Catad_pgroup Kalciumcsatorna blokkolók

Isoptin injekcióhoz - használati utasítás

Jelenleg a gyógyszer nem szerepel az Állami Gyógyszernyilvántartásban, vagy a megadott regisztrációs számot kizárták a nyilvántartásból.

Regisztrációs szám:

P N015547/01

Hatóanyag:

Verapamil

Dózisforma:

oldat intravénás beadásra

Összetett:

2 ml oldathoz:

hatóanyag: verapamil-hidroklorid 5,0 mg;

Segédanyagok: nátrium-klorid 17,0 mg, 36%-os sósav - a pH beállításához, injekcióhoz való víz - 2 ml-ig.

Leírás:

Átlátszó színtelen oldat.

Farmakoterápiás csoport:

A "lassú" kalciumcsatornák blokkolása

ATX:

C.08.D.A.01

Farmakodinamika:

A verapamil blokkolja a kalciumionok (és esetleg nátriumionok) transzmembrán bejutását „lassú” csatornákon keresztül a szívizom vezetőrendszerének sejtjeibe, valamint a szívizom és az erek simaizomsejtjeibe. A verapamil antiaritmiás hatása valószínűleg a szívvezetési rendszer sejtjeinek „lassú” csatornáira gyakorolt ​​hatásának köszönhető.

A sinoatrialis (SA) és az atrioventricularis (AV) csomópontok elektromos aktivitása nagymértékben függ attól, hogy a kalcium a „lassú” csatornákon keresztül bejusson a sejtekbe. Ennek a kalciumellátásnak a gátlásával,
A verapamil lelassítja az atrioventricularis (AV) vezetést, és a szívfrekvenciával (HR) arányosan növeli az AV-csomó hatékony refrakter időszakát. Ez a hatás a kamrai frekvencia csökkenéséhez vezet pitvarfibrillációban és/vagy pitvarlebegésben szenvedő betegeknél. Azáltal, hogy megállítja a gerjesztés újbóli belépését az AV-csomópontba,
A verapamil helyreállíthatja a megfelelő sinusritmust paroxizmális supraventrikuláris tachycardiában, beleértve a Wolff-Parkinson-White (WPW) szindrómát is.

A verapamil nincs hatással a járulékos pályák mentén történő vezetésre, nem befolyásolja a normál pitvari akciós potenciált vagy az intraventrikuláris vezetési időt, de csökkenti a megváltozott pitvari rostok amplitúdóját, a depolarizáció sebességét és a vezetést.

A verapamil nem okoz görcsöt a perifériás artériákban, és nem változtatja meg a vérszérum teljes kalciumszintjét. Csökkenti az utóterhelést és a szívizom kontraktilitását. A legtöbb betegnél, beleértve az organikus szívbetegségben szenvedőket is, a verapamil negatív inotróp hatását az utóterhelés csökkenése ellensúlyozza, de a mérsékelt és súlyos szívelégtelenségben szenvedő betegeknél (a tüdőartéria éknyomása több mint 20; Hgmm, a bal kamra ejekciós frakciója kevesebb, mint 35%) krónikus szívelégtelenség akut dekompenzációja léphet fel.

A maximális terápiás hatás a verapamil bolus intravénás beadása után 3-5 perccel figyelhető meg.

Az 5-10 mg-os verapamil standard terápiás dózisai intravénásan beadva a normál vérnyomás (BP) átmeneti, általában tünetmentes csökkenését, a szisztémás vaszkuláris rezisztenciát és kontraktilitást okozzák; A bal kamra töltési nyomása kissé növekszik.

Farmakokinetika:

A verapamil-hidroklorid egy racém keverék, amely azonos mennyiségű R-enantiomert és S-enantiomert tartalmaz.

A norverapamil egyike a vizeletben található 12 metabolitnak. A norverapamil farmakológiai aktivitása a verapamil farmakológiai aktivitásának 10-20%-a, a norverapamil aránya pedig a kiürült gyógyszer 6%-a. A norverapamil és a verapamil egyensúlyi koncentrációja a vérplazmában hasonló. Az egyensúlyi koncentráció napi egyszeri, hosszú távú használat mellett 3-4 nap múlva érhető el.

terjesztés

A verapamil jól eloszlik a testszövetekben, a megoszlási térfogat (Vd) egészséges önkéntesekben 1,8-6,8 l/kg. A vérplazmafehérjékkel való kommunikáció körülbelül 90%.

Anyagcsere

A verapamil kiterjedt metabolizmuson megy keresztül. Anyagcsere vizsgálatok in vitro azt mutatta
a verapamilt a citokróm P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 és CYP2C18 izoenzimek metabolizálják.

Egészséges önkénteseknél szájon át történő alkalmazás után
A verapamil intenzív metabolizmuson megy keresztül a májban, 12 metabolitot mutatnak ki, amelyek többsége nyomokban van jelen. A fő metabolitokat a verapamil N- és O-dealkilált formáiként azonosították. A metabolitok közül csak a norverapamilnak van farmakológiai hatása (kb. 20%-a az anyavegyülethez képest), amit egy kutyákon végzett vizsgálat tárt fel.

Eltávolítás

Intravénás beadás esetén a verapamil vérkoncentrációjának változási görbéje biexponenciális jellegű, gyors korai eloszlási fázissal (felezési idő (T 1/2) - körülbelül 4 perc) és lassabb terminális eliminációs fázissal (T 1 /2 - 2-5 óra).

24 órán belül a verapamil dózisának körülbelül 50% -a ürül a vesén keresztül, öt napon belül - 70%. A verapamil adag legfeljebb 16%-a ürül ki a belekben. A verapamil körülbelül 3-4%-a változatlan formában ürül a veséken keresztül. A verapamil teljes clearance-e megközelítőleg egybeesik a máj véráramlásával, azaz. körülbelül 1 l/h/kg (tartomány: 0,7-1,3 l/h/kg).

Speciális betegcsoportok

Idős betegek

Az életkor befolyásolhatja a verapamil farmakokinetikai paramétereit, ha artériás hipertóniában szenvedő betegeknek adják. Idős betegeknél a T1/2 megemelkedhet. Nem volt kapcsolat a verapamil vérnyomáscsökkentő hatása és az életkor között.

Veseműködési zavar

A károsodott veseműködés nem befolyásolja a verapamil farmakokinetikai paramétereit, amit végstádiumú veseelégtelenségben szenvedő betegek és normál vesefunkciójú betegek bevonásával végzett összehasonlító vizsgálatok tártak fel.
A verapamil és a norverapamil gyakorlatilag nem ürül ki a hemodialízis során.

Használati javallatok

Szupraventrikuláris tachyarrhythmiák kezelésére, beleértve:

A szinuszritmus helyreállítása paroxizmális szupraventrikuláris tachycardiában, beleértve a Wolff-Parkinson-White (WPW) és Lown-Ganong-Levin (LGL) szindrómák további utak jelenlétével kapcsolatos állapotokat.

Ha klinikai javallatok vannak, az Isoptin® gyógyszer alkalmazása előtt tanácsos megpróbálni befolyásolni a vagus ideget (például a Valsalva manővert);

A kamrai frekvencia ideiglenes szabályozása pitvarlebegés és -fibrilláció során (tachyarrhythmiás változat), kivéve azokat az eseteket, amikor a pitvarlebegés vagy -fibrilláció további utak jelenlétével társul (WPW és LGL szindróma).

Ellenjavallatok

A gyógyszer hatóanyagával vagy segédanyagaival szembeni túlérzékenység;

Kardiogén sokk;

II vagy III fokú atrioventricularis blokk, a mesterséges pacemakerrel rendelkező betegek kivételével;

Beteg sinus szindróma, kivéve a mesterséges pacemakerrel rendelkező betegeket;

Szívelégtelenség, amelynek bal kamrai ejekciós frakciója kevesebb, mint 35%, és/vagy a pulmonalis artéria éknyomása meghaladja a 20 Hgmm-t. Art., a szupraventrikuláris tachycardia által okozott szívelégtelenség kivételével, verapamil kezelés mellett;

Súlyos artériás hipotenzió (a szisztolés vérnyomás kevesebb, mint 90 Hgmm);

Pitvarfibrilláció/lebegés további utak jelenlétében (Wolf-Parkinson-White, Lown-Ganong-Levine szindróma). Ezeknél a betegeknél fennáll a kamrai tachyarrhythmia kialakulásának kockázata, beleértve. kamrafibrilláció verapamil szedése közben;

Kamrai tachycardia széles QRS komplexekkel (> 0,12 mp) (lásd a "Különleges utasítások" című részt);

Egyidejű alkalmazás béta-blokkolóval, intravénásan.
A verapamilt és a béta-blokkolókat nem szabad egyidejűleg (több órán belül) beadni, mivel mindkét gyógyszer csökkentheti a szívizom kontraktilitását és az AV-vezetést (lásd a "Kölcsönhatások más gyógyszerekkel" című részt);

A dizopiramid alkalmazása 48 órával a verapamil bevétele előtt és 24 órával utána;

Terhesség, szoptatás (a hatásosság és a biztonságosság nem igazolt);

18 éves korig (a hatásosság és a biztonságosság nem igazolt).

Gondosan:

Jelentős vérnyomáscsökkenés, akut miokardiális infarktus, bal kamrai diszfunkció, elsőfokú AV-blokk, bradycardia, asystole, hypertrophiás obstruktív kardiomiopátia, szívelégtelenség.

Veseműködési zavar és/vagy súlyos májműködési zavar.

A neuromuszkuláris átvitelt befolyásoló betegségek (myasthenia gravis, Lambert-Eaton szindróma, Duchenne-izomdystrophia).

Egyidejű alkalmazás szívglikozidokkal, kinidinnel, flekainiddal, szimvasztatinnal, lovasztatinnal, atorvasztatinnal; ritonavir és más vírusellenes gyógyszerek a HIV-fertőzés kezelésére; béta-blokkolók orális adagolásra; vérplazmafehérjékhez kötődő szerek (lásd „Kölcsönhatások más gyógyszerekkel”).

Idős kor.

Terhesség és szoptatás:

Nem áll rendelkezésre elegendő adat az Isoptin® terhes nőkön történő alkalmazásáról. Az állatkísérletek nem mutattak ki közvetlen vagy közvetett toxikus hatást a reproduktív rendszerre. Tekintettel arra, hogy az állatokon végzett gyógyszervizsgálatok eredményei nem mindig jelzik előre a kezelésre adott választ embereknél, az Isoptin® terhesség alatt csak akkor alkalmazható, ha az anya számára nyújtott előny meghaladja a magzatra/gyermekre gyakorolt ​​lehetséges kockázatot.

A verapamil áthatol a placenta gáton, és a szülés során a köldökvéna vérében található.
A verapamil és metabolitjai kiválasztódnak az anyatejbe. Az Isoptin® orális adagolásával kapcsolatban rendelkezésre álló korlátozott adatok azt mutatják, hogy a csecsemőknek az anyatejjel keresztül jutó verapamil adagja meglehetősen kicsi (az anya által szedett verapamil adag 0,1-1%-a), és a verapamil alkalmazása összeegyeztethető a táplálással mellkas. Az újszülöttekre és csecsemőkre vonatkozó kockázat azonban nem zárható ki.

Tekintettel a csecsemőknél jelentkező súlyos mellékhatások lehetőségére, az Isoptin®-t csak akkor szabad szoptatás alatt alkalmazni, ha az anya számára nyújtott előny meghaladja a gyermeket érintő lehetséges kockázatot.

Használati utasítás és adagolás

Csak intravénásan.

Az intravénás beadást lassan, legalább 2 perc alatt kell beadni, miközben folyamatosan ellenőrizni kell az EKG-t (elektrokardiogramot) és a vérnyomást.

Idős betegeknélés a beadást legalább 3 percen keresztül kell végrehajtani a nemkívánatos hatások kockázatának csökkentése érdekében.

Kezdeti adag 5-10 mg (0,075-0,15 mg/testtömeg-kg).

Ismételje meg az adagolást 10 mg (0,15 mg/ttkg), amelyet 30 perccel az első injekció után kell beadni, ha az első injekcióra adott válasz nem megfelelő.

Stabilitás

Az Isoptin® kompatibilis a legszélesebb körben használt, nagy térfogatú parenterális oldatokkal, és kémiailag legalább 24 órán át stabil bennük 25 °C-on, fénytől védve.

Használat előtt a parenterális adagolási formát vizuálisan meg kell vizsgálni üledék és elszíneződés szempontjából. Ne használja fel, ha az oldat zavaros vagy a palack zárófedele sérült.

A maradék fel nem használt oldatot bármely térfogat egy részének bevétele után azonnal meg kell semmisíteni.

Összeférhetetlenség

Az instabilitás elkerülése érdekében nem ajánlott az Isoptin®-t nátrium-laktát injekciós oldattal hígítani polivinil-klorid tasakban. Kerülje az albumin, amfotericin B, hidralazin-hidroklorid vagy trimetoprin és szulfametoxazol oldatokkal való keverését.

A verapamil minden olyan oldatban kicsapódik, amelynek pH-ja 6,0-nál nagyobb.

Mellékhatás

Az Isoptin® gyógyszer klinikai vizsgálatok és a forgalomba hozatalt követő alkalmazása során azonosított mellékhatások szervrendszerenként és előfordulásuk gyakorisága szerint a WHO osztályozás szerint: nagyon gyakran (>1/10); gyakran (?1/100-tól<1/10); нечасто (от?1/1000 до <1/100); редко (от?1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно определить на основании доступных данных).

A leggyakrabban megfigyelt mellékhatások a következők voltak: fejfájás, szédülés, hányinger, székrekedés, hasi fájdalom, bradycardia, tachycardia, szívdobogásérzés, jelentős vérnyomáscsökkenés, az arcbőr kipirulása, perifériás ödéma és fokozott fáradtság.

Immunrendszeri rendellenességek:

gyakorisága ismeretlen: túlérzékenység.

Anyagcsere- és táplálkozási rendellenességek:

gyakorisága ismeretlen: hyperkalaemia.

Mentális zavarok:

ritkán: álmosság.

Idegrendszeri rendellenességek:

gyakran: szédülés, fejfájás;

ritkán: paresztézia, remegés;

gyakorisága ismeretlen: extrapiramidális rendellenességek, bénulás (tetraparesis) 1, görcsrohamok.

Hallás- és labirintuszavarok:

ritkán: fülzúgás;

gyakorisága ismeretlen: pörgetések.

Szívbetegségek:

gyakran: bradycardia;

nem gyakori: szívdobogásérzés, tachycardia;

gyakorisága ismeretlen: AV-blokk I, II, III fok; szívelégtelenség, a sinus csomópont leállása ("sinus leállás"), sinus bradycardia, asystole.

Érrendszeri rendellenességek:

gyakran: a vér „kipirulása” a bőrön, a vérnyomás jelentős csökkenése.

A légzőrendszer, a mellkas és a mediastinalis szervek rendellenességei:

gyakorisága ismeretlen: hörgőgörcs, légszomj.

Emésztőrendszeri rendellenességek:

gyakran: székrekedés, hányinger;

nem gyakori: hasi fájdalom;

ritkán: hányás;

gyakorisága ismeretlen: kellemetlen hasi érzés, gingiva hyperplasia, bélelzáródás.

A bőr és a bőr alatti szövetek rendellenességei:

ritkán: hyperhidrosis;

gyakorisága ismeretlen: angioödéma, Stevens-Johnson szindróma, erythema multiforme, alopecia, pruritus, pruritus, purpura. maculopapuláris kiütés, csalánkiütés.

A csont-izomrendszer és a kötőszövet betegségei:

gyakorisága ismeretlen: ízületi fájdalom, izomgyengeség, myalgia.

Vese- és húgyúti rendellenességek:

gyakorisága ismeretlen: veseelégtelenség.

A nemi szervek és az emlő rendellenességei:

gyakorisága ismeretlen: merevedési zavar, galaktorrhea, gynecomastia.

Gyakori rendellenességek:

gyakran: perifériás ödéma;

ritkán: fokozott fáradtság.

Laboratóriumi és műszeres adatok:

gyakorisága ismeretlen: a prolaktin koncentrációjának emelkedése, a májenzimek aktivitásának növekedése.

1 - az Isoptin® gyógyszer használatának regisztrációját követő időszakában egyetlen bénulást (tetraparézist) jelentettek, amely a verapamil és a kolhicin együttes alkalmazásához kapcsolódik. Ennek oka lehet, hogy a kolhicin átjut a vér-agy gáton a CYP3A4 izoenzim és a P-glikoprotein aktivitásának elnyomása miatt a verapamil hatására (lásd "Kölcsönhatás más gyógyszerekkel" című részt).

Túladagolás:

Tünetek: a vérnyomás kifejezett csökkenése; bradycardia, AV-blokkba fordulva és a sinuscsomó aktivitásának leállításával („sinus leállás”); hiperglikémia, stupor és metabolikus acidózis. Túladagolás miatti halálesetekről számoltak be.

Kezelés: szupportív tüneti terápiát kell végezni. Klinikailag jelentős hipotenzív reakciók vagy AV-blokk esetén vazopresszor gyógyszereket vagy ingerlést kell előírni. Aszisztolé esetén béta-adrenerg stimulációt (izoprenalint), egyéb vazopresszor gyógyszereket vagy újraélesztést kell alkalmazni. A hemodialízis hatástalan.

Kölcsönhatás

Súlyos kardiomiopátiában, krónikus szívelégtelenségben vagy szívinfarktus után szenvedő betegeknél a verapamil és béta-blokkolók vagy intravénás dizopiramid egyidejű alkalmazása ritkán okozott súlyos mellékhatásokat.

Az intravénás verapamil és az adrenerg funkciót elnyomó gyógyszerekkel történő egyidejű alkalmazása fokozott vérnyomáscsökkentő hatásokhoz vezethet.

Anyagcsere vizsgálatok in vitro jelezze azt
a verapamilt a citokróm P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 és CYP2C18 izoenzimei metabolizálják.

A verapamil a CYP3A4 izoenzim és a P-glikoprotein inhibitora. Klinikailag szignifikáns kölcsönhatásokat figyeltek meg a CYP3A4 izoenzim inhibitoraival való egyidejű alkalmazáskor, és a verapamil koncentrációjának növekedését figyelték meg a vérplazmában, míg a CYP3A4 izoenzim induktorai csökkentették a verapamil koncentrációját a vérplazmában. Ilyen gyógyszerek egyidejű alkalmazásakor figyelembe kell venni ennek a kölcsönhatásnak a lehetőségét.

Az alábbi táblázat a farmakokinetikai paraméterek alapján közöl adatokat a lehetséges gyógyszerkölcsönhatásokról.

A CYP-450 izoenzimrendszerrel kapcsolatos lehetséges kölcsönhatások
Drog	Lehetséges gyógyszerkölcsönhatások	Egy komment
Alfa-blokkolók
Prazosin	A prazosin C m ah-jának növekedése (~40%) nem befolyásolja a prazozin T 1/2-ét.	További vérnyomáscsökkentő hatás.
Terazosin	A terazozin AUC (-24%) és Cmax (~25%) növekedése.
Antiaritmiás szerek
Flekainid	Minimális hatás a flekainid plazma clearance-ére (<~10 %); не влияет на клиренс верапамила в плазме крови.
	A kinidin csökkent orális clearance-e (~35%).	A vérnyomás jelentős csökkenése. Tüdőödéma fordulhat elő hipertrófiás obstruktív kardiomiopátiában szenvedő betegeknél.
A bronchiális asztma kezelésére szolgáló gyógyszerek
Teofillin	Csökkent orális és szisztémás clearance (~20%).	Csökkent clearance dohányzó betegeknél (~11%).
Antikonvulzív szerek/epilepszia elleni szerek
karbamazepin	Megnövekedett karbamazepin AUC (~46%) rezisztens részleges epilepsziában szenvedő betegeknél.	A karbamazepin koncentrációjának emelkedése, ami a karbamazepin mellékhatásainak, például diplopia, fejfájás, ataxia vagy szédülés kialakulásához vezethet.
Fenitoin	A verapamil plazmakoncentrációjának csökkenése.
Antidepresszánsok
Imipramin	Az imipramin AUC-értékének növekedése (~15%).	Nem befolyásolja az aktív metabolit, a dezipramin koncentrációját.
Hipoglikémiás szerek
Glibenklamid	A glibenklamid Cmax (-28%), AUC (~26%) növekedése.
Köszvényellenes szerek
Kolchicin	A kolhicin AUC (~ 2,0-szeres) és Cmax (~ 1,3-szeres) növekedése.	Csökkentse a kolhicin adagját (lásd a kolhicin használati utasítását).
Antimikrobiális szerek
Klaritromicin
Eritromicin	A verapamil koncentrációja emelkedhet.
Rifampicin	A verapamil csökkent AUC (~97%), Cmax (~94%), biohasznosulása (~92%).
Telitromicin	A verapamil koncentrációja emelkedhet.
Daganatellenes szerek
Doxorubicin	A doxorubicin AUC (104%) és Cmax (61%) növekedése.	Kissejtes tüdőrákban szenvedő betegeknél.
Barbiturátok
Fenobarbitál	A verapamil orális clearance-e ~5-ször nőtt.
Benzodiazepinek és egyéb nyugtatók
Buspirone	A buspiron AUC és Cmax értéke körülbelül 3,4-szeresére nő.
Midazolam	A midazolám AUC (~ 3-szoros) és Cmax (~ 2-szeres) növekedése.
Bétablokkolók
Metoprolol	A metoprolol megnövekedett AUC-értéke (-32,5%) és Cmax-értéke (-41%) angina pectorisban szenvedő betegeknél.	Lásd a „Különleges utasítások” részt.
Propranolol	A propranolol megnövekedett AUC-értéke (-65%) és Cmax-értéke (-94%) angina pectorisban szenvedő betegeknél.
Szívglikozidok
Digitoxin	A digitoxin csökkent teljes clearance-e (-27%) és extrarenális clearance-e (-29%).
Digoxin	A digoxin C m ax (-44%-kal), C 12 h (-53%-kal), C ss (-44%-kal) és AUC (-50%-kal) növekedése egészséges önkéntesekben.	Csökkentse a digoxin adagját. Lásd a „Különleges utasítások” részt.
H2 receptor antagonisták
Cimetidin	Az R- (-25%) és S- (-40%) verapamil AUC-jének növekedése, az R- és S-verapamil clearance-ének megfelelő csökkenése mellett.
Immunológiai/immunszuppresszív szerek
Ciklosporin	A ciklosporin AUC, C ss, C max értékének növekedése (-45%-kal).
Everolimus	Everolimusz: az AUC (~ 3,5-szeres) és Cmax (~ 2,3-szoros) emelkedése Verapamil: a Chough (a gyógyszer koncentrációja a vérplazmában közvetlenül a következő adag bevétele előtt) emelkedése (~ 2,3-szoros).	Szükség lehet az everolimusz koncentrációjának meghatározására és dózistitrálására.
Sirolimus	A szirolimusz AUC-jének emelkedése (~2,2-szeres); az S-verapamil AUC-értékének növekedése (~ 1,5-szeres).	Szükség lehet a szirolimusz koncentrációjának meghatározására és dózistitrálására.
Takrolimusz	A takrolimusz koncentrációjának növekedése lehetséges.
Lipidcsökkentő gyógyszerek (HMG-CoA reduktáz gátlók)
Atorvasztatin	Növelheti az atorvasztatin koncentrációját a vérplazmában, és növelheti a verapamil AUC-értékét - 43%.	Az alábbiakban további információk találhatók.
Lovastatin	A lovasztatin koncentrációjának és a verapamil AUC-jének (~ 63%) és Cmax-ának (~ 32%) lehetséges növekedése a vérplazmában
szimvasztatin	A szimvasztatin AUC-értékének (~2,6-szoros) és Cmax-értékének emelkedése (~4,6-szoros).
Szerotonin receptor agonisták
Almotriptan	Az almotriptán AUC (~20%) és Cmax (~24%) növekedése.
Uricosuricus gyógyszerek
Szulfinpirazon	A verapamil orális clearance-ének növekedése (~ 3-szoros), biológiai hozzáférhetőségének csökkenése (~ 60%).	A vérnyomáscsökkentő hatás csökkenhet.
Egyéb
Grapefruitlé	Az AUC R- (~49%) és S- (~37%) verapamil és Cm ax R- (~75%) és S-C-51%) verapamil növekedése.	A T1/2 és a vese clearance nem változott. A grapefruitlevet nem szabad verapamillal együtt fogyasztani.
Orbáncfű	Az R- (~78%) és S- (~80%) verapamil AUC-értékének csökkenése a Cmax megfelelő csökkenésével.

Egyéb gyógyszerkölcsönhatások

Vírusellenes szerek HIV-fertőzés kezelésére

A ritonavir és a HIV-fertőzés kezelésére használt egyéb vírusellenes szerek gátolhatják a verapamil metabolizmusát, ami a plazmakoncentráció növekedését eredményezheti. Ezért az ilyen gyógyszerek és a verapamil egyidejű alkalmazásakor óvatosan kell eljárni, vagy csökkenteni kell a verapamil adagját.

Lítium

Fokozott lítium neurotoxicitást figyeltek meg a verapamil és lítium egyidejű alkalmazása során, a szérum lítiumkoncentráció változása vagy növekedése nélkül. A verapamil további adagolása azonban a szérum lítiumkoncentrációjának csökkenéséhez is vezetett azoknál a betegeknél, akik lítiumot hosszú ideig szájon át szedtek. Ha ezeket a gyógyszereket egyidejűleg alkalmazzák, a betegeket szorosan ellenőrizni kell.

Neuromuszkuláris blokkolók

Klinikai adatok és preklinikai vizsgálatok arra utalnak
A verapamil fokozhatja a neuromuszkuláris vezetést gátló gyógyszerek (például a curare-szerű és depolarizáló izomrelaxánsok) hatását. Ezért szükség lehet a verapamil és/vagy a neuromuszkuláris vezetést gátló gyógyszerek adagjának csökkentésére, ha egyidejűleg alkalmazzák őket.

Acetilszalicilsav (mint thrombocyta-aggregáció gátló szer)

Fokozott vérzésveszély.

Etanol (alkohol)

Növeli az etanol koncentrációját a vérplazmában és lassítja eliminációját. Ezért az etanol hatása fokozódhat.

HMG-CoA reduktáz gátlók (sztatinok)

Kapó betegek
verapamil, a HMG-CoA-reduktáz gátlókkal (azaz szimvasztatinnal, atorvasztatinnal vagy lovasztatinnal) történő kezelést a lehető legalacsonyabb dózissal kell kezdeni, majd növelni kell. Ha szükséges hozzárendelni
A verapamil már HMG-CoA reduktáz gátlót szedő betegeknél felül kell vizsgálni és csökkenteni kell az adagokat a vérszérum koleszterinkoncentrációjának megfelelően.

Fluvasztatin,
pravasztatin és
A rozuvasztatint nem metabolizálják a CYP3A4 izoenzimek, így a verapamillal való interakciójuk kevésbé valószínű.

A plazmafehérjékhez kötődő gyógyszerek

A verapamil, mint a plazmafehérjékhez erősen kötődő gyógyszert óvatosan kell alkalmazni, ha más, hasonló hatású gyógyszerekkel egyidejűleg alkalmazzák.

Inhalációs általános érzéstelenítés eszközei

Az inhalációs érzéstelenítéshez és a „lassú” kalciumcsatornák blokkolásához szükséges gyógyszerek alkalmazásakor, amelyek magukban foglalják
verapamil, az egyes szerek adagját gondosan titrálni kell a kívánt hatás elérése érdekében, hogy elkerüljük a túlzott kardiovaszkuláris depressziót.

Vérnyomáscsökkentők, vízhajtók, értágítók

A vérnyomáscsökkentő hatás erősítése.

Szívglikozidok

Az intravénás beadásra szánt verapamilt szívglikozidokkal együtt alkalmazták. Mivel ezek a gyógyszerek lassítják az AV-vezetést, a betegeket monitorozni kell az AV-blokk vagy a jelentős bradycardia korai felismerése érdekében.

kinidin

A betegek egy kis csoportjának intravénás verapamilt adtak be
kinidin szájon át. Többször is beszámoltak olyan esetekről, amikor a kinidint orálisan és a verapamilot intravénásan szedik, ezért ezt a kombinációt óvatosan kell alkalmazni.

Flekainid

Egy egészséges önkénteseken végzett vizsgálat kimutatta, hogy a verapamil és a flekainid együttes alkalmazása additív hatást fejthet ki a szívizom kontraktilitásának csökkenésével, az AV-vezetés lelassulásával és a szívizom repolarizációjával.

Dizopiramid

A verapamil és a dizopiramid közötti lehetséges kölcsönhatásra vonatkozó adatok függőben a dizopiramid nem adható be 48 órával a verapamil előtt vagy 24 órával azt követően (lásd az "Ellenjavallatok" című részt).

Bétablokkolók

Az intravénás beadásra szánt verapamilt olyan betegeknek írták fel, akik szájon át béta-blokkolókat kaptak. Figyelembe kell venni a káros kölcsönhatások lehetőségét, mivel mindkét gyógyszer csökkentheti a szívizom kontraktilitását vagy az AV-vezetést. A verapamil és a béta-blokkolók egyidejű intravénás alkalmazása súlyos mellékhatások kialakulásához vezetett, különösen súlyos cardiomyopathiában, krónikus szívelégtelenségben vagy szívinfarktus után szenvedő betegeknél (lásd az "Ellenjavallatok" című részt).

Különleges utasítások:

Ritkán életveszélyes mellékhatások alakulhatnak ki (pitvarfibrilláció/pitvarlebegés nagy gyakoriságú kamrai összehúzódással, járulékos utak jelenlétével, súlyos hipotenzió vagy súlyos bradycardia/asystole).

Akut miokardiális infarktus

Az Isoptin® gyógyszert óvatosan kell alkalmazni bradycardiával, jelentős vérnyomáscsökkenéssel vagy bal kamrai diszfunkcióval szövődött akut miokardiális infarktusban szenvedő betegeknél.

Szívblokk/Atrioventricularis blokk I. fokozat/Bradycardia/A szisztolé

A verapamil hatással van az AV és SA csomópontokra, és lassítja az AV vezetést. Az Isoptin®-t óvatosan kell alkalmazni, mivel a II-es vagy III-as fokú AV-blokk (lásd az "Ellenjavallatok" című részt) vagy az egykötegből, kettős kötegből vagy három kötegből álló blokk kialakulása megköveteli a verapamil leállítását és szükség esetén megfelelő kezelést.

A verapamil hatással van az AV és SA csomópontokra, és ritka esetekben másod- vagy harmadfokú AV-blokkot, bradycardiát és szélsőséges esetekben asystoliát okozhat. Ezek az események legvalószínűbben a sinus sinus szindrómában szenvedő betegeknél fordulnak elő, ami gyakoribb az idősebb betegeknél.

A szinuszcsomó-gyengeség nélküli betegek asystole általában rövid ideig tart (néhány másodpercig), az atrioventricularis vagy a normál sinusritmus spontán helyreállításával. Ha a szinuszritmus nem áll helyre időben, azonnal megfelelő kezelést kell előírni.

Béta-blokkolók és antiaritmiás szerek

A szív- és érrendszerre gyakorolt ​​hatás kölcsönös fokozása (nagyfokú AV-blokád, jelentős szívritmus-csökkenés, szívelégtelenség súlyosbodása és jelentős vérnyomáscsökkenés). Tünetmentes bradycardiát (36 ütés/perc) figyeltek meg a ritmus átrium mentén történő migrációjával egyidejűleg
timolol (béta-blokkoló) szemcsepp formájában és
verapamil szájon át.

Digoxin

Ha a verapamilt digoxinnal együtt szedik, a digoxin adagját csökkenteni kell. Lásd "Kölcsönhatás más gyógyszerekkel" című részt.

Szív elégtelenség

A szívelégtelenségben szenvedő betegeknek, akiknek a bal kamrai ejekciós frakciója meghaladja a 35%-ot, az Isoptin®-kezelés megkezdése előtt stabil állapotot kell elérniük, és ezt követően megfelelő kezelést kell kapniuk.

A vérnyomás jelentős csökkenése

Az Isoptin® gyógyszer intravénás beadása gyakran a kezdeti értékek alá csökkenti a vérnyomást, általában rövid ideig és tünetmentesen, de szédüléssel járhat.

HMG-CoA reduktáz gátlók (sztatinok)

Lásd "Kölcsönhatás más gyógyszerekkel" című részt.

Neuromuszkuláris átviteli zavarok

Az Isoptin® gyógyszert óvatosan kell alkalmazni a neuromuszkuláris átvitelt befolyásoló betegségekben (myasthenia gravis, Lambert-Eaton szindróma, Duchenne izomdisztrófia) szenvedő betegeknél.

Veseműködési zavar

Az összehasonlító vizsgálatok kimutatták, hogy a verapamil farmakokinetikája változatlan marad a végstádiumú veseelégtelenségben szenvedő betegeknél. Néhány rendelkezésre álló jelentés azonban arra utal, hogy az Isoptin®-t óvatosan és szoros megfigyelés alatt kell alkalmazni károsodott vesefunkciójú betegeknél.
A verapamil nem ürül a hemodialízis során.

Májműködési zavar

Az Isoptin®-t óvatosan kell alkalmazni súlyos májműködési zavarban szenvedő betegeknél.

Kamrai tachycardia

Az Isoptin® gyógyszer intravénás beadása széles QRS komplexekkel (> 0,12 mp) rendelkező kamrai tachycardiában szenvedő betegeknél a hemodinamika jelentős romlásához és a kamrafibrillációhoz vezethet. A kezelés megkezdése előtt feltétlenül szükséges a megfelelő diagnózis elvégzése és a kamrai tachycardia kizárása széles QRS komplexekkel.

A vezetési képességre gyakorolt ​​hatás:

Az Isoptin® vérnyomáscsökkentő hatása és az egyéni érzékenység következtében befolyásolhatja a pszichomotoros reakciók sebességét. A kezelési időszak alatt óvatosan kell eljárni, ha gépjárművet vezet és olyan potenciálisan veszélyes tevékenységet folytat, amely fokozott koncentrációt és a pszichomotoros reakciók sebességét igényli. Ez különösen fontos a kezelés kezdetén, az adag emelésekor vagy más gyógyszerrel történő terápiaváltáskor.

Kiadási űrlap:

Oldatos intravénás beadásra, 5 mg/2 ml.

Csomag:

2 ml-es, színtelen, I-es típusú hidrolitikus üvegből készült ampullákban, kék törésponttal.

5, 10 vagy 50 ampulla kartontálcában vagy PVC vagy polisztirol buborékfóliában, papírfóliával letakarva, használati utasítással kartondobozban.

Tárolási feltételek:

25 °C-ot meg nem haladó hőmérsékleten tárolandó.

Gyermekek elől elzárva tartandó.

Legjobb megadás dátuma:

A csomagoláson feltüntetett lejárati idő után ne használja fel.

A gyógyszertári kiadás feltételei:

Receptre

Regisztrációs bizonyítvány tulajdonosa:

Regisztrációs tanúsítvány tulajdonosa: Abbott GmbH and Co.KG

Gyártó

EBEWE PHARMA, Ges.m.b.H.Nfg.KG Ausztria
EBEWE PHARMA, GmbH Nfg KG. Ausztria Képviselet: ABBOTT LABORATORIES LLC

Fotó a gyógyszerről

Latin név: Isoptin

ATX kód: C08DA01

Hatóanyag: Verapamil

Gyártó: ABBOTT, GmbH & Co. KG (Németország)

A leírás érvényes: 15.12.17

Az Isoptin vérnyomáscsökkentő, antiaritmiás, antianginás gyógyszer.

Hatóanyag

Verapamil

Kiadási forma és összetétel

Intravénás injekcióhoz való oldat és tabletta formájában értékesítik.

Az oldat üvegampullákban (2 ml térfogat), tálcákban vagy buborékcsomagolásban (5, 10, 50 amperes) és 1 db-os kartondobozban kapható.

A tablettákat buborékcsomagolásban (10 és 20 tabletta) állítják elő, 1, 2, 5 vagy 10 darabos kartondobozokba helyezve.

Használati javallatok

Használati javallatok a következők:

• szívkoszorúér-betegség (krónikus stabil angina, vasospasticus angina, instabil angina) terápiája és megelőzése;
• szívritmuszavarok terápiája és megelőzése: supraventricularis extrasystole, pitvarfibrilláció és pitvarlebegés krónikus formája (tachyarrhythmiás változat), paroxizmális supraventricularis tachycardia;
• hipertrófiás kardiomiopátia;
• hipertóniás válság;
• artériás magas vérnyomás.

Ellenjavallatok

A használat ellenjavallatai a következők:

• szívelégtelenség, bradycardia, kardiogén sokk, sinoatriális blokk, a bal kamra kontraktilitásának súlyos funkcionális károsodása;
• gyenge sinuscsomó-szindróma, súlyos artériás hipotenzió (SBP kevesebb, mint 90 Hgmm), atrioventricularis II és III fokú blokk (kivéve a pacemakerrel rendelkező betegeket);
• kombinált alkalmazás kolhicinnel, szertindollal, aliszkirennel, dantrolennel;
• túlérzékenység a verapamilra és a gyógyszer egyéb segédkomponenseire;
• pitvarfibrilláció és pitvarlebegés Lown-Ganong-Levine-szindrómával vagy WPW-szindrómával kombinálva (a pacemakerrel rendelkező betegeket nem számítva);
• a gyermekvállalás és a szoptatás időszaka.

Használati utasítás Isoptin (módszer és adagolás)

Oldat intravénás beadásra

Az Isoptin oldatot sugárban, lassan, az EKG, a pulzusszám és a vérnyomás ellenőrzése mellett adják be. Egyszeri adag felnőtteknek 5-10 mg, ha 20 perc elteltével nincs hatás, az adagolás megismételhető ugyanazzal az adaggal. Egyszeri adag gyermekeknek: 6-14 éves korig - 2,5-3,5 mg, 1-5 éves korig - 2-3 mg, 1 éves korig - 0,75-2 mg. Súlyos májműködési zavarban szenvedő betegeknél a napi adag nem haladhatja meg a 120 mg-ot.

Tabletták

Az Isoptin tablettákat szájon át kell bevenni. Felnőttek számára a kezdő adag 40-80 mg naponta háromszor. Gyermekek: 6-14 éves korig - 80-360 mg naponta, 6 éves korig - 40-60 mg naponta. Az adagolás gyakorisága: napi 3-4 alkalommal.

Mellékhatások

Az Isoptin alkalmazása a következő mellékhatásokat okozhatja:

• Központi és perifériás idegrendszer: fokozott fáradtság, szédülés, végtagmerevség, fejfájás, depresszió, ájulás, szorongás, asthenia, letargia, extrapiramidális rendellenességek (csoszogó járás, ataxia, nyelési nehézség, maszkszerű arc, ujjak és kezek remegése) , álmosság.
• Szív- és érrendszer: tachycardia, bradycardia (kevesebb, mint 50 ütés/perc), a szívelégtelenség súlyosbodása vagy kialakulása, a vérnyomás jelentős csökkenése; ritkán - szívritmuszavar (beleértve a kamrai lebegést és fibrillációt), angina pectoris, szívizominfarktus előfordulásáig (különösen a koszorúerek súlyos obstruktív elváltozásaiban szenvedő betegeknél); gyors intravénás beadással - összeomlás, asystole, harmadfokú atrioventrikuláris blokk.
• Emésztőrendszer: hányinger, az alkalikus foszfatáz és a máj transzaminázok fokozott aktivitása, székrekedés (ritka esetekben - hasmenés), fokozott étvágy, íny hiperplázia (duzzanat, fájdalom, vérzés).
• Allergiás megnyilvánulások: arcbőr kipirulása, viszketés, exudatív erythema multiforme (beleértve a Stevens-Johnson szindrómát is), bőrkiütések.
• Egyéb: nagyon ritkán - súlygyarapodás, galaktorrhea, agranulocitózis, ízületi gyulladás, hiperprolaktinémia, gynecomastia, tüdőödéma, átmeneti látásvesztés a maximális plazmakoncentráció következtében (intravénás beadással), perifériás ödéma, tünetmentes thrombocytopenia.

Túladagolás

Az információ hiányzik.

Az Isoptin analógjai

Analógok ATC kód szerint: Veracard, Verapamil, Verapamil-hidroklorid filmtabletta, Kaveril.

Ne döntsön a gyógyszer megváltoztatása mellett, forduljon orvosához.

farmakológiai hatás

Az Isoptin egy szelektív I. osztályú kalciumcsatorna-blokkoló, egy difenil-alkil-amin származék, amely antianginás, vérnyomáscsökkentő és antiaritmiás hatással bír.

Az antianginás hatás a szívizomra gyakorolt ​​közvetlen hatással és a perifériás hemodinamikára gyakorolt ​​​​hatással jár, ami az ATP nagy energiájú kötéseiben található energia mechanikai munkába való átalakulásának csökkenéséhez vezet. a szívizom összehúzódásában és a szívizom oxigénigényében. A gyógyszer értágító, negatív ino- és kronotrop hatású. Növeli a bal kamra diasztolés relaxációs időszakát, csökkenti a szívizom falának tónusát.

Az OPSS csökkenésének oka lehet az Isoptin vérnyomáscsökkentő hatása.

A gyógyszer csökkenti az AV-vezetést, meghosszabbítja a refrakter időszakot és elnyomja a sinuscsomó automatikus működését. Szupraventrikuláris aritmiákban antiaritmiás hatása van.

Különleges utasítások

Az Isoptint rendkívül óvatosan kell alkalmazni elsőfokú atrioventricularis blokk, krónikus szívelégtelenség, bradycardia, vese- és/vagy májelégtelenség, súlyos aorta szűkület, obstruktív hipertrófiás kardiomiopátia, közepes vagy enyhe artériás hipotenzió esetén, idős betegeknél, serdülőkorúaknál. 18 éves kor és gyermekek (a gyógyszer biztonságosságát és hatékonyságát nem vizsgálták), valamint az akut stádiumban lévő miokardiális infarktus során.

Szükség esetén az artériás magas vérnyomás és az angina pectoris béta-blokkolóval és verapamillal együtt kezelhető. A verapamil alkalmazása során azonban kerülni kell az intravénás béta-blokkolókat.

A verapamil bevétele után fennáll a nemkívánatos egyéni reakciók (szédülés, álmosság) kialakulásának kockázata, amelyek befolyásolják a beteg azon képességét, hogy a pszichomotoros reakciók nagy sebességével és a koncentrációval járó munkavégzést végezzen.

Terhesség és szoptatás alatt

Az Isoptin nem alkalmazható terhesség és szoptatás alatt.

Gyermekkorban

18 év alatti betegeknél óvatosan kell alkalmazni.

Idős korban

Idős betegeknél óvatosan kell alkalmazni.

Gyógyszerkölcsönhatások

Ha vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel egyidejűleg alkalmazzák, a vérnyomáscsökkentő hatás kölcsönösen fokozódik.

Béta-blokkolóval, antiarrhythmiás gyógyszerekkel és inhalációs érzéstelenítőkkel egyidejűleg történő alkalmazás esetén megnő a bradycardia, az AV-blokk, a szívelégtelenség és a súlyos artériás hipotenzió kialakulásának kockázata.

Ha nitrátokkal egyidejűleg alkalmazzák, az Isoptin antianginás hatása fokozódik.

Ha aliszkirennel egyidejűleg alkalmazzák, nő a plazmakoncentrációja, és nő a mellékhatások kockázata.

Az acetilszalicilsavval egyidejűleg történő alkalmazás esetén megnövekedett vérzési idő volt.

A buspironnal egyidejűleg történő bevétel esetén a buspiron koncentrációja a vérplazmában nő, terápiás és mellékhatásai fokozódnak.

A dizopiramiddal való egyidejű alkalmazás esetén fennáll a súlyos hipotenzió és az összeomlás veszélye, különösen kardiomiopátiában vagy dekompenzált szívelégtelenségben szenvedő betegeknél.

A diklofenakkal egyidejűleg történő bevétel esetén a vérplazma koncentrációja csökken; doxorubicinnel - a doxorubicin koncentrációja a vérplazmában és hatékonysága nő.

Ha karbamazepinnel egyidejűleg alkalmazzák, a karbamazepin hatása és a központi idegrendszerből származó mellékhatások kockázata megnő.

Klonidinnel történő egyidejű alkalmazás esetén artériás hipertóniában szenvedő betegeknél előfordultak szívleállás.

Ha lítium-karbonáttal egyidejűleg alkalmazzák, a gyógyszerkölcsönhatások megnyilvánulásai kiszámíthatatlanok.

Az alfa-blokkolók és a kalciumcsatorna-blokkolók értágító hatása additív vagy szinergikus lehet.

Egyidejű bevétel esetén a rifampicin indukálja a májenzimek aktivitását, felgyorsítja az Isoptin metabolizmusát, csökkentve annak klinikai hatékonyságát.

Ha a szertindollal egyidejűleg alkalmazzák, nő a kamrai aritmiák kockázata.

A fenitoinnal és a fenobarbitállal egyidejűleg történő bevétel esetén az Isoptin koncentrációjának csökkenése lehetséges a vérplazmában.

Egyidejű alkalmazás esetén a kinidin clearance-e csökken, a vérplazmában lévő tartalma nő, és nő a mellékhatások, például az artériás hipotenzió kockázata.

4.38 4,38 az 5-ből (4 szavazat)

Árak az online gyógyszertárakban:

Ugyanazzal a hatóanyaggal. Tehát nézzük meg közelebbről az Isoptin gyógyszer szedésének jelzéseit és ellenjavallatait, annak utasításait, analógjait, árait és a betegek és az orvosok véleményét.

A gyógyszer jellemzői

Összetett

Az izoptin tabletta kémiai összetétele aktív (aktív) anyagból, a gyomor-bél traktus nyálkahártyájában való felszívódást elősegítő segédanyagokból és a tabletta héját alkotó anyagokból áll. Az Isoptin hatóanyaga a verapamil-hidroklorid. Segédanyagok közé tartozik a kalcium-foszfát-dihidrát, magnézium-sztearát, szilícium-oxid kolloid formában, cellulóz mikrokristályokban, kroszkarmellóz-nátrium szétesést elősegítő NF.

A farmakológiai osztályozó szerint a gyógyszer C08DA01 Verapamil kód alatt ismert.

A tablettahéj kémiai összetételét titán-oxid, talkum, etilénglikol alapú polimer - makrogol, nátrium-lauril-szulfát, hipromellóz alkotja.

Adagolási formák

Az Isoptin gyógyszert a gyógyszergyártás két formában kínálja: injekciós oldat és tabletta.

• Az Isoptin oldatot 2 ml-es ampullákba csomagolják. Az ampullákkal ellátott kartondobozok 5-50 ampullát tartalmaznak. A verapamil-hidroklorid tartalma minden ampullában 5 mg.
• Egy Isoptin tabletta 40 vagy 80 mg hatóanyagot tartalmaz. A tabletták 20 darabos buborékcsomagolásban vannak. Egy kartondobozban 5 buborékcsomagolás található. A tabletták fehérek, mindkét oldalán domborúak és kerekek. A tabletta egyik oldalán a 40-es szám, a másik oldalán háromszög van gravírozva. A 80 mg-os Verapamil-hidroklorid tabletta egyik oldalán a „80” szám látható. A másik oldalon elválasztó jel és "KNOLL" felirat található.

A gyógyszer ára a gyártótól, a csomagban lévő tabletták vagy ampullák számától függően változik. Az elnyújtott hatóanyag-leadású Isoptin tabletták (csomagonként 30 darab) átlagos ára 390 rubel.

farmakológiai hatás

• A verapamil-hidroklorid gátolja a kalciumionok beáramlását a koszorúerek simaizomsejtjeibe és a szívizom harántcsíkolt myofibrillumaiba.
• Csökkenti a szívizmok oxigénfogyasztását azáltal, hogy csökkenti az oxidatív foszforilációt az izom-mitokondriumokban és csökkenti a szívizmok utóterhelését.
• Azáltal, hogy korlátozza a kalciumionok beáramlását a szív miofibrillumaiba és a szíverekbe, a verapamil növeli a szív áteresztőképességét a vérhez viszonyítva. A perfúzió még azokon a területeken is nő, amelyek szűkületnek voltak kitéve.
• A verapamil enyhíti a szívgörcsöket.
• Az érrendszeri ellenállás csökken, ami a szisztolés nyomás csökkenését eredményezi a szívfrekvencia növekedése nélkül. A vérnyomás csökkenése nem következik be, ha annak szintje normális.
• A pulzusszám gyakorlatilag nem változik (egyes esetekben kissé változik) a Verapamil hatására. A gyógyszer normalizálja a szívritmust patológiák jelenlétében ().
• Az elektromos impulzus vezetése késik az atrioventrikuláris csomópontban, aminek eredményeként a szív egészének és egyes területeken a normál ritmusa helyreáll.

Az Isoptin farmakodinámiája

A Verapamil egyszeri alkalmazása önkéntes alanyoknál 22%-os biohasznosulási mutatót mutat. A gyógyszer szisztémás alkalmazása 45% -kal növeli a biológiai hozzáférhetőséget. A dinamikus paraméterek változását a máj hepatocitáin keresztüli first-pass hatás magyarázza. A vékonybél mikrobolyhjaiban a hatóanyag felszívódása 90%.

A hatóanyag maximális koncentrációja az Isoptin bevétele után 1,5 órával észlelhető. A verapamil 90%-a komplexeket képez a fehérjékkel. A vegyület felezési ideje 3 óra (minimum), 7 óra (maximum). A verapamil közbenső bomlástermékei nem rendelkeznek farmakológiai aktivitással, a norverapamil kivételével, amelynek aktivitása a hatóanyag 20%-án belül változik.

Farmakokinetika

A hatóanyag 84%-a a húgyúti rendszeren keresztül ürül, a többit a belek távolítják el. Az első napon a Verapamil körülbelül fele ürül, öt nap múlva - 70%. Eredeti formájában a gyógyszer legfeljebb 4% -a ürül ki. A verapamil szabadon átjut a hematomammáris és a hematoplacentáris gáton.

A májbetegségben szenvedő betegek felezési ideje magasabb az elégtelen orális clearance miatt. A gyógyszer nem ürül a hemodialízis során. A gyógyszer vesén keresztüli kiválasztódásának mutatói nem mutattak különbséget az egészséges vese és a súlyos patológiás betegek között.

Javallatok

• szisztolés magas vérnyomás;
• szupraventrikuláris ritmuszavarok formájában;
• pitvari lebegés a ritmus kifejezett növekedésével;
• különböző formák (krónikus, instabil,).

Az Isoptin bevétele után a szoptatást leállítják. A gyógyszert nem írják fel terhes nőknek és 18 év alatti gyermekeknek. Használata terhesség alatt indokolt, ha a nő életének kockázata meghaladja a magzati halálozás kockázatát.

Az Isoptin injekciós oldatot gyermekkorban is használják, miután a kezelő gyermekorvos előírta az adagot. A hemodinamikai vérparaméterek változása miatt, beleértve a gyermekek halálozását is, a gyógyszer alkalmazása a gyermekgyógyászati ​​gyakorlatban ritkasággá vált. Olvasson tovább, hogy megtudja, hogyan kell szedni az Isoptin-t.

Használati útmutató

• Az Isoptin tablettákat nem lehet szopni vagy rágni.
• Az Isoptin-t szájon át, kis mennyiségű tisztított vízzel kell bevenni.
• Ne vegye be éhgyomorra, étkezés után vagy étkezés közben - az Isoptin alkalmazásának legjobb ideje.
• A kezelés időtartamát a kezelőorvos határozza meg.

Az Isoptin-t általában 40 mg vagy 80 mg dózisban írják fel naponta háromszor. Az adagot csak kórházi körülmények között lehet növelni. A gyógyszer maximális napi adagja 480 mg. A májbetegségben szenvedő betegek naponta kétszer 40 mg Isoptin-t szedhetnek.

Az Isoptin tabletták és oldatok használati utasítása néhány ellenjavallatról is beszél, ezeket nézzük meg alább.

Az Isoptin alkalmazása néha mellékhatásokat okoz.

• Nem zárható ki az allergiás reakciók előfordulása az allergénekkel való érintkezésre hajlamos személyeknél.
• Az idegrendszer érzékeli a fej fájdalmát és szédülését, a végtagok remegését és a fokozott fáradtságot.
• Néhány beteg fülzúgásra panaszkodott az Isoptin fogyasztása után.
• Néha fájdalom és kellemetlen érzés jelentkezik az ízületekben és az izmokban.
• A gyógyszert szedő betegeknél az emésztőszervek zavarai hányinger és hányás, hasmenés vagy székrekedés formájában nem zárhatók ki.
• A bőrgyógyászati ​​oldalról a mellékhatások listája a leggazdagabb: viszketés, kiütés, bőrpír, csalánkiütés, duzzanat, alopecia stb.

Különleges utasítások

• Az Isoptin szedése során jobb átmenetileg elkerülni a figyelmet és pontosságot igénylő munkát.
• A vezetést ideiglenesen le kell állítani.
• A gyógyszer szedésének sajátossága, hogy a gyógyszert hirtelen meg kell szakítani, az adagot fokozatosan csökkenteni kell.

Ha megemelkedik a vérnyomásunk és egyéb szívproblémák lépnek fel, amelyek általános állapotunk romlását okozzák, akkor a szív- és érrendszerre pozitívan ható gyógyszerekhez fordulunk. Az "isoptin" pontosan a szívgyógyszerek kategóriájába tartozik, amelyek normalizálják a szív és az erek működését.

ATX kód

C08DA01 Verapamil

Aktív összetevők

Verapamil

Farmakológiai csoport

Kalciumcsatorna-blokkolók

farmakológiai hatás

Anginás szerek

Vérnyomáscsökkentő gyógyszerek

Antiaritmiás szerek

Használati javallatok Isoptin

Az Isoptin használatára vonatkozó javallatok is kissé eltérnek, ha figyelembe vesszük az orvos által előírtak szerint: tabletták vagy injekciók szedése.

Így például a tabletták felírása indokolt a következő helyzetekben:

• artériás hipertóniával (stabil magas vérnyomás) diagnosztizáltak,
• hipertóniás krízis esetén,
• az egyik szívkamra falának megvastagodása (diagnózis: hipertrófiás kardiomiopátia),
• szív ischaemia (vazospasztikus, krónikus stabil és instabil angina) kezelésére,
• szívritmuszavarok esetén: hirtelen fellépő szapora szívverés (paroxizmális supraventrikuláris tachycardia (PVT), amely az aritmia egyik változata), a pitvarfibrilláció tachyarrhythmiás formája (pitvarfibrilláció és flutter), további hibás szívösszehúzódások megjelenése ( supraventricularis extrasystole).

Az "Isoptin" injekciós oldat formájában monoterápiaként alkalmazható a magas vérnyomás enyhe formáira, valamint komplex kezelés részeként annak súlyos, bonyolult megnyilvánulásaira, angiospasztikus anginára (vazospasmus hátterében) és terheléses anginára. Leggyakrabban azonban szupraventrikuláris tachyarrhythmiák kezelésére használják, amikor a normál szívritmus helyreállítása szükséges a PVT során, valamint a szívfrekvencia korrekciójára tachyarrhythmiás típusú pitvarfibrilláció esetén (kivéve Wolff-Parkinson-White és Lawn-Ganong-Levine szindrómák).

Kiadási űrlap

Az „Isoptin” gyógyszer alábbi adagolási formái találhatók az értékesítésben:

Közönséges 40 mg-os tabletta (fehér, filmbevonatú, kerek alakú, mindkét oldalán domború, egyik oldalán a 40-es szám gravírozással, a másikon háromszög jellel). A tablettákat buborékcsomagolásba helyezik:

• Mindegyik 20 darab (a csomag 1 vagy 5 buborékcsomagolást tartalmaz).

Közönséges 80 mg-os tabletta (fehér, filmbevonatú, kerek alakú, mindkét oldalán domború, egyik oldalán „ISOPTIN 80” felirat, a másikon „KNOOL” és egy vonaljelzés a tabletta 2 részre osztásához. ). A tabletták buborékfóliában vannak csomagolva:

• 10 darab egyenként (a csomag 2 vagy 10 buborékcsomagolást tartalmaz),
• egyenként 20 darab (a csomag 1 vagy 5 buborékcsomagolást tartalmaz),
• 25 darab egyenként (4 buborékcsomagolás csomagonként).

CP240 elnyújtott (hosszú távú) hatású tabletta 240 mg (világoszöld színű, hosszúkás alakú, kapszulára emlékeztető, egyik oldalán 2 egyforma háromszög van gravírozva, mindkét oldalon elosztási jelek találhatók). Tabletták buborékfóliában:

• egyenként 10 darab (2, 3, 5 vagy 10 buborékcsomagolásban),
• egyenként 15 darab (2, 3, 5 vagy 10 buborékcsomagolásban),
• 20 darab egyenként (2, 3,5 vagy 10 buborékcsomagolás).

Intravénás beadásra szolgáló oldat 2 ml-es színtelen üvegampullákban (átlátszó folyadék, meghatározott szín nélkül). Az ampullákat 5, 10 és 50 darabos átlátszó tálcákba helyezzük. Minden raklap külön vékony kartondobozba van csomagolva.

Az "Isoptin" gyógyszer fő hatóanyaga a verapamil, hidroklorid formájában. Sokan az azonos nevű gyógyszerről ismerik.

Az Isoptin összetétele bizonyos különbségeket mutat a gyógyszer felszabadulási formájától függően. Tehát a tabletták 40, 80 vagy 240 mg fő hatóanyagot és a tablettában vagy a héjában jelen lévő segédanyagokat tartalmazhatnak.

Az Isoptin tabletták segédkomponensei:

• pirogén vagy kolloid szilícium-dioxid adszorbensként,
• Dikalcium-foszfát-dihidrát, mint könnyű kalciumforrás,
• kroszkarmellóz-nátrium élesztőként,
• mikrokristályos cellulóz a szervezet tisztítására,
• magnézium-sztearátot, hogy a tabletták egységes állagot kapjanak.

A tabletták filmhéja viszont talkumból, 3 mPa hipromellózból, nátrium-lauril-szulfátból, makrogolból és titán-dioxidból áll.

Az Isoptin oldat ampulla 5 mg-os verapamil-hidrokloridon kívül a következőket tartalmazza: NaCl és 36%-os sósav (HCl), injekcióhoz való vízzel hígítva.

Farmakodinamika

Az "isoptin" a kalcium antagonistáknak nevezett anginás gyógyszerek csoportjába tartozik. Ezek a gyógyszerek segítenek csökkenteni a fő szívizom oxigénigényét, értágító hatást fejtenek ki a koszorúerekre, és védenek azok és a szívizom kalcium túlterhelésétől. A gyógyszer képes korlátozni a kalciumionok áramlását a membránon keresztül a szív és az erek izomszövetébe.

Értágító hatású, segít csökkenteni a vérnyomást azáltal, hogy csökkenti a perifériás érellenállást anélkül, hogy növelné a pulzusszámot (gyakori reflexreakció). Az "Isoptin" gyógyszer angina pectoris kezelésében kifejtett antiangiális hatása a kardiomiocitákra (a szív falát alkotó izomsejtekre) gyakorolt ​​relaxáló hatásán, valamint a perifériás erek tónusának csökkentésén alapul, ezáltal csökkentve a terhelést. a pitvar. A kalciumionok miocitákba való beáramlásának csökkenése az energia munkává való átalakulásának gátlásához vezet, és így a szívfrekvencia lassulásához vezet.

Az Isoptin alkalmazása a supraventrikuláris tachyarrhythmiák kezelésében indokolt, mivel képes késleltetni az idegimpulzusok áthaladását az atrioventrikuláris csomóponton, blokkolja a sinoatriális csomópont vezetését és csökkenti a refrakter periódus időtartamát az atrioventrikuláris plexusban. Ezáltal optimális pulzusszám érhető el, és helyreáll a szív normális (sinus) ritmusa.

A gyógyszer szelektív hatású, és a dózisfüggő gyógyszerek csoportjába tartozik. Ha a betegség a normál pulzusszám fenntartása mellett folytatódik, akkor a gyógyszer bevétele semmilyen módon nem befolyásolja őket, és ha a pulzusszám csökken, akkor ez jelentéktelen lesz.

Az antiangialis és értágító (az érizmok ellazítása) hatása mellett a gyógyszer vizelethajtó (diuretikus) hatással is rendelkezik.

, , ,

Farmakokinetika

Az „Isoptin” gyógyszer hatóanyaga csaknem 90% -ban felszívódik a belekben, és felszívódása nem függ a táplálékfelvételtől. A gyógyszer biológiai hozzáférhetősége 10-35% mind a tabletták szájon át történő bevétele, mind az oldat intravénás befecskendezése esetén.

Koszorúér-betegség és magas vérnyomás esetén nincs összefüggés a beteg vérének verapamil tartalma és az ebből eredő terápiás hatás között.

A gyógyszer metabolizmusa a máj parenchymás sejtjeiben megy végbe, ahol szinte teljesen biotranszformálódik. Viszonylag könnyen áthatol a placenta szövetén, mivel a gyógyszer körülbelül 25% -a a köldök ereiben található.

Az Isoptin egyetlen aktív metabolitja a norverapamil. Maximális koncentrációja a vérben 6 órával a gyógyszer 1 adagjának bevétele után figyelhető meg. A felezési idő jelentősen változhat (egyszeri adag esetén 2,5-7,5 óra, ismételt adagolás esetén 4,5-12 óra). Ha oldatot intravénás injekcióhoz használnak, a gyógyszer felezési ideje 4 perc és 5 óra között lehet.

A gyógyszer terápiás koncentrációja a vérben a gyógyszer ismételt beadása utáni 5. napon figyelhető meg.

Az „isoptin” az anyatejjel együtt képes behatolni és kiürülni a szervezetből, de ott olyan kicsi a tartalma, hogy szoptatós csecsemőnél nem okoz nemkívánatos tüneteket. A felezési idő ebben az esetben körülbelül 3-7 óra, de ismételt használat esetén 14 órára nőhet.

Az "Isoptin" gyógyszer és metabolitjainak nagy része a vesén keresztül választódik ki, és csak 16% ürül a belekben.

Az elnyújtott hatóanyag-leadású tabletták esetében lassabb a gyógyszer kiürülése a szervezetből. A beadott gyógyszeradag 50%-a az első nap során kiürül a szervezetből. A második napon 60%-os, az 5. napon pedig a gyógyszer 70%-a eliminálódott.

Veseelégtelenségben és a májelégtelenség súlyos formáiban szenvedő betegeknél a felezési idő meghosszabbodása és a biohasznosulás növekedése figyelhető meg.

, , , , ,

Az Isoptin alkalmazása terhesség alatt

Az "Isoptin" gyógyszer terhesség és szoptatás alatt történő alkalmazása nem tekinthető biztonságosnak, mivel nincs gyakorlati információ a terhesség lefolyására és a magzat egészségére gyakorolt ​​hatásáról. Elméletileg a gyógyszer meglehetősen biztonságosnak tekinthető, ezért ha a gyógyszer használatának kockázata állítólag kisebb, mint a várt haszon, akkor az orvos által előírt tabletta formájában is felírható terhesség alatt. A szoptatást azonban le kell állítani a gyógyszeres kezelés alatt.

Ellenjavallatok

Az Isoptin, mint a legtöbb szívgyógyszer, számos ellenjavallattal rendelkezik, amelyeket figyelembe kell venni a szomorú és néha tragikus következmények elkerülése érdekében.

Általános ellenjavallatok a gyógyszer minden formájához:

• az idegimpulzusok vezetése a pitvarból a kamrákba (2. és 3. fokú atrioventricularis blokk), ha azt nem speciális pacemaker szabályozza,
• a pacemaker gyengesége, ahogy a sinuscsomót nevezik, váltakozó tachycardia és bradycardia epizódokkal,
• pitvarfibrilláció a szívben további utak jelenlétében, ami a Wolff-Parkinson-White és a Lown-Ganong-Levine szindrómákra jellemző,
• intolerancia a gyógyszer egyes összetevőire.

A gyógyszert nem alkalmazzák 18 év alatti betegek kezelésére. Ennek oka az Isoptin gyermekek testére gyakorolt ​​​​hatására vonatkozó információ hiánya.

A gyógyszer felírása 1 fokú atrioventrikuláris blokádban szenvedő betegeknek, valamint azoknak, akiknek pulzusszáma kevesebb, mint 50 ütés percenként, nem kívánatos. Ha a beteg felső nyomásértéke 90 Hgmm alatt van. neki is más gyógyszert kell választania.

A tabletták szedése is ellenjavallt:

• akut szívinfarktus esetén a vérnyomás és a pulzus nagymértékben csökkenése miatt, amelyet a bal szívkamra elégtelen működése bonyolít,
• súlyos bal kamrai elégtelenség (kardiogén sokk),
• a köszvény kezelésére használt Colchicine-kezelés során.

Ellenjavallatok a gyógyszer oldat formájában történő alkalmazására:

• tartósan alacsony vérnyomás (artériás hipotenzió),
• kardiogén sokk, ha nem szívritmuszavar miatt következett be,
• ájulás, amelyet a szívritmus hirtelen, akut zavara okoz (Morgagni-Adams-Stokes szindróma),
• az impulzusok áramlásának lelassítása vagy teljes leállítása a sinuscsomóból a pitvarba (sinoauricularis blokk),
• megnövekedett pulzusszám a szívkamrák gyors működése miatt (kamrai tachycardia),
• krónikus szívelégtelenség, ha annak oka nem supraventrikuláris tachycardia,
• terhesség és szoptatás időszakai,

Az Isoptin injekciót nem adják be a Disopyramid-terápia befejezését követő 2 napon belül. Az Isoptin és a béta-blokkolók egyidejű alkalmazását nem gyakorolják.

Mellékhatások Isoptin

Lehetséges, hogy még a gyógyszer helyes használata is, a páciens testének egyéni jellemzőitől és egy adott gyógyszerre adott reakciójától függően, olyan tünetekkel járhat, amelyek nem kapcsolódnak a gyógyszer fő céljához. A gyógyszerek mellékhatásairól beszélünk, amelyek lehetnek pozitívak (hasznosak), de legtöbbször pont az ellenkezője a helyzet.

Tehát az Izodinit szedését kellemetlen tünetek kísérhetik, amelyek változó gyakorisággal fordulnak elő.

A gyomor-bél traktus bizonyos emésztési problémák megjelenésével reagálhat a gyógyszerre. Leggyakrabban az Isoptin-t szedő betegek székletzavart tapasztalnak székrekedés, hányinger és sokkal ritkábban hasmenés formájában. Egyesek az étvágy növekedését észlelik, míg mások a gyógyszert szedik, az íny észrevehető duzzanata jelenik meg, amely később fájni és vérezni kezd, míg mások bélelzáródásra panaszkodnak. Ha a betegnek bizonyos májelégtelenségei vannak, az enzimek (máj transzamináz és alkalikus foszfatáz) szintjének emelkedése figyelhető meg a vérben.

Néhány nemkívánatos zavar is megfigyelhető a szív- és érrendszer működésében. Ezek közül a leggyakoribb a bradycardia (50 ütés/perc alatti pulzus), vagy fordítva, nyugalmi szívverés növekedése (tachycardia), a vérnyomás meglehetősen erős csökkenése (hipotenzió) és a szívelégtelenség fokozott tünetei. Az angina jeleinek megjelenése vagy felerősödése azonban ritka, bár néha ezt az állapotot a koszorúerek súlyos károsodása hátterében miokardiális infarktus kísérheti. A szívritmuszavarok esetei, beleértve a kamrai fibrillációt/lebegést (aritmiák), távolról sem gyakoriak.

Fentebb megjegyeztük, hogy az intravénás injekciókat lassan kell beadni, ellenkező esetben a következő életveszélyes állapotok figyelhetők meg: a pitvarból a kamrákba irányuló impulzusok teljes megszűnése (3. fokú AV-blokk), erős nyomáscsökkenés a akut érrendszeri elégtelenség (összeomlás), szívleállás (asisztolia).

A központi és perifériás idegrendszer fejfájással, szédüléssel és rövid távú eszméletvesztéssel (ájulással) reagálhat az izonidin szedésére. Egyes betegek fokozott fáradtságot, reakciók gátlását és álmosságot észlelnek, míg másokban a gyógyszer szedése depressziót és fokozott szorongást okozhat. Ezenkívül bizonyos esetekben a karok és a kezek remegése, a nyelési funkció károsodása, a felső és alsó végtagok munkájának kinetikai zavarai, csoszogó járás stb.

Az immunrendszer reakciói közül kiemelhetők az allergiás megnyilvánulások, mint a bőrkiütések, viszketés, bőrpír, Stevens-Johnson szindróma kialakulása.

A gyógyszer egyéb mellékhatásai közé tartozik a súlygyarapodás, a tüdő és a végtagok duzzanata, megnövekedett vérlemezkeszint (trombocitopénia), csökkent fehérvérsejt-szint (agranulocitózis), megnagyobbodott emlőmirigyek (gynecomastia) és váladék megjelenése azokból (galactorrhoea), megnövekedett prolaktin hormon (hiperprolaktinémia , ízületi patológiák).

Ha a gyógyszert nagy dózisban intravénásan adják be, átmeneti látásvesztés léphet fel, amikor felhalmozódnak a vérplazmában.

Használati utasítás és adagolás

Annak érdekében, hogy szíve elvégezhesse kemény munkáját, és ne okozzon más bajokat, gondosan meg kell hallgatnia orvosa gyógyszerszedéssel kapcsolatos ajánlásait. A barátnők és a szomszédok tanácsai jól jönnek, ha egy finom sütemény vagy sült receptjéről van szó, de nem, ha bármilyen más gyógyszert, különösen szívgyógyszert szed. Ha „motorunkról” van szó, a szívgyógyszerek szigorú adagolása és beadási módja a kulcsa a nem csak hatékony, de biztonságos kezelésnek is.

Az „isoptin” olyan gyógyszerekre utal, amelyek javítják a szívműködést, ami azt jelenti, hogy a fentiek mindegyike teljes mértékben vonatkozik rá.

Tehát hogyan kell helyesen bevenni a gyógyszert, hogy egy dolgot meggyógyítva ne nyomorítsa meg a másikat. A gyógyszerre vonatkozó utasítások azt jelzik, hogy tanácsos az Isoptin tabletta bevételét étkezéssel kombinálni, vagy közvetlenül étkezés után bevenni. A gyógyszer tabletta formája azonban nem reszorpcióra vagy zúzásra szolgál, amikor beveszi. A tablettákat (rendszeres és nyújtott hatóanyagleadású) egészben, bő vízzel (általában fél pohár vízzel) kell lenyelni. Ez gyengéd hatást biztosít a gyomornyálkahártyára, és optimális feltételeket teremt ennek a gyógyszerformának a felszívódásához.

A tablettákat szájon át, pl. szájon keresztül. Más célra nem használják őket. Az adagolás a beteg életkorától és természetesen a diagnózistól függ.

Felnőtt betegek: a kezdeti napi adag angina pectoris, pitvarfibrilláció és magas vérnyomás esetén a patológia súlyosságától és a szervezet reakciójától függően 120-240 mg. Magas vérnyomás esetén az adag (a kezelőorvos szerint) 480 mg-ra, kardiomiopátia esetén átmenetileg akár napi 720 mg-ra is emelhető. Az adagolás javasolt gyakorisága napi 3-szor.

A nyújtott hatóanyag-leadású tabletták hatékony dózisa 240-360 mg. A gyógyszer hosszú távú alkalmazása nem teszi lehetővé a dózis napi 480 mg fölé emelését, kivéve rövid ideig.

Ha a betegnek májműködési zavara van, ajánlott minimális adaggal bevenni a tablettákat. A napi adag 2-3 adaggal 80-120 mg lesz.

Az Isoptin oldat csak intravénás injekcióhoz használható. A gyógyszer lassú, legalább 2 perc alatt történő beadása javasolt. Ebben az esetben a vérnyomás és a pulzusszám monitorozása szükséges. Idős betegeknél a gyógyszert még lassabban (legalább 3 percig) kell beadni.

Az effektív kezdeti dózist az arány alapján számítják ki: 1 kg beteg tömegére vonatkoztatva 0,075-0,15 mg gyógyszernek kell lennie oldatban. Általában ez 2-4 ml (1-2 ampulla vagy 5-10 mg verapamil-hidroklorid). Ha a várt eredmény fél órán belül nem következik be, itt az ideje, hogy újabb injekciót adjon be 10 ml-es adaggal.

A terápiás kurzus időtartamát a kezelőorvos egyénileg határozza meg.

Gyermekek: az adagolás a kis beteg életkorától függ. Annak ellenére, hogy az Isoptin még újszülöttek kezelésére is alkalmazható, az orvosok rendkívül ritkán alkalmazzák ezt a gyakorlatot, ha éppen nincs más kezelési lehetőség, hogy elkerüljék az esetleges súlyos következményeket (egyetlen gyermekhalál az injekció után). megjegyezték). Az újszülöttek adagja 0,75-1 mg (12 hónapos csecsemők számára - legfeljebb 2 mg), ami oldatban 0,3-0,4 (0,3-0,8) ml lesz.

Az "Isoptin" hatásos dózisa egy évesnél idősebb (5 éves korig) gyermekek számára 2-3 mg (oldat formájában - 0,8-1,2 ml), 5 évesnél idősebb gyermekek számára (14 éves korig) - 2,5-5 mg (oldat formájában - 1-2 ml).

Az „Isoptin” gyógyszer gyermekeknél történő alkalmazása előtt tanácsos a digitalison vagy származékain alapuló gyógyszereket bevenni, amelyek segítenek csökkenteni a szívelégtelenség tüneteit és lerövidíteni az „Isoptin” kezelés időtartamát.

Túladagolás

Elvileg az "Isoptin" gyógyszer nagy dózisával történő terápiát kórházi környezetben kell elvégezni a kezelőorvos felügyelete mellett, ami a legtöbb esetben kizárja a gyógyszer túladagolását. Ha valamilyen okból ez megtörténik, sürgősen meg kell tennie minden szükséges intézkedést a gyógyszer részecskéinek a lehető leghamarabbi eltávolítására a szervezetből.

Hogyan állapítható meg, hogy túladagolás történt? Valószínűleg a következő jelek alapján:

• nagyon erős vérnyomásesés a kritikus szintig,
• teljes eszméletvesztés a gyógyszer szedése közben,
• sokkos állapot
• az 1. vagy 2. fokú AV szívblokk tüneteinek megjelenése, sőt néha a teljes blokád kialakulása is lehetséges (3. fokozat),
• a kamrai tachycardia jeleinek megjelenése,
• sinus bradycardia 55 ütés/perc alatti pulzusszámmal.

Néha az Isoptin nagy dózisú alkalmazása során (különösen intravénásan alkalmazva) szívmegállás eseteit jelentettek. És a betegeket nem mindig sikerült megmenteni.

A túladagolás tüneteinek súlyossága a beteg által bevitt gyógyszer dózisától, a beteg életkorától, az elsősegélynyújtás időszerűségétől és teljességétől függ, amely a szervezet mérgezési folyamatának megállításából áll.

Ha minden az Isoptin tabletták túladagolására utal, először intézkedéseket kell tennie a gyógyszer eltávolítására a gyomor-bél traktusból. Ebből a célból hányást idézhet elő a betegben (a nyelv tövére gyakorolt ​​mechanikai hatás vagy hányás), valamint a gyomor öblítése és a belek kiürítése (beöntés, hashajtók). Kritikusan gyenge bélmotilitás esetén és elnyújtott hatóanyag-leadású tabletták alkalmazása esetén a gyomormosás a gyógyszer bevételét követő 12 órán belül is releváns.

Ha a gyógyszer elhúzódó formáját alkalmazták betegségek kezelésében, akkor figyelembe kell venni, hogy hatása a következő 2 napban érezhető, ezalatt a tabletták részecskéi a belekben szabadulnak fel, ahol felszívódnak. és a vérbe szállítják. A gyógyszer egyes részecskéi a teljes gyomor-bél traktus mentén elhelyezkedhetnek, további mérgezési gócokat hozva létre, amelyeket hagyományos gyomormosással nem lehet eltávolítani.

Szívleállás esetén standard újraélesztési intézkedéseket hajtanak végre (közvetlen és közvetett szívmasszázs, mesterséges lélegeztetés).

A verapramil specifikus ellenszere a kalcium-glükonát, amelynek 10%-os oldatát 10-30 ml térfogatban injektálják. A kalcium ismételt beadása csepegtetővel történik (infúziós sebesség 5 mmol/óra).

Szívleállás, AV-blokk, sinus bradycardia a szív elektromos stimulációja mellett a következő gyógyszerek alkalmazását igényli: Isoprenalin, Orciprenalin és atropin típusú gyógyszerek.

Erős vérnyomáscsökkenés esetén dopamint, dobutamint és norepinefrint használnak. Ha a szívizom elégtelenségének tartós tünetei vannak, az első 2 gyógyszer kalciumpótlással kombinálva hasznos lesz.

Kölcsönhatások más gyógyszerekkel

Az „Isoptin” szívgyógyszer hajlamos sok gyógyszerrel reagálni, ezért tájékoztatnia kell kezelőorvosát, ha az „Isoptin” terápia során bármilyen más gyógyszert szed, hogy elkerülje a kellemetlen és veszélyes következményeket, beleértve a verapramil túladagolását.

Így az Isoptin és a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek egyidejű alkalmazása azt a tényt eredményezi, hogy mindkét gyógyszer hatása észrevehetően fokozódik, ami a vérnyomás éles csökkenéséhez vezethet.

A szívfrekvencia és a vérnyomás csökkenése, az AV szívblokk vagy a szívelégtelenség formájában jelentkező különféle szövődmények kialakulásának valószínűsége nő, ha az Isoptin-t béta-blokkolóval, aritmiás gyógyszerekkel és inhalációs érzéstelenítéssel együtt szedik. Ennek oka a gyógyszerek fokozott gátló hatása a sinuscsomó és a szívizom vezetőképességére és működésére.

„Izoptin” bizonyos gyógyszerek párhuzamos alkalmazásával (vérnyomás-csökkentő szerek aliszkiren („Rasilez”), buspiron alapú nyugtatók („Spitomin”, „Buspirone”), szívglikozid „Digoxin”, daganatellenes antibiotikum „Doxorubicin”, gyógyszer a köszvény kezelése „Colchicine”, a „Theophylline” hörgőtágító és a „Kinidin” antiaritmiás gyógyszer) növelheti koncentrációjukat a vérplazmában, fokozva hatásukat és kiváltva a mellékhatások kialakulását. Leggyakrabban túlzott nyomásesés vagy AV-blokk kialakulása következik be.

A gyógyszerek koncentrációjának növekedése a vérben az Isoptin hatása alatt is megfigyelhető, ha egyidejűleg adják a prazosin és a terazosin alfa-blokkolók, az immunszuppresszív ciklosporin, a görcsoldó karmazepin, az epilepszia elleni gyógyszer, a valproinsav és az izomrelaxánsok.

Lehetséges a "Midazolam" nyugtató gyógyszer és az etanol vértartalmának növelése, ha ezekkel a gyógyszerekkel és az "Isoptinnal" egyidejűleg alkalmazzák.

Az Isoptin és az Amidaron és a Desopyramide antiarrhythmiás gyógyszerekkel történő egyidejű alkalmazása a szívösszehúzódások erejének jelentős csökkenését idézi elő, ami bradycardiát és összeomlást, csökkent impulzusvezetést és különböző fokú AV-blokkot okoz.

Az Isoptinnel és a Flecainide antiarrhythmiás gyógyszerrel történő egyidejű terápia negatívan befolyásolhatja a fő szívizom kontraktilitását és lelassíthatja az AV-vezetést.

Az „isoptin” kölcsönhatásba léphet egyes sztatinokkal (atorvasztatin, lovasztatin, szimvasztatin), mivel gátolja a CYP3A4 izoenzim működését, amely részt vesz a fenti sztatinok metabolizmusában. Ugyanakkor a vérplazmában megemelkedik a sztatinok szintje, ami az izomsejtek pusztulásához vezethet.

Ha a veraptamilt intravénásan adják be béta-blokkoló kezelés alatt álló betegeknek, nagy a kockázata a súlyos vérnyomásesésnek és a szívmegállásnak.

Az Isoptin antianginás hatásának növekedését figyelték meg a szív ischaemia kezelésére használt nitrátok párhuzamos adagolásának hátterében.

Az acetilszalicilsav szedése az Isoptin-terápia során növeli a különböző vérzések valószínűségét.

Az Isoptin és a Dantrolene izomrelaxáns kombinációja szintén potenciálisan veszélyesnek tekinthető, mivel kölcsönhatásuk a beteg halálát okozhatja kamrafibrilláció kialakulása miatt.

A nem szteroid gyulladáscsökkentők (Diclofenac), a tuberkulózis elleni gyógyszer, a rifampicin, a barbiturátok (fenitoin, fenobarbitál) és a nikotin csökkenthetik a verapamil tartalmát a vérben, nagyrészt a májban történő metabolizmus felgyorsulása és a gyors elimináció miatt. a testtől. Ebben a tekintetben az Isoptin összes jótékony hatása észrevehetően gyengül.

A cimetidin fekélyellenes gyógyszer azonban éppen ellenkezőleg, fokozza a verapamil hatását, amely az Isoptin tabletták részét képezi. De nincs hatással az Isoptin kinetikai tulajdonságaira intravénásan beadva.

Az Isoptin és az antidepresszáns Imipramine (Melipramin) közötti kölcsönhatás eredményei a kardiogramon az atrioventrikuláris vezetés csökkenését jelző indikátorok formájában láthatók.

Nem kívánatos a Clonidine (Clonidine) antiherpentin gyógyszerrel történő egyidejű terápia végrehajtása, mivel fennáll a szívmegállás veszélye.

A lítiumkészítményekkel (lítium-karbonát) való gyógyszerkölcsönhatások eredményeit nehéz megjósolni. Veszélyes helyzetek, például súlyos bradycardia kialakulása és az idegrendszer szerkezetének és funkcióinak megzavarása (neurotoxicitás) lehetségesek. Néha csökken a vér lítiumtartalma, ami negatívan befolyásolja a beteg mentális egészségét.

A "Sertindol" ("Serdolect") antipszichotikum bevétele az "Isoptin" terápia során növeli a kamrai aritmiák kialakulásának valószínűségét.

Az "Isoptin" képes fokozni a tubokurarin és a vekurónium-kloridok izomlazító hatását.

Az ösztrogének és a szimpatomimetikumok jelentősen csökkenthetik az Isoptin vérnyomáscsökkentő hatását.

Az érzéstelenítők (enflurán, etomidát) alkalmazása az Isoptin-kezelés során óvatosan történjen, mivel az utóbbi meghosszabbíthatja az érzéstelenítés hatását, jelentősen gátolva a szív- és érrendszeri aktivitást.

I20 Angina [angina pectoris]

I21 Akut miokardiális infarktus

I25 Krónikus ischaemiás szívbetegség

I47.1 Supraventricularis tachycardia

I49.4 Egyéb és nem meghatározott depolarizáció

I49.9 Szívritmuszavar, nem részletezett

R07.2 Fájdalom a szív területén

Gyártó

Abbey Deutschland GmbH & Co. KG az Abbott Laboratories GmbH, Németország számára

Az Isoptin egy szintetikus antianginás gyógyszer, amelyet szívritmuszavarok, angina pectoris és vérnyomás csökkentésére használnak. Kapható tabletta (Isotropin 40 és 80), kapszula (Isotropin SR 240), intravénás beadásra alkalmas oldat és drazsé formájában.

Az Isoptin farmakológiai hatása

Az Isoptinre vonatkozó utasításoknak megfelelően a gyógyszer hatóanyaga a verapamil-hidroklorid.

Az Isoptin vérnyomáscsökkentő és antianginás hatást fejt ki a szervezetre. Gátolja a kalciumionok membránon keresztüli bejutását a szívizomsejtekbe és az érrendszeri simaizomsejtekbe.

A gyógyszer antianginás hatása a gyógyszerben lévő hatóanyagnak a perifériás hemodinamikára és a szívizomra gyakorolt ​​közvetlen hatásának köszönhető. Mind az Isoptin 240, mind az Isoptin 40 segít csökkenteni a perifériás artériák tónusát és a teljes perifériás vaszkuláris ellenállást.

A gyógyszer vérnyomáscsökkentő hatása a perifériás vaszkuláris rezisztencia csökkenésével jár, a szívfrekvencia növekedése nélkül. Az Isoptinre vonatkozó utasításoknak megfelelően a vérnyomás csökkenése a kezelés első napján következik be. A terápiás hatás a hosszú távú terápia során fennmarad.

Az izoptin értágító, negatív inotróp és kronotróp tulajdonságokkal rendelkezik.

A gyógyszer antiaritmiás hatással rendelkezik, ami a szív vezetési rendszerének sejtjeinek kis csatornáira gyakorolt ​​hatásának köszönhető, ami különösen hatékony a szupraventrikuláris aritmia esetén.

Az izoptin nagymértékben felszívódik a vékonybélből és áthatol a placenta gáton. Ismételt adagolás esetén a gyógyszer biológiai hozzáférhetősége kétszeresére nő az egyszeri adaghoz képest. Az Isoptin vérplazmafehérjékhez való kötődése körülbelül 90%. A gyógyszer szinte teljesen metabolizálódik. Az Isoptin teljes eliminációja a szervezetből egyetlen adaggal 6-14 óra, többszöri adagolás esetén kétszeresére nő. A gyógyszer a vesén keresztül választódik ki.

Az Isoptin használatára vonatkozó javallatok

Az Isoptinra vonatkozó utasítások azt jelzik, hogy a gyógyszert a következők kezelésére írják fel:

• Artériás hipertónia: enyhe vagy közepes fokú monoterápiaként, súlyos esetekben kombinált kezelés részeként;
• Stabil angina;
• Angiospasztikus angina (Prinzmetal-angina);
• Paroxizmális supraventrikuláris tachycardia;
• Pitvarfibrilláció és lebegés, amelyet tachyarrhythmia kísér (a WPW szindróma kivételével).

Használati utasítás és adagolás

Az Isoptin CP 240 oldatos formában csak intravénás beadásra szolgál. Az injekciót lassan, legalább 2 percig kell beadni, a nyomás és az EKG egyidejű monitorozása mellett. Idős betegeknél az adagolási idő 3 percre nő. Az Isoptin 240 egyszeri adagja 5-10 mg. Ha a várt terápiás hatás nem jelentkezik, a gyógyszer 30 perc elteltével ismételt beadása javasolt.

Az Isoptin egyszeri adagja intravénás beadásra csecsemők számára 0,7-2 mg; 1-5 éves korig - 2-3 mg; 6-14 éves korig - 2,5-3,5 mg.

Az Isoptin 40 vagy 80 tablettát étkezés közben vagy közvetlenül étkezés után kell bevenni, egészben lenyelni, és vízzel le kell mosni. Javasoljuk, hogy az Isoptin 40/80-at naponta háromszor, 40-80 mg-ban vegye be. Az átlagos napi adag 120-240 mg.

Az érgörcs, a krónikus stabil angina, a Prinzmetal-angina okozta angina kezelésére az Isoptin 240-et napi 240-480 mg dózisban írják fel, amelyet 2 adagra kell osztani 12 órás időközönként.

Enyhe artériás magas vérnyomás kezelésére Isoptin 240 mg-ot írnak fel, 1 tabletta naponta egyszer, reggel. A vérnyomás lassú csökkentése érdekében napi 120 mg-mal (1/2 tabletta) kell kezdenie.

A pitvarfibrilláció és a lebegés, valamint a paroxizmális szupraventrikuláris tachycardia kezelésére az Isoptin SR 240-et írják fel, 120-240 mg naponta kétszer. Az adagok közötti intervallumnak legalább 12 órának kell lennie.

Az Isoptinnel és a gyógyszeranalógokkal végzett terápia időtartama nem korlátozott.

Az Isoptin mellékhatásai

Az Isoptin szedése során különböző mellékhatások léphetnek fel: bradycardia, ájulás, fejfájás, székrekedés, depresszió, hányinger, perifériás ödéma, allergiás bőrreakciók, összeomlás, fokozott szívverés, izom- és ízületi fájdalom, angina.

A használat ellenjavallatai

Ezt a gyógyszert az Isoptin analógokhoz hasonlóan nem írják fel olyan betegeknek, akiknek:

• Bradycardia, bal kamrai elégtelenség, súlyos artériás hipotenzió;
• Kardiogén sokk;
• 2. és 3. fokú AV-blokk;
• Sinoatrialis blokk;
• Bradycardia-tachycardia szindróma.

Az Isoptin gyógyszer használatának relatív ellenjavallatai a következők:

• 1. fokú AV-blokk;
• 90 Hgmm-nél kisebb szisztolés vérnyomású artériás hipotenzió;
• Bradycardia 50 ütés/perc alatti pulzusszámmal;
• Szív elégtelenség;
• Pitvarlebegés és -fibrilláció, amelyet WPW szindróma kísér.

Túladagolás

Ha az Isoptin-t az ajánlott mennyiséget meghaladó mennyiségben veszi be, sokk, bradycardia és vérnyomásesés léphet fel.

A szervezet reakciója az Isoptin túladagolására a bevitt adagtól, a szív- és érrendszer állapotától és a beteg életkorától függ.

Az Isoptin analógjai

Az Isoptin analógjai a terápiás hatás és a kémiai összetétel tekintetében a Verapamil-hidroklorid, Atsupamil, Veratard, Danistol, Verapamil Sopharma, Mival, Lekoptin, Kaveril, Veramil, Falicard.

további információ

Az Isoptin SR intravénás beadása esetén átmeneti vérnyomáscsökkenés léphet fel, amelyet szédülés kísér.

A gyógyszer befolyásolja a reakciósebességet és a nehéz mechanizmusok szabályozásának képességét.

Az Isoptin utasításai azt jelzik, hogy a gyógyszert száraz, hűvös helyen, gyermekektől elzárva kell tárolni. Felhasználhatósági idő - 3 év.

Az Isoptint a gyógyszertárakban orvosi rendelvényre adják ki.