Aspirín (kyselina acetylsalicylová). Kyselina acetylsalicylová. Vlastnosti, príprava, použitie a výhody kyseliny acetylsalicylovej

– liek s protizápalovými, antipyretickými účinkami, prvá pomoc pri rôznych ochoreniach. Používa sa aj na prevenciu výskytu závažných patológií, liek našiel uplatnenie aj v domácej kozmeteológii.

Kyselina acetylsalicylová sa používa na rôzne ochorenia

Kyselina acetylsalicylová - je to aspirín alebo analgin?

Aspirín je patentovaný názov pre kyselinu acetylsalicylovú, salicylový ester kyseliny octovej. Má výrazný antipyretický účinok, pomáha vyrovnať sa so zápalovými procesmi, ale analgetický účinok nie je príliš silný.

Analgin obsahuje metamizol sodný, pomáha pri rôznych prejavoch bolesti rôzneho stupňa intenzity.

Balenie tabliet aspirínu

Nedávne štúdie ukázali, že pri každodennom užívaní Aspirínu počas 5 rokov sa počet úmrtí na rakovinu žalúdka a čriev znížil takmer o 50 %.

Uvoľňovacia forma Kyselina acetylsalicylová

Kyselina acetylsalicylová (ASA), latinsky názov - Acidum acetylsalicylicum, je dostupná vo forme tabliet s rôznym dávkovaním.

Uvoľňovací formulár:

• tablety s obsahom ASA 250 a 500 mg, balené v obrysových blistroch po 10 ks;
• filmom obalené tablety obsahujúce 325 mg účinnej látky - v sklenených nádobách po 100 pilulkách;
• tablety 0,1 g v blistroch;
• Aspirín C – šumivé tablety, s obsahom 400 mg ASA a 240 mg kyseliny askorbovej, balené v prúžkoch po 2 tablety, v kartónovej škatuľke je 5 prúžkov.

Balenie tabliet Aspirínu C

Aspirín je voľnopredajný liek, trvanlivosť je 4 roky, skladovať by sa mal v suchej a tmavej miestnosti pri teplote najviac 25 stupňov.

Cena a analógy

Koľko stojí kyselina acetylsalicylová? Bežné tablety - 20-25 rubľov. pre 20 ks, šumivé – ​​220–240 rub., Aspirín-kardio – 230–250 rub.

ASA je obsiahnutá v mnohých kardiologických liekoch, liekoch proti bolesti a antipyretikách. Ak existujú kontraindikácie pre užívanie aspirínu, môžete si vybrať analóg s podobným terapeutickým účinkom.

Analógy kyseliny acetylsalicylovej

názov	stručný popis	Cena, rub.)
CardiASK	Obsahuje ASA, predpísanú na zníženie pravdepodobnosti komplikácií srdcového infarktu a trombózy
Aegitromb	Protidoštičkový liek	850–900
Citramon	Kombinované analgetikum, ktoré obsahuje ASA, kofeín, paracetamol, pomáha eliminovať miernu až strednú bolesť	40–60
paracetamol	Účinný liek proti horúčke s výrazným analgetickým účinkom	35–50
Movalis	Nesteroidné protizápalové liečivo najnovšej generácie	720–810

Indikácie pre kyselinu acetylsalicylovú

Aspirín patrí do skupiny nesteroidných protizápalových liekov, je predpísaný na zníženie horúčky, odstránenie ložísk zápalu a bolesti miernej až strednej intenzity.

Na čo pomáha kyselina acetylsalicylová:

• horúčka a horúčka v dôsledku infekčných, respiračných a vírusových ochorení;
• artritída, reumatizmus, artróza;
• neuralgia, cefalgia, myalgia, obzvlášť účinný pri bolestiach hlavy spôsobených zvýšeným intrakraniálnym tlakom
• bolesť zubov;
• abstinenčný syndróm;
• niektoré zápalové lézie srdcového svalu.

Kyselina acetylsalicylová pomáha pri bolestiach zubov

Aspirín pomáha pri angíne, infarkte, ischémii, tromboflebitíde. Je tiež predpísaný na prevenciu oklúzie skratu počas koronárnej anastomózy.

farmakologický účinok

Kyselina acetylsalicylová má antipyretické a analgetické vlastnosti a zabraňuje agregácii krvných doštičiek.

Liečivo špecificky ovplyvňuje centrum termoregulácie, čo vám umožňuje rýchlo znížiť teplotu počas prechladnutia a infekčných ochorení. ASA potláča tvorbu tromboxánu v krvných doštičkách, čo umožňuje jeho použitie na zníženie zrážanlivosti krvi, prevenciu tvorby krvných zrazenín, rozvoj srdcového infarktu a mozgovej príhody.

Aspirín je takmer úplne absorbovaný v tele, terapeutický účinok nastáva do 25 minút po užití lieku. Proces metabolizmu liečiva prebieha v pečeni a vylučuje sa obličkami.

Rýchlosť eliminácie aspirínu je ovplyvnená acidobázickou hladinou moču. Ak je v moči viac zásaditých prvkov, potom sa proces zrýchľuje, ak sa stáva kyslým, klesá.

Návod na použitie kyseliny acetylsalicylovej

1. Bežné tablety ASA je potrebné pred použitím rozdrviť a zapiť dostatočným množstvom tekutiny, minimálne 250 ml.
2. Šumivé tablety sa musia rozpustiť v 200 ml teplej vody, liek vypite ihneď po príprave, ak je kyslosť žalúdočnej šťavy vysoká, musíte roztok navyše zapiť 120–200 ml vody.
3. Obalené pilulky nie je potrebné žuť, prehltnúť celé a zapiť 250 ml vody.

Tablety ASA je lepšie pred použitím rozdrviť.

V popise sa uvádza, že aspirín je návykový, takže vysadenie lieku sa vykonáva postupne, dávka sa znižuje počas 7-14 dní.

Mali by ste piť kyselinu acetylsalicylovú pred jedlom alebo po jedle? Všetky lieky, ktoré obsahujú ASA, sa musia užiť ihneď po jedle. Je lepšie ho zapiť mliekom a zásaditými liečivými vodami.

Zvyšuje alebo znižuje krvný tlak

Účinok ASA sa nevzťahuje na arteriálne parametre; liek môžu užívať hypotenzívni a hypertonici. V priebehu výskumu sa však zistilo, že pri užívaní Aspirínu 100 mg denne bezprostredne pred spaním sa stav pacientov aj s chronickými formami hypertenzie výrazne zlepšuje. Musíte užívať liek v 4-6 týždňových kúrach.

Kyselina acetylsalicylová sa môže použiť pri problémoch s krvným tlakom

Na liečbu trombózy a embólie sa kyselina acetylsalicylová užíva 0,5 g každých 8–12 hodín. Na zriedenie krvi sa liek môže užívať až šesť mesiacov v dávke 0,15–0,25 g denne - liek nemení fyzickú viskozitu krvi, ale iba zabraňuje zlepeniu krvných doštičiek.

ASA by ste mali užívať iba v prítomnosti kardiovaskulárnych patológií, na pozadí ktorých sa môžu vytvárať krvné zrazeniny. Liek by ste nemali užívať na preventívne účely.

Na infarkt myokardu

V prípade silného záchvatu anginy pectoris, ktorý nemožno zastaviť nitroglycerínom, silnej bolesti v oblasti srdca, je potrebné urýchlene užiť 325–500 mg ASA, liek je najúčinnejší pri prvých prejavoch srdcového infarktu - it pomáha predchádzať vzniku krvných zrazenín a cerebrovaskulárnych príhod.

Po srdcovom infarkte musíte každý večer užiť 75 mg ASA. Minimálna dĺžka kurzu je 4-5 týždňov.

Kyselina acetylsalicylová pomáha v počiatočných štádiách infarktu myokardu

Na zníženie rizika vzniku predinfarktového stavu sa pacientom s angínou pectoris predpisuje 75–300 mg/deň srdcového Aspirínu – Asaphenu, Cardiomagnylu. Dávkovanie a trvanie kurzu závisí od funkčnej triedy patológie.

Všetci ľudia s diagnostikovanou aterosklerózou musia mať vždy so sebou aspirín a nitroglycerín.

Ako užívať pri bolestiach hlavy

ASA zmierňuje mierne a mierne prejavy cefalgie, liek sa má užívať, ak je bolesť hlavy spojená s migrénou, prechladnutím, zápalovými procesmi v nosohltane, zvýšeným intrakraniálnym tlakom a kocovinou.

Kyselina acetylsalicylová pomôže zmierniť bolesti hlavy

Denná dávka závisí od formy a závažnosti ochorenia, hmotnosti a veku osoby, prítomnosti chronických ochorení, ale nemôžete vypiť viac ako 3 g aspirínu denne, jedna dávka je 40 mg–1 g .

Používajte pri horúčke a prechladnutí

ASA rýchlo pomáha pri zvýšených teplotách, odstraňuje boľavé kosti, cefalgiu a podporuje intenzívne potenie. Jedna dávka je 0,25–1 g, liek sa má užívať každých 4–6 hodín. Posledná dávka lieku by mala byť bezprostredne pred spaním. Trvanie liečby nie je dlhšie ako 14 dní.

Kyselina acetylsalicylová je vhodná pri prechladnutí

Na bolesť hrdla

Aspirín pomôže znížiť teplotu a odstrániť migrény s bolesťou hrdla - musíte piť 0,5–1 g lieku 4-krát denne. Pomocou lieku sa môžete dlho zbaviť nepríjemných pocitov v krku. 500 mg ASA rozpustite v 250 ml teplej vody - každých 6 hodín zmes kloktajte.

Aby ste sa zbavili nepríjemného pocitu v ústach s bolesťou v krku, odporúča sa použiť Aspirín

Na kocovinu

ASA pomáha rýchlo eliminovať príznaky abstinenčného syndrómu, je lepšie užívať šumivý aspirín.

Po užití lieku sa rozšíria cievy, miznú bolesti, zlepšuje sa funkcia obličiek, liek pôsobí mierne močopudne, čo pomáha telu zbaviť sa toxických produktov rozkladu alkoholu.

Aby ste sa zbavili kocoviny, musíte užiť 2 šumivé tablety, ale nie skôr ako 6 hodín po požití alkoholu - zlepšenie sa pozoruje do hodiny. Ak je to potrebné, ďalšia dávka sa môže užiť po 6 hodinách.

Aspirín rýchlo odstraňuje príznaky kocoviny

Mnoho ľudí pije aspirín, aby sa zabránilo objaveniu sa príznakov intoxikácie alkoholom - to by sa malo urobiť deň pred sviatkom, užite 0,5 g ASA.

Návod na použitie pri bolesti zubov

Kyselina acetylsalicylová narúša tvorbu látok vyvolávajúcich horúčku a zápaly, znižuje citlivosť nervových koreňov, preto sa často predpisuje na zmiernenie menších bolestí zubov. Musíte užívať liek 500 - 100 mg dvakrát denne, ale nie viac ako 2 000 mg denne.

Keďže aspirín riedi krv, nemal by sa užívať pred ani po extrakcii zubov.

Kyselina acetylsalicylová zmierňuje bolesť zubov

Masky na akné

Masky s ASA pomáhajú zbaviť sa akné, opuchov a zápalových procesov na tvári - takéto domáce prostriedky majú bieliaci účinok, jemne odstraňujú odumreté kožné bunky bez ovplyvnenia zdravého tkaniva. Čistenie by sa nemalo vykonávať na škrabancoch alebo nadmerne suchej pokožke.

Účinné aspirínové masky:

1. Na prípravu jednoduchej, ale účinnej masky pre mastnú pleť budete potrebovať 5 rozdrvených tabliet Aspirínu a trochu vody na vytvorenie hustej pasty. Naneste zmes na problémové oblasti, po 30 minútach opláchnite.
2. Zmiešajte 10 ml medu a 5 ml vody alebo jojobového oleja, ak je pokožka suchá, zohrejte ju v parnom kúpeli. Rozdrvte 3 tablety ASA na prášok, môžete ich užívať v akomkoľvek dávkovaní, len nie tie šumivé, pridajte ich do medovej zmesi. Naparujte pokožku, naneste zmes, nechajte 20 minút.
3. Zbaviť sa akné a čiernych bodiek pomôže maska ​​zo 4 tabliet kyseliny acetylsalicylovej, 30 g bieleho ílu a 10 g drvených ovsených vločiek. Suroviny zmiešame, pridáme trochu vody, aby vznikla nie veľmi tekutá hmota. Naneste na pokožku masážnymi pohybmi, po 20 minútach odstráňte.

Maska s aspirínom pomôže zlepšiť stav pokožky

Účinok po čistení aspirínom bude viditeľný po 3-4 hodinách, masky sa môžu používať maximálne dvakrát týždenne. Kurz pozostáva z 8-10 sedení.

Použitie aspirínu na vlasy

ASA pomáha posilniť vlasy, zbaviť sa lupín alebo seborey. Tablety je možné pridávať priamo do šampónu, alebo si s nimi môžete pripraviť rôzne masky - pravidelným používaním sa účes stane objemnejším, pramene získajú lesk a pevnosť, rýchlejšie rastú, zmizne svrbenie pokožky, normalizuje sa činnosť mazových žliaz .

Pre aktívny rast a znateľný objem je potrebné pridať kyselinu acetylsalicylovú do časti šampónu - 2 tablety na 10 ml. Naneste zmes na pramene, nechajte pôsobiť 5 minút, opláchnite teplou vodou. Postup je možné vykonať raz za 7 dní.

Pridanie aspirínu do šampónu pomôže zlepšiť zdravie vlasov

Na odstránenie lupín je potrebné rozpustiť 5 tabliet Aspirínu v 100 ml vody, pridať 30 ml medu a šťavy z aloe. Zmes rovnomerne rozotrite na pokožku a oblasť koreňov a nechajte pôsobiť 25 minút.

Kyselina acetylsalicylová pre deti

Deťom mladším ako 15 rokov by sa nemal podávať aspirín, najmä pri vírusových infekciách - to často vedie k rozvoju Reyovho syndrómu, závažnej patológie, ktorá je sprevádzaná toxickým poškodením mozgového tkaniva, zlyhaním pečene a obličiek a smrťou.

Pri bolestiach zubov a cefalgii môžu dospievajúci piť 250 mg ASA dvakrát denne, ale viac ako 750 mg denne. Trvanie liečby nie je dlhšie ako týždeň.

Počas tehotenstva a laktácie

Tehotné a dojčiace ženy by nemali užívať lieky na báze ASA. V počiatočných štádiách môže liek spôsobiť potrat, má teratogénny účinok - dieťa sa môže narodiť s patológiami srdca a obličiek.

V treťom trimestri môže užívanie ASA spôsobiť abrupciu placenty, pôrod po zrelom veku alebo predčasný pôrod a závažné krvácanie.

Neužívajte aspirín počas dojčenia

V druhom trimestri možno užívať 125 mg ASA jedenkrát denne podľa predpisu lekára - špecialisti predpisujú liek na zvýšenú zrážanlivosť krvi, kŕčové žily, neskorú toxikózu a reumatické ochorenia.

Kompatibilita s kyselinou acetylsalicylovou

Pred začatím liečby Aspirínom si musíte pozorne preštudovať leták, ktorý uvádza všetky vlastnosti súčasného užívania lieku s inými liekmi a kompatibilitu s alkoholickými nápojmi.

S inými liekmi

ASA zvyšuje toxické účinky barbiturátov a kyseliny valproovej na organizmus. Aspirín sa nemá užívať počas liečby metotrexátom, ak je týždenná dávka protirakovinového lieku vyššia ako 15 mg.

Metotrexát a aspirín sú nekompatibilné

Pri užívaní kyseliny acetylsalicylovej spolu s digoxínom, narkotickými liekmi proti bolesti, sulfónamidmi a hypoglykemickými liekmi sa terapeutický účinok liekov zvyšuje. Aspirín znižuje účinnosť diuretík, liekov na zníženie krvného obrazu a liečbu dny. Pri súčasnom použití s ​​trombolytikami a antikoagulanciami sa zvyšuje riziko krvácania. Glukokortikosteroidy zosilňujú negatívne účinky ASA na sliznice tráviaceho systému.

S alkoholom

ASA je prísne zakázané užívať súčasne s alkoholickými nápojmi a liekmi, ktoré obsahujú etanol. Pri nedodržaní tohto pravidla dochádza k nezvratným zmenám v pečeňových bunkách, silnému krvácaniu a vysokej pravdepodobnosti vzniku vredov a erózií na slizniciach tráviaceho traktu.

Neužívajte aspirín s alkoholom

Kontraindikácie a vedľajšie účinky

Užívanie ASA negatívne ovplyvňuje fungovanie tráviaceho systému, pretože liek má dráždivý účinok na žalúdočnú sliznicu. Najčastejšími negatívnymi prejavmi sú nevoľnosť, kŕčovité bolesti brucha, rozrušenie stolice a alergické reakcie. Niekedy je pacientom diagnostikovaná nechutenstvo, zlyhanie obličiek alebo pečene, erózie a vredy tráviaceho traktu a klesá hladina krvných doštičiek v krvi.

Pri dlhodobej liečbe Aspirínom sa môže dočasne zhoršiť zrak a sluch, časté sú záchvaty migrény a závraty. Niektorí pacienti majú zníženú zrážanlivosť krvi, čo môže spôsobiť závažné krvácanie.

Kontraindikácie:

• aspirínovú astmu;
• exacerbácia chorôb tráviaceho systému, pri ktorých sa pozorujú erozívne a ulceratívne lézie;
• vnútorné krvácanie, hemofília a iné patológie zrážania krvi;
• nedostatok vitamínu K;
• zvýšený krvný tlak v portálnej žile;
• disekcia aorty;
• dna, dnavá artritída.

Užívanie aspirínu, ak máte astmu, je zakázané.

Počas liečby Aspirínom je potrebné zaradiť do jedálnička potraviny, ktoré neutralizujú negatívne účinky kyseliny na žalúdok – vaječné bielka, sladké šťavy, mäso, pečivo z bielej múky, tvrdé syry, marinovanú zeleninu.

Aké potraviny obsahujú acetyl?

Salicyláty sa nachádzajú v rôznych produktoch, majú všetky vlastnosti syntetickej ASA, ale zároveň majú minimálny počet kontraindikácií a nežiaducich reakcií. Najviac kyseliny salicylovej, od 45 do 218 mg/100 g, obsahujú dochucovadlá – kari, paprika, tymián, šafran, kurkuma, rasca a rozmarín.

Potraviny s vysokým obsahom kyseliny salicylovej (mg/100 g)

Mäso a ryby neobsahujú kyselinu salicylovú, preto sa musia konzumovať s korením, ale ochucovadlá by sa mali pridávať v primeranom množstve s prihliadnutím na váš zdravotný stav.

– cenovo dostupný liek, ktorý sa úspešne používa v kozmeteológii a konzervácii. Aspirín pomáha vyrovnať sa s bolesťou a zápalom, rýchlo znižuje teplotu a zabraňuje rozvoju závažných kardiovaskulárnych ochorení, pretože riedi krv.

Aspirín je „ľudový“ liek s mnohostranným využitím: znižuje teplotu, riedi krv, tlmí bolesti hlavy (bolesti zubov). Taktiež sa táto úžasná tabletka užíva už od 70. rokov minulého storočia na prevenciu infarktu, mŕtvice a onkológie. A gazdinky ho už dávno vedia využiť aj na konzerváciu. Lacná a známa medicína, overená časom: dátum vynálezu - 1838.

Kyselina acetisalicylová (aspirín): rozsah použitia

Kyselina acetylsalicylová je stále široko používaný liek. Je to liek proti bolesti a protizápalový liek používaný na liečbu:

• migréna;
• horúčka;
• neuralgia;
• reuma.

Prípady detských chorôb po užití aspirínu počas chrípky kladú antipyretické funkcie tohto lieku na druhé miesto.

Medzi prospešné vlastnosti aspirínu patria antitrombotické a kardioprotektívne vlastnosti kyseliny acetylsalicylovej.

Prevencia trombózy a kardiovaskulárnych chorôb

Potlačením agregácie krvných doštičiek (prostredníctvom inhibície tvorby tromboxánu A2) a syntézy prostaglandínov kyselina acetylsalicylová zabraňuje rozvoju trombózy a kardiovaskulárnych patológií.

Dnes sa aspirín často používa ako profylaxia proti trombóze a súvisiacim nebezpečenstvám pre srdce a cievy.

Za objav v roku 1971 a dôkaz o stenčujúcich a kardioprotektívnych vlastnostiach kyseliny acetylsalicylovej dostal anglický farmakológ John Vane v roku 1982 Nobelovu cenu.

Profylaktický príjem malých dávok kyseliny acetylsalicylovej znižuje riziko trombózy v koronárnych a cerebrálnych tepnách, čím predchádza infarktu, ischemickej cievnej mozgovej príhode a iným kardiovaskulárnym ochoreniam.

Žuvanie tablety aspirínu počas infarktu myokardu dáva pacientovi šancu na prežitie a používa sa pri prvej pomoci.

Kontroverzie: prasacia chrípka, trombóza a aspirín

Pár slov o novej sezóne prasacej chrípky, v ktorej sa podľa štandardného lekárskeho protokolu neodporúča užívať aspirín.

V roku 2016 vedie, mimochodom, nielen k zápalu pľúc, ale aj k trombóze.

Leonid Zhabotinsky zomrel na komplikáciu prasacej chrípky - trombózu črevných tepien. Možno kyselina acetylsalicylová by naopak vzpierača zachránila?

Ak je aspirín kontraindikovaný, na trombózu sa majú použiť iné lieky:

• Warfarín, fenylín atď.

Pri výbere lieku musíte starostlivo preštudovať jeho zloženie, pretože na rovnakej kyseline acetylsalicylovej je založených množstvo moderných liekov na riedenie: napríklad kardiomagnyl, aspecard, kardopyrín.

Prevencia rakoviny s aspirínom

Profesor Oxfordskej univerzity Peter Rothwell, ktorý vyšetril veľkú skupinu pacientov, zistil, že neustále užívanie kyseliny acetylsalicylovej vedie k zníženiu výskytu:

• rakovina hltana a pažeráka;
• rakovina hrubého čreva;
• rakovina pľúc;
• rakoviny hrubého čreva a konečníka.

Aspirín sa užíval 5 rokov v malých dávkach: 75 - 100 mg.

Neskôr sa experiment zopakoval na konkrétnych nádoroch a zisťoval sa skutočný účinok aspirínu na nádory tráviaceho traktu – pravdepodobnosť rakoviny klesla o 20 %. Zníženie pravdepodobnosti rakoviny iných orgánov (prsníka, pľúc a pod.) pri užívaní aspirínu nebolo dokázané.

Zistilo sa aj krátke trvanie účinku: akonáhle sa liek vysadil, riziko vzniku rakoviny sa obnovilo.

Dlhodobá profylaxia kyselinou acetylsalicylovou aj v malých dávkach môže viesť k črevnej gastroduodenopatii, dvanástnikovým a žalúdočným vredom, ako aj gastrointestinálnemu krvácaniu. Preto je potrebné pravidelne užívať chrániče gastrointestinálneho traktu a sledovať hladinu krvných doštičiek v krvi.

Kedy je aspirín zakázaný?

Čo je výhodou - riediace vlastnosti aspirínu sa stávajú smrteľnými v prítomnosti:

• žalúdočné alebo črevné vredy;
• vnútorné krvácanie;
• hemofília;
• trombopénia;
• zhoršená vaskulárna permeabilita;
• alergie na aspirín.

Všetky tieto patológie sú kontraindikáciou pre užívanie lieku.

• Kyselina acetylsalicylová je prísne zakázaná pri krvácaní z maternice, silnej menštruácii a rozpadajúcich sa nádoroch.
• Užívanie aspirínu pri poruchách krvácania a neelastických krvných cievach môže spôsobiť rozsiahle krvácanie, a to aj v mozgu.
• Alergická reakcia na salicyláty sa často prejavuje vo forme bronchiálnej astmy a na vznik alergie stačí jedna tableta

Mýty a mylné predstavy

Jedna z mylných predstáv bežnej populácie: aspirín dráždi sliznice kvôli kyseline acetylsalicylovej, ktorú obsahuje.

V skutočnosti kyselina acetylsalicylová nemá nič spoločné s vedľajšími účinkami lieku na gastrointestinálny trakt - tento účinok je charakteristický pre absolútne všetky lieky NSAID, medzi ktoré patrí aspirín.

Metódou akéhokoľvek NSAID je blokovanie cyklooxygenázy (enzýmu podieľajúceho sa na tvorbe prostaglandínov, ktoré spôsobujú zápalové procesy).

Existujú dva typy enzýmov - COX-1 a COX-2.

Okrem syntézy prostaglandínov má COX-1 aj výhody – chráni sliznice tráviaceho traktu, zabezpečuje proliferáciu (delenie) epitelových buniek.

Väčšina liekov (a medzi nimi aj aspirín), okrem selektívnych, ktoré pôsobia selektívne, blokuje oba typy enzýmov, čo vedie nielen k zmierneniu zápalového procesu, ale aj k vyčerpaniu ochrannej slizničnej vrstvy gastrointestinálneho traktu. následný vývoj eróznych javov.

Selektívne lieky (movalis, nimesulid, celekoxib) inhibujú iba COX-2. Sú menej škodlivé pre gastrointestinálny trakt, ale majú aj vedľajšie účinky. Takéto NSAID sú určené na dlhodobé užívanie a používajú sa najmä pri ochoreniach kĺbov a chrbtice.

Druhý mýtus: Poťahovaná tableta aspirínu s prísadami je pre žalúdok a črevá menej nebezpečná ako bežná.

Tento blaf bol intenzívne šírený farmakológmi a vyrábali najrôznejšie varianty drahého „mierneho“ aspirínu - v škrupine zmiešanej s inými prvkami, najmä s hydroxidom horečnatým:

• aspirínové kardio,
• kardiomagnyl,
• aspeard atď.

V skutočnosti, napriek ochrannému povlaku tabliet, poškodenie žalúdka a čriev z nich je úplne rovnaké ako v prípade bežnej tablety aspirínu: vedľajší účinok sa nevyskytuje priamym kontaktom lieku s povrchmi gastrointestinálneho traktu. , ale z jeho vstrebávania do krvi. Preto bez ohľadu na formu, v ktorej sa NSAID užívajú (intramuskulárne, intravenózne, perorálne alebo ako lokálny gél), bude sa líšiť iba rýchlosť absorpcie – vedľajšie účinky zostanú rovnaké.

Záver: všetko je relatívne

• je nebezpečný pre chrípku;
• dráždi gastrointestinálne sliznice;
• spôsobuje krvácanie...

V dôsledku toho sa liek nevedomky považuje za takmer najnebezpečnejší zo všetkých NSAID.

V skutočnosti, ako ste videli, tento liek má veľa užitočných vlastností, ale kontraindikácie sú relatívne:

• Nebezpečenstvo chrípky sa u detí vyskytuje vo forme zriedkavého Reyovho syndrómu.
• Riziko zápalu a ulcerácie slizníc nie je väčšie ako pri užívaní iných NSAID.
• Vlastnosti riedidla krvi, ktoré sú kontraindikáciou porúch zrážanlivosti a krvácania, sa stávajú terapeutickými indikáciami pre trombózu a kardiovaskulárne poruchy.

Absolútne akýkoľvek liek má kontraindikácie a mali by sa vždy starostlivo preštudovať a neužívať liek bez rozdielu podľa zásady: čím viac piluliek budem brať, tým budem zdravší.

Hrubý vzorec

C9H804

Farmakologická skupina látky Kyselina acetylsalicylová

Nozologická klasifikácia (ICD-10)

CAS kód

50-78-2

Charakteristika látky Kyselina acetylsalicylová

Biele malé ihličkovité kryštály alebo svetlý kryštalický prášok, bez zápachu alebo so slabým zápachom, mierne kyslej chuti. Mierne rozpustný vo vode pri izbovej teplote, rozpustný v horúcej vode, ľahko rozpustný v etanole, roztokoch žieravín a uhličitých zásad.

Farmakológia

farmakologický účinok- protizápalové, antipyretické, antiagregačné, analgetické.

Inhibuje cyklooxygenázu (COX-1 a COX-2) a ireverzibilne inhibuje cyklooxygenázovú dráhu metabolizmu kyseliny arachidónovej, blokuje syntézu PG (PGA 2, PGD 2, PGF 2alfa, PGE 1, PGE 2 atď.) a tromboxánu. Znižuje hyperémiu, exsudáciu, kapilárnu permeabilitu, aktivitu hyaluronidázy, obmedzuje zásobovanie energiou zápalového procesu inhibíciou tvorby ATP. Ovplyvňuje subkortikálne centrá termoregulácie a citlivosti na bolesť. Pokles obsahu PG (hlavne PGE 1) v termoregulačnom centre vedie k zníženiu telesnej teploty v dôsledku rozšírenia kožných ciev a zvýšeného potenia. Analgetický účinok je spôsobený účinkom na centrá citlivosti na bolesť, ako aj periférnym protizápalovým účinkom a schopnosťou salicylátov znižovať algogénny účinok bradykinínu. Zníženie obsahu tromboxánu A 2 v krvných doštičkách vedie k ireverzibilnému potlačeniu agregácie a miernemu rozšíreniu ciev. Protidoštičkový účinok trvá 7 dní po jednorazovej dávke. Množstvo klinických štúdií ukázalo, že významná inhibícia priľnavosti krvných doštičiek sa dosiahne pri dávkach do 30 mg. Zvyšuje fibrinolytickú aktivitu plazmy a znižuje koncentráciu koagulačných faktorov závislých od vitamínu K (II, VII, IX, X). Stimuluje vylučovanie kyseliny močovej, pretože je narušená jej reabsorpcia v obličkových tubuloch.

Po perorálnom podaní sa úplne úplne absorbuje. V prítomnosti enterosolventného povlaku (odolného voči pôsobeniu žalúdočnej šťavy a neumožňuje vstrebávanie kyseliny acetylsalicylovej v žalúdku) sa vstrebáva v hornej časti tenkého čreva. Počas absorpcie podlieha presystémovej eliminácii v črevnej stene a v pečeni (deacetyluje sa). Absorbovaná časť je veľmi rýchlo hydrolyzovaná špeciálnymi esterázami, takže T1/2 kyseliny acetylsalicylovej nie je dlhšie ako 15-20 minút. V tele cirkuluje (75-90% v spojení s albumínom) a je distribuovaný v tkanivách vo forme aniónu kyseliny salicylovej. Cmax sa dosiahne približne po 2 hodinách Kyselina acetylsalicylová sa prakticky neviaže na plazmatické proteíny. Počas biotransformácie v pečeni vznikajú metabolity, ktoré sa nachádzajú v mnohých tkanivách a moči. K vylučovaniu salicylátov dochádza predovšetkým aktívnou sekréciou v obličkových tubuloch v nezmenenej forme a vo forme metabolitov. Vylučovanie nezmenenej látky a metabolitov závisí od pH moču (pri alkalizácii moču sa zvyšuje ionizácia salicylátov, zhoršuje sa ich reabsorpcia a výrazne sa zvyšuje vylučovanie).

Aplikácia látky Kyselina acetylsalicylová

IHD, prítomnosť viacerých rizikových faktorov pre IHD, tichá ischémia myokardu, nestabilná angína, infarkt myokardu (na zníženie rizika opakovaného infarktu myokardu a smrti po infarkte myokardu), opakovaná prechodná cerebrálna ischémia a ischemická cievna mozgová príhoda u mužov, náhrada srdcovej chlopne ( prevencia a liečba tromboembólie), balóniková koronárna angioplastika a inštalácia stentu (zníženie rizika re-stenózy a liečba sekundárnej disekcie koronárnej artérie), ako aj neaterosklerotických lézií koronárnych artérií (Kawasakiho choroba), aortoarteritídy (Takayasuova choroba ), chlopňové mitrálne srdcové chyby a fibrilácia predsiení, prolaps mitrálnej chlopne (prevencia tromboembólie), recidivujúca pľúcna embólia, Dresslerov syndróm, pľúcny infarkt, akútna tromboflebitída. Horúčka pri infekčných a zápalových ochoreniach. Bolestivý syndróm slabej a strednej intenzity rôzneho pôvodu, vr. hrudný radikulárny syndróm, lumbago, migréna, bolesť hlavy, neuralgia, bolesť zubov, myalgia, artralgia, algodismenorea. V klinickej imunológii a alergológii sa používa v postupne sa zvyšujúcich dávkach na dlhodobú „aspirínovú“ desenzibilizáciu a vytvorenie stabilnej tolerancie na NSA u pacientov s „aspirínovou“ astmou a „aspirínovou“ triádou.

Podľa indikácií: reumatizmus, reumatická chorea, reumatoidná artritída, infekčno-alergická myokarditída, perikarditída - v súčasnosti sa používa veľmi zriedkavo.

Kontraindikácie

Precitlivenosť, vr. „aspirínová“ triáda, „aspirínová“ astma; hemoragická diatéza (hemofília, von Willebrandova choroba, teleangiektázia), disekujúca aneuryzma aorty, srdcové zlyhanie, akútne a recidivujúce erozívne a ulcerózne ochorenia gastrointestinálneho traktu, gastrointestinálne krvácanie, akútne zlyhanie obličiek alebo pečene, počiatočná hypoprotrombinémia, nedostatok vitamínu K, trombocytopénia, trombotické ochorenia trombocytopenická purpura, nedostatok glukózo-6-fosfátdehydrogenázy, tehotenstvo (I. a III. trimester), dojčenie, detstvo a dospievanie do 15 rokov pri použití ako antipyretikum (riziko rozvoja Reyovho syndrómu u detí s horúčkou v dôsledku vírusových ochorení).

Obmedzenia používania

Hyperurikémia, nefrolitiáza, dna, žalúdočné a dvanástnikové vredy (anamnéza), ťažká dysfunkcia pečene a obličiek, bronchiálna astma, CHOCHP, nosová polypóza, nekontrolovaná arteriálna hypertenzia.

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia

Užívanie veľkých dávok salicylátov v prvom trimestri gravidity je spojené so zvýšeným výskytom defektov plodu (rázštep podnebia, srdcové chyby). V druhom trimestri gravidity sa salicyláty môžu predpisovať až po posúdení rizík a prínosov. Podávanie salicylátov v treťom trimestri gravidity je kontraindikované.

Salicyláty a ich metabolity prechádzajú v malých množstvách do materského mlieka. Náhodný príjem salicylátov počas laktácie nie je sprevádzaný vývojom nežiaducich reakcií u dieťaťa a nevyžaduje zastavenie dojčenia. Pri dlhodobom užívaní alebo vysokých dávkach je však potrebné dojčenie prerušiť.

Vedľajšie účinky látky Kyselina acetylsalicylová

Z kardiovaskulárneho systému a krvi (hematopoéza, hemostáza): trombocytopénia, anémia, leukopénia.

Z gastrointestinálneho traktu: NSAID gastropatia (dyspepsia, bolesť v epigastrickej oblasti, pálenie záhy, nevoľnosť a vracanie, závažné krvácanie v gastrointestinálnom trakte), strata chuti do jedla.

Alergické reakcie: reakcie z precitlivenosti (bronchospazmus, laryngeálny edém a žihľavka), vznik „aspirínovej“ bronchiálnej astmy a „aspirínovej“ triády (eozinofilná rinitída, rekurentná nosová polypóza, hyperplastická sinusitída) na základe hapténového mechanizmu.

Iné: porucha funkcie pečene a/alebo obličiek, Reyov syndróm u detí (encefalopatia a akútne stukovatenie pečene s rýchlym rozvojom zlyhania pečene).

Pri dlhodobom užívaní - závraty, bolesť hlavy, hučanie v ušiach, znížená ostrosť sluchu, rozmazané videnie, intersticiálna nefritída, prerenálna azotémia so zvýšenou hladinou kreatinínu v krvi a hyperkalciémiou, papilárna nekróza, akútne zlyhanie obličiek, nefrotický syndróm, ochorenia krvi, aseptická meningitída, zvýšené príznaky kongestívne zlyhanie srdca, edém, zvýšené hladiny aminotransferáz v krvi.

Interakcia

Zvyšuje toxicitu metotrexátu, znižuje jeho renálny klírens, účinky narkotických analgetík (kodeín), perorálnych antidiabetík, heparínu, nepriamych antikoagulancií, trombolytík a inhibítorov agregácie trombocytov, znižuje účinok urikozurických liekov (benzbromarón, sulfinpyrazón), antihypertenzív, diuretiká (spironolaktón, furosemid). Paracetamol a kofeín zvyšujú riziko vedľajších účinkov. Glukokortikoidy, etanol a lieky obsahujúce etanol zosilňujú negatívny účinok na gastrointestinálnu sliznicu a zvyšujú klírens. Zvyšuje koncentráciu digoxínu, barbiturátov, lítiových solí v plazme. Antacidá s obsahom horčíka a/alebo hliníka spomaľujú a zhoršujú vstrebávanie kyseliny acetylsalicylovej. Myelotoxické lieky zvyšujú prejavy hematotoxicity kyseliny acetylsalicylovej.

Predávkovanie

Môže sa vyskytnúť po jednorazovej veľkej dávke alebo pri dlhodobom používaní. Ak je jednotlivá dávka nižšia ako 150 mg / kg, akútna otrava sa považuje za miernu, 150-300 mg / kg - strednú, pri použití vyšších dávok - ťažkú.

Symptómy: salicylový syndróm (nevoľnosť, vracanie, hučanie v ušiach, rozmazané videnie, závraty, silné bolesti hlavy, celková nevoľnosť, horúčka - zlý prognostický príznak u dospelých). Závažnejšie otravy zahŕňajú stupor, kŕče a kómu, nekardiogénny pľúcny edém, ťažkú ​​dehydratáciu, poruchy acidobázickej rovnováhy (najprv respiračná alkalóza, potom metabolická acidóza), zlyhanie obličiek a šok.

Pri chronickom predávkovaní koncentrácia stanovená v plazme dobre nekoreluje so závažnosťou intoxikácie. Najväčšie riziko vzniku chronickej intoxikácie sa pozoruje u starších ľudí pri užívaní viac ako 100 mg/kg/deň počas niekoľkých dní. U detí a starších pacientov nie sú počiatočné príznaky salicylicizmu vždy viditeľné, preto sa odporúča pravidelne stanovovať koncentráciu salicylátov v krvi. Hladiny nad 70 mg% naznačujú strednú alebo závažnú otravu; nad 100 mg% – mimoriadne závažné, prognosticky nepriaznivé. Stredne ťažká otrava si vyžaduje hospitalizáciu najmenej 24 hodín.

Liečba: provokácia zvracania, podávanie aktívneho uhlia a laxatív, sledovanie acidobázickej rovnováhy a rovnováhy elektrolytov; v závislosti od metabolického stavu - podávanie hydrogénuhličitanu sodného, ​​roztoku citrátu sodného alebo laktátu sodného. Zvýšenie rezervnej alkality zvyšuje vylučovanie kyseliny acetylsalicylovej v dôsledku alkalizácie moču. Alkalinizácia moču je indikovaná, keď je hladina salicylátov nad 40 mg%, poskytovaná intravenóznou infúziou hydrogénuhličitanu sodného - 88 mEq v 1 litri 5% roztoku glukózy, rýchlosťou 10-15 ml/kg/h. Obnova bcc a indukcia diurézy (dosahuje sa podávaním bikarbonátu v rovnakej dávke a riedení, opakujte 2-3 krát); Treba mať na pamäti, že intenzívna infúzia tekutín u starších pacientov môže viesť k pľúcnemu edému. Použitie acetazolamidu na alkalizáciu moču sa neodporúča (môže spôsobiť acidémiu a zvýšiť toxický účinok salicylátov). Hemodialýza je indikovaná, keď sú hladiny salicylátu vyššie ako 100-130 mg% a u pacientov s chronickou otravou - 40 mg% alebo menej, ak je to indikované (refraktérna acidóza, progresívne zhoršenie, závažné poškodenie centrálneho nervového systému, pľúcny edém a zlyhanie obličiek). Pre pľúcny edém - mechanická ventilácia so zmesou obohatenou kyslíkom v režime pozitívneho tlaku na konci výdychu; Na liečbu mozgového edému sa používa hyperventilácia a osmotická diuréza.

Cesty podávania

Vnútri.

Bezpečnostné opatrenia pre látku Kyselina acetylsalicylová

Súbežné užívanie s inými NSAID a glukokortikoidmi je nežiaduce. 5-7 dní pred operáciou je potrebné prestať užívať liek (na zníženie krvácania počas operácie a v pooperačnom období).

Pravdepodobnosť vzniku NSAID gastropatie je znížená, keď sa predpisuje po jedle, pri použití tabliet s tlmiacimi prísadami alebo potiahnutých špeciálnym enterosolventným povlakom. Riziko hemoragických komplikácií sa považuje za najnižšie pri použití v dávkach<100 мг/сут.

Treba mať na pamäti, že u predisponovaných pacientov kyselina acetylsalicylová (aj v malých dávkach) znižuje vylučovanie kyseliny močovej z tela a môže spôsobiť rozvoj akútneho záchvatu dny.

Pri dlhodobej terapii sa odporúča pravidelne vykonávať krvné testy a vyšetrovať stolicu na skrytú krv. Vzhľadom na pozorované prípady hepatogénnej encefalopatie sa neodporúča na zmiernenie febrilného syndrómu u detí.

Interakcie s inými účinnými látkami

Súvisiace novinky

Obchodné názvy

názov	Hodnota Vyshkowského indexu ®
	0.1073
	0.0852
	0.0676
	0.0305
	0.0134
	0.0085

Vzorec: C9H8O4, chemický názov: kyselina 2-(acetyloxy)benzoová.
Farmakologická skupina: nenarkotické analgetiká/protidoštičkové látky, nesteroidné protizápalové lieky/deriváty kyseliny salicylovej.
Farmakologický účinok: protizápalové, antipyretické, analgetické, antiagregačné.

Farmakologické vlastnosti

Kyselina acetylsalicylová inhibuje enzým cyklooxygenázu (COX-1, COX-2) a ireverzibilne inhibuje metabolizmus kyseliny arachidónovej, blokuje tvorbu tromboxánu a prostaglandínov (PGD2, PGA2, PGF2alfa, PGE2, PGE1 a iné). Znižuje hyperémiu, kapilárnu permeabilitu, exsudáciu, aktivitu hyaluronidázy, znižuje energetické zásobovanie zápalového procesu blokovaním tvorby ATP. Pôsobí na subkortikálne centrá citlivosti na bolesť a termoregulácie. Znižuje hladinu prostaglandínov (hlavne PGE1) v termoregulačnom centre, čo vedie k zníženiu telesnej teploty v dôsledku rozšírenia kožných ciev a zvýšeného potenia. Analgetický účinok je určený účinkom na centrum citlivosti na bolesť, periférnym protizápalovým účinkom a schopnosťou salicylátov znižovať algogénny účinok bradykinínu. Zníženie hladiny tromboxánu A2 v krvných doštičkách vedie k ireverzibilnému potlačeniu agregácie a miernemu rozšíreniu krvných ciev. Protidoštičkový účinok pretrváva týždeň po jednorazovej dávke. Klinické štúdie ukázali, že pri dávkach do 30 mg sa dosiahne významné zníženie priľnavosti krvných doštičiek. Zvyšuje fibrinolytickú aktivitu plazmy a znižuje hladinu koagulačných faktorov (VII, II, IX, X), ktoré závisia od vitamínu K. Zvyšuje vylučovanie kyseliny močovej, pretože je narušená jej reabsorpcia v obličkových tubuloch. Kyselina acetylsalicylová sa po perorálnom podaní takmer úplne absorbuje. Ak má lieková forma obal odolný voči žalúdočnej šťave, ktorý bráni vstrebaniu liečiva v žalúdku, vstrebáva sa v tenkom čreve (horná časť). Keď sa absorbuje, podlieha presystémovej eliminácii v črevách a pečeni (proces deacetylácie). Absorbovaná časť sa hydrolyzuje veľmi rýchlo, takže polčas kyseliny acetylsalicylovej nie je dlhší ako 20 minút. Cirkuluje v tele a distribuuje sa v tkanivách ako anión kyseliny salicylovej. Maximálna koncentrácia sa vyvinie po 2 hodinách. Neviaže sa na plazmatické bielkoviny. Po biotransformačných procesoch v pečeni vznikajú metabolity, ktoré sa nachádzajú v moči a mnohých tkanivách. Salicyláty sa eliminujú aktívnou sekréciou v obličkových tubuloch vo forme metabolitov a v nezmenenej forme. Vylučovanie závisí od pH moču (pri alkalickej reakcii moču sa zvyšuje ionizácia salicylátov, čím sa zhoršuje ich spätné vstrebávanie a výrazne sa zvyšuje vylučovanie).

Indikácie

ischemická choroba; tichá ischémia myokardu; infarkt myokardu (na zníženie rizika smrti a opakovaného infarktu); nestabilná angína; prevencia rozvoja koronárnej choroby (v prítomnosti niekoľkých predisponujúcich faktorov); ischemická mŕtvica u mužov; opakovaná prechodná cerebrálna ischémia; protetické srdcové chlopne (na prevenciu a liečbu tromboembólie); balóniková koronárna angioplastika a stentovanie (na zníženie možnosti re-stenózy a liečby sekundárnej disekcie koronárnych artérií); aortoarteritída (Takayasuova choroba); neaterosklerotické lézie koronárnych artérií (Kawasakiho choroba); defekty mitrálnej chlopne; fibrilácia predsiení; recidivujúca pľúcna embólia; prolaps mitrálnej chlopne (na prevenciu tromboembólie); Dresslerov syndróm; akútna tromboflebitída; pľúcny infarkt; horúčka pri infekčných a zápalových ochoreniach; syndróm miernej a strednej bolesti rôzneho pôvodu, vrátane lumbaga, torakálneho radikulárneho syndrómu, bolesti hlavy, neuralgie, migrény, bolesti zubov, artralgie, myalgie, algomenorey; v alergológii a imunológii sa používa na „aspirínovú“ desenzibilizáciu a vytváranie tolerancie na nesteroidné antiflogistiká u pacientov s „aspirínovou“ triádou a „aspirínovou“ astmou. Podľa indikácií sa používa pri reumatizme, reumatickej chorei, reumatoidnej artritíde, infekčno-alergickej myokarditíde, perikarditíde - v súčasnosti je však veľmi vzácny.

Spôsob použitia kyseliny acetylsalicylovej a dávka

Kyselina acetylsalicylová sa užíva perorálne, najlepšie po jedle, s dostatočným množstvom vody, dávkovanie závisí od ochorenia. Zvyčajne pre dospelých ako analgetikum a antipyretikum - 500 - 1 000 mg / deň (do 3 g) rozdelené do 3 dávok. Na liečbu infarktu myokardu, ako aj na jeho prevenciu u pacientov, ktorí v minulosti prekonali srdcový infarkt, 40–325 mg (zvyčajne 160 mg) jedenkrát denne. Na zníženie agregácie krvných doštičiek 300–325 mg/deň dlhodobo. Pri cerebrálnej tromboembólii, dynamických obehových poruchách u mužov, vrátane prevencie relapsov, 325 mg/deň, postupne sa zvyšuje na 1 g/deň. Na prevenciu oklúzie alebo trombózy aortálneho skratu - 325 mg každých 7 hodín cez žalúdočnú sondu zavedenú intranazálne, potom 325 mg perorálne 3-krát denne dlhodobo.
Ak vynecháte nasledujúcu dávku kyseliny acetylsalicylovej, musíte ju užiť tak, ako si pamätáte, a ďalšiu dávku užite po uplynutí stanoveného času od poslednej dávky.
Užívanie kyseliny acetylsalicylovej spolu s glukokortikoidmi a inými nesteroidnými protizápalovými liekmi sa neodporúča. Týždeň pred navrhovaným chirurgickým zákrokom musíte prestať užívať liek (na zníženie krvácania počas operácie a v období po nej). Možnosť vzniku gastropatie sa znižuje pri konzumácii po jedle a pri použití tabliet, ktoré sú potiahnuté špeciálnymi enterosolventnými povlakmi alebo obsahujú tlmiace prísady. Riziko krvácania sa považuje za najnižšie pri použití v dávkach

Kontraindikácie a obmedzenia používania

Precitlivenosť (vrátane „aspirínovej“ astmy, „aspirínovej“ triády), hemoragická diatéza (von Willebrandova choroba, hemofília, teleangiektázia), srdcové zlyhanie, aneuryzma aorty (disekčná), erozívno-ulcerózne akútne a rekurentné ochorenia gastrointestinálneho traktu, akútne hepatálne resp. zlyhanie obličiek, gastrointestinálne krvácanie, hypoprotrombinémia (pred liečbou), trombocytopénia, nedostatok vitamínu K, nedostatok glukózo-6-fosfátdehydrogenázy, trombotická trombocytopenická purpura, dojčenie, tehotenstvo (I. a III. trimester), vek do 15 rokov pri použití ako antipyretikum. Obmedzte príjem kyseliny acetylsalicylovej pri hyperurikémii, nefrolitiáze, dne, peptickom vrede, ťažkej dysfunkcii obličiek a pečene, bronchiálnej astme, CHOCHP, nosovej polypóze, nekontrolovanej arteriálnej hypertenzii.

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia

Užívanie salicylátov v prvom trimestri gravidity vo veľkých dávkach je spojené so zvýšeným výskytom vývojových chýb plodu (srdcové chyby, rázštep podnebia). Salicyláty sa môžu predpisovať v druhom trimestri gravidity, ale len s prihliadnutím na posúdenie prínosov a rizík. V treťom trimestri tehotenstva je použitie salicylátov kontraindikované. Salicyláty a ich metabolity prechádzajú v malých množstvách do materského mlieka. Náhodné požitie salicylátov počas dojčenia zvyčajne nespôsobuje u dieťaťa nežiaduce reakcie a nevyžaduje prerušenie dojčenia. Ak však užívate salicyláty dlhodobo alebo vo veľkých dávkach, potom treba dojčenie ukončiť.

Vedľajšie účinky kyseliny acetylsalicylovej

Krvný systém: trombocytopénia, leukopénia, anémia;
zažívacie ústrojenstvo: gastropatia (bolesť v epigastrickej oblasti, dyspepsia, nevoľnosť a vracanie, pálenie záhy, závažné krvácanie), strata chuti do jedla; alergické reakcie: reakcie z precitlivenosti (edém hrtana, bronchospazmus, žihľavka), tvorba „aspirínovej“ triády (recidivujúca nosová polypóza, eozinofilná rinitída, hyperplastická sinusitída) a „aspirínová“ bronchiálna astma;
iné: poruchy funkcie obličiek a/alebo pečene, Reyov syndróm u detí, porucha potencie u mužov (pri dlhodobom užívaní).
Zdraví ľudia by nemali užívať aspirín, aby sa vyhli krvácaniu do mozgu a gastrointestinálneho traktu.
Na dlhodobé užívanie: bolesť hlavy, závraty, hučanie v ušiach, rozmazané videnie, znížená ostrosť sluchu, prerenálna azotémia so zvýšeným kreatinínom v krvi a hyperkalciémiou, intersticiálna nefritída, akútne zlyhanie obličiek, papilárna nekróza, nefrotický syndróm, ochorenia krvi, zvýšené príznaky kongestívneho zlyhania srdca, aseptická meningitída, opuch, zvýšená koncentrácia aminotransferáz v krvi.

Interakcia kyseliny acetylsalicylovej s inými látkami

Kyselina acetylsalicylová zvyšuje toxicitu metotrexátu (znížením jeho renálneho klírensu), účinky narkotických analgetík (propoxyfén, oxykodón, kodeín), heparínu, perorálnych antidiabetík, nepriamych antikoagulancií, inhibítorov agregácie trombocytov a trombolytík, znižuje účinky urikozurických liekov ( sulfinpyrazón, benzbromarón), diuretiká (furosemid, spironolaktón), antihypertenzíva. Paracetamol, antihistaminiká a kofeín zvyšujú riziko vedľajších účinkov. Glukokortikoidy, etanol (a prípravky s jeho obsahom) zosilňujú negatívny účinok na sliznicu tráviaceho traktu a zvyšujú klírens. Zvyšuje koncentráciu barbiturátov, lítiových solí, digoxínu v plazme. Antacidá, ktoré obsahujú hliník alebo horčík, inhibujú a zhoršujú vstrebávanie kyseliny acetylsalicylovej. Myelotoxické lieky zvyšujú hematotoxicitu kyseliny acetylsalicylovej.

Predávkovanie

Môže sa vyskytnúť počas dlhodobej liečby alebo po jednorazovom užití veľkej dávky (menej ako 150 mg/kg je mierna otrava, 150–300 mg/kg je stredná a pri vyšších dávkach je ťažká). Príznaky predávkovania: salicylizmus (vracanie, hučanie v ušiach, nevoľnosť, rozmazané videnie, silné bolesti hlavy, závraty, celková nevoľnosť, horúčka). Pri ťažších otravách - stupor, kóma a kŕče, pľúcny edém, ťažká dehydratácia, zlyhanie obličiek, acidobázické poruchy (najprv respiračná alkalóza, potom metabolická acidóza), šok. Pri chronickom predávkovaní plazmatické koncentrácie nekorelujú dobre so závažnosťou otravy. Chronická intoxikácia vzniká najčastejšie u starších pacientov pri konzumácii viac ako 100 mg/kg/deň počas niekoľkých dní. U takýchto pacientov a detí sa počiatočné príznaky vo forme salicylicizmu nie vždy objavia, preto je potrebné pravidelne stanovovať hladinu salicylátov v krvi (viac ako 70 mg% naznačuje stredne závažnú alebo závažnú otravu; viac ako 100 mg% - mimoriadne závažné, ktoré má nepriaznivú prognózu). Stredne ťažká otrava si vyžaduje hospitalizáciu najmenej jeden deň. Liečba: vyvolajte zvracanie, užívajte laxatíva a aktívne uhlie, sledujte rovnováhu elektrolytov a acidobázický stav; podávanie hydrogénuhličitanu sodného, ​​roztoku laktátu sodného alebo citrátu - ak je to potrebné. Alkalizácia moču je nevyhnutná, ak je hladina salicylátov vyššia ako 40 mg% intravenózne - 88 mEq v 1 litri 5% roztoku glukózy rýchlosťou 10–15 ml/kg/h. Treba mať na pamäti, že intenzívne podávanie tekutín starším pacientom môže viesť k pľúcnemu edému. Acetazolamid sa nemá používať na alkalizáciu moču. Hemodialýza sa odporúča pri koncentráciách salicylátov vyšších ako 100–130 mg% a pri chronickej otrave - 40 mg% alebo menej, ak je to indikované (refraktérna acidóza, závažné poškodenie centrálneho nervového systému, progresívna deteriorácia, zlyhanie obličiek, pľúcny edém). V prípade pľúcneho edému je potrebná mechanická ventilácia zmesou obohatenou kyslíkom v režime pozitívneho tlaku na konci výdychu; osmotická diuréza a hyperventilácia sa používajú na liečbu mozgového edému.

Obchodné názvy liekov s účinnou látkou kyselina acetylsalicylová

Vedci z Vanderbilt University School of Medicine zistili, že každodenná expozícia aspirínu počas piatich alebo viac rokov výrazne znížila riziko vzniku rakoviny žalúdka, hrubého čreva, pľúc, prsníka, pankreasu a prostaty. Riziko sa znižuje aj pri užívaní malých dávok kyseliny acetylsalicylovej (napríklad 81 miligramov denne). Okrem toho, ak osoba vo veku 50 až 65 rokov začala denne užívať aspirín a pokračovala v jeho užívaní najmenej 10 rokov, riziko rakoviny a srdcových chorôb sa znížilo o 9 % u mužov a o približne 7 % u žien . Keď sa však aspirín vysadí, toto riziko sa prudko zvyšuje.

Taký známy a bezpečný liek, ako je kyselina acetylsalicylová, môže spôsobiť značné poškodenie zdravia, ak sa nedodržia pravidlá podávania uvedené v pokynoch. Odporúča sa pozorne si prečítať časti o použití lieku na rôzne stavy a prečítať si zoznam kontraindikácií.

Zloženie kyseliny acetylsalicylovej

Jedna tableta aspirínu (kyselina acetylsalicylová) obsahuje:

Mechanizmus účinku kyseliny acetylsalicylovej

Nesteroidné protizápalové liečivo má analgetické a antipyretické účinky.

Sú spojené so supresiou cyklooxygenázy typu 1 a 2, ktoré regulujú syntézu prostaglandínov. Liek znižuje agregáciu krvných doštičiek, adhéziu a tvorbu krvných zrazenín potlačením syntézy tromboxánu v krvných doštičkách.

Mechanizmus účinku kyseliny acetylsalicylovej je spojený s inhibíciou metabolického enzýmu kyseliny arachidónovej, prekurzora prostaglandínov, ktoré sú hlavnou príčinou zápalu, horúčky a bolesti. Znížením množstva prostaglandínov sa znižuje teplota, rozširujú sa cievy a zvyšuje sa potenie. Analgetický účinok sa prejavuje v centrálnom a periférnom systéme.

Pri nestabilnej angíne pectoris užívanie kyseliny acetylsalicylovej znižuje mortalitu a riziko infarktu myokardu. Je účinný v primárnej prevencii cievnych a srdcových chorôb a v sekundárnej prevencii srdcového infarktu. Denná dávka viac ako 6 g zvyšuje protrombínový čas a potláča syntézu protrombínu v pečeni. Liečivo zvyšuje fibrinolytické vlastnosti plazmy, znižuje hladinu koagulačných faktorov závislých od vitamínu K (albumín).

Kyselina narúša reabsorpciu kyseliny močovej v obličkových tubuloch a stimuluje jej vylučovanie. Blokáda cyklooxygenázy v žalúdočnej sliznici vedie k inhibícii gastroprotektívnych prostaglandínov, čo môže viesť k ulcerácii membrány a krvácaniu.

Na čo je kyselina acetylsalicylová v tabletách?

Použitie kyseliny acetylsalicylovej má nasledujúce indikácie:

• syndróm strednej alebo miernej bolesti (bolesť hlavy, bolesť zubov, neuralgia, menštruačná bolesť, migréna, artralgia, svalové kŕče, horúčka);
• vysoká telesná teplota v dôsledku prechladnutia alebo infekčných a zápalových ochorení (u pacientov starších ako 5 rokov);
• reumatizmus, reumatoidná artritída;
• primárna, sekundárna prevencia infarktu myokardu, trombózy, embólie, ischemickej cievnej mozgovej príhody;
• potreba vyvinúť stabilnú toleranciu na nesteroidné protizápalové lieky pri astme alebo triáde vyvolanej aspirínom.

Návod na použitie a dávkovanie

U dospelých je dávkovanie kyseliny acetylsalicylovej predpísané individuálne. Jednorazová dávka je 40–1000 mg, denná dávka je 150–8000 mg s frekvenciou dávkovania 2–6 krát denne. Tablety sa užívajú pred jedlom s pohárom vody. Pri srdcových ochoreniach závisí dĺžka liečby od predpisu lekára a môže trvať roky.

Ak sa vynechá dávka, užije sa čo najskôr, ale pod podmienkou, že nasledujúca dávka bude o 4 hodiny alebo viac neskôr.

V opačnom prípade sa dávka zahodí.

V kardiológii môžete začať a prestať užívať kyselinu acetylsalicylovú náhle, kedykoľvek. Na prevenciu srdcového infarktu užívajte 100–300 mg každý druhý deň, pri angíne pectoris - každý deň. Ak máte podozrenie na srdcový infarkt, musíte užiť 100-300 mg lieku jedenkrát pred záchvatom. Potom užívajte 200–300 mg denne po dobu jedného mesiaca a po mesiaci navštívte lekára.

Na prevenciu trombózy a záchvatov migrény užívajte 100 – 200 mg každý deň alebo 300 mg každý druhý deň. Ak je riziko tromboembolizmu cerebrálnej artérie vysoké, predpisuje sa 300 mg denne, pričom sa dávka postupne zvyšuje na 1 000 mg každý druhý mesiac. Na zníženie zrážanlivosti krvi užívajte 0,3 g aspirínu každý deň.

Kyselina acetylsalicylová pri teplote

Pri bolestivom syndróme sa užíva kyselina acetylsalicylová (acidum acetylsalicylicum) 500–1000 mg, maximálna denná dávka je 3 g naraz možno užiť maximálne 1 g liečiva, medzi dávkami sú dodržané štvorhodinové intervaly. Tablety sa užívajú po jedle, zapíjajú sa vodou, mliekom alebo zásaditou minerálnou vodou. Úľava od bolesti aspirínom by nemala trvať dlhšie ako týždeň, zmiernenie horúčky - tri dni.

Na reumu

Kyselina acetylsalicylová na reumatizmus, reumatoidnú polyartritídu, infekčno-alergickú myokarditídu sa predpisuje 2-3 g pre dospelých a 0,2 g pre deti na každý rok života. Jednorazová dávka pre deti do jedného roka bude 50 mg, 2 roky – 100 mg, 3 roky – 150 mg, 4 roky – 200 mg. Od piatich rokov môžete podávať 250 mg aspirínu. Do 12 rokov sa liek predpisuje opatrne, pretože existuje riziko vzniku Reyovho syndrómu (vracanie, encefalopatia, zväčšenie pečene).

Aplikácia v kozmeteológii

Tablety kyseliny acetylsalicylovej používajú dermatológovia v kozmeteológii na liečbu zápalov, pupienkov a čiernych bodiek. Čistia pleť, odstraňujú čierne bodky, redukujú tvorbu kožného mazu, sťahujú póry, zmierňujú opuchy, odstraňujú stopy po akné, exfoliujú a udržujú pružnosť pokožky. Doma si môžete vyrobiť masky s liekom v kozmeteológii, používajú sa špecializované prášky a pasty. Môžete ich používať nie viac ako 2-3 krát týždenne, potom by ste mali chrániť pokožku pred ultrafialovým žiarením.

špeciálne pokyny

Návod na použitie obsahuje špeciálne pokyny:

1. Kyselina znižuje vylučovanie kyseliny močovej, čo môže viesť k akútnemu záchvatu dny.
2. Dlhodobé užívanie lieku vyžaduje pravidelné testy krvi a stolice.
3. Len pri prísnych indikáciách je možná jedna dávka lieku v druhom trimestri gravidity. Počas laktácie sú tablety zakázané.
4. S opatrnosťou sa liek predpisuje pri ochoreniach pečene, obličiek, eróziách, vredoch, krvácaní do tráviaceho traktu, bronchiálnej astme a pri zvýšenom krvácaní.
5. Ako protizápalový liek nemožno použiť viac ako 5–8 g denne.
6. Salicyláty sa majú vysadiť 5–7 dní pred operáciou.

Počas tehotenstva

Vzhľadom na teratogénny potenciál aspirínu sa liek nemá užívať v prvom trimestri gravidity. V opačnom prípade hrozí kryptorchizmus (porucha vývoja reprodukčného systému u chlapcov). Zvyšuje sa aj pravdepodobnosť potratu. Použitie lieku v treťom trimestri môže vyvolať pľúcnu hypertenziu u plodu a zvýšiť stupeň krvácania u matky počas pôrodu. Užívanie Aspirínu je vo výnimočných prípadoch prípustné počas druhého trimestra, v minimálnych dávkach a pod dohľadom lekára.

V detstve

U detí do 15 rokov je použitie kyseliny acetylsalicylovej na zníženie telesnej teploty pri akútnych respiračných ochoreniach, chrípke a iných horúčkovitých stavoch kontraindikované. Existujú lekárske dôkazy, že užívanie v detstve môže viesť k rozvoju hepatogénnej encefalopatie (Reyeov syndróm, úmrtnosť až 35 %).

Liekové interakcie

Návod na použitie naznačuje liekové interakcie lieku:

1. Kyselina acetylsalicylová zvyšuje toxicitu metotrexátu, zvyšuje účinky nesteroidných protizápalových liekov, narkotických analgetík, perorálnych hypoglykemík, nepriamych antikoagulancií, heparínu, trombolytík, sulfónamidov, inhibítorov agregácie krvných doštičiek, trijódtyronínu, sulfonylmočovín, inzulínu, fenytoínu, valproovej , bikarbonáty. Znižuje aktivitu urikozurických liekov, antihypertenzív, diuretík, Captoprilu, Enalaprilu.
2. Kombinácia lieku s glukokortikosteroidmi a blokátormi vápnikových kanálov zvyšuje riziko žalúdočného krvácania a ulcerogénnych účinkov.
3. Liečivo zvyšuje koncentráciu barbiturátov, lítiových prípravkov, Digoxínu v plazme, znižuje hladinu indometacínu, piroxikamu.
4. Antacidá na báze hydroxidu horečnatého alebo hlinitého môžu zhoršiť vstrebávanie lieku, narušiť vstrebávanie – Griseofulvin, zvýšiť rýchlosť vstrebávania – kofeín.
5. Kombinácia lieku s preparátmi zlata vyvoláva poškodenie pečene, s alendronátom sodným - ťažká ezofagitída, extrakt z Ginkgo biloba - spontánne krvácanie do očnej dúhovky, Pentazocín - dysfunkcia obličiek.
6. Dipyridamol, inhibítory karboanhydrázy a metoprolol zvyšujú koncentráciu salicylátov v krvi, čo môže viesť k intoxikácii.
7. Fenylbutazón znižuje urikozúriu spôsobenú aspirínom.

Kompatibilita s alkoholom

Kombinácia kyseliny acetylsalicylovej a alkoholu vedie k zvýšenému dráždivému účinku na sliznicu tráviaceho traktu, čím sa zvyšuje riziko krvácania. Zároveň užívanie tablety Aspirínu 5–10 hodín pred plánovanou konzumáciou alkoholu znižuje závažnosť syndrómu kocoviny.

Vedľajšie účinky

Počas liečby kyselinou acetylsalicylovou sú možné vedľajšie účinky. Pokyny hovoria nasledovné:

• vracanie, anorexia, nauzea, žalúdočné krvácanie, bolesť v epigastriu, hnačka, gastralgia, nedostatok vitamínov;
• anémia (nedostatok hemoglobínu), trombocytopénia;
• krv v moči;
• hemoragický syndróm;
• hypertermia;
• hypokoagulácia;
• nefrotický syndróm;
• kožná vyrážka, alergia, bronchospazmus, Quinckeho edém, aspirínová triáda;
• Reyov syndróm.

Predávkovanie

Keď sa naraz užije veľká dávka (viac ako 300 mg/kg), dochádza k akútnej otrave, ktorá sa prejavuje kŕčmi, stuporom, kómou, nekardiogénnym pľúcnym edémom, rýchlou dehydratáciou, zlyhaním obličiek a šokom. Na zníženie toxicity sa užíva aktívne uhlie, predpisuje sa dialýza, intravenózne infúzie normálneho fyziologického roztoku, dextrózy a hydrogenuhličitanu sodného.

Chronické predávkovanie (pri dlhodobom používaní vysokých dávok) je charakterizované príznakmi:

• nevoľnosť;
• zvracať;
• zhoršenie zraku;
• hluk v ušiach;
• závraty;
• všeobecná slabosť;
• Silná bolesť hlavy;
• horúčka (zlé prognostické znamenie).

Kontraindikácie

Použitie lieku je kontraindikované pri nasledujúcich ochoreniach a stavoch:

• exacerbácia vredov, erózia žalúdka;
• aspirínová triáda;
• gastrointestinálne krvácanie;
• hemofília;
• hypoprotrombinémia;
• hemoragická diatéza;
• portálna hypertenzia;
• disekujúca aneuryzma aorty;
• nedostatok vitamínu K, glukózo-6-fosfátdehydrogenázy;
• zlyhanie obličiek, pečene;
• Reyov syndróm;
• vek do 15 rokov;
• prvý, tretí trimester tehotenstva, laktácia;
• neznášanlivosť na zložky kompozície.

Podmienky predaja a skladovania

Kyselina acetylsalicylová sa uchováva pri teplote do 25 stupňov, na suchom mieste mimo dosahu detí. Čas použiteľnosti - 4 roky. Predáva sa bez lekárskeho predpisu.

Analógy

Liek môžu nahradiť lieky obsahujúce kyselinu acetylsalicylovú. Sú to tieto tablety:

• Asprovit;
• aspinat;
• aspivatrín;
• Nextrim Fast;
• fluspirín;
• taspir;
• aspirín.

cena

Cena produktu závisí od výrobcu, formy uvoľnenia a miesta predaja. Približné ceny v Moskve.