Depo-Medrol - návod k použití. Glukokortikoidní depotní lék medrol pro kloubní patologie Forma uvolňování a složení

Na 1 ml:

účinná látka: methylprednisolon acetát - 40 mg;

Pomocné látky: makrogol 3350 29 mg, chlorid sodný 8,7 mg, myristyl-γ-pikoliniumchlorid 0,2 mg, hydroxid sodný (k úpravě pH na 3,5-7), kyselina chlorovodíková (k úpravě pH na 3,5-7), voda na injekci do 1 ml.

Lék je injekční forma syntetického methylprednisolonu. Methylprednisolon acetát má výraznou a dlouhotrvající protizánětlivou, antialergickou a imunosupresivní aktivitu a používá se intramuskulárně k dosažení prodlouženého systémového účinku, stejně jakov situjako prostředek pro lokální terapii. Prodloužený účinek léku se vysvětluje pomalým uvolňováním účinné látky.

Farmakodynamika

Methylprednisolon acetát má stejné vlastnosti jako ale je méně rozpustný a méně aktivně metabolizovaný, což vysvětluje dlouhé trvání jeho účinku. , pronikající přes buněčné membrány, tvoří komplexy se specifickými cytoplazmatickými receptory. Poté tyto komplexy pronikají do buněčného jádra, vážou se na DNA (chromatin) a stimulují transkripci mRNA a následnou syntézu různých proteinů (včetně enzymů), což vysvětluje účinek methylprednisolonu při systémovém použití. má nejen významný vliv na zánětlivý proces a imunitní odpověď, ale také ovlivňuje metabolismus sacharidů, bílkovin a tuků. Mají také účinky na kardiovaskulární systém, kosterní svaly a centrální nervový systém.

Účinek na zánět a imunitní odpověď

Většina indikací pro použití methylprednisolonu je způsobena jeho protizánětlivé, imunosupresivní a antialergické vlastnosti. Díky těmto vlastnostem je dosaženo následujících terapeutických účinků:

- snížení počtu imunoaktivních buněk v místě zánětu;

- snížená vazodilatace;

- stabilizace lysozomálních membrán;

- inhibice fagocytózy;

- snížená produkce prostaglandinů a příbuzných sloučenin.

Dávka 4,4 mg methylprednisolonacetátu (4 mg methylprednisolonu) má stejný protizánětlivý účinek jako 20 mg hydrokortizonu. má pouze malou mineralokortikoidní aktivitu (200 mg methylprednisolonu odpovídá 1 mg deoxykortikosteronu).

Vliv na metabolismus sacharidů a bílkovin

Methylprednisolon má katabolický účinek na bílkoviny. Vydáno Aminokyseliny se přeměňují procesem glukoneogeneze v játrech na glukózu a glykogen. Vychytávání glukózy v periferních tkáních je sníženo, což může vést k hyperglykémii a glykosurii, zejména u pacientů s rizikem rozvoje diabetes mellitus.

Vliv na metabolismus tuků

Methylprednisolon má lipolytický účinek, který se primárně projevuje na končetinách. také zvyšuje lipogenezi, která je nejvýraznější v hrudníku, krku a hlavě. To vše vede k redistribuci tukových zásob. Nejvyšší farmakologická aktivita methylprednisolonu se neprojevuje při dosažení maximální koncentrace v krevní plazmě, ale po jejím snížení, proto je jeho účinek dán především vlivem na aktivitu enzymů.

Methylprednisolon acetát je hydrolyzován plazmatickými cholinesterázami za vzniku aktivního metabolitu. V lidském těle tvoří slabou, dislokovanou vazbu s albuminem a transkortinem. Asi 40–90 % methylprednisolonu je ve vázaném stavu. V důsledku intracelulární aktivity methylprednisolonu je zjevný výrazný rozdíl mezi plazmatickým poločasem a farmakologickým poločasem.

Farmakologické aktivita přetrvává, i když koncentrace methylprednisolonu v krvi již není stanovena. Doba trvání protizánětlivé aktivity methylprednisolonu je přibližně stejná jako doba trvání suprese systému hypotalamus-hypofýza-nadledviny (HPA).

Po intramuskulárním podání léčiva v dávce 40 mg/ml je maximální koncentrace (C m ah ) v krevní plazmě bylo dosaženo v průměru po 7,3±1 hodině (T m ah ) a průměrně 1,48 ± 0,86 μg/100 ml (poločas = 69,3 hodin). Po jednorázové intramuskulární injekci 40-80 mg methylprednisolonacetátu se trvání suprese HPA systému pohybovalo od 4 do 8 dnů.

Po intraartikulární injekci 40 mg do každého kolenního kloubu (celková dávka = 80 mg) bylo maximální plazmatické koncentrace dosaženo po 4-8 hodinách a byla přibližně 21,5 mcg/100 ml. Vstup methylprednisolonu do systémové cirkulace z kloubní dutiny přetrvával přibližně 7 dní, což potvrzuje i doba trvání suprese HPA systému a výsledky stanovení koncentrací methylprednisolonu v krevní plazmě.

Metabolismus methylprednisolonu probíhá v játrech a tento proces je kvalitativně podobný jako u kortizolu. Hlavními metabolity jsou neaktivní 20β-hydroxymethylprednisolon a 20β-hydroxy-6α-methylprednison. Metabolismus probíhá primárně prostřednictvím izoenzymu CYP3A4. Metabolity jsou vylučovány ledvinami ve formě glukuronidů, sulfátů a nekonjugovaných sloučenin. Tyto konjugační reakce se vyskytují primárně v játrech a částečně v ledvinách.

Průměrný poločas pro všechny formy methylprednisolonu se pohybuje od 1,8 do 5,2 hodin. Odhadovaný distribuční objem je přibližně 1,4 l/kg a jeho celková clearance je přibližně 5 až 6 ml/min/kg.

intramuskulární;

- intraartikulární, periartikulární, intraburzálnívložení nebo vložení do měkké tkáně;

- uvedení do patologického zaměření.

ÚVOD DO PATOLOGICKÉHO MÍSTA PRO DOSAŽENÍ MÍSTNÍHO EFEKTU

Přestože léčba DEPO-MEDROL® vede ke zmírnění příznaků onemocnění, neovlivňuje příčinu zánětlivého procesu, proto je nutné provádět obvyklou terapii u každého konkrétního onemocnění.

Revmatoidní artritida a osteoartritida

Dávka pro intraartikulární aplikaci závisí na velikosti kloubu a také na závažnosti stavu pacienta. V případě chronických onemocnění může být interval mezi injekcemi od jednoho do pěti i více týdnů v závislosti na stupni zlepšení dosaženého po první injekci. Následující dávky jsou uvedeny jako obecná doporučení (viz tabulka):

Postup. Před provedením intraartikulární injekce se doporučuje zhodnotit anatomii postiženého kloubu.

Pro plný protizánětlivý účinek je důležité, aby byla injekce provedena do synoviální dutiny. Je nutné dodržovat pravidla asepse a antisepse stejně jako při lumbální punkci. Sterilní jehla 20-24 G (připojená k suché injekční stříkačce) se rychle zavede do synoviální dutiny.

Metodou volby je infiltrační anestezie prokainem.

Pro kontrolu vstupu jehly do kloubní dutiny se odsaje několik kapek intraartikulární tekutiny. Při volbě místa vpichu, které je pro každý kloub individuální, se bere v úvahu blízkost synoviální dutiny k povrchu (co nejblíže), jakož i průchod velkých cév a nervů (v rámci možností). . Jehla zůstane na místě, stříkačka s odsátou kapalinou se vyjme a nahradí jinou stříkačkou obsahující potřebné množství léčiva DEPO-MEDROL ®. Poté byste měli pomalu přitáhnout píst k sobě a odsát synoviální tekutinu, abyste se ujistili, že jehla je stále v synoviální dutině. Po injekci byste měli udělat několik lehkých pohybů v kloubu, což pomůže smíchat suspenzi se synoviální tekutinou. Místo vpichu je překryto malým sterilním obvazem.

Droga může být injikována do kolena,kotník, loket, rameno, metakarpofalangeální, interfalangeální a kyčelní klouby. Někdy je obtížné zavést do kyčelního kloubu, takže byste se měli vyvarovat pronikání do velkých krevních cév. Injekce se neprovádějí do následujících kloubů: anatomicky nepřístupné klouby, například meziobratlové klouby, včetně sakroiliakálního kloubu, který postrádá synoviální dutinu. Selhání terapie je nejčastěji výsledkem neúspěšného pokusu o průnik do kloubní dutiny. Když je lék zaveden do okolních tkání, účinek je nevýznamný nebo zcela chybí. Pokud terapie neposkytla pozitivní výsledky v případě, kdy byl vstup do synoviální dutiny nepochybný, což bylo potvrzeno aspiracíintraartikulární tekutiny, opakované injekce jsou většinou zbytečné.

Lokální terapie neovlivňuje proces onemocnění, proto by měla být prováděna komplexní léčba, včetně základní protizánětlivé léčby,fyzioterapie a ortopedické korekce.

Po intraartikulární injekcipři použití DEPO-MEDROL® je třeba dbát na to, aby nedošlo k přetížení kloubů, u kterých došlo k symptomatickému zlepšení, aby se předešlo závažnějšímu poškození kloubu ve srovnání s tím, co bylo před zahájením terapie DEPO-MEDROL®.

DEPO-MEDROL ® se nesmí injektovat do nestabilních spár. V některých případech mohou opakované intraartikulární injekce vést k nestabilitě kloubu. V některých případech se doporučuje provést rentgenovou kontrolu k identifikaci poškození.

Pokud je před podáním DEPO-MEDROL® použito lokální anestetikum, měli byste si pečlivě přečíst návod k použití tohoto anestetika, abyste zajistili, že budou přijata všechna nezbytná opatření.

Bursitida. Po ošetření oblasti kolem místa vpichu antiseptikem se provede lokální infiltrace a racionální anestezie 1% roztokem prokainu. Jehla 20-24 G se nasadí na suchou injekční stříkačku, která se zavede do kloubního pouzdra a následně se odsaje tekutina. Jehla se ponechá na místě a injekční stříkačka s nasátou kapalinou se odstraní a na její místo se nainstaluje injekční stříkačka obsahující požadovanou dávku léčiva. Po injekci se jehla odstraní a aplikuje se sterilní obvaz.

Cysta šlachových pochev, tendinitida, epikondylitida . Při léčbě stavů, jako je tendinitida nebo tenosynovitida, je třeba dbát na to, aby byla suspenze injikována do šlachové pochvy a ne do tkáně šlachy. Šlachu lze snadno nahmatat tak, že po ní přejedete rukou. Při léčbě stavů, jako je epikondylitida, by měla být identifikována nejbolestivější oblast a suspenze by měla být do ní injikována metodou plíživé infiltrace. U cyst šlachových pochev se suspenze vstříkne přímo do cysty. V mnoha případech bude možné dosáhnout významného zmenšení velikosti cystického nádoru a dokonce jeho vymizení po jediné injekci léku.

Každá injekce by měla být provedena v souladu s pravidly asepse aantiseptika (ošetření kůže antiseptický).

Dávka se volí v závislosti na povaze procesu a je 4-30 mg. V případě relapsů nebo chronického průběhu procesu mohou být vyžadovány opakované injekce.

Kožní choroby. Po ošetření pokožky antiseptikem, například 70 % alkoholu se do léze vstříkne 20-60 mg suspenze. U velké postižené oblasti se 20-40 mg dota rozdělí na několik částí a vstříkne se do různých oblastí postiženého povrchu. Při podávání léku je třeba dbát na to, aby nedošlo k vybělení kůže, které může následně vést k olupování. Obvykle se provádějí 1-4 injekce, interval mezi injekcemi závisí na typu patologického procesu a na délce doby klinického zlepšení dosaženého po první injekci.

INTRAMUSKULÁRNÍ PODÁNÍ K DOSAŽENÍ SYSTÉMOVÉHOÚČINEK

Dávka léčiva pro intramuskulární podání závisí na léčeném onemocnění.

Chcete-li získat dlouhodobý účinek, vypočítejte týdenní dávku vynásobením denní perorální dávky číslem 7 a aplikujte ji jako jednu intramuskulární injekci.

Dávka by měla být zvolena individuálně s ohledem na závažnost onemocnění a pacientovu odpověď na terapii. U dětí (včetně kojenců) se používá nižší dávka, která se volí primárně podle závažnosti onemocnění, spíše než pomocí konstantních režimů vypočítaných na základě věku nebo tělesné hmotnosti. Průběh léčby by měl býtkratší možnosti. Léčba se provádí pod stálým lékařským dohledem.

Hormonální terapie je doplňkem klasické terapie, ale nenahrazuje ji. Dávka léku by měla být postupně snižována;podávané déle než několik dní. Hlavními faktory určujícími volbu dávky jsou závažnost onemocnění, prognóza, P očekávané trváníonemocnění, stejně jako odpověď pacienta na terapii. Pokud s chronickýmPokud se onemocnění rozvine do období spontánní remise, léčba by měla být přerušena. Při dlouhodobé terapii rutinní laboratorní testy, jako je rozbor moči, stanoveníkoncentrace glukózy v krvi 2 hodiny po jídle, měření krevní tlak, tělesná hmotnost, rentgen hrudníku by se měl provádět pravidelně v pravidelných intervalech.

U pacientů s anamnézou žaludečních a dvanáctníkových vředů nebo těžkou dyspepsií je vhodné absolvovat RTG vyšetření horní části gastrointestinálního traktu. Při dlouhodobé terapii u takových pacientů se doporučuje i endoskopické vyšetření.

Nemocný Sadrenogenitální syndrom Stačí intramuskulárně podat 40 mg jednou za 2 týdny. Pro udržovací terapii u pacientů s revmatoidní artritidou se lék podává intramuskulárně v dávce 40-120 mg jednou týdně.

Dávka během léčby přípravkem DEPO-MEDROL® u pacientů s kožními chorobami k dosažení dobrého klinického účinku je 40-120 mg im jednou týdně po dobu 1-4 týdnů. U akutní těžké dermatitidy způsobené jedem obsaženým v břečťanu je možné odstranit příznaky během 8-12 hodin po jednorázové intramuskulární injekci 80-120 mg. U chronické kontaktní dermatitidy mohou být účinné opakované injekce v intervalech 5-10 dnů. U seboroické dermatitidy ke kontrole stavu stačí podávat 80 mg jednou týdně.

Po intramuskulárním podání 80-120 mg pacientům s bronchiálním astmatem vymizení příznaků nastává během 6-48 hodin a účinek přetrvává několik dní nebo dokonce 2 týdny.

U pacientů s alergickou rýmou ( senná rýma) intramuskulární injekce 80-120 mg může také odstranit příznaky akutní rýmy do 6 hodin s efektem trvajícím od několika dnů do 3 týdnů.

Pokud se u onemocnění, na které je léčba zaměřena, objeví i příznaky stresu, je třeba dávku suspenze zvýšit. Pro dosažení rychlého maximálního účinku je indikováno intravenózní podání.methylprednisolon sukcinát sodný, vyznačující se rychlým rozpustnost.

Při intratekálním nebo epidurálním podání léku (viz bod „Kontraindikace“) byly pozorovány následující nežádoucí účinky: arachnoiditida, dysfunkce gastrointestinálního traktu nebo močového měchýře, bolest hlavy, meningitida, parestézie/paraplegie, křeče, poruchy citlivosti. Četnost těchto nežádoucích účinků není známa.

-Poruchy krve a lymfatický systém: leukocytóza.

- Porušení burzy látky a výživa: metabolická acidóza, lipomatóza, retence sodíku, retence tekutin, hypokalemická alkalóza, dyslipidémie, porucha glukózové tolerance, zvýšená potřeba inzulínu nebo perorálních hypoglykemických látek u pacientů s diabetem, zvýšená chuť k jídlu (která může vést k nárůstu hmotnosti), sekundární selhání nadledvin.

Mineralokortikoidní účinky jsou méně časté u syntetických derivátů, jako je methylprednisolonacetát, než u kortizonu nebo hydrokortizonu.

-Poruchy srdce: chronické srdeční selhání u pacientů s odpovídající predispozicí, bradykardie, tachykardie, srdeční arytmie, hypertrofická kardiomyopatie u nedonošených dětí, ruptura myokardu u pacientů s akutním nebo subakutním infarktem myokardu, zástava srdce, zvětšení srdce.

- Cévní poruchy: zvýšený krevní tlak, snížený krevní tlak, tromboembolismus (včetně plicní embolie), tromboflebitida, vaskulitida, trombóza, vaskulární kolaps.

- Poruchy pohybového aparátu a pojivové tkáně: myopatie, svalová slabost, osteoporóza, patologické zlomeniny, osteonekróza, úbytek svalové hmoty, neuropatická artropatie. artralgie, myalgie, artropatie Charcotova typu.

- Poruchy pohlavních orgánů a prsu: Nepravidelný menstruační cyklus.

-Gastrointestinální poruchy: peptický vřed (možná perforace a krvácení), žaludeční krvácení, pankreatitida, ulcerózní ezofagitida, ezofagitida, perforace střevní stěny, bolest břicha, nadýmání, průjem, dyspepsie, nauzea, zánět pobřišnice*.

-Poruchy jater a žlučových cest: může být pozorováno dočasné a mírné zvýšení aktivity transamináz a alkalické fosfatázy v krevní plazmě, ale to není spojeno s žádným klinickým syndromem a je reverzibilní po vysazení léku.

- Kožní poruchy a podkožní tkáně: petechie a ekchymóza, ztenčení a lámavost kůže, angioedém, strie, hirsutismus, vyrážka, erytém, kopřivka, svědění, akné, hyperhidróza, hyperpigmentace nebo hypopigmentace, atrofie kůže a podkoží, alergická dermatitida.

- Na poruchy z nerv systémy: zvýšený intrakraniální tlak (s papilémem (benigní intrakraniální hypertenze)), kognitivní poruchy, křeče, amnézie, závratě, bolest hlavy, epidurální lipomatóza, neuritida, neuropatie, parestézie.

- Poruchy endokrinního systému: rozvoj Itsenko-Cushingova syndromu, hypopituitarismus, abstinenční syndrom GCS, růstová retardace u dětí.

- Poruchy zraku: katarakta, zvýšený nitrooční tlak, glaukom, exoftalmus, případy slepoty spojené s lokálním podáním léku do patologických lézí lokalizovaných v obličeji a hlavě, choriretinopatie.

- Poruchy imunitního systému: infekční onemocnění, infekce způsobené oportunními patogeny, reakce z přecitlivělosti, včetně anafylaxe.

- Duševní poruchy: afektivní poruchy (včetně afektivní lability, depresivní nálady, euforie, drogové závislosti, sebevražedných myšlenek), psychotické poruchy (včetně mánie, bludů, halucinací, schizofrenie), zmatenost, poruchy myšlení, úzkost, změny osobnosti, výkyvy nálad, nevhodné chování, nespavost, podrážděnost.

- Poruchy sluchu a labyrintu: závrať.

- Poruchy dýchacího systému, hrudníku a mediastinálních orgánů: škytavka, plicní edém.

- Celkové poruchy a poruchy v místo vpichu: periferní edém, reakce v místě vpichu, infekce v místě vpichu, slabost, únava, anafylaktoidní reakce, anafylaktické nebo alergické reakce, postinjekční exacerbace po injekci do synoviální tekutiny, „sterilní“ absces, hypertrichóza, zhoršené hojení ran.

- Zjištěná porušení na klinické a laboratorní studie: snížená tolerance sacharidů, snížená koncentrace draslíku v krevní plazmě, zvýšená koncentrace vápníku v moči, zvýšená koncentrace kyseliny močové v krvi, pomalejší reakce na kožní testy, zvýšená nebo snížená pohyblivost a počet spermií.

- Úrazy, intoxikace a komplikacemanipulace: kompresivní zlomenina obratle, ruptura šlachy.

* Hlavní a závažnou komplikací onemocnění trávicího traktu (perforace stěn žaludku a střev, pankreatitida) je zánět pobřišnice (viz část „Zvláštní pokyny“).

Neexistuje žádný klinický syndrom akutního předávkování methylprednisolon acetátem. Zprávy o případech akutní toxicity a/nebo úmrtí v důsledku předávkování GCS jsou vzácné.

Opakované časté užívání léku (denně nebo několikrát týdně) po dlouhou dobu může vést k rozvoji Cushingova syndromu. Měli byste přestat užívat drogu; ale je třeba vzít v úvahu, že jeho náhlé vysazení může vést k „rebound“ adrenální insuficienci. Není vyžadována žádná specifická léčba. Měla by být poskytnuta podpůrná a symptomatická terapie. Neexistuje žádné specifické antidotum. vylučuje během dialýzy.

Inhibitory izoenzymu CYP 3A 4 mohou potlačit metabolismus methylprednisolonu, snížit jeho clearance a zvýšit plazmatické koncentrace. V tomto případě, aby se zabránilo předávkování, by měla být dávka methylprednisolonu titrována.

Induktory izoenzymu CYP 3A 4 mohou zvýšit clearance methylprednisolonu. To se projevuje snížením koncentrace methylprednisolonu v krevní plazmě, což může vyžadovat zvýšení dávky léku k dosažení požadovaného účinku.

Substráty CYP3A4 – v přítomnosti jiného substrátu CYP3A4 se může clearance methylprednisolonu změnit, což může vyžadovat vhodnou úpravu dávky methylprednisolonu. Existuje možnost, že nežádoucí účinky, které se vyskytují při užívání léků v monoterapii, se mohou vyskytovat častěji při současném užívání léků.

Následující příklady lékových interakcí mohou mít důležitý klinický význam.

Vzhledem k možnosti farmaceutické nekompatibility by se DEPO-MEDROL® neměl ředit ani míchat s jinými roztoky.

Methylprednisolon může potlačit odpověď na kožní testy.

Používejte přísně podle pokynů svého lékaře, abyste předešli komplikacím.

- Přípravky pro parenterální podání by měly být před použitím vizuálně zkontrolovány, aby byly identifikovány cizí částice a změny barvy léčiva.

- Lahve se nesmí skladovat dnem vzhůru! Před použití dobře protřepejte.

- Jedna lahvička nemůže být použita k podávání více dávek; po podání požadované dávky by měla být lahvička se zbývající suspenzí zničena.

- DEPO-MEDROL ® by neměl být podáván žádným jiným způsobem než těmi, které jsou uvedeny v části "Způsob podání a dávkování". Existují zprávy o závažných komplikacích spojených s intratekálním nebo epidurálním podáním léku. Měla by být přijata opatření brání intravaskulárnímu podání léku.

- Protože krystaly methylprednisolonu potlačují zánětlivé reakce, oni přítomnost může způsobit degradaci buněčných a extracelulárních elementů pojivové tkáně, která se ve vzácných případech projevuje v podobě deformace kůže v místě vpichu. Závažnost těchto změn závisí na množství podaného methylprednisolonu. Po úplném vstřebání léku (obvykle po několika měsících) dochází k úplné regeneraci kůže v místě vpichu.

- Aby se minimalizovala pravděpodobnost rozvoje atrofie kůže nebo podkoží, je třeba dbát na to, aby se nepřekročila doporučená dávka pro parenterální podání. Pokud je to možné, postižená oblast by měla být mentálně rozdělena do několika oblastí a do každé z nich by měla být injikována část celkové dávky léku. Při provádění intraartikulárních a intramuskulárních injekcí je třeba dbát na to, aby nedošlo k vstříknutí léku do kůže nebo k zabránění vniknutí léku do kůže a také k náhodnému vstříknutí léku do deltového svalu, protože to může vést k rozvoji atrofie podkoží.

- Pokud je pravděpodobné, že pacienti léčení methylprednisolonem jsou nebo byli vystaveni silnému stresu, měly by být před touto expozicí, během ní a po této expozici podávány zvýšené dávky rychle působících forem methylprednisolonu.

- Při použití léku DEPO-MEDROL ® PROTI terapeutické dávky po dlouhou dobu, potlačení systému HPA (sekundární nadledvinka selhání). Stupeň a doba trvání adrenální insuficience je u každého pacienta individuální a závisí na dávce, frekvenci užívání, době podávání a délce terapie.

Závažnost tohoto účinku lze snížit užíváním léku obden nebo postupným snižováním dávky. Tento typ relativního nedostatku může přetrvávat i několik měsíců po ukončení léčby, proto v případě jakýchkoli stresových situací v tomto období je třeba DEPO-MEDROL ® znovu předepsat.

- Kromě toho je při náhlém vysazení léku DEPO-MEDROL ® možný rozvoj akutní adrenální insuficience vedoucí ke smrti.

- V důsledku náhlého vysazení léku DEPO-MEDROL® se může také objevit abstinenční syndrom, který zjevně nesouvisí s nedostatečností nadledvin.

Tento syndrom zahrnuje příznaky jako anorexie, nevolnost, zvracení, letargie, bolest hlavy, horečka, bolest kloubů, olupování kůže, myalgie, ztráta hmotnosti a/nebo nízký krevní tlak.

Předpokládá se, že k těmto účinkům dochází v důsledku prudkých výkyvů koncentrace methylprednisolonu v krevní plazmě, a nikoli v důsledku poklesu koncentrace methylprednisolonu v krevní plazmě.

- U pacientů s hypotyreózou je pozorován zvýšený účinek léku DEPO-MEDROL®.

- GCS může jejich použitím vymazat klinický obraz infekčního onemocnění, mohou se vyvinout nové infekce a zvýšit náchylnost k infekcím. Během léčby methylprednisolonem se může rezistence snížit tělo k infekci a schopnost těla lokalizovat infekční proces je také narušena. Rozvoj infekcí způsobených různými patogenními organismy, jako jsou viry, bakterie, houby, prvoci nebo helminti, které jsou lokalizovány v různých systémech lidského těla, může být spojen s použitím methylprednisolonu, a to jak v monoterapii, tak v kombinaci s jinými imunosupresiva, ovlivňující buněčnou imunitu, humorální imunitu nebo funkci neutrofilů. Tyto infekce nemusí být závažné, ale v některých případech mohou být závažné a dokonce smrtelné. Navíc, čím vyšší dávky methylprednisolonu jsou používány, tím vyšší je pravděpodobnost rozvoje infekčních komplikací.

Při dlouhodobém užívání methylprednisolonu se může vyvinout zadní subkapsulární katarakta a nukleární katarakta (zejména u dětí) proptóza nebo zvýšený nitrooční tlak, který může vést až ke glaukomu s možným poškozením zrakového nervu; zvyšuje se pravděpodobnost rozvoje sekundárních infekcí způsobených houbami a viry.

Léčba methylprednisolonem může vést k rozvoji centrální serózní chorioretinopatie, která následně může vést k odchlípení sítnice.

Studie na zvířatech prokázaly, že užívání kortikosteroidů vede ke snížení plodnosti.

Růst a vývoj dětí na dlouhodobé léčbě přípravkem DEPO-MEDROL® je třeba pečlivě sledovat. U dětí, které jsou dlouhodobě léčeny methylprednisolonem, může dojít k retardaci růstu. Tento způsob podávání by měl být použit pouze v nejtěžších podmínkách. Riziko rozvoje růstové retardace u dětí při dlouhodobé terapii lze snížit dávkováním léku obden.

Děti, které jsou dlouhodobě léčeny přípravkem DEPO-MEDROL®, mají zvýšené riziko rozvoje intrakraniální hypertenze.

Použití vysokých dávek methylprednisolonu může vést k rozvoji pankreatitidy u dětí.

Účinnost léku DEPO-MEDROL® při septickém šoku byla považována za pochybnou, protože podle výsledků předchozích studií byly při použití léku zaznamenány příznivé i škodlivé účinky. Později bylo navrženo, že doplňková kortikoterapie má příznivý účinek u pacientů se septickým šokem, kteří mají nedostatečnost nadledvin. Pravidelné používání GCS pro septický šok se však nedoporučuje. Výsledky systematického přehledu užívání léku v krátkých cyklech ve vysokých dávkách nepodporují jeho použití v tomto režimu. Podle metaanalýzy a systematického přehledu však použití kortikosteroidů v delších cyklech (5–11 dní) v nízkých dávkách může snížit mortalitu, zejména u pacientů se septickým šokem závislým na vasopresorech.

Pacienti, kteří dostávají imunosupresivní dávky methylprednisolonu, jsou kontraindikováni k podání živých nebo živých oslabených vakcín. Těmto pacientům mohou být podávány usmrcené nebo inaktivované vakcíny; odpověď na takové vakcíny však může být snížena. Pacienti léčení methylprednisolonem v dávkách, které nemají imunosupresivní účinek, mohou být imunizováni podle příslušných indikací.

Použití DEPO-MEDROL® u aktivní tuberkulózy je indikováno pouze v případech fokální nebo diseminované tuberkulózy, pokud se používá v kombinaci s vhodnou antituberkulózní chemoterapií. Pokud je předepisován pacientům s latentní tuberkulózou nebo během období tuberkulinace, měly by být dávky voleny zvláště pečlivě, protože může dojít k reaktivaci onemocnění. Během dlouhodobé léčby methylprednisolonem by takoví pacienti měli dostávat antituberkulózní chemoprofylaxi.

Mohou se vyvinout alergické reakce. Vzhledem k tomu, že u pacientů užívajících methylprednisolon se může vzácně rozvinout anafylaktická reakce, je třeba před podáním učinit příslušná opatření, zvláště pokud má pacient v anamnéze alergické reakce na jakýkoli lék.

Užívání methylprednisolonu může vést ke zvýšení koncentrace glukózy v krevní plazmě a ke zhoršení stávajícího diabetes mellitus. Pacienti, kteří jsou dlouhodobě léčeni přípravkem DEPO-MEDROL®, mohou být predisponováni k rozvoji diabetes mellitus.

Při terapii methylprednisolonem je možný rozvoj různých psychických poruch: od euforie, nespavosti, změn nálad, poruch osobnosti a těžkých depresí až po akutní psychotické projevy. Navíc se může zhoršit stávající emoční nestabilita nebo sklon k psychotickým reakcím.

Při použití systémových forem methylprednisolonu se mohou objevit potenciálně závažné duševní poruchy. Příznaky se obvykle objevují během několika dnů až týdnů po zahájení léčby. Většina reakcí vymizí buď po snížení dávky nebo po vysazení léku. Navzdory tomu může být vyžadována specifická léčba.

Během vysazení DEPO-MEDROL® byly hlášeny psychické poruchy, ale jejich frekvence není známa. Pacienti a/nebo jejich příbuzní by měli být upozorněni, že pokud dojde ke změnám v pacientově psychickém stavu (zejména s rozvojem deprese a sebevražedných pokusů), měli by vyhledat lékařskou pomoc. Pacienti nebo jejich příbuzní by měli být také upozorněni na možnost rozvoje duševních poruch během nebo bezprostředně po snížení dávky léku nebo jeho úplném vysazení.

Při intraartikulární aplikaci methylprednisolonu se mohou objevit systémové i lokální nežádoucí účinky.

Je nutné provést vhodnou studii odsáté kloubní tekutiny, aby se vyloučil septický proces.

Výrazné zvýšení bolesti doprovázené lokálním otokem, další omezení pohybů v kloubu, horečka a bolestivost jsou příznaky septické artritidy. Pokud se taková komplikace rozvine a potvrdí se diagnóza sepse, je třeba ukončit lokální podávání methylprednisolonu a předepsat adekvátní antimikrobiální léčbu.

Neměl by být injikován do kloubu, který měl dříve infekční proces.

Methylprednisolon by neměl být aplikován do nestabilních kloubů.

K prevenci infekcí a kontaminace je nutné dodržovat pravidla asepse a antisepse.

Je třeba vzít v úvahu, že absorpce methylprednisolonu při intramuskulárním podání probíhá pomaleji.

Při intraartikulárním podání methylprednisolonu se mohou objevit systémové nežádoucí účinky.

Přestože kontrolované klinické studie prokázaly, že účinně urychluje proces hojení během exacerbace roztroušené sklerózy, nebylo prokázáno, že by ovlivňoval výsledek a patogenezi tohoto onemocnění. Studie také ukázaly, že k dosažení významného účinku je nutné podávat dostatečně vysoké dávky methylprednisolonu.

Existují zprávy o rozvoji epidurální lipomatózy u pacientů užívajících. Obvykle se vyvíjí při dlouhodobé terapii vysokými dávkami.

Vzhledem k tomu, že závažnost komplikací během léčby methylprednisolonem závisí na dávce a délce léčby, je třeba v každém konkrétním případě porovnat potenciální riziko a očekávaný pozitivní účinek při volbě dávky a délky léčby, jakož i při volbě mezi denním podáváním a přerušované podávání.

U pacientů s feochromocytomem, kteří dostávali systémovou léčbu kortikosteroidy, včetně methylprednisolonu, byly hlášeny případy krizí (včetně úmrtí). U pacientů s podezřením nebo potvrzeným feochromocytomem by měl být DEPO-MEDROL ® použit pouze po pečlivém zhodnocení poměru rizika a přínosu.

U pacientů léčených methylprednisolonem byl hlášen Kaposiho sarkom. Po vysazení methylprednisolonu však může dojít ke klinické remisi.

Neexistuje žádný důkaz, že je karcinogenní nebo mutagenní nebo že ovlivňuje reprodukci.

Terapie DEPO-MEDROL® může maskovat příznaky peptického vředu a v tomto případě může dojít k perforaci nebo krvácení bez výrazné bolesti. Léčba GCS může maskovat příznaky peritonitidy, stejně jako další známky a příznaky spojené s gastrointestinální dysfunkcí, jako je perforace, obstrukce a pankreatitida. Při současném užívání s NSAID se zvyšuje riziko gastrointestinálních vředů.

Existují zprávy o rozvoji reverzibilního poškození jater, které se zmírňuje přerušením léčby. V tomto ohledu by mělo být prováděno vhodné sledování.

Zvýšený účinek GCS je pozorován u pacientů s jaterní cirhózou v důsledku sníženého metabolismu kortikosteroidů.

Při použití GCS byly hlášeny případy trombózy, včetně žilního tromboembolismu. Proto by měl být GCS používán s opatrností u pacientů trpících tromboembolickými komplikacemi nebo s predispozicí k nim.

Takové nežádoucí účinky léku DEPO-MEDROL® z kardiovaskulárního systému, jako je dyslipidémie, zvýšený krevní tlak, mohou vyvolat nové reakce u predisponovaných pacientů v případě vysokých dávek léku DEPO-MEDROL® a dlouhodobé léčby. V tomto ohledu by měl být používán s opatrností u pacientů s predispozicí ke kardiovaskulárním onemocněním a zvláštní pozornost by měla být věnována dodatečnému sledování stavu kardiovaskulárního systému.

U pacientů s chronickým srdečním selháním vyžaduje použití DEPO-MEDROL ® opatrnost a měl by být předepisován pouze pro absolutní indikace.

Použití methylprednisolonu ve vysokých dávkách může vést k rozvoji akutní pankreatitidy.

Akutní myopatie se nejčastěji rozvíjí při použití vysokých dávek methylprednisolonu u pacientů s poruchou nervosvalového přenosu (například s myasthenia gravis) nebo u pacientů současně léčených anticholinergními léky, jako jsou periferní myorelaxancia (například pankuronium bromid). . Tato akutní myopatie je generalizovaná a může postihnout svaly oka a dýchacího systému, což vede k rozvoji tetraparézy. Možné zvýšení aktivity kreatinkinázy. Zlepšení nebo zotavení po vysazení methylprednisolonu však může nastat až po mnoha týdnech nebo dokonce několika letech.

Při dlouhodobém užívání velkých dávek GCS je pozorován častý, ale málokdy rozpoznaný nežádoucí účinek – osteoporóza.

Během terapie GCS existuje vysoké riziko rozvoje osteoporózy u starších pacientů (zejména u žen po menopauze).

GCS by neměl být používán systémově u traumatického poranění mozku. Zvýšení mortality bylo zjištěno 2 týdny nebo 6 měsíců po poranění hlavy u pacientů léčených parenterálními formami GCS. Příčinná souvislost úmrtí s použitím sodné soli methylprednisolon sukcinátu nebyla stanovena.

Při užívání léku DEPO-MEDROL® dochází ke zvýšení krevního tlaku, zadržování tekutin a sodíku v těle, ztrátě draslíku a hypokalemické alkalóze. Tyto účinky jsou méně výrazné při použití syntetických derivátů, s výjimkou použití ve velkých dávkách. Možná bude nutné omezit příjem soli a zvýšit příjem potravin obsahujících draslík. Je třeba mít na paměti, že všechny kortikosteroidy zvyšují vylučování vápníku.

Účinek methylprednisolonu na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje nebyl systematicky studován. Při užívání methylprednisolonu se mohou vyskytnout nežádoucí reakce, jako jsou závratě, vertigo, rozmazané vidění a slabost. Pokud se u pacienta objeví některý z uvedených nežádoucích účinků, měl by přestat řídit vozidla nebo stroje.

1 ml nebo 2 ml v průhledné skleněné lahvičce třídy I (European Pharm.).

1 lahvička spolu s návodem k použití je umístěna v kartonové krabici s prvním ovládáním otevírání.

Při teplotě 15-25 °C, mimo dosah dětí.