Metoklopramidas
Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas
Metoklopramidas
Dozavimo forma
Injekcinis tirpalas 0,5% 2 ml
Junginys
2 ml tirpalo yra
veiklioji medžiaga - metoklopramido hidrochloridas 10 mg,
Pagalbinės medžiagos: natrio pirosulfitas, natrio chloridas, injekcinis vanduo.
apibūdinimas
Skaidrus tirpalas, bekvapis.
Farmakoterapinė grupė
Vaistai funkciniams virškinamojo trakto sutrikimams gydyti.
Virškinimo trakto motoriką stimuliuojantys vaistai. Metoklopramidas.
ATX kodas A03FA01
Farmakologinės savybės
Farmakokinetika
Siurbimas
Metoklopramido hidrochlorido poveikis prasideda per 1-3 minutes po suleidimo į veną, o suleidus į raumenis – po 10-15 minučių.
Farmakologinis poveikis trunka 1-2 valandas po vartojimo.
Paskirstymas
Metoklopramido hidrochloridas šiek tiek jungiasi su plazmos baltymais (13-30 %), daugiausia su albuminu.
Pasiskirstymo tūris yra 3,5 l/kg, o tai rodo platų vaisto pasiskirstymą audiniuose.
Metoklopramido hidrochloridas prasiskverbia per placentos barjerą ir išsiskiria su motinos pienu. Vaisto koncentracija motinos piene praėjus 2 valandoms po vartojimo yra didesnė nei plazmoje.
Metoklopramido hidrochloridas prasiskverbia pro kraujo ir smegenų barjerą.
Metabolizmas
Metoklopramido hidrochloridas biotransformuojamas tik nedideliu mastu. Jungiasi su sieros ir gliukurono rūgštimi.
Pašalinimas
Metoklopramido hidrochlorido pusinės eliminacijos laikas (T1/2) suaugusiems, kurių inkstų funkcija normali, yra 5-6 valandos, o pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, jis ilgesnis.
Apie 85% išgertos vaisto dozės išsiskiria su šlapimu, daugiausia nepakitusios arba susijungusios su sieros ir gliukurono rūgštimi, per 72 valandas. Likęs kiekis pašalinamas su išmatomis.
Inkstų funkcijos sutrikimas
Pacientų, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, metoklopramido klirensas sumažėja 70%, o pusinės eliminacijos laikas plazmoje pailgėja (maždaug 10 valandų, kai kreatinino klirensas yra 10-50 ml/min. ir 15 valandų, kai kreatinino klirensas<10 мл/мин).
Kepenų funkcijos sutrikimas
Pacientams, sergantiems ciroze, buvo stebimas metoklopramido kaupimasis, susijęs su 50 % sumažėjusiu plazmos klirensu.
Farmakodinamika
Metoklopramidas yra dopamino receptorių antagonistas. Jis taip pat turi antagonistinį poveikį 5-HT3 receptoriams ir silpnai stimuliuojantį poveikį ganglijoms. Blokuoja presinapsinius dopamino receptorius ir skatina acetilcholino išsiskyrimą iš cholinerginių motorinių neuronų žarnyno sienelėje. Dėl šios priežasties metoklopramidas padidina acetilcholino išsiskyrimą iš neuronų, o tai sukelia spazmus, stimuliuodamas muskarininius M2 receptorius virškinamojo trakto lygiųjų raumenų ląstelėse. Didindamas cholinerginių neuronų fiziologinį laidumą, metoklopramidas slopina dopamino sukeltą skrandžio lygiųjų raumenų atsipalaidavimą ir taip sustiprina cholinerginį virškinimo trakto lygiųjų raumenų atsaką. Vaistas taip pat stimuliuoja viršutinio virškinimo trakto judrumą (įskaitant apatinio stemplės sfinkterio statinio tonuso didinimą). Be to, pagerėja skrandžio ir dvylikapirštės žarnos koordinacija tarp pylorinės funkcijos ir proksimalinės dvylikapirštės žarnos motorikos. Beveik jokios įtakos gaubtinės žarnos ir tulžies pūslės judrumui. Neveikia skrandžio sulčių, tulžies ir kasos fermentų sekrecijos.
Metoklopramidas prasiskverbia pro hematoencefalinį barjerą, sukeldamas centrinei nervų sistemai (CNS) būdingą dopamino receptorių blokatoriui būdingą poveikį. Turi raminamąjį ir vėmimą mažinantį poveikį, pašalina pykinimą.
Naudojimo indikacijos
Vartojimas suaugusiems:
Pooperacinio pykinimo ir vėmimo prevencija
Simptominis pykinimo ir vėmimo, įskaitant pykinimą ir vėmimą sergant ūmine migrena, gydymas
Spindulinės terapijos sukelto pykinimo ir vėmimo prevencija
Uždelsto chemoterapijos sukelto pykinimo ir vėmimo prevencija
Vartojimas vaikams:
Uždelsto chemoterapijos sukelto pykinimo ir vėmimo prevencija kaip antroji gydymo galimybė
Pooperacinio pykinimo ir vėmimo gydymas kaip antroji gydymo galimybė
Naudojimo instrukcijos ir dozės
Metoklopramidas švirkščiamas į raumenis (IM) arba į veną (IV).
IV injekcijos turi būti atliekamos lėtai (mažiausiai 3 minutes).
Dozavimo režimas suaugusiems:
Norint pašalinti pooperacinį pykinimą ir vėmimą, rekomenduojama vienkartinė dozė yra 10 mg. Simptominiam pykinimo ir vėmimo, įskaitant pykinimą ir vėmimą sergant ūmine migrena, gydymui, taip pat spindulinės terapijos sukelto pykinimo ir vėmimo profilaktikai bei chemoterapijos sukelto uždelsto pykinimo ir vėmimo profilaktikai: Rekomenduojama vienkartinė dozė yra 10 mg. iki trijų kartų per dieną.
Dozavimo režimas vaikams ir paaugliams (1-18 metų):
Skiriant vaistą, būtina laikytis mažiausiai šešių valandų intervalo tarp vaisto vartojimo.
Maksimali rekomenduojama gydymo trukmė yra 48 valandos pooperaciniam pykinimui ir vėmimui gydyti. Maksimali rekomenduojama gydymo trukmė yra 5 dienos, kai gydomas uždelstas chemoterapijos sukeltas pykinimas ir vėmimas. Kai kuriais atvejais gydymo trukmę nustato gydytojas, įvertinęs galimą naudą ir riziką vaikui. 1-14 metų vaikams metoklopramidas skiriamas tik patvirtinus diagnozę.
Senyvo amžiaus
Atsižvelgiant į inkstų ir kepenų funkciją bei bendrą būklę, senyviems pacientams reikia sumažinti dozę.
Inkstų nepakankamumas
Pacientams, kuriems yra galutinė inkstų nepakankamumo stadija (kreatinino klirensas ≤ 15 ml/min.), paros dozę reikia sumažinti 75%.
Pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo ar sunkiu inkstų nepakankamumu (kreatinino klirensas 15-60 ml/min.), paros dozę reikia sumažinti 50%.
Kepenų nepakankamumas
Pacientams, sergantiems sunkiu kepenų nepakankamumu, paros dozę reikia sumažinti 50%.
Šalutiniai poveikiai
Dažnai (≥ 1/100,< 1/10)
Astenija
Ekstrapiramidiniai sutrikimai (ypač vaikams ir jaunimui ir (arba) viršijus rekomenduojamą dozę, net ir po vienos vaisto dozės), parkinsonizmas, akatizija
Depresija
Hipotenzija, ypač vartojant į veną
Nedažnai (≥ 1/1000,< 1/100)
Bradikardija (ypač vartojant į veną)
Amenorėja, hiperprolaktinemija
Padidėjęs jautrumas
Distonija, diskinezija, sąmonės sutrikimas
Haliucinacijos
Retai (≥ 1/10 000,< 1/1000)
Nemiga, galvos skausmas, galvos svaigimas, regos sutrikimai, sumišimas
Liežuvio ar gerklų patinimas
Galaktorėja
Priepuoliai, ypač pacientams, sergantiems epilepsija
Labai retai (< 1/10 000)
Neutropenija, leukopenija, agranulocitozė be aiškaus ryšio su metoklopramido vartojimu
Bronchų spazmas, ypač pacientams, kurie anksčiau sirgo astma
Bėrimas, dilgėlinė
Nežinoma
Methemoglobinemija
Širdies sustojimas netrukus po injekcijos, atrioventrikulinė blokada, QT intervalo pailgėjimas
Ginekomastija, impotencija
Porfirija
Uždegimas ir vietinis flebitas injekcijos vietoje
Anafilaksinės reakcijos (įskaitant anafilaksinį šoką), ypač vartojant į veną
Vėlyvoji diskinezija, kuri gali būti nuolatinė, ilgalaikio gydymo metu arba po jo, ypač senyviems pacientams, piktybinis neurolepsinis sindromas
Šokas, alpimas po injekcijų, ūminė arterinė hipertenzija pacientams, sergantiems feochromocitoma
Šlapimo nelaikymas, dažnas šlapinimasis
* Endokrininiai sutrikimai ilgalaikio gydymo metu, susiję su hiperprolaktinemija (amenorėja, galaktorėja, ginekomastija).
Šios reakcijos, kartais susijusios, dažniau pasireiškia vartojant dideles vaisto dozes:
Ekstrapiramidiniai simptomai: ūminė distonija ir diskinezija, parkinsonizmo sindromas, akatizija, net ir po vienkartinės vaisto dozės, ypač vaikams ir jauniems suaugusiems
Mieguistumas, sąmonės pritemimas, sumišimas, haliucinacijos.
Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas bet kuriai vaisto sudedamajai daliai
Kraujavimas iš virškinimo trakto
Pylorinė stenozė
Mechaninis žarnyno nepraeinamumas
Skrandžio ar žarnyno perforacija
Patvirtinta arba įtariama feochromocitoma dėl sunkių hipertenzijos epizodų rizikos
Epilepsija (padidėjęs priepuolių dažnis ir intensyvumas)
Parkinsono liga
Kartu vartojami anticholinerginiai vaistai, levodopa ir dopaminerginiai agonistai.
Vėlyvoji diskinezija, sukelta antipsichozinių vaistų ar metoklopramido
Methemoglobinemija anamnezėje kartu su metoklopramidu arba NADH-citochromo b5 reduktazės trūkumu.
Prolaktinoma arba nuo prolaktino priklausomas navikas
Vaikų amžius iki 1 metų
III nėštumo trimestras ir žindymo laikotarpis
Vaistų sąveika
Derinys yra kontraindikuotinas
Levodopa arba dopaminerginiai agonistai ir metoklopramidas yra antagonistai.
Derinys, kurio reikia vengti
Alkoholis sustiprina raminamąjį metoklopramido poveikį.
Į derinį reikia atsižvelgti
Metoklopramidas didina diazepamo, tetraciklino, ampicilino, paracetamolio, acetilsalicilo rūgšties, levodopos, etanolio absorbciją; lėtina digoksino ir cimetidino absorbciją.
Anticholinerginiai vaistai ir morfino dariniai
Anticholinerginiai vaistai ir morfino dariniai gali turėti abipusį antagonizmą su metoklopramidu, veikdami virškinimo trakto motoriką.
Centrinės nervų sistemos veiklą slopinantys vaistai (morfino dariniai, trankviliantai, raminamieji H1 histamino receptorių blokatoriai, raminamieji antidepresantai, barbitūratai, klonidinas ir pan.)
Metoklopramidas sustiprina raminamųjų vaistų, veikiančių centrinę nervų sistemą, poveikį.
Neuroleptikai
Metoklopramidą vartojant kartu su antipsichoziniais vaistais, padidėja ekstrapiramidinių sutrikimų atsiradimo rizika.
Serotoninerginiai vaistai
Metoklopramido vartojimas su serotoninerginiais vaistais, tokiais kaip SSRI, gali padidinti serotonino sindromo atsiradimo riziką.
Digoksinas
Metoklopramidas gali sumažinti digoksino biologinį prieinamumą. Būtina atidžiai stebėti digoksino koncentraciją plazmoje.
Ciklosporinas
Metoklopramidas padidina ciklosporino biologinį prieinamumą (Cmax 46%, o poveikis 22%). Būtina atidžiai stebėti ciklosporino koncentraciją plazmoje.
Mivakuris ir suksametonis
Metoklopramido injekcijos gali pailginti neuromuskulinės blokados trukmę (slopindamos plazmos cholinesterazę).
Stiprūs inhibitoriaiCYP2 D6
Metoklopramido ekspozicija padidėja, kai jis vartojamas kartu su stipriais CYP2D6 inhibitoriais, tokiais kaip fluoksetinas ir paroksetinas.
MAO inhibitoriai
Hipertenzija sergantiems pacientams, gydomiems MAO inhibitoriais (monoaminooksidazės inhibitoriais), metoklopramidas stiprina MAO inhibitorių poveikį.
Specialios instrukcijos
Neurologiniai sutrikimai
Gali atsirasti ekstrapiramidinių sutrikimų, ypač vaikams ir jauniems žmonėms ir (arba) vartojant dideles metoklopramido dozes. Šios reakcijos dažniausiai pasireiškia gydymo pradžioje ir gali pasireikšti po vienos dozės. Pasireiškus ekstrapiramidinių sutrikimų simptomams, metoklopramido vartojimą reikia nedelsiant nutraukti. Nutraukus gydymą šie simptomai dažniausiai visiškai išnyksta, tačiau gali prireikti simptominio gydymo (vaikams skirti benzodiazepinų ir (arba) suaugusiesiems skirti anticholinerginių vaistų nuo parkinsonizmo).
Ilgalaikis gydymas metoklopramidu gali sukelti vėlyvąją diskineziją, kuri gali būti negrįžtama, ypač senyviems žmonėms. Gydymas neturėtų viršyti trijų mėnesių dėl vėlyvosios diskinezijos rizikos. Jei atsiranda klinikinių vėlyvosios diskinezijos požymių, gydymą reikia nutraukti.
Vartojant metoklopramidą kartu su vaistiniais preparatais nuo psichozės, taip pat vartojant vien metoklopramidą, gali pasireikšti piktybinis neurolepsinis sindromas. Atsiradus piktybinio neurolepsinio sindromo simptomams, vaisto vartojimą reikia nedelsiant nutraukti ir pradėti tinkamą gydymą.
Skiriant vaistą, ypatingas dėmesys turi būti skiriamas pacientams, sergantiems gretutinėmis neurologinėmis ligomis, ir pacientams, vartojantiems kitus centrinio poveikio vaistus.
Širdies ir kraujagyslių ligos
Atsargiai vartoti į veną senyviems pacientams, pacientams, kuriems yra širdies laidumo sutrikimų (įskaitant QT intervalo pailgėjimą), pacientams, kuriems yra nekoreguotas elektrolitų pusiausvyros sutrikimas, pacientams, kuriems yra bradikardija, ir tiems, kurie vartoja kitus QT intervalą ilginančius vaistus.
IV metoklopramidas turi būti skiriamas lėtai (mažiausiai 3 minutes), kad sumažėtų šalutinio poveikio (pvz., hipotenzijos, akatizijos) rizika.
Metoklopramidas atsargiai skiriamas pacientams, sergantiems bronchine astma, arterine hipertenzija ir sutrikusia kepenų ir (arba) inkstų funkcija.
Pacientai, kurių inkstų ir kepenų funkcija sutrikusi
Vartojant vaistą pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, ir pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, rekomenduojama sumažinti dozę.
Hipokalemija
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, gydymo metoklopramidu metu gali pasireikšti hipokalemija, nes vaistas didina aldosterono koncentraciją plazmoje ir mažina natrio išsiskyrimą.
Depresija
Pacientams, kuriems anksčiau buvo depresija, ypač vidutinio sunkumo ar sunki depresija, kartu su polinkiu į savižudybę, gydymo metoklopramidu metu liga gali atsinaujinti. Prieš pradedant gydymą, būtina pasverti galimos gydymo naudos ir galimos rizikos santykį.
Endokrininės sistemos sutrikimai
Metoklopramidas sukelia laikiną aldosterono koncentracijos padidėjimą
plazma. Tai gali sukelti skysčių susilaikymą organizme, ypač pacientams, sergantiems ciroze ar staziniu širdies nepakankamumu.
Taikymas į pediatrija
1-14 metų vaikams metoklopramidas skiriamas tik patvirtinus diagnozę.
Taikymas geriatrijoje
Vartojant senyviems pacientams, reikia nepamiršti, kad ilgai vartojant vaistą didelėmis ar vidutinėmis dozėmis, dažniausiai pasireiškia ekstrapiramidiniai sutrikimai, ypač parkinsonizmas ir vėlyvoji diskinezija.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Daugybė duomenų apie metoklopramido vartojimą nėščioms moterims (daugiau nei 1000 aprašytų atvejų) rodo, kad vaisiui nėra toksinio poveikio ir jis gali sukelti vaisiaus apsigimimų. Tačiau embriotoksiniai duomenys nerodo visiško vaisto saugumo. Todėl metoklopramidas nėštumo metu (I-II nėštumo trimestrais) gali būti vartojamas tik tuo atveju, jei galima nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui. Jis nevartojamas trečiąjį nėštumo trimestrą, nes negalima atmesti ekstrapiramidinių simptomų atsiradimo galimybės naujagimiui. Metoklopramidas išsiskiria su motinos pienu, todėl žindymo laikotarpiu jo vartoti nerekomenduojama.
Vaisto poveikio gebėjimui vairuoti transporto priemones ar potencialiai pavojingus mechanizmus ypatybės
Vartodami vaistą, turėtumėte vengti potencialiai pavojingos veiklos, kuriai reikia didesnio dėmesio, greitų psichinių ir motorinių reakcijų (transporto priemonių vairavimo ir kt.).
Perdozavimas
Simptomai: mieguistumas, sumišimas, haliucinacijos, dirglumas, traukuliai, ekstrapiramidinių judesių sutrikimai, širdies ir kraujagyslių sistemos disfunkcija su bradikardija ir arterine hipo- arba hipertenzija.
Gydymas: vaistų abstinencija, simptominė terapija, jeigu pasireiškia ekstrapiramidinių sutrikimų simptomai, taikomas simptominis gydymas (vaikams benzodiazepinais ir (arba) suaugusiems antiparkinsoniniais anticholinerginiais vaistais.
Išleidimo forma ir pakuotė
2 ml ampulėse iš bespalvio skaidraus stiklo.
5 ampulės dedamos į plastikinį indelį. 1 konteineris kartu su medicininio naudojimo instrukcijomis valstybine ir rusų kalbomis dedamas į kartoninę dėžutę.
Laikymo sąlygos
Laikyti sausoje vietoje, apsaugotoje nuo šviesos, ne aukštesnėje kaip 25°C temperatūroje. Vaistas turi būti laikomas vaikams nepasiekiamoje vietoje!
Galiojimo laikas
Ant pakuotės nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, vaisto vartoti negalima.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Pagal receptą
Gamintojas
UAB „Polpharma“ farmacinė gamykla
Šv. Pelplinska 19, 83-200 Starogard Gdanski, Lenkija
Registracijos liudijimo turėtojas
UAB „Khimpharm“, Kazachstano Respublika
Organizacijos, kuri priima vartotojų pretenzijas dėl produktų (gaminių) kokybės Kazachstano Respublikos teritorijoje, adresas
UAB "Khimpharm", Šimkentas, Kazachstano Respublika,
Šv. Rašidova, 81 m
Telefono numeris 7252 (561342)
Fakso numeris 7252 (561342)
Elektroninio pašto adresas [apsaugotas el. paštas]
Vaistas metoklopramidas yra specifinis serotonino arba dopamino receptorių blokatorius.
Vaistas apsaugo nuo vėmimo, taip pat padeda slopinti žagsėjimą, taip pat reguliuoja virškinamojo trakto veiklą. Veikiant medžiagoms, padidėja virškinimo organų tonusas ir veikla. Yra žinomi atvejai, kai tokios dvylikapirštės žarnos ir skrandžio ligos visiškai išgydomos.
Šiame straipsnyje apžvelgsime, kodėl gydytojai skiria Metoklopramidą, įskaitant šio vaisto vartojimo instrukcijas, analogus ir kainas vaistinėse. Tikras ATSAKOMYBĖS apie žmones, kurie jau vartojo Metoclopramide, galite perskaityti komentaruose.
Sudėtis ir išleidimo forma
Vaistiniai preparatai vaistinėms tiekiami plokščiomis, apvaliomis, baltomis tabletėmis, injekciniu tirpalu į veną arba raumeninį audinį. Parduodama 2 ml ampulėse arba lizdinėse plokštelėse.
- Metoklopramido tabletėse, kurios padeda nuo vėmimo, yra 10 mg veikliosios medžiagos metoklopramido hidrochlorido. Toks pat medžiagos kiekis yra 2 ml ampulėje (1 ml – 5 mg).
Pagalbiniai komponentai, priklausomai nuo išsiskyrimo formos, yra: laktozės monohidratas, krakmolas, kalcio stearatas, injekcinis vanduo - tirpale.
Naudojimo indikacijos
Metoklopramidas skiriamas šiais atvejais:
- Įvairios kilmės pykinimas, vėmimas ir žagsulys (kai kuriais atvejais vaistas veiksmingas nuo vėmimo, kurį sukelia citostatikų vartojimas ar spindulinė terapija);
- Pooperacinė hipotenzija ir žarnyno bei skrandžio atonija;
- refliuksinis ezofagitas;
- Hipomotorinio tipo tulžies diskinezija;
- Funkcinė pylorinė stenozė;
- Pilvo pūtimas;
- Skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų paūmėjimas (kaip kompleksinio gydymo dalis).
Taip pat naudojamas parengiamiesiems darbams atliekant virškinamojo trakto rentgeno tyrimą.
farmakologinis poveikis
Pagal instrukcijas metoklopramidas ramina žagsėjimą, turi vėmimą mažinantį poveikį, kai kuriais atvejais malšina pykinimą. Be to, jis turi normalizuojantį ir reguliuojantį poveikį virškinamojo trakto funkcijoms, padeda sumažinti stemplės motorinį aktyvumą, pagreitina skrandžio ištuštinimą ir maisto judėjimą plonąja žarna.
Suleidus į veną, poveikis pastebimas per kelias minutes, o suleidus į raumenis – per dešimt–penkiolika minučių.
Naudojimo instrukcijos
Pagal naudojimo instrukciją Metoklopramidas vartojamas per burną, 30 minučių prieš valgį, užgeriant nedideliu kiekiu vandens.
- Suaugusiems per burną - 5-10 mg 3-4 kartus per dieną. Esant vėmimui ir stipriam pykinimui, metoklopramidas švirkščiamas į raumenis arba į veną po 10 mg. Intranazaliai - 10-20 mg į kiekvieną šnervę 2-3 kartus per dieną.
- Vidutinė vienkartinė dozė vyresniems nei 6 metų vaikams yra 5 mg 1-3 kartus per dieną per burną arba parenteraliai. Vaikams iki 6 metų parenterinio vartojimo paros dozė yra 0,5-1 mg/kg, vartojimo dažnis – 1-3 kartus per dieną.
Didžiausios dozės suaugusiems: vienkartinė dozė geriant – 20 mg; per parą – 60 mg (visiems vartojimo būdams).
Kontraindikacijos
Vaistas yra kontraindikuotinas šiomis ligomis ir sąlygomis:
- Glaukoma;
- feochromocitoma;
- Epilepsija;
- Parkinsono liga;
- mechaninis žarnyno nepraeinamumas;
- Ekstrapiramidiniai sutrikimai;
- nuo prolaktino priklausomi navikai;
- Pylorinė stenozė;
- žarnyno ar skrandžio sienelės perforacija;
- Kraujavimas iš virškinimo trakto;
- Padidėjęs jautrumas pagrindiniams arba pagalbiniams vaisto komponentams.
- Bronchinė astma pacientams, kuriems yra padidėjęs jautrumas sulfitams;
- Pirmasis nėštumo trimestras ir žindymo laikotarpis;
- Vėmimas gydymo metu arba perdozavimas antipsichoziniais vaistais, taip pat pacientams, sergantiems krūties vėžiu;
- Ankstyvoji vaikystė (vaistas draudžiamas vaikams iki 2 metų amžiaus, o vaikams iki 6 metų Metoklopramidas nevartojamas parenteraliai).
Šalutiniai poveikiai
Vaistas turi šalutinį poveikį:
- Alerginis poveikis: retai - odos bėrimas.
- Kraujotakos sistema: vaisto vartojimo pradžioje galima agranulocitozė.
- Virškinimo sistema: vidurių užkietėjimas, viduriavimas, burnos džiūvimas, dažniau pasireiškia gydymo pradžioje.
- Endokrininė sistema: galimi menstruacijų sutrikimai, galaktorėja, ginekomastija.
- Centrinė nervų sistema: akatizija, nuovargis, galvos skausmas, mieguistumas, galvos svaigimas, depresija. Vaikams ir paaugliams, net ir vartojant vienkartinę dozę, galimi ekstrapiramidinių simptomų pasireiškimai: veido raumenų spazmas, parkinsonizmas (dažniau senyviems pacientams), hiperkinezė, spazminis tortikolis. Nutraukus pirmiau minėti simptomai išnyksta.
Vartoti vaikystėje
Vaikams, ypač mažiems vaikams, vartokite labai atsargiai, nes jiems yra žymiai didesnė diskinetinio sindromo rizika.
Analogai
Veikliosios medžiagos struktūriniai analogai:
- Apo Metoclop;
- metamolis;
- metoklopramidas Acri;
- Metoklopramido buteliukas;
- Metoklopramidas Darnitsa;
- Metoklopramidas Promedas;
- Metoklopramidas Eskom;
- metoklopramido hidrochloridas;
- Perinorm;
- Raglanas;
- Tseruglanas;
- Cerucal.
Dėmesio: analogų naudojimas turi būti suderintas su gydančiu gydytoju.
Šiame straipsnyje galite perskaityti vaisto vartojimo instrukcijas Metoklopramidas. Pateikiamos svetainės lankytojų - šio vaisto vartotojų - apžvalgos, taip pat gydytojų specialistų nuomonės apie metoklopramido naudojimą jų praktikoje. Maloniai prašome aktyviai pridėti savo atsiliepimus apie vaistą: ar vaistas padėjo, ar nepadėjo atsikratyti ligos, kokios komplikacijos ir šalutiniai poveikiai buvo pastebėti, galbūt gamintojas nenurodė anotacijoje. Metoklopramido analogai, esant esamiems struktūriniams analogams. Naudojamas suaugusiųjų, vaikų pykinimui, vėmimui ir vidurių pūtimui gydyti, taip pat nėštumo ir žindymo laikotarpiu.
Metoklopramidas- antiemetikas. Specifinis dopamino (D2) ir serotonino (5-NT3) receptorių blokatorius, slopina smegenų kamieno trigerinės zonos chemoreceptorius, silpnina visceralinių nervų, perduodančių impulsus iš skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pylorio į vėmimo centrą, jautrumą. . Per pagumburį ir parasimpatinę nervų sistemą (virškinamojo trakto inervaciją) jis turi reguliuojantį ir koordinuojantį poveikį viršutinio virškinimo trakto tonusui ir motorinei veiklai (įskaitant apatinio stemplės sfinkterio tonusą). Didina skrandžio ir žarnyno tonusą, pagreitina skrandžio ištuštinimą, mažina padidėjusį rūgštingumą, apsaugo nuo duodenopilorinio ir gastroezofaginio refliukso, skatina žarnyno motoriką. Normalizuoja tulžies sekreciją, mažina Oddi sfinkterio spazmą. Nekeičiant jo tono, pašalinama hipomotorinio tipo tulžies pūslės diskinezija. Neveikia galvos smegenų kraujagyslių tonuso, kraujospūdžio, kvėpavimo funkcijos, taip pat inkstų ir kepenų, kraujodaros, skrandžio ir kasos sekrecijos. Stimuliuoja prolaktino sekreciją. Padidina audinių jautrumą acetilcholinui (poveikis nepriklauso nuo vagos inervacijos, bet pašalinamas m-anticholinerginiais blokatoriais). Skatindamas aldosterono sekreciją, jis padidina natrio jonų susilaikymą ir kalio jonų išsiskyrimą.
Poveikis virškinimo traktui pasireiškia po 1-3 minučių po injekcijos į veną, po 10-15 minučių po injekcijos į raumenis ir pasireiškia pagreitėjusiu skrandžio turinio pašalinimu (maždaug nuo 0,5-6 val., priklausomai nuo vartojimo būdo) ir antiemetinis poveikis (trunka 12 val.).
Junginys
Metoklopramido hidrochloridas + pagalbinės medžiagos.
Farmakokinetika
Ryšys su plazmos baltymais yra apie 30%. Metabolizuojamas kepenyse. Pusinės eliminacijos laikas yra 4-6 valandos, sutrikus inkstų funkcijai - iki 14 valandų.
Vaistas išsiskiria daugiausia per inkstus per 24-72 valandas nepakitęs ir konjugatų pavidalu. Prasiskverbia pro placentos ir kraujo-smegenų barjerus ir prasiskverbia į motinos pieną.
Indikacijos
- vėmimas, pykinimas, įvairios kilmės žagsulys (kai kuriais atvejais gali būti veiksmingas nuo vėmimo, kurį sukelia spindulinė terapija ar citostatikai);
- skrandžio ir žarnyno atonija ir hipotenzija (ypač pooperacinė);
- hipomotorinio tipo tulžies diskinezija;
- refliuksinis ezofagitas;
- vidurių pūtimas;
- funkcinė pylorinė stenozė;
- kaip kompleksinio skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų paūmėjimo gydymo dalis;
- naudojamas peristaltikai stiprinti atliekant virškinamojo trakto radioaktyvius tyrimus;
- kaip priemonė dvylikapirštės žarnos intubacijai palengvinti (skrandžio ištuštėjimui pagreitinti ir maistui per plonąją žarną perkelti).
Išleidimo formos
Tabletės 10 mg.
Į veną ir į raumenis skirtas tirpalas (injekcinės ampulės).
Naudojimo ir dozavimo instrukcijos
Tabletes
Tabletės geriamos 30 minučių prieš valgį, užsigeriant nedideliu kiekiu vandens. Suaugusiesiems - 5-10 mg 3-4 kartus per dieną. Didžiausia vienkartinė dozė yra 20 mg, paros dozė - 60 mg. Vaikams nuo 6 metų - 5 mg 1-3 kartus per dieną.
Ampulės
Į veną arba į raumenis.
Suaugusiesiems 10-20 mg dozė 1-3 kartus per dieną (didžiausia paros dozė - 60 mg). Vaikams nuo 6 metų: 5 mg 1-3 kartus per dieną.
Pykinimo ir vėmimo, atsiradusio dėl citostatikų vartojimo ar spindulinės terapijos, profilaktikai ir gydymui, likus 30 minučių iki citostatikų ar spindulinės terapijos vartojimo, vaisto suleidžiama į veną po 2 mg/kg kūno svorio dozę; jei reikia, vartojimas kartojamas po 2-3 valandų.
Prieš atliekant rentgeno tyrimą, suaugusiesiems 5-15 minučių iki tyrimo pradžios į veną suleidžiama 10-20 mg.
Pacientams, kuriems yra kliniškai reikšmingas kepenų ir (arba) inkstų nepakankamumas, skiriama pusė įprastos dozės, tolesnė dozė priklauso nuo individualaus paciento atsako į metoklopramidą.
Šalutinis poveikis
- veido raumenų spazmai;
- užraktas;
- ritmingas liežuvio išsikišimas;
- bulbarinis kalbos tipas;
- išorinių akių raumenų spazmai (įskaitant akies krizę);
- spazminis tortikolis;
- opistotonusas;
- raumenų hipertoniškumas;
- parkinsonizmas (hiperkinezė, raumenų rigidiškumas – dopamino blokavimo poveikio pasireiškimas, vaikų ir paauglių vystymosi rizika didėja, kai dozė viršija 0,5 mg/kg per parą);
- diskinezija (senyviems žmonėms, sergantiems lėtiniu inkstų nepakankamumu);
- mieguistumas;
- nuovargis;
- nerimas;
- sumišimas;
- galvos skausmas;
- triukšmas ausyse;
- depresija;
- vidurių užkietėjimas ar viduriavimas;
- sausa burna;
- neutropenija, leukopenija, sulfhemoglobinemija suaugusiems;
- atrioventrikulinė blokada;
- porfirija;
- dilgėlinė;
- bronchų spazmas;
- angioedema;
- ginekomastija;
- galaktorėja;
- menstruacijų sutrikimai;
- nosies gleivinės hiperemija.
Kontraindikacijos
- kraujavimas iš virškinimo trakto;
- pylorinė stenozė;
- mechaninis žarnyno nepraeinamumas;
- skrandžio ar žarnyno sienelės perforacija;
- feochromocitoma;
- epilepsija;
- glaukoma;
- ekstrapiramidiniai sutrikimai;
- Parkinsono liga;
- nuo prolaktino priklausomi navikai;
- vėmimas gydymo metu arba perdozavus antipsichozinių vaistų ir krūties vėžiu sergantiems pacientams;
- bronchų astma pacientams, kuriems yra padidėjęs jautrumas sulfitams;
- nėštumas (1 trimestras), laktacijos laikotarpis;
- ankstyva vaikystė (vaikams iki 2 metų - metoklopramido vartoti bet kokiomis dozavimo formomis draudžiama, vaikams iki 6 metų - parenteraliai vartoti draudžiama);
- padidėjęs jautrumas metoklopramidui arba bet kuriai vaisto sudedamajai daliai;
- po virškinimo trakto operacijų (pvz., piloroplastikos ar žarnyno anastomozės), nes stiprūs raumenų susitraukimai trukdo gijimui.
Vartoti nėštumo ir žindymo metu
Metoklopramidas draudžiamas vartoti pirmąjį nėštumo trimestrą. Vartoti 2 ir 3 nėštumo trimestrais galima tik dėl sveikatos priežasčių.
Jei būtina vartoti vaistą žindymo laikotarpiu, reikia nuspręsti dėl maitinimo krūtimi nutraukimo.
Vartoti vaikams
Kontraindikuotinas ankstyvoje vaikystėje (vaikams iki 2 metų - metoklopramido vartoti bet kokia dozavimo forma draudžiama, vaikams iki 6 metų - parenteralinis vartojimas draudžiamas).
Vaisto vartojimas vaikams padidina diskinetinio sindromo atsiradimo riziką.
Specialios instrukcijos
Neveiksmingas vestibuliarinės kilmės vėmimui.
Dauguma šalutinių poveikių atsiranda per 36 valandas nuo gydymo pradžios ir išnyksta per 24 valandas po gydymo nutraukimo. Jei įmanoma, gydymas turėtų būti trumpalaikis.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdyti mechanizmus
Vaistų sąveika
Stiprina etanolio (alkoholio) poveikį centrinei nervų sistemai, migdomųjų raminamąjį poveikį, didina gydymo H2-histamino receptorių blokatoriais veiksmingumą.
Padidina diazepamo, tetraciklino, ampicilino, paracetamolio, acetilsalicilo rūgšties, levodopos, etanolio (alkoholio) absorbciją; lėtina digoksino ir cimetidino absorbciją.
Vartojant kartu su antipsichoziniais vaistais, padidėja ekstrapiramidinių simptomų atsiradimo rizika.
Metoklopramido poveikį gali sumažinti cholinesterazės inhibitoriai.
Jei vartojate kitus vaistus, turėtumėte pasitarti su gydytoju.
Vaisto Metoklopramido analogai
Veikliosios medžiagos struktūriniai analogai:
- Apo Metoclop;
- metamolis;
- metoklopramidas Acri;
- Metoklopramido buteliukas;
- Metoklopramidas Darnitsa;
- Metoklopramidas Promedas;
- Metoklopramidas Eskom;
- metoklopramido hidrochloridas;
- Perinorm;
- Raglanas;
- Tseruglanas;
- Cerucal.
Terapinio poveikio analogai (antiemetikai):
- Aviomarinas;
- Avioplant;
- Avomit;
- Apo Metoclop;
- Bimaral;
- Boninas;
- Validolis;
- Vero Ondansetronas;
- Granisetronas;
- Damelium;
- Domeganas;
- Dometas;
- Domperidonas;
- Domstal;
- Zofranas;
- chinedrilas;
- Kytril;
- Lazaranas;
- Latranas;
- metamolis;
- metoklopramidas;
- Motizhekt;
- Motilak;
- Motilium;
- Motinorm;
- Motonio;
- Navobane;
- Notirolis;
- ondansetronas;
- Ondantoras;
- Ondasol;
- Onicitas;
- Eršketas;
- Keleiviai;
- Perinorm;
- Raglanas;
- Rondaset;
- Cetrononas;
- Ciel;
- Torekanas;
- Trifluoperazino Apo;
- triftazinas;
- Tropindolis;
- Tseruglanas;
- Cerucal;
- Emend;
- Emeset;
- Emetronas;
- Etaperazinas.
Jei nėra vaisto analogų veikliajai medžiagai, galite sekti toliau pateiktas nuorodas į ligas, kurioms gydyti padeda atitinkamas vaistas, ir pažvelgti į turimus analogus dėl terapinio poveikio.
Svetainėje pateikiama informacinė informacija tik informaciniais tikslais. Ligų diagnostika ir gydymas turi būti atliekami prižiūrint specialistui. Visi vaistai turi kontraindikacijų. Būtina konsultacija su specialistu!
Vaistas metoklopramidas
Metoklopramidas– vaistinis antiemetinis vaistas, vartojamas nuo įvairios kilmės vėmimo.Kitos reakcijos:
- padažnėjęs šlapinimasis arba šlapimo nelaikymas;
- ginekomastija (vienpusis ar dvipusis pernelyg didelis pieno liaukų padidėjimas vyrams, panašus į moterų);
- menstruacijų sutrikimai;
- galaktorėja (pieno ar į pieną panašaus skysčio išsiskyrimas iš pieno liaukų);
- porfirija (pigmentų apykaitos sutrikimas);
- bronchų spazmas;
- nosies gleivinės hiperemija (paraudimas).
Gydymas metoklopramidu
Kaip vartoti metoklopramidą?Metoklopramidas geriamas 15-30 minučių prieš valgį, nekramtant; Tabletę išgerkite nedideliu kiekiu vandens. Metoklopramidas injekciniame tirpale gali būti vartojamas ir į veną, ir į raumenis. Šis tirpalas taip pat gali būti naudojamas kaip nosies lašai.
Gydymo metoklopramidu metu reikia vengti gerti alkoholinius gėrimus, nes jie padidina komplikacijų riziką.
Atsižvelgiant į koncentracijos sumažėjimą ir lėtesnes reakcijas vartojant metoklopramidą, gydymo metu turėtumėte nustoti vairuoti automobilį, taip pat vengti dirbti su potencialiai pavojinga įranga.
Metoklopramido dozė
Tabletes
Suaugusiesiems skiriama 5-10 mg per burną (0,5-1 tabletė) 3-4 kartus per dieną. Didžiausia vienkartinė dozė suaugusiems yra 20 mg (2 tabletės), didžiausia paros dozė yra 60 mg (6 tabletės).
Vidutinė suaugusiųjų gydymo trukmė yra 4-6 savaitės.
Injekcija
Suaugusiesiems skiriami į raumenis arba į veną:
- esant skrandžio ir žarnyno parezei, 10-15 mg iki 4 kartų per dieną;
- vėmimo (pykinimo) profilaktikai ir gydymui chemoterapijos ar spindulinės terapijos metu - į veną švirkščiama 1-2 mg 1 kg svorio dozė likus pusvalandžiui iki chemoterapijos seanso (arba spindulinės terapijos) ir po to kas 2-4 valandos (jei reikia);
- Likus 5-15 minučių iki rentgeno tyrimo arba prieš įdedant zondą, suaugusiems pacientams į veną suleidžiama 10-20 mg metoklopramido.
Vartojant į nosį, metoklopramido tirpalas įlašinamas į kiekvieną nosies kanalą, po 10-20 mg vaisto kelis kartus per dieną.
Šie požymiai rodo vaisto perdozavimą: hipersomnija (smarkus mieguistumas dienos metu arba labai ilgas nakties miegas), sumišimas ir ekstrapiramidinių sutrikimų atsiradimas (sumažėjęs raumenų tonusas ir judesiai nuo nevalingo trūkčiojimo iki nejudrumo). Jei atsiranda šių požymių, metoklopramido vartojimą reikia nutraukti. Nustojus vartoti, simptomai išnyks per dieną.
Metoklopramidas vaikams
Ankstyvoje vaikystėje (iki 2 metų) metoklopramidas draudžiamas bet kokia dozavimo forma.Vaikai iki 6 metų gali vartoti tabletes tik pagal griežtas indikacijas ir atsargiai. Dozavimas – 0,5-1 mg 1 kg vaiko kūno svorio per dieną. Paros dozė yra padalinta į 3 dozes. Vyresniems vaikams skiriama 5 mg (0,5 tabletės) 3 kartus per dieną.
Atliekant chemoterapiją ir spindulinę terapiją, 1-2 mg metoklopramido 1 kg kūno svorio į veną suleidžiama likus pusvalandžiui iki gydymo seanso, po to, jei reikia, kartojama po 3-4 valandų.
Vaikų gydymo metoklopramidu kursas turi būti kuo trumpesnis.
Prieš atliekant virškinamojo trakto rentgeno tyrimą arba prieš įdedant zondą, vaistas į veną suleidžiamas 5-15 minučių: vaikams iki 6 metų - 0,1 mg 1 kg kūno svorio, o vyresniems nei 6 metų - 2,5 -5 mg 1 kg kūno svorio.
Metoklopramidas nėštumo metu
Metoklopramidas yra kontraindikuotinas pirmąjį nėštumo trimestrą. Antruoju ir trečiuoju trimestrais metoklopramidą leidžiama vartoti tik dėl sveikatos priežasčių, nes tyrimai buvo atlikti tik su gyvūnais, nors neigiamo vaisto poveikio vaisiui nenustatyta.Kadangi metoklopramidas patenka į motinos pieną, jei būtina jo skirti žindymo laikotarpiu, kūdikio žindymą reikia nutraukti.
Metoklopramido sąveika su kitais vaistais
Metoklopramidas sustiprina migdomųjų ir alkoholio poveikį centrinei nervų sistemai; padidina ampicilino, tetraciklino, levodopos, paracetamolio, aspirino (acetilsalicilo rūgšties) absorbciją; padidina skrandžio sulčių rūgštingumą mažinančių vaistų – tokių kaip Ranitidinas, Famotidinas – veiksmingumą; lėtina cimetidino ir digoksino absorbciją (gali prireikti koreguoti šių vaistų dozę).Metoklopramido poveikį gali susilpninti cholinesterazės inhibitoriai (Galantamin, Ezerin arba Physostigmine, Prozerin, Pirofos, Armin, Phosphacol). Vaisto poveikį virškinimo trakto motorikai gali blokuoti vaistai, kurių sudėtyje yra opioidų.
Metoklopramido ir antipsichozinių vaistų (ypač butiformenono darinių ir fenotiazinų) kartu vartoti nepageidautina, nes kartu didėja rizika susirgti ekstrapiramidiniais sutrikimais (raumenų tonuso pokyčiai ir judesių sutrikimai nuo hiperkinezės ar trūkčiojimų iki nejudrumo).
Metoklopramido analogai
Yra daug metoklopramido struktūrinių analogų (sinonimų):Raglanas, metoklopramido hidrochloridas, klometolis, cerukalis, reliverinas, perinormas, priperilis, bimaralis, primperanas, komportanas, praminas, viskalis, gastrobidai, plastikas, peraprinas, imperinis, paspertinas, maksolonas, klopanas, metoklolis, nauzifaras, moriperanas, legiranas , Regastrolis, Terperanas, Rimetinas.
Panašaus poveikio (bet skirtingos cheminės sudėties) preparatai:
Domrid, Domstal, Motoricum, Dimetcarb, Dimetpramid.
Vaistas metoklopramidas yra specifinis serotonino arba dopamino receptorių blokatorius. Vaistas apsaugo nuo vėmimo, taip pat padeda slopinti žagsėjimą, taip pat reguliuoja virškinamojo trakto veiklą. Veikiant medžiagoms, padidėja virškinimo organų tonusas ir veikla. Yra žinomi atvejai, kai tokios dvylikapirštės žarnos ir skrandžio ligos visiškai išgydomos.
Metoklopramido vartojimo instrukcijos
Tarptautinis pavadinimas - Metoklopramidas.
Prekinis pavadinimas: Metoklopramidas.
Sudėtis ir išleidimo formos
Tabletes(pūslelės) 10 mg (metoklopramido hidrochlorido 10 mg). Pagalbinės medžiagos: laktozė, kukurūzų krakmolas, talkas, magnio stearatas, natrio krakmolo glikolatas, silicio dioksido koloidinis anhidridas.
Injekcija 1 ml (5 mg metoklopramido hidrochlorido).
Pagalbinės medžiagos: etilendiaminotetraacto rūgšties dinatrio druska; natrio metabisulfitas; natrio acetatas; ledinė acto rūgštis; injekcinis vanduo.
Tamsaus stiklo ampulėse po 2 ml; 5 vnt plastikiniame dėkle; kartoninėje dėžutėje 1 arba 2 padėklai.
Farmakologinė grupė
antiemetikas – dopamino receptorių antagonistas centrinis
farmakologinis poveikis
- antiemetikas
- pagreitina virškinamojo trakto motoriką
- centrinis dopamino blokavimas
Metoklopramido vartojimo indikacijos
Vėmimas, pykinimas (anestezija, spindulinė terapija, kepenų ir inkstų ligos, galvos smegenų traumos, migrena, Tourette sindromas – apibendrintas tikas ir vokalizacija vaikams, miokardo infarktas, širdies nepakankamumas, šalutinis vaistų poveikis: rusmenės preparatai, citostatikai, antibiotikai, morfinas ir kt. ir kt.); nėščiųjų vėmimas, įvairios kilmės žagsulys; skrandžio ir žarnyno atonija ir hipotenzija (įskaitant pooperacinę, diabetinę neuropatiją); refliuksinis ezofagitas; vidurių pūtimas. Kaip kompleksinio gydymo dalis: skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinė opa; peristaltikos pagreitėjimas atliekant virškinamojo trakto radioaktyvius tyrimus.
- Gastroezofaginis refliuksas
- Gastroezofaginis refliuksas su ezofagitu
- Gastrojejunalinė opa
- Alkoholinė kepenų liga
- Nenormalus kvėpavimas
- Intrakranijinė trauma
- žagsulys
- Pepsinė opa
- Pilvo pūtimas
- Kepenų nepakankamumas
- Galvos traumos
- Lėtinis hepatitas
- Kepenų fibrozė ir cirozė
- Toksinis kepenų pažeidimas
- Pykinimas ir vėmimas
- Ezofagitas
- Stemplės opa
- Dvylikapirštės žarnos opa
- Opaligė
- Opinis kolitas
Farmakodinamika
Specifinis dopamino (D2) receptorių, taip pat serotonino (5-HT3) receptorių blokatorius, slopinantis smegenų kamieno trigerinių zonų chemoreceptorius, susilpnina visceralinių nervų, perduodančių impulsus iš pilvo ir dvylikapirštės žarnos, jautrumą. vėmimo centras.
Jis turi reguliuojantį ir koordinuojantį poveikį virškinimo organų tonusui ir motorinei veiklai per pagumburį ir autonominę nervų sistemą (parasimpatinė virškinimo trakto sienelės inervacija). Dėl to jis pagreitina skrandžio ištuštinimą, apsaugo nuo pylorinio ir stemplės refliukso, skatina žarnyno motoriką.
Normalizuoja tulžies sekreciją, sumažina Oddi sfinkterio spazmą, nekeičiant jo tono, pašalina tulžies pūslės diskineziją.
Neturi parasimpatolitinio, antihistamininio, antiserotonino ir ganglionus blokuojančio poveikio; neveikia galvos smegenų kraujagyslių tonuso, kraujospūdžio, kvėpavimo funkcijos, taip pat inkstų ir kepenų, kraujodaros, skrandžio ir kasos sekrecijos.
Stimuliuoja prolaktino (panašiai į kitus dopamino receptorių blokatorius) išsiskyrimą.
Terapinis vaisto poveikis gastroenterologinėje praktikoje yra susijęs su padidėjusiu skrandžio ir žarnyno tonusu, pagreitėjusiu skrandžio ir pylorus ištuštėjimu bei sumažėjusia hiperrūgštine staze.
Poveikis virškinimo sistemai pasireiškia praėjus 20–40 minučių po geriamojo vartojimo ir pasireiškia maždaug (per 3 valandas) pagreitėjusiu skrandžio turinio pašalinimu ir vėmimą mažinančiu poveikiu (trunka 12 valandų).
Farmakokinetika
Išgėrus, jis greitai ir visiškai absorbuojamas, o didžiausią koncentraciją kraujo plazmoje pasiekia po 30-120 minučių. Dėl dalinio sunaikinimo kepenyse po absorbcijos vaisto biologinis prieinamumas yra 75%. Išgėrus ir suleidus į veną, gydomasis poveikis yra toks pat.
Veikia biotransformacija kepenyse. T1/2 – apie 4-6 val., 30% suvartotos dozės išsiskiria per inkstus. Lengvai prasiskverbia pro kraujo-smegenų ir placentos barjerą. Skatindamas aldosterono sekreciją, jis padidina natrio susilaikymą ir kalio išsiskyrimą.
Dozavimo režimas
Suaugusiems, prieš valgį. Skirkite po 5-10 mg 3-4 kartus per dieną. Esant vėmimui ir stipriam pykinimui, švirkščiama į raumenis arba į veną 10 mg dozę. Didžiausia vienkartinė dozė yra 20 mg; per parą - 60 mg (visiems vartojimo būdams).
Vaikai nuo 6 metų Skirkite 5 mg 1-3 kartus per dieną (tablečių, lašų, injekcijų pavidalu).
Vaikai iki 6 metų amžiaus skiriamas per burną lašais arba parenteraliai.
Parenteralinio vartojimo paros dozė yra 0,5-1 mg/kg kūno svorio; dauginimasis 1-3 kartus. Prieš atliekant rentgeno tyrimą, suaugusiesiems į veną suleidžiama 1-2 ampulės (10-20 mg) arba skiriama 15-30 mg per burną (likus 5-15 minučių iki tyrimo pradžios). Pacientams, kuriems yra kliniškai reikšmingas kepenų ir inkstų nepakankamumas, iš pradžių skiriama pusė įprastos dozės, vėliau dozė priklauso nuo individualaus paciento atsako į metoklopramidą.
Metoklopramidas pradeda veikti po 1-3 minučių suleidus į veną, po 10-15 minučių suleidus į raumenis, po 30-60 minučių išgėrus, poveikis trunka 1-2 valandas.
Metoklopramidas naudojamas daugelio ligų gydymui. Svarbus teisingas požiūris į gydymo metodus, atsižvelgiant į individualias organizmo savybes. Apskritai nerekomenduojama savarankiškai gydytis, kad būtų išvengta rimtų komplikacijų, kurias gali sukelti šalutinis poveikis.
Šalutiniai poveikiai
Ekstrapiramidiniai sutrikimai, parkinsonizmas (hiperkinezė, raumenų rigidiškumas – dopamino blokavimo pasireiškimas) vaikams ir paaugliams didėja, kai viršijama 0,5 mg/kg kūno svorio paros dozė. Veido raumenų spazmas, trizmas, ritmingas liežuvio išsikišimas, bulbarinis kalbos tipas, išorinių akių raumenų spazmai (įskaitant okulogirines krizes), nenatūrali galvos ir pečių padėtis, opistotonija, raumenų hipertoniškumas. Mieguistumas, nuovargis, nerimas, sumišimas, galvos skausmas, spengimas ausyse, dispepsija, burnos džiūvimas, dilgėlinė, ginekomastija, galaktorėja.
Kontraindikacijos
- padidėjęs jautrumas, kraujavimas iš virškinimo trakto;
- žarnyno nepraeinamumas;
- virškinamojo trakto perforacija (įskaitant kitas sąlygas, kai nepageidautinas padidėjęs virškinimo trakto motorinis aktyvumas);
- feochromocitoma (hipertenzinė krizė dėl katecholaminų išsiskyrimo iš naviko), epilepsija;
- vėmimas pacientams, sergantiems krūties vėžiu;
- Vaikams iki 14 metų vartoti atsargiai (vartoti parenteriniu būdu).
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumo metu vartoti draudžiama.
Vartojant žindymo laikotarpiu (žindymo laikotarpiu), reikia atsižvelgti į tai, kad metoklopramidas patenka į motinos pieną.
Eksperimentiniai tyrimai neparodė jokio neigiamo metoklopramido poveikio vaisiui.
Sąveika
Jis sustiprina etanolio poveikį centrinei nervų sistemai (gydant metoklopramidu pacientai neturėtų gerti alkoholinių gėrimų dėl galimų komplikacijų rizikos), gydymo H2-histamino blokatoriais veiksmingumą esant sunkiam refliukso ezofagitui. Padidina acetilsalicilo rūgšties, paracetamolio, diazepamo, etanolio, levodopos, tetraciklino, ampicilino pasisavinimą (dėl greitesnio skrandžio turinio išsiurbimo). Sumažina digoksino ir cimetidino absorbciją (žarnyno motoriką pagreitina).
Specialios instrukcijos
Metoklopramidas nutraukiamas praėjus 3–4 dienoms po operacijų, tokių kaip piloroplastika ar žarnyno anastomozė, nes intensyvūs raumenų susitraukimai neskatina siūlų gijimo. Gydymo metu gali pablogėti gebėjimas vairuoti automobilius ir atlikti susikaupimo reikalaujančius darbus. Dauguma šalutinių poveikių atsiranda per 36 valandas nuo gydymo pradžios ir išnyksta per 24 valandas po vaisto vartojimo nutraukimo.
Laikymo sąlygos
Nuo šviesos apsaugotoje vietoje.
Išleidimas iš vaistinių
Pagal gydytojo receptą.
Sinonimai
Metoklopramido hidrochloridas, Raglanas, Cerucal, Perinorm, Clometol, Bimaral, Comportan, Gastrobids, Imperial, Maxolon, Regastrol, Rimetin, Terperan, Viscal, Klopan, Emetizan, Legir, Maxeran, Metoklolis, Moriperanas, Nauzifaras, Paspertinas, Peraprinas , Primperan, Primperil, Reliverin.
Panašaus poveikio vaistai
Domstal Domrid / Domrid SR Motoricum Dimetpramidum Dimetcarbum.