kontraindikován v prvním trimestru těhotenství. Ve 2. a 3. trimestru je užívání Metoklopramidu povoleno pouze v souladu se zdravotními indikacemi všechny studie byly provedeny na zvířatech, ale nebyly zjištěny žádné negativní účinky. Metoklopramid přechází do mateřského mléka, takže pokud je předepsán během kojení, kojení by mělo být přerušeno.
Předávkovat
Byla zaznamenána řada případů předávkování. Naznačují to následující příznaky:
- Hypersomnie (ospalost i během dne, dlouhý noční spánek);
- Zmatené vědomí;
- Extrapyramidová porucha (svalový tonus je narušen);
Měli byste přestat užívat Metoklopramid. Všechny příznaky vymizí do 24 hodin po vysazení léku.
speciální instrukce
Pokyny poznamenávají, že průměrná délka léčby metoklopramidem u dospělých pacientů je čtyři až šest týdnů užívání léku. V případě potřeby může lékař předepsat opakovací kúru pro posílení nebo upevnění výsledného terapeutického účinku.
Interakce s jinými léky
Interakce metoklopramidu s jinými léky:
- Při současném použití s prášky na spaní se účinek těchto léků zvyšuje;
- Alkoholové produkty mají negativní vliv na centrální nervový systém při současném užívání Metoklopramidu se tento negativní účinek výrazně zvyšuje;
- Pokud se lék užívá společně s inhibitory cholinesterázy, účinnost Metoklopramidu se výrazně snižuje;
- Při současném užívání léků, které obsahují opioidy, účinek léku na gastrointestinální trakt;
- Je-li metoklopramid užíván společně se zopiklonem, absorpce posledně jmenovaného léčiva se zvyšuje;
- Při užívání léku s kabergolinem je pozorováno snížení aktivity kabergolinu.
Pokyny naznačují, že se nedoporučuje používat metoklopramid a antipsychotika současně (to platí zejména pro butiformenon). To je způsobeno zvýšenou pravděpodobností rozvoje extrapyramidových poruch. Patří mezi ně změny svalového tonusu, stejně jako narušení motorického systému. Vlastnosti, které je třeba vzít v úvahu při používání léku, zahrnují:
- Při užívání Metoklopramidu je třeba opatrnosti u pacientů, u kterých bylo diagnostikováno bronchiální astma, zhoršená funkce ledvin nebo jater nebo Parkinsonova choroba.
- Měl by být používán s opatrností u dětí, které mají zvýšené riziko rozvoje dyskinetického syndromu.
- Metoklopramid pomáhá vyrovnat se se zvracením, jehož příčinou je užívání cytostatik.
- Pokud je lék užíván staršími pacienty, pak se při dlouhém průběhu léčby ve vysokých nebo středních dávkách mohou objevit následující nežádoucí účinky: extrapyramidové poruchy, včetně příznaků Parkinsonovy choroby (například třes rukou).
- Metoklopramid může interferovat s jaterními testy získanými v laboratoři.
Domácí a zahraniční analogy
Metoklopramid má velké množství strukturních analogů. Tyto zahrnují:
- raglán;
- analog metoklopramidu - Pramin;
- Viskal;
- Rimetin;
- analog metoklopramidu - Klopan;
- primperane;
- Plastický;
- Passertine;
- analog metoklopramidu - Viscal;
- Comportan.
Cena v lékárnách
Cena metoklopramidu v různých lékárnách se může výrazně lišit. Je to dáno používáním levnějších komponentů a cenovou politikou lékárenského řetězce.
Přečtěte si oficiální informace o léku Metoklopramid, jehož návod k použití obsahuje obecné informace a léčebný režim. Text je poskytován pouze pro informační účely a nemůže sloužit jako náhrada za lékařskou pomoc.
Léková forma
Injekční roztok 0,5% 2 ml
Sloučenina
1 ml roztoku obsahuje
účinná látka: metoklopramid hydrochlorid – 5 mg;
Pomocné látky: chlorid sodný, edetát disodný, bezvodý siřičitan sodný (E221), propylenglykol, 0,1 M kyselina chlorovodíková, voda na injekci.
Popis
Průhledná bezbarvá kapalina.
Farmakoterapeutická skupina
Léky pro léčbu funkčních gastrointestinálních poruch. Stimulanty gastrointestinální motility. metoklopramid.
ATX kód A03F A01.
Farmakologické vlastnosti
Farmakokinetika
Nástup účinku na gastrointestinální trakt je pozorován 1-3 minuty po intravenózním podání a 10-15 minut po intramuskulárním podání. 13-30 % léčiva se váže na plazmatické proteiny. Distribuční objem – 3,5 l/kg. Proniká hematoencefalickou a placentární bariérou a je vylučován do mateřského mléka. Metabolizováno v játrech. Poločas rozpadu je 4-6 hodin. Část dávky (asi 20 %) se vyloučí v původní formě a zbytek (asi 80 %) po metabolických přeměnách v játrech se vyloučí ledvinami ve sloučeninách s kyselinou glukuronovou nebo sírovou.
Farmakodynamika
Metoklopramid je centrální antagonista dopaminu, který také vykazuje periferní cholinergní aktivitu.
Lék má dva hlavní účinky: antiemetikum a účinek urychlení vyprazdňování žaludku a průchodu tenkým střevem.
Antiemetický účinek je způsoben účinkem na centrální zónu mozkového kmene (chemoreceptory - aktivační zóna centra zvracení), pravděpodobně v důsledku inhibice dopaminergních neuronů.
Zvýšená peristaltika je také částečně řízena vyššími částmi centrálního nervového systému, ale částečně může být zapojen i periferní mechanismus spolu s aktivací postgangliových cholinergních receptorů a případně inhibicí dopaminergních receptorů žaludku a tenkého střeva. Prostřednictvím hypotalamu a parasympatického nervového systému reguluje a koordinuje motorickou aktivitu horní části gastrointestinálního traktu: zvyšuje tonus žaludku a střev, urychluje vyprazdňování žaludku, snižuje gastrostázu, zabraňuje pylorickému a esofageálnímu refluxu, stimuluje střevní motilitu. Normalizuje sekreci žluči, snižuje křeč Oddiho svěrače bez změny jeho tónu, odstraňuje dyskinezi žlučníku.
Nežádoucí účinky se týkají především extrapyramidových příznaků, které jsou založeny na mechanismu blokování dopaminových receptorů na centrální nervový systém.
Dlouhodobá léčba metoklopramidem může způsobit zvýšení sérových koncentrací prolaktinu v důsledku chybějící dopaminergní inhibice sekrece prolaktinu. U žen byly popsány případy galaktorey a menstruačních nepravidelností, u mužů gynekomastie. Tyto příznaky však po ukončení léčby vymizely.
Indikace pro použití
Dospělí
Metoklopramid 5 mg/ml injekční roztok je indikován pro dospělé pro:
Prevence pooperační nevolnosti a zvracení; nevolnost a zvracení způsobené radioterapií;
Symptomatická léčba nevolnosti a zvracení, včetně těch, které jsou spojeny s akutní migrénou
Prevence nevolnosti a zvracení způsobené radioterapií.
Děti
Metoklopramid 5 mg/ml injekční roztok je indikován pro děti (ve věku 1-18 let) pro:
Jako lék druhé volby k prevenci opožděné nevolnosti a zvracení vyvolaných chemoterapií
Jako lék druhé volby k léčbě stávající pooperační nevolnosti a zvracení.
Návod k použití a dávkování
Aplikujte roztok intravenózně nebo intramuskulárně. Intravenózně by měl být podáván jako pomalá bolusová injekce po dobu nejméně 3 minut.
Všechny indikace (dospělí)
K prevenci pooperační nevolnosti a zvracení se doporučuje jednorázová dávka 10 mg. Pro symptomatickou léčbu nevolnosti a zvracení, včetně těch spojených s akutní migrénou, a nevolnosti a zvracení způsobených radioterapií, je doporučená jednotlivá dávka 10 mg až 3krát denně.
Doporučená maximální denní dávka je 30 mg nebo 0,5 mg/kg tělesné hmotnosti. Délka léčby injekčními formami by měla být co nejkratší, s co nejrychlejším přechodem na perorální nebo rektální formy léčby.
Všechny indikace (děti ve věku 1-18 let)
Dávkovací schéma
Pro léčbu existující pooperační nevolnosti a zvracení je maximální délka léčby 48 hodin. Aby se zabránilo opožděné nevolnosti a zvracení způsobené chemoterapií, je maximální délka léčby 5 dní.
Způsob aplikace:
Mezi dvěma dávkami by měl být zachován interval alespoň 6 hodin, a to i v případě zvracení nebo odmítnutí dávky.
Zvláštní populace
Starší pacienti
U starších pacientů je třeba zvážit možnost snížení dávky v závislosti na funkci ledvin nebo jater a celkovém stavu.
Pacienti s poruchou funkce ledvin
U pacientů s terminálním poškozením ledvin (clearance kreatininu 15 ml/min) by měla být denní dávka snížena na 75 %. U pacientů se středně těžkou až těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu 15-60 ml/min) by měla být dávka snížena o 50 %.
Pacienti s dysfunkcí jater
U pacientů s těžkou poruchou funkce jater by měla být dávka snížena o 50 %.
Děti
Metoklopramid je kontraindikován u dětí mladších 1 roku.
Vedlejší efekty
Hodnocení nežádoucích účinků je založeno na klasifikaci podle četnosti výskytu: velmi často (> 1/10); často (> 1/100 -<1/10); иногда (> 1/1000 - <1/100), редко (> 1/10000 - <1/1000), очень редко (<1/10000) явления.
Často:
- ospalost
Často:
astenie
Extrapyramidové poruchy (zejména u dětí a mladých lidí a/nebo při překročení doporučené dávky i po jedné dávce léku), parkinsonismus, akatizie
Deprese
Hypotenze, zejména při intravenózním podání
Kožní vyrážka, hyperémie a svědění kůže, kopřivka, Quinckeho edém.
Vzhledem k přítomnosti siřičitanu sodného v lékové formě se mohou vyskytnout ojedinělé případy hypersenzitivních reakcí, zejména u pacientů s bronchiálním astmatem, ve formě nevolnosti, zvracení, sípání, akutního astmatického záchvatu, poruchy vědomí nebo šoku. Tyto reakce mohou mít individuální průběh
Někdy:
Anafylaktický šok
Zřídka:
Bradykardie (zejména při intravenózním podání)
Amenorea, hyperprolaktinémie
Přecitlivělost
Dystonie, dyskineze, zmatenost
Halucinace
Galaktorea
Průjem (při použití v dávkách přesahujících denní dávku)
Závratě, ospalost, neklid
Velmi zřídka
- záchvaty, zejména u pacientů s epilepsií
Parkinsonismus (třes, svalové záškuby, bradykineze, svalová ztuhlost, obličej podobný masce) po dlouhodobé léčbě metoklopramidem u některých starších pacientů, stejně jako při selhání ledvin
Tardivní dyskineze, která může být ireverzibilní, se může objevit při dlouhodobé léčbě metoklopramidem, hlavně u starších pacientů (zejména žen), u pacientů s diabetes mellitus a obvykle se rozvine po vysazení léku. Projevuje se mimovolními pohyby jazyka, obličeje, úst, čelisti a někdy mimovolními pohyby trupu a/nebo končetin
Neuroleptický maligní syndrom, včetně hyperpyrexie, změněného vědomí, svalové rigidity, dysfunkce autonomního nervového systému a zvýšené hladiny kreatinfosfokinázy v séru. Tento syndrom je potenciálně smrtelný, a pokud se objeví, metoklopramid by měl být okamžitě ukončen a okamžitě zahájena léčba (dantrolen, bromokriptin)
Deprese
Hypersenzitivní reakce.
Neznámý
Methemoglobinémie
Srdeční zástava vyskytující se krátce po injekci, atrioventrikulární blokáda, prodloužení QT intervalu
Gynekomastie
Zánět a lokální flebitida v místě vpichu
Anafylaktické reakce (včetně anafylaktického šoku), zejména při intravenózním podání
Tardivní dyskineze, která může být přetrvávající, během nebo po dlouhodobé léčbě, zejména u starších pacientů, neuroleptický maligní syndrom
Šok, mdloby po injekcích. Akutní arteriální hypertenze u pacientů s feochromocytomem.
Kožní reakce, jako je vyrážka, svědění, angioedém a kopřivka.
Pokud se tyto jevy rozvinou, metoklopramid se vysadí.
Singl:
Snížení/zvýšení krevního tlaku při intravenózním podání. Po parenterálním podání metoklopramidu se vyskytly izolované případy supraventrikulárních extrasystol, ventrikulárních extrasystol, tachykardie a bradykardie, které mohou někdy vést k zástavě srdce.
Extrapyramidové reakce, obvykle dystonie (včetně velmi vzácných případů dyskinetického syndromu), zvláště u dětí a pacientů do 30 let, jejichž riziko se zvyšuje při překročení denní dávky 0,5 mg/kg tělesné hmotnosti: křeče obličejových svalů , trismus , rytmická protruze jazyka, bulbární typ řeči, spazmus extraokulárních svalů včetně okulogyrických krizí, nepřirozené polohy hlavy a ramen, opistotonus, svalová hypertonicita
Suchá ústa
Frekvence neznámá:
- bolest hlavy, pocit únavy, pocit strachu, zmatenost, tinitus
Nevolnost, dyspepsie
Po delší léčbě přípravkem se může v důsledku stimulace sekrece prolaktinu objevit hyperprolaktinemie, gynekomastie, galaktorea nebo menstruační nepravidelnosti, pokud se tyto jevy rozvinou, je třeba užívání metoklopramidu přerušit.
Jiný:
- u dospívajících a pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (selhání ledvin), v důsledku čehož se zpomaluje eliminace metoklopramidu, je rozvoj nežádoucích účinků zvláště pečlivě sledován. Pokud se vyskytnou, okamžitě přestaňte lék užívat.
Kontraindikace
Přecitlivělost na kteroukoli složku léku
Krvácení z gastrointestinálního traktu
Stenóza pyloru
Mechanická obstrukce gastrointestinálního traktu
Perforace žaludku nebo střev
Potvrzený nebo suspektní feochromocytom kvůli riziku závažných epizod hypertenze
Epilepsie (zvýšená frekvence a intenzita záchvatů)
Parkinsonova choroba
Současné užívání anticholinergik, levodopy a dopaminergních agonistů
Anamnéza tardivní dyskineze vyvolané antipsychotiky nebo metoklopramidem
Anamnéza methemoglobinémie při kombinaci s metoklopramidem nebo deficitem NADH-cytochrom b5 reduktázy
Prolaktinom nebo prolaktin-dependentní nádor
Děti do 1 roku kvůli riziku extrapyramidových reakcí
I-III trimestr těhotenství a období kojení
Bronchiální astma
Drogové interakce
Kombinace je kontraindikována
Levodopa nebo dapaminergní agonisté a metoklopramid jsou antagonisté.
Kombinace, které je třeba se vyhnout
Alkohol zvyšuje sedativní účinek metoklopramidu
Kombinace, kterou je třeba vzít v úvahu
Metoklopramid zvyšuje absorpci diazepamu, tetracyklinu, ampicilinu, paracetamolu, kyseliny acetylsalicylové, levodopy, ethanolu; zpomaluje vstřebávání digoxinu a cimetidinu.
Anticholinergika a deriváty morfinu
Anticholinergika a deriváty morfinu mohou mít vzájemný antagonismus s metoklopramidem ve svém účinku na gastrointestinální motilitu.
Depresiva, která inhibují aktivitu centrálního nervového systému (deriváty morfinu, trankvilizéry, sedativní blokátory H1 histaminových receptorů, sedativní antidepresiva, barbituráty, klonidin a podobně)
Metoklopramid zesiluje účinek sedativ, které ovlivňují centrální nervový systém.
Neuroleptika
Pokud se metcoklopramid užívá současně s antipsychotiky, zvyšuje se riziko rozvoje extrapyramidových poruch.
Serotonergní léky
Užívání metoklopramidu se serotonergními léky, jako jsou SSRI, může zvýšit riziko rozvoje serotoninového syndromu.
Digoxin
Metoklopramid může snížit biologickou dostupnost digoxinu. Je nutné pečlivé sledování plazmatických koncentrací digoxinu.
Cyklosporin
Metoklopramid zvyšuje biologickou dostupnost cyklosporinu (Cmax o 46 % a účinek o 22 %). Je nutné pečlivé sledování plazmatických koncentrací cyklosporinu.
Mivacurium a suxamethonium
Injekce metoklopramidu mohou prodloužit trvání neuromuskulární blokády (inhibicí plazmatické cholinesterázy).
Silné inhibitoryCYP2D6
Expozice metoklopramidu se zvyšuje při současném podávání se silnými inhibitory CYP2D6, jako je fluoxetin a paroxetin.
Alkalické infuzní roztoky
Metoklopramid je nekompatibilní s alkalickými infuzními roztoky.
bromokriptin
Metoklopramid zvyšuje koncentrace bromokriptinu.
Vitamíny
Když je metoklopramid podáván současně s thiaminem (vitamín B1), thiamin se rychle rozpadá.
Aspirin, paracetamol:Účinek metoklopramidu na motilitu žaludku může změnit absorpci jiných souběžně podávaných perorálních léčivých přípravků z gastrointestinálního traktu, a to buď snížením absorpce ze žaludku nebo zvýšením absorpce z tenkého střeva (například se zvýší účinky paracetamolu a aspirinu). .
Atovachon: Metoklopramid může snížit jeho plazmatické koncentrace.
speciální instrukce
Při použití metoklopramidu u pacientů s atopií v anamnéze (včetně astmatu a porfyrií) je třeba postupovat opatrně.
Neurologické poruchy
Mohou se objevit extrapyramidové poruchy, zvláště u dětí a mladých dospělých a/nebo při použití vysokých dávek. Tyto reakce jsou obvykle pozorovány na začátku léčby a mohou se objevit po jednorázovém použití. Pokud se rozvinou extrapyramidové příznaky, metoklopramid by měl být okamžitě vysazen. Tyto účinky obvykle zcela vymizí po ukončení léčby, ale může být nutná symptomatická léčba (benzodiazepiny u dětí a/nebo anticholinergní antiparkinsonika u dospělých). Mezi každým podáním metoklopramidu, a to i v případě zvracení a odmítnutí dávky, je třeba dodržet interval nejméně 6 hodin, aby se zabránilo předávkování. Dlouhodobá léčba metoklopramidem může vést k tardivní dyskinezi, která je potenciálně ireverzibilní, zejména u starších osob. Pokud se objeví klinické příznaky tardivní dyskineze, léčba by měla být přerušena.
Pokud se metoklopramid používá v kombinaci s antipsychotiky, stejně jako s monoterapií metoklopramidem, byl hlášen rozvoj neuroleptického maligního syndromu. Pokud se rozvinou příznaky neuroleptického maligního syndromu, metoklopramid by měl být okamžitě vysazen a zahájena vhodná léčba.
Pacienti do 30 let mají při léčbě metoklopramidem větší predispozici k výskytu dystonicko-dyskinetických poruch.
Lék předepisujte opatrně starším pacientům kvůli častějšímu výskytu parkinsonismu.
U pacientů s poruchou funkce ledvin musí být dávka upravena podle stupně poruchy.
Aplikace v geriatrii
Při použití u starších pacientů je třeba mít na paměti, že při dlouhodobém užívání léku ve vysokých nebo středních dávkách jsou nejčastějším nežádoucím účinkem extrapyramidové poruchy, zejména parkinsonismus a tardivní dyskineze.
Metoklopramid by měl být předepisován s opatrností pacientům s arteriální hypertenzí, protože může zvýšit koncentraci katecholaminů v krevní plazmě.
Methemoglobinémie:
Byly hlášeny případy methemoglobinémie, které mohou souviset s nedostatkem cytochrom b5 reduktázy NADH. V takových případech byste měli okamžitě přestat užívat metoklopramid a přijmout vhodná opatření (například užívání methylenové modři).
Poruchy kardiovaskulárního systému:
Po použití metoklopramidu v injekční formě, zejména po intravenózním podání, byly hlášeny závažné nežádoucí účinky z kardiovaskulárního systému, včetně případů akutní vaskulární insuficience, těžké bradykardie, srdeční zástavy a prodloužení QT intervalu.
Metoklopramid by měl být používán s náležitou opatrností, zejména při intravenózním podání, u starších pacientů, pacientů s poruchami vedení srdečního vzruchu (včetně prodloužení QT intervalu), pacientů s elektrolytovou nerovnováhou, bradykardií a u pacientů užívajících léky, které potenciálně prodlužují QT interval.
Lék by měl být podáván intravenózně formou pomalé bolusové injekce (po dobu alespoň 3 minut), aby se snížilo riziko nežádoucích účinků (např. hypotenze, akatizie).
Zhoršená funkce ledvin a jater:
U pacientů s poruchou funkce ledvin nebo těžkou poruchou funkce jater se doporučuje snížení dávky.
Metoklopramid by měl být používán s opatrností u rizikových pacientů, jmenovitě u starších pacientů s poruchou srdečního vedení, elektrolytové nerovnováhy nebo bradykardie au těch, kteří užívají jiné léky prodlužující QT interval. Lék by neměl být používán k léčbě chronických onemocnění, jako je gastroparéza, dyspepsie a gastroezofageální refluxní choroba nebo jako doplněk chirurgických nebo radiologických výkonů.
Těhotenství, období kojení
Údaje získané o použití metoklopramidu u těhotných žen naznačují nepřítomnost fetotoxicity a schopnost způsobit malformace u plodu, ale údaje o embryotoxicitě nenaznačují úplnou bezpečnost léku u novorozenců;
Lék je kontraindikován v 1. trimestru těhotenství. Použití léku ve druhém a třetím trimestru je možné pouze tehdy, pokud existují životně důležité indikace.
Pokud je nutné užívat lék po dobu léčby, musíte přestat kojit.
Vlastnosti účinku léku na schopnost řídit vozidla a zvláště nebezpečné mechanismy
Při užívání léku byste se měli zdržet potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou pozornost (řízení vozidel, práce s jinými mechanismy).
Předávkovat
Příznaky: ospalost, zmatenost, podrážděnost, úzkost a její zesílení, křeče, extrapyramidové motorické poruchy, dysfunkce kardiovaskulárního systému s bradykardií a zvýšeným nebo sníženým krevním tlakem. Byly hlášeny ojedinělé případy methemoglobinémie.
Léčba: extrapyramidové poruchy jsou eliminovány pomalým podáváním antidota biperidenu. Pokud se použijí velké dávky metoklopramidu, musí být odstraněn z gastrointestinálního traktu výplachem žaludku nebo by mělo být podáno aktivní uhlí a síran sodný. Životní funkce organismu jsou sledovány až do úplného vymizení příznaků otravy.
Forma uvolnění a balení
2 ml léčiva ve skleněných ampulích.
Papírová etiketa se samolepicí vrstvou se na ampule nalepí nebo nanese hlubotiskovou barvou na skleněné výrobky.
5 ampulí spolu s nožem na otevírání ampulí je umístěno v blistrovém balení (kazetě).
Při balení ampulí s barevným přerušovacím kroužkem nebo barevným přerušovacím bodem je umístění nožů pro otevírání ampulí vyloučeno.
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.
Podmínky dovolené
Na předpis
Výrobce
PJSC "Farmaceutická firma "Darnitsa", Ukrajina
02093, Kyjev, ul. Boryspilskaya, 13.
Otrava jídlem, zánětlivá onemocnění trávicího systému, infekce - všechny tyto patologické procesy mohou způsobit jev, jako je zvracení u osoby. A neustálé zvracení je nebezpečný a nepříjemný příznak, který je třeba odstranit. A zde může pomoci Metoklopramid, účinné antiemetikum nové generace.
Popis
Zvracení je reflexní ochranná reakce těla, jejímž účelem je odstranění potenciálně nebezpečné látky z dutiny žaludku. Zvracení je často pozorováno při otravě jídlem a infekčních onemocněních gastrointestinálního traktu. Ne vždy je však zvracení prospěšné. Když se neustále opakuje, přináší to pacientovi velké nepříjemnosti a může vést ke zhoršení jeho stavu. V některých případech je tedy nutné kontrolovat zvracení.
Jak vzniká dávivý reflex? Zodpovídá za to speciální část mozku – centrum zvracení, umístěné v prodloužené míše. Dostává patřičné signály z trávicích orgánů a sám jim dává příkazy k vyzvracení obsahu žaludku. Metoklopramid blokuje chemoreceptory umístěné v prodloužené míše a odpovědné za příjem signálů z trávicích orgánů. Metoklopramid zároveň blokuje řadu dopaminových a serotoninových receptorů na povrchových buňkách sliznice žaludku a střev, oslabuje signály viscerálních nervů, které přenášejí signály z pyloru žaludku a dvanáctníku do centra zvracení . Působí na hypotalamus a parasympatický nervový systém gastrointestinálního traktu, díky čemuž se normalizuje svalový tonus jeho horních částí.
Metoklopramid je charakterizován následujícími typy účinku:
- blokování zvracení;
- prevence škytavky;
- zvýšená aktivita tenkého střeva a antra žaludku;
- snížená motorická aktivita jícnu;
- snížení stázy překyselení;
- snížení křeče Oddiho svěrače;
- normalizace sekrece žluči;
- zvýšený tonus dolního jícnového svěrače;
- zrychlení pohybu bolusu potravy žaludkem a střevy;
- snížení refluxu potravy do jícnu, prevence refluxní ezofagitidy.
Metoklopramid neovlivňuje sekreci žaludku a slinivky, ale obecně působí pozitivně při léčbě žaludečních a dvanáctníkových vředů a nepřispívá k průjmům. Droga také normálně nepůsobí na mozkové cévy, krevní tlak, dýchací funkce, játra, ledviny a krvetvorbu.
Metoklopramid zároveň zvyšuje syntézu hypofyzárního hormonu prolaktinu, zvyšuje citlivost tkání na acetylcholin, zadržuje ionty sodíku a podporuje odstraňování draselných iontů a zadržování tekutin v těle.
Hlavní účinnou látkou metoklopramidu je sloučenina stejného názvu. Metoklopramid je tedy mezinárodní nechráněný název léku.
Farmakokinetika
Metoklopramid se rychle vstřebává do krve přes střevní stěnu, proniká hematoencefalickou a placentární bariérou a do mateřského mléka. Biologická dostupnost léku je poměrně vysoká a dosahuje 80 %. Maximální koncentrace metoklopramidu je pozorována 1-2 hodiny po podání, poločas je 3-5 hodin.
Rychlost, s jakou lék působí na pacienta, závisí na tom, jak je zaveden do těla. Při intravenózním podání začne lék působit po 1-3 minutách a při intramuskulárním podání je rychlost účinku metoklopramidu 10-15 minut. Účinek, projevující se zvýšením rychlosti evakuace obsahu žaludku, trvá až 6 hodin, antiemetický účinek až 12 hodin.
Indikace
Metoklopramid je předepisován pro různá onemocnění gastrointestinálního traktu a nepříjemné příznaky s tím spojené. Indikace metoklopramidu zahrnují:
- zvracení různého původu;
- nevolnost;
- škytavka;
- hypotenze a atonie žaludku, včetně diabetické a pooperační;
- nadýmání;
- peptický vřed (jako součást komplexní terapie);
- refluxní ezofagitidu;
- hypotonická biliární dyskineze;
- dyspeptický syndrom s infarktem myokardu a srdečním selháním.
Metoklopramid je účinný proti většině typů zvracení, ale ne všem typům. Lék můžete použít na zvracení způsobené otravou, infekcemi, alergiemi, užíváním léků (antibiotika, cytostatika, léky na anestezii atd.), toxikózou těhotenství, srdečním infarktem a srdečním selháním, onemocněními jater, traumatickým poraněním mozku. U zvracení způsobeného psychogenními nebo vestibulárními příčinami (například syndrom nevolnosti z pohybu) však bude lék neúčinný a u zvracení způsobeného předávkováním antipsychotiky je obecně kontraindikován.
Metoklopramid lze také použít k prevenci zvracení během chemoterapie nebo radiační léčby. Lék je často předepisován k přípravě gastrointestinálního traktu na nadcházející diagnostické postupy, například rentgenové kontrastní vyšetření žaludku nebo duodenální intubaci. Faktem je, že díky své schopnosti zvýšit tonus žaludečních svalů pomáhá metoklopramid urychlit jeho vyprazdňování.
Kromě toho se metoklopramid často používá při migrénách, samostatně nebo v kombinaci s jinými léky, přičemž zmírňuje záchvaty nevolnosti a částečně bolesti hlavy, které migrény doprovázejí. Lék je účinný i při Tourettově syndromu u dětí.
Formulář vydání
Metoklopramid je dostupný ve dvou hlavních formách – tablety a roztok pro intramuskulární/nitrožilní podání. Tento roztok lze také použít intranazálně podle doporučení lékaře.
Dávkování tablet je 10 mg účinné látky. Tablety také obsahují pomocné látky:
- stearát hořečnatý,
- koloidní křemík,
- laktóza,
- mastek,
- škrob.
Roztok obsahuje 0,5 % účinné látky, což znamená, že v 1 ml roztoku se rozpustí 5 mg metoklopramidu. Roztok je dostupný ve 2 ml ampulích. Jedna ampule je tedy přibližně ekvivalentní jedné tabletě.
Roztok metoklopramidu obsahuje kromě vody také následující látky:
- octová kyselina,
- octan sodný,
- disiřičitan sodný,
- disodná sůl kyseliny ethylendiamintetraoctové.
Metoklopramid je lék na předpis a prodává se v lékárnách pouze na předpis lékaře.
Doba použitelnosti tablet Metoklopramidu je 3 roky. Měly by být skladovány při teplotě ne vyšší než +25 °C, na tmavém místě nepřístupném dětem.
Analogy metoklopramidu
Na trhu lze nalézt řadu léků obsahujících metoklopramid - Metamol, Perinorm, Cerukal, Reglan, Ceruglan. Lék s mezinárodním nechráněným názvem je však vyráběn především domácími výrobci, takže se vyznačuje cenovou dostupností. V prodeji najdete i léky od výrobců z Běloruska a Indie.
Z léků s podobným účinkem, ale s odlišnou hlavní složkou lze uvést Domrid, Domstal, Motoricum, Dimetcarb, Dimetpramid.
Kontraindikace
Ne všechny kategorie pacientů mohou lék užívat. Existuje poměrně velký počet případů, kdy užívání Metoklopramidu může způsobit více škody než užitku. Z tohoto důvodu byste si tento lék neměli předepisovat sami bez konzultace s lékařem.
Mezi hlavní kontraindikace pro metoklopramid patří:
- nesnášenlivost složek léku,
- těžké formy selhání jater a ledvin,
- těžké formy srdečního selhání,
- věk do 2 let,
- těžká forma hypertenze,
- střevní obstrukce mechanické povahy,
- krvácení do trávicího traktu,
- perforace stěn žaludku nebo střev,
- glaukom nebo podezření na něj,
- epilepsie (riziko zvýšené pravděpodobnosti záchvatů),
- feochromocytom (riziko rozvoje závažných hypertenzních krizí),
- bronchiální astma,
- Parkinsonova choroba,
- extrapyramidové poruchy,
- bronchiální astma (pro injekce),
- období rekonvalescence po určitých typech operací žaludku,
- pylorická stenóza.
Metoklopramid by měl být používán s opatrností u dětí a starších osob (nad 65 let), s onemocněním ledvin a jater a hypertenzí.
Užívání léku během těhotenství a kojení
Vzhledem k tomu, že lék snadno proniká placentární bariérou, nedoporučuje se užívat lék v 1. a 3. trimestru těhotenství a během kojení. Pokusy na zvířatech sice neodhalily potenciální poškození plodu, přesto se lékaři domnívají, že to za riziko nestojí. V polovině těhotenství lze lék užívat pouze pod lékařským dohledem. Pokud je potřeba užívat lék během kojení, musíte přestat kojit.
Vedlejší efekty
V některých případech může užívání Metoklopramidu způsobit řadu nežádoucích účinků. Tyto zahrnují:
- závrať
- bolest hlavy;
- suchá ústa;
- zácpa a průjem;
- alergické reakce (kopřivka, dermatitida, Quinckeho edém);
- zvýšení nebo snížení krevního tlaku;
- tachykardie nebo bradykardie;
- zadržování tekutin v těle;
- zvýšená frekvence močení;
- gynekomastie (u mužů);
- menstruační nepravidelnosti, galaktorea (u žen);
- poruchy složení krve (leukopenie a neutropenie, agranulocytóza);
- atrioventrikulární blokáda;
- úzkost, únava;
- extrapyramidové poruchy (hyperkineze, torticollis, spasmus obličejových svalů, zvýšený svalový tonus);
- hluk v uších;
- Deprese;
- halucinace;
- dezorientace;
- ospalost (v 10% případů);
- hyperémie nosní sliznice;
- parkinsonismus, dyskineze (hlavně u starších pacientů);
- akatizie (pocit vnitřního motorického neklidu, v každém desátém případě);
- hyperémie;
- porfyrie;
- bronchospasmus.
- Extrapyramidové poruchy se s největší pravděpodobností vyskytují u dětí a mladých lidí; mohou se objevit i po podání jedné dávky k možným nežádoucím účinkům ovlivňujícím nervový systém pacienta V případě předávkování je možná ospalost, dezorientace a extrapyramidové poruchy. V takovém případě musí být lék přerušen a tyto jevy vymizí během jednoho dne Při dlouhodobém užívání metoklopramidu se může v těle vyvinout nedostatek draslíku, což vede k nespavosti a podrážděnosti.
Návod k použití metoklopramidu
Standardní jednotlivá dávka tablet metoklopramidu pro dospělé je 10 mg (1 tableta). Tableta se užívá 2-3x denně půl hodiny před jídlem, zapíjí se malým množstvím tekutiny. Průběh léčby závisí na onemocnění a určuje jej lékař. Obvykle netrvá déle než 5 dní, ale může dosáhnout 4-6 týdnů a ve vzácných případech může být prodloužena na šest měsíců.
Dětem nad 6 let se obvykle podává 5 mg (půl tablety) 1–3krát denně.
Roztok lze podávat intravenózně nebo intramuskulárně. Obvykle se podávají 2 ml roztoku (10 mg metoklopramidu) najednou. Počet injekcí za den je 2-3.
Dětem nad 6 let se podává 1 ml 1-3x denně.
Pro děti do 6 let se denní metoklopramid vypočítá na základě tělesné hmotnosti (0,5-1 mg/kg). Počet injekcí je 2-3krát denně.
Se souhlasem ošetřujícího lékaře lze roztok podat i intranazálně. Při této metodě se do každé nosní dírky vkapávají 2-4 ml roztoku 2-3krát denně.
Pro všechny možnosti podávání je maximální jednotlivá dávka metoklopramidu pro dospělé 20 mg, denní dávka je 60 mg.
Pacientům s poruchou funkce ledvin je předepsána dávka, která je poloviční oproti standardní dávce.
Využití metoklopramidu v chemoterapii a diagnostických postupech
K prevenci zvracení způsobeného cytostatiky nebo radiační terapií se roztok metoklopramidu podává intravenózně v dávce 2 mg/kg tělesné hmotnosti. Lék se podává půl hodiny před výkonem v případě potřeby, další podání léku je možné po 2-3 hodinách.
Před rentgenovými výkony se roztok metoklopramidu podává 10-15 minut před časem výkonu v dávce 10-20 mg.
Interakce s jinými drogami a látkami
Řada léků snižuje účinnost metoklopramidu a řada naopak jeho účinek zvyšuje. Metoklopramid je obecně neslučitelný s řadou látek, například s antipsychotiky nebo fluoxetinem, které zvyšují riziko extrapyramidových poruch. Pokud tedy pacient užívá řadu dalších léků, měl by užívání metoklopramidu pro nežádoucí interakce konzultovat s lékařem. V některých případech bude muset být jeden z léků vysazen a v jiných bude muset být upravena dávka.
Zejména zesiluje účinek léků na spaní, antacida a urychluje vstřebávání tetracyklinu, ampicilinu, diazepamu, paracetamolu a kyseliny acetylsalicylové. Opioidy blokují pozitivní účinky drogy na motilitu žaludku a střev. Za zmínku také stojí, že lék by se neměl užívat společně s alkoholem, protože v tomto případě se toxický účinek alkoholu na nervové buňky mnohonásobně zvýší.
