Návod na lekárske použitie
liek
metoklopramid
Obchodné meno
metoklopramid
Medzinárodný nechránený názov
metoklopramid
Lieková forma
Injekčný roztok 0,5% 2 ml
Zlúčenina
2 ml roztoku obsahuje
účinná látka - metoklopramid hydrochlorid 10 mg,
Pomocné látky: pyrosiričitan sodný, chlorid sodný, voda na injekciu.
Popis
Transparentný roztok, bez zápachu.
Farmakoterapeutická skupina
Lieky na liečbu funkčných gastrointestinálnych porúch.
Stimulanty gastrointestinálnej motility. metoklopramid.
ATX kód A03FA01
Farmakologické vlastnosti
Farmakokinetika
Odsávanie
Účinok hydrochloridu metoklopramidu začína v priebehu 1-3 minút po intravenóznom podaní a po intramuskulárnom podaní po 10-15 minútach.
Farmakologický účinok pretrváva 1-2 hodiny po podaní.
Distribúcia
Metoklopramid hydrochlorid sa mierne viaže na plazmatické bielkoviny (13 – 30 %), najmä na albumín.
Distribučný objem je 3,5 l/kg, čo naznačuje širokú distribúciu liečiva v tkanivách.
Metoklopramid hydrochlorid prechádza placentárnou bariérou a vylučuje sa do materského mlieka. Koncentrácia liečiva v materskom mlieku 2 hodiny po podaní je vyššia ako v plazme.
Metoklopramid hydrochlorid preniká hematoencefalickou bariérou.
Metabolizmus
Metoklopramid hydrochlorid sa biotransformuje len v malom rozsahu. Viaže sa na kyselinu sírovú a glukurónovú.
Eliminácia
Polčas (T1/2) metoklopramidiumchloridu u dospelých s normálnou funkciou obličiek je 5 až 6 hodín a je dlhší u pacientov s poruchou funkcie obličiek.
Asi 85 % perorálnej dávky liečiva sa vylúči močom, väčšinou nezmenené alebo naviazané na kyselinu sírovú a glukurónovú, do 72 hodín. Zvyšné množstvo sa vylúči stolicou.
Renálna dysfunkcia
Klírens metoklopramidu je znížený o 70 % u pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek, zatiaľ čo plazmatický polčas je predĺžený (približne 10 hodín pre klírens kreatinínu 10-50 ml/min a 15 hodín pre klírens kreatinínu<10 мл/мин).
Porucha funkcie pečene
U pacientov s cirhózou sa pozorovala akumulácia metoklopramidu spojená s 50 % poklesom plazmatického klírensu.
Farmakodynamika
Metoklopramid je antagonista dopamínového receptora. Vykazuje tiež antagonistický účinok na 5-HT3 receptory a slabý stimulačný účinok na gangliá. Blokuje presynaptické dopamínové receptory a podporuje uvoľňovanie acetylcholínu z cholinergných motorických neurónov v črevnej stene. Vďaka tomu metoklopramid zvyšuje uvoľňovanie acetylcholínu z neurónov, čo vyvoláva spazmus stimuláciou muskarínových M2 receptorov v bunkách hladkého svalstva tráviaceho traktu. Zvyšovaním fyziologickej vodivosti v cholinergných neurónoch metoklopramid inhibuje dopamínom indukovanú relaxáciu hladkého svalstva žalúdka, čím zvyšuje cholinergné reakcie hladkého svalstva gastrointestinálneho traktu. Liek tiež stimuluje motilitu horného gastrointestinálneho traktu (vrátane zvýšenia statického tonusu dolného pažerákového zvierača). Okrem toho sa zlepšuje gastroduodenálna koordinácia medzi funkciou pyloru a proximálnou motilitou dvanástnika. Takmer žiadny vplyv na motilitu hrubého čreva a žlčníka. Neovplyvňuje sekréciu žalúdočnej šťavy, žlče a pankreatických enzýmov.
Metoklopramid preniká hematoencefalickou bariérou a vyvoláva účinky na centrálny nervový systém (CNS), ktoré sú typické pre blokátory dopamínových receptorov. Má sedatívny a antiemetický účinok, odstraňuje nevoľnosť.
Indikácie na použitie
Použitie u dospelých:
Prevencia pooperačnej nevoľnosti a vracania
Symptomatická liečba nauzey a vracania, vrátane nevoľnosti a vracania pri akútnej migréne
Prevencia nevoľnosti a vracania vyvolaných radiačnou terapiou
Prevencia oneskorenej nevoľnosti a vracania vyvolaných chemoterapiou
Použitie u detí:
Prevencia oneskorenej nevoľnosti a vracania vyvolaných chemoterapiou ako možnosť liečby druhej línie
Liečba pooperačnej nevoľnosti a vracania ako možnosť liečby druhej línie
Návod na použitie a dávkovanie
Metoklopramid sa podáva intramuskulárne (IM) alebo intravenózne (IV).
IV injekcie sa majú podávať ako bolus pomaly (najmenej 3 minúty).
Dávkovací režim pre dospelých:
Na odstránenie pooperačnej nevoľnosti a vracania je odporúčaná jednotlivá dávka 10 mg. Na symptomatickú liečbu nevoľnosti a vracania, vrátane nauzey a vracania pri akútnej migréne, ako aj na prevenciu nevoľnosti a vracania vyvolaných radiačnou terapiou a na prevenciu oneskorenej nevoľnosti a vracania vyvolaných chemoterapiou: Odporúčaná jednotlivá dávka je 10 mg až trikrát denne.
Dávkovací režim pre deti a dospievajúcich (1-18 rokov):
|
Vek |
Telesná hmotnosť |
Dávka |
Frekvencia podávania |
|
Až 3-krát denne |
|||
|
Až 3-krát denne |
|||
|
Až 3-krát denne |
|||
|
Až 3-krát denne |
|||
|
Viac ako 60 kg |
Až 3-krát denne |
Pri predpisovaní lieku je potrebné dodržať minimálne šesťhodinový interval medzi podaním lieku.
Maximálna odporúčaná dĺžka liečby na liečbu pooperačnej nevoľnosti a vracania je 48 hodín. Maximálna odporúčaná dĺžka liečby je 5 dní na zvládnutie oneskorenej nevoľnosti a vracania vyvolaných chemoterapiou. V niektorých prípadoch trvanie liečby určuje lekár, pričom posudzuje potenciálne prínosy a riziká pre dieťa. Pre deti vo veku 1-14 rokov sa metoklopramid predpisuje iba v prípade potvrdenej diagnózy.
Starší
U starších pacientov sa má zvážiť zníženie dávky na základe funkcie obličiek a pečene a celkového stavu.
Zlyhanie obličiek
U pacientov v terminálnom štádiu zlyhania obličiek (klírens kreatinínu ≤ 15 ml/min) sa má denná dávka znížiť o 75 %.
U pacientov so stredne ťažkým až ťažkým zlyhaním obličiek (klírens kreatinínu 15-60 ml/min) sa má denná dávka znížiť o 50 %.
Zlyhanie pečene
U pacientov so závažným zlyhaním pečene sa má denná dávka znížiť o 50 %
Vedľajšie účinky
Často (≥ 1/100,< 1/10)
asténia
Extrapyramídové poruchy (najmä u detí a mladých ľudí a/alebo pri prekročení odporúčanej dávky aj po jednej dávke lieku), parkinsonizmus, akatízia
Depresia
Hypotenzia, najmä pri intravenóznom podaní
Nie často (≥ 1/1000,< 1/100)
Bradykardia (najmä pri intravenóznom podaní)
Amenorea, hyperprolaktinémia
Precitlivenosť
Dystónia, dyskinéza, depresia vedomia
Halucinácie
Zriedkavé (≥ 1/10 000,< 1/1000)
Nespavosť, bolesti hlavy, závraty, poruchy videnia, zmätenosť
Opuch jazyka alebo hrtana
Galaktorea
Záchvaty, najmä u pacientov s epilepsiou
Veľmi zriedka (< 1/10 000)
Neutropénia, leukopénia, agranulocytóza bez definitívnej súvislosti s použitím metoklopramidu
Bronchospazmus, najmä u pacientov s astmou v anamnéze
Vyrážky, žihľavka
Neznámy
methemoglobinémia
Zastavenie srdca nastávajúce krátko po injekcii, atrioventrikulárna blokáda, predĺženie QT intervalu
Gynekomastia, impotencia
porfýria
Zápal a lokálna flebitída v mieste vpichu
Anafylaktické reakcie (vrátane anafylaktického šoku), najmä pri intravenóznom podaní
Tardívna dyskinéza, ktorá môže byť trvalá, počas alebo po dlhodobej liečbe, najmä u starších pacientov, neuroleptický malígny syndróm
Šok, mdloby po injekciách, akútna arteriálna hypertenzia u pacientov s feochromocytómom
Inkontinencia moču, časté močenie
* Endokrinné poruchy počas dlhodobej liečby spojené s hyperprolaktinémiou (amenorea, galaktorea, gynekomastia).
Nasledujúce reakcie, niekedy spojené, sa vyskytujú častejšie pri použití lieku vo veľkých dávkach:
Extrapyramídové symptómy: akútna dystónia a dyskinéza, parkinsonský syndróm, akatízia aj po jednorazovej dávke lieku, najmä u detí a mladých dospelých
Ospalosť, depresia vedomia, zmätenosť, halucinácie.
Kontraindikácie
Precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku
Krvácanie z gastrointestinálneho traktu
Stenóza pyloru
Mechanická črevná obštrukcia
Perforácia žalúdka alebo čriev
Potvrdený alebo suspektný feochromocytóm kvôli riziku závažných epizód hypertenzie
Epilepsia (zvýšená frekvencia a intenzita záchvatov)
Parkinsonova choroba
Súbežné užívanie anticholinergných liekov, levodopy a dopamínergných agonistov.
Tardívna dyskinéza vyvolaná antipsychotikami alebo metoklopramidom v anamnéze
Anamnéza methemoglobinémie v kombinácii s metoklopramidom alebo deficitom NADH-cytochróm b5 reduktázy.
Prolaktinóm alebo prolaktín-dependentný nádor
Deti do 1 roka
III trimester gravidity a obdobie laktácie
Liekové interakcie
Kombinácia je kontraindikovaná
Levodopa alebo dopamínergní agonisti a metoklopramid sú antagonistami.
Kombinácia, ktorej sa treba vyhnúť
Alkohol zvyšuje sedatívny účinok metoklopramidu.
Kombinácia, ktorú treba brať do úvahy
Metoklopramid zvyšuje absorpciu diazepamu, tetracyklínu, ampicilínu, paracetamolu, kyseliny acetylsalicylovej, levodopy, etanolu; spomaľuje vstrebávanie digoxínu a cimetidínu.
Anticholinergiká a deriváty morfínu
Anticholinergiká a deriváty morfínu môžu mať vzájomný antagonizmus s metoklopramidom pri účinku na gastrointestinálnu motilitu.
Depresíva, ktoré inhibujú aktivitu centrálneho nervového systému (deriváty morfínu, trankvilizéry, sedatívne blokátory H1 histamínových receptorov, sedatívne antidepresíva, barbituráty, klonidín a pod.)
Metoklopramid zosilňuje sedatívny účinok sedatív ovplyvňujúcich centrálny nervový systém.
Neuroleptiká
Ak sa metoklopramid používa súčasne s antipsychotikami, zvyšuje sa riziko vzniku extrapyramídových porúch.
Serotonergné lieky
Používanie metoklopramidu so serotonergnými liekmi, ako sú SSRI, môže zvýšiť riziko vzniku serotonínového syndrómu.
digoxín
Metoklopramid môže znížiť biologickú dostupnosť digoxínu. Vyžaduje sa starostlivé sledovanie plazmatických koncentrácií digoxínu.
cyklosporín
Metoklopramid zvyšuje biologickú dostupnosť cyklosporínu (Cmax o 46 % a účinok o 22 %). Vyžaduje sa starostlivé sledovanie plazmatických koncentrácií cyklosporínu.
Mivakúrium a suxametónium
Injekcie metoklopramidu môžu predĺžiť trvanie neuromuskulárnej blokády (inhibíciou plazmatickej cholínesterázy).
Silné inhibítoryCYP2 D6
Expozícia metoklopramidu sa zvyšuje pri súbežnom podávaní so silnými inhibítormi CYP2D6, ako sú fluoxetín a paroxetín.
inhibítory MAO
U pacientov s hypertenziou liečených inhibítormi MAO (inhibítory monoaminooxidázy) metoklopramid zosilňuje účinok inhibítorov MAO.
špeciálne pokyny
Neurologické poruchy
Môžu sa vyskytnúť extrapyramídové poruchy, najmä u detí a mladých ľudí a/alebo pri použití vysokých dávok metoklopramidu. Tieto reakcie sa zvyčajne vyskytujú na začiatku liečby a môžu sa objaviť po jednorazovej dávke. Metoklopramid sa má ihneď vysadiť, ak sa objavia príznaky extrapyramídových porúch. Tieto príznaky sú zvyčajne úplne reverzibilné po ukončení liečby, ale môže byť potrebná symptomatická liečba (benzodiazepíny u detí a/alebo antiparkinsoniká anticholinergiká u dospelých).
Dlhodobá liečba metoklopramidom môže viesť k tardívnej dyskinéze, ktorá je potenciálne ireverzibilná, najmä u starších pacientov. Liečba nemá presiahnuť tri mesiace kvôli riziku tardívnej dyskinézy. Ak sa objavia klinické príznaky tardívnej dyskinézy, liečba sa má prerušiť.
Neuroleptický malígny syndróm sa môže vyskytnúť pri užívaní metoklopramidu v kombinácii s antipsychotikami, ako aj pri užívaní samotného metoklopramidu. Ak sa objavia príznaky neuroleptického malígneho syndrómu, liek sa má okamžite ukončiť a má sa začať vhodná liečba.
Pri predpisovaní lieku je potrebné venovať osobitnú pozornosť pacientom so sprievodnými neurologickými ochoreniami a pacientom užívajúcim iné centrálne pôsobiace lieky.
Srdcovo-cievne ochorenia
Podávajte intravenózne opatrne starším pacientom, pacientom s poruchami srdcového vedenia (vrátane predĺženia QT intervalu), pacientom s nekorigovanou nerovnováhou elektrolytov, pacientom s bradykardiou a pacientom užívajúcim iné lieky, ktoré predlžujú QT interval.
IV metoklopramid sa má podávať pomaly (počas najmenej 3 minút), aby sa znížilo riziko vedľajších účinkov (napr. hypotenzia, akatízia).
Metoklopramid sa používa opatrne u pacientov s bronchiálnou astmou, arteriálnou hypertenziou, poruchou funkcie pečene a/alebo obličiek.
Pacienti s poruchou funkcie obličiek a pečene
Pri použití lieku u pacientov s poruchou funkcie obličiek a u pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene sa odporúča zníženie dávky.
Hypokaliémia
U pacientov s poruchou funkcie obličiek sa môže počas liečby metoklopramidom vyskytnúť hypokaliémia, pretože liek zvyšuje plazmatické koncentrácie aldosterónu a znižuje vylučovanie sodíka.
Depresia
U pacientov s depresiou v anamnéze, najmä so stredne ťažkou alebo ťažkou depresiou, sprevádzanou samovražednými sklonmi, môže počas liečby metoklopramidom dôjsť k relapsu ochorenia. Pred začatím liečby je potrebné zvážiť pomer potenciálneho prínosu liečby k možným rizikám.
Poruchy endokrinného systému
Metoklopramid spôsobuje prechodné zvýšenie hladín aldosterónu v
plazma. To môže viesť k zadržiavaniu tekutín v tele, najmä u pacientov s cirhózou alebo kongestívnym srdcovým zlyhaním.
Aplikácia v pediatria
Pre deti vo veku 1-14 rokov sa metoklopramid predpisuje iba v prípade potvrdenej diagnózy.
Aplikácia v geriatrii
Pri použití u starších pacientov treba mať na pamäti, že pri dlhodobom užívaní lieku vo vysokých alebo stredných dávkach sú najčastejším nežiaducim účinkom extrapyramídové poruchy, najmä parkinsonizmus a tardívna dyskinéza.
Tehotenstvo a laktácia
Početné údaje získané o použití metoklopramidu u tehotných žien (viac ako 1 000 opísaných prípadov) naznačujú absenciu fetotoxicity a schopnosť spôsobiť malformácie plodu. Embryotoxické údaje však nenaznačujú úplnú bezpečnosť lieku. Preto sa metoklopramid môže používať počas gravidity (I-II trimestre gravidity) len vtedy, ak potenciálny prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod. Nepoužíva sa v treťom trimestri gravidity, pretože nemožno vylúčiť možnosť vzniku extrapyramídových symptómov u novorodenca. Metoklopramid sa vylučuje do materského mlieka a neodporúča sa používať počas dojčenia.
Vlastnosti účinku lieku na schopnosť viesť vozidlo alebo potenciálne nebezpečné mechanizmy
Pri užívaní lieku by ste sa mali vyhýbať potenciálne nebezpečným činnostiam, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť, rýchle psychické a motorické reakcie (riadenie vozidiel a pod.).
Predávkovanie
Symptómy: ospalosť, zmätenosť, halucinácie, podráždenosť, kŕče, poruchy extrapyramídového pohybu, dysfunkcia kardiovaskulárneho systému s bradykardiou a arteriálnou hypo- alebo hypertenziou.
Liečba: vysadenie lieku, symptomatická liečba. Ak sa objavia príznaky extrapyramídových porúch, vykoná sa symptomatická liečba (benzodiazepíny u detí a/alebo antiparkinsoniká u dospelých).
Uvoľňovacia forma a balenie
2 ml v ampulkách z bezfarebného priehľadného skla.
5 ampuliek je umiestnených v plastovej nádobe. 1 nádoba spolu s návodom na lekárske použitie v štátnom a ruskom jazyku je vložená do kartónovej škatule.
Podmienky skladovania
Skladujte na suchom mieste, chráňte pred svetlom, pri teplote neprevyšujúcej 25°C. Liek by sa mal uchovávať mimo dosahu detí!
Čas použiteľnosti
Nepoužívajte liek po dátume exspirácie uvedenom na obale.
Podmienky výdaja z lekární
Na predpis
Výrobca
Farmaceutický závod "Polpharma" JSC
sv. Pelplinska 19, 83-200 Starogard Gdanski, Poľsko
Držiteľ osvedčenia o registrácii
"Khimpharm" JSC, Kazašská republika
Adresa organizácie, ktorá prijíma reklamácie od spotrebiteľov týkajúce sa kvality výrobkov (produktov) na území Kazašskej republiky
JSC "Khimpharm", Shymkent, Kazašská republika,
sv. Rašidová, 81 rokov
Telefónne číslo 7252 (561342)
Faxové číslo 7252 (561342)
Vzali ste si práceneschopnosť kvôli bolestiam chrbta?
Ako často sa stretávate s problémom bolesti chrbta?
Dokážete tolerovať bolesť bez užívania liekov proti bolesti?
Zistite viac, ako sa čo najrýchlejšie vyrovnať s bolesťou chrbta
Účinná látka
Metoklopramid hydrochlorid
Forma uvoľňovania, zloženie a balenie
2 ml - ampulky (5) - obrysové plastové obaly (1) - kartónové obaly.
2 ml - ampulky (10) - obrysové plastové obaly (1) - kartónové obaly.
2 ml - ampulky (5) - obrysové plastové obaly (2) - kartónové obaly.
2 ml - ampulky (10) - obrysové plastové obaly (2) - kartónové obaly.
farmakologický účinok
Antiemetikum. Špecifický blokátor dopamínových (D2) a serotonínových (5-NT3) receptorov, inhibuje chemoreceptory spúšťacej zóny mozgového kmeňa, oslabuje citlivosť viscerálnych nervov, ktoré prenášajú impulzy z pyloru žalúdka a dvanástnika na vracanie. stred. Prostredníctvom hypotalamu a parasympatického nervového systému (inervácia tráviaceho traktu) pôsobí regulačne a koordinačne na tonus a motorickú aktivitu horného tráviaceho traktu (vrátane tonusu dolného pažerákového zvierača). Zvyšuje tonus žalúdka a čriev, urýchľuje vyprázdňovanie žalúdka, znižuje stázu prekyslenia, zabraňuje duodenopylorickému a gastroezofageálnemu refluxu, stimuluje črevnú motilitu. Normalizuje sekréciu žlče, znižuje kŕče Oddiho zvierača. Bez zmeny jeho tónu odstraňuje dyskinézu žlčníka hypomotorického typu. Neovplyvňuje tonus krvných ciev mozgu, krvný tlak, dýchacie funkcie, ako aj obličky a pečeň, krvotvorbu, sekréciu žalúdka a pankreasu. Stimuluje sekréciu prolaktínu. Zvyšuje citlivosť tkanív na acetylcholín (účinok nezávisí od vagálnej inervácie, ale je eliminovaný m-anticholinergnými blokátormi). Stimuláciou sekrécie aldosterónu zvyšuje zadržiavanie iónov sodíka a vylučovanie iónov draslíka.
Nástup účinku na gastrointestinálny trakt sa pozoruje 1-3 minúty po intravenóznom podaní, 10-15 minút po intramuskulárnom podaní a prejavuje sa zrýchleným vyprázdnením obsahu žalúdka (približne od 0,5-6 hodín v závislosti od spôsobu podania) a antiemetický účinok (trvá 12 h).
Farmakokinetika
Vedľajšie účinky
Z nervového systému: extrapyramídové poruchy - spazmus tvárových svalov, trizmus, rytmické vyčnievanie jazyka, bulbárny typ reči, spazmus extraokulárnych svalov (vrátane okulogickej krízy), spastická torticollis, opistotonus, svalová hypertonicita; parkinsonizmus (hyperkinéza, svalová rigidita - prejav dopamínového blokujúceho účinku, riziko rozvoja u detí a dospievajúcich sa zvyšuje, keď dávka prekročí 0,5 mg / kg / deň); dyskinéza (u starších ľudí s chronickým zlyhaním obličiek); ospalosť, únava, úzkosť, zmätenosť, bolesť hlavy, hučanie v ušiach, depresia.
Z tráviaceho systému: zápcha alebo hnačka, zriedkavo - sucho v ústach. Z hematopoetického systému: neutropénia, leukopénia, sulfhemoglobinémia u dospelých.
Z kardiovaskulárneho systému: atrioventrikulárna blokáda. Metabolizmus: porfýria.
Alergické reakcie: urtikária, bronchospazmus, angioedém.
Z endokrinného systému: zriedkavo (pri dlhodobom používaní vo vysokých dávkach) - gynekomastia, galaktorea, menštruačné nepravidelnosti.
Ostatné: na začiatku liečby je možná agranulocytóza, zriedkavo (pri použití vo vysokých dávkach) - hyperémia nosovej sliznice.
Ak sa u vás vyskytne niektorý z vedľajších účinkov uvedených v pokynoch, čo najskôr sa poraďte so svojím lekárom.
Ak sa niektorý z vedľajších účinkov uvedených v pokynoch zhorší alebo ak spozorujete akékoľvek iné vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v pokynoch, povedzte to svojmu lekárovi.
Predávkovanie
Symptómy: hypersomnia, dezorientácia a extrapyramídové poruchy. Symptómy spravidla vymiznú po vysadení lieku na 24 hodín. V prípade potreby sa liečba vykonáva m-anticholinergikami a antiparkinsoníkmi.
Liekové interakcie
Zvyšuje účinok etanolu na centrálny nervový systém, sedatívny účinok hypnotík a zvyšuje účinnosť terapie blokátormi H2-histamínových receptorov.
Zvyšuje absorpciu diazepamu, tetracyklínu, ampicilínu, paracetamolu, levodopy, etanolu; spomaľuje vstrebávanie digoxínu a cimetidínu.
Pri súčasnom použití s antipsychotikami sa zvyšuje riziko vzniku extrapyramídových symptómov.
Účinok metoklopramidu môže byť znížený inhibítormi cholínesterázy.
Ak užívate iné lieky, mali by ste sa poradiť so svojím lekárom.
špeciálne pokyny
Nie je účinný pri zvracaní vestibulárneho pôvodu.
Väčšina vedľajších účinkov sa objaví do 36 hodín od začiatku liečby a vymiznú do 24 hodín po ukončení liečby. Liečba by mala byť podľa možnosti krátkodobá.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Tehotenstvo a laktácia
Metoklopramid je kontraindikovaný na použitie v prvom trimestri gravidity. Použitie v druhom a treťom trimestri tehotenstva je možné len zo zdravotných dôvodov.
Ak je potrebné použiť liek počas laktácie, malo by sa rozhodnúť o zastavení dojčenia.
Použitie v detstve
Kontraindikované v ranom detstve (deti do 2 rokov - použitie metoklopramidu v akejkoľvek dávkovej forme je kontraindikované, deti do 6 rokov - parenterálne podanie je kontraindikované).
Použitie lieku u detí spôsobuje zvýšené riziko vzniku dyskinetického syndrómu.
Pri poruche funkcie obličiek
S opatrnosťou: zlyhanie obličiek. Pacientom s klinicky významným zlyhaním obličiek sa predpisuje polovičná dávka ako je zvyčajná dávka, následná dávka závisí od individuálnej odpovede pacienta na metoklopramid.
Liečivo metoklopramid je špecifickým blokátorom serotonínových alebo dopamínových receptorov.
Liečivo zabraňuje vracajúcemu účinku, pomáha tiež potláčať čkanie a tiež upravuje funkciu gastrointestinálneho traktu. Pod vplyvom látok sa zvyšuje tón a činnosť tráviacich orgánov. Sú známe prípady úplného vyliečenia takýchto ochorení dvanástnika a žalúdka.
V tomto článku sa pozrieme na to, prečo lekári predpisujú metoklopramid, vrátane návodu na použitie, analógov a cien tohto lieku v lekárňach. Skutočné RECENZIE ľudí, ktorí už Metoklopramid užívali, si môžete prečítať v komentároch.
Zloženie a forma uvoľňovania
Lieky sa dodávajú do lekární v plochých, okrúhlych, bielych tabletách, injekčnom roztoku do žily alebo svalového tkaniva. Predáva sa v 2 ml ampulkách alebo blistroch.
- Metoklopramidové tablety, ktoré pomáhajú pri zvracaní, obsahujú ako aktívnu zložku metoklopramid hydrochlorid v objeme 10 mg. Rovnaké množstvo látky obsahuje 2 ml ampulka (1 ml - 5 mg).
Pomocné zložky v závislosti od formy uvoľňovania sú: monohydrát laktózy, škrob, stearát vápenatý, voda na injekciu - v roztoku.
Indikácie na použitie
Metoklopramid sa predpisuje v nasledujúcich prípadoch:
- Nevoľnosť, vracanie a čkanie rôzneho pôvodu (v niektorých prípadoch je liek účinný pri zvracaní vyvolanom užívaním cytostatík alebo rádioterapiou);
- Pooperačná hypotenzia a atónia čriev a žalúdka;
- refluxná ezofagitída;
- Biliárna dyskinéza hypomotorického typu;
- Funkčná pylorická stenóza;
- plynatosť;
- Exacerbácia vredov žalúdka a dvanástnika (ako súčasť komplexnej liečby).
Používa sa aj na prípravné práce pri röntgenovom vyšetrení gastrointestinálneho traktu.
farmakologický účinok
Metoklopramid podľa návodu upokojuje čkanie, pôsobí antiemeticky, v niektorých prípadoch zmierňuje nevoľnosť. Okrem toho má normalizujúci a regulujúci účinok na funkcie tráviaceho traktu, pomáha znižovať motorickú aktivitu pažeráka, urýchľovať vyprázdňovanie žalúdka a presúvať potravu tenkým črevom.
Po intravenóznom podaní sa účinok pozoruje v priebehu niekoľkých minút a pri intramuskulárnom podaní sa dostaví do desiatich až pätnástich minút.
Inštrukcie na používanie
Podľa návodu na použitie sa Metoklopramid užíva perorálne, 30 minút pred jedlom, s malým množstvom vody.
- Dospelí perorálne - 5-10 mg 3-4 krát denne. Pri vracaní a ťažkej nevoľnosti sa metoklopramid podáva intramuskulárne alebo intravenózne v dávke 10 mg. Intranazálne - 10-20 mg do každej nosovej dierky 2-3 krát denne.
- Priemerná jednotlivá dávka pre deti staršie ako 6 rokov je 5 mg 1-3 krát denne perorálne alebo parenterálne. Pre deti do 6 rokov je denná dávka na parenterálne podanie 0,5 – 1 mg/kg, frekvencia podávania je 1 – 3-krát denne.
Maximálne dávky pre dospelých: jednorazová dávka pri perorálnom podaní – 20 mg; denne – 60 mg (pre všetky spôsoby podávania).
Kontraindikácie
Liek je kontraindikovaný pri nasledujúcich ochoreniach a stavoch:
- glaukóm;
- feochromocytóm;
- epilepsia;
- Parkinsonova choroba;
- Mechanická črevná obštrukcia;
- Extrapyramídové poruchy;
- nádory závislé od prolaktínu;
- Stenóza pyloru;
- Perforácia črevnej alebo žalúdočnej steny;
- Krvácanie z gastrointestinálneho traktu;
- Precitlivenosť na hlavné alebo pomocné zložky lieku.
- Bronchiálna astma u pacientov s precitlivenosťou na siričitany;
- Prvý trimester tehotenstva a obdobie dojčenia;
- Vracanie počas liečby alebo predávkovania antipsychotikami, ako aj u pacientov s rakovinou prsníka;
- Rané detstvo (liek je kontraindikovaný u detí mladších ako 2 roky a u detí mladších ako 6 rokov Metoklopramid sa nepoužíva parenterálne).
Vedľajšie účinky
Liek má vedľajšie účinky:
- Alergické účinky: zriedkavé - kožná vyrážka.
- Obehový systém: na začiatku užívania lieku je možná agranulocytóza.
- Tráviaci systém: zápcha, hnačka, sucho v ústach, najčastejšie sa vyskytujú na začiatku liečby.
- Endokrinný systém: možné menštruačné nepravidelnosti, galaktorea, gynekomastia.
- Centrálny nervový systém: akatízia, únava, bolesť hlavy, ospalosť, závrat, depresia. U detí a dospievajúcich, dokonca aj v prípadoch jednorazovej dávky, sú možné prejavy extrapyramídových symptómov: spazmus tvárových svalov, parkinsonizmus (častejšie u starších pacientov), hyperkinéza, spastická torticollis. Ak sa preruší, vyššie uvedené príznaky zmiznú.
Použitie v detstve
Používajte s mimoriadnou opatrnosťou u detí, najmä malých detí, pretože majú výrazne vyššie riziko dyskinetického syndrómu.
Analógy
Štrukturálne analógy účinnej látky:
- Apo Metoklop;
- metamol;
- metoklopramid Acri;
- injekčná liekovka s metoklopramidom;
- metoklopramid darnitsa;
- metoklopramid Promed;
- metoklopramid Eskom;
- metoklopramid hydrochlorid;
- Perinorm;
- raglán;
- Tseruglan;
- Cerucal.
Upozornenie: použitie analógov sa musí dohodnúť s ošetrujúcim lekárom.
Metoklopramid je centrálne pôsobiace antiemetikum.
Znižuje prejavy škytavky, nevoľnosti a zvracania, zmierňuje stav pacienta. Stimuluje peristaltiku gastrointestinálneho traktu, znižuje reflux obsahu žalúdka do pažeráka zvýšením tlaku zvierača.
Normalizuje sekréciu žlče, znižuje kŕče Oddiho zvierača. Bez zmeny jeho tónu odstraňuje dyskinézu žlčníka hypomotorického typu. Neovplyvňuje tonus krvných ciev mozgu, krvný tlak, dýchacie funkcie, ako aj obličky a pečeň, krvotvorbu, sekréciu žalúdka a pankreasu.
Stimuluje tvorbu prolaktínu a spôsobuje prechodné zvýšenie hladiny cirkulujúceho aldosterónu, ktoré môže byť sprevádzané krátkodobou retenciou tekutín.
Nástup účinku na gastrointestinálny trakt sa pozoruje 1-3 minúty po intravenóznom podaní, 10-15 minút po intramuskulárnom podaní a prejavuje sa zrýchleným vyprázdnením obsahu žalúdka (približne od 0,5-6 hodín v závislosti od spôsobu podania) a antiemetický účinok (trvá 12 h).
Indikácie na použitie
Na čo pomáha metoklopramid? Podľa pokynov je liek predpísaný v nasledujúcich prípadoch:
- nevoľnosť, vracanie, čkanie rôznej etiológie (v niektorých prípadoch môže byť metoklopramid účinný pri liečbe zvracania spôsobeného užívaním cytostatík alebo rádioterapiou);
- funkčná pylorická stenóza;
- plynatosť;
- hypotenzia a atónia žalúdka a čriev, vrátane pooperačných;
- refluxná ezofagitída;
- dyskinéza žlčových ciest hypomotorického typu;
- peptický vred žalúdka a dvanástnika (s exacerbáciou, súčasne s inými liekmi).
Je tiež predpísaný pre röntgenové kontrastné štúdie gastrointestinálneho traktu (na zlepšenie peristaltiky) a ako prostriedok na uľahčenie duodenálnej intubácie (na urýchlenie vyprázdňovania žalúdka a presun potravy cez tenké črevo).
Návod na použitie Metoklopramid, dávkovanie
Tablety sa užívajú perorálne, 30 minút pred jedlom, s malým množstvom vody.
- Jednorazová dávka pre dospelých je 1 tableta metoklopramidu 10 mg, maximálna denná dávka je 30 mg alebo 0,5 mg na 1 kg telesnej hmotnosti.
- Deťom starším ako 14 rokov sa predpisuje 0,1-0,15 mg na 1 kg telesnej hmotnosti, maximálne za deň - 0,5 mg na 1 kg telesnej hmotnosti.
Maximálna dĺžka liečby je 5 dní. V prípade zlyhania obličiek je potrebná úprava dávky.
Ampulky metoklopramidu - návod
Roztok sa môže podávať intravenózne alebo intramuskulárne.
- Dávka pre dospelých je 10-20 mg \ 2-3 krát denne (nie viac ako 60 mg denne).
- Pre deti staršie ako 6 rokov je odporúčaná dávka 5 mg podávaná 1-3 krát denne.
- Deťom od 2 do 6 rokov sa odporúča podávať roztok v množstve 0,5-1 mg na kilogram telesnej hmotnosti denne.
Na prevenciu a liečbu vracania a nevoľnosti, ktoré sa vyskytujú počas radiačnej terapie alebo užívania cystostatických liekov, sa podáva intravenózne v dávke 2 mg na kilogram telesnej hmotnosti pol hodiny pred užitím lieku alebo vykonaním procedúry. V prípade naliehavej potreby je možné liek znovu podať po 2-3 hodinách.
Pred vykonaním röntgenového vyšetrenia s kontrastom sa odporúča intravenózne podanie roztoku v množstve 10-20 mg 15 minút pred začiatkom postupu.
Vedľajšie účinky
Pokyny varujú pred možnosťou vzniku nasledujúcich vedľajších účinkov pri predpisovaní metoklopramidu:
- Z nervového systému: extrapyramídové poruchy - spazmus tvárových svalov, trizmus, rytmické vyčnievanie jazyka, bulbárny typ reči, spazmus extraokulárnych svalov (vrátane okulárnej krízy), spastická torticollis, opistotonus, svalová hypertonicita; parkinsonizmus (hyperkinéza, svalová rigidita - prejav dopamínového blokujúceho účinku, riziko rozvoja u detí a dospievajúcich sa zvyšuje, keď dávka prekročí 0,5 mg / kg / deň); dyskinéza (u starších ľudí s chronickým zlyhaním obličiek); ospalosť, únava, úzkosť, zmätenosť, bolesť hlavy, hučanie v ušiach, depresia.
- Z tráviaceho systému: zápcha alebo hnačka, zriedkavo - sucho v ústach. Z hematopoetického systému: neutropénia, leukopénia, sulfhemoglobinémia u dospelých.
- Z kardiovaskulárneho systému: atrioventrikulárny blok. Metabolizmus: porfýria.
- Alergické reakcie: urtikária, bronchospazmus, angioedém.
- Z endokrinného systému: zriedkavo (pri dlhodobom používaní vo vysokých dávkach) - gynekomastia, galaktorea, menštruačné nepravidelnosti.
- Iné: na začiatku liečby je možná agranulocytóza, zriedkavo (pri použití vo vysokých dávkach) - hyperémia nosovej sliznice.
Kontraindikácie
Metoklopramid je kontraindikovaný v nasledujúcich prípadoch:
- krvácanie z gastrointestinálneho traktu;
- stenóza pyloru;
- mechanická črevná obštrukcia;
- perforácia steny žalúdka alebo čriev;
- feochromocytóm;
- epilepsia;
- glaukóm;
- extrapyramídové poruchy;
- Parkinsonova choroba;
- prolaktín-dependentné nádory;
- vracanie počas liečby alebo predávkovania antipsychotikami a u pacientov s rakovinou prsníka;
- bronchiálna astma u pacientov s precitlivenosťou na siričitany;
- tehotenstvo (prvý trimester), obdobie laktácie;
- rané detstvo (deti do 2 rokov - použitie metoklopramidu vo forme akýchkoľvek liekových foriem je kontraindikované, deti do 6 rokov - parenterálne podávanie je kontraindikované);
- precitlivenosť na metoklopramid alebo niektorú zo zložiek lieku;
- operácie na gastrointestinálnom trakte.
S opatrnosťou: bronchiálna astma, arteriálna hypertenzia, Parkinsonova choroba, zlyhanie obličiek a/alebo pečene, vysoký vek (nad 65 rokov), deti (zvýšené riziko vzniku dyskinetického syndrómu).
Liekové interakcie
Liek spôsobuje zvýšenú absorpciu kyseliny acetylsalicylovej, etanolu, paracetamolu, tetracyklínu, levodopy, ampicilínu.
Je nežiaduce používať liek súčasne s anticholinergikami (možné vzájomné oslabenie účinkov), fluvoxamínom a fluoxetínom, ako aj s antipsychotikami, vrátane butyrofenónu a derivátov fenotiazínu (kvôli riziku rozvoja extrapyramídových porúch), s digoxínom (konkrétne jeho pomaly sa rozpúšťajúca lieková forma).
Používajte opatrne s mexiletínom, zopiklonom, meflochínom, nitrofurantoínom, ketoprofénom, tolterodínom, morfínom kvôli zmenám v očakávanom terapeutickom účinku.
Predávkovanie
Neexistujú žiadne údaje o predávkovaní. Môžu sa vyskytnúť alebo zvýšiť vedľajšie účinky. V prípade potreby sa liečba vykonáva m-anticholinergikami a antiparkinsoníkmi.
Analógy metoklopramidu, cena v lekárňach
V prípade potreby môžete metoklopramid nahradiť analógom účinnej látky - sú to nasledujúce lieky:
- metamol,
- Vero-metoklopramid,
- Perinorm,
- Cerucal,
- Raglan.
Pri výbere analógov je dôležité pochopiť, že návod na použitie, cena a recenzie sa nevzťahujú na lieky s podobnými účinkami. Je dôležité poradiť sa s lekárom a nemeniť liek sami.
Cena v ruských lekárňach: Metoklopramid tablety 10 mg 50 ks. – od 25 do 37 rubľov, podľa 582 lekární.
Podľa recenzií lekárov ide o pomerne účinný liek, ktorý sa aktívne používa ako súčasť antiemetickej terapie. Pacienti podstupujúci liečbu cytotoxickými liekmi, ako aj tí, ktorí čelia rádioterapii, uvádzajú, že metoklopramid úspešne pomáha vyrovnať sa s nevoľnosťou a vracaním.
ATX kód: A03FA01
Obchodný názov: Metoklopramid Medzinárodný nechránený názov: Metoklopramid/Metoklopramid. Uvoľňovacia forma: injekčný roztok 5 mg/ml. Zloženie: jedna ampulka (2 ml roztoku) obsahuje - účinnú látku: metoklopramid hydrochlorid - 10 mg; pomocné látky: chlorid sodný, bezvodý siričitan sodný E 221, edetát disodný, propylénglykol, kyselina chlorovodíková, voda na injekciu. Popis: priehľadná bezfarebná kvapalina. Farmakoterapeutická skupina: liečivá na liečbu funkčných porúch gastrointestinálneho traktu; prokinetika.
Pre dospelých. Na prevenciu pooperačnej nevoľnosti a zvracania.
Na symptomatickú liečbu nevoľnosti a vracania, vrátane nevoľnosti a vracania v dôsledku akútnej migrény.
Na prevenciu nevoľnosti a zvracania vyvolaných radiačnou terapiou.
Injekčný priebeh liečby by mal byť čo najkratší. Pacienta treba čo najskôr previesť na perorálnu alebo rektálnu cestu podania.
Deti vo veku od 1 do 18 rokov. Na prevenciu oneskorenej (neakútnej) nevoľnosti a vracania spôsobených chemoterapiou ako liek druhej voľby. Maximálny priebeh liečby je 5 dní.
Na liečbu zistenej pooperačnej nevoľnosti a vracania ako liek druhej voľby. Maximálny priebeh liečby je 48 hodín.
Precitlivenosť na metoklopramid alebo zložky lieku, gastrointestinálne krvácanie, pylorická stenóza, mechanická črevná obštrukcia, perforácia žalúdka alebo čriev, 3 - 4 dni po operácii žalúdka a/alebo čriev, feochromocytóm (potvrdený alebo suspektný z dôvodu rizika závažných hypertenzných komplikácií), Parkinsonovej choroby, extrapyramídových porúch (vrátane neuroleptických alebo metoklopramidom vyvolaných tardívnej dyskinézy v anamnéze), epilepsie, nádorov závislých od prolaktínu, epizód methemoglobinémie v anamnéze počas užívania metoklopramidu alebo s deficitom NADP-cytochrómu-b5, súbežné užívanie levodopy alebo receptorov stimulujúcich dopamín, tehotenstvo, deti mladšie ako 1 rok, obdobie laktácie.
Vzhľadom na obsah siričitanu sodného by sa roztok metoklopramidu nemal predpisovať pacientom s bronchiálnou astmou s precitlivenosťou na siričitan.
Maximálna doba užívania lieku nie je dlhšia ako 5 dní!
Injekčný roztok sa podáva intramuskulárne alebo intravenózne ako bolus počas najmenej 3 minút. Dospelí v dávke 10 mg až 3-krát denne (maximálna jednorazová dávka – 10 mg, maximálna denná dávka – 30 mg alebo 0,5 mg/kg).
Pre deti. Dávka sa vypočíta podľa tabuľky alebo na základe výpočtu 0,10 - 0,15 mg/kg telesnej hmotnosti až 3-krát denne. Maximálna denná dávka je 0,5 mg/kg telesnej hmotnosti.
| Vek (v rokoch) | Hmotnosť, kg) | Dávka (mg) | Frekvencia |
| 1 - 3 | 10 - 14 | 1 | až 3 krát denne |
| 3 - 5 | 15 - 19 | 2 | až 3 krát denne |
| 5 - 9 | 20 - 29 | 2,5 | až 3 krát denne |
| 9 - 18 | 30 - 60 | 5 | až 3 krát denne |
| 15 - 18 | Viac ako 60 | 10 | až 3 krát denne |
Maximálna dĺžka liečby je 5 dní. V prípade opakovaného vracania by minimálny interval medzi podaniami metoklopramidu nemal byť kratší ako 6 hodín.
Pri zníženej funkcii obličiek sa liek predpisuje:
- s klírensom kreatinínu nižším ako 15 ml/min - v dávkach znížených o 75 %;
- s klírensom kreatinínu od 15 do 60 ml/min - v dávkach znížených o 50 %.
Pri závažnom zlyhaní pečene sa má dávka metoklopramidu znížiť o 50 %.
U starších pacientov sa dávkovanie vykonáva s prihliadnutím na zmeny funkcie pečene a obličiek, ako je uvedené vyššie.
