Existujú kontraindikácie. Pred začatím užívania sa poraďte so svojím lekárom.
Obchodné názvy v zahraničí (v zahraničí) - Domical, Elatrolet, Elavil, Eliwel, Endep, Equilibrin, Laroxyl, Lentizol, Neurarmonil, Novoprotect, Saroten, Sarotex, Triptyl, Tryptanol, Tryptine, Tryptizol, Tryptomer, Uxen.
Všetky lieky používané v neurológii a psychiatrii.
Môžete položiť otázku alebo zanechať recenziu na liek (prosím, nezabudnite uviesť názov lieku v texte správy).
Prípravky obsahujúce amitriptylín (Amitriptylín, ATC kód N06AA09):
| Bežné formuláre na uvoľnenie (viac ako 100 ponúk v moskovských lekárňach) | |||||
|---|---|---|---|---|---|
| názov | Formulár na uvoľnenie | Balenie, ks. | Krajina, výrobca | Cena v Moskve, r | Ponuky v Moskve |
| amitriptylín | tablety 25 mg | 50 | Rôzne | 12- (priemer 60) -72 | 439↘ |
| Amitriptylín-Nycomed | tablety 10 mg | 50 | Dánsko, Nycomed | 42- (priemer 49) -54 | 241↘ |
| Amitriptylín-Nycomed | tablety 25 mg | 50 | Dánsko, Nycomed | 18- (priemer 53) -63 | 172↘ |
| Zriedkavo sa vyskytujúce a prerušené formy uvoľňovania (menej ako 100 ponúk v moskovských lekárňach) | |||||
| názov | Formulár na uvoľnenie | Balenie, ks. | Krajina, výrobca | Cena v Moskve, r | Ponuky v Moskve |
| Amitriptylín-Grindeks | tablety 10 mg | 50 | Lotyšsko, Grindeks | 18- (priemer 44) -54 | 25↘ |
| amitriptylín | roztok na intramuskulárnu injekciu 20 mg v 2 ml | 10 | Rusko, Moskovský endokrinný závod | 36- (priemer 50↘) -52 | 9↘ |
| amitriptylín | tablety 10 mg | 50 | Rusko, ALSI | 17- (priemer 25) -53 | 57↘ |
| Amitriptylín-Acos | injekčný roztok 10mg/ml 2ml | 10 | Rusko, Syntéza | 7- (priemer 42) -54 | 6 |
| Amitriptylín-Grindeks | tablety 25 mg | 50 | Lotyšsko, Grindeks | 31- (priemer 53) -60 | 50↗ |
| Amitriptylín-Fereín | tablety 0,025 g | 50 | Rusko, Bryntsalov-A | 25- (priemer 31) -33 | 3 |
| Apo-Amitriptylín | tablety 10 mg | 50 | Kanada, Apotex | Nie | Nie |
| Vero-Amitriptylín | tablety 25 mg | 50 | Rusko, Veropharm | 25-31 | 2↘ |
| Saroten retard | kapsuly 50 mg | 30 | Dánsko, Lundbeck | 25-31 | 2↘ |
| Amizol (Amyzol) | tablety 25 mg | 50 a 100 | Slovinsko, Lek | Nie | Nie |
Amitriptylín - návod na použitie. Liek je na lekársky predpis, informácia je určená len pre zdravotníckych pracovníkov!
Klinická a farmakologická skupina:
Antidepresívum.
farmakologický účinok
Amitriptylín je tricyklické antidepresívum zo skupiny neselektívnych inhibítorov neuronálneho vychytávania monoamínov. Má výrazný tymoanaleptický a sedatívny účinok.
Mechanizmus antidepresívneho účinku amitriptylínu je spojený s inhibíciou spätného neuronálneho vychytávania katecholamínov (norepinefrín, dopamín) a serotonínu do centrálneho nervového systému. Amitriptylín je antagonista muskarínových cholinergných receptorov v centrálnom nervovom systéme a na periférii a má periférne antihistamínové (H1) a antiadrenergné vlastnosti. Má tiež antineuralgické (centrálne analgetické), protivredové a antibulimické účinky a je účinný pri nočnom pomočovaní.
Antidepresívny účinok sa rozvinie do 2-4 týždňov od začiatku užívania.
Farmakokinetika
Absorpcia je vysoká. Čas na dosiahnutie Cmax po perorálnom podaní je 4-8 hodín. Biologická dostupnosť amitriptylínu je od 33 do 62 %, jeho aktívneho metabolitu nortriptylínu je 46-70 %. Vd - 5-10 l/kg. Účinné terapeutické koncentrácie amitriptylínu v krvi sú 50-250 ng/ml, pre nortriptylín (jeho aktívny metabolit) - 50-150 ng/ml. Cmax v krvnej plazme je 0,04-0,16 mcg/ml.
Prechádza cez histohematologické bariéry, vrátane hematoencefalickej bariéry (vrátane nortriptylínu).
Koncentrácie amitriptylínu v tkanivách sú vyššie ako v plazme. Komunikácia s plazmatickými proteínmi - 92-96%.
Metabolizuje sa v pečeni (demetyláciou, hydroxyláciou) s tvorbou aktívnych metabolitov - nortriptylínu, 10-hydroxy-amitriptylínu a inaktívnych metabolitov.
T1/2 - od 10 do 28 hodín pre amitriptylín a od 16 do 80 hodín pre nortriptylín.
Vylučuje sa obličkami - 80%, čiastočne žlčou. Úplná eliminácia nastáva v priebehu 7-14 dní.
Amitriptylín prechádza placentárnou bariérou a vylučuje sa do materského mlieka v koncentráciách podobných plazmatickým koncentráciám.
Indikácie na použitie lieku AMITRIPTILINE tablety
- depresia akejkoľvek etiológie (vzhľadom na závažnosť sedatívneho účinku je obzvlášť účinná pri úzkostných a depresívnych stavoch);
- zmiešané emocionálne a behaviorálne poruchy;
- fobické poruchy;
- detská enuréza (okrem detí s hypotonickým močovým mechúrom);
- psychogénna anorexia, bulimická neuróza;
- syndróm chronickej bolesti (neurogénny);
- prevencia migrény.
Dávkovací režim
Predpísané perorálne (počas jedla alebo po jedle).
Počiatočná denná dávka pri perorálnom podaní je 50-75 mg (25 mg v 2-3 dávkach), potom sa dávka postupne zvyšuje o 25-50 mg, kým sa nedosiahne požadovaný antidepresívny účinok. Optimálna denná terapeutická dávka je 150-200 mg (maximálna dávka sa užíva v noci). Pri ťažkej depresii, ktorá je rezistentná na terapiu, sa dávka zvyšuje na 300 mg alebo viac, na maximálnu tolerovanú dávku (maximálna dávka pre ambulantných pacientov je 150 mg denne). V týchto prípadoch je vhodné začať liečbu intramuskulárnym alebo intravenóznym podaním lieku s použitím vyšších počiatočných dávok, urýchľujúcich zvýšenie dávkovania pod kontrolou somatického stavu.
Po dosiahnutí pretrvávajúceho antidepresívneho účinku po 2-4 týždňoch sa dávka postupne a pomaly znižuje. Ak sa pri znižovaní dávok objavia príznaky depresie, mali by ste sa vrátiť k predchádzajúcej dávke.
Ak sa stav pacienta nezlepší do 3-4 týždňov liečby, ďalšia liečba sa neodporúča.
U starších pacientov s miernymi poruchami sú v ambulantnej praxi dávky maximálne 25-50-100 mg v rozdelených dávkach alebo 1-krát denne v noci.
Na prevenciu migrény, na chronickú bolesť neurogénnej povahy (vrátane dlhotrvajúcich bolestí hlavy) od 12,5-25 mg do 100 mg denne.
Vedľajší účinok
Hlavne spojené s anticholinergným účinkom lieku: akomodačná paréza, rozmazané videnie, zvýšený vnútroočný tlak, sucho v ústach, zápcha, nepriechodnosť čriev, retencia moču, zvýšená telesná teplota. Všetky tieto javy zvyčajne vymiznú po adaptácii na liek alebo znížení dávky.
Z centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému: bolesť hlavy, ataxia, zvýšená únava, slabosť, podráždenosť, závraty, hučanie v ušiach, ospalosť alebo nespavosť, porucha koncentrácie, nočné mory, dyzartria, zmätenosť, halucinácie, motorická nepokoj, dezorientácia, tremor, parestézia, periférne neuropatia, zmeny EEG; zriedkavo - extrapyramídové poruchy, záchvaty, úzkosť.
Z kardiovaskulárneho systému: tachykardia, arytmia, poruchy vedenia vzruchu, labilita krvného tlaku, rozšírenie komplexu QRS na EKG (porucha intraventrikulárneho vedenia), príznaky srdcového zlyhania, mdloby.
Z tráviaceho systému: nevoľnosť, vracanie, pálenie záhy, anorexia, stomatitída, poruchy chuti, stmavnutie jazyka, nepríjemný pocit v epigastriu, gastralgia, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, zriedkavo - cholestatická žltačka, hnačka.
Z endokrinného systému: zväčšenie veľkosti mliečnych žliaz u mužov a žien, galaktorea, zmeny v sekrécii antidiuretického hormónu, zmeny libida, potencie; zriedkavo - hypo- alebo hyperglykémia, glukozúria, porucha glukózovej tolerancie, opuch semenníkov.
Alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie, fotosenzitivita, angioedém, žihľavka.
Iné: agranulocytóza, leukopénia, eozinofília, trombocytopénia, purpura a iné zmeny krvi, vypadávanie vlasov, zdurenie lymfatických uzlín, priberanie na váhe pri dlhodobom užívaní, potenie, polakizúria.
Pri dlhodobej liečbe, najmä vo vysokých dávkach, pri náhlom ukončení liečby sa môže vyvinúť abstinenčný syndróm: bolesť hlavy, nevoľnosť, vracanie, hnačka, ako aj podráždenosť, poruchy spánku so živými, nezvyčajnými snami, zvýšená excitabilita.
Kontraindikácie používania lieku AMITRIPTILINE tablety
- srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie;
- akútne a zotavovacie obdobie infarktu myokardu;
- poruchy vedenia srdcového svalu;
- ťažká arteriálna hypertenzia;
- akútne ochorenia pečene a obličiek s ťažkou dysfunkciou;
- peptický vred žalúdka a dvanástnika v akútnom štádiu;
- hypertrofia prostaty;
- atónia močového mechúra;
- pylorická stenóza, paralytický ileus;
- súčasná liečba inhibítormi MAO;
- tehotenstvo, obdobie dojčenia;
- deti do 6 rokov;
- precitlivenosť na amitriptylín.
Opatrne: použitie u osôb trpiacich alkoholizmom, bronchiálnou astmou, maniodepresívnou psychózou a epilepsiou, potlačením krvotvorby kostnej drene, hypertyreózou, angínou pectoris a srdcovým zlyhaním, glaukómom s uzavretým uhlom, vnútroočnou hypertenziou, schizofréniou (aj keď pri užívaní zvyčajne nedochádza k exacerbácii produktívnych symptómov).
Užívanie lieku AMITRIPTILINE tablety počas tehotenstva a dojčenia
Kontraindikácie: tehotenstvo, obdobie dojčenia.
Použitie pri dysfunkcii pečene
Použitie lieku je kontraindikované pri akútnych ochoreniach pečene s ťažkou dysfunkciou.
Použitie pri poruche funkcie obličiek
Použitie lieku je kontraindikované pri akútnych ochoreniach obličiek s ťažkou dysfunkciou.
Použitie u starších pacientov
U starších pacientov s miernymi poruchami sú v ambulantnej praxi dávky maximálne 25-50-100 mg v rozdelených dávkach alebo 1 krát za noc.
Použitie u detí
Kontraindikácie: deti do 6 rokov.
Pri enuréze, deti staršie ako 6 rokov - 12,5 - 25 mg pred spaním (dávka by nemala prekročiť 2,5 mg / kg telesnej hmotnosti dieťaťa).
špeciálne pokyny
Amitriptylín v dávkach nad 150 mg denne znižuje prah pre záchvatovú aktivitu, preto je potrebné zvážiť možnosť záchvatov u pacientov s anamnézou záchvatov a u pacientov, ktorí sú na ne predisponovaní z dôvodu veku alebo úrazu.
Liečba amitriptylínom v starobe by sa mala starostlivo sledovať, používať minimálne dávky lieku a postupne ich zvyšovať, aby sa predišlo rozvoju delirantných porúch, hypománie a iných komplikácií.
Pacienti s depresívnou fázou maniodepresívnej psychózy môžu prejsť do manickej fázy.
Počas užívania amitriptylínu je zakázané piť alkohol.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Počas užívania amitriptylínu je zakázané viesť vozidlá, obsluhovať stroje a iné druhy prác, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu.
Predávkovanie
Symptómy: ospalosť, dezorientácia, zmätenosť, útlm vedomia až kóma, rozšírené zrenice, zvýšená telesná teplota, dýchavičnosť, dyzartria, nepokoj, halucinácie, kŕče, svalová stuhnutosť, vracanie, arytmia, arteriálna hypotenzia, zlyhanie srdca, útlm dýchania.
Liečba: prerušenie liečby amitriptylínom, výplach žalúdka, infúzia tekutín, symptomatická liečba, udržiavanie krvného tlaku a rovnováhy vody a elektrolytov. Monitorovanie kardiovaskulárnej aktivity (EKG) je indikované 5 dní, pretože relaps môže nastať do 48 hodín alebo neskôr.
Hemodialýza a nútená diuréza nie sú veľmi účinné.
Liekové interakcie
Amitriptylín zvyšuje inhibičný účinok na centrálny nervový systém nasledujúcich liekov: antipsychotiká, sedatíva a hypnotiká, antikonvulzíva, analgetiká, anestetiká, alkohol; vykazuje synergizmus pri interakcii s inými antidepresívami.
Ak sa amitriptylín používa spolu s neuroleptikami a/alebo anticholinergikami, môže dôjsť k febrilnej teplotnej reakcii a paralytickej črevnej obštrukcii.
Amitriptylín zosilňuje hypertenzné účinky katecholamínov a iných adrenergných stimulantov, čo zvyšuje riziko vzniku srdcových arytmií, tachykardie a závažnej arteriálnej hypertenzie, ale inhibuje účinky liekov, ktoré ovplyvňujú uvoľňovanie norepinefrínu.
Amitriptylín môže znížiť antihypertenzívny účinok guanetidínu a liekov s podobným mechanizmom účinku, ako aj oslabiť účinok antikonvulzív.
Pri súčasnom použití amitriptylínu a antikoagulancií - derivátov kumarínu je možné zvýšiť ich antikoagulačnú aktivitu.
Pri súčasnom užívaní amitriptylínu a cimetidínu je možné zvýšiť plazmatickú koncentráciu amitriptylínu s možným rozvojom toxických účinkov.
Induktory mikrozomálnych pečeňových enzýmov (barbituráty, karbamazepín) znižujú plazmatické koncentrácie amitriptylínu.
Amitriptylín zvyšuje účinok antiparkinsoník a iných liekov, ktoré spôsobujú extrapyramídové reakcie. Chinidín spomaľuje metabolizmus amitriptylínu. Súbežné užívanie amitriptylínu s disulfiramom a inými inhibítormi acetaldehyddehydrogenázy môže vyvolať delírium.
Pimozid a probukol môžu zvýšiť srdcové arytmie.
Amitriptylín môže zvýšiť depresiu spôsobenú kortikosteroidmi.
Pri použití spolu s liekmi na liečbu tyreotoxikózy sa zvyšuje riziko vzniku agranulocytózy.
Súbežné užívanie amitriptylínu s inhibítormi MAO môže byť smrteľné. Liečebná prestávka medzi užívaním inhibítorov MAO a tricyklických antidepresív by mala byť aspoň 14 dní.
Podmienky výdaja z lekární
Na predpis.
Podmienky a obdobia skladovania
Pri teplote 15 až 25°C v suchu, chránenom pred svetlom a mimo dosahu detí. Čas použiteľnosti - 4 roky.
"Amitriptylín" je široko používaný lekárskymi psychoterapeutmi a psychiatrami na odstránenie symptómov depresie, nespavosti, úzkosti a strachu.
Liečivo amitriptylín je okrem antidepresívneho účinku (na rozdiel od antidepresív SSRI - Selective Serotonin Reuptake Inhibitors) neselektívny inhibítor vychytávania monoamínov (serotonín, dopamín, norepinefrín...), navyše pôsobí upokojujúco, proti úzkosti a hypnotický účinok.
Tablety amitriptylínu vám teda pomôžu zmierniť niektoré depresívne a neurotické symptómy, ale je nepravdepodobné, že by vyliečili samotnú chorobu, jej zdroj.
Ak sa chcete dozvedieť viac, vrátane analógov tohto lieku, prečítajte si článok až do konca.
Tablety amitriptylínu - indikácie na použitie
Indikáciou na užívanie Amitriptylínu sú okrem depresie, neurotických prejavov, strachov a fóbií, nespavosti a úzkosti neurotické poruchy osobnosti ako anorexia, bulímia, neurogénne bolesti, migréna až enuréza u detí.Iba váš ošetrujúci lekár môže predpísať liek a dávku. Neexperimentujte na svojom zdraví, nehrajte sa na psychoterapeuta – poraďte sa so špecialistom na Skype.
Amitriptylín - vedľajšie účinky, kontraindikácie a komplikácie
Vedľajšie účinky amitriptylínu sú široké a rôznorodé. Tento antidepresívny liek má veľa kontraindikácií a komplikácií, najmä ak sa lieky užívajú nesprávne a bez dozoru lekára.
Vedľajšie účinky pri užívaní amitriptylínu sú výraznejšie a nebezpečnejšie ako u iných tricyklických antidepresív. Na rozdiel od selektívnych antidepresív (SSRI) je tento liek pacientmi oveľa menej tolerovaný.
Hlavné vedľajšie účinky a účinky amitriptylínu:
sucho v ústach, ťažkosti so zaostrením zraku, zápcha, dokonca aj nepriechodnosť čriev, ťažkosti s močením, tras rúk, ospalosť, letargia, závraty, apatia a pasivita, slabosť, znížený krvný tlak, tachykardia, mdloby, kŕče, znížené libido a potencia atď.
Komplikácie spojené s užívaním amitriptylínu:
Pri veľkých dávkach existuje možnosť smrti. U pacientov s ťažkou depresiou môže amitriptylín vyvolať samovražedné myšlienky, ktoré môžu viesť k skutočnému správaniu. Tiež sa môžu vyvinúť niektoré neurotické poruchy: hypochondria, depersonalizácia, asténia...
Kontraindikácie amitriptylínu:
Amitriptylín by sa nemal užívať v stave intoxikácie, s ischemickou chorobou srdca, s infarktom myokardu, arytmiou, s atóniou močového mechúra, nepriechodnosťou čriev, ochoreniami prostaty, štítnej žľazy alebo počas tehotenstva.
Počas užívania tohto lieku by ste nikdy nemali viesť vozidlo alebo obsluhovať iné stroje, ani nechodiť do práce, kde je potrebná zvýšená pozornosť a reakcie.
Amitriptylín - recenzie od pacientov a psychoterapeutov
Recenzie od pacientov užívajúcich amitriptylín, ktorí trpia depresiou a inými psychologickými a emocionálnymi poruchami osobnosti, sú takmer jednoznačné - liek pomáha zmierniť niektoré symptómy a zlepšiť celkový psycho-emocionálny stav, ale iba počas užívania týchto tabliet. Pretože amitriptylín samotnú chorobu nelieči, takže pri znížení dávky alebo úplnom vysadení, čo sa mimochodom nedá urobiť náhle, sa príznaky vrátia.Recenzie amitriptylínu od lekárskych psychoterapeutov sú zmiešané, ale mnohí z nich predpisujú tento liek, najmä na bezplatných klinikách.
Nelekári psychoterapeuti majú väčšinou negatívny postoj k dlhodobému užívaniu tohto antidepresíva. V krízových situáciách navrhujú užívať tablety amitriptylínu, ale v budúcnosti uprednostňujú liečbu samotného ochorenia rôznymi psychoterapeutickými metódami a technikami, bez liekov.
Amitriptylín - analógy
Psychologické cvičenia na boj proti depresii a neurotickým prejavom
Amitriptylín je antidepresívum zo skupiny tricyklických zlúčenín, derivát dibenzocykloheptadinu.
Droga má výrazné sedatívne (upokojujúce), tymoanaleptické (schopnosť potláčať depresiu) a anxiolytické (schopnosť potláčať úzkosť a strach).
Nespôsobuje exacerbáciu produktívnych symptómov: halucinácie alebo bludy. Vo zvláštnych prípadoch sa predpisuje pri menopauze so závažnými poruchami centrálneho nervového systému. Terapeutický účinok sa vyvíja 2 týždne po začiatku liečby.
Mechanizmus antidepresívneho účinku je spojený so zvýšením koncentrácie norepinefrínu v synapsiách a/alebo serotonínu v centrálnom nervovom systéme v dôsledku inhibície reverzného neuronálneho vychytávania týchto mediátorov.
Pri dlhodobom užívaní amitriptylín znižuje funkčnú aktivitu adrenergných a serotonínových receptorov v mozgu, normalizuje adrenergný a serotonergný prenos a obnovuje rovnováhu týchto systémov narušených počas depresívnych stavov. Pri úzkostno-depresívnych stavoch znižuje úzkosť, nepokoj a depresívne symptómy.
Mechanizmus terapeutického účinku amitriptylínu pri mentálnej bulímii nebol stanovený (pravdepodobne podobný ako pri depresii). Ukázalo sa, že amitriptylín je jednoznačne účinný proti bulímii u pacientov bez aj s depresiou, zatiaľ čo pokles bulímie možno pozorovať bez súčasného poklesu samotnej depresie.
Liečivo sa dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Väzba amitriptylínu na krvné bielkoviny dosahuje 90-95%. Plazmatický polčas sa pohybuje od 10 do 28 hodín pre amitriptylín a od 16 do 80 hodín pre nortriptylín. Vylučuje sa obličkami - 80%, čiastočne žlčou. Úplná eliminácia do 7-14 dní. Amitriptylín prechádza placentárnou bariérou a vylučuje sa do materského mlieka v koncentráciách podobných plazmatickým koncentráciám.
Dostupné vo forme dražé alebo tabliet, injekčný roztok. Injekcie Amitriptylín sa podáva intramuskulárne. Doma sa najčastejšie používa dražé.
Indikácie na použitie
S čím pomáha amitriptylín? Liek je predpísaný v nasledujúcich prípadoch / patológiách:
- pretrvávajúca depresia;
- neurózy;
- významné poruchy správania;
- fóbie;
- emočné poruchy;
- anorexia;
- prevencia migrény;
- syndróm chronickej bolesti v dôsledku nervov.
Priama indikácia na liečbu amitriptylínom je potvrdená diagnóza:
- autizmus;
- alkoholizmus;
- depresie;
- Hypochondria.
Na liečbu miernych porúch spánku a zmien nálady sa používajú „miernejšie“ lieky.
Návod na použitie amitriptylínu a dávkovanie
Užívajte perorálne, bez žuvania, ihneď po jedle (na zníženie podráždenia žalúdočnej sliznice).
Počiatočná dávka pre dospelých je 25-50 mg na noc, potom sa dávka zvyšuje v priebehu 5-6 dní na 150-200 mg/deň v 3 dávkach (maximálna dávka sa užíva na noc). Ak nedôjde k zlepšeniu do 2 týždňov, denná dávka sa zvýši na 300 mg.
Keď príznaky depresie vymiznú, dávka sa zníži na 50-100 mg/deň a liečba pokračuje najmenej 3 mesiace.
V starobe, s miernymi poruchami, je predpísaná dávka 30-100 mg / deň (v noci) po dosiahnutí terapeutického účinku prechádzajú na minimálnu účinnú dávku - 25-50 mg / deň. IM alebo IV (podávajte pomaly) v dávke 20-40 mg 4-krát denne, postupne nahrádzajúc perorálne podávanie. Trvanie liečby nie je dlhšie ako 6-8 mesiacov.
Na nočnú enurézu u detí vo veku 6-10 rokov - 10-20 mg/deň v noci, 11-16 rokov - 25-50 mg/deň.
Pre deti ako antidepresívum: od 6 do 12 rokov - 10 - 30 mg alebo 1 - 5 mg / kg / deň vo frakciách, v dospievaní - 10 mg 3-krát denne (v prípade potreby až do 100 mg / deň).
Na prevenciu migrény, na chronickú bolesť neurogénnej povahy (vrátane dlhotrvajúcich bolestí hlavy) - od 12,5-25 do 100 mg / deň (maximálna dávka sa užíva v noci).
Injekcie amitriptylínu:
IM – úvodná dávka je 50-100 mg/deň v 2-4 injekciách. Ak je to potrebné, dávka sa môže postupne zvyšovať na 300 mg / deň, vo výnimočných prípadoch - až na 400 mg / deň.
Amitriptylín sa má používať opatrne v prípade arytmie, ischemickej choroby srdca, srdcovej blokády, infarktu myokardu, srdcového zlyhania, mozgovej príhody, arteriálnej hypertenzie, chronického alkoholizmu, tyreotoxikózy a počas liečby liekmi na štítnu žľazu.
Ak náhle prestanete užívať, môže sa vyvinúť abstinenčný syndróm.
Používajte opatrne s inými liekmi, ktoré majú anticholinergné účinky. Počas liečby amitriptylínom sa nesmie požívať alkohol. Počas liečby by ste sa mali zdržať potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú rýchle psychomotorické reakcie a zvýšenú pozornosť.
Kontraindikácie
Amitriptylín je kontraindikovaný v nasledujúcich prípadoch:
- Srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie
- Akútne obdobie a obdobie zotavenia po infarkte myokardu
- Poruchy vedenia srdcového svalu
- Ťažká arteriálna hypertenzia
- Akútne ochorenia pečene a obličiek s ťažkou dysfunkciou
- Peptický vred žalúdka a dvanástnika v akútnom štádiu
- Hypertrofia prostaty
- Atónia močového mechúra
- Stenóza pyloru, paralytický ileus
- Súbežná liečba inhibítormi MAO (pozri Použitie)
- Tehotenstvo, obdobie dojčenia
- Deti do 6 rokov
- Zvýšená citlivosť na amitriptylín
Pri používaní produktu v nasledujúcich kategóriách je potrebná opatrnosť:
- Ťažký alkoholizmus
- Astma v prieduškách
- Afektívne šialenstvo
- Časté záchvaty
- Poruchy srdcového rytmu
- Glaukóm uzavretého typu
- Zvýšený vnútroočný tlak
Predávkovanie
Hlavnými príznakmi predávkovania sú halucinácie, kŕče, kóma, porucha srdcového vedenia, extrasystola, ventrikulárna arytmia, hypotermia.
Odporúča sa výplach žalúdka, užitie suspenzie aktívneho uhlia, laxatíva, infúzie tekutín, symptomatická liečba, udržiavanie telesnej teploty, sledovanie funkcie srdcovo-cievneho systému aspoň 5 dní, pretože recidíva porúch môže nastať po 48 hodinách alebo neskôr. Hemodialýza a forsírovaná diuréza sú neúčinné.
Použitie počas tehotenstva a laktácie
Amitriptylín je počas tehotenstva kontraindikovaný. Počas liečby je potrebné prestať dojčiť.
Analógy a ceny amitriptylínu, zoznam liekov
V prípade potreby môžete amitriptylín nahradiť analógom podľa ATC kódu, zoznamu liekov:
- Amizol,
- Amirol,
- Saroten retard,
- tryptizol,
- Elivel
Pri výbere analógov je dôležité pochopiť, že pokyny na použitie amitriptylínu, cena a recenzie sa nevzťahujú na lieky s podobnými účinkami. Je dôležité poradiť sa s lekárom a nemeniť liek sami.
Cena tabliet Amitriptylín v ruských lekárňach je v priemere 30-55 rubľov za balenie.
Skladujte pri teplote od 10 °C do 25 °C na suchom a tmavom mieste mimo dosahu detí. Čas použiteľnosti - 2-3 roky (v závislosti od formy uvoľnenia a výrobcu). Neužívajte po dátume spotreby uvedenom na obale! Podmienky výdaja z lekární - podľa predpisu lekára.
Inštrukcie na používanie. Kontraindikácie a forma uvoľnenia.
INŠTRUKCIE
o užívaní lieku
amitriptylín
Zlúčenina
Filmom obalené tablety obsahujú 0,0283 g (28,3 mg) amitriptylín hydrochloridu, čo zodpovedá 0,025 g (25 mg) amitriptylínu.
Na 1 ml injekčného roztoku Amitriptylíniumchlorid 10 mg (v prepočte na amitriptylín)
Pomocné látky: glukóza, chlorid sodný, benzetóniumchlorid, voda na injekciu.
Medzinárodný názov: 5-(3-dimetylaminopropylidén)-10,11-dihydrodibenzocyklohepten.
farmakologický účinok
Amitriptylín je tricyklické antidepresívum zo skupiny neselektívnych inhibítorov neuronálneho vychytávania monoamínov. Má výrazný tymoanaleptický a sedatívny účinok.
Farmakodynamika
Mechanizmus antidepresívneho účinku amitriptylínu je spojený s inhibíciou spätného neuronálneho vychytávania katecholamínov (norepinefrín, dopamín) a serotonínu do centrálneho nervového systému. Amitriptylín je antagonista muskarínových cholinergných receptorov v centrálnom nervovom systéme a na periférii a má periférne antihistamínové (H1) a antiadrenergné vlastnosti. Má tiež antineuralgické (centrálne analgetické), protivredové a antibulemické účinky a je účinný pri nočnom pomočovaní. Antidepresívny účinok sa vyvinie do 2-4 týždňov. Po začatí používania.
Farmakokinetika
Biologická dostupnosť amitriptylínu rôznymi spôsobmi podania je 30 – 60 %, jeho aktívny metabolit nortriptylín je 46 – 70 %. Čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie (Tmax) po perorálnom podaní je 2,0-7,7 hodín Distribučný objem je 5-10 l/kg. Efektívne terapeutické koncentrácie amitriptylínu v krvi sú 50-250 ng/ml, pre nortriptylín (jeho aktívny metabolit) 50-150 ng/ml. Maximálna koncentrácia v krvnej plazme (Cmax) -0,04-0,16 mcg/ml. Prechádza cez histohematické bariéry, vrátane hematoencefalickej bariéry (vrátane nortriptylínu). Koncentrácie amitriptylínu v tkanivách sú vyššie ako v plazme. Komunikácia s plazmatickými proteínmi je 92-96%. Metabolizuje sa v pečeni (demetyláciou, hydroxyláciou) s tvorbou aktívnych metabolitov - nortriptylínu, 10-hydroxy-amitriptylínu a inaktívnych metabolitov. Plazmatický polčas sa pohybuje od 10 do 28 hodín pre amitriptylín a od 16 do 80 hodín pre nortriptylín. Vylučuje sa obličkami - 80%, čiastočne žlčou. Úplná eliminácia do 7-14 dní. Amitriptylín prechádza placentárnou bariérou a vylučuje sa do materského mlieka v koncentráciách podobných plazmatickým koncentráciám.
Indikácie na použitie
Používajte prísne podľa pokynov lekára.
Depresia akejkoľvek etiológie. Je obzvlášť účinný pri úzkosti a depresii kvôli závažnosti sedatívneho účinku. Nespôsobuje exacerbáciu produktívnych symptómov (bludy, halucinácie), na rozdiel od antidepresív so stimulačným účinkom.
Zmiešané poruchy emócií a správania, fobické poruchy.
Pediatrická enuréza (okrem detí s hypotonickým močovým mechúrom).
Psychogénna anorexia, bulimická neuróza.
Neurogénna bolesť chronickej povahy na prevenciu migrény.
Spôsob aplikácie
Predpísané perorálne (počas jedla alebo po jedle).
Počiatočná denná dávka pri perorálnom podaní je 50-75 mg (25 mg v 2-3 dávkach), potom sa dávka postupne zvyšuje o 25-50 mg, kým sa nedosiahne požadovaný antidepresívny účinok. Optimálna denná terapeutická dávka je 150-200 mg (maximálna dávka sa užíva v noci). V prípade ťažkej depresie rezistentnej na liečbu sa dávka zvýši na 300 mg alebo viac, na maximálnu tolerovanú dávku. V týchto prípadoch je vhodné začať liečbu intramuskulárnym alebo intravenóznym podaním lieku s použitím vyšších počiatočných dávok, urýchľujúcich zvýšenie dávkovania pod kontrolou somatického stavu.
Po dosiahnutí pretrvávajúceho antidepresívneho účinku po 2-4 týždňoch sa dávka postupne a pomaly znižuje. Ak sa pri znižovaní dávok objavia príznaky depresie, mali by ste sa vrátiť k predchádzajúcej dávke.
Ak sa stav pacienta nezlepší do 3-4 týždňov liečby, ďalšia liečba sa neodporúča.
U starších pacientov s miernymi poruchami sú v ambulantnej praxi dávky 25-50-100 mg (max) v rozdelených dávkach alebo 1-krát denne v noci. Na prevenciu migrény, chronickej neurogénnej bolesti (vrátane dlhodobých bolestí hlavy) od 12,5-25 mg do 100 mg/deň. Interakcia s inými liekmi Amitriptylín zosilňuje inhibíciu centrálneho nervového systému nasledujúcimi liekmi: antipsychotiká, sedatíva a hypnotiká, antikonvulzíva, centrálne a narkotické analgetiká, anestetiká, alkohol.
Predpísané intramuskulárne alebo intravenózne. Pri ťažkej depresii rezistentnej na terapiu: intramuskulárne alebo intravenózne (podávajte pomaly!) v dávke 10-20-30 mg až 4-krát denne, dávka sa má zvyšovať postupne, maximálna denná dávka je 150 mg; po 1-2 týždňoch prechádzajú na perorálne užívanie lieku. Deťom starším ako 12 rokov a starším osobám sa podávajú nižšie dávky a zvyšujú sa pomalšie.
Ak sa amitriptylín používa spolu s neuroleptikami a/alebo anticholinergikami, môže dôjsť k febrilnej teplotnej reakcii a paralytickej črevnej obštrukcii. Amitriptylín zosilňuje hypertenzné účinky katecholamínov, ale inhibuje účinky liekov ovplyvňujúcich uvoľňovanie norepinefrínu.
Amitriptylín môže znižovať antihypertenzný účinok sympatolytík (oktadín, guanetidín a lieky s podobným mechanizmom účinku).
Pri súčasnom užívaní amitriptylínu a cimetidínu je možné zvýšiť plazmatickú koncentráciu amitriptylínu.
Súbežné užívanie amitriptylínu s inhibítormi MAO môže byť smrteľné. Prestávka v liečbe medzi užívaním inhibítorov MAO a tricyklických antidepresív by mala byť minimálne 14 dní!
Vedľajšie účinky
Súvisí hlavne s anticholinergným účinkom lieku: akomodačná paréza. Rozmazané videnie, zvýšený vnútroočný tlak, sucho v ústach, zápcha, nepriechodnosť čriev, zadržiavanie moču, zvýšená telesná teplota. Všetky tieto javy zvyčajne vymiznú po adaptácii na liek alebo znížení dávky.
Z centrálneho nervového systému: bolesť hlavy, ataxia, zvýšená únava, slabosť, podráždenosť, závraty, hučanie v ušiach, ospalosť alebo nespavosť, porucha koncentrácie, nočné mory, dyzartria, zmätenosť, halucinácie, motorická nepokoj, dezorientácia, tremor, parestézia, periférna neuropatia, zmeny EEG . Zriedkavo extrapyramídové poruchy, záchvaty, úzkosť. Z kardiovaskulárneho systému: tachykardia, arytmia, poruchy vedenia vzruchu, labilita krvného tlaku, rozšírenie komplexu QRS na EKG (porucha intraventrikulárneho vedenia), príznaky srdcového zlyhania, mdloby. Z gastrointestinálneho traktu: nevoľnosť, vracanie, pálenie záhy, anorexia, stomatitída, poruchy chuti, stmavnutie jazyka, nepríjemný pocit v epigastriu, gastralgia, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, zriedkavo cholestatická žltačka, hnačka. Z endokrinného systému: zväčšenie veľkosti mliečnych žliaz u mužov a žien, galaktorea, zmeny v sekrécii antidiuretického hormónu (ADH), zmeny libida, potencie. Zriedkavé: hypo- alebo hyperglykémia, glukozúria, porucha glukózovej tolerancie, opuch semenníkov. Alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie, fotosenzitivita, angioedém, žihľavka. Iné: agranulocytóza, leukopénia, eozinofília, trombocytopénia, purpura a iné zmeny krvi, vypadávanie vlasov, zdurenie lymfatických uzlín, priberanie na váhe pri dlhodobom užívaní, potenie, polakizúria. Pri dlhodobej liečbe, najmä vo vysokých dávkach, pri náhlom ukončení liečby sa môže vyvinúť abstinenčný syndróm: bolesť hlavy, nevoľnosť, vracanie, hnačka, ako aj podráždenosť, poruchy spánku so živými, nezvyčajnými snami, zvýšená excitabilita.
Kontraindikácie
Srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie
Akútne obdobie a obdobie zotavenia po infarkte myokardu
Poruchy vedenia srdcového svalu
Ťažká arteriálna hypertenzia
Akútne ochorenia pečene a obličiek s ťažkou dysfunkciou
Peptický vred žalúdka a dvanástnika v akútnom štádiu
Hypertrofia prostaty
Atónia močového mechúra
Stenóza pyloru, paralytický ileus
Súbežná liečba inhibítormi MAO (pozri Interakcie)
Tehotenstvo, obdobie dojčenia
Deti do 6 rokov
Precitlivenosť na amitriptylín
Amitriptylín sa má používať s opatrnosťou u osôb trpiacich alkoholizmom, bronchiálnou astmou, maniodepresívnou psychózou (MDP) a epilepsiou (pozri Špeciálne pokyny), supresiou hematopoézy kostnej drene, hypertyreózou, angínou pectoris a srdcovým zlyhaním, glaukómom s uzavretým uhlom, vnútroočným hypertenzia , schizofrénia (hoci pri užívaní zvyčajne nedochádza k zhoršeniu produktívnych symptómov).
Predávkovanie
Ospalosť, dezorientácia, zmätenosť, rozšírené zreničky, zvýšená telesná teplota, dýchavičnosť, dyzartria, nepokoj, halucinácie, záchvaty, svalová stuhnutosť, hnisanie, kóma, vracanie, arytmia, arteriálna hypotenzia, srdcové zlyhanie, útlm dýchania.
Pomoc: prerušenie liečby amitriptylínom, výplach žalúdka, infúzia tekutín, symptomatická liečba, udržiavanie krvného tlaku a rovnováhy vody a elektrolytov. Monitorovanie kardiovaskulárnej aktivity (EKG) je indikované 5 dní, pretože relaps môže nastať do 48 hodín alebo neskôr. Hemodialýza a nútená diuréza nie sú veľmi účinné.
Interakcia s inými liekmi
Amitriptylín zvyšuje inhibičný účinok na centrálny nervový systém nasledujúcich liekov: antipsychotiká, sedatíva a hypnotiká, antikonvulzíva, analgetiká, anestetiká, alkohol; vykazuje synergizmus pri interakcii s inými antidepresívami. Ak sa amitriptylín používa spolu s neuroleptikami a/alebo anticholinergikami, môže dôjsť k febrilnej teplotnej reakcii a paralytickej črevnej obštrukcii. Amitriptylín zosilňuje hypertenzné účinky katecholamínov a iných adrenergných stimulantov, čo zvyšuje riziko vzniku porúch srdcového rytmu, tachykardie, závažnej arteriálnej hypertenzie, ale inhibuje účinky liekov ovplyvňujúcich uvoľňovanie norepinefrínu. Amitriptylín môže znížiť antihypertenzívny účinok guanetidínu a liekov s podobným mechanizmom účinku, ako aj oslabiť účinok antikonvulzív. Pri súčasnom použití amitriptylínu a antikoagulancií - derivátov kumarínu alebo indandiónu je možné zvýšenie ich antikoagulačnej aktivity. Pri súčasnom užívaní amitriptylínu a cimetidínu je možné zvýšiť plazmatickú koncentráciu amitriptylínu s možným rozvojom toxických účinkov. Induktory mikrozomálnych pečeňových enzýmov (barbituráty, karbamazepín) znižujú plazmatické koncentrácie amitriptylínu. Amitriptylín zvyšuje účinok antiparkinsoník a iných liekov, ktoré spôsobujú extrapyramídové reakcie. Chinidín spomaľuje metabolizmus amitriptylínu. Súbežné užívanie amitriptylínu s disulfiramom a inými inhibítormi acetaldehyddehydrogenázy môže vyvolať delírium. Perorálne kontraceptíva obsahujúce estrogén môžu zvýšiť biologickú dostupnosť amitriptylínu; Pimozid a probukol môžu zvýšiť srdcové arytmie. Amitriptylín môže zvýšiť depresiu vyvolanú kortikosteroidmi; kombinované použitie s liekmi na liečbu tyreotoxikózy zvyšuje riziko vzniku agranulocytózy. Súbežné užívanie amitriptylínu s inhibítormi MAO môže byť smrteľné. Prestávka v liečbe medzi užívaním inhibítorov MAO a tricyklických antidepresív by mala byť minimálne 14 dní!
špeciálne pokyny
Amitriptylín v dávkach nad 150 mg/deň znižuje prah pre záchvatovú aktivitu, preto je potrebné brať do úvahy možnosť záchvatov u pacientov so záchvatmi v anamnéze a u tých kategórií pacientov, ktorí sú na to predisponovaní z dôvodu veku alebo úrazu. Liečba amitriptylínom v starobe sa má starostlivo sledovať a pri použití minimálnych dávok lieku ich postupne zvyšovať, aby sa predišlo vzniku delirantných porúch, hypománie a iných komplikácií. Pacienti s depresívnou fázou MDP môžu prejsť do manickej fázy. Počas užívania amitriptylínu je zakázané viesť vozidlá, obsluhovať stroje a iné práce vyžadujúce zvýšenú koncentráciu, ako aj pitie alkoholu.
Formulár na uvoľnenie
Možné sú nasledujúce formy uvoľnenia:
Balenie - 50 tabliet, každá obsahuje 25 mg účinnej látky.
Balenia po 20, 50 a 100 filmom obalených tabliet.
2 ml v bezfarebných sklenených ampulkách. 5 ampuliek je balených v tvarovanom PVC obale. 2 formované nádobky (10 ampuliek) spolu s návodom na použitie sú umiestnené v kartónovej škatuli.
Injekčný roztok 10 mg/ml v ampulkách po 2 ml, 5 alebo 10 ampulkách v kartónovom balení; 5 ampuliek v blistrovom balení, 1 alebo 2 blistrové balenia v kartónovom balení spolu s návodom na použitie.
Popis riešenia:
Priehľadné, bezfarebné, bez mechanických inklúzií, môžu byť mierne sfarbené.
Podmienky skladovania
Pri teplote 10 °C až 25 °C v suchu, chránenom pred svetlom a mimo dosahu detí.
Čas použiteľnosti - 2-3 roky (v závislosti od formy uvoľnenia a výrobcu). Neužívajte po dátume spotreby uvedenom na obale!
Podmienky výdaja z lekární- podľa lekárskeho predpisu.
Farmakologické skupina
Lieky pôsobiace predovšetkým na centrálny nervový systém
Antidepresíva
Tricyklické antidepresíva
Účinná látka: amitriptylín
Existuje veľa liekov, ktoré sa používajú na rôzne neurologické a duševné poruchy. Obzvlášť populárne sú tricyklické antidepresíva. Jedným z nich je liek Amitriptylín, ktorý je podľa návodu na použitie účinný pri depresívnych a fobických poruchách.
Všeobecné informácie
Samotný amitriptylín je chemická látka s anticholinergnou a antihistamínovou aktivitou. Lieky založené na ňom sa používajú na liečbu mnohých duševných porúch. Svetová zdravotnícka organizácia ich odporúča ako zlatý štandard liečby depresie.
Farmakologická skupina, INN, rozsah použitia
Lieky, ktoré obsahujú účinnú látku amitriptylín, patria do veľkej skupiny liekov – tricyklických antidepresív. Takéto výrobky sú široko používané v lekárskej praxi, pretože sú spoľahlivé a cenovo dostupné.
Medzinárodný nechránený názov lieku určuje jeho účinnú látku. V tomto prípade sa INN zhoduje s obchodným názvom - Amitriptyline.
Oblasti použitia lieku sú psychiatria a neurológia. Toto antidepresívum má sedatívny, protiúzkostný a hypnotický účinok.
Formulár na uvoľnenie
Látka amitriptylín vo forme hydrochloridu má vzhľad bieleho kryštalického prášku. Je bez zápachu a ľahko sa rozpúšťa vo vode, etylalkohole a chloroforme.
Prípravky na jeho základe sú dostupné v 2 dávkových formách, ktoré majú určité rozdiely v zložení a spôsobe podávania:
- Tablety na vnútorné použitie. Môžu obsahovať rôzne množstvá účinnej látky (10 alebo 25 mg). Sú balené v bunkových blistroch po 10 kusov. Kartónová škatuľka obsahuje 10 až 50 tabliet. Existujú aj špeciálne tégliky obsahujúce 100, 500 alebo viac (až 1200) tabliet. Nedajú sa kúpiť v bežných lekárňach, pretože sa používajú iba v nemocniciach.
- Injekčný roztok. Je to číra, bezfarebná kvapalina obsiahnutá v 2 ml sklenených ampulkách. V kartónovej škatuľke je 10 ampuliek. Obsah aktívnej zložky je 10 mg na ml. Spôsob podania: intramuskulárne.
Maloobchodná cena lieku, ktorý obsahuje amitriptylín, závisí od jeho formy uvoľňovania, ako aj od výrobcu. Tu sú príklady nákladov na lieky v rôznych lekárňach vo veľkých ruských mestách:
| Medicína, výrobca | Lekáreň, názov mesta | Ceny v rubľoch |
| Amitriptylín Nycomed tablety 25 mg (50 kusov), Dánsko | BALTIKA-MED, Petrohrad | 52 |
| Amitriptylín 25 mg (50 tabliet), Alsi Pharma JSC (Rusko) | DIALÓG, Moskva a región | 26 |
| Amitriptylín 25 mg (50 tabliet), Moskovský endokrinný závod | BALTIKA-MED, Petrohrad | 28 |
| Tableta amitriptylín Grindeks. 10 mg (50 kusov), Lotyšsko | 48 | |
| Roztok amitriptylínu 10 mg na ml v ampulkách s objemom 2 ml (10 kusov), Rusko | Farmalizing LLC, St. Petersburg | 50 |
| Roztok amitriptylínu 1% (10 ampuliek po 2 ml), Rusko | GORZDRAV, Moskva a región | asi 51 |
| Amitriptylín Nycomed 50 tabliet 25 mg, Dánsko | GORZDRAV, Moskva | 52 |
| Amitriptylín Nycomed 25 mg (50 tabliet), Dánsko | IFC, Moskva | 59 |
| Amitriptylín-Grindeks 25 mg č. 50, Lotyšsko | Vitamín, Petrohrad | 54 |
Amitriptylin-Zentiva vyrábaný v Českej republike sa v najznámejších lekárňach nepodarilo nájsť.
Zlúčenina
Zloženie lieku sa mierne líši v závislosti od formy jeho uvoľňovania. Takže 1 tableta obsahuje 10 alebo 25 mg amitriptylínu, ako aj pomocné zložky - stearát horečnatý, povidón, mastenec, zemiakový škrob, celulózu, laktózu. Obal filmu obsahuje mastenec, hypromelózu, oxid titaničitý a propylénglykol.
Jedna 2 ml ampulka injekčného roztoku obsahuje 20 mg účinnej látky. Okrem toho kvapalina obsahuje glukózu a čistenú vodu.
Farmakodynamické a farmakokinetické vlastnosti
Amitriptylín je tricyklické antidepresívum, ktoré patrí do skupiny inhibítorov vychytávania monoamínov. Jeho pôsobenie je zamerané na akumuláciu norepinefrínu a serotonínu v centrálnom nervovom systéme, čo je spojené s inhibíciou ich spätného vychytávania membránami presynaptických nervových buniek. Tým sa normalizuje adrenergný a serotonergný prenos, ktorý je pri depresii narušený. To pomáha znižovať úzkosť a nepokoj. Látka má aj tieto dodatočné účinky:
- liek proti bolesti;
- anticholinergikum;
- sedatívum;
- antiarytmické (spomaľuje priechodnosť komôr);
- alfa-adrenergný blokátor;
- antiulceróza (blokuje špeciálne histamínové receptory v parietálnych bunkách žalúdka).
Liek môže zabrániť nočnému pomočovaniu, ktoré je spojené s anticholinergnou aktivitou, a tiež znížiť chuť do jedla pri mentálnej bulímii.
Farmakokinetické vlastnosti látky:
- rýchla a úplná absorpcia;
- biologická dostupnosť závisí od spôsobu podania a pohybuje sa od 30 do 60 %;
- distribuovaný vo všetkých tkanivách, jeho koncentrácia v krvi je nižšia;
- preniká hematoencefalickou a placentárnou bariérou a tiež sa vstrebáva do materského mlieka;
- viac ako 90 % sa viaže na krvné bielkoviny;
- metabolický proces (demetylácia a hydroxylácia) prebieha v pečeni s uvoľňovaním aktívnych (nortriptylín a hydroxyamitriptylín) a neaktívnych metabolitov;
- primárne sa vylučuje močom (asi 80 %), ako aj žlčou;
- polčas rozpadu trvá od 10 do 80 hodín;
- Úplné vylúčenie z tela nastáva v priebehu 7-14 dní.
Terapeutický účinok sa pozoruje po 2 alebo 3 týždňoch pravidelného užívania lieku.
Analógy amitriptylínu
Ak je potrebné liek nahradiť, vyberú sa jeho analógy. Môžu byť štrukturálne (majú rovnaké zloženie) alebo skupinové (majú odlišné zloženie, ale podobný mechanizmus účinku). Najpopulárnejšie analógy amitriptylínu:
- Anafranil. Toto je populárny švajčiarsky liek na báze klomipramínu. Dostupné vo forme tabliet alebo injekčného roztoku. Náklady sú veľmi vysoké - od 500 do 1100 rubľov.
- Saroten. Účinný dánsky liek, ktorý je štrukturálnym analógom amitriptylínu. Jeho cena začína od 650 rubľov.
- doxepin. Skupinový analóg, ktorý sa používa pre rovnaké indikácie. Liek vyrába farmaceutická spoločnosť TEVA (Izrael\Poľsko). Cena je prijateľná - asi 350 rubľov za balenie 30 kapsúl.
Len ošetrujúci lekár môže predpísať tento alebo ten liek zo skupiny antidepresív. Takéto lieky nie sú komerčne dostupné, sú dostupné len na lekársky predpis.
Potrebujem predpis od lekára?
Pred použitím akýchkoľvek antidepresív by ste sa mali poradiť so svojím lekárom. Samoliečba môže viesť k nežiaducim následkom. Amitriptylín je tricyklické antidepresívum. Takéto lieky majú silný účinok na centrálny nervový systém. Preto na ich kúpu potrebujete recept od lekára – psychiatra alebo neurológa.
Prax ukazuje, že v niektorých prípadoch je možné tento produkt zakúpiť bez lekárskeho predpisu. Ale robiť to je veľmi nežiaduce. Iba kvalifikovaný odborník môže posúdiť stav pacienta, jeho vlastnosti a predpísať vhodný liek. Tiež vyberie dávkovací režim a trvanie liečby individuálne pre pacienta.
Indikácie a obmedzenia
Amitriptylín pomáha pri mnohých duševných a neurologických poruchách. Tento produkt má nasledujúce indikácie na použitie:
- Rôzne typy depresívnych stavov, ktoré sú sprevádzané úzkosťou, problémami so spánkom a nepokojom. Predpisuje sa na endogénnu, involučnú, neurotickú, liekmi indukovanú, reaktívnu depresiu, ako aj na tie, ktoré vznikajú na pozadí organického poškodenia mozgu alebo v dôsledku otravy alkoholom.
- Psychózy. Najčastejšie sa predpisuje pri schizofrénii, emočných poruchách a poruchách správania.
- Chronická bolesť v dôsledku reumatizmu, rakovinových patológií.
- Bolesti hlavy a záchvaty migrény, ako aj ich prevencia.
- Syndróm neuralgickej bolesti. Môže ísť o postherpetickú, posttraumatickú alebo diabetickú neuralgiu.
- Nočná inkontinencia moču u malých detí.
- Fóbické poruchy.
- Bulímia, psychogénna anorexia.
- Peptický vred tráviaceho traktu.
Liek je kontraindikovaný, ak má pacient:
- individuálna intolerancia na jeho zložky (vrátane laktózy vo forme tabliet);
- laktózovo-galaktózová malabsorpcia;
- kombinácia s inhibítormi MAO;
- intoxikácia alkoholom v akútnej fáze;
- otrava niektorými liekmi (hypnotiká, psychotropné látky alebo lieky proti bolesti);
- črevná obštrukcia;
- akútna fáza delíria;
- prítomnosť glaukómu;
- retencia moču v dôsledku hyperplázie prostaty;
- hypokaliémia;
- niektoré srdcové patológie (akútna fáza infarktu, pomalý srdcový tep, poruchy srdcového vedenia, arytmia, srdcové choroby);
- závažné štádium arteriálnej hypertenzie;
- atónia močového mechúra;
- stenóza pyloru;
- závažné patológie obličiek a pečene.
Liek sa používa veľmi opatrne a pod dohľadom lekára, ak existujú takéto obmedzenia:
- závislosť od alkoholu;
- bronchiálna astma;
- vysoký vnútroočný tlak;
- porušenie hematopoézy kostnej drene;
- zvýšená produkcia hormónov štítnej žľazy;
- angina pectoris a srdcové zlyhanie;
- hypotenzia močového mechúra;
- bipolárna porucha;
- epileptické záchvaty;
- Staroba.
Rôzni výrobcovia liekov stanovujú svoje vlastné obmedzenia na používanie lieku deťmi. Spravidla sa neodporúča používať pri liečbe detí, ktoré nedosiahli dospelosť. Ale niektoré lieky, napríklad Amitriptyline-Grindeks, môžu používať deti od 6 rokov. Iné (roztok na intramuskulárne podanie) sú schválené na použitie u dospievajúcich starších ako 12 rokov.
Tehotným ženám nie je vhodné užívať antidepresíva, najmä v 1. trimestri a v posledných týždňoch tehotenstva. Užívanie lieku vo vysokých dávkach bezprostredne pred pôrodom vyvoláva výskyt neurologických porúch u dieťaťa. Môže pociťovať ospalosť, letargiu a znížený sací reflex.
Dojčiace ženy nesmú užívať liek. Jeho aktívna zložka môže prejsť do materského mlieka a spôsobiť negatívne reakcie u dieťaťa. Ak je potrebné užívať amitriptylín počas laktácie, dojčenie sa má zastaviť.
Inštrukcie na používanie
Pilulky
Liek v tabletách je určený na perorálne podanie. V tomto prípade by sa mali prehltnúť celé, bez žuvania, s dostatočným množstvom tekutiny. Dávkovanie závisí od veku a charakteristík pacienta:
- Dospelým sa na začiatku liečby predpisuje 25-50 mg denne. Dávka sa rozdelí na 2 dávky alebo sa užíva bezprostredne pred spaním. Dávka sa má postupne zvyšovať na 200 mg denne.
- Starším ľuďom je predpísaná minimálna počiatočná dávka 25 mg denne, pretože sú citlivejší na negatívne účinky účinnej látky. Túto dávku užívajú raz pred spaním. Potom sa postupne zvyšuje každý druhý deň. Odporúčaná terapeutická dávka je asi 100 mg denne.
- Pri ťažkom poškodení obličiek sa dávka zníži.
Tento liek je určený na dlhodobé užívanie. Terapeutický priebeh je zvyčajne asi 6 mesiacov alebo viac.
Ampulky
Liečivo vo forme roztoku sa používa intramuskulárne. Predpisuje sa pri ťažkých depresívnych stavoch, ktoré sa ťažko liečia. Vlastnosti použitia:
- Liečivo sa podáva veľmi pomaly.
- Počiatočná denná dávka je 10-30 mg amitriptylínu. Ďalej je možné postupné zvyšovanie dávky.
- Odporúča sa podávať nie viac ako 150 mg lieku denne.
- Pre starších ľudí a dospievajúcich nad 12 rokov sa liek predpisuje v menších dávkach.
Po 2 týždňoch používania roztoku musí pacient prejsť na tablety. Ak po mesiaci pravidelného užívania pacient nezaznamená zlepšenie, potom sa má liek vysadiť.
Rozdiely v užívaní amitriptylínu Grindeks
Použitie Amitriptyline Grindeks má určité rozdiely od iných liekov. Medzi nimi:
- Dávkovanie. Na začiatku liečby sa pacientom predpisuje 25 až 75 mg denne. Dávka sa postupne zvyšuje o 25 alebo 50 mg, až kým sa nedosiahne maximálna účinnosť - asi 200 mg. V prípade ťažkej depresie, keď sa pozoruje závislosť od lieku, je povolená zvýšená dávka - 300 mg alebo viac.
- Použitie u detí. Tento liek je povolené predpisovať deťom od 6 rokov. Pri inkontinencii moču sa odporúča užívať 12,5 alebo 25 mg bezprostredne pred spaním (nie viac ako 2,5 mg na 1 kg hmotnosti).
Zrušenie lieku
Ak pacient potrebuje prestať používať tento liek, má sa prerušiť postupným znižovaním dávky. Náhle zastavenie jeho užívania môže vyvolať abstinenčný syndróm, ktorý je sprevádzaný bolesťou hlavy, nespavosťou, podráždenosťou a zhoršením pohody.
Vedľajšie účinky
Liek môže vyvolať rôzne vedľajšie účinky, ktoré sú najčastejšie spojené s jeho anticholinergnou aktivitou. V tomto prípade sa pozoruje nasledovné:
- problémy so zrakom;
- zvýšený vnútroočný tlak;
- vysoká telesná teplota;
- črevná obštrukcia a zápcha;
- suchosť slizníc v ústach;
- problémy s močením.
Takéto príznaky zmiznú samy, keď si telo zvykne na liek. Môžu sa vyskytnúť aj ďalšie vedľajšie účinky:
- celková slabosť, únava;
- bolesti hlavy, tinitus;
- nespavosť, halucinácie, nočné mory;
- motorické vzrušenie;
- necitlivosť častí tela;
- zmätenosť;
- úzkosť;
- konvulzívne stavy;
- extrapyramídové poruchy;
- srdcové abnormality (rýchly alebo pomalý srdcový tep, arytmia);
- mdloby;
- endokrinné poruchy;
- hypo- alebo hyperglykémia;
- zhoršená potencia a sexuálna funkcia;
- problémy s tráviacou funkciou, prejavujúce sa nevoľnosťou, vracaním, stomatitídou, stmavnutím jazyka, pálením záhy, bolesťou v oblasti brucha;
- zvýšené hladiny pečeňových enzýmov, žltačka;
- poruchy krvotvorby (agranulocytóza, leukopénia);
- zvýšené potenie;
- alergické reakcie na koži (sčervenanie, svrbenie, vyrážka, žihľavka);
- angioedém;
- strata vlasov.
Príznaky a liečba predávkovania
Pri užívaní vysokých dávok sa u pacienta môžu vyskytnúť príznaky predávkovania. Medzi nimi:
- vzhľad ospalosti;
- príznaky depresie vedomia;
- vývoj kómy;
- rozšírenie zrenice;
- problémy s respiračnou aktivitou;
- nadmerné vzrušenie;
- kŕče;
- stuhnutosť svalov;
- záchvaty zvracania;
- porušenie srdcového rytmu;
- zníženie krvného tlaku.
Ak sa takéto príznaky objavia, pacient by mal byť odvezený do zdravotníckeho zariadenia. Je indikovaný na symptomatickú liečbu. Zároveň je dôležité udržiavať vitálne funkcie organizmu. Hemodialýza a nútená diuréza neprinášajú pozitívne výsledky.
Je droga omamnou látkou a je návyková?
Amitriptylín nie je omamná látka. Nevyvoláva eufóriu ani iné podobné stavy. Lieky na jej základe sa dokonca používajú na liečbu drogových závislostí, pri zneužívaní nahrádzajú silné psychostimulanciá a používajú sa aj pri liečbe alkoholickej depresie.
Droga nespôsobuje fyziologickú závislosť. Ak ho náhle prestanete užívať, pacient pociťuje abstinenčný syndróm, ktorý nemá nič spoločné s drogovou závislosťou. V niektorých prípadoch môže mať človek psychologickú potrebu ho prijať.
Farmakologické interakcie
Liek nie je kompatibilný so všetkými liečivými a inými látkami. Je úplne zakázané kombinovať ho s určitými prostriedkami.
Kombinácia s inými liekmi
Je zakázané používať amitriptylín súčasne s inhibítormi MAO. To môže viesť k serotonínovému syndrómu, ktorý spôsobuje kŕče, myoklonus, delírium a kómu, ktoré môžu byť smrteľné.
- neuroleptiká;
- prášky na spanie a sedatíva;
- antikonvulzíva a antiparkinsoniká;
- narkotické lieky proti bolesti;
- lieky na anestéziu;
- antihypertenzíva;
- anticholinergné lieky.
Takéto kombinácie vedú k negatívnym dôsledkom (útlm CNS, vývoj nežiaducich reakcií).
Kombinácia s alkoholom
Je zakázané kombinovať liek s alkoholom. Obsahuje etylalkohol, ktorý v kombinácii s antidepresívami môže viesť k útlmu centrálneho nervového systému. Okrem toho táto kombinácia vyvoláva zvýšenie prejavov opísaných nežiaducich reakcií, ktoré môžu viesť ku kóme.
špeciálne pokyny
Droga je silné antidepresívum. Pri jeho užívaní by ste mali zvážiť nasledujúce nuansy:
- Kombinácia s inhibítormi MAO je smrteľná.
- Dávka vyššia ako 150 mg denne zvyšuje riziko záchvatov, ak sa záchvaty vyskytli v anamnéze.
- Liečba maniodepresívnej psychózy liekom môže vyvolať rozvoj manického štádia.
- Depresia môže spôsobiť myšlienky na samovraždu.
- Starší ľudia potrebujú úpravu dávky.
- Ak po užití lieku nedôjde k zlepšeniu do 1 mesiaca, potom sa má prerušiť.
Počas obdobia užívania lieku je zakázané viesť vozidlo, ako aj vykonávať činnosti, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu.
