Nootropil - psychostimulanty a nootropiká.
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika.
Aktívnou zložkou lieku je piracetam, cyklický derivát kyseliny gama-aminomaslovej.
Piracetam je nootropikum, ktoré pôsobí na mozog, zlepšuje kognitívne funkcie, ako je učenie, pamäť, pozornosť a duševný výkon. Pravdepodobne existuje niekoľko mechanizmov účinku lieku na centrálny nervový systém: zmena rýchlosti šírenia vzruchu v mozgu; posilnenie metabolických procesov v nervových bunkách; zlepšenie mikrocirkulácie ovplyvnením reologických charakteristík krvi, bez vazodilatačného účinku. Piracetam zlepšuje spojenia medzi mozgovými hemisférami a synaptickým vedením v neokortikálnych štruktúrach, potláča agregáciu krvných doštičiek a obnovuje elasticitu membrány erytrocytov, znižuje adhéziu erytrocytov. Piracetam má ochranný a obnovujúci účinok v prípadoch poškodenia funkcie mozgu v dôsledku hypoxie, intoxikácie a elektrošokovej terapie a znižuje závažnosť a trvanie vestibulárneho nystagmu.
Piracetam sa používa ako samostatný liek alebo ako súčasť komplexnej liečby kortikálneho myoklonu na zníženie závažnosti provokujúceho faktora - vestibulárnej neuronitídy.
Farmakokinetika.
Po perorálnom podaní sa rýchlo a úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Biologická dostupnosť je takmer 100%.
Cmax po podaní 2 g liečiva sa dosiahne v krvnej plazme po 30 minútach a v cerebrospinálnej tekutine do 2-8 hodín a je 40-60 mcg / ml. Distribučný objem piracetamu je takmer 0,6 l/kg. Polčas rozpadu z krvnej plazmy je 4-5 hodín a 6-8 hodín z cerebrospinálnej tekutiny. Toto obdobie sa môže predĺžiť pri zlyhaní obličiek. Neviaže sa na bielkoviny krvnej plazmy a nemetabolizuje sa v tele. 80 – 100 % piracetamu sa vylučuje v nezmenenej forme obličkami cez glomerulárnu filtráciu. Renálny klírens piracetamu u zdravých dobrovoľníkov je 86 ml/min. Farmakokinetika piracetamu sa u pacientov so zlyhaním pečene nemení. Piracetam preniká hematoencefalickou bariérou, placentárnou bariérou a membránami používanými pri hemodialýze.
V štúdiách na zvieratách sa zistilo, že piracetam sa selektívne akumuluje v tkanivách mozgovej kôry, najmä vo frontálnej, parietálnej a okcipitálnej zóne, mozočku a bazálnych gangliách.
Indikácie na použitie
dospelých
- symptomatická liečba patologických stavov sprevádzaných poruchou pamäti, kognitívnymi poruchami, s výnimkou diagnostikovanej demencie (demencie)
- liečba kortikálneho myoklonu: ako samostatný liek alebo ako súčasť komplexnej terapie.
Kontraindikácie
Precitlivenosť na piracetam alebo deriváty pyrolidónu, ako aj na iné zložky lieku.
Akútna cerebrovaskulárna príhoda (hemoragická mŕtvica).
Konečné štádium zlyhania obličiek.
Huntingtonova chorea.
Interakcia s inými liekmi
hormóny štítnej žľazy
Pri použití spolu s hormónmi štítnej žľazy (T 3 + T 4) je možná zvýšená podráždenosť, dezorientácia a poruchy spánku.
acenokumarol.
Klinické štúdie ukázali, že u pacientov s ťažkou recidivujúcou trombózou použitie piracetamu vo vysokých dávkach (9,6 g/deň) neovplyvnilo dávkovanie acenokumarolu na dosiahnutie hodnoty PT (INR) 2,5 – 3,5, ale pri súčasnom užívaní bol pozorovaný významný pokles hladiny agregácie krvných doštičiek, hladín fibrinogénu, von Willibrandovych faktorov (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: Rco), viskozity krvi a plazmy.
Farmakokinetické interakcie.
Pravdepodobnosť zmien farmakodynamiky piracetamu pod vplyvom iných liekov je nízka, pretože 90% lieku sa vylučuje v nezmenenej forme močom.
In vitro piracetam neinhibuje izoformy cytochrómu P450 CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 a 4A9/11 v koncentráciách 142, 426, 1422 μg/ml.
Pri koncentrácii 1422 mcg/ml bola zaznamenaná mierna inhibícia CYP2A6 (21 %) a ZA4/5 (11 %). Hladina K a dvoch izomérov CYP je však dostatočná pri prekročení 1422 μg/ml. Preto je metabolická interakcia s liekmi, ktoré prechádzajú biotransformáciou týmito enzýmami, nepravdepodobná.
Antiepileptiká.
Užívanie piracetamu v dávke 20 mg/deň počas 4 týždňov alebo dlhšie nezmenilo koncentračnú krivku a maximálnu koncentráciu (Cmax) antiepileptík v krvnom sére (karbamazepín, fenytoín, fenobarbital, valproát sodný) u pacientov s epilepsiou .
Alkohol.
Súbežné podávanie s alkoholom neovplyvnilo sérovú koncentráciu piracetamu a koncentrácia alkoholu v sére sa nezmenila pri použití 1,6 g piracetamu.
Vlastnosti aplikácie
Účinok na agregáciu krvných doštičiek.
Vzhľadom na to, že piracetam znižuje agregáciu krvných doštičiek, je potrebné liek predpisovať opatrne pacientom s poruchou hemostázy, stavmi, ktoré môžu byť sprevádzané krvácaním (vredy tráviaceho traktu), pri rozsiahlych chirurgických výkonoch (vrátane stomatologických zákrokov), pacienti s príznakmi závažného krvácania alebo pacienti s hemoragickou mozgovou príhodou v anamnéze, pacienti, ktorí užívajú antikoagulanciá, doštičkové antiagreganciá vrátane nízkych dávok kyseliny acetylsalicylovej. Vylučuje sa obličkami, preto je potrebné venovať osobitnú pozornosť pacientom so zlyhaním obličiek.
Starší pacienti. Počas dlhodobej liečby u starších pacientov sa odporúča pravidelné sledovanie parametrov funkcie obličiek, ak je to potrebné, dávka sa upraví v závislosti od výsledkov štúdie klírensu kreatinínu;
Prerušenie aplikácie.
Pri liečbe pacientov s kortikálnym myoklonom sa treba vyhnúť náhlemu prerušeniu liečby z dôvodu hrozby generalizácie myoklonu alebo výskytu záchvatov.
Upozornenie týkajúce sa obsahu pomocných látok.
Liečivo obsahuje 2 mmol (46 mg) sodíka na 24 g piracetamu. Toto sa musí vziať do úvahy u pacientov na diéte s kontrolovaným príjmom sodíka.
Užívanie počas tehotenstva alebo dojčenia.
Neužívať počas tehotenstva a dojčenia.
Schopnosť ovplyvniť rýchlosť reakcie pri riadení vozidla alebo pri práci s inými mechanizmami.
Pri vedení vozidiel alebo obsluhe strojov je potrebná opatrnosť.
Spôsob aplikácie
Užívajte vnútorne s malým množstvom vody.
Dospelí.
Liečba stavov sprevádzaných poruchou pamäti a kognitívnymi poruchami.
Počiatočná denná dávka je 4,8 g počas prvého týždňa liečby. Zvyčajne sa dávka rozdelí na 2-3 dávky. Udržiavacia dávka je 2,4 g denne, rozdelená do 2-3 dávok. V budúcnosti je možné dávku postupne znižovať o 1,2 g denne.
Liečba kortikálneho myoklonu.
Počiatočná denná dávka je 24 g počas 3 dní. Ak sa počas tejto doby nedosiahne požadovaný terapeutický účinok, pokračujte v užívaní lieku v rovnakej dávke (24 g / deň) až 7 dní. Ak sa nedosiahne terapeutický účinok na 7. deň liečby, liečba sa zastaví. Ak sa dosiahol terapeutický účinok, potom počnúc dňom, keď sa dosiahne stabilné zlepšenie, začnite znižovať dávku lieku o 1,2 g každé 2 dni, kým sa znova neobjavia prejavy kortikálneho myoklónia. To umožní stanoviť priemernú efektívnu dávku.
Denná dávka sa rozdelí na 2-3 dávky. Liečba inými antimyoklonickými liekmi sa udržiava na predtým predpísaných dávkach. Liečba pokračuje až do vymiznutia príznakov ochorenia. Aby ste predišli zhoršeniu stavu pacienta, neprerušujte užívanie lieku náhle. Je potrebné postupne znižovať dávku o 1,2 g každé 2-3 dni. Je potrebné predpísať opakované liečebné cykly každých 6 mesiacov s úpravou dávky v závislosti od stavu pacienta, kým prejavy ochorenia nezmiznú alebo sa neznížia.
Použitie u starších pacientov.
U starších pacientov s diagnostikovaným alebo suspektným poškodením funkcie obličiek sa odporúča úprava dávky. Počas dlhodobej liečby, ak je to potrebné, musia títo pacienti sledovať klírens kreatinínu, aby sa dávka primerane upravila.
Dávkovanie pre pacientov s poruchou funkcie obličiek.
Keďže sa liek vylučuje z tela obličkami, pri liečbe pacientov so zlyhaním obličiek je potrebná opatrnosť.
Predĺženie polčasu priamo súvisí so zhoršením funkcie obličiek a klírensu kreatinínu.
To platí aj pre starších pacientov, u ktorých vylučovanie kreatinínu závisí od veku. Interval medzi dávkami sa má upraviť na základe funkcie obličiek.
Dávka sa vypočíta na základe klírensu kreatinínu pacienta pomocou vzorca:
Liečba takýchto pacientov je predpísaná v závislosti od závažnosti zlyhania obličiek podľa nasledujúcich odporúčaní:
Stupeň zlyhania obličiek | CC (ml/min) | dávkovanie |
Normálna funkcia obličiek | Zvyčajná dávka rozdelená na 2 alebo 4 rozdelené dávky |
|
2/3 obvyklej dávky v 2-3 dávkach |
||
mierny | 1/3 obvyklej dávky v 2 rozdelených dávkach |
|
1/6 obvyklej dávky jedenkrát |
||
terminálne štádium | kontraindikované |
Dávkovanie pre pacientov s poruchou funkcie pečene
Úprava dávky nie je potrebná len u pacientov s poruchou funkcie pečene. V prípade diagnostikovanej alebo suspektnej poruchy funkcie pečene a obličiek sa dávka upraví tak, ako je uvedené v časti „Dávkovanie u pacientov s poruchou funkcie obličiek“.
deti. Nepoužité.
Predávkovanie
Symptómy: zvýšené prejavy vedľajších účinkov lieku. Symptómy predávkovania sa pozorovali pri užívaní lieku v dávke 75 g.
Liečba je symptomatická: výplach žalúdka, vyvolanie zvracania. Nie je možné použiť žiadne špecifické antidotum (odstránenie 50-60 % piracetamu).
Nežiaduce reakcie
Nežiaduce reakcie zaznamenané počas klinických štúdií.
Systém alebo orgán podľa klasifikačného systému orgánov a systémov WHO | (≥1/100 až<1/10) | (≥1/1000 až<1/100) |
Z nervového systému | depresie |
|
Celkové poruchy a poruchy v mieste podania |
Nežiaduce reakcie zaznamenané počas sledovania po uvedení lieku na trh sú uvedené nižšie podľa orgánových systémov.
Zo strany krvi a lymfy.
Ojedinelé prípady hemoragických porúch.
Z imunitného systému.
Ojedinelé prípady precitlivenosti, anafylaktoidné reakcie.
Mentálne poruchy.
Často nervozita.
Menej časté depresie.
Ojedinelé prípady zvýšenej excitability, úzkosti, zmätenosti, halucinácií.
Z nervového systému.
Často hyperkinéza.
Zriedkavo ospalosť.
Ojedinelé prípady ataxie, nerovnováhy, zvýšenej frekvencie epileptických záchvatov, bolesti hlavy, nespavosti, tras.
Z orgánov sluchu a rovnováhy.
Ojedinelé prípady závratov.
Z tráviaceho systému.
Ojedinelé prípady: bolesť brucha, bolesť v hornej časti brucha, hnačka, nevoľnosť, vracanie.
Z kože a podkožného tkaniva.
Ojedinelé prípady angioedému, dermatitídy, vyrážky, žihľavky, svrbenia.
Z reprodukčného systému a dojčenia.
Ojedinelé prípady zvýšenej sexuálnej aktivity.
Štúdium.
Často priberanie na váhe.
Podmienky skladovania
Nevyžaduje špeciálne skladovacie podmienky.
Držte mimo dosahu detí.
Čas použiteľnosti: 4 roky.
Nekompatibilita
Neznámy.
Balíček
Filmom obalené tablety, 800 mg, 15 tabliet v blistri, č. 30 (15x2) v balení; alebo 1200 mg, 10 tabliet v blistri, č. 20 (10x2) v balení.
Zlúčenina
účinná látka: piracetam;
1 tableta obsahuje 800 alebo 1200 mg piracetamu;
Pomocné látky: makrogol 6000, koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát, sodná soľ kroskarmelózy, opadry Y-1-7000 (hypromelóza (E 464), oxid titaničitý (E 171), makrogol 400), opadry OY-S-29019 (E464 (hypromelóza) makrogol 6000).
Na zlepšenie mozgovej aktivity dieťaťa mu môže byť predpísaný liek s názvom Nootropil. Ak je predpísaný pre dieťa, matka sa vždy zaujíma o to, ako tento liek ovplyvňuje funkciu mozgu, či sa tento liek môže podávať deťom a ako užívať Nootropil v detstve.
Formulár na uvoľnenie
Nootropil sa vyrába v niekoľkých formách:
- V kapsulách. Jedno balenie obsahuje 60 bielych kapsúl, z ktorých každá obsahuje 400 mg účinnej látky.
- V tabletách. Sú to oválne tablety v bielom obale, dostupné v dvoch dávkach - 1200 mg (balenie 20 kusov) a 800 mg (balenie 30 kusov).
- V roztoku, ktorý sa užíva perorálne. Ide o sirup s koncentráciou účinnej látky 20% (1 ml takejto bezfarebnej hustej tekutiny obsahuje 200 mg účinnej látky). Liek je dostupný vo fľaštičke z tmavého skla s objemom 125 ml, ku ktorej je priložený dávkovací pohár.
- V ampulkách s objemom 5 ml. Každý z nich obsahuje 20% bezfarebný priehľadný roztok (1 ampulka obsahuje 1 gram účinnej látky, čo zodpovedá 200 mg v každom ml). Ampulky sú balené po 12 kusoch v kartónových obaloch.
- Vo fľašiach. Túto formu uvoľňovania predstavuje aj 20% roztok, ale vo väčšej nádobe, pretože jedna fľaštička obsahuje 15 ml čírej tekutiny (3 g účinnej látky v jednej fľaštičke). Jedno kartónové balenie obsahuje štyri fľaše Nootropilu.
Zlúčenina
Aktívnou zložkou lieku Nootropil je piracetam. IN obsah kapsúl je doplnený o laktózu, stearát horečnatý a koloidný oxid kremičitý, ako aj syntetickú prísadu makrogol 6000. Samotné kapsuly sú vyrobené z čistenej vody, želatíny a oxidu titaničitého.
V tabletách sú piracetam, oxid kremičitý a stearát horečnatý doplnené nielen o aditíva makrogol 6000 a makrogol 400, ale aj oxid titaničitý, stabilizátor HPMC a sodnú soľ kroskarmelózy.
Roztok určený na injekciu obsahuje okrem piracetamu čistenú vodu, octan sodný a chlorid sodný, ako aj kyselinu octovú. Perorálny roztok obsahuje nielen piracetam a vodu, ale aj príchute (karamel a marhuľa), sodnú soľ sacharínu, kyselinu octovú a glycerol. Táto forma uvoľňovania zahŕňa aj konzervačné látky reprezentované metylparahydroxybenzoátom a propylhydroxybenzoátom.
Pozrite si video o najbezpečnejšom nootropiku.
Princíp fungovania
Tento liek je klasifikovaný ako nootropný liek. Jeho aktívnou zložkou je derivát kyseliny gama-aminomaslovej (ruská skratka GABA a zahraničná skratka GABA), a preto môže zlepšiť funkciu mozgu. Piracetam má pozitívny vplyv na pozornosť, učenie a pamäť. Užívanie takéhoto lieku pomáha zvýšiť duševnú výkonnosť dieťaťa a je účinné aj pre reč dieťaťa s oneskoreným vývinom reči (SDD).
Účinok lieku je spôsobený niekoľkými mechanizmami:
- Piracetam má schopnosť zlepšiť metabolické procesy v neurónoch.
- Liek ovplyvňuje excitačné procesy v mozgu a mení ich rýchlosť.
- Keďže liek potláča agregačné vlastnosti krvných doštičiek a zabraňuje zlepovaniu červených krviniek, zlepšuje to reológiu krvi, čo vedie k lepšej cirkulácii v krvných cievach mozgu. Zároveň sa samotné cievy nerozširujú.
Ak malo dieťa hypoxiu alebo intoxikáciu, ktorá postihla mozog, použitie Nootropilu ochráni mozgové tkanivo a urýchli obnovu funkcií centrálneho nervového systému. Pod vplyvom piracetamu bude vestibulárny nystagmus dieťaťa menej predĺžený a menej výrazný.
Ak sa chcete dozvedieť, ako môžete zlepšiť pamäť dieťaťa, pozrite si program Dr. Komarovského.
Indikácie
V detstve je Nootropil predpísaný v nasledujúcich situáciách:
- Keď sa výrazne znížila schopnosť dieťaťa učiť sa.
- Pri poruchách vestibulárneho aparátu a závratoch.
- Ak je dieťa v kóme, vrátane kómy spôsobenej toxicitou alebo traumou. Liek môže byť predpísaný aj po prebratí z kómy na lepšie zotavenie.
- Ak dieťa prekonalo ischemickú mozgovú príhodu.
- Na kosáčikovitú anémiu.
- Ak je vášmu dieťaťu diagnostikovaný kortikálny myoklonus, čo sú mimovoľné svalové kontrakcie.
V akom veku je dovolené ho užívať?
Použitie Nootropilu vo veku menej ako jeden rok sa neodporúča, pretože neboli vykonané žiadne štúdie o účinkoch tohto lieku na deti v prvom roku života. Liek vo forme sirupu je predpísaný vo veku 1-3 rokov. Deti staršie ako tri roky môžu začať podávať tablety. Kapsuly sa podávajú deťom, ktoré ich dokážu prehltnúť napríklad vo veku 8 rokov.
Liečba takýmto liekom je často dlhodobá, napríklad 5 mesiacov alebo aj dlhšie, ale nemali by ste sa toho báť, pretože liek je považovaný za neškodný.
Kontraindikácie
Používanie Nootropilu je zakázané pre:
- Zlyhanie obličiek.
- Individuálna intolerancia ktorejkoľvek zo zložiek lieku.
- Hemoragická mŕtvica.
- Menej ako 1 rok.
Liek sa má predpisovať opatrne, ak má dieťa problémy so zrážanlivosťou krvi alebo malo krvácanie.
Vedľajšie účinky
- U niektorých detí môže užívanie Nootropilu viesť k zvýšeniu telesnej hmotnosti.
- Tento liek môže tiež spôsobiť nervozitu, ospalosť, depresiu alebo zvýšenú únavu.
- Vysoká dávka liekov môže ovplyvniť trávenie, spôsobiť bolesti brucha, hnačku, vracanie alebo nevoľnosť.
- Nootropil niekedy spôsobuje alergie vo forme vyrážky, svrbenia, opuchu alebo dermatitídy.
- Príležitostne vedie užívanie takejto drogy k bolestiam hlavy, nespavosti, úzkosti, závratom, nepokoju alebo halucináciám.
Prečo nootropiká nie sú také neškodné, ako by sa na prvý pohľad mohlo zdať, si pozrite v nasledujúcom videu.
Prečo môže byť dieťa alergické na nootropil a iné lieky a čo robiť v tomto prípade? Odpoveď na túto otázku nájdete v tomto užitočnom videu:
Návod na použitie a dávkovanie
Liek sa podáva počas jedla alebo pred jedlom, kapsuly, sirup alebo tablety sa zapíjajú vodou alebo džúsom. Ak sa liek nemôže užívať perorálne, lekár predpisuje injekcie. Návod na použitie lieku uvádza, že trvanie liečby Nootropilom je najmenej tri týždne. Ak sa po 21 dňoch od začiatku liečby neobjavia žiadne pozitívne zmeny alebo sa stav zhorší, liek sa vysadí.
Dávka pre dieťa s psychoorganickým syndrómom (znížená inteligencia a problémy s pamäťou) bude 4,8 gramu nootropilu v prvom týždni (toto je denná dávka rozdelená do 2-4 dávok) a potom sa denná dávka zníži na 1,2- 2,4 gramu. Ak malo dieťa poranenie mozgu alebo neuroinfekciu, liek sa predpisuje v dávke 2,4 gramu denne.
Ak je Nootropil predpísaný na závraty a problémy s rovnováhou, dávka lieku bude od 2,4 do 4,8 gramov denne. Dávka v školskom veku na zlepšenie schopnosti učiť sa, napríklad vo veku 9 rokov alebo 10 rokov, je 3,3 gramu denne. Droga sa podáva počas školského roka.
Predávkovanie
Ak prekročíte dávku lieku 75 gramov (hovoríme o roztoku, ktorý sa užíva perorálne), pozorujú sa príznaky spôsobené nadmernou konzumáciou sorbitolu. Predstavujú ich bolesti brucha a hnačky s prímesou krvi. Liečba bude výplach žalúdka so stimuláciou zvracania, ako aj hemodialýza.
Interakcia s inými liekmi
Ak užívate Nootropil a zároveň dieťaťu podávate tetra- alebo trijódtyronín, výsledkom môžu byť problémy so spánkom a zvýšená podráždenosť. Použitie Nootropilu nemá prakticky žiadny vplyv na iné lieky, pretože asi 90% piracetamu opúšťa telo dieťaťa nezmenené.
Podmienky predaja
Nootropil je možné zakúpiť vo väčšine lekární po predložení lekárskeho predpisu. Cena balenia tabliet tohto lieku je v priemere 250 rubľov a cena sirupu je asi 300 rubľov.
Podmienky skladovania a skladovateľnosť
Liek sa má uchovávať na suchom mieste pri teplote neprevyšujúcej +25 °C. Prístup detí k lieku by mal byť obmedzený. Čas použiteľnosti Nootropilu je 4 roky.
Nootropil (aktívna zložka - piracetam) je nootropný liek, ktorý je derivátom kyseliny gama-aminomaslovej. Nootropil možno bez akéhokoľvek preháňania nazvať referenčným nootropikom. Mechanizmus jeho pôsobenia je spojený s ovplyvňovaním priebehu metabolických a bioenergetických procesov v neurónoch, urýchľovaním obratu informačných molekúl a stimuláciou syntézy bielkovín. Účinok piracetamu na využitie kyslíka a metabolizmus glukózy je určený podmienkami, v ktorých liek pôsobí – aeróbne alebo anaeróbne. V prvom prípade nootropil zvyšuje spotrebu kyslíka a rozklad glukózy v priemere o 30 %. V podmienkach nedostatku kyslíka liek stimuluje glykolýzu v dôsledku aktivácie pentózofosfátovej dráhy, čo vedie k vytvoreniu jedného z hlavných energetických zdrojov pre metabolizmus v mozgu - NADPH. Okrem toho v anaeróbnych podmienkach nootropil zvyšuje syntézu ATP. Na bunkovej úrovni liek interaguje s polárnymi skupinami fosfolipidov a vytvára mobilné komplexy. Tým je zabezpečená obnova dvojvrstvovej štruktúry bunkovej membrány a zachovaná jej stabilita. Nootropil uľahčuje rôzne typy synaptického prenosu, ovplyvňuje najmä aktivitu a hustotu receptorov na postsynaptických membránach (údaje boli získané počas predklinických štúdií). Nootropil zlepšuje kognitívne funkcie ako pamäť, pozornosť, myslenie bez toho, aby mal psychostimulačný (alebo naopak sedatívny) účinok. Nootropil ovplyvňuje aj reologické vlastnosti krvi: u pacientov trpiacich kosáčikovitou anémiou liek zvyšuje schopnosť deformácie membrán erytrocytov, riedi krv a zabraňuje tvorbe nestabilných zhlukov erytrocytov – tzv. „stĺpce mincí“ charakteristické pre polyglobúliu. Okrem toho nootropil znižuje agregáciu (zlepovanie) krvných doštičiek bez toho, aby zvyšoval/znižoval počet krvných doštičiek. V predklinických skúškach sa zistilo, že liek zabraňuje cievnym kŕčom a pôsobí proti látkam, ktoré ich spôsobujú.
V klinických štúdiách nootropil zabránil adhézii červených krviniek k vaskulárnemu endotelu a stimuloval sekréciu prostacyklínov.
Po perorálnom podaní sa nootropil rýchlo a úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Po užití 3,2 g liečiva sa maximálna koncentrácia účinnej látky v krvnej plazme dosiahne po 1 hodine. Výdatné občerstvenie spomalí tento proces v priemere o 20%. Polčas nootropilu je 4-5 hodín (z krvnej plazmy) a 8,5 hodiny (z cerebrospinálnej tekutiny). Spôsob podania lieku do tela neovplyvňuje polčas. Nootropil sa vylučuje z tela v nezmenenej forme obličkami. Zlyhanie obličiek zvyšuje polčas rozpadu lieku, zlyhanie pečene neovplyvňuje tento indikátor.
Nootropil je dostupný v štyroch dávkových formách: tablety, kapsuly, roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie a roztok na perorálne podanie. Dávka sa vypočíta na základe telesnej hmotnosti pacienta. Perorálne formy nootropilu sa majú užívať nalačno alebo s jedlom. Nootropil by mali užívať pacienti so zjavnými poruchami hemostázy, rozsiahlymi chirurgickými zákrokmi, závažným krvácaním a zlyhaním obličiek pod prísnym a stálym lekárskym dohľadom. Ak pacient pociťuje poruchy spánku počas užívania nootropilu, odporúča sa prestať užívať liek večer a kombinovať ho s denným užívaním.
Nootropil je „priateľský“ liek v porovnaní s inými liekmi, môže však vstúpiť aj do niektorých nežiaducich interakcií. Ak sa teda kombinuje s hormónmi štítnej žľazy, môžu sa objaviť centrálne účinky: poruchy spánku, podráždenosť, úzkosť, triaška, zmätenosť. Keď sa nootropil kombinuje so stimulantmi centrálneho nervového systému, môže sa pozorovať zosilnenie ich účinkov. A nakoniec, pri užívaní antipsychotík spolu s nootropilom sa zvyšuje riziko extrapyramídových porúch.
Farmakológia
Nootropikum, cyklický derivát kyseliny gama-aminomaslovej (GABA).
Dostupné dôkazy naznačujú, že primárny mechanizmus účinku piracetamu nie je špecifický pre bunky alebo orgány.
Piracetam sa viaže na polárne hlavy fosfolipidov a vytvára mobilné komplexy piracetam-fosfolipid. V dôsledku toho sa obnoví dvojvrstvová štruktúra bunkovej membrány a jej stabilita, čo následne vedie k obnove trojrozmernej štruktúry membránových a transmembránových proteínov a obnoveniu ich funkcie.
Na neurónovej úrovni uľahčuje piracetam rôzne typy synaptického prenosu, pričom má prevládajúci vplyv na hustotu a aktivitu postsynaptických receptorov (údaje získané zo štúdií na zvieratách).
Piracetam zlepšuje funkcie ako učenie, pamäť, pozornosť a vedomie bez toho, aby spôsoboval sedáciu alebo psychostimulačné účinky.
Hemorologické účinky piracetamu sú spojené s jeho účinkom na červené krvinky, krvné doštičky a cievnu stenu.
U pacientov s kosáčikovitou anémiou piracetam zvyšuje schopnosť červených krviniek deformovať sa, znižuje viskozitu krvi a zabraňuje tvorbe „mincí“. Okrem toho znižuje agregáciu krvných doštičiek bez výrazného ovplyvnenia počtu krvných doštičiek.
Štúdie na zvieratách ukázali, že piracetam zabraňuje vazospazmom a pôsobí proti rôznym vazospastickým látkam.
V štúdiách na zdravých dobrovoľníkoch piracetam znižoval adhéziu červených krviniek k vaskulárnemu endotelu a stimuloval produkciu prostacyklínov zdravým endotelom.
Farmakokinetika
Odsávanie
Po perorálnom užití lieku sa piracetam rýchlo a takmer úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Po jednorazovej dávke lieku v dávke 3,2 g je Cmax 84 mcg/ml, po opakovaných dávkach 3,2 mg 3-krát denne - 115 mcg/ml a dosahuje sa po 1 hodine v krvnej plazme a po 5 hodinách v cerebrospinálnej tekutine. Príjem potravy znižuje Cmax o 17 % a zvyšuje Tmax až o 1,5 hodiny U žien sú pri užívaní piracetamu v dávke 2,4 g Cmax a AUC o 30 % vyššie ako u mužov.
Distribúcia a metabolizmus
Neviaže sa na bielkoviny krvnej plazmy.
Vd piracetamu je asi 0,6 l/kg.
V štúdiách na zvieratách sa zistilo, že piracetam sa selektívne akumuluje v tkanivách mozgovej kôry, hlavne v predných, parietálnych a okcipitálnych lalokoch, v mozočku a bazálnych gangliách.
Nie je metabolizovaný v tele.
Preniká cez BBB a placentárnu bariéru.
Odstránenie
T1/2 z krvnej plazmy je 4-5 hodín, z cerebrospinálnej tekutiny - 8,5 hodiny T1/2 nezávisí od spôsobu podania.
80 – 100 % piracetamu sa vylučuje obličkami v nezmenenej forme renálnou filtráciou. Celkový klírens piracetamu u zdravých dobrovoľníkov je 80-90 ml/min.
Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách
T1/2 je predĺžený pri zlyhaní obličiek; pre konečné štádium chronického zlyhania obličiek - až 59 hodín.
Farmakokinetika piracetamu sa u pacientov so zlyhaním pečene nemení.
Preniká cez filtračné membrány hemodialyzačných prístrojov.
Formulár na uvoľnenie
Tablety, obalené, biele alebo takmer biele, podlhovasté, s deliacou priečnou ryhou na oboch stranách; Na jednej strane tablety vpravo a vľavo od značky je vyryté „N“.
| 1 tab. | |
| piracetam | 800 mg |
Pomocné látky: oxid kremičitý, stearát horečnatý, makrogol 6000, sodná soľ kroskarmelózy; opadry Y-1-7000 (oxid titaničitý (E171), makrogol 400, hypromelóza 2910 5cP (E464)), opadry OY-S-29019 (hypromelóza 2910 50cP, makrogol 6000).
15 ks. - blistre (2) - kartónové obaly.
Dávkovanie
Liek sa predpisuje perorálne, počas jedla alebo nalačno, s tekutinou.
Symptomatická liečba psychoorganického syndrómu: 2,4-4,8 g/deň v 2-3 dávkach.
Liečba závratov a súvisiacej nerovnováhy: 2,4-4,8 g/deň v 2-3 rozdelených dávkach.
Liečba kortikálneho myoklonu sa začína dávkou 7,2 g/deň, každé 3-4 dni sa dávka zvyšuje o 4,8 g/deň, až kým sa v 2-3 dávkach nedosiahne maximálna dávka 24 g/deň. Liečba pokračuje počas celého obdobia ochorenia. Každých 6 mesiacov je potrebné pokúsiť sa znížiť dávku alebo vysadiť liek, pričom sa dávka postupne znižuje o 1,2 g/deň každé 2 dni.
Prevencia kosáčikovitej vazookluzívnej krízy: denná dávka je 160 mg/kg telesnej hmotnosti, rozdelená do 4 rovnakých dávok.
Liečba dyslexie u detí (ako súčasť komplexnej terapie): odporúčaná denná dávka pre deti od 8 rokov a dospievajúcich je 3,2 g, rozdelená do 2 dávok.
U pacientov s poruchou funkcie obličiek sa má dávka upraviť v závislosti od hodnoty CC.
U mužov CC (ml/min) = x telesná hmotnosť (kg)/72 x sérový kreatinín (mg/dl);
U starších pacientov sa dávka upravuje v prípade zlyhania obličiek; pri dlhodobej terapii je potrebné sledovanie funkčného stavu obličiek.
U pacientov s poruchou funkcie obličiek a pečene sa liek predpisuje rovnakým spôsobom ako u pacientov iba s poruchou funkcie obličiek.
Predávkovanie
Symptómy: pri perorálnom užívaní lieku v dennej dávke 75 g bol zaznamenaný jeden prípad vývoja dyspeptických symptómov vo forme hnačky s krvou a bolesťou v oblasti brucha celková dávka sorbitolu, predtým obsiahnutá v roztoku dávkovej formy na požitie.
Liečba: ihneď po výraznom predávkovaní pri perorálnom podaní môžete vypláchnuť žalúdok alebo vyvolať umelé zvracanie. Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Účinnosť hemodialýzy je 50-60%.
Interakcia
Možnosť zmeny farmakokinetiky piracetamu pod vplyvom iných liekov je nízka, pretože 90 % liečiva sa vylučuje v nezmenenej forme močom.
Pri súbežnom použití s hormónmi štítnej žľazy boli hlásené zmätenosť, podráždenosť a poruchy spánku.
Podľa publikovanej štúdie pacientov s recidivujúcou žilovou trombózou zvyšuje piracetam v dávke 9,6 g/deň účinnosť nepriamych antikoagulancií (výraznejšie sa znížila agregácia krvných doštičiek, koncentrácia fibrinogénu, von Willebrandove faktory, viskozita krvi a plazmy oproti len s použitím nepriamych antikoagulancií).
Piracetam neinhibuje izoenzýmy cytochrómu P450. Metabolická interakcia s inými liekmi je nepravdepodobná.
Užívanie piracetamu v dávke 20 g/deň počas 4 týždňov nezmenilo Cmax v sére a AUC antiepileptických liekov (karbamazepín, fenytoín, fenobarbital, valproát).
Súbežné podávanie s alkoholom neovplyvnilo sérové koncentrácie piracetamu; Koncentrácia etanolu v krvnom sére sa pri užívaní 1,6 g piracetamu nezmenila.
Vedľajšie účinky
Z nervového systému: motorická dezinhibícia (1,72 %), podráždenosť (1,13 %), ospalosť (0,96 %), depresia (0,83 %), asténia (0,23 %); v ojedinelých prípadoch - závraty, bolesti hlavy, ataxia, nerovnováha, exacerbácia epilepsie, nespavosť, zmätenosť, nepokoj, úzkosť, halucinácie, zvýšená sexualita. V postmarketingovej praxi boli pozorované nasledujúce vedľajšie účinky, ktorých frekvencia nebola stanovená (pre nedostatočné údaje): bolesť hlavy, nespavosť, nepokoj, nerovnováha, ataxia, exacerbácia epilepsie, úzkosť, halucinácie, zmätenosť.
Z tráviaceho systému: nevoľnosť, vracanie, hnačka, bolesť brucha (vrátane gastralgie).
Z metabolickej stránky: zvýšenie telesnej hmotnosti (1,29 %).
Na strane orgánu sluchu a rovnováhy: vertigo.
Z kože: dermatitída, svrbenie, žihľavka.
Alergické reakcie: angioedém, precitlivenosť, anafylaktické reakcie.
Iné: v zriedkavých prípadoch - bolesť v mieste vpichu, tromboflebitída, hypertermia, arteriálna hypotenzia (s intravenóznym podaním).
Vo väčšine prípadov je možné dosiahnuť ústup takýchto symptómov znížením dávky lieku.
Indikácie
Dospelí
- symptomatická liečba psychoorganického syndrómu, najmä u starších pacientov, sprevádzaná stratou pamäti, závratmi, zníženou koncentráciou a zníženou aktivitou, zmenami nálady, poruchami správania, poruchami chôdze (tieto príznaky môžu byť skorými príznakmi chorôb súvisiacich s vekom, ako je Alzheimerova choroba a starecká demencia Alzheimerovho typu);
- liečba závratov a súvisiacej nerovnováhy, s výnimkou vazomotorických a psychogénnych závratov;
- liečba kortikálneho myoklonu (ako monoterapia alebo ako súčasť komplexnej terapie);
- liečba dyslexie (ako súčasť komplexnej terapie);
- prevencia kosáčikovitej vazookluzívnej krízy.
Kontraindikácie
- psychomotorická agitácia v čase predpisovania lieku;
- Huntingtonova chorea;
- akútna cerebrovaskulárna príhoda (hemoragická mŕtvica);
- konečné štádium chronického zlyhania obličiek (s CC< 20 мл/мин);
- deti mladšie ako 1 rok (na perorálny roztok);
- deti do 3 rokov (pre tablety);
- precitlivenosť na zložky lieku;
- precitlivenosť na deriváty pyrolidónu.
Liek sa má používať s opatrnosťou v prípadoch narušenej hemostázy, rozsiahlych chirurgických zákrokov, ťažkého krvácania a chronického zlyhania obličiek (klírens kreatinínu 20-80 ml/min).
Vlastnosti aplikácie
Užívanie počas tehotenstva a dojčenia
Adekvátne a prísne kontrolované štúdie bezpečnosti Nootropilu počas tehotenstva sa neuskutočnili. Neuskutočnili sa žiadne kontrolované štúdie o použití lieku počas tehotenstva.
Piracetam preniká placentárnou bariérou. Koncentrácia lieku u novorodencov dosahuje 70-90% jeho koncentrácie v krvi matky. Nootropil ® sa nemá predpisovať počas tehotenstva.
Piracetam sa vylučuje do materského mlieka. Pri predpisovaní lieku počas laktácie by ste sa mali zdržať dojčenia.
Použitie pri dysfunkcii pečene
U pacientov s poruchou funkcie pečene nie je potrebná úprava dávky.Použitie pri poruche funkcie obličiek
Pacienti so zlyhaním obličiek vyžadujú úpravu dávky lieku v súlade s nasledujúcim režimom.
Použitie u detí
Kontraindikácie: deti do 1 roka (na perorálny roztok); deti do 3 rokov (pre tablety).
špeciálne pokyny
Vzhľadom na účinok piracetamu na agregáciu krvných doštičiek sa má liek predpisovať opatrne pacientom s poruchou hemostázy, počas rozsiahleho chirurgického zákroku alebo pacientom s príznakmi závažného krvácania.
Pri liečbe kortikálneho myoklonu sa treba vyhnúť náhlemu prerušeniu liečby, pretože to môže spôsobiť opakovanie útokov.
Pri liečbe kosáčikovitej anémie môže dávka nižšia ako 160 mg/kg alebo nepravidelné užívanie lieku spôsobiť exacerbáciu ochorenia.
Počas dlhodobej liečby u starších pacientov sa odporúča pravidelné sledovanie indikátorov funkcie obličiek, ak je to potrebné, úprava dávky sa vykonáva v závislosti od výsledkov štúdie kontroly kvality.
Pri liečbe pacientov s hyposodnou diétou sa odporúča vziať do úvahy, že perorálny roztok piracetamu v dávke 24 g obsahuje 80,5 mg sodíka.
Piracetam preniká cez filtračné membrány hemodialyzačných prístrojov.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Počas obdobia liečby je potrebné venovať pozornosť vedeniu vozidiel a vykonávaniu iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.
Nootropické lieky.
Zloženie nootropilu
Liečivo je piracetam.
Výrobcovia
YUSB S.A. (Belgicko), YUSB S.A. Farmaceutický sektor (Belgicko), USB Pharma S.A. (Belgicko)
farmakologický účinok
Farmakologický účinok - nootropný.
Aktivuje asociatívne procesy mozgu, zlepšuje pamäť, náladu a mentalitu u zdravých a chorých ľudí.
Zvyšuje integratívnu mozgovú aktivitu a intelektuálnu aktivitu, stimuluje procesy učenia, obnovuje a stabilizuje narušené mozgové funkcie.
Zvyšuje odolnosť mozgového tkaniva voči hypoxii a toxickým vplyvom, zvyšuje syntézu jadrovej RNA v mozgu.
Zlepšuje mikrocirkuláciu (bez vazodilatácie), blokuje agregáciu krvných doštičiek, optimalizuje konformačné vlastnosti membrány erytrocytov a schopnosť erytrocytov prechádzať cez mikrocievy.
U pacientov s demenciou v dôsledku opakovaných cievnych mozgových príhod zlepšuje lokálny príjem kyslíka a glukózy mozgovým tkanivom a u pacientov s funkčnými poruchami centrálneho nervového systému zvyšuje úroveň bdelosti.
Vďaka svojmu antihypoxickému účinku je účinný pri komplexnej terapii infarktu myokardu.
Znižuje závažnosť vestibulárneho nystagmu.
Pri perorálnom podaní sa rýchlo a takmer úplne absorbuje.
Biologická dostupnosť je 100 %.
Neviaže sa na plazmatické bielkoviny.
Maximálna koncentrácia v lúhu sa vytvorí po 2-8 hodinách.
Preniká do všetkých orgánov a tkanív, prechádza placentárnou bariérou.
Selektívne sa hromadí v mozgovej kôre, hlavne vo frontálnom, parietálnom a okcipitálnom laloku, mozočku a bazálnych gangliách.
Prakticky nie je metabolizovaný.
Plazmatický polčas je 4-5 hodín; cerebrospinálna tekutina - 6-8 hodín.
Vylučuje sa obličkami.
U pacientov so zlyhaním obličiek je polčas predĺžený.
Vedľajšie účinky Nootropilu
Závraty, triaška, nervozita, nepokoj atď. sexuálna, podráždenosť, úzkosť, poruchy spánku, slabosť, ospalosť, nevoľnosť, vracanie, hnačka, bolesť brucha, zvýšená frekvencia záchvatov koronárnej nedostatočnosti.
Indikácie na použitie
Psychoorganické poruchy cievneho, traumatického a toxického pôvodu (komatózne stavy, akútna fáza traumatických poranení mozgu a pod.), psychoorganické syndrómy s prevahou asténie, znížená pozornosť a schopnosti myslenia (ateroskleróza mozgu, intoxikácia, alkoholizmus a pod.), alkohol odvykanie a úľava od alkoholového delíria, akútne otravy morfínom a barbiturátmi, psychózy a astenodepresívne stavy (komplexná terapia), ochabnuté defektné stavy pri schizofrénii, depresívne stavy rezistentné na antidepresíva; v gerontológii:
- poruchy pamäti, závraty, zmeny v osobnostných črtách, Alzheimerova choroba, aterosklerotická discirkulačná encefalopatia, mentálne a fyzické defekty po mozgovej príhode;
- v pediatrii - prevencia a liečba novorodeneckej asfyxie, pôrodnej traumy a jej následkov, obdobie rekonvalescencie po meningitíde, encefalitíde, traumatickom poranení mozgu, mentálnej retardácii, poruchách učenia, poruchách pamäti a intelektovom postihnutí;
- korekcia vedľajších účinkov a komplikácií terapie psychofarmakami (asténia, adynamia, neuroleptické krízy s hyperkinézou), kortikálny myoklonus, kosáčikovitá anémia (komplexná terapia), vírusové neuroinfekcie (na zníženie fenoménu hypoxie a cerebrálnej ischémie).
Kontraindikácie Nootropil
Precitlivenosť, vrátane derivátov pyrolidónu; hemoragická mŕtvica, ťažká renálna dysfunkcia, tehotenstvo, dojčenie, dojčenské obdobie do 1 roka.
Predávkovanie
Symptómy:
- výraznejšie príznaky nežiaducich účinkov.
Liečba:
- symptomatická.
Interakcia
Zvyšuje účinnosť antidepresív.
V staršom a senilnom veku zosilňuje účinok antianginóz a znižuje potrebu nitroglycerínu.
špeciálne pokyny
Opatrnosť je potrebná pri predpisovaní pacientom s poruchou hemostázy, počas veľkých chirurgických operácií alebo pacientom s príznakmi závažného krvácania.
Pri liečbe pacientov s kortikálnym myoklonom sa treba vyhnúť náhlemu ukončeniu liečby.
U starších pacientov dochádza k exacerbácii koronárnej insuficiencie; v týchto prípadoch je potrebné znížiť dávku alebo prerušiť liečbu.
Používajte opatrne pri práci vodičov vozidiel a ľudí, ktorých povolanie vyžaduje zvýšenú koncentráciu.
Preniká cez filtračné membrány hemodialyzačných prístrojov.
