Andra läkemedel för behandling av gynekologiska sjukdomar. Tokolytiska läkemedel är sympatomimetika.
ATX-kod G02CA
Farmakologiska egenskaper
Farmakokinetik
Ginipral består av två katekolamingrupper, som i människokroppen genomgår en metyleringsprocess genom katekolamin-O-metyltransferas. Medan effekten av isoprenalin nästan helt avskaffas genom införandet av en metylgrupp, blir hexoprenalin biologiskt inaktivt endast om båda dess katekolamingrupper är metylerade. Denna egenskap, liksom Giniprals höga förmåga att fästa på ytor, anses vara orsaken till dess långvariga verkan.
Efter intravenös administrering utsöndras 80 % av oförändrat hexoprenalin och dess monometylderivat i urinen inom 4 timmar. Utsöndring av dimetylderivat och konjugerade föreningar (glukuronid och sulfat) sker i mindre volym och något senare. En liten del utsöndras i gallan i form av komplexa metaboliter. Efter oral administrering utsöndras en del av dosen i urinen som en dimetylerad metabolit.
Farmakodynamik
Ginipral är en b2-adrenerg agonist som slappnar av livmoderns muskler. Minskar frekvensen och intensiteten av livmodersammandragningar. Läkemedlet hämmar spontana och oxytocin-inducerade förlossningssammandragningar; Under förlossningen normaliserar den alltför starka eller oregelbundna sammandragningar. Under påverkan av Ginipral upphör förtida sammandragningar i de flesta fall, vilket gör att du kan behålla graviditeten till det normala förfallodatumet. På grund av sin b2-selektivitet har Ginipral en liten effekt på hjärtaktivitet och blodflöde hos både den gravida kvinnan och fostret.
Indikationer för användning
Kortvarig hämning av okomplicerad prematur födsel:
Hämning av förlossningssammandragningar mellan 22 och 37 veckors graviditet hos patienter utan medicinska eller obstetriska kontraindikationer mot tokolytisk terapi.
Innan du vänder fostret från tvärläge
Akutåtgärder vid för tidig födsel utanför sjukhuset, innan den gravida kvinnan levereras till sjukhuset
Användningsanvisningar och doser
Doserna nedan bör endast betraktas som riktlinjer eftersom tokolys kräver individuell anpassning till patientens specifika behov
Akut tokolys
10 mcg Ginipral, utspädd i 10 ml isoton natriumkloridlösning eller 5 % glukoslösning, administreras långsamt intravenöst under 5-10 minuter. Fortsätt vid behov administreringen genom intravenös infusion med en hastighet av 0,3 mikrogram/min (se massiv tokolys).
Om krampsmärta kvarstår måste infusionshastigheten ökas med 0,05 mcg/min var 10:e minut tills tillfredsställande tokolys uppnås, medan hjärtfrekvensen hos den gravida kvinnan inte bör överstiga 130/min.
Massiv tokolys
Startdosen av Ginipral är 10 mcg, administrerad långsamt intravenöst, följt av intravenös infusion med en hastighet av 0,3 mcg/min. Läkemedlet kan administreras med en hastighet av 0,3 mcg/min utan föregående intravenös injektion.
Om krampsmärta kvarstår måste infusionshastigheten fördubblas var 10:e minut tills tillfredsställande tokolys uppnås, medan hjärtfrekvensen för den gravida kvinnan inte bör överstiga 120/min.
När det administreras med standardinfusionssystem späds läkemedlet i 500 ml isotonisk natriumkloridlösning eller 5% glukoslösning. Lösningen administreras intravenöst, 20 droppar = 1 ml.
Dosberäkningen på 0,3 mcg/min motsvarar:
Den maximala dagliga dosen är 430 mikrogram/dag (överskridande av dosen är endast möjligt i undantagsfall).
När det administreras med standardinfusionssystem späds läkemedlet med isoton natriumkloridlösning eller 5% glukoslösning. Lösningen administreras intravenöst, 20 droppar = 1 ml, infusionshastighet 0,075 mcg/min.
Dosberäkningen på 0,075 mcg/min motsvarar:
Om sammandragningarna inte återupptas inom 48 timmar kan Ginipral administreras oralt i tablettform, en engångsdos på 0,5 mg.
En lösning av läkemedlet Ginipral i isotonisk natriumkloridlösning eller 5% glukoslösning bereds omedelbart före användning av infusionsbehandling.
Under perioden med tokolytisk terapi bör volymen av vätska som kommer in i kroppen (inklusive oral administrering) inte överstiga 1500 ml per dag.
Bieffekter
Frekvensen av biverkningar av läkemedlet bedöms enligt följande: mycket vanliga: (³ 1/10); ofta: (³ 1/100,< 1/10); нечастые: (³ 1/1000, < 1/100); редкие: (³ 1/10 000, < 1/1000); очень редкие: (< 1/10 000), не известно (оценка не может быть проведена по имеющимся данным)
Störningar i det endokrina systemet
Okänd: Lipolys
Metaboliska störningar
Vanliga: *Hypokalemi
Mindre vanliga: *Hyperglykemi (allvarligare hos patienter med befintlig diabetes mellitus)
Störningar i nervsystemet
Mycket vanliga: Ofrivilliga muskelsammandragningar
Okänd: Huvudvärk, yrsel, nervositet
Störningar i hjärtsystemet
Mycket vanliga: *Takykardi
Frekventa: *Hjärtklappning, sänkt diastoliskt blodtryck
Sällsynta: *Hjärtarytmier, t.ex. förmaksflimmer, myokardischemi
Okänd: Ökat hjärtminutvolym, ökat systoliskt blodtryck, små fluktuationer i fostrets hjärtfrekvens, angina pectoris
Störningar i kärlsystemet
Vanliga: *Hypotoni
Sällsynt: *Perifer vasodilatation
Störningar i andningsorganen
Mindre vanliga: *Lungödem
Gastrointestinala störningar
Sällsynt: Illamående
Ej känt: Kräkningar, undertryckt tarmmotilitet, intestinal atoni
Störningar i lever och gallvägar
Okänd: (övergående) ökning av serumtransaminaser
Hud och subkutan vävnad
Vanligt: Överdriven svettning
Okänd: Hudrodnad
Störningar i urinutsöndringssystemet
Okänd: Minskad diures (särskilt i den inledande fasen av behandlingen).
*Dessa reaktioner har rapporterats i samband med användning av kortverkande beta-antagonister för obstetriska indikationer och anses vara klasseffekter
Allergiska reaktioner kan uppstå på grund av sulfitinnehåll, särskilt hos patienter med astma, vilket kan visa sig som illamående, diarré, andnöd, akuta astmaanfall, nedsatt medvetande eller chock. Förloppet av sådana reaktioner kan variera mycket från person till person och kan till och med leda till livshotande konsekvenser.
Rapportera möjliga biverkningar. Att rapportera möjliga biverkningar efter läkemedelsproduktregistrering är mycket viktigt. Detta kommer att möjliggöra fortsatt övervakning av nytta/riskbedömningen av läkemedlet. Sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera alla misstänkta biverkningar med hjälp av det nationella rapporteringssystemet
Kontraindikationer
Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot någon av komponenterna i läkemedlet
Alla tillstånd upp till 22 veckors graviditetsålder
Kranskärlssjukdom eller risk för kranskärlssjukdom
1:a och 2:a trimestern av graviditeten
Alla tillstånd hos modern eller fostret där förlängning av graviditeten är hälsofarlig
o allvarlig toxicos, intrauterin infektion, livmoderblödning på grund av placenta previa, eklampsi eller svår havandeskapsförgiftning, placentaavbrott eller navelsträngskompression
Intrauterin fosterdöd, bevisad dödlig medfödd eller kromosomal defekt som är oförenlig med livet
Patienter med bronkialastma förknippad med överkänslighet mot sulfiter
Hjärtrytmrubbningar, myokardit, mitralisklaffstenos/insufficiens, aortastenos
Hypertyreos
Allvarliga lever- och njursjukdomar
Stängningsvinkelglaukom
Ginipral är också kontraindicerat när beta-agonister har en negativ effekt på pulmonell hypertoni och kardiovaskulär sjukdom - vid hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati eller någon typ av obstruktion av vänsterkammarutflöde, till exempel aortastenos
Läkemedelsinteraktioner
Inkompatibilitet
Natriumpyrosulfit är en mycket aktiv komponent, därför rekommenderas det inte att blanda Ginipral med andra lösningar (med undantag för isoton natriumkloridlösning eller 5 % glukoslösning).
Halogenerade anestesimedel
På grund av den extra blodtryckssänkande effekten finns det en ökad risk för livmoderblödning. Det finns risk för ventrikulär rytmstörning på grund av ökad hjärtreaktivitet vid interaktion med halogenerade anestetika. Behandling med Ginipral ska avbrytas 6 timmar före planerad anestesi med halogenerade anestetika (halotan)
Kortikosteroider
Fall av lungödem har rapporterats hos kvinnor vid samtidig användning av β-antagonister och kortikosteroider. Kortikosteroider är kända för att öka blodsockret och kan sänka serumkaliumnivåerna, och samtidig användning bör ske med försiktighet och noggrann övervakning av patienten på grund av den ökade risken för hyperglykemi och hypokalemi
Antidiabetiska läkemedel
Införandet av betablockerare är associerat med en ökning av blodsockernivån, vilket kan leda till en försvagning av antidiabetisk behandling; Därför kan justeringar av individuell antidiabetisk behandling krävas.
Kaliumförstörande medel
På grund av den kaliumutarmande effekten av betablockerare, bör samtidig användning av kaliumnedbrytande läkemedel som ökar risken för hypokalemi, såsom diuretika, digoxiner, metylxantiner och kortikosteroider, användas med försiktighet efter noggrann utvärdering av fördelarna och riskerna hos patienter. med ökad risk för hjärtarytmier till följd av hypokalemi
Andra interaktioner
Icke-selektiva β-blockerare försvagar effekten av Ginipral eller neutraliserar den. En ökning av glykogenreserven i levern på grund av användningen av glukokortikoider minskar den hypoglykemiska effekten av Ginipral.
Samtidig användning av Ginipral bör undvikas med sympatomimetika som används för att behandla bronkialastma (Berotec, Salbutamol, Beclazone och andra) eller sympatomimetika för systemisk användning (efedrin, isoprenalin och andra), eftersom detta kan orsaka ökad hjärtaktivitet och leda till överdosering. Med samtidig användning av sympatomimetika och halotan kan hjärtarytmier utvecklas.
Ginipral ska inte användas i kombination med ergotalkaloider.
Ginipral ska inte användas tillsammans med produkter som innehåller kalcium och vitamin D, eller med dihydrotachysterol och mineralokortikosteroider.
speciella instruktioner
Beslutet att inleda behandling med Ginipral bör fattas efter noggrant övervägande av riskerna och fördelarna med behandlingen.
Behandling bör utföras på kliniker som är ordentligt utrustade och tillåter kontinuerlig övervakning av moderns och fostrets tillstånd. Tokolys med beta-adrenerga agonister rekommenderas inte för membranruptur och cervikal dilatation på mer än 4 cm.
När du använder Ginipral bör du övervaka blodtrycket och pulsen hos modern, såväl som fostrets hjärtslag. Övervakning av EKG och hjärtfunktion rekommenderas före och under behandlingen.
Behandlingen ska avbrytas om tecken på myokardischemi uppträder (t.ex. bröstsmärtor eller EKG-förändringar). Ginipral ska inte användas för tokolys hos patienter med redan existerande hjärtsjukdom och riskfaktorer.
Lungödem
Patienter med riskfaktorer inklusive flerbördsgraviditet, vätskeretention, infektioner och havandeskapsförgiftning kan ha en ökad risk att utveckla lungödem. Administrering med spruta, i motsats till infusion, begränsar risken för vätskeöverbelastning. Om tecken på vätskeretention och symtom på lungödem uppträder ska läkemedlet avbrytas. Detta gäller särskilt vid kombinationsbehandling med kortikosteroider och förekomst av samtidiga sjukdomar (njursjukdomar, gestos). Du bör också begränsa ditt intag av bordssalt i maten.
Blodtryck och hjärtfrekvens
En ökning av moderns hjärtfrekvens i storleksordningen 20 till 50 slag per minut åtföljer vanligtvis administreringen av beta-agonister. Moderns puls bör övervakas under hela administreringen av läkemedlet, under dosreduktion och utsättning.
Som en allmän regel bör moderns hjärtfrekvens inte överstiga en jämn frekvens på 120 slag per minut. Blodtrycket kan minska under läkemedelsadministrering; Läkemedlets effekt är större på diastoliskt tryck än på systoliskt tryck. Diastoliskt tryck faller, vanligtvis i intervallet 10 till 20 mmHg. Effekten på fostrets hjärtfrekvens är mindre uttalad, men en ökning med upp till 20 slag per minut kan förekomma.
Foto av drogen
Latinskt namn: Gynipral
ATX-kod: G02CA05
Aktiv substans: Hexoprenalin
Tillverkare: MbH GLOBOPHARM Pharmazeutische Produktions- und Handelsgesellschaft (Österrike), Takeda (Tyskland), GmbH Nycomed Österrike (Österrike)
Beskrivningen är giltig på: 05.12.17
Ginipral är en selektiv beta2-blockerare som används i obstetrisk praktik.
Aktiv substans
Hexoprenalin.
Släpp form och sammansättning
Finns i två doseringsformer.
- Tabletterna är vita, runda, bikonvexa. Förpackad i blister med 10 skämt.
- Lösningen för intravenös administrering är en klar, färglös vätska. Förpackad i ampuller om 2 ml.
Indikationer för användning
Hot om för tidig födsel (fortsättning av infusionsbehandling).
Lösningen för intravenös administrering används i följande situationer:
- akut tokolys (hämning av förlossningssammandragningar under komplicerad förlossning, immobilisering av livmodern före kejsarsnitt, akut intrauterin asfyxi, navelsträngsframfall, innan du vänder barnet från en tvärgående position);
- en nödåtgärd innan en kvinna levereras till mödravårdssjukhuset vid för tidig födsel;
- massiv tokolys (hämning av för tidiga sammandragningar när livmodern vidgas eller livmoderhalsen är slät);
- långvarig tokolys (immobilisering av livmodern före, under och efter cervikal cerclage);
- förebyggande av för tidig födsel med frekventa eller intensifierade sammandragningar utan att öppna halsen eller jämna ut livmoderhalsen.
Kontraindikationer
- myokardit;
- takyarytmier;
- hjärtischemi;
- arteriell hypertoni;
- aortastenos och mitralisklaffsjukdom;
- tyreotoxikos;
- vinkelstängningsglaukom;
- livmoderblödning;
- för tidig placentaavlösning;
- intrauterina infektioner;
- allvarliga lever- och njursjukdomar;
- överkänslighet mot komponenterna i läkemedlet.
Kontraindicerat under första trimestern av graviditet och amning.
Bruksanvisning Ginipral (metod och dosering)
Tabletterna tas oralt med en liten mängd vatten.
Om det finns ett hot om för tidig födsel: 500 mcg (1 tablett) 1 - 2 timmar före slutet av infusionen.
Läkemedlet ska tas 1 tablett först. var 3:e timme och sedan var 4 - 6:e timme.
Daglig dos: 2 – 4 mg (4 – 8 tabletter).
Lösningen administreras intravenöst, långsamt under 5–10 minuter med automatisk dosering av infusionspumpar eller med konventionella infusionssystem. Innehållet i ampullen späds med isoton natriumkloridlösning till 10 ml. Dosen av läkemedlet väljs individuellt.
- För akut tokolys: 10 mcg (1 amp. 2 ml). Vid behov kan behandlingen fortsätta med infusioner.
- För massiv tokolys: 10 mcg (1 amp. 2 ml) följt av infusion med en hastighet av 0,3 mcg per minut.
- Alternativt alternativ: endast infusion av läkemedlet med en hastighet av 0,3 mcg per minut utan föregående bolusadministrering.
- För långvarig tokolys: långvarig droppinfusion med en hastighet av 0,075 mcg per minut.
Om det inte finns några sammandragningar inom 48 timmar ska 500 mcg tabletter tillsättas.
Bieffekter
Användning av Ginipral kan orsaka följande biverkningar:
- Kardiovaskulära systemet: arteriell hypotoni hos modern, takykardi, kardialgi, hjärtarytmi (ventrikulär extrasystol).
- Centrala och perifera nervsystemet: yrsel, huvudvärk, lätt darrning av fingrar, ångest.
- Mag-tarmkanalen: hämning av tarmens motilitet, illamående, kräkningar, tarmobstruktion, tillfällig ökning av transaminaskoncentrationer.
- Laboratorieindikatorer: hypokalcemi (i början av behandlingen), hypokalemi, ökad blodsockerkoncentration.
- Allergiska reaktioner: bronkospasm, andningssvårigheter, anafylaktisk chock, nedsatt medvetande (ibland upp till koma).
- Övrigt: ödem, oliguri, ökad svettning.
Biverkningar hos nyfödda inkluderar acidos och hypoglykemi.
Överdos
En överdos av Ginipral åtföljs av följande symtom:
- modern arytmi;
- svår takykardi;
- minskat blodtryck;
- kardialgi;
- huvudvärk;
- ångest;
- ökad svettning.
Behandling av överdosering innebär användning av läkemedelsantagonister, som inkluderar icke-selektiva betablockerare, som helt neutraliserar läkemedlets effekt.
Analoger
Analoger med ATX-kod: Ipradol.
Bestäm dig inte för att byta drogen på egen hand; rådfråga din läkare.
farmakologisk effekt
- Ginipral är en selektiv beta 2-adrenerg agonist som minskar tonus och kontraktil aktivitet i myometrium. Den aktiva ingrediensen, hexoprenalin, minskar frekvensen och intensiteten av livmodersammandragningar, hämmar spontana och oxytocininducerade förlossningssammandragningar. Under förlossningen normaliserar den alltför starka eller oregelbundna sammandragningar.
- Läkemedlets verkan är inriktad på att stoppa för tidiga sammandragningar, vilket gör att du kan förlänga graviditeten till det normala förfallodatumet.
- Kan ha en liten effekt på hjärtaktiviteten och blodflödet hos en gravid kvinna och foster. Detta fenomen är associerat med beta 2-selektiviteten hos den aktiva substansen.
- Det utsöndras huvudsakligen i urinen oförändrat och i form av metaboliter. En liten del utsöndras i gallan i form av komplexa metaboliter.
speciella instruktioner
- För patienter med överkänslighet mot sympatomimetika bör läkemedlet förskrivas i minimala doser, valda individuellt. I denna situation används hexoprenalin under konstant medicinsk övervakning.
- Under behandlingsperioden bör noggrann övervakning av funktionerna i det kardiovaskulära systemet (blodtryck, hjärtfrekvens) hos både mor och barn utföras. Det rekommenderas att spela in ett elektrokardiogram före och under behandlingen. Om det finns en markant minskning av blodtrycket eller en signifikant ökning av hjärtfrekvensen, bör dosen minskas.
- Om kardialgi, andningssvårigheter eller symtom på hjärtsvikt uppstår, ska behandlingen med Ginipral avbrytas omedelbart.
- Användningen av läkemedlet hjälper till att minska diuresen, så patienten bör noggrant övervaka tecken som indikerar vätskeretention i kroppen.
- Under behandlingen är regelbunden övervakning av tarmaktiviteten nödvändig.
- Användningen av hexoprenalin kan leda till en ökning av blodsockerkoncentrationen, så mödrar med diabetes kräver kontroll av kolhydratmetabolismen. Att kombinera läkemedlet med glukokortikosteroider kan leda till lungödem (särskilt hos patienter som lider av njursjukdom).
- Under behandlingen är strikt begränsning av vätskeintaget nödvändig. Dessutom bör du begränsa ditt saltintag.
- Innan tokolytisk behandling påbörjas bör kaliumtillskott tas, eftersom effekten av sympatomimetika på hjärtmuskeln förstärks av hypokalemi. Med långvarig tokolytisk behandling är det nödvändigt att övervaka tillståndet hos fosterplacentakomplexet, och även se till att det inte finns någon placentaavbrott.
- Samtidig användning av sympatomimetika och anestesiläkemedel kan provocera hjärtarytmier.
- Innan du använder halotan bör droganvändningen avbrytas.
- Tokolytisk terapi i kombination med beta-agonister orsakar en ökning av symtomen vid samtidig dystrofisk myotoni. I denna situation rekommenderas det att tillgripa difenylhydantoinläkemedel.
- Användningen av tabletter med kaffe eller te leder till ökade biverkningar av läkemedlet.
Under graviditet och amning
Kontraindicerat under första trimestern av graviditet och amning.
Under andra och tredje trimestern av graviditeten används det enligt indikationer.
I barndomen
Information saknas.
På hög ålder
Information saknas.
För nedsatt njurfunktion
Kontraindicerat vid svår njursjukdom.
För leverdysfunktion
Kontraindicerat vid svåra leversjukdomar.
Läkemedelsinteraktioner
- Samanvändning med betablockerare försvagar eller neutraliserar effekten av läkemedlet.
- Kombinerad användning med metylxantiner (inklusive teofyllin) ökar läkemedlets effektivitet.
- Samtidig användning med GCS minskar intensiteten av glykogenackumulering i levern.
- Samtidig användning med orala hypoglykemiska läkemedel försvagar effekten av det senare.
- Samtidig användning med andra läkemedel med sympatomimetisk aktivitet (kardiovaskulära och luftrörsvidgande läkemedel) kan förstärka effekten på det kardiovaskulära systemet och orsaka överdossymtom.
- Kombinerad användning med ftorotan och beta-agonister ökar biverkningar från det kardiovaskulära systemet.
- Inkompatibel med ergotalkaloider, MAO-hämmare, tricykliska antidepressiva medel, såväl som med läkemedel som innehåller kalcium och vitamin D, dihydrotachysterol och mineralokortikoider.
- Under behandling med läkemedlet bör du avstå från att blanda med andra lösningar än isotonisk natriumkloridlösning och 5% dextroslösning (glukos).
Tack
Webbplatsen tillhandahåller referensinformation endast i informationssyfte. Diagnos och behandling av sjukdomar måste utföras under överinseende av en specialist. Alla läkemedel har kontraindikationer. Samråd med en specialist krävs!
Ginipralär ett läkemedel som minskar tonus och kontraktila aktiviteten i livmoderns muskellager (myometrium). Läkemedlet används för närvarande i stor utsträckning i obstetrisk praktik för att minska livmoderns ton hos gravida kvinnor mot bakgrund av hotet om missfall eller för tidig födsel för att stoppa det och fortsätta graviditeten.Doseringar, frisättningsformer och sammansättning av Ginipral
Ginipral finns för närvarande i tre doseringsformer, såsom:
1. Ginipral tabletter;
2. Lösning för intravenös administrering Ginipral;
3. Koncentrat för beredning av en lösning för intravenöst dropp (infusion).
Läkemedlet tillverkas av läkemedelskoncernen NYCOMED AUSTRIA GmbH vid fabriker i Österrike och Japan. Den aktiva ingrediensen i alla doseringsformer av Ginipral är hexoprenalinsulfat .
Biljard Ginipral har en rund, bikonvex form, är vitmålad och finns i förpackningar om 20 stycken. Som en aktiv ingrediens innehåller varje tablett 500 mcg hexoprenalinsulfat. Således är dosen av Ginipral tabletter 500 mcg. Varje tablett innehåller följande som hjälpämnen:
- Majsstärkelse;
- Laktoshydrat;
- Copovidon;
- Dinatriumedetatdihydrat;
- Talk;
- Magnesiumstearat;
- Glycerolpalmitatstearat.
- Natriumpyrosulfat;
- Dinatriumedetatdihydrat;
- 2H-svavelsyra;
- Avjoniserat vatten.
Koncentrat för beredning av infusionslösning Ginipral är en klar, färglös lösning som innehåller 25 mikrogram aktiv substans. Före användning späds detta koncentrat i 5 ml preparerat destillerat vatten så att koncentrationen av den aktiva substansen är 5 mcg i 1 ml lösning. Som hjälpämnen innehåller Ginipral koncentrat följande:
- Natriumpyrosulfat;
- Natriumklorid;
- Dinatriumedetatdihydrat;
- Svavelsyra;
- Avjoniserat vatten.
Lösningen och koncentratet innehåller hexoprenalinsulfat och natriumpyrosulfat i surhetsstabiliserad (pH) fysiologisk lösning. Det vill säga i sin kärna är Ginipral i former för intravenös administrering en aktiv substans i en fysiologisk lösning.
För närvarande finns Ginipral endast tillgänglig på den ryska läkemedelsmarknaden i form av tabletter och en lösning för intravenös injektion, och det finns inget koncentrat för att bereda en lösning för infusion. Alla tre doseringsformer av läkemedlet är dock representerade och tillgängliga på läkemedelsmarknaderna i Ukraina, Kazakstan och Vitryssland.
Verkan av Ginipral - vad hjälper läkemedlet med?
Ginipral, i sin farmakoterapeutiska verkan, tillhör de tokolytiska läkemedlen från gruppen beta-2-adenometika. Den tokolytiska effekten av läkemedlet är förmågan att slappna av livmoderns muskelapparat och därigenom undertrycka dess sammandragningar. Under påverkan av läkemedlet minskar intensiteten av livmodersammandragningar och deras frekvens minskar under graviditeten. Dessutom undertrycker Ginipral förlossningssammandragningar, både spontana och provocerade av Oxytocin. Under förlossningen minskar Ginipral svårighetsgraden av mycket starka och oregelbundna sammandragningar, normaliserar deras intensitet och gör dem regelbundna. Att stoppa livmodersammandragningar under graviditeten hjälper till att förhindra för tidig födsel eller missfall. Tack vare detta blir det möjligt att förlänga graviditeten tills den normala tiden.
På grund av sin uttalade tokolytiska effekt (avslappnande av livmoderns muskler) används Ginipral för att behandla hotade missfall, lindra ökad livmodertonus, lindra för tidig förlossning och normalisera frekvensen och regelbundenhet av sammandragningar i det första skedet av förlossningen.
Eftersom Ginipral är en selektiv adrenerg agonist, verkar den selektivt endast på de glatta musklerna i livmodermusklerna och orsakar inte specifika reaktioner från hjärtat och blodkärlen. Därför orsakar läkemedlet efter administrering en liten och kortvarig förändring av blodflödet och hjärtaktiviteten hos fostret och modern. Denna åtgärd leder dock inte till några betydande störningar i hjärtats funktion och tillståndet hos fostrets och kvinnans blodkärl, så det beaktas inte.
Hexoprenalin är en mycket aktiv förening och kan fästa på ytan av de glatta muskelcellerna i livmodern, på grund av vilken den utövar sin farmakologiska effekt under en lång tidsperiod.
Absorption, distribution och utsöndring från kroppen av Ginipral
När det tas oralt absorberas läkemedlet väl i blodomloppet från tarmen, med maximala blodkoncentrationer som uppnås efter två timmar. Vid intravenös administrering uppnås den maximala koncentrationen av Ginipral i myometriella celler bokstavligen efter 15 - 30 minuter. Efter att ha kommit in i blodomloppet koncentreras Ginipral till levern, njurarna, glatta muskulaturen i livmodern och blodkärlen, och i mindre utsträckning i hjärnvävnad och myokard. Den totala verkningstiden för Ginipral är i genomsnitt 4 timmar efter administrering. När läkemedlet injiceras varar dess effekt på denna plats mycket längre än 4 timmar.Halveringstiden (perioden under vilken hälften av den administrerade dosen av läkemedlet elimineras från kroppen) för Ginipral är 50 - 60 minuter. Läkemedlet utsöndras till 90 % genom tarmarna och 10 % genom urinen.
Indikationer för användning av Ginipral
Eftersom effektiviteten och svårighetsgraden av effekten av Ginipral-lösning är mycket starkare jämfört med tabletter, är intervallet av indikationer för användning av doseringsformer för injektion bredare.Indikationen för användning av Ginipral-tabletter är hotet om för tidig födsel orsakad av olika faktorer. Tabletter används oftast som en fortsättning på injektionsbehandling i underhållsdoser, vilket gör det möjligt att hålla livmodern i ett avslappnat tillstånd och förhindra utvecklingen av uttalad kontraktil aktivitet i myometrium. Men med måttligt uttalad livmoderton kan endast Ginipral-tabletter användas för att lindra den utan föregående injektion av läkemedlet, vars effekter kommer att vara ganska tillräckliga för att förlänga graviditeten.
Indikationer för användning av Ginipral lösning är följande tillstånd under graviditet:
1.
Akut tokolys, som består av hämning och minskning av styrkan av sammandragningar under det första eller andra stadiet av förlossningen. Denna version av tokolys används vid utvecklingen av akut intrauterin fetal hypoxi för att minska den kontraktila aktiviteten i livmodern och därigenom vidga blodkärlen och öka blodflödet till barnet, vilket eliminerar dess akuta syresvält. Akut tokolys utförs också för att immobilisera livmodern innan man utför ett akut kejsarsnitt och vänder fostret till en longitudinell position från en tvärgående eller snedställd. Dessutom används tokolys för framfall av navelsträngen och förlossningskomplikationer;
2.
Nödstopp av för tidig födsel;
3.
Massiv tokolys, som består i hämning av för tidig förlossning med en utjämnad eller utvidgad livmoderhals;
4.
Långvarig tokolys, som består i att förebygga och lindra för tidig födsel när den är hotad under perioden från 20 till 36 veckors graviditet. Dessutom används långvarig tokolys för att immobilisera livmodern före, under och efter cervikal cerclage (sutur av livmoderhalsen för istmisk-cervikal insufficiens).
Både tabletter och Ginipral-lösning används från och med den 20:e graviditetsveckan.
Ginipral under graviditet - bruksanvisning
Instruktioner för användning av Ginipral lösning
Lösningen från ampullen (2 ml) placeras i ett system för intravenös administrering av läkemedel ("dropper"). Sedan, för varje ampull med Ginipral, tillsätts 8 ml steril koksaltlösning till systemet. Lösningen som erhålls från en ampull måste injiceras i venen långsamt - under 5 - 10 minuter. Om mer än en ampull med Ginipral togs för en enda administrering, är det nödvändigt att multiplicera detta antal ampuller med 10 minuter för att bestämma den tid under vilken lösningen ska administreras. Doseringen av Ginipral beror på vilken typ av tokolys som utförs - akut, massiv eller långvarig. För akut tokolys Ginipral måste administreras i en dos på 10 mcg (1 ampull med 2 ml lösning) en gång. Efter en enda administrering av en ampull Ginipral kan du fortsätta att använda läkemedlet genom att administrera det intravenöst med en infusionshastighet på 0,3 mikrogram per minut (se massiv tokolys).
För massiv tokolys intravenös droppadministrering av Ginipral-lösning används med en hastighet av 0,3 mcg per minut. Infusionslösningen bereds enligt följande - 1, 2, 3 eller 4 ampuller Ginipral-koncentrat löses i 500 ml fysiologisk lösning. För att uppnå en injektionshastighet på 0,3 mcg per minut måste du veta hur många ampuller som användes för att bereda 500 ml lösning. Infusionshastigheten i droppar per minut, beroende på antalet utspädda ampuller med Ginipral-koncentrat, är som följer:
- 1 ampull – administrera lösningen med en hastighet av 120 droppar per minut;
- 2 ampuller - administrera lösningen med en hastighet av 60 droppar per minut;
- 3 ampuller – administrera lösningen med en hastighet av 40 droppar per minut;
- 4 ampuller - administrera lösningen med en hastighet av 30 droppar per minut.
För långvarig tokolys Ginipral används som en lösning för intravenös infusion, som bereds enligt följande: 1 eller 2 ampuller koncentrat späds i 500 ml saltlösning. Den beredda lösningen administreras med en hastighet av 0,075 mcg per minut. För att uppnå denna injektionshastighet på 0,075 mcg per minut är det nödvändigt att veta hur många ampuller som användes för att bereda 500 ml lösning. Infusionshastigheten i droppar per minut, beroende på antalet utspädda ampuller med Ginipral-koncentrat, är som följer:
- 1 ampull – administrera lösningen med en hastighet av 30 droppar per minut;
- 2 ampuller - administrera lösningen med en hastighet av 15 droppar per minut.
Den maximala dagliga dosen av Ginipral för alla typer av tokolys är 430 mikrogram, vilket motsvarar 43 ampuller lösning eller 17 ampuller med koncentrat.
Den maximala varaktigheten av massiv och långvarig tokolys med Ginipral är två dagar (48 timmar). Om inom två dagar efter starten av intravenös administrering av Ginipral, förlossningen och hotet om missfall inte har stoppats, bör du byta till att ta läkemedlet i tabletter. I en sådan situation måste du ta 1 tablett var tredje timme i två dagar. Under de kommande två dagarna, ta en tablett var 4:e timme. Sedan går de över till att ta en tablett var 6:e timme i två dagar. Därefter minskas dosen gradvis med en tablett varannan dag, varvid intaget fördelas med jämna mellanrum över dagen. Om du till exempel tar bort en tablett Ginipral får vi en daglig dos på tre stycken. För att ta dem med jämna mellanrum behöver du 24 timmar/3 = 8 timmar. Följaktligen måste kvinnan under de kommande två dagarna ta 1 tablett Ginipral var 8:e timme. Ta sedan en tablett var 12:e timme i två dagar. Efter detta avbryter läkaren antingen läkemedlet eller väljer en individuell underhållsdos.
Om hotet om för tidig födsel eliminerades inom två dagar efter intravenös administrering av Ginipral, stoppas användningen av läkemedelslösningar så snart livmodertonen blir normal och inte ökad. Därefter väljer läkaren en individuell underhållsdos av Ginipral-tabletter, som kommer att behöva tas under ganska lång tid, eventuellt fram till förlossningen.
Instruktioner för användning av Ginipral tabletter
Om en kvinna byter till tablettformen av läkemedlet efter intravenös administrering, ska den första tabletten tas 1-2 timmar före slutet av infusionen ("dropper"). Om tabletterna tas utan föregående intravenös administrering av Ginipral, kan du börja när som helst. Ginipral tabletter ska tas med en liten mängd vatten. Du kan ta tabletterna oavsett måltid. Tabletter, som injektioner, kan användas tidigast den 20:e graviditetsveckan.
Doseringen väljs vanligtvis individuellt av läkaren, med hänsyn till kvinnans tillstånd och livmoderns svar på tokolytisk terapi. Den dagliga dosen av Ginipral varierar från 4 till 8 tabletter.
Tar Ginipral. Vanligtvis, om det finns ett uttalat hot eller när man byter från intravenös administrering av Ginipral, rekommenderar läkare att man tar en tablett var tredje timme i två dagar. Under de kommande två dagarna måste du ta en tablett var fjärde timme. Under de kommande två dagarna, ta en tablett var sjätte timme. Om att ta fyra Ginipral-tabletter om dagen var sjätte timme leder till god effekt och hotet om för tidig födsel elimineras, kan du minska dosen till två tabletter om dagen.
Att minska dosen bör utföras enligt en enkel regel - varannan två dagar tas en tablett bort och de återstående tas med jämna mellanrum. Det vill säga, efter att ha slutat med nästa piller kommer du att ha tre totalt per dag. För att förstå hur ofta du ska ta dem bör du dela upp 24 timmar om dygnet i tre tabletter: 24/3 = 8. Det betyder att du ska ta en Ginipral tablett var åttonde timme. När dosen bara blir två tabletter per dag kan den inte minskas ytterligare. I denna regim måste du fortsätta att ta Ginipral fram till 30-33 veckors graviditet. Om två tabletter per dag inte räcker för att förhindra för tidig födsel, så höjs dosen av Ginipral till 4 - 6 tabletter, som också tas med jämna mellanrum.
Avbokning av Ginipral Det utförs gradvis, eftersom ett abrupt upphörande kan provocera för tidig födsel. Om en kvinna tog Ginipral 4 - 8 tabletter per dag, ska utsättningen göras enligt följande regel - varannan dag, den tredje, ta bort en tablett och ta de återstående med jämna mellanrum. Om Ginipral togs 2 - 4 tabletter per dag, utförs uttag enligt följande regel - varannan dag på den tredje, ta bort hälften och den återstående mängden delas upp i lika delar och tas med lika intervall.
Till exempel tog en kvinna två Ginipral-tabletter per dag, efter att ha minskat dosen med 1/2 återstår 1,5 tabletter. Denna mängd kan delas upp i tre doser om en halv tablett. Tre doser per dag är 24/3 = 8, det vill säga var 8:e timme. Du bör alltså ta en halv Ginipral tablett var 8:e timme. Efter två dagar tas ytterligare en halva bort och den dagliga dosen av en tablett kvarstår. Den delas upp i två doser var 12:e timme, hälften. Efter ytterligare två dagar tas hälften bort. Den återstående hälften av tabletten delas i fjärdedelar och tas två gånger om dagen var 12:e timme. Sedan tas en fjärdedel bort, och under de två sista dagarna tas den andra fjärdedelen en gång om dagen på kvällen, före sänggåendet. Därefter avbryts användningen av Ginipral.
Beroende på dosen av Ginipral bör utsättningen börja från 30 till 33 veckor av graviditeten, så att livmodern har tid att få den ton som krävs för förlossningen.
Under hela användningsperioden för Ginipral är det nödvändigt att övervaka blodtrycket och pulsen hos modern och fostret. Hos fostret registreras dessa parametrar med CTG, och hos en gravid kvinna - EKG och tryckmätning. Om en kvinnas puls under behandlingen med Ginipral överstiger 130 slag per minut eller trycket faller under 90 mm Hg. Art., då bör dosen av läkemedlet minskas. Eftersom läkemedlet ökar koncentrationen av glukos i blodet, bör kvinnor med diabetes övervaka sina sockernivåer särskilt noggrant.
När du använder Ginipral kan mängden urin som utsöndras minska, vilket anses normalt. Kvinnor bör dock kontrollera mängden vätska de konsumerar och undvika att dricka mer än 2,5 liter per dag. Innan du börjar använda Ginipral rekommenderas det att ta kaliumtillskott, vilket kommer att minska effekten på hjärtmuskeln.
Om en kvinna märker andningssvårigheter, smärta i hjärtat eller andnöd, ska Ginipral avbrytas omedelbart. Om symtom på dystrofisk försvagning av myometriet uppträder, rekommenderas det att använda Phenytoin tillsammans med Ginipral.
Överdos
En överdos av Ginipral är möjlig både när det administreras intravenöst och när det tas i tablettform. Symtom på överdosering är följande: - Snabb hjärtslag hos en kvinna (takykardi);
- Tremor av fingrar;
- Ökad svettning;
- Smärta i hjärtområdet;
- Lågt blodtryck;
- Dyspné.
För att behandla en överdos av Ginipral används antagonistläkemedel från gruppen icke-selektiva betablockerare, såsom Propranolol, Bopindolol, Levobunolol, Nadolol, Obunol, Oxprenolol, Pindolol, Sotalol, Timolol och ett antal andra. Dessa läkemedel neutraliserar helt effekten av Ginipral.
Interaktion med andra läkemedel
Effekterna av Ginipral minskar när de används tillsammans med betablockerare (Propranolol, Bopindolol, Levobunolol, Nadolol, Obunol, etc.). Effekten av Ginipral förstärks när den används samtidigt med teofyllin.Ginipral försvagar effekterna av läkemedel som sänker blodsockernivån. Ökade biverkningar på det kardiovaskulära systemet observeras vid kombinerad användning av Ginipral med luftrörsvidgande medel (Secrol, Bronholitin, etc.), Ftorotan och beta-adrenerga agonister (Isadrin, Orciprenalin, Alupent, Astmopent).
Ginipral är helt inkompatibelt och kan inte användas i kombination med följande grupper av läkemedel:
- MAO-hämmare (Iproniazid, Nialamid, Fenelzin, Moclobemid, Befol, etc.);
- Ergotalkaloider (Ergometrine, Methylergometrine, Ergotamin, Syncapton, Ergotal, Dihydroergotamin, Neomigran, Dihydroergotoxin, Sinepress);
- Tricykliska antidepressiva medel (Desipramin, Imipramin, Nortriptylin, Doxepin, Dotiepin, Xanax, Midantan, etc.);
- Kalciumpreparat (Calcium-D3-Nycomed, kalciumglukonat, kalciumglycerofosfat, etc.);
- Vitamin D-preparat;
- Mineralokortikoidpreparat (Cortineff, Florinef, Deoxicortone, Fludrocortisone).
Ginipral - biverkningar
Ginipral kan provocera fram biverkningar från olika organ och system, eftersom det påverkar de glatta musklerna i blodkärlen, som finns bokstavligen överallt. Biverkningarna av Ginipral på en kvinnas kropp inkluderar följande manifestationer: - Huvudvärk;
- Ångest;
- Mild eller måttlig tremor i fingrarna;
- Takykardi (snabb hjärtslag);
- Minskat tryck;
- Arytmi (ventrikulära extrasystoler);
- Smärta i hjärtområdet;
- Försvagning av tarmens motilitet med utvecklingen av förstoppning;
- Ökad aktivitet av levertransaminaser (AST, ALT);
- Allergiska reaktioner som uppstår i form av andningssvårigheter, bronkospasm, medvetslöshet eller anafylaktisk chock;
- Minskad koncentration av kalium och kalcium i blodet;
- Ökad blodglukoskoncentration;
- Ökad svettning;
- Minskad mängd urin;
Biverkningarna av Ginipral förstärks om tabletterna tas med te eller kaffe. Men biverkningar av läkemedlet observeras mycket sällan i de flesta fall, Ginipral tolereras väl av gravida kvinnor.
Verapamil + Ginipral
För att lindra biverkningarna av Ginipral på det kardiovaskulära systemet har Verapamil under de senaste åren dessutom förskrivits. Att ta Ginipral samtidigt med Verapamil kan eliminera tryckande smärta i hjärtat, snabba hjärtslag, andnöd, andningssvårigheter och arytmi.Kontraindikationer för användning av Ginipral
Ginipral ska inte användas för följande tillstånd och sjukdomar hos en gravid kvinna:- Tyreotoxikos (Bazedow-Graves sjukdom, giftig Följande droger är synonymer för Ginipral:
- Hexoprenalin;
- Ipradol.
- Partusisten;
- Fenoterol;
- Magnesia (magnesiumsulfat 25%).
Förlossning efter Ginipral
Förlossning efter fortsatt graviditet med Ginipral kan fortgå annorlunda. Vissa kvinnor väntar tills spontana sammandragningar börjar och föder ganska framgångsrikt på egen hand på naturlig väg. Som regel uppstår denna situation hos kvinnor som lider av ihållande och svår livmoderhypertonicitet. Förlossning utvecklas vanligtvis hos dem 2–3 veckor efter avslutad behandling med Ginipral.Andra kvinnor når 41–42 graviditetsveckor efter att ha använt och avbrutit Ginipral, men förlossningen börjar inte för dem. I en sådan situation läggs kvinnor in på ett förlossningssjukhus och förlossningen induceras med konventionella metoder. Inducerad förlossning fortskrider annorlunda, men detta beror inte på något sätt på Ginipral, och eventuella komplikationer som uppstår beror på helt andra orsaker, och inte på läkemedlets pågående effekt. Detta är just den situation som är typisk för de flesta kvinnor som använde Ginipral för att behålla graviditeten.
En frekvent komplikation av långvarig användning av läkemedlet är dock dålig dilatation av livmoderhalsen under förlossningen och svaghet i förlossningen, på grund av utvecklingen av vilken förlossningsläkare tvingas tillgripa akut kejsarsnitt. Men generellt sett är andelen komplikationer under förlossningen hos kvinnor som använde Ginipral under graviditeten inte högre än hos de som inte tog det.
För att minska risken för artificiell stimulering av förlossningen och öka chanserna för spontant insättande av förlossningen, bör Ginipral sättas ut helt 2 - 3 veckor före beräknat födelsedatum, så att livmodern hinner återfå den nödvändiga muskeltonusen, vilket minskade kraftigt genom att ta drogen. Eftersom Ginipral måste avbrytas gradvis, bör dosminskningen påbörjas 4–5 veckor före det förväntade födelsedatumet, så att kvinnan om 2–3 veckor kan sluta helt.
Ginipral - recensioner
Den överväldigande majoriteten av recensionerna om läkemedlet Ginipral är positiva, eftersom det hjälpte alla kvinnor som använde det för att upprätthålla graviditeten och förhindra för tidig födsel. Positiva bedömningar av Ginipral relaterar specifikt till dess höga effektivitet och förmåga att snabbt eliminera ökad livmodertonus, vilket tar bort hotet om missfall.Men trots den allmänna positiva åsikten om Ginipral noterar kvinnor de befintliga nackdelarna, som inkluderar ganska märkbara biverkningar som uppträder i nästan alla fall. Men dessa brister uppfattas som ganska tolererbara, särskilt mot bakgrund av läkemedlets höga effektivitet.
Dessutom noterade många kvinnor att biverkningar besvärade dem bara i 10 till 40 minuter efter att de tagit p-piller, varefter de försvann och inte dök upp igen under resten av dagen. Kvinnor fann också empiriskt att om de äter en banan innan de tar Ginipral, utvecklas inte biverkningar alls.
Mot bakgrund av den höga effektiviteten av Ginipral, som gör det möjligt för kvinnor att fortsätta sin graviditet till en normal sikt, uppfattas biverkningar, som dessutom helt kan reduceras eller till och med elimineras, som små obehagliga aspekter som inte förvärrar helhetsintryck av läkemedlet.
Ginipral tabletter och lösning – pris
Kostnaden för ett paket med 20 Ginipral-tabletter varierar för närvarande från 169 till 194 rubel. Ett paket med fem ampuller med 2 ml (10 mcg) Ginipral-lösning kostar från 254 till 283 rubel. Skillnader i kostnaden för Ginipral beror på prispolicyn för en viss apotekskedja och storleken på varumärket, eftersom läkemedlet produceras av samma företag och introduceras i OSS-länderna från Europa. Skillnaden i kostnad kan också bero på fluktuationer i växelkursen för dollarn eller euron, eftersom läkemedlet köps i utländsk valuta. Det betyder att det inte är någon skillnad mellan ett dyrare och ett billigare läkemedel, och du kan köpa Ginipral till den lägsta kostnaden bland de tillgängliga erbjudandena.Var kan man köpa Ginipral?
Ginipral, enligt instruktionerna, kan endast köpas med läkarrecept. Men ganska ofta levererar apotekare på apotek det utan recept. Du kan köpa läkemedlet på vilket apotek som helst, både offentligt och privat. Om det av någon anledning inte är möjligt att komma till apoteket, kan du köpa Ginipral med hjälp av onlinebutiker som levererar läkemedel till den angivna adressen. När du köper Ginipral bör du vara uppmärksam på läkemedlets hållbarhet, vilket är 5 år för tabletter och 3 år för lösningar. Om läkemedlet går ut eller förpackningens integritet är skadad, bör du inte köpa det, eftersom det kan visa sig vara ineffektivt eller till och med skadligt. Ginipral ska förvaras på en plats skyddad från ljus i rumstemperatur från 18 o C till 25 o C.
Före användning bör du konsultera en specialist.
VÄRDSHUS: Hexoprenalin
Tillverkare: Takeda Austria GmbH
Anatomisk-terapeutisk-kemisk klassificering: Tokolytiska läkemedel - sympatomimetika
Registreringsnummer i Republiken Kazakstan: nr RK-LS-5Nr 010496
Registreringsperiod: 29.09.2017 - 29.09.2022
KNF (läkemedel som ingår i Kazakstan National Formulary of Medicines)
Instruktioner
Handelsnamn
Ginipral
Internationellt icke-proprietärt namn
Hexoprenalin
Doseringsform
Lösning för intravenös administrering 10 mcg/2 ml
Clämnar
1 ampull innehåller:
aktiv substans - hexoprenalinsulfat 10 mcg,
Hjälpämnen: natriumpyrosulfit, dinatriumsalt EDTA-dihydrat, natriumklorid, 2 M svavelsyra, vatten för injektion.
Beskrivning
Transparent färglös lösning.
Farmakoterapeutisk grupp
Andra läkemedel för behandling av gynekologiska sjukdomar. Tokolytiska läkemedel är sympatomimetika.
ATX-kod G02CA
Farmakologiska egenskaper
Farmakokinetik
Ginipral består av två katekolamingrupper, som i människokroppen genomgår en metyleringsprocess genom katekolamin-O-metyltransferas. Medan effekten av isoprenalin nästan helt avskaffas genom införandet av en metylgrupp, blir hexoprenalin biologiskt inaktivt endast om båda dess katekolamingrupper är metylerade. Denna egenskap, liksom den höga förmågan hos Ginipral att fästa på ytor, anses vara orsaken till dess långvariga verkan.
Efter intravenös administrering utsöndras 80 % av oförändrat hexoprenalin och dess monometylderivat i urinen inom 4 timmar. Utsöndring av dimetylderivat och konjugerade föreningar (glukuronid och sulfat) sker i mindre volym och något senare. En liten del utsöndras i gallan i form av komplexa metaboliter. Efter oral administrering utsöndras en del av dosen i urinen som en dimetylerad metabolit.
Farmakodynamik
Ginipral är en β2-adrenerg agonist som slappnar av livmoderns muskler. Minskar frekvensen och intensiteten av livmodersammandragningar. Läkemedlet hämmar spontana och oxytocin-inducerade förlossningssammandragningar; Under förlossningen normaliserar den alltför starka eller oregelbundna sammandragningar. Under påverkan av Ginipral slutar förtida sammandragningar i de flesta fall, vilket gör att du kan behålla graviditeten fram till det normala förfallodatumet. På grund av sin 2-selektivitet har Ginipral en liten effekt på hjärtaktivitet och blodflöde hos både den gravida kvinnan och fostret.
Indikationer för användning
Kortvarig hämning av okomplicerad prematur födsel:
hämning av förlossningssammandragningar mellan 22 och 37 veckors graviditet hos patienter utan medicinska eller obstetriska kontraindikationer mot tokolytisk terapi.
innan du vänder fostret från tvärläge
akuta åtgärder vid för tidig födsel utanför sjukhuset, innan den gravida kvinnan levereras till sjukhuset
Användningsanvisningar och doser
Doserna nedan bör endast betraktas som riktlinjer eftersom tokolys kräver individuell anpassning till patientens specifika behov
Akut tokolys
10 mcg Ginipral, utspädd i 10 ml isotonisk natriumkloridlösning eller 5 % glukoslösning, administrerad långsamt intravenöst under 5-10 minuter. Fortsätt vid behov administreringen genom intravenös infusion med en hastighet av 0,3 mikrogram/min (se massiv tokolys).
Om krampsmärta kvarstår måste infusionshastigheten ökas med 0,05 mcg/min var 10:e minut tills tillfredsställande tokolys uppnås, medan hjärtfrekvensen hos den gravida kvinnan inte bör överstiga 130/min.
Massiv tokolys
Startdosen av Ginipral är 10 mcg, administrerad långsamt intravenöst, följt av intravenös infusion med en hastighet av 0,3 mcg/min. Läkemedlet kan administreras med en hastighet av 0,3 mcg/min utan föregående intravenös injektion.
Om krampsmärta kvarstår måste infusionshastigheten fördubblas var 10:e minut tills tillfredsställande tokolys uppnås, medan hjärtfrekvensen för den gravida kvinnan inte bör överstiga 120/min.
När det administreras med standardinfusionssystem späds läkemedlet i 500 ml isotonisk natriumkloridlösning eller 5% glukoslösning. Lösningen administreras intravenöst, 20 droppar = 1 ml.
Dosberäkningen på 0,3 mcg/min motsvarar:
Den maximala dagliga dosen är 430 mikrogram/dag (överskridande av dosen är endast möjligt i undantagsfall).
När det administreras med standardinfusionssystem späds läkemedlet med isoton natriumkloridlösning eller 5% glukoslösning. Lösningen administreras intravenöst, 20 droppar = 1 ml, infusionshastighet 0,075 mcg/min.
Dosberäkningen på 0,075 mcg/min motsvarar:
Om sammandragningarna inte återupptas inom 48 timmar kan Ginipral administreras oralt i tablettform, en engångsdos på 0,5 mg.
En lösning av läkemedlet Ginipral i isotonisk natriumkloridlösning eller 5% glukoslösning bereds omedelbart före användning av infusionsbehandling.
Under perioden med tokolytisk terapi bör volymen av vätska som kommer in i kroppen (inklusive oral administrering) inte överstiga 1500 ml per dag.
Bieffekter
Frekvensen av biverkningar av läkemedlet bedöms enligt följande: mycket vanliga: ( 1/10); frekvent: ( 1/100, 1/10); ovanliga: ( 1/1000, 1/100); sällsynt: ( 1/10 000, 1/1000); mycket sällsynt: ( 1/10 000), okänd (uppskattning kan inte göras från tillgängliga data)
Störningar i det endokrina systemet
Okänd: Lipolys
Metaboliska störningar
Vanliga: *Hypokalemi
Mindre vanliga: *Hyperglykemi (allvarligare hos patienter med befintlig diabetes mellitus)
Störningar i nervsystemet
Mycket vanliga: Ofrivilliga muskelsammandragningar
Okänd: Huvudvärk, yrsel, nervositet
Störningar i hjärtsystemet
Mycket vanliga: *Takykardi
Frekventa: *Hjärtklappning, sänkt diastoliskt blodtryck
Sällsynta: *Hjärtarytmier, t.ex. förmaksflimmer, myokardischemi
Okänd: Ökat hjärtminutvolym, ökat systoliskt blodtryck, små fluktuationer i fostrets hjärtfrekvens, angina pectoris
Störningar i kärlsystemet
Vanliga: *Hypotoni
Sällsynt: *Perifer vasodilatation
Störningar i andningsorganen
Mindre vanliga: *Lungödem
Gastrointestinala störningar
Sällsynt: Illamående
Ej känt: Kräkningar, undertryckt tarmmotilitet, intestinal atoni
Störningar i lever och gallvägar
Okänd: (övergående) ökning av serumtransaminaser
Hud och subkutan vävnad
Vanligt: Överdriven svettning
Okänd: Hudrodnad
Störningar i urinutsöndringssystemet
Okänd: Minskad diures (särskilt i den inledande fasen av behandlingen).
*Dessa reaktioner har rapporterats i samband med användning av kortverkande beta-antagonister för obstetriska indikationer och anses vara klasseffekter
Allergiska reaktioner kan uppstå på grund av sulfitinnehåll, särskilt hos patienter med astma, vilket kan visa sig som illamående, diarré, andnöd, akuta astmaanfall, nedsatt medvetande eller chock. Förloppet av sådana reaktioner kan variera mycket från person till person och kan till och med leda till livshotande konsekvenser.
Rapportera möjliga biverkningar. Att rapportera möjliga biverkningar efter läkemedelsproduktregistrering är mycket viktigt. Detta kommer att möjliggöra fortsatt övervakning av nytta/riskbedömningen av läkemedlet. Sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera alla misstänkta biverkningar med hjälp av det nationella rapporteringssystemet
Kontraindikationer
allvarlig toxicos, intrauterin infektion, livmoderblödning på grund av placenta previa, eklampsi eller svår havandeskapsförgiftning, placentaavbrott eller navelsträngskompression
överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot någon av komponenterna i läkemedlet
något tillstånd under graviditetsperioden upp till 22 veckor
kranskärlssjukdom eller risk för kranskärlssjukdom
1:a och 2:a trimestern av graviditeten
alla tillstånd hos modern eller fostret där förlängning av graviditeten är farlig för hälsan
intrauterin fosterdöd, bevisad dödlig medfödd eller kromosomal defekt som är oförenlig med livet
patienter med bronkialastma förknippad med överkänslighet mot sulfiter
hjärtrytmrubbningar, myokardit, mitralisklaffstenos/insufficiens, aortastenos
hypertyreos
allvarliga lever- och njursjukdomar
stängningsvinkelglaukom
Ginipral är också kontraindicerat när - adrenerga agonister har en negativ effekt på pulmonell hypertoni och hjärt-kärlsjukdom - med hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati eller någon typ av obstruktion i vänsterkammarnas utflöde, till exempel aortastenos
Läkemedelsinteraktioner
Inkompatibilitet
Natriumpyrosulfit är en mycket aktiv komponent, därför rekommenderas det inte att blanda Ginipral med andra lösningar (med undantag för isoton natriumkloridlösning eller 5 % glukoslösning).
Halogenerade anestesimedel
På grund av den extra blodtryckssänkande effekten finns det en ökad risk för livmoderblödning. Det finns risk för ventrikulär rytmstörning på grund av ökad hjärtreaktivitet vid interaktion med halogenerade anestetika. Behandling med Ginipral ska avbrytas 6 timmar före planerad anestesi med halogenerade anestetika (halotan)
Kortikosteroider
Fall av lungödem har rapporterats hos kvinnor vid samtidig användning av β-antagonister och kortikosteroider. Kortikosteroider är kända för att öka blodsockret och kan sänka serumkaliumnivåerna, och samtidig användning bör ske med försiktighet och noggrann övervakning av patienten på grund av den ökade risken för hyperglykemi och hypokalemi
Antidiabetiska läkemedel
Administrering av betablockerare är associerad med en ökning av blodsockernivåerna, vilket kan leda till en försvagning av antidiabetesterapi; Därför kan justeringar av individuell antidiabetisk behandling krävas.
Kaliumförstörande medel
På grund av den kaliumutarmande effekten av β-blockerare bör samtidig användning av kaliumnedbrytande läkemedel som ökar risken för hypokalemi, såsom diuretika, digoxiner, metylxantiner och kortikosteroider, användas med försiktighet efter noggrann utvärdering av fördelarna och riskerna hos patienter. med ökad risk för hjärtarytmier till följd av hypokalemi
Andra interaktioner
Icke-selektiva β-blockerare försvagar effekten av Ginipral eller neutraliserar den. En ökning av glykogenreserverna i levern på grund av användningen av glukokortikoider minskar den hypoglykemiska effekten av Ginipral
Samtidig användning av Ginipral och sympatomimetika som används för att behandla bronkialastma (Berotec, Salbutamol, Beclazone och andra) eller sympatomimetika för systemisk användning (efedrin, isoprenalin och andra) bör undvikas, eftersom detta kan orsaka ökad hjärtaktivitet och leda till överdosering. Med samtidig användning av sympatomimetika och halotan kan hjärtarytmier utvecklas.
Ginipral ska inte användas i kombination med ergotalkaloider.
Ginipral ska inte användas tillsammans med produkter som innehåller kalcium och vitamin D, eller med dihydrotachysterol och mineralokortikosteroider
speciella instruktioner
Beslutet att inleda behandling med Ginipral bör fattas efter noggrant övervägande av riskerna och fördelarna med behandlingen.
Behandling bör utföras på kliniker som är ordentligt utrustade och tillåter kontinuerlig övervakning av moderns och fostrets tillstånd. Tokolys med användning av β-adrenerga agonister rekommenderas inte vid bristning av fostersäcken och när livmoderhalsen vidgas med mer än 4 cm.
När du använder Ginipral bör du övervaka blodtrycket och pulsen hos modern, såväl som fostrets hjärtslag. Övervakning av EKG och hjärtfunktion rekommenderas före och under behandlingen.
Behandlingen ska avbrytas om tecken på myokardischemi uppträder (t.ex. bröstsmärtor eller EKG-förändringar). Ginipral ska inte användas för tokolys hos patienter med redan existerande hjärtsjukdom och riskfaktorer.
Lungödem
Patienter med riskfaktorer inklusive flerbördsgraviditet, vätskeretention, infektioner och havandeskapsförgiftning kan ha en ökad risk att utveckla lungödem. Administrering med spruta, i motsats till infusion, begränsar risken för vätskeöverbelastning. Om tecken på vätskeretention och symtom på lungödem uppträder ska läkemedlet avbrytas. Detta gäller särskilt vid kombinationsbehandling med kortikosteroider och förekomst av samtidiga sjukdomar (njursjukdomar, gestos). Du bör också begränsa ditt intag av bordssalt i maten.
Blodtryck och hjärtfrekvens
En ökning av moderns hjärtfrekvens i storleksordningen 20 till 50 slag per minut åtföljer vanligtvis administreringen av beta-agonister. Moderns puls bör övervakas under hela administreringen av läkemedlet, under dosreduktion och utsättning.
Som en allmän regel bör moderns hjärtfrekvens inte överstiga en jämn frekvens på 120 slag per minut. Blodtrycket kan minska under läkemedelsadministrering; Läkemedlets effekt är större på diastoliskt tryck än på systoliskt tryck. Diastoliskt tryck faller, vanligtvis i intervallet 10 till 20 mmHg. Effekten på fostrets hjärtfrekvens är mindre uttalad, men en ökning med upp till 20 slag per minut kan förekomma.
Diabetes
Administrering av beta-agonister är associerad med en ökning av blodsockernivån. Därför bör blodsocker- och laktatnivåer övervakas hos patienter med diabetes.
Andra försiktighetsåtgärder.
Vid tokolytisk behandling med användning av ß-adrenerga agonister kan symtomen på samtidig dystrofisk myotoni öka.
Hos vissa patienter med överkänslighet mot sympatomimetika kan Ginipral® endast användas i minimala doser valda individuellt och under särskilt noggrann medicinsk övervakning.
I sällsynta fall kan natriumpyrosulfit, som ingår i Ginipral, orsaka en allvarlig allergisk reaktion och bronkospasm.
Vid behandling med Ginipral observeras en minskning av tarmmotiliteten (i sällsynta fall tarm-atoni), därför är regelbunden övervakning av tarmfunktionen nödvändig under tokolytisk behandling.
Graviditet och amning
Om förlossningen inträffar omedelbart efter en behandlingskur med Ginipral, är det nödvändigt att ta hänsyn till möjligheten för hypoglykemi och acidos hos nyfödda på grund av transplacental inträngning av sura metaboliska produkter (mjölk- och ketonsyror).
Läkemedlet är inte avsett för användning under amning.
Funktioner av läkemedlets effekt på förmågan att köra ett fordon eller potentiellt farliga mekanismer
Ej tillämpligt eftersom kvinnor som behöver tokolytisk terapi befinner sig på sjukhus eller under överinseende av en läkare inom akutsjukvård.
Överdos
Symtom: en markant ökning av moderns hjärtfrekvens, skakningar, huvudvärk, ökad svettning.
Behandling: minska dosen av läkemedlet; för att eliminera allvarliga manifestationer av överdosering av läkemedel är det nödvändigt att använda Ginipral-antagonister - icke-selektiva β-adrenolytiska läkemedel som helt neutraliserar effekten av Ginipral.
Släpp blankett och förpackningar
Glasampuller innehållande 2 ml av läkemedlet med brytpunkt och två märkningsringar. 5 ampuller placeras i en blisterförpackning.
1 konturpaket tillsammans med instruktioner för användning i staten och ryska språken placeras i en kartongförpackning.
hexoprenalinKemiskt rationellt namn:
C22H34N2O10S
N,N"-bis-hexametylendiaminsulfat.
Doseringsform:
biljardFörening
1 tablett innehåller:
Hexoprenalinsulfat - 0,50 mg
Majsstärkelse - 27,8 mg
Laktoshydrat - 80,0 mg
Copovidon - 8,0 mg
Dinatriumedetatdihydrat - 0,5 mg
Talk - 0,8 mg
Magnesiumstearat - 0,8 mg
Glycerol palmitostearat - 1,6 mg
Beskrivning
Vita, runda, bikonvexa tabletter.
Farmakologiska egenskaper
Farmakoterapeutisk grupp:
Selektiv beta2-adrenerg agonist.ATX-kod: R03CC05
Farmakodynamik
GINIPRAL ® är ett selektivt β 2 - sympatomimetiskt medel som slappnar av livmoderns muskler. Under påverkan av GINIPRAL ® minskar frekvensen och intensiteten av livmodersammandragningar. Läkemedlet hämmar spontana och oxytocin-inducerade förlossningssammandragningar; Under förlossningen normaliserar den alltför starka eller oregelbundna sammandragningar. Under påverkan av GINIPRAL ® upphör för tidiga sammandragningar i de flesta fall, vilket gör det möjligt att förlänga graviditeten till det normala förfallodatumet. På grund av sin β 2 - selektivitet har GINIPRAL ® en liten effekt på hjärtaktiviteten och blodflödet hos den gravida kvinnan och fostret.
Farmakokinetik
GINIPRAL ® består av två katekolamingrupper, som i människokroppen genomgår en metyleringsprocess genom katekolamin-O-metyltransferas. Medan effekten av isoprenalin nästan helt avskaffas genom införandet av en metylgrupp, blir hexoprenalin biologiskt inaktivt endast om båda dess katekolamingrupper är metylerade. Denna egenskap, liksom den höga förmågan hos GINIPRAL ® att fästa på ytor, anses vara orsaken till dess långvariga verkan. Studier med 3H-märkta substanser utförda på råttor visade att urinutsöndringen av biologiskt aktiva substanser fortsätter längre efter intravenös injektion än efter administrering av isoprenalin; efter 2 timmar utsöndrades endast 0,6 % av isoprenalin oförändrat. Som jämförelse, vid användning av hexoprenalin under de första 4 timmarna, utsöndrades 80% av de biologiskt aktiva substanserna i urinen oförändrade, det vill säga i form av fritt hexoprenalin och monometylderivat. Därefter ökar utsöndringen av dimetylderivat och konjugerade föreningar (glukuronid och sulfat). En liten del utsöndras i gallan i form av komplexa metaboliter. Dessutom, när det administreras intrabronkialt, utsöndras märkt 3H-hexoprenalin i urinen i form av en biologiskt aktiv substans under relativt lång tid. En del av den injicerade substansen förblir aktiv på injektionsstället under ganska lång tid. Efter intramuskulär administrering utsöndrades även den aktiva metaboliten väl i urinen. Effekten av läkemedlet observeras på injektionsstället under ganska lång tid. Hexoprenalin absorberas väl när det tas oralt, och en del av det utsöndras i urinen som en dimetylerad metabolit.
Indikationer för användning
Hot om för tidig födsel (främst som en fortsättning på infusionsbehandling).
Kontraindikationer
Inuti. GINIPRAL ® 0,5 mg tabletter ska tas med en liten mängd vatten. I avsaknad av andra rekommendationer bör den indikerade dosen följas strikt.
Hot om för tidig födsel:
1-2 timmar före slutet av GINIPRAL ®-infusionen, börja ta GINIPRAL ® 0,5 mg tabletter. Ta först 1 tablett var 3:e timme och sedan var 4-6:e timme (från 4 till 8 tabletter per dag). Sidoeffekt
Under användning av GINIPRAL ® kan yrsel, ångest, lätt tremor i fingrarna, ökad svettning, takykardi, huvudvärk och ökad leveraktivitet uppstå.
Det kan finnas en minskning av blodtrycket, särskilt diastoliskt. I vissa fall uppstår illamående och kräkningar.
Enstaka fall av hjärtrytmstörningar (ventrikulär extrasystol), kardialgi och andningssvårigheter registrerades. Dessa symtom försvinner mycket snabbt efter att ha slutat använda läkemedlet.
Blodsockernivåerna, särskilt vid diabetes, ökar på grund av läkemedlets glykogenolytiska effekt.
Diuresen minskar, särskilt i det inledande stadiet av behandlingen. Hos patienter med en tendens att behålla vätska i vävnaderna kan detta leda till ödem. Under behandling med GINIPRAL ® kan intensiteten av tarmens motilitet minska (var uppmärksam på regelbunden avföring).
Hos nyfödda - hypoglykemi och acidos, bronkospasm, anafylaktisk chock. Överdos
Symtom: ångest, tremor, ökad svettning, svår takykardi, arytmi, huvudvärk, kardialgi, sänkt blodtryck (BP), andnöd.
Behandling: användning av GINIPRAL ® -antagonister - icke-selektiva betablockerare som helt neutraliserar effekten av GINIPRAL ®. Interaktion med andra läkemedel
Ett antal läkemedel som sänker blodtrycket (till exempel betablockerare) försvagar effekten av GINIPRAL ® eller neutraliserar den.
Metylxantiner (till exempel teofyllin) förstärker effekten av GINIPRAL ®.
Effekten av orala hypoglykemiska medel under behandling med GINIPRAL ® försvagas.
Vissa sympatomimetika (kardiovaskulära och antiastmatiska läkemedel) ökar biverkningarna av GINIPRAL ® (takykardi).
Generell anestesi (fluorotan) och adrenerga stimulantia ökar biverkningarna på det kardiovaskulära systemet.
GINIPRAL ® är oförenligt med ergotalkaloider, MAO-hämmande läkemedel, tricykliska antidepressiva medel, såväl som med läkemedel som innehåller kalcium och vitamin D, samt med dihydrotachysterol och mineralokortikoider. speciella instruktioner
Blodtryck, puls och hjärtaktivitet bör vara under konstant medicinsk övervakning. Patienter med diabetes måste regelbundet övervaka sina blodsockernivåer. Under påverkan av GINIPRAL ® minskar diuresen, så du bör noggrant övervaka symtom som återspeglar vätskeretention i kroppen (till exempel: svullnad av benen, andningssvårigheter). Detta är särskilt viktigt vid samtidig användning av kortikosteroider eller vid njursjukdom.
Det är nödvändigt att strikt begränsa överskottsvätskeintaget och minska saltintaget. Under tokolytisk behandling är det nödvändigt att övervaka tarmrörelser. Under långvarig behandling är det nödvändigt att övervaka tillståndet hos fosterplacentalkomplexet. I de fall där bristning av fosterhinnan redan har inträffat och livmodermuskeln vidgats med mer än 2-3 cm är chanserna att lyckas med tokolytisk behandling försumbara.
Om kirurgiskt ingrepp är nödvändigt ska narkosläkaren informeras om GINIPRAL ® -behandling.
Det är nödvändigt att ta hänsyn till användningen av andra läkemedel när du förskriver behandling med GINIPRAL ®.
Kaffe och te kan öka biverkningarna av GINIPRAL ® .
Om biverkningar eller kontraindikationer uppstår måste du informera din läkare. Släpp blankett
2 blister med bruksanvisning i en kartong.
I fallet med förpackning och packning hos ZAO PharmFirma Sotex:
10 tabletter per PVC/Al blister.
1 eller 2 blister med bruksanvisning i en kartongförpackning. Förvaringsförhållanden
Lista B. På en mörk plats vid en temperatur av 18° - 25°C. Förvaras oåtkomligt för barn! Bäst före datum
5 år. Använd inte efter det utgångsdatum som anges på förpackningen. Utsläpp från apotek
På recept.
Tillverkare:
Nycomed Austria GmbH, Österrike. St. Peter-Strasse 25, A-4020 Linz, Österrike.
Konst. Peter Strasse 25, A-4020 Linz, Österrike.
Konsumentklagomål ska skickas till:
119049 Moskva, st. Shabolovka, 10, byggnad 2.
När det gäller förpackning och förpackning av läkemedlet hos ZAO PharmFirma Sotex, ska konsumentklagomål skickas till adressen: 141345, Moskva-regionen, Sergiev Posad-distriktet, byn Svatkovo, ip/o Svatkovo.
