Согласно медицинской классификации, Равел СР относится к диуретическим средствам. Таким эффектом обладает основной компонент состава лекарства – индапамид. Препарат выпускается словенской фармацевтической компанией «КРКА». Ознакомьтесь с инструкцией по применению средства.
Состав и форма выпуска
Равел СР (Rawel SR) имеет следующий состав:
Фармакологическое действие
Индапамид схож с тиазидными диуретиками. Эффекты препарата обусловлены увеличением выработки простагландина, который обладает сосудорасширяющей активностью. Индапамид понижает давление в гладкой мускулатуре артерий. Через сутки после приема дозы развивается максимальный эффект лекарства. Таблетки обладают пролонгированным действием.
Индапамид всасывается в желудке, на скорость абсорбции влияет прием пищи. Через 12 часов средство достигает предельной концентрации в плазме. При повторном приеме колебания концентрации средства сглаживаются. Компонент соединяется с белками плазмы на 75%, обладает 14-24-часовым периодом полувыведения, не кумулирует. Индапамид проникает через плаценту, выводится кишечником.
От чего таблетки Равел
Единственным показанием к применению Равела инструкция называет артериальную гипертензию у взрослых. В других случаях применять средство нельзя.
Перед употреблением необходимо проконсультироваться с врачом.
Способ применения и дозировка
Таблетки принимают внутрь по 1 шт. в сутки, желательно утром. Их проглатывают целиком, не разжевывают, запивают водой. Увеличение дозы не усиливает антигипертензивный эффект, но повышает диуретическое свойство. Средство с осторожностью назначается пожилым пациентам. Детям и подросткам до 18 лет прием таблеток противопоказан. Длительность применения назначает врач.
Лекарственное взаимодействие
В инструкции указано на лекарственное взаимодействие препарата:
- Не рекомендуется сочетать Равел с препаратами лития (повышается токсичность металла).
- Средство с осторожностью комбинируется с Гидрохинидином, Амиодароном, Соталолом, нейролептиками, фенотиазинами, бензамидами, бутирофенонами, Эритромицином, Моксифлоксацином, астемизолом, нестероидными противовоспалительными препаратами. Такие сочетания приводят к гипокалиемии, аритмии.
- На фоне гипонатриемии прием ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента повышается риск развития гипотензии.
- Привести к гипокалиемии могут сочетания лекарства с Амфотерицином, минерало- и и глюкокортикостероидами, Спиронолактоном.
- Баклофен, трициклические антидепрессанты усиливают эффект индапамида, метформин может привести к молочнокислому ацидозу, йодсодержащие контрастные средства – к острой почечной недостаточности.
- Равел повышает токсичность сердечных гликозидов.
- К гиперкальциемии может привести сочетание медикамента с препаратами на основе солей кальция, к повышению креатинина в плазме крови – Циклоспорин, Такролимус.
- Снизить антигипертензивный эффект способны Тетракозактид, глюкокортикостероиды.
Побочные действия
Принимая лекарство Равел, пациенты могут столкнуться с проявлением побочных действий:
- тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, апластическая или гемолитическая анемия;
- гипонатриемия, гиперкальциемия;
- вертиго, обморок, повышенная утомляемость, парестезия, головная боль;
- миопия, нечеткость или нарушения зрения;
- аритмия, тахикардия, понижение давление, брадикардия, васкулит;
- рвота, панкреатит, тошнота, сухость во рту, запор;
- печеночная энцефалопатия;
- синусит, фарингит;
- судороги;
- сыпь на коже, пурпура, ангионевротический отек, крапивница, некролиз, обострение красной системной волчанки, фоточувствительность;
- почечная недостаточность;
- повышенный диурез, инфекции мочевого пузыря;
- повышение концентрации мочевой кислоты в крови, увеличение активности ферментов печени, гипергликемия.
Передозировка
Высокие дозы индапамида (даже 40 мг в сутки) не приводят к интоксикации. Признаками передозировки служат гипонатриемия, гипокалиемия. Симптомами являются олигурия, снижение давления, анурия, рвота, тошнота, полиурия, вертиго, спутанность сознания, сонливость. Назначается симптоматическое лечение, прием сорбентов. Специфического антидота не существует.
Противопоказания
Таблетки Равел с осторожностью назначаются при нарушении функции печени, почек, декомпенсированном сахарном диабете, гиперурикемии, нарушении водно-электролитного баланса, гиперпаратиреозе. Противопоказаниями инструкция называет:
- непереносимость компонентов состава, производных сульфонамида;
- тяжелая почечная, печеночная недостаточность;
- печеночная энцефалопатия;
- гипокалиемия;
- дефицит лактазы, синдром глюкозно-галактозной мальабсорбции;
- беременность, лактация;
- возраст до 18 лет.
Условия продажи и хранения
Препарат относится к рецептурным, хранится при температуре до 25 градусов не дольше 5 лет, вдали от детей.
Лекарственная форма" type="checkbox">
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой с пролонгированным высвобождением 50 мг, 100 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - метопролола сукцината 47.50, 95.0
эквивалентно метапрололу тартрату (50 мг), (100мг)
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбопол 71G, метосел-К 15 М (чистый), поливинилпирролидон, магния стеарат, 2-пропанола, метиленхлорид.
состав оболочка: тальк, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, гидроксипропилметилцеллюлоза.
Описание
Таблетки белые или почти белые, покрытые плёночной оболочкой, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы.
Бета-адреноблокаторы селективные. Метопролол.
Код АТХ С07АВ02
Фармакологические свойства" type="checkbox">
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Метопролол полностью всасывается после приема внутрь. Вследствие значительного эффекта "первого прохождения" через печень биодоступность метопролола после приема единичной дозы составляет около 50%. Биодоступность таблеток с пролонгированным высвобождением снижается приблизительно на 20-30% по сравнению с обычными таблетками, что, однако, не имеет клинического значения, поскольку значения AUC (площадь под кривой эффективности в отношении частоты сердечных сокращений) такая же, как и при использовании традиционных таблеток. Только небольшой процент метопролола (приблизительно 5-10%) связывается с белками плазмы.
Каждая таблетка покрыта полимерной оболочкой, которая регулирует скорость высвобождения метопролола.
Таблетка с пролонгированным высвобождением быстро растворяется, а гранулы с пролонгированным высвобождением распределяются в желудочно-кишечном тракте, высвобождая метопролол непрерывно в течение 20 часов.
Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени. Метопролол биотрансформируется, в основном с помощью печеночного фермента системы цитохрома (CYP) 2D6. Учитывая полиморфизм гена CYP 2D6, скорость биотрансформации колеблется индивидуально, причем у лиц с медленным метаболизмом (около 7-8%) обнаруживается более высокая концентрация лекарственного препарата в плазме и более медленная скорость выведения по сравнению с лицами с быстрым метаболизмом.
Более 95% пероральной дозы препарата выводится с мочой. Около 5% данной дозы выводится в неизменённом виде, в отдельных случаях количество препарата, выводимого с мочой в неизменённом виде, может достигать 30%. Период полувыведения метопролола составляет в среднем 3,5 часа (может быть: 1-9 часов). Общий клиренс составляет приблизительно 1 л/мин.
У пациентов пожилого возраста не наблюдается значительных изменений в фармакокинетике метопролола по сравнению с пациентами молодого возраста. Системная биодоступность и выведение метопролола у пациентов с почечной недостаточностью не меняется, однако выведение метаболитов у таких пациентов происходит медленнее. Значительная кумуляция метаболитов наблюдалась у пациентов со скоростью клубочковой фильтрации менее 5 мл/мин. Однако, такая кумуляция метаболитов не усиливает бета-блокирующий эффект метопролола.
У пациентов с циррозом печени биодоступность метопролола может увеличиваться, а общий клиренс – уменьшаться. Повышенная экспозиция считается клинически значимой только у пациентов с тяжелой недостаточностью или с портокавальным шунтом. Общий клиренс у пациентов с портокавальным шунтом составлял приблизительно 0,3 л/мин, а площадь под кривой концентрация в плазме – время была в 6 раз больше, по сравнению с аналогичным показателем у здоровых пациентов.
Фармакодинамика
Ревелол XL является селективным-бета1-адреноблокатором, блокирующим бета1-адренергические рецепторы в сердце, в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования бета2- адренергических рецепторов.
Ревелол XL обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не проявляет агонистических свойств.
Ревелол XL снижает или ингибирует стимулирующее действие катехоламинов (которые выделяются под влиянием физических или нервных стрессов) на сердечную деятельность. Ревелол XL уменьшает минутный объём и сократимость сердца, а также снижает артериальное давление крови.
Концентрация в плазме и селективность (блокада бета1-адренергических рецепторов) метопролола сукцината в форме таблеток с пролонгированным высвобождением являются более равномерными в течение суток, чем в случае селективных бета1-адреноблокаторов в форме традиционных таблеток.
Кроме того, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрациях препарата в плазме (например, брадикардия и слабость в ногах при ходьбе).
В случае необходимости Ревелол XL можно назначать в комбинации с бета2-агонистами пациентам с симптомами обструктивной болезни лёгких.
Показания к применению
Артериальная гипертензия
Стенокардия
Нарушения сердечного ритма (особенно суправентрикулярные тахиаритмии)
Лечение острого инфаркта миокарда и вторичная профилактика после
перенесенного инфаркта (в составе комплексной терапии)
Профилактика приступов мигрени
В качестве дополнительного лечения тиреотоксикоза.
Способ применения и дозы
Таблетки продукта Ревелол XL принимают один раз в сутки, утром. Таблетки следует проглатывать целиком или разделённые пополам. Их не следует разжёвывать или крошить. Таблетки следует запивать водой (не менее чем полстакана).
Дозу следует устанавливать в соответствии со следующими рекомендациями:
Артериальная гипертензия
У пациентов с легкой или умеренной формой гипертензии 47,5 мг метопролола сукцината (что соответствует 50 мг метопролола тартрата) один раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 95-190 мг метопролола сукцината (что соответствует 100-200 мг метопролола тартрата) в сутки или начать комбинированную гипотензивную терапию.
Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда
Длительное применение Ревелола XL внутрь в дозе 200 мг в день, разделенной на два приема утром и вечером, снижает риск смертности (включая внезапную смерть) и снижает риск повторного инфаркта (также у пациентов с сахарным диабетом).
Нарушения функции почек
Нет необходимости в коррекции дозы
Нарушения функции печени
У пациентов с тяжелой недостаточностью печени, например, в случае пациентов с портокавальным шунтированием следует рассмотреть возможность снижения дозы препарата.
Пациенты пожилого возраста
Отсутствует достаточное количество данных, касающихся пациентов в возрасте старше 80 лет. Дозу необходимо повышать с соблюдением особой осторожности.
Побочные действия" type="checkbox">
Побочные действия
Очень часто (≥1/10)
Выраженное понижение артериального давления крови и ортостатическая
гипотензия
Утомляемость
Часто (≥1/100 дo <1/10)
Тошнота, боли в животе, диарея, запоры
Головные боли, головокружение
Брадикардия, сердцебиение
Удушье при нагрузке
Похолодание ладоней и стоп
Не часто (≥1/1000 дo <1/100)
Депрессия, снижения концентрации, сонливость или бессонница, кошмарные
сновидения
Парестезии
Транзиторное обострение симптомов сердечной недостаточности,
атриовентрикулярная блокада первой степени, боль за грудиной
Бронхоспазм
Сыпь (псориазоподобная сыпь и дистрофические кожные изменения), гипергидроз
Мышечные судороги
Увеличение массы тела
Редко(≥1/10000 дo <1/1000)
Нервозность, напряженность
Нарушения зрения, сухость или раздражение глаз, конъюнктивит
Функциональные нарушения сердечной функции, нарушения сердечного ритма и сердечной проводимости
Проявление латентного сахарного диабета
Сухость во рту
Изменения печеночных проб
Выпадение волос
Импотенция и другие сексуальные расстройства, болезнь Пейрони
Очень редко(<1/10000)
Забывчивость, ухудшения памяти, спутанность сознания, галлюцинации,
личностные изменения (например смена настроения)
Шум в ушах, расстройства слуховой функции
Тромбоцитопения, лейкопения
При предшествующих тяжелых периферических сосудистых заболеваниях -
нарушение капиллярного кровотока или синдром Рейно, угроза некроза
Расстройства вкусовых ощущений
Гепатит
Фотосенсибилизация, обострение псориаза, появление псориаза
Артралгии, мышечная слабость
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата
Синоатриальная и AV блокада II и III степеней
Декомпенсированная сердечная недостаточность
Выраженная синусовая брадикардия (< 50/ мин)
Кардиогенный шок
Тяжелые нарушения периферического кровообращения
Артериальная гипотензия
Бронхиальная астма и тяжелые хронические обструктивные заболевания
Метаболический ацидоз
Синдром слабости синусового узла
Феохромацитома
Одновременное внутривенное введение блокаторов кальциевых каналов, таких как верапамил или дилтиазем, или других противоаритмических прапаратов (как дизопирамид)
Детский и подростковый возраст до 18 лет
Пациентом получившим длительную или интерментирующую терапию ноотропными средствами и действующими на бета-адреноблакаторы
Подозрение на острый инфаркт миокарда при частоте сердечных сокращений менее 45 ударов в минуту, с интервалом PQ >0,24 секунды или систолическим артериальным давлением <100 мм Hg.
Кроме того, Ревелол XL не следует назначать пациентам с сердечной недостаточностью и повторяющимся систолическим давлением менее 100 мм Hg (перед началом лечения показано обследование).
Лекарственные взаимодействия
Метопролол является субстратом CYP2D6, в связи с чем, препараты, ингибирующие CYP2D6, (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.
Следует избегать совместного применения Ревелол XL со следующими лекарственными средствами:
Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследование проводилось с пентобарбиталом) усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.
Пропафенон: при назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома Р4502D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами b-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.
Верапамил: комбинация b-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и b-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атрио-вентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.
Комбинация препарата Ревелол XL со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы:
Амиодарон: совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.
Антиаритмические средства I класса: антиаритмические средства I класса и b-адреноблокаторы левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением АV проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП ослабляют антигипертензивный эффект b-адреноблокаторов. Данное взаимодействие документировано для индометацина. Вероятно, описанное взаимодействие не будет отмечаться при взаимодействии с сулиндаком. Отрицательное взаимодействие было отмечено в исследованиях с диклофенаком.
Дифенгидрамин: дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до a-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.
Дилтиазем: дилтиазем и b-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на АV проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.
Эпинефрин (адреналин): сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные b-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин (адреналин). Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных b-адреноблокаторов.
Фенилпропаноламин: фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако, b-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.
Хинидин: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление b-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других b-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует цитохром Р4502D6.
Клонидин: гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приёме b-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приёма b-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.
Рифампицин: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.
Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие b-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. На фоне приема b-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. На фоне приёма b-адреноблокаторов пациентам, получающим гипогликемические средства для приёма внутрь, может потребоваться коррекция дозы последних.
Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.
Сердечные гликозиды при совместном применении с b-адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.
Особые указания
С осторожностью следует назначать препарат при атриовентрикулярной блокаде I степени стенокардии Принцметала, брохиальной астме, хронической обструктивной болезни легких, сахарном диабете, тяжелой почечной и печеночной недостаточности, метаболичной ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами
Пациентам, принимающим b-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.
Пациентам, страдающим обструктивной болезнью легких, не рекомендуется назначать b-адреноблокаторы. В случае плохой переносимости других антигипертензивных средств или их неэффективности, можно назначать Равелол ХL, поскольку он является селективным препаратом. Необходимо назначать минимально эффективную дозу, при необходимости возможно назначение b2-адреномиметика.
При использовании b1-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при использовании неселективных b-адреноблокаторов.
У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.
Очень редко у пациентов с нарушением AV проводимости может наступать ухудшение (возможный исход – AV блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.
Равелол ХL может ухудшать симптомы нарушения периферического кровообращения в основном вследствие снижения артериального давления.
Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам, страдающим тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами.
У пациентов, принимающих b-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. Применение эпинефрина в терапевтических дозах не всегда приводит к достижению желаемого клинического эффекта на фоне приема метопролола. Пациентам, страдающим феохромоцитомой, параллельно с препаратом Ревелол XL следует назначать альфа-адреноблокатор.
В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает Равелол ХL. Пациентам, которым предстоит хирургическое вмешательство, прекращать лечение b-адреноблокаторами не рекомендуется.
Данные клинических исследований по эффективности и безопасности у пациентов с тяжелой стабильной симптоматической сердечной недостаточностью (IV класс по классификации NYHA) ограничены. Лечение таких пациентов должно проводиться врачами, обладающими специальными знаниями и опытом.
Пациенты с симптоматической сердечной недостаточностью в сочетании с острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией исключались из исследований, на основании которых определялись показания к назначению. Эффективность и безопасность препарата для данной группы пациентов не описана. Применение при нестабильной сердечной недостаточности в стадии декомпенсации противопоказано.
Следует избегать резкой отмены препарата. При необходимости отмены препарата, отмену следует проводить постепенно. У большинства пациентов прием препарата можно отменить за 14 дней. Дозу препарата снижают постепенно, в несколько приёмов, до достижения конечной дозы 25 мг один раз в сутки.
Беременность и лактация
Ревелол XL не следует назначать во время беременности и в период грудного кормления, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При вождении автотранспорта и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, следует учитывать, что при применении Ревелол XL может наблюдаться головокружение и усталость.
Передозировка
Симптомы: артериальная гипотензия, выраженная синусовая брадикардия, сердечная недостаточность, асистолия, тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, гипогликемия; при острой передозировке - потеря сознания, кардиогенный шок, предсердно-желудочковая блокада, кома. Первые симптомы передозировки проявляются через 20 минут - 2 часа после приема препарата.
Лечение: промывание желудка (если промывание невозможно и если больной в сознании можно вызвать рвоту) назначение адсорбентов, симптоматическая терапия. Необходима интенсивная терапия и тщательный контроль за параметрами кровообращения и дыхания, функцией почек, уровнем глюкозы в крови, электролитами сыворотки крови. При тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии и угрожающей сердечной недостаточности - внутривенное введение бета-адреностимуляторов с интервалом 2-5 минут или путем инфузии до достижения желаемого эффекта или внутривенное введение атропина. При отсутствии положительного эффекта применяют – допамин, добутамин или норадреналин. Введение глюкагона в дозах 1-10мг может быть также полезным для достижения обратимости эффектов сильной блокады бета-рецепторов. При выраженной брадикардии, резистентной к фармакотерапии, может потребоваться имплантация водителя сердечного ритма. При бронхоспазме - внутривенное введение b2-агониста (например, тербуталина). Эти антидоты можно применять в дозах, превышающих терапевтические. Ревелол XL не может быть эффективно удален гемодиализом.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
«Ipca Laboratories Limited», Индия
48, Кандивили, Инд. Эстейт,
Артериальная гипертензия относится к заболеваниям сердечно-сосудистой системы. Гипертензия означает постоянное состояние организма в условиях повышенного давления.
Если не поддерживать нормальное давление в организме, то состояние повышенного давления приводит к инфаркту или инсульту. Для поддержания нормального артериального давления используют лекарства, которые способны нормализовать его.
Такие лекарства еще могут называться диуретиками.
Эти лекарства могут избавлять от головной боли, головокружения и других симптомов, которые могут возникать при артериальной гипертензии. К таким таблеткам относится препарат Равел СР .
Инструкция по применению
Равел СР является словенским препаратом, предназначенным для лечения болезней сердечно-сосудистой системы. Равел СР относится к сульфонамидам и имеет свойства, близкие к тиазидным диуретикам. Способствует абсорбции натрия в сегмент почечных канальцев. Снижает артериолярную и общую периферическую резистентность. Способствует снижению гипертрофии левого желудочка. Имеет прекрасную всасываемость.
Показания к применению
Основным показанием является артериальная гипертензия.
Способ применения
Применяется с утра, запивая большим количеством воды, в количестве 1 таблетки в течение суток.
Видео: "Что такое гипертония и как ее диагностировать?"
Состав и форма выпуска
Лекарство представлено в виде таблеток круглой формы, покрытых белой (возможно, молочной) оболочкой, по 1,5 мг. Таблетки пролонгированного действия. Упакованы в ячейковые пластины по 2 шт., 3 или 6 штук в картонной коробке. Инструкция прилагается.
Состав: активное вещество – индапамид . В составе имеет дополнительные вещества: целлактоза, гидроксипрбпилметилцеллюлоза (гипромеллоза), кремния оксид коллоидный безводный, повидон, опадрай Y-1-7000 (смесь гипромеллозы, макрогола 400), магния стеарат, титана оксида вода.
Взаимодействие с другими препаратами
Отрицательное взаимодействие:
При наличии артериальной гипотензии или гипонатриемией следует: прекратить принимать препарат не менее трех дней до начала приема ингибиторов АПФ и начать прием калийнесберегающих диуретиков; начать прием АПФ с малых доз, контролируя концентрацию креатинина в крови, с постепенным увеличением суточной нормы.
- Препараты, вызывающие гипокалиемию: амофотерицин В, тетракозактид, глюко- и минералокортикостероиды, слабительные средства. Очень важен контроль за содержанием ионов калия в крови.
- Прием совместно с баклофеном может усилить антигипертензивный эффект индапамида.
- Прием совместно с сердечными гликозидами может привести к гликозидной интоксикации. Необходимо осуществлять контроль за содержанием ионов калия в крови, отслеживать показатели ЭКГ.
Обратить внимание на совместное применение с препаратами:
- Такролимусом и циклоспорином , которые могут способствовать повышению концентрации креатинина в крови не изменяя концентрацию циклоспорина.
- Калийсберегающими диуретиками (триамтерен, спиронолактон , амилорид). Применение возможно, но при почечной недостаточности или сахарном диабете есть риск развития гиперкалиемии.
- Большими дозами йодсодержащих средств , так как есть риск острого развития почечной недостаточности. Перед совместным применением с диуретиками рекомендуется осуществить контроль за водно-электролитным балансом крови.
- Метформином . Увеличивается риск развития молочнокислого ацидоза, в связи с возможным развитием почечной недостаточности вследствие приема диуретиков. При концентрации в крови креатинина больше 15мг/л у мужчин и 12мг/л у женщин принимать метформин не рекомендуется.
- Трициклическими антидепрессантами и нейролептиками , которые могут усилить гипотензивный эффект, что может привести к развитию ортостатической гипотензии.
- Содержащими соли кальция , способными привести к развитию гиперкальцемии.
Побочные действия
Определенные органы и системы органов могут реагировать на применение следующим образом.
Сердечно-сосудистая система : сердцебиение, нарушения ЭКГ, ортостатическая гипотензия, аритмия.
ЦНС
: головокружение, депрессия, мигрень, астения, сонливость, нервозность.
Дыхательная система : синусит, кашель, фарингит.
Пищеварительная система : тошнота, боли в области живота, диарея, возможен запор, может быть развитие печеночной энцефалопатии, в редких случаях панкреатит.
Мочеполовая система : полиурия, инфекции, никтурия.
Аллергические проявления : крапивница, кожный зуд, сыпь, геморрагический васкулит.
Кровеносная система : в редких случаях – тромбоцитопения, гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз.
Лабораторные исследования показали на возможность развития следующих побочных проявлений: гипохлоремии, гипергликемии, гиперкальциемии, гипонатриемии, гиперурикемии. Есть возможность обострения системной красной волчанки.
Видео: "Вторичная артериальная гипертония"
Противопоказания
- Печеночная недостаточность в тяжелой форме, печеночная энцефалопатия.
- Гипокатиемия.
- Высокая чувствительность к одному или нескольким компонентам препарата.
- Возраст (до 18 лет).
Осторожно применять:
- При сахарном диабете.
- Пожилым людям.
- При нарушении водно-электролитного баланса.
- При нарушении функции печени (и/или почек).
- При гиперурикемии.
- Спортсменам (может проявляться положительная реакция на допинг).
- При гиперпаратиреозе.
- Период беременности и кормления.
Условия и сроки хранения
Равел СР хранить 4 года, температура хранения – до 25°С, в месте, недоступном для детей.
Цена
| Дозировка | Количество | Цена в России | Цена в Украине |
| 1,5 мг | 30 шт. | от 185 до 250 руб. | от 140 до 170 грн. |
| 1,5 мг | 60 шт. | от 230 до 400 руб. | от 300 до 350 грн. |
Аналоги
Вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 67 мг, целлактоза (лактозы моногидрат 75%, целлюлоза 25%) - 121.5 мг, повидон - 8.6 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.4 мг, магния стеарат - 1 мг.
Состав оболочки: опадрай Y-1-7000 - 5 мг (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400 (полиэтиленгликоль)).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
Описание препарата основано на официальной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.
Фармакологическое действие
Диуретик. Индапамид относится к производным сульфонамида и по фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам.
Обладает умеренным салуретическим и диуретическим эффектами, которые обусловлены ингибированием реабсорбции ионов натрия, хлора и, в меньшей степени, ионов калия и магния в проксимальных канальцах почек и в кортикальном сегменте дистального канальца нефрона.
Индапамид снижает тонус гладкой мускулатуры артерий и оказывает сосудорасширяющее действие, уменьшает ОПСС. Эти эффекты опосредованы снижением реактивности сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II, увеличением синтеза простагландина Е2, обладающего сосудорасширяющей активностью, а также угнетением тока кальция в гладкомышечных клетках сосудов.
Индапамид способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца. Оказывает антигипертензивное действие в дозах, не обладающих выраженным диуретическим эффектом. В терапевтических дозах не влияет на липидный и углеводный обмен (в т.ч. у больных с сопутствующим сахарным диабетом).
После приема однократной дозы максимальный эффект отмечается через 24 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь индапамид быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи несколько замедляет скорость абсорбции, но существенно не влияет на количество всосавшегося препарата. C max достигается через 12 ч после приема однократной дозы. При повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме крови в промежуток между приемами препарата сглаживаются. Однако существует индивидуальная вариабельность показателей всасывания препарата.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови - 71-79%. C ss устанавливается через 7 дней регулярного приема препарата. Не кумулирует.
Имеет большой V d , проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. плацентарный). Выделяется с грудным молоком.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется преимущественно в печени. T 1/2 - 14-24 ч (в среднем 18 ч). 70% индапамида выводится с мочой в виде неактивных метаболитов (в неизмененном виде выводится около 5%) и 22% выводится с калом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетические параметры препарата существенно не изменяются.
Показания
— артериальная гипертензия.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь, по 1.5 мг (1 таб.) 1 раз/сут, предпочтительно в утренние часы, независимо от приема пищи. Принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Увеличение дозы препарата не приводит к усилению антигипертензивного действия.
Побочное действие
Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (≥ 10%), часто (≥ 1% - < 10%), нечасто (≥ 0.1% - < 1%), редко (≥ 0.01% - < 0.1%), очень редко (≥ 0.001% - < 0.01%, включая отдельные сообщения).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - снижение АД, аритмия, ортостатическая гипотензия, сердцебиение, изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, геморрагический васкулит.
Со стороны органов кроветворения: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, аплазия костного мозга.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - головокружение, головная боль, парестезии, повышенная возбудимость, астения, сонливость, вертиго, бессонница, депрессия, повышенная утомляемость, спазмы мышц конечностей, напряженность, раздражительность, тревожность.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - рвота; редко - тошнота, запор, сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко - панкреатит, анорексия, боль в животе, диарея. У пациентов с печеночной недостаточностью возможно развитие печеночной энцефалопатии.
Со стороны мочеполовой системы: очень редко - почечная недостаточность, никтурия, инфекции, полиурия.
Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, синусит, ринит.
Аллергические реакции: часто - макуло-папулезная сыпь; нечасто - пурпура, очень редко - ангионевротический отек и/или крапивница, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, кожный зуд.
Прочие: отдельные сообщения - обострение СКВ, реакции фоточувствительности.
Лабораторные данные: в клинических исследованиях гипокалиемия (содержание калия в плазме крови менее 3.4 ммоль/л) наблюдалась у 10% пациентов и 3.2 ммоль/л - у 4% пациентов после 4-6 недель лечения. После 12 недель терапии содержание калия в плазме крови снижалось, в среднем на 0.23 ммоль/л. Очень редко - гиперкальциемия, неуточненной частоты: снижение содержания калия и развитие гипокалиемии, особенно значимое для пациентов, относящихся к группе риска; гипонатриемия, сопровождающаяся гиповолемией и ортостатической гипотензией. Одновременная потеря ионов хлора может приводить к компенсаторному метаболическому алкалозу, однако частота развития метаболического алкалоза и его выраженность незначительна; гиперурикемия и гипергликемия (неуточненной частоты), повышение концентрации азота мочевины крови, гиперкреатининемия.
Противопоказания
— почечная недостаточность тяжелой степени (КК < 30 мл/мин);
— тяжелая печеночная недостаточность (в т.ч. печеночная энцефалопатия);
— гипокалиемия;
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (т.к. препарат Равел ® СР содержит лактозу);
— беременность;
— период лактации;
— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к индапамиду, другим производным сульфонамида или любому компоненту препарата.
С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции почек и/или печени, сахарном диабете в стадии декомпенсации, нарушениях водно-электролитного баланса, гиперурикемии (особенно сопровождающейся подагрой и уратным нефролитиазом), гиперпаратиреозе, а также пациентам с удлиненным интервалом QT на ЭКГ или получающим терапию, в результате которой возможно удлинение интервала QT (астемизол, эритромицин (в/в), пентамидин, сультоприд, терфенадин, винкамин (в/в), антиаритмические лекарственные средства IA класса (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, бретилия тозилат).
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется применять препарат в период лактации (грудного вскармливания), т.к. индапамид выделяется с грудным молоком. Если лечение препаратом Равел ® СР необходимо в период лактации, то кормление грудью следует прекратить.
Особые указания
У пациентов с печеночной недостаточностью при назначении тиазидоподобных диуретиков возможно развитие печеночной энцефалопатии, особенно при нарушении показателей водно-электролитного баланса. При ее развитии прием диуретиков следует прекратить.
При применении тиазидоподобных диуретиков отмечены случаи развития реакций фоточувствительности. В случае их развития прием препарата следует прекратить. На фоне терапии препаратом Равел ® СР необходимо защищать открытые участки тела от воздействия солнечных лучей и искусственного ультрафиолетового излучения.
Все диуретические препараты могут вызывать гипонатриемию. Содержание ионов натрия в плазме крови следует измерять перед началом лечения препаратом Равел ® СР, а затем регулярно в период лечения. Определение содержания ионов натрия в плазме крови необходимо проводить до начала терапии препаратом Равел ® СР, а также в период терапии. Важно регулярно контролировать содержание ионов натрия в плазме крови, т.к. изначально гипонатриемия может протекать бессимптомно. Наиболее тщательный контроль содержания ионов натрия показан пациентам пожилого возраста и пациентам с циррозом печени.
Наибольшим риском при лечении тиазидоподобными диуретиками является гипокалиемия. Особое внимание в целях профилактики гипокалиемии (менее 3.4 ммоль/л) необходимо уделить ослабленым пациентам и/или получающим другую терапию (антиаритмические препараты и средства, которые могут удлинять интервал QT на ЭКГ), пациентам пожилого возраста, пациентам с циррозом печени, периферическими отеками и асцитом, с ИБС и хронической сердечной недостаточностью. Гипокалиемия у таких пациентов усиливает токсическое действие сердечных гликозидов и повышает риск развития аритмии.
К группе повышенного риска также относятся пациенты с удлиненным интервалом QT на ЭКГ. Гипокалиемия является предрасполагающим фактором возникновения тяжелой аритмии, и особенно аритмии типа "пируэт", которая может привести к летальному исходу.
Во всех описанных случаях необходимо регулярно контролировать содержание калия в плазме крови. Первое определение содержания калия в плазме крови должно быть проведено в течение первой недели терапии препаратом Равел ® СР. При выявлении гипокалиемии следует провести соответствующую терапию.
Тиазидоподобные и тиазидные диуретики могут уменьшать выведения ионов кальция почками, приводя к незначительной и/или временной гиперкальциемии. Выраженная гиперкальциемия на фоне приема препарата Равел ® СР может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоза. Следует отменить прием диуретиков перед исследованием функции паращитовидных желез.
У пациентов с сахарным диабетом, особенно при наличии гипокалиемии, необходим контроль концентрации глюкозы в плазме крови.
У пациентов с гиперурикемией прием препарата Равел ® СР может увеличивать частоту возникновения приступов или обострения течения подагры.
Тиазидные и тиазидоподобные диуретики эффективны в полной мере только у пациентов с нормальной или незначительно сниженной (креатинин сыворотки у взрослых менее 25 мг/л или 220 мкмоль/л) функцией почек.
Выраженная гиповолемия может привести к развитию острой почечной недостаточности (снижение скорости клубочковой фильтрации), что может сопровождаться повышением концентрации мочевины и креатинина в плазме крови. При нормальной функции почек преходящая функциональная почечная недостаточность, как правило, проходит без последствий. При существующей почечной недостаточности состояние пациента может ухудшиться.
Рекомендуется регулярный контроль концентрации креатинина и содержания калия в плазме крови с учетом возраста пациента, массы тела и пола. Равел ® СР можно назначать пациентам пожилого возраста при сохраненной или незначительно нарушенной функцией почек (КК выше 30 мл/мин).
Индапамид может дать положительный результат при проведении допинг-контроля.
Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Применение индапамида не приводит к нарушению психомоторных реакций. Однако у некоторых пациентов в ответ на снижение АД могут развиться различные индивидуальные реакции, особенно в начале терапии или при добавлении к проводимой терапии других гипотензивных средств. В этой связи в начале лечения препаратом Равел ® СР не рекомендуется управлять автотранспортом или другими сложными механизмами, требующими повышенного внимания.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, водно-электролитные нарушения (гипонатриемия, гипокалиемия), тошнота, рвота, судороги, головокружение, сонливость, заторможенность, спутанность сознания, угнетение дыхания, полиурия или олигурия вплоть до анурии (вследствие гиповолемии). У пациентов с циррозом печени возможно развитие печеночной комы.
Лечение: симптоматическое (промывание желудка и/или назначение активированного угля, восстановление водно-электролитного баланса). Специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение концентрации ионов лития в плазме крови вследствие снижения выведения его из организма, сопровождающееся появлением признаков передозировки (нефротоксическое действие), также как и при соблюдении бессолевой диеты (снижение выведения ионов лития почками).
Комбинации, требующие особого внимания
Одновременное применение с любым из препаратов, способных вызвать нарушение ритма сердца по типу "пируэт", в т.ч. антиаритмические средства класса IA (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид), антиаритмические средства класса III (амиодарон, дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат), соталол, некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, сультоприд, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), а также бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин (в/в), галофантрин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, винкамин (в/в), астемизол, особенно на фоне гипокалиемии, повышает риск возникновения желудочковых аритмий. Перед началом комбинированной терапии Равел ® СР и указанными выше препаратами следует контролировать содержание калия в плазме крови и, при необходимости, откорректировать его. Рекомендуется контроль клинического состояния пациента, а также содержания электролитов плазмы крови и ЭКГ. У пациентов с гипокалиемией необходимо использовать препараты, не провоцирующие развитие аритмии типа "пируэт".
При одновременном назначении НПВП (при системном применении), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, высокие дозы салициловой кислоты (3 г/сут и более) возможно уменьшение антигипертензивного эффекта индапамида, развитие острой почечной недостаточности у обезвоженных пациентов (вследствие снижения скорости клубочковой фильтрации). В начале терапии индапамидом необходимо восстановить водно-электролитный баланс и контролировать функцию почек.
Ингибиторы АПФ у пациентов с гипонатриемией (особенно у пациентов со стенозом почечной артерии) увеличивают риск развития артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности. Пациентам с артериальной гипертензией и возможно с гипонатриемией, вследствие приема диуретиков, необходимо:
— прекратить прием препарата за 3 дня до начала терапии ингибиторами АПФ и перейти на терапию калийнесберегающими диуретиками;
— или начать терапию ингибиторами АПФ с низких доз, с последующим постепенным увеличением дозы в случае необходимости. В первую неделю терапии ингибиторами АПФ рекомендуется контроль концентрации креатинина плазмы крови.
При одновременном приеме с индапамидом препаратов, способных вызвать гипокалиемию, в т.ч. амфотерицина В (в/в), глюко- и минералокортикоидов (при системном назначении), тетракозактида, слабительных средств, стимулирующих моторику кишечника, увеличивается риск развития гипокалиемии (аддитивный эффект). При необходимости следует контролировать и корректировать содержание ионов калия в плазме крови.
Одновременная терапия с баклофеном усиливает антигипертензивный эффект индапамида.
Гипокалиемия, вызываемая индапамидом, увеличивает токсическое действие сердечных гликозидов (гликозидная интоксикация). При одновременном применении индапамида и сердечных гликозидов следует контролировать содержания ионов калия в плазме крови, показатели ЭКГ, и, при необходимости, корректировать терапию.
Комбинации препаратов, требующие внимания
Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками (амилорид, спиронолактон, триамтерен) целесообразно у некоторых пациентов, однако не исключается возможность развития гипокалиемии. На фоне сахарного диабета или почечной недостаточности возможно развитие гиперкалиемии. Необходимо контролировать содержание ионов калия в плазме крови, показатели ЭКГ, и, при необходимости, корректировать терапию.
Метформин повышает риск развития молочнокислого ацидоза, т.к. возможно развитие почечной недостаточности на фоне приема диуретиков, особенно "петлевых". Метформин не следует принимать при концентрации креатинина плазмы крови более 15 мг/л (135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин.
Одновременное применение больших доз йодсодержащих контрастных средств на фоне гиповолемии и приема диуретиков увеличивает риск развития острой почечной недостаточности. Рекомендуется перед применением препаратов восстановить водно-электролитный баланс крови.
Трициклические антидепрессанты (имипраминподобные) и нейролептики усиливают гипотензивный эффект и риск развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).
Препараты, содержащие соли кальция, увеличивают риск развития гиперкальциемии вследствие снижения выведения ионов кальция почками.
Циклоспорин, такролимус увеличивают риск повышения концентрации креатинина в плазме крови без изменения концентрации циркулирующего циклоспорина.
ГКС, тетракозактид (при системном применении) снижают гипотензивный эффект индапамида (задержка ионов натрия и жидкости).
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 4 года.
Диуретик. Антигипертензивный препарат
Препарат: РАВЕЛ СР
Активное вещество препарата:
indapamide
Кодировка АТХ: C03BA11
КФГ: Диуретик. Антигипертензивный препарат
Регистрационный номер: ЛС-000406
Дата регистрации: 24.06.05
Владелец рег. удост.: КРКА-РУС ООО {Россия}
Форма выпуска Равел ср, упаковка препарата и состав.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые. 1 таб. индапамид 1.5 мг
Вспомогательные вещества: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), целлактоза, повидон, кремния оксид коллоидный безводный, магния стеарат, Opadry Y-1-7000 (смесь гипромеллозы, макрогола 400 и титана оксида), вода.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.
Фармакологическое действие Равел ср
Диуретик. Антигипертензивный препарат. Индапамид относится к производным сульфонамида и по фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам.
Индапамид нарушает реабсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте почечных канальцев, что повышает выделение с мочой ионов натрия и хлора, и приводит к усилению диуреза. В меньшей степени препарат повышает экскрецию ионов калия и магния.
Помимо диуретического действия индапамид оказывает влияние на тонус сосудов, выражающееся в снижении артериолярной и общей периферической резистентности.
Индапамид оказывает антигипертензивное действие в дозах, не обладающих выраженным диуретическим эффектом. В высоких дозах не влияет на степень снижения АД, несмотря на увеличение диуреза.
Индапамид, как и другие тиазидные диуретики, уменьшает гипертрофию левого желудочка.
В терапевтических дозах практически не влияет на липидный и углеводный обмен.
Фармакокинетика препарата.
Всасывание и распределение
После приема внутрь индапамид быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи несколько замедляет скорость абсорбции, но существенно не влияет на количество всосавшегося препарата. Cmax достигается через 12 ч после приема однократной дозы. При повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме в интервале между приемами 2 доз уменьшаются. Повторный прием не ведет к кумуляции препарата. Связывание с белками плазмы крови — 79%.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени. T1/2 — 14-24 ч (в среднем 18 ч). Выводится преимущественно с мочой (70% — в виде метаболитов, в неизмененном виде — около 5%), с калом — около 20% в виде неактивных метаболитов.
Фармакокинетика препарата.
в особых клинических случаях
У больных с почечной недостаточностью
Фармакокинетика препарата.
не меняется.
Показания к применению:
Артериальная гипертензия.
Дозировка и способ применения препарата.
Препарат принимают внутрь, по 1.5 мг (1 таб.) 1 раз/сут, предпочтительно в утренние часы, запивая достаточным количеством жидкости.
Побочное действие Равел ср:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, изменения на ЭКГ (гипокалиемия), аритмия, сердцебиение.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, нервозность, астения.
Со стороны пищеварительной системы: запор или диарея, диспепсия, тошнота, боль в животе, печеночная энцефалопатия; редко — панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: частые инфекции, никтурия, полиурия.
Аллергические реакции: кожный зуд, пятнисто-папулезная сыпь, крапивница, геморрагический васкулит.
Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, синусит.
Со стороны обмена веществ: гиперкальциемия, гиперурикемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипергликемия.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, аплазия костного мозга, гемолитическая анемия.
Прочие: обострение системной красной волчанки.
Противопоказания к препарату:
Почечная недостаточность тяжелой степени (стадия анурии);
- тяжелая печеночная недостаточность (в т.ч. с энцефалопатией);
- гипокалиемия;
- одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к любому компоненту препарата и другим производным сульфонамида.
С осторожностью назначают препарат при сахарном диабете, нарушениях функции почек и/или печени, нарушениях водно-электролитного баланса, гиперпаратиреозе, удлинении интервала QT на ЭКГ, гиперурикемии (особенно проявляющейся подагрой или уратным нефролитиазом).
Применение при беременности и лактации.
Не рекомендуется назначение индапамида при беременности. Применение препарата может стать причиной фетоплацентарной ишемии с риском замедления развития плода.
Не рекомендуется применять препарат в период лактации (грудного вскармливания), т.к. индапамид выделяется с грудным молоком.
Особый указания по применению Равел ср.
При нарушении функции печени прием индапамида может вызвать печеночную энцефалопатию. При ее возникновении прием препарата должен быть немедленно прекращен.
Прием индапамида может стать причиной гипонатриемии, в некоторых случаях сопровождающейся серьезными последствиями. Уровень натрия в плазме крови измеряется до начала лечения, а затем во время лечения с регулярными интервалами. Первоначально падение концентрации натрия в плазме крови может быть бессимптомным, поэтому регулярный контроль является важным. У пожилых пациентов и пациентов с циррозом печени контроль должен быть еще более частым. На фоне приема препарата возможно развитие гипокалиемии. Тщательный и регулярный контроль содержания калия с целью предотвращения развития гипокалиемии (содержание калия менее 3.4 ммоль/л) следует проводить у пациентов группы риска, таких как ослабленные пациенты и/или принимающие одновременно несколько лекарственных средств, пациенты пожилого возраста, пациенты с циррозом печени, периферическими отеками и асцитом, ИБС и сердечной недостаточностью. У этих пациентов гипокалиемия повышает токсическое действие сердечных гликозидов и риск возникновения аритмий.
К группе повышенного риска также относятся пациенты с удлиненным интервалом QT на ЭКГ, независимо от причины — врожденной или индуцированной лекарственными препаратами. Гипокалиемия (также как и брадикардия) является предрасполагающим фактором возникновения тяжелых аритмий, особенно потенциально опасных типа «пируэт».
У всех этих пациентов требуется более частый контроль концентрации калия в плазме крови. Первое измерение концентрации калия в плазме должно быть проведено в течение первой недели лечения. При выявлении низкого уровня калия требуется его коррекция.
Контроль уровня глюкозы крови важен у пациентов с сахарным диабетом, особенно при наличии гипокалиемии.
У пациентов с гиперурикемией может увеличиваться частота подагрических приступов.
Тиазидные и тиазидоподобные диуретики эффективны в полной мере только при нормальной или слегка сниженной (содержание сывороточного креатинина у взрослых ниже 25 мг/л или 220 мкмоль/л) функции почек. У пожилых пациентов содержание сывороточного креатинина может изменяться в зависимости от возраста, массы тела и пола.
Вторичная гиповолемия вследствие потери воды и натрия, индуцируемая диуретиками в начале лечения, вызывает уменьшение клубочковой фильтрации. Это может приводить к повышению уровня мочевины и креатинина в плазме крови. Если функция почек у пациента не нарушена, то эта транзиторная функциональная почечная недостаточность, как правило, проходит без последствий, но может ухудшить уже существовавшую почечную недостаточность.
Прием индапамида может стать причиной положительной реакции при допинг-контроле.
Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В некоторых случаях возможны индивидуальные реакции, связанные с изменением АД, особенно в начале лечения или при добавлении другого антигипертензивного средства. В результате чего может снижаться способность к управлению автомобилем и работе с механизмами.
Передозировка препаратом:
Симптомы: водно-электролитные нарушения (гипонатриемия, гипокалиемия), проявляющиеся в виде тошноты, рвоты, снижения АД, судорог, головокружения, сонливости, заторможенности, полиурии или олигурии, вплоть до анурии (вследствие гиповолемии).
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, коррекция водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Взаимодействие Равел ср с другими препаратами.
При совместном применении индапамид повышает концентрацию лития в плазме (за счет снижения выведения с мочой) и увеличивает вероятность нефротоксических реакций (необходим тщательный контроль концентрации лития в плазме крови и коррекция дозы).
Совместное применение индапамида с астемизолом, бепридином эритромицином (для в/в введения), галофантрином, пентамидином, сультопридом, терфенадином, винкамином, антиаритмическими препаратами IА класса (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, бретилия тозилат, соталол) может привести к развитию аритмии типа «пируэт» (предрасполагающими факторами являются гипокалиемия, брадикардия и предшествующее удлинение интервала QT).
При совместном применении индапамида с НПВС (при системном их назначении) возникает риск острой почечной недостаточности у пациентов с гиповолемией (из-за снижения скорости гломерулярной фильтрации). Необходимо компенсировать потерю жидкости и в начале лечения контролировать функцию почек.
При одновременном применении индапамида с амфотерицином В (для в/в введения); глюко- и минералокортикоидами (для системного применения), тетракозактидом, слабительными средствами, стимулирующими моторику кишечника, сердечными гликозидами — повышается риск гипокалиемии (аддитивный эффект). Необходим контроль уровня калия в плазме крови, ЭКГ, при необходимости — назначение соответствующий терапии.
Совместное применение индапамида с баклофеном может привести к усилению антигипертензивного эффекта.
Трициклические антидепрессанты и нейролептики усиливают антигипертензивный эффект индапамида и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).
При совместном применении с индапамидом ингибиторы АПФ повышают риск развития артериальной гипотензии.
Совместное применение индапамида с циклоспорином приводит к повышению концентрации креатинина в плазме крови при неизмененной концентрации циркулирующего циклоспорина.
Индапамид увеличивает риск развития нарушений функции почек при использовании йодосодержащих рентгеноконтрастных препаратов в высоких дозах (обезвоживание организма). Перед применением йодосодержащих контрастных лекарственных средств пациентам необходимо восстановить потерю жидкости.
Совместное применение индапамида с препаратами, содержащими кальций, приводит к увеличению концентрации ионов кальция в плазме крови вследствие снижения выделения с мочой.
Комбинация индапамида с калийсберегающими диуретиками (амилорид, спиронолактон, триамтерен) может привести к развитию гипо- или гиперкалиемии, особенно у пациентов с сахарным диабетом и при нарушении функции почек.
Условия продажи в аптеках.
Препарат отпускается по рецепту.
Сроки у условия храниния препарата Равел ср.
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.
