Moderné antiarytmické lieky: triedy, zoznamy, funkcie. Antiarytmiká Vlastnosti hlavných antiarytmík

Či ide o arytmiu, kde a prečo vznikla, či ju treba liečiť, môže určiť len kardiológ. Rozmanitosť antiarytmických liekov dokáže pochopiť iba odborník. Použitie mnohých liekov je indikované pre úzke patológie a má veľa kontraindikácií. Preto by si lieky z tohto zoznamu nemali predpisovať.

Existuje mnoho porúch, ktoré spôsobujú všetky známe typy arytmií. Nie vždy priamo súvisia s patológiou srdca. Ale ovplyvňujúce prácu tohto dôležitého orgánu môžu spôsobiť akútne a chronické patológie srdcového rytmu, ktoré sú život ohrozujúce.

Všeobecný obraz arytmie

Srdce vykonáva svoju prácu pod vplyvom elektrických impulzov. Signál sa rodí v hlavnom centre, ktoré riadi kontrakcie – sínusovom uzle. Ďalej je impulz transportovaný do oboch predsiení pozdĺž vodivých dráh a zväzkov. Signál, ktorý vstupuje do ďalšieho atrioventrikulárneho uzla, sa šíri cez Hisov zväzok do pravej a ľavej predsiene pozdĺž nervových zakončení a skupín vlákien.

Koordinovaná práca všetkých častí tohto komplexného mechanizmu zaisťuje rytmický srdcový tep s normálnou frekvenciou (od 60 do 100 úderov za minútu). Porušenie v akejkoľvek oblasti spôsobuje zlyhanie a narúša frekvenciu kontrakcií. Okrem toho môžu byť poruchy rôzneho rádu: nepravidelné fungovanie dutín, neschopnosť svalov vykonávať príkazy, narušenie vedenia nervových zväzkov.

Akákoľvek prekážka v ceste signálu alebo jeho slabosť tiež vedie k tomu, že prenos príkazu bude prebiehať úplne iným scenárom, čo vyvoláva chaotické, nepravidelné sťahy srdca.

Dôvody niektorých z týchto porušení ešte neboli úplne objasnené. Rovnako ako mechanizmus účinku mnohých liekov, ktoré pomáhajú obnoviť obvyklý rytmus, nie je úplne jasný. Na liečbu a okamžitú úľavu od arytmie však bolo vyvinutých mnoho účinných liekov. S ich pomocou je väčšina porušení úspešne odstránená alebo môže byť opravená po dlhú dobu.

Klasifikácia antiarytmických liekov

Elektrický impulz sa prenáša v dôsledku neustáleho pohybu kladne nabitých častíc - iónov. Srdcová frekvencia (HR) je ovplyvnená prienikom iónov sodíka, draslíka a vápnika do buniek. Zabránením ich prechodu cez špeciálne kanály v bunkových membránach môže byť ovplyvnený samotný signál.

Lieky na arytmiu nie sú zoskupené podľa účinnej látky, ale podľa účinku, ktorý vyvolávajú na prevodový systém srdca. Podobný vplyv na srdcové kontrakcie môžu mať aj látky s úplne odlišným chemickým zložením. Podľa tohto princípu klasifikoval antiarytmiká (AAP) Vaughan Williams v 60. rokoch 20. storočia.

Najjednoduchšia klasifikácia podľa Williamsa rozlišuje 4 hlavné triedy AAP a je všeobecne použiteľná dodnes.

Tradičná klasifikácia antiarytmík:

  • Trieda I – blokuje sodíkové ióny;
  • Trieda II – betablokátory;
  • Trieda III – blokuje častice draslíka;
  • Trieda IV – antagonisty vápnika;
  • Trieda V je podmienená a zahŕňa všetky antiarytmiká, ktoré nie sú zahrnuté v klasifikácii.

Ani pri následných úpravách sa takéto rozdelenie nepovažuje za ideálne. Pokusy navrhnúť rozlíšenie medzi antiarytmickými liekmi na základe iných princípov však zatiaľ neboli úspešné. Pozrime sa na každú triedu a podtriedu AAP podrobnejšie.

Blokátory Na- kanály (1 trieda)

Mechanizmus účinku liekov triedy 1 je založený na schopnosti niektorých látok blokovať sodíkové kanály a spomaliť rýchlosť šírenia elektrických impulzov v myokarde. Elektrický signál pri arytmických poruchách sa často pohybuje v kruhu, čo spôsobuje ďalšie kontrakcie srdcového svalu, ktoré nie sú kontrolované hlavným sínusom. Blokovanie sodíkových iónov pomáha napraviť presne takéto porušenia.

Trieda 1 je najväčšia skupina antiarytmických liekov, ktorá sa delí na 3 podtriedy: 1A, 1B a 1C. Všetky majú podobný účinok na srdce, znižujú počet jeho kontrakcií za minútu, ale každý má nejaké vlastnosti.

1A – popis, zoznam

Okrem sodíka lieky blokujú draslíkové kanály. Okrem dobrých antiarytmických vlastností majú navyše lokálny anestetický účinok, pretože blokovanie kanálov s rovnakým názvom v nervovom systéme vedie k silnému anestetickému účinku. Zoznam bežne predpisovaných liekov skupiny 1A:

  • Novokainamid;
  • chinidín;
  • aymalin;
  • Gilurithmal;
  • disopyramid.

Lieky sú účinné pri zmierňovaní mnohých akútnych stavov: extrasystola (ventrikulárna a supraventrikulárna), fibrilácia predsiení a jej záchvaty, niektoré tachykardie vrátane WPW (predčasná komorová excitácia).

Novokainamid a chinidín sa používajú častejšie ako iné lieky v skupine. Obidva lieky sú dostupné vo forme tabliet. Používajú sa na rovnaké indikácie: supraventrikulárna tachykardia, fibrilácia predsiení so sklonom k ​​paroxyzmom. Ale lieky majú rôzne kontraindikácie a možné negatívne dôsledky.

Kvôli silnej toxicite a mnohým nekardiologickým vedľajším účinkom sa trieda 1A používa predovšetkým na zmiernenie záchvatu, na dlhodobú terapiu sa predpisuje vtedy, keď nie je možné použiť lieky z iných skupín.

Pozor! Arytmogénne účinky AAP! Pri liečbe antiarytmickými liekmi sa v 10% prípadov (pre 1C - v 20%) vyskytuje opačný účinok ako zamýšľaný. Namiesto zastavenia záchvatu alebo zníženia srdcovej frekvencie sa môže počiatočný stav zhoršiť a môže dôjsť k fibrilácii. Arytmogénne účinky predstavujú skutočnú hrozbu pre život. Užívanie akéhokoľvek typu AAP musí byť predpísané kardiológom a musí sa vykonávať pod jeho dohľadom.

1B – vlastnosti, zoznam

Líšia sa vlastnosťou, že neinhibujú ako 1A, ale aktivujú draslíkové kanály. Používajú sa hlavne na ventrikulárne patológie: tachykardia, extrasystol, paroxyzmus. Najčastejšie vyžadujú prúdové alebo kvapkové intravenózne podanie. V poslednej dobe je veľa antiarytmických liekov triedy 1B dostupných vo forme tabliet (napríklad difenín). Podskupina zahŕňa:

  • lidokaín;
  • difenín;
  • mexiletín;
  • pyromekaín;
  • trimekaín;
  • fenytoín;
  • Aprindin.

Vlastnosti liekov tejto skupiny umožňujú ich použitie aj pri infarkte myokardu. Hlavné vedľajšie účinky sú spojené s výraznou depresiou nervového systému, prakticky neexistujú žiadne srdcové komplikácie.

Lidokaín je najznámejší liek na zozname, známy svojimi vynikajúcimi anestetickými vlastnosťami, ktoré sa používajú vo všetkých odvetviach medicíny. Je charakteristické, že účinnosť lieku užívaného perorálne sa prakticky nepozoruje, pri intravenóznej infúzii má lidokaín najsilnejší antiarytmický účinok. Najúčinnejšia prúdová injekcia je rýchla. Často spôsobuje alergické reakcie.

1C – zoznam a kontraindikácie

Najsilnejšie blokátory iónov sodíka a vápnika pôsobia na všetkých úrovniach prenosu signálu, počnúc sínusovým uzlom. Používajú sa najmä vnútorne. Lieky z tejto skupiny majú široké uplatnenie a sú vysoko účinné pri fibrilácii predsiení a tachykardiách rôzneho pôvodu. Často používané prostriedky:

  • propafenón;
  • flekainid;
  • indekainid;
  • etacizín;
  • etmozin;
  • Lorcainide.

Používajú sa na rýchlu úľavu a trvalú liečbu supraventrikulárnych a komorových arytmií. Lieky z tejto skupiny nie sú použiteľné pri akomkoľvek organickom poškodení srdca.

Propaferón (rytmonorm) sa len nedávno stal dostupným v intravenóznej forme. Má membránovo stabilizačný účinok, má vlastnosti betablokátora a používa sa pri paroxyzmálnych poruchách rytmu (extrasystola, fibrilácia predsiení a flutter), WPW syndróme, atrioventrikulárnej tachykardii a ako profylaxia.

Celá 1. trieda má obmedzenia pri použití v prípadoch organického poškodenia myokardu, závažného srdcového zlyhania, jaziev a iných patologických zmien srdcového tkaniva. Po vykonaní štatistických štúdií sa zistilo zvýšenie miery úmrtnosti pacientov s podobnými ochoreniami pri liečbe touto triedou AAP.

Antiarytmiká najnovšej generácie, často nazývané betablokátory, sa v týchto ukazovateľoch priaznivo porovnávajú s antiarytmikami triedy 1 a v praxi sa čoraz viac používajú. Zavedenie týchto liekov do priebehu liečby výrazne znižuje pravdepodobnosť arytmogénneho účinku liekov z iných skupín.

Betablokátory – trieda II

Blokovanie adrenergných receptorov, spomalenie srdcovej frekvencie. Monitorujte kontrakcie počas fibrilácie predsiení, fibrilácie a niektorých tachykardií. Pomáhajú predchádzať vplyvom stresových stavov tým, že blokujú schopnosť katecholamínov (najmä adrenalínu) pôsobiť na andrenergné receptory a spôsobiť zrýchlenie srdcového tepu.

Po srdcovom infarkte užívanie betablokátorov výrazne znižuje riziko náhlej smrti. Dobre osvedčené pri liečbe arytmií:

  • propranolol;
  • metoprolol;
  • Cordanum;
  • acebutalol;
  • Trazikor;
  • Nadolol.

Dlhodobé užívanie môže spôsobiť sexuálnu dysfunkciu, bronchopulmonálne poruchy a zvýšenú hladinu cukru v krvi. β-blokátory sú absolútne kontraindikované za určitých podmienok: akútne a chronické formy srdcového zlyhania, bradykardia, hypotenzia.

Dôležité! Betablokátory spôsobujú abstinenčný syndróm, preto sa neodporúča vysadiť ich náhle – len podľa režimu, na dva týždne. Neodporúča sa vynechávať užívanie tabliet alebo robiť prestávky v liečbe bez povolenia.

Pri dlhodobom používaní sa pozoruje výrazná depresia centrálneho nervového systému: zhoršuje sa pamäť, vyskytujú sa depresívne stavy a je zaznamenaná celková slabosť a letargia pohybového aparátu.

Blokátory TO- kanály – III trieda

Blokujú nabité atómy draslíka na vstupe do bunky. Srdcové rytmy sa na rozdiel od liekov 1. triedy mierne spomaľujú, ale sú schopné zastaviť dlhodobú, niekoľko mesiacov trvajúcu fibriláciu predsiení, kde sú iné lieky bezmocné. Akciou porovnateľné s elektrokardioverziou (obnovenie srdcového rytmu pomocou elektrického výboja).

Arytmické vedľajšie účinky sú menej ako 1 %, avšak veľký počet nekardiálnych vedľajších účinkov si vyžaduje počas liečby neustále lekárske sledovanie.

Zoznam bežne používaných produktov:

  • amiodarón;
  • bretylium;
  • sotalol;
  • ibutilid;
  • refralol;

Najčastejšie používaným liekom na zozname je amiodarón (cordarone), ktorý vykazuje vlastnosti všetkých tried antiarytmík a je navyše antioxidantom.

Poznámka!Cordarone možno nazvať najúčinnejším antiarytmickým liekom súčasnosti. Podobne ako betablokátory je liekom prvej voľby pri arytmických poruchách akejkoľvek zložitosti.

Najnovšia generácia antiarytmík triedy III zahŕňa dofetilid, ibutilid a nibentan. Používajú sa na fibriláciu predsiení, ale výrazne sa zvyšuje riziko tachykardie typu „pirueta“.

Zvláštnosťou iba triedy 3 je schopnosť spôsobiť ťažké formy tachykardie, ak sa užíva spolu s kardiologickými a inými arytmikami, antibiotikami (makrolidmi), antihistaminikami a diuretikami. Srdcové komplikácie pri takýchto kombináciách môžu spôsobiť syndróm náhleho úmrtia.

Blokátory vápnika triedy IV

Znížením toku nabitých častíc vápnika do buniek pôsobia na srdce aj cievy a ovplyvňujú automatiku sínusového uzla. Znížením kontrakcií myokardu súčasne rozširujú cievy, znižujú krvný tlak, zabraňujú tvorbe krvných zrazenín.

  • verapamil;
  • Diltiozel;
  • nifedipín;
  • Diltiazem.

Lieky triedy 4 vám umožňujú opraviť arytmické poruchy pri hypertenzii, angíne a infarkte myokardu. Opatrne sa má používať pri fibrilácii predsiení so syndrómom SVC. Nežiaduce účinky na srdce zahŕňajú hypotenziu, bradykardiu, obehové zlyhanie (najmä v kombinácii s β-blokátormi).

Antiarytmiká najnovšej generácie, ktorých mechanizmus účinku je blokovaním vápnikových kanálov, majú predĺžený účinok, čo umožňuje ich užívanie 1-2 krát denne.

Iné antiarytmiká – trieda V

Lieky, ktoré priaznivo ovplyvňujú arytmie, ale podľa mechanizmu účinku nespadajú do Williamsovej klasifikácie, sa kombinujú do podmienenej 5. skupiny liekov.

Srdcové glykozidy

Mechanizmus účinku liekov je založený na vlastnostiach prírodných srdcových jedov, ktoré majú pri správnom dávkovaní pozitívny vplyv na kardiovaskulárny systém. Znížením počtu srdcových kontrakcií súčasne zvyšujú svoju účinnosť.

Rastlinné jedy sa používajú na okamžitú úľavu pri tachykardii a sú použiteľné pri dlhodobej liečbe arytmií v dôsledku chronického srdcového zlyhania. Spomaľujú vedenie uzlov a často sa používajú na korekciu flutteru predsiení a fibrilácie. Môže nahradiť betablokátory, ak je ich použitie kontraindikované.

Zoznam rastlinných glykozidov:

  1. digoxín.
  2. strofanín;
  3. ivabradín;
  4. korglykon;
  5. atropín.

Predávkovanie môže spôsobiť tachykardiu, fibriláciu predsiení a viesť k fibrilácii komôr. Pri dlhodobom používaní sa hromadia v tele a spôsobujú špecifickú intoxikáciu.

Soli sodíka, draslíka, horčíka

Dopĺňa nedostatok životne dôležitých minerálov. Menia rovnováhu elektrolytov, umožňujú vám zmierniť presýtenie inými iónmi (najmä vápnikom), znižujú krvný tlak a upokojujú nekomplikovanú tachykardiu. Vykazujú dobré výsledky pri liečbe intoxikácií glykozidmi a prevencii arytmogénnych účinkov charakteristických pre triedy 1 a 3 AAP. Používajú sa tieto formuláre:

  1. Síran horečnatý.
  2. Chlorid sodný.
  3. Chlorid draselný.

Predpísané v rôznych formách na prevenciu mnohých srdcových porúch. Najpopulárnejšie farmaceutické formy solí: Magnézium-B6, Magnerot, Orocomag, Panangin, Asparkam, Draslík a aspartát horečnatý. Na odporúčanie lekára môže byť na zotavenie po exacerbáciách predpísaný priebeh liekov zo zoznamu alebo vitamínov s minerálnymi doplnkami.

Adenazín (ATP)

Naliehavé podanie adenozíntrifosfátu intravenózne zastaví väčšinu záchvatov náhleho paroxyzmu. Vzhľadom na krátku dobu pôsobenia je možné v núdzových prípadoch použiť viackrát za sebou.

Ako univerzálny zdroj „rýchlej“ energie poskytuje podpornú terapiu pre celý rad srdcových patológií a má široké využitie pri ich prevencii. Nepredpisuje sa spolu so srdcovými glykozidmi a minerálnymi doplnkami.

Efedrín, isadrín

Na rozdiel od betablokátorov látky zvyšujú citlivosť receptorov a stimulujú nervový a kardiovaskulárny systém. Táto vlastnosť sa používa na korekciu frekvencie kontrakcií počas bradykardie. Neodporúča sa dlhodobé užívanie, používajú sa ako núdzové lieky.

Predpisovanie klasických antiarytmík je komplikované obmedzenou schopnosťou predpovedať ich účinnosť a bezpečnosť u každého jednotlivého pacienta. To často vedie k potrebe hľadania najlepšej možnosti pomocou metódy výberu. Akumulácia negatívnych faktorov si vyžaduje neustále sledovanie a vyšetrenia počas procesu liečby.

Antiarytmiká najnovšej generácie

Vo vývoji liekov na arytmiu novej generácie sú sľubnými smermi hľadanie liekov s bradykardickými vlastnosťami a vývoj predsieňovo selektívnych liekov. Niekoľko nových antiarytmík, ktoré môžu pomôcť pri liečbe ischemických porúch a nimi spôsobených arytmií, je v klinickom skúšaní.

Prebieha modifikácia známych účinných antiarytmík (napr. Amiodaron a Carvedilol) s cieľom znížiť ich toxicitu a vzájomné ovplyvňovanie s inými kardiologickými liekmi. Študujú sa vlastnosti liekov, ktoré sa predtým nepovažovali za antiarytmiká, do tejto skupiny patrí aj rybí olej a ACE inhibítory.

Cieľom vývoja nových liekov na arytmiu je vyrábať cenovo dostupné lieky s najmenšími vedľajšími účinkami a zabezpečiť dlhšie trvanie účinku v porovnaní s existujúcimi, čo umožňuje jednu dennú dávku.

Vyššie uvedená klasifikácia je zjednodušená; zoznam liekov je veľmi rozsiahly a neustále sa aktualizuje. Účel každého z nich má svoje vlastné dôvody, vlastnosti a dôsledky pre telo. Len kardiológ ich môže poznať a predchádzať alebo korigovať prípadné odchýlky. Arytmia, komplikovaná vážnymi patologiami, sa nedá liečiť doma, je to veľmi nebezpečná úloha;

Antiarytmiká sú lieky používané na normalizáciu srdcového rytmu. Tieto chemické zlúčeniny patria do rôznych farmakologických tried a skupín. Sú určené na liečbu a prevenciu ich výskytu. Antiarytmiká nezvyšujú očakávanú dĺžku života, ale používajú sa na kontrolu klinických príznakov.

Antiarytmiká predpisujú kardiológovia, ak má pacient patologickú arytmiu, ktorá zhoršuje kvalitu života a môže viesť k rozvoju závažných komplikácií. Antiarytmiká majú pozitívny vplyv na ľudský organizmus. Mali by sa užívať dlhodobo a len pod kontrolou elektrokardiografie, ktorá sa vykonáva aspoň raz za tri týždne.

Bunková stena kardiomyocytov je penetrovaná veľkým počtom iónových kanálov, ktorými sa pohybujú ióny draslíka, sodíka a chlóru. Takýto pohyb nabitých častíc vedie k vytvoreniu akčného potenciálu. Arytmia je spôsobená abnormálnym šírením nervových impulzov. Na obnovenie srdcového rytmu je potrebné znížiť aktivitu a zastaviť obeh impulzu. Pod vplyvom antiarytmík sa iónové kanály uzavrú a patologický účinok na srdcový sval sympatického nervového systému sa zníži.

Výber antiarytmického lieku je určený typom arytmie, prítomnosťou alebo neprítomnosťou štrukturálnej patológie srdca. Ak sú splnené potrebné bezpečnostné podmienky, tieto lieky zlepšujú kvalitu života pacientov.

Antiarytmická terapia sa primárne vykonáva na obnovenie sínusového rytmu. Pacienti sa liečia v kardiologickej nemocnici, kde im intravenózne alebo perorálne podávajú antiarytmiká. Pri absencii pozitívneho terapeutického účinku prejdite na. Pacienti bez sprievodného chronického srdcového ochorenia môžu obnoviť sínusový rytmus sami v ambulantnom prostredí. Ak sa záchvaty arytmie vyskytujú zriedkavo, sú krátke a majú málo symptómov, pacienti sú indikovaní na dynamické pozorovanie.

Klasifikácia

Štandardná klasifikácia antiarytmík je založená na ich schopnosti ovplyvňovať tvorbu elektrických signálov v kardiomyocytoch a ich vedenie. Sú rozdelené do štyroch hlavných tried, z ktorých každá má svoj vlastný spôsob pôsobenia. Účinnosť liekov na rôzne typy arytmií sa bude líšiť.

  • Blokátory sodíkových kanálov stabilizujúce membránu - chinidín, lidokaín, flekainid. Stabilizátory membrán ovplyvňujú funkčnosť myokardu.
  • – „Propranolol“, „Metaprolol“, „Bisoprolol“. Znižujú mortalitu na akútnu koronárnu insuficienciu a zabraňujú relapsom tachyarytmií. Lieky tejto skupiny koordinujú inerváciu srdcového svalu.
  • Blokátory draslíkových kanálov - Amiodaron, Sotalol, Ibutilid.
  • - "Verapamil", "Diltiazem".
  • Ostatné: sedatíva, trankvilizéry, neurotropné lieky majú kombinovaný účinok na funkciu myokardu a jeho inerváciu.

Tabuľka: rozdelenie antiarytmík do tried

Predstavitelia hlavných skupín a ich akcie

1A trieda

Najčastejším liekom zo skupiny antiarytmík triedy 1A je „ chinidín", ktorý sa vyrába z kôry mochna.

Tento liek blokuje prenikanie sodíkových iónov do kardiomyocytov, znižuje tonus tepien a žíl, má dráždivý, analgetický a antipyretický účinok a inhibuje mozgovú aktivitu. "Chinidín" má výraznú antiarytmickú aktivitu. Je účinný pri rôznych typoch arytmií, no pri nesprávnom dávkovaní a používaní spôsobuje vedľajšie účinky. Chinidín pôsobí na centrálny nervový systém, cievy a hladké svaly.

Pri užívaní lieku sa nemá žuť, aby nedošlo k podráždeniu sliznice tráviaceho traktu. Pre lepší ochranný účinok sa odporúča užívať chinidín s jedlom.

účinok liekov rôznych tried na EKG

1B trieda

Antiarytmiká triedy 1B – "lidokaín". Má antiarytmickú aktivitu vďaka svojej schopnosti zvyšovať priepustnosť membrán pre draslík a blokovať sodíkové kanály. Len významné dávky lieku môžu ovplyvniť kontraktilitu a vodivosť srdca. Liek zastavuje ataky komorovej tachykardie v poinfarktovom a skorom pooperačnom období.

Na zastavenie arytmického záchvatu je potrebné podať 200 mg lidokaínu intramuskulárne. Ak nie je pozitívny terapeutický účinok, injekcia sa opakuje o tri hodiny neskôr. V závažných prípadoch sa liek podáva intravenózne ako bolus a potom sa pokračuje intramuskulárnymi injekciami.

1C trieda

Antiarytmiká triedy 1C predlžujú intrakardiálne vedenie, ale majú výrazný arytmogénny účinok, čo v súčasnosti obmedzuje ich použitie.

Najbežnejším prostriedkom v tejto podskupine je "Ritmonorm" alebo "Propafenón". Tento liek je určený na liečbu extrasystoly, špeciálnej formy arytmie spôsobenej predčasnou kontrakciou srdcového svalu. "Propafenón" je antiarytmické liečivo s priamym membránovým stabilizačným účinkom na myokard a lokálnym anestetickým účinkom. Spomaľuje prílev sodíkových iónov do kardiomyocytov a znižuje ich excitabilitu. "Propafenón" je predpísaný osobám trpiacim predsieňovými a ventrikulárnymi arytmiami.

2. stupeň

Antiarytmiká 2. triedy – beta-blokátory. Ovplyvnený "Propranolol" cievy sa rozširujú, krvný tlak klesá, bronchiálny tonus sa zvyšuje. U pacientov sa srdcová frekvencia normalizuje aj v prítomnosti rezistencie na srdcové glykozidy. V tomto prípade sa tachyarytmická forma transformuje na bradyarytmickú, palpitácie a prerušenia srdcovej funkcie zmiznú. Liečivo sa môže hromadiť v tkanivách, to znamená, že existuje kumulačný účinok. Z tohto dôvodu sa pri použití v starobe musia znížiť dávky.

3. trieda

Antiarytmiká triedy 3 sú blokátory draslíkových kanálov, ktoré spomaľujú elektrické procesy v kardiomyocytoch. Najvýraznejším predstaviteľom tejto skupiny je "Amiodarón". Rozširuje koronárne cievy, blokuje adrenergné receptory a znižuje krvný tlak. Liek zabraňuje rozvoju hypoxie myokardu, znižuje tonus koronárnych artérií a znižuje srdcovú frekvenciu. Dávku na podávanie vyberá iba lekár na individuálnom základe. Vzhľadom na toxický účinok lieku musí byť jeho užívanie neustále sprevádzané monitorovaním krvného tlaku a ďalších klinických a laboratórnych parametrov.

4. trieda

Antiarytmiká triedy 4 – "Verapamil". Ide o vysoko účinný prostriedok, ktorý zlepšuje stav pacientov s ťažkými formami angíny pectoris, hypertenziou a arytmiou. Pod vplyvom lieku sa koronárne cievy rozširujú, koronárny prietok krvi sa zvyšuje, odolnosť myokardu voči hypoxii sa zvyšuje a reologické vlastnosti krvi sa normalizujú. "Verapamil" sa hromadí v tele a potom sa vylučuje obličkami. Vyrába sa vo forme tabliet, dražé a injekcií na intravenózne podanie. Liek má málo kontraindikácií a pacienti ho dobre znášajú.

Iné lieky s antiarytmickým účinkom

V súčasnosti existuje veľa liekov, ktoré majú antiarytmický účinok, ale nie sú zahrnuté do tejto farmaceutickej skupiny. Tie obsahujú:

  1. Anticholinergiká, ktoré sa používajú na zvýšenie srdcovej frekvencie počas bradykardie - "Atropín".
  2. Srdcové glykozidy určené na spomalenie srdcovej frekvencie - "Digoxín", "Strofantín".
  3. "Síran horečnatý" používa sa na zastavenie záchvatu špeciálnej komorovej tachykardie nazývanej „pirueta“. Vyskytuje sa pri závažných poruchách elektrolytov, v dôsledku dlhodobého užívania niektorých antiarytmík, po tekutej bielkovinovej diéte.

Antiarytmiká rastlinného pôvodu

Lieky rastlinného pôvodu majú antiarytmický účinok. Zoznam moderných a najbežnejších liekov:

Vedľajšie účinky

Negatívne dôsledky antiarytmickej liečby predstavujú nasledujúce účinky:

Srdcovo-cievne ochorenia sú častou príčinou smrti, najmä medzi zrelými a staršími ľuďmi. Ochorenie srdca spúšťa rozvoj ďalších život ohrozujúcich stavov, ako je arytmia. Ide o pomerne vážny zdravotný stav, ktorý neumožňuje nezávislú liečbu. Pri najmenšom podozrení na vývoj tejto choroby je potrebné vyhľadať lekársku pomoc, podrobiť sa úplnému vyšetreniu a úplnému priebehu antiarytmickej liečby pod dohľadom špecialistu.

Antiarytmiká sa používajú na odstránenie alebo prevenciu porúch srdcového rytmu rôznej etiológie. Sú rozdelené na lieky, ktoré odstraňujú tachyarytmie. a lieky účinné pri bradyarytmiách.

Fibrilácia komôr nasledovaná asystóliou je zodpovedná za 60 – 85 % prípadov náhlej smrti, predovšetkým u kardiakov. V mnohých z nich je srdce stále celkom schopné kontraktilnej činnosti a mohlo by pracovať mnoho rokov. Najmenej 75 % pacientov s infarktom myokardu a 52 % pacientov so srdcovým zlyhaním trpí progresívnymi poruchami srdcového rytmu.

Chronické, recidivujúce formy arytmií sprevádzajú srdcové choroby (chlopňové defekty, myokarditída, koronárna insuficiencia, kardioskleróza, hyperkinetický syndróm) alebo sa vyskytujú na pozadí porúch neuroendokrinnej regulácie srdcovej činnosti (tyreotoxikóza, feochromocytóm). Arytmie vznikajú pri intoxikácii nikotínom, etylalkoholom, srdcovými glykozidmi, diuretikami, kofeínom, anestéziou celkovými anestetikami s obsahom halogénov, operáciách srdca, ciev a pľúc. Poruchy srdcového rytmu sú často životne dôležitou indikáciou pre núdzovú liečbu antiarytmickými liekmi. V posledných rokoch sa zistil paradoxný fakt, že antiarytmiká môžu spôsobiť nebezpečné arytmie. To obmedzuje ich použitie pri arytmiách s minimálnymi klinickými prejavmi.

V roku 1749 bolo navrhnuté užívať chinín na „pretrvávajúce búšenie srdca“. V roku 1912 Karl Friedrich Wenckebach (1864-1940), slávny nemecký kardiológ, ktorý opísal Wenckebachov blok. Obchodník ho kontaktoval kvôli infarktu. Wenckebach diagnostikoval fibriláciu predsiení, ale pacientovi vysvetlil, že liekmi nie je možné sa jej zbaviť. Obchodník vyjadril pochybnosti o zdravotnej spôsobilosti kardiológov a rozhodol sa podstúpiť liečbu na vlastnú päsť. Užil 1 g chinínového prášku, ktorý mal v tých časoch povesť lieku na všetky choroby. Po 25 minútach sa srdcový rytmus vrátil do normálu. Od roku 1918 bol na odporúčanie Wenckebacha do lekárskej praxe zavedený pravotočivý izomér chinínu, chinidín.

Za normálnych podmienok funkciu srdcového kardiostimulátora vykonáva sínusový uzol. Jeho P-bunky (názov je z prvého písmena anglického slova rasatvorca) majú automatiku – schopnosť spontánne. počas diastoly vytvárajú akčný potenciál. Pokojový potenciál β buniek sa pohybuje od -50 do -70 mV a depolarizácia je spôsobená prichádzajúcimi tokmi vápnikových iónov. V štruktúre membránového potenciálu β-buniek sa rozlišujú tieto fázy:

4. fáza - pomalá spontánna diastolická depolarizácia kalciového typu; fáza 0 - vývoj pozitívneho akčného potenciálu +20-30 mV po dosiahnutí prahu depolarizácie vo fáze 4;

1. fáza - rýchla repolarizácia (vstup iónov chlóru);

2. fáza - pomalá repolarizácia (výstup iónov draslíka a pomalý prítok vápenatých iónov);

3. fáza - konečná repolarizácia s obnovením negatívneho pokojového potenciálu.

Počas pokojového potenciálu sú iónové kanály zatvorené (vonkajšie aktivačné a interné inaktivačné brány sú zatvorené), počas depolarizácie sú kanály otvorené (oba typy brán sú otvorené), počas doby repolarizácie sú iónové kanály v inaktivovanom stave (tzv. vonkajšie brány sú otvorené, vnútorné brány sú zatvorené).

Akčné potenciály z β-buniek sínusového uzla sa šíria cez predsieňový prevodový systém, predsieňový uzol a intraventrikulárny systém His-Purkyňových vlákien (v smere od endokardu k epikardu). V prevodovom systéme srdca sú bunky dlhé a tenké, navzájom sa dotýkajú v pozdĺžnom smere a majú zriedkavé laterálne spojenia. Akčné potenciály sú vedené pozdĺž buniek 2-3 krát rýchlejšie ako v priečnom smere. Rýchlosť vedenia impulzov v predsieňach je -1 m / s, v komorách - 0,75-4 m / s.

EKG vlna R zodpovedá predsieňovej depolarizácii, komplex ORS - depolarizácia komôr (fáza 0), segment ST - repolarizačné fázy 1 a 2, vlna T - fáza repolarizácie 3.

V prevodovom systéme zdravého srdca, distálne od sínusového uzla, spontánna depolarizácia prebieha oveľa pomalšie ako v sínusovom uzle, a preto nie je sprevádzaná akčným potenciálom. V kontraktilnom myokarde nedochádza k spontánnej depolarizácii. Bunky prevodového systému a kontraktilného myokardu sú excitované impulzmi zo sínusového uzla. V atrioventrikulárnom uzle je spontánna depolarizácia spôsobená vstupom iónov vápnika a sodíka, do Purkyňových vlákien vstupom iba iónov sodíka („sodné“ potenciály).

Rýchlosť spontánnej depolarizácie (fáza 4) je regulovaná autonómnym nervovým systémom. Pri zvýšených sympatických vplyvoch sa zvyšuje vstup iónov vápnika a sodíka do buniek, čo urýchľuje spontánnu depolarizáciu. So zvýšením aktivity parasympatika sa draselné ióny uvoľňujú intenzívnejšie, čím sa spomaľuje spontánna depolarizácia.

Počas akčného potenciálu je myokard v stave odolnom voči stimulácii. Pri absolútnej refraktérnosti srdce nie je schopné excitácie a kontrakcie bez ohľadu na silu stimulácie (fáza 0 a začiatok repolarizácie); na začiatku relatívnej refraktérnej periódy je srdce excitované ako odpoveď na silný podnet (konečná fáza repolarizácie na konci relatívnej refraktérnej periódy je excitácia sprevádzaná kontrakciou);

Efektívna refraktérna perióda (ERP) zahŕňa absolútnu refraktérnu periódu a počiatočnú časť relatívnej refraktérnej periódy, keď je srdce schopné slabej excitácie, ale nesťahuje sa. Na EKG zodpovedá ERP komplexu QRS a segment ST.

Patogenéza arytmií

Tachyarytmie vznikajú v dôsledku porúch tvorby impulzov alebo cirkulácie kruhovej excitačnej vlny.

Porucha tvorby impulzov

U pacientov s arytmiou sa v myokarde objavujú heterotopické a ektopické kardiostimulátory, ktoré majú väčší automatizmus ako sínusový uzol.

Heterotopické ohniská sa tvoria v prevodovom systéme distálne od sínusového uzla.

Ektopické lézie sa objavujú v kontraktilnom myokarde.

Impulzy z ďalších ložísk spôsobujú tachykardiu a mimoriadne kontrakcie srdca.

K „rozpútaniu“ abnormálneho automatizmu prispieva množstvo faktorov:

Výskyt alebo zrýchlenie spontánnej depolarizácie (vstup iónov vápnika a sodíka je uľahčený pod vplyvom katecholamínov, hypokaliémie, napínania srdcového svalu);

Zníženie negatívneho diastolického pokojového potenciálu (bunky myokardu obsahujú prebytok iónov vápnika a sodíka počas hypoxie, blokáda Na/TO-ATPáza a od vápnika závislá ATPáza);

Zníženie ERP (vodivosť draslíka a vápnika sa zvyšuje vo fáze 2. urýchľuje sa rozvoj ďalšieho akčného potenciálu);

Slabosť sínusového uzla so zriedkavou tvorbou impulzov;

Uvoľnenie prevodového systému spod kontroly sínusového uzla pri blokáde vedenia (myokarditída, kardioskleróza).

Aktivita spúšťača sa prejavuje skorou alebo neskorou depolarizáciou stopy. Včasná stopová depolarizácia, ktorá preruší 2. alebo 3. fázu transmembránového potenciálu, nastáva s bradykardiou, nízkym obsahom iónov draslíka a horčíka v extracelulárnej tekutine a excitáciou beta-adrenergných receptorov. Spôsobuje polymorfnú komorovú tachykardiu (torsades de pointes). Neskorá stopová depolarizácia sa rozvinie ihneď po ukončení repolarizácie. Tento typ spúšťacej aktivity je spôsobený preťažením buniek myokardu iónmi vápnika pri tachykardii, ischémii myokardu, strese a otrave srdcovými glykozidmi.

Kruhová vlna excitácie

Cirkulácia excitačnej vlny opätovný vstup - opakované prijatie) prispieva k heterochronizmu - nesúladu v čase refraktérnej periódy buniek myokardu. Kruhová excitačná vlna narážajúca na žiaruvzdorné depolarizované tkanivo v hlavnej dráhe vedenia. sa posiela po ďalšej trase. ale môže sa vrátiť antidromickým smerom po hlavnej ceste. ak refraktérne obdobie skončilo. V hraničnej zóne medzi tkanivom jazvy a intaktným myokardom sú vytvorené dráhy pre cirkuláciu vzruchu. Hlavná kruhová vlna sa rozpadá na sekundárne vlny, ktoré vzrušujú myokard, bez ohľadu na impulzy zo sínusového uzla. Počet mimoriadnych kontrakcií závisí od obdobia cirkulácie vlny pred útlmom.

KLASIFIKÁCIA ANTIARRYTMICKÝCH LIEKOV

Antiarytmiká sú klasifikované podľa ich účinku na elektrofyziologické vlastnosti myokardu (E.M. Vaughan Williams, 1984; D.C. Hamson. 1985) (tabuľka 38.2).

Antiarytmické lieky(synonymum pre antiarytmiká) - lieky používané na prevenciu a zmiernenie srdcových arytmií.

Vzhľadom na hlavné zameranie a vlastnosti mechanizmu účinku sa rozlišujú tieto skupiny: antiarytmické lieky: blokátory sodíkových kanálov (lieky stabilizujúce membrány); b-adrenergné blokátory; lieky, ktoré zvyšujú trvanie akčného potenciálu; blokátory vápnikových kanálov. Okrem toho, ako antiarytmické lieky lieky sa používajú na špecifické indikácie srdcové glykozidy a doplnky draslíka.

Blokátory sodíkových kanálov sa bežne delia do troch podskupín - „a“, „b“, „c“. Blokátory sodíkových kanálov podskupiny „a“ ​​zahŕňajú chinidín, prokaínamid, dizopyramid, ajmalín, etmozín a etacizín. Podskupina „b“ zahŕňa lidokaín, trimekaín, mexitil a difenín, podskupina „c“ zahŕňa alapinín, enkaynil. Lieky skupiny „a“ ​​znižujú maximálnu rýchlosť depolarizácie buniek myokardu narušením funkcií takzvaných rýchlych sodíkových kanálov bunkovej membrány. Pri terapeutických koncentráciách sa tento účinok prejavuje zvýšením prahu excitability, inhibíciou vodivosti a zvýšením efektívnej refraktérnej periódy. V tomto prípade nedochádza k zmene pokojového potenciálu bunkovej membrány, ale dochádza k inhibícii automatizmu, čo sa prejavuje znížením rýchlosti spontánnej diastolickej depolarizácie.

Blokátory sodíkových kanálov podskupiny „b“ a „c“ sa líšia od liekov podskupiny „a“ ​​(lieky podobné chinidínu) najmä tým, že nezvyšujú, ale znižujú efektívnu refraktérnu periódu a trvanie akčného potenciálu, nemenia sa alebo mierne zvyšujú (difenín) rýchlosť vedenia a v terapeutických dávkach nemajú takmer žiadny negatívny inotropný účinok.

Terapeutický účinok blokátorov sodíkových kanálov sa pozoruje pri arytmiách, ktoré vznikajú v dôsledku cirkulácie vzruchu, vr. vyvíja sa podľa mechanizmu „opätovného vstupu“ excitácie v dôsledku ich inhibičného vplyvu antiarytmické lieky na vodivosť myokardu, ako aj pri arytmiách, ktoré sú založené na mechanizme zvýšenej automatizácie v dôsledku potlačenia spontánnej diastolickej depolarizácie blokátormi sodíkových kanálov.

Lieky zo skupiny b-adrenergných blokátorov - anaprilín, oxprenolol, talinolol a i. (viď. Adrenergné blokátory) - majú antiarytmický účinok najmä v dôsledku blokády sympatických vplyvov na srdce, uskutočňovanej prostredníctvom b-adrenergných receptorov. Blokáda b-adrenergných receptorov spôsobená týmito liekmi je sprevádzaná inhibíciou aktivity adenylátcyklázy, čo má za následok zníženie tvorby cyklického AMP, ktorý je intracelulárnym prenášačom účinkov katecholamínov, ktoré sa za určitých podmienok podieľajú na genéza arytmií. β-blokátory predlžujú trvanie akčného potenciálu buniek myokardu a efektívnu refraktérnu periódu, znižujú automaticitu, znižujú excitabilitu a inhibujú atrioventrikulárne vedenie. Pod vplyvom b-blokátorov klesá kontraktilita myokardu. Antiarytmické lieky Táto skupina je účinná pri rôznych komorových a supraventrikulárnych arytmiách. Medzi lieky, ktoré zvyšujú trvanie akčného potenciálu, patrí amiodarón a ornid. Amiodarón mierne inhibuje sympatickú inerváciu. Jeho antiarytmický účinok je spojený so znížením automatiky, vodivosti a excitability sínusových a atrioventrikulárnych uzlín. Zvyšuje trvanie akčného potenciálu a efektívnu refraktérnu periódu predsiení, atrioventrikulárneho uzla a komôr. Účinok amiodarónu sa vyvíja pomaly.

Ornid má antiarytmický účinok, ktorého mechanizmus je nejasný. Predpokladá sa, že je to spôsobené sympatolytickými vlastnosťami, t.j. inhibičným účinkom tohto lieku na uvoľňovanie norepinefrínu z zakončení sympatických nervov. Zvyšuje trvanie akčného potenciálu a efektívnu refraktérnu periódu. Rýchlosť vedenia impulzov v komorách a Purkyňových vláknach sa nemení. Spolu s antiarytmickým účinkom spôsobuje ornid hypotenzívny účinok, ktorého rozvoju môže predchádzať krátkodobá fáza zvýšeného krvného tlaku.

Bibliografia.: Mazur N.A. Základy klinickej farmakológie a farmakoterapie v kardiológii, s. 243, M., 1988; aka, Paroxyzmálna tachykardia, M., 1984; Metelitsa V.I. Príručka kardiológa klinickej kardiológie, s. 97, 120, M., 1987; Guide to Cardiology, ed. B.I. Chazová, t. 466, M., 1982; Yanushkevicius Z.I. a iné Porušenie rytmu a vedenia srdca, s. 210, M., 1984.

Ochorenia kardiovaskulárneho systému sú pomerne častým problémom mnohých našich spoluobčanov v zrelom veku. Práve tie najčastejšie spôsobujú smrť a vyvolávajú aj rozvoj ďalších závažných stavov.

Arytmia sa považuje za jedno z najčastejších ochorení tohto druhu. Môže sa vyvinúť z rôznych dôvodov, ale musí sa liečiť pod dohľadom špecialistu. Terapia sa môže vykonávať pomocou množstva liekov, medzi ktoré v neposlednom rade patria bylinné prípravky. Povedzme si teda niečo o antiarytmických liekoch rastlinného pôvodu, stručne si ich popíšeme.

Valeriána lekárska – tinktúra, tablety a iné liečivá

Prípravky valeriány sa často predpisujú pacientom trpiacim rôznymi typmi arytmií. Môžu sa užívať vo forme tinktúry - dvadsať tridsať kvapiek trikrát denne. Tablety sa zvyčajne predpisujú jeden alebo dva trikrát až štyrikrát denne.

Môžete si tiež kúpiť hotové rastlinné suroviny v lekárni a pripraviť si liek sami. Aby ste to urobili, vezmite lyžicu drvených koreňov valeriány a uvarte ich jedným pohárom studenej vody. Nádobu s liekom položte na oheň, priveďte do varu a nechajte päť minút vrieť. Precedený vývar užívajte dvakrát až trikrát denne jednu polievkovú lyžicu.

Materina dúška

V lekárni si môžete kúpiť alkoholovú tinktúru materinej dúšky alebo bylinných surovín na výrobu vlastnej infúzie. Tinktúra by sa mala konzumovať tridsať až päťdesiat kvapiek na dávku dvakrát až trikrát denne. Ak chcete pripraviť svoj vlastný liek, vezmite lyžicu nasekaných bylín a zalejte pohárom vriacej vody. Namočte tento výrobok do vodného kúpeľa na dvadsať minút a potom nechajte ďalších štyridsať minút. Precedenú zmes konzumujte v tretine pohára trikrát denne krátko pred jedlom.

Altalex

Výborným liekom na liečbu arytmie je liečivo na rastlinnej báze s názvom Altalex. Má pomerne zložité zloženie, ktoré kombinuje esenciálne oleje z medovky a mäty piepornej, ako aj z feniklu a muškátového orieška, klinčekov a tymiánu, ihličia a anízu, ako aj šalvie, škorice a levandule. Altalex je dostupný ako extrakt vo fľaši, ktorý sa musí použiť na prípravu terapeutickej infúzie. Za týmto účelom by ste mali zriediť desať až dvadsať kvapiek drogy v pohári horúceho čaju, drogu môžete nakvapkať aj na kúsok cukru.

Antares

Tento liek, rovnako ako ostatné lieky už uvedené na arytmiu, má vynikajúci upokojujúci účinok. Jeho základom je extrakt získaný z podzemkov Kava-Kava. Tento liek sa má konzumovať v množstve jednej alebo dvoch tabliet každý deň bezprostredne po jedle. Liek sa má zapiť dostatočným množstvom čistej vody.

Nervoflux

Táto liečivá kompozícia je určená na prípravu čaju. Pri liečbe arytmie sa používa ako sedatívum. Nervuflox obsahuje dehydrované extrakty rastlín, ako sú kvety pomaranča a levandule, listy mäty, koreň valeriány a sladkého drievka, ako aj chmeľové šištice. Čajová lyžička sušiny sa má zaliať jednou šálkou horúcej vody a dôkladne premiešať. Výsledný nápoj môžeme trochu osladiť medom. Tento objem nápoja konzumujte trikrát denne.

Aymalin

Táto droga je vyrobená z alkaloidu, ktorý je prítomný v niektorých odrodách rauwolfie. Tento liek je pomerne účinný liek, ktorý sa vyrovná s rôznymi typmi arytmie. Môže sa podávať intramuskulárne aj intravenózne, napríklad na odstránenie akútnych záchvatov. Takže užívajte perorálne v množstve 0,05-0,1 g trikrát alebo štyrikrát denne.

Novo-passit

Tento liek sa tiež pomerne často používa pri liečbe arytmie. Ako mnohé z už popísaných liekov má výborný antiarytmický účinok. Novo-passit obsahuje guaifenesin, ako aj niekoľko extraktov z rastlín, ako je hloh, chmeľ, ľubovník bodkovaný, ale aj medovka lekárska, baza čierna, valeriána a chmeľové šištice. Tento liek sa zvyčajne užíva päť mililitrov (presne koľko obsahuje jedna čajová lyžička) trikrát denne.

Persen

Ide o bežný sedatívum, ktoré sa často používa na liečbu arytmie. Obsahuje aktívne zložky, ako sú výťažky z valeriány, ale aj mäty piepornej a citrónovej mäty. Tento liek sa dodáva vo forme tabliet, ktoré by sa mali užívať v páre tabliet dvakrát alebo trikrát denne.

Sanosan

Táto liečivá kompozícia je tiež veľmi bežná pri liečbe arytmie má vynikajúce sedatívne vlastnosti vďaka prítomnosti chmeľových extraktov a valeriány lekárskej. Dá sa kúpiť vo forme tabliet, ktoré by sa mali konzumovať po dvoch alebo troch kusoch asi hodinu pred nočným odpočinkom.

Ziziphora

Táto bežná liečivá rastlina je zahrnutá v mnohých farmaceutických prípravkoch, ale môže sa konzumovať aj samostatne, čím sa vyrábajú liečivé kompozície vlastnými rukami. Tri polievkové lyžice suroviny teda môžete uvariť v pol litri vody a na miernom ohni dusiť päť minút. Potom nechajte v termoske ďalšiu hodinu a potom sceďte. Konzumujte tretinu pohára trikrát denne počas dvoch až troch týždňov.