Kraujo spaudimo tabletės Losartanas yra kraujospūdį mažinanti priemonė. Priklauso nepeptidinių angiotenzino 2 receptorių blokatorių grupei, selektyviai veikia šiuos receptorius.
Vaistas neutralizuoja angiotenzino 2 kraujagysles sutraukiantį poveikį, normalizuoja antinksčių liaukos aldosterono gamybą ir skatina nuolatinį kraujospūdžio mažėjimą.
Šiame straipsnyje apžvelgsime, kodėl gydytojai skiria Losartan, įskaitant šio vaisto vartojimo instrukcijas, analogus ir kainas vaistinėse. Tikras ATSAKOMYBĖS apie žmones, kurie jau vartojo Losartaną, galite perskaityti komentaruose.
Sudėtis ir išleidimo forma
Losartano dozavimo forma yra tabletės: abipus išgaubtos, apvalios, padengtos geltonu plėvelės apvalkalu, skerspjūvio šerdis yra balta arba beveik balta (15 arba 30 tablečių kontūrinėje pakuotėje, kartoninėje pakuotėje, 2 arba 1 pakuotė, atitinkamai).
- Veiklioji medžiaga: losartano kalis - 100 mg.
Klinikinė ir farmakologinė grupė: angiotenzino II receptorių antagonistai.
Kuo Losartanas padeda?
Tiesioginės indikacijos skiriant vaistą yra šios sąlygos:
- sumažėjęs cirkuliuojančio kraujo tūris;
- reabilitacija po inksto persodinimo;
- arterinė hipertenzija, ypač pradiniame pasireiškimo etape;
- lėtinė širdies išemija;
- inkstų apsauga ir jų veiklos normalizavimas sergant II tipo cukriniu diabetu;
- lėtinis širdies nepakankamumas, jei nėra gydymo kitais vaistais poveikio;
- sumažinti širdies ir kraujagyslių patologijų riziką bei mirčių skaičių pacientams, kuriems diagnozuota arterinė hipertenzija ir kairiojo skilvelio hipertrofija.
Farmakologinės savybės
Lozapo instrukcijose pažymima, kad vaistas yra klasifikuojamas kaip specifinis angiotenzino II receptorių antagonistas. Vaistas Lozap plus, turintis hipotenzinį poveikį, sumažina bendrą periferinių kraujagyslių pasipriešinimą.
Jis dalyvauja mažinant kraujospūdį, mažina adrenalino ir aldosterono kiekį kraujyje, mažina širdies raumens apkrovą, taip pat suteikia diuretikų poveikį. Lozap padeda padidinti fizinio krūvio toleranciją pacientams, kuriems yra širdies nepakankamumo požymių, taip pat apsaugo nuo miokardo hipertrofijos išsivystymo.
Naudojimo instrukcijos
Pagal vartojimo instrukcijas, Losartano tabletės nuo padidėjusio kraujospūdžio vartojamos vieną kartą per dieną, vaistai nėra susieti su maistu. Tabletės nekramtomos, jos nuryjamos užsigeriant vandeniu.
Vidutinė vaisto dozė yra tokia:
- Lėtinis širdies nepakankamumas. Pradinė vaisto dozė yra 12,5 mg 1 kartą per parą. Paprastai dozė titruojama kas savaitę (t. y. 12,5 mg vieną kartą per parą, 25 mg vieną kartą per parą, 50 mg vieną kartą per parą) iki įprastinės palaikomosios 50 mg dozės vieną kartą per parą, atsižvelgiant į individualų nešiojamumą.
- Arterinė hipertenzija. Standartinė pradinė ir palaikomoji dozė daugumai pacientų yra 50 mg vieną kartą per parą. Didžiausias antihipertenzinis poveikis pasiekiamas praėjus 3-6 savaitėms nuo gydymo pradžios.
- Siekiant išvengti insulto, širdies ir kraujagyslių patologijų ir sumažinti kairiojo skilvelio hipertrofijos bei mirtingumo nuo hipertenzijos riziką, pradiniame gydymo etape vartokite 50 mg vaisto kartą per parą. Jei vaistas blogai mažina kraujospūdį, dozė didinama iki 100 mg per parą arba išlieka tokia pati, tačiau į Losartano tabletes pridedamas diuretikas hidrochlorotiazidas.
- Inkstų apsauga pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu ir proteinurija. Standartinė pradinė vaisto dozė yra 50 mg vieną kartą per parą. Ateityje Losartano dozę rekomenduojama padidinti iki 100 mg 1 kartą per parą, atsižvelgiant į kraujospūdžio sumažėjimo laipsnį. Losartanas gali būti skiriamas kartu su kitais antihipertenziniais vaistais (diuretikais, lėtai veikiančiais kalcio kanalų blokatoriais, alfa ir beta blokatoriais, centrinio veikimo antihipertenziniais vaistais), insulinu ir kitais hipoglikeminiais vaistais (sulfonilkarbamido dariniais, glitazonais ir gliukozidazės inhibitoriais).
Kontraindikacijos
Losartano vartoti draudžiama:
- Nėštumo ir žindymo laikotarpiu;
- Esant padidėjusiam jautrumui pagrindiniams ar papildomiems komponentams;
- Vaikams iki 18 metų;
- Esant sunkiam inkstų nepakankamumui (virš 9 Child-Pugh balų).
- Su paveldimu galaktozės netoleravimu, gliukozės ir galaktozės malabsorbcija arba laktazės trūkumu.
Losartanas atsargiai skiriamas esant sumažėjusiam kraujo tūriui, arterinei hipotenzijai, abipusei vieno inksto arterijų stenozei, širdies nepakankamumui su gyvybei pavojinga aritmija, kepenų ar inkstų nepakankamumu ir vandens ir elektrolitų pusiausvyros sutrikimu.
Šalutiniai poveikiai
Losartanas paprastai yra gerai toleruojamas, šalutinis poveikis yra laikinas ir lengvas, todėl gydymo nutraukti nereikia. Vartojant vaistą, gali išsivystyti tam tikrų kūno sistemų sutrikimai, pasireiškiantys įvairiu dažniu:
- galvos skausmas;
- padidėjęs alkio jausmas;
- nereguliarus širdies plakimas;
- skausmas įvairiose kūno vietose;
- šaltkrėtis;
- šaltas prakaitas;
- koma;
- minčių sumaištis;
- sunku kvėpuoti;
- skausmingas šlapinimasis;
- galvos svaigimas;
- pykinimas ar vėmimas;
- tirpimas ar dilgčiojimas rankose, kojose, lūpose;
- traukuliai;
- neaiški kalba;
- kardiopalmusas;
- dažnas noras šlapintis;
- nestabilus kvėpavimas fizinio krūvio metu;
- staigios ir be priežasties atsiradusios hematomos;
- skausmas pilvo srityje arba skrandyje;
- nerimo būsena;
- šlapimo pūslės skausmas;
- kraujingos dėmės šlapime;
- neryškus matymas;
- blyški oda;
- depresija;
- nuovargio ar silpnumo jausmas;
- sunkumas kojose.
Perdozavus losartano, širdies ritmo sutrikimai dėl klajoklio nervo stimuliacijos yra ypač pavojingi. Gydymui naudojami diuretikai ir daug skysčių, kad vaistas būtų pašalintas iš organizmo kartu su simptomine terapija, siekiant pagerinti bendrą paciento savijautą.
Losartanas yra vienas populiariausių ir veiksmingiausių vaistų kovojant su arterinės hipertenzijos simptomais ir užkertant kelią daugeliui širdies ir kraujagyslių sistemos ligų. Vaistas skirtas žmonėms, sergantiems hipertenzija, širdies nepakankamumu ir kitomis patologijomis, kurias lydi padidėjęs kraujospūdis. Losartanas draudžiamas vaikams iki 18 metų, nėščioms ir žindančioms moterims, taip pat pacientams, kurių inkstų ir (arba) kepenų funkcija sutrikusi. Kad sumažintumėte neigiamų jo vartojimo pasekmių tikimybę, prieš naudodami turite atlikti medicininę apžiūrą.
Dozavimo forma
Vaisto Losartanas išleidimo forma yra abipus išgaubtos apvalios baltos arba beveik baltos spalvos tabletės su skiriamąja juostele ir plėvele.
Produktas supakuotas į lizdines plokšteles po 10 tablečių. Kartoninėje pakuotėje gali būti 10 arba 30 vienetų vaisto.
Aprašymas ir sudėtis
Losartano hipotenzinį poveikį užtikrina aktyvaus elemento, kuris yra kalio losartanas, aktyvumas. Medžiagos kiekis 1 tabletėje gali būti 12,5, 25, 50 ir 100 mg.
Pagalbiniai komponentai:
- mikrokristalinė celiuliozė;
- talkas;
- magnio stearatas;
- titano dioksidas;
- propilenglikolis;
- manitolio;
- povidonas;
- hipromeliozė;
- natrio kroskarmeliozės.
Farmakologinė grupė
Vaistas Losartanas priklauso specifinių angiotenzino II receptorių inhibitorių grupei. Vaistas turi ryškų hipotenzinį poveikį, tačiau, veikiant losartano kaliui, fermentas kinazė II nėra blokuojamas. Ši savybė leidžia atmesti daugybę šalutinių poveikių, būdingų antihipertenziniams vaistams, susijusiems su sutrikusiu bradikinino kiekiu. Losartano kalis slopina adrenalino ir aldosterono koncentraciją kraujo plazmoje, apsaugo nuo širdies raumens hipertrofijos, išlygina karbamido kiekį, taip pat pagerina pagyvenusių žmonių ir pacientų, sergančių širdies nepakankamumu, oro sąlygų pokyčiams ir fizinio aktyvumo toleranciją.
Losartanas mažina spaudimą plaučių kraujotakoje, bendrą periferinių kraujagyslių pasipriešinimą, kraujospūdį ir pokrūvį.
Vaistas taip pat turi nedidelį diuretikų poveikį.
Losartano kalio druskos biologinis prieinamumas yra vidutiniškai 35%. Produktas pasižymi dideliu gebėjimu prisijungti prie kraujo plazmos baltymų (99%). Pirmą kartą pavartojus medikamento tabletę, aktyvaus elemento koncentracija kraujo serume didžiausia po 2,5–3 valandų. Nuolat vartojant Losartan 3-5 savaites, pasiekiami geriausi gydymo rezultatai.
Losartano kalio metabolizmas vyksta kepenyse. Dėl to susidaro aktyvus metabolitas. Vaisto pusinės eliminacijos laikas trunka vidutiniškai 4-5 valandas. Išsiskyrimas vyksta per žarnyną (60%) ir inkstus (40%).
Naudojimo indikacijos
Vaistas Losartanas vartojamas širdies ir kraujagyslių sistemos patologinių būklių gydymui, kartu su kraujospūdžio padidėjimu.
suaugusiems
Pagrindinės vaisto vartojimo suaugusiems pacientams indikacijos yra šios:
- arterinė hipertenzija;
- lėtinis širdies nepakankamumas;
- sumažinti insulto ir kitų širdies ir kraujagyslių sistemos ligų riziką žmonėms, kenčiantiems nuo kairiojo skilvelio hipertrofijos;
- diabetinė nefropatijos forma su hiperkreatinemija ir proteinurija (vartojama inkstams apsaugoti sergant II tipo liga, kai labai padidėja kraujospūdis);
- nesugebėjimas vartoti AKF inhibitorių.
vaikams
Vaikams iki 18 metų draudžiama vartoti Losartaną tiek gydymo, tiek profilaktikos tikslais ir bet kokiomis dozėmis. Priežastis – nepakankamos žinios apie vaistų vartojimo saugumą šios grupės pacientams.
Nėštumo metu griežtai draudžiama vartoti antihipertenzinį vaistą Losartaną, nes yra didelė tikimybė, kad vaisto veiklioji medžiaga turės žalingą poveikį vaisiaus vystymuisi.
Jei žindančios moterys negali atsisakyti vartoti vaisto, būtina nedelsiant nutraukti kūdikio maitinimą motinos pienu.
Kontraindikacijos
Losartano kalis yra labai aktyvus vaistas, kuris tiesiogiai veikia žmogaus širdies ir kraujagyslių sistemos būklę. Štai kodėl yra toks jo vartojimo kontraindikacijų sąrašas:
- nėštumas;
- arterinė hipotenzija;
- vaikai iki 18 metų;
- laktacijos laikotarpis;
- inkstų nepakankamumas;
- paciento kūno netoleravimas arba padidėjęs jautrumas produkto sudedamosioms dalims;
- kepenų nepakankamumas.
Atsargiai:
- arterijos spindžio susiaurėjimas vieninteliame inkste;
- dvišalio tipo inkstų arterijų stenozė;
- nepakankamas cirkuliuojančio kraujo tūris;
- vandens ir elektrolitų pusiausvyros sutrikimas.
Taikymas ir dozės
Losartaną reikia gerti vieną kartą per dieną, užsigeriant dideliu kiekiu švaraus vandens (geriausia ne mažiau kaip 250 ml). Jei reikia, gydantis gydytojas gali pakoreguoti gydymo režimą.
suaugusiems
Gydant arterinę hipertenziją, suaugusiam pacientui skiriama 50 mg vaisto kartą per parą. Lygiagrečiai vartojant diuretikų, losartano kiekį galima sumažinti iki 25 mg. Didžiausia paros dozė neturi viršyti 100 mg medžiagos.
Lėtinio širdies nepakankamumo gydymas pradedamas nuo 12,5 mg vaisto per parą. Vėliau šis kiekis padvigubėja kas 1–2 savaites nuolatinio vartojimo, po to nuolat vartojama 50 mg vaisto. Dozės didinimo greitis priklauso nuo specialisto recepto.
vaikams
Vaikams, jaunesniems nei 18 metų, Losartano vartoti griežtai draudžiama, nes nėra pakankamai duomenų apie vartojimo saugumą.
nėščiosioms ir žindymo laikotarpiu
Nėštumo ir žindymo laikotarpiu Losartano vartoti draudžiama dėl galimo neigiamo poveikio naujagimio ar vaisiaus vystymuisi. Jei žindymo laikotarpiu vaistas vartojamas privalomai, pacientė turi nutraukti maitinimą krūtimi.
Šalutiniai poveikiai
Dėl to, kad losartano kalis neturi slopinamojo poveikio kinazės II fermentui, šio vaisto vartojimas nesukelia daug šalutinių poveikių, būdingų kitiems antihipertenziniams vaistams. Tačiau vaisto vartojimas nėra be galimų pasekmių ir gali išprovokuoti tokį apraiškų sąrašą:
- sausa burna;
- neramumas miego metu;
- bradikardija;
- pykinimas ir;
- staigus kraujospūdžio sumažėjimas;
- traukuliai;
- galvos skausmas ir galvos svaigimas;
- patinimas;
- silpnumas;
- tachikardija;
- uždusęs kosulys;
- krūtinės, galūnių, nugaros ir (arba) virškinimo trakto skausmas;
- žarnyno sutrikimas;
- nosies užgulimas;
- niežtintys bėrimai ir kitos alerginės odos reakcijos;
- nuovargis;
- depresinė būsena.
Sąveika su kitais vaistais
Vaistas sustiprina antihipertenzinių vaistų poveikį.
Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo mažina losartano aktyvumą.
Vartojant kartu su kalį tausojančiais diuretikais, labai padidėja hiperkalemijos atsiradimo tikimybė.
Kartu vartojant rifampiciną arba losartano aktyvaus metabolito koncentracija kraujo serume sumažėja.
Diuretikų vartojimas kartu su losartanu sukelia papildomą poveikį.
Vartojant ličio papildus su losartano kaliu, organizmas gali apsinuodyti.
Specialios instrukcijos
Pacientams, kenčiantiems nuo dehidratacijos (pavyzdžiui, ilgai gydomiems didelėmis diuretikų dozėmis), simptominė hipotenzija gali pasireikšti pačioje gydymo losartanu pradžioje. Norint to išvengti, prieš pradedant gydymą būtina papildyti skysčių netekimą organizme arba pradėti vartoti vaistą minimaliomis dozėmis.
Pacientams, sergantiems kepenų ciroze, reikia individualiai parinkti mažiausias vaisto dozes
Esant dvišalei ar vienpusei inkstų arterijų stenozei, gali padidėti karbamido ir kreatinino kiekis kraujo plazmoje.
Per visą vaisto Losartano vartojimo laikotarpį būtina stebėti kalio kiekį organizme.
Losartano kalis neturi neigiamo poveikio psichoemocinėms ir motorinėms organizmo funkcijoms, todėl viso gydymo kurso metu galima užsiimti pavojinga veikla, vairuoti transporto priemones ir dirbti su sudėtingais mechanizmais.
Perdozavimas
Pagrindiniai apsinuodijimo losartanu simptomai:
- tachikardija;
- staigus kraujospūdžio sumažėjimas;
- bradikardija.
Siekiant pašalinti perdozavimo pasekmes, atliekama priverstinė diurezės procedūra. Po to būtina simptominė terapija. Apsinuodijus kaliu losartanu, hemodializė neduoda norimo poveikio.
Analogai
Vietoj Losartano galima vartoti šiuos vaistus:
- yra visiškas vaisto Losartanas analogas. Vaistą gamina bendrovė KRKA, gaminanti geros kokybės vaistus. ir Losartanas turi panašias indikacijas ir kontraindikacijas ir sukelia tuos pačius nepageidaujamus reiškinius.
- GT sudėtyje yra diuretiko (hidrochlorotiazido) ir antihipertenzinės medžiagos. Vaistas rekomenduojamas vyresniems nei 18 metų pacientams, jeigu jiems reikalingas kombinuotas gydymas arterinei hipertenzijai gydyti.
- Aprovel yra losartano pakaitalas farmakologinėje grupėje, jo sudėtyje yra irbesartano kaip gydomojo komponento. Rekomenduojama pacientams, kenčiantiems nuo padidėjusio kraujospūdžio ir nefropatijos, atsiradusios dėl hipertenzijos ir.
- priklauso losartano pakaitalams terapinėje grupėje, yra veiklioji medžiaga. Vartojama esant lėtiniam širdies nepakankamumui ir aukštam kraujospūdžiui.
Laikymo sąlygos
Laikyti sausoje vietoje, apsaugotoje nuo vaikų ir tiesioginių saulės spindulių. Laikymo temperatūra – ne aukštesnė kaip 25°C.
Galiojimo laikas – 3 metai.
Kaina
Losartano kaina yra vidutiniškai 166 rubliai. Kainos svyruoja nuo 27 iki 438 rublių.
- Losartano vartojimo instrukcijos
- Vaisto Losartano sudėtis
- Vaisto Losartano indikacijos
- Vaisto Losartano laikymo sąlygos
- Losartano tinkamumo laikas
ATX kodas:Širdies ir kraujagyslių sistema (C) > Renino ir angiotenzino sistemą veikiantys vaistai (C09) > Angiotenzino II antagonistai (C09C) > Angiotenzino II antagonistai (C09CA) > Losartanas (C09CA01)
Išleidimo forma, sudėtis ir pakuotė
tab., viršelis dengtas, 100 mg: 30 vnt.Reg. Nr.: 2195-02-14 nuo 2014-02-19 - pasibaigęs
Plėvele dengtos tabletės geltonas, pailgas, abipus išgaubtas, su įpjova vienoje pusėje.
Pagalbinės medžiagos: laktozė monohidratas, mikrokristalinė celiuliozė, kukurūzų krakmolas, povidonas K30, koloidinis bevandenis silicio dioksidas, magnio stearatas, išgrynintas talkas, kroskarmeliozės natrio druska.
Korpuso sudėtis: hidroksipropilmetilceliuliozė, kopovidonas, polidekstrozė, polietilenglikolis, titano dioksidas, vidutinės grandinės trigliceridai, chinolino geltonasis aliuminio lakas (E104), oranžinės geltonos spalvos lakas (E110).
30 vnt. - polimerinės skardinės (1) - pakuotės.
Vaisto aprašymas LOSARTANAS remiantis oficialiai patvirtintomis vaisto vartojimo instrukcijomis ir 2015 m. Atnaujinimo data: 2016-11-03
Sintetinis angiotenzino II receptorių antagonistas (AT 1 tipas), skirtas vartoti per burną. Angiotenzinas II yra galingas vazokonstriktorius, pagrindinis aktyvus RAAS hormonas ir vienas iš svarbiausių arterinės hipertenzijos patofiziologijos veiksnių. Angiotenzinas II jungiasi prie AT 1 receptorių, esančių daugelyje audinių (pavyzdžiui, kraujagyslių lygiųjų raumenų ląstelėse, antinksčiuose, inkstuose ir širdyje), nulemdamas daugybę svarbių biologinių poveikių, įskaitant vazokonstrikcija ir aldosterono išsiskyrimas. Angiotenzinas II taip pat skatina lygiųjų raumenų ląstelių dauginimąsi.
Losartanas selektyviai blokuoja AT 1 receptorius. In vitro ir in vivo tyrimų metu losartanas ir jo farmakologiškai aktyvus metabolitas karboksirūgštis (E-3174) blokuoja visą fiziologiškai reikšmingą angiotenzino II poveikį, neatsižvelgiant į šaltinį ar sintezės būdą.
Losartanas neturi antagonistinio poveikio ir neblokuoja kitų hormonų receptorių bei jonų kanalų, kurie dalyvauja reguliuojant širdies ir kraujagyslių sistemos veiklą. Be to, losartanas neslopina AKF (kinazės II), fermento, skaidančio bradikininą. Dėl to losartanas nedidina bradikinino sukeliamo nepageidaujamo poveikio.
Vartojant losartaną, slopinamas neigiamas grįžtamasis ryšys dėl renino sekrecijos, todėl padidėja plazmos renino aktyvumas (PRA). Padidėjus ARP, padidėja angiotenzino II koncentracija kraujo plazmoje. Nepaisant šio padidėjimo, antihipertenzinis aktyvumas ir aldosterono koncentracijos plazmoje sumažėjimas išlieka, o tai rodo veiksmingą angiotenzino II receptorių blokavimą. Per 3 dienas po gydymo losartanu nutraukimo ARP ir angiotenzino II koncentracija sumažėja iki pradinių reikšmių.
Tiek losartanas, tiek jo pagrindinis aktyvus metabolitas turi didesnį afinitetą AT 1 receptoriams nei AT 2 receptoriams. Aktyvus metabolitas yra 10-40 kartų aktyvesnis už losartaną (pagal svorį).
Išgertas losartanas yra gerai absorbuojamas ir metabolizuojamas per kepenis pirmojo prasiskverbimo būdu karboksilinimo būdu, dalyvaujant citochromo CYP2C9 izofermentui, todėl susidaro aktyvūs ir neaktyvūs metabolitai.
Sisteminis losartano biologinis prieinamumas yra maždaug 33%. Vidutinė didžiausia losartano ir jo aktyvaus metabolito koncentracija susidaro atitinkamai po 1 valandos ir 3-4 valandų.
Maistas neturi įtakos losartano biologiniam prieinamumui ir koncentracijai kraujyje.
Paskirstymas
Daugiau nei 99 % losartano ir jo aktyvaus metabolito prisijungia prie plazmos baltymų, daugiausia albumino. Losartano pasiskirstymo tūris yra 34 litrai. Losartanas praktiškai neprasiskverbia pro kraujo ir smegenų barjerą.
Metabolizmas
Maždaug 14 % losartano, suleisto į veną arba per burną, virsta aktyviu metabolitu. Be aktyvaus metabolito, susidaro neaktyvūs metabolitai, tarp jų du pagrindiniai, susidarę hidroksilinant butilo šoninę grandinę, ir vienas antrinis putotas N-2-tetrazolo gliukuronidas.
Pašalinimas
Losartano ir jo aktyvaus metabolito klirensas plazmoje yra atitinkamai apie 600 ml/min ir 50 ml/min.
Losartano inkstų klirensas yra 74 ml/min., aktyvus jo metabolitas – 26 ml/min.
Suvartojus per burną, maždaug 4 % dozės nepakitusios formos išsiskiria per inkstus, o apie 6 % – per inkstus aktyvaus metabolito pavidalu. Vartojant per burną iki 200 mg losartano ir jo aktyvaus metabolito, farmakokinetika yra linijinė.
Išgerto losartano ir jo aktyvaus metabolito koncentracija plazmoje mažėja polieksponentiškai, galutinis pusinės eliminacijos laikas yra atitinkamai maždaug 2 valandos ir 6-9 valandos.
Vartojant vaistą 100 mg per parą, losartanas ar jo aktyvus metabolitas reikšmingai nesikaupia kraujo plazmoje.
Losartanas ir jo metabolitai pašalinami iš organizmo per inkstus ir žarnas (su tulžimi).
Nurijus su radioaktyvia anglimi C14 žymėtu losartanu, maždaug 35 % radioaktyvumo pastebima šlapime ir 58 % išmatose, atitinkamai 43 % – šlapime ir 50 % išmatose.
Farmakokinetika specialiose pacientų grupėse
Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi.
Kai losartano vartojo per burną pacientai, sergantys lengva ar vidutinio sunkumo alkoholine ciroze, losartano ir jo aktyvaus metabolito koncentracija kraujo plazmoje buvo atitinkamai 5 kartus ir 1,7 karto didesnė nei sveikų savanorių vyrų.
Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Senyviems pacientams.
Losartano ir jo aktyvaus metabolito koncentracijos senyvų vyrų, sergančių arterine hipertenzija, kraujo plazmoje reikšmingai nesiskiria nuo šių parametrų verčių jauniems vyrams, sergantiems arterine hipertenzija.
Moterų, sergančių arterine hipertenzija, kraujo plazmoje losartano koncentracija yra 2 kartus didesnė už atitinkamas arterine hipertenzija sergančių vyrų vertes. Aktyvaus metabolito koncentracija vyrams ir moterims nesiskiria.
Šis akivaizdus farmakokinetikos skirtumas nėra kliniškai reikšmingas.
- pirminės hipertenzijos gydymas;
- suaugusių pacientų, sergančių arterine hipertenzija ir 2 tipo cukriniu diabetu, kai proteinurija yra ≥0,5 g per parą, inkstų ligai gydyti – kaip antihipertenzinio gydymo dalis;
- siekiant sumažinti insulto riziką suaugusiems pacientams, sergantiems arterine hipertenzija ir kairiojo skilvelio hipertrofija, patvirtinta EKG.
Jei reikia skirti 12,5 mg ir 25 mg losartano dozes, reikia vartoti kitus vaistus, kurie suteikia galimybę vartoti vieną 12,5 mg ir 25 mg dozę.
Arterinė hipertenzija
Standartinė pradinė ir palaikomoji dozė daugumai pacientų yra 50 mg per parą, nepriklausomai nuo valgio. Kai kuriais atvejais, norint pasiekti gydomąjį poveikį, dozę galima padidinti iki 100 mg per parą.
Pacientams, vartojantiems dideles diuretikų dozes, pradinė vaisto dozė yra 12,5 mg per parą. Atsižvelgiant į vaisto toleravimą, dozę galima padidinti iki vidutinės palaikomosios 50 mg per parą dozės (atsižvelgiant į savaitės dozės didinimo intervalą).
Pacientai, sirgę kepenų liga Rekomenduojama losartano skirti mažesnėmis dozėmis.
Senyviems pacientams, pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, įskaitant hemodializuojamus pacientus, pradinės dozės parinkti nereikia.
Siekiant sumažinti insulto riziką suaugusiems pacientams, sergantiems arterine hipertenzija ir kairiojo skilvelio hipertrofija, patvirtinta EKG
Pradinė dozė yra 50 mg per parą. Ateityje, atsižvelgiant į kraujospūdžio sumažėjimo laipsnį, rekomenduojama papildomai skirti mažomis hidrochlorotiazido dozėmis ir (arba) padidinti Losartano dozę iki 100 mg per parą.
Diabetinė nefropatija su hiperkreatinemija ir proteinurija pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu ir kartu arterine hipertenzija
Pradinė dozė yra 50 mg per parą, vėliau, atsižvelgiant į kraujospūdžio sumažėjimą, dozę rekomenduojama padidinti iki 100 mg per parą.
Vartoti pacientams, kurių kraujo tūris yra sumažėjęs
Gydant pacientus, kurių kraujo tūris yra sumažėjęs (pavyzdžiui, dėl gydymo didelėmis diuretikų dozėmis), reikia apsvarstyti pradinę 25 mg vaisto dozę 1 kartą per parą.
Vartojimas pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, ir pacientams, kuriems atliekama hemodializė
Pradinės dozės koreguoti nereikia.
Vartoti pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Pacientams, sergantiems kepenų funkcijos sutrikimo istorija Reikėtų apsvarstyti galimybę skirti mažesnę vaisto dozę. Pacientų gydymo patirties nėra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas Todėl šios grupės pacientams losartanas draudžiamas.
Vartoti senyviems pacientams
Paprastai senyviems pacientams pradinės dozės koreguoti nereikia, nors reikėtų apsvarstyti galimybę skirti pradinę 25 mg dozę. vyresnių nei 75 metų pacientų.
Nepageidaujamų reakcijų dažnio nustatymas:
- labai dažnai (≥1/10), dažnai (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Arterinė hipertenzija
Iš nervų sistemos: dažnai - galvos svaigimas, galvos svaigimas;
nedažni - širdies plakimas, krūtinės angina, tachikardija, simptominė hipotenzija (ypač pacientams, kurių kraujo tūris yra sumažėjęs, pavyzdžiui, sergantiems sunkiu širdies nepakankamumu arba kai jie gydomi didelėmis diuretikų dozėmis), nuo dozės priklausomas ortostatinis poveikis, bėrimas.
nedažni - pilvo skausmas, nuolatinis vidurių užkietėjimas, viduriavimas, dispepsija, pykinimas.
Bendros reakcijos: retai - astenija, silpnumas, edema, krūtinės skausmas.
nedažni - nugaros skausmas, raumenų spazmai.
nedažni - kosulys, nosies užgulimas, faringitas, sinusų ligos, viršutinių kvėpavimo takų infekcijos.
dažnai - hiperkalemija;
Pacientai, sergantys kairiojo skilvelio hipertrofija
Iš nervų sistemos: dažnai – galvos svaigimas.
Iš klausos organo ir labirinto: dažnai - galvos svaigimas.
Bendros reakcijos: dažnai - astenija, silpnumas.
Lėtinis širdies nepakankamumas
Iš širdies ir kraujagyslių sistemos: dažnai - arterinė hipotenzija, įskaitant ortostatinę hipotenziją;
Iš nervų sistemos: dažnai - galvos svaigimas;
Iš kraujo ir limfinės sistemos: dažnai – anemija.
Iš kvėpavimo sistemos: retai - dusulys, kosulys.
Iš virškinimo sistemos: retai - viduriavimas, pykinimas, vėmimas.
nedažni - dilgėlinė, niežulys, bėrimas.
Bendros reakcijos: retai - astenija, silpnumas.
Iš laboratorinių parametrų: dažnai - padidėjęs šlapalo, kreatinino ir kalio kiekis serume.
Iš metabolizmo pusės: nedažni* - hiperkalemija.
nedažni - inkstų funkcijos sutrikimas, inkstų nepakankamumas.
* dažnai pacientams, kurie vartojo 150 mg losartano, o ne 50 mg dozę.
Arterinė hipertenzija ir 2 tipo cukrinis diabetas kartu su inkstų liga
Iš nervų sistemos: dažnai – galvos svaigimas.
Iš širdies ir kraujagyslių sistemos: dažnai – arterinė hipotenzija.
Bendros reakcijos: retai – astenija/silpnumas.
Iš laboratorinių parametrų: dažnai – hipokalemija, hiperkalemija*.
* Klinikinio tyrimo, kuriame dalyvavo pacientai, sergantys cukriniu diabetu ir nefropatija, metu hiperkalemija >5,5 mmol/l buvo pastebėta 9,9 % pacientų, vartojusių losartaną (tabletes), ir 3,4 % pacientų, vartojusių placebą.
Toliau išvardytos nepageidaujamos reakcijos pasireiškė dažniau pacientams, vartojusiems losartano, nei pacientams, vartojusiems placebą.
Iš kraujodaros sistemos: nežinoma – anemija.
Iš širdies ir kraujagyslių sistemos: nežinomas - sinkopė, širdies plakimas, nežinoma - ortostatinė hipotenzija.
Iš virškinimo sistemos: nežinomas - viduriavimas.
Iš raumenų ir kaulų sistemos: nežinomas - nugaros skausmas.
Iš šlapimo sistemos: nežinoma – šlapimo takų infekcija.
Bendros reakcijos: nežinomi – į gripą panašūs simptomai.
Stebėjimas po pateikimo į rinką
Iš kraujodaros ir limfinės sistemos: nežinoma – anemija, trombocitopenija.
Iš klausos organo pusės: nežinomas – spengimas ausyse.
Iš imuninės sistemos: retai - padidėjusio jautrumo reakcija (anafilaksinės reakcijos, angioneurozinė edema, įskaitant gerklų ir balso aparato patinimą, sukeliantį kvėpavimo takų obstrukciją, ir (arba) veido, lūpų, ryklės ir (arba) liežuvio patinimą;
Iš nervų sistemos: nežinoma – migrena, disgeuzija.
Iš kvėpavimo sistemos: nežinomas - kosulys.
Iš virškinimo sistemos: retai - hepatitas, nežinomas - kepenų funkcijos sutrikimas;
Iš odos ir poodinio audinio: nežinomas – dilgėlinė, niežulys, bėrimas, padidėjęs jautrumas šviesai, eritrodermija.
Iš raumenų ir kaulų sistemos bei jungiamojo audinio: nežinoma - mialgija, artralgija, rabdomiolizė.
Iš reprodukcinės sistemos: nežinomas – erekcijos sutrikimas/impotencija.
Iš psichinės pusės: nežinoma – depresija.
Iš šlapimo sistemos: dėl RAAS slopinimo rizikos grupės pacientams pasireiškė inkstų funkcijos pokyčiai, įskaitant inkstų nepakankamumą;
Iš laboratorinių parametrų: nežinoma – hiponatremija.
Bendros reakcijos: nežinomas - negalavimas.
- padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms dalims;
- sunkus kepenų funkcijos sutrikimas;
- nėštumas;
- laktacijos laikotarpis (maitinimas krūtimi);
- hiperkalemija;
- vaikai ir paaugliai iki 18 metų (veiksmingumas ir saugumas nenustatytas);
- AKF inhibitorių arba angiotenzino II receptorių blokatorių vartojimas kartu su aliskirenu pacientams, sergantiems cukriniu diabetu arba vidutinio sunkumo ar sunkiu inkstų nepakankamumu (GFG).<60 мл/мин/1.73 м 2).
Vartoti nėštumo ir žindymo metu
Nėra įtikinamų epidemiologinių duomenų apie teratogeninio poveikio riziką vartojant AKF inhibitorius pirmąjį nėštumo trimestrą, tačiau negalima atmesti ir nedidelio padidėjimo. Kadangi nėra kontroliuojamų epidemiologinių duomenų apie angiotenzino II receptorių antagonistų (ARA) riziką, panaši rizika gali būti ir vartojant šios klasės vaistus. Išskyrus atvejus, kai manoma, kad būtina tęsti gydymą ARB II, pastoti planuojančioms pacientėms turi būti paskirtas alternatyvus hipertenzinis gydymas, kurio saugumas nėštumo metu būtų nustatytas. Nustačius nėštumą, gydymą APA II reikia nedelsiant nutraukti ir, jei reikia, skirti alternatyvų gydymą.
Yra žinoma, kad gydymas ARA II antrąjį ir trečiąjį nėštumo trimestrus turi toksinį poveikį embrionui (sumažėjusi inkstų funkcija, polihidramnionas, lėtas kaukolės kaulų formavimasis) ir naujagimio kūnui (inkstų nepakankamumas, arterinė hipotenzija). , hiperkalemija). Jei gydymas losartanu buvo pradėtas antrąjį nėštumo trimestrą, rekomenduojama ultragarsu ištirti inkstų funkciją ir naujagimio kaukolės kaulų būklę.
Naujagimiai, kurių motinos vartojo losartano, turi būti mediciniškai stebimi, kad laiku būtų nustatyta ir ištaisyta arterinė hipotenzija.
Informacijos apie losartano vartojimą žindymo laikotarpiu nėra, todėl gydyti losartanu nerekomenduojama. Pacientas turi būti pakeistas kitais vaistais, kurių saugumas žindymo laikotarpiu yra patvirtintas, ypač maitinant naujagimius ar neišnešiotus kūdikius.
Padidėjęs jautrumas
Pacientus, kuriems yra buvusi angioedema (veido, lūpų, gerklų ir (arba) liežuvio patinimas), reikia atidžiai stebėti.
Arterinė hipotenzija ir vandens-elektrolitų pusiausvyra
Pacientams, kurių kraujo tūris ir (arba) sumažėjęs natrio kiekis, gali pasireikšti simptominė hipotenzija dėl sustiprinto gydymo diuretikais, druskos ribojimo, viduriavimo ir vėmimo. Šias sąlygas reikia koreguoti prieš pradedant vartoti losartano arba sumažinti pradinę vaisto dozę.
Dviguba RAAS blokada
Dviguba RAAS blokada, palyginti su monoterapija, padidina arterinės hipotenzijos, hiperkalemijos ir inkstų funkcijos sutrikimo (įskaitant ūminį inkstų nepakankamumą) riziką.
Dviguba RAAS blokada naudojant AKF inhibitorių, angiotenzino II receptorių antagonistą ir aliskireną nerekomenduojama jokiam pacientui, ypač pacientams, sergantiems diabetine nefropatija.
Kai kuriais atvejais, kai neabejotinai būtina vartoti kartu AKF inhibitorių ir angiotenzino II receptorių antagonistą, būtina atidžiai stebėti specialistą ir privalomai stebėti inkstų funkciją, vandens ir elektrolitų pusiausvyrą bei kraujospūdį. Tai taikoma pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu, skiriant kandensartaną arba valsartaną kaip papildomą AKF inhibitorių gydymą. Pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu, netoleruojant aldosterono antagonistų (spironolaktono) ir kuriems simptomai išlieka, galima atlikti dvigubą RAAS blokadą atidžiai prižiūrint specialistui ir privalomai stebėti inkstų funkciją, vandens ir elektrolitų pusiausvyrą bei kraujospūdį. lėtinio širdies nepakankamumo, nepaisant kito tinkamo gydymo.
Elektrolitų disbalansas
Reikia atsižvelgti į tai, kad elektrolitų pusiausvyros sutrikimas yra dažnas pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (su cukriniu diabetu arba be jo). Remiantis klinikinio tyrimo, kuriame dalyvavo pacientai, sergantys 2 tipo cukriniu diabetu ir nefropatija, duomenimis, losartano vartojusių pacientų grupėje hiperkalemijos dažnis buvo didesnis nei placebo grupėje. Todėl reikia atidžiai stebėti kalio koncentraciją kraujo plazmoje ir kreatinino klirensą, ypač pacientams, kuriems yra širdies nepakankamumas ir kreatinino klirensas yra 30-50 ml/min.
Kepenų funkcijos sutrikimas
Remiantis farmakokinetikos duomenimis, pacientams, sergantiems kepenų ciroze, nustatyta reikšmingai padidėjusi losartano koncentracija plazmoje, todėl pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, vaisto reikia skirti mažesnėmis dozėmis. Losartano negalima vartoti pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas.
Inkstų funkcijos sutrikimas
Dėl RAAS slopinimo buvo pranešta apie inkstų funkcijos sutrikimą, įskaitant inkstų nepakankamumą (ypač pacientams, kurių inkstų funkcija priklauso nuo RAAS aktyvumo, pvz., pacientams, sergantiems sunkiu širdies nepakankamumu arba pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi). . Kaip ir vartojant kitus vaistus, turinčius įtakos RAAS, pacientams, sergantiems abipuse inkstų arterijų stenoze arba vieno inksto arterijų stenoze, buvo pastebėta padidėjusi šlapalo ir kreatinino koncentracija serume; Nutraukus gydymą, šie inkstų funkcijos pokyčiai gali būti grįžtami. Gydant pacientus, kuriems yra dvišalė inkstų arterijų stenozė arba vieno inksto arterijų stenozė, losartaną reikia vartoti atsargiai.
Gydant losartanu, reikia reguliariai tikrinti inkstų funkciją, nes galimas jo pažeidimas. Tai ypač aktualu, kai losartanas vartojamas esant kitų patologinių būklių (karščiavimo, dehidratacijos), galinčių turėti įtakos inkstų funkcijai, fone.
Losartano ir AKF inhibitorių vartojimas kartu pablogina inkstų funkciją, todėl šio derinio nerekomenduojama.
Inkstų persodinimas
Patirties vartojant vaistą pacientams, kuriems neseniai buvo atlikta inkstų transplantacija, gydyti nėra.
Pirminis hiperaldosteronizmas
Pacientams, sergantiems pirminiu hiperaldosteronizmu, antihipertenziniai vaistai, slopinantys RAAS, paprastai yra neveiksmingi. Todėl losartano vartoti nerekomenduojama.
IHD ir smegenų kraujagyslių ligos
Kaip ir vartojant kitus antihipertenzinius vaistus, per didelis kraujospūdžio sumažėjimas pacientams, sergantiems vainikinių arterijų liga ir smegenų kraujagyslių ligomis, gali sukelti miokardo infarktą arba insultą.
Širdies nepakankamumas
Kaip ir vartojant kitus vaistus, turinčius įtakos RAAS, pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu su inkstų nepakankamumu arba be jo, gresia sunki hipotenzija ir (dažnai ūminis) inkstų funkcijos sutrikimas.
Nepakanka losartano gydymo patirties pacientams, kuriems yra širdies nepakankamumas ir kartu yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, pacientams, sergantiems sunkiu širdies nepakankamumu (IV klasė pagal NYHA) ir pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu ir simptomine, gyvybei pavojinga širdies aritmija. Todėl šios grupės pacientams losartaną reikia vartoti atsargiai. Losartano kartu su beta adrenoblokatoriais reikia vartoti atsargiai.
Aortos ir mitralinio vožtuvo stenozė, obstrukcinė hipertrofinė kardiomiopatija
Kaip ir vartojant kitus kraujagysles plečiančius vaistus, pacientams, sergantiems aortos ar mitralinio vožtuvo stenoze arba obstrukcine hipertrofine kardiomiopatija, vaisto reikia skirti labai atsargiai.
Laktozės netoleravimas
Vaisto sudėtyje yra laktozės. Vaisto negalima skirti pacientams, kuriems yra tokių retų paveldimų patologijų, kaip galaktozės netoleravimas, lapp laktazės trūkumas ar gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.
Naudojimas pediatrijoje
Losartanas yra kontraindikuotinas vaikai ir paaugliai iki 18 metų, nes nėra pakankamai duomenų apie vaisto vartojimą šioje pacientų grupėje.
Etniniai skirtumai
Nustatyta, kad AKF inhibitoriai, losartanas ir kiti angiotenzino antagonistai negroidų rasės pacientams kraujospūdį mažina žymiai mažiau nei kitų rasių atstovams; Taip gali būti dėl to, kad tarp juodaodžių pacientų, sergančių arterine hipertenzija, vyrauja asmenys, kurių renino aktyvumas mažas.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdyti mechanizmus
Vaisto poveikio gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus tyrimų neatlikta. Tačiau vairuojant ar valdant mechanizmus būtina atsižvelgti į tai, kad vartojant antihipertenzinius vaistus, galimas staigus galvos svaigimas ar mieguistumas, ypač gydymo pradžioje arba padidinus dozę.
Simptomai: ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, tachikardija, bradikardija gali išsivystyti dėl parasimpatinės (vagalinės) stimuliacijos.
Gydymas: simptominė terapija, priverstinė diurezė. Hemodializė nėra veiksminga.
Kiti antihipertenziniai vaistai gali sustiprinti hipotenzinį losartano poveikį. Vartojant kartu su kitais vaistais, kurie gali sukelti arterinę hipotenziją kaip nepageidaujamą reakciją (pvz., tricikliais antidepresantais, antipsichoziniais vaistais, baklofenu ir amifostinu), gali padidėti arterinės hipotenzijos rizika.
Losartanas metabolizuojamas iš esmės dalyvaujant CYP2C9 izofermentui į aktyvų metabolitą karboksirūgštį. Klinikinio tyrimo metu nustatyta, kad flukonazolas (CYP2C9 inhibitorius) sumažina aktyvaus metabolito koncentraciją maždaug 50%. Nustatyta, kad kartu vartojant losartaną ir rifampiciną (metabolinių fermentų induktorių), aktyvaus metabolito koncentracija kraujo plazmoje sumažėja 40%. Klinikinė šio poveikio reikšmė nežinoma. Kartu vartojant losartaną ir fluvastatiną (silpną CYP2C9 inhibitorių), vaisto ekspozicijos skirtumų nepastebėta.
Kaip ir vartojant kitus vaistus, kurie blokuoja angiotenziną II ar jo poveikį, kartu vartojami vaistai, galintys sulaikyti kalį organizme (pvz., kalį organizme sulaikantys diuretikai:
- amiloridas, triamterenas, spironolaktonas) arba vaistai, didinantys kalio kiekį (pvz., heparinas), taip pat kalio turintys maisto papildai ar druskos pakaitalai gali padidinti kalio kiekį serume. Vienu metu šių vaistų vartoti nerekomenduojama.
Buvo pranešta apie grįžtamą ličio koncentracijos serume padidėjimą ir jo toksiškumą, kai ličio preparatai buvo vartojami kartu su AKF inhibitoriais. Taip pat buvo labai retų pranešimų apie panašius atvejus vartojant angiotenzino II receptorių antagonistus. Losartano kartu su ličio preparatais reikia vartoti atsargiai. Jei tokį derinį vartoti būtina, rekomenduojama visą gydymo šiais vaistais laikotarpį stebėti ličio koncentraciją kraujo serume.
Kartu vartojant angiotenzino II antagonistus ir NVNU (pvz., selektyvius COX-2 inhibitorius, acetilsalicilo rūgštį priešuždegiminėmis dozėmis ir neselektyvius NVNU), gali susilpnėti antihipertenzinis poveikis. Kartu vartojant angiotenzino II antagonistus arba diuretikus ir NVNU, gali padidėti inkstų funkcijos sutrikimo, įskaitant. ūminio inkstų nepakankamumo riziką, taip pat padidina kalio kiekį serume, ypač pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi. Šiuos derinius reikia skirti atsargiai, ypač senyviems pacientams. Pacientai turi vartoti pakankamai skysčių, o pradėjus kombinuotą gydymą, reikia nuolat stebėti inkstų funkciją.
Dviguba RAAS blokada angiotenzino II receptorių antagonistais, AKF inhibitoriais ar aliskirenu yra susijusi su padidėjusia hipotenzijos, apalpimo, hiperkalemijos ir inkstų funkcijos sutrikimo (įskaitant ūminį inkstų nepakankamumą) rizika, palyginti su monoterapija. Pacientams, vartojantiems losartaną ir kitus RAAS veikiančius vaistus, reikia nuolat stebėti kraujospūdį, inkstų funkciją ir elektrolitų kiekį. Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, aliskireno ir losartano negalima skirti vienu metu. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (GFG), reikia vengti kartu vartoti aliskireno ir losartano.<60 мл/мин).
FARMLAND JV LLC, atstovybė, (Baltarusijos Respublika)
Atstovybė Minske
Baltarusijos ir Nyderlandų bendroji įmonė ribotos atsakomybės bendrovė "Farmland"
Irina Zacharova
Lazortanas yra vienas iš dažniausiai vartojamų vaistų nuo aukšto kraujospūdžio, kurio rodikliai aprašyti naudojimo instrukcijose. Priemonė taip pat aktyviai naudojama kaip prevencinė priemonė, kad po terapijos būtų galima atsikratyti panašių problemų ateityje. Lazortano dėka pacientas turi galimybę apsaugoti savo organizmą nuo miokardo infarkto ir insulto.
Losartanas gaminamas plėvele dengtomis tabletėmis, kurios yra abipus išgaubtos ir apvalios. Kalio losartanas naudojamas kaip veiklioji medžiaga. Jei tabletė yra balta, dozė yra 12,25 miligramų, jei tabletė yra geltona - 100 miligramų, rožinė - 50 miligramų.
Farmakologinės savybės
Losartanas gali selektyviai blokuoti tik 2 tipo angiotenzino receptorius. Dėl šios priežasties vaistas turi antihipertenzinę savybę, leidžiančią sumažinti kraujospūdį ir teigiamai paveikti širdies ir kraujagyslių sistemą.
Būdingas šio vaisto bruožas yra jo poveikio organizmui trukmė. Išgėrus tabletes, jos veiks dar mažiausiai parą. Kaip minėta anksčiau, vaisto gamybai kaip aktyvus komponentas naudojamas kalio losartanas. Jis yra baltų kristalinių miltelių pavidalo, tirpsta etanolyje.
Kaip vaistas veikia kraujospūdį, padidina ar mažina?
Losartanas yra veiksmingas vaistas, padedantis žmogui susidoroti su hipertenzija ir sumažinti kraujospūdį, jei jis labai aukštas. Be to, vaistas turi kitokį poveikį organizmui, padeda atsikratyti rūgščių ir druskų. Tuo pačiu išlieka naudingos druskos, kurios teigiamai veikia širdies veiklą.
Vaikams, suaugusiems, taip pat nėščioms moterims pateikiamos jų pačių dozės. Tabletes galima gerti nepriklausomai nuo valgio. Norint pasiekti rezultatą, pakanka išgerti 1 tabletę kartą per 24 valandas. Nepatartina vartoti vaisto, jei slėgis nepadidėjo iki 140 milimetrų gyvsidabrio stulpelio.
Suaugusiems
Kai pacientas serga arterine hipertenzija, jam skiriama vidutinė paros dozė – 1 tabletė po 50 miligramų. Jei efektas dar nepasiektas, jį reikia padidinti iki 100 miligramų. Kai žmogus serga lėtiniu širdies nepakankamumu, jam bus paskirta minimali 12,5 miligramų dozė kartą per parą. Po pirmosios savaitės gydytojai padidins jį iki vidutinio lygio (50 miligramų). Bus atsižvelgta į tai, kaip pacientas anksčiau toleravo vaisto vartojimą.
Kalbant apie terapiją pensinio amžiaus žmonėms, jie paprastai vartoja fiksuotą dozę be pakeitimų.
Norint išvengti širdies ir kraujagyslių sistemos problemų ir kovoti su arterine hipertenzija bei hipertrofija, reikia gerti vieną tabletę – 50 miligramų kartą per 24 valandas. Ateityje šią dozę galima padidinti 2 kartus arba, kaip kompleksinį gydymą, bus pridėtas hidrochlorotiazidas.
Jei suaugęs pacientas serga 2 tipo cukriniu diabetu, Losartanas geriamas po 50 miligramų vieną tabletę kartą per parą, atsižvelgiant į dozės didinimą ateityje. Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, taip pat vyresniems nei 75 metų amžiaus, skiriama maža 25 miligramų dozė kartą per parą. Tačiau žmonėms, sergantiems kepenų ligomis, geriau susilaikyti nuo Losartano vartojimo, nes nebuvo atlikta išsami jų organizmo reakcija į vaistą, todėl gydymas gali sukelti įvairių pasekmių.
Vartojant vaistą pirmą kartą arba nutraukus jo vartojimą, pacientas turi stebėti kraujospūdį. Visi kartu vartojami vaistai arba vienas losartanas turi būti vartojami kiekvieną dieną tuo pačiu metu. Tai padidins kiekvieno vaisto veiksmingumą. Jei praleidote išgerti tabletes ir atėjo laikas antrai, iš karto išgerti dvi tabletes draudžiama. Esant tokiai situacijai, tabletę galima išgerti iškart po to, kai pacientas prisimena praleistą laiką, o kitą dozę galima perkelti į tą patį laiką kitą dieną.
Vaikams
Pacientams, jaunesniems nei 18 metų, draudžiama vartoti losartaną kovojant su aukštu kraujospūdžiu. Vaistas nėra saugus šiai amžiaus grupei, nes gali sukelti kaulų masės vystymosi problemų, taip pat reikšmingų širdies aritmijų. Kadangi tyrimai nebuvo atlikti iki galo, tai greičiausiai nėra visas anomalijų, kurias gali sukelti Losartanas, sąrašas.
Nėščioms moterims ir žindymo laikotarpiu
Nėščioms moterims, taip pat motinoms, žindančioms savo vaikus, taip pat vaikams, draudžiama vartoti Losartan, kad susidorotų su kraujospūdžio sutrikimais. Tai ypač pasakytina apie moteris, kurios vaisius nešioja pirmuosius šešis mėnesius. Jei pradėsite vartoti šį vaistą, jūsų vaikas gali susirgti inkstų nepakankamumu.
Be to, kaip vienas iš šalutinių poveikių, embrionas gali patirti kaukolės struktūros sutrikimą.
Retais atvejais vaistas išprovokuoja kūdikio mirtį. Jei pacientė neplanavo nėštumo arba ji dar nepatvirtinta, bet kuriuo atveju verta kuo greičiau nutraukti Losartan vartojimą. Pieno poveikio kūdikiui tyrimų dar neatlikta žindančioms motinoms. Tačiau praktiškai įrodyta, kad veiklioji medžiaga bus sumaišyta su motinos pienu.
Kokios komplikacijos gali kilti netinkamai vartojant?
Jei pacientas Losartaną vartoja pagal gydytojo nurodytą grafiką, jis nepatirs jokių komplikacijų. Kai kurie žmonės, praleidę dozę, kitą dieną išgerdavo dvi tabletes, tačiau tai griežtai draudžiama.
Dėl šios priežasties žmogui gali išsivystyti šie sutrikimai:
- tachikardija;
- bradikardija;
- aiškios hipotenzijos apraiškos.
Jei kyla tokių sunkumų, turėtumėte kreiptis į gydytoją, kuris nukreips gydymą, kad stabilizuotų kraujospūdį ir širdies ritmą. Šiuo tikslu sorbentai naudojami aktyvuotos anglies pavidalu. Kalbant apie hemodializę, ji čia nebus veiksminga, nes tai neturės įtakos aktyvaus vaisto komponento pašalinimui iš organizmo.
Sąveika su narkotikais
Losartanas gana gerai naudojamas kaip kompleksinės terapijos komponentas. Kartu su juo galite vartoti vaistus, kurie taip pat aktyviai kovoja su aukštu kraujospūdžiu. Tačiau pacientas turi suprasti: jei pažeisite vaistų vartojimo režimą, galite patirti per žemą kraujospūdį kaip šalutinį poveikį. Klinikinių tyrimų metu buvo nustatyta, kad losartanas gali padidinti kalio koncentraciją kraujyje. Dėl šios savybės jis nenaudojamas kartu su vaistais, kurie gali sukelti tas pačias pasekmes. Jei į tai neatsižvelgiama, pacientas gali sirgti sunkia tachikardija ir hiperkalemija.
Gydytojai nerekomenduoja vienu metu vartoti losartano ir ibuprofeno, taip pat kitų vaistų, kurių sudėtyje yra šios veikliosios medžiagos. Kalbant apie priešuždegiminius vaistus, jie gali turėti įtakos losartano antihipertenzinėms savybėms. Dėl to terapinis poveikis bus labai neryškus. Jei reikia vartoti kito vaisto, prieš vartodami būtinai pasitarkite su gydytoju.
Šalutinis poveikis ir kontraindikacijos
Remiantis bendra pacientų nuomone, galime daryti išvadą, kad Losartaną žmonės beveik visada gerai toleruoja ir nesukelia šalutinio poveikio.
- galvos svaigimas ir galvos skausmai;
- virškinimo sistemos sutrikimai su pilvo skausmu;
- sumažėjęs našumas ir silpnumas;
- triukšmas ausyse;
- kosulys ar sloga;
- didelė kalio koncentracija kraujyje (rodo hiperkalemiją).
Be to, pacientai kartais skundžiasi sausa oda, mažu hemoglobino kiekiu kraujyje ir nemiga. Dažniausiai tam tikras šalutinis poveikis būdingas pacientams, kurių amžius viršija 70 metų. Jei vartojant vaistą žmogus patiria nedidelių nukrypimų, geriau jo neatšaukti, o palaukti, kol jie praeis.
Analogai
Jei Losartanas dėl individualaus netoleravimo ar kitų priežasčių pacientui netinka, reikėtų pagalvoti apie panašios priemonės pasirinkimą.
Draudžiama patiems išrašyti pakaitinius vaistus.
Norėdami teisingai pasirinkti, turėtumėte pasikonsultuoti su gydytoju, kuris greičiausiai paskirs vieną iš šių priemonių:
- Losakoras;
- Lozapas;
- Zisakaras;
- Kozaar;
- Renicardas;
- Presartanas.
Specialios instrukcijos
Jei pacientą vargina sumažėjęs cirkuliuojančio kraujo tūris, tai gali atsirasti dėl diuretikų vartojimo, kyla arterinės hipotenzijos atsiradimo rizika. Norint išvengti tokių komplikacijų, vaistus reikia pradėti nuo minimalios dozės.
Kai losartanu būtina gydyti asmenį, sergantį cukriniu diabetu, inkstų nepakankamumu ar skysčių ir elektrolitų pusiausvyros sutrikimu, verta periodiškai tirti kalio kiekį kraujyje. Tiksliai, kaip vaistas veikia žmogaus darbingumą reaguojant, nebuvo nuodugniai ištirta, tačiau verta manyti, kad vartojant kartais atsiranda mieguistumas ar galvos svaigimas.
Losartanas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
Losartanas yra vaistas, turintis antihipertenzinį poveikį.
Išleidimo forma ir sudėtis
Losartanas gaminamas plėvele dengtų tablečių pavidalu: apvalios, abipus išgaubtos, galimas nedidelis paviršiaus šiurkštumas; ant lūžio - balta su gelsvu atspalviu arba balta; 12,5 ir 25 mg – balta su pilkšvu atspalviu arba balta, 50 mg – rožinė, 100 mg – geltona (lizdinėse plokštelėse po 10 vnt., 3 lizdinės plokštelės kartoninėje pakuotėje; lizdinėse plokštelėse po 15 vnt., po 2, 4, 6 lizdinės plokštelės kartoninėje pakuotėje po 10, 30 vnt., 1-6, 10 pakuočių kartoninėje pakuotėje, 1, 3 pakuotės kartoninėje pakuotėje; ., 1-4 pakuotės kartoninėje pakuotėje indeliuose (stiklainiuose) po 10, 20, 30,40, 50, 60, 100 vnt., 1 skardinė kartoninėje pakuotėje).
1 tabletėje yra:
- Veiklioji medžiaga: losartano kalis – 12,5 mg, 25 mg, 50 mg arba 100 mg;
- Pagalbinės medžiagos (tabletėse atitinkamai 12,5/25/50/100 mg): laktozės monohidratas (pieno cukrus) – 114,63/149,5/270,6/115 mg, mikrokristalinė celiuliozė – 5,72/12,24 /26,6/40 mg natrio karomeliozės. 4,29/9,18/15,2/11,2 mg, koloidinis silicio dioksidas (aerozilas) – 1,43/2,04/3,8/ 2 mg, povidonas (mažos molekulinės masės polivinilpirolidonas) – 0/0/0/9 mg, magnio stearatas – 1,43/2,04. /2,8 mg.
Korpuso sudėtis:
- 12,5 ir 25 mg (atitinkamai): Opadry II white (polivinilo alkoholis (E1203) – 40 %, titano dioksidas (E171) – 25 %, polietilenglikolis (makrogolis) (E1521) – 20,2 %, talkas (E553b) – 14,8 %. – 2,983/3,975 mg, simetikono emulsija 30% (vanduo – 50-69,5%, polidimetilsiloksanas – 25,5-33%, polietilenglikolio sorbitano tristearatas – 3-7%, metilceliuliozė – 1-5%, silikagelis – 1-5%) – 0,017/0,025 mg;
- 50 mg: Opadry II rožinis (polivinilo alkoholis (E1203) – 40 %, titano dioksidas (E171) – 24,18 %, talkas (E553b) – 14,8 %, polietilenglikolis (makrogolis) (E1521) – 20,2 %, karmino raudonasis dažiklis (E120). ) – 0,54%, aliuminio lakas žavingo raudono dažo (E129) pagrindu – 0,08%, aliuminio lakas saulėlydžio geltonojo dažo (E110) pagrindu – 0,15%, aliuminio lakas chinolino geltonojo dažo (E104) pagrindu – 0,05%) – 9,923 mg , simetikono emulsija 30 % (vanduo – 50-69,5%, polietilenglikolio sorbitano tristearatas – 3-7%, polidimetilsiloksanas – 25,5-33%, metilceliuliozė – 1 -5%, silikagelis – 1-5%) – 0,077 mg;
- 100 mg: (hipromeliozė - 4,8 mg, talkas - 1,6 mg, titano dioksidas - 0,826 mg, polietilenglikolis 4000 (makrogolis 4000) - 0,72 mg, geltonasis geležies oksidas (geležies oksidas) - 0,054 mg plėvelės arba : hipromeliozė - 60%, talkas - 20%, titano dioksidas - 10,33%, makrogolis 4000 (polietilenglikolis 4000) - 9%, geltonasis geležies oksidas (geležies oksidas) - 0,67%) - 8 mg.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Losartanas yra specifinis angiotenzino II receptorių antagonistas (AT 1 potipis), skirtas vidaus vartojimui. Ši medžiaga neslopina angiotenziną konvertuojančio fermento (kininazės II), kuris katalizuoja angiotenzino II gamybos iš angiotenzino I reakciją.
Angiotenzinas II selektyviai sąveikauja su daugelio audinių (kraujagyslių lygiųjų raumenų, inkstų audinių, širdies ir antinksčių) AT 1 receptoriais, atlikdamas svarbias biologines funkcijas, įskaitant vazokonstrikciją, aldosterono išsiskyrimą ir kt. Angiotenzinas II taip pat skatina lygiųjų raumenų proliferacijos procesą. ląstelių. In vitro ir in vivo losartanas ir E 3174 (farmakologiškai aktyvus losartano metabolitas) blokuoja fiziologinį angiotenzino II poveikį, nepriklausomai nuo sintezės būdo ar šaltinio. Losartanas selektyviai sąveikauja su AT 1 receptoriais ir nesijungia su kitų hormonų receptoriais ar jonų kanalais, kurie atlieka svarbų vaidmenį reguliuojant širdies ir kraujagyslių sistemos funkcijas. Losartanas neslopina angiotenziną konvertuojančio fermento (kininazės II) ir netrukdo sunaikinti bradikininą, todėl šalutinis poveikis, netiesiogiai sukeltas sąveikos su bradikininu, yra gana retas.
Vartojant losartaną, nėra neigiamų atsiliepimų apie renino sekreciją, todėl padidėja jo aktyvumas kraujo plazmoje. Padidėjęs renino aktyvumas padidina angiotenzino II kiekį, tačiau išsaugomas ir antihipertenzinis aktyvumas, ir aldosterono koncentracijos sumažėjimas kraujo plazmoje, o tai rodo angiotenzino II receptorių blokados veiksmingumą. Losartanas ir jo aktyvus metabolitas turi didesnį afinitetą angiotenzino I receptoriams nei angiotenzino II receptoriams. Losartano aktyvumas yra 10–40 kartų mažesnis nei jo aktyvaus metabolito.
Vienkartinė geriamoji dozė sukelia antihipertenzinį poveikį (sumažina sistolinį ir diastolinį kraujospūdį), kuris pasiekia didžiausią po 6 valandų, o po to palaipsniui mažėja per 24 valandas.
Didžiausias antihipertenzinis poveikis pastebimas po 3–6 savaičių.
Esant arterinei hipertenzijai ir nesant cukrinio diabeto, vartojant vaistą pacientams, sergantiems proteinurija (daugiau kaip 2 g per parą), sumažėja proteinurija, sumažėja imunoglobulino G ir albumino išsiskyrimas.
Losartanas stabilizuoja karbamido kiekį kraujo plazmoje ir neturi įtakos autonominiams refleksams ar norepinefrino kiekiui plazmoje.
Pacientams, sergantiems arterine hipertenzija, 150 mg losartano paros dozė bendro cholesterolio, didelio tankio lipoproteinų cholesterolio ir trigliceridų koncentracijos kraujo serume nekeičia. Panašios vaisto dozės vartojimas tuščiu skrandžiu neturi įtakos gliukozės kiekiui kraujyje.
Farmakokinetika
Išgertas losartanas gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto ir metabolizuojamas pirmą kartą per kepenis karboksilinant dalyvaujant izofermentui CYP2C9, todėl susidaro aktyvus metabolitas.
Losartano biologinis prieinamumas yra apie 33%. Didžiausia veikliosios medžiagos ir jos aktyvaus metabolito koncentracija kraujo serume susidaro atitinkamai po 1 ir 3-4 valandų po išgėrimo. Losartano biologinis prieinamumas nepriklauso nuo valgio.
Daugiau nei 99 % losartano ir jo aktyvaus metabolito prisijungia prie plazmos baltymų (daugiausia albumino). Paskirstymo tūris yra 34 litrai. Tyrimai su žiurkėmis parodė, kad losartanas vos prasiskverbia pro kraujo ir smegenų barjerą.
Maždaug 14 % losartano, suleisto į veną arba išgerto per burną, virsta aktyviu metabolitu. Taip pat susidaro neaktyvūs metabolitai, įskaitant vieną nedidelį metabolitą N-2-tetrazolo gliukuronidą ir du pagrindinius metabolitus, kurie susidaro po butilo šoninės grandinės hidroksilinimo.
Losartano klirensas plazmoje yra 600 ml/min., aktyvus jo metabolitas – 50 ml/min. Losartano inkstų klirensas yra 74 ml/min., aktyvus jo metabolitas – 26 ml/min. Išgėrus, apie 4 % dozės nepakitusios formos išsiskiria per inkstus, o 6 % – kaip aktyvus metabolitas. Išgėrus iki 200 mg losartano, losartano ir jo aktyvaus metabolito farmakokinetika yra linijinė. Losartano pusinės eliminacijos laikas yra 1,5–2 valandos, jo pagrindinis metabolitas – 6–9 valandos. Vartojant 100 mg paros dozę, losartanas ir jo aktyvus metabolitas nesikaupia kraujo plazmoje.
Losartanas ir jo metabolitai išsiskiria per inkstus ir žarnyną su tulžimi.
Kai kreatinino klirensas yra didesnis nei 10 ml/min., losartano kiekis plazmoje nesiskiria nuo pacientų, kurių inkstų funkcija normali.
Losartanas ir jo aktyvus metabolitas hemodializės metu nepašalinami iš organizmo.
Hemodializuojamų pacientų AUC (plotas po koncentracijos ir laiko kreive) yra 2 kartus didesnis nei pacientų, kurių inkstų funkcija normali.
Sergant vidutinio sunkumo ir lengva alkoholine kepenų ciroze, losartano ir jo aktyvaus metabolito kiekis viršija tuos pačius sveikų vyrų savanorių rodiklius atitinkamai 5 ir 1,7 karto.
Senyviems vyrams, sergantiems arterine hipertenzija, losartano ir jo aktyvaus metabolito koncentracija plazmoje nesiskiria nuo šių parametrų verčių jauniems vyrams, kuriems nustatyta panaši diagnozė. Moterų, sergančių arterine hipertenzija, losartano koncentracija plazmoje yra dvigubai didesnė nei vyrų, sergančių šia liga. Moterų ir vyrų aktyvaus metabolito kiekis skiriasi. Šis farmakokinetikos skirtumas nėra kliniškai reikšmingas.
Naudojimo indikacijos
- Arterinė hipertenzija;
- Inkstų apsauga sergant 2 tipo cukriniu diabetu su proteinurija (poveikis pasireiškia lėtinant inkstų nepakankamumo progresavimą, ty mažinant hiperkreatininemijos, proteinurijos, paskutinės stadijos lėtinio inkstų nepakankamumo (reikalaujantis inksto persodinimo ar hemodializės) dažnį, mirtingumo rodikliai). ;
- Sumažėjusio sergamumo ir mirtingumo nuo arterinės hipertenzijos ir kairiojo skilvelio hipertrofijos rizikos (poveikis pasireiškia sumažėjusiu insulto, mirtingumo nuo širdies ir kraujagyslių sistemos ir miokardo infarkto atvejų);
- Lėtinis širdies nepakankamumas neveiksmingo gydymo angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriais atveju.
Kontraindikacijos
Absoliutus:
- Sunkus kepenų nepakankamumas (dėl vartojimo patirties stokos);
- Ugniai atspari hiperkalemija;
- Dehidratacija;
- Laktazės trūkumas, laktozės netoleravimas ir gliukozės-galaktozės malabsorbcijos sindromas;
- Vartojimas kartu su aliskirenu pacientams, sergantiems cukriniu diabetu ir (arba) kurių inkstų funkcija sutrikusi (kai glomerulų filtracijos greitis mažesnis nei 60 ml per minutę);
- Nėštumas ir žindymo laikotarpis;
- Amžius iki 18 metų;
- Padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms dalims.
Santykinė (ligos ir (arba) būklės, kurioms esant losartano reikia vartoti atsargiai):
- Inkstų nepakankamumas;
- vandens ir elektrolitų balanso pažeidimas;
- Kepenų nepakankamumas (mažiau nei 9 Child-Pugh taškai);
- Širdies išemija;
- Arterinė hipotenzija;
- Sumažėjęs cirkuliuojančio kraujo tūris;
- Hiperkalemija;
- Vieno inksto arterijos stenozė arba dvišalė inkstų arterijų stenozė;
- Būklės po inksto transplantacijos;
- mitralinė ir aortos stenozė;
- Obstrukcinė hipertrofinė kardiomiopatija;
- Sunkus širdies nepakankamumas (IV funkcinė klasė pagal NYHA klasifikaciją), angioneurozinė edema anamnezėje;
- Širdies nepakankamumas kartu su gyvybei pavojinga aritmija;
- Širdies nepakankamumas kartu su sunkiu inkstų nepakankamumu;
- Pirminis aldosteronizmas;
- Smegenų kraujagyslių ligos.
Losartano vartojimo instrukcijos: metodas ir dozavimas
Losartanas vartojamas per burną, neatsižvelgiant į valgio laiką.
Vaistas gali būti vartojamas kaip monoterapija arba kartu su kitais antihipertenziniais vaistais.
Jei kitų receptų nėra, paros dozė išgeriama per 1 dozę.
Daugeliu arterinės hipertenzijos atvejų standartinė pradinė ir palaikomoji paros dozė yra 50 mg. Paprastai didžiausias antihipertenzinis poveikis pasiekiamas per 3-6 savaites nuo gydymo pradžios. Kai kuriems pacientams, norint pasiekti didesnį poveikį, dozę galima padidinti iki didžiausios 100 mg per parą.
Sumažėjus cirkuliuojančio kraujo tūriui (pavyzdžiui, vartojant dideles diuretikų dozes), losartanas pradedamas vartoti nuo 25 mg per parą.
Senyviems pacientams ir pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, įskaitant pacientus, kuriems atliekama dializė, pradinės dozės individualiai parinkti nereikia.
Esant kepenų nepakankamumui (mažiau nei 9 balai pagal Child-Pugh skalę) hemodializės metu, taip pat vyresniems nei 75 metų pacientams, vaisto rekomenduojama skirti mažesne pradine paros doze – 25 mg.
Standartinė pradinė losartano paros dozė pacientams, sergantiems kairiojo skilvelio hipertrofija ir arterine hipertenzija, yra 50 mg, siekiant sumažinti sergamumo ir mirtingumo nuo širdies ir kraujagyslių ligomis riziką. Ateityje vaisto dozę rekomenduojama padidinti 2 kartus (1 arba 2 dozėmis, priklausomai nuo kraujospūdžio sumažėjimo laipsnio) arba pridėti hidrochlorotiazido.
Standartinė pradinė losartano paros dozė inkstams apsaugoti pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu ir proteinurija, yra 50 mg. Ateityje, priklausomai nuo kraujospūdžio sumažėjimo laipsnio, vaisto dozę rekomenduojama padidinti 2 kartus. Losartanas gali būti vartojamas kartu su kitais antihipertenziniais vaistais (alfa ir beta adrenoblokatoriais, diuretikais, centrinio veikimo antihipertenziniais vaistais, lėtais kalcio kanalų blokatoriais), insulinu ir kitais hipoglikeminiais vaistais (gliukozidazės inhibitoriais, glitazonais ir sulfonilkarbamidais).
Lėtinio širdies nepakankamumo atveju pradinė losartano paros dozė yra 12,5 mg. Paprastai dozė kas savaitę titruojama iki įprastinės palaikomosios 50 mg dozės vieną kartą per parą (priklausomai nuo individualaus toleravimo).
Šalutiniai poveikiai
Losartanas paprastai yra gerai toleruojamas, šalutinis poveikis yra laikinas ir lengvas, todėl gydymo nutraukti nereikia.
Vartojant vaistą, gali išsivystyti tam tikrų organizmo sistemų sutrikimai, pasireiškiantys įvairaus dažnio (>1% – dažnai;<1% – редко):
- Virškinimo sistema: dažnai - pilvo skausmas, dispepsija, viduriavimas, pykinimas; retai - burnos gleivinės sausumas, anoreksija, vidurių pūtimas, dantų skausmas, gastritas, vidurių užkietėjimas, kepenų funkcijos sutrikimas, hepatitas, vėmimas;
- Širdies ir kraujagyslių sistema: dažnai - širdies plakimas, tachikardija; retai - krūtinės angina, simptominė arterinė hipotenzija (ypač pacientams, kuriems yra intravaskulinė dehidracija, pavyzdžiui, esant sunkiam širdies nepakankamumui arba vartojant dideles diuretikų dozes), nuo dozės priklausoma ortostatinė hipotenzija, bradikardija, miokardo infarktas, aritmija, vaskulitas;
- Centrinė nervų sistema ir jutimo organai: dažnai – galvos skausmas, galvos svaigimas, nemiga; retai - nerimas, miego sutrikimas, atminties sutrikimas, mieguistumas, periferinė neuropatija, hipestezija, parestezija, tremoras, depresija, ataksija, alpimas, konjunktyvitas, skonio ir regos sutrikimai, spengimas ausyse, migrena;
- Šlapimo sistema: retai - šlapimo takų infekcijos, būtinas noras šlapintis, inkstų funkciniai sutrikimai;
- Kvėpavimo sistema: dažnai – kosulys, nosies gleivinės patinimas, bronchitas, sinusitas, faringitas, viršutinių kvėpavimo takų infekcijos;
- Hematopoetinė sistema: retai - anemija, eozinofilija, trombocitopenija, Henoch-Schönlein purpura;
- Reprodukcinė sistema: retai - impotencija, sumažėjęs lytinis potraukis;
- Skeleto ir raumenų sistema: dažnai – raumenų mėšlungis, kojų ir nugaros skausmai; retai - artritas, artralgija, kelių ir pečių skausmas, fibromialgija;
- Oda: retai - padidėjęs prakaitavimas, sausa oda, eritema, ekchimozė, padidėjęs jautrumas šviesai, alopecija;
- Alerginės reakcijos: retai - odos išbėrimas, dilgėlinė, niežulys, angioedema (įskaitant balso klostės ir gerklų patinimą, sukeliantį kvėpavimo takų obstrukciją ir (arba) lūpų, veido, liežuvio ir (arba) ryklės patinimą);
- Bendrieji sutrikimai: dažnai - periferinė edema, astenija, nuovargis, silpnumas, skausmas krūtinės srityje;
- Kita: retai - kraujavimas iš nosies, podagros paūmėjimas.
Taip pat galimi laboratorinių parametrų sutrikimai: >1% ir 0,1% ir<1% – увеличение концентрации остаточного азота, мочевины, креатинина в сыворотке крови; <0,01% – умеренное увеличение активности трансаминаз (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), гипербилирубинемия.
Jeigu šie šalutiniai poveikiai išsivysto ar pasunkėja, taip pat atsiranda nebūdingų simptomų, reikia kreiptis į gydytoją.
Perdozavimas
Simptomai: tachikardija, ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, galimas bradikardijos išsivystymas.
Specialios instrukcijos
Retais atvejais, vartojant Losartan Sandoz, išsivysto sutrikimai, pasireiškiantys anafilaksinėmis reakcijomis, angioneurozine edema, apimančia ryklę ir gerklas, sukeliančia kvėpavimo takų obstrukciją, ir (arba) veido, lūpų, liežuvio ir (arba) ryklės patinimu. Todėl, jei anksčiau buvo angioneurozinė edema, vaistą reikia vartoti labai atsargiai.
Pacientams, kurių sumažėjęs cirkuliuojančio kraujo tūris (pavyzdžiui, vartojantiems dideles diuretikų dozes), gali išsivystyti simptominė arterinė hipotenzija. Šios būklės turi būti ištaisytos prieš skiriant losartaną arba pradėti gydymą mažesnėmis dozėmis.
Vandens ir elektrolitų pusiausvyros sutrikimas būdingas pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu su 2 tipo cukriniu diabetu arba be jo. Šios kategorijos pacientams skiriant losartaną, reikia būti ypač atsargiems dėl hiperkalemijos išsivystymo rizikos.
Gydymo metu reikia reguliariai tikrinti kalio kiekį kraujyje, ypač senyviems pacientams ir kurių inkstų funkcija sutrikusi. Nevartokite kalio papildų ar druskos pakaitalų, kuriuose yra kalio, prieš tai nepasitarę su gydytoju.
Jei anksčiau buvo kepenų liga, losartano reikia vartoti mažesnėmis dozėmis, o tai yra susijusi su vaisto koncentracijos kraujo plazmoje padidėjimu.
Gydymo metu būtina reguliariai ir reguliariais intervalais stebėti kreatinino koncentraciją kraujo serume.
Vairuojant transporto priemones ir atliekant kitus potencialiai pavojingus darbus, kuriems reikia didesnės koncentracijos ir greitų psichomotorinių reakcijų, reikia būti atsargiems dėl galimo galvos svaigimo atsiradimo, ypač pacientams, vartojantiems diuretikų ir pradedantiems gydymą losartanu.
Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Losartano vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu draudžiama. Yra žinoma, kad renino-angiotenzino-aldosterono sistemą veikiančių vaistų vartojimas antrą ar trečią nėštumo trimestrą gali sukelti besivystančio vaisiaus vystymosi defektus arba mirtį. Todėl, diagnozavus nėštumą, Losartan vartojimą būtina nedelsiant nutraukti.
Duomenų apie vaisto išsiskyrimą su motinos pienu nėra. Jei losartano vartoti žindymo laikotarpiu būtina, žindymą reikia nutraukti.
Vartoti vaikystėje
Remiantis instrukcijomis, Losartaną draudžiama vartoti jaunesniems nei 18 metų pacientams gydyti.
Dėl sutrikusios inkstų funkcijos
Esant inkstų nepakankamumui, vaistą reikia vartoti atsargiai.
Dėl kepenų funkcijos sutrikimo
Esant kepenų nepakankamumui (iki 9 balų pagal Child-Pugh skalę), vaistą reikia vartoti atsargiai.
Vartoti senatvėje
Gydant senyvus pacientus, nereikia parinkti vaisto dozės.
Vaistų sąveika
Losartaną vartojant kartu su tam tikrais vaistais, gali pasireikšti toks poveikis:
- Rifampicinas, flukonazolas: aktyvaus metabolito kiekio sumažėjimas;
- Kalį tausojantys diuretikai (pvz., spironolaktonas, amiloridas, triamterenas, eplerenonas) arba vaistai, didinantys kalio kiekį (pvz., heparinas), kalio papildai ir druskos, kuriose yra kalio: padidėjęs kalio kiekis serume;
- Ličio preparatai: sumažėjęs natrio išsiskyrimas ir padidėjusi ličio koncentracija serume (būtina stebėti jo koncentraciją serume);
- Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, įskaitant selektyvius ciklooksigenazės-2 inhibitorius: sumažėjęs antihipertenzinis poveikis; pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi ir gydomi NVNU, gali dar labiau pablogėti inkstų funkcija;
- Kiti antihipertenziniai vaistai: sustiprėja antihipertenzinis poveikis;
- Kraujospūdį mažinantys vaistai (pvz., tricikliai antidepresantai, vaistai nuo psichozės, baklofenas, amifostinas): padidėja arterinės hipotenzijos rizika;
- Vaistai, veikiantys renino, angiotenzino ir aldosterono sistemą: padidėja arterinės hipotenzijos, hiperkalemijos, apalpimo ir inkstų funkcijos sutrikimo (įskaitant ūminį inkstų nepakankamumą) rizika; Būtina atidžiai stebėti kraujospūdį, vandens ir elektrolitų pusiausvyrą bei inkstų funkciją.
Losartaną galima vartoti kartu su kitais antihipertenziniais vaistais.
Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu ir inkstų nepakankamumu (kai glomerulų filtracijos greitis mažesnis nei 60 ml per minutę), nerekomenduojama vartoti kartu su aliskirenu.
Analogai
Losartano analogai yra: Losartan Canon, Losartan Teva, Losartan Richter, Losartan Hydrochlorothiazide, Angizar, Brozaar, Bloktran, Hyperzar, Cardomin, Closart, Cozaar, Xartan, Lozap, Lorista, Losacar, Lothar, Presartan, Pulsar.
Sandėliavimo sąlygos ir sąlygos
Laikyti vaikams nepasiekiamoje, nuo šviesos apsaugotoje vietoje, iki 25°C temperatūroje.
Galiojimo laikas – 3 metai.
