Pokyny pro lékařské použití
léčivý přípravek
metoklopramid
Jméno výrobku
metoklopramid
Mezinárodní nechráněný název
metoklopramid
Léková forma
Injekční roztok 0,5% 2 ml
Sloučenina
2 ml roztoku obsahuje
účinná látka - metoklopramid hydrochlorid 10 mg,
Pomocné látky: pyrosiřičitan sodný, chlorid sodný, voda na injekci.
Popis
Transparentní roztok, bez zápachu.
Farmakoterapeutická skupina
Léky pro léčbu funkčních gastrointestinálních poruch.
Stimulanty gastrointestinální motility. metoklopramid.
ATX kód A03FA01
Farmakologické vlastnosti
Farmakokinetika
Sání
Účinek metoklopramid-hydrochloridu začíná během 1-3 minut po intravenózním podání a po intramuskulárním podání po 10-15 minutách.
Farmakologický účinek přetrvává 1-2 hodiny po podání.
Rozdělení
Metoklopramid-hydrochlorid se mírně váže na plazmatické proteiny (13 - 30 %), především na albumin.
Distribuční objem je 3,5 l/kg, což ukazuje na širokou distribuci léčiva ve tkáních.
Metoklopramid hydrochlorid prochází placentární bariérou a je vylučován do mateřského mléka. Koncentrace léčiva v mateřském mléce 2 hodiny po podání je vyšší než v plazmě.
Metoklopramid hydrochlorid proniká hematoencefalickou bariérou.
Metabolismus
Metoklopramid hydrochlorid je biotransformován pouze v malé míře. Váže se na kyselinu sírovou a glukuronovou.
Odstranění
Poločas (T1/2) metoklopramid-hydrochloridu u dospělých s normální funkcí ledvin je 5 až 6 hodin a je delší u pacientů s poruchou funkce ledvin.
Asi 85 % perorální dávky léku je vyloučeno močí, většinou nezměněné nebo vázané na kyselinu sírovou a glukuronovou, během 72 hodin. Zbývající množství se vylučuje stolicí.
Renální dysfunkce
Clearance metoklopramidu je u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin snížena o 70 %, zatímco plazmatický poločas je prodloužen (přibližně 10 hodin pro clearance kreatininu 10-50 ml/min a 15 hodin pro clearance kreatininu<10 мл/мин).
Jaterní dysfunkce
U pacientů s cirhózou byla pozorována akumulace metoklopramidu spojená s 50% poklesem plazmatické clearance.
Farmakodynamika
Metoklopramid je antagonista dopaminového receptoru. Vykazuje také antagonistický účinek na 5-HT3 receptory a slabý stimulační účinek na ganglia. Blokuje presynaptické dopaminové receptory a podporuje uvolňování acetylcholinu z cholinergních motorických neuronů ve střevní stěně. Díky tomu metoklopramid zvyšuje uvolňování acetylcholinu z neuronů, což vyvolává spasmus stimulací muskarinových M2 receptorů v buňkách hladkého svalstva trávicího traktu. Zvýšením fyziologické vodivosti v cholinergních neuronech metoklopramid inhibuje dopaminem indukovanou relaxaci hladkého svalstva žaludku, čímž zesiluje cholinergní reakce hladkého svalstva gastrointestinálního traktu. Lék také stimuluje motilitu horního gastrointestinálního traktu (včetně zvýšení statického tonusu dolního jícnového svěrače). Kromě toho je zlepšena gastroduodenální koordinace mezi funkcí pyloru a proximální motilitou duodena. Téměř žádný vliv na motilitu tlustého střeva a žlučníku. Neovlivňuje sekreci žaludeční šťávy, žluči a pankreatických enzymů.
Metoklopramid proniká hematoencefalickou bariérou a vyvolává účinky na centrální nervový systém (CNS), které jsou typické pro blokátory dopaminových receptorů. Má sedativní a antiemetický účinek, odstraňuje nevolnost.
Indikace pro použití
Použití u dospělých:
Prevence pooperační nevolnosti a zvracení
Symptomatická léčba nevolnosti a zvracení, včetně nauzey a zvracení při akutní migréně
Prevence nevolnosti a zvracení vyvolaných radiační terapií
Prevence opožděné nevolnosti a zvracení vyvolaných chemoterapií
Použití u dětí:
Prevence opožděné nevolnosti a zvracení vyvolaných chemoterapií jako možnost léčby druhé volby
Léčba pooperační nevolnosti a zvracení jako možnost léčby druhé volby
Návod k použití a dávkování
Metoklopramid se podává intramuskulárně (IM) nebo intravenózně (IV).
IV injekce by měly být podávány jako bolus pomalu (alespoň 3 minuty).
Dávkovací režim pro dospělé:
K odstranění pooperační nevolnosti a zvracení je doporučená jednotlivá dávka 10 mg. Pro symptomatickou léčbu nevolnosti a zvracení, včetně nevolnosti a zvracení při akutní migréně, jakož i pro prevenci nevolnosti a zvracení vyvolaných radiační terapií a pro prevenci opožděné nevolnosti a zvracení vyvolaných chemoterapií: Doporučená jednotlivá dávka je 10 mg až třikrát denně.
Dávkovací režim pro děti a dospívající (1-18 let):
|
Stáří |
Tělesná hmota |
Dávka |
Frekvence podávání |
|
Až 3x denně |
|||
|
Až 3x denně |
|||
|
Až 3x denně |
|||
|
Až 3x denně |
|||
|
Více než 60 kg |
Až 3x denně |
Při předepisování léku je třeba dodržet minimálně šestihodinový interval mezi podáním léku.
Maximální doporučená délka léčby je 48 hodin pro léčbu pooperační nevolnosti a zvracení. Maximální doporučená délka léčby je 5 dní pro zvládnutí opožděné nevolnosti a zvracení vyvolaných chemoterapií. V některých případech délku léčby určuje lékař, který posuzuje potenciální přínosy a rizika pro dítě. U dětí ve věku 1-14 let je metoklopramid předepisován pouze v případě potvrzené diagnózy.
Starší
U starších pacientů je třeba zvážit snížení dávky na základě funkce ledvin a jater a celkového stavu.
Selhání ledvin
U pacientů s terminálním selháním ledvin (clearance kreatininu ≤ 15 ml/min) by měla být denní dávka snížena o 75 %.
U pacientů se středně těžkým až těžkým selháním ledvin (clearance kreatininu 15–60 ml/min) by měla být denní dávka snížena o 50 %.
Selhání jater
U pacientů se závažným selháním jater by měla být denní dávka snížena o 50 %
Vedlejší efekty
Často (≥ 1/100,< 1/10)
astenie
Extrapyramidové poruchy (zejména u dětí a mladých lidí a/nebo při překročení doporučené dávky i po jedné dávce léku), parkinsonismus, akatizie
Deprese
Hypotenze, zejména při intravenózním podání
Ne často (≥ 1/1000,< 1/100)
Bradykardie (zejména při intravenózním podání)
Amenorea, hyperprolaktinémie
Přecitlivělost
Dystonie, dyskineze, deprese vědomí
Halucinace
Zřídka (≥ 1/10 000,< 1/1000)
Nespavost, bolesti hlavy, závratě, poruchy vidění, zmatenost
Otok jazyka nebo hrtanu
Galaktorea
Záchvaty, zejména u pacientů s epilepsií
Velmi zřídka (< 1/10 000)
Neutropenie, leukopenie, agranulocytóza bez definitivní souvislosti s užíváním metoklopramidu
Bronchospasmus, zejména u pacientů s astmatem v anamnéze
Vyrážka, kopřivka
Neznámý
Methemoglobinémie
Srdeční zástava vyskytující se krátce po injekci, atrioventrikulární blokáda, prodloužení QT intervalu
Gynekomastie, impotence
porfyrie
Zánět a lokální flebitida v místě vpichu
Anafylaktické reakce (včetně anafylaktického šoku), zejména při intravenózním podání
Tardivní dyskineze, která může být trvalá, během nebo po dlouhodobé léčbě, zejména u starších pacientů, neuroleptický maligní syndrom
Šok, mdloby po injekcích, akutní arteriální hypertenze u pacientů s feochromocytomem
Inkontinence moči, časté močení
* Endokrinní poruchy při dlouhodobé léčbě spojené s hyperprolaktinemií (amenorea, galaktorea, gynekomastie).
Následující reakce, někdy spojené, se vyskytují častěji při použití léku ve velkých dávkách:
Extrapyramidové příznaky: akutní dystonie a dyskineze, parkinsonský syndrom, akatizie, a to i po jednorázové dávce léku, zejména u dětí a mladých dospělých
Ospalost, deprese vědomí, zmatenost, halucinace.
Kontraindikace
Přecitlivělost na kteroukoli složku léku
Krvácení z gastrointestinálního traktu
Stenóza pyloru
Mechanická střevní obstrukce
Perforace žaludku nebo střev
Potvrzený nebo suspektní feochromocytom kvůli riziku závažných epizod hypertenze
Epilepsie (zvýšená frekvence a intenzita záchvatů)
Parkinsonova choroba
Současné užívání anticholinergik, levodopy a dopaminergních agonistů.
Anamnéza tardivní dyskineze vyvolané antipsychotiky nebo metoklopramidem
Anamnéza methemoglobinémie při kombinaci s metoklopramidem nebo deficitem NADH-cytochrom b5 reduktázy.
Prolaktinom nebo prolaktin-dependentní nádor
Věk dětí do 1 roku
III trimestr těhotenství a období kojení
Drogové interakce
Kombinace je kontraindikována
Levodopa nebo dopaminergní agonisté a metoklopramid jsou antagonisté.
Kombinace, které je třeba se vyhnout
Alkohol zvyšuje sedativní účinek metoklopramidu.
Kombinace, kterou je třeba vzít v úvahu
Metoklopramid zvyšuje absorpci diazepamu, tetracyklinu, ampicilinu, paracetamolu, kyseliny acetylsalicylové, levodopy, ethanolu; zpomaluje vstřebávání digoxinu a cimetidinu.
Anticholinergika a deriváty morfinu
Anticholinergika a deriváty morfinu mohou mít vzájemný antagonismus s metoklopramidem ve svém účinku na gastrointestinální motilitu.
Depresiva, která inhibují aktivitu centrálního nervového systému (deriváty morfinu, trankvilizéry, sedativní blokátory H1 histaminových receptorů, sedativní antidepresiva, barbituráty, klonidin a podobně)
Metoklopramid zesiluje sedativní účinek sedativ ovlivňujících centrální nervový systém.
Neuroleptika
Pokud se metoklopramid užívá současně s antipsychotiky, zvyšuje se riziko vzniku extrapyramidových poruch.
Serotonergní léky
Užívání metoklopramidu se serotonergními léky, jako jsou SSRI, může zvýšit riziko rozvoje serotoninového syndromu.
Digoxin
Metoklopramid může snížit biologickou dostupnost digoxinu. Je nutné pečlivé sledování plazmatických koncentrací digoxinu.
Cyklosporin
Metoklopramid zvyšuje biologickou dostupnost cyklosporinu (Cmax o 46 % a účinek o 22 %). Je nutné pečlivé sledování plazmatických koncentrací cyklosporinu.
Mivacurium a suxamethonium
Injekce metoklopramidu mohou prodloužit trvání neuromuskulární blokády (inhibicí plazmatické cholinesterázy).
Silné inhibitoryCYP2 D6
Expozice metoklopramidu se zvyšuje při současném podávání se silnými inhibitory CYP2D6, jako je fluoxetin a paroxetin.
inhibitory MAO
U pacientů s hypertenzí léčených inhibitory MAO (inhibitory monoaminooxidázy) zesiluje metoklopramid účinek inhibitorů MAO.
speciální instrukce
Neurologické poruchy
Zvláště u dětí a mladých lidí a/nebo při užívání vysokých dávek metoklopramidu se mohou objevit extrapyramidové poruchy. Tyto reakce se obvykle objevují na začátku léčby a mohou se objevit po jedné dávce. Pokud se objeví příznaky extrapyramidových poruch, metoklopramid by měl být okamžitě vysazen. Tyto příznaky jsou obvykle po ukončení léčby zcela reverzibilní, ale může být nutná symptomatická léčba (benzodiazepiny u dětí a/nebo antiparkinsonika anticholinergika u dospělých).
Dlouhodobá léčba metoklopramidem může vést k tardivní dyskinezi, která je potenciálně ireverzibilní, zejména u starších osob. Léčba by neměla přesáhnout tři měsíce kvůli riziku tardivní dyskineze. Pokud se objeví klinické příznaky tardivní dyskineze, léčba by měla být přerušena.
Neuroleptický maligní syndrom se může objevit při užívání metoklopramidu v kombinaci s antipsychotiky, stejně jako při užívání samotného metoklopramidu. Pokud se objeví příznaky neuroleptického maligního syndromu, lék by měl být okamžitě ukončen a měla by být zahájena vhodná léčba.
Při předepisování léku je třeba věnovat zvláštní pozornost pacientům se souběžnými neurologickými onemocněními a pacientům užívajícím jiné centrálně působící léky.
Kardiovaskulární choroby
Podávejte intravenózně opatrně starším pacientům, pacientům s abnormalitami srdečního převodu (včetně prodloužení QT intervalu), pacientům s nekorigovanou nerovnováhou elektrolytů, pacientům s bradykardií a pacientům užívajícím jiné léky, které prodlužují QT interval.
IV metoklopramid by měl být podáván pomalu (po dobu alespoň 3 minut), aby se snížilo riziko nežádoucích účinků (např. hypotenze, akatizie).
Metoklopramid se používá s opatrností u pacientů s bronchiálním astmatem, arteriální hypertenzí, poruchou funkce jater a/nebo ledvin.
Pacienti s poruchou funkce ledvin a jater
Při použití léku u pacientů s poruchou funkce ledvin a u pacientů s těžkou poruchou funkce jater se doporučuje snížení dávky.
Hypokalémie
U pacientů s poruchou funkce ledvin se může během léčby metoklopramidem objevit hypokalémie, protože lék zvyšuje plazmatické koncentrace aldosteronu a snižuje vylučování sodíku.
Deprese
U pacientů s anamnézou deprese, zejména středně těžké nebo těžké deprese, doprovázené sebevražednými sklony, může během léčby metoklopramidem dojít k relapsu onemocnění. Před zahájením léčby je nutné zvážit poměr potenciálních přínosů léčby k možným rizikům.
Poruchy endokrinního systému
Metoklopramid způsobuje přechodné zvýšení hladiny aldosteronu v
plazma. To může vést k zadržování tekutin v těle, zejména u pacientů s cirhózou nebo městnavým srdečním selháním.
Aplikace v pediatrie
U dětí ve věku 1-14 let je metoklopramid předepisován pouze v případě potvrzené diagnózy.
Aplikace v geriatrii
Při použití u starších pacientů je třeba mít na paměti, že při dlouhodobém užívání léku ve vysokých nebo středních dávkách jsou nejčastějším nežádoucím účinkem extrapyramidové poruchy, zejména parkinsonismus a tardivní dyskineze.
Těhotenství a kojení
Četné údaje získané o použití metoklopramidu u těhotných žen (více než 1000 popsaných případů) naznačují nepřítomnost fetotoxicity a schopnost způsobit malformace u plodu. Údaje o embryotoxicitě však nenaznačují úplnou bezpečnost léku. Metoklopramid lze proto během těhotenství (I-II trimestr těhotenství) používat pouze tehdy, pokud potenciální přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod. Nepoužívá se ve třetím trimestru těhotenství, protože nelze vyloučit možnost rozvoje extrapyramidových příznaků u novorozence. Metoklopramid se vylučuje do mateřského mléka a nedoporučuje se užívat během kojení.
Vlastnosti účinku léku na schopnost řídit vozidlo nebo potenciálně nebezpečné mechanismy
Při užívání léku byste se měli vyvarovat potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou pozornost, rychlé psychické a motorické reakce (řízení vozidel apod.).
Předávkovat
Příznaky: ospalost, zmatenost, halucinace, podrážděnost, křeče, extrapyramidové pohybové poruchy, dysfunkce kardiovaskulárního systému s bradykardií a arteriální hypo- nebo hypertenzí.
Léčba: vysazení léku, symptomatická terapie. Při výskytu příznaků extrapyramidových poruch se provádí symptomatická léčba (benzodiazepiny u dětí a/nebo antiparkinsonika anticholinergika u dospělých).
Forma uvolnění a balení
2 ml v ampulích z bezbarvého průhledného skla.
5 ampulí je umístěno v plastové nádobě. 1 nádoba spolu s návodem k lékařskému použití ve státním a ruském jazyce je umístěna v kartonové krabici.
Podmínky skladování
Skladujte v suchu, chraňte před světlem, při teplotě do 25°C. Lék by měl být skladován mimo dosah dětí!
Skladovatelnost
Nepoužívejte lék po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Podmínky pro výdej z lékáren
Na předpis
Výrobce
Farmaceutický závod "Polpharma" JSC
Svatý. Pelplinska 19, 83-200 Starogard Gdanski, Polsko
Držitel osvědčení o registraci
"Khimpharm" JSC, Republika Kazachstán
Adresa organizace, která přijímá reklamace od spotřebitelů ohledně kvality výrobků (produktů) na území Republiky Kazachstán
JSC "Khimpharm", Shymkent, Republika Kazachstán,
Svatý. Rašídová, 81 let
Telefonní číslo 7252 (561342)
Faxové číslo 7252 (561342)
Vzali jste si nemocenskou kvůli bolestem zad?
Jak často se potýkáte s problémem bolesti zad?
Dokážete tolerovat bolest bez užívání léků proti bolesti?
Zjistěte více, jak se s bolestmi zad co nejrychleji vypořádat
Účinná látka
Metoklopramid hydrochlorid
Forma uvolnění, složení a balení
2 ml - ampule (5) - obrysové plastové obaly (1) - kartonové obaly.
2 ml - ampule (10) - obrysové plastové obaly (1) - kartonové obaly.
2 ml - ampule (5) - obrysové plastové obaly (2) - kartonové obaly.
2 ml - ampule (10) - obrysové plastové obaly (2) - kartonové obaly.
farmakologický účinek
Antiemetikum. Specifický blokátor dopaminových (D 2) a serotoninových (5-NT3) receptorů, inhibuje chemoreceptory spouštěcí zóny mozkového kmene, oslabuje citlivost viscerálních nervů, které přenášejí vzruchy z pyloru žaludku a dvanáctníku do zvracení. centrum. Prostřednictvím hypotalamu a parasympatického nervového systému (inervace trávicího traktu) působí regulační a koordinačně na tonus a motorickou aktivitu horní části trávicího traktu (včetně tonusu dolního jícnového svěrače). Zvyšuje tonus žaludku a střev, urychluje vyprazdňování žaludku, snižuje stázu překyselení, zabraňuje duodenopylorickému a gastroezofageálnímu refluxu, stimuluje střevní motilitu. Normalizuje sekreci žluči, snižuje spasmus Oddiho svěrače. Bez změny tónu odstraňuje dyskinezi žlučníku hypomotorického typu. Neovlivňuje tonus cév mozku, krevní tlak, dýchací funkce, stejně jako ledviny a játra, krvetvorbu, sekreci žaludku a slinivky břišní. Stimuluje sekreci prolaktinu. Zvyšuje citlivost tkání na acetylcholin (účinek nezávisí na vagové inervaci, ale je eliminován m-anticholinergními blokátory). Stimulací sekrece aldosteronu zvyšuje retenci sodných iontů a vylučování draselných iontů.
Nástup účinku na gastrointestinální trakt je pozorován 1-3 minuty po intravenózním podání, 10-15 minut po intramuskulárním podání a projevuje se zrychlenou evakuací žaludečního obsahu (přibližně od 0,5-6 hodin v závislosti na způsobu podání) a antiemetický účinek (trvá 12 h).
Farmakokinetika
Vedlejší efekty
Z nervového systému: extrapyramidové poruchy - spasmus obličejových svalů, trismus, rytmické protruze jazyka, bulbární typ řeči, spasmus extraokulárních svalů (včetně okulogární krize), spastická torticollis, opistotonus, svalová hypertonicita; parkinsonismus (hyperkineze, svalová rigidita – projev dopamin-blokujícího účinku, riziko rozvoje u dětí a dospívajících se zvyšuje, když dávka překročí 0,5 mg/kg/den); dyskineze (u starších osob s chronickým selháním ledvin); ospalost, únava, úzkost, zmatenost, bolest hlavy, tinitus, deprese.
Z trávicího systému: zácpa nebo průjem, zřídka - sucho v ústech. Z hematopoetického systému: neutropenie, leukopenie, sulfhemoglobinémie u dospělých.
Z kardiovaskulárního systému: atrioventrikulární blokáda. Metabolismus: porfyrie.
Alergické reakce: kopřivka, bronchospasmus, angioedém.
Z endokrinního systému: zřídka (při dlouhodobém užívání ve vysokých dávkách) - gynekomastie, galaktorea, menstruační nepravidelnosti.
ostatní: na začátku léčby je možná agranulocytóza, vzácně (při použití ve vysokých dávkách) - hyperémie nosní sliznice.
Pokud se u Vás objeví některý z nežádoucích účinků uvedených v návodu, poraďte se co nejdříve se svým lékařem.
Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků uvedených v pokynech zhorší nebo zaznamenáte jakékoli jiné nežádoucí účinky, které nejsou uvedeny v pokynech, sdělte to svému lékaři.
Předávkovat
Příznaky: hypersomnie, dezorientace a extrapyramidové poruchy. Příznaky zpravidla vymizí po vysazení léku na 24 hodin. V případě potřeby se léčba provádí m-anticholinergiky a antiparkinsoniky.
Drogové interakce
Zvyšuje účinek etanolu na centrální nervový systém, sedativní účinek hypnotik a zvyšuje účinnost terapie blokátory H2-histaminových receptorů.
Zvyšuje absorpci diazepamu, tetracyklinu, ampicilinu, paracetamolu, levodopy, ethanolu; zpomaluje vstřebávání digoxinu a cimetidinu.
Při současném užívání s antipsychotiky se zvyšuje riziko rozvoje extrapyramidových příznaků.
Účinek metoklopramidu může být snížen inhibitory cholinesterázy.
Pokud užíváte jiné léky, měli byste se poradit se svým lékařem.
speciální instrukce
Není účinný při zvracení vestibulárního původu.
Většina nežádoucích účinků se objeví do 36 hodin od zahájení léčby a vymizí do 24 hodin po jejím ukončení. Léčba by měla být pokud možno krátkodobá.
Vliv na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje
Těhotenství a kojení
Metoklopramid je kontraindikován pro použití v prvním trimestru těhotenství. Užívání ve druhém a třetím trimestru těhotenství je možné pouze ze zdravotních důvodů.
Pokud je nutné použít lék během laktace, je třeba rozhodnout o otázce zastavení kojení.
Použití v dětství
Kontraindikováno v raném dětství (děti do 2 let - použití metoklopramidu v jakékoli lékové formě je kontraindikováno, děti do 6 let - parenterální podání je kontraindikováno).
Užívání léku u dětí způsobuje zvýšené riziko vzniku dyskinetického syndromu.
Pro zhoršenou funkci ledvin
S opatrností: selhání ledvin. Pacientům s klinicky významným selháním ledvin je předepsána dávka poloviční oproti obvyklé dávce, následná dávka závisí na individuální odpovědi pacienta na metoklopramid.
Lék metoklopramid je specifickým blokátorem serotoninových nebo dopaminových receptorů.
Droga zabraňuje dávivému účinku a také pomáhá tlumit škytavku a také upravuje funkci gastrointestinálního traktu. Pod vlivem látek se zvyšuje tonus a činnost trávicích orgánů. Jsou známy případy úplného vyléčení takových onemocnění duodena a žaludku.
V tomto článku se podíváme na to, proč lékaři předepisují Metoklopramid, včetně návodu k použití, analogů a cen tohoto léku v lékárnách. Skutečné RECENZE lidí, kteří již Metoklopramid užívali, si můžete přečíst v komentářích.
Složení a forma uvolnění
Lék je dodáván ve formě plochých kulatých bílých tablet, injekčního roztoku do žíly nebo svalové tkáně. Prodává se ve 2ml ampulích nebo blistrech.
- Metoklopramidové tablety, které pomáhají při zvracení, obsahují jako účinnou látku metoklopramid hydrochlorid v objemu 10 mg. Stejné množství látky obsahuje 2 ml ampule (1 ml - 5 mg).
Pomocné složky, v závislosti na formě uvolňování, jsou: monohydrát laktózy, škrob, stearát vápenatý, injekční voda - v roztoku.
Indikace pro použití
Metoklopramid je předepsán v následujících případech:
- Nevolnost, zvracení a škytavka různého původu (v některých případech je lék účinný při zvracení způsobeném užíváním cytostatik nebo radioterapií);
- Pooperační hypotenze a atonie střev a žaludku;
- refluxní ezofagitida;
- Biliární dyskineze hypomotorického typu;
- Funkční pylorická stenóza;
- Nadýmání;
- Exacerbace žaludečních a duodenálních vředů (jako součást komplexní terapie).
Používá se také pro přípravné práce při rentgenovém vyšetření gastrointestinálního traktu.
farmakologický účinek
Metoklopramid podle návodu tiší škytavku, působí antiemeticky, v některých případech zmírňuje nevolnost. Kromě toho má normalizační a regulační účinek na funkce gastrointestinálního traktu, pomáhá snižovat motorickou aktivitu jícnu, urychluje vyprazdňování žaludku a posouvá potravu tenkým střevem.
Po intravenózním podání je účinek pozorován během několika minut a při intramuskulárním podání se dostaví během deseti až patnácti minut.
Návod k použití
Podle návodu k použití se Metoklopramid užívá perorálně, 30 minut před jídlem, s malým množstvím vody.
- Dospělí perorálně - 5-10 mg 3-4krát denně. Při zvracení a silné nevolnosti se metoklopramid podává intramuskulárně nebo intravenózně v dávce 10 mg. Intranazálně - 10-20 mg do každé nosní dírky 2-3krát denně.
- Průměrná jednotlivá dávka pro děti starší 6 let je 5 mg 1–3krát denně perorálně nebo parenterálně. Pro děti do 6 let je denní dávka pro parenterální podání 0,5-1 mg/kg, frekvence podávání je 1-3x/den.
Maximální dávky pro dospělé: jednotlivá dávka při perorálním podání – 20 mg; denně – 60 mg (pro všechny způsoby podání).
Kontraindikace
Lék je kontraindikován u následujících onemocnění a stavů:
- Glaukom;
- feochromocytom;
- Epilepsie;
- Parkinsonova choroba;
- Mechanická střevní obstrukce;
- Extrapyramidové poruchy;
- nádory závislé na prolaktinu;
- pylorická stenóza;
- Perforace střevní nebo žaludeční stěny;
- Krvácení z gastrointestinálního traktu;
- Přecitlivělost na hlavní nebo pomocné složky léku.
- Bronchiální astma u pacientů s přecitlivělostí na siřičitany;
- První trimestr těhotenství a období kojení;
- Zvracení během léčby nebo předávkování antipsychotiky, stejně jako u pacientů s rakovinou prsu;
- Rané dětství (lék je kontraindikován u dětí do 2 let a u dětí do 6 let Metoklopramid se parenterálně nepoužívá).
Vedlejší efekty
Lék má vedlejší účinky:
- Alergické účinky: vzácné - kožní vyrážka.
- Oběhový systém: na začátku užívání léku je možná agranulocytóza.
- Trávicí systém: na začátku léčby se častěji vyskytují zácpa, průjem, sucho v ústech.
- Endokrinní systém: možné menstruační nepravidelnosti, galaktorea, gynekomastie.
- Centrální nervový systém: akatizie, únava, bolest hlavy, ospalost, závratě, deprese. U dětí a dospívajících jsou i v případech jednorázové dávky možné projevy extrapyramidových příznaků: spasmus obličejových svalů, parkinsonismus (častěji u starších pacientů), hyperkineze, spastická torticollis. Pokud se přeruší, výše uvedené příznaky zmizí.
Použití v dětství
Používejte s extrémní opatrností u dětí, zejména malých dětí, protože mají výrazně vyšší riziko dyskinetického syndromu.
Analogy
Strukturní analogy účinné látky:
- Apo Metoklops;
- metamol;
- metoklopramid Acri;
- injekční lahvička metoklopramidu;
- metoklopramid darnitsa;
- metoklopramid Promed;
- metoklopramid Eskom;
- metoklopramid hydrochlorid;
- Perinorm;
- raglán;
- Tseruglan;
- Cerucal.
Pozor: použití analogů je nutné dohodnout s ošetřujícím lékařem.
Metoklopramid je centrálně působící antiemetikum.
Snižuje projevy škytavky, nevolnosti a zvracení, zmírňuje stav pacienta. Stimuluje peristaltiku trávicího traktu, snižuje reflux obsahu žaludku do jícnu zvýšením tlaku svěrače.
Normalizuje sekreci žluči, snižuje spasmus Oddiho svěrače. Bez změny tónu odstraňuje dyskinezi žlučníku hypomotorického typu. Neovlivňuje tonus cév mozku, krevní tlak, dýchací funkce, stejně jako ledviny a játra, krvetvorbu, sekreci žaludku a slinivky břišní.
Stimuluje tvorbu prolaktinu a způsobuje přechodné zvýšení hladiny cirkulujícího aldosteronu, které může být doprovázeno krátkodobou retencí tekutin.
Nástup účinku na gastrointestinální trakt je pozorován 1-3 minuty po intravenózním podání, 10-15 minut po intramuskulárním podání a projevuje se zrychlenou evakuací žaludečního obsahu (přibližně od 0,5-6 hodin v závislosti na způsobu podání) a antiemetický účinek (trvá 12 h).
Indikace pro použití
S čím metoklopramid pomáhá? Podle pokynů je lék předepsán v následujících případech:
- nevolnost, zvracení, škytavka různé etiologie (v některých případech může být metoklopramid účinný při léčbě zvracení způsobeného užíváním cytostatik nebo radiační terapií);
- funkční pylorická stenóza;
- nadýmání;
- hypotenze a atonie žaludku a střev, včetně pooperačních;
- refluxní ezofagitidu;
- biliární dyskineze hypomotorického typu;
- peptický vřed žaludku a dvanáctníku (s exacerbací, současně s jinými léky).
Je také předepisován pro rentgenové kontrastní studie gastrointestinálního traktu (pro posílení peristaltiky) a jako prostředek pro usnadnění duodenální intubace (pro urychlení vyprazdňování žaludku a přesun potravy tenkým střevem).
Návod k použití Metoklopramid, dávkování
Tablety se užívají perorálně, 30 minut před jídlem, s malým množstvím vody.
- Jednotlivá dávka pro dospělé je 1 tableta Metoklopramidu 10 mg, maximální denní dávka je 30 mg nebo 0,5 mg na 1 kg tělesné hmotnosti.
- Dětem starším 14 let je předepsáno 0,1-0,15 mg na 1 kg tělesné hmotnosti, maximálně za den - 0,5 mg na 1 kg tělesné hmotnosti.
Maximální délka terapie je 5 dní. V případě selhání ledvin je nutná úprava dávkování.
Ampulky s metoklopramidem - návod
Roztok lze podávat intravenózně nebo intramuskulárně.
- Dávkování pro dospělé je 10-20 mg \ 2-3krát denně (ne více než 60 mg denně).
- Pro děti starší 6 let je doporučená dávka 5 mg podávaná 1-3x denně.
- Dětem od 2 do 6 let se doporučuje podávat roztok v množství 0,5-1 mg na kilogram tělesné hmotnosti denně.
K prevenci a léčbě zvracení a nevolnosti, ke kterým dochází během radiační terapie nebo užívání cystostatických léků, se podává intravenózně v dávce 2 mg na kilogram tělesné hmotnosti půl hodiny před užitím léků nebo provedením procedury. V případě naléhavé potřeby lze lék znovu podat po 2-3 hodinách.
Před provedením rentgenového vyšetření s kontrastem se doporučuje intravenózní podání roztoku v množství 10-20 mg 15 minut před zahájením postupu.
Vedlejší efekty
Pokyny varují před možností vzniku následujících nežádoucích účinků při předepisování metoklopramidu:
- Z nervového systému: extrapyramidové poruchy - spasmus mimických svalů, trismus, rytmické protruze jazyka, bulbární typ řeči, spasmus extraokulárních svalů (včetně okulogární krize), spastická torticollis, opistotonus, svalová hypertonicita; parkinsonismus (hyperkineze, svalová rigidita – projev dopamin-blokujícího účinku, riziko rozvoje u dětí a dospívajících se zvyšuje, když dávka překročí 0,5 mg/kg/den); dyskineze (u starších osob s chronickým selháním ledvin); ospalost, únava, úzkost, zmatenost, bolest hlavy, tinitus, deprese.
- Z trávicího systému: zácpa nebo průjem, zřídka - sucho v ústech. Z hematopoetického systému: neutropenie, leukopenie, sulfhemoglobinémie u dospělých.
- Z kardiovaskulárního systému: atrioventrikulární blokáda. Metabolismus: porfyrie.
- Alergické reakce: kopřivka, bronchospasmus, angioedém.
- Z endokrinního systému: zřídka (při dlouhodobém užívání ve vysokých dávkách) - gynekomastie, galaktorea, menstruační nepravidelnosti.
- Jiné: na začátku léčby je možná agranulocytóza, vzácně (při použití ve vysokých dávkách) - hyperémie nosní sliznice.
Kontraindikace
Metoklopramid je kontraindikován v následujících případech:
- krvácení z gastrointestinálního traktu;
- pylorická stenóza;
- mechanická střevní obstrukce;
- perforace stěny žaludku nebo střev;
- feochromocytom;
- epilepsie;
- glaukom;
- extrapyramidové poruchy;
- Parkinsonova choroba;
- nádory závislé na prolaktinu;
- zvracení během léčby nebo předávkování antipsychotiky a u pacientů s rakovinou prsu;
- bronchiální astma u pacientů s přecitlivělostí na siřičitany;
- těhotenství (první trimestr), období laktace;
- rané dětství (děti do 2 let - použití metoklopramidu ve formě jakýchkoli lékových forem je kontraindikováno, děti do 6 let - parenterální podání je kontraindikováno);
- přecitlivělost na metoklopramid nebo na kteroukoli složku léčiva;
- operace na gastrointestinálním traktu.
S opatrností: bronchiální astma, arteriální hypertenze, Parkinsonova choroba, selhání ledvin a/nebo jater, stáří (nad 65 let), děti (zvýšené riziko rozvoje dyskinetického syndromu).
Drogové interakce
Lék způsobuje zvýšenou absorpci kyseliny acetylsalicylové, ethanolu, paracetamolu, tetracyklinu, levodopy, ampicilinu.
Je nežádoucí užívat lék současně s anticholinergiky (možné vzájemné oslabení účinků), fluvoxaminem a fluoxetinem, stejně jako s antipsychotiky, včetně butyrofenonu a derivátů fenothiazinu (kvůli riziku rozvoje extrapyramidových poruch), s digoxinem (zejména jeho pomalu se rozpouštějící léková forma).
Používejte opatrně s mexiletinem, zopiklonem, meflochinem, nitrofurantoinem, ketoprofenem, tolterodinem, morfinem kvůli změnám v očekávaném terapeutickém účinku.
Předávkovat
Neexistují žádné údaje o předávkování. Mohou se objevit nebo zvýšit nežádoucí účinky. V případě potřeby se léčba provádí m-anticholinergiky a antiparkinsoniky.
Analogy metoklopramidu, cena v lékárnách
V případě potřeby můžete Metoklopramid nahradit analogem účinné látky - jedná se o následující léky:
- metamol,
- Vero-metoklopramid,
- Perinorm,
- Cerucal,
- Raglan.
Při výběru analogů je důležité pochopit, že návod k použití, cena a recenze se nevztahují na léky s podobnými účinky. Je důležité poradit se s lékařem a neměnit lék sami.
Cena v ruských lékárnách: Metoklopramid tablety 10 mg 50 ks. – od 25 do 37 rublů, podle 582 lékáren.
Podle recenzí lékařů se jedná o poměrně účinný prostředek, který se aktivně používá jako součást antiemetické terapie. Pacienti podstupující léčbu cytotoxickými léky, stejně jako ti, kteří čelí radiační terapii, uvádějí, že metoklopramid úspěšně pomáhá vyrovnat se s nevolností a zvracením.
ATX kód: A03FA01
Obchodní název: Metoklopramid Mezinárodní nechráněný název: Metoklopramid/Metoklopramid. Uvolňovací forma: injekční roztok 5 mg/ml. Složení: jedna ampule (2 ml roztoku) obsahuje - účinná látka: metoklopramid hydrochlorid - 10 mg; pomocné látky: chlorid sodný, bezvodý siřičitan sodný E 221, dinatrium-edetát, propylenglykol, kyselina chlorovodíková, voda na injekci. Popis: průhledná bezbarvá kapalina. Farmakoterapeutická skupina: přípravky pro léčbu funkčních poruch gastrointestinálního traktu; prokinetika.
Pro dospělé. K prevenci pooperační nevolnosti a zvracení.
Pro symptomatickou léčbu nevolnosti a zvracení, včetně nevolnosti a zvracení v důsledku akutní migrény.
K prevenci nevolnosti a zvracení vyvolaných radiační terapií.
Injekční léčba by měla být co nejkratší. Pacient by měl být co nejdříve převeden na perorální nebo rektální způsob podání.
Děti ve věku od 1 do 18 let. K prevenci opožděné (neakutní) nevolnosti a zvracení způsobených chemoterapií, jako lék druhé volby. Maximální průběh léčby je 5 dní.
K léčbě prokázané pooperační nevolnosti a zvracení jako lék druhé volby. Maximální průběh ošetření je 48 hodin.
Hypersenzitivita na metoklopramid nebo složky léčiva, gastrointestinální krvácení, stenóza pyloru, mechanická střevní obstrukce, perforace žaludku nebo střev, 3 - 4 dny po operaci žaludku a/nebo střev, feochromocytom (potvrzený nebo suspektní, kvůli riziku závažných hypertenzních komplikací), Parkinsonova choroba, extrapyramidové poruchy (včetně neuroleptické nebo metoklopramidem indukované tardivní dyskineze v anamnéze), epilepsie, nádory závislé na prolaktinu, epizody methemoglobinémie v anamnéze při užívání metoklopramidu nebo s deficitem NADP-cytochromu-b5, současné užívání levodopy nebo receptorů stimulujících dopamin, těhotenství, děti do 1 roku, období kojení.
Vzhledem k obsahu siřičitanu sodného by roztok metoklopramidu neměl být předepisován pacientům s bronchiálním astmatem s přecitlivělostí na siřičitan.
Maximální doba užívání léku není delší než 5 dní!
Injekční roztok se podává intramuskulárně nebo intravenózně jako bolus po dobu alespoň 3 minut. Dospělí v dávce 10 mg až 3krát denně (maximální jednotlivá dávka – 10 mg, maximální denní dávka – 30 mg nebo 0,5 mg/kg).
Pro děti. Dávka se vypočítá podle tabulky nebo na základě výpočtu 0,10 - 0,15 mg/kg tělesné hmotnosti až 3krát denně. Maximální denní dávka je 0,5 mg/kg tělesné hmotnosti.
| věk (v letech) | Váha (kg) | dávka (mg) | Frekvence |
| 1 - 3 | 10 - 14 | 1 | až 3x denně |
| 3 - 5 | 15 - 19 | 2 | až 3x denně |
| 5 - 9 | 20 - 29 | 2,5 | až 3x denně |
| 9 - 18 | 30 - 60 | 5 | až 3x denně |
| 15 - 18 | Více než 60 | 10 | až 3x denně |
Maximální délka terapie je 5 dní. V případě opakovaného zvracení by minimální interval mezi podáním metoklopramidu neměl být kratší než 6 hodin.
Pro sníženou funkci ledvin je lék předepsán:
- s clearance kreatininu nižší než 15 ml/min - v dávkách snížených o 75 %;
- s clearance kreatininu od 15 do 60 ml/min - v dávkách snížených o 50%.
Při těžkém selhání jater by měla být dávka metoklopramidu snížena o 50 %.
U starších pacientů se dávkování provádí s ohledem na změny ve funkci jater a ledvin, jak je uvedeno výše.
