Vedľajšie účinky verapamilu na muskuloskeletálny systém. Na čo je liek verapamil? Špeciálne pokyny na použitie Verapamilu

Verapamil je súčasťou skupiny blokátorov vápnikových kanálov. Používa sa pri liečbe srdcovej ischémie, vrátane:

  • stabilná angina pectoris;
  • angina pectoris v pokoji;
  • vazospastická angína;
  • postinfarktová angína;
  • fibrilácia predsiení;
  • paroxyzmálna supraventrikulárna tachykardia.

Spôsob aplikácie

Dávka Verampilu sa vyberá pre každého pacienta individuálne. Užívajte liek po jedle (môžete počas jedla), úplne prehltnite, bez žuvania a zapite vodou (nemôžete ho zapiť grapefruitovou šťavou).

  1. Dávkovanie pre dospelých a dospievajúcich s hmotnosťou 50 kg a viac s ischemickou chorobou srdca, supraventrikulárnou paroxyzmálnou tachykardiou a fibriláciou predsiení sa odporúča 120-480 mg, rozdelených do 3 alebo 4 dávok. Maximálna dávka za deň = 480 mg. Denná dávka pri arteriálnej hypertenzii = od 120 do 360 mg v 3 rozdelených dávkach.
  2. Pri poruchách rytmu sú predpísané deti do 6 rokov. Odporúča sa 80 až 120 mg denne pre 2-3 dávky.
  3. Pre deti vo veku 6-14 rokov sa Verampil predpisuje iba vtedy, ak je srdcový rytmus abnormálny. Dávkovanie za deň = 80-360 mg, rozdelené na 2-4 krát.
  4. U pacientov s poruchou funkcie pečene sa dávka nastavuje opatrne, počnúc minimom. Napríklad 40 mg sa podáva 2-3 krát denne (80-120 mg denne).

Verampil sa nemá predpisovať do 7 dní po infarkte myokardu. Na konci liečby sa liek postupne vysadí.

Formulár na uvoľnenie. Zlúčenina

Verampil sa vyrába vo forme dražé, kapsúl, roztoku na intravenózne podanie a filmom obalených tabliet.

Zloženie lieku zahŕňa:

  • verapamil hydrochlorid;
  • pomocné látky: škrob, hydrogenfosforečnan vápenatý, butylhydroxyanizol, čistený mastenec, stearát horečnatý, želatína, metylparabén, oxid titaničitý, hydroxypropylmetylcelulóza, indigokarmín.

Užitočné vlastnosti

Liek verampil má antianginózne a antiischemické účinky pri rôznych formách ischemickej choroby. Verampil má nasledujúce prospešné vlastnosti:

  • je schopný blokovať transmembránový tok Ca iónov v srdcových bunkách a cievnych svaloch;
  • znižuje potrebu kyslíka v srdcovom svale, pretože ovplyvňuje energeticky náročné metabolické procesy v myokarde, čím sa znižuje afterload;
  • zvyšuje koronárny prietok krvi, pretože koronárne cievy sa rozširujú;
  • má antihypertenzívny účinok znížením periférnej vaskulárnej rezistencie;
  • pomáha normalizovať sínusový rytmus a normalizuje srdcovú frekvenciu.
  • udržiava normálny krvný tlak.

Vedľajšie účinky

Zo srdca a cievneho systému:

  • sínusová bradykardia, AV blok I, II, III stupne;
  • periférny edém;
  • zastavenie sínusového uzla;
  • tachykardia, palpitácie, návaly horúčavy,
  • arteriálna hypotenzia;
  • výskyt alebo exacerbácia srdcového zlyhania.

Z gastrointestinálneho traktu:

  • nevoľnosť, zápcha, vracanie;
  • nepohodlie, bolesť brucha,
  • črevná obštrukcia;
  • zápal ďasien a krvácanie ďasien.

Neurologické poruchy:

  • bolesť hlavy, závraty;
  • extrapyramídové poruchy;
  • parestézia, tremor.

Sluchové orgány a vestibulárny aparát:

  • tinitus;
  • závraty.

Koža:

  • Stevensov-Johnsonov syndróm;
  • polymorfný erytém;
  • makulopapulárna vyrážka;
  • svrbenie, alopécia, urtikária purpura.

Z reprodukčného systému:

  • erektilná dysfunkcia;
  • hylekomastia, galaktorea.

Muskuloskeletálny systém a spojivové tkanivo:

  • svalová slabosť;
  • myalgia;
  • artralgia.

Imunitný systém:

  • precitlivenosť;
  • angioedém.

Laboratórne parametre sa môžu zmeniť: zvýšenie aktivity pečeňových enzýmov a prolaktínu v krvi. Pri kombinovanom použití verapamilu a kolchicínu bola hlásená tetraparéza. Preto sa ich kombinácia neodporúča.

Kontraindikácie

  • precitlivenosť na zložky lieku;
  • počiatočná fáza infarktu myokardu + komplikácie;
  • kardiogénny šok;
  • syndróm chorého sínusu, AV blok II a III stupňa (okrem implantovaných umelých kardiostimulátorov);
  • sinoatriálna blokáda;
  • syndróm Wolff-Parkinson-White;
  • fibrilácia predsiení + prítomnosť WPW syndrómu;
  • β-blokátory nemožno použiť súčasne s liekom intravenózne (s výnimkou prípadov intenzívnej starostlivosti);
  • Verapamil sa nemá užívať v prvých šiestich mesiacoch tehotenstva, v poslednom trimestri - ak je to absolútne nevyhnutné na odporúčanie lekára;
  • Počas laktácie môže Verampil prechádzať do materského mlieka v malých množstvách len ako posledná možnosť.

Interakcia s inými liekmi

Keď Verapamil interaguje s:

  • Inhibítory CYP3A4 môžu byť sprevádzané zvýšením hladiny verapamilu v krvi a interakcie s induktormi CYP3A4 spôsobujú zníženie plazmatických hladín verapamilu;
  • s liekmi proti arytmii a beta-blokátormi: zvýšený kardiovaskulárny účinok;
  • chinidín: znížený klírens chinidínu;
  • flekainidín: neovplyvňuje klírens verapamilu v krvi;
  • metoprolol: zvýšenie AUC a Cmax metoprololu u pacientov s angínou pectoris;
  • propranolol: zvýšenie AUC a Cmax propranololu u pacientov s angínou pectoris;
  • diuretiká, antihypertenzíva, vazodilatanciá: zosilnenie hypotenzného účinku;
  • terazosín a prazosín: dodatočný hypotenzívny účinok, zvýšená AUC terazosínu a Cmax;
  • antivírusové látky: plazmatické koncentrácie verapamilu sa zvyšujú;
  • karbamazepín: zvýšenie hladín karbamazepínu, výskyt neurotoxických vedľajších účinkov liečiva karbamazepínu;
  • lítium: zvýšená neurotoxicita lítia;
  • antimikrobiálne látky (telitromycín, erytromycín, klaritromycín): možné zvýšenie hladín verapamilu;
  • kolchicín: kombinácia s verapamilom sa neodporúča kvôli zvýšenej expozícii kolchicínu.
  • sulfinpyrazón: trojnásobné zvýšenie klírensu verapamilu, zvýšenie biologickej dostupnosti o viac ako 60 %. Hypotenzívny účinok môže byť znížený;
  • neuromuskulárne blokátory: ich účinky môžu byť zosilnené;
  • kyselina acetylsalicylová: je možné krvácanie;
  • etanol: zvýšený etanol v krvi;
  • Inhibítory HMG-CoA reduktázy: liečba MG-CoA reduktázy u pacientov užívajúcich Verapamil by mala začať minidávkami, ktoré sa postupne zvyšujú. Je potrebné zvoliť dávku na základe koncentrácie cholesterolu v krvi;
  • Atorvastatín: Hladiny atorvastatínu sa môžu zvýšiť;
  • lovastatín: hladiny lovastatínu sa môžu zvýšiť;
  • simvastatín: zvýšenie AUC simvastatínu, zvýšenie Cmax simvastatínu;
  • digoxín: u ľudí, ktorí nie sú chorí, sa zvyšuje Cmax digoxínu, CSS, AUC;
  • digitoxín: znížený klírens digitoxínu;
  • cimetidín: AUC verapamilu sa zvyšuje so znížením jeho klírensu;
  • antidiabetiká (glyburid): C max glyburidu, AUC sa zvyšuje;
  • teofylín: znížený klírens;
  • imipramín: zvýšená AUC;
  • doxorubicín: AUC a Cmax doxorubicínu v krvi sa zvyšujú u pacientov s malobunkovým karcinómom pľúc.
  • fenobarbital: zvyšuje klírens verapamilu 5-krát;
  • buspiron: zvýšenie AUC a Cmax;
  • midazolam: zvýšenie AUC a Cmax;
  • almotriptan: zvýšenie AUC a Cmax;
  • imunologické lieky: Sirolimus, Everolimus, Tacrolimus: možné zvýšenie hladiny týchto liekov;
  • grapefruitový džús: AUC a C max verapamilu sa zvyšujú, polčas a renálny klírens sú nezmenené;
  • Ľubovník bodkovaný: AUC verapamilu klesá s poklesom C max.

Video

Pozrite si video o nebezpečenstve nevhodnej kombinácie Verapamilu s betablokátormi.

V tomto článku si môžete prečítať návod na použitie lieku verapamil. Prezentované sú recenzie návštevníkov stránky - konzumentov tohto lieku, ako aj názory odborných lekárov na používanie Verapamilu v ich praxi. Žiadame vás, aby ste aktívne pridali svoje recenzie o lieku: či liek pomohol alebo nepomohol zbaviť sa choroby, aké komplikácie a vedľajšie účinky boli pozorované, možno ich výrobca neuviedol v anotácii. Analógy verapamilu v prítomnosti existujúcich štruktúrnych analógov. Použitie na liečbu porúch srdcového rytmu u dospelých, detí, ako aj počas tehotenstva a dojčenia.

verapamil- patrí do skupiny blokátorov „pomalých“ vápnikových kanálov. Má antiarytmickú, antianginóznu a antihypertenzívnu aktivitu.

Znižuje potrebu kyslíka v myokarde znížením kontraktility myokardu a znížením srdcovej frekvencie. Spôsobuje expanziu koronárnych ciev srdca a zvyšuje koronárny prietok krvi; znižuje tonus hladkých svalov periférnych tepien a celkový periférny vaskulárny odpor.

Verapamil výrazne spomaľuje atrioventrikulárne vedenie a inhibuje automatizáciu sínusového uzla, čo umožňuje použitie lieku na liečbu supraventrikulárnych arytmií.

Pôsobí pri angine pectoris, ako aj pri liečbe anginy pectoris s poruchami supraventrikulárneho rytmu. Potláča metabolizmus zahŕňajúci cytochróm P450.

Zlúčenina

Verapamil hydrochlorid + pomocné látky.

Farmakokinetika

Viaže sa na plazmatické bielkoviny o 90 %. Preniká cez hematoencefalickú a placentárnu bariéru a do materského mlieka (v malých množstvách). Rýchlo sa metabolizuje v pečeni N-dealkyláciou a O-demetyláciou za vzniku niekoľkých metabolitov. Akumulácia liečiva a jeho metabolitov v tele vysvetľuje zvýšený účinok počas liečby. Vylučuje sa obličkami 70 % (nezmenené 3 – 5 %), žlčou 25 %.

Indikácie

Liečba a prevencia porúch srdcového rytmu:

  • paroxyzmálna supraventrikulárna tachykardia;
  • flutter a fibrilácia predsiení (tachyarytmický variant);
  • supraventrikulárny extrasystol.

Liečba a prevencia:

  • chronická stabilná angina pectoris (angina pectoris);
  • nestabilná angína;
  • vazospastická angína (Prinzmetalova angína);

Liečba arteriálnej hypertenzie.

Uvoľňovacie formuláre

Filmom obalené tablety a dražé 40 mg a 80 mg.

Filmom obalené tablety s predĺženým uvoľňovaním 240 mg.

Roztok na intravenózne podanie (injekcie v injekčných ampulkách).

Návod na použitie a dávkovanie

Pilulky

Verapamil sa užíva perorálne počas jedla alebo po jedle s malým množstvom vody.

Dávkovací režim a trvanie liečby sa stanovujú individuálne v závislosti od stavu pacienta, závažnosti, charakteristík priebehu ochorenia a účinnosti liečby.

Na prevenciu záchvatov anginy pectoris, arytmie a pri liečbe arteriálnej hypertenzie sa liek predpisuje dospelým v počiatočnej dávke 40-80 mg 3-4 krát denne. V prípade potreby zvýšte jednorazovú dávku na 120 – 160 mg. Maximálna denná dávka lieku je 480 mg.

U pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene je vylučovanie verapamilu z tela pomalé, preto je vhodné začať liečbu minimálnymi dávkami. Denná dávka lieku by nemala presiahnuť 120 mg.

Ampulky

Podávajte intravenózne (ako kvapkanie) pomaly počas najmenej 2 minút, za nepretržitého monitorovania elektrokardiogramu, srdcovej frekvencie a krvného tlaku. U starších pacientov sa podávanie uskutočňuje najmenej 3 minúty, aby sa znížilo riziko nežiaducich účinkov.

Na zmiernenie paroxyzmálnych srdcových arytmií sa intravenózne podajú 2-4 ml 0,25% roztoku (5-10 mg) prúdom (pod kontrolou EKG a krvného tlaku). Ak nedôjde k žiadnemu účinku, je možné opakované podanie po 30 minútach v rovnakej dávke. Roztok verapamilu sa pripraví zriedením 2 ml 0,25% roztoku liečiva v 100-150 ml 0,9% roztoku chloridu sodného.

Vedľajší účinok

  • ťažká bradykardia (najmenej 50 úderov/min);
  • výrazné zníženie krvného tlaku;
  • rozvoj alebo zhoršenie srdcového zlyhania;
  • tachykardia;
  • možný rozvoj anginy pectoris až po infarkt myokardu (najmä u pacientov s ťažkými obštrukčnými léziami koronárnych artérií);
  • arytmie (vrátane ventrikulárnej fibrilácie a flutteru);
  • atrioventrikulárna blokáda 3. stupňa;
  • asystólia;
  • kolaps;
  • závraty;
  • bolesť hlavy;
  • mdloby;
  • úzkosť;
  • letargia;
  • zvýšená únava;
  • asténia;
  • ospalosť;
  • depresie;
  • extrapyramídové poruchy;
  • nevoľnosť;
  • svrbenie kože;
  • vyrážka;
  • hyperémia kože tváre;
  • multiformný exsudatívny erytém (vrátane Stevensovho-Johnsonovho syndrómu);
  • prechodná strata zraku na pozadí maximálnej koncentrácie;
  • pľúcny edém;
  • trombocytopénia asymptomatická;
  • periférny edém (opuch členkov, chodidiel a nôh).

Kontraindikácie

  • chronické srdcové zlyhanie stupňa 2B-3;
  • arteriálna hypotenzia;
  • akútny infarkt myokardu;
  • sinoatriálny blok;
  • syndróm chorého sínusu;
  • aortálna stenóza;
  • Morgagni-Adams-Stokesov syndróm;
  • digitalisová intoxikácia;
  • atrioventrikulárny blok 2 a 3 stupne;
  • ventrikulárna tachykardia;
  • kardiogénny šok;
  • Wolff-Parkinson-White syndróm alebo Lown-Ganong-Levinov syndróm v kombinácii s predsieňovým flutterom alebo fibriláciou (okrem pacientov s kardiostimulátorom);
  • porfýria;
  • tehotenstvo;
  • obdobie laktácie;
  • parenterálne podanie akéhokoľvek betablokátora počas predchádzajúcich 2 hodín,
  • vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť neboli stanovené);
  • precitlivenosť na zložky lieku.

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia

Kontraindikované počas tehotenstva a laktácie.

špeciálne pokyny

Počas liečby je potrebné sledovať funkciu kardiovaskulárneho a dýchacieho systému, obsah glukózy a elektrolytov v krvi, objem cirkulujúcej krvi a množstvo vylúčeného moču. Môže predĺžiť PQ interval pri plazmatických koncentráciách nad 30 ng/ml. Neodporúča sa náhle ukončiť liečbu.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Používajte opatrne pri práci vodičov vozidiel a ľudí, ktorých povolanie je spojené so zvýšenou koncentráciou (znižuje sa rýchlosť reakcie).

Liekové interakcie

Zvyšuje koncentráciu digoxínu, teofylínu, prazosínu, cyklosporínu, karbamazepínu, myorelaxancií, chinidínu, kyseliny valproovej v krvi v dôsledku potlačenia metabolizmu cytochrómu P450.

Cimetidín zvyšuje biologickú dostupnosť verapamilu takmer o 40 % (znížením metabolizmu v pečeni), a preto môže byť potrebné znížiť dávku verapamilu.

Doplnky vápnika znižujú účinnosť verapamilu. Rifampicín, barbituráty, nikotín, urýchľujúci metabolizmus v pečeni, vedú k zníženiu koncentrácie verapamilu v krvi, čím sa znižuje závažnosť antianginóznych, hypotenzných a antiarytmických účinkov.

Pri súčasnom použití s ​​inhalačnými anestetikami sa zvyšuje riziko vzniku bradykardie, atrioventrikulárnej blokády a srdcového zlyhania. Prokaínamid, chinidín a iné lieky, ktoré predlžujú QT interval, zvyšujú riziko významného predĺženia QT intervalu.

Kombinácia s betablokátormi môže viesť k zvýšeniu negatívneho inotropného účinku, zvýšenému riziku vzniku porúch atrioventrikulárneho vedenia, bradykardii (verapamil a betablokátory sa musia podávať v niekoľkohodinových intervaloch).

Prazosín a iné alfa-blokátory zvyšujú hypotenzný účinok. Nesteroidné protizápalové lieky znižujú hypotenzívny účinok v dôsledku potlačenia syntézy prostaglandínov, zadržiavania sodíkových iónov a tekutín v tele.

Zvyšuje koncentráciu srdcových glykozidov (vyžaduje starostlivé sledovanie a zníženie dávky srdcových glykozidov).

Sympatomimetiká znižujú hypotenzný účinok verapamilu.

Disopyramid a flekainid sa nemajú podávať 48 hodín pred a 24 hodín po užití verapamilu (súhrn negatívnych inotropných účinkov vrátane smrti).

Estrogény znižujú hypotenzívny účinok v dôsledku zadržiavania tekutín v tele. Je možné zvýšiť koncentrácie v krvnej plazme liekov charakterizovaných vysokým stupňom väzby na proteíny (vrátane kumarínových a indandiónových derivátov, nesteroidných protizápalových liekov, chinínu, salicylátov, sulfinpyrazónu).

Lieky, ktoré znižujú krvný tlak, zvyšujú hypotenzný účinok verapamilu.

Zvyšuje riziko neurotoxického účinku lítiových prípravkov. Zvyšuje aktivitu periférnych svalových relaxancií (môže vyžadovať zmenu dávkovacieho režimu).

Analógy lieku Verapamil

Štrukturálne analógy účinnej látky:

  • Veracard;
  • verapamil Mival;
  • verapamil Sopharma;
  • verapamil Lect;
  • verapamil ratiopharm;
  • Verapamil Eskom;
  • Injekčný roztok verapamil hydrochloridu 0,25 %;
  • Vero verapamil;
  • verogalid EP 240 mg;
  • izoptín;
  • Isoptin CP 240;
  • Kaveril;
  • Lekoptin;
  • Finoptin.

V 1 tablete - verapamil hydrochlorid 40 mg alebo 80 mg.

Pšeničný škrob, laktóza, oxid kremičitý, MCC, stearát horečnatý, mastenec sú pomocné zložky.

Forma uvoľňovania verapamilu

  • poťahované tablety 40 mg a 80 mg;
  • roztok na intravenózne podanie 2,5 %;
  • tablety s predĺženým uvoľňovaním 240 mg;
  • tablety 40 mg a 80 mg.

farmakologický účinok

Antiarytmické, antianginózne.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Farmakodynamika

Farmakologická skupina liekov, do ktorej patrí Verapamil - blokátory vápnikových kanálov . Majú antiarytmické, hypotenzívne a antianginózne účinky. Mechanizmus účinku je spojený s blokádou „pomalých“ vápnikových kanálov, ktoré sa nachádzajú v bunkách myokardu, srdcovom prevodnom systéme a bunkách hladkého svalstva ciev. Okrem toho sú tieto kanály prítomné v hladkých svaloch močových ciest, priedušiek a maternice. V dôsledku blokády sa normalizuje patologicky zvýšený tok iónov vápnika do buniek. Znížením transmembránového vstupu Ca2+ do kardiomyocytov liek znižuje silu kontrakcií myokardu a srdcovú frekvenciu a následne znižuje potrebu kyslíka myokardom.

Znižuje svalový tonus cievnej steny a spôsobuje hlavne dilatáciu arterioly , čo znamená zníženie odporu vo veľkom kruhu a zníženie dodatočného zaťaženia. Zvyšuje tiež koronárny prietok krvi. Spomaľuje AV vedenie, inhibuje automatizáciu sínusového uzla, čo umožňuje jeho použitie na liečbu supraventrikulárne arytmie .

Verapamil má výraznejší účinok na prevodový systém (sínusový a atrioventrikulárny uzol) a účinok na cievy je menej výrazný. Zlepšuje vylučovaciu funkciu obličiek. Malo by sa pamätať na to, že liek zhoršuje zástava srdca , provokuje vyslovene bradykardia A atrioventrikulárna blokáda .

Farmakokinetika

Takmer úplne absorbovaný z gastrointestinálneho traktu. Maximálna koncentrácia v krvi sa stanoví po 1-2 hodinách. 90% sa viaže na krvné bielkoviny. Rýchlo metabolizovaný v pečeni. V priebehu liečby sa účinok zvyšuje, čo je spojené s akumuláciou lieku a jeho metabolitov .

Polčas rozpadu jednorazovej dávky je 3-6 hodín, pri dlhodobej dávke je to až 12 hodín. Vylučuje sa obličkami (asi 74 %).

Indikácie na použitie Verapamilu

  • ;
  • stabilný;
  • angina pectoris s poruchami supraventrikulárneho rytmu;
  • supraventrikulárny extrasystol ;
  • fibrilácia predsiení ;
  • hypertenzná kríza (IV aplikácia);
  • arteriálnej hypertenzie .

Kontraindikácie

  • ťažká bradykardia ;
  • ťažká dysfunkcia LV;
  • AV blokáda II-III štádium;
  • precitlivenosť;
  • arteriálna hypotenzia ;
  • SSSU;

Predpísané opatrne, keď bradykardia , AV blok I. štádium, sinoatriálny blok, CHF, v starobe, so zlyhaním pečene a/alebo obličiek.

Vedľajšie účinky

Najčastejšie nežiaduce reakcie:

  • bradykardia ;
  • výrazné zníženie krvného tlaku;
  • nevoľnosť , ;
  • sčervenanie tváre;

Menej časté nežiaduce reakcie:

  • gingiválna hyperplázia ;
  • nervozita;
  • únava;
  • letargia;
  • , vyrážka;
  • AV blokáda, štádium III, s rýchlym intravenóznym podaním;
  • , trombocytopénia ;
  • galaktorea , gynekomastia ;
  • periférny edém;
  • pľúcny edém .

Návod na použitie Verapamilu (metóda a dávkovanie)

Tablety verapamilu, návod na použitie

Tablety s normálnym trvaním účinku sa užívajú perorálne pred jedlom, 40-80 mg trikrát denne v a. O vysoký krvný tlak - v 2 dávkach, pričom denná dávka môže dosiahnuť 480 mg. Denná dávka pre deti do 5 rokov je 40-60 mg.

Predĺžené formy s arteriálnej hypertenzie Predpíšte 240 mg ráno. Je vhodné začať liečbu nižšou dávkou – 120 mg 1-krát denne. Následne po 2 týždňoch sa dávka zvýši. Je možné ju zvýšiť na 480 mg denne v dvoch dávkach každých 12 hodín. Ak ide o dlhodobú liečbu, dávka by nemala prekročiť 480 mg denne.

Na baňkovanie hypertenzná kríza Verapamil sa používa intravenózne v dávke 5–10 mg. Pri paroxyzmálnych poruchách rytmu sa podáva aj intravenózne v boluse v dávke 5-10 mg. Opakujte v rovnakej dávke po 20-30 minútach, ak sa nedostaví žiadny účinok. Na udržiavaciu terapiu prechádzajú na intravenózne kvapkanie s roztokom. Jednorazová dávka na intravenózne podanie pre deti od 1 do 5 rokov je 2-3 mg.

Predávkovanie

Predávkovanie sa prejavuje bradykardia , AV blokáda A SA blokáda , znížený krvný tlak, asystólia .

Liečba začína výplachom žalúdka, pričom sorbenty . V prípade porúch vedenia sa podávajú intravenózne izoprenalín , 10% roztok, roztoky na nahradenie plazmy. Odporúča sa umelý kardiostimulátor. Na zvýšenie krvného tlaku je predpísaný alfa adrenergných agonistov .

Interakcia

Inhibítory CYP3A4 znižujú koncentrácie verapamil a zvýšenie jeho koncentrácie v plazme spôsobuje grapefruitová šťava. Liek zvyšuje plazmatické koncentrácie karbamazepín , cyklosporín , teofylín , chinidín srdcové glykozidy a etanol. Zvyšuje riziko neurotoxických účinkov liekov Li+.

O nefropatia miernej závažnosti možno použiť monoterapiu verapamilom, ak preeklampsia - komplexná terapia, ktorá okrem antikonvulzívneho, hypotenzívneho a diuretického účinku zahŕňa Verapamil 80 mg denne a ďalšie lieky.

Terapeutické indikácie:

  • Arytmie (najmä supraventrikulárna tachykardia ).
  • Arteriálna hypertenzia . Patrí medzi antihypertenzíva používané v tehotenstve a možno ho užívať dlhodobo, no zriedkavo sa používa ako základné antihypertenzívum u tehotných žien.
  • Angina pectoris .

Recenzie lieku Verapamil počas tehotenstva naznačujú, že liek je účinný, je dobre znášaný v terapeutických dávkach a nemá škodlivý účinok na plod.

  • « ... Pri užívaní Ginipralu sa objavila tachykardia, preto bol predpísaný aj tento liek. Pila som veľmi dlho, skoro až do pôrodu. Dieťa sa narodilo zdravé»;
  • « ... pila som od 28. do 32. týždňa spolu s Ginipralom, keďže sme mali s dieťaťom tachykardiu.».

Analýza výsledkov tehotenstva u žien, ktoré dostávali tento liek v prvom trimestri, neodhalila zvýšenie výskytu vrodených anomálií u plodu spôsobených jeho užívaním. Deti žien, ktoré dostali liek v 2. a 3. trimestri, tiež nevykazovali žiadne nežiaduce následky.

Analógy verapamilu

Kód ATX úrovne 4 sa zhoduje:

Synonymá pre tento liek, ktoré majú rovnakú účinnú látku: Kaveril , .

Analógy verapamilu sú blokátory vápnikových kanálov, ktoré majú podobný účinok: Gallopamil , Nifedipín retardovaný , nikardipín , Riodipin , .

Recenzie na Verapamil

Na čo sú tablety Verapamil? Indikácie na použitie Verapamilu zahŕňajú liečbu stabilných angina pectoris , arteriálnej hypertenzie , arytmie , najmä v kombinácii s obštrukčnými chorobami pľúc. Liečivo je tiež účinné pri prevencii relapsov. Môže sa kombinovať s dusičnanmi.

Recenzie Verapamilu na fórach naznačujú, že liek bol najčastejšie predpisovaný v kombinácii paroxyzmálna supraventrikulárna tachykardia A fibrilácia predsiení s arteriálnej hypertenzie .

Všetky recenzie sa obmedzujú na skutočnosť, že liek je lacný a účinný:

  • « ... Liek je účinný, takže ho môžem s istotou odporučiť každému»;
  • « ... Používam ho už viac ako jeden rok spolu s Enapom. Zbavili ste sa extrasystolov a dosiahli normálny krvný tlak»;
  • « ... už dlhé roky beriem 40 mg 2x na arytmiu. Samozrejme dochádza k poruchám, ale menej často ako predtým»;
  • « ... Verapamil je môj „desktopový“ liek. Obavy zo silného srdcového tepu (100 - 130). Pomáha dobre a je veľmi lacný»;
  • « ... Vďaka pravidelnému užívaniu Verapamilu záchvaty angíny zmizli».

V pôrodníckej praxi sa tento liek používa aj na tachykardia , poruchy rytmu u tehotných žien, aby sa znížil tonus maternice.

Recenzie o Verapamile počas tehotenstva sa líšia:

  • « ... Necítil som žiadnu výhodu – práve ma začalo silno páliť záha a bolieť ma hlava»;
  • « ... Žiadny prospech, slabosť a závrat»;
  • « ... V druhom trimestri sa objavila tachykardia, po dobratí sa to uľahčilo a dieťa sa upokojilo».

Najčastejšie vedľajšie účinky spôsobené týmto liekom boli: bradykardia , zápcha , návaly krvi do tváre.

Cena verapamilu, kde kúpiť

Všetky formy lieku je možné zakúpiť v ktorejkoľvek lekárni. Na jeho kúpu budete potrebovať recept v latinčine. Cena Verapamilu v 40 mg tabletách sa pohybuje od 30 do 51 rubľov, tablety s predĺženým uvoľňovaním 240 mg je možné zakúpiť za 153 až 194 rubľov a 10 ampuliek injekčného roztoku za 40 až 71 rubľov.

  • Internetové lekárne v Rusku Rusko
  • Internetové lekárne na Ukrajine Ukrajina
  • Internetové lekárne v Kazachstane Kazachstan

ZdravCity

    Tab. verapamil. p.p.o. 40 mg n50 Ozon LLC

    Tab. verapamil. Autor: retard 240 mg n20 Alkaloid AO

    Tab. verapamil. p/o 80 mg č. 50OJSC Irbitsky Chemical Plant

    Tab. verapamil. p.o. 40 mg n30 Alkaloid AO

Verapamil je liek s antianginóznym, hypotenzívnym a antiarytmickým účinkom používaný na liečbu arteriálnej hypertenzie, angíny pectoris, tachykardie a tachyarytmie.

Forma uvoľňovania a zloženie Verapamilu

Liečivo je dostupné vo forme kapsúl, dražé, injekčného roztoku, tabliet, ktorých hlavnou aktívnou zložkou je verapamil hydrochlorid.

Farmakologický účinok verapamilu

Verapamil je blokátor vápnikových kanálov, ktorý znižuje transmembránový vápnikový prúd. Liečivo účinnejšie blokuje otvorené kanály depolarizovanej membrány. Znižuje frekvenciu a kontraktilitu kardiostimulátora sínusového uzla, ako aj sinoatriálneho a AV vedenia, rýchlosť vedenia v AV uzle, podporuje relaxáciu hladkého svalstva (hlavne arteriol), znižuje periférny vaskulárny odpor, spôsobuje periférnu vazodilatáciu a znižuje afterload . Verapamil zvyšuje perfúziu myokardu, znižuje krvný tlak, podporuje reverzný rozvoj hypertrofie ľavej komory, zabraňuje rozvoju a uvoľňuje spazmus koronárnych artérií a zlepšuje odtok krvi z komôr.

Pri užívaní Verapamilu klesá frekvencia a intenzita bolestí hlavy cievneho pôvodu.

V prípade pseudohypertrofickej Duchennovej myopatie pomáha užívanie tohto lieku inhibovať neuromuskulárny prenos a predĺžiť obdobie zotavenia po použití vekurónia.

Indikácie na použitie Verapamilu

Podľa pokynov je Verapamil predpísaný pre:

  • sínusová tachykardia;
  • Paroxyzmálna supraventrikulárna tachykardia;
  • Angina pectoris;
  • Predsieňový extrasystol;
  • Arteriálna hypertenzia;
  • Flutter a fibrilácia predsiení;
  • Hypertenzná kríza;
  • Hypertrofická kardiomyopatia;
  • Idiopatická hypertrofická subaortálna stenóza.

Kontraindikácie používania Verapamilu

Podľa pokynov sa Verapamil nemôže predpisovať na:

  • precitlivenosť;
  • Ťažká hypotenzia;
  • AV blokáda II-III stupeň;
  • Kardiogénny šok;
  • Infarkt myokardu;
  • Ťažká bradykardia;
  • Chronické srdcové zlyhanie štádium III;
  • syndróm chorého sínusu;
  • Digitalisová intoxikácia;
  • Flutter a fibrilácia predsiení;
  • Sinoatriálny blok;
  • Ťažká stenóza ústia aorty;
  • Morgagni-Adams-Stokesov syndróm;
  • Tehotenstvo a laktácia.

Liek sa používa opatrne, keď:

  • Chronické srdcové zlyhanie štádia I a II;
  • AV blokáda prvého stupňa;
  • Závažná myopatia;
  • Stredná alebo mierna hypotenzia;
  • ventrikulárna tachykardia;
  • Zlyhanie obličiek alebo pečene.

Návod na použitie a dávkovanie Verapamilu

Verapamil dražé, kapsuly a tablety sú určené na perorálne podávanie. Trvanie liečby a dávkovanie lieku v každom konkrétnom prípade sa vyberá individuálne v závislosti od závažnosti ochorenia, stavu pacienta a účinnosti liečby.

Aby sa predišlo záchvatom arytmie a anginy pectoris, ako aj pri arteriálnej hypertenzii, Verapamil sa predpisuje perorálne v dávke 40-80 mg 3-4 krát denne. V prípade potreby možno dávku zvýšiť na 120-160 mg.

Udržiavacia terapia sa vykonáva počas dlhého časového obdobia s použitím menších dávok lieku.

Verapamil sa predpisuje deťom:

Do 4 rokov - 20 mg 2-3 krát denne;

Do 14 rokov - 40 mg 2-3 krát denne.

Verapamil na injekciu sa podáva intravenózne v počiatočnej dávke 5-10 mg pod kontrolou srdcovej frekvencie, krvného tlaku a EKG. Ak sa nedosiahne požadovaný účinok, liek sa znova podá po pol hodine (10 mg).

Vedľajšie účinky verapamilu

Pri používaní verapamilu podľa indikácií môže spôsobiť určité nežiaduce reakcie:

  • Kardiovaskulárny systém: bradykardia, znížený krvný tlak, tachykardia, zhoršenie alebo rozvoj srdcového zlyhania, angina pectoris, infarkt myokardu, arytmia, AV blokáda tretieho stupňa, kolaps, asystólia;
  • Tráviaci systém: zápcha, nevoľnosť, zvýšená chuť do jedla, hyperplázia ďasien, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov;
  • Centrálny a periférny nervový systém: bolesť hlavy, závraty, úzkosť, mdloby, zvýšená únava, letargia, asténia, depresia, ospalosť, extrapyramídové poruchy;
  • Alergické reakcie: vyrážka a svrbenie na koži, exsudatívny multiformný erytém, sčervenanie kože tváre;
  • Iné: prírastok hmotnosti, agranulocytóza, hyperprolaktinémia, gynekomastia, artritída, galaktorea, prechodná strata zraku, pľúcny edém, periférny edém, asymptomatická trombocytopénia.

Predávkovanie

Objavujú sa príznaky predávkovania liekom:

  • Arteriálna hypotenzia;
  • AV blokáda;
  • bradykardia;
  • Comoy;
  • Kardiogénny šok;
  • Asystólia.

Liečba predávkovania zahŕňa podávanie glukonátu vápenatého ako antidota. Pri hypotenzii sa podávajú dopamín, norepinefrín a roztoky na nahradenie plazmy; na bradykardiu a AV blok - atropín, izoprenalín alebo orciprenalín; na príznaky srdcového zlyhania - dobutamín.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Verapamil nie je predpísaný počas tehotenstva a dojčenia.

Interakcia s inými liekmi

Ak používate Verapamil podľa indikácií súčasne s:

  • Antihypertenzíva – zvyšuje sa antihypertenzívny účinok;
  • Antiarytmiká, betablokátory, lieky na inhalačnú anestéziu – zvyšuje riziko arteriálnej hypotenzie, bradykardie, srdcového zlyhania, AV blokády;
  • Dusičnany – zvyšujú antianginózny účinok verapamilu.
  • Kyselina acetylsalicylová – doba krvácania sa zvyšuje;
  • Buspiron – jeho vedľajšie účinky sa zvyšujú;
  • Disopyramid - u pacientov s dekompenzovaným srdcovým zlyhaním a kardiomyopatiou je možná ťažká arteriálna hypotenzia a kolaps;
  • Diklofenak - koncentrácia verapamilu v plazme klesá;
  • karbamazepín – zvyšuje sa účinok karbamazepínu a zvyšuje sa riziko nežiaducich reakcií centrálneho nervového systému;
  • Rifampicín – klinická účinnosť verapamilu klesá;
  • Tubokurarínchlorid. vekuróniumchlorid – môže sa zvýšiť svalový relaxačný účinok;
  • Fluoxetín – zvýšené vedľajšie účinky Verapamilu;
  • Cimetidín – účinok Verapamilu sa zvyšuje.
  • Enfluran a etomidát – predlžujú dobu anestézie.

špeciálne pokyny

Pred začatím liečby Verapamilom je potrebné najskôr kompenzovať srdcové zlyhanie.

Počas medikamentóznej terapie je potrebné sledovať funkcie kardiovaskulárneho a dýchacieho systému, hladinu elektrolytov a glukózy v krvi, objem krvi a objem vylúčeného moču.

Náhle prerušenie liečby týmto liekom sa neodporúča.

Verapamil môže spôsobiť ospalosť a závraty, čo treba vziať do úvahy, keď pacienti vykonávajú prácu, ktorá si vyžaduje zvýšenú koncentráciu.

Podmienky skladovania Verapamilu

Liečivo sa uchováva na tmavom mieste pri izbovej teplote.

Verapamil: návod na použitie a recenzie

latinský názov: verapamil

ATX kód: C08DA01

Účinná látka: verapamil

Výrobca: OJSC "Biosintez", Obolenskoye, STI-MED-SORB, chemický farmaceutický závod Irbitsky, AVVA-RUS (Rusko), koncern Hemofarm A.D. (Juhoslávia), Pharbita (Holandsko), BASF Generics (Nemecko), Alkaloid JSC (Macedónska republika)

Aktualizácia popisu a fotografie: 16.08.2019

Verapamil je liek s antiarytmickým, antianginóznym a antihypertenzívnym účinkom.

Forma a zloženie uvoľnenia

Verapamil je dostupný v nasledujúcich dávkových formách:

  • Filmom obalené tablety (10 kusov v blistroch, 1 alebo 5 blistrov v kartónovej škatuľke);
  • Roztok na intravenózne podanie: bezfarebný, priehľadný (v bezfarebných sklenených ampulkách s objemom 2 ml, 5 ampuliek v blistrových baleniach, 2 alebo 10 balení v kartónovej škatuľke).

1 tableta obsahuje:

  • Účinná látka: verapamil hydrochlorid – 40 alebo 80 mg;
  • Pomocné zložky: hydrogenfosforečnan vápenatý, škrob, butylovaný hydroxyanizol, čistený mastenec, stearát horečnatý, želatína, metylparabén, hydroxypropylmetylcelulóza, oxid titaničitý, indigokarmín.

Zloženie 1 ampulky injekčného roztoku zahŕňa:

  • Účinná látka: verapamilium hydrochlorid – 5 mg;
  • Pomocné zložky: chlorid sodný - 17 mg, hydroxid sodný - 16,8 mg, monohydrát kyseliny citrónovej - 42 mg, koncentrovaná kyselina chlorovodíková - 0,0054 ml, voda na injekciu - do 2 ml.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Verapamil je liek s antiarytmickým, antihypertenzívnym a antianginóznym účinkom. Je to pomalý blokátor vápnikových kanálov. Zabraňuje transmembránovému vstupu iónov vápnika (a prípadne iónov sodíka) do buniek hladkého svalstva myokardu a krvných ciev, ako aj do buniek prevodového systému myokardu. Antiarytmický účinok verapamilu je pravdepodobne spôsobený blokádou pomalých kanálov prevodového systému srdca. Elektrická aktivita sinoatriálnych a atrioventrikulárnych uzlín je ovplyvnená vstupom vápnika do buniek pomalými kanálmi. Verapamil inhibuje vstup vápnika, spomaľuje atrioventrikulárne vedenie, čo vedie k zvýšeniu efektívnej refraktérnej periódy v AV uzle v závislosti od srdcovej frekvencie. U pacientov s predsieňovým flutterom a/alebo fibriláciou predsiení tento účinok spôsobuje zníženie komorovej frekvencie. Verapamil zabraňuje opätovnému vstupu excitácie do AV uzla a pomáha obnoviť správny sínusový rytmus u pacientov trpiacich paroxyzmálnou supraventrikulárnou tachykardiou, vrátane Wolff-Parkinson-Whiteovho syndrómu.

Užívanie Verapamilu neovplyvňuje vedenie impulzov ďalšími cestami a tiež nevedie k zmene normálneho predsieňového akčného potenciálu alebo času intraventrikulárneho vedenia. V tomto prípade liek pomáha znižovať amplitúdu, rýchlosť depolarizácie a vedenie impulzov v zmenených vláknach predsiení. Verapamil nespôsobuje kŕče periférnych artérií a nemení celkovú koncentráciu vápnika v krvnom sére. Účinná látka pomáha znižovať afterload a kontraktilitu myokardu. Negatívny inotropný účinok verapamilu u väčšiny pacientov (vrátane pacientov s organickými srdcovými léziami) je kompenzovaný znížením afterloadu. Srdcový index zvyčajne neklesá, ale pri ťažkom alebo stredne ťažkom chronickom srdcovom zlyhaní (s tlakom v zaklinení v pľúcnici nad 20 mm Hg a s ejekčnou frakciou ľavej komory do 35 %) existuje možnosť akútnej dekompenzácie chronického srdcového zlyhania. V dôsledku bolusového intravenózneho podania sa maximálny terapeutický účinok verapamilu dostaví po 3–5 minútach. Pri intravenóznom podaní Verapamilu v štandardnej terapeutickej dávke (5–10 mg) sa pozoruje prechodný, najčastejšie asymptomatický pokles normálneho krvného tlaku, systémovej vaskulárnej rezistencie a kontraktility. Zaznamenal sa mierny nárast plniaceho tlaku ľavej komory.

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní:

  • absorpcia: asi 90–92 % liečiva sa absorbuje v gastrointestinálnom trakte. Biologická dostupnosť verapamilu je nízka (približne 20 %), čo sa vysvetľuje efektom prvého prechodu pečeňou. Obsah v krvnej plazme sa postupne zvyšuje. Maximálna koncentrácia v krvnej plazme je 81,34 ng/ml. Priemerný čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie je 4,75 hodiny 1 deň po užití lieku, v krvnej plazme sa nachádzajú pomerne vysoké terapeutické koncentrácie (51,6 ng/ml). Komunikácia s plazmatickými proteínmi – asi 90 %;
  • distribúcia: pri jednorazovej dávke je polčas od 2,8 do 7,4 hodín a pri opakovanom užívaní lieku od 4,5 do 12 hodín u starších pacientov sa polčas zvyšuje. Verapamil prechádza cez hematoencefalickú a placentárnu bariéru a vylučuje sa do materského mlieka;
  • metabolizmus: metabolizuje sa v pečeni (first pass effect). Bolo zaznamenaných 12 metabolitov verapamilu, z ktorých hlavným je farmakologicky aktívny norverapamil. Ostatné metabolity sú prevažne neaktívne;
  • vylučovanie: približne 70 % podanej dávky verapamilu sa vylúči močom a približne 16 % alebo viac sa vylúči stolicou do 5 dní po perorálnom podaní lieku. 3–4 % sa z tela vylúči v nezmenenej forme.

Na intravenózne podanie:

  • distribúcia: verapamil sa dobre distribuuje v telesných tkanivách. U zdravých dobrovoľníkov sa distribučný objem pohybuje od 1,6 do 1,8 l/kg. Asi 90 % sa viaže na plazmatické bielkoviny;
  • metabolizmus: metabolické štúdie in vitro ukázali, že verapamil je metabolizovaný izoenzýmami CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8, CYP2C18 a CYP2C9 z rodiny cytochrómov P 450. Pri perorálnom podaní zdravým dobrovoľníkom sa verapamil extenzívne metabolizoval v pečeni za vzniku 12 metabolitov, z ktorých väčšina bola prítomná v stopových množstvách. Medzi hlavné metabolity patria formy O- a N-dealkylovaných derivátov verapamilu. Štúdie na psoch odhalili, že iba norverapamil je farmakologicky aktívny metabolit (asi 20 % v porovnaní s materskou látkou). Verapamil prechádza cez hematoencefalickú a placentárnu bariéru a v malých množstvách sa vylučuje do materského mlieka;
  • eliminácia: krivka zmien obsahu verapamilu v krvi má biexponenciálny charakter s rýchlou včasnou distribučnou fázou (polčas - asi 4 minúty), ako aj pomalšou terminálnou fázou eliminácie (polčas - od r. 2 až 5 hodín). Do 24 hodín sa približne 50 % dávky lieku vylúči obličkami a do 5 dní – 70 %. Asi 16 % dávky verapamilu sa vylúči cez črevá. 3–4 % verapamilu sa z tela vylúčia v nezmenenej forme. Celkový klírens verapamilu približne zodpovedá prietoku krvi pečeňou – asi 1 l/h/kg (rozsah 0,7 až 1,3 l/h/kg).

Pri poškodení funkcie obličiek sa farmakokinetické parametre verapamilu nemenia, čo bolo zaznamenané v štúdiách u dvoch skupín pacientov: bez poškodenej funkcie obličiek a s terminálnym zlyhaním obličiek. Norverapamil a verapamil nie sú eliminované hemodialýzou.

Vek môže zmeniť farmakokinetické parametre verapamilu, keď sa používa u pacientov s arteriálnou hypertenziou. U starších pacientov môže byť polčas predĺžený. Vzťah medzi vekom a antihypertenzným účinkom lieku nebol zistený.

Indikácie na použitie

Pilulky

  • Poruchy srdcového rytmu, vrátane paroxyzmálnej supraventrikulárnej tachykardie, fibrilácie a flutteru predsiení (tachyarytmický variant), supraventrikulárny extrasystol - na liečbu a prevenciu;
  • Nestabilná angína pectoris (kľudová angína), chronická stabilná angína (angína z námahy), vazospastická angína (variantná angína, Prinzmetalova angína) - na liečbu a prevenciu;
  • Arteriálna hypertenzia - na liečbu.

Injekčný roztok

Verapamil vo forme injekčného roztoku sa používa na zmiernenie záchvatov supraventrikulárnej paroxyzmálnej tachykardie, predsieňovej extrasystoly, záchvatov flutteru a fibrilácie predsiení.

Kontraindikácie

Absolútne:

  • Chronické srdcové zlyhanie štádium IIB-III;
  • Morgagni-Adams-Stokesov syndróm;
  • Sinoatriálny blok;
  • syndróm chorého sínusu;
  • Kardiogénny šok (okrem spôsobeným arytmiou) (pre tablety);
  • Ťažká bradykardia (pre tablety);
  • Wolff-Parkinson-White syndróm (pre tablety);
  • Akútne srdcové zlyhanie (pre tablety);
  • Atrioventrikulárny blok II a III stupňa (okrem pacientov s umelým kardiostimulátorom) (pre tablety);
  • Arteriálna hypotenzia (na injekčný roztok);
  • Akútny infarkt myokardu (na injekčný roztok);
  • Aortálna stenóza (na injekčný roztok);
  • Digitalisová intoxikácia (na injekčný roztok);
  • Ventrikulárna tachykardia (na injekčný roztok);
  • Lown-Ganong-Levinov syndróm alebo Wolff-Parkinson-White syndróm v kombinácii s predsieňovým flutterom alebo fibriláciou (s výnimkou pacientov s kardiostimulátorom) (pre injekčný roztok);
  • porfýria (na injekčný roztok);
  • Súčasná liečba intravenóznymi betablokátormi;
  • Vek do 18 rokov;
  • Tehotenstvo a laktácia (na injekčný roztok);
  • Precitlivenosť na zložky lieku.

Relatívna (Verapamil sa má používať s opatrnosťou v prítomnosti nasledujúcich stavov/ochorení):

  • Atrioventrikulárny blok prvého stupňa;
  • bradykardia;
  • Závažné funkčné poruchy obličiek a pečene;
  • Arteriálna hypotenzia so systolickým tlakom pod 100 mm Hg. (pre tablety);
  • Chronické srdcové zlyhanie stupňa I a II (pre tablety) a stupne I a IIA (pre injekčný roztok);
  • Súčasné použitie s beta-blokátormi (na injekčný roztok);
  • Infarkt myokardu so zlyhaním ľavej komory (na injekčný roztok);
  • Staroba (na injekčný roztok).

Návod na použitie Verapamilu: spôsob a dávkovanie

Pilulky

Verapamil sa užíva perorálne s malým množstvom vody, najlepšie počas jedla alebo po jedle.

Lekár nastavuje dávkovací režim a trvanie liečby individuálne v závislosti od stavu pacienta, závažnosti a charakteristík priebehu ochorenia, ako aj účinnosti lieku.

Počiatočná jednorazová dávka pre dospelých na liečbu arteriálnej hypertenzie a na prevenciu záchvatov anginy pectoris a arytmie je 40-80 mg, frekvencia podávania je 3-4 krát denne. Jednorazová dávka sa v prípade potreby zvýši na 120 – 160 mg (maximálne 480 mg denne).

V prípade závažných funkčných porúch pečene je vhodné začať liečbu najnižšími dávkami (maximálne 120 mg denne).

Injekčný roztok

Verapamil sa má podávať intravenózne, pomaly, počas najmenej 2 minút, pričom sa má neustále monitorovať elektrokardiogram, srdcová frekvencia a krvný tlak. U starších pacientov sa má roztok podávať najmenej 3 minúty, aby sa znížilo riziko vzniku nežiaducich účinkov.

Pri zastavení paroxyzmálnych porúch srdcového rytmu sa Verapamil podáva intravenózne v prúde 2-4 ml 0,25 % roztoku (5-10 mg), pričom sa sleduje elektrokardiogram a krvný tlak. V prípadoch bez účinku je možné po 30 minútach znova podať rovnakú dávku lieku. Na zriedenie 2 ml 0,25 % roztoku Verapamilu použite 100 – 150 ml 0,9 % roztoku chloridu sodného.

Vedľajšie účinky

Pilulky

  • Centrálny nervový systém: bolesť hlavy, závraty; v zriedkavých prípadoch - letargia, zvýšená nervová excitabilita, zvýšená únava;
  • Tráviaci systém: vracanie, nevoľnosť, zápcha; v niektorých prípadoch - prechodné zvýšenie aktivity pečeňových transamináz v krvnej plazme;
  • Kardiovaskulárny systém: sčervenanie tváre, AV blokáda, ťažká bradykardia, arteriálna hypotenzia, objavenie sa príznakov srdcového zlyhania (pri použití vysokých dávok lieku, najmä u predisponovaných pacientov);
  • Alergické reakcie: svrbenie, kožná vyrážka;
  • Iné: periférny edém.

Injekčný roztok

  • Tráviaci systém: nevoľnosť, zvýšená aktivita pečeňových transamináz a alkalickej fosfatázy;
  • Centrálny nervový systém: zvýšená únava, úzkosť, bolesť hlavy, závraty, mdloby, extrapyramídové poruchy, letargia, asténia, depresia, ospalosť;
  • Kardiovaskulárny systém: ťažká bradykardia (najmenej 50 úderov za minútu), výrazné zníženie krvného tlaku, zhoršenie alebo rozvoj srdcového zlyhania, tachykardia; možný – rozvoj angíny pectoris až po infarkt myokardu (najmä u pacientov s ťažkými obštrukčnými léziami koronárnych artérií), arytmie (vrátane flutteru a ventrikulárnej fibrilácie); pri rýchlom podaní roztoku – asystólia, atrioventrikulárny blok tretieho stupňa, kolaps;
  • Alergické reakcie: sčervenanie kože tváre, vyrážka, svrbenie, exsudatívny multiformný erytém (vrátane Stevensovho-Johnsonovho syndrómu);
  • Iné: pľúcny edém, prechodná strata zraku na pozadí maximálnej koncentrácie, asymptomatická trombocytopénia, periférny edém (vrátane opuchov členkov, nôh a chodidiel).

Predávkovanie

Symptómy: výrazný pokles krvného tlaku (niekedy až na úroveň, ktorú nemožno zmerať), strata vedomia, šok, únikový rytmus, atrioventrikulárny blok prvého alebo druhého stupňa (často sú pozorované Wenckebachove periódy s únikovým rytmom alebo bez neho), sprevádzaná úplná atrioventrikulárna blokáda úplnou disociáciou atrioventrikulárnej blokády, zástavou srdca, zástavou sínusového uzla, sínusovou bradykardiou, zlyhaním srdca, sinoatriálnou blokádou, asystolou.

V prípade včasnej detekcie (treba vziať do úvahy, že pri perorálnom podaní dôjde k uvoľneniu a absorpcii verapamilu v čreve do 2 dní) je predpísaný výplach žalúdka, ak od podania neuplynulo viac ako 12 hodín. Pri zníženej pohyblivosti gastrointestinálneho traktu (pri absencii zvukov čriev) sa toto opatrenie môže vykonať v neskorších obdobiach.

Liečba je symptomatická a závisí od klinického obrazu predávkovania.

Špecifickým antidotom je vápnik. Na liečbu predávkovania sa intravenózne alebo pomaly podáva 10 % roztok glukonátu vápenatého (10–30 ml) vo forme kvapkovej infúzie. V prípade potreby je možné postup zopakovať.

Pri sínusovej bradykardii je indikovaná atrioventrikulárna blokáda II a III stupňa, zástava srdca, izoprenalín, atropín, orciprenalín alebo srdcová stimulácia.

Pri arteriálnej hypotenzii sa predpisuje norepinefrín (norepinefrín), dobutamín a dopamín. Hemodialýza je neúčinná.

špeciálne pokyny

Počas terapie je potrebné sledovať funkciu dýchacieho a kardiovaskulárneho systému, hladinu elektrolytov a glukózy v krvi, množstvo vylúčeného moču a objem cirkulujúcej krvi.

Pri intravenóznom podaní Verapamilu je možné predĺženie PQ intervalu pri plazmatických koncentráciách nad 30 mg/ml.

Verapamil by mali používať opatrne vodiči vozidiel a ľudia, ktorých povolanie vyžaduje zvýšenú koncentráciu (v dôsledku zníženia rýchlosti reakcie).

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Podľa pokynov je Verapamil kontraindikovaný na použitie počas tehotenstva a laktácie.

Neexistujú žiadne údaje o použití lieku u tehotných žien.

V štúdiách na zvieratách neboli zistené žiadne priame alebo nepriame toxické účinky na reprodukčný systém. Keďže výsledky štúdií na zvieratách nepredpovedajú spoľahlivo odpoveď na liekovú terapiu u ľudí, Verapamil sa môže používať počas tehotenstva iba v prípadoch, keď potenciálny prínos pre matku je väčší ako odhadované riziko pre dieťa.

Liečivo sa vyznačuje prienikom cez placentárnu bariéru a nachádza sa aj v krvi pupočnej žily počas pôrodu.

Verapamil a jeho metabolity sa vylučujú do materského mlieka. Podľa obmedzených dostupných údajov je dávka verapamilu, ktorú dojča dostáva cez mlieko, pomerne nízka (0,1 až 1 % množstva verapamilu, ktoré užíva matka). Keďže nemožno vylúčiť možnosť komplikácií u dojčiat, liek sa môže používať počas dojčenia iba v prípadoch, keď potenciálny prínos pre matku je vyšší ako očakávané riziko pre dieťa.

Použitie v detstve

Verapamil sa nemá používať na liečbu pacientov mladších ako 18 rokov.

Pri poruche funkcie obličiek

Pri závažnom zlyhaní obličiek sa má liek používať s opatrnosťou a má sa predpisovať nižšia počiatočná dávka.

Na dysfunkciu pečene

V prípade poruchy funkcie pečene a závažného zlyhania pečene sa má liek používať s opatrnosťou, pričom sa má predpísať nižšia počiatočná dávka.

Použitie v starobe

Liekové interakcie

Ak sa verapamil používa súčasne s určitými liekmi, môžu sa vyskytnúť nasledujúce účinky:

  • Antiarytmiká, beta-blokátory a inhalačné anestetiká: zvýšený kardiotoxický účinok (zvyšuje riziko vzniku atrioventrikulárnej blokády, prudké zníženie srdcovej frekvencie, rozvoj srdcového zlyhania, prudký pokles krvného tlaku);
  • Antihypertenzíva a diuretiká: zvýšený hypotenzívny účinok verapamilu;
  • Digoxín: zvýšenie koncentrácie digoxínu v krvnej plazme (na stanovenie optimálneho dávkovania lieku a prevenciu intoxikácie je potrebné monitorovať jeho hladinu v krvnej plazme);
  • Cimetidín a ranitidín: zvýšenie koncentrácie verapamilu v krvnej plazme;
  • Teofylín, prazosín, cyklosporín: zvýšenie ich koncentrácie v krvnej plazme;
  • Svalové relaxanciá: zvýšený svalový relaxačný účinok;
  • Rifampicín, fenobarbital: zníženie koncentrácie verapamilu v krvnej plazme a oslabenie jeho účinku;
  • Kyselina acetylsalicylová: zvýšená pravdepodobnosť krvácania;
  • Chinidín: zvýšenie koncentrácie chinidínu v krvnej plazme, zvýšené riziko zníženia krvného tlaku a pri hypertrofickej kardiomyopatii - rozvoj ťažkej arteriálnej hypotenzie;
  • Karbamazepín, lítium: zvýšené riziko vzniku neurotoxických účinkov.

Analógy

Analógy Verapamilu sú: Isoptin, Isoptin CP 240, Kaveril, Finoptin, Lekoptin, Gallopamil, Verapamil Sopharma, Verapamil-Eskom, Nifedipin, Nifedipine Retard, Amlodipin, Nicardipin, Riodipin, Nimodipin.

Podmienky skladovania

Skladujte v suchu, mimo dosahu detí, chráňte pred svetlom pri teplote do 25 °C.

Čas použiteľnosti - 3 roky.