Fentanyl
Medzinárodný nechránený názov
Fentanyl
Lieková forma
Injekčný roztok, 0,005% 2 ml
Zlúčenina
1 ml roztoku obsahuje
účinná látka - fentanyl 0,05 mg,
Pomocné látky - kyselina citrónová, monohydrát; voda na injekciu.
Popis
Priehľadná bezfarebná kvapalina.
Farmakoterapeutická skupina
Anestetiká. Všeobecné anestetiká. Opioidné analgetiká. Fentanyl.
ATX kód N01A H01
Farmakologické vlastnosti
Farmakokinetika
Rýchlo sa redistribuuje z krvi a mozgu do svalového a tukového tkaniva. Väzba na plazmatické bielkoviny dosahuje 79 %. Metabolizuje sa v pečeni N-dealkyláciou a hydroxyláciou, ako aj v obličkách, črevách a nadobličkách. Klírens je 0,4 - 0,5 l/min, polčas 10 - 30 min, distribučný objem 60 - 80 l. Vylučuje sa obličkami (asi 75 % vo forme metabolitov a 10 % v nezmenenej forme) a črevami (9 % vo forme metabolitov). Prechádza do materského mlieka.
Farmakodynamika
Opioidné analgetikum. Má výrazný analgetický účinok. Jeho analgetická aktivita je výrazne vyššia ako u morfínu.
Agonista opiátových receptorov interaguje primárne s mu receptormi v centrálnom nervovom systéme, mieche a periférnych tkanivách. Zvyšuje aktivitu antinociceptívneho systému, zvyšuje prah citlivosti na bolesť. Narušuje prenos vzruchu po špecifických a nešpecifických dráhach bolesti do jadier talamu, hypotalamu a komplexu amygdaly. Znižuje emocionálne hodnotenie bolesti, vyvoláva eufóriu, čo prispieva k vzniku závislosti (duševnej aj fyzickej). Znížením excitability centier bolesti má hypnotický účinok.
Pri opakovanom podávaní sa môže vyvinúť tolerancia a drogová závislosť.
Utlmuje dýchacie centrum, stimuluje centrum zvracania a centrá blúdivého nervu, čo spôsobuje výskyt bradykardie. Zvyšuje tonus hladkého svalstva vnútorných orgánov, ako aj zvieračov močovej trubice, močového mechúra, Oddiho zvierača, žlčových ciest a gastrointestinálneho traktu so súčasnou inhibíciou peristaltiky, zlepšuje vstrebávanie vody z gastrointestinálneho traktu. Znižuje intenzitu prietoku krvi obličkami. Vedie k zvýšeniu hladín amylázy a lipázy v krvi.
Analgetický účinok pri intravenóznom podaní sa vyvinie po 1 - 3 minútach, maximum dosiahne po 5 - 7 minútach; pri intramuskulárnom podaní účinok nastupuje do 10 - 15 minút; Trvanie účinku pri jednej injekcii je asi 30 minút.
Indikácie na použitie
neuroleptanalgézia (ako analgetikum a doplnková látka)
celková anestézia a ako anestetikum na úvod počas anestézie
ako respiračný tlmivý prostriedok v intenzívnej starostlivosti.
Návod na použitie a dávkovanie
Fentanyl sa používa iba v nemocničnom prostredí pod dohľadom lekára. Dávka fentanylu sa musí zvoliť individuálne (v závislosti od klinickej situácie).
Fentanyl sa podáva intravenózne a intramuskulárne.
Dospelí: na premedikáciu a v pooperačnom období - intramuskulárne, 1 - 2 ml (0,05 - 0,1 mg fentanylu);
na úvod do anestézie - 2 - 4 ml (0,1 - 0,2 mg fentanylu) intravenózne;
neuroleptanalgézia - 4 - 12 ml (0,2 - 0,6 mg fentanylu) intravenózne, podávanie sa opakuje každých 20 minút;
pri operáciách v lokálnej anestézii - 0,5 - 1 ml (0,025 - 0,05 mg fentanylu) intramuskulárne alebo intravenózne, prípadne opakované podanie každých 20 - 30 minút;
na zníženie silnej bolesti - intramuskulárne alebo intravenózne, 0,5 - 1 - 2 ml (0,025 - 0,05 - 0,1 mg fentanylu).
Dávky presahujúce 200 mcg sa používajú výlučne na anestéziu.
Deťom od 2 do 12 rokov sa podáva intramuskulárne 0,04 ml/kg (0,002 mg/kg) telesnej hmotnosti.
Vedľajšie účinky
- ospalosť
Paradoxná stimulácia centrálneho nervového systému
Zmätenosť, halucinácie
Eufória
Svalová stuhnutosť
- bradykardia, tachykardia
- hypoventilácia, dýchavičnosť, útlm dýchania až do zastavenia (pri podávaní vo veľkých dávkach), bronchospazmus, laryngospazmus, kašeľ
- nevoľnosť, vracanie
Zápcha, kŕč Oddiho zvierača
Zvýšené potenie
Pečeňová kolika
- obštrukcia odtoku moču
- zhoršenie zraku, mióza
Možné toxické reakcie: svrbenie, erytém so subkutánnou injekciou, krvácanie s injekciou do submukózy, akútne toxické delírium so subkutánnou injekciou, anafylaktický šok
Suché ústa
Bolesť hlavy, závrat
Biliárny spazmus, kolísanie pečeňových enzýmov
Ortostatická hypotenzia, zástava srdca
Poruchy libida a potencie
Zvýšený intrakraniálny tlak
Kŕče (u detí), strata vedomia, myoklonus
Pooperačná dezorientácia v čase a priestore
Zimnica, hypotermia, pooperačná agitácia
Vzduchová embólia
Spazmus močovodov, retencia moču (u pacientov s hypertrofiou prostaty)
Extrapyramídové príznaky
Kontraindikácie
Poruchy dýchania v dôsledku útlmu dýchacieho centra, bronchiálna astma, obštrukčné choroby dýchacích ciest
Pre pacientov po chirurgických zákrokoch na žlčových cestách
Závislosť
Kraniálna hypertenzia
Ťažké zlyhanie pečene
Tehotenstvo a laktácia (okrem dojčenia)
Zvýšená individuálna citlivosť na zložky lieku, iné opioidné anestetiká a svalové relaxanciá
Operácie cisárskeho rezu pred extrakciou plodu, iné pôrodnícke operácie (možná depresia dýchacieho centra plodu)
Súbežné užívanie s inhibítormi MAO a 2 týždne po jeho vysadení
Deti do 2 rokov.
Liekové interakcie
Buprenorfín znižuje účinok lieku. Pri súčasnom použití s inými liekmi, ktoré majú depresívny účinok na centrálny nervový systém (opiáty, sedatíva, hypnotiká, fenotiazíny, trankvilizéry, myorelaxanciá, antihistaminiká spôsobujúce sedáciu, alkohol atď.), je možné vzájomné zvýšenie vedľajších účinkov ( depresia centrálneho nervového systému, hypoventilácia, hypotenzia atď.). Pri systematickom používaní barbiturátov (najmä fenobarbitalu) môže byť analgetický účinok narkotických analgetík znížený. Dlhodobé užívanie barbiturátov alebo narkotických analgetík spôsobuje rozvoj skríženej tolerancie. Benzodiazepíny predlžujú zotavenie z neuroleptanalgézie. Oxid dusný zvyšuje svalovú rigiditu, antihypertenzíva zvyšujú hypotenziu a inhibítory monoaminooxidázy zvyšujú riziko závažných komplikácií.
Naloxón zvráti respiračnú depresiu a analgéziu spôsobenú narkotickými analgetikami. Nalorfín zvráti respiračnú depresiu spôsobenú narkotickými analgetikami pri zachovaní ich analgetického účinku.
špeciálne pokyny
Použitie fentanylu sa odporúča v podmienkach pripravenosti na resuscitáciu a len v prítomnosti anestéziológa. Pri opakovanom užívaní môže vzniknúť závislosť a drogová závislosť. Eufória je možná. Liečivo sa postupne sťahuje.
Používajte opatrne pri poruchách funkcie pečene a obličiek, hypotyreóze, nedostatočnosti nadobličiek, hypertrofii prostaty, šoku, myasténii gravis, zápalových ochoreniach tráviaceho traktu, ako aj u pacientov nad 60 rokov. Pri použití vysokých dávok u ochudobnených a astenických pacientov sa môže vyvinúť sekundárna respiračná depresia spojená s uvoľnením fentanylu 1 až 2 hodiny po podaní do lúmenu žalúdka a následnou resorpciou.
Počas obdobia liečby sa vyhnite pitiu alkoholu.
Ak sa vyskytnú vedľajšie účinky, u pacientov pri vedomí sa môže použiť aktívne uhlie.
Pri používaní Fentanylu je potrebné byť obzvlášť opatrný, najmä u pacientov s myasthenia gravis, kde je stuhnutosť dýchacích svalov. Existujú informácie o kontraindikáciách používania Fentanylu u pacientov závislých od opioidov, čo môže viesť k rozvoju fatálnej respiračnej depresie. V dôsledku pooperačnej depresie po použití Fentanylu si pacienti vyžadujú starostlivosť po operácii. V prípade útlmu dýchania sa používa opioidný antagonista naloxón. Všetci pacienti vyžadujú pozorovanie počas 6 hodín po poslednej dávke naloxónu. Respiračná stimulácia sa vykonáva podávaním doxapramu, ktorý neovplyvňuje analgéziu. Starší pacienti majú svalovú citlivosť na Fentanyl, takže musia používať nižšiu dávku.
Vlastnosti účinku lieku na schopnosť viesť vozidlo alebo potenciálne nebezpečné mechanizmy.
Počas obdobia liečby by ste sa nemali zapájať do potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú rýchle psychomotorické reakcie.
Predávkovanie
Symptómy: najskorším a najnebezpečnejším prejavom je útlm dýchacieho centra.
Liečba: celkové resuscitačné opatrenia, inhalácia kyslíka, predpisovanie antagonistov a agonistov-antagonistov opiátových receptorov (naloxón, nalorfín), respiračné analeptiká.
Uvoľňovacia forma a balenie
2 ml v sklenených ampulkách.
5 ampuliek je umiestnených v blistrovom balení vyrobenom z polyvinylchloridovej fólie a potlačenej lakovanej hliníkovej fólie.
20 balení obrysových buniek spolu s návodom na lekárske použitie v štátnom a ruskom jazyku a keramickým rezacím kotúčom alebo keramickým ampulkovým nožom je umiestnených v kartónovej škatuli.
Vzorec: C22H28N2O, chemický názov: N-fenyl-N-propánamid (a ako citrát).
Farmakologická skupina: neurotropné lieky/opioidy, ich analógy a antagonisty/opioidné narkotické analgetiká.
Farmakologický účinok: analgetikum (opioid).
Farmakologické vlastnosti
Fentanyl má stimulačný účinok na opiátové (hlavne mu-) receptory centrálneho nervového systému, miechy a periférnych tkanív. Zvyšuje prah citlivosti na bolesť a aktivitu antinociceptívneho systému. Fentanyl narúša proces prenosu vzruchu pozdĺž dráh bolesti do jadier hypotalamu, talamu a komplexu amygdaly. Fentanyl mení emocionálne zafarbenie bolesti. Spôsobuje eufóriu. Má hypnotický účinok. Opakované užívanie fentanylu môže viesť k rozvoju drogovej závislosti a tolerancie. Fentanyl tlmí dýchacie centrum, stimuluje centrum zvracania a centrá blúdivého nervu. Zvyšuje tonus hladkého svalstva zvieračov (vrátane močového mechúra, močovej trubice, Oddiho zvierača), žlčových ciest, znižuje peristaltiku čriev, zlepšuje vstrebávanie vody v gastrointestinálnom trakte. Zvyšuje obsah lipázy a amylázy v krvi. Fentanyl znižuje prietok krvi obličkami.
Na dosiahnutie priemernej úrovne úľavy od bolesti by hladiny fentanylu mali dosiahnuť 15–20 ng/ml. Pri intravenóznom podaní sa účinok dostaví po 1–3 minútach, maximálny po 5–7 minútach a pri intramuskulárnom podaní trvá 20–60 minút, účinok sa rozvinie po 7–15 minútach. Až 79 % fentanylu sa viaže na krvné bielkoviny. Klírens fentanylu je 0,4–0,5 l/min, distribučný objem je 60–80 l a polčas je 10–30 minút. Fentanyl sa rýchlo redistribuuje z mozgu a krvi do tukového tkaniva a svalov. Fentanyl sa biotransformuje v pečeni (hydroxyláciou a N-dealkyláciou), v črevách, obličkách a nadobličkách. Vylučuje sa do materského mlieka. Vylučuje sa stolicou (9 % vo forme metabolitov) a močom (10 % v nezmenenej forme a 75 % vo forme metabolitov). Po aplikácii náplasti z transdermálneho systému počas 3 dní sa fentanyl uvoľňuje konštantnou rýchlosťou, pričom terapeutické koncentrácie v sére sa postupne zvyšujú počas prvých 12–24 hodín a zostávajú relatívne konštantné počas zostávajúceho obdobia. Odstránenie náplasti má za následok postupné znižovanie obsahu fentanylu.
Indikácie
Navodenie anestézie, premedikácia pred operáciou, úľava od pooperačnej bolesti, syndróm silnej bolesti, neuroleptanalgézia, chronická bolesť pri rakovine, nezvládnuteľná bolesť (náplasť).
Spôsob podávania fentanylu a dávka
Fentanyl sa podáva intramuskulárne, intravenózne a používa sa lokálne (vo forme náplasti). Pooperačné obdobie a premedikácia: intramuskulárne - 0,05–0,1 mg, pre deti - 0,002 mg / kg; neuroleptanalgézia: intravenózne 0,2–0,6 mg (opakované podanie každých 20 minút); indukčná anestézia: intravenózne 0,1–0,2 mg; počas operácie na otvorenom srdci - 0,05–0,1 mg/kg. Lokálne – na 3 dni naniesť na rovný povrch pokožky a pevne pritlačiť (miesta aplikácie sa striedajú). Dávka sa nastavuje individuálne. U pacientov, ktorí predtým neužívali opiáty, je počiatočná dávka 25 mcg/hodinu; v prípade tolerancie na opiáty pri prechode na liečbu fentanylom sa počiatočná dávka vypočíta podľa príslušných tabuliek na základe predchádzajúcej dennej potreby analgetík; Pri použití dávky vyššej ako 300 mcg/h sú možné alternatívne alebo ďalšie spôsoby podávania.
Pri absencii podmienok na umelú ventiláciu pľúc je neuroleptanalgézia neprijateľná. Vysadenie lieku sa musí robiť postupne, pod dohľadom lekára. Pri použití veľkých dávok u astenických a podvyživených pacientov môže dôjsť k sekundárnej respiračnej depresii, ktorá je spojená s uvoľňovaním fentanylu 1–2 hodiny po podaní do lúmenu žalúdka a ďalšou resorpciou. Použitie náplasti sa neodporúča ženám vo fertilnom veku, s pooperačnými alebo akútnymi bolesťami a vyžaduje opatrnosť pri chronických pľúcnych ochoreniach, kóme, poruchách vedomia, nádoroch mozgu, zlyhaní obličiek a pečene, bradyarytmiách, v detstve a starobe. Pri aplikácii náplasti sa odporúča vyhnúť sa priamemu vystaveniu vonkajším zdrojom tepla. Počas terapie sa nezapájajte do potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšené psychomotorické reakcie a pozornosť.
Kontraindikácie na použitie
Precitlivenosť, útlm dýchacieho centra, bronchiálna astma, kraniálna hypertenzia, drogová závislosť, pôrodnícke operácie, dojčenie, tehotenstvo.
Obmedzenia používania
Žiadne dáta.
Užívanie počas tehotenstva a dojčenia
Užívanie fentanylu je kontraindikované počas tehotenstva a dojčenia.
Vedľajšie účinky fentanylu
hypoventilácia, bronchospazmus, útlm dýchania (možné jeho zastavenie), paradoxná stimulácia centrálneho nervového systému, halucinácie, zmätenosť, bradykardia, krátkodobá svalová stuhnutosť, nauzea, zápcha, vracanie, retencia moču, hepatálna kolika, tupozrakosť; pre náplasť: lokálne kožné reakcie - erytém, vyrážky, svrbenie (prejdú do 24 hodín po odstránení náplasti).
Interakcia fentanylu s inými látkami
Účinky fentanylu sú znížené buprenorfínom. Sedatíva, opiáty, hypnotiká, trankvilizéry, fenotiazíny, anestetiká, antihistaminiká (spôsobujúce sedáciu), svalové relaxanciá, alkohol a iné tlmiace látky zvyšujú možnosť nežiaducich reakcií, ak sa užívajú spolu s fentanylom. Benzodiazepíny predlžujú zotavenie z neuroleptanalgézie. Antihypertenzíva zvyšujú hypotenziu, oxid dusný zvyšuje svalovú rigiditu a inhibítory MAO zvyšujú riziko závažných komplikácií.
Predávkovanie
Predávkovanie fentanylom spôsobuje útlm dýchania. Nevyhnutné: podanie naloxónu, inhalácia kyslíka, umelá ventilácia a v prípade použitia náplasti ju ihneď odstrániť.
Návod na lekárske použitie
liek
FENTANYL
Obchodné meno
Fentanyl
Medzinárodný nechránený názov
Fentanyl
Lieková forma
Injekčný roztok, 0,005% 2 ml
Zlúčenina
1 ml roztoku obsahuje
účinná látka - fentanyl 0,05 mg,
Pomocné látky - kyselina citrónová, monohydrát; voda na injekciu.
Popis
Priehľadná bezfarebná kvapalina.
Farmakoterapeutická skupina
Anestetiká. Všeobecné anestetiká. Opioidné analgetiká. Fentanyl.
ATX kód N01A H01
Farmakologické vlastnosti
Farmakokinetika
Rýchlo sa redistribuuje z krvi a mozgu do svalového a tukového tkaniva. Väzba na plazmatické bielkoviny dosahuje 79 %. Metabolizuje sa v pečeni N-dealkyláciou a hydroxyláciou, ako aj v obličkách, črevách a nadobličkách. Klírens je 0,4 - 0,5 l/min, polčas 10 - 30 min, distribučný objem 60 - 80 l. Vylučuje sa obličkami (asi 75 % vo forme metabolitov a 10 % v nezmenenej forme) a črevami (9 % vo forme metabolitov). Prechádza do materského mlieka.
Farmakodynamika
Opioidné analgetikum. Má výrazný analgetický účinok. Jeho analgetická aktivita je výrazne vyššia ako u morfínu.
Agonista opiátových receptorov interaguje primárne s mu receptormi v centrálnom nervovom systéme, mieche a periférnych tkanivách. Zvyšuje aktivitu antinociceptívneho systému, zvyšuje prah citlivosti na bolesť. Narušuje prenos vzruchu po špecifických a nešpecifických dráhach bolesti do jadier talamu, hypotalamu a komplexu amygdaly. Znižuje emocionálne hodnotenie bolesti, vyvoláva eufóriu, čo prispieva k vzniku závislosti (duševnej aj fyzickej). Znížením excitability centier bolesti má hypnotický účinok.
Pri opakovanom podávaní sa môže vyvinúť tolerancia a drogová závislosť.
Utlmuje dýchacie centrum, stimuluje centrum zvracania a centrá blúdivého nervu, čo spôsobuje výskyt bradykardie. Zvyšuje tonus hladkého svalstva vnútorných orgánov, ako aj zvieračov močovej trubice, močového mechúra, Oddiho zvierača, žlčových ciest a gastrointestinálneho traktu so súčasnou inhibíciou peristaltiky, zlepšuje vstrebávanie vody z gastrointestinálneho traktu. Znižuje intenzitu prietoku krvi obličkami. Vedie k zvýšeniu hladín amylázy a lipázy v krvi.
Analgetický účinok pri intravenóznom podaní sa vyvinie po 1 - 3 minútach, maximum dosiahne po 5 - 7 minútach; pri intramuskulárnom podaní účinok nastupuje do 10 - 15 minút; Trvanie účinku pri jednej injekcii je asi 30 minút.
Indikácie na použitie
- neuroleptanalgézia (ako analgetikum a doplnková látka)
- celková anestézia a ako anestetikum na úvod počas anestézie
- ako respiračný tlmivý prostriedok v intenzívnej starostlivosti.
Návod na použitie a dávkovanie
Fentanyl sa používa iba v nemocničnom prostredí pod dohľadom lekára. Dávka fentanylu sa musí zvoliť individuálne (v závislosti od klinickej situácie).
Fentanyl sa podáva intravenózne a intramuskulárne.
Dospelí: na premedikáciu a v pooperačnom období - intramuskulárne, 1 - 2 ml (0,05 - 0,1 mg fentanylu);
na úvod do anestézie - 2 - 4 ml (0,1 - 0,2 mg fentanylu) intravenózne;
neuroleptanalgézia - 4 - 12 ml (0,2 - 0,6 mg fentanylu) intravenózne, podávanie sa opakuje každých 20 minút;
pri operáciách v lokálnej anestézii - 0,5 - 1 ml (0,025 - 0,05 mg fentanylu) intramuskulárne alebo intravenózne, prípadne opakované podanie každých 20 - 30 minút;
na zníženie silnej bolesti - intramuskulárne alebo intravenózne, 0,5 - 1 - 2 ml (0,025 - 0,05 - 0,1 mg fentanylu).
Dávky presahujúce 200 mcg sa používajú výlučne na anestéziu.
Deťom od 2 do 12 rokov sa podáva intramuskulárne 0,04 ml/kg (0,002 mg/kg) telesnej hmotnosti.
Vedľajšie účinky
- ospalosť
Paradoxná stimulácia centrálneho nervového systému
Zmätenosť, halucinácie
Eufória
Svalová stuhnutosť
- bradykardia, tachykardia
- hypoventilácia, dýchavičnosť, útlm dýchania až do zastavenia (pri podávaní vo veľkých dávkach), bronchospazmus, laryngospazmus, kašeľ
- nevoľnosť, vracanie
Zápcha, kŕč Oddiho zvierača
Zvýšené potenie
Pečeňová kolika
- obštrukcia odtoku moču
- zhoršenie zraku, mióza
Možné toxické reakcie: svrbenie, erytém so subkutánnou injekciou, krvácanie s injekciou do submukózy, akútne toxické delírium so subkutánnou injekciou, anafylaktický šok
Suché ústa
Bolesť hlavy, závrat
Biliárny spazmus, kolísanie pečeňových enzýmov
Ortostatická hypotenzia, zástava srdca
Poruchy libida a potencie
Zvýšený intrakraniálny tlak
Kŕče (u detí), strata vedomia, myoklonus
Pooperačná dezorientácia v čase a priestore
Zimnica, hypotermia, pooperačná agitácia
Vzduchová embólia
Spazmus močovodov, retencia moču (u pacientov s hypertrofiou prostaty)
Extrapyramídové príznaky
Kontraindikácie
Poruchy dýchania v dôsledku útlmu dýchacieho centra, bronchiálna astma, obštrukčné choroby dýchacích ciest
Pre pacientov po chirurgických zákrokoch na žlčových cestách
Závislosť
Kraniálna hypertenzia
Ťažké zlyhanie pečene
Tehotenstvo a laktácia (okrem dojčenia)
Zvýšená individuálna citlivosť na zložky lieku, iné opioidné anestetiká a svalové relaxanciá
Operácie cisárskeho rezu pred extrakciou plodu, iné pôrodnícke operácie (možná depresia dýchacieho centra plodu)
Súbežné užívanie s inhibítormi MAO a 2 týždne po jeho vysadení
Deti do 2 rokov.
Liekové interakcie
Buprenorfín znižuje účinok lieku. Pri súčasnom použití s inými liekmi, ktoré majú depresívny účinok na centrálny nervový systém (opiáty, sedatíva, hypnotiká, fenotiazíny, trankvilizéry, myorelaxanciá, antihistaminiká spôsobujúce sedáciu, alkohol atď.), je možné vzájomné zvýšenie vedľajších účinkov ( depresia centrálneho nervového systému, hypoventilácia, hypotenzia atď.). Pri systematickom používaní barbiturátov (najmä fenobarbitalu) môže byť analgetický účinok narkotických analgetík znížený. Dlhodobé užívanie barbiturátov alebo narkotických analgetík spôsobuje rozvoj skríženej tolerancie. Benzodiazepíny predlžujú zotavenie z neuroleptanalgézie. Oxid dusný zvyšuje svalovú rigiditu, antihypertenzíva zvyšujú hypotenziu a inhibítory monoaminooxidázy zvyšujú riziko závažných komplikácií.
Naloxón zvráti respiračnú depresiu a analgéziu spôsobenú narkotickými analgetikami. Nalorfín zvráti respiračnú depresiu spôsobenú narkotickými analgetikami pri zachovaní ich analgetického účinku.
špeciálne pokyny
Použitie fentanylu sa odporúča v podmienkach pripravenosti na resuscitáciu a len v prítomnosti anestéziológa. Pri opakovanom užívaní môže vzniknúť závislosť a drogová závislosť. Eufória je možná. Liečivo sa postupne sťahuje.
Používajte opatrne pri poruchách funkcie pečene a obličiek, hypotyreóze, nedostatočnosti nadobličiek, hypertrofii prostaty, šoku, myasténii gravis, zápalových ochoreniach tráviaceho traktu, ako aj u pacientov nad 60 rokov. Pri použití vysokých dávok u ochudobnených a astenických pacientov sa môže vyvinúť sekundárna respiračná depresia spojená s uvoľnením fentanylu 1 až 2 hodiny po podaní do lúmenu žalúdka a následnou resorpciou.
Počas obdobia liečby sa vyhnite pitiu alkoholu.
Ak sa vyskytnú vedľajšie účinky, u pacientov pri vedomí sa môže použiť aktívne uhlie.
Pri používaní Fentanylu je potrebné byť obzvlášť opatrný, najmä u pacientov s myasthenia gravis, kde je stuhnutosť dýchacích svalov. Existujú informácie o kontraindikáciách používania Fentanylu u pacientov závislých od opioidov, čo môže viesť k rozvoju fatálnej respiračnej depresie. V dôsledku pooperačnej depresie po použití Fentanylu si pacienti vyžadujú starostlivosť po operácii. V prípade útlmu dýchania sa používa opioidný antagonista naloxón. Všetci pacienti vyžadujú pozorovanie počas 6 hodín po poslednej dávke naloxónu. Respiračná stimulácia sa vykonáva podávaním doxapramu, ktorý neovplyvňuje analgéziu. Starší pacienti majú svalovú citlivosť na Fentanyl, takže musia používať nižšiu dávku.
Vlastnosti účinku lieku na schopnosť viesť vozidlo alebo potenciálne nebezpečné mechanizmy.
Počas obdobia liečby by ste sa nemali zapájať do potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú rýchle psychomotorické reakcie.
Predávkovanie
Symptómy: najskorším a najnebezpečnejším prejavom je útlm dýchacieho centra.
Liečba: celkové resuscitačné opatrenia, inhalácia kyslíka, predpisovanie antagonistov a agonistov-antagonistov opiátových receptorov (naloxón, nalorfín), respiračné analeptiká.
Uvoľňovacia forma a balenie
2 ml v sklenených ampulkách.
5 ampuliek je umiestnených v blistrovom balení vyrobenom z polyvinylchloridovej fólie a potlačenej lakovanej hliníkovej fólie.
20 balení obrysových buniek spolu s návodom na lekárske použitie v štátnom a ruskom jazyku a keramickým rezacím kotúčom alebo keramickým ampulkovým nožom je umiestnených v kartónovej škatuli.
Inštrukcie na používanie:
Fentanyl je liek, ktorý patrí do skupiny opioidných analgetík.
Farmakologický účinok fentanylu
Fentanyl je syntetické analgetikum s krátkodobým a rýchlym analgetickým a sedatívnym účinkom. Jeho analgetická schopnosť je mnohonásobne lepšia ako morfín.
Droga má tlmivý účinok na vazomotorické a dýchacie centrá. Stimuluje centrum zvracania, ako aj centrá blúdivého nervu. Fentanyl zvyšuje tonus zvieračov močového mechúra a žlčníka. Znižuje prietok krvi obličkami, črevnú motilitu a krvný tlak. Podporuje nástup fyziologického spánku, vyvoláva eufóriu.
Rýchlosť rozvoja tolerancie a liekovej závislosti od analgetického účinku Fentanylu je charakterizovaná významnými individuálnymi rozdielmi.
Je podstatne menej pravdepodobné, že liek spôsobí histamínové reakcie ako iné opioidné analgetiká.
Pokyny pre Fentanyl poznamenávajú, že maximálny analgetický účinok pri intravenóznom podaní lieku sa pozoruje po 3 minútach a pri intramuskulárnom podaní - po pol hodine. Trvanie jeho účinku pri intravenóznom podaní je jedna hodina, pri intramuskulárnom podaní - 2 hodiny a pri použití transdermálneho terapeutického systému (TTS) - až 72 hodín.
Indikácie
Injekcia fentanylu sa používa:
- Na úľavu od bolesti (pooperačná bolesť, trauma, u pacientov s rakovinou, infarkt myokardu);
- Na premedikáciu;
- Na neuroleptanalgéziu.
Uvoľňovacia forma fentanylu vo forme transdermálneho terapeutického systému (TTS) je určená na liečbu syndrómu chronickej bolesti spôsobeného rakovinou a niektorými ďalšími ochoreniami (infekcie Varicella zoster, neuropatia atď.).
Kontraindikácie
- Depresia dýchacieho centra;
- precitlivenosť;
- Bronchiálna astma;
- Tehotenstvo a laktácia;
- Pôrodnícke operácie;
- Kraniálna hypertenzia;
- Závislosť.
Vedľajšie účinky Fentanylu
Podľa pokynov môže Fentanyl viesť k rozvoju vedľajších účinkov z rôznych systémov:
- Dýchací systém – útlm dýchania až do zastavenia;
- Centrálny nervový systém a zmyslové orgány – ospalosť, bolesť hlavy, rozmazané videnie, eufória, zvýšený intrakraniálny tlak;
- Tráviaci systém – nevoľnosť, vracanie, zápcha, žlčová kolika;
- Kardiovaskulárny systém – pokles krvného tlaku, bradykardia až zástava srdca;
- Močový systém – akútna retencia moču;
- Alergické reakcie - svrbenie kože, zimnica, laryngospazmus, bronchospazmus.
Forma uvoľňovania Fentanylu vo forme náplasti môže viesť k páleniu, svrbeniu a začervenaniu kože v mieste aplikácie. Tieto javy vymiznú do 24 hodín po odstránení náplasti.
Užívanie Fentanylu môže viesť k rozvoju drogovej závislosti.
Predávkovanie fentanylom
Predávkovanie týmto liekom vyžaduje pohotovostnú lekársku pomoc. Naloxón je špecifické antidotum fentanylu. Vykonáva sa podporná a symptomatická liečba (prechod na mechanickú ventiláciu, podávanie atropín sulfátu, doplnenie objemu krvi).
Ako používať Fentanyl
Podľa pokynov pre Fentanyl sa v závislosti od klinickej situácie predpisuje intravenózne alebo intramuskulárne podanie lieku v dávke 2,5 až 150 mcg na kg telesnej hmotnosti pacienta. Intervaly medzi injekciami určuje lekár individuálne.
Pri použití TTC závisí dávka od stavu pacienta, ako aj od účinnosti tejto liečebnej metódy.
špeciálne pokyny
Podľa pokynov má Fentanyl používať iba zdravotnícky personál pripravený v prípade potreby vykonať resuscitačné opatrenia.
Pri používaní náplasti by ste sa mali vyhýbať opaľovaniu a návšteve sáun.
Počas liečby majú pacienti zakázané vykonávať prácu, ktorá si vyžaduje vysokú koncentráciu a rýchlosť reakcie.
Je zakázané vykonávať neuroleptanalgéziu bez potrebného vybavenia na umelú ventiláciu.
Formulár na uvoľnenie
Fentanyl na injekciu je dostupný vo forme 0,005 % roztoku v ampulkách s objemom 2,0 a 5,0 ml.
Fentanyl je tiež súčasťou TTC, ktorý má formu náplasti so špeciálnou membránou, ktorá reguluje rýchlosť uvoľňovania účinnej látky.
Podmienky skladovania
Fentanyl je v zozname A a musí sa skladovať podľa pravidiel stanovených pre skladovanie omamných látok.
Na odstránenie pretrvávajúcej bolesti a počas určitých chirurgických zákrokov je použitie Fentanylu opodstatnené. Tento liek patrí do skupiny syntetických opioidných narkotických analgetík, a preto môže mať narkotický účinok a spôsobiť závislosť. Použitie lieku môže byť nebezpečné, preto sa používa iba podľa pokynov lekára v dávkach nepresahujúcich hodnoty uvedené v pokynoch.
INN a obchodný názov lieku je Fentanyl. Názov drogy v latinčine je Fentanyl.
ATX
V medzinárodnej klasifikácii ATC má tento liek kód N01AH01.
Uvoľňovacie formy a zloženie
Liek sa vyrába v 2 dávkových formách - náplasť (transdermálny terapeutický systém) a roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie. Hlavnou účinnou látkou Fentanylu je zlúčenina s rovnakým názvom.
Injekčný roztok tiež obsahuje monohydrát, kyselinu citrónovú a pripravenú vodu. Náplasti obsahujú lepiacu vrstvu, zadnú vrstvu a ochrannú fóliu. Fentanylový roztok 0,005 % je dostupný v ampulkách s objemom 2 a 10 ml. Kartónové balenie obsahuje 5 alebo 10 ampuliek. Náplasti sú dostupné s kontaktnou plochou od 4,2 cm² do 33,6 cm². Dodávané sú v kartónovom balení po 5 kusov.
farmakologický účinok
Analgetická aktivita fentanylu v dávke 0,1 mg je ekvivalentná účinku 10 mg morfínu. Účinná látka tohto lieku ovplyvňuje opioidné receptory centrálneho nervového systému a periférne nervové vlákna. Liek rýchlo zvyšuje prah bolesti, pretože potláča šírenie impulzov signalizujúcich bolesť pozdĺž nervových vlákien do buniek centrálneho nervového systému zodpovedných za ich analýzu.
Tento opioidný liek mení vnímanie bolesti. Liečivo má mierny hypnotický účinok. Droga má nielen výrazný analgetický a sedatívny účinok, ale môže spôsobiť pocit eufórie, takže je možný rozvoj fyzickej a duševnej závislosti. Okrem toho sa pri opakovanom použití prípravku môže objaviť tolerancia na účinnú látku Fentanyl.
Farmakokinetika
Účinná látka lieku je rozpustná v tukoch. Distribúcia lieku po podaní je nerovnomerná a prvé stopy sa nachádzajú v obličkách, pečeni a iných orgánoch s aktívnym zásobovaním krvou. Následne saturuje ostatné telesné tkanivá. Najvyššia koncentrácia liečiva v krvi sa pozoruje do 3 minút po injekcii do žily a pri injekcii do svalu dosiahne najvyšší bod po pol hodine.
Vysoká hladina koncentrácie liečiva v krvi pretrváva približne 2 hodiny. Počas tohto obdobia sa pozoruje výrazný analgetický účinok. Metabolizmus účinnej látky prebieha v pečeni. Liečivo sa primárne vylučuje močom. Až 10 % dávky sa vylúči nezmenené. Po jednorazovom použití sa liek úplne vylúči z tela v priebehu 6-12 hodín. Pri použití náplasti sa účinná látka dodáva do tkanív centrálneho nervového systému a periférnych nervov najmenej 72 hodín.
Tento spôsob podávania lieku vám umožňuje dlhodobo udržiavať jeho koncentráciu v krvi na rovnakej úrovni.
Indikácie na použitie
Najčastejšou indikáciou na použitie fentanylu je neuroleptanalgézia. Ide o metódu vnútrožilovej anestézie, pri ktorej je pacient pri vedomí, ale necíti bolesť ani emócie. Podobný spôsob tlmenia bolesti sa využíva pri širokej škále diagnostických a chirurgických zákrokov, vr. na brušných orgánoch.
Náplasti sa často používajú na podanie lokálnej anestézie. Liek sa môže použiť na anestéziu u ľudí užívajúcich antipsychotiká a trankvilizéry, vr. Droperidol a Xanax. Okrem toho, keď je pacient uvedený do anestézie, je možná kombinácia Fentanylu a Propofolu.
Použitie Fentanylu je často indikované na odstránenie pretrvávajúcej bolesti pri rakovine u dospelých a detí. Pri neoperovateľných nádoroch, ktoré nie je možné eliminovať ožarovaním a chemoterapiou, možno liek použiť vo forme náplasti. Okrem toho je možné použiť lieky na odstránenie intenzívnej bolesti pri infarkte myokardu. Použitie Fentanylu je opodstatnené na odstránenie syndrómu chronickej bolesti pri rôznych patológiách, ak nie je možné dosiahnuť pozitívny účinok použitím iných liekov.
Kontraindikácie
Použitie Fentanylu je neprijateľné na liečbu ľudí trpiacich bronchiálnou astmou a ťažkými respiračnými ochoreniami. Prípravok sa nemá užívať, ak majú pacienti sklon k alergickým reakciám alebo precitlivenosť na jednotlivé zložky lieku. Použitie Fentanylu ako anestézie počas pôrodníckych operácií sa neodporúča.
Ako užívať Fentanyl?
Približne 15 minút pred uvedením pacienta do anestézie pred chirurgickým zákrokom sa podáva IV medikácia v dávke 0,05 až 0,1 mg na kg telesnej hmotnosti. Počas chirurgického zákroku sa intravenózne podanie uskutočňuje v dávke 0,05 až 0,2 mg na kg telesnej hmotnosti každých 30 minút. Pri patológiách sprevádzaných intenzívnou bolesťou sa používajú Fentanylové náplasti, ktoré sa pripevňujú na kožu po dobu 72 hodín.
Na cukrovku
Pri vykonávaní anestézie u pacientov trpiacich diabetes mellitus je počas anestézie indikované použitie Fentanylu v kombinácii s Propofolom a Diazepamom. Dávka sa vyberá individuálne.
Vedľajšie účinky
Počas užívania lieku sa často pozorujú poruchy rytmu a pokles krvného tlaku. V zriedkavých prípadoch môže dôjsť k zástave srdca v dôsledku pôsobenia tohto lieku. Možné sú aj vedľajšie účinky z iných orgánov a systémov.
Gastrointestinálny trakt
Po použití lieku existuje vysoká pravdepodobnosť vzniku biliárnej koliky. Okrem toho sa často pozorujú poruchy stolice, nevoľnosť a vracanie.
Krvotvorné orgány
Útlm kostnej drene sa vyskytuje veľmi zriedkavo.
centrálny nervový systém
Pri použití Fentanylu je možný zvýšený intrakraniálny tlak a časté bolesti hlavy. Vedľajšie účinky môžu okrem iného zahŕňať ospalosť, eufóriu a poruchy videnia.
Z močového systému
Zriedkavo majú pacienti liečení Fentanylom akútnu retenciu moču.
Z dýchacieho systému
Liek má tlmivý účinok na dýchacie centrum v mozgu, takže dýchanie sa môže zastaviť.
Alergie
Pri používaní roztoku aj pri používaní náplastí sa môžu objaviť kožné vyrážky a svrbenie. V zriedkavých prípadoch sa vyskytuje laryngospazmus a Quinckeho edém.
špeciálne pokyny
Použitie Fentanylových náplastí si vyžaduje úplné vyhýbanie sa procedúram opaľovania. Mali by ste sa tiež vyhnúť návšteve sáun a parných kúpeľov. Tento liek by sa nemal používať na anestéziu, ak neexistujú podmienky na umelú ventiláciu.
Kompatibilita s alkoholom
Počas liečby fentanylom by ste sa mali vyhýbať pitiu alkoholu.
Vplyv na schopnosť obsluhovať stroje
Počas liečby Fentanylom by ste sa mali vyhýbať vedeniu auta.
Použitie počas tehotenstva a laktácie
Liečba fentanylom je počas tehotenstva neprijateľná, pretože riziko pre plod je extrémne vysoké v dôsledku zvýšenej pravdepodobnosti vzniku závažných patológií. Ak žena užívala tento liek počas tehotenstva, u novorodenca sa môžu vyskytnúť závažné abstinenčné príznaky. Ak potrebujete použiť lieky po pôrode, mali by ste prestať dojčiť svoje dieťa.
Predpis fentanylu pre deti
Na chirurgickú liečbu detí sa liek používa v dávke 0,002 mg/kg. Počas chirurgického zákroku môže byť intravenózne podanie lieku predpísané v dávke 0,1 až 0,15 mg na kg. Intramuskulárne podanie je možné v dávke 0,15 až 0,25 mg.
Použitie v starobe
Predávkovanie
Ak užijete príliš veľa lieku, môžu sa vyskytnúť problémy s dýchaním. Okrem toho sa u niektorých pacientov po predávkovaní týmto opiátom vyskytla hypotenzia a závažné svalové kŕče. V závažných prípadoch sa môže vyvinúť stupor, kŕče a kóma.
Interakcia s inými liekmi
Používanie Fentanylu s inými liekmi, ktoré majú sedatívny, hypnotický účinok alebo s opioidmi, zvyšuje riziko vedľajších účinkov. Ak pacient užíva inhibítory CYP3A4 počas užívania Fentanylu, jeho koncentrácia v krvi sa zvýši, čo predĺži trvanie účinku. Súčasné podávanie induktora CYP3A4 vedie k zníženiu účinnosti opiátu.
Analógy
Medzi lieky, ktoré majú podobné účinky ako Fentanyl, patria:
- Durogesic.
- Fentadol.
- Fendivia.
- Dolforin.
- Lunaldin.
Podmienky výdaja z lekárne
Lieky sa vydávajú v lekárňach na lekársky predpis.
Môžem si ho kúpiť bez lekárskeho predpisu?
Pri nákupe produktu od neoficiálnych predajcov existuje vysoká pravdepodobnosť nákupu falošného alebo expirovaného lieku.
Cena fentanylu
V Rusku sa cena roztoku Fentanylu pohybuje od 125 do 870 rubľov. Náklady na náplasť sa pohybujú od 1800 do 4700 rubľov.
Podmienky skladovania lieku
Optimálna teplota skladovania lieku je 25 °C.
Dátum minimálnej trvanlivosti
Liek sa môže uchovávať najviac 4 roky.
