Jiné léky pro léčbu gynekologických onemocnění. Tokolytické léky jsou sympatomimetika.
ATX kód G02CA
Farmakologické vlastnosti
Farmakokinetika
Ginipral se skládá ze dvou katecholaminových skupin, které v lidském těle procházejí procesem methylace prostřednictvím katecholamin-O-methyltransferázy. Zatímco účinek isoprenalinu je zavedením jedné methylové skupiny téměř zcela zrušen, hexoprenalin se stává biologicky neaktivní pouze tehdy, jsou-li methylovány obě jeho katecholaminové skupiny. Tato vlastnost, stejně jako vysoká přilnavost Ginipralu k povrchům, jsou považovány za důvody jeho dlouhodobého působení.
Po intravenózním podání se 80 % nezměněného hexoprenalinu a jeho monomethylderivátu vyloučí močí do 4 hodin. K vylučování dimethylderivátu a konjugovaných sloučenin (glukuronidu a sulfátu) dochází v menším objemu a poněkud později. Malá část se vylučuje žlučí ve formě komplexních metabolitů. Po perorálním podání se část dávky vylučuje močí jako dimethylovaný metabolit.
Farmakodynamika
Ginipral je b2-adrenergní agonista, který uvolňuje svaly dělohy. Snižuje frekvenci a intenzitu děložních kontrakcí. Lék inhibuje spontánní a oxytocinem vyvolané porodní kontrakce; Při porodu normalizuje nadměrně silné nebo nepravidelné kontrakce. Pod vlivem Ginipralu se ve většině případů zastaví předčasné kontrakce, což umožňuje udržet těhotenství až do normálního termínu porodu. Vzhledem ke své b2-selektivitě má Ginipral mírný vliv na srdeční činnost a průtok krve jak u těhotné ženy, tak u plodu.
Indikace pro použití
Krátkodobá inhibice nekomplikovaného předčasného porodu:
Inhibice porodních kontrakcí mezi 22. a 37. týdnem těhotenství u pacientek bez lékařských nebo porodnických kontraindikací tokolytické terapie.
Před otočením plodu z příčné polohy
Mimořádná opatření pro předčasný porod mimo nemocnici, před dodáním těhotné ženy do nemocnice
Návod k použití a dávkování
Níže uvedené dávkování je třeba považovat pouze za vodítko, protože tokolýza vyžaduje individuální přizpůsobení specifickým potřebám pacienta
Akutní tokolýza
10 mcg Ginipralu, zředěného v 10 ml izotonického roztoku chloridu sodného nebo 5% roztoku glukózy, se podává pomalu intravenózně po dobu 5-10 minut. V případě potřeby pokračujte v podávání intravenózní infuzí rychlostí 0,3 mcg/min (viz masivní tokolýza).
Pokud křečovité bolesti přetrvávají, musí být rychlost infuze zvyšována o 0,05 mcg/min každých 10 minut, dokud není dosaženo uspokojivé tokolýzy, přičemž srdeční frekvence těhotné ženy by neměla překročit 130/min.
Masivní tokolýza
Počáteční dávka přípravku Ginipral je 10 mcg, podává se pomalu intravenózně, následuje intravenózní infuze rychlostí 0,3 mcg/min. Lék může být podáván rychlostí 0,3 mcg/min bez předchozí intravenózní injekce.
Pokud křečovité bolesti přetrvávají, musí být rychlost infuze každých 10 minut zdvojnásobena, dokud není dosaženo uspokojivé tokolýzy, přičemž srdeční frekvence těhotné ženy by neměla překročit 120/min.
Při aplikaci standardními infuzními systémy se léčivo ředí v 500 ml izotonického roztoku chloridu sodného nebo 5% roztoku glukózy. Roztok se podává intravenózně, 20 kapek = 1 ml.
Výpočet dávky 0,3 mcg/min odpovídá:
Maximální denní dávka je 430 mcg/den (překročení dávky je možné pouze ve výjimečných případech).
Při podávání pomocí standardních infuzních systémů se lék ředí izotonickým roztokem chloridu sodného nebo 5% roztokem glukózy. Roztok se podává intravenózně, 20 kapek = 1 ml, rychlost infuze 0,075 mcg/min.
Výpočet dávky 0,075 mcg/min odpovídá:
Pokud se kontrakce neobnoví do 48 hodin, může být Ginipral podáván perorálně ve formě tablet, jednorázová dávka 0,5 mg.
Bezprostředně před použitím infuzní terapie se připravuje roztok léčiva Ginipral v izotonickém roztoku chloridu sodného nebo 5% roztoku glukózy.
Během období tokolytické terapie by objem tekutiny vstupující do těla (včetně perorálního podání) neměl překročit 1500 ml za den.
Vedlejší efekty
Četnost nežádoucích účinků léku se hodnotí následovně: velmi časté: (³ 1/10); časté: (³ 1/100,< 1/10); нечастые: (³ 1/1000, < 1/100); редкие: (³ 1/10 000, < 1/1000); очень редкие: (< 1/10 000), не известно (оценка не может быть проведена по имеющимся данным)
Poruchy endokrinního systému
Není známo: Lipolýza
Metabolické poruchy
Časté: *Hypokalémie
Méně časté: *Hyperglykémie (závažnější u pacientů se stávajícím diabetes mellitus)
Poruchy nervového systému
Velmi časté: Mimovolní svalové kontrakce
Není známo: Bolest hlavy, závratě, nervozita
Poruchy srdečního systému
Velmi časté: *Tachykardie
Časté: *Bušení srdce, snížený diastolický krevní tlak
Vzácné: *Srdeční arytmie, např. fibrilace síní, ischemie myokardu
Není známo: zvýšený srdeční výdej, zvýšený systolický krevní tlak, mírné kolísání srdeční frekvence plodu, angina pectoris
Poruchy cévního systému
Časté: *Hypotenze
Vzácné: *Periferní vazodilatace
Poruchy dýchacího systému
Méně časté: *Plicní edém
Gastrointestinální poruchy
Vzácné: Nevolnost
Není známo: Zvracení, potlačená střevní motilita, střevní atonie
Poruchy hepatobiliárního systému
Není známo: (přechodné) zvýšení sérových transamináz
Poruchy kůže a podkoží
Časté: Nadměrné pocení
Není známo: Zčervenání kůže
Poruchy močového vylučovacího systému
Není známo: Snížená diuréza (zejména v počáteční fázi léčby).
*Tyto reakce byly hlášeny v souvislosti s užíváním krátkodobě působících beta antagonistů v porodnických indikacích a jsou považovány za skupinové účinky
Zejména u pacientů s astmatem se mohou kvůli obsahu siřičitanů objevit alergické reakce, které se mohou projevit nevolností, průjmem, dušností, akutními astmatickými záchvaty, poruchou vědomí nebo šokem. Průběh takových reakcí se může velmi lišit od člověka k člověku a může dokonce vést k život ohrožujícím následkům.
Hlášení možných nežádoucích reakcí. Hlášení možných nežádoucích účinků po registraci léku je velmi důležité. To umožní nepřetržité sledování hodnocení přínosu/rizika léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili jakákoli podezření na nežádoucí účinky pomocí národního systému hlášení
Kontraindikace
Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli složku léčiva
Jakýkoli stav až do 22. týdne gestačního věku
Ischemická choroba srdeční nebo riziko ischemické choroby srdeční
1. a 2. trimestr těhotenství
Jakýkoli stav matky nebo plodu, při kterém je prodloužení těhotenství zdraví nebezpečné
o závažná toxikóza, intrauterinní infekce, děložní krvácení způsobené placentou previa, eklampsie nebo závažná preeklampsie, abrupce placenty nebo komprese pupeční šňůry
Intrauterinní smrt plodu, prokázaná letální vrozená nebo chromozomální vada neslučitelná se životem
Pacienti s bronchiálním astmatem spojeným s přecitlivělostí na siřičitany
Poruchy srdečního rytmu, myokarditida, stenóza/nedostatečnost mitrální chlopně, aortální stenóza
Hypertyreóza
Těžká onemocnění jater a ledvin
Glaukom s uzavřeným úhlem
Ginipral je také kontraindikován, pokud beta-agonisté negativně ovlivňují plicní hypertenzi a kardiovaskulární onemocnění - při hypertrofické obstrukční kardiomyopatii nebo jakémkoli typu obstrukce výtokového traktu levé komory, například aortální stenóza
Drogové interakce
Neslučitelnost
Pyrosiřičitan sodný je vysoce aktivní složka, proto se nedoporučuje mísit Ginipral s jinými roztoky (s výjimkou izotonického roztoku chloridu sodného nebo 5% roztoku glukózy).
Halogenovaná anestetika
V důsledku dodatečného antihypertenzního účinku existuje zvýšené riziko děložního krvácení. Při interakci s halogenovanými anestetiky existuje riziko poruchy komorového rytmu v důsledku zvýšené srdeční reaktivity. Léčba přípravkem Ginipral by měla být přerušena 6 hodin před plánovanou anestezií halogenovanými anestetiky (halotanem)
kortikosteroidy
Při současném užívání β-antagonistů a kortikosteroidů byly u žen hlášeny případy plicního edému. Je známo, že kortikosteroidy zvyšují hladinu glukózy v krvi a mohou snižovat hladiny draslíku v séru, a proto je nutné souběžné užívání provádět s opatrností a pečlivým sledováním pacienta kvůli zvýšenému riziku hyperglykémie a hypokalémie.
Antidiabetické léky
Podávání betablokátorů je spojeno se zvýšením hladiny glukózy v krvi, což může vést k oslabení antidiabetické terapie; Proto mohou být nutné úpravy individuální antidiabetické léčby.
Látky ničící draslík
Vzhledem k účinku beta-blokátorů na snížení hladiny draslíku je třeba po pečlivém zhodnocení přínosů a rizik u pacientů souběžné užívání léků snižujících draslík, které zvyšují riziko hypokalemie, jako jsou diuretika, digoxiny, methylxantiny a kortikosteroidy, opatrně. se zvýšeným rizikem srdečních arytmií v důsledku hypokalémie
Jiné interakce
Neselektivní β-blokátory oslabují účinek přípravku Ginipral nebo jej neutralizují. Zvýšení zásob glykogenu v játrech v důsledku užívání glukokortikoidů snižuje hypoglykemický účinek přípravku Ginipral.
Je třeba se vyhnout současnému užívání přípravku Ginipral se sympatomimetiky používanými k léčbě bronchiálního astmatu (Berotec, Salbutamol, Beclazone a další) nebo sympatomimetiky pro systémové použití (Efedrin, Isoprenalin a další), protože to může způsobit zvýšenou srdeční aktivitu a vést k předávkování. Při současném užívání sympatomimetik a halotanu se mohou vyvinout srdeční arytmie.
Ginipral by se neměl používat v kombinaci s námelovými alkaloidy.
Ginipral by se neměl používat ve spojení s přípravky obsahujícími vápník a vitamín D nebo s dihydrotachysterolem a mineralokortikosteroidy.
speciální instrukce
Rozhodnutí o zahájení léčby přípravkem Ginipral by mělo být učiněno po pečlivém zvážení rizik a přínosů léčby.
Léčba by měla být prováděna na ambulancích, které jsou dostatečně vybavené a umožňují nepřetržité sledování stavu matky a plodu. Tokolýza s použitím beta-adrenergních agonistů se nedoporučuje u ruptur membrán a cervikální dilatace větší než 4 cm.
Při používání přípravku Ginipral byste měli sledovat krevní tlak a puls matky a také srdeční tep plodu. Před a během léčby se doporučuje monitorování EKG a srdeční funkce.
Léčba by měla být přerušena, pokud se objeví známky ischemie myokardu (např. bolest na hrudi nebo změny na EKG). Ginipral by se neměl používat k tokolýze u pacientů s již existujícím srdečním onemocněním a rizikovými faktory.
Plicní otok
U pacientek s rizikovými faktory včetně vícečetného těhotenství, retence tekutin, infekcí a preeklampsie může být zvýšené riziko rozvoje plicního edému. Podání injekční stříkačkou, na rozdíl od infuze, omezí riziko přetížení tekutinami. Pokud se objeví známky retence tekutin a příznaky plicního edému, je třeba lék vysadit. To platí zejména v případě kombinované léčby kortikosteroidy a přítomnosti doprovodných onemocnění (onemocnění ledvin, gestóza). Měli byste také omezit příjem kuchyňské soli v jídle.
Krevní tlak a srdeční frekvence
Podání beta-agonistů obvykle doprovází zvýšení srdeční frekvence matky o řádově 20 až 50 tepů za minutu. Po celou dobu podávání léku, při snižování dávky a vysazování by měl být monitorován puls matky.
Obecně platí, že srdeční frekvence matky by neměla překročit ustálenou frekvenci 120 tepů za minutu. Krevní tlak se může během podávání léku snížit; Účinek léku je větší na diastolický tlak než na systolický tlak. Diastolický tlak klesá, obvykle v rozmezí 10 až 20 mmHg. Vliv na srdeční frekvenci plodu je méně výrazný, ale může dojít ke zvýšení až o 20 tepů za minutu.
Fotografie léku
latinský název: Gynipral
ATX kód: G02CA05
Účinná látka: Hexoprenalin
Výrobce: MbH GLOBOPHARM Pharmazeutische Produktions- und Handelsgesellschaft (Rakousko), Takeda (Německo), GmbH Nycomed Rakousko (Rakousko)
Popis je platný na: 05.12.17
Ginipral je selektivní beta2-blokátor používaný v porodnické praxi.
Účinná látka
Hexoprenalin.
Forma a složení uvolnění
K dispozici ve dvou dávkových formách.
- Tablety jsou bílé, kulaté, bikonvexní. Baleno v blistrech po 10 vtipech.
- Roztok pro intravenózní podání je čirá bezbarvá kapalina. Baleno v ampulích po 2 ml.
Indikace pro použití
Hrozba předčasného porodu (pokračování v infuzní terapii).
Roztok pro intravenózní podání se používá v následujících situacích:
- akutní tokolýza (inhibice porodních kontrakcí při komplikovaném porodu, imobilizace dělohy před císařským řezem, akutní nitroděložní asfyxie, prolaps pupečníku, před otočením dítěte z příčné polohy);
- nouzové opatření před dodáním ženy do porodnice v případě předčasného porodu;
- masivní tokolýza (inhibice předčasných kontrakcí, když je děloha dilatovaná nebo čípek hladký);
- dlouhodobá tokolýza (imobilizace dělohy před, během a po cervikální cerkláži);
- prevence předčasného porodu s častými nebo zesílenými kontrakcemi bez otevření hrdla nebo vyhlazení děložního čípku.
Kontraindikace
- myokarditida;
- tachyarytmie;
- srdeční ischemie;
- arteriální hypertenze;
- aortální stenóza a onemocnění mitrální chlopně;
- tyreotoxikóza;
- glaukom s uzavřeným úhlem;
- děložní krvácení;
- předčasná abrupce placenty;
- intrauterinní infekce;
- závažná onemocnění jater a ledvin;
- přecitlivělost na složky léku.
Kontraindikováno v prvním trimestru těhotenství a kojení.
Návod k použití Ginipral (způsob a dávkování)
Tablety se užívají perorálně s malým množstvím vody.
Při hrozbě předčasného porodu: 500 mcg (1 tableta) 1 - 2 hodiny před koncem infuze.
Lék je třeba užít nejprve 1 tabletu. každé 3 hodiny a poté každé 4 - 6 hodin.
Denní dávka: 2 – 4 mg (4 – 8 tablet).
Roztok se podává intravenózně, pomalu během 5 až 10 minut pomocí automatických dávkovacích infuzních pump nebo pomocí konvenčních infuzních systémů. Obsah ampule se zředí izotonickým roztokem chloridu sodného na 10 ml. Dávka léku se volí individuálně.
- Pro akutní tokolýzu: 10 mcg (1 amp. 2 ml). V případě potřeby lze v léčbě pokračovat infuzemi.
- Pro masivní tokolýzu: 10 mcg (1 ampér 2 ml) s následnou infuzí rychlostí 0,3 mcg za minutu.
- Alternativní možnost: pouze infuze léku rychlostí 0,3 mcg za minutu bez předchozího podání bolusu.
- Pro dlouhodobou tokolýzu: dlouhodobá kapací infuze rychlostí 0,075 mcg za minutu.
Pokud do 48 hodin nenastanou žádné kontrakce, je třeba přidat 500 mcg tablety.
Vedlejší efekty
Užívání přípravku Ginipral může způsobit následující nežádoucí účinky:
- Kardiovaskulární systém: arteriální hypotenze u matky, tachykardie, kardialgie, srdeční arytmie (ventrikulární extrasystola).
- Centrální a periferní nervový systém: závratě, bolest hlavy, mírný třes prstů, úzkost.
- Gastrointestinální trakt: inhibice střevní motility, nauzea, zvracení, střevní obstrukce, dočasné zvýšení koncentrací transamináz.
- Laboratorní ukazatele: hypokalcémie (na začátku léčby), hypokalémie, zvýšená koncentrace glukózy v krvi.
- Alergické reakce: bronchospasmus, potíže s dýcháním, anafylaktický šok, poruchy vědomí (někdy až kóma).
- Jiné: otoky, oligurie, zvýšené pocení.
Mezi nežádoucí účinky u novorozenců patří acidóza a hypoglykémie.
Předávkovat
Předávkování přípravkem Ginipral je doprovázeno následujícími příznaky:
- arytmie matky;
- těžká tachykardie;
- snížený krevní tlak;
- kardialgie;
- bolest hlavy;
- úzkost;
- zvýšené pocení.
Léčba předávkování zahrnuje použití antagonistů léků, mezi které patří neselektivní beta-blokátory, které zcela neutralizují účinek léku.
Analogy
Analogy podle ATX kódu: Ipradol.
Nerozhodujte se o změně léku sami;
farmakologický účinek
- Ginipral je selektivní beta 2-adrenergní agonista, který snižuje tonus a kontraktilní aktivitu myometria. Účinná látka, hexoprenalin, snižuje frekvenci a intenzitu děložních kontrakcí, inhibuje spontánní a oxytocinem vyvolané porodní kontrakce. Při porodu normalizuje nadměrně silné nebo nepravidelné kontrakce.
- Účinek léku je zaměřen na zastavení předčasných kontrakcí, což vám umožňuje prodloužit těhotenství až do normálního termínu porodu.
- Schopný mít mírný vliv na srdeční činnost a průtok krve těhotné ženy a plodu. Tento jev je spojen s beta 2 selektivitou účinné látky.
- Vylučuje se převážně močí v nezměněné podobě a ve formě metabolitů. Malá část se vylučuje žlučí ve formě komplexních metabolitů.
speciální instrukce
- U pacientů s přecitlivělostí na sympatomimetika by měl být lék předepisován v minimálních dávkách, zvolených individuálně. V této situaci se hexoprenalin používá pod neustálým lékařským dohledem.
- Během léčby je třeba pečlivě sledovat funkce kardiovaskulárního systému (krevní tlak, srdeční frekvence) matky i dítěte. Před léčbou a během ní se doporučuje zaznamenat elektrokardiogram. Pokud dojde k výraznému snížení krevního tlaku nebo výraznému zvýšení srdeční frekvence, je třeba dávku snížit.
- Pokud se objeví kardialgie, potíže s dýcháním nebo příznaky srdečního selhání, léčba přípravkem Ginipral by měla být okamžitě ukončena.
- Užívání léku pomáhá snižovat diurézu, takže pacient by měl pečlivě sledovat příznaky naznačující zadržování tekutin v těle.
- Během terapie je nutné pravidelné sledování střevní aktivity.
- Užívání hexoprenalinu může vést ke zvýšení koncentrace glukózy v krvi, takže matky s diabetem vyžadují kontrolu metabolismu sacharidů. Kombinace léku s glukokortikosteroidy může vést k plicnímu edému (zejména u pacientů trpících onemocněním ledvin).
- Během léčby je nutné přísné omezení příjmu tekutin. Také byste měli omezit příjem soli.
- Před zahájením tokolytické léčby je třeba užívat doplňky draslíku, protože účinek sympatomimetik na srdeční sval je zesílen hypokalémií. Při dlouhodobé tokolytické léčbě je nutné sledovat stav fetoplacentárního komplexu, dále dbát na to, aby nedošlo k odtržení placenty.
- Současné použití sympatomimetik a anestetik může vyvolat srdeční arytmie.
- Před použitím halotanu by mělo být užívání drog přerušeno.
- Tokolytická terapie v kombinaci s beta-agonisty způsobuje zvýšení příznaků souběžné dystrofické myotonie. V této situaci se doporučuje uchýlit se k difenylhydantoinovým lékům.
- Užívání tablet s kávou nebo čajem vede ke zvýšeným vedlejším účinkům léku.
Během těhotenství a kojení
Kontraindikováno v prvním trimestru těhotenství a kojení.
Ve druhém a třetím trimestru těhotenství se používá podle indikací.
V dětství
Informace chybí.
Ve stáří
Informace chybí.
Pro zhoršenou funkci ledvin
Kontraindikováno při těžkém onemocnění ledvin.
Na dysfunkci jater
Kontraindikováno u těžkých onemocnění jater.
Drogové interakce
- Společné užívání s beta-blokátory oslabuje nebo neutralizuje účinek léku.
- Kombinované použití s methylxantiny (včetně teofylinu) zvyšuje účinnost léku.
- Současné užívání s GCS snižuje intenzitu akumulace glykogenu v játrech.
- Současné užívání s perorálními hypoglykemickými léky oslabuje jejich účinek.
- Současné užívání s jinými léky se sympatomimetickou aktivitou (kardiovaskulární a bronchodilatační léky) může zvýšit účinek na kardiovaskulární systém a způsobit příznaky předávkování.
- Kombinované užívání s ftorotanem a beta-agonisty zvyšuje nežádoucí účinky na kardiovaskulární systém.
- Neslučitelné s námelovými alkaloidy, inhibitory MAO, tricyklickými antidepresivy, stejně jako s léky obsahujícími vápník a vitamín D, dihydrotachysterol a mineralokortikoidy.
- Během léčby přípravkem byste se měli zdržet míchání s jinými roztoky než isotonickým roztokem chloridu sodného a 5% roztokem dextrózy (glukózy).
Děkuji
Stránka poskytuje referenční informace pouze pro informační účely. Diagnostika a léčba nemocí musí být prováděna pod dohledem odborníka. Všechny léky mají kontraindikace. Je nutná konzultace s odborníkem!
Ginipral je lék, který snižuje tonus a kontraktilní aktivitu svalové vrstvy dělohy (myometria). Droga je v současné době široce používána v porodnické praxi ke snížení tonusu dělohy u těhotných žen na pozadí hrozby potratu nebo předčasného porodu, aby se zastavila a pokračovala v těhotenství.Dávkování, formy uvolňování a složení Ginipralu
Ginipral je v současné době dostupný ve třech lékových formách, jako jsou:
1. Ginipral tablety;
2. Roztok pro intravenózní podání Ginipral;
3. Koncentrát pro přípravu roztoku pro nitrožilní kapání (infuzi).
Lék vyrábí farmaceutický koncern NYCOMED AUSTRIA GmbH v továrnách v Rakousku a Japonsku. Aktivní složkou jakékoli lékové formy Ginipralu je hexoprenalin sulfát .
Pilulky Ginipral mají kulatý, bikonvexní tvar, jsou natřeny bílou barvou a jsou dostupné v balení po 20 kusech. Jako aktivní složku obsahuje každá tableta 500 mcg hexoprenalin sulfátu. Dávka tablet Ginipralu je tedy 500 mcg. Každá tableta obsahuje následující pomocné látky:
- kukuřičný škrob;
- Hydrát laktózy;
- kopovidon;
- dihydrát edetátu disodného;
- Mastek;
- stearát hořečnatý;
- Glycerol palmitát stearát.
- pyrosíran sodný;
- dihydrát edetátu disodného;
- kyselina 2H-sírová;
- Deionizovaná voda.
Koncentrát pro přípravu infuzního roztoku Ginipral je čirý, bezbarvý roztok obsahující 25 mcg léčivé látky. Tento koncentrát se před použitím zředí v 5 ml připravené destilované vody tak, aby koncentrace účinné látky byla 5 mcg v 1 ml roztoku. Jako pomocné látky obsahuje koncentrát Ginipralu následující látky:
- pyrosíran sodný;
- Chlorid sodný;
- dihydrát edetátu disodného;
- Kyselina sírová;
- Deionizovaná voda.
Roztok a koncentrát obsahují hexoprenalin sulfát a pyrosíran sodný ve fyziologickém roztoku stabilizovaném proti kyselosti (pH). To znamená, že ve svém jádru je Ginipral ve formách pro intravenózní podání účinnou látkou ve fyziologickém roztoku.
V současné době je Ginipral na ruském farmaceutickém trhu dostupný pouze ve formě tablet a roztoku pro intravenózní injekci a neexistuje koncentrát pro přípravu infuzního roztoku. Všechny tři lékové formy drogy jsou však zastoupeny a dostupné na drogových trzích Ukrajiny, Kazachstánu a Běloruska.
Působení Ginipralu - s čím droga pomáhá?
Ginipral svým farmakoterapeutickým působením patří mezi tokolytika ze skupiny beta-2 adenomimetik. Tokolytický účinek léku je schopnost uvolnit svalový aparát dělohy, a tím potlačit jeho kontrakce. Pod vlivem léku se v těhotenství snižuje intenzita děložních kontrakcí a jejich frekvence. Kromě toho Ginipral potlačuje porodní kontrakce, spontánní i vyprovokované oxytocinem. Během porodu Ginipral snižuje závažnost velmi silných a nepravidelných kontrakcí, normalizuje jejich intenzitu a činí je pravidelnými. Zastavení děložních kontrakcí během těhotenství pomáhá předcházet předčasnému porodu nebo potratu. Díky tomu je možné prodloužit těhotenství až do normálního termínu.
Pro svůj výrazný tokolytický účinek (uvolňující svaly dělohy) se Ginipral používá k léčbě hrozícího potratu, zmírnění zvýšeného tonusu dělohy, zmírnění předčasného porodu a normalizace frekvence a pravidelnosti kontrakcí v první době porodní.
Vzhledem k tomu, že Ginipral je selektivní adrenergní agonista, působí selektivně pouze na hladké svalstvo děložních svalů a nezpůsobuje specifické reakce ze srdce a krevních cév. Proto lék po podání způsobí mírnou a krátkodobou změnu prokrvení a srdeční činnosti u plodu a matky. Toto působení však nevede k žádným významným poruchám ve fungování srdce a stavu cév plodu a ženy, takže se s ním nepočítá.
Hexoprenalin je velmi aktivní sloučenina a dokáže se vázat na povrch buněk hladkého svalstva dělohy, díky čemuž dlouhodobě uplatňuje svůj farmakologický účinek.
Absorpce, distribuce a vylučování Ginipralu z těla
Při perorálním podání se lék dobře vstřebává do krevního řečiště ze střeva, přičemž maximální koncentrace v krvi je dosažena po dvou hodinách. Při intravenózním podání je maximální koncentrace Ginipralu v myometriálních buňkách dosaženo doslova po 15 - 30 minutách. Po vstupu do krevního oběhu se Ginipral koncentruje v játrech, ledvinách, hladkém svalstvu dělohy a cév, v menší míře v mozkové tkáni a myokardu. Celková doba trvání účinku přípravku Ginipral je v průměru 4 hodiny po podání. Při injekčním podání léku trvá jeho účinek v tomto místě mnohem déle než 4 hodiny.Poločas (doba, během které je polovina podané dávky léku z těla vyloučena) Ginipralu je 50 - 60 minut. Lék se vylučuje z 90 % střevy a 10 % močí.
Indikace pro použití přípravku Ginipral
Vzhledem k tomu, že účinnost a závažnost účinku roztoku Ginipralu je mnohem silnější ve srovnání s tabletami, je rozsah indikací pro použití injekčních lékových forem širší.Indikací pro použití tablet Ginipralu je hrozba předčasného porodu způsobená různými faktory. Tablety se nejčastěji používají jako pokračování injekční terapie v udržovacích dávkách, které umožňují udržet dělohu v uvolněném stavu a zabránit rozvoji výrazné kontraktilní aktivity myometria. Při středně výrazném tonusu dělohy však lze k úlevě použít pouze tablety Ginipralu bez předchozí injekce léku, jehož účinky budou zcela dostatečné k prodloužení těhotenství.
Indikace pro použití roztoku Ginipralu jsou následující stavy během těhotenství:
1.
Akutní tokolýza, která spočívá v inhibici a snížení síly kontrakcí během první nebo druhé doby porodní. Tato verze tokolýzy se používá při rozvoji akutní intrauterinní hypoxie plodu s cílem snížit kontraktilní aktivitu dělohy, čímž se rozšíří krevní cévy a zvýší se průtok krve k dítěti, čímž se eliminuje jeho akutní nedostatek kyslíku. Akutní tokolýza se také provádí k imobilizaci dělohy před provedením nouzového císařského řezu a otočením plodu do podélné polohy z příčné nebo šikmé. Kromě toho se tokolýza používá pro prolaps pupečníku a komplikace porodu;
2.
Nouzové zastavení předčasného porodu;
3.
Masivní tokolýza, která spočívá v inhibici předčasného porodu s vyhlazeným nebo rozšířeným děložním čípkem;
4.
Dlouhodobá tokolýza, která spočívá v prevenci a zmírnění předčasného porodu při jeho ohrožení v období od 20. do 36. týdne těhotenství. Dále se používá dlouhodobá tokolýza k imobilizaci dělohy před, během a po cervikální cerkláži (sešití čípku pro isthmicko-cervikální insuficienci).
Tablety i roztok Ginipralu se užívají od 20. týdne těhotenství.
Ginipral v těhotenství - návod k použití
Návod k použití roztoku Ginipral
Roztok z ampule (2 ml) se umístí do systému pro intravenózní podávání léků („kapačka“). Poté se pro každou ampuli Ginipralu do systému přidá 8 ml sterilního fyziologického roztoku. Roztok získaný z jedné ampule se musí vstřikovat do žíly pomalu - po dobu 5 - 10 minut. Pokud byla na jedno podání odebrána více než jedna ampulka přípravku Ginipral, je pro stanovení doby, po kterou má být roztok podáván, nutné vynásobit tento počet ampulí 10 minutami. Dávkování Ginipralu závisí na typu prováděné tokolýzy – akutní, masivní nebo dlouhodobé. Pro akutní tokolýzu Ginipral se musí podávat v dávce 10 mcg (1 ampule s 2 ml roztoku) jednou. Po jednorázovém podání jedné ampule přípravku Ginipral můžete pokračovat v užívání léku jeho intravenózním podáváním rychlostí infuze 0,3 mcg za minutu (viz masivní tokolýza).
Pro masivní tokolýzu intravenózní kapání roztoku Ginipralu se používá rychlostí 0,3 mcg za minutu. Infuzní roztok se připravuje následovně - 1, 2, 3 nebo 4 ampule koncentrátu Ginipralu se rozpustí v 500 ml fyziologického roztoku. Chcete-li dosáhnout rychlosti vstřikování 0,3 mcg za minutu, musíte vědět, kolik ampulí bylo použito k přípravě 500 ml roztoku. Rychlost infuze v kapkách za minutu v závislosti na počtu naředěných ampulí koncentrátu Ginipralu je následující:
- 1 ampule – roztok podávejte rychlostí 120 kapek za minutu;
- 2 ampule - podávejte roztok rychlostí 60 kapek za minutu;
- 3 ampule - podávejte roztok rychlostí 40 kapek za minutu;
- 4 ampule - roztok podávejte rychlostí 30 kapek za minutu.
Pro dlouhodobou tokolýzu Ginipral se používá jako roztok pro intravenózní infuzi, který se připravuje následovně: 1 nebo 2 ampule koncentrátu se zředí v 500 ml fyziologického roztoku. Připravený roztok se podává rychlostí 0,075 mcg za minutu. K dosažení této rychlosti vstřikování 0,075 mcg za minutu je nutné vědět, kolik ampulí bylo použito k přípravě 500 ml roztoku. Rychlost infuze v kapkách za minutu v závislosti na počtu naředěných ampulí koncentrátu Ginipralu je následující:
- 1 ampule – roztok podávejte rychlostí 30 kapek za minutu;
- 2 ampule - roztok podávejte rychlostí 15 kapek za minutu.
Maximální denní dávka přípravku Ginipral pro jakýkoli typ tokolýzy je 430 mcg, což odpovídá 43 ampulím roztoku nebo 17 ampulím s koncentrátem.
Maximální trvání masivní a prodloužené tokolýzy u přípravku Ginipral je dva dny (48 hodin). Pokud do dvou dnů po zahájení intravenózního podávání přípravku Ginipral nebyl porod a hrozba potratu zastavena, měli byste přejít na užívání léku v tabletách. V takové situaci musíte užívat 1 tabletu každé tři hodiny po dobu dvou dnů. Během následujících dvou dnů užívejte jednu tabletu každé 4 hodiny. Poté přecházejí na užívání jedné tablety každých 6 hodin po dobu dvou dnů. Poté se dávka postupně snižuje o jednu tabletu každé dva dny a jejich příjem se rozloží v pravidelných intervalech během dne. Například odstraněním jedné tablety Ginipralu získáme denní dávku tří kusů. Abyste je užívali v pravidelných intervalech, potřebujete 24 hodin/3 = 8 hodin. V důsledku toho bude muset žena následující dva dny užívat 1 tabletu přípravku Ginipral každých 8 hodin. Poté užívejte jednu tabletu každých 12 hodin po dobu dvou dnů. Poté lékař buď vysadí lék, nebo zvolí individuální udržovací dávku.
Pokud byla hrozba předčasného porodu eliminována do dvou dnů po intravenózním podání přípravku Ginipral, pak se užívání lékových roztoků zastaví, jakmile se tonus dělohy stane normálním a nezvýší se. Poté lékař zvolí individuální udržovací dávkování tablet Ginipralu, které bude nutné užívat poměrně dlouho, možná až do porodu.
Návod k použití tablet Ginipral
Pokud žena po nitrožilním podání přechází na tabletovou formu léku, pak první tabletu užít 1 – 2 hodiny před koncem infuze („kapátko“). Pokud se tablety užívají bez předchozího intravenózního podání přípravku Ginipral, můžete začít kdykoli. Tablety Ginipralu se zapíjejí malým množstvím vody. Tablety můžete užívat bez ohledu na jídlo. Tablety, stejně jako injekce, mohou být použity nejdříve ve 20. týdnu těhotenství.
Dávkování obvykle volí lékař individuálně s ohledem na stav ženy a reakci dělohy na tokolytickou léčbu. Denní dávka přípravku Ginipral se pohybuje od 4 do 8 tablet.
Užívání Ginipralu. Obvykle, pokud existuje výrazné ohrožení nebo při přechodu z intravenózního podávání přípravku Ginipral, lékaři doporučují užívat jednu tabletu každé tři hodiny po dobu dvou dnů. V následujících dvou dnech musíte užívat jednu tabletu každé 4 hodiny. Následující dva dny užívejte tabletu každých šest hodin. Pokud užívání čtyř tablet Ginipralu denně každých šest hodin vede k dobrému účinku a eliminuje se hrozba předčasného porodu, pak můžete snížit dávkování na dvě tablety denně.
Snížení dávky by se mělo provádět podle jednoduchého pravidla - každé dva dny se odebere jedna tableta a zbývající se užívají v pravidelných intervalech. To znamená, že po vysazení další pilulky budete mít celkem tři denně. Abyste pochopili, jak často je užívat, měli byste rozdělit 24 hodin dne do tří tablet: 24/3 = 8. To znamená, že byste měli užívat jednu tabletu Ginipralu každých osm hodin. Když se dávka stane pouze dvěma tabletami denně, nelze ji dále snižovat. V tomto režimu budete muset pokračovat v užívání přípravku Ginipral až do 30. - 33. týdne těhotenství. Pokud dvě tablety denně k prevenci předčasného porodu nestačí, pak se dávka Ginipralu zvyšuje na 4 - 6 tablet, které se rovněž užívají v pravidelných intervalech.
Zrušení Ginipralu Provádí se postupně, protože náhlé zastavení může vyvolat předčasný porod. Pokud žena užívala Ginipral 4 - 8 tablet denně, vysazení by mělo proběhnout podle následujícího pravidla - každé dva dny, třetí, odeberte jednu tabletu a zbývající užívejte v pravidelných intervalech. Pokud byl přípravek Ginipral užíván 2 - 4 tablety denně, vysazení se provádí podle následujícího pravidla - každé dva dny třetí odeberte polovinu a zbývající množství se rozdělí na stejné části a užívá se ve stejných intervalech.
Například žena užívala dvě tablety Ginipralu denně, po snížení dávky o 1/2 zbývá 1,5 tablety. Toto množství lze rovnoměrně rozdělit do tří dávek po polovině tablety. Tři dávky denně jsou 24/3 = 8, tedy každých 8 hodin. Měli byste tedy užít polovinu tablety přípravku Ginipral každých 8 hodin. Po dvou dnech se odebere další polovina a zůstává denní dávka jedné tablety. Je rozdělena na dvě dávky každých 12 hodin, polovinu. Po dalších dvou dnech se polovina odstraní. Zbývající polovina tablety se rozdělí na čtvrtiny a užívá se dvakrát denně každých 12 hodin. Poté se odebere jedna čtvrtina a poslední dva dny se druhá čtvrtina užívá jednou denně večer před spaním. Poté je užívání přípravku Ginipral ukončeno.
V závislosti na dávkování přípravku Ginipral by jeho vysazování mělo začít od 30. do 33. týdne těhotenství, aby děloha měla čas získat tonus nezbytný pro porod.
Po celou dobu užívání Ginipralu je nutné sledovat krevní tlak a puls matky a plodu. U plodu se tyto parametry zaznamenávají pomocí CTG a u těhotné ženy - EKG a měření tlaku. Pokud puls ženy při užívání přípravku Ginipral překročí 130 tepů za minutu nebo tlak klesne pod 90 mm Hg. Art., pak by měla být dávka léku snížena. Vzhledem k tomu, že lék zvyšuje koncentraci glukózy v krvi, ženy s diabetem by měly zvláště pečlivě sledovat hladinu cukru.
Při používání přípravku Ginipral se může množství vyloučené moči snížit, což se považuje za normální. Ženy by však měly kontrolovat množství tekutin, které konzumují, a vyvarovat se pití více než 2,5 litru denně. Před zahájením užívání přípravku Ginipral se doporučuje užívat doplňky draslíku, které sníží účinek na srdeční sval.
Pokud žena zaznamená potíže s dýcháním, bolest v srdci nebo dušnost, musí být přípravek Ginipral okamžitě vysazen. Pokud se objeví příznaky dystrofického oslabení myometria, pak se doporučuje užívat Fenytoin společně s Ginipralem.
Předávkovat
Předávkování přípravkem Ginipral je možné jak při intravenózním podání, tak při užívání ve formě tablet. Příznaky předávkování jsou následující: - Rychlý srdeční tep u ženy (tachykardie);
- Třes prstů;
- Zvýšené pocení;
- Bolest v oblasti srdce;
- Nízký krevní tlak;
- Dušnost.
K léčbě předávkování Ginipralem se používají antagonistické léky ze skupiny neselektivních betablokátorů, jako je Propranolol, Bopindolol, Levobunolol, Nadolol, Obunol, Oxprenolol, Pindolol, Sotalol, Timolol a řada dalších. Tyto léky zcela neutralizují účinek přípravku Ginipral.
Interakce s jinými léky
Účinky Ginipralu se snižují při současném užívání s betablokátory (Propranolol, Bopindolol, Levobunolol, Nadolol, Obunol aj.). Účinek Ginipralu se zvyšuje při současném použití s Theofylinem.Ginipral oslabuje účinky léků snižujících hladinu cukru v krvi. Zvýšené nežádoucí účinky na kardiovaskulární systém jsou pozorovány při kombinovaném užívání Ginipralu s bronchodilatátory (Secrol, Bronholitin atd.), Ftorotanem a beta-adrenergními agonisty (Isadrin, Orciprenalin, Alupent, Astmopent).
Ginipral je zcela nekompatibilní a nelze jej používat v kombinaci s následujícími skupinami léků:
- inhibitory MAO (Iproniazid, Nialamid, Fenelzin, Moclobemid, Befol atd.);
- Námelové alkaloidy (Ergometrin, Methylergometrin, Ergotamin, Syncapton, Ergotal, Dihydroergotamin, Neomigran, Dihydroergotoxin, Sinepress);
- Tricyklická antidepresiva (Desipramin, Imipramin, Nortriptylin, Doxepin, Dotiepin, Xanax, Midantan atd.);
- Přípravky vápníku (Calcium-D3-Nycomed, glukonát vápenatý, glycerofosfát vápenatý atd.);
- Přípravky s vitamínem D;
- Mineralokortikoidní přípravky (Cortineff, Florinef, Deoxycortone, Fludrocortison).
Ginipral – vedlejší účinky
Ginipral může vyvolat vedlejší účinky z různých orgánů a systémů, protože ovlivňuje hladké svaly krevních cév, které jsou přítomny doslova všude. Nežádoucí účinky přípravku Ginipral na část ženského těla zahrnují následující projevy: - Bolest hlavy;
- Úzkost;
- Mírný nebo střední třes prstů;
- Tachykardie (rychlý srdeční tep);
- Snížený tlak;
- Arytmie (ventrikulární extrasystoly);
- Bolest v oblasti srdce;
- Oslabení střevní motility s rozvojem zácpy;
- Zvýšená aktivita jaterních transamináz (AST, ALT);
- Alergické reakce vyskytující se ve formě potíží s dýcháním, bronchospasmu, ztráty vědomí nebo anafylaktického šoku;
- Snížení koncentrace draslíku a vápníku v krvi;
- Zvýšená koncentrace glukózy v krvi;
- Zvýšené pocení;
- Snížené množství moči;
Nežádoucí účinky přípravku Ginipral se zesílí, pokud se tablety zapijí čajem nebo kávou. Nežádoucí účinky léku jsou však ve většině případů pozorovány velmi zřídka, Ginipral je dobře snášen těhotnými ženami.
Verapamil + Ginipral
Ke zmírnění vedlejších účinků přípravku Ginipral na kardiovaskulární systém byl v posledních letech navíc předepisován Verapamil. Užívání přípravku Ginipral současně s verapamilem může odstranit tlakovou bolest v srdci, zrychlený srdeční tep, dušnost, potíže s dýcháním a arytmii.Kontraindikace užívání přípravku Ginipral
Ginipral by se neměl používat u následujících stavů a onemocnění těhotné ženy:- Tyreotoxikóza (Bazedow-Gravesova choroba, toxická Následující léky jsou synonyma pro Ginipral:
- Hexoprenalin;
- Ipradol.
- Partusisten;
- fenoterol;
- Magnesia (síran hořečnatý 25%).
Porod po Ginipralu
Porod po udržení těhotenství Ginipralem může probíhat jinak. Některé ženy čekají, až začnou spontánní kontrakce, a celkem úspěšně porodí samy přirozenou cestou. Zpravidla k této situaci dochází u žen, které trpí přetrvávající a závažnou hypertonicitou dělohy. Porod se u nich rozvíjí obvykle 2–3 týdny po vysazení Ginipralu.Jiné ženy po užití a vysazení Ginipralu dosáhnou 41–42 týdne těhotenství, ale porod u nich nezačne. V takové situaci jsou ženy hospitalizovány v porodnici a porod je vyvolán konvenčními metodami. Indukovaný porod probíhá odlišně, ale to v žádném případě nezávisí na Ginipralu a jakékoli komplikace, které se objeví, jsou způsobeny zcela jinými příčinami, nikoli probíhajícím účinkem léku. Přesně tato situace je typická pro většinu žen, které užívaly Ginipral k udržení těhotenství.
Častou komplikací dlouhodobého užívání léku je však špatná dilatace děložního čípku při porodu a ochablost porodu, kvůli jehož rozvoji jsou porodníci nuceni přistupovat k nouzovému císařskému řezu. Ale obecně platí, že procento komplikací během porodu u žen, které užívaly Ginipral v těhotenství, není větší než u těch, které ho nebraly.
Aby se snížilo riziko umělé stimulace porodu a zvýšila se šance na spontánní nástup porodu, je třeba Ginipral zcela vysadit 2 - 3 týdny před očekávaným termínem porodu, aby děloha měla čas znovu získat potřebný svalový tonus, která se užíváním drogy značně snížila. Vzhledem k tomu, že Ginipral musí být vysazován postupně, mělo by se snižováním dávky začít 4–5 týdnů před očekávaným datem porodu, aby jej žena mohla za 2–3 týdny zcela vysadit.
Ginipral - recenze
Převážná většina recenzí o léku Ginipral je pozitivní, protože pomohl všem ženám, které jej užívaly, udržet těhotenství a zabránit předčasnému porodu. Pozitivní hodnocení přípravku Ginipral se týká zejména jeho vysoké účinnosti a schopnosti rychle eliminovat zvýšený tonus dělohy, čímž se eliminuje nebezpečí potratu.Navzdory obecně pozitivnímu názoru na Ginipral si však ženy všimnou existujících nevýhod, které zahrnují poměrně výrazné vedlejší účinky, které se objevují téměř ve všech případech. Tyto nedostatky jsou však vnímány jako docela tolerovatelné, zejména na pozadí vysoké účinnosti léku.
Mnoho žen navíc poznamenalo, že vedlejší účinky je obtěžovaly pouze 10 až 40 minut po užití pilulky, poté odezněly a po zbytek dne se již neobjevily. Ženy také empiricky zjistily, že pokud před užitím Ginipralu snědí banán, vedlejší účinky se vůbec nerozvinou.
Na pozadí vysoké účinnosti přípravku Ginipral, který umožňuje ženám dovést těhotenství do normálního termínu, jsou nežádoucí účinky, které lze navíc zcela omezit nebo dokonce eliminovat, vnímány jako drobné nepříjemné aspekty, které nezhoršují průběh těhotenství. celkový dojem z drogy.
Tablety a roztok Ginipral – cena
Náklady na balení 20 tablet Ginipral se v současné době pohybují od 169 do 194 rublů. Balení pěti ampulí s 2 ml (10 mcg) roztoku Ginipral stojí od 254 do 283 rublů. Rozdíly v ceně Ginipralu jsou způsobeny cenovou politikou konkrétního lékárenského řetězce a velikostí obchodní přirážky, protože lék vyrábí stejná společnost a do zemí SNS je zaveden z Evropy. Rozdíl v nákladech může být také způsoben kolísáním směnného kurzu dolaru nebo eura, protože droga je zakoupena v cizí měně. To znamená, že není žádný rozdíl mezi dražším a levnějším lékem a Ginipral si můžete koupit za nejnižší cenu z dostupných nabídek.Kde koupit Ginipral?
Ginipral podle návodu lze zakoupit pouze na lékařský předpis. Poměrně často jej však lékárníci v lékárnách vydávají bez lékařského předpisu. Lék si můžete koupit v jakékoli lékárně, veřejné i soukromé. Pokud z nějakého důvodu není možné se dostat do lékárny, můžete si Ginipral koupit pomocí internetových obchodů, které dodávají léky na zadanou adresu. Při nákupu Ginipralu byste měli věnovat pozornost době použitelnosti léku, která je 5 let pro tablety a 3 roky pro roztoky. Pokud lék vyprší nebo je poškozena integrita obalu, neměli byste jej kupovat, protože se může ukázat jako neúčinný nebo dokonce škodlivý. Ginipral by měl být skladován na místě chráněném před světlem při pokojové teplotě od 18 o C do 25 o C.
Před použitím byste se měli poradit s odborníkem.
HOSPODA: Hexoprenalin
Výrobce: Takeda Austria GmbH
Anatomicko-terapeuticko-chemická klasifikace: Tokolytika - sympatomimetika
Registrační číslo v Republice Kazachstán:č. RK-LS-5 č. 010496
Období registrace: 29.09.2017 - 29.09.2022
KNF (lék zahrnutý v Kazachstánu National Formulary of Medicines)
Instrukce
Jméno výrobku
Ginipral
Mezinárodní nechráněný název
Hexoprenalin
Léková forma
Roztok pro intravenózní podání 10 mcg/2 ml
Codcházející
1 ampule obsahuje:
účinná látka - hexoprenalin sulfát 10 mcg,
Pomocné látky: pyrosiřičitan sodný, disodná sůl dihydrát EDTA, chlorid sodný, 2M kyselina sírová, voda na injekci.
Popis
Průhledný bezbarvý roztok.
Farmakoterapeutická skupina
Jiné léky pro léčbu gynekologických onemocnění. Tokolytické léky jsou sympatomimetika.
ATX kód G02CA
Farmakologické vlastnosti
Farmakokinetika
Ginipral se skládá ze dvou katecholaminových skupin, které v lidském těle procházejí procesem methylace prostřednictvím katecholamin-O-methyltransferázy. Zatímco účinek isoprenalinu je zavedením jedné methylové skupiny téměř zcela zrušen, hexoprenalin se stává biologicky neaktivní pouze tehdy, jsou-li methylovány obě jeho katecholaminové skupiny. Tato vlastnost, stejně jako vysoká schopnost Ginipralu přilnout k povrchům, jsou považovány za důvody jeho dlouhodobého působení.
Po intravenózním podání se 80 % nezměněného hexoprenalinu a jeho monomethylderivátu vyloučí močí do 4 hodin. K vylučování dimethylderivátu a konjugovaných sloučenin (glukuronidu a sulfátu) dochází v menším objemu a poněkud později. Malá část se vylučuje žlučí ve formě komplexních metabolitů. Po perorálním podání se část dávky vylučuje močí jako dimethylovaný metabolit.
Farmakodynamika
Ginipral je β2 adrenergní agonista, který uvolňuje svaly dělohy. Snižuje frekvenci a intenzitu děložních kontrakcí. Lék inhibuje spontánní a oxytocinem vyvolané porodní kontrakce; Při porodu normalizuje nadměrně silné nebo nepravidelné kontrakce. Pod vlivem Ginipralu se ve většině případů předčasné kontrakce zastaví, což umožňuje udržet těhotenství až do normálního termínu porodu. Díky své 2-selektivitě má Ginipral mírný vliv na srdeční činnost a průtok krve jak u těhotné ženy, tak u plodu.
Indikace pro použití
Krátkodobá inhibice nekomplikovaného předčasného porodu:
inhibice porodních kontrakcí mezi 22. a 37. týdnem těhotenství u pacientek bez lékařských nebo porodnických kontraindikací tokolytické terapie.
před otočením plodu z příčné polohy
mimořádná opatření pro předčasný porod mimo nemocnici, před dodáním těhotné ženy do nemocnice
Návod k použití a dávkování
Níže uvedené dávkování je třeba považovat pouze za vodítko, protože tokolýza vyžaduje individuální přizpůsobení specifickým potřebám pacienta
Akutní tokolýza
10 mcg Ginipralu, zředěného v 10 ml izotonického roztoku chloridu sodného nebo 5% roztoku glukózy, podáno pomalu intravenózně po dobu 5-10 minut. V případě potřeby pokračujte v podávání intravenózní infuzí rychlostí 0,3 mcg/min (viz masivní tokolýza).
Pokud křečovité bolesti přetrvávají, musí být rychlost infuze zvyšována o 0,05 mcg/min každých 10 minut, dokud není dosaženo uspokojivé tokolýzy, přičemž srdeční frekvence těhotné ženy by neměla překročit 130/min.
Masivní tokolýza
Počáteční dávka přípravku Ginipral je 10 mcg, podává se pomalu intravenózně, následuje intravenózní infuze rychlostí 0,3 mcg/min. Lék může být podáván rychlostí 0,3 mcg/min bez předchozí intravenózní injekce.
Pokud křečovité bolesti přetrvávají, musí být rychlost infuze každých 10 minut zdvojnásobena, dokud není dosaženo uspokojivé tokolýzy, přičemž srdeční frekvence těhotné ženy by neměla překročit 120/min.
Při aplikaci standardními infuzními systémy se léčivo ředí v 500 ml izotonického roztoku chloridu sodného nebo 5% roztoku glukózy. Roztok se podává intravenózně, 20 kapek = 1 ml.
Výpočet dávky 0,3 mcg/min odpovídá:
Maximální denní dávka je 430 mcg/den (překročení dávky je možné pouze ve výjimečných případech).
Při podávání pomocí standardních infuzních systémů se lék ředí izotonickým roztokem chloridu sodného nebo 5% roztokem glukózy. Roztok se podává intravenózně, 20 kapek = 1 ml, rychlost infuze 0,075 mcg/min.
Výpočet dávky 0,075 mcg/min odpovídá:
Pokud se kontrakce neobnoví do 48 hodin, může být Ginipral podáván perorálně ve formě tablet, jednorázová dávka 0,5 mg.
Bezprostředně před nasazením infuzní terapie se připravuje roztok léčiva Ginipral v izotonickém roztoku chloridu sodného nebo 5% roztoku glukózy.
Během období tokolytické terapie by objem tekutiny vstupující do těla (včetně perorálního podání) neměl překročit 1500 ml za den.
Vedlejší efekty
Četnost nežádoucích účinků léku se hodnotí následovně: velmi časté: ( 1/10); časté: ( 1/100, 1/10); méně časté: ( 1/1000, 1/100); vzácné: ( 1/10 000, 1/1000); velmi vzácné: ( 1/10 000), neznámé (z dostupných údajů nelze odhadnout)
Poruchy endokrinního systému
Není známo: Lipolýza
Metabolické poruchy
Časté: *Hypokalémie
Méně časté: *Hyperglykémie (závažnější u pacientů se stávajícím diabetes mellitus)
Poruchy nervového systému
Velmi časté: Mimovolní svalové kontrakce
Není známo: Bolest hlavy, závratě, nervozita
Poruchy srdečního systému
Velmi časté: *Tachykardie
Časté: *Bušení srdce, snížený diastolický krevní tlak
Vzácné: *Srdeční arytmie, např. fibrilace síní, ischemie myokardu
Není známo: zvýšený srdeční výdej, zvýšený systolický krevní tlak, mírné kolísání srdeční frekvence plodu, angina pectoris
Poruchy cévního systému
Časté: *Hypotenze
Vzácné: *Periferní vazodilatace
Poruchy dýchacího systému
Méně časté: *Plicní edém
Gastrointestinální poruchy
Vzácné: Nevolnost
Není známo: Zvracení, potlačená střevní motilita, střevní atonie
Poruchy hepatobiliárního systému
Není známo: (přechodné) zvýšení sérových transamináz
Poruchy kůže a podkoží
Časté: Nadměrné pocení
Není známo: Zčervenání kůže
Poruchy močového vylučovacího systému
Není známo: Snížená diuréza (zejména v počáteční fázi léčby).
*Tyto reakce byly hlášeny v souvislosti s užíváním krátkodobě působících beta antagonistů v porodnických indikacích a jsou považovány za skupinové účinky
Zejména u pacientů s astmatem se mohou kvůli obsahu siřičitanů objevit alergické reakce, které se mohou projevit nevolností, průjmem, dušností, akutními astmatickými záchvaty, poruchou vědomí nebo šokem. Průběh takových reakcí se může velmi lišit od člověka k člověku a může dokonce vést k život ohrožujícím následkům.
Hlášení možných nežádoucích reakcí. Hlášení možných nežádoucích účinků po registraci léku je velmi důležité. To umožní nepřetržité sledování hodnocení přínosu/rizika léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili jakákoli podezření na nežádoucí účinky pomocí národního systému hlášení
Kontraindikace
těžká toxikóza, intrauterinní infekce, děložní krvácení způsobené placentou previa, eklampsie nebo těžká preeklampsie, abrupce placenty nebo komprese pupeční šňůry
přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli složku léčiva
jakýkoli stav během gestačního období do 22 týdnů
ischemická choroba srdeční nebo riziko ischemické choroby srdeční
1. a 2. trimestr těhotenství
jakýkoli stav matky nebo plodu, při kterém je prodloužení těhotenství zdraví nebezpečné
intrauterinní smrt plodu, prokázaná letální vrozená nebo chromozomální vada neslučitelná se životem
pacientů s bronchiálním astmatem spojeným s přecitlivělostí na siřičitany
poruchy srdečního rytmu, myokarditida, stenóza/nedostatečnost mitrální chlopně, aortální stenóza
hypertyreóza
těžká onemocnění jater a ledvin
glaukom s uzavřeným úhlem
Ginipral je také kontraindikován, když - adrenergní agonisté mají negativní vliv na plicní hypertenzi a kardiovaskulární onemocnění - s hypertrofickou obstrukční kardiomyopatií nebo jakýmkoli typem obstrukce výtokového traktu levé komory, například aortální stenóza
Drogové interakce
Neslučitelnost
Pyrosiřičitan sodný je vysoce aktivní složka, proto se nedoporučuje mísit Ginipral s jinými roztoky (s výjimkou izotonického roztoku chloridu sodného nebo 5% roztoku glukózy).
Halogenovaná anestetika
V důsledku dodatečného antihypertenzního účinku existuje zvýšené riziko děložního krvácení. Při interakci s halogenovanými anestetiky existuje riziko poruchy komorového rytmu v důsledku zvýšené srdeční reaktivity. Léčba přípravkem Ginipral by měla být přerušena 6 hodin před plánovanou anestezií halogenovanými anestetiky (halotanem)
kortikosteroidy
Při současném užívání β-antagonistů a kortikosteroidů byly u žen hlášeny případy plicního edému. Je známo, že kortikosteroidy zvyšují hladinu glukózy v krvi a mohou snižovat hladiny draslíku v séru, a proto je nutné souběžné užívání provádět s opatrností a pečlivým sledováním pacienta kvůli zvýšenému riziku hyperglykémie a hypokalémie.
Antidiabetické léky
Podávání betablokátorů je spojeno se zvýšením hladiny glukózy v krvi, což může vést k oslabení antidiabetické terapie; Proto mohou být nutné úpravy individuální antidiabetické léčby.
Látky ničící draslík
Vzhledem k účinku β-blokátorů snižujícím hladinu draslíku je třeba po pečlivém zhodnocení přínosů a rizik u pacientů souběžné užívání léků snižujících draslík, které zvyšují riziko hypokalemie, jako jsou diuretika, digoxiny, methylxantiny a kortikosteroidy, opatrně. se zvýšeným rizikem srdečních arytmií v důsledku hypokalémie
Jiné interakce
Neselektivní β-blokátory oslabují účinek přípravku Ginipral nebo jej neutralizují. Zvýšení zásob glykogenu v játrech v důsledku užívání glukokortikoidů snižuje hypoglykemický účinek přípravku Ginipral
Je třeba se vyhnout současnému užívání přípravku Ginipral se sympatomimetiky používanými k léčbě bronchiálního astmatu (Berotec, Salbutamol, Beclazone a další) nebo sympatomimetiky pro systémové použití (efedrin, isoprenalin a další), protože to může způsobit zvýšenou srdeční aktivitu a vést k předávkování. Při současném užívání sympatomimetik a halotanu se mohou vyvinout srdeční arytmie.
Ginipral by se neměl používat v kombinaci s námelovými alkaloidy.
Ginipral by se neměl používat společně s přípravky obsahujícími vápník a vitamín D nebo s dihydrotachysterolem a mineralokortikosteroidy
speciální instrukce
Rozhodnutí o zahájení léčby přípravkem Ginipral by mělo být učiněno po pečlivém zvážení rizik a přínosů léčby.
Léčba by měla být prováděna na ambulancích, které jsou dostatečně vybavené a umožňují nepřetržité sledování stavu matky a plodu. Tokolýza s použitím beta-adrenergních agonistů se nedoporučuje u ruptur membrán a cervikální dilatace větší než 4 cm.
Při používání přípravku Ginipral byste měli sledovat krevní tlak a puls matky a také srdeční tep plodu. Před a během léčby se doporučuje monitorování EKG a srdeční funkce.
Léčba by měla být přerušena, pokud se objeví známky ischemie myokardu (např. bolest na hrudi nebo změny na EKG). Ginipral by se neměl používat k tokolýze u pacientů s již existujícím srdečním onemocněním a rizikovými faktory.
Plicní otok
U pacientek s rizikovými faktory včetně vícečetného těhotenství, retence tekutin, infekcí a preeklampsie může být zvýšené riziko rozvoje plicního edému. Podání injekční stříkačkou, na rozdíl od infuze, omezí riziko přetížení tekutinami. Pokud se objeví známky retence tekutin a příznaky plicního edému, je třeba lék vysadit. To platí zejména v případě kombinované léčby kortikosteroidy a přítomnosti doprovodných onemocnění (onemocnění ledvin, gestóza). Měli byste také omezit příjem kuchyňské soli v jídle.
Krevní tlak a srdeční frekvence
Podání beta-agonistů obvykle doprovází zvýšení srdeční frekvence matky o řádově 20 až 50 tepů za minutu. Po celou dobu podávání léku, při snižování dávky a vysazování by měl být monitorován puls matky.
Obecně platí, že srdeční frekvence matky by neměla překročit ustálenou frekvenci 120 tepů za minutu. Krevní tlak se může během podávání léku snížit; Účinek léku je větší na diastolický tlak než na systolický tlak. Diastolický tlak klesá, obvykle v rozmezí 10 až 20 mmHg. Vliv na srdeční frekvenci plodu je méně výrazný, ale může dojít ke zvýšení až o 20 tepů za minutu.
Diabetes
Podávání beta-agonistů je spojeno se zvýšením hladiny glukózy v krvi. U pacientů s diabetem by proto měly být monitorovány hladiny cukru a laktátu v krvi.
Další opatření.
Při provádění tokolytické terapie s použitím ß-adrenergních agonistů se mohou zvýšit příznaky současné dystrofické myotonie.
U některých pacientů s přecitlivělostí na sympatomimetika lze Ginipral® užívat pouze v minimálních dávkách zvolených individuálně a pod zvláště pečlivým lékařským dohledem.
Ve vzácných případech může pyrosiřičitan sodný, který je součástí přípravku Ginipral, způsobit závažnou alergickou reakci a bronchospasmus.
Při léčbě Ginipralem je pozorován pokles střevní motility (ve vzácných případech střevní atonie), proto je při tokolytické léčbě nutné pravidelné sledování střevních funkcí.
Těhotenství a kojení
Dojde-li k porodu bezprostředně po léčbě Ginipralem, je nutné vzít v úvahu možnost hypoglykémie a acidózy u novorozenců v důsledku transplacentárního vstupu kyselých metabolických produktů (kyseliny mléčné a ketonové).
Lék není určen k použití během laktace.
Vlastnosti účinku léku na schopnost řídit vozidlo nebo potenciálně nebezpečné mechanismy
Nelze použít, protože ženy, které vyžadují tokolytickou léčbu, jsou v nemocničním prostředí nebo pod dohledem lékaře v pohotovostní péči.
Předávkovat
Příznaky: výrazné zvýšení srdeční frekvence matky, třes, bolest hlavy, zvýšené pocení.
Léčba: snížení dávky léku k odstranění závažných projevů předávkování lékem je nutné použít antagonisty Ginipralu - neselektivní β-adrenolytická léčiva, která zcela neutralizují účinek Ginipralu.
Formulář vydání a balení
Skleněné ampule obsahující 2 ml léčiva s lomovým bodem a dvěma označovacími kroužky. 5 ampulí je umístěno v blistrovém balení.
1 obrysový balíček spolu s návodem k použití ve státním a ruském jazyce je umístěn v kartonovém obalu.
hexoprenalinChemický racionální název:
C22H34N2O10S
N,N"-bis-hexamethylendiamin sulfát.
léková forma:
pilulkySloučenina
1 tableta obsahuje:
Hexoprenalin sulfát - 0,50 mg
Kukuřičný škrob - 27,8 mg
Hydrát laktózy - 80,0 mg
Kopovidon - 8,0 mg
Dihydrát edetátu disodného - 0,5 mg
Mastek - 0,8 mg
Stearát hořečnatý - 0,8 mg
Glycerol palmitostearát - 1,6 mg
Popis
Bílé, kulaté, bikonvexní tablety.
Farmakologické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina:
Selektivní beta2-adrenergní agonista.ATX kód: R03CC05
Farmakodynamika
GINIPRAL ® je selektivní β 2 - sympatomimetikum, které uvolňuje svalstvo dělohy. Působením GINIPRALu ® klesá frekvence a intenzita děložních kontrakcí. Lék inhibuje spontánní a oxytocinem vyvolané porodní kontrakce; Při porodu normalizuje nadměrně silné nebo nepravidelné kontrakce. Pod vlivem GINIPRAL ® ve většině případů ustávají předčasné kontrakce, což umožňuje prodloužit těhotenství až do normálního termínu porodu. Díky své β 2 - selektivitě má GINIPRAL ® mírný vliv na srdeční činnost a průtok krve těhotné ženy a plodu.
Farmakokinetika
GINIPRAL ® se skládá ze dvou katecholaminových skupin, které v lidském těle procházejí procesem metylace prostřednictvím katecholamin-O-methyltransferázy. Zatímco účinek isoprenalinu je zavedením jedné methylové skupiny téměř zcela zrušen, hexoprenalin se stává biologicky neaktivní pouze tehdy, jsou-li methylovány obě jeho katecholaminové skupiny. Tato vlastnost, stejně jako vysoká schopnost přilnavosti GINIPRAL ® k povrchu, jsou považovány za důvody jeho dlouhodobého působení. Studie s látkami značenými 3H provedené na potkanech ukázaly, že vylučování biologicky aktivních látek močí pokračuje déle po intravenózní injekci než po podání isoprenalinu; po 2 hodinách se nezměněno vyloučilo pouze 0,6 % isoprenalinu. Pro srovnání, při použití hexoprenalinu během prvních 4 hodin bylo 80 % biologicky aktivních látek vyloučeno močí v nezměněné podobě, tedy ve formě volného hexoprenalinu a monomethylderivátu. Následně se zvyšuje vylučování dimethylderivátu a konjugovaných sloučenin (glukuronid a sulfát). Malá část se vylučuje žlučí ve formě komplexních metabolitů. Při intrabronchiálním podání je navíc značený 3H-hexoprenalin poměrně dlouhou dobu vylučován močí ve formě biologicky aktivní látky. Část injikované látky zůstává aktivní v místě vpichu po poměrně dlouhou dobu. Po intramuskulárním podání byl aktivní metabolit také dobře vylučován močí. Účinek léku je pozorován v místě vpichu po poměrně dlouhou dobu. Hexoprenalin se při perorálním podání dobře vstřebává a část se vylučuje močí jako dimethylovaný metabolit.
Indikace pro použití
Hrozba předčasného porodu (především jako pokračování infuzní terapie).
Kontraindikace
Uvnitř. GINIPRAL ® 0,5 mg tablety se zapíjejí malým množstvím vody. Pokud neexistují jiná doporučení, je třeba přesně dodržovat uvedené dávkování.
Hrozba předčasného porodu:
1-2 hodiny před koncem infuze GINIPRAL ® začněte užívat GINIPRAL ® 0,5 mg tablety. Vezměte nejprve 1 tabletu každé 3 hodiny a poté každých 4-6 hodin (od 4 do 8 tablet denně). Vedlejší účinek
Při užívání GINIPRAL ® se mohou objevit závratě, úzkost, mírný třes prstů, zvýšené pocení, tachykardie, bolesti hlavy a zvýšená činnost jater.
Může dojít ke snížení krevního tlaku, zejména diastolického. V některých případech dochází k nevolnosti a zvracení.
Byly zaznamenány ojedinělé případy poruch srdečního rytmu (ventrikulární extrasystola), kardialgie a dýchacích potíží. Tyto příznaky velmi rychle vymizí po ukončení užívání léku.
Hladina krevního cukru, zejména při cukrovce, se zvyšuje v důsledku glykogenolytického účinku léku.
Diuréza se snižuje, zejména v počáteční fázi léčby. U pacientů se sklonem k zadržování tekutin ve tkáních to může vést k edému. Během léčby přípravkem GINIPRAL ® může dojít ke snížení intenzity střevní motility (pozor na pravidelnost stolice).
U novorozenců - hypoglykémie a acidóza, bronchospasmus, anafylaktický šok. Předávkovat
Příznaky: úzkost, třes, zvýšené pocení, těžká tachykardie, arytmie, bolesti hlavy, kardialgie, snížený krevní tlak (TK), dušnost.
Léčba: použití antagonistů GINIPRAL ® - neselektivních beta-blokátorů, které zcela neutralizují účinek GINIPRAL ®. Interakce s jinými léky
Řada léků snižujících krevní tlak (například beta-blokátory) účinek GINIPRALu ® oslabuje nebo jej neutralizuje.
Methylxantiny (například teofylin) zesilují účinek GINIPRALu ®.
Účinek perorálních hypoglykemik během léčby přípravkem GINIPRAL ® je oslaben.
Některá sympatomimetika (kardiovaskulární a antiastmatická léčiva) zvyšují nežádoucí účinky GINIPRAL ® (tachykardie).
Celková anestezie (fluorotan) a adrenergní stimulanty zvyšují nežádoucí účinky na kardiovaskulární systém.
GINIPRAL ® je inkompatibilní s námelovými alkaloidy, inhibitory MAO, tricyklickými antidepresivy, dále s léky obsahujícími vápník a vitamin D, dále s dihydrotachysterolem a mineralokortikoidy. speciální instrukce
Krevní tlak, puls a srdeční činnost by měly být pod neustálým lékařským dohledem. Pacienti s cukrovkou si musí pravidelně kontrolovat hladinu cukru v krvi. Pod vlivem GINIPRAL ® se snižuje diuréza, proto byste měli pečlivě sledovat příznaky odrážející zadržování tekutin v těle (například: otoky nohou, dýchací potíže). To je zvláště důležité v případě současného užívání kortikosteroidů nebo v případě onemocnění ledvin.
Je nutné striktně omezit nadměrný příjem tekutin a omezit příjem soli. Při tokolytické léčbě je nutné sledovat pohyby střev. Při dlouhodobé léčbě je nutné sledovat stav fetoplacentárního komplexu. V případech, kdy již došlo k ruptuře amniové membrány a děložní os je dilatován o více než 2-3 cm, je šance na úspěch tokolytické léčby mizivá.
V případě nutnosti chirurgického zákroku by měl být anesteziolog informován o léčbě přípravkem GINIPRAL ® .
Při předepisování léčby přípravkem GINIPRAL ® je nutné vzít v úvahu použití jakýchkoli jiných léků.
Káva a čaj mohou zvýšit nežádoucí účinky přípravku GINIPRAL ® .
Pokud se vyskytnou nežádoucí účinky nebo kontraindikace, musíte o tom informovat svého lékaře. Formulář vydání
2 blistry s návodem k použití v kartonové krabičce.
V případě balení a balení u ZAO PharmFirma Sotex:
10 tablet v PVC/Al blistru.
1 nebo 2 blistry s návodem k použití v kartonovém obalu. Podmínky skladování
Seznam B. Na tmavém místě při teplotě 18° - 25°C. Držte mimo dosah dětí! Datum minimální trvanlivosti
5 let. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu. Propuštění z lékáren
Na předpis.
Výrobce:
Nycomed Austria GmbH, Rakousko. Svatý. Peter-Strasse 25, A-4020 Linz, Rakousko.
Umění. Peter Strasse 25, A-4020 Linz, Rakousko.
Stížnosti spotřebitelů je třeba zasílat na adresu:
119049 Moskva, st. Šabolovka, 10, budova 2.
V případě balení a balení léku v ZAO PharmFirma Sotex by měly být stížnosti spotřebitelů zaslány na adresu: 141345, Moskevská oblast, okres Sergiev Posad, obec Svatkovo, ip/o Svatkovo.
