Для получения необходимого лечебного эффекта большое значение имеет форма, в которой применяется препарат.
Лекарственные формы - это формы, придаваемые лекарственным препаратам для удобства их применения. Лекарственные формы изготовляют в аптеках или на фармацевтических предприятиях. Различают жидкие, мягкие и твердые лекарственные формы, а также лекарственные формы для инъекций. Одно и то же лекарственное средство может быть изготовлено в различных лекарственных формах.
Жидкие лекарственные формы - растворы, настои, отвары, настойки, экстракты, микстуры, слизи, эмульсии и суспензии.
Растворы получают путем растворения твердых или жидких лекарственных веществ в растворителе. В качестве растворителя чаще всего используют дистиллированную воду, и некоторых случаях - этиловый спирт, глицерин, жидкие масла (вазелиновое, оливковое, персиковое, подсолнечное). Растворы должны быть прозрачными, не должны содержать извещенных частиц или осадка. Их принимают внутрь или принимают наружно (примочки, полоскания, обтирания, капли в нос, глаза и уши, клизмы, компрессы, спринцевания). Растворы, предназначенные для внутреннего применения, дозируют столовыми (15 мл), десертными (10 мл), чайными (5 мл) ложками, а также градуированными стаканчиками (мензурками). Некоторые растворы, содержащие ядовитые и сильнодействующие лекарственные вещества, дозируют каплями. Аналогичным образом (каплями) дозируют растворы, предназначенные для введения в нос, уши или применяемые в глазной практике.
Настои и отвары - это лекарственные формы, представляющие собой водные извлечения из лекарственного растительного сырья, главным образом травы, листьев, корней, коры и цветков. Помимо действующих начал, в настоях и отварах содержатся безвредные, но не имеющие лечебного значения примеси, или балластные вещества (сахара, таннин, пигменты и прочее). Настои и отвары имеют ограниченный срок годности. Поэтому их готовят в аптеках непосредственно перед выдачей больному и выписывают в количестве, рассчитанном на прием в течение 3-4 дней. В домашних условиях настои и отвары следует хранить в прохладном месте. Они предназначены для внутреннего и, реже, для наружного применения, например для полосканий. Настои и отвары для приема внутрь взрослым дозируют столовыми ложками или градуированными стаканчиками, а детям - десертными или чайными ложками.
Настойки - это прозрачные жидкие спиртовые, спиртоводные или спиртоэфирные вытяжки из растительного лекарственного сырья, которые изготовляют без термической обработки на фармацевтических предприятиях. Настойки предназначены главным образом для приема внутрь, и дозируют их каплями, которые перед приемом можно развести в небольшом количестве воды. В отличие от настоев и отваров, они являются стойкой лекарственной формой и могут сохраняться длительное время. Хранят настойки в темном месте при комнатной температуре, в хорошо закупоренных склянках.
Экстракты, подобно настойкам, также являются вытяжками из растительного сырья, только более концентрированными. В зависимости от консистенции различают жидкие, густые и сухие экстракты. Применяют экстракты главным образом внутрь. Жидкие экстракты дозируют каплями. Густые и сухие экстракты входят, как правило, в состав различных твердых лекарственных форм (таблетки, свечи). Настойки и экстракты называют галеновыми препаратами в честь римского врача Клавдия Галена, который впервые начал принимать вытяжки из лекарственных растений.
Слизи представляют собой густые, вязкие жидкости, которые получают в результате растворения или набухания в воде различных слизистых веществ, например, аравийской и абрикосовой камеди, крахмала. Слизи предохраняют от раздражающего действия различных вредных факторов кожу, слизистые оболочки и желудочно-кишечный тракт.
В связи с этим слизи обычно принимаются для уменьшения раздражающего действия лекарственных препаратов.
Эмульсии являются такой разновидностью жидких лекарственных форм, в которых нерастворимые в воде жидкости (жирные масла, бальзамы) находятся во взвешенном состоянии в виде мельчайших частичек. Эмульсии и подставляют собой однородные непрозрачные жидкости, внешне похожие на молоко. В виде эмульсий назначают обычно лекарственные вещества с неприятным вкусом или раздражающим действием для маскировки их нежелательного эффекта. Эмульсии нестойки, поэтому срок их годности ограничивается 3-4 днями и отпускаются они с этикетками "Перед использованием взбалтывать", "Хранить в прохладном месте".
Суспензии (взвеси) - это жидкие лекарственные формы, в которых мелко раздробленные лекарственные вещества (в виде твердых частиц) находятся во взвешенном состоянии в какой-либо жидкости (вода, растительные масла, глицерин). Суспензии готовят в тех случаях, когда лекарственное вещество нерастворимо в жидкости. Перед использованием суспензии необходимо тщательно взбалтывать.
Микстурами называются смеси различных лекарственных веществ, растворенных или находящихся во взвешенном состоянии в той или иной жидкости. В состав микстур могут входить настои, отвары, настойки, экстракты, эмульсии, растворимые и нерастворимые порошки. Микстуры назначают для приема внутрь и иногда для наружного применения. Предназначенные для приема внутрь микстуры дозируют так же, как растворы. Многие микстуры имеют авторское название (микстура Павлова, Михеева, Кватера и др.). Микстуры с нерастворимыми веществами перед использованием необходимо взбалтывать. Микстуры, в состав которых входят настои, отвары и эмульсии, нужно хранить в прохладном месте.
Мягкие лекарственные формы - мази, линименты, пасты, суппозитории и пластыри.
Мази представляют собой однородные, без крупинок, мягкие на ощупь массы. Мази состоят из лекарственных веществ и мазевых основ. В качестве мазевых основ используют жиры растительного и животного происхождения, жироподобные вещества, продукты переработки нефти, синтетические вещества. Мази назначают чаще наружно в целях воздействия на кожу и слизистые оболочки. Иногда в виде мазей назначают лекарственные вещества, легко всасывающиеся в кровь через кожу и слизистые оболочки. В таких случаях мази используют для воздействия на патологические
процессы, протекающие во внутренних органах, например нитромазь для профилактики приступов стенокардии. Хранят мази в хорошо закупоренных банках или тубах в прохладном месте.
Линименты (жидкие мази) отличаются от мазей по консистенции и представляют собой густые жидкости или студнеобразные массы. Они предназначены только для наружного применения.
Пастами называются мази, содержащие не менее 25% порошкообразных веществ, что обусловливает их более плотную (тестообразную) консистенцию. Пасты длительнее, чем мази, удерживаются на коже. В связи с этим пасты назначают наружно при заболеваниях кожи или для ее защиты от повреждения химическими веществами, ультрафиолетом и другими вредными факторами.
Суппозитории (свечи) представляют собой лекарственную форму, имеющую твердую консистенцию при комнатной температуре и расплывающуюся при температуре тела. Состоят суппозитории из лекарственных средств и основы. Различают ректальные суппозитории (свечи), которые предназначены для введения в прямую кишку, и вагинальные суппозитории. Первые имеют обычно форму конуса или цилиндра с заостренным концом. В виде ректальных суппозиториев лекарственные средства могут назначаться не только для местного воздействия (при заболеваниях прямой кишки), но и в целях лечения заболеваний других внутренних органов, так как всасываемость лекарственных средств через слизистую оболочку прямой кишки достаточно высока (свечи "Цефекон").
Вагинальные суппозитории по форме могут быть сферическими, яйцевидными или в виде плоского тела с закругленным концом. Из назначают главным образом для лечения заболеваний женских половых органов и в качестве противозачаточных средств.
В связи с тем, что лекарственные средства, содержащиеся в суппозиториях, легко всасываются в кровь, следует строго соблюдать указания врача относительно дозировки данной лекарственной формы. Хранят суппозитории в сухом и прохладном месте завернутыми в парафинированную бумагу, целлофан или фольгу.
Твердые лекарственные формы - порошки, гранулы, таблетки, драже, пилюли.
Порошки это твердая лекарственная форма, обладающая свойством сыпучести. Порошки предназначены для
наружного и внутреннего применения. Порошки для наружного применения выписываются обычно не разделенными на дозы. Их используют главным образом для нанесения на раневые поверхности и слизистые оболочки, в том числе и в виде присыпок. Порошки, предназначенные для внутреннего применения, принимают, запивая достаточным количеством воды, молока или минеральной воды. Порошки для внутреннего применения могут быть разделенными и не разделенными на дозы. В виде неразделенных порошков выпускаются малотоксичные лекарственные средства. Больные дозируют такие порошки по указанию врача, чаше всего столовыми или чайными ложками и т. п. Разделенные порошки отпускаются из аптек в пакетах из обычной, пергаментной или вощаной бумаги. В некоторых случаях порошки отпускаются также в капсулах.
Капсулы представляют собой оболочки для дозированных порошкообразных, пастообразных или жидких лекарственных средств, применяемых внутрь. В капсулах выписывают лекарственные средства, обладающие неприятным вкусом, запахом или раздражающим действием на слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта. Различают желатиновые и крахмальные капсулы. В некоторых случаях, когда лекарственное вещество может разрушаться в кислой среде желудка, используют специальные капсулы, растворяющиеся только в кишечнике под влиянием его щелочного содержимого. Капсулы следует проглатывать не разжевывая. Не рекомендуется вскрывать капсулы и принимать их содержимое отдельно.
Гранулы - это твердая лекарственная форма в виде крупинок (зернышек) круглой, цилиндрической или неправильной формы. Гранулы назначают для приема внутрь. Применяют гранулы так же, как порошки. В некоторых случаях перед использованием гранулы растворяют в воде. При этом следует руководствоваться указаниями врача или инструкцией, прилагаемой к препарату.
Таблетки - это твердая лекарственная форма, получаемая путем прессования лекарственных веществ на специальных автоматах. Таблетки имеют вид круглых, овальных или иной формы пластинок с плоской или двояковыпуклой поверхностью. Они удобны для применения, портативны и сохраняются в течение длительного времени. В них менее заметен неприятный вкус лекарственных веществ. Кроме того, путем создания многослойных таблеток можно обеспечить определенную последовательность всасывания в желудочно-кишечном тракте входящих в состав ингредиентов, поэтому многие таблетки разжевывать категорически запрещается, а количество лекарственных средств, выпускаемых фармацевтической промышленностью в таблетках, с каждым годом увеличивается.
Следует иметь в виду, что в зависимости от ряда условий (свойств лекарственных веществ, характера заболеваний и др.) способы применения таблеток могут быть различными. Чаще всего таблетки назначают для приема внутрь. В некоторых случаях таблетки используют для приготовления растворов, в том числе и инъекционных, а также для подкожного имплантирования (эспераль). При этом в большинстве случаев таблетки рекомендуется проглатывать, не размельчая и не разжевывая их, в особенности если таблетки покрыты специальными оболочками, которые обеспечивают высвобождение действующих веществ в нужных отделах желудочно-кишечного тракта. Вместе с тем, некоторые таблетки целесообразно принимать размельченными. Таблетки, в состав которых входят лекарственные средства, хорошо всасывающиеся через слизистую оболочку ротовой полости, назначают под язык (например, таблетки нитроглицерина, изадрина, метилтестостерона и др.). Такие таблетки не следует проглатывать. Их необходимо держать под языком до полного рассасывания. В связи с этим, принимая какое-либо в таблетках, нужно следовать указаниям врача.
Драже - твердая лекарственная форма, получаемая послойным наращиванием (дражированием) лекарственных средств и вспомогательных веществ на сахарные гранулы. Драже имеют правильную шарообразную форму, ровную и гладкую поверхность. Применяют драже внутрь, не разжевывая и не измельчая.
Особой разновидностью твердых лекарственных форм являются лекарственные сборы, которые представляют собой смеси нарезанного или крупно измельченного, реже - цельного растительного лекарственного сырья, иногда с примесью солей и эфирных масел. Сборы используют для наружного и внутреннего применения. В качестве припарок сборы перед использованием заливают горячей водой, заворачивают в холст и прикладывают к коже. Сборы для сухих припарок прикладывают к больному месту в полотняном мешочке, умеренно подогретыми. Сборы, предназначенные для употребления в виде настоев, заливают кипятком и настаивают. Отпускают сборы в бумажных пакетиках, коробках или склянках. Хранят сборы в упакованном виде в сухом месте.
К лекарственным формам для инъекций относят водные и масляные растворы, суспензии, эмульсии, а также стерильные порошки и таблетки, которые растворяют в стерильном растворителе непосредственно перед введением. Основное требование, предъявляемое к этим лекарственным формам, - стерильность, так как они служат главным образом для инъекций, то есть подкожного, внутримышечного, внутривенного и внутриартериального введения, а также для введения в полости тела. При этих способах введения достигается высокая точность дозировки; лечебный эффект обычно проявляется значительно быстрее, чем при введении веществ через желудочно-кишечный тракт. Применение лекарств путем инъекций требует соответствующих знаний и навыка. Поэтому введение лекарственных форм для инъекций при оказании помощи даже в домашних условиях осуществляется медперсоналом (медсестрами, фельдшерами).
К мягким лекарственным формам относятся мази, кремы, пасты, суппозитории и пластыри.В качестве формообразующих основ используют жиры и жироподобные вещества, получаемые из нефти, синтетические полимеры.
Мази (Unguenta, Ung.) - мягкая лекарственная форма вязкой консистенции, применяемая для наружного применения и содержащая менее 25% сухих (порошковых) веществ.
Мази получают путем смешивания различных лекарственных веществ(basis) с формообразующими веществами (constituens),называемыми мазевыми основами.В качестве мазевых основ обычно используют вещества или смеси веществ,обладающие высокой мажущей способностью, хорошо смешивающиеся, но не реагирующие с лекарственными веществами и не изменяющие своих свойст под влиянием света и воздуха. Указанным требованиям в разной степени соответствуют некоторые продукты переработки нефти(вазелин,вазелиновое масло),животные жиры(жир свиной очищенный),жироподобные вещества,воски(ланолин,пчелиный воск,спермацет)и синтетические вещества. Мази, являются недозированными лек.формами, поэтому в рецептах их выписывают общим количеством. Лишь при назначении в мазях веществ для резорбтивного действия мази следует выписывать дозировано.(разовые дозы).Различают простые и сложные мази. Простые- сост. из 2-х ингредиентов: одного действующего и одного формообразующего в-ва. Сложные-входят в состав более 2-х ингредиентов.
Пасты (Pastae, Past.) –это разновидности мазей содержат не менее 25% сухих веществ, не более 60-65%, при температуре тела пасты размягчаются. Пасты длительнее мазей удерживаются на месте приложения. Благодаря большему содержанию порошкообразных веществ пасты в отличие от мазей обладают выраженными адсорбирующими и подсушивающими свойствами.
Пасты относятся к числу недозированных лекарственных форм, поэтому их выписывают общим количеством. Магистральные пасты выписывают только в развернутой форме с указанием всех ингредиентов и их количеств. Рецепт заканчивают предписанием: M.f. pasta (Misce ut fiat pasta. - Смешай, чтобы образовалась паста).
Если количество порошкообразных веществ в пасте менее 25%, добавляют один или несколько индифферентных порошков, таких, как крахмал (Amylum), цинка окись (Zinci oxydum), глина белая (Bolus alba) и др.
Свечи (суппозитории, Suppositoria,Supp.) -
дозированные лекарственные формы, твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела.Различают суппозитории ректальные (свечи) - suppositoria rectalia, вагинальные - suppositoria vaginalia и палочки - bacilli (ГФХ).В качестве constituens для приготовления суппозиториев используют вещества
плотной консистенции, которые плавятся при температуре тела (не выше 37 ?С), не обладают раздражающими свойствами, плохо всасываются через слизистые оболочки, не вступают в химическое взаимодействие с лекарственными веществами.
Наиболее подходящими основами для суппозиториев являются масло какао и жир коричника японского. Кроме того, широкое применение в производстве свечей получили основы желатиноглицериновые (смесь желатины, глицерина и воды) и мыльно-глицериновые (сплав медицинского мыла и глицерина).
Лекарственные вещества в суппозиториях применяют для местного, а в ректальных суппозиториях - и для резорбтивного действия. В связи с этим при назначении в ректальных суппозиториях ядовитых и сильнодействующих веществ необходимо соблюдать такие же правила о высших дозах, как для лекарственных форм, применяемых внутрь.
Ректальные суппозитории обычно имеют форму конуса или цилиндра с заостренным концом. Масса их колеблется от 1,1 до 4,0 г1. Максимально допустимый диаметр 1,5 см. Если в рецепте масса ректальных суппозиториев не указана, то их изготавливают массой 3,0 г.
Вагинальные суппозитории по форме могут быть сферическими (шарики - globuli), яйцевидными (овули - ovula) или в виде плоского тела с закругленным концом (пессарии - pessaria) Масса вагинальных суппозиториев от 1,5 до 6,0 г. Если в рецепте масса вагинальных суппозиториев не указана, то их обычно изготовляют массой 4,0 г.
В настоящее время большинство суппозиториев выпускают в готовом виде предприятия фармацевтической промышленности.
Суппозитории, выпускаемые фармацевтической промышленностью, как и все прочие официнальные лекарственные формы, выписывают, пользуясь сокращенной формой прописи. При этом пропись начинается с указания лекарственной формы - Suppositorium... (Суппозиторий... - вин. п. ед. ч.). Далее после предлога cum (c) следуют название лекарственного вещества (в тв. п. ед. ч.) и его доза. Пропись заканчивается предписанием D.t.d.N. и сигнатурой..
Пластыри (Emplastra ) -лекарственная форма в виде пластичной массы, обладающей способностью размягчаться при температуре тела и прилипать к коже, или в виде той же массы на плоском носителе. Используют пластыри для наружного применения.
По агрегантному состоянию различают твердые и жидкие пластыри.
Твердые пластыри при комнатной температуре имеют плотную консистенцию и размягчаются при температуре тела.
Жидкие пластыри (кожные клеи) представляют собой летучие жидкости, оставляющие на коже после испарения растворителя пленку.
Большинство используемых в современной медицинской практике пластырей изготовляются фармацевтической промышленностью.
Твердые пластыри выпускают намазанными на ткань либо в виде конических и цилиндрических блоков. В зависимости от этого среди твердых пластырей следует различать намазанные и ненамазанные.
Жидкие пластыри выпускают в бутылях и флаконах. В последние годы некоторые жидкие пластыри выпускают в аэрозольных баллонах.
При выписывании пластырей пользуются сокращенной прописью. В прописях намазанных пластырей делают указание об их размерах. Ненамазанные и жидкие пластыри выписывают общим количеством (не разделенным на отдельные дозы).
Альфа-адреноблокаторы, классификация, механизм действия, фармакодинамика, сравительная характеристика препаратов (фентоламин, дигидроэрготоксин, ницерголин, доксазозин). Показания к применению, побочные эффекты, противопоказания.
Наличие у веществ α-адреноблокирующего эффекта легко обнаруживается по их способности уменьшать прессорное действие адреналина или извращать его. Последнее проявляется в том, что на фоне действия α-адреноблокаторов адреналин не повышает артериальное давление, а снижает его. Это связано с тем, что на фоне блока α-адренорецепторов проявляется эффект стимулирующего влияния адреналина на β-адренорецепторы сосудов, что сопровождается их расширением (снижается тонус гладких мышц). К синтетическим препаратам, блокирующим α1- и α2-адренорецепторы, относятся фентоламин и тропафен.
Фентоламин (регитин) - это производное имидазолина. Характеризуется выраженным, но кратковременным α-адреноблокирующим действием (10-15 мин при внутривенном введении). Снижает артериальное давление, что обусловлено его α-адреноблокирующим и миотропным спазмолитическим действием. Вызывает тахикардию (отчасти за счет блока пресинаптических α2-адренорецепторов). Повышает моторику желудочно-кишечного тракта, увеличивает секрецию желез желудка.
На гипергликемический эффект адреналина фентоламин почти не влияет. Из желудочно-кишечного тракта всасывается плохо. Выделяются фентоламин и его метаболиты почками.
Тропафен относится к сложным эфирам тропина. Сочетает в себе достаточно высокую α-адреноблокирующую активность и некоторые атропиноподобные свойства, в связи с чем вызывает понижение артериального давления и тахикардию. Тропафен является антагонистом α-адреномиметиков. Отличается довольно продолжительным α-адреноблокирующим действием (измеряется часами) и превосходит в этом отношении фентоламин и дигидрированные алкалоиды спорыньи.
К полусинтетическим препаратам относятся дигидрированные алкалоиды спорыньи - дигидроэрготоксин и дигидроэрготамин.
Дигидрированные алкалоиды спорыньи отличаются от естественных более выраженным α-адреноблокирующим эффектом, отсутствием стимулирующего влияния на миометрий (небеременной матки), меньшим сосудосуживающим действием и более низкой токсичностью.
В медицинской практике препараты, блокирующие α1- и α2-адренорецепторы, используют сравнительно редко. Наиболее важным эффектом а-адреноблокаторов является расширение периферических сосудов. С этим связано их применение при различных нарушениях периферического кровообращения (эндартериит, болезнь Рейно и др.), в том числе при шоке (геморрагическом, кардиогенном), для которого типичен спазм артериол. Закономерно назначение а-адреноблокаторов при феохромоцитоме1. Иногда а-адреноблокаторы применяют при гипертензивных кризах.
Рассмотренные препараты блокируют как пост-, так и пресинаптические α-адренорецепторы (α 1 и α2). Следует учитывать, что блок пресинаптических а2-адренорецепторов нарушает физиологическую ауторегуляцию высвобождения медиатора норадреналина. В результате нарушения отрицательной обратной связи происходит его избыточное высвобождение, способствующее восстановлению адренергической передачи. Последнее объясняет недостаточную стабильность блока постсинаптических α1-адренорецепторов при использовании антагонистов неизбирательного действия (блокаторов α1- и α2,-адренорецепторов). Выраженная тахикардия также является результатом повышенного высвобождения норадреналина. С этой точки зрения, для практической медицины более интересны адреноблокаторы, действующие преимущественно на постсинаптические α1-адренорецепторы. Благодаря функционирующим пресинаптическим α2-адреноре- цепторам сохраняется механизм отрицательной обратной связи и, следовательно, повышенного выделения норадреналина не происходит. При этом блок постсинаптических α1-адренорецепторов становится более длительным. Кроме того, не возникает выраженной тахикардии
К препаратам, обладающим преимущественным влиянием на постсинаптические α1-адренорецепторы, относится празозин. По α1-адреноблокирующей активности он превосходит фентоламин примерно в 10 раз. Основной эффект празозина - понижение артериального давления. Этот эффект обусловлен снижением тонуса артериальных и в меньшей степени венозных сосудов, уменьшением венозного возврата и работы сердца. Частота сердечных сокращений изменяется мало (возможна небольшая тахикардия). Имеются данные об ингибирующем влиянии празозина на фосфодиэстеразу.
Препарат эффективен при введении внутрь. Действие его наступает через 30- 60 мин и сохраняется в течение 6-8 ч.
Применяют празозин в качестве антигипертензивного средства; назначают обычно внутрь.
α1-Адреноблокаторы (тамсулозин, теразозин, альфузозин и др.) используют также при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Преимущественным действием на α1A-адренорецепторы предстательной железы обладает тамсулозин (омник ). В отличие от других α1-адреноблокаторов тамсулозин лишь в незначительной степени влияет на системную гемодинамику.
Известны следующие разновидности α1-адренорецепторов: α1Α, α1Β и α1D1. α1A-Адренорецепторы участвуют в регуляции сокращений гладких мышц предстательной железы, а α1Β - сокращений гладких мышц сосудов. Из общего числа α1-адренорецепторов в предстательной железе человека 70% относится к подтипу α1Α. Аффинитет тамсулозина к последним в 7-38 раз больше, чем к α1B-адреноре- цепторам. Блокада α1A-адренорецепторов снижает тонус гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала. Это приводит к увеличению скорости тока мочи и в целом к улучшению ее оттока из мочевого пузыря.
Тамсулозин принимают внутрь один раз в сутки. Всасывается почти полностью. Метаболизируется в печени. Выделяются препарат и метаболиты почками (лишь 10% в неизмененном виде). t1/2 = 12-19 ч. Из побочных эффектов возможны головокружение, нарушение эякуляции, головная боль, сердцебиение и др.
Из числа α1-адреноблокаторов для лечения гиперплазии предстательной железы с успехом используется доксазозин (кардура, тонокардин), действующий более продолжительно, чем другие препараты этой группы. Общая длительность действия доксазозина может превышать 36 ч. Избирательностью действия на отдельные подтипы α1-адренорецепторов не обладает.
По основной локализации гельминтов в организме человека различают кишечные и внекишечные гельминтозы, возбудителями которых могут быть круглые черви (нематоды), а также плоские черви - ленточные (цестоды) и сосальщики (трематоды).
По механизму действия противоглистные средства подразделяются на ряд групп:
1)клеточные яды
Четыреххлористый этилен
2)средства, нарушающие функцию нервно-мышечной системы у круглых червей:
Пирантела памоат,
Пиперазин и его соли,
Дитразин,
Левамизол,
Нафтамон
3)средства, парализующие нервно-мышечную систему преимущественно у плоских червей и разрушающие их покровные ткани:
Празиквантель,
Фенасал,
Битионол,
4)средства, действующие преимущественно на энергетические процессы гельминтов
Аминоакрихин,
Пирвиния памоат,
Левамизол,
Мебендазол
При нематодозе кишечника - аскаридозе - основными препаратами являются мебендазол (вермокс), пирантела памоат, левамизол (декарис).
Производное имидазола мебендазол оказывает угнетающее действие в отношении большинства круглых гельминтов (особенно активен при трихоцефалезе, аскаридозе и энтеробиозе). Подавляет утилизацию гельминтами глюкозы и парализует их. Оказывает губительное действие на яйца власоглава, аскарид и анкилостом. Всасывается из кишечника плохо (10%). Тем не менее в больших дозах может быть использован для лечения внекишечных гельминтозов - трихинеллеза и эхинококкоза. Быстро метаболизируется в печени. Метаболиты выделяются в основном почками в течение 24-48 ч. Переносится препарат хорошо. Побочные эффекты редки (иногда возникают диспепсические явления, головная боль, кожные аллергические реакции, боли в области живота и др.).
Высокой эффективностью при аскаридозе обладает левамизол (декарис) . Дегельминтизация обусловлена тем, что препарат парализует гельминтов. Связано это с деполяризацией их мышц. Кроме того, левамизол ингибирует фумаратредуктазу и таким путем нарушает метаболизм гельминтов. Однократное введение левамизола обеспечивает дегельминтизацию у 90-100% пациентов независимо от степени инфицирования. В применяемых дозах левамизол практически не вызывает побочных эффектов.
При кишечных цестодозах нашли применение празиквантель, фенасал, ами- ноакрихин
Для терапии кишечного трематодоза (метагонимоза) используют празиквантель.
Из внекишечных нематодозов наиболее распространенными являются разные филяриатозы (включая онхоцеркоз, при котором поражаются глаза, часто вплоть до слепоты).
К препаратам, губительно действующим на микрофилярии, относится дитразина цитрат (диэтилкарбамазина цитрат, лоскуран). Он хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация его в плазме крови накапливается через 3 ч. Выделяется почками в виде метаболитов и частично в неизмененном виде в течение первых 2 сут.
При инвазии круглыми гельминтами с успехом используется пирантела памоат . Он нарушает нервно-мышечную передачу, ингибирует холинэстеразу и вызывает у гельминтов спастический паралич. Плохо всасывается из пищеварительного тракта (до 50%). Наиболее часто применяется при аскаридозе, энтеробиозе и анкилостомидозе. Переносится препарат хорошо. Побочные эффекты наблюдаются редко и выражены в небольшой степени (снижение аппетита, головная боль, тошнота, диарея).
Широким спектром антигельминтного действия обладает празиквантель (билтрицид). Он высокоэффективен при кишечных цестодозах, а также при внекишечных трематодозах и цистицеркозе. По химическому строению может быть отнесен к производным пиразиноизохинолина. Нарушает обмен кальция у гельминтов, что приводит к нарушению функции мышц и параличу.
Хорошо всасывается при энтеральном введении. Быстро метаболизируется в печени. t1/2 = 60-90 мин. Метаболиты выделяются в основном почками.
Переносится препарат хорошо. Побочные эффекты выражены в небольшой степени (диспепсические явления, головная боль, головокружение и др.).
Фенасал (никлозамид) угнетает окислительное фосфорилирование у цестод и парализует их. Кроме того, он снижает устойчивость ленточных гельминтов к протеолитическим ферментам пищеварительного тракта, которые разрушают цестоды. В связи с этим препарат не рекомендуется применять при тениозе, возбудителем которого является вооруженный (свиной) цепень, так как при этом может возникнуть цистицеркоз1.
Из желудочно-кишечного тракта всасывается лишь незначительная часть введенного препарата.
Применяют фенасал при кишечных цестодозах, вызываемых широким лентецом, невооруженным (бычьим) цепнем, карликовым цепнем. При последующем приеме солевых слабительных эффективность фенасала снижается. Переносится фенасал хорошо. Серьезных побочных эффектов не вызывает. Иногда отмечаются диспепсические явления.
Билет 7
Вопрос1. Рецепт, его структура и содержание. Правила выписывания рецептов на лекарственные средства амбулаторным больным. Формы рецептурных бланков.
Рецепт (от лат. receptum ─ взятое) - это письменное обращение врача в аптеку об отпуске больному лекарственного средства в определенной лекарственной форме и дозировке с указанием способа его употребления. Является врачебным и юридическим документом. Правила выписывания рецептов для амбулаторных больных и отпуска по ним лекарств установлены соответствующим приказом Министерства здравоохранения.
Рецепт пишут по специальной форме на латинском языке, предписание же больному - на русском или на национальном языках. Писать рецепт принято четким, ясным почерком, чернилами или шариковой ручкой на форменном бланке. Исправления в рецепте не допускаются.
Возраст больного указывается в тех случаях, когда рецепт выписывают ребенку до 18 лет или больному старше 60 лет, а также при выписке лекарственных препаратов на льготных основаниях.
Состав лекарственного средства, обозначение лекарственной формы и обращение врача к фармацевту об изготовлении и выдаче лекарственного препарата выписываются на латинском языке.
Латинский текст начинается с обращения к фармацевту - «Recipe:», что значит «Возьми:». На рецептурном бланке оно сокращенно обозначается Rp. Затем перечисляют входящие в данный рецепт названия веществ в родительном падеже с указанием их количеств.
Существуют сокращенные и развернутые прописи. При выписывании лекарственных средств сокращенно в рецепте сначала указывают лекарственную форму (Solutionis… (Раствора…); Suspensionis… (Суспензии…); Unguenti… (Мази…) и т. д.), затем ─ название лекарственного средства, концентрацию (если это необходимо), количество. В развернутой форме перечисляют все входящие в лекарственный препарат ингредиенты и их количества. В том случае, если в пропись входит несколько компонентов, сначала выписывают основное лекарственное вещество - Basis, затем следуют вспомогательные вещества-Adjuvans. Иногда выписывают вещества, улучшающие вкус, запах лекарственного препарата, которые называют исправляющими- Corrigens. Лекарственная форма определяется в ряде случаев самим лекарственным средством. Однако может возникнуть необходимость в Constituens - веществе, придающем лекарству определенную консистенцию. В этом случае Constituens приводится в рецепте после основных и вспомогательных веществ. Далее с помощью принятых обозначений отмечают ту лекарственную форму, которая должна быть изготовлена, например М. f. unguentum (Misce ut fiat unguentum - Смешай, чтобы образовалась мазь).
Дозы лекарственных веществ указывают в десятичной системе измерения. Единицей массы является 1,0 ─ один грамм. При дозировании лекарств пользуются и величинами менее 1,0: 0,1 ─ один дециграмм, 0,01 ─ один сантиграмм. 0,001 - один миллиграмм, 0,0001 - один децимиллиграмм, 0,00001 - один сантимиллиграмм и т. д. Количество жидких веществ дают в миллилитрах (ml), граммах или каплях. Количество капель обозначают римской цифрой, перед которой пишут gtts (сокращенное обозначение слова guttas-капель - в винительном падеже множественного числа), например gtts. V (капель пять). При выписывании лекарственных средств, дозируемых в единицах действия (ЕД), в рецепте вместо весовых или объемных количеств указывают число ЕД.
Иногда врач не приводит количество Constituens (например, в суппозиториях), предоставляя фармацевту право взять его, сколько нужно; в этом случае пишут q. s. (quantum satis), т. е. сколько потребуется, но это относится только к индифферентным веществам. Если несколько лекарственных веществ выписывают в одной и той же дозе, то ее цифровую величину обозначают только один раз после названия последнего вещества. Для обозначения того, что отмеченное количество относится и ко всем перечисленным выше наименованиям, ставят знак аа, что значит ana ─ поровну.
Количества веществ, входящих в пропись, указывают на правой стороне рецептурного бланка рядом с наименованием вещества (или на одну строку ниже). В тех случаях, когда максимальную дозу ядовитых или сильнодействующих веществ превышают, необходимо указать их количество прописью с добавлением восклицательного знака и подписи в подтверждение того, что большая доза выписана не случайно. Если правильность выписанной дозы не подтверждена, фармацевт снижает дозу вещества (до 50% от высшей разовой дозы, указанной в Фармакопее).
В конце рецепта после обозначения S. (Signa. Signetur.- Обозначь. Пусть будет обозначено) дают предписание больному или медицинскому персоналу о способе употребления лекарственного средства. В этой части рецепта, называемой сигнатурой (Signatura), коротко и исчерпывающе указывают:
1) дозировку (по 1 порошку, по 1 таблетке, по 1 столовой ложке, по 20 капель и т. д.);
2) время и частоту приема лекарственного средства (сколько раз в день, до еды или после еды, на ночь и т. д.);
3) способ применения препарата (внутривенно, подкожно, вводить медленно и т. д.).
Выдавая больным рецепт, врач должен подписать рецепт и поставить личную печать.
Если состояние больного требует немедленного отпуска лекарственного средства из аптеки, то на рецепте слева вверху пишут Cito (Скоро) или Statim (Тотчас). В этом случае лекарственное средство должно быть изготовлено и отпущено вне очереди.
вопрос2. Адреномиметические средства прямого типа действия. Локализация альфа- и бета-адренорецепторов, их функциональные особенности. Препараты эпинефрин (адреналин), норэпинефрин (норадреналин). Механизм действия, фармакологические эффекты, показания к назначению, побочное действие.
К прямым адреномиметикам относятся адреналин и норадреналин, а также вещества, похожие на них по структуре.
Адреналин и норадреналин разрушаются в кишечнике и обладают короткой продолжительностью действия при парентеральном введении из-за их быстрого обратного захвата и метаболизма. Адреналин повышает артериальное давление, увеличивает частоту и силу сердечных сокращений (b1-адреномиметический эффект). Стимуляция a-адренорецепторов сосудов приводит к их сужению (сосуды внутренних органов, кожи), а активация b2-адренорецепторов вызывает расширение сосудов скелетных мышц, при этом общее периферическое сопротивление сосудов может значительно снижаться.
Адреналин воспроизводит большинство эффектов симпатической нервной системы, то есть он является симпатомиметиком.
Синтетические адреномиметики действуют не на все рецепторы, а только на некоторые. Даже норадреналин, введенный извне, а не освободившийся непосредственно в синапсе, влияет не на все рецепторы и воздействует на них в разной степени. Поэтому различают несколько групп прямых адреномиметиков.
Адреналина гидрохлорид возбуждает и a- и b-адренорецепторы. Возбуждение a- и b-адренорецепторов ЖКТ приводит к расслаблению и снижению моторики ЖКТ.
Возбуждение a-адренорецепторов сосудов приводит к их суживанию (это повышает артериальное давление и суживает сосуды слизистой носа при рините). Возбуждение a-адренорецепторов радиальной мышцы глаза приводит к расширению зрачка. Возбуждение a-адренорецепторов матки приводит к снижению тонуса матки.
Возбуждение b-адренорецепторов сердца приводит к усилению работы сердца. Возбуждение b-рецепторов бронхов приводит к расширению бронхов. Возбуждение b-рецепторов сосудов расширяет сосуды жизненно важных органов и скелетной мускулатуры. Возбуждение b-рецепторов приводит также к возбуждению аденилатциклазы, накоплению цАМФ, усилению гликогенолиза, липолиза, накоплению глюкозы, увеличению обменных процессов.
В итоге адреналин повышает артериальное давление, расширяет зрачок, замедляет работу кишечника, усиливает работу сердца, расширяет сосуды жизненно важных органов, расширяет бронхи, увеличивает обмен веществ, сокращает капсулу селезенки, применяется при аллергических реакциях, гипогликемической коме. Инъекционное введение адреналина применяют при анафилактическом шоке.
Применяется только подкожно и интракардиально. Внутривенно применять не рекомендуется во избежание появления нарушений сердечного ритма.
Адреналин и a-адреномиметики понижают внутриглазное давление за счет сужения кровеносных сосудов ресничного тела.
a-адреномиметики (мезатон, нафтизин, галазолин, норадреналина гидротартрат)
Норадреналин практически не влияет на b-адренорецепторы, а действуя на a-адренорецепторы сосудов, суживает их и повышает артериальное давление, что приводит к появлению рефлекторной брадикардии, которая превалирует над прямым b-адреностимулирующим действием. Применяется только внутривенно.
a1-адреномиметики (агонисты a1-адренорецепторов) применяют при ринитах в качестве средств, повышающих артериальное давление. a-адреномиметик мезатон (фенилэфрин) вызывает мидриаз без изменения реакции зрачка на свет и без нарушения процесса аккомодации. После завершения осмотра глазного дна можно использовать физостигмин или пилокарпин в качестве антагонистов мидриатиков.
a2-адреномиметики (агонисты a2-адренорецепторов в ЦНС), в частности, клофелин (клонидин) являются гипотензивными средствами центрального действия.
b1 и b2-адреномиметики (изадрин (изопреналин)) стимулируют b-адренорецепторы, увеличивая частоту и силу сердечных сокращений и вызывая расширение сосудов. В результате этого диастолическое давление снижается, а систолическое давление изменяется мало.
Применяются при блокадах проведения импульса, при бронхиальной астме.
b1-адреномиметики (добутамин) иногда используют при острой сердечной недостаточности для стимуляции сократимости миокарда.
b2-адреномиметики (сальбутамол, астмопент, алупент, фенотерол, тербуталин) не являются абсолютно селективными средствами. Они обладают выраженным бронхорасширяющим действием при использовании в дозах, в которых оказывают минимальное влияние на сердце, расслабляют гладкую мускулатуру эндометрия, поэтому их применяют при бронхиальной астме и в качестве токолитиков для предотвращения преждевременных родов. Не разрушаются моноаминооксидазой и, вероятно, не подвергаются обратному нейрональному захвату.
Побочные эффекты:
Адреналин: нарушения сердечного ритма
Норадреналин: побочные эффекты наблюдаются редко. Возможны нарушения дыхания,головная боль,аритмии.
вопрос3. Антипротозойные средства - метронидазол (трихопол), трихомонацид, мономицин, тетрациклины, солюсурьмин. Классификация, механизмы действия. Показания к назначению.
1. Средства, применяемые для профилактики и лечения малярии: Хингамин, Примахин,
Хлоридин, Хинин
Сульфаниламиды и сульфоны,Мефлохин
2. Средства, применяемые при лечении амебиаза: Метронидазол,Хингамин
Эметина гидрохлорид, Тетрациклины, Хиниофон
3. Средства, применяемые при лечении лямблиоза: Метронидазол, Фуразолидон, Акрихин
4. Средства, применяемые при лечении трихомоноза: Метронидазол,Тинидазол,Трихомонацид, Фуразолидон
5. Средства, применяемые при лечении токсоплазмоза: Хлоридин, Сульфадимезин
6. Средства, применяемые при лечении балантидиаза: Тетрациклины, Мономицин,Хиниофон
7. Средства, применяемые при лечении лейшманиозов: Солюсурьмин, Натрия стибоглюконат, Метронидазол
1. Возбудителями малярии являются плазмодии. Трехдневную малярию вызывают Plasmodium vivax и P. ovale, тропическую - P. falciparum, четырехдневную - P. malariae. Наиболее частыми возбудителями малярии являются P. vivax и P. falciparum. Малярийный плазмодий имеет два цикла развития. Бесполый цикл (шизогония) проходит в организме человека, половой (спорогония) - в теле комара.
Противомалярийные средства отличаются друг от друга тропностью в отношении определенных форм развития плазмодия в организме человека. В связи с этим различают:
1) гематошизотропные средства (влияют на эритроцитарные шизонты);
2) гистошизотропные средства (влияют на тканевые шизонты);
а) влияющие на преэритроцитарные (первичные тканевые) формы;
б) влияющие на параэритроцитарные (вторичные тканевые) формы;
3) гамонтотропные средства (влияют на половые формы).
ГЕМАТОШИЗОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА
Особенно широко применяется хингамин (хлорохин, делагил, резохин). Он является производным 4-аминохинолина. Главное в его противомалярийном эффекте - гематошизотропное действие, направленное на эритроцитарные формы плазмодиев.
Из желудочно-кишечного тракта хингамин всасывается быстро и почти полностью. При этом пути введения препарат накапливается в плазме крови в максимальных концентрациях через 1-2 ч. Около половины вещества вступает в связь с белками плазмы.
Применяют хингамин при всех видах малярии, а также при внекишечном амебиазе. Кроме того, он эффективен (очевидно, вследствие иммунодепрессивных свойств) при коллагенозах (например, при ревматизме и ревматоидном артрите). Назначают его также профилактически при нарушениях ритма сердца и при амилоидозе. Вводят хингамин обычно внутрь, иногда - парентерально.
При лечении малярии хингамин переносится хорошо. Побочные эффекты возникают главным образом при длительном его применении в больших дозах (при лечении коллагенозов). Они проявляются в виде дерматита, диспепсических явлений, головокружений. Тяжелым осложнением являются нарушения зрения (включая ретинопатию). Редко отмечаются лейкопения, угнетение функции печени. При длительном применении хингамина требуется контроль за состоянием зрения, функцией печени и кроветворением.
Большим преимуществом хинина является быстрое развитие эффекта. Хинин характеризуется значительной токсичностью. При его применении часто наблюдаются разнообразные побочные эффекты (головокружение, нарушение слуха и зрения, угнетение функции почек, тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции).
Наибольший интерес хинин представляет для купирования и лечения тропической малярии, устойчивой к хингамину, а также при множественной устойчивости.
В качестве лекарственных препаратов используют хинина сульфат, гидрохлорид и дигидрохлорид.
Гематошизотропной активностью обладают также сульфаниламиды и сульфоны. Их эффективность связана со способностью нарушать утилизацию малярийным плазмодием парааминобензойной кислоты.
Из сульфаниламидов применяют сульфазин, сульфапиридазин, сульфадиметоксин, сульфален, сульфадоксин. Из группы сульфонов, известных в качестве противолепрозных средств, при лечении и профилактике малярии используют в основном диафенилсульфон (дапсон).
Нередко используют комбинированные препараты, например фансидар (хлоридин + сульфадоксин).
При устойчивости к хингамину иногда применяют антибиотик тетрациклинового ряда доксициклин.
ГИСТОШИЗОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА
На параэритроцитарные формы плазмодиев оказывает губительное влияние производное 8-аминохинолина примахин. Он действует также на половые формы плазмодиев (гамонтоцидное действие). Из желудочно-кишечного тракта всасывается хорошо. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2 ч. В организме препарат быстро подвергается химическим превращениям. Выделяется почками, преимущественно в виде метаболитов (в течение 1-х суток).
Основным показанием к применению являются предупреждение отдаленных рецидивов трехдневной малярии, а также распространения малярии через переносчика (вследствие гамонтотропного действия).
Из побочных эффектов возможны диспепсические явления, метгемоглобинурия, лейкопения, иногда агранулоцитоз. У лиц с определенным видом генетической энзимопатии (с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы эритроцитов) наступают острый гемолиз и гемоглобинурия.
Примахин можно сочетать с другими препаратами (одновременно и последовательно).
ГАМОНТОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА
Препараты, влияющие на половые клетки, могут оказывать как гамонтоцидное (примахин), так и гамонтостатическое (хлоридин) действие. При воздействии гамонтоцидных средств половые клетки плазмодиев гибнут в организме человека. Гамонтостатические средства лишь повреждают половые клетки, в результате чего нарушается процесс спорогонии (на разных стадиях).
2. СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ЛЕЧЕНИИ АМЕБИАЗА
Возбудителем амебиаза, имеющего очень широкое распространение в странах с жарким климатом, является Entamoeba histolytica. Амебиаз чаще всего поражает толстую кишку (амебная дизентерия). При этом амебы находятся как в просвете кишечника, так и в его стенке. Однако возможен и системный амебиаз с внекишечными очагами поражения. Распространяясь из кишечника по системе воротной вены, амебы могут вызывать гепатит и абсцессы печени. Иногда отмечаются абсцессы легких и других органов.
В зависимости от локализации возбудителя амебиаза требуются те или иные противоамебные средства. Они могут быть представлены следующими основными группами:
Амебициды, эффективные при любой локализации патологического процесса-Метронидазол
Амебициды прямого действия, эффективные преимущественно при локализации амеб в просвете кишечника-Хиниофон
Амебициды непрямого действия, эффективные при локализации амеб в просвете и в стенке кишечника-Тетрациклины
Тканевые амебициды, действующие на амеб в стенке кишечника и в печени-Эметина гидрохлорид
Тканевые амебициды, эффективные преимущественно при локализации амеб в печени-Хингамин
Универсальным средством, эффективным при кишечном и внекишечном амебиазе, является метронидазол. Наименее эффективен он в отношении амеб, находящихся в просвете кишечника. Поэтому при амебной дизентерии его обычно сочетают с хиниофоном или йодохинолом. На цисты метронидазол не действует.
Хиниофон (ятрен) всасывается из желудочно-кишечного тракта лишь на 10- 15%, поэтому в кишечнике создаются высокие концентрации вещества, необходимые для амебицидного действия.
Препарат малотоксичен. Из побочных эффектов типична диарея. Возможен неврит зрительного нерва.
Аналогичным хиниофону по структуре и направленности действия препаратом является йодохинол.
Довольно широкое распространение при лечении амебиаза получил алкалоид корня ипекакуаны (Cephaelis ipecacuanha) эметин. В качестве лекарственного препарата используют эметина гидрохлорид. Вводят его внутримышечно, так как при приеме внутрь он вызывает сильное раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (при этом нередко возникает рвота рефлекторного происхождения).
Действует эметин на амеб, локализованных как внекишечно (например, в печени, где вещество накапливается в высоких концентрациях), так и в стенке кишечника. На амеб, находящихся в просвете кишечника, препарат не влияет.
Выделяется эметин почками в течение длительного времени (более 1 мес). В связи с этим он кумулирует, что является основной причиной передозировки и развития токсических эффектов.
Побочные эффекты касаются сердечно-сосудистой системы (тахикардия, сердечные аритмии, боли в области сердца, гипотония), желудочно-кишечного тракта (тошнота, диарея, рвота), нервно-мышечной системы (мышечная слабость, тремор, невралгия). Возможны нарушения со стороны почек и печени, поэтому во время лечения эметином обязателен периодический контроль функций сердца, почек и печени. При органических заболеваниях сердца и почек препарат противопоказан.
При использовании тетрациклинов кишечная флора подавляется, и это опосредованно неблагоприятно сказывается на росте и размножении амеб, находящихся в просвете и стенке кишечника. Такие препараты могут быть обозначены как противоамебные средства непрямого действия. По эффективности при амебиазе тетрациклины уступают амебицидам прямого действия.
При лечении острого амебиаза кишечника иногда применяют мономицин (вводят внутрь).
Во многих случаях при лечении амебиаза можно ограничиться применением метронидазола. Вместе с тем нередко используют комбинации веществ. Так, при амебной дизентерии целесообразно сочетать препараты, действующие в просвете кишечника, в его стенке, а также предохраняющие печень от попадания в нее амеб (например, метронидазол + хиниофон; эметина гидрохлорид + тетрациклин + хиниофон).
3. СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ЛЕЧЕНИИ ЛЯМБЛИОЗА
Возбудителем лямблиоза является Giardia (lamblia) intestinalis. При наличии лямблий в кишечнике наблюдается его дисфункция (дуоденит, энтерит). Для лечения лямблиоза применяют метронидазол, аминохинол и фуразолидон.
Аминохинол является производным хинолина. Он эффективен при лямблиозе, токсоплазмозе, кожном лейшманиозе, а также при некоторых коллагенозах. В большинстве случаев препарат переносится хорошо. Может вызывать диспепсические нарушения, головную боль, шум в ушах, аллергические реакции.
4 .СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ЛЕЧЕНИИ ТРИХОМОНОЗА
При трихомонозе, вызываемом Trichomonas vaginalis (проявляется кольпитом и вульвовагинитом у женщин, уретритом у мужчин), препаратом выбора является метронидазол.
Метронидазол (флагил, клион, трихопол, вагимид) - производное нитроимидазола (см. структуру). Он оказывает губительное влияние не только на трихомонад, но также на амеб и лямблий. Кроме того, метронидазол эффективен в отношении неспорообразующих анаэробов.
Из желудочно-кишечного тракта всасывается хорошо. В организме в значительной степени подвергается химическим превращениям. Выводятся метронидазол, его метаболиты и конъюгаты в основном почками. Небольшие количества препарата выделяются слюнными железами, кишечником, а в период лактации - молочными железами.
Переносится препарат обычно хорошо. Из побочных эффектов чаще всего отмечаются диспепсические явления (нарушение аппетита, металлический привкус во рту, тошнота, диарея). Описаны нарушения со стороны ЦНС (тремор, нарушение координации), при появлении которых препарат отменяют. Возможны поражения кожи, слизистых оболочек.
К группе нитроимидазолов, помимо метронидазола, относится также тинидазол (фасижин). Он обладает высокой эффективностью при трихомонозе, амебиазе и лямблиозе. Кроме того, оказывает бактерицидное действие в отношении ряда облигатных анаэробов. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. При применении тинидазола в плазме крови создаются более высокие концентрации, чем при применении метронидазола. Действует тинидазол продолжительнее последнего.
К препаратам, применяемым при трихомонозе, относится и трихомонацид. Является производным аминохинолина. Применяют его внутрь и местно. Оказывает раздражающее действие на слизистые оболочки.
При трихомонозе эффективны также нитазол и фуразолидон.
5 .СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ЛЕЧЕНИИ ТОКСОПЛАЗМОЗА
Возбудителем токсоплазмоза является Toxoplasma gondii. Имеются разные формы заболевания, которые сопровождаются поражением лимфатических узлов, кишечника, легких и других внутренних органов, глаз, ЦНС. Заражение токсоплазмами может быть причиной преждевременных родов, самопроизвольных абортов, уродств. Основными препаратами, которые применяют при этом заболевании, являются хлоридин (подробнее см. раздел 1) и сульфанила- миды (см. главу 29.2).
Следует учитывать, что хлоридин, угнетающий переход дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую, не следует назначать в первой половине беременности (оказывает отрицательное влияние на плод). В этой ситуации с целью предупреждения инфицирования плода используют сульфа- ниламиды.
При токсоплазмозе применяют также пентамидин.
6. СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ЛЕЧЕНИИ БАЛАНТИДИАЗА
Возбудителем балантидиаза является инфузория Balantidium coli, поражающая толстую кишку.
Лечение балантидиаза осуществляется в основном с помощью мономицина,тетрациклинов, хиниофона
7. СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ЛЕЧЕНИИ ЛЕЙШМАНИОЗОВ
Различают кожный лейшманиоз (один из возбудителей - Leishmania tropica) и висцеральный лейшманиоз (возбудитель - Leishmania donovani).
При лечении висцерального лейшманиоза (кала-азар) в нашей стране наиболее широко применяют препарат пятивалентной сурьмы солюсурьмин.
Вводят препарат парентерально. Большинство больных переносят его хорошо. Из побочных эффектов возможны тошнота, головная боль, кожные высыпания, редко агранулоцитоз. При передозировке солюсурьмина в качестве его антидота может быть использован унитиол.
Из препаратов пятивалентной сурьмы при лейшманиозе применяют также натрия стибоглюконат. Вводят его внутримышечно и внутривенно. Из отрицательных эффектов могут возникать рвота, нарушение аппетита, брадикардия, гипотензия, загрудинные боли.
Следует учитывать развитие устойчивости лейшманий к препаратам сурьмы.
Оба препарата сурьмы эффективны и при кожном лейшманиозе.
Местное лечение при кожном лейшманиозе заключается в пропитывании инфильтратов раствором акрихина.
Для резорбтивного действия используют антибиотик группы аминогликозидов мономицин, обладающий высокой противолейшманиозной активностью. Наряду с эффективностью при кожном лейшманиозе он характеризуется довольно широким спектром антибактериального действия. Оказывает отрицательное влияние на почки, иногда вызывает неврит слухового нерва. Менее токсичен, чем неомицин. При этой форме лейшманиоза применяют также метронидазол.
СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ЛЕЧЕНИИ ТРИПАНОСОМОЗА
Возбудителями трипаносомоза являются Tripanosoma gambiense и Tripanosoma rhodesiense, вызывающие сонную болезнь, а также Tripanosoma cruzi, с которой связана болезнь Чагаса.
Из органических препаратов мышьяка при сонной болезни (распространена в Южной Африке) применяют меларсопрол, который хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер и является препаратом выбора при лечении этого заболевания. Кроме того, используют ароматический диамидин пентамидин и полианионное соединение сурамин. Однако последние два препарата не проникают в мозг, и поэтому их применяют на ранних стадиях болезни, когда в процесс еще не вовлечена ЦНС. Препараты довольно токсичны и вызывают много побочных эффектов.
При болезни Чагаса (Южная Америка) применяют примахин антибиотик пуромицин и ряд других препаратов.
Билет 6
вопрос1. Принципы изыскания новых лекарственных средств, пути внедрения их в медицинскую практику
Прогресс фармакологии характеризуется непрерывным поиском и созданием новых препаратов. Создание лекарств начинается с исследований химиков и фармакологов, творческое сотрудничество которых абсолютно необходимо при открытии новых препаратов. При этом поиск новых средств развивается по нескольким направлениям.
Основным путем является ХИМИЧЕСКИЙ синтез препаратов, который может реализоваться в виде НАПРАВЛЕННОГО синтеза или иметь ЭМПИРИЧЕСКИЙ путь. Если направленный синтез связан с воспроизведением биогенных веществ (инсулин, адреналин, норадреналин), созданием антиметаболитов (ПАБК-сульфаниламиды), модификацией молекул соединений с известной биологической активностью (изменение структуры ацетилхолина - ганглиоблокатор гигроний) и т. д., то эмпирический путь состоит или из случайных находок, либо поиска путем скрининга, то есть просеивания различных химических соединений на фармакологическую активность.
Одним из примеров эмпирических находок может быть приведен случай обранужения гипогликемического эффекта при использовании сульфаниламидов, что впоследствии привело к созданию сульфаниламидных синтетических перфоральных противодиабетических средств (бутамид, хлорпропамид).
Весьма трудоемок и другой вариант эмпирического пути создания лекарств - МЕТОД СКРИНИНГА. Однако он неизбежен, особенно если исследуется новый класс химических соединений, свойства которых, исходя из их структуры, трудно прогнозировать (малоэффективный путь). И здесь огромную роль в настоящее время играет компьютеризация научного поиска.
В настоящее время лекарственные средства получают главным образом посредством направленного химического синтеза, который может осуществляться а) путем подобия (введение дополнительных цепочек, радикалов) б) путем комплементарности, то есть соответствия каким-либо рецепторам тканей и органов.
В арсенале лекарственных средств, помимо синтетических препаратов, значительное место занимают препараты и индивидуальные вещества из ЛЕКАРСТВЕННОГО СЫРЬЯ растительного или животного происхождения, а также из различных минералов. Это прежде всего галеновы, новогаленовы препараты, алкалоиды, гликозиды. Так из опия получают морфин, кодеин, папаверин, из рауфльфии змеевидной - резерпин, из наперстянки - сердечные гликозиды - дигитоксин, дигоксин; из ряда эндокринных желез крупного рогатого скота - гормоны, иммуноактивные препараты (инсулин, тиреоидин, тактивин и т. д.).
Некоторые лекарственные средства являются продуктами жизнедеятельности грибов и микроорганизмов. Пример - антибиотики. Лекарственные вещества растительного, животного, микробного, грибкового происхождения часто служат основой для их синтеза, а также последующих химических превращений и получения полусинтетических и синтетических препаратов.
Набирают темпы создания лекарственных средств путем использования методов генной инженерии (инсулин и т. п.).
Новое лекарственное средство, пройдя через все эти "сита" (исследование фармактивности, фармакодинамики, фармакокинетики, изучение побочных эффектов, токсичности и т. д.) допускается на клинические испытания. Здесь используется метод "слепого контроля", эффект плацебо, метод двойного "слепого контроля", когда ни врач, ни больной не знает, когда это плацебо используется. Знает только специальная комиссия. Клинические испытания проводятся на людях, и во многих странах это осуществляется на добровольцах. Здесь, безусловно, возникает масса юридических, деонтологических, нравственных аспектов проблемы, которые требуют своей четкой разработки, регламентации и утверждения законов на данный счет.
Некоторые открытия в области фармакологии и их внедрение в медицинскую практику:
1865 г. – установлено влияние сердечных гликозидов на сердце
1879 г. – открытие нитроглицерина
1921 г. – открытие инсулина
1939 г. – открытие пенициллина
1942 г. – открытие первых противоопухолевых препаратов
1952 г. – открытие психотропных средств
1955 г. – оральные контрацептивы
1958 г. – первые в-адреноблокаторы
1987 г. – группа статинов (гиполипидемические средства)
1992 г. – ингибиторы АПФ
1994 г. – ингибиторы протонного насоса
вопрос2. . Мышечные релаксанты периферического действия (курареподобные средства).Классификация, механизм действия,фармакодинамика.Препараты: пипекурония бромид (ардуан), суксаметония йодид (дитилин), атракурий (тракриум), тубокурарин.Показания и противопоказания к применению. Меры помощи при передозировке.
Классификация:
1) Антидеполяризующие ср-ва:
Тубокурарина хлорид
Панкурония бромид
Пипекурония бромид
2) Деполяризующие ср-ва:
3) В-ва смешанного типа действия:
Диоксоний
1 .Антидеполяризующие препараты блокируют н-холинорецепторы и препятствуют деполяризующему действию ацетилхолина. Блокирующее действие на ионные каналы имеет второстепенное значение. Антидеполяризующие средства могут быть конкурентными и неконкурентными н-холиноблокаторами. Так, возможен истинный конкурентный антагонизм между курареподобным веществом (например, тубокурарином) и ацетилхолином по влиянию на н-холинорецепторы. Если на фоне нервно-мышечного блока, вызванного тубокурарином, в области н-холинорецепторов концевой пластинки значительно повысить концентрацию ацетилхолина, то это приведет к восстановлению нервно-мышечной передачи (конкурентно действующий ацетил-холин вытеснит связанный с холинорецепторами тубокурарин). Если при этом вновь повысить до определенных величин концентрацию тубокурарина, то снова наступит блокирующий эффект. Курареподобные средства, действующие по такому принципу, называют конкурентными. К препаратам конкурентного типа действия относятся также панкуроний (павулон), пипекуроний (ардуан). Кроме того, имеются препараты неконкурентного типа (например, престонал). В этом случае курареподобный препарат и ацетилхолин, по-видимому, реагируют с разными, но взаимосвязанными рецепторными субстратами концевой пластинки.
2. Деполяризующие средства (например, дитилин) возбуждают н-холинорецепторы и вызывают стойкую деполяризацию постсинаптической мембраны. Вначале развитие деполяризации проявляется мышечными подергиваниями-фасцикуляциями (нервно-мышечная передача кратковременно облегчается). Через небольшой промежуток времени наступает миопаралитический эффект.
3. Отдельные курареподобные средства обладают смешанным типом действия (может быть сочетание деполяризующих и антидеполяризующих свойств). К этой группе относится диоксоний (деполяризующе-неконкурентный препарат). Сначала он вызывает кратковременную деполяризацию, которая сменяется недеполяризующим блоком.
По продолжительности миопаралитического действия курареподобные средства условно можно подразделить на три группы: короткого действия (5-10 мин)-дитилин, средней продолжительности (20-50 мин) - тубокурарин, пипекуроний, панкуроний.
Большинство курареподобных средств обладает высокой избирательностью действия в отношении нервно-мышечных синапсов. Вместе с тем они могут влиять и на другие звенья рефлекторной дуги. Ряд антидеполяризующих веществ обладает умеренной ганглиоблокирующей активностью (особенно тубокурарин), одним из проявлений которой является снижение артериального давления, а также угнетающим влиянием на н-холинорецепторы синока-ротидной зоны и мозгового слоя надпочечника. Для некоторых веществ (панкуроний) отмечено выраженное м-холиноблокирующее (ваголитическое) действие в отношении сердца, что приводит к тахикардии.
Тубокурарин и некоторые другие препараты могут стимулировать высвобождение гистамина, что сопровождается снижением артериального давления, повышением тонуса мышц бронхов.
Деполяризующие курареподобные средства оказывают определенное влияние на электролитный баланс. В результате деполяризации постсинаптичес-кой мембраны ионы калия выходят из скелетных мышц и содержание их в экстрацеллюлярной жидкости и плазме крови увеличивается. Это может быть причиной аритмий сердца.
Деполяризующие курареподобные вещества стимулируют аннулоспиральные окончания скелетных мышц. Это приводит к усилению афферентной импульсации в проприоцептивных волокнах и может вызывать угнетение моносинаптических рефлексов.
Курареподобные препараты, являющиеся четвертичными аммониевыми соединениями, плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте, поэтому вводят их парентерально, обычно внутривенно.
Курареподобные препараты широко применяют в анестезиологии при проведении разнообразных хирургических вмешательств. Вызывая расслабление скелетных мышц, они значительно облегчают проведение многих операций на органах грудной и брюшной полостей, а также на верхних и нижних конечностях. Их применяют при интубации трахеи, бронхоскопии, вправлении вывихов и репозиции костных отломков. Кроме того, эти препараты иногда используют при лечении столбняка, при электросудорожной терапии.
Побочные эффекты курареподобных средств не носят угрожающего характера. Артериальное давление может снижаться (тубокурарин) и повышаться (дитилин). Для ряда препаратов типична тахикардия. Иногда возникают аритмии сердца (дитилин), бронхоспазм (тубокурарин), повышение внутриглазного давления (дитилин). Для деполяризующих веществ характерны мышечные боли. У лиц с генетически обусловленной недостаточностью холин-эстеразы плазмы крови дитилин может вызывать длительное апноэ (до 6-8 ч и более вместо обычных 5-10 мин).
Курареподобные средства следует применять с осторожностью при заболеваниях печени, почек, а также в старческом возрасте.
Следует помнить, что курареподобные средства угнетают или полностью выключают дыхание. Поэтому они могут быть использованы в медицинской практике только при наличии антагонистов и всех необходимых условий для проведения искусственного дыхания.
Вопрос3. Антиангинальные средства бета-адреноблокаторы, и блокаторы кальциевых каналов. Механизм антиангинального действия, фармакодинамика. Сравнительная характеристика – пропранолол (анаприлин), атенолол (тенормин), верапамил, (изоптин), нифедипин. Показания к назначению. Побочное действие.
БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ
Данная группа средств в последние годы нашла широкое распространение для лечения целого ряда терапевтических заболеваний.
Различают неселективные бета-адреноблокаторы (тимолол, пропранолол, соталол, надолол, окспренолол, пиндолол и др.) и селективные бета-1-адреноблокаторы (метопролол, атенолол, ацебутолол и др.).
Терапевтическая активность этой группы препаратов при стенокардии обусловлена их способностью блокировать влияние симпатической нервной системы на сердце, что приводит к снижению его работы и уменьшению потребления миокардом кислорода.
АНАПРИЛИН (пропранолол, индерал, обзидан; таблетки по 0, 01 и 0, 04) - некардиоселективный бета-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности с непродолжительным действием. Анаприлин снижает все 4 функции сердца, прежде всего - сократимость миокарда. Максимально выраженный эффект наблюдается в течение 30-60 минут, терапевтический эффект, в связи с коротким периодом полувыведения (2, 5-3, 2 часа), длится 5-6 часов. Это означает что препарат следует принимать 4-5 раз в сутки. Анаприлин используют только для профилактики приступов стенокардии, исключительно при типичной ее форме, так как при вазоспастической форме стенокардии на фоне заблокированных бета-адренорецепторов, катехоламины будут усиливать спазм коронарных сосудов.
Побочные эффекты: снижение сократимости миокарда, брадикардия, АВ-блокады, бронхоспазм; тошнота, рвота, диарея, общая слабость, головокружение, иногда - аллергические реакции. Возможны явления депрессии. При одновременном применении сахароснижающих средств - опасность гипогликемии.
АНТАГОНИСТЫ КАЛЬЦИЯ (БЛОКАТОРЫ КАЛЬЦИЕВЫХ КАНАЛОВ)
Значение кальция в выполнении организмом жизненно важных функций огромно. Кальций необходим для регуляции процессов возбуждения и торможения как в гладкой, так и в скелетной мускулатуре. Поступая из внешней среды или из внутриклеточного депо под действием различных стимулов, кальций взаимодействует с кальций-связывающими белками цитоплазмы, выполняющими роль регуляторов.
Для сердца и сосудов значение кальция несколько различно, что связано с преобладанием (в сердце или сосудах) специфичных кальцийсвязывающих белков. В миокардиоцитах имеется особый белок - тропонин (лейотонин), а в гладких миоцитах сосудов - особый термостабильный кальций-зависимый белок кальмодулин. В зависимости от того, действуют ли они в большей степени на тропонин или кальмодулин, одни блокаторы кальциевых каналов в большей степени влияют на сердце, а другие - на сосуды. Например, такой антагонист кальция как ВЕРАПАМИЛ в большей степени действует на сердце (очень важным является его антиаритмическое действие).
Антиангинальный эффект препаратов этой группы связан как с прямым их действием на миокард, так и, прежде всего, с влиянием на периферическую гемодинамику. Антагонисты кальция блокируют его поступление в гладкомышечную клетку, таким образом уменьшая ее способность к сокращению. Действие этих средств на коронарные сосуды характеризуется как антиспастическое, в результате коронарный кровоток увеличивается, а вследствие действия на периферические сосуды - снижается АД. Благодаря этому снижается постнагрузка на сердце, улучшается кровоток в зоне ишемии. Эти препараты уменьшают механическую работу сердца и потребность миокарда в кислороде, увеличивают количество коллатералей. При их использовании у больных уменьшается частота и интенсивность приступов стенокардии, повышается толерантность к физическим нагрузкам.
Наиболее часто с этой целью применяют нифедипин (синонимы: фенигидин, коринфар, кордафен, кордипин и др.; таб. по 0, 01). Эффект наступает через 15-20 минут и продолжается 4-6 часов. Препарат уступает нитроглицерину по силе антиангинального эффекта.
В отличие от верапамила препарат обладает слабой антиаритмической активностью, сильно снижает диастолическое давление. Особенно хорошо расслабляет коронарные сосуды при вазоспастической стенокардии. Вообще при этой форме стенокардии антагонисты кальция предпочтительнее. Кроме нифедипина для хронического лечения стенокардии используют созданные в 80-х годах производные нифедипина второго поколения: исрадипин (син.: ломир).
Данная группа препаратов дает незначительное количество побочных эффектов: снижение АД, головные боли, мышечная слабость, тошнота, запоры. Непрерывный прием препаратов в течение 2-3 месяцев ведет к развитию толерантности.
При стенокардии с брадикардией, используют производное эфедрина - ОКСИФЕДРИН (ильдамен, МИОФЕДРИН; таблетки по 0, 016). Препарат обладает частичной агонистической активностью по отношению к бета-1-рецепторам сердца, оказывает непосредственное коронарорасширяющее действие, повышает сократительную способность миокарда без избыточного увеличения потребности в кислороде. Другой подобный препарат НОНАХЛАЗИН, отечественного производства, выпускается в таблетках по 0, 03 - производное фенотиазина. Препарат обладает положительным инотропным эффектом и снижает тонус коронарных артерий.
При лечении больных со стенокардией находит применение и такой препарат как дипиридамол (курантил)- производное пиримидина. Этот препарат действует на микроциркуляцию крови в мелких сосудах, препятствуя агрегации тромбоцитов, увеличивает число коллатералей и интенсивность коллатерального кровотока, однако, может вызвать симптом "обкрадывания", особенно при внутривенном введении у больных с выраженным коронарным атеросклерозом, так как препарат вызывает расширение тех сосудов, которые не поражены склерозом. С другой стороны, этот препарат показан больным, у которых есть стенокардия, а также вследствие различных причин повышена свертываемость крови.
Средства типа валидола имеют рефлекторный тип действия. В состав этого препарата входит ментол (25% раствор ментола в ментоловом эфире изовалериановой кислоты). Является слабым антиангинальным средством, оказывает седативное действие и умеренный рефлекторный сосудорасширяющий эффект. Показан при легких формах стенокардии.
Билет 10
К жидким лекарственным формам относятся растворы, слизи, эмульсии, суспензии, настои, отвары, настойки, жидкие экстракты, микстуры, аэрозоли.
Растворы – Solutiones.
Им . п . ед . ч . – Solutio.
Род . п . ед . ч . – Solutionis.
Раствор - это жидкая лекарственная форма, получаемая путем растворения лекарственного вещества в жидкости. В качестве растворителя используется вода дистиллированная (Aqua de stillata), спирт этиловый 70%, 90%, 95% (Spiritus ae thylicus), глицерин (Glycerinum) и жидкие масла: вазелиновое (Oleum V aselini), оливковое (Oleum Olivarum ), персиковое (Oleum P ersicorum). Истинные растворы всегда прозрачны.
Растворы предназначаются для наружного, внутреннего применения и для инъекций. К растворам для наружного применения относятся глазные и ушные капли, капли в нос, а также растворы для примочек, промываний, спринцеваний и т.д. Капли выписывают в количестве 5-10 мл, растворы для других целей – в количестве 50-100 мл.
Выписывают растворы в сокращенной и развернутой формах.
При использовании сокращенной формы прописи после Rp .: указывают название лекарственной формы, затем название лекарственного вещества, концентрацию раствора и его количество в миллилитрах. Концентрацию обозначают чаще всего в процентах, реже – в отношениях (например, 1:1000; 1:5000).
Сокращенную форму прописи растворов используют в тех случаях, когда выбор растворителя определяется заводской технологией или предоставляется работнику аптеки. Если раствор водный, то вид растворителя в сокращенной прописи рецепта не указывается. Если раствор масляный или спиртовый, то после названия лекарственного вещества следуют обозначения – oleosae (масляного) или spirituosae (спиртового). В сокращенной форме выписывают и официнальные растворы, обычно без обозначения концентрации, указывая лишь название препарата и его количество.
Примеры рецептов:
Выписать 500мл 0,02% раствора диоцида (Diocidum). Для обработки рук.
Rp .: Solutionis Diocidi 0,02% - 500 ml
D.S. Для обработки рук.
Выписать 10 мл 1% масляного раствора ментола (Mentholum). Назначить по 5 капель в каждый носовой ход.
Rp .: Solutionis Mentholi oleosae 1% - 10 ml
D . S . По 5 капель в каждый носовой ход.
Выписать 10 мл 1% раствора спиртового раствора борной кислоты (Acidum boricum). Назначить по 3-5 капель в каждое ухо 2 раза в день.
Rp .: Solutionis Acidi borici spirituosae 1% - 10 ml
D.S. По 3-5 капель в каждое ухо.
Развернутая форма прописи используется в тех случаях, когда раствор должен быть приготовлен с применением определенного жидкого масла или спирта определенной концентрации.
Пример рецепта:
Выписать 50 мл 1% раствора метиленового синего (M ethyleni coerulei) в 70% этиловом спирте. Назначить для смазывания пораженных участков кожи.
Rp .: Methyleni coerulei 0,5
Spiritus a е thylici 70% ad 50 ml
M.D.S. Для смазывания пораженных участков кожи.
При выписывании растворов для приема внутрь, разовая доза лекарственного вещества должна содержаться в объеме раствора, предназначенном на один прием. При этом используют следующие условные величины:
1 столовая ложка - 15 мл раствора
1 десертная ложка - 10 мл
1 чайная ложка - 5 мл
1 мл водного раствора - 20 капель
1 мл спиртового раствора - 50 капель
Примеры рецептов:
Выписать 150 мл раствора калия хлорида (Kalii chloridum) с таким расчетом, чтобы больной получал на прием 0,75 г препарата. Назначить по 1 ст.л. 3 раза в день.
Rp .: Solutionis Kalii chloridi 5% - 150 ml .
D.S. По 1 столовой ложке 3 раза в день.
Расчет концентрации раствора в процентах:
1 ст.л. (15 мл) содержит 0,75 г лекарственного вещества, а в 100 мл – х.
|
|
(15 мл - 0,75)
Концентрация раствора = 5%.
Суспензии - Suspensiones
Им . п . ед . ч . – Suspensio,
Род . п . ед . ч . – Suspensionis.
Суспензия (взвесь) - жидкая лекарственная форма, в которой твердые нерастворимые лекарственные вещества находятся в жидкости во взвешенном состоянии. Различают суспензии для наружного, внутреннего и парентерального применения.
Выписывают суспензии в двух формах: сокращенной и развернутой. Сокращенная форма возможна в том случае, когда дисперсионной средой является вода.
Пример рецепта:
Выписать 10 мл водной суспензии, содержащей 0,5% гидрокортизона ацетата (Hydrocortisoni acetas). Назначить в каждый глаз по 2 капли 4 раза в день. Перед употреблением взбалтывать.
Rp .: Suspensionis Hydrocortisoni acetatis 0,5% - 10 ml
D.S. По 2 капли в глаз 4 раза в день. Перед употреблением взбалтывать.
Магистральные суспензии , которые готовятся на различных формообразующих веществах (глицерин, масло вазелиновое и др.) выписываются только в развернутой форме.
Пример рецепта:
Выписать 50 мл стерильной суспензии на вазелиновом масле, содержащей 0,5% трихомонацида (Trichomonac idum). Назначить для введения в мочевой пузырь по 10 мл. Перед употреблением взбалтывать.
Rp.: Trichomonacidi 0,25
Olei Vaselini ad 50 ml
M.f. suspensio
Sterilizetur!
D.S. Для введения в мочевой пузырь . Перед употреблением взбалтывать.
Настои и отвары - Infusa et Decocta.
Настой - Им.п. ед.ч. - Infusum.
Род.п. ед.ч. - Infusi
Отвар - Им.п. ед.ч. - Decoctum.
Род.п. ед.ч. - Decocti.
Настои и отвары - это жидкие лекарственные формы, которые получают методом экстрагирования биологически активных веществ из растительного сырья.
Настои готовят из нежных частей растений: цветков (flos -flori s), листьев (folium -folii ), травы (herba-herbae ). Сырьем для приготовления отваров служат грубые части растений: корень (radix-radicis ), корневище (rh izoma-rhizomatis ), кора (cortex-corticis ).
Дозируют настои и отвары для приема внутрь ложками (столовыми, десертными, чайными). Кроме того, их используют для полосканий, примочек, спринцеваний и т.д.
Данные лекарственные формы являются нестойкими, поэтому их выписывают на 3-4 дня общим количеством не более 200 мл. Прописывают настои и отвары только сокращенным способом с указанием количества лекарственного сырья в граммах и общего количества в миллилитрах. Принятые концентрации ряда настоев и отваров указаны в отношениях (например: 1:10, 1:30 и т.д.). В этих случаях необходим пересчет в массово-объемную величину.
Примеры рецептов:
Выписать 200 мл отвара из 5,0 г листьев мать и мачехи (Folium Farfarae). Назначить по 1 ст.л. через 2-3 часа.
Rp .: Decocti foliorum Farfarae 5,0 - 200 ml
D.S. По 1 столовой ложке через 2-3 часа.
Выписать 200 мл отвара коры дуба (cortex Quercus) в разведении 1:10. Для полосканий.
Rp .: Decocti corticis Quercus 20,0 - 200 ml
D.S. Для полосканий.
Выписать 150 мл настоя из листьев подорожника большого (folium Plantaginis majoris) в концентрации 1:20. Назначить по 1 столовой ложке 4 раза в день.
Rp .: Infusi foli о rum Plantaginis majoris 7,5 - 150 ml
D.S. По 1 столовой ложке 4 раза в день.
Настойки – Tincturae.
Настойка - Им.п. ед.ч. – Tinctura.
Род.п. ед.ч. – Tincturae.
Настойка - это жидкая лекарственная форма, которую получают путем настаивания растительного сырья на спирте этиловом, диэтиловом эфире или спирто-эфирной смеси. Все настойки официнальны, поэтому при их выписывании в рецептах используется только сокращенная форма прописи с указанием лекарственной формы, названия растения и общего количество настойки. Чаще всего настойки применяют внутрь, реже используют для полосканий, примочек и т.д. Дозируют настойки для приема внутрь каплями.
Примеры рецептов:
Выписать 40 мл настойки календулы (Calendula). Назначить по 10 капель на прием 3 раза в день.
Rp .: Tincturae Calendulae 40 ml
D.S. По 10 капель 3 раза в день.
Выписать 15 мл настойки валерианы (Valeriana) и настойки ландыша (Convallaria) поровну. Назначить по 20 капель 3 раза в день.
Rp .: Tincturae Valerianae
Tincturae Convallariae āā 15 ml
M . D . S . Назначить по 20 капель 3 раза в день.
Эмульсии – Emulsa .
Им. п. ед. ч. – Emulsum .
Род. п. ед. ч. – Emulsi .
Эмульсия - это жидкая лекарственная форма, в которой нерастворимые в воде жидкости находятся в водной среде во взвешенном состоянии.
Различают масляные эмульсии (Emulsa oleosa ) и семенные (Emulsa seminalia ). Чаще всего применяются масляные эмульсии, которые готовят из жидких масел: касторового (Oleum Ricini ), миндального (Oleum Amygdalarum ), рыбьего жира трескового (Oleum jecoris Aselli ) и др.
Масляные эмульсии состоят из масла, эмульгатора и воды. Эмульгатор поддерживает мельчайшие частицы масла в воде во взвешенном состоянии. Для эмульгирования берут 2 части масла, 1 часть эмульгатора и 17 частей воды. В качестве эмульгаторов используют камеди или желатозу, которая имеет порошкообразную форму (продукт неполного гидролиза желатина).
Выписывают эмульсии в сокращенной и развернутой формах. В сокращенной прописи после названия «Emulsi » указывают название масла, его количество и общее количество эмульсии.
В развернутой прописи отдельно указывают все компоненты: масло, эмульгатор и воду с указанием их количества.
Примеры рецептов:
Выписать 200 мл эмульсии из 20 мл касторового масла (Oleum Ricini ). Назначить на 1 прием.
Развернутая форма прописи:
Rp .: Olei Ricini 20 ml
Gelatosae 10,0
Aquae d е stillatae ad 200 ml
M.f. emulsum
D.S. На 1 прием внутрь.
Сокращенная форма прописи:
Rp .: Emulsi olei Ricini 20 ml - 200 ml
D.S. На 1 прием.
Семенные эмульсии используются редко. В отличие от масляных, в семенные эмульсии не добавляют эмульгаторы, так как семена, из которых их изготавливают (льна, тыквы, миндаля), сами обладают эмульгирующими свойствами.
Экстракты - Extracta
Им . п . ед . ч . - Extractum
Род.п. ед ч. – Extracti
Экстракты представляют собой концентрированные вытяжки из лекарственного растительного сырья. В зависимости от консистенции различают экстракты жидкие (fluidum ), густые (spissum ) и сухие (sic cum ). В качестве экстрагента при получении жидких экстрактов используют спирт этиловый. При получении густых экстрактов – воду, спирт этиловый, эфир. Сухие экстракты приготовляют путем высушивания густых экстрактов.
Все экстракты официнальны, поэтому при их выписывании в рецепте не указывают ни характер растительного сырья, ни концентрацию экстрактов. После названия лекарственной формы следует название растения, указание о характере экстракта и его количество. Жидкие экстракты дозируют в каплях. Густые и сухие экстракты выписывают в капсулах, порошках, таблетках, суппозиториях, пилюлях.
Пример рецепта.
Выписать 20 мл экстракта крушины (Frangula) жидкого. Назначить по 20 кап. 3 раза в день.
Rp .: Extracti Frangulae fluidi 20 ml
D . S . По 20 кап. на прием 3 раза в день.
Новогаленовы препараты.
Новогаленовы препараты получают в результате специальной обработки растительного лекарственного сырья. От галеновых препаратов (настоек, экстрактов) они отличаются высокой степенью очистки от балластных веществ и, в связи с этим, могут быть использованы как внутрь, так и парентерально. Все подобные препараты официнальны, поэтому при их выписывании в рецепте указывают только их название и количество.
Пример рецепта:
Выписать 20 мл лантозида (Lantozidum ). Назначить по 20 капель 2 раза в день.
Rp.: Lantozidi 20 ml
D.S. По 20 капель 2 раза в день.
Микстуры - Mixturae.
Микстура - жидкая лекарственная форма, получаемая при растворении или смешивании в жидкой основе нескольких твердых веществ или при смешивании нескольких жидкостей. В качестве жидкой основы используются дистиллированная вода, глицерин, растительные масла и т.п. В состав микстуры могут входить настои, отвары, настойки, слизи, сиропы и пр.
Часто микстуры выписываются в полусокращенной прописи. В таких случаях часть ингредиентов (настои, отвары, эмульсии, растворы) выписываются в сокращенной форме, причем пропись рецепта начинается с указанных лекарственных форм. Затем перечисляются остальные компоненты в количестве, рассчитанном на число приемов с учетом разовой дозы и объемом, в котором она содержится.
Примеры рецептов:
Выписать микстуру на 12 приемов, содержащую натрия бромид (Natrii bromidum), разовая доза- 0,3 г и кофеина-бензоата натрия (Coffeinum -natrii benzoas), разовая доза- 0,1 г. Назначить по 1 столовой ложке 3 раза в день.
Rp.: Natrii bromidi 3,6
Coffeini-natrii benzoatis 1,2
Aquae d е stillatae ad 180 ml
M.D.S. По 1 столовой ложке 3 раза в день.
Расчет:
На 1 прием -1 ст. л. - 15мл
На 12 приемов - 180 мл
На 12 приемов - бромид натрия 0,3х12=3,6
-“-“-“-“-“-“-“-“ кофеин - 0.1х12= 1,2.
Выписать микстуру на 10 приемов, состоящую из настоя травы весеннего горицвета (herba Adonidis vernalis) в концентрации 1:30 с прибавлением натрия бромида (Natrii bromidum), разовая доза- 0,2 г и кодеина фосфата (Codeini phosphas), разовая доза- 0,02 г. Назначить по 1 столовой ложке 3 раза в день.
Rp.: Infusi herbae Adonidis vernalis 5,0 - 150 ml
Natrii bromidi 2,0
Codeini phosphatis 0,2
M.D.S. По 1 столовой ложке 3 раза в день .
Расчет:
На 1 прием - 1 столовая ложка - 15 мл
На 10 приемов - 10 ст. ложек - 150 мл
На 10 -“-“-“-“- бромид натрия - 0,2х10=2,0
На 10 -“-“-“-“- кофеина фосфат - 0,02х10=0,2
Если в состав микстуры входят вещества с раздражающим действием, то для исправления вкуса в нее включают от 20 до 50% слизи - растворы высокомолекулярных соединений, представляющие собой вязкие жидкости. Чаще всего применяют слизь камеди абрикосовой (Mucilago Gummi Armeniacae), слизь камеди аравийской (Mucilago Gummi arabici), слизь из корня алтея (Mucilago radicis Althaеcae) и слизь из крахмала (MucilagoAmyli). Все слизи официнальны и выписываются с указанием названия слизи и ее количества в миллилитрах.
Пример рецепта:
Выписать микстуру на 10 приемов, состоящую из 5,0 г висмута нитрата основного (Bismuthi subnitras), слизи камеди абрикосовой (Mucilago Gummi Armeniacaе) и воды поровну. Назначить по 1 столовой ложке 3 раза в день.
Rp .: Bismuthi subnitratis 5,0
Mucilaginis Gummi Armeniacae
Aquae d е stillatae āā ad 150 ml
M.D.S. По 1 столовой ложке 3 раза в день.
Линименты – Linimenta.
Им.п. ед.ч. – Linimentum .
Род . п . ед . ч . – Linimenti.
Линимент (жидкая мазь) - лекарственная форма для наружного применения, Большинство линиментов представляют собой однородные смеси в виде густых жидкостей (линимент синтомицина, линимент бальзамический по А.В. Вишневскому, линимент алоэ и т.д.). Линименты могут быть в виде студнеобразных масс, плавящихся при температуре тела. Такие линименты относятся к мягким лекарственным формам.
Для получения линиментов используют растительные масла (подсолнечное масло - Oleum Helianthi; льняное масло - Oleum L ini; оливковое масло - O leum O livarum или вазелиновое масло - Oleum V aselini).
Линименты выписывают в развернутой и сокращенной формах.
В развернутой форме выписывают магистральные линименты. В этом случае после указания ингредиентов линимента и их количеств пишут M.f. linimentum (Смешай, получи линимент). Затем указывают D.S. (Выдай. Обозначь.) Если в рецепте не указана основа, то линимент готовят на вазелиновом масле.
Пример рецепта:
Выписать 100 мл жидкой мази, содержащей 10% новокаина (Novocainum). Смачивать тампоны и накладывать на рану.
Rp .: Novocaini 10,0
Olei Vaselini ad 100 ml
M . f . linimentum
D.S. Смачивать тампоны и накладывать на рану.
В сокращенной форме выписывают линименты, выпускаемые в готовом виде промышленностью. При этом начинают пропись с названия лекарственной формы, затем указывают лекарственное вещество и его концентрацию в процентах (если выпускается несколько видов линиментов с разным содержанием лекарственного вещества) и общего количества линимента.
Примеры рецептов:
Выписать: 100 мл официнальной жидкой мази стрептоцида (Streptocidum). Для обработки раневой поверхности.
Rp .: Linimenti Streptocidi 100 ml
D.S. Для обработки раневой поверхности
Выписать 100 мл 5% официнальной жидкой мази синтомицина (Sy nthomycinum). Для смачивания тампонов.
Rp .: Linimenti Synthomycini 5% - 100 ml
D.S. Для смачивания тампонов.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ (ФАРМАКОЛОГИЯ)
В качестве лекарственных форм для инъекций используют водные и масляные растворы, а также суспензии. Они должны отвечать ряду требований: быть стерильными, стойкими, апирогенными, свободными от механических примесей. Лекарственные формы для инъекций производят в заводских условиях или изготавливают в аптеке. В медицинской практике, в основном, используются лекарственные формы для инъекций промышленного производства: ампулы, флаконы, шприц-тюбики. Ряд лекарственных веществ выписывают в ампулах или флаконах в сухом виде и готовят раствор или суспензию непосредственно перед их применением. В качестве растворителей используют воду для инъекций, растворы хлорида натрия, глюкозы, некоторые растительные масла, иногда разведенный спирт этиловый (до 33%).
При выписывании сокращенной рецептурной прописи на раствор или суспензию в ампулах сначала указывают лекарственную форму и название лекарственного вещества в родительном падеже единственного числа, характер раствора (если он масляный или спиртовый), концентрацию в процентах и количество миллилитров в одной ампуле. После этого указывают количество ампул.
При выписывании сухого вещества для инъекций указывается название лекарственного вещества и его количество в одной ампуле, затем - количество ампул. Порядок разведения вещества и путь введения указывают в сигнатуре.
Примеры рецептов:
Выписать 10 ампул, содержащих по 1 мл 0,01% раствора цианкобаламина (Cyancobalaminum). Назначить по 1 мл внутримышечно через день.
Rp .: Solutionis Cyancobalamini 0,01% - 1 ml
D . t . d . N .10 in ampullis
S. По 1 мл внутримышечно через день.
Выписать 10 ампул, содержащих по 1 мл. 5% масляного раствора токоферола ацетата (Tocopheroli acetas). Назначить по 1 мл внутримышечно 1 раз в день.
Rp .: Solutionis Tocopheroli acetatis oleosae 5% - 1 ml
D.t.d. N.10 in ampullis
S. По 1 мл в/м 1 раз в день.
Выписать 6 ампул, содержащих по 10 мл 2,5% суспензии кортизона ацетата (Cortisoni acetas). Назначить по 2 мл внутримышечно 1 раз в день.
Rp .: Suspensionis Cortisoni acetatis 2,5% - 10 ml
D.t.d. N.10 in ampullis
S. По 2 мл внутримышечно 1 раз в день.
Выписать 6 ампул, содержащих по 0,005 винбластина (Vinblastinum). Назначить внутривенно по 0,005 г 1 раз в неделю, предварительно растворив содержимое ампулы в 5 мл изотонического раствора натрия хлорида.
Rp.: Vinblastini 0,005
D.t.d. N.6 in ampullis
S. Содержимое ампулы растворить в 5 мл 0,9% раствора хлорида натрия. Вводить по 5 мл внутривенно 1 раз в неделю.
Если в ампулах выписывают жидкие органопрепараты, новогаленовы препараты и официнальные растворы, имеющие промышленное название, то в рецепте указывают только название лекарственного препарата и его количество в миллилитрах.
Примеры рецептов:
Выписать 10 ампул, содержащих по 1 мл (5 ЕД) окситоцина (Oxytocinum). Содержимое ампулы развести в 500 мл 5% стерильного раствора глюкозы. Вводить внутривенно капельно.
Rp.: Oxytocini 1 ml (5 ED)
D.t.d. N.10 in ampullis
S. Содержимое ампулы развести в 500 мл 5% раствора глюкозы. Вводить внутривенно капельно.
Выписать 10 ампул, содержащих по 1 мл препарата дигален-нео (Digalen - neo). Назначить по 1 мл подкожно 1 раз в день.
Rp .: Digalen - neo 1 ml
D.t.d. N.10 in ampullis
S. По 1 мл подкожно 1 раз в день.
Выписать 6 ампул, содержащих по 1 мл цититона (Cytitonum). Назначить по 0,5 мл внутривенно.
Rp .: Cytitoni 1 ml
D.t.d. N.10 in ampullis
S. По 0,5 мл внутривенно .
При выписывании лекарственных средств во флаконах соблюдают те же правила, что и при их выписывании в ампулах, при этом обозначение «во флаконах» в рецепте не указывают.
Примеры рецептов:
Выписать 10 флаконов, содержащих по 600000 ЕД бициллина 1 (Bicillinum-1). Назначить по 600 000 ЕД внутримышечно 1 раз в неделю, предварительно растворив содержимое флакона в 3 мл воды для инъекций.
Rp.: Bicillini -1 600000 ED
D.t.d. N.10
S. Содержимое флакона растворить в 3 мл воды для инъекций. Вводить по 600000 ЕД внутримышечно 1 раз в неделю.
Выписать 6 флаконов, содержащих по 5 мл (40ЕД в 1 мл) инсулина (Insulinum). Назначить по 0,5 мл подкожно 2 раза в день.
Rp .: Insulini 5 ml (40 ED )
D . t . d . N .6
S. По 0,5 мл подкожно 2 раза в день.
При выписывании лекарственных форм, которые готовят в аптеке, в рецепте обязательно должно быть указание о стерилизации лекарственного вещества.
Пример рецепта:
Выписать 500 мл стерильного изотонического раствора хлорида натрия. Назначить для подкожного капельного введения.
Rp .: Solutionis Natrii chloridi 0,9% - 500 ml
Sterilizetur!
D.S. Вводить подкожно капельно.
Аэрозоли – Aerosola .
Им. п. ед. ч. – Aerosolum .
В ин . п . ед . ч . – Aerosolum.
Аэрозоль - это лекарственная форма, представляющая собой аэродисперсную систему, в которой дисперсионной средой является воздух (или смесь газов), а дисперсионной фазой - частицы твердых или жидких веществ.
Наибольшее распространение получили аэрозольные упаковки с клапанным устройством и распылительной головкой. Лекарственный препарат выделяется в виде аэрозоля при нажатии клапана. Некоторые упаковки снабжены устройством, позволяющим дозировать лекарственное вещество. Используют аэрозоли для ингаляций или для наружного применения.
Пример рецепта:
Выписать 1 упаковку дозированного аэрозоля беклометазона дипропионата (Beclometazonum dipropionas ) с содержанием в 1 ингаляционной дозе 5 мкг беклометазона. Назначить по 3 ингаляции в сутки.
Rp .: Aerosolum Beclometazoni dipropionatis 0,0005 - N . 200
D . S . Для ингаляций.
ЗАДАНИЯ ДЛЯ САМОСТОЯТЕЛЬНОЙ ПОДГОТОВКИ (ФАРМАКОЛОГИЯ)
Выписать:
1. 500 мл 3% раствора фенола (Phenolum ). Для дезинфекции помещения.
2. 100 мл 0,1% раствора этакридина лактата (Aethacridini lactas ). Назначить для полоскания полости рта при стоматите.
3. 10 мл 1% спиртового раствора бриллиантового зеленого (Viride nitens ). Назначить для смазывания кожи вокруг рта.
4. 20 мл 20% раствора танина (Tanninum ) в глицерине (Glycerinum ). Для смазывания десен.
5. 5 мл 30% раствора нитрата серебра (Argenti nitras ). Отпустить в темной склянке. Назначить для обработки шеек зубов.
6. 50 мл официнального раствора перекиси водорода (Hydrogenii peroxydi diluta ). Назначить по 2 капли в оба глаза 3 раза в день.
7. 10 мл 1% раствора пилокарпина гидрохлорида (Pilocarpini hydrochloridum ). Назначить по 2 капли в оба глаза 3 раза в день.
8. 10 мл 0,1% раствора нафтизина (Naphthyzinum ). Назначить по 2 капли в нос 2 раза в день.
9. 10 мл 1% масляного раствора ментола (Mentholum ). Назначить по 2 капли в нос 2 раза в день.
10. 10 мл 0,25% раствора сульфата меди (Cupri sulfas ). Закапывать в полость коньюнктивы 2 раза в день по 2 капли.
11. 10 мл 5% спиртового раствора резорцина (Resorcinum ). Для обработки ран.
12. 150 мл раствора дибазола (Dibazolum ), разовая доза которого 0,3 г. Назначить по 1 столовой ложке 3 раза в день.
13. 180 мл 3% раствора бромида натрия (Natrii bromidum ). Принимать внутрь по 1 столовой ложке 3 раза в день.
14. 100 мл раствора анальгина (Analginum ), разовая доза 0,25 г. Назначить по 1 десертной ложке 3 раза в день.
15. 10 мл раствора фосфата кодеина (Codeini phosphas ), разовая доза 0,01 г. По 10 капель 3 раза в день.
16. 15 мл кардиовалена (Cardiovalenum ). По 15 капель 2 раза в день.
17. 20 мл корвалола ( Corvalolum ). По 20 капель 3 раза в день.
18. 20 мл настойки жень-шеня (Ginsengi ). По 20 капель 3 раза в день.
19. 20 мл настойки мяты перечной (Mentha piperita ). По 20 капель 3 раза в день.
20. 20 мл жидкого экстракта спорыньи (Secale cornutum ). По 20 капель 2 раза в день.
21. 200 мл настоя из листьев эвкалипта (folium Eucalipti ) в соотношении 1:10. Для полосканий.
22. 100 мл настоя травы мышатника (herba Thermopsidis ) в соотношении 1:400. По 1 столовой ложке 3 раза в день.
23. 150 мл отвара коры крушины (Cortex Frangulae ). По 1 столовой ложке на ночь.
24. 200 мл отвара рвотного корня (radix Ipecacuanhae ) в соотношении 1:400. По 1 столовой ложке 3 раза в день.
25. Микстуру, в состав которой входят 180 мл настоя травы тысячелистника (herba Millefolii ) в соотношении 1:10 и 5 мл жидкого экстракта калины (Extractum Viburni ). По 10 капель 3 раза в день.
26. Микстуру на 40 приемов, в состав которой входят апрофен (Aprophenum ), разовая доза 0,025 г и папаверина гидрохлорид (Papaverini hydrochloridum ), разовая доза 0,02 г. По 10 капель 3 раза в день.
27. 180 мл микстуры, содержащей разведенную соляную кислоту (Acidum hydrochloridum dilutum ), разовая доза 10 капель и пепсин (Pepsinum ), разовая доза 0,15 г. По 1 столовой ложке 3 раза в день перед едой.
28. Микстуру, содержащую 150 мл настоя корня ревеня (radix Rhei ) в соотношении1:30, сульфата натрия (Natrii sulfas ), разовая доза 3,0 г и 30 мл простого сиропа (Sirupus simplex ). По 1 столовой ложке 3 раза в день.
29. Микстуру на 3 приема, содержащую хлоралгидрат (Chloralum hydratum ), разовая доза 1,0 г и 50% крахмальной слизи (Amylum ). По 1 столовой ложке на ночь.
30. 100 мл эмульсии из 10 мл рыбьего жира (Oleum jecoris Aselli ). На 1 прием.
31. 200 мл эмульсии из семян тыквы (Semen Cucurbitae ). По 1 столовой ложке 4 раза в день.
32. 10 флаконов суспензии протамин - цинк-инсулина (Protamin -Zinc -insulini ) по 5 мл (40 ЕД в 1 мл). По 20 ЕД (0,5 мл) подкожно.
33. 5 флаконов 2,5% суспензии гидрокортизона ацетата (Hydrocortizoni acetas ) по 5 мл. По 1 мл интрасиновиально.
34. 20 ампул, содержащих по 1 мл 0,1% масляного раствора синэстрола (Synoestrolum ). По 1 мл внутримышечно.
35. 30 мл 5% раствора барбамила (Barbamylum ). По 10 мл внутривенно.
36. 500 мл 2% раствора хлорида калия (Kalii chloridum ). Для внутривенного капельного введения.
37. 10 мл раствора апоморфина гидрохлорида (Apomorphini hydrochloridum ), разовая доза 0,005 г. Выдать в темной склянке. По 1 мл подкожно.
38. 200 мл 0,5% раствора тримекаина (Trimecainum ) для инфильтрационной анестезии. В качестве растворителя использовать 0,9% раствор хлорида натрия.
39. 10 ампул, содержащих по 5 мл 2,5% раствора аминазина (Aminazinum ). По 5 мл внутримышечно.
40. 15 ампул, содержащих по 1 мл 0,1% раствора сульфата атропина (Atropini sulfas ). По 1 мл подкожно.
41. 6 ампул, содержащих по 1 мл цититона (Cytitonum ). По 0,5 мл внутривенно.
42. 10 ампул, содержащих по 2 мл 20% масляного раствора камфоры (Camphora ). По 2 мл подкожно.
43. 10 ампул, содержащих по 1 мл (5 ЕД) окситоцина (Oxytocinum ). По 0,2 мл внутримышечно.
44. 6 флаконов, содержащих по 600 000 ЕД бициллина-1 (Bicillinum -1).
По 600 000 ЕД внутримышечно, предварительно растворив содержимое флакона в 5 мл 0,5% раствора новокаина.
Государственное бюджетное образовательное учреждение
Высшего профессионального образования
Башкирский государственный медицинский университет» Министерства здравоохранения Российской Федерации
Медицинский колледж
УТВЕРЖДАЮ
Зам. директора по УР
Т.З. Галейшина
«___» ___________ 20____ г.
МЕТОДИЧЕСКАЯ РАЗРАБОТКА лекции на тему: «Лекарственные формы»
Дисциплина «Фармакология»
Специальность 34.02.01. Сестринское дело
Семестр: I
Количество часов 2 часа
Уфа 20____г.
Тема: «Лекарственные формы»
на основании рабочей программы учебной дисциплины «Фармакология»
утвержденной _________20____ года
Рецензенты по представляемой лекции:
Утверждена на заседании учебно-методического совета колледжа от «_______»___________г.
1. Тема: «Лекарственные формы»
2. Курс: 1 семестр: I, II
3. Продолжительность: комбинированного урока 2 часа
4. Контингент слушателей – обучающиеся
5. Учебная цель: закрепить и проверить знания по теме: «Введение. История фармакологии. Рецепт», усвоить знания по новой теме «Лекарственные формы».
6. Иллюстративный материал и оснащение (мультимедийный проектор, ноутбук, презентация, тестовые задания, информационный блок)
7. Обучающийся должен знать:
· Мази: определение, состав мази. Характеристика мазевых основ (вазелин, ланолин, животные жиры, растительные масла, синтетические основы, воски). Влияние мазевой основы на процесс всасывания лекарств. Применение мазей, условия хранения. Линименты.
· Пасты: определение, состав пасты. Отличие пасты от мази. Применение.
· Суппозитории: определение, состав, виды суппозиториев (ректальные и вагинальные). Основы для приготовления суппозиторий. Применение, условия хранения.
· Пластыри: определение, виды пластырей, применение.
· Гели: общая характеристика, применение, хранение.
· Лекарственные пленки: общая характеристика, хранение.
· Таблетки, драже, гранулы, порошки, капсулы: общая характеристика, правила выписывания в рецепте твердых лекарственных форм. Общая характеристика и особенности применения карамелей и пастилок в медицинской практике.
· Растворы. Обозначения концентраций растворов. Растворы для наружного и внутреннего применения. Суспензии. Эмульсин. Настои и отвары. Настойки и экстракты (жидкие). Новогаленовы препараты. Микстуры. Правила выписывания жидких лекарственных форм в рецептах. Общая характеристика: жидких бальзамов, лекарственных масел, сиропов, аэрозолей, капель и их применение.
· Лекарственные формы для инъекций в ампулах и флаконах. Стерильные растворы, изготовляемые в аптеках. Правила выписывания лекарственных форм для инъекций в рецептах и требования, предъявляемые к ним (стерильность, отсутствие химических и механических примесей)
Формируемые компетенции: изучение темы способствует формированию
ОК 1. Понимать сущность и социальную значимость своей будущей профессии, проявлять к ней устойчивый интерес.
ОК 7. Брать на себя ответственность за работу членов команды (подчиненных), за результат выполнения заданий.
ОК 8. Самостоятельно определять задачи профессионального и личностного развития, заниматься самообразованием, осознанно планировать и осуществлять повышение квалификации.
ПК 2.1. Представлять информацию в понятном для пациента виде, объяснять ему суть вмешательств.
ПК 2.2. Осуществлять лечебно-диагностические вмешательства, взаимодействуя с участниками лечебного процесса.
ПК 2.3. Сотрудничать со взаимодействующими организациями и службами.
ПК 2.4. Применять медикаментозные средства в соответствии
с правилами их использования.
ПК 2.6. Вести утвержденную медицинскую документацию.
ХРОНОКАРТА КОМБИНИРОВАННОГО УРОКА по теме: «Лекарственные формы»
| № п/п | Содержание и структура занятия | Время (мин.) | Деятельность преподавателя | Деятельность обучающегося | Методическое обоснование |
| 1. | Организационный момент | -приветствие студентов -проверка готовности аудитории к уроку -отметка отсутствующих | -приветствие преподавателя -доклад дежурного об отсутствую-щих | -осуществление психологического настроя к учебной деятельности, воспитание организованности, дисциплинированности, делового подхода -активизация внимания обучающихся | |
| 2. | Определение целей занятия | -доведение плана проведения занятия | -продумыва-ют ход этапов учебной деятельнос-ти | -создание целостного представления о занятии -концентрация внимания на предстоящей работе -формирование интереса и осмысление мотивации учебной деятельности. | |
| 3. | Контроль и коррекция знаний по предыдущей теме: «Введение. История фармакологии. Рецепт» | -опрос фронтальный -решение КИМов для текущего контроля | - отвечают на вопросы по предыдущей теме -демонстри-руют уровень самостояте-льной подготовки к уроку -коллектив-но корректи-руют пробелы в знаниях | -определение уровня самостоятельной подготовки обучающихся к уроку, полноты выполнения домашнего задания -коррекция пробелов в знаниях -развитие само и взаимоконтроля | |
| 4. | Мотивация темы | -подчеркивает актуальность темы | -записывают тему в тетрадь | -формирование познавательных интересов, концентрация внимания на изучаемой теме | |
| 5. | Лекция-беседа с элементами интерактивности | -обеспечивает осознанность формирования знаний по теме | конспектирование темы в тетрадь | -формирование знаний по теме «Средства, влияющие на систему крови» | |
| 6. | Подведение итогов занятия, закрепление материала | -отражает основные вопросы темы -с помощью обучающихся анализирует достижение целей занятия; | -определяют уровень освоения материала и достижения целей урока | -развитие аналитической деятельности -формирование самоконтроля и взаимоконтроля | |
| 7. | Домашнее задание, задание для самостоятельной работы | -предлагает записать домашнее задание: подготовить тему «Лекарственные формы» к следующему теоретическому занятию. | -записывают домашнее задание | -стимулирование познавательной деятельности обучающихся и интереса к освоению учебного материала |
Мягкие лекарственные формы
К мягким лекарственным формам относятся мази, пасты, линименты, суппозитории.
В состав мягких лекарственных форм в качестве формообразующих основ входят жиры и жироподобные вещества.
Основы должны:
Хорошо смешиваться с лекарственными веществами,
Не вступать с ними в химическое взаимодействие,
Обладать хорошей мажущей способностью,
Не оказывать вредного влияния на кожу,
Быть стойкими при хранении
Плавиться при температуре тела.
По происхождению различают 4 группы основ.
1. Основы животного происхождения:
Очищенный свиной жир из внутренних органов свиньи (Adeps suillus depuratus) - белая однородная масса с температурой плавления 34-46 °С.
Ланолин (Lanolinum) - желто-бурая масса с температурой плавления 26-42 °С. Источником получения являются промывные воды при обработке овечьей шерсти.
Спермацет (Spermacetum) - представляет собой жирную плотную массу с перламутровым блеском и температурой плавления 45-54 "С. Получают из жира кашалота и используют при изготовлении косметических мазей, добавляя к другим мазевым основам для придания им гигроскопичности и плотности.
Желтый воск (Cera flava) - жироподобное вещество, получаемое путем выплавления пчелиных сот. Температура плавления 63-65 "С.
2. Основы растительного происхождения - растительные масла:
подсолнечное - Oleum Helianthi,
оливковое - Oleum Olivarum,
касторовое - Oleum Ricini,
персиковое - Oleum Persicorum.
Эти основы применяются для изготовления линиментов и пластырей.
Масло какао - Oleum Cacao - имеет твердую консистенцию при 18-20 °С и плавится при температуре тела и применяется как основа для приготовления суппозиториев.
3. Основы, получаемые из нефти:
Вазелин - наиболее часто употребляемая мазевая основа: индифферентен в химическом отношении, не раздражает кожу и слизистые, не разлагается при хранении. Температура плавления вазелина - 37-50 *С.
Вазелиновое масло (Oleum Vaselini) -маслянистая бесцветная жидкость, используется для изготовления линиментов.
Нефть нафталанская рафинированная (Naphthalanum liquidum raffinatum) - сиропообразная жидкость черного цвета со своеобразным запахом.
4. Синтетические основы. В качестве основ используются некоторые полимеры - полиэтиленгликоли или полиэтиленоксиды.
Мазь (Unguentum) – недозированная лекарственная форма для наружного применения. Различают простые и сложные мази. Большинство мазей выпускает промышленность в готовом виде. Мази для лечения поражений кожи выписываются в количестве 20,0-100,0, глазные мази в количестве не более 5,0-10,0.
Суппозитории (Suppositoria) - дозированная лекарственная форма. В состав суппозиториев может входить один или несколько ингредиентов и основа (чаще всего масло какао или его заменители). В настоящее время большинство суппозиториев выпускают в готовом виде предприятия фармацевтической промышленности.
Различают следующие суппозитории:
1) Ректальные свечи (suppositoria rectalia) - конус или цилиндр с заостренным концом, их масса колеблется от 1,0 до 4,0 г. Максимальный диаметр - 1,5 см. Если в рецепте масса не указана, то их изготавливают массой 3,0 г.
2) Вагинальные свечи (suppositoria vaginalia) - по форме могут быть сферическими (шарики - globuli), яйцевидными (овули - ovula), или в виде плоского тела с закругленным концом (пессарии - pessaria). Масса вагинальных суппозиториев - от 1,5 до 6,0 г, по умолчанию изготавливают массой 4,0 г.
3) Палочки (bacilli) - предназначаются для введения в мочеиспускательный канал (суппозитории уретральные), шейку матки, свищевые ходы и т. п. В настоящее время эта лекарственная форма применяется редко.
Паста (Pasta) – - это густые мази, содержащие от 25 до 60 % порошкообразных веществ, обладают адсорбирующей и подсушивающей способностью, а также более длительным действием по сравнению с мазями. Если количество порошкообразных веществ в пасте менее 25 %, то добавляют один или несколько индифферентных порошков, таких как крахмал (пшеничный, кукурузный, картофельный, рисовый), цинка окись, тальк (магниевая соль кремниевой кислоты), белая глина (каолин) и др.
Крем - им. п. ед. ч. - Cremorum; род. п. ед. ч. - Cremoris.
Кремы - это полужидкие формы, менее вязкие, чем мази, представляющие собой комбинацию воды, масел, жиров и лекарственных веществ. В отличие от мазей они в меньшей степени обладают защитной функцией, однако лучше поглощаются кожей
Гели (желе) - это мягкая недозированная лекарственная форма преимущественно для наружного применения (а также для энтерального и парентерального назначения), имеющая желеобразную полупрозрачную консистенцию. Представляют собой раствор лекарственных веществ на желеобразной основе
Пластыри - лекарственная форма для наружного применения в виде пластичной массы, обладающей способностью размягчаться при температуре тела и прилипать к коже, или в виде той же массы на плоском носителе.
Пластырь - им. п. ед. ч. - Emplastrum; род. п. ед. ч. - Emplastri: сокращ. - Empl.
В зависимости от медицинского назначения различают пластыри:
Эпидерматические: обладают необходимой липкостью и могут не содержать лекарственных веществ, применяются в качестве перевязочного материала, сближения краев ран, скрытия дефектов кожи, ее предохранения от травматизирующих факторов внешней среды, при лечении некоторых кожных заболеваний;
Эндерматические: содержат в своем составе лекарственные вещества (кератолитические, депилирующие и др.);
Диадермальные: содержат лекарственные вещества, проникающие через кожу, оказывающие воздействие на глубоколежащие ткани или общее (резорбтивное) действие.
По агрегатному состоянию пластыри могут быть
твёрдыми (намазанные и ненамазанные на ткань), и
жидкими – (кожные клеи) - летучие жидкости, оставляющие на коже после испарения растворителя пленку. Выпускаются в бутылях, флаконах, в виде аэрозолей.
Разновидностью диадермальных пластырей являются трансдермальные терапевтические системы - ТТС.
Трансдермальная терапевтическая система - им, п. ед. ч. – Systema therapeuticum
transcutaneum; вин п. ед. ч. - Systema therapeuticum transcutaneum; вин. п. мн. ч. - Systemata therapeutica transcutanea; сокращ. - STT (лат.), ТТС (рус.)
Трансдермальные терапевтические системы (ТТС) - это мягкая дозированная
лекарственная форма в виде намазанного пластыря, прикрепляемая к неповрежденной коже и оказывающая пролонгированное резорбтивное действие.
Похожая информация.
К мягким лекарственным формам относятся: мази, пасты, суппозитории, линименты и пластыри, пленки. В последнее время группа дополнилась гелями, кремами, лосьонами.
Это мягкая не дозированная лекарственная форма, получаемая путем смешения лекарственного вещества с мазевой основой.
Мазевой основой может служить вазелин, вазелиновое масло, ланолин, пчелиный воск, смолы, синтетические полиэтиленоксиды.
Лекарственного вещества в мази содержится от 10 до 25% и 90 или 75% соответственно мазевой основы.
Мази изготавливают в аптеках в РПО и на фармацевтических заводах. Выписывают в магистральных и официальных прописях.
Это мягкая не дозированная лекарственная форма, мазевые основы используются такие же, но содержание порошкообразных лекарственных веществ от 25 до 65%.
Поэтому паста менее жирная, чем мазь, лучше удерживается на поверхности кожи и оказывает подсушивающее действие. Их изготавливают в аптеках в РПО и на фармацевтических заводах. Выписывают в магистральных и официальных прописях.
Примеры рецептов:
Линименты называют жидкие мази или густые жидкости, что говорит о их консистенции. Это мягкая не дозированная лекарственная форма, где смешаны густые экстракты, сиропообразные вещества, масла, эмульсии и др. Их изготавливают в аптеках в РПО и на фармацевтических заводах. Выписывают в магистральных и официнальных прописях.
Примеры рецептов:
фармакологический лекарственный суппозитория
Это мягкая дозированная лекарственная форма, твердая при комнатной температуре и расплавляющаяся или растворяющаяся при температуре тела.
Различают суппозитории ректальные (Suppositoria rectalia) и вагинальные (Suppositoria vaginalia). Это указывается в рецепте: ректально supp. rectale и вагинально supp. vaginale.
Основой для приготовления суппозиториев служит масло какао, желатино-глицериновые сплавы, синтетические полиэтиленоксиды. Их изготавливают в аптеках в РПО и на фармацевтических заводах.
Выписывают в магистральных и официнальных прописях. В аптеке в качестве основы используют масло какао, которого берут сколько потребуется, что бы получился суппозиторий ректальный или вагинальный: Olei Cacao quantum satis ut fiat suppositorium rectalе (vaginale).
Это довольно древняя лекарственная форма, которая применяется для наружного применения с цель рефлекторного, резорбтивного или местного воздействия. В настоящее время выпускается только промышленностью. Лекарственное вещество в них смешано с основой (жиры, воск, парафин, смолы и т. д.), которая имеет плотную консистенцию, но при температуре тела размягчается и прилипает к коже.
Полученную массу наносят на матерчатую подложку, активная же сторона защищена тонкой пленкой, которую снимают перед использованием. Различают твердые и жидкие пластыри, к последним относят - кожные клеи (например "Фуропласт"). Пластыри в рецептах не выписывают. Раньше в аптеках делали свинцовый пластырь по стандартной прописи.
Примеры рецепта: Rp.: Emplastri Plumbi simplicis 50,0.
Лекарственные пленки им. п. мн. ч. Membranulae вин. п. мн. ч. Membranulas - это полимерные пленки, содержащие лекарственное вещество, постепенно растворяющиеся после нанесения.
Смысл их применения состоит в создании депо-препаратов, которые длительно равномерно растворяются и вместе с лекарственным веществом. Лечебный эффект длится от 12-14 часов. Бывают пленки местного и резорбтивного действия. Наиболее часто применяются глазные пленки Membranulae ophthalmicae, они стерильны и герметично упакованы. Резорбтивного действия пленки (пластинки) применяются с нитроглицерином буккально для профилактики приступов стенокардии.
