Галеновите и новогаленовите препарати са кръстени на древноримския учен Клавдий Гален (131-210 г. сл. Хр.), който доказва, че растенията, освен лечебни (етерични масла, гликозиди, алкалоиди и др.), Съдържат различни баластни вещества (фибри, стероли). , протеини, слуз, нишесте, пектини, сапонини и др.), пречещи на действието на първите.
Следователно, за да се пречистят активните съставки от баластни вещества, лекарствените суровини започнаха да се подлагат на различни технологични процеси на обработка и получените лекарства започнаха да се наричат галенови. Екстракти, които са максимално или напълно освободени от баластни вещества, се наричат нови галенови.
Галенови и новогаленови лекарства включват: тинктури, екстракти, лепкави вещества, сиропи, води, течности, алкохоли и сапуни.
Всички новогаленови препарати са официално приготвени по заводски начин, представляват бистра течност и се предлагат в ампули за инжекции и във флакони за вътрешно приложение. Имената на повечето новогаленови лекарства имат завършек "зид" (адонизид, дигитазид, конвазид и др.).
Те се предписват, като се посочва само наименованието на лекарството и количеството.
Пример: Кравешки адонизид в ампули по 20 бр.
Rp.: Адонисиди 1.0
Д.т.д. № 20 в ampullis
S. Подкожно. 2 ml на инжекция 2 пъти на ден.
ТИНКТУРА ( Tinctura, -ae, -ae) е оцветен течен алкохолен, водно-спиртен или алкохолно-етерен екстракт от лечебни вещества от растителни суровини, получен без нагряване и отстраняване на екстрагента.
Тинктурите се приготвят чрез инфузия (мацерация), изместване (перколация) и разтваряне на екстракти. При приготвяне на тинктура, съдържаща силно действащи вещества, съотношението на суровините към готовия продукт трябва да бъде 1:10, а при приготвяне на немощни тинктури - 1:5.
Методът на инфузия се използва при получаване на тинктури от суровини, съдържащи леки лекарствени вещества, и когато не е необходимо пълно извличане. В този случай растителният материал се надробява, залива се със съответното количество екстрахираща течност и се оставя за 7 дни при температура 15-20 0 С при периодично разбъркване. След това течността се отцежда, суровината се изцежда, престоява 4-5 дни, прецежда се и обемът се регулира с екстрагент.
Методът на изместване се използва за пълно извличане на активните съставки от суровините, особено тези, които съдържат мощни лекарствени вещества. Като екстракционна течност най-често се използва 70 0 етилов алкохол, а понякога се използва течен въглероден диоксид.
Тинктурите могат да се приготвят чрез разтваряне на съответните сухи екстракти, съгласно указанията на фармакопеята.
Тинктурите се използват вътрешно и външно, както в чист вид, така и в комбинация с други вещества. Дозировка на капки или лъжици.
Всички тинктури се предписват съкратено, като се посочват имената на лекарствената форма, растението и общото количество на тинктурата.
Пример: Дайте на крава 10 ml тинктура от чемерика.
Rp.: Tincturae Veratri 10,0
Д.С. Вътрешен. За 1 доза в бутилка вода.
____________________
Пример: За куче, 30 ml тинктура от motherwort.
Rp.: Tincturae Leonuri 30,0
Д.С. Вътрешен. 30 капки 3 пъти дневно.
ЕКСТРАКТ(Extractum, -i,-a) - концентриран екстракт от растителни суровини.
Има: течни екстракти (Extracta fluida) - оцветени подвижни течности;
плътни екстракти (Extracta spissa) - вискозни маси със съдържание на влага не повече от 25%;
сухи екстракти (Extracta sicca) - насипни маси със съдържание на влага не повече от 5%.
Екстрактите често се приготвят по метода на перколация. Полученият течен извлек се оставя да престои 5-6 дни, след което се прецежда. Течните екстракти се приготвят в съотношение 1:1 или 1:2.
При получаване на плътни и сухи екстракти се използва методът на перколация или мацерация.
При перколация, перколатът се събира и концентрира или изсушава във вакуум. По време на накисването суровината се залива с 4-6 кратно количество екстрагентна течност, след 4-6 часа екстрагентът се отцежда, остатъкът се изцежда добре и се изпарява във вакуум до необходимата гъстота. От плътния екстракт чрез изсушаване се приготвя сух екстракт.
Екстрактите се съхраняват в добре затворени съдове, защитени от светлина. Гъстите екстракти се съхраняват при температура 8-12 0 С, а течните - 15-20 0 С.
Течни и гъсти екстракти се предписват по съкратена рецепта.
Пример: Краве 10 мл течен екстракт от маточни рогове.
Rp.: Extracti Secalis cornuti fluidi 10.0
D.S. Вътрешен. За една доза в бутилка вода.
Сухите екстракти се предписват като дозирани прахове.
Пример: Коне 6 сух екстракт от алое на прах. Дозата екстракт за доза е 10,0 g.
Rp.: Екстракти от сухо алое 10,0
С. Вътрешен. 1 прах 3 пъти на ден.
СЛИЗ ( Mucilago, -inis, -ines) е гъста, вискозна течност, получена в резултат на разтваряне или набъбване на слузни вещества, съдържащи се в растителни материали във вода.
Слуз може да се получи и от пшенично нишесте (Amylum Tritici), картофено нишесте (A. Solani), царевично нишесте (A. Maidis).
Слузта от ленено семе се извлича чрез разклащане на 1 част от семената в 30 части гореща вода в бутилка за 15 минути. При приготвяне на нишестена слуз 1 част нишесте се смесва с 4 части студена вода и след това се добавят 45 части гореща вода, като при непрекъснато бъркане се довежда до кипене на огън и се вари 3-5 минути. Пуска се охладено.
Слузта се използва орално, ректално, а понякога и външно, за да отслаби дразнещия ефект на лекарствата, да забави абсорбцията им в кръвта или да удължи действието им.
Предписвайте слуз по съкратен начин, като посочите общото количество слуз.
Пример: Теле: 200 ml нишестена слуз.
теле...
Rp.: Mucilaginis Amyli 200 мл
Д.С. Вътрешен. За 1 среща.
СИРОП(Sirupus, -i, -i) - концентриран разтвор на захар във вода, горски плодове и плодови сокове, ароматни води или солни разтвори. Това е гъста прозрачна течност, която има мирис и вкус на веществата, включени в състава му. Всички сиропи съдържат 60-64% захар. Ако концентрацията на захар в сиропа не надвишава 50%, тогава се добавя етилов алкохол за консервиране.
Има ароматизиращи сиропи (захарни - S.simplex и др.) и лечебни (блатна ружа - S.Althaeae, ревен - S.Rhei, сироп от женско биле - S.Glycyrrhizae).
Сиропите се предписват по съкратен начин.
Пример: 200 мл обикновен сироп за аптеката.
Rp.: Sirupi simplicis 200,0
Д.С. За аптека.
____________________
Rp.: Sirupi Glycyrrhizae 100,0
Д.С. За аптека.
ВОДА(Aqua, -ae, -ae) - течност, получена чрез дестилация на етерични масла от растителни материали с водна пара или разтваряне на етерични масла и балсами във вода. Водата се използва като ароматизиращо, спомагателно и лечебно средство.
Официални води: A.destillata (дестилирана вода), A.Menthae piperitae (ментова вода), A.Plumbi (оловна вода), A.Foeniculi (копърова вода).
Водите се предписват със съкратени думи.
Пример: Дайте на крава 500 мл копър вода.
Rp.: Aquae Foeniculi 500,0
Д.С. Вътрешен. 1 чаша на прием.
ТЕЧНОСТ(Liguor, -oris, -ores) - официален разтвор на определени вещества във вода или във вода с алкохол.
Има: Liguor Ammonii Caustici - амоняк, L.Burovi - течност на Буров и др.
Официалните течности се предписват по съкратен начин.
Пример: Коне 200 ml течност на Буров.
Rp.: Лигуорис Бурови 200,0
Д.С. Външен.
АЛКОХОЛ(Spiritus, -us, -us) - лекарствен продукт, получен чрез разтваряне на лекарствени вещества в етилов алкохол или дестилация на билкови препарати с алкохол.
Различават се официални алкохоли: етилов алкохол (Spiritus aethylicus) - 95 0, 90 0, 70 0, 40 0, камфоров алкохол (Spiritus Camphoratus), сапунен сложен алкохол - (Spiritus saponatus compositus).
Етилов алкохол се предписва на животните вътрешно, външно, интравенозно и други външно. Пример: Крава 100 мл камфор алкохол.
Rp.: Spiritus Camphorati 100,0
D.S. Външен. За втриване.
САПУН(Saponis, -is, -es) сол на мастни киселини. Има твърд медицински натриев сапун (S. medicatus), получен от взаимодействието на натриев хидроксид с мазнини, съдържащи наситени мастни киселини, и калиев течен зелен сапун (S. viridis), получен от взаимодействието на калиев хидроксид с мазнини, богати на ненаситени мастни киселини. киселини.
Сапуните, съдържащи лечебни вещества, са широко известни: карболов сапун (2-5% фенол), катранен сапун (5% катран), ихтиолов сапун (5-10% ихтиол), сярна киселина (5-10% сяра), борен сапун (5 -10% борен сапун).
Пример: Свинско зелен сапун за почистване на кожата.
прасенце...
Rp.: Saponis viridis 100,0
Д.С. Външен.
ГАЗООБРАЗНИ ЛЕКАРСТВЕНИ ФОРМИ
АЕРОЗОЛ(Aerosolum, -i, -ae) - дисперсна система с газообразна дисперсна среда и твърда или течна дисперсна фаза. В природата примери за аеродисперсни системи са прах и дим (система: твърдо вещество - газ) и мъгла (система: течност - газ).
Аерозолът е лекарствена форма, в която лекарствени и помощни вещества са под налягане на пропелант в аерозолен контейнер, херметически затворен с клапан.
Предназначени са за вдишване, нанасяне върху кожата и въвеждане в телесни кухини.
Като гориво се използват втечнени (хладилни агенти и техните смеси) и сгъстени (азот, въглероден диоксид и др.) газове.
Произвеждат се и аерозоли без пропелант. Предимството на последното е високото съдържание на ADV (до 100%). В този случай страничните и понякога дори неблагоприятните ефекти на пропелентите върху лекарствените вещества са напълно елиминирани.
Различават се силно диспергирани, среднодисперсни и фино диспергирани аерозоли. Определено значение има степента на диспергиране на лекарствените вещества в аерозолите за инхалация. По този начин частици от лекарствени вещества с размер 20 микрона не достигат по-далеч от бронхите, 5 микрона навлизат в алвеоларния тракт и се издишват частично, а тези с размер под 1 микрон постоянно се суспендират. Те не се установяват в дихателните пътища и се отстраняват от тях по време на дишане, без да осигуряват терапевтичен ефект.
Аерозолите се предписват по съкратения метод.
Пример: Овчи аерозол от циодрин с тегло 380 g.
Rp.: Aerosoli Cyodrini 380,0
да Сигна. Външен.
Понастоящем високо диспергирани аерозоли от химически и биологични препарати се използват за групово приложение в дихателните органи на животните, за дезинфекция, дезинсекция на животновъдни помещения и обработка на кожата.
Галенови препарати
Галенови препарати(в противен случай - галенови лекарства) - група от фармацевтични продукти и лекарствени форми, получени, като правило, от растителни материали чрез екстракция (екстракция). Приема се почти изключително вътрешно (лат. per os, oris), което ги отличава от неогаленов лекарства.
Появата на термина се свързва с името на Клавдий Гален.
Новогаленови лекарстваили Неохаленови препарати- водно-спиртни, спиртно-хлороформни и други екстракционни лекарствени продукти, съдържащи специфичното за дадена растителна лечебна суровина количество активни вещества и максимално освободени (подложени на максимално пречистване) от всички съпътстващи вещества. Днес те по-често се наричат напълно пречистени лекарства.
Бележки
Фондация Уикимедия. 2010 г.
Вижте какво представляват „галенови препарати“ в други речници:
ГАЛЕНИЧНИ ЛЕКАРСТВА- ЛЕЧЕБНИ ПРЕПАРАТИ, продукти от преработка на лечебни (растителни, минерални или животински) суровини, предимно чрез механични операции, за да се даде на лекарствените вещества специфична лекарствена форма. Галенови препарати...
билкови лекарства- Galeno preparatai statusas T sritis chemija apibrėžtis Augalinės arba gyvūninės kilmės medžiagų ekstraktai, vartojami kaip vaistiniai preparatai. атитикменис: англ. галенови рус. билкови лекарства... Chemijos terminų aiškinamasis žodynas
ЛАБОРАТОРИИ ГАЛЕНИКА- ГАЛЕНИЧЕСКИ ЛАБОРАТОРИИ, специално оборудвани лаборатории за масово производство на галенови препарати (виж). Последният до средата на 19в. са произведени изключително във фармацевтични лаборатории. Появата на нови форми на G. лекарства (например течност ... ... Голяма медицинска енциклопедия
- (на име Галена), лекарства, получени от растителни или животински суровини; Те се различават от новите галенови препарати с по-ниска степен на пречистване от баластни вещества. Повечето билкови лекарства са смеси от... ... енциклопедичен речник
- (на име Галена) лекарства, получени от растителни или животински суровини; Те се различават от новите галенови препарати с по-ниска степен на пречистване от баластни вещества. Повечето билкови лекарства са смес от... ... Голям енциклопедичен речник
Съвкупността от вещества, използвани за лечение на заболявания или непременно в аптеката, се нарича запас от лекарства, thesaurus medicamentorum, част от който са така наречените Галенови препарати (Galenica). Пълна наличност...... Енциклопедичен речник F.A. Брокхаус и И.А. ЕфронГоляма медицинска енциклопедия
ГАЛЕНОВИ ПРЕПАРАТИ. С това наименование се обозначават комплексни лечебни препарати (екстракти, тинктури, еликсири, каши, мехлеми, лепенки, лечебни вина), въведени във фармацията от римския лекар и фармацевт Клавдий Гален (131-200 г. сл. н. е.). Галеновите препарати от онова време се приготвят почти изключително от растения чрез изстискване, варене и други прости методи и са широко използвани за медицински цели до края на 15 век. Но от времето на Парацелз, който започна борбата срещу галеновите лекарства и въведе химикалите в медицината, броят на галеновите лекарства рязко намаля. Понастоящем галеновите лекарства включват всички лекарства, които не са химически индивидуални съединения. Най-важните билкови лекарства се получават чрез инфузия, смилане, екстракция или перколация на вещества от растителен или животински произход. Тази група включва: запарки (infusa), отвари (decocta), тинктури (tincturae), екстракти (extracta). Инфузиите и отварите винаги се приготвят от растителни вещества чрез инфузия. Има водни запарки със студена и вряла вода. Студена инфузия се получава чрез вливане на растителна материя в дестилирана вода при стайна температура в продължение на 4 часа; гореща запарка - като билковият препарат се залива с вряща дестилирана вода и съдът се потапя в парна баня за 5 м.
Отварата се приготвя, като растителната маса се залива с необходимото количество студена дестилирана вода и съдът се потапя в парна баня за 30 минути. Тинктура (настойка) е течна тинктура, б. или m. оцветен, алкохолен, алкохолен етерен или винен екстракт от вещества от растителен или животински произход. Продължителността на инфузия за различни тинктури варира от 2 до 7 дни. Екстрактите са водни, спиртни и етерични извлеци от свежи или сухи части на растения. Тези екстракти се концентрират чрез изпаряване във вакуумна апаратура при възможно най-ниско налягане и ниска температура. В зависимост от консистенцията си екстрактите се делят на плътни, плътни и сухи. Препаратите, приготвени по посочените по-горе методи, особено екстрактите и тинктурите, съдържат в допълнение към основната активна съставка голямо количество баластни вещества (протеини, пигменти, смоли, пектинови вещества, захари), които отслабват ефекта на лекарството и допринасят за влошаването му по време на съхранение. Едно от условията за успешното използване на билкови препарати е тяхната стандартизация, което позволява да се прибягва до точна дозировка на активното вещество. Методите за стандартизация могат. физични, химични и биологични. Химическата стандартизация е възможна само в случаите, когато активното начало на галеновите препарати е точно известно и изолирано; Ако това не е така, тогава тестването на билкови лекарства се извършва чрез биологични методи, които дават най-правилните резултати. Невъзможността за химическа стандартизация на повечето билкови препарати се обяснява с факта, че физиологичната активност на лекарството не винаги е пропорционална на общото количество активни вещества (глюкозиди, алкалоиди), поради съдържанието на различни баластни вещества, които допринасят за промените. в активните принципи.
С оглед на това има тенденция за замяна на галенови лекарства (стари галени) с нови лекарства (нови галени или неогалени), които, пречистени от баластни примеси, запазват целия си полезен ефект. Първият такъв препарат беше „диализираният дигиталисов екстракт“ от Галац. В момента броят на неогаленовите лекарства е много голям. В предвоенните времена те са били внасяни в Русия от Германия, но по време на войната от 1914-18 г. вносът е спрян. В момента въпросът за получаването на неогаленови препарати се разработва в Научния химико-фармацевтичен институт на Националния технически университет VSNKh, който вече е произвел редица препарати от нов галенов тип (Gitalen, diginorm, adonylene и други). По-долу са най-често използваните галенови лекарства.
Напръстник (Digitalis), изсушени листа от червен (Digitalis purpurea) и жълт напръстник (Digitalis ambigua s. grandiflora) от семейство Scrophulariaceae, растящи в СССР и в планинските райони на Западна Европа. Дигиталисът е най-добрият регулатор на сърдечната дейност. От листата на напръстника са изолирани следните активни вещества - глюкозиди: 1) дигитоксин C 34 H 54 O 11, почти неразтворими във вода кристали - най-мощното и количествено преобладаващо вещество в дигиталиса; 2) дигиталин C 35 H 56 O 14 - трудно кристализиращ глюкозид, слабо разтворим във вода (1:100); 3) дигиталин - лесно разтворим глюкозид, близък до дигиталина; 4) гиталин е глюкозид, който е лесно разтворим във вода; 5) дигитонинът е вещество от групата на сапонините, лесно разтворимо във вода и слаб алкохол и по отношение на естеството на действието си няма нищо общо с предишните.
Напоследък започнаха да се използват т.нар. нови галени, които имат постоянно и неизменно действие. Те включват: 1) Дигален - активен компонент на листата на напръстник. Digalene се предлага в търговската мрежа под формата на воден разтвор с добавка на 25% глицерол, в бутилки от 15 cm 3 и ампули от 1 cm 3. 2) Дигипурат - сух екстракт, съдържащ всички терапевтично активни съставки на дигиталиса. Digipurate се предлага под формата на прах, под формата на таблетки (0,1) и в алкохолен разтвор за перорално приложение (15 капки) и накрая, във водно-алкален разтвор в ампули за интрамускулно и интравенозно инжектиране. 3) Дигитализат - получава се чрез диализа; предлага се вместо запарка и тинктура. 4) Verodigen - получава се чрез третиране на листата на напръстника със студена вода и съдържа Ch. обр. Гиталин глюкозид. Предлага се в търговската мрежа под формата на таблетки (0,0008 гиталин) и ампули. Едно от най-добрите лекарства. 5) Diginorm R - руско лекарство, съответстващо на немския дигипурат, представлява екстракт от листа на напръстник, съдържащ глюкозиди: дигитоксин, дигиталеин и анхидрогиталин. 6) Гитален - руски стандартизиран препарат от дигиталис от вида веродиген, представлява воден екстракт от листа на дигиталис, съдържащ основно глюкозида гиталин. Gitalen се предлага под формата на капки за перорално приложение (20-30 капки). 7) Адонилен - руски стандартизиран препарат от черногорка (Herba Adonis vernalis), представлява воден екстракт от черногорка, съдържащ цялото количество активни глюкозиди. 8) Секакорнин – представлява десатуриран течен екстракт от мораво рогче, богат на хистамин, но беден на ерготамин. Тъмна течност с характерен мирис и вкус на мораво рогче. 9) Перисталтин - представлява водоразтворима смес от глюкозиди на американския зърнастец. Предлага се в търговската мрежа под формата на таблетки (0,05) и има слабително действие. 10) Sennatine е тъмна прозрачна течност, съдържаща активните съставки на сена (листа от Александрия), използвана като слабително средство. 11) Пантопон - съдържа всички опиумни алкалоиди в лесно разтворима форма на съединения на солната киселина. Количеството на морфина е 50%, количеството на другите опиумни алкалоиди е 25%. Лекарството е светлокафяв кристален прах. Предписва се за подкожни инжекции, както и за перорално приложение (вместо морфин). Предлага се в търговската мрежа под формата на прах, таблетки (0,01) и ампули (0,02 - за подкожни инжекции).
Следните данни, заимствани от отчетите на фармацевтичните заводи и Държавната медицинска търговска индустрия, дават ясна представа за състоянието на производството на билкови лекарства през вторите пет години от съществуването на СССР. Трябва да се отбележи, че преди войната от 1914-18 г. Нямаше статистика за производството на билкови лекарства.
Таблицата показва, че стандартизираните (за сърцата на жабите) лекарства, произведени от фармацевтичните фабрики: дигинорм, гитален, адонилен, както и пантопон (на зайци), постепенно освобождават фармацевтичния пазар от зависимостта от тези лекарства от външния пазар.
Изпратете добрата си работа в базата знания е лесно. Използвайте формата по-долу
Студенти, докторанти, млади учени, които използват базата от знания в обучението и работата си, ще ви бъдат много благодарни.
публикувано на http://www.allbest.ru/
МИНИСТЕРСТВО НА ОБРАЗОВАНИЕТО И НАУКАТА НА РУСКАТА ФЕДЕРАЦИЯ
ФЕДЕРАЛНА ДЪРЖАВНА БЮДЖЕТНА ОБРАЗОВАТЕЛНА ИНСТИТУЦИЯ ЗА ВИСШЕ ПРОФЕСИОНАЛНО ОБРАЗОВАНИЕ "БАШКИРСКИ ДЪРЖАВЕН УНИВЕРСИТЕТ"
Новогаленови лекарства
Изпълнява Сариева Х.Т.
Проверен от Fattakhov A.Kh.
новогаленова медицинска фармакология
Въведение
1. Нови галенови (неогаленови) препарати (praeparata neogalenica)
2. Технология на новогаленови препарати
3. Методи за пречистване на екстракти, използвани за изолиране на количеството активни вещества
4. Частна технология на новогаленови препарати
Заключение
Библиография
Въведение
Билковите препарати под формата на настойки, отвари и екстракти са били известни още в древността и се считат за най-високото постижение на науката и технологиите от онова време.
Но в края на 17 век клиницистите започват да изтъкват, че използваните лекарства имат много съществени недостатъци, например: те нямат последователен фармакологичен ефект; съдържат ненужни и често вредни примеси; Много лекарства съдържат неизвестни лекарствени вещества, поради което ефектът им върху организма не може да бъде изследван и др.
При изолирането на чисти лекарствени вещества през 19в. Открити са химически чисти алкалоиди и глюкозиди. Много изключителни клиницисти и фармаколози, включително проф. Буххайм и неговите ученици правят успешни опити да заменят екстрактите с „чисти химически индивиди“, изолирани от растенията и имащи постоянен ефект, несъдържащи вредни вещества, устойчиви на съхранение, удобни за дозиране и др. Това беше голямо постижение в науката по това време.
Медицината се обогати с много ценни лекарства и тогава изглеждаше, че екстрактите са остарели; освен това по това време те се стремят да установят пряка връзка между химическата структура и фармакологичното действие на химични вещества, изолирани от лекарствени суровини или получени синтетично. И все пак, въпреки техните отрицателни свойства, екстрактите не са напълно заменени от чисти химически вещества (алкалоиди, глюкозиди и други вещества).
Това се обяснява с факта, че в настойките, тинктурите и екстрактите фармакологичният ефект не се определя от едно лекарствено вещество (химически индивид), а се определя от смес от всички лекарствени вещества, открити в растенията и прехвърлени в разтвор. В допълнение, лечебните вещества в растенията и съответните фитомедикаменти, за разлика от чисто химическите индивиди, могат да се съдържат в различни химични съединения и агрегатни състояния и да имат различни фармакологични ефекти. Тогава изследователите имат идея - да премахнат отрицателните свойства на използваните фитолекарства, тоест да гарантират, че те имат определена сила, не съдържат баластни и вредни вещества, са стабилни по време на съхранение и т.н.
В същото време новите препарати трябваше да запазят целия набор от лечебни вещества, намиращи се в тези растения, да бъдат подходящи за подкожно приложение и да съдържат лекарствени вещества във формата и състоянието, в които се намират в растенията. През втората половина на миналия век започва да се използва първото подобно лекарство, наречено дигипурат. Тогава се появиха редица подобни лекарства, които започнаха да се наричат нови галенови или неогаленови (това име не е съвсем подходящо, тъй като освен посочените лекарства има и други нови галенови лекарства).
През 1923 г. проф. О.А. Степун предложи метод за производство на лекарството адонилен, след това бяха разработени методи за получаване на други лекарства, като Gitalen, Diginorm, Frantulen, Secalen и др., И тяхното производство беше организирано. В момента вместо изброените лекарства са въведени нови - по-ефективни.
Общият принцип за производство на нови галенови препарати е, че в зависимост от свойствата на растителния материал и съдържащите се в него лечебни вещества се избират екстрактор и метод на екстракция, които извличат максимално количество лечебни вещества и минимално количество баластни и вредни. вещества
Останалите баластни и вредни вещества се отстраняват от получения екстракт или, обратно, само лечебните вещества се изолират от екстракта и се прехвърлят в разтвор. Получените лекарства се подлагат на биологична стандартизация преди освобождаване. Трябва да се отбележи, че всички методи за производство на новогаленови препарати, използвани в Русия, са разработени от съветски специалисти
1. Нови галенови (неогаленови) препарати (praeparata neogalenica)
Новите галенови (максимално пречистена екстракция) препарати са фитопрепарати, съдържащи в състава си активните вещества на изходните лекарствени суровини, в тяхното итивно (естествено) състояние, максимално освободени от баластни вещества. Дълбокото почистване повишава тяхната стабилност, елиминира страничните ефекти на редица баластни вещества (смоли, танини и др.) и позволява използването им за инжектиране. В допълнение, за разлика от галеновите лекарства, които в някои случаи са стандартизирани по сух остатък, новите галенови препарати се произвеждат чрез стандартизирани биологични или химични методи на базата на активни вещества, наречени дигипурат, в края на 19 век век в Германия Изследванията за разработване на местни новогаленови препарати са извършени през 1923 г., професор О. А. Степун е разработил редица новогаленови препарати, които сега са заменени с нови. по-ефективни са проведени изследвания във ВНИХФИ, в Института по фармакохимия на името на К. Г. Кутателадзе, Академия на науките на Грузинската ССР.
2. техн.ология на новогаленови препарати
Технологията на новите галенови препарати се характеризира с подчертан индивидуален подход, обусловен от естеството на изходните лечебни растителни суровини, свойствата на активните и съпътстващите вещества и вида на получения препарат. Следователно общите принципи на тяхното производство могат да бъдат описани само в най-общи линии. Технологичният процес се състои от следните етапи: извличане на лечебни растителни суровини, пречистване на екстракта, стандартизация, производство на лекарствени форми.
Обръща се голямо внимание на избора на екстрагент и метод на екстракция. Екстрагентът се избира, като се има предвид селективността, т.е. те се стремят да извлекат възможно най-много комплекса от активни вещества и възможно най-малко съпътстващи вещества. В същото време той трябва не само да разтваря добре активните вещества, но и лесно да ги десорбира от растителния материал. Последното обстоятелство обяснява използването на смес от разтворители. При получаване на нови галенови препарати, наред с широко използваните екстрагенти (етанол, вода), се използват водни разтвори на киселини, соли, смеси от етанол с хлороформ и др. При избора на метод на екстракция се стремят да получат концентриран продукт, т.е. , обогатена с активни вещества, с най-малко време и екстрагент, екстракцията с противоток, понякога с циркулация на екстрагента или с механично разбъркване (с работеща бъркалка) е най-широко използвана при производството на нови галенови препарати. при използване на лесно летливи екстрагенти, циркулационна екстракция.
3. Методи за пречистване на екстракта, използвани за екстракциянамаляване на количеството на активните вещества
На етапа на пречистване екстрактите се подлагат на последователна обработка, чиято цел е да се изолира комплексът от активни вещества в естествено състояние, без баласт. Техниките и методите за пречистване на първичните екстракти са много разнообразни и индивидуални, като селективно, фракционно утаяване на активни или баластни вещества, екстракция в системи течност-течност, адсорбция и йонообмен. .
Частично утаяване на активни или баластни вещества може да се постигне чрез смяна на разтворителя. При извършване на екстракция с неполярен или слабо полярен (органичен) разтворител, пречистването на екстракта от хидрофобни вещества (хлорофил, смоли и др.) се постига чрез отстраняване (дестилация) на екстрагента и добавяне на вода към остатъка. Разтворимостта на хидрофобните вещества се утаява и се отстранява чрез филтруване или центрофугиране. Чрез добавяне на етер към етанолови разтвори сапонините се утаяват и отстраняват (кардинолидите остават в разтвора) чрез добавяне на етанол към водни екстракти в концентрация най-малко 50%, протеини, пектини, слуз и други хидрофилни биополимери. Екстракти, частично пречистени от биополимери, се получават чрез директно използване на етанол като екстрагент в концентрация най-малко 70%. Етанолът, тъй като е хидрофилен, отнема хидратната обвивка от естествените IMC молекули в разтвора, причинява тяхното утаяване и в същото време се хидратира. За селективно "осоляване" на високомолекулни съединения (протеини, мед, слуз, пектини) се използват разтвори на неутрални соли. Механизмът на изсоляване е, че добавените аниони и катиони на солевия разтвор се хидратират, премахвайки водата от биополимерните молекули, насърчавайки тяхната адхезия и утаяване. Способността за изсоляване е най-силно изразена в солните аниони. Според силата на ефекта на изсоляване анионите и катионите са разположени в следващите редове с намаляваща активност.
Тези серии се наричат липотропни. Литиевият сулфат има най-голям изсоляващ ефект. На практика за изсоляване по-често се използват натриев сулфат или натриево-амониев хлорид.
Екстракция в системи течност-течносте процес на дифузия, при който едно или повече разтворени вещества се извличат от една течност от друга, неразтворими или слабо разтворими в нея. В резултат на взаимодействието на екстрагента с изходната течност се получава екстракт, разтвор на екстрахираните вещества, а рафинатът е остатъчният изходен разтвор, обеднен на екстрахираните вещества и съдържащ определено количество екстрагент. Преходът на веществата се извършва при наличие на разлика в концентрацията между течните фази съгласно закона за равновесното разпределение до динамично равновесие между тях. Съгласно този закон отношението на равновесните концентрации на веществата, разпределени между две течни фази, е постоянна стойност (за дадена температура), наречена коефициент на разпределение:
Където YИ хравновесни концентрации на разпределеното вещество в екстракта и рафината, %.
Процесът на екстракция в системи течност-течност се състои от следните етапи: смесване на първоначалния разтвор с екстрагента за създаване на тесен контакт между тях, разделяне на две несмесващи се течни фази, регенериране на екстрагента, т.е. отстраняването му от екстракта и рафината. За екстракция в системи течност-течност се използват следните основни видове екстрактори са смесително-утаителни, колонни и центробежни.
Смесващи и утаителни екстракториНай-простият от тях е апарат с бъркалка. Комерсантапаратът се зарежда с изходен разтвор и екстрагент, те се смесват до състояние, възможно най-близко до равновесното. След това се разделя на два слоя: екстракт и рафинат. Екстракцията обикновено се извършва многократно: един и същ разтвор се третира с няколко порции екстрагент, като всеки път се смесва, стратифицира и отстранява от апарата. Процесът на обработка продължава до получаване на рафинат с дадения състав. Недостатъците на този метод са високата консумация на екстрагент и трудностите при разделянето на течните фази, тъй като механичното смесване на несмесващи се течности често води до стабилни, трудно разделими емулсии.
Колонни екстрактори.Тези екстрактори са разделени на устройства без подаване на допълнителна енергия отвън (гравитационни) и с подаване на външна енергия към взаимодействащите течности.
Гравитационни екстракториТе се разделят на кухи спрей екстрактори, опаковани екстрактори и ситови екстрактори. Те се отличават с простотата на конструкцията си поради липсата на движещи се части. Въпреки това, висока интензивност на пренос на маса в тях може да се постигне само ако течностите имат достатъчна разлика в плътността (повече от 100 kg / m 3) и ниска граница на повърхността. напрежение.
Ориз. 1. Конструкция на колонен кух (спрей) екстрактор
Кухите спрей екстрактори са куха колона (фиг. 1), вътре в която има само устройства за въвеждане на тежки и леки фази. Колоната е напълно пълна с тежка течност, която се движи в непрекъснат поток отгоре надолу. Той се отстранява от тялото на колоната чрез хидравличен клапан. За да се създаде възможно най-голямата фазова контактна повърхност и съответно да се увеличи скоростта на пренос на маса, лека течност се въвежда в апарата чрез пулверизатор и се издига нагоре под формата на капки. В горната част на екстрактора капките се сливат и образуват слой лека фаза, който се отстранява от върха на колоната. Спрей колоните имат нисък интензитет на масопренос, което се обяснява с увеличаването на капчиците на дисперсната фаза и обратното смесване, когато капките на дисперсната фаза се увличат от частици на непрекъснатата фаза (или обратното, в резултат на това възникват локални циркулационни течения). се създават в колоната, нарушавайки противотока им. За да се намали обратното смесване, в такива колони се монтират прегради с различни конструкции (редуващи се дискове, пръстени, плочи със сегментирани изрези и др.). Капчици от дисперсната фаза, коалесциращи, текат около преградите под формата на тънък филм, измит от непрекъснатата фаза. Опакованите екстрактори са колони, пълни с набити тела, които използват керамични и стоманени пръстени или цилиндри. Дюзата в екстракторите обикновено е разположена върху носещи решетки на слоеве с височина от 2 до 10 диаметъра на колоната. Една от фазите се диспергира с помощта на разпределително устройство и се движи в колоната в противоток на непрекъснатата фаза. Дюзата насърчава по-ефективно взаимодействие на фазите в апарата, тъй като, преминавайки през нея, капките многократно се сливат и отново се разпадат. Окончателното сливане на капчици и образуването на слой от дисперсна фаза се случва в зоната на утаяване на колоната на изхода от опаковъчния слой. В опакованите и спрей екстракторите се извършва постоянна противотокова екстракция; първоначалният разтвор непрекъснато освобождава разпределеното вещество към екстрагента, движещ се в противоток. Екстракторите със ситови плочи се изпълняват под формата на колони, разделени на секции с плочи (фиг. 2). Апаратът е пълен с непрекъсната фаза (например тежка течност), която тече от плоча на плоча през преливни тръби. Дисперсната фаза (в случая лека течност), въведена срещу течението на твърдата, преминавайки през отворите на ситовите плочи, многократно се раздробява на капки и потоци, които от своя страна се разпадат на капки в междуплочното пространство , Под въздействието на повдигаща сила се движат в твърдата фаза и се сливат отново, образувайки слой от лека фаза, разположена отгоре, ако се разпръсне тежката фаза над плочите. Когато хидростатичното налягане на течния слой стане достатъчно, за да преодолее съпротивлението на отворите на горелката, течността, преминаваща през тях, се разпръсква отново.
Ориз. 2. Ротационни дискови екстрактори
Ротационните дискови екстрактори (фиг. 2) са направени под формата на колона, която е разделена на секции от пръстеновидни прегради, монтирани на стените му. По оста на колоната се върти роторен вал, върху който са разположени плоски дискове, разположени симетрично спрямо преградите. Две съседни пръстеновидни прегради и диск между тях образуват колонна секция. Една от фазите (например лека) се диспергира с помощта на разпределител и, движейки се в противоток с тежката фаза, многократно се смесва с нея (редиспергира) в секции на колоната чрез въртящи се дискове. Разделянето на фазите става в горната и долната секции за утаяване на колоната, отделени от секцията за смесване чрез перфорирани прегради. Колонните екстрактори със смесители се различават по конструкцията на смесителните устройства. Вместо плоски дискове, на вала са монтирани лопаткови или отворени турбинни смесители. Има екстрактори, при които между смесителните секции са разположени утаителни зони, запълнени с мрежа или опаковани тела (фиг. 3). В пулсационните екстрактори въвеждането на допълнителна енергия в течностите се осъществява чрез придаване на възвратно-постъпателно пулсационно движение, което увеличава турбулентното движение на потоците и степента на фазова дисперсия, като по този начин повишава ефективността на масовия трансфер. Най-често пулсирането на течности като средство за интензифициране на масовия трансфер се използва в ситови и пакетирани екстрактори. Като пулсатор се използват безклапанни бутални, бутални и диафрагмени помпи или специално пневматично устройство.
Центробежни екстрактори.Те се сравняват благоприятно с другите, тъй като позволяват екстракция при максимална скорост и използването на разтворители, чиято плътност се различава малко една от друга.
Конструкцията на тръбен центробежен екстрактор е показана на фиг. 4. Цилиндричният барабан (3) има скорост на въртене 15005000 об/мин. Вътре барабанът е разделен чрез перфорирани прегради (7) на редица екстракционни секции II, IV, VI и сепарационни секции I, III, V, VII. Течностите влизат в барабана през отделни канали, минаващи вътре в неподвижния цилиндър (4). Тежката течност се подава през канал (2) към долната екстракционна секция VI, леката течност се подава през канал (6) към горната екстракционна секция II. Движейки се в противоток в барабана, течностите се смесват многократно, преминавайки между неподвижни перфорирани дискове (5), монтирани на цилиндъра (4). Образуваната в този случай емулсия се разслоява предварително при преминаване през перфорирани прегради (7), които са направени под формата на няколко дискови или конични плочи, като дисков сепаратор. Окончателното разделяне на фазите става под действието на центробежна сила в разделителните секции. Течните фази (екстракт и рафинат) се отстраняват от екстрактора през отделни канали; лек през горния пръстен дренаж (8), тежък през долния
Ориз. 3. Изграждане на колонен смесително-утаителен екстрактор със смесители и сепарационни зони: 1 смесител, 2 утаителни резервоара
Ориз. 4. Проектиране на тръбен центробежен екстрактор
Адсорбцията е процес на абсорбиране на един или повече компоненти от газова смес или разтвор от твърдо вещество, наречено адсорбент. Като адсорбенти в лекарствените форми се използват порести вещества с голяма специфична повърхност; най-често срещаните са: алуминиев оксид, силикагел, активен въглен, кизелгур или почти сферична форма с размери 28 mm и прахообразна, състояща се от частици с размер 50200 микрона. Процесите на адсорбция са избирателни и обратими. Поради това е възможно да се отстранят баластните вещества от разтвора или да се абсорбират активните от твърд адсорбент. След това, поради обратимостта на процеса, абсорбираните вещества се освобождават от адсорбента или се десорбират. Адсорбцията се извършва в специални адсорберни устройства, най-простият от които е вертикално цилиндрично устройство с периодично действие, напълнено с адсорбент. Първо, разтвор преминава през адсорбента и се насища с абсорбираното вещество, след което десорбентният разтворител или сместа от разтворители се филтрира, измествайки абсорбираното вещество. За извършване на непрекъсната адсорбция се използват инсталации от няколко периодични адсорбера, в които се извършват последователно адсорбция и десорбция.
Йонообменните процеси са взаимодействието на електролитни разтвори с йонообменници, способни да обменят подвижни йони за еквивалентно количество от тях в разтвора. Йонообменници, съдържащи киселинни активни групи и обменящи подвижни аниони с електролитния разтвор, се наричат амонити, а йонообменници, съдържащи основни активни групи и обменящи подвижни катиони с катионобменници, се използват най-широко като йонообменници
4. Частна технология на новогаленови лекарства
Редица новогаленови лекарства (адонизид, лантозид, дигаленео, коргликон, ерготал) са официални и включени в Глобалния фонд XI. Наред с тях индустрията произвежда нови галенови препарати, които са стандартизирани от VFS. Трябва да се отбележи, че най-голямата група се състои от лекарства, получени от лечебни растителни суровини, съдържащи сърдечни гликозиди. Това е разбираемо, тъй като досега растителните суровини са единственият източник на сърдечни гликозиди. Някои новогаленови препарати се получават от лечебни растителни суровини, съдържащи алкалоиди, флавоноиди, полизахариди и други активни съставки.
Като пример ще дадем технологията на някои новогаленови лекарства
Адонизид (Adonisidum) се получава от билката Адонис изворен (Адонис или черногорски) (Adonisvernalis L.) Технологията на лекарството е разработена от Ф. Д. Зилберг (ВНИХФИ). Натрошена билка от пролетен адонис (активност най-малко 5066 ICE на 1 g) се екстрахира по циркулационен метод в апарат от типа на Сокслет. Като екстрагент се използва смес, състояща се от 95 обемни части хлороформ и 5 обемни части 96% етанол. Този екстрагент се нарича универсален, защото извлича сравнително добре всички сърдечни гликозиди. В същото време съпътстващите хидрофилни вещества преминават в тази смес в малки количества. Екстракцията на растителния материал се извършва до пълното извличане на гликозидите. Полученият екстракт, заедно с гликозиди (адонитоксин, цимарин и др.), Съдържа хлорофил, органични киселини, смолоподобни вещества и др. Отделянето на сумата от гликозиди от масата на хидрофобните съпътстващи вещества се извършва чрез промяна на разтворителя . За тази цел екстрагентът се дестилира от получения екстракт при температура не по-висока от 60°C и вакуум най-малко 59994,9 N/m 2 . Когато дънният остатък в изпарителя стане приблизително равен на теглото на взетата суровина, към него се добавя равно количество вода и изпаряването продължава до пълното отстраняване на хлороформа и етанола. В този случай всички неразтворими във вода вещества (хлорофил , смоли и др.) се утаяват. Воден разтвор, съдържащ сума от гликозиди, малко количество пигменти и други баластни вещества, се отцежда от утайката и се филтрира върху нухален филтър през двоен слой филтърна хартия и слой от алуминиев оксид с дебелина 1-1,5 cm служи за отстраняване на баластни вещества, останали в разтвора, включително алуминий, оксидът практически не адсорбира сърдечните гликозиди и те преминават във филтрата. Във филтрата се определя биологичната активност. От 275 kg адонисова билка (5060 ICE) се получават около 100 kg концентрат на адонизид (100200 ICE в 1 ml). След това към концентрата се добавят етанол, хлорбутанол хидрат и вода в такова количество, че 1 ml от крайният продукт съдържа "20% етанол, 0,5% хлоробутанол хидрат и 2327 ICE. Лекарството е предназначено за вътрешна употреба и се предлага в тъмни стъклени бутилки от 15 ml. Съхранявайте адонизид на хладно място, защитено от светлина, списък Б. Лекарството се използва ежегодно като сърдечно (кардиотонично) лекарство.
Концентратът на адонизид с активност 85 100 ICE в Jml и съдържание на етанол най-малко 20% се произвежда в бутилки като полуготов продукт, който се използва за производството на лекарството "Кардионален". Списък А.
„Сух адонизид“ е предложен от N. A Bugrim и D. G. Kolesnikov (KhNIHFI). Получава се чрез допълнително пречистване на адонизада концентрат. Количеството гликозиди се екстрахира от воден разтвор със смес от хлороформетанол (2:1). Полученият екстракт се изпарява, остатъкът се разтваря в 20% етанол и разтворът се пропуска през колона, пълна с алуминиев оксид от клас "хроматография". Колоната се промива с 20% етанол, докато елуатът реагира отрицателно. Гликозидите се екстрахират от комбинираните елуати и се филтрират със смес от хлороформетанол (2:1). Екстрактът се дехидратира със сух натриев сулфат, изпарява се до сухо във вакуум, остатъкът се разтваря в 95% етанол. От получения разтвор гликозидите се утаяват с етер. Утайката се отделя и изсушава. Получава се аморфен жълт прах с горчив вкус, нехигроскопичен и стабилен при нормални условия. Добивът от 2 kg концентрат на адонизид (85 ICE на 1 g) е 8,18,5 g сух адонизид.
Лантозид (Lantosidum) се получава от листа на напръстник (Digitalislanata Ehrh.), активност не по-малка от 60 ICE на 1,0 g. Листата се счукват и екстрахират с 24% етанол в два екстрактора. 50 kg суровина се зарежда в екстрактор № 1, залива се с 8 пъти количество етанол и се влива в продължение на 1620 часа, за да се ускори дифузията, разтворителят се циркулира 23 пъти. Полученият екстракт в количество 300 литра се излива в утаител за утаяване на баластни вещества. Нова порция 24% етанол в количество от 400 литра се налива в екстрактор № 2 и се оставя за 1620 часа, след което се отцежда и се използва като екстрагент за нова порция суровина, заредена в екстрактор № 2. След 1620 часа. ч. течността от екстрактор № 2 се излива в утаителен резервоар за утаяване на баластни вещества и в него отново се наливат 400 литра 24% етанол и се оставя да настоява 1620 часа, след което екстрактът се отцежда и се използва за. следващата порция суровини.
Етанолът се извлича от отпадъчната суровина в екстрактор № 1, в него се зарежда нова порция суровина и се влива с екстракта, получен от екстрактор № 2 и т.н. Последващото извличане се извършва по същия начин, както е описано по-горе. Във всяка отделна порция водно-етанолов извлек в количество 300 литра се утаяват баластни вещества с 40% воден разтвор на оловен ацетат. Разтворът се добавя постепенно по 1,01,5 литра при разбъркване. Общо 20 литра разтвор на оловен ацетат се изразходват за утаяване. При достигане на пълно утаяване, което се определя от липсата на мътност в пробата при добавяне на няколко капки разтвор на оловен ацетат към пяната, получената аморфна утайка се оставя да се утаи за 1820 часа. Бистрият разтвор се изцежда чрез сифон, а останалата част, заедно с утайката, се филтрира през лента. Разтворът се смесва с филтрата и се обработва за утаяване на оловни йони с 25% разтвор на натриев сулфат, като се добавят на порции от 0,5 литра за пълно утаяване на оловни йони. Гликозидите се екстрахират от пречистения водно-етанолов екстракт с органичен разтворител. За целта 200 литра екстракт и 20 литра смес от метиленхлорид и етанол (3:1) се смесват в апарат с бъркалка за 30 минути, след което се оставят за 30 минути, за да се отделят и утаеният долен слой от разтвор на гликозиди в метиленхлорид се излива. Операцията се повтаря три пъти, като всеки път се зареждат 20 литра смес от метиленхлорид с етанол (3:1) в апарата. Екстрактът се дехидратира със сух натриев сулфат, разтворителят се дестилира при температура 3740 ° C. и вакуум 6666173327.1 N/m\ ДДС остатък в количество 1.52.0 l се излива в кристализатора и се поставя в камина. При изпаряването на метиленхлорида се отделят общо 285,8 g гликозиди в 3 литра 96% етанол и се определя биологичната активност. Въз основа на получения анализ към разтвора се добавят етанол и вода, така че активността на лекарството да бъде 1012 ICE в 1 ml, а съдържанието на етанол е 6870%. Полученият разтвор се филтрира на филтърна преса през стерилизиращи плочи. Технологията на лекарството е разработена във VILR.
Lantoznd се произвежда в бутилки с капкомер от 15 ml. Съхранявайте съгласно списък Б на хладно и тъмно място. Използва се предимно в извънболничната практика за поддържаща терапия при хронична циркулаторна недостатъчност.
Коргликон (Corgliconum) се получава от билката майска момина сълза (Convallaria majalis L.) и нейните географски разновидности Закавказка (C. transcaucasica Utr.) и Далекоизточна кейска (C. keiskei Mieu,). Технологията на лекарството е разработена в KhNIHFI.
Момина сълза (биологична активност най-малко 120 ICE) се екстрахира с 80% етанол в батерия от 4 екстрактора по противоточен метод. Първият екстрактор се зарежда с 45 kg трева, 3,0 kg калциев карбонат, 0,3 kg. калциев оксид и се добавят 250 литра 80% етанол. След 810 часа екстрактът от първия екстрактор се пресова във втория чрез подаване на пресен екстрагент в nepo.
След напълване на всички екстрактори и след изтичане на необходимото време за инфузия, екстрактът се събира от него с разход 20 l/h. Подава се във вакуумен изпарител и етанолът се дестилира напълно при температура от 5060°C и вакуум от 86659,393325 N/m 2. Разтвор на 10 g калиева стипца в 50 ml дестилирана вода се добавя към долния остатък. Утаеният разтвор се отделя от смолите чрез филтриране през марля. Смолата се промива с разтвор на натриев хлорид (0,3 kg на 20 литра вода), докато гликозидите се отстранят напълно от нея.
Воден разтвор на гликозиди се филтрира върху смукателен филтър през един слой калико и два слоя филтърна хартия и се прехвърля в адсорбционна колона от неръждаема стомана, висока 75 cm, 30 cm в диаметър, пълна с 18 kg алуминиев оксид от втория група за дейност. През колоната се пропускат последователно разтвор от гликозиди, промивна вода и 40 литра деминерализирана вода. В този случай водният разтвор на гликозидите е напълно пречистен от танини. Разтворът, преминаващ през колоната, трябва да има рН стойност 6,07,0; ако е под 6,0, разтворът се неутрализира с натриев бикарбонат.
Гликозидите от воден разтвор се прехвърлят в органичен разтворител, като се третират многократно с хлороформ, докато последният се обезцвети, и след това със смес от хлороформ и етанол (3.1), с добавяне на амониев сулфат, докато гликозидите бъдат напълно екстрахирани. Екстрактът от хлороформ-етанол се дехидратира със сух натриев сулфат и се изпарява при температура 7080°С.
Към дънния остатък в количество от 6 литра се добавят 0,5 kg изсушен натриев сулфат и 0,1 kg активен въглен, оставя се за 2 часа и се филтрира през филтърна хартия. Пречистеният кубичен остатък се изпарява при температура 8090°C и вакуум 87992,5293325,4 N/m g. Сухият остатък се разтваря в 3 литра дестилирана вода, филтрува се и се подава в колона, напълнена с 3 kg алуминиев оксид. от III група дейности. Колоната се промива с дестилирана вода. От пречистен воден разтвор гликозидите се екстрахират със смес от хлороформ и етанол (4:1) се дехидратира със сух натриев сулфат и се концентрира във вакуум от 79993,286659,3 N/m g до 1 литър остатък. Към него се добавя етилов етер, разбърква се бързо и етерът се отцежда. Остатъкът се разтваря в 1,3 kg ацетон, прибавят се 0,1 kg активен въглен и се филтрува. Филтратът се изпарява до консистенция на гъст екстракт. Екстрактът се стрива с безводен етер, етерът се излива и операцията се повтаря 57 пъти, докато се получи фин аморфен прах, който се стрива до пълното отстраняване на етера и се суши на въздух. Коргликон добив 100 g, активност 19 000 27 000 ICE на 1 g
Лекарството се произвежда под формата на 0,06% инжекционен разтвор в ампули от 1 ml (активност I 16 LED). Разтворът се приготвя с добавяне на консервант 0,4% хлоробутанол хидрат, стерилизиран чрез филтруване през мембранни филтри с диаметър на порите не повече от 0,3 микрона. Съхранявайте на хладно и тъмно място съгласно списък Б. Използвайте интравенозно при остра сърдечна недостатъчност.
Ergotal прах е бял или сив. Предлага се в таблетки от 0,0005 и 0,001 g и под формата на 0,05% инжекционен разтвор в ампули от 1 ml. Разтворът се приготвя при асептични условия с добавяне на консерванта хлоробутанол хидрат 0,05% и стабилизатори натриев метабисулфит и винена киселина.
Препаратите от мораво рогче се съхраняват съгласно списък Б на хладно (не по-високо от +5 ° C), защитено от светлина място. Използват се предимно в гинекологичната практика.
Raunatinum е препарат, съдържащ сумата от алкалоиди на рауволфия. Суровината за получаване на лекарството е кората на корените на Rauwolfia serpentina Benth. Кората съдържа около 5% от общите алкалоиди (резерпин, серпентин, аймалин и др.). Оригиналната технология на лекарството е разработена в KhNIHFI. Кората на Rauwolfia се екстрахира с 5% воден разтвор на оцетна киселина, използвайки противотокова мацерация в батерия от 4 екстрактора. В този случай около 50% от алкалоидите, съдържащи се в суровината, преминават в първия екстракт. Количеството на алкалоидите в екстракта е около 0,6 %, те се извличат чрез екстракция. Разтвор на алкалоиди в органичен разтворител се концентрира, за да се получи концентриран остатък (долен остатък I)
Екстрактите от оцетна киселина (2, 3 и 4) съдържат по-малко количество алкалоиди (около 0,17%). Алкалоидите се изолират от тези екстракти чрез йонен обмен, като се използва Na формата на катионния обменник KU1. Адсорбцията на алкалоиди се извършва по метода на непрекъсната динамична адсорбция в батерия, състояща се от четири адсорбера, свързани последователно и работещи на принципа на противотока. Десорбцията на алкалоиди се извършва в десорбционен апарат при статични условия при температура 40°С със смес от хлороформетанол (1:1), наситена с газ амоняк до рН 7,58,0. Катионният обменник и пресният разтворител се смесват 6 пъти.
Елуатите от хлороформ-етанол се концентрират, за да се получи концентриран остатък (долния остатък 2) се комбинират и се извършва течно-течна екстракция на алкалоиди с 5% разтвор на оцетна киселина. Воден разтвор на солеви алкалоиди се алкализира с 25% разтвор на амоняк до рН 10,0 и алкалоидните основи се екстрахират с хлороформ. Екстрактът от хлороформ се дехидратира със сух натриев сулфат и се изпарява, докато се получи дънен остатък, равен на половината от заредения суров материал. Концентриран хлороформен разтвор на алкалоиди се излива в бензин или петролев етер при непрекъснато разбъркване и алкалоидите се утаяват. Утайката (раунатин) се филтрува, промива се на вакуумен филтър с петролев етер и се суши на въздух до пълното отстраняване на органичния разтворител и след това във вакуумен сушилен шкаф при температура не по-висока от 40 ° С.
Раунатин на прах е жълт до кафяв на цвят, много горчив на вкус, слабо разтворим във вода, разтворим в етанол, хлороформ. Произвежда се под формата на филмирани таблетки от 0,002 g. Съхранявайте съгласно списък Б. Използва се като антихипертензивен агент.
Фламин (Flaminum) е препарат, съдържащ сумата от флавоноиди (флавонол, флавон и флавокон) от пясъчното безсмъртниче (Helichrysumarenarium Moench.L.). Цветовете на безсмъртниче се екстрахират с 50% етанол в батерия от 4 екстрактора по противоточен метод. Екстракцията се изпарява във вакуум апарат при температура 6570° и вакуум 79993,2 86659,3 N/m 2 до "/4 от първоначалния. Утайката, образувана по време на охлаждане, се отделя и се разтваря във вода. Флавоноидите се екстрахират от воден разтвор със смес от етилацетат и етанол (9:1). °C и след това под вакуум до пълното отстраняване на утайката (фламин) се суши във вакуумен сушилен шкаф.
Фламин е жълт аморфен прах с горчив вкус. Трудно се разтваря в студена вода, но лесно разтворим във вода, загрята до температура 5556°C. Предлага се под формата на таблетки от 0,05 g. Да се съхранява на сухо място, защитено от светлина. Използва се като холеретично и противовъзпалително средство.
Плантаглюцид (Plantaglucidum) е препарат, съдържащ сумата от полизахариди от голям живовляк (Plantagomajor L.) В загрят екстрактор се зареждат с вода, загрята до 9095°C, в съотношение 1:10, варят се в продължение на 20 минути. 2025 минути и се оставя в продължение на 34 часа. Към оригиналния обем.
Утаяването на комплекса от водоразтворими вещества от изпарения екстракт се извършва с 3-кратно количество етанол, като се добавя в реактора постепенно с непрекъснато работеща бъркалка. Освободената лигавична утайка се утаява, супернатантата се засмуква в колекция с помощта на вакуум, а останалата суспензия се филтрира на филтърна преса. Като филтърен материал се използва дакронова тъкан TLF300. Изцеждането на утайката върху филтър под налягане от 0,81 mPa ви позволява да намалите влажността му до 30-35%. Окончателното сушене на плантаглюцид се извършва във вакуумна сушилня при температура 5060°C и вакуум 79993.2 93325.4 N/m 2 до съдържание на влага не повече от 10%.
Плантаглюцид е сив прах с горчив вкус, разтворим във вода и образува слуз. Произвежда се под формата на гранули в бутилки от 50 g. Да се съхранява на сухо място, защитено от светлина. Използва се за лечение на пациенти с хипоциден гастрит, както и язва на стомаха и дванадесетопръстника с нормална или ниска киселинност.
Рамнил (Rhamnilum) е сух препарат от кора на зърнастец, съдържащ най-малко 55% антраценови производни (франгулин, франгулемодин, емодин и хризофанол). Лекарството е предложено от Института по фармакохимия на името на. К. Г. Кутателадзе от Академията на науките на Грузинската ССР, суровината е кората на елшовия зърнастец (Frangulaalnus Mill).
Натрошените суровини, изсушени на въздух, се екстрахират с вода при непрекъснато разбъркване. Екстрактът бързо се отделя от растителния материал и се оставя за 10-12 часа. В този случай се утаяват вторични антрагликозиди, по-специално франгулин.
Когато суровината се екстрахира с вода, първичният антрагликозид франгуларозид, който е силно разтворим във вода, и ензимът рамнодиастаза преминават в екстракта. Ензимът хидролизира първичните гликозиди, отделяйки глюкозата от тях, образувайки вторични антрагликозиди, които са слабо разтворими във вода. В тази връзка екстракцията на суровините и отделянето на екстракта се извършват възможно най-скоро, за да се предотврати утаяването на слабо водоразтворими вторични гликозиди върху растителните суровини.
Утайката, образувана по време на утаяването на екстракта, съдържаща вторичния гликозид франгулин, както и франгулемодин и свободен емодин и хризофа, се отделя, промива се с вода, суши се във вакуум при температура 5055 ° C и се смила
Рамнил е аморфен прах с оранжево-кафяв цвят, без мирис и вкус. Съхранявайте в плътно затворени бутилки, защитени от светлина. Предлага се в таблетки от 0,05 g. Използва се като слабително средство.
Avisan (Avisanum) е лекарство, съдържащо до 8% от количеството хромони, както и малки количества фурокумарини и флавони.
Дрогата се получава от плодовете на Ammi dentalis (Ammivisnaga L.). Плодове Ammi, сушени на въздух и съдържащи не по-малко от 0,8% хромони и не повече от 14% влага (по отношение на абсолютно сухи суровини\ екстрахирани с 50% етанол. Разтворителят се дестилира от екстракта във вакуум, а сироповидният остатък се суши във вакуумен сушилен шкаф при температура 6070°С. °C до съдържание на влага не повече от 8% . Сухият остатък се смила в топкова мелница и се пресява. От 12 кг аммидент се получава 1 кг авизан.
Ависан е аморфен прах, жълто-кафяв на цвят, горчив на вкус, със слаб, специфичен хигроскопичен мирис. Лекарството се произвежда в филмирани таблетки от 0,05 g. Да се съхранява на сухо място, защитено от светлина. Използва се като спазмолитик при бъбречни колики и спазми на уретерите.
Заключение
Фактите за употребата на новогаленови препарати са установени отдавна и в момента производството на новогаленови препарати е широко разпространено на пазара. Такива лекарства имат редица предимства, тъй като те са високо пречистени лекарства и се използват за лечение, профилактика и профилактика на заболявания с различна етиология.
Библиография
1. Иванов Л.И., Малиновски В.И. Кратка медицинска енциклопедия 1996 2. Краснюк И.И. Фармацевтична технология: Технология на лекарствените форми: Учебник. И.И. Краснюк, Г.В. Михайлова, Е.Т. ЧижоваЕд. И.И. Краснюк,
2. Г.В. Михайлова. - М.: Издателски център "Академия", 2004. 3. Муравьов И.А. Медицинска технология. - М.: Медицина, 1980. 4.
3. Chueshov V.I., Индустриална технология на лекарствата: учебник в 2 тома. Чуешова В.И. - Харков: МТККнига, Издателство на НФАУ, 2002 г.
Публикувано на Allbest.ru
Подобни документи
Противогъбични лекарства, тяхната роля в съвременната фармакотерапия и класификация. Анализ на регионалния пазар на противогъбични лекарства. Характеристики на фунгицидни, фунгистатични и антибактериални лекарства.
курсова работа, добавена на 14.12.2014 г
Микрофлора на готови лекарствени форми. Микробно замърсяване на лекарства. Методи за предотвратяване на микробно разваляне на готови лекарствени вещества. Норми на микроби в нестерилни лекарствени форми. Стерилни и асептични препарати.
презентация, добавена на 10/06/2017
Основните задачи на фармакологията: създаване на лекарства; изучаване на механизмите на действие на лекарствата; изследване на фармакодинамиката и фармакокинетиката на лекарствата в експеримента и клиничната практика. Фармакология на синаптотропните лекарства.
презентация, добавена на 08.04.2013 г
Характеристики на фармакотерапията и характеристики на лекарствата, използвани при сърдечна недостатъчност. Работа на фармацевт с лекарства за хронична сърдечна недостатъчност в аптека Класика. Странични ефекти на лекарства.
дисертация, добавена на 01.08.2015 г
Проучване на съвременни лекарства за контрацепция. Методи за тяхното използване. Последици от взаимодействие при използване на контрацептиви заедно с други лекарства. Механизмът на действие на нехормонални и хормонални лекарства.
курсова работа, добавена на 24.01.2018 г
Проучване на характеристиките, класификацията и предписването на лекарства, които се използват при лечение на атеросклероза. Проучване на гамата от антисклеротични лекарства и динамиката на обръщане към аптеката за лекарства от тази група.
курсова работа, добавена на 14.01.2018 г
Характеристики на клиничната фармакология на лекарствата, използвани при бременни и кърмещи жени. Характеристики на фармакокинетиката през последния триместър. Лекарства и кърмене. Анализ на лекарства, противопоказани по време на бременност.
презентация, добавена на 29.03.2015 г
Действие на лекарствени вещества. Метод за въвеждане на лекарства в тялото. Ролята на рецепторите в действието на лекарствата. Фактори, влияещи върху ефекта на лекарството. Феномени, които възникват при повторно приложение на лекарството. Лекарствени взаимодействия.
лекция, добавена на 13.05.2009 г
Изследване на групата сулфонамиди: лекарства за системно приложение, лекарства, действащи в чревния лумен, лекарства за външна употреба. Анализ на групата хинолони, флуорохинолони, нитрофурани: механизъм на действие, спектър на действие.
презентация, добавена на 17.04.2019 г
Значението на фармакологията за практическата медицина, нейното място сред другите медицински и биологични науки. Основните етапи от развитието на фармакологията. Правила за производство на лекарствени продукти и методи за техния контрол. Източници на получаване на лекарства.
