Silné antihistaminikum. Najúčinnejšie antihistaminiká: prehľad najúčinnejších liekov proti alergii. Lieky pre deti na bolestivé vášne

Antihistaminiká sú farmakologická skupina liekov, ktoré inhibujú pôsobenie voľného histamínu. Najprv sa pozrime na to, čo to je z medicínskeho hľadiska v odbornom jazyku, pomôže vám to pochopiť, čo na takéto lieky platí. Potom uvidíme jednoduché vysvetlenie a príklady.

Histamín je mediátorom vo vývoji alergických reakcií. Pôsobí prostredníctvom vplyvu na receptory H1, H2, H3 nachádzajúce sa v hladkých svaloch vnútorných orgánov a ciev. Úroveň rozvoja histamínových účinkov je priamo úmerná množstvu uvoľneného mediátora, čo znamená, že čím viac histamínu sa uvoľní, tým výraznejšia je alergická reakcia.

Účinok liekov v tele pacienta

Receptory H1 sa nachádzajú vo svaloch dýchacieho systému a krvných ciev. Mechanizmus účinku histamínu na H1 receptory je sprostredkovaný kaskádou reakcií spojených so stimulačným účinkom extracelulárneho vápnika, ktorý pri vstupe do bunky vyvoláva kontrakciu hladkého svalstva.

Ovplyvňuje pľúca a spôsobuje kontrakciu bronchiálnych svalov. To vedie k zúženiu priesvitu dýchacích ciest až k jeho úplnému upchatiu. Situáciu zhoršuje zápal sliznice, ktorý ďalej uzatvára lúmen bronchu. Ovplyvnením buniek vylučujúcich hlien spôsobuje histamín zvýšenú sekréciu tekutín a elektrolytov do priesvitu priedušiek. Tento proces vyvoláva rozvoj pľúcneho edému, ktorý môže byť smrteľný.

Podľa podobnej schémy sa realizuje účinok histamínu na priedušnicu a maternicu, čo vyvoláva kontrakcie jej svalov a opuch.

Účinok na krvné cievy je charakterizovaný dilatačným (expandujúcim) smerom, sprostredkovaným aktiváciou fosfolipázy A2. Enzým zvyšuje kapilárnu permeabilitu stien krvných ciev a spôsobuje uvoľnenie tekutiny z mikrovaskulatúry do intersticiálneho (medzitkanivového) priestoru so vznikom edému. Aktivuje sa aj kaskáda kyseliny arachidónovej. Ako sa tento proces vyvíja, spojivové tkanivo stráca svoju hustotu a intersticiálny edém sa ešte viac zintenzívňuje.

V dôsledku toho väzba histamínu na H1 receptory spôsobuje vo väčšine prípadov rozvoj alergií.

Mechanizmus účinku antihistaminík je spojený s blokovaním H1 receptorov namiesto histamínu. Tento proces je možný vďaka biochemickej podobnosti molekúl histamínu a liekov tejto skupiny. Lieky sa viažu na histamín-tropné receptory a uvoľnený endogénny histamín zostáva neviazaný. Vplyv mediátora je tak blokovaný a spôsobené procesy sa nerozvíjajú.

Tak možno rozlíšiť farmakologické účinky. Tie obsahujú:

• antipruritické (opuch tkaniva spôsobuje podráždenie nervových zakončení, ktoré sa eliminuje pod vplyvom liekov);
• dekongestant;
• bronchodilatátor (implementovaný v dôsledku anticholinergných účinkov);
• sedatívum;
• lokálne anestetikum;
• antialergické.

Samozrejme, väčšina ľudí chce poznať antihistaminiká – čo sú to jednoduchými slovami, čo znamenajú pre pacientov.

Jednoducho povedané, ide o produkty, ktoré sú zamerané na boj proti alergiám. Odstraňujú príznaky alergie a zmierňujú stav človeka.

Generácie liekov na alergickú zákernosť

Klasifikácia antihistaminík ich rozdeľuje podľa generácie. Vedieť to vám pomôže pochopiť, čo sú lieky na alergiu a ktoré z nich sú najúčinnejšie.

Lieky 1. generácie sú úplne prvými liekmi v tejto skupine. Selektívne sa viažu na H1 receptory, čím blokujú pôsobenie voľného histamínu. Vďaka svojej lipofilnej štruktúre tiež blokujú serotonínové a m-cholinergné receptory. To spôsobuje ich nežiaduce účinky spojené so sedatívnym účinkom na organizmus.

Zoznam liekov 1. generácie, ktoré sa najčastejšie používajú:

• Suprastin;
• difenhydramín;
• Tavegil.

Ich prínos nastáva do 30 minút po podaní, ale účinok je pomerne krátkodobý, v rozmedzí od 4 do 12 hodín. Je to spôsobené ich rýchlym vylučovaním z tela močom.

Vďaka dobrej absorpcii z gastrointestinálneho traktu sú mnohé z nich dostupné vo forme tabliet. Lieky majú tiež schopnosť preniknúť cez hematoencefalickú bariéru a placentu a môžu sa vylučovať do materského mlieka.

Táto generácia sa zvyčajne nazýva sedatívum kvôli vedľajšiemu symptómu. Vzhľadom na ich schopnosť prenikať cez hematoencefalickú bariéru sú antihistaminiká schopné ovplyvňovať serotonínové receptory v mozgu. Blokáda centrálnych serotonínových receptorov vedie k inhibičným procesom v centrálnom nervovom systéme, čo určuje upokojujúci účinok liekov. V závislosti od sily produktu môže byť tento efekt dominantný. Doxylamín, člen skupiny antihistaminík, sa používa ako sedatívum.

Vzhľadom na závažnosť inhibície centrálneho nervového systému by sa lieky tejto skupiny nemali užívať v stave alkoholovej intoxikácie alebo spolu so sedatívami a sedatívami, pretože môže dôjsť k zosilneniu účinku.

Lieky 2. generácie sú novšie a vyspelejšie. Špecifickejšie blokujú H1 receptory a nemajú m-cholinergné a serotonínové účinky. Preto nemajú vedľajšie účinky spojené s inhibíciou CNS. To umožňuje predpisovať lieky zo skupiny 2 pacientom bez obmedzenia ich schopnosti pracovať. Majú tiež nízky stupeň kardiotoxicity.

Predĺžený účinok liekov je spojený s ich dlhšou akumuláciou v tele. Účinok sa dosiahne po 1-2 hodinách a trvá až 24 hodín. Vylučovanie metabolických produktov prebieha cez obličky. V dôsledku dlhodobej kumulácie sa látka môže hromadiť v tele. Terfenadín sa úplne vylúči iba 12 dní po poslednej dávke. Táto vlastnosť sa využíva pri ambulantnej liečbe žihľavky, sennej nádchy, nádchy.

Zoznam najpopulárnejších prostriedkov zo skupiny 2 je:

• Claritin;
• Fenistil;
• Histimet;
• Allergodil.

Jednou z nevýhod antihistaminík druhej generácie je nedostatok parenterálnych foriem. Väčšina sa predáva ako enterálne tablety a niektoré ako lokálne masti.

Oficiálna klasifikácia označuje dve skupiny antihistaminík. Tretia skupina farmakologicky aktívnych metabolitov vo liečivách je prezentovaná ako 3. generácia H1` blokátorov histamínu.

Pre tých, ktorí sa zaujímajú o najlepšie lieky 3. a 4. generácie, ako aj o nové lieky unikátnej 5. generácie, je dôležité pripomenúť, že ide o reklamný trik, ktorý má prilákať viac kupujúcich. Neexistujú žiadne antihistaminiká 4. a 5. generácie. Tu je krátky zoznam liekov skupiny 3, ktoré môžu predstavovať štvrtú aj piatu generáciu:

• levocetirizín;
• desloratadín;
• fexofenadín.

Hlavná vec, ktorú treba vedieť, je, že lieky po prvých dvoch generáciách sú najlepšími modernými liekmi na alergiu. Vysoká biologická dostupnosť liekov prispieva k rýchlemu rozvoju terapeutického účinku (do 30 minút). Selektivita účinku úplne eliminuje účinok kardiotoxicity, čo je mimoriadne dôležité pre pacientov so srdcovými poruchami. Absencia ospalosti umožňuje pacientom užívajúcim lieky zostať funkčnými. Zoznam liekov najnovšej generácie je širší, ale aj tie musí predpisovať lekár.

Formy liekov s požadovaným výsledkom

Antihistaminiká existujú v hlavných farmakologických formách:

• pilulky;
• lokálne pôsobiace činidlá (a gély);
• parenterálne činidlá na intravenózne podanie.

Aplikácia závisí od formy. Na prevenciu relapsov a liečbu chronických procesov sú pacientom s alergickými ochoreniami predpísané tablety (Loratadine, Suprastin, Diphenhydramine). Na udržanie antialergického účinku sa predpisujú v určitej dávke v pravidelných intervaloch.

Parenterálne antialergické lieky sa častejšie používajú v núdzových situáciách v nemocnici s rozvojom anafylaktického šoku a Quinckeho edému. Vzhľadom na rýchly nástup benefitov (okamžitá blokáda histamínových receptorov) sú primárnymi liekmi voľby antihistaminiká v ampulkách.

Na zmiernenie lokálnych zápalových procesov sú predpísané masti a gély (Fenistil, Dermadrin). Väčšina z nich sa používa pre svoj protisvrbivý účinok. Účinok sa dosiahne vtieraním do pokožky. Účinok sa dostaví do hodiny a trvá 3-5 hodín.

V pediatrii sa používajú aj iné formy. Sú navrhnuté pre ľahké podávanie deťom:

• rektálne čapíky;
• očné kvapky (Fenistil, Zyrtec);
• sirupy (Claritin);
• nosné kvapky.

Lieky pre deti na bolestivé vášne

Recepty pre deti robí pediater. Nemali by ste svojmu dieťaťu podávať lieky sami. Je to spôsobené veľkým počtom vedľajších symptómov spôsobených vysokou koncentráciou konvenčných liekov (pre dospelých).

Suprastin a difenhydramín sú predpísané:

• injekcia pre deti do 1 roka len zo zdravotných dôvodov, koncentráciu lieku volí pediater;
• 1-6 rokov - štvrtina tablety 3 krát denne;
• 6-10 rokov - pol tablety 3 krát denne;
• 10+ - predpisuje sa 1 tableta 3x denne.

Claritin:

• deti s hmotnosťou menej ako 30 kg - 1 odmerka;
• viac ako 30 kg - 2 odmerné lyžice;
• tablety sú povolené od 4 rokov.

• jeden z najbezpečnejších liekov na liečbu alergií;
• deti mladšie ako jeden rok - 2,5 ml;
• od 5 do 10 rokov - 5 ml;
• 10+ rokov - 10 ml.

Ak sa vyskytnú nejaké vedľajšie účinky, určite sa poraďte so svojím lekárom.

Výber produktov pre tehotné ženy vopred

Počas tehotenstva liek ovplyvňuje nielen matku, ale aj plod. To platí najmä pre antihistaminiká prvých dvoch generácií, pretože sú schopné preniknúť do placenty a ovplyvniť dieťa v maternici. Okrem toho majú histamíny prvých skupín širokú škálu vedľajších účinkov. Preto sa predpisujú len zo zdravotných dôvodov.

Antialergické lieky novej generácie sú pre svoje periférne špecifické účinky menej embryotoxické a nemajú hypnotický účinok. Pozor by ste si mali dávať najmä na antihistaminiká predpísané v 1. trimestri tehotenstva. Je to kvôli najväčšiemu vplyvu na plod v tomto období. Posledné dva trimestre sú vo vzťahu k termínom priaznivejšie. Niekoľko príkladov:

1. cetirizín. Patrí do tretej skupiny. Tehotenstvo nie je kontraindikáciou pre predpisovanie lieku. Početné testy preukázali absenciu teratogénnych účinkov na plod.
2. Telfast(druhá generácia). Liek predpisuje ošetrujúci lekár pod jeho dohľadom. Užívanie v 1. trimestri tehotenstva je vysoko nežiaduce kvôli vedľajším príznakom.
3. Suprastin(prvá skupina). Predpisuje sa len zo zdravotných dôvodov pri hodnotení škodlivosti a prínosu lieku v 2. a 3. trimestri.

Správne používanie je kľúčom k úspešnej liečbe

Ani ten najlepší antihistaminikum neprinesie očakávaný efekt, ak sa použije nesprávne. Antihistaminiká sa vo väčšine prípadov predávajú v lekárňach bez lekárskeho predpisu. Je dôležité poznamenať, že samoliečba môže viesť k rozvoju nežiaducich účinkov. Aby ste im zabránili, musíte dodržiavať niektoré pravidlá:

1. Pred začatím užívania by ste sa mali poradiť so svojím lekárom. Predpíše najsprávnejšiu a najúspešnejšiu liečbu.
2. Lieky prvých skupín by ste nemali užívať dlhšie ako 7 dní, pokiaľ vám ich lekár neodporučí dlhšie, pretože sa začnú hromadiť v tele, čo môže viesť k rozvoju vedľajších príznakov. Lieky poslednej skupiny by sa nemali užívať dlhšie ako rok.
3. Ak sa počas liečby vyskytnú alebo zhoršia vedľajšie účinky, mali by ste sa poradiť so svojím lekárom.

Príklady účinných antihistaminík

V tabuľke je uvedený zoznam názvov populárnych drog pre dospelých.

Porovnanie populárnych prostriedkov

Pre tých, ktorých zaujíma, čo je lepšie – Erius alebo Kestin, je dôležité pripomenúť, že patria do 2. skupiny antihistaminík. Účinnou zložkou lieku Erius je loratadín a Kestina je ebastín. Hlavným rozdielom je, že antihistamínový účinok Eriusu je mnohonásobne silnejší. Môže sa podávať aj dojčatám a účinok sa dostaví do 10 minút po podaní. Erius je dostupný vo forme sirupu a tabliet, zatiaľ čo Kestin je dostupný iba v tabletách.

Teraz sa pozrime na to, čo je lepšie - Fenkarol alebo Loratadine. Fenkarol patrí do prvej generácie. Vďaka svojej lipofilnej štruktúre nepreniká do BBB, ako jeho generační bratia. Z tohto dôvodu nie je sedatívny účinok výrazný. Významnou výhodou oproti Loratadinu a iným liekom je jeho antiarytmogénny účinok, pričom lieky 2. generácie môžu spôsobiť arytmické zmeny v srdci.

Je čas zistiť, či je na alergie lepší Tavegil alebo Zyrtec. Tavegil má výrazný sedatívny účinok, takže jeho použitie je výrazne obmedzené. Po jeho užití môže dôjsť k zníženiu výkonnosti, letargii a ospalosti. Výhodou je možnosť parenterálneho podania pri akútnych alergiách. Zyrtec túto nevýhodu nemá. Má tiež dlhšie pôsobenie a časom nedochádza k oslabeniu protizápalového účinku.

Pokiaľ ide o to, ktorý liek je lepší - Fenkarol alebo Suprastin, stojí za to objasniť, že sú z rovnakej skupiny - prvé. V dôsledku rozdielov v chemickom zložení sa však ich účinky líšia. Suprastin má celý rad vedľajších účinkov vrátane výrazného sedatívneho účinku. Fenkarol nemá tieto nevýhody kvôli svojej neschopnosti preniknúť do BBB. Tiež nemá výrazný kardiotoxický účinok, ale má antiarytmický účinok.

Ak chcete nájsť najsilnejší liek na alergiu pre konkrétneho pacienta, musíte sa poradiť s lekárom. Povie vám nielen to, ktoré lieky sú antihistaminiká, ale ktoré sú najlepšie na odstránenie pozorovaných príznakov.

Lieky, ktoré blokujú histamínové receptory v tele, a tým inhibujú účinky, ktoré spôsobujú, sa nazývajú antihistaminiká.

Čo je histamín

Histamín je mediátor, ktorý sa pri alergických reakciách uvoľňuje z spojivového tkaniva a má negatívny vplyv na orgány a systémy tela: kožu, dýchacie cesty, kardiovaskulárny systém, tráviaci trakt a iné.

Antihistaminiká sa používajú na potlačenie voľného histamínu a sú rozdelené do 3 skupín v závislosti od receptorov, ktoré blokujú:

1. H1 blokátory - táto skupina liekov sa používa pri liečbe alergických ochorení.
2. H2 blokátory – indikované pri ochoreniach žalúdka, nakoľko priaznivo ovplyvňujú jeho sekréciu.
3. H3 blokátory – používajú sa pri liečbe neurologických ochorení.

V súčasnosti existuje veľa antihistaminík:

• difenhydramín
• diazolin
• Suprastin
• Claritin
• Kestin
• Rupafin
• Loragexal
• Zyrtec
• Telfast
• Erius
• Zodak
• Parlazin

Sú rozdelené do troch generácií liekov na liečbu alergických ochorení.

1. Prvá generácia antihistaminík, nazývaná klasické, zahŕňa:
   • difenhydramín
   • diazolín
   • suprastin
   • fenkarol
   • tavegil

   Mechanizmom ich účinku je reverzibilné spojenie s periférnymi a centrálnymi H1 receptormi, ktoré blokuje rôzne účinky histamínu: zvýšenú vaskulárnu permeabilitu, kontrakciu svalov priedušiek a čriev. Rýchlo prechádzajú hematoencefalickou bariérou, pričom sa viažu na mozgové receptory, a preto majú silný sedatívny a hypnotický účinok.

   Výhody: Tieto lieky pôsobia rýchlo a silne - do pol hodiny sa dosiahne zníženie alergických prejavov. Pôsobia tiež proti nevoľnosti a zvracaniu a znižujú prejavy parkinsonizmu. Majú anticholinergné a lokálne anestetické účinky. Rýchlo sa vylučujú z tela.

   Nevýhody antihistaminík spočívajú v krátkom trvaní terapeutického účinku (4-6 hodín), potrebe zmeny lieku pri dlhodobej terapii z dôvodu zníženia jeho terapeutickej aktivity a veľkého počtu vedľajších účinkov, ako sú: ospalosť, rozmazané videnie , sucho v ústach, zápcha, bolesť hlavy, oneskorenie moču, tachykardia a nedostatok chuti do jedla. Nemajú žiadny dodatočný antialergický účinok. Interakcia s inými liekmi.

   Lieky z tejto skupiny sú vhodné na rýchle dosiahnutie účinku, keď je potrebné liečiť akútne alergické prejavy, napríklad žihľavku, sezónnu nádchu alebo alergickú reakciu na potraviny.

Druhá generácia antihistaminík alebo antagonistov H1, ktoré sa dostali na trh koncom 70. rokov minulého storočia, sú štrukturálne príbuzné H1 receptorom, preto nemajú rozsah nežiaducich účinkov charakteristický pre lieky 1. generácie a majú oveľa širšiu škálu aplikácií.

Tie obsahujú:

• Clarisens
• Claridol
• Lomilan
• Claritin
• kestin
• rupafin
• lorahexal

Ich mechanizmus účinku sa uskutočňuje akumuláciou aktívnych antihistamínových metabolitov v krvi v dostatočnej a dlhodobej koncentrácii. Aktívne zložky neprechádzajú hematoencefalickou bariérou, pôsobia na membránu žírnych buniek, takže riziko ospalosti je minimalizované.

Výhody:

• fyzická a duševná aktivita neustupuje
• Trvanie expozície je až 24 hodín, takže užívanie väčšiny liekov raz denne stačí
• keď sa liečba zastaví, terapeutický účinok trvá týždeň
• nie je návykový
• aktívne zložky sa neadsorbujú v gastrointestinálnom trakte

mínusy:

• majú kardiotoxický účinok, pretože blokujú draslíkové kanály srdca;
  dlhotrvajúci terapeutický účinok
• možné vedľajšie účinky niektorých liekov: gastrointestinálne poruchy, poruchy nervového systému, únava, bolesti hlavy, kožné vyrážky
• Pri kombinácii s inými liekmi je potrebná opatrnosť;
  negatívny vplyv na pečeň a srdce

Antihistaminiká 2. generácie sa používajú na zmiernenie akútnych a dlhodobých alergických ochorení, miernej bronchiálnej astmy a chronickej idiopatickej urtikárie. Kontraindikované u starších ľudí, pacientov s kardiovaskulárnymi problémami a ochoreniami obličiek a pečene. Vyžaduje neustále sledovanie srdcovej aktivity.

2. Antihistaminiká 3. a 4. generácie, ktoré vznikli nedávno, sú proliečivá, to znamená počiatočné formy, ktoré sa pri vstupe do tela premieňajú na farmakologicky aktívne metabolity. Na rozdiel od liekov predchádzajúcich generácií pôsobia len na periférne H1-histamínové receptory, nespôsobujú sedáciu, stabilizujú membránu žírnych buniek a majú ďalšie antialergické účinky. Majú zvýšenú selektivitu, neprechádzajú hematoencefalickou bariérou a neovplyvňujú nervový systém.

   Tie obsahujú:

   • Zyrtec (cetirizín)
   • Telfast (fexofenadín)
   • Trexyl (terfenadín)
   • hismanal (astemizol)
   • Erius (desloratadín)
   • Semprex (crivastin)
   • alergodil (acelastín)

   Vylepšené moderné lieky majú výraznú dobu účinku - od pol do dvoch dní, po ukončení liečby majú inhibičný účinok na histamín počas 6-8 týždňov.

   Výhody:

   • nemajú žiadne významné systémové vedľajšie účinky
   • indikované pre všetky vekové skupiny – niektoré z nich sú zaradené medzi voľnopredajné lieky
   • vhodné pre činnosti vyžadujúce vysokú koncentráciu pozornosti
   • indikované na prevenciu alergických ochorení
   • nie je návykový
   • nemajú, až na zriedkavé výnimky, významné liekové interakcie

   mínusy:

   Pre Trexyl (terfenadín) a astimizan (astemizol) boli opísané prípady závažných kardiotoxických vedľajších účinkov.
   ak sa lieky používajú nesprávne, sú možné závraty, nevoľnosť, sčervenanie kože a gastrointestinálne reakcie;
   Jedinci s problémami obličiek a pečene by mali byť selektívni pri liekoch v tejto skupine.

Užívanie antihistaminík najnovšej generácie má opodstatnenie u všetkých skupín obyvateľstva bez výnimky pri dlhodobej liečbe alergických ochorení - atopická dermatitída, celoročná alergická nádcha, atopický syndróm, chronická žihľavka, kontaktná dermatitída a iné.

Najlepšie antihistaminiká sú dnes Zyrtec (cetirizín) a Claritin (loratadín). Bezpečné profily týchto liekov sú ideálne pre všetky vekové skupiny, najmä deti, pretože znižujú riziko progresie alergických prejavov v budúcnosti.

Takmer každý moderný človek má v domácej lekárničke antihistaminiká, ktoré sa používajú na zmiernenie alergických reakcií. Nie každý, kto ich užíva, však vie, ako takéto lieky fungujú, ako ich správne používať a čo znamená pojem „histamín“. Preto by ste mali pochopiť, v akých prípadoch sú tieto lieky predpísané, aké sú ich indikácie a kontraindikácie.

je biologicky aktívna látka produkovaná bunkami imunitného systému. Spôsobuje rôzne fyziologické a patologické procesy v tele, ktoré ovplyvňujú receptory umiestnené v tkanivách vnútorných orgánov.

Antihistaminiká blokujú produkciu histamínu, čo ich robí nevyhnutnými pri liečbe alergií, gastrointestinálnych, neurologických a iných patológií.

Kedy sú predpísané antihistaminiká?

Indikácie pre užívanie antihistaminík sú nasledujúce patologické stavy:

• alergická rinitída;
• alergická konjunktivitída;
• atopická dermatitída;
• Quinckeho edém;
• reakcia tela na uhryznutie hmyzom;
• alergická reakcia na domáci prach, chlpy domácich zvierat;
• neznášanlivosť liekov;
• anafylaktické reakcie;
• exsudatívny alebo alergický erytém;
• psoriáza;
• alergie na chlad, teplo, chemikálie pre domácnosť a iné toxické látky;
• alergický kašeľ;
• potravinové alergie;
• bronchiálna astma.

Druhy antialergických liekov

V telesných tkanivách je prítomných niekoľko typov receptorov citlivých na histamín. Tie obsahujú:

• H1 (priedušky, črevá, srdcové cievy, centrálny nervový systém);
• H2 (žalúdočná sliznica, tepny, centrálny nervový systém, srdce, myometrium, tukové tkanivo, krvinky);
• H3 (centrálny nervový systém, kardiovaskulárny systém, tráviace orgány, horné dýchacie cesty).

Každá kompozícia antihistaminík pôsobí iba na určité skupiny receptorov, preto by ich mal predpisovať iba lekár.

Prvá generácia antihistaminík blokuje citlivosť H1 receptorov a pokrýva aj skupinu iných receptorov. Účinná látka obsiahnutá v týchto liekoch preniká cez hematoencefalickú bariéru, čo spôsobuje vývoj vedľajšieho účinku - sedácie. To znamená, že tieto antihistaminiká spôsobujú u človeka ospalosť sprevádzanú pocitom únavy.

Liečba antihistaminikami prvej generácie nie je povolená, ak práca osoby, ktorá ich užíva, súvisí s koncentráciou.

Tento typ antihistaminík má aj iné vedľajšie účinky. Tie obsahujú:

• suché sliznice;
• zúženie priesvitu priedušiek;
• dysfunkcia čriev;
• porucha srdcového rytmu.

Tieto lieky pôsobia veľmi rýchlo, avšak účinok po ich užití trvá krátko. Prvá generácia antihistaminík je navyše návyková, preto by sa nemali užívať dlhšie ako 10 dní. Nepredpisujú sa pri akútnych ochoreniach žalúdka, ani v kombinácii s antidiabetikami a psychofarmakami.

Antihistaminiká prvej generácie zahŕňajú:

Vývojom druhej generácie antihistaminík sa podarilo odstrániť väčšinu nežiaducich účinkov. Výhody týchto liekov zahŕňajú:

• nedostatok sedácie (u obzvlášť citlivých pacientov sa môže vyskytnúť mierna ospalosť);
• pacient udržiava normálnu fyzickú a duševnú aktivitu;
• trvanie terapeutického účinku trvá po celý deň;
• Terapeutický účinok liekov pretrváva 7 dní po vysadení.

Vo všeobecnosti je účinok antihistaminík podobný ako u predchádzajúcich liekov. Ale nie sú návykové, a preto sa dĺžka liečby môže líšiť od 3 dní do jedného roka. Takéto lieky by mali brať s opatrnosťou ľudia trpiaci kardiovaskulárnymi ochoreniami.

Antialergické lieky druhej generácie zahŕňajú:

Antihistaminiká tretej generácie sú selektívne a ovplyvňujú iba H3 receptory. Nepôsobia na centrálny nervový systém, a preto nespôsobujú ospalosť ani únavu.

Hoci sú tieto antihistaminiká derivátmi predchádzajúcich, pri ich vývoji boli zohľadnené všetky existujúce nedostatky. Preto nemajú prakticky žiadne vedľajšie účinky.

Nasledujúce ochorenia sa úspešne liečia týmto typom antihistaminík:

• rinitída;
• žihľavka;
• dermatitída;
• rinokonjunktivitída.

Medzi najobľúbenejšie antihistaminiká patria:

V akých prípadoch nie sú antihistaminiká predpísané?

Alergia je spoločníkom mnohých moderných ľudí, čo výrazne zvyšuje obľubu antihistaminík. Na farmaceutickom trhu existujú tri generácie antihistaminík. Posledné dve generácie majú oveľa menej kontraindikácií na použitie. Preto by ste mali zvážiť tie stavy, pri ktorých väčšina antihistaminík nie je predpísaná:

• precitlivenosť alebo individuálna intolerancia na zložky obsiahnuté v prípravkoch;
• obdobie nosenia dieťaťa a prirodzeného kŕmenia;
• vekové obmedzenia;
• závažné štádiá zlyhania pečene alebo obličiek.

Dávka antihistaminík sa má vypočítať individuálne. Preto by ste sa pred ich užívaním mali poradiť so svojím lekárom. Pri niektorých ochoreniach môže lekár upraviť dávkovanie antialergického lieku smerom nadol, čím sa zabráni vzniku nežiaducich účinkov.

Ale keďže najväčší počet kontraindikácií je prítomný v liekoch prvej generácie, mala by sa im venovať osobitná pozornosť. Tieto lieky sa neodporúčajú používať v nasledujúcich podmienkach:

• v prvom trimestri tehotenstva;
• na glaukóm;
• na bronchiálnu astmu;
• so zväčšením prostaty;
• v starobe.

Ako bolo uvedené vyššie, antihistaminiká prvej generácie majú výrazný sedatívny účinok. Tento vedľajší účinok sa zvyšuje, ak sa užívajú v kombinácii s alkoholom, antipsychotikami, trankvilizérmi a inými liekmi.

Ďalšie vedľajšie účinky zahŕňajú nasledujúce:

• závraty;
• tinitus;
• znížená zraková ostrosť;
• chvenie končatín;
• nespavosť;
• zvýšená nervozita;
• únava.

Antialergické lieky pre deti

Na odstránenie alergických prejavov u detí sa používajú antialergické lieky prvej generácie. Tie obsahujú:

Nevýhodou týchto liekov sú viaceré vedľajšie účinky, prejavujúce sa narušením tráviacich funkcií, činnosti kardiovaskulárneho systému a centrálneho nervového systému. Preto sa predpisujú deťom iba v prípade závažných alergických reakcií.

Bohužiaľ, u mnohých detí sa vyvinú chronické formy alergických ochorení. Aby sa minimalizoval negatívny vplyv na rastúce telo, na liečbu chronických alergií sú predpísané antihistaminiká novej generácie. Pre najmenšie deti sa vyrábajú vo forme kvapiek a pre staršie deti - vo forme sirupov.

Alergické reakcie sa delia na okamžité, vznikajúce bezprostredne po expozícii antigénu, a oneskorené, objavujúce sa po niekoľkých dňoch či dokonca týždňoch. Pri okamžitých alergiách sú najúčinnejšie antihistaminiká. Princíp ich účinku je založený na blokovaní voľného histamínu, ktorý sa v tele uvoľňuje ako odpoveď na fyzikálne alebo chemické dráždidlo. Účinná látka, ktorá má štruktúru podobnú biogénnemu amínu, blokuje histamínové receptory a bráni samotnému amínu vykonávať funkcie mediátora alergických reakcií.

Existujú tri generácie antihistaminík. Vyvinuté v rôznych časoch sa líšia selektivitou pôsobenia. Každá z nasledujúcich farmaceutických línií je selektívnejšia, to znamená, že účinná látka liečiva sa viaže prevažne na jeden typ receptora. To zvyšuje bezpečnosť liekov a znižuje riziko vedľajších účinkov.

Prvá generácia vznikla v roku 1936, jej predstaviteľmi sú Difenhydramín, Diazolin, Tavegil, Suprastin, Fenkarol. Vykazujú dobré výsledky ako blokátory histamínu: odstraňujú alergické prejavy vo forme vyrážok, opuchov, svrbenia. Všetky tieto lieky však majú krátkodobý účinok (3 - 4 hodiny) a pri dlhodobom používaní znižujú svoju aktivitu a majú tiež veľa vedľajších účinkov:

• v dôsledku nízkej selektivity majú nežiaduci účinok na bunkové štruktúry mnohých orgánov, a preto sú kontraindikované pri peptických vredoch, obličkových, hepatálnych a kardiovaskulárnych patológiách, glaukóme, epilepsii;
• ako anticholinergiká môžu spôsobiť dysfunkciu centrálneho nervového systému, bolesti hlavy, závraty, pokles krvného tlaku;
• znížiť svalový tonus;
• majú hypnotický účinok;
• spôsobiť zvýšenie telesnej hmotnosti.

Dôležitá informácia!

Vzhľadom na výrazný sedatívny účinok antihistaminík prvej generácie je možné viesť vozidlo alebo vykonávať inú prácu, ktorá si vyžaduje zvýšenú pozornosť alebo rýchlu reakciu, až 12 hodín po užití lieku.

Lieky druhej generácie - Hexal, Clarisens, Kestin, Claritin, Clarotadine, Lomilan, Zirtec, Rupafin a ďalšie - sa objavili v 80. rokoch minulého storočia. Pôsobia selektívnejšie, ovplyvňujú najmä histamínové receptory, a preto majú menej vedľajších účinkov.

Ďalšou výhodou je nenávislosť a doba pôsobenia je až 24 hodín. To vám umožňuje užívať liek raz denne a pri dlhodobom používaní nezvyšovať dávku. Vzhľadom na kardiotoxický účinok je však pri užívaní väčšiny týchto liekov potrebné neustále sledovanie srdcovej aktivity a u pacientov so závažnými kardiovaskulárnymi patológiami sú antihistaminiká 2. generácie kontraindikované.

V posledných rokoch sa lieky, ktorých aktívne zložky patria do kategórie proliečiv, úspešne používajú na liečbu všetkých typov alergií, to znamená, že sa v tele v dôsledku metabolických procesov premieňajú na farmakologicky aktívne zlúčeniny. Účinnosť týchto produktov je niekoľkonásobne vyššia ako u ich predchodcov. Majú tiež vysokú selektivitu, a preto nevyvolávajú sedatívne ani kardiotoxické účinky, a preto sú najbezpečnejšie.

Zoznam antihistaminík novej generácie je stále relatívne malý, ale všetky majú spoločnú výhodu: môžu sa užívať pri ochoreniach srdca, gastrointestinálneho traktu, obličkových a pečeňových patológiách, ako aj u ľudí, ktorých práca si vyžaduje vysokú koncentráciu pozornosti. . Niektoré lieky z tejto skupiny nie sú počas tehotenstva a detstva kontraindikované.

Porovnávacie charakteristiky liekov 3. generácie

Indikácie pre použitie tejto kategórie liekov sú:

• potravinové alergie;
• sezónna a chronická alergická konjunktivitída a rinitída;
• žihľavka;
• exsudatívna diatéza;
• kontaktná a atopická dermatitída.

Lieky s rovnakou účinnou látkou môžu byť vyrábané pod rôznymi obchodnými názvami (ide o tzv. synonymné lieky).

Allegra

Vyrába sa aj pod názvami Fexadine, Fexofenadine, Telfast, Fexofast, Tigofast. Účinnou zložkou je hydrochlorid fexofenadínu. Forma uvoľňovania: filmom obalené tablety 120 a 180 mg.

Počiatočný účinok sa dosiahne hodinu po podaní, maximálna koncentrácia v krvi sa dosiahne po 3 hodinách, polčas je asi 12 hodín, trvanie účinku je deň. Jedna dávka je 180 mg, priebeh liečby sa určuje individuálne. Vzhľadom na to, že sa neuskutočnili klinické štúdie účinku fexofenadínu na plod a telo dieťaťa, počas tehotenstva, detí mladších ako 12 rokov a dojčiacich žien sa fexofenadín predpisuje iba vtedy, ak je to obzvlášť potrebné.

Náklady na liek závisia od obsahu hlavnej látky a výrobcu. Napríklad 10 tabliet po 120 mg Fexadine Ranbaxy (India) stojí 220 rubľov, rovnaké balenie Allegry od Sanofi-Aventis (Francúzsko) stojí 550 rubľov a 10 tabliet po 180 mg Telfastu Sanofi-Aventis stojí 530 rubľov.

cetirizín

Ďalšie obchodné názvy: Cetrin, Cetrinal, Parlazin, Zodak, Amertil, Allertek, Zirtek. Látkou, ktorá je účinná proti histamínu, je cetirizín dihydrochlorid. Dostupné v tabletách s obsahom 10 mg účinnej látky, ako aj vo forme kvapiek, roztokov a sirupu.

Počiatočný účinok sa pozoruje 1 – 1,5 hodiny po podaní, celková dĺžka účinku je do 24 hodín, metabolity sa vylučujú do 10 – 15 hodín močom. Jednorazová (a denná) dávka 10 mg. Liek nie je návykový a môže sa používať na dlhodobú terapiu. Neodporúča sa užívať deťom do 1 roka a tehotným ženám.

Približné náklady na cetirizín a jeho analógy:

• Cetirizine, výrobca Vertex, Rusko (10 tabliet) – 66 rubľov;
• Cetrin, výrobca Dr. Reddy, India (20 tabliet) – 160 rubľov;
• Zodak, výrobca Zentiva, Česká republika (10 tabliet) – 140 rubľov;
• Zirtek, výrobca USB Farshim, Belgicko (kvapky v 10 ml fľašiach) – 320 rubľov.

Xizal

Synonymá: Suprastinex, Levocetirizine, Glencet, Zilola, Alerzin. Účinná látka: Levocetirizín dihydrochlorid. Liek je dostupný v 5 mg tabletách a kvapkách, lieková forma pre deti je sirup.

Afinita tohto lieku k histamínovým receptorom je niekoľkonásobne vyššia ako u iných predstaviteľov tejto série, takže jeho účinok trvá 2 dni. Metabolické produkty sa vylučujú obličkami, polčas je 8 – 10 hodín. Denná dávka pre dospelých a deti staršie ako 6 rokov je 5 mg. Vrodené poruchy metabolizmu uhľohydrátov sú kontraindikáciou použitia levocetirizínu.

Odhadované náklady na lieky:

• Xyzal, výrobca USB Farshim, Belgicko (kvapky v 10 ml fľašiach) – 440 rubľov;
• Levocetirizín, výrobca Teva, Francúzsko (10 tabliet) – 270 rubľov;
• Alerzin, výrobca Eric, Maďarsko (14 tabuliek) –300 rubľov;
• Suprastinex, výrobca Eric, Maďarsko (7 tabuliek) – 150 rubľov.

Desloratadín

Ďalšie obchodné názvy: Erius, Dezal, Allergostop, Fribris, Alersis, Lordestin. Bioaktívna látka je desloratadín. Formy uvoľňovania: filmom obalené tablety 5 mg, roztok obsahujúci účinnú látku 5 mg/ml a sirup.

Maximálna koncentrácia v krvi sa pozoruje po 3–4 hodinách, polčas je 20–30 hodín, celkové trvanie účinku je 24 hodín. Jednorazová dávka pre dospelých a deti staršie ako 12 rokov je 5 mg dávka pre deti od 2 do 12 rokov sa určuje individuálne. Pre tehotné a dojčiace ženy je liek predpísaný pre život ohrozujúce stavy.

Náklady na desloratadín a jeho synonymá:

• Desloratadín, výrobca Vertex, Rusko (10 tabliet) – 145 rubľov;
• Lordestin, Bayer, USA, výrobca Gedeon Richter, Maďarsko (10 tabliet) – 340 rubľov;
• Erius, výrobca Bayer, USA (7 tabliet) – 90 rubľov.

Všetky antialergické lieky predpisuje lekár, berúc do úvahy špecifiká ich účinku, dôvody vzniku alergií, vek a vlastnosti tela pacienta. Pri užívaní antihistaminík by ste mali prísne dodržiavať pravidlá uvedené v pokynoch.

Alergickú reakciu, ktorá má rôzne prejavy, spôsobuje alergén, pod vplyvom ktorého telo začne produkovať biologicky aktívne látky, ktorých nadbytok vedie k alergickému zápalu. Týchto látok je veľa, ale najaktívnejší je histamín, ktorý sa bežne nachádza v žírnych bunkách a je biologicky neutrálny. Keď sa histamín aktivuje pod vplyvom alergénu, spôsobuje výskyt takých dráždivých a nepríjemných symptómov, ako sú kožné vyrážky a svrbenie, opuch a výtok z nosa, zápal spojiviek a začervenanie skléry, bronchospazmus, znížený krvný tlak atď. Antihistaminiká zabraňujú, znižujú alebo eliminovať prejavy alergií, znížiť uvoľňovanie histamínu do krvi alebo ho neutralizovať.

Aké sú typy antihistaminík?

Tieto lieky sú zhruba rozdelené do dvoch skupín. Prvý zahŕňa diprazín, tavegil, diazolín a tradične sa používa na zmiernenie alergických symptómov, nazývajú sa tiež lieky starej generácie. Všetky majú spravidla jeden spoločný vedľajší účinok - spôsobujú ospalosť. Medzi liečivá patrí napríklad astemizol (Gismanal) a klaritín (loratadín). Hlavným rozdielom medzi týmito dvoma skupinami antihistaminík je, že lieky novej generácie nemajú sedatívny účinok a mali by sa užívať raz denne. Je pravda, že náklady na tieto lieky sú oveľa vyššie ako na „klasické“.

Ďalšie farmakologické vlastnosti antihistaminík

Okrem toho, že tieto lieky potláčajú a neutralizujú histamín, majú aj ďalšie farmakologické vlastnosti, ktoré treba brať do úvahy, ak si ich kúpite bez lekárskeho predpisu. Väčšina z nich má teda schopnosť zosilniť účinok iných, preto sa často na zosilnenie analgetického účinku používa napríklad kombinácia analgínu a difenhydramínu. Tieto lieky tiež zvyšujú účinnosť liekov, ktoré pôsobia na centrálny nervový systém, takže ich spoločné užívanie môže spôsobiť predávkovanie a mať nepredvídateľné následky.

Pri akútnych respiračných ochoreniach sa neodporúča užívať lieky ako difenhydramín, diprazín, suprastin alebo tavegil na alergie. Vysušujú sliznice a hlien produkovaný v pľúcach je hustejší a viskóznejší, čím zabraňuje jeho vykašliavaniu, čo môže zvýšiť riziko vzniku zápalu pľúc. Existujú aj ďalšie vedľajšie účinky antihistaminík, o ktorých vedia len špecialisti, preto sa pred užitím akýchkoľvek liekov poraďte so svojím lekárom.