Digitalisové prípravky: indikácie a pôsobenie pri srdcových ochoreniach. Digitalis: liečivé vlastnosti a kontraindikácie, popis, chemické zloženie. Prípravky Digitalis v lekárni

Náprstník je rod kvitnúcich rastlín, ktoré sa používajú ako liek na srdcové poruchy.

Kardiotropné vlastnosti tohto kvetu sú známe už dlho. V prvej polovici 18. storočia sa začal pestovať v Rusku v lekárnických záhradách a od roku 1775, keď boli publikované práce britského lekára Whiteringa, sa digitalisové prípravky pevne usadili v praxi liečby srdcových chorôb.

Botanická charakteristika náprstníka

Rod Náprstník (Digitalis) je trváca, nádherne kvitnúca rastlina z čeľade plantain s veľkými súkvetiami náprstkovitých kvetov a krehkými zvrásnenými listami. Kvitnú v polovici leta (koniec júna-júl), plodmi sú dvojchlopňové tobolky vajcovitého tvaru s drobnými hnedými semenami. Celkovo bolo popísaných 36 druhov náprstníkov, z ktorých len 5 sa používa na liečebné účely: náprstník vlnený (hlavný zdroj surovín), náprstník purpurový, náprstník brvitý, grandiflora a náprstník hrdzavý.

Spočiatku bola príprava náprstníka vlneného extraktom z listov prvého a druhého roku. V súčasnosti sa farmaceutické prípravky digitalisových glykozidov získavajú z nadzemných častí rastliny, kosených pred kvitnutím.

Všetky náprstníky sú jedovaté, čo naznačuje veľké množstvo biologicky aktívnych látok a vyžaduje starostlivé zaobchádzanie.

Chemické zložky a použitie náprstníka

Lieky na digitalis obsahujú jeho hlavné účinné látky – digitoxín, gitoxín, digoxín, acetyldigoxín a mnohé ďalšie, ďalej organické kyseliny, saponíny a flavonoidy.

Väčšina aktívnych zložiek je sekundárneho hydrolytického pôvodu, to znamená, že sa získava enzymatickým rozkladom molekúl prirodzených glykozidov.

Prípravky Digitalis sa používajú pri liečbe mnohých srdcových ochorení spojených najmä s poruchami srdca a krvných ciev:

Srdcové zlyhanie a rôzne organické lézie srdcových štruktúr (aj ako preventívne opatrenie).
Poruchy srdcových chlopní vedúce k dekompenzácii.
Fibrilácia predsiení.
Zápal a degenerácia srdcového svalu.
Paroxyzmálna tachykardia u tehotných žien.
Príprava na srdcové operácie.

V prípade dysfunkcie (blokády) a bradykardie sa digitalisové glykozidy nepredpisujú.

Ako funguje preparát digitalisového glykozidu?

Glykozidy izolované z náprstníka majú špecifický účinok na srdcový sval. Pri srdcovom zlyhaní bude účinok užívania digitalisu takýto:

znížená srdcová frekvencia;
zvýšená sila kontrakcie myokardu;
predĺženie obdobia relaxácie srdca (diastola).

Prípravky Digitalis sa úspešne používajú aj pri liečbe obehového zlyhania, keď srdce nezvláda pohyb krvi cievami, čo je komplikované opuchmi a trofickými poruchami. V tomto prípade sa očakáva, že glykozidové lieky:

zvýšený srdcový výdaj (objem krvi opúšťajúci komory na kontrakciu);
efektívnejšie vyprázdňovanie komôr počas systoly;
zníženie objemu krvi cirkulujúcej v cievach a v dôsledku toho zníženie opuchu;
normalizácia srdcovej frekvencie počas tachykardie;
zrýchlenie prietoku krvi v cievnom riečisku;
zvýšený vaskulárny tonus, ktorý je sprevádzaný miernym zvýšením krvného tlaku.

Toxicita digitalisu môže vyvolať nežiaduce vedľajšie účinky: narušenie gastrointestinálneho traktu, nervového systému, zmeny srdcového rytmu. Neoprávnené používanie týchto liekov je neprijateľné, liečebný režim vyberá iba lekár, berúc do úvahy individuálne charakteristiky pacienta.

Liečivé prípravky z náprstníka vlnatého

"Celanide" je rýchlo pôsobiaci srdcový glykozid, dostupný vo forme tabliet a roztoku na intravenóznu injekciu. Hlavnými indikáciami sú tachykardia, fibrilácia predsiení.

"Digoxin" sa vyznačuje zvýšením kontraktility myokardu, neinterferuje s koronárnou cirkuláciou a znižuje edém v dôsledku diuretického účinku. Podáva sa intravenózne a perorálne. Predpísané pri ťažkých poruchách krvného obehu a počas záchvatu ako núdzová pomoc.

Terapeutický účinok dosiahne maximum po určitom čase, keď účinné látky dosiahnu určitú koncentráciu v tele. Existuje kumulatívny účinok (kumulatívny) v dôsledku skutočnosti, že digitalisové prípravky sa vylučujú pomerne pomaly.

Vybavenie. Pred viac ako 200 rokmi sa zistilo, že selektívne ovplyvňujú srdce, zvyšujú jeho činnosť, normalizujú krvný obeh, čo zaisťuje protiedematózny účinok.

Srdcové glykozidy sú hlavnou skupinou liekov používaných na liečbu akútneho a chronického srdcového zlyhania, pri ktorom oslabenie kontraktility myokardu vedie k srdcovej dekompenzácii. Srdce začne spotrebovávať viac energie a kyslíka na vykonanie potrebnej práce (znižuje sa účinnosť), je narušená iónová rovnováha, metabolizmus bielkovín a lipidov a vyčerpané zdroje srdca. Zmenšuje sa zdvihový objem s následnými poruchami krvného obehu, v dôsledku čoho sa zvyšuje venózny tlak, vzniká stagnácia žíl, zvyšuje sa hypoxia, čo prispieva k zrýchleniu srdcovej frekvencie (tachykardia), spomaľuje sa kapilárny prietok krvi, vznikajú edémy, znižuje sa diuréza, cyanóza a dýchavičnosť. objaví sa dych.

Farmakodynamické účinky srdcových glykozidov sú spôsobené ich účinkom na kardiovaskulárny, nervový systém, obličky a iné orgány.

Mechanizmus kardiotonického účinku je spojený s vplyvom srdcových glykozidov na metabolické procesy v myokarde. Interagujú so sulfhydrylovými skupinami transportnej Na +, K + -ATPázy membrány kardiomyocytov, čím sa znižuje aktivita enzýmu. Mení sa iónová rovnováha v myokarde: znižuje sa vnútrobunkový obsah iónov draslíka a zvyšuje sa koncentrácia iónov sodíka v myofibrilách. To pomáha zvýšiť obsah voľných iónov vápnika v myokarde ich uvoľnením zo sarkoplazmatického retikula a zvýšením výmeny iónov sodíka s extracelulárnymi iónmi vápnika. Zvýšenie obsahu voľných vápenatých iónov v myofibrilách podporuje tvorbu kontraktilného proteínu (aktomyozínu), potrebného pre srdcovú kontrakciu. Srdcové glykozidy normalizujú metabolické procesy a energetický metabolizmus v srdcovom svale, zvyšujú konjugáciu oxidatívnej fosforylácie. V dôsledku toho sa systola výrazne zvyšuje.

Zvýšená systola vedie k zvýšeniu tepového objemu, zo srdcovej dutiny sa do aorty vysunie viac krvi, zvýši sa krvný tlak, dôjde k podráždeniu preso- a baroreceptorov, reflexne sa excituje stred blúdivého nervu a spomalí sa rytmus srdcovej činnosti. . Dôležitou vlastnosťou srdcových glykozidov je ich schopnosť predlžovať diastolu - stáva sa dlhšou, čo vytvára podmienky pre odpočinok a výživu myokardu a obnovu nákladov na energiu.

Srdcové glykozidy sú schopné inhibovať vedenie vzruchov cez prevodový systém srdca, v dôsledku čoho sa predlžuje interval medzi kontrakciami predsiení a komôr. Odstránením reflexnej tachykardie vznikajúcej pri nedostatočnom prekrvení (Weinbridgeov reflex) prispievajú srdcové glykozidy aj k predĺženiu diastoly. Vo veľkých dávkach glykozidy zvyšujú srdcovú automatiku a môžu spôsobiť tvorbu heterotopických ložísk excitácie a arytmie. Srdcové glykozidy normalizujú hemodynamické parametre charakterizujúce srdcové zlyhanie, zatiaľ čo kongescia je eliminovaná: tachykardia, dýchavičnosť zmizne, cyanóza sa znižuje a edém sa zmierňuje. zvyšuje sa diuréza.

Niektoré srdcové glykozidy majú sedatívny účinok na centrálny nervový systém (glykozidy adonis, konvalinka). Diuretický účinok srdcových glykozidov je spôsobený najmä zlepšením činnosti srdca, dôležitý je však aj ich priamy stimulačný účinok na činnosť obličiek.

Hlavnými indikáciami na použitie srdcových glykozidov sú akútne a chronické srdcové zlyhanie, fibrilácia a flutter predsiení a paroxyzmálna tachykardia. Absolútnou kontraindikáciou je intoxikácia glykozidmi.

Pri dlhodobom podávaní glykozidov je možné predávkovanie (vzhľadom na pomalú elimináciu a schopnosť kumulácie). sprevádzané nasledujúcimi príznakmi. Z gastrointestinálneho traktu - bolesť v epigastriu, nevoľnosť, vracanie: srdcové príznaky - bradykardia, tachyarytmia, porucha atrioventrikulárneho vedenia; bolesť srdca; v závažných prípadoch - dysfunkcia vizuálneho analyzátora (zhoršené farebné videnie - xantopsia, makropsia, mikropsia). Diuréza klesá, funkcie nervového systému sú narušené (vzrušenie, halucinácie atď.). Liečba intoxikácie začína vysadením glykozidu. Predpísané sú prípravky draslíka (chlorid draselný, panangín, orotát draselný), pretože glykozidy znižujú obsah iónov draslíka v srdcovom svale. Unitiol a difenín sa používajú ako antagonisty srdcových glykozidov v ich účinku na transport ATPázy v komplexnej terapii. Keďže srdcové glykozidy zvyšujú množstvo vápnikových iónov v myokarde, môžu sa predpísať lieky, ktoré viažu tieto ióny: disodná kyselina etyléndiamíntetraoctová alebo citráty. Na odstránenie vznikajúcich arytmií sa používa lidokaín, difenín, propranolol a iné antiarytmiká.

V lekárskej praxi sa používajú rôzne prípravky z rastlín s obsahom srdcových glykozidov: galenické, neogalenické, ale najrozšírenejšie - chemicky čisté glykozidy, pre ktoré nie je potrebná biologická štandardizácia. Srdcové glykozidy získané z rôznych rastlín sa navzájom líšia farmakodynamikou a farmakokinetikou (absorpcia, schopnosť viazať sa na krvnú plazmu a proteíny myokardu, rýchlosť neutralizácie a vylučovania z tela).

Jedným z hlavných glykozidov digitalisu (purpurea) je digitoxín. Jeho pôsobenie začína po 2-3 hodinách, maximálny účinok sa dosiahne po 8-12 hodinách a trvá až 2-3 týždne. Pri opakovanom použití je digitoxín schopný akumulácie (kumulácie). Glykozid izolovaný z náprstníka vlneného digoxín, ktorý pôsobí rýchlejšie a kratší čas (do 2-4 dní), sa v tele hromadí v menšej miere v porovnaní s digitoxínom. Ešte rýchlejšia a kratšia akcia celanidae (izolanid, tiež získaný z náprstníka vlneného. Pretože digitalisové prípravky pôsobia pomerne pomaly. ale dlhodobo, je vhodné ich užívať pri liečbe chronického srdcového zlyhania, ako aj pri srdcových arytmiách. Celanid, vzhľadom na jeho farmakokinetiku, možno predpísať intravenózne pri akútnom zlyhaní srdca.

Prípravky jarného adonisu ( adonizid) rozpúšťajú sa v lipidoch a vo vode, neabsorbujú sa úplne z gastrointestinálneho traktu, majú menšiu aktivitu, účinkujú rýchlejšie (po 2-4 hodinách) a kratšie - (1-2 dni), keďže sa v menšej miere viažu na krvné bielkoviny . Vzhľadom na výrazný upokojujúci účinok sú prípravky adonis predpísané na neurózy, zvýšenú excitabilitu ( Bekhterevov liek).

Prípravky Strophanthus sú veľmi rozpustné vo vode, zle sa vstrebávajú z gastrointestinálneho traktu, takže ich perorálne užívanie má slabý, nespoľahlivý účinok. Voľne sa viažu na bielkoviny krvnej plazmy a koncentrácia voľných glykozidov v krvi je veľmi vysoká. Pri parenterálnom podaní pôsobia rýchlo a silne a nezdržiavajú sa v tele. Strophanthus glykozid strofantín zvyčajne sa podáva intravenózne (je možné subkutánne a intramuskulárne podanie). Účinok sa pozoruje po 5-10 minútach, trvanie účinku je až 2 dni. Strofantín sa používa na akútne srdcové zlyhanie, ku ktorému dochádza v dôsledku dekompenzovaných srdcových chýb, infarktu myokardu, infekcií, intoxikácií atď.

Prípravky z konvalinky sú farmakodynamikou a farmakokinetikou blízke prípravkom strofantus. Korglykon obsahuje súhrn glykozidov konvalinky, používa sa intravenózne pri akútnom zlyhaní srdca (ako strofantín). Galenická droga - tinktúra z konvalinky keď sa užíva perorálne, má mierny stimulačný účinok na srdce a sedatívny účinok na centrálny nervový systém, môže zvýšiť aktivitu a toxicitu

Náprstník (Digitalis) je bylinná trváca rastlina. V lekárskej praxi sa používajú tieto druhy: digitalis purpurea (Digitalis purpurea), náprstník vlnený (Digitalis lanata), náprstník hrdzavý (Digitalis ferruginea) a náprstník brvitý (Digitalis ciliata). Digitalis má špecifický kardiotonický účinok v dôsledku prítomnosti (pozri). Pri perorálnom podaní sa účinok digitalisových preparátov rozvinie po určitej latentnej dobe. Digitalisové glykozidy sa z tela uvoľňujú pomaly, a preto majú kumulatívny účinok, ktorý je najvýraznejší pri digitoxíne a najmenej pri digoxíne. Digitalis sa používa pri srdcovom zlyhaní s príznakmi stagnácie v pľúcnom a systémovom obehu, pri chlopňových ochoreniach, tachyarytmických formách a dystrofii myokardu.

Terapeutická účinnosť digitalisu sa prejavuje zvýšením minútového objemu krvi, znížením venózneho tlaku, znížením množstva cirkulujúcej krvi, zrýchlením prietoku krvi, znížením veľkosti srdca, normalizáciou krvného tlaku, zvýšením krvného tlaku. vitálna kapacita pľúc, zvýšenie diurézy a vymiznutie edému.

Počas liečby je potrebné starostlivo sledovať celkový stav pacientov. Treba brať do úvahy aj možnosť individuálnej precitlivenosti na digitalisové prípravky. Ak sa objavia toxické účinky (poruchy srdcového rytmu, gastrointestinálne a nervové poruchy), prerušte liečbu. V závažných prípadoch sa používajú draselné soli, novokaínamid, gáfor, atropín, síran horečnatý a iné činidlá.

Náprstník červený (fialový) (Digitalis purpurea)

Liečba digitalisovými prípravkami sa zvyčajne uskutočňuje predpísaním maximálnych dávok v prvých 2-5 dňoch (na dosiahnutie plného terapeutického účinku) a potom udržiavacích dávok, ktorých úroveň je určená stupňom uvoľňovania glykozidov. Pri podávaní do žily sa digitalisové prípravky predriedia v 10-20 ml 20-40% roztoku glukózy.

Prípravky Digitalis sú kontraindikované v prípadoch závažnej bradykardie, kompletnej atrioventrikulárnej blokády alebo zvýšenej frekvencie záchvatov.

Prípravky z digitalis purpurea. Prášok z listov náprstníka (Purvis foliorum D.) sa užíva 0,05-0,1 g 2-3x denne perorálne a v čapíkoch. Najvyššia jednotlivá dávka je 0,1 g, denná dávka je 0,5 g Digitoxín (Digitoxín; synonymum: Carditosin atď.;) je srdcový glykozid. Aplikujte perorálne 0,1-0,2 mg 2-3-krát denne počas 3-5 dní, potom 0,05-0,1 mg 1-2-krát denne. Uvoľňovacia forma: tablety 0,1 mg. G a (Gitoxinum; zoznam A) je srdcový glykozid, o niečo slabší ako digitoxín. Predpísané perorálne v dávke 0,3-0,4 mg 2-3 krát denne, po čom nasleduje zníženie dávky na 0,1-0,2 mg. Uvoľňovacia forma: tablety 0,2 mg. Gitalen (Gitalenum;) je novogalenická droga. Aplikujte 10-15 kvapiek perorálne 2-3 krát denne; najvyššia jednotlivá dávka je 0,75 ml, denná dávka je 1,5 ml. Digipuren (Digipurenum) je roztok (v 70% alkohole) súčtu purifikovaných digitalisových glykozidov. Predpísať 10-15 kvapiek 2-3 krát denne alebo ako mikroklystíry. Uvoľňovacia forma: 15 ml fľaše. Cordigitum (Cordigitum; zoznam B): obsahuje digitoxín, gitoxín a iné digitalisové glykozidy. Vhodné na dlhodobé používanie, pretože má menej kumulatívny účinok ako digitoxín. Predpísané perorálne 1/2-1 tableta 2-4 krát denne. Formy uvoľňovania: tablety 0,8 mg a čapíky 0,8 a 1,2 mg.

Prípravky z náprstníka vlneného sa od prípravkov digitalis purpurea líšia rýchlejším pôsobením a menším kumulatívnym účinkom. Celanidum (Celanidum; synonymum Isolanid; zoznam A) je srdcový glykozid. Aplikujte 0,25-0,5 mg perorálne 2-3 krát denne a 1-2 ml 0,02% roztoku do žily. Formy uvoľňovania: tablety 0,25 mg a ampulky 1 ml 0,02% roztoku. Digoxín (Digoxinum; synonymum Cordioxyl; zoznam A) je srdcový glykozid. Predpísané perorálne najskôr 1 mg a potom 0,25-0,125 mg denne; Do žily sa vstrekne 1-2 ml 0,025% roztoku. Formy uvoľňovania: tablety s obsahom 0,25 mg, fľaše s objemom 15 ml a ampulky s objemom 2 ml 0,025 % roztoku. Abicín (Abicinum) - súhrn genoínových glykozidov. Aplikácia, dávky a formy uvoľňovania sú rovnaké ako pri Celanide. Lantozid (Lantosidum; zoznam B) je novogalenické liečivo. Predpísané perorálne 10-20 kvapiek 2-3 krát denne. Najvyššia jednotlivá dávka je 25 kvapiek, denná dávka je 75 kvapiek. Dilanisidum (zoznam B) je novogalenická droga. 0,5-1 ml sa vstrekne do žily. Uvoľňovacia forma: 1 ml ampulky. Najvyššia jednotlivá dávka je 1 ml, denná dávka je 2 ml.

Prípravky z náprstníka hrdzavého. Digalen-neo (Digalen-neo; zoznam B) je novogalenická droga. Predpísané perorálne 5-15 kvapiek 2-3 krát denne. Najvyššia jednotlivá dávka je 20 kvapiek, denná dávka je 60 kvapiek; pod kožu - 1 a 3 ml. Formy uvoľňovania: 15 m fľaštičky a 1 ml ampulky. Satiturani: obsahuje súhrn digitalisových glykozidov. Užívajte 1-2 tablety perorálne 2-3 krát denne. Forma uvoľnenia: tablety.

Prípravky z digitalis ciliata. Digicil (Digicilum) je novogalenická droga. Predpísať 0,5-1 tabletu 2-3 krát denne. Forma uvoľnenia: tablety. Digicilén (Digicilenum; zoznam B.) je novogalenická droga. Aplikujte 0,5 - 1 ml pod kožu alebo do svalov 1-2 krát denne. Uvoľňovacia forma: 1 ml ampulky.

Náprstník purpurový patrí do čeľade Norichinaceae. Neoficiálne názvy rastliny: rukavicová tráva, zvonček lesný alebo zvonček.

Listy a kvety náprstníka sa používajú v medicíne. Na terapeutické účely by sa listy mali zbierať až v druhom roku po výsadbe. To isté platí pre kvety trávy, ktoré by sa mali zbierať v lete. Kvety môžu byť fialové, ružové, biele alebo žlté.

Listy náprstníka obsahujú srdcové glykozidy. Srdcové glykozidy sú látky, ktoré majú tonizujúci účinok na prácu srdcového svalu a pomáhajú odstraňovať arytmiu. Okrem toho listy obsahujú digoxín, lanatozidy E, C, B, D, A, gitoxín, digitonín, purpureaglykozidy A, B, acetyldigitoxín.

Použitie náprstníka

Vedci zistili, že najväčší účinok majú digoxín a lanatozid C Lieky s obsahom týchto glykozidov sa v lekárskej praxi používajú na liečbu akútnych foriem obehového zlyhania, koronárnej sklerózy, akútneho zlyhania srdca, ochorenia mitrálnej chlopne, tachykardie a hypertenzie.

Odborníci poznamenávajú nasledujúce vlastnosti náprstníka: táto rastlina pomáha zvyšovať srdcový výdaj, znižuje prah excitability srdcového systému, predlžuje diastolu a zvyšuje hladinu vápnika v plazme. Tieto účinky pomáhajú stabilizovať krvný obeh v myokarde, ako aj zlepšujú prietok krvi v cievach.

Glykozidy Digitalis purpurea sú zadržiavané v tkanivách, a preto je ich účinok tak dlhodobý. Okrem toho je zaznamenaná nasledujúca vlastnosť Foxglove: saponíny (časť rastliny) a digitonín zvyšujú absorpciu iných glykozidov, ktoré človek užíva paralelne.

V lekárňach nájdete tieto digitalisové prípravky: tablety, ktoré obsahujú suché listy rastliny, prášok zo sušených listov, nálev z listov. Farmaceutický priemysel tiež vyrába tablety Gitoxin, Cordigit, Digoxin.

Lieky vyrábané na báze Digitalis purpurea (Celanide, Digoxin) majú rýchly účinok na organizmus. Preto by sa mali užívať v akútnych situáciách. Na zastavenie záchvatu sa majú podávať glykozidy intravenózne a na liečbu chronických foriem srdcových ochorení sa majú užívať tablety.

Po intravenóznom podaní lieku sa kardiotonické vlastnosti Digitalisu objavia po 15-30 minútach a pri perorálnom podaní sa vlastnosti objavia po 1,5-2 hodinách.

Kontraindikácie používania Digitalisu

Náprstník je jedovatá rastlina, ktorá má veľa vedľajších účinkov. Z tohto dôvodu sa dôrazne neodporúča používať bez lekárskeho predpisu.

Lieky Digitalis by sa mali užívať len pod dohľadom kardiológa (pri nesprávnom určení dávkovania môže dôjsť u pacienta k závažnej otrave).

Medzi príznaky otravy patrí: dýchavičnosť, znížená srdcová frekvencia, znížená frekvencia močenia. Niektorí pacienti pociťujú poruchy srdcového rytmu, silné bolesti tela, halucinácie, kŕče, triašku a duševné poruchy. Smrteľná dávka pre človeka je 2,25 gramu kvetov Foxglove.

Ak chcete odstrániť otravu, mali by ste začať čistením čriev a žalúdka pomocou aktívneho uhlia alebo iného sorbentu. Osoba musí požiadať o pomoc špecialistu. Pacientovi je predpísaný kofeín, chlorid sodný, ako aj unitiol a atropín.

Rastlina je kontraindikovaná pri aktívnom reumatickom ochorení srdca, kompenzovaných srdcových chybách, endokarditíde, srdcovom infarkte, kompletnej atrioventrikulárnej blokáde.

textové polia

šípka_nahor

Ryža. 6.1. Náprstník fialový

Náprstník listy- folia digitalis

(n. Red) - digitalis purpurea l.

Sem. Norichnikovye- scrophulariaceae

Ostatné mená: náprstník tráva Digitalis grandiflora mlyn.

Náprstník purpurový je pestovateľsky dvojročná, v prírode však trváca bylinná rastlina s výškou 50 až 120 cm (obr. 6.1).

V prvom roku sa rozvíja len ružica veľkých prízemných listov, podlhovasto vajcovitého tvaru, s tupým vrcholom a dlhou okrídlenou stopkou, jemne vrúbkovaným okrajom a sieťovitou žilnatinou (zreteľne viditeľnou zo spodnej strany).

V druhom roku vytvárajú sa striebristo pýřité stonky so striedavými listami a zhlukom veľkých náprstkovitých kvetov.

Listy. Spodné stonkové listy sú dlho stopkaté, vajcovité; stredná – krátkostopkatá; horné sú sediace, vajcovito kopijovité.

Ryža. 6.2. Náprstník grandiflora

Kvetinová koruna fialový, vo vnútri biely s fialovými škvrnami v hrdle, má vzhľad náprstku.

Kvetenstvo- hrubá jednostranná viackvetá kefa.

Plod- dvojbunková viacsemenná tobolka.

Kvitne v júni - júli, semená dozrievajú v júli - auguste.

Náprstník grandiflora je trváca bylina. Výška 40-120 cm.

Je iný z náprstníka purpurového s kopijovitými alebo podlhovasto kopijovitými, obnaženými, obojstranne zelenými listami s nerovnomerne zúbkovaným okrajom, ako aj svetložltými kvetmi (obr. 6.2).

Kvitne v júni – júli, plody dozrievajú v júli – auguste. Obe rastliny sú jedovaté.

Rozširovanie, šírenie

textové polia

šípka_nahor

Prirodzene rastie v lesoch západnej, strednej a severnej Európy. Pestované v mnohých krajinách sveta; v Rusku - na severnom Kaukaze je kultúra možná na Ukrajine a v Moldavsku. Domáce odrody sú z hľadiska množstva karenolidov výrazne horšie ako tie najlepšie zahraničné.

Rastie v horách na strednom a južnom Urale, v Karpatoch, na severnom Kaukaze a menej často v pahorkatinách v strednej zóne európskej časti Ruska (Valdai, Volžská pahorkatina atď.). Rastie v listnatých a zmiešaných lesoch na otvorených plochách, medzi kríkmi, pozdĺž ciest. Zdroje boli nedostatočne preštudované av súčasnosti sa suroviny divokých rastlín prakticky nezbierajú. Zahrnuté v regionálnych červených knihách.

Liečivé suroviny

textové polia

šípka_nahor

Vonkajšie znaky

Celé suroviny

Ryža. 6.3. Listy náprstníka:
A – n. fialová: 1 – bazálny list; 2 – kmeňový list; B – n. vlnený.

Celé listy alebo ich kúsky.

U náprstníky Fialová - podlhovasto vajcovitý alebo vajcovito kopijovitý tvar, okraj je nerovnomerne vrúbkovaný. Bazálne listy majú dlhé okrídlené stopky, stonkové listy majú stopky krátke alebo bez stopiek (obr. 6.3, A). Listy sú krehké, zvrásnené, na spodnej strane silne dospievajúce, s charakteristickou hustou sieťou silne vyčnievajúcich malých rozvetvených žiliek. Dĺžka listov je 10-30 cm alebo viac, šírka je až 11 cm. Farba listov je hore tmavozelená, dole sivozelená.

U náprstník grandiflora listy sú kopijovité alebo podlhovasto kopijovité, s tupo zahroteným vrcholom, s nerovnomerne ostrohranným okrajom s riedkymi zubami; bazálne a spodné stonkové listy, k báze sa postupne zužujú do krátkeho krídlového stopka alebo bez stopky. Venácia je hranatá. Dĺžka do 30 cm, šírka do 6 cm Farba zelená z oboch strán.
Vôňa slabý. Ochutnajte neurčené (!). Jedovatý !

Drvené suroviny.

Kúsky listov rôznych tvarov, prechádzajúce cez sitko s otvormi s priemerom 7 mm. Farba je sivozelená. Vôňa je slabá. Chuť nie je určená.

Prášok sivozelenej farby, prejde cez 0,16 mm sito. Vôňa slabý. Ochutnajte neurčené.

Mikroskopia

A – epidermis hornej strany;
B – epidermis spodnej strany;
B - vlasy: 1 - vlasy hlavy; 2 – jednoduché chĺpky; 3 - miesto pripevnenia jednoduchého vlasu.

Pri skúmaní listu z povrchu sú viditeľné epidermálne bunky s kľukatými stenami. Na spodnej strane listu prevládajú prieduchy, obklopené 3-7 parastomatálnymi bunkami (anomocytárny typ). Vlasy sú jednoduché a capitate.

V náprstníkovom fialovom jednoduché chĺpky početné, najmä na spodnej strane listu, 2-8-bunkové, s mierne bradavičnatou kutikulou a tenkými stenami; jednotlivé vlasové bunky často kolabujú. Existujú dva typy chlpov hlavy: celkom bežné - s dvojbunkovou hlavičkou na krátkej jednobunkovej stopke a pomerne zriedkavé - s jednobunkovou guľovou alebo oválnou hlavičkou na dlhej mnohobunkovej stopke (obr. 6.4).

In Foxglove grandiflora jednoduché chĺpky sú veľmi veľké, zriedka sa nachádzajú na spodnej strane listu pozdĺž veľkých žíl. Kapitátne chlpy s dvojbunkovou (niekedy jednobunkovou) hlavou na krátkej jednobunkovej (niekedy dvojbunkovej) stopke.

Prášok. Pri skúmaní prášku sú viditeľné fragmenty epidermis s kľukatými stenami; fragmenty buniek parenchýmu a špirálových ciev; početné jednoduché vlasy a ich fragmenty; Capitate vlasy sú menej časté.

Obstarávanie a skladovanie surovín

textové polia

šípka_nahor

Príprava. Na plantážach sa listy ružice prvého roku odrežú v júli až auguste a po 1-1,5 mesiaci sa uskutoční druhý, niekedy tretí zber. Kmeňové listy z rastlín druhého roku života sa odtrhávajú ručne. Suroviny sa odporúča zbierať vo fáze kvitnutia, za slnečného dňa, pretože na svetle sa glykozidy hromadia intenzívnejšie. Pri pestovaní náprstníka ako jednoročnej plodiny sa listy počas leta 2-3 krát režú bez stopiek (sťažujú sušenie a neobsahujú biologicky aktívne látky).

Bezpečnostné opatrenia. Na dvojročných plantážach je pri zbere surovín koreňový systém chránený pred poškodením.

Sušenie. Suroviny by sa mali rýchlo sušiť; zozbierané listy sa okamžite dodávajú v otvorenej nádobe na miesto sušenia. Suroviny sa sušia v umelo vyhrievaných sušičkách pri teplote 55-60 °C.

Štandardizácia. GF XI, vydanie. 2, čl. 14. Náprstník purpurový sa používa vo forme celých a drvených surovín, ako aj prášku, č. grandiflora sa používa len vo forme celých surovín.

Skladovanie. Všetky suroviny musia byť dobre zabalené. Husté balenie podporuje lepšie uchovanie biologicky aktívnych látok. Celé suroviny skladujeme na suchom mieste, chránené pred svetlom. Prášok - v ampulkách alebo tesne uzavretých fľašiach. Izolované čisté glykozidy sa skladujú podľa zoznamu A, ostatné liečivá a liečivé suroviny - podľa zoznamu B. Biologická aktivita surovín sa každoročne sleduje.

Zloženie náprstníka

textové polia

šípka_nahor

Chemické zloženie náprstníka

Z nadzemnej časti náprstníka purpurea bolo izolovaných viac ako 60 kardiotonických glykozidov.

Najväčší význam majú purpureaglykozidy A a B majúci tri molekuly digitoxózy a jednu molekulu glukózy ako sacharidovú zložku;
aglykón purpurového glykozidu A – digitoxigenín,

purpureaglykozid B – gitoxigenín(16-oxydigitoxygenín).

gitaloxygenín,
gitalotoxín,
digitoxín,
gitoxín atď.

Okrem toho rastlina obsahuje

steroidné saponíny (digitonín atď.),
flavonoidy,
cholín a iné zlúčeniny.

Listy náprstník grandiflora obsahujú kardiotonické glykozidy, z ktorých hlavné sú digilanidy A, B, C (pozri „Náprstník listy“). Okrem toho sa našli steroidné saponíny a flavonoidy.

Číselné ukazovatele

Celé suroviny. Biologická aktivita 1 g suroviny by mala byť 50-66 ICE alebo 10,3-12,6 KED; vlhkosť listov n. fialová nie viac ako 13% (n. grandiflora - 12%); celkový popol nie viac ako 18 % (n. grandiflora - 7 %); stmavnuté alebo zažltnuté listy nie viac ako 1%; ostatné časti rastliny (stonky, kvety a plody) nie viac ako 1 % (n. grandiflora - 2 %); drvené listy prechádzajú cez sito s otvormi s priemerom 2 mm, nie viac ako 2%; organická nečistota nie viac ako 0,5% (pre N. grandiflora - 1%); minerálna nečistota nie viac ako 0,5% (pre N. grandiflora - 1%).

Drvené suroviny. Biologická aktivita 1 g suroviny by mala byť 50-66 ICE alebo 10,3-12,6 KED; vlhkosť nie viac ako 13%; celkový popol nie viac ako 18%; stmavnuté alebo zažltnuté listy nie viac ako 1%; ostatné časti rastliny (kusy stoniek, plody, kvety) nie viac ako 1%; častice, ktoré neprechádzajú cez sito s otvormi s priemerom 7 mm, nie viac ako 5%; častice prechádzajúce cez sito s otvormi s priemerom 0,5 mm, nie viac ako 10%; organická nečistota nie viac ako 0,5 %; minerálna nečistota nie viac ako 0,5%.

Prášok. Biologická aktivita 1 g prášku by mala byť 50-66 ICE alebo 10,3-12,6 KED; vlhkosť nie viac ako 10%; celkový popol nie viac ako 18%; častice, ktoré neprejdú sitom s otvormi o veľkosti 0,16 mm, najviac 2 %.

Vlastnosti a použitie náprstníka

textové polia

šípka_nahor

Farmakoterapeutická skupina. Kardiotonické činidlo (srdcové glykozidy).

Farmakologické vlastnosti digitalisu

Digitalis purpurea pôsobí na organizmus mnohostranne (cievy, blúdivý nerv, obličky, črevá, centrálny nervový systém), ale hlavným cieľom jeho pôsobenia je srdce.

Srdcové glykozidy

zvýšiť systolu,
predĺžiť diastolu,
znížiť excitabilitu prevodového systému srdca.

Podľa moderných predstáv Fyzikálnochemický mechanizmus účinku srdcových (kardiotonických) glykozidov pozostáva z

zmeny v aktivite Na-, K-dependentnej ATPázy,
zvýšenie intracelulárneho obsahu sodíkových iónov,
zvýšenie prísunu iónov vápnika do buniek, ktoré sa priamo podieľajú na kontraktilnom akte.

Okrem toho sa pod vplyvom srdcových glykozidov zvyšuje množstvo ionizovaného vápnika v krvnej plazme.

Glykozidy Digitalis purpurea sú lipofilné kardiotonické glykozidy silne sa viažu na krvné bielkoviny, teda oni penetrácia do myokardu prebieha pomaly. Pri vnútornom použití digitoxínu sa kardiotropný účinok rozvinie až po 2-3 hodinách a trvá 2-3 týždne. Rastlinné glykozidy sa pri perorálnom užívaní postupne hromadia v tele a majú vysoký stupeň kumulácie.

Digitonín a iné digitalisové saponíny mať

lokálne dráždivé a
hemolytické vlastnosti.
Pomáhajú zvyšovať rozpustnosť a absorpciu srdcových glykozidov.

Použitie náprstníka

Používajú sa prípravky náprstník purpurea pri

obehové zlyhanie štádia II a III rôzneho pôvodu,
ako aj pri tachysystolickej forme fibrilácie predsiení, ktorá zvyčajne sprevádza a zhoršuje obehové zlyhanie.

V prípade predávkovania prípravkami digitalis pozorujú sa javy intoxikácie, vyjadrené v

bradykardia,
porucha spánku,
zvýšená dýchavičnosť,
výskyt nepríjemných pocitov v oblasti srdca.

Lieky

textové polia

šípka_nahor

Vodný nálev z listov náprstníka (pripravený v lekárni). Kardiotonický liek.
Listy náprstníka purpurového v prášku (prášok; tablety). Kardiotonický liek.
Digitoxín (Kardigin, Christodigin), tablety 0,0001 g; čapíky 0,00015 g Glykozid získaný z listov náprstníka purpurea a n. grandiflora. Kardiotonický liek.
Cordigit (tablety 0,0008 g; čapíky 0,0012 g). Prečistený extrakt z listov náprstníka purpurea obsahuje množstvo glykozidov. Kardiotonický liek.

Všetky digitalisové prípravky by sa nemali dopĺňať na lekársky predpis, ktorý nepodpísal lekár, pretože majú kumulatívne vlastnosti (pri dlhodobom užívaní sa môžu hromadiť v tele).