Регистрационен номер: P N003271/02-060810
Търговско наименование на лекарството: Бензилпеницилин
Международно непатентно наименование (INN): бензилпеницилин
Доза от: прах за приготвяне на разтвор за интрамускулно и подкожно приложение.
Съединение:
Бензилпеницилин натрий по отношение на активното вещество - 500 000 единици, 1 000 000 единици
Описание: бял прах със слаба характерна миризма.
Фармакотерапевтична група: биосинтетичен антибиотик пеницилин
ATX код J01CE01
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Бактерициден антибиотик от групата на биосинтетичните „естествени” пеницилини. Потиска синтеза на клетъчната стена на микроорганизмите. Активен срещу грам-положителни патогени: Staphylococcus spp. (необразуващи пеницилиназа), Streptococcus spp. (включително Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Actinomyces spp.; грам-отрицателни микроорганизми: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, както и семейства от клас Spirochaetes, включително Treponema spp. Не е ефективен срещу повечето грам-отрицателни бактерии, Rickettsia spp., протозои. Щамовете на микроорганизми, образуващи пеницилиназа, са устойчиви на действието на лекарството.
Фармакокинетика
Времето за достигане на максимална концентрация (TCmax) при интрамускулно приложение е 20-30 минути. Комуникация с плазмените протеини - 60%. Прониква в органи, тъкани и биологични течности, с изключение на цереброспиналната течност, тъканите на очите и простатата при възпаление на менингеалните мембрани, прониква през кръвно-мозъчната бариера (BBB). Екскретира се непроменен чрез бъбреците. Времето на полуживот (T½) е 30-60 минути, в случай на бъбречна недостатъчност - 4-10 часа или повече.
Показания за употреба
Инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от чувствителни патогени:
- дихателни органи: придобита в обществото пневмония, плеврален емпием, бронхит;
- УНГ органи;
- пикочно-половата система: пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, цервицит;
- жлъчните пътища: холангит, холецистит;
- кожата и меките тъкани: еризипел, импетиго, вторично инфектирани дерматози, инфекция на рани;
- очни заболявания: гонобленнорея, язва на роговицата;
- сепсис, септичен ендокардит (остър и подостър),
- перитонит;
- гонорея, сифилис;
- менингит;
- остеомиелит;
- дифтерия; скарлатина; актиномикоза; антракс.
Свръхчувствителност, включително към други пеницилини, цефалоспорини.
Внимателно
Алергични заболявания (бронхиална астма, сенна хрема), бъбречна недостатъчност.
Употреба по време на бременност и кърмене
Употребата по време на бременност е възможна, ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода. Ако е необходимо да се използва лекарството по време на кърмене, кърменето трябва да се спре.
Начин на употреба и дози
Интрамускулно, подкожно.
Интрамускулно при средно тежки инфекции на горните и долните дихателни пътища, пикочните и жлъчните пътища, инфекции на меките тъкани и др.
- 2,5-5 милиона единици за 4 администрации на ден.
Дневната доза за деца под 1 година е 50 000-100 000 единици/kg, над 1 година - 50 000 единици/kg; при необходимост - 200 000-300 000 бр./кг; по "жизнени" показания - увеличение до 500 000 единици / кг. Честотата на приложение е 4-6 пъти на ден.
Подкожно за инжектиране на инфилтрати в концентрация 100 000-200 000 единици в 1 ml 0,25-0,5% разтвор на прокаин.
За очни заболявания: капки за очи в концентрация 20 000-100 000 единици в 1 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид или дестилирана вода по 1-2 капки 6-8 пъти на ден.
Продължителността на лечението с лекарството, в зависимост от формата и тежестта на заболяването, е 7-10 дни.
Метод за приготвяне на разтвори
Разтворът на лекарството за интрамускулно приложение се приготвя непосредствено преди приложение чрез добавяне на 1-3 ml вода за инжектиране или 0,9% разтвор на натриев хлорид или 0,5% разтвор на прокаин към съдържанието на бутилката.
Когато бензилпеницилин се разрежда в разтвор на прокаин, може да се наблюдава помътняване на разтвора поради образуването на кристали на бензилпеницилин прокаин, което не е пречка за интрамускулно и подкожно приложение на лекарството. Разтворите се използват веднага след приготвянето им, като се избягва добавянето на други лекарства към тях.
Разтвор за локално приложение в офталмологията трябва да се приготви ex tempore: съдържанието на бутилката се разрежда в 0,9% разтвор на натриев хлорид или дестилирана вода - съответно 500 000 единици в 5-25 ml, 1 000 000 единици в 10-50 ml.
Страничен ефект
Алергични реакции: хипертермия, уртикария, кожен обрив, обрив по лигавиците, артралгия, еозинофилия, ангиоедем, интерстициален нефрит, бронхоспазъм; рядко - анафилактичен шок. В началото на курса на лечение (особено при лечение на вроден сифилис), рядко - треска, втрисане, повишено изпотяване, обостряне на заболяването, реакция на Jarisch-Herxheimer.
От страна на сърдечно-съдовата система: намалена фракция на изтласкване на миокарда, аритмии, сърдечен арест, хронична сърдечна недостатъчност (тъй като при прилагане на големи дози може да възникне хипернатремия).
Местни реакции: болка и скованост на мястото на интрамускулно инжектиране
други: при продължителна употреба, дисбактериоза, развитие на суперинфекция.
Предозиране
Симптоми: конвулсии, нарушено съзнание.
Лечение: отнемане на лекарството, симптоматична терапия.
Взаимодействие с други лекарства
Бактерицидните антибиотици (включително цефалоспорини, ванкомицин, рифампицин аминогликозиди) имат синергичен ефект; бактериостатичен (включително макролиди, хлорамфеникол, линкозамиди, тетрациклини) - антагонистичен Повишава ефективността на индиректните антикоагуланти (чрез потискане на чревната микрофлора намалява протромбиновия индекс); намалява ефективността на оралните контрацептиви на лекарства, по време на метаболизма на които се образува пара-аминобензоена киселина - рискът от развитие на "пробивно" кървене.
Диуретици, алопуринол, блокери на тубулната секреция, фенилбутазон, нестероидни противовъзпалителни средства, намаляващи тубулната секреция, повишават концентрацията на бензилпеницилин.
Алопуринол повишава риска от алергични реакции (кожен обрив).
специални инструкции
Ако не се наблюдава ефект след 2-3 дни (максимум 5 дни) след началото на употребата на лекарството, трябва да преминете към употребата на други антибиотици или комбинирана терапия. Поради възможността за развитие на гъбични инфекции е препоръчително да се предписват витамини от група В по време на продължително лечение с бензилпеницилин и, ако е необходимо, противогъбични лекарства. Трябва да се има предвид, че употребата на недостатъчни дози от лекарството или твърде ранното спиране на лечението често води до появата на резистентни щамове на патогени.
Няма информация за ефекта на лекарството върху способността за шофиране на превозни средства и други механизми. Въпреки това, като се имат предвид възможните сърдечно-съдови странични ефекти, трябва да се внимава, когато се занимавате с този вид дейност.
Форма за освобождаване
Прах за приготвяне на разтвор за интрамускулно и подкожно приложение от 500 000 единици, 1 000 000 единици в бутилки от 10 ml.
1 бутилка заедно с инструкции за употреба се поставят в опаковка.
10 бутилки заедно с инструкции за употреба са поставени в картонена кутия.
За болница: 50 бутилки и 5 инструкции за употреба са поставени в картонена кутия.
Условия за съхранение
Списък Б. На тъмно място при температура не по-висока от 25 ° C.
Да се пази далеч от деца.
Най-доброто преди среща
3 години. Да не се използва след изтичане срока на годност.
Условия за отпускане от аптеките
По лекарско предписание.
Производителят приема рекламации от купувачи
OJSC Kraspharma
Русия 660042 Красноярск, ул. 60 лет Октября, бр.
Бензилпеницилинът е антибиотик от групата на биосинтетичните пеницилини. Лекарството има бактерициден ефект чрез инхибиране на синтеза на клетъчната стена на микроорганизмите.
Форма на освобождаване и състав
Бензилпеницилинът се предлага под формата на бял финокристален прах за приготвяне на инжекционен разтвор. Прахът има слаб характерен мирис. Една бутилка съдържа бензилпеницилин натриева сол 125 000, 250 000, 500 000 или 1 000 000 единици.
Показания за употреба
Лекарството се предписва за заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към бензилпеницилин:
- сепсис;
- Фокална и лобарна пневмония;
- пиемия;
- септицемия;
- Емпием на плеврата;
- менингит;
- Септичен ендокардит (остър и подостър);
- Инфекции на жлъчните и пикочните пътища;
- Хроничен и остър остеомиелит;
- стенокардия;
- дифтерия;
- еризипел;
- Скарлатина;
- актиномикоза;
- гонорея;
- сифилис;
- бленорея;
- УНГ заболявания;
- антракс;
- Очни заболявания;
- Гнойни инфекции на меките тъкани, кожата и лигавиците;
- Гнойно-възпалителни заболявания в акушерската и гинекологичната практика.
Противопоказания
Противопоказание за употребата на бензилпеницилин е свръхчувствителност към лекарството и други антибиотици от групата на цефалоспорините и пеницилините.
При пациенти с епилепсия бензилпеницилин не трябва да се прилага ендолумбално.
Указания за употреба и дозировка
Режимът на дозиране на лекарството е индивидуален. Съгласно инструкциите, бензилпеницилин се прилага интравенозно, интрамускулно, подкожно и ендолумбално.
Дневната доза за възрастни (при интрамускулно и интравенозно приложение) варира от 250 000 до 60 000 000 единици, за деца под една година - от 50 000 до 100 000 единици / kg, за деца над една година - 50 000 единици / kg телесно тегло. тегло. При необходимост можете да увеличите дневната доза до 200 000-300 000 IU/kg, а по здравословни причини до 500 000 IU/kg. По правило честотата на приложение на лекарството варира от 4 до 6 пъти на ден.
Дозировката на бензилпеницилин за ендолумбален начин на приложение зависи от заболяването и тежестта на протичането му. На възрастни се предписват 5000-10000 единици, на деца - от 2000 до 5000 единици. Прахът се разрежда в 0,9% разтвор на NaCl или в специална стерилна вода за инжектиране със скорост 1000 U/ml. Непосредствено преди инжектирането се отделят 5 до 10 ml цереброспинална течност и се добавят към антибиотичния разтвор в съотношение 1:1.
За пробиване на инфилтрати, бензилпеницилин се използва подкожно в размер на 100 000-200 000 единици на 1 ml разтвор на новокаин с концентрация 0,25-0,5%.
Продължителността на лечението зависи от тежестта и формата на заболяването. Средно варира от 7-10 дни до два месеца, а понякога и повече.
Странични ефекти
Следните нежелани реакции могат да се появят при употреба на бензилпеницилин:
- Гадене, повръщане и диария от храносмилателната система;
- Орална и вагинална кандидоза, причинена от химиотерапевтичния ефект на лекарството;
- Повишена рефлексна възбудимост, симптоми на менингизъм, конвулсивни състояния и дори кома от централната нервна система;
- Обрив по кожата и лигавиците, болки в ставите, треска, уртикария, ангиоедем, еозинофилия и други алергични реакции, включително фатален анафилактичен шок.
специални инструкции
Необходимо е повишено внимание при употребата на бензилпеницилин при хора със сърдечна недостатъчност и увредена бъбречна функция, както и предразположени към алергии (особено лекарствени).
Ако няма терапевтичен ефект, 3-5 дни след началото на лечението трябва да преминете към комбинирана терапия или да смените антибиотика.
При използване на бензилпеницилин е препоръчително да се предписват противогъбични лекарства поради високата вероятност от развитие на гъбична суперинфекция.
Необходимо е стриктно да се спазват дозите и продължителността на лечението, посочени в инструкциите за бензилпеницилин, тъй като субтерапевтичните дози или преждевременното спиране на терапията могат да доведат до появата на резистентни щамове на микроорганизми.
Аналози
Структурните аналози на лекарството са:
- Бензилпеницилин новокаинова сол;
- Пеницилин G натриева сол;
- Бензилпеницилин-KMP.
Условия за съхранение
Съгласно инструкциите, бензилпеницилинът трябва да се съхранява на сухо място, защитено от пряка слънчева светлина, при температура не по-висока от 10 ° C. Срокът на годност на антибиотика е 2 години.
Фармакодинамика
Бензилпеницилинът има бактерициден ефект. Механизъм на действие: лекарството предотвратява образуването на пептидни връзки чрез инхибиране на транспептидазата, нарушава късните етапи на синтеза на пептидогликан на клетъчната стена, което води до лизиране на делящите се бактериални клетки.
Активен срещу грам-положителни микроорганизми ( Staphylococcus spp., Streptococcus spp.., включително S. pneumoniae; Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis,някои грам-отрицателни микроорганизми, включително Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis), анаеробни спорообразуващи пръчици, както и Actinomeces spp., Spirochaetaceae.
Лекарството е неактивно срещу повечето грам-отрицателни бактерии, рикетсии, вируси, протозои и гъбички. Унищожава се от пеницилиназа.
През последните години се наблюдава промяна в чувствителността на гонококи, хемолитични стрептококи, стафилококи и пневмококи към бензилпеницилин.
Фармакокинетика
При интрамускулно приложение максималната концентрация на лекарството в кръвта се постига след 30-60 минути; 34 часа след еднократна инжекция се определят следи от концентрации на антибиотика в кръвта. При подкожно приложение скоростта на абсорбция е по-малко постоянна, обикновено максималната концентрация в кръвта се наблюдава след 60 минути. Концентрацията и продължителността на циркулацията на бензилпеницилин в кръвта зависи от приложената доза. Свързва се с кръвните протеини с 60%. Антибиотикът прониква добре в органи, тъкани и телесни течности, с изключение на цереброспиналната течност, очната тъкан и простатата, но при възпаление на менингите концентрацията му в CSF се увеличава. Времето на полуживот е 3060 минути, при нарушена бъбречна функция - 410 часа, а при едновременно увреждане на чернодробната и бъбречната функция - до 1630 часа. Бързо се екскретира от тялото чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция непроменена. Екскретира се в малки количества със слюнка, пот, мляко и жлъчка. Няма кумулативен ефект.
Показания
Инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми: тонзилит, пневмония, септичен ендокардит, гноен плеврит, перитонит, цистит, сепсис, менингит, остеомиелит, инфекции на пикочните и жлъчните пътища, инфекции на рани, гнойни инфекции на кожата, меките тъкани, дифтерия, скарлатина, еризипел , антракс, сифилис, гонорея, белодробна актиномикоза, колпит, ендоцервицит, ендометрит, аднексит, салпингоофорит, конюнктивит, блефарит, дакриоцистит.
Приложение
Преди приложение е необходимо да се проведе интрадермален тест за определяне на поносимостта на лекарството, при условие че няма противопоказания за неговото прилагане.
Лекарството се прилага интрамускулно, подкожно, интравенозно (струйно или капково), интратекално, в телесната кухина. Най-честият път на приложение е мускулно.
IV: при умерени инфекции единичната доза от лекарството за възрастни обикновено е 250 000 500 000 IU, дневно 1 000 0002 000 000 IU, при тежки инфекции се прилага до 10 000 00020 000 000 IU / ден, с газова гангрена до 40 000 00060 000 000 единици. Обикновено дневната доза за деца под 1 година е 50 000 100 000 IU/kg, над 1 година 50 000 IU/kg, при необходимост дневната доза може да бъде увеличена до 200 000 300 000 IU/kg, според по жизнени показатели до 500 000 единици/кг. Честотата на приложение на лекарството е 4 6 пъти на ден.
Разтворът на бензилпеницилин се приготвя непосредствено преди употребата му.
За IV струйно приложениеединична доза (1 000 000-2 000 000 единици) от лекарството се разтваря в 5-10 ml стерилна вода за инжекции или 0,9% разтвор на натриев хлорид и се прилага бавно в продължение на 3-5 минути. За интравенозно капково приложение 2 000 000-5 000 000 единици антибиотик се разтварят в 100-200 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на глюкоза и се прилагат със скорост 60-80 капки в минута.
Лекарството се прилага интравенозно 12 пъти на ден, комбинирано с интрамускулно приложение.
V/m: при умерени инфекции единичната доза от лекарството за възрастни обикновено е 250 000 500 000 единици, дневно 1 000 0002 000 000 единици, при тежки инфекции се прилагат до 10 000 00020 000 000 единици на ден, при газова гангрена нагоре до 40 000 00060 000 000 ЕДИНИЦИ. Обикновено дневната доза за деца под 1 година е 50 000 100 000 IU/kg, над 1 година 50 000 IU/kg, при необходимост дневната доза може да бъде увеличена до 200 000 300 000 IU/kg, според по жизнени показатели до 500 000 единици/кг. Честотата на приложение на лекарството е 4 6 пъти на ден.
За интрамускулно приложение добавете 13 ml стерилна вода за инжектиране или 0,9% разтвор на натриев хлорид или 0,5% разтвор на прокаин към съдържанието на бутилката. Полученият разтвор се инжектира дълбоко в мускула в горния външен квадрант на седалището.
НАСТОЛЕН КОМПЮТЪР:Бензилпеницилин се използва за инокулиране на инфилтрати в концентрация 100 000 х 200 000 единици в 1 ml 0,25 х 0,5% разтвор на прокаин.
В кухината (коремна, плеврална и др.) Разтворът на бензилпеницилин се прилага при възрастни в концентрация от 10 000-20 000 единици на 1 ml, за деца - 2000-5000 единици на 1 ml. Разтворете в стерилна вода за инжекции или 0,9% разтвор на натриев хлорид. Продължителността на лечението е 5-7 дни, последвано от преминаване към интрамускулно приложение.
Интратекално (ендолумбално): лекарството се прилага при гнойни заболявания на мозъка, гръбначния мозък, менингите. На възрастни се предписва доза от 5000 х 10 000 единици; деца над 1 година 20005000 единици, прилагани бавно 1 ml/min 1 път на ден. Лекарството се разрежда в стерилна вода за инжекции или в 0,9% разтвор на натриев хлорид със скорост 1000 единици на 1 ml. Преди инжектиране, 5 х 10 ml CSF се отстраняват от гръбначния канал и се добавят към антибиотичния разтвор в равни пропорции. Инжекциите се повтарят в продължение на 2-3 дни, след което се преминава към интрамускулно приложение.
Лечението на пациенти със сифилис и гонорея се провежда по специално разработени схеми.
В зависимост от формата и тежестта на заболяването, бензилпеницилин се използва от 7-10 дни до 2 месеца или повече (сепсис, септичен ендокардит и др.).
Противопоказания
Пациенти със свръхчувствителност към бета-лактамни антибиотици, астма, сенна хрема, уртикария и други алергични заболявания. Епилепсията е противопоказание за ендолумбално приложение.
Странични ефекти
При прилагане на лекарството са възможни алергични реакции: кожен обрив, уртикария, треска, втрисане, главоболие, артралгия, еозинофилия, оток на Quincke, интерстициален нефрит, нарушена помпена функция на миокарда. В някои случаи може да се развие анафилактичен шок. Ендолумбалното приложение може да бъде придружено от невротоксични ефекти (гадене, повръщане, симптоми на менингизъм, конвулсии).
При отслабени пациенти, новородени и възрастни хора по време на продължително лечение може да възникне суперинфекция, причинена от резистентна към лекарства микрофлора (дрожди, подобни на гъбички, грам-отрицателни микроорганизми).
специални инструкции
Разтворите на бензилпеницилин се използват веднага след приготвянето им. Не е разрешено добавянето на други лекарства към лекарствените разтвори. Употребата на лекарството е възможна само при патологични процеси, причинени от чувствителни към него микроорганизми. Когато се появи резистентност на патогена към лекарството, той се заменя с други антибиотици. Ако няма ефект от употребата на лекарството 35 дни след началото на лечението, е необходимо да се премине към употребата на други антибиотици или да се комбинира бензилпеницилин с други антибиотици или синтетични химиотерапевтични средства. В този случай трябва да се вземе предвид възможността за увеличаване на тежестта на нежеланите реакции. Пациенти над 60-годишна възраст и бременни жени не се препоръчват да предписват лекарството във високи дози.
Когато бензилпеницилин се разтваря в разтвор на прокаин, може да се образува мътен разтвор поради образуването на прокаинова сол на бензилпеницилин, което не е пречка за интрамускулно приложение на лекарството.
По време на бременност и кърмене. По време на бременноступотребата е възможна само когато очакваният терапевтичен ефект за майката надвишава потенциалния риск за плода. Ако е необходимо да се използва по време на кърмене, трябва да се реши въпросът за спиране на кърменето.
Лекарството не влияе върху способността за шофиране на превозни средства.
Взаимодействия
Ефектът на лекарството се отслабва от антимикробни средства, които имат бактериостатичен ефект (тетрациклин). Пробенецид намалява тубулната секреция на бензилпеницилин, като по този начин повишава концентрацията на последния в кръвната плазма и увеличава полуживота.
Предозиране
Проявява се като токсичен ефект върху централната нервна система (по-често при ендолумбално приложение). Появяват се конвулсии, главоболие, миалгия, артралгия. В такива случаи приложението на лекарството трябва да се спре. Лечението е симптоматично.
Бензилпеницилин- антимикробен агент за системна употреба,
антибактериален, бактерициден.
Той нарушава синтеза на пептидогликана на клетъчната стена и причинява лизиране на микроорганизмите.
Активен срещу грам-положителни бактерии (щамове на Staphylococcus spp., които не образуват пеницилиназа, Streptococcus spp., включително Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаеробни спорообразуващи бацили, антраксни бацили, Actinomyces spp., както и срещу грам-отрицателни коки (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), Treponema spp., Spirochaeta spp. Не е ефективен срещу повечето грам-отрицателни бактерии, рикетсии, вируси, протозои и гъбички.
При интрамускулно приложение на натриеви и калиеви соли на бензилпеницилин Cmax в кръвта се постига след 30-60 минути, след 3-4 часа се откриват следи от антибиотика в кръвта. Бензилпеницилин новокаиновата сол се абсорбира бавно и има продължителен ефект; след еднократна инжекция под формата на суспензия, терапевтичната концентрация на пеницилин в кръвта остава до 12 часа. Свързването с кръвните протеини е 60%. Прониква добре в органи, тъкани и биологични течности, с изключение на цереброспиналната течност и простатата. При възпаление на мозъчните обвивки той преминава през ВВВ. Когато се влива в конюнктивалния сак в терапевтични концентрации, той се намира в стромата на роговицата (практически не прониква във влагата на предната камера, когато се прилага локално). При субконюнктивално приложение се създават терапевтични концентрации в роговицата и течността в предната камера (докато концентрацията в стъкловидното тяло не достига терапевтично ниво). При интравитреално приложение T1/2 е около 3 часа. Екскретира се от бъбреците чрез гломерулна филтрация (приблизително 10%) и тубулна секреция (90%) непроменен. При новородени и кърмачета екскрецията се забавя, при бъбречна недостатъчност T1/2 се увеличава до 4-10 часа.
Показания за употреба
Лекарство Бензилпеницилинизползвани за лечение на инфекции, причинени от микроорганизми, чувствителни към лекарството:- инфекции на дихателните пътища и УНГ органи: тонзилит, пневмония, гноен плеврит, дифтерия, скарлатина, актиномикоза на белите дробове;
- инфекции на пикочно-половата система: цистит, сифилис, гонорея, колпит, ендоцервицит, ендометрит, аднексит, салпингоофорит;
- инфекции на органа на зрението: конюнктивит, блефарит, дакриоцистит;
- гнойни инфекции на кожата и меките тъкани;
- септичен ендокардит, сепсис;
- остеомиелит;
- инфекции на рани;
- еризипел;
- антракс;
- менингит;
- перитонит;
- инфекции на жлъчните пътища.
Начин на приложение
Преди приложение е необходимо да се проведе предварителен кожен тест, за да се определи поносимостта на лекарството. Бензилпеницилини новокаин, при условие че се използва за разплод, при липса на противопоказания за прилагането му.Лекарството се прилага интрамускулно, подкожно, интравенозно (струйно и капково), интратекално, в телесната кухина. Най-честият път на приложение е мускулно.
Интравенозно: при умерени инфекции единичната доза от лекарството за възрастни обикновено е 250 000-500 000 единици, дневно - 1 000 000-2 000 000 единици, при тежки инфекции се прилагат до 10 000 000-20 000 000 единици на ден, при газова гангрена - до 40 000 000- 60 000 000 единици. Обикновено дневната доза за деца под 1 година е 50 000-100 000 единици/kg, по-големи
1 година - 50 000 единици / кг, при необходимост дневната доза може да се увеличи до 200 000-300 000 единици / кг, по здравословни причини - до 500 000 единици / кг. Честотата на приложение на лекарството е 4-6 пъти на ден. Разтворът на бензилпеницилин се приготвя непосредствено преди употреба. За интравенозно струйно приложение еднократна доза (1 000 000-2 000 000 единици) от лекарството се разтваря в 5-10 ml стерилна вода за инжекции или 0,9% разтвор на натриев хлорид и се прилага бавно в продължение на 3-5 минути. За интравенозно капково приложение 2 000 000-5 000 000 единици антибиотик се разтварят в 100-200 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на глюкоза и се прилагат със скорост 60-80 капки в минута.
Лекарството се прилага интравенозно 1-2 пъти на ден, комбинирано с интрамускулни инжекции.
Интрамускулно: При умерени инфекции една доза от лекарството за възрастни обикновено е 250 000-500 000 единици, дневно-1 000 000-2 000 000 единици, за тежки инфекции до 10 000 000-20 000 единици на ден се прилага 60 000 000 единици. Обикновено дневната доза за деца под 1 година е 50 000-100 000 единици / kg, над 1 година - 50 000 единици / kg, ако е необходимо, дневната доза може да бъде увеличена до 200 000-300 000 единици / kg, по здравословни причини - до 500 000 единици/кг. Честотата на приложение на лекарството е 4-6 пъти на ден. За интрамускулно приложение добавете 1-3 ml стерилна вода за инжекции или 0,9% разтвор на натриев хлорид или 0,5% разтвор на новокаин към съдържанието на бутилката. Полученият разтвор се инжектира дълбоко в мускула в горния външен квадрант на седалището.
Подкожно: Бензилпеницилин се използва за инжектиране на инфилтрати в концентрация 100 000-200 000 единици в 1 ml 0,25-0,5% разтвор на новокаин. В кухината (коремна, плеврална и др.) При възрастни се прилага разтвор на бензилпеницилин в концентрация 10 000-20 000 единици на 1 ml, за деца - 2000-5000 единици на 1 ml. Разтворете в стерилна вода за инжекции или 0,9% разтвор на натриев хлорид. Продължителността на лечението е 5-7 дни, след което се преминава към интрамускулно приложение.
Интратекално: лекарството се прилага при гнойни заболявания на мозъка, гръбначния мозък и менингите.
Възрастните се предписват в доза от 5000-10 000 единици, деца над 1 година - 2000-5000 единици, прилагани бавно - 1 ml на минута, веднъж дневно. Лекарството се разрежда в стерилна вода за инжектиране или в 0,9% разтвор на натриев хлорид в размер на 1000 единици на 1 ml. Преди инжектиране 5-10 ml цереброспинална течност се отстраняват от гръбначния канал и се добавят към антибиотичния разтвор в равни пропорции. Инжекциите се повтарят в продължение на 2-3 дни, след което се преминава към интрамускулно приложение.
Лечението на пациенти със сифилис и гонорея се провежда по специално разработени схеми.
В зависимост от формата и тежестта на заболяването, бензилпеницилин се използва от 7-10 дни до 2 месеца или повече (сепсис, септичен ендокардит и др.).
Странични ефекти
Реакции на свръхчувствителност: кожен обрив, сърбеж, треска, втрисане, артралгия, оток, уртикария, еритема мултиформе, ексфолиативен дерматит, ангиоедем, анафилактичен шок.От дихателната система: бронхоспазъм.
От централната и периферната нервна система: замаяност, главоболие, шум в ушите. Ендолумбалното приложение може да причини невротоксикоза (гадене, повръщане, симптоми на менингизъм, конвулсии).
От храносмилателния тракт: гадене, стоматит, глосит, диария, псевдомембранозен колит, чернодробна дисфункция.
От пикочно-половата система: интерстициален нефрит.
От сърдечно-съдовата система: колебания в кръвното налягане, нарушена помпена функция на миокарда.
От страна на кръвта и лимфната система: еозинофилия, положителни резултати от теста на Coombs, хемолитична анемия, левкопения, тромбоцитопения, агрунолоцитоза.
Други: при отслабени пациенти, новородени и възрастни хора по време на продължително лечение може да възникне суперинфекция, причинена от резистентна към лекарства микрофлора (дрожди, подобни на гъбички, грам-отрицателни микроорганизми). Пациентите, подложени на лечение за сифилис, могат да изпитат реакция на Jarisch-Herxheimer вторично на бактериолизата.
Противопоказания
:Противопоказания за употребата на лекарството Бензилпеницилинса: свръхчувствителност към бензилпеницилин и други β-лактамни антибиотици (пеницилини, цефалоспорини, карбапенеми); бронхиална астма; сенна хрема; уртикария и други алергични заболявания; епилепсия (за ендолумбално приложение); период на кърмене.
Бременност
:Може да се използва по време на бременност Бензилпеницилин, ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода. По време на лечението трябва да се спре кърменето.
Взаимодействие с други лекарства
Бактерицидни антибиотици (включително цефалоспорини, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиди) - синергично действие, бактериостатични (включително макролиди, хлорамфеникол, линкозамиди, тетрациклини) - антагонизъм. Диуретици, алопуринол, блокери на тубулната секреция, НСПВС намаляват тубулната секреция и повишават концентрацията на бензилпеницилин. Алопуринол повишава риска от алергични реакции (кожен обрив).Предозиране
:Симптоми на предозиране Бензилпеницилин: конвулсии, нарушено съзнание.
Лечение: отмяна на лекарството, симптоматична терапия.
Условия за съхранение
Да се съхранява в оригинална опаковка при температура не по-висока от 25 °C на недостъпно за деца място.Форма за освобождаване:
бензилпеницилин -прах за инжекционен разтвор. 500 000 единици или 1 000 000 единици в бутилки; в бутилки No 10 в опаковка.
Съединение
:1 бутилка съдържа стерилна бензилпеницилин натриева сол - 500 000 единици или 1 000 000 единици.
Основни настройки
| Име: | БЕНЗИЛПЕНИЦИЛИН |
| ATX код: | J01CE01 - |
прах за приготвяне. разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение 500 хиляди единици: флакон. 1 или 50 бр.Рег. №: LS-001481
Клинична и фармакологична група:
Антибиотик от групата на пеницилина, унищожен от пеницилиназа
Форма за освобождаване, състав и опаковка
бутилки (1) - картонени кутии.
бутилки (50) - картонени кутии.
Описание на активните компоненти на лекарството " Бензилпеницилин»
фармакологичен ефект
Антибиотик от групата на биосинтетичните пеницилини. Има бактерициден ефект чрез инхибиране на синтеза на клетъчната стена на микроорганизмите.
Активен срещу грам-положителни бактерии: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (включително Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грам-отрицателни бактерии: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаеробни спорообразуващи пръчици; както и Actinomyces spp., Spirochaetaceae.
Щамовете на Staphylococcus spp, които произвеждат пеницилиназа, са резистентни към действието на бензилпеницилин. Разрушава се в кисела среда.
Новокаиновата сол на бензилпеницилина в сравнение с калиевата и натриевата сол се характеризира с по-голяма продължителност на действие.
Показания
Лечение на заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към бензилпеницилин: лобарна и фокална пневмония, емпием на плеврата, сепсис, септицемия, пиемия, остър и подостър септичен ендокардит, менингит, остър и хроничен остеомиелит, инфекции на пикочните и жлъчните пътища, тонзилит, гнойни инфекции на кожата , меки тъкани и лигавици, еризипел, дифтерия, скарлатина, антракс, актиномикоза, лечение на гнойно-възпалителни заболявания в акушерската и гинекологичната практика, УНГ заболявания, очни заболявания, гонорея, бленорея, сифилис.
Дозов режим
Индивидуален. Инжектира се интрамускулно, интравенозно, подкожно, ендолумбално.
При интрамускулно и интравенозно приложение на възрастни дневната доза варира от 250 000 до 60 милиона единици. Дневната доза за деца под 1 година е 50 000-100 000 единици/kg, над 1 година - 50 000 единици/kg; при необходимост дневната доза може да се увеличи до 200 000-300 000 единици/kg, по здравословни причини - до 500 000 единици/kg. Честота на приложение 4-6 пъти на ден.
В зависимост от заболяването и тежестта на заболяването при възрастни се прилагат ендолумбално 5000-10 000 единици, при деца - 2000-5000 единици. Лекарството се разрежда в стерилна вода за инжекции или в 0,9% разтвор на натриев хлорид със скорост 1 000 единици / ml. Преди инжектиране (в зависимост от нивото на вътречерепното налягане) 5-10 ml CSF се отстраняват и се добавят към антибиотичния разтвор в равни пропорции.
Подкожно бензилпеницилин се използва за инжектиране на инфилтрати (100 000-200 000 единици в 1 ml 0,25%-0,5% разтвор на новокаин).
Бензилпеницилин калиевата сол се използва само интрамускулно и подкожно, в същите дози като бензилпеницилин натриевата сол.
Новокаиновата сол на бензилпеницилин се използва само интрамускулно. Средна терапевтична доза за възрастни: единична - 300 000 единици, дневна - 600 000 единици. Деца под 1 година - 50 000-100 000 единици / kg / ден, над 1 година - 50 000 единици / kg / ден. Честота на приложение 3-4 пъти на ден.
Продължителността на лечението с бензилпеницилин, в зависимост от формата и тежестта на заболяването, може да варира от 7-10 дни до 2 месеца или повече.
Страничен ефект
От храносмилателната система:диария, гадене, повръщане.
Ефекти, дължащи се на химиотерапевтично действие:вагинална кандидоза, орална кандидоза.
От страна на централната нервна система:При използване на бензилпеницилин във високи дози, особено при ендолумбално приложение, могат да се развият невротоксични реакции: гадене, повръщане, повишена рефлексна възбудимост, симптоми на менингизъм, конвулсии, кома.
Алергични реакции:треска, уртикария, кожен обрив, обрив по лигавиците, болки в ставите, еозинофилия, ангиоедем. Описани са случаи на анафилактичен шок с фатален изход.
Противопоказания
Свръхчувствителност към бензилпеницилин и други лекарства от групата на пеницилините и цефалоспорините. Ендолумбалното приложение е противопоказано при пациенти с епилепсия.
Бременност и кърмене
Употребата по време на бременност е възможна само ако очакваната полза от лечението за майката надвишава потенциалния риск за плода.
Ако е необходимо да се използва по време на кърмене, трябва да се реши въпросът за спиране на кърменето.
Употреба при бъбречно увреждане
Да се използва с повишено внимание при пациенти с увредена бъбречна функция.
специални инструкции
Да се използва с повишено внимание при пациенти с увредена бъбречна функция, сърдечна недостатъчност, предразположеност към алергични реакции (особено лекарствени алергии) и свръхчувствителност към цефалоспорини (поради възможността за развитие на кръстосана алергия).
Ако не се наблюдава ефект 3-5 дни след началото на употребата, трябва да преминете към употребата на други антибиотици или комбинирана терапия.
Поради възможността за развитие на гъбична суперинфекция е препоръчително да се предписват противогъбични лекарства при лечение с бензилпеницилин.
Трябва да се има предвид, че употребата на бензилпеницилин в субтерапевтични дози или ранното прекратяване на лечението често води до появата на резистентни щамове на патогени.
Лекарствени взаимодействия
Лекарствени взаимодействия
Пробенецид намалява тубулната секреция на бензилпеницилин, в резултат на което концентрацията на последния в кръвната плазма се увеличава и полуживотът се увеличава.
Когато се използва едновременно с антибиотици, които имат бактериостатичен ефект (тетрациклин), бактерицидният ефект на бензилпеницилин се намалява.
