Galenické a novogalenické prípravky boli pomenované po starorímskom vedcovi Claudiusovi Galenovi (131-210 n. l.), ktorý dokázal, že rastliny okrem liečivých (silice, glykozidy, alkaloidy atď.) obsahujú rôzne balastné látky (vlákninu, steroly bielkoviny, hlien, škrob, pektíny, saponíny atď.), ktoré narúšajú pôsobenie prvých.
Preto, aby sa účinné látky očistili od balastných látok, začali sa liečivé suroviny podrobovať rôznym technologickým procesom spracovania a výsledné liečivá sa začali označovať ako galenické. Výťažky, ktoré sú maximálne alebo úplne zbavené balastných látok, sa nazývajú nové galenické.
Galenické a novogalenické lieky zahŕňajú: tinktúry, extrakty, slizy, sirupy, vody, tekutiny, alkoholy a mydlá.
Všetky novogalenické prípravky sú oficiálne pripravené továrenským spôsobom, sú čírou tekutinou a sú dostupné v ampulkách na injekciu a vo fľaštičkách na vnútorné použitie. Názvy väčšiny novogalenických liekov majú koncovku „zide“ (adonizid, digitazid, convasid atď.).
Sú predpísané a uvádzajú iba názov lieku a množstvo.
Príklad: Kravský adonizid v ampulkách po 20.
Rp.: Adonisidi 1.0
D.t.d. č. 20 v ampulke
S. Subkutánne. 2 ml na injekciu 2-krát denne.
TINKTÚRA ( Tinctura, -ae, -ae) je farebný tekutý alkoholový, vodno-alkoholický alebo alkohol-éterický extrakt liečivých látok z rastlinných materiálov, získaný bez zahrievania a odstránenia extrakčného činidla.
Tinktúry sa pripravujú infúziou (maceráciou), vytesnením (perkoláciou) a rozpustením extraktov. Pri príprave tinktúry obsahujúcej silné látky by mal byť pomer surovín k hotovému výrobku 1:10 a pri príprave nepotentných tinktúr - 1:5.
Infúzna metóda sa používa pri získavaní tinktúr zo surovín obsahujúcich mierne liečivé látky a keď nie je potrebná úplná extrakcia. V tomto prípade sa rastlinný materiál rozdrví, zaleje sa príslušným množstvom extrakčnej kvapaliny a nechá sa 7 dní pri teplote 15-20 °C za pravidelného miešania. Potom sa kvapalina scedí, surovina sa vytlačí, nechá sa 4-5 dní, prefiltruje sa a objem sa upraví extrakčným činidlom.
Metóda vytesnenia sa používa na úplné extrahovanie účinných látok zo surovín, najmä tých, ktoré obsahujú silné liečivé látky. Ako extrakčná kvapalina sa najčastejšie používa etylalkohol 70 0, niekedy sa používa tekutý oxid uhličitý.
Tinktúry možno pripraviť rozpustením príslušných suchých extraktov podľa pokynov v liekopise.
Tinktúry sa užívajú vnútorne aj zvonka, v čistej forme aj v kombinácii s inými látkami. Dávkovanie po kvapkách alebo lyžičkách.
Všetky tinktúry sú predpísané skráteným spôsobom s uvedením názvov liekovej formy, rastliny a celkového množstva tinktúry.
Príklad: Dajte krave 10 ml tinktúry čemerice.
Rp.: Tincturae Veratri 10.0
D.S. Interné. Na 1 dávku vo fľaši s vodou.
____________________
Príklad: Pre psa 30 ml tinktúry materinej dúšky.
Rp.: Tincturae Leonuri 30.0
D.S. Interné. 30 kvapiek 3x denne.
EXTRAKT(Extractum, -i,-a) - koncentrovaný extrakt z rastlinných materiálov.
Existujú: tekuté extrakty (Extracta fluida) - farebné pohyblivé tekutiny;
husté extrakty (Extracta spissa) - viskózne hmoty s obsahom vlhkosti najviac 25%;
suché extrakty (Extracta sicca) - sypké hmoty s obsahom vlhkosti najviac 5%.
Extrakty sa často pripravujú pomocou perkolačnej metódy. Výsledný tekutý extrakt sa nechá stáť 5-6 dní, potom sa prefiltruje. Tekuté extrakty sa pripravujú v pomere 1:1 alebo 1:2.
Pri získavaní hustých a suchých extraktov sa používa metóda perkolácie alebo macerácie.
Pri perkolácii sa perkolát zbiera a koncentruje alebo suší vo vákuu. Počas macerácie sa surovina zaleje 4-6 násobným množstvom extrakčnej kvapaliny, po 4-6 hodinách sa extrakt scedí, zvyšok sa dobre vytlačí a vo vákuu sa odparí na správnu hrúbku. Z hustého extraktu sa sušením pripraví suchý extrakt.
Extrakty sa skladujú v dobre uzavretých nádobách, chránených pred svetlom. Husté extrakty sa skladujú pri teplote 8 - 12 0 C a kvapalné - 15 - 20 0 C.
Tekuté a husté extrakty sa predpisujú podľa skrátenej receptúry.
Príklad: Krava 10 ml tekutého extraktu z rohu maternice.
Rp.: Extracti Secalis cornuti fluidi 10,0
D.S. Interné. Na jednu dávku vo fľaši s vodou.
Suché extrakty sú predpísané ako dávkované prášky.
Príklad: Kone 6 suchých práškových extraktov z aloe. Dávka extraktu na dávku je 10,0 g.
Rp.: Extracti Aloes sicci 10.0
S. Interné. 1 prášok 3 krát denne.
SLIME ( Mucilago, -inis, -ines) je hustá, viskózna kvapalina, ktorá vzniká rozpustením alebo napučaním slizničných látok obsiahnutých v rastlinných materiáloch vo vode.
Sliz možno získať aj z pšeničného škrobu (Amylum Tritici), zemiakového škrobu (A. Solani), kukuričného škrobu (A. Maidis).
Sliz z ľanových semien sa extrahuje trepaním 1 dielu semien v 30 dieloch horúcej vody vo fľaši po dobu 15 minút. Pri výrobe škrobového slizu sa 1 diel škrobu zmieša so 4 dielmi studenej vody a potom sa pridá 45 dielov horúcej vody, za stáleho miešania sa privedie do varu a varí sa 3-5 minút. Vydané chladené.
Hlien sa užíva perorálne, rektálne a niekedy aj zvonka na oslabenie dráždivého účinku liekov, na spomalenie ich vstrebávania do krvi alebo na predĺženie účinku.
Predpísať hlien skráteným spôsobom s uvedením celkového množstva hlienu.
Príklad: Teľa: 200 ml škrobového hlienu.
Teľa...
Rp.: Mucilaginis Amyli 200 ml
D.S. Interné. Na 1 stretnutie.
SIRUP(Sirupus, -i, -i) - koncentrovaný roztok cukru vo vode, bobuľové a ovocné šťavy, aromatické vody alebo roztoky solí. Je to hustá priehľadná kvapalina, ktorá má vôňu a chuť látok obsiahnutých v jej zložení. Všetky sirupy obsahujú 60-64% cukru. Ak koncentrácia cukru v sirupe nepresiahne 50%, potom sa na konzerváciu pridá etylalkohol.
Existujú dochucovacie sirupy (cukor - S.simplex a pod.) a liečivé (marshmallow - S.Althaeae, rebarbora - S.Rhei, sirup z koreňa sladkého drievka - S.Glycyrrhizae).
Sirupy sú predpísané skráteným spôsobom.
Príklad: 200 ml jednoduchý sirup do lekárne.
Rp.: Sirupi simplicis 200,0
D.S. Pre lekáreň.
____________________
Rp.: Sirupi Glycyrrhizae 100,0
D.S. Pre lekáreň.
VODA(Aqua, -ae, -ae) - kvapalina získaná destiláciou silíc z rastlinných materiálov vodnou parou alebo rozpustením silíc a balzamov vo vode. Voda sa používa ako dochucovadlo, pomocný a liečivý prípravok.
Oficiálne vody: A.destillata (destilovaná voda), A.Menthae piperitae (mätová voda), A.Plumbi (olovnatá voda), A.Foeniculi (kôprová voda).
Vody sú predpísané skrátenými slovami.
Príklad: Dajte krave 500 ml kôprovej vody.
Rp.: Aquae Foeniculi 500,0
D.S. Interné. 1 pohár na recepciu.
TEKUTÉ(Liguor, -oris, -ores) - oficiálny roztok určitých látok vo vode alebo vo vode s alkoholom.
Existujú: Liguor Ammonii Caustici - amoniak, L.Burovi - Burovova kvapalina atď.
Oficiálne tekutiny sú predpísané skráteným spôsobom.
Príklad: Kone 200 ml Burovovej tekutiny.
Rp.: Liguoris Burovi 200,0
D.S. Vonkajšie.
ALKOHOL(Spiritus, -us, -us) - liek získaný rozpustením liečivých látok v etylalkohole alebo destiláciou rastlinných prípravkov s alkoholom.
Oficiálne alkoholy sa rozlišujú: etylalkohol (Spiritus aethylicus) - 95 0, 90 0, 70 0, 40 0, gáforový alkohol (Spiritus Camphoratus), mydlový komplexný alkohol - (Spiritus saponatus compositus).
Etylalkohol sa predpisuje zvieratám interne, externe, intravenózne a iné externe. Príklad: Krava 100 ml gáfrového alkoholu.
Rp.: Spiritus Camphorati 100,0
Externý D.S. Na trenie.
SOAP(Saponis, -is, -es) soľ mastných kyselín. Existujú tuhé sodné mydlo lekárske (S. medicatus), ktoré sa získava interakciou hydroxidu sodného s tukmi obsahujúcimi nasýtené mastné kyseliny, a draselné tekuté zelené mydlo (S. viridis), získané interakciou hydroxidu draselného s tukmi bohatými na nenasýtené mastné kyseliny. kyseliny.
Mydlá obsahujúce liečivé látky sú široko známe: karbolové mydlo (2-5% fenol), dechtové mydlo (5% decht), ichtyolové mydlo (5-10% ichtyol), sírové mydlo (5-10% síry), borité mydlo (5 -10% kyselina boritá).
Príklad: Prasacie zelené mydlo na čistenie pleti.
Prasiatko...
Rp.: Saponis viridis 100,0
D.S. Vonkajšie.
PLYNNÉ DÁVKOVÉ FORMY
AEROSOL(Aerosolum, -i, -ae) - dispergovaný systém s plynným dispergovaným prostredím a pevnou alebo kvapalnou dispergovanou fázou. V prírode sú príkladmi aerodisperzných systémov prach a dym (systém: pevná látka - plyn) a hmla (systém: kvapalina - plyn).
Aerosól je lieková forma, v ktorej sú liečivé a pomocné látky pod tlakom hnacieho plynu v aerosólovej nádobe hermeticky uzavretej ventilom.
Sú určené na inhaláciu, aplikáciu na pokožku a zavedenie do telových dutín.
Ako hnacie plyny sa používajú skvapalnené (chladivá a ich zmesi) a stlačené (dusík, oxid uhličitý atď.).
Vyrábajú sa aj aerosóly bez hnacieho plynu. Výhodou toho druhého je vysoký obsah ADV (až 100 %). V tomto prípade sú vedľajšie a niekedy aj nepriaznivé účinky hnacích plynov na liečivé látky úplne eliminované.
Existujú vysoko rozptýlené, stredne rozptýlené a jemne rozptýlené aerosóly. Určitý význam má stupeň disperzie liečivých látok v inhalačných aerosóloch. Častice liečivých látok s veľkosťou 20 mikrónov sa teda nedostanú ďalej ako do priedušiek, 5 mikrónov sa dostane do alveolárneho traktu a čiastočne sa vydýchne, a tie menšie ako 1 mikrón sú neustále suspendované. Neusadzujú sa v dýchacom trakte a sú z nich odstránené počas dýchania bez toho, aby poskytovali terapeutický účinok.
Aerosóly sa predpisujú pomocou skrátenej metódy.
Príklad: Pre ovcu aerosól cyodrínu s hmotnosťou 380 g.
Rp.: Aerosoli Cyodrini 380,0
Áno. Signa. Vonkajšie.
V súčasnosti sa vysokodisperzné aerosóly chemických a biologických prípravkov používajú na skupinové podávanie do dýchacích orgánov zvierat, na dezinfekciu, dezinsekciu budov pre hospodárske zvieratá a ošetrenie kože.
Prírodné liečivá
Prírodné liečivá(inak - galenické prostriedky) - skupina liečiv a liekových foriem získaných spravidla z rastlinných materiálov extrakciou (extrakciou). Užívané takmer výlučne vnútorne (lat. per os, oris), čo ich odlišuje od neogalenický drogy.
Vzhľad termínu je spojený s menom Claudius Galen.
Novogalenické lieky alebo Neohalenické prípravky- vodno-alkoholické, alkohol-chloroformové a iné extrakčné liečivá obsahujúce množstvo účinných látok špecifické pre danú rastlinnú liečivú surovinu a maximálne zbavené (maximálne prečistené) všetkých sprievodných látok. V súčasnosti sa častejšie nazývajú totálne čistené lieky.
Poznámky
Nadácia Wikimedia. 2010.
Pozrite sa, čo sú „galenické prípravky“ v iných slovníkoch:
GALENICKÉ LIEKY- LIEČEBNÉ PRÍPRAVKY, produkty spracovania liečivých (rastlinných, minerálnych alebo živočíšnych) surovín väčšinou mechanickými operáciami s cieľom dať liečivým látkam špecifickú liekovú formu. Galenické prípravky...
prírodné liečivá- Galeno preparatai statusas T sritis chemija apibrėžtis Augalinės arba gyvūninės kilmės medžiagų ekstraktai, vartojami kaip vaistiniai preparatai. atitikmenys: angl. galenika rus. prírodné liečivá... Chemijos terminų aiškinamasis žodynas
GALENICKÉ LABORATÓRIÁ- GALENICKÉ LABORATÓRIÁ, špeciálne vybavené laboratóriá na hromadnú výrobu galenických prípravkov (pozri). Posledne menované až do polovice 19. storočia. boli vyrobené výhradne vo farmaceutických laboratóriách. Vznik nových foriem G. drog (napríklad tekutiny ... ... Veľká lekárska encyklopédia
- (s názvom Galena), lieky získané z rastlinných alebo živočíšnych surovín; Od nových galenických prípravkov sa líšia nižším stupňom čistenia od balastných látok. Väčšina bylinných liekov sú zmesi ...... encyklopedický slovník
- (s názvom Galena) lieky získané z rastlinných alebo živočíšnych surovín; Od nových galenických prípravkov sa líšia nižším stupňom čistenia od balastných látok. Väčšina bylinných prípravkov je zmesou ...... Veľký encyklopedický slovník
Súhrn látok používaných na liečenie chorôb, alebo nutne v lekárni, sa nazýva zásoba liečiv, thesaurus medicamentorum, súčasťou ktorej sú takzvané galenické prípravky (Galenica). Plné zásoby...... Encyklopedický slovník F.A. Brockhaus a I.A. Ephron Veľká lekárska encyklopédia
GALENICKÉ PRÍPRAVKY. Tento názov označoval komplexné liečivé prípravky (extrakty, tinktúry, elixíry, kaše, masti, náplasti, liečivé vína), ktoré do farmácie zaviedol rímsky lekár a lekárnik Claudius Galen (131-200 n. l.). Vtedajšie galenické prípravky sa pripravovali takmer výlučne z rastlín lisovaním, varením a inými jednoduchými metódami a až do konca 15. storočia sa hojne využívali na liečebné účely. Ale od čias Paracelsa, ktorý začal bojovať proti galenickým liekom a zaviedol chemikálie do medicíny, počet galenických liekov prudko klesol. V súčasnosti medzi galenické lieky patria všetky lieky, ktoré nie sú chemicky samostatnými zlúčeninami. Najdôležitejšie bylinné liečivá sa získavajú infúziou, trávením, extrakciou alebo perkoláciou látok rastlinného alebo živočíšneho pôvodu. Do tejto skupiny patria: nálevy (infusa), odvary (decocta), tinktúry (tincturae), extrakty (extracta). Nálevy a odvary sa vždy pripravujú z rastlinných látok nálevom. Existujú vodné infúzie vyrobené so studenou a vriacou vodou. Studený nálev sa získa vylúhovaním rastlinnej hmoty v destilovanej vode pri izbovej teplote počas 4 hodín; horúcim nálevom - bylinný prípravok zaliatím vriacou destilovanou vodou a ponorením nádoby do parného kúpeľa na 5 m.
Odvar sa pripraví tak, že sa rastlinná hmota zaleje príslušným množstvom studenej destilovanej vody a nádoba sa na 30 minút ponorí do parného kúpeľa. Tinktúra (tinktúra) je tekutá tinktúra, b. alebo m., alkoholový, alkoholový éter alebo vínny extrakt z látok rastlinného alebo živočíšneho pôvodu. Trvanie infúzie pre rôzne tinktúry sa pohybuje od 2 do 7 dní. Extrakty sú vodné, alkoholové a éterické extrakty z čerstvých alebo suchých častí rastlín. Tieto extrakty sa koncentrujú odparovaním vo vákuovom prístroji pri najnižšom možnom tlaku a nízkej teplote. Podľa konzistencie sa extrakty delia na husté, husté a suché. Prípravky pripravené vyššie uvedenými spôsobmi, najmä extrakty a tinktúry, obsahujú okrem hlavnej účinnej látky aj veľké množstvo balastných látok (bielkoviny, pigmenty, živice, pektínové látky, cukry), ktoré oslabujú účinok drogy. a prispievajú k jeho znehodnoteniu počas skladovania. Jednou z podmienok úspešného používania rastlinných prípravkov je ich štandardizácia, ktorá umožňuje uchýliť sa k presnému dávkovaniu účinnej látky. Metódy štandardizácie môžu. fyzikálne, chemické a biologické. Chemická štandardizácia je možná len v prípadoch, keď je účinná látka galenických prípravkov presne známa a izolovaná; Ak tomu tak nie je, potom sa testovanie rastlinných liekov vykonáva pomocou biologických metód, ktoré poskytujú najpresnejšie výsledky. Nemožnosť chemickej štandardizácie väčšiny rastlinných prípravkov sa vysvetľuje tým, že fyziologická aktivita drogy nie je vždy úmerná celkovému množstvu účinných látok (glukozidy, alkaloidy), a to z dôvodu obsahu rôznych balastných látok, ktoré prispievajú k zmenám v aktívnych princípoch.
Vzhľadom na to existuje túžba nahradiť galenické liečivá (staré galeniká) novými liečivami (novými galenikami alebo neogalenikami), ktoré si po očistení od balastných nečistôt zachovávajú celý svoj priaznivý účinok. Prvým takýmto prípravkom bol „dialyzovaný digitalisový extrakt“ z Galati. V súčasnosti je počet neogalenických liekov veľmi veľký. V predvojnových časoch sa do Ruska dovážali z Nemecka, no počas vojny v rokoch 1914-18 sa dovoz zastavil. V súčasnosti sa problematika prípravy neogalenických prípravkov rozvíja vo Vedeckom chemicko-farmaceutickom ústave NTU VSNKh, ktorý už vyrobil celý rad prípravkov nového galenického typu (Gitalen, diginorm, adonylén a iné). Nižšie sú uvedené najčastejšie používané galenické prostriedky.
Náprstník (digitalis), sušené listy náprstníka červeného (Digitalis purpurea) a žltého (Digitalis ambigua s. grandiflora) z čeľade Scrophulariaceae, rastúce v ZSSR a v horských oblastiach západnej Európy. Digitalis je najlepší regulátor srdcovej aktivity. Z listov náprstníka boli izolované nasledujúce účinné látky - glukozidy: 1) digitoxín C 34 H 54 O 11, takmer nerozpustné kryštály vo vode - najsilnejšia a kvantitatívne prevládajúca látka v digitalise; 2) digitalín C 35 H 56 O 14 - ťažko kryštalizujúci glukozid, slabo rozpustný vo vode (1:100); 3) digitalín - ľahko rozpustný glukozid, blízky digitalínu; 4) gitalín je glukozid, ktorý je ľahko rozpustný vo vode; 5) digitonín je látka zo skupiny saponínov, ľahko rozpustná vo vode a slabom alkohole a z hľadiska povahy účinku nemá nič spoločné s predchádzajúcimi.
V poslednej dobe sa začali používať lieky tzv. nová galenika, ktorá pôsobí neustále a nemenne. Patria sem: 1) Digalen - aktívna zložka listov náprstníka. Digalén je komerčne dostupný vo forme vodného roztoku s prídavkom 25 % glycerolu, v 15 cm 3 fľaštičkách a 1 cm 3 ampulkách. 2) Digipurate - suchý extrakt obsahujúci všetky terapeuticky aktívne zložky digitalisu. Digipurát je dostupný vo forme prášku, vo forme tabliet (0,1) a v alkoholovom roztoku na perorálne použitie (15 kvapiek) a nakoniec vo vodno-alkalickom roztoku v ampulkách na intramuskulárne a intravenózne injekcie. 3) Digitalizát – získaný dialýzou; namiesto infúzie a tinktúry. 4) Verodigen – získava sa ošetrením listov náprstníka studenou vodou a obsahuje Ch. arr. Gitalín glukozid. Je komerčne dostupný v tabletách (0,0008 gitalínu) a ampulkách. Jedna z najlepších drog. 5) Diginorm R - ruská droga zodpovedajúca nemeckému digipurátu, je extrakt z listov náprstníka obsahujúci glukozidy: digitoxín, digitaleín a anhydrogitalín. 6) Gitalen - ruský štandardizovaný prípravok digitalisu typu verodigen, je vodný extrakt z listov digitalisu obsahujúci najmä glukozid gitalín. Gitalen je dostupný vo forme kvapiek na perorálne podanie (20-30 kvapiek). 7) Adonilen - ruský štandardizovaný prípravok z čiernohorky (Herba Adonis vernalis), je vodný extrakt z čiernohorky obsahujúci celé množstvo aktívnych glukozidov. 8) Secacornine – je desaturovaný tekutý extrakt z námeľu, bohatý na histamín, ale chudobný na ergotamín. Tmavá tekutina s charakteristickou vôňou a chuťou námeľu. 9) Peristaltin – je vo vode rozpustná zmes glukozidov rakytníka amerického. Je komerčne dostupný vo forme tabliet (0,05) a má laxatívny účinok. 10) Sennatine je tmavá priehľadná tekutina obsahujúca aktívne zložky senny (list Alexandrie), používaná ako preháňadlo. 11) Pantopon – obsahuje všetky ópiové alkaloidy v ľahko rozpustnej forme zlúčenín kyseliny chlorovodíkovej. Množstvo morfínu je 50 %, množstvo ostatných ópiových alkaloidov je 25 %. Liečivo je svetlohnedý kryštalický prášok. Predpísané na subkutánne injekcie, ako aj na perorálne použitie (namiesto morfínu). Je komerčne dostupný vo forme prášku, tabliet (0,01) a ampuliek (0,02 - na subkutánne injekcie).
Nasledujúce údaje, požičané zo správ farmaceutických tovární a Štátneho lekárskeho obchodného priemyslu, poskytujú jasnú predstavu o stave výroby rastlinných liekov v druhých piatich rokoch existencie ZSSR. Treba poznamenať, že pred vojnou 1914-18. Neexistovala žiadna štatistika o výrobe liečivých rastlín.
Tabuľka ukazuje, že štandardizované (na srdciach žiab) lieky vyrábané farmaceutickými fabrikami: diginorm, gitalén, adonylén, ako aj pantopon (na králikoch), postupne oslobodzujú farmaceutický trh od závislosti na týchto liekoch zo zahraničného trhu.
Odoslanie dobrej práce do databázy znalostí je jednoduché. Použite nižšie uvedený formulár
Študenti, postgraduálni študenti, mladí vedci, ktorí pri štúdiu a práci využívajú vedomostnú základňu, vám budú veľmi vďační.
Uverejnené dňa http://www.allbest.ru/
MINISTERSTVO ŠKOLSTVA A VEDY RUSKEJ FEDERÁCIE
FEDERÁLNA ŠTÁTNA ROZPOČTOVÁ VZDELÁVACIA INŠTITÚCIA VYSOKÉHO ODBORNÉHO VZDELÁVANIA "BASHKIR STATE UNIVERSITY"
Novogalenické lieky
Účinkuje Saryeva Kh.T.
Skontroloval Fattakhov A.Kh.
novogalenická liečivá farmakológia
Úvod
1. Nové galenické (neogalenické) prípravky (praeparata neogalenica)
2. Technológia novogalenických prípravkov
3. Spôsoby čistenia extraktov používaných na izoláciu množstva účinných látok
4. Privátna technológia novogalenických prípravkov
Záver
Bibliografia
Úvod
Bylinné prípravky vo forme nálevov, odvarov a extraktov boli známe už v staroveku a boli považované za najvyšší výdobytok vedy a techniky tej doby.
Na konci 17. storočia však lekári začali poukazovať na to, že používané lieky majú veľmi významné nevýhody, napríklad: nemajú konzistentný farmakologický účinok; obsahujú zbytočné a často škodlivé nečistoty; Mnohé lieky obsahujú neznáme liečivé látky, v dôsledku čoho nemožno otestovať ich účinok na organizmus atď.
Pri izolácii čistých liečivých látok v 19. stor. Boli objavené chemicky čisté alkaloidy a glukozidy. Mnoho vynikajúcich lekárov a farmakológov, vrátane prof. Buchheim a jeho študenti sa úspešne pokúsili nahradiť extrakty „čistými chemickými jedincami“ izolovanými z rastlín, ktoré majú konštantný účinok, neobsahujú škodlivé látky, sú stabilné pri skladovaní, vhodné na dávkovanie atď. V tom čase to bol veľký úspech vo vede.
Medicína bola obohatená o mnoho cenných liekov a potom sa zdalo, že extrakty sa stali zastaranými; okrem toho sa v tom čase snažili zistiť priamu súvislosť medzi chemickou štruktúrou a farmakologickým pôsobením chemických látok izolovaných z liečivých surovín alebo získaných synteticky. Napriek svojim negatívnym vlastnostiam však extrakty neboli úplne nahradené čistými chemickými jedincami (alkaloidy, glukozidy a iné látky).
Vysvetľuje sa to tým, že v nálevoch, tinktúrach a extraktoch nie je farmakologický účinok určený jednou liečivou látkou (chemickým jedincom), ale je určený zmesou všetkých liečivých látok nachádzajúcich sa v rastlinách a prenesených do roztoku. Okrem toho liečivé látky v rastlinách a zodpovedajúce fytomedicíny môžu byť na rozdiel od čistých chemických jedincov obsiahnuté v rôznych chemických zlúčeninách a fyzikálnych stavoch a majú rôzne farmakologické účinky. Výskumníkov vtedy napadla myšlienka – eliminovať negatívne vlastnosti používaných fytomedicín, teda zabezpečiť, aby mali určitú potenciu, neobsahovali balast a škodlivé látky, boli stabilné pri skladovaní atď.
Nové prípravky museli zároveň zachovať celú škálu liečivých látok nachádzajúcich sa v týchto rastlinách, byť vhodné na podávanie pod kožu a obsahovať liečivé látky vo forme a stave, v akom sa v rastlinách nachádzajú. V druhej polovici minulého storočia sa začala používať prvá takáto droga s názvom digipurát. Potom sa objavilo množstvo podobných liekov, ktoré sa začali nazývať nové galeniká alebo neogaleniká (tento názov nie je úplne výstižný, pretože okrem indikovaných liekov existujú aj iné nové galenické lieky).
V roku 1923 prof. O.A. Stepun navrhol spôsob výroby liečiva adonylén, potom sa vyvinuli spôsoby prípravy iných liečiv, ako Gitalen, Diginorm, Frantulen, Secalen atď., a zorganizovala sa ich výroba. V súčasnosti sa namiesto uvedených liekov zavádzajú nové - účinnejšie.
Všeobecným princípom výroby nových galenických prípravkov je, že v závislosti od vlastností rastlinného materiálu a liečivých látok, ktoré obsahuje, sa zvolí extraktor a extrakčná metóda, ktoré extrahujú maximálne množstvo liečivých látok a minimálne množstvo balastných a škodlivých látok. látok
Zo vzniknutého extraktu sa odstránia zvyšné balastné a škodlivé látky, alebo sa naopak z extraktu izolujú len liečivé látky a prenesú sa do roztoku. Výsledné liečivá sú pred uvoľnením podrobené biologickej štandardizácii. Treba poznamenať, že všetky metódy výroby novogalenických prípravkov používaných v Rusku boli vyvinuté sovietskymi špecialistami
1. Nové galenické (neogalenické) prípravky (praeparata neogalenica)
Nové galenické (maximálne čistená extrakcia) prípravky sú fytoprípravky obsahujúce vo svojom zložení účinné látky pôvodných liečivých surovín, v ich prírodnom (prírodnom) stave, maximálne zbavené balastných látok. Hĺbkové čistenie zvyšuje ich stabilitu, eliminuje vedľajšie účinky množstva balastných látok (živice, triesloviny a pod.) a umožňuje ich injekčné použitie. Navyše, na rozdiel od galenických liekov, ktoré sú v niektorých prípadoch štandardizované suchým zvyškom, sa nové galenické prípravky vyrábajú štandardizovanými biologickými alebo chemickými metódami na báze účinných látok Prvý nový galenický prípravok s názvom digipurát bol navrhnutý koncom 19 storočia v Nemecku Výskum vývoja domácej technológie sa prvýkrát uskutočnil vo VNIHFI V roku 1923 navrhol profesor O. A. Stepun adonylén Potom boli vyvinuté metódy na získanie množstva novogalenických prípravkov, ktoré boli v súčasnosti nahradené novými. Efektívnejšie výskumy sa uskutočňovali na VNIHFI, v ústave farmakochémie pomenovanej po K. G. Kutateladze, Akadémia vied Gruzínskej SSR.
2. Techn.lógia novogalenických prípravkov
Technológia nových galenických prípravkov sa vyznačuje výrazným individuálnym prístupom, daným charakterom pôvodných liečivých rastlinných surovín, vlastnosťami účinných a sprievodných látok a druhom získaného prípravku. Preto všeobecné princípy ich výroby možno opísať len tými najvšeobecnejšími výrazmi. Technologický proces pozostáva z nasledujúcich etáp: extrakcia liečivých rastlinných materiálov, čistenie extraktu, štandardizácia, výroba liekových foriem.
Veľká pozornosť sa venuje výberu extrakčného činidla a spôsobu extrakcie. Extrakčné činidlo vyberajú s prihliadnutím na selektivitu, t.j. snažia sa o to, aby extrahoval komplex účinných látok čo najviac a čo najmenej sprievodných látok. Zároveň by mal účinné látky nielen dobre rozpúšťať, ale aj ľahko desorbovať z rastlinného materiálu. Posledná okolnosť vysvetľuje použitie zmesi rozpúšťadiel. Pri získavaní nových galenických prípravkov sa popri široko používaných extraktantoch (etanol, voda) využívajú vodné roztoky kyselín, solí, zmesi etanolu s chloroformom a pod. Pri výbere extrakčnej metódy sa snažia získať koncentrovaný produkt, t.j. , obohatené o účinné látky, s minimálnym časom a extrakčným činidlom , extrakcia protiprúdovou extrakciou, niekedy macerácia s cirkuláciou extrakčného činidla alebo s mechanickým miešaním (s bežiacim miešadlom) sa najčastejšie používa pri výrobe nových galenických prípravkov. pri použití ľahko prchavých extrakčných látok cirkulačná extrakcia.
3. Metódy čistenia extraktu používané na extrakciuzníženie množstva účinných látok
Vo fáze čistenia sú extrakty podrobené postupnému spracovaniu, ktorého účelom je izolovať komplex účinných látok v natívnom stave bez balastu. Techniky a metódy čistenia primárnych extraktov sú veľmi rôznorodé a individuálne. Najpoužívanejšie sú selektívne, frakčné zrážanie aktívnych alebo balastných látok, extrakcia v systémoch kvapalina-kvapalina, adsorpcia a iónová výmena. .
Frakčné zrážanie aktívnych alebo balastných látok sa môže dosiahnuť výmenou rozpúšťadla. Pri uskutočňovaní extrakcie nepolárnym alebo nízkopolárnym (organickým) rozpúšťadlom sa čistenie extraktu od hydrofóbnych látok (chlorofyl, živice atď.) dosiahne odstránením (destiláciou) extrakčného činidla a pridaním vody k zvyšku. Znižuje sa rozpustnosť hydrofóbnych látok, zrážajú sa a odstraňujú sa filtráciou alebo odstredením. Pridaním éteru do etanolových roztokov sa vyzrážajú a odstraňujú saponíny (kardinolidy zostávajú v roztoku Pridaním etanolu do vodných extraktov v koncentrácii aspoň 50% sa vyzrážajú bielkoviny, pektíny, hlien a iné hydrofilné biopolyméry). Extrakty čiastočne purifikované z biopolymérov sa získavajú priamym použitím etanolu ako extrakčného činidla v koncentrácii najmenej 70 %. Etanol, keďže je hydrofilný, odoberá prirodzeným molekulám IMC v roztoku hydratačný obal, spôsobuje ich zrážanie a zároveň sa hydratuje. Na selektívne „vysolenie“ vysokomolekulárnych zlúčenín (bielkoviny, meď, hlien, pektíny) sa používajú roztoky neutrálnych solí. Mechanizmus vysolovania spočíva v tom, že pridané anióny a katióny soľného roztoku sú hydratované, čím sa odstraňuje voda z molekúl biopolyméru, čím sa podporuje ich adhézia a zrážanie. Schopnosť vysoliť je najvýraznejšia u aniónov soli. Podľa sily vysolovacieho efektu sa anióny a katióny nachádzajú v nasledujúcich radoch klesajúcej aktivity.
Tieto série sa nazývajú lipotropné. Najväčší vysolovací účinok má síran lítny V praxi sa na vysolenie častejšie používa síran sodný alebo chlorid sodný amónny.
Extrakcia v systémoch kvapalina-kvapalina je difúzny proces, pri ktorom sa jedna alebo viacero rozpustených látok extrahuje z jednej kvapaliny druhou, pričom sú v nej nerozpustné alebo málo rozpustné. V dôsledku interakcie extrakčného činidla s pôvodnou kvapalinou sa získa extrakt, roztok extrahovaných látok a rafinát je zvyškový východiskový roztok, ochudobnený o extrahované látky a obsahujúci určité množstvo extrakčného činidla. Prechod látok nastáva v prítomnosti rozdielu koncentrácií medzi kvapalnými fázami podľa zákona o rovnovážnom rozdelení až po dynamickú rovnováhu medzi nimi. Podľa tohto zákona je pomer rovnovážnych koncentrácií látok rozdelených medzi dve kvapalné fázy konštantnou hodnotou (pre danú teplotu), nazývanou distribučný koeficient:
Kde Y A X rovnovážne koncentrácie distribuovanej látky v extrakte a rafináte, %.
Proces extrakcie v systémoch kvapalina-kvapalina pozostáva z nasledujúcich fáz: zmiešanie počiatočného roztoku s extrakčným činidlom, aby sa medzi nimi vytvoril tesný kontakt, oddelenie dvoch nemiešateľných kvapalných fáz, regenerácia extrakčného činidla, t. j. jeho odstránenie z extraktu a rafinátu. Na extrakciu v systémoch kvapalina-kvapalina sa používajú nasledujúce. Hlavné typy extraktorov sú miešacie-usadzovacie, kolónové a odstredivé.
Miešacie a usadzovacie extraktory Najjednoduchším z nich je prístroj s miešadlom. Kommersant prístroj sa naplní počiatočným roztokom a extrakčným činidlom, zmiešajú sa do stavu čo najbližšieho k rovnováhe. Potom sa rozdelí na dve vrstvy: extrakt a rafinát. Extrakcia sa zvyčajne vykonáva viackrát: na ten istý roztok sa pôsobí niekoľkými dávkami extrakčného činidla, pričom sa zakaždým zmieša, rozvrství a odstráni sa z prístroja. Proces spracovania pokračuje, kým sa nezíska rafinát daného zloženia. Nevýhodou tohto spôsobu je vysoká spotreba extrakčného činidla a ťažkosti pri oddeľovaní kvapalných fáz, pretože mechanické miešanie nemiešateľných kvapalín často vedie k stabilným, zle separovateľným emulziám.
Extraktory kolón. Tieto odsávače sa delia na zariadenia bez prísunu prídavnej energie zvonku (gravitačné) a s dodávkou vonkajšej energie interagujúcim kvapalinám.
Gravitačné extraktory Delia sa na duté rozprašovacie extraktory, balené extraktory a extraktory sitových misiek. Vyznačujú sa jednoduchosťou konštrukcie vďaka absencii pohyblivých častí. Vysoká intenzita prenosu hmoty v nich však môže byť dosiahnutá iba vtedy, ak majú kvapaliny dostatočný rozdiel hustoty (viac ako 100 kg/m 3) a nízke rozhranie. napätie.
Ryža. 1. Konštrukcia stĺpcového dutého (rozprašovacieho) extraktora
Duté sprejové extraktory sú dutý stĺp (obr. 1), vo vnútri ktorého sú len zariadenia na zavádzanie ťažkých a ľahkých fáz. Kolóna je úplne naplnená ťažkou kvapalinou, ktorá sa pohybuje v nepretržitom prúde zhora nadol. Z telesa kolóny sa odoberá cez hydraulický ventil. Aby sa vytvorila čo najväčšia plocha fázového kontaktu, a teda aby sa zvýšila rýchlosť prenosu hmoty, ľahká kvapalina sa zavádza do zariadenia cez rozprašovač a stúpa nahor vo forme kvapiek. V hornej časti extraktora sa kvapky spájajú a vytvárajú vrstvu ľahkej fázy, ktorá sa odstraňuje z hornej časti kolóny. Sprejové kolóny majú nízku intenzitu prenosu hmoty, čo sa vysvetľuje zväčšením kvapiek dispergovanej fázy a reverzným miešaním, kedy sú kvapky dispergovanej fázy strhávané časticami spojitej fázy (alebo naopak lokálnymi cirkulačnými prúdmi). sa vytvárajú v kolóne a narúšajú ich protiprúd. Na zníženie spätného miešania sa v takýchto stĺpcoch inštalujú priečky rôznych dizajnov (striedajúce sa kotúče, krúžky, platne so segmentovými výrezmi atď.). Kvapky dispergovanej fázy, ktoré sa spájajú, obtekajú prepážky vo forme tenkého filmu premývaného spojitou fázou. Náplňové extraktory sú kolóny naplnené náplňovými telesami, ktoré používajú keramické a oceľové krúžky alebo valce. Tryska v extraktoroch je zvyčajne umiestnená na nosných roštoch vo vrstvách s výškou 2 až 10 priemerov stĺpov. Jedna z fáz je dispergovaná pomocou distribučného zariadenia a pohybuje sa v kolóne protiprúdne ku spojitej fáze. Dýza podporuje efektívnejšiu interakciu fáz v zariadení, pretože pri prechode cez ňu sa kvapky opakovane spájajú a opäť rozpadajú. Konečná koalescencia kvapiek a tvorba vrstvy dispergovanej fázy nastáva v usadzovacej zóne kolóny na výstupe z výplňovej vrstvy. V balených a sprejových extraktoroch sa uskutočňuje konštantná protiprúdová extrakcia, počiatočný roztok kontinuálne uvoľňuje distribuovanú látku do extrakčného činidla pohybujúceho sa v protiprúde. Odsávače so sitovými doskami sú vyrobené vo forme stĺpov rozdelených doskami na sekcie (obr. 2). Prístroj je naplnený kontinuálnou fázou (napríklad ťažká kvapalina), ktorá prúdi z dosky na dosku cez prepadové rúrky. Dispergovaná fáza (v tomto prípade ľahká kvapalina), privádzaná protiprúdovo k pevnej fáze, prechádzajúca cez otvory sitových dosiek, sa opakovane drví na kvapky a prúdy, ktoré sa v medzidoskovom priestore rozpadajú na kvapky. Kvapky sa pod vplyvom zdvíhacej sily pohybujú v tuhej fáze a opäť sa spájajú a vytvárajú vrstvu ľahkej fázy pod každou doskou umiestnenou vyššie. Ak je ťažká fáza rozptýlená, nad doskami sa vytvorí vrstva tejto kvapaliny. Keď sa hydrostatický tlak vrstvy kvapaliny stane dostatočným na prekonanie odporu otvorov horákov, kvapalina prechádzajúca cez ne sa opäť rozptýli.
Ryža. 2. Rotačné kotúčové vyťahovače
Rotačné diskové extraktory (obr. 2) sú vyrobené vo forme stĺpca, ktorý je rozdelený na časti prstencovými priečkami namontovanými na jeho stenách. Pozdĺž osi stĺpa sa otáča hriadeľ rotora, na ktorom sú usadené ploché disky, umiestnené symetricky voči priečkam. Dve susediace prstencové priečky a disk medzi nimi tvoria stĺpovú časť. Jedna z fáz (napríklad svetlo) je dispergovaná pomocou rozdeľovača a pohybujúc sa v protiprúde s ťažkou fázou je s ňou opakovane miešaná (redispergovaná) v častiach kolóny rotujúcimi kotúčmi. K oddeleniu fáz dochádza v hornej a dolnej usadzovacej časti kolóny, oddelených od zmiešavacej časti perforovanými prepážkami. Kolónové extraktory so zmiešavačmi sa líšia v konštrukcii miešacích zariadení. Namiesto plochých kotúčov sú na hriadeli inštalované lopatkové alebo otvorené turbínové miešačky. Existujú extraktory, v ktorých sú medzi zmiešavacími sekciami umiestnené usadzovacie zóny vyplnené sieťovinou alebo balenými telesami (obr. 3). V pulzačných extraktoroch sa do kvapalín privádza dodatočná energia tým, že im dáva vratný pulzačný pohyb, čo zvyšuje turbulentný pohyb tokov a stupeň fázovej disperzie, čím sa zvyšuje účinnosť prenosu hmoty. Najčastejšie sa pulzácia kvapalín ako prostriedok na zintenzívnenie prenosu hmoty používa v sitových a balených extraktoroch. Ako pulzátor sa používajú bezventilové piestové, plunžerové a membránové čerpadlá alebo špeciálne pneumatické zariadenie.
Odstredivé extraktory. Priaznivo sa porovnávajú s ostatnými v tom, že umožňujú extrakciu pri maximálnej rýchlosti a použitie rozpúšťadiel, ktorých hustoty sa navzájom málo líšia.
Konštrukcia rúrkového odstredivého extraktora je znázornená na obr. 4. Valcový bubon (3) má rýchlosť otáčania 15005000 ot./min. Vnútro bubna je rozdelené perforovanými prepážkami (7) na množstvo extrakčných sekcií II, IV, VI a separačných sekcií I, III, V, VII. Kvapaliny vstupujú do bubna cez samostatné kanály prechádzajúce vnútri stacionárneho valca (4). Ťažká kvapalina sa privádza kanálom (2) do spodnej extrakčnej časti VI, ľahká kvapalina sa privádza kanálom (6) do hornej extrakčnej časti II. Kvapaliny sa pohybujú protiprúdne v bubne a opakovane sa miešajú, pričom prechádzajú medzi stacionárnymi dierovanými kotúčmi (5) namontovanými na valci (4). Emulzia vytvorená v tomto prípade je predbežne rozvrstvená pri prechode cez perforované priehradky (7), ktoré sú vyrobené vo forme niekoľkých kotúčových alebo kužeľových dosiek, ako kotúčový separátor. K finálnej separácii fáz dochádza pôsobením odstredivej sily v separačných sekciách. Kvapalné fázy (extrakt a rafinát) sa odstraňujú z extraktora cez oddelené kanály; ľahký cez horný prstencový odtok (8), ťažký cez spodný
Ryža. 3. Konštrukcia kolónového miešacieho a usadzovacieho extraktora s miešadlami a separačnými zónami: 1 miešačka, 2 usadzovacie nádrže
Ryža. 4. Návrh rúrkového odstredivého extraktora
Adsorpcia je proces absorpcie jednej alebo viacerých zložiek z plynnej zmesi alebo roztoku pevnou látkou nazývanou adsorbent. Porézne pevné látky s veľkým špecifickým povrchom sa používajú ako adsorbenty v technológii liekových foriem najčastejšie sú: oxid hlinitý, silikagél (silikagél), aktívne uhlie, kremelina Adsorbenty môžu byť granulované vo forme nepravidelných častíc alebo takmer guľovitý tvar s rozmermi 28 mm a podobný prachu, pozostávajúci z častíc s veľkosťou 50200 mikrónov. Adsorpčné procesy sú selektívne a reverzibilné. Preto je možné odstraňovať balastné látky z roztoku alebo absorbovať aktívne pevné adsorbenty. Potom sa vďaka reverzibilite procesu absorbované látky uvoľnia z adsorbentu alebo sa desorbujú. Adsorpcia sa vykonáva v špeciálnych adsorpčných zariadeniach, z ktorých najjednoduchšie je vertikálne valcové zariadenie s periodickým účinkom naplnené adsorbentom. Najprv cez adsorbent prejde roztok, ktorý sa nasýti absorbovanou látkou, potom sa desorbentné rozpúšťadlo alebo zmes rozpúšťadiel prefiltruje, čím sa absorbovaná látka vytlačí. Na vykonávanie kontinuálnej adsorpcie sa používajú inštalácie niekoľkých periodických adsorbérov, v ktorých striedavo dochádza k adsorpcii a desorpcii.
Procesy iónovej výmeny sú interakciou roztokov elektrolytov s iónomeničmi schopnými vymieňať mobilné ióny za ekvivalentné množstvo v roztoku. Iónomeniče obsahujúce kyslé aktívne skupiny a vymieňajúce mobilné anióny s roztokom elektrolytu sa nazývajú amonity a iónomeniče obsahujúce zásadité aktívne skupiny a vymieňajúce mobilné katióny s katiónomeničmi Najpoužívanejšie sú syntetické iónomeničové živice
4. Súkromná technológia novogalenických prípravkov
Množstvo novogalenických liekov (adonizid, lantozid, digalenneo, korglykon, ergotal) je oficiálnych a zahrnutých do Globálneho fondu XI. Spolu s nimi priemysel vyrába nové galenické prípravky, ktoré sú štandardizované VFS. Treba poznamenať, že najväčšiu skupinu tvoria lieky získané z liečivých rastlinných materiálov obsahujúcich srdcové glykozidy. Je to pochopiteľné, keďže doteraz sú rastlinné materiály jediným zdrojom srdcových glykozidov. Niektoré novogalenické prípravky sa získavajú z liečivých rastlinných materiálov obsahujúcich alkaloidy, flavonoidy, polysacharidy a iné účinné látky.
Ako príklad uvedieme technológiu niektorých novogalenických liekov
Adonisid (Adonisidum) sa získava z byliny Adonis jarný (Adonis alebo Čiernohorský) (Adonisvernalis L.) Technológiu drogy vyvinul F. D. Zilberg (VNIHFI). Rozdrvená bylina adonis jarný (aktivita najmenej 5066 ICE na 1 g) sa extrahuje cirkulačnou metódou v prístroji Soxhletovho typu. Ako extrakčné činidlo sa použije zmes pozostávajúca z 95 dielov chloroformu a 5 objemových dielov 96 % etanolu. Tento extraktant sa nazýva univerzálny, pretože relatívne dobre extrahuje všetky srdcové glykozidy. Zároveň do tejto zmesi v malých množstvách prechádzajú sprievodné hydrofilné látky. Extrakcia rastlinných materiálov sa vykonáva, kým sa glykozidy úplne neextrahujú. Výsledný extrakt spolu s glykozidmi (adonitoxín, cymarín atď.) obsahuje chlorofyl, organické kyseliny, živicové látky atď. Oddelenie sumy glykozidov od väčšiny hydrofóbnych sprievodných látok sa uskutočňuje výmenou rozpúšťadla . Na tento účel sa extrakčné činidlo oddestiluje z výsledného extraktu pri teplote nie vyššej ako 60 °C a vákuu najmenej 59994,9 N/m2. Keď má zvyšok v odparovači hmotnosť približne rovnakú ako odoberaná surovina, pridá sa k nemu rovnaké množstvo vody a pokračuje sa v odparovaní, kým sa chloroform a etanol úplne neodstránia. V tomto prípade sú všetky vo vode nerozpustné látky (chlorofyl , živice a pod.) zrazenina. Vodný roztok obsahujúci súhrn glykozidov, malé množstvo pigmentov a iných balastných látok sa vypustí zo sedimentu a prefiltruje sa na nuchálnom filtri cez dvojitú vrstvu filtračného papiera a vrstvu oxidu hlinitého o hrúbke 1-1,5 cm slúži na odstránenie balastných látok zostávajúcich v roztoku, vrátane hliníka, oxid srdcové glykozidy prakticky neadsorbuje a prechádzajú do filtrátu. Biologická aktivita sa stanovuje vo filtráte. Z 275 kg byliny adonis (5060 ICE) sa získa asi 100 kg koncentrátu adonizidu (100 200 ICE v 1 ml) a potom sa do koncentrátu pridá etanol, hydrát chlórbutanolu a voda v takom množstve, že 1 ml. finálny produkt obsahuje "20% etanol, 0,5% hydrát chlórbutanolu a 2327 ICE. Liek je určený na vnútorné použitie a je dostupný vo fľašiach z tmavého skla s objemom 15 ml. Adonizid uchovávajte na chladnom mieste, chránený pred svetlom, zoznam B. Liečivo sa používa každoročne ako kardiologický (kardiotonický) liek.
Adonizidový koncentrát s aktivitou 85 100 ICE v Jml a obsahom etanolu minimálne 20 % sa vyrába vo fľašiach ako polotovar, ktorý sa používa na výrobu lieku Cardionalen. Zoznam A.
„Suchý adonizid“ navrhli N. A Bugrim a D. G. Kolesnikov (KhNIHFI). Získava sa dodatočným čistením koncentrátu adonizády. Množstvo glykozidov sa extrahuje z vodného roztoku zmesou chloroformetanolu (2:1). Výsledný extrakt sa odparí, zvyšok sa rozpustí v 20 % etanole a roztok sa nechá prejsť kolónou naplnenou oxidom hlinitým „chromatografickej“ kvality. Kolóna sa premýva 20 % etanolom, kým eluát nereaguje negatívne. Glykozidy sa extrahujú zo spojených eluátov a filtrátu sa zmesou chloroformetanolu (2:1). Extrakt sa dehydratuje vysušeným síranom sodným, odparí sa vo vákuu do sucha, zvyšok sa rozpustí v 95 % etanole. Z výsledného roztoku sa vyzrážajú glykozidy éterom. Zrazenina sa oddelí a vysuší. Získa sa amorfný žltý prášok s horkou chuťou, nehygroskopický a stabilný pri skladovaní za normálnych podmienok. Výťažok z 2 kg koncentrátu adonizidu (85 ICE na 1 g) je 8,18,5 g suchého adonizidu.
Lantozid (Lantosidum) sa získava z listov náprstníka (Digitalislanata Ehrh.), aktivita nie je menšia ako 60 ICE na 1,0 g Listy sa rozdrvia a extrahujú 24 % etanolom v dvoch extraktoroch. 50 kg suroviny sa vloží do extraktora č. 1, naplní sa 8-násobným množstvom etanolu a nechá sa infúzia 1620 hodín, aby sa urýchlila difúzia, rozpúšťadlo cirkuluje 23-krát. Výsledný extrakt v množstve 300 litrov sa naleje do usadzovacej nádrže na sedimentáciu balastných látok. Nová dávka 24% etanolu v množstve 400 litrov sa naleje do extraktora č. a nechá sa 1620 hodín, potom sa scedí a použije sa ako extraktant pre čerstvú dávku surovín naložený do extraktora č.2. Po 1620. hodín sa kvapalina z extraktora č.2 naleje do usadzovacej nádrže na sedimentáciu balastných látok a opäť sa do nej naleje 400 litrov 24% etanolu a nechá sa lúhovať 1620 hodín, potom sa extrakt scedí a použije na. ďalšia porcia surovín.
Etanol sa z odpadovej suroviny získava v extraktore č.1, do neho sa naloží nová dávka suroviny a infúziou sa získa extrakt získaný z extraktora č.2 atď. Následná extrakcia sa uskutočňuje rovnakým spôsobom, ako je opísané vyššie. V každej jednotlivej porcii vodného etanolového extraktu v množstve 300 litrov sa 40% vodným roztokom octanu olovnatého vyzrážajú balastné látky. Za miešania sa postupne pridá 1,01,5 litra roztoku. Celkovo sa na zrážanie spotrebuje 20 litrov roztoku octanu olovnatého. Po dosiahnutí úplného vyzrážania, ktoré je určené neprítomnosťou zákalu vo vzorke po pridaní niekoľkých kvapiek roztoku octanu olovnatého do peny, sa výsledná amorfná zrazenina nechá usadzovať 1820 hodín. Číry roztok sa odsaje a zostávajúca časť sa spolu so zrazeninou prefiltruje cez pás. Roztok sa spojí s filtrátom a spracuje sa na vyzrážanie olovnatých iónov 25 % roztokom síranu sodného, pričom sa pridá v 0,5 litrových dávkach. Na úplné vyzrážanie olovnatých iónov sa spotrebuje 12 litrov. Glykozidy sa extrahujú z čisteného vodno-etanolového extraktu organickým rozpúšťadlom. Za týmto účelom sa 200 litrov extraktu a 20 litrov zmesi metylénchloridu a etanolu (3:1) zmieša v aparatúre s miešadlom 30 minút, potom sa nechá 30 minút oddeliť a usadená spodná vrstva roztok glykozidov v metylénchloride sa vyleje. Operácia sa opakuje trikrát, vždy sa do prístroja vloží 20 litrov zmesi metylénchloridu s etanolom (3:1). Extrakt sa dehydratuje vysušeným síranom sodným, rozpúšťadlo sa oddestiluje pri teplote 3740 °C a vákuum 6666173327,1 N/m\ zvyšok DPH v množstve 1,52,0 l sa naleje do kryštalizátora a umiestni sa do digestora. Pri odparovaní metylénchloridu sa uvoľní celkom 285,8 g glykozidov. Glykozidy sa rozpustia v 3 litroch 96 % etanolu a stanoví sa biologická aktivita. Na základe získanej analýzy sa k roztoku pridá etanol a voda tak, aby aktivita liečiva bola 1012 ICE v 1 ml a obsah etanolu bol 6870 %. Výsledný roztok sa prefiltruje na filtračnom lise cez sterilizačné platne. Technológia lieku bola vyvinutá vo VILR.
Lantoznd sa vyrába v 15 ml fľaštičkách s kvapkadlom. Skladujte podľa zoznamu B na chladnom a tmavom mieste. Používa sa najmä v ambulantnej praxi na udržiavaciu terapiu pri chronickom zlyhaní krvného obehu.
Corglicon (Corgliconum) sa získava z byliny Konvalinka májová (Convallaria majalis L.) a jej zemepisných odrôd Zakaukazský (C. transcaucasica Utr.) a Ďaleký východ keiskei (C. keiskei Mieu,). Technológia lieku bola vyvinutá v KhNIHFI.
Konvalinka (biologická aktivita min. 120 ICE) sa extrahuje 80% etanolom v batérii 4 extraktorov protiprúdovou metódou. Prvý extraktor je zaťažený 45 kg trávy, 3,0 kg uhličitanu vápenatého, 0,3 kg. oxidu vápenatého a pridá sa 250 litrov 80 % etanolu. Po 810 hodinách sa extrakt z prvého extraktora vtlačí do druhého privádzaním čerstvého extraktora do nepo.
Po naplnení všetkých extraktorov a po uplynutí potrebného času lúhovania sa z neho extrakt zbiera rýchlosťou 20 l/h. Zavedie sa do vákuovej odparky a etanol sa úplne oddestiluje pri teplote 5060 °C a vákuu 86659,393325 N/m2. a nechá sa 35 hodín. Usadený roztok sa oddelí od živíc filtráciou cez gázu. Živica sa premýva roztokom chloridu sodného (0,3 kg na 20 litrov vody), kým sa z nej úplne neodstránia glykozidy.
Vodný roztok glykozidov sa prefiltruje na sacom filtri cez jednu vrstvu kalika a dve vrstvy filtračného papiera a prenesie sa do adsorpčnej kolóny z nehrdzavejúcej ocele, 75 cm vysokej, 30 cm v priemere, naplnenej 18 kg oxidu hlinitého druhej skupina aktivít. Cez kolónu postupne prechádza roztok glykozidov, premývacia voda a 40 litrov demineralizovanej vody. V tomto prípade je vodný roztok glykozidov úplne vyčistený od tanínov. Roztok prechádzajúci kolónou by mal mať hodnotu pH 6,07,0; ak je pod 6,0, roztok sa neutralizuje hydrogénuhličitanom sodným.
Glykozidy z vodného roztoku sa prenesú do organického rozpúšťadla, pričom sa naň opakovane pôsobí chloroformom, kým sa nesfarbí, a potom zmesou chloroformu a etanolu (3.1) s prídavkom síranu amónneho, kým sa glykozidy úplne neextrahujú. Chloroform-etanolový extrakt sa dehydratuje sušeným síranom sodným a odparí sa pri teplote 7080 °C.
K zvyšku na dne v množstve 6 litrov sa pridá 0,5 kg sušeného síranu sodného a 0,1 kg aktívneho uhlia, nechá sa 2 hodiny a prefiltruje sa cez filtračný papier. Vyčistený kubický zvyšok sa odparí pri teplote 8090 °C a vákuu 87992,5293325,4 N/mg. Suchý zvyšok sa rozpustí v 3 litroch destilovanej vody, prefiltruje sa a naplní sa do kolóny naplnenej 3 kg oxidu hlinitého. skupiny činností III. Kolóna sa premyje destilovanou vodou. Z prečisteného vodného roztoku sa glykozidy extrahujú zmesou chloroformu a etanolu (4:1). Extrakt sa dehydratuje vysušeným síranom sodným a zahustí sa vo vákuu na 79 993,286659,3 N/mg na 1 liter destilačného zvyšku. Pridá sa etyléter, rýchlo sa premieša a éter sa vypustí. Zvyšok sa rozpustí v 1,3 kg acetónu, pridá sa 0,1 kg aktívneho uhlia a prefiltruje sa. Filtrát sa odparí na konzistenciu hustého extraktu. Extrakt sa rozotrie s bezvodým éterom, éter sa vyleje a postup sa opakuje 57-krát, kým sa nezíska jemný amorfný prášok, ktorý sa trituruje až do úplného odstránenia éteru a vysuší sa na vzduchu. Výťažok korglykónu 100 g, aktivita 19 000 27 000 ICE na 1 g
Liečivo sa vyrába vo forme 0,06% injekčného roztoku v ampulkách s objemom 1 ml (aktivita I 16 LED). Roztok sa pripraví s prídavkom konzervačnej látky 0,4 % hydrátu chlórbutanolu, sterilizuje sa filtráciou cez membránové filtre s priemerom pórov maximálne 0,3 mikrónu. Uchovávajte na chladnom a tmavom mieste podľa zoznamu B. Použite intravenózne pri akútnom zlyhaní srdca.
Ergotalový prášok je biely alebo sivý. Dostupné v tabletách s hmotnosťou 0,0005 a 0,001 g a vo forme 0,05% injekčného roztoku v ampulkách s objemom 1 ml. Roztok sa pripravuje za aseptických podmienok s prídavkom konzervačnej látky hydrát chlórbutanolu 0,05 % a stabilizátorov disiričitanu sodného a kyseliny vínnej.
Námeľové prípravky sa skladujú podľa zoznamu B v chlade (nie viac ako +5 °C), chránené pred svetlom. Používajú sa najmä v gynekologickej praxi.
Raunatinum je prípravok obsahujúci súhrn alkaloidov rauwolfie. Surovinou na získanie drogy je kôra koreňov Rauwolfia serpentina Benth. Kôra obsahuje asi 5% celkových alkaloidov (reserpín, hadec, ajmalín atď.). Pôvodná technológia lieku bola vyvinutá v KhNIHFI. Kôra rauwolfie sa extrahuje 5% vodným roztokom kyseliny octovej protiprúdovou maceráciou v batérii 4 extraktorov. V tomto prípade asi 50% alkaloidov obsiahnutých v surovine prechádza do prvého extraktu. Množstvo alkaloidov v extrakte je asi 0,6 %, extrahujú sa extrakciou Po alkalizácii extraktu 25 % roztokom amoniaku na hodnotu pH 8,08,5 sa spracuje metylénchloridom alebo chloroformom. Roztok alkaloidov v organickom rozpúšťadle sa zahustí, čím sa získa koncentrovaný zvyšok (spodný zvyšok I)
Extrakty kyseliny octovej (2, 3 a 4) obsahujú menšie množstvo alkaloidov (asi 0,17 %). Alkaloidy sa z týchto extraktov izolujú iónovou výmenou pomocou Na formy katexu KU1. Adsorpcia alkaloidov sa uskutočňuje metódou kontinuálnej dynamickej adsorpcie v batérii pozostávajúcej zo štyroch adsorbérov zapojených do série a pracujúcich na protiprúdovom princípe. Desorpcia alkaloidov sa uskutočňuje v desorpčnom zariadení za statických podmienok pri teplote 40 °C zmesou chloroformetanolu (1:1) nasýtenou plynným amoniakom na hodnotu pH 7,58,0. Katiónový menič a čerstvé rozpúšťadlo sa zmiešajú 6-krát.
Eluáty chloroform-etanol sa skoncentrujú, čím sa získa koncentrovaný zvyšok (spodný zvyšok 2) sa spoja a uskutoční sa extrakcia alkaloidov kvapalina-kvapalina s 5 % roztokom kyseliny octovej. Vodný roztok soľných alkaloidov sa alkalizuje 25 % roztokom amoniaku na hodnotu pH 10,0 a alkaloidové bázy sa extrahujú chloroformom. Chloroformový extrakt sa dehydratuje vysušeným síranom sodným a odparí sa, kým sa nezíska zvyšok na dne rovnajúci sa polovici naplneného surového materiálu. Koncentrovaný chloroformový roztok alkaloidov sa za stáleho miešania naleje do benzínu alebo petroléteru a alkaloidy sa vyzrážajú. Zrazenina (raunatin) sa odfiltruje, premyje sa na sacom filtri petroléterom a suší sa na vzduchu až do úplného odstránenia organického rozpúšťadla a potom vo vákuovej sušiarni pri teplote nepresahujúcej 40 °C.
Raunatin prášok je žltej až hnedej farby, veľmi horkej chuti, mierne rozpustný vo vode, rozpustný v etanole, chloroforme. Vyrába sa vo filmom obalených tabletách s hmotnosťou 0,002 g. Uchovávajte podľa zoznamu B. Používa sa ako antihypertenzívum.
Flamin (Flaminum) je prípravok obsahujúci súhrn flavonoidov (flavonol, flavón a flavocon) zo slamienky piesočnatej (Helichrysumarenarium Moench.L.). Kvety slamienky sa extrahujú 50% etanolom v batérii 4 extraktorov protiprúdovou metódou Extrakcia sa odparí vo vákuovom prístroji pri teplote 6570° a vákuu 79993,2 86659,3 N/m 2 až "/4 originálu. Zrazenina vytvorená počas chladenia sa oddelí a rozpustí vo vode Flavonoidy sa extrahujú z vodného roztoku zmesou etylacetátu a etanolu (9:1). Extrakt sa dehydratuje vysušeným síranom sodným a odparí sa pri teplote asi 70 °C. °C a potom vo vákuu, kým sa rozpúšťadlo úplne neodstráni. Zrazenina (flam) sa suší vo vákuovej sušiarni.
Flamin je žltý amorfný prášok s horkou chuťou. Je ťažko rozpustný v studenej vode, ale ľahko rozpustný vo vode zohriatej na teplotu 5556 °C. Dostupné vo forme tabliet s hmotnosťou 0,05 g Skladujte na suchom mieste, chráňte pred svetlom. Používa sa ako choleretikum a protizápalové činidlo.
Plantaglucidum (Plantaglucidum) je prípravok obsahujúci súhrn polysacharidov skorocelu veľkého (Plantagomajor L.) Rozdrvené listy skorocelu sa naložia do vyhrievaného extraktora, naplnia sa vodou zohriatou na 9095°C v pomere 1:10, povaria sa na . 2025 minút a nechá sa 34 hodín. Vodný extrakt sa prefiltruje a odparí vo filmovej odparke pri vákuu 8010 4 93 10* N/m2 (79993,293325,4 N/m*) pri teplote 6575 °C až “. Do pôvodného objemu.
Vyzrážanie komplexu vo vode rozpustných látok z odpareného extraktu sa uskutočňuje 3-násobným množstvom etanolu, ktorý sa do reaktora pridáva postupne pomocou kontinuálne pracujúceho miešadla. Uvoľnený hlienový sediment sa usadí, supernatant sa odsaje do zberu pomocou vákua a zvyšná suspenzia sa prefiltruje na kalolisu. Ako filtračný materiál je použitá tkanina Dacron TLF300. Vytlačenie sedimentu na filtri pod tlakom 0,81 mPa umožňuje znížiť jeho vlhkosť na 30-35%. Konečné sušenie plantaglucidu sa uskutočňuje vo vákuovej sušiarni pri teplote 5060 °C a vákuu 79993,2 93325,4 N/m2, kým obsah vlhkosti nie je vyšší ako 10 %.
Plantaglucid je sivý prášok horkej chuti, rozpustný vo vode za vzniku hlienu. Vyrába sa vo forme granúl vo fľašiach po 50 g Skladujte na suchom mieste, chráňte pred svetlom. Používa sa na liečbu pacientov s hypocidnou gastritídou, ako aj žalúdočných a dvanástnikových vredov s normálnou alebo nízkou kyslosťou
Ramnil (Rhamnilum) je suchý prípravok z kôry krušiny s obsahom najmenej 55 % derivátov antracénu (frangulín, frangulaemodín, emodín a chryzofanol). Liečivo bolo navrhnuté Inštitútom farmakochémie pomenovaným po. K. G. Kutateladze z Akadémie vied Gruzínskej SSR, surovinou je kôra krušiny jelšovej (Frangulaalnus Mill).
Rozdrvené suroviny vysušené na vzduchu sa za stáleho miešania extrahujú vodou. Extrakt sa rýchlo oddelí od rastlinného materiálu a nechá sa 10 až 12 hodín. V tomto prípade sa vyzrážajú sekundárne antraglykozidy, najmä frangulín.
Keď sa surovina extrahuje vodou, primárny antraglykozid frangularozid, ktorý je vysoko rozpustný vo vode, a enzým ramnodiastáza prechádzajú do extraktu. Enzým hydrolyzuje primárne glykozidy, odštiepuje z nich glukózu a vytvára sekundárne antraglykozidy, ktoré sú zle rozpustné vo vode. V tomto ohľade sa extrakcia surovín a separácia extraktu vykonáva čo najskôr, aby sa zabránilo zrážaniu vo vode zle rozpustných sekundárnych glykozidov na rastlinných surovinách.
Zrazenina, ktorá sa vytvorila pri usadzovaní extraktu, obsahujúca sekundárny glykozid frangulín, ako aj frangulaemodin a voľný emodín a dno chryzofa, sa oddelí, premyje vodou, vysuší vo vákuu pri teplote 5055 °C a rozdrví
Ramnil je amorfný prášok oranžovo-hnedej farby, bez zápachu a chuti. Skladujte v tesne uzavretých fľašiach, chráňte pred svetlom. Dostupné v tabletách po 0,05 g Používa sa ako preháňadlo.
Avisan (Avisanum) je liek obsahujúci do 8 % z množstva chromónov, v malom množstve aj furokumaríny a flavóny.
Droga sa získava z plodov Ammi dentalis (Ammivisnaga L.). Plody Ammi, sušené na vzduchu a obsahujúce najmenej 0,8 % chromónov a nie viac ako 14 % vlhkosti (v zmysle absolútne suchých surovín \ extrahované 50 % etanolom. Rozpúšťadlo sa z extraktu oddestiluje vo vákuu a sirupovitý zvyšok sa suší vo vákuovej sušiarni pri teplote 6070 °C °C do obsahu vlhkosti nie viac ako 8 % . Suchý zvyšok sa rozdrví v guľovom mlyne a preoseje sa Z 12 kg ammi dental sa získa 1 kg avisanu.
Avisan je amorfný prášok, žltohnedej farby, horkej chuti, so slabým, zvláštnym hygroskopickým zápachom. Liečivo sa vyrába vo filmom obalených tabletách s hmotnosťou 0,05 g. Skladujte na suchom mieste, chráňte pred svetlom. Používa sa ako spazmolytikum pri renálnej kolike a kŕčoch močovodov.
Záver
Fakty používania novogalenických prípravkov sú dlhodobo overené av súčasnosti sa výroba novogalenických prípravkov na trhu veľmi rozšírila. Takéto lieky majú množstvo výhod, pretože sú to vysoko purifikované lieky a používajú sa na liečbu, prevenciu a prevenciu chorôb rôznej etiológie.
Bibliografia
1. Ivanov L.I., Malinovskij V.I. Stručná lekárska encyklopédia 1996 2. Krasnyuk I.I. Farmaceutická technológia: Technológia liekových foriem: Učebnica. I.I. Krasnyuk, G.V. Michajlová, E.T. ChizhovaEd. I.I. krasnyuk,
2. G.V. Michajlovej. - M.: Vydavateľské centrum "Akadémia", 2004. 3. Muravyov I.A. Medicínska technológia. - M.: Medicína, 1980. 4.
3. Chueshov V.I. a kol.: učebnica v 2 zväzkoch, Zaitsev O.I., Chernov M.Yu Ed. Chuešová V.I. - Charkov: MTKKniga, Vydavateľstvo NFAU, 2002.
Uverejnené na Allbest.ru
Podobné dokumenty
Antimykotiká, ich úloha v modernej farmakoterapii a klasifikácia. Analýza regionálneho trhu antifungálnych liekov. Charakteristika fungicídnych, fungistatických a antibakteriálnych liečiv.
kurzová práca, pridané 14.12.2014
Mikroflóra hotových liekových foriem. Mikrobiálna kontaminácia liekov. Spôsoby prevencie mikrobiálneho znehodnotenia hotových liečivých látok. Normy mikróbov v nesterilných dávkových formách. Sterilné a aseptické prípravky.
prezentácia, pridané 10.06.2017
Hlavné úlohy farmakológie: tvorba liekov; štúdium mechanizmov účinku liekov; štúdium farmakodynamiky a farmakokinetiky liečiv v experimentálnej a klinickej praxi. Farmakológia synaptotropných liekov.
prezentácia, pridané 04.08.2013
Vlastnosti farmakoterapie a charakteristiky liekov používaných na srdcové zlyhanie. Práca lekárnika s liekmi na chronické srdcové zlyhávanie v lekárni Classica. Vedľajšie účinky liekov.
práca, pridané 01.08.2015
Štúdium moderných liekov na antikoncepciu. Spôsoby ich použitia. Dôsledky interakcie pri používaní antikoncepčných prostriedkov spolu s inými liekmi. Mechanizmus účinku nehormonálnych a hormonálnych liekov.
kurzová práca, pridané 24.01.2018
Štúdium vlastností, klasifikácie a predpisovania liekov používaných pri liečbe aterosklerózy. Štúdium sortimentu antisklerotických liekov a dynamiky obrátenia sa na lekáreň pre lieky v tejto skupine.
kurzová práca, pridané 14.01.2018
Vlastnosti klinickej farmakológie liekov používaných u tehotných a dojčiacich žien. Charakteristika farmakokinetiky v poslednom trimestri. Lieky a dojčenie. Analýza liekov kontraindikovaných počas tehotenstva.
prezentácia, pridané 29.03.2015
Pôsobenie liečivých látok. Spôsob zavádzania liekov do tela. Úloha receptorov v účinku liekov. Faktory ovplyvňujúce účinok lieku. Javy, ktoré sa vyskytujú pri opätovnom podaní lieku. Liekové interakcie.
prednáška, pridané 13.05.2009
Štúdium skupiny sulfónamidov: lieky na systémové použitie, lieky pôsobiace v lúmene čreva, lieky na vonkajšie použitie. Analýza skupiny chinolónov, fluorochinolónov, nitrofuránov: mechanizmus účinku, spektrum účinku.
prezentácia, pridané 17.04.2019
Význam farmakológie pre praktickú medicínu, jej postavenie medzi ostatnými lekárskymi a biologickými vedami. Hlavné etapy vývoja farmakológie. Pravidlá výroby liekov a spôsoby ich kontroly. Zdroje získavania liekov.
