Таблетките за кръвно налягане са средство за понижаване на кръвното налягане; принадлежат към групата на непептидните ангиотензин 2 рецепторни блокери, селективно действащи върху тези рецептори.
Лекарството неутрализира вазоконстрикторния ефект на ангиотензин 2, нормализира производството на алдостерон от надбъбречните жлези и насърчава устойчивото понижаване на кръвното налягане.
В тази статия ще разгледаме защо лекарите предписват Losartan, включително инструкции за употреба, аналози и цени на това лекарство в аптеките. Реални ОТЗИВИ на хора, които вече са използвали Лосартан, можете да прочетете в коментарите.
Състав и форма на освобождаване
Лекарствената форма на лозартан е таблетки: двойно изпъкнали, кръгли, покрити с жълта филмова обвивка, на напречното сечение ядрото е бяло или почти бяло (15 или 30 таблетки в контурна опаковка, в картонена опаковка, 2 или 1 опаковка, съответно).
- Активна съставка: лосартан калий - 100 mg.
Клинична и фармакологична група: ангиотензин II рецепторен антагонист.
За какво помага Losartan?
Директни показания за предписване на лекарството са следните състояния:
- намален обем на циркулиращата кръв;
- рехабилитация след бъбречна трансплантация;
- артериална хипертония, особено в началния стадий на проявление;
- хронична сърдечна исхемия;
- защита на бъбреците и нормализиране на тяхната дейност при захарен диабет тип II;
- хронична сърдечна недостатъчност, ако няма ефект от терапията с други лекарства;
- намаляване на риска от сърдечно-съдови патологии и броя на смъртните случаи при пациенти с диагноза артериална хипертония и левокамерна хипертрофия.
Фармакологични свойства
Инструкциите на Lozap отбелязват, че лекарството се класифицира като специфичен антагонист на рецептора на ангиотензин II. Лекарството Lozap plus, което има хипотензивен ефект, намалява общото периферно съдово съпротивление.
Той участва в понижаването на кръвното налягане, намаляването на съдържанието на адреналин и алдостерон в кръвта, намаляването на натоварването на сърдечния мускул, както и осигуряването на диуретичен ефект. Lozap спомага за повишаване на толерантността към физическо натоварване при пациенти с признаци на сърдечна недостатъчност и също така предотвратява развитието на миокардна хипертрофия.
Инструкции за употреба
Съгласно инструкциите за употреба, таблетките Losartan за високо кръвно налягане се приемат веднъж дневно; лекарството не е обвързано с храненето. Таблетките не се дъвчат, а се поглъщат с вода.
Средната доза на лекарството е както следва:
- Хронична сърдечна недостатъчност. Началната доза на лекарството е 12,5 mg 1 път на ден. Обикновено дозата се титрира на седмични интервали (т.е. 12,5 mg веднъж дневно, 25 mg веднъж дневно, 50 mg веднъж дневно) до обичайната поддържаща доза от 50 mg веднъж дневно, в зависимост от индивидуалната преносимост.
- Артериална хипертония. Стандартната начална и поддържаща доза за повечето пациенти е 50 mg веднъж дневно. Максималният антихипертензивен ефект се постига 3-6 седмици от началото на лечението.
- За предотвратяване на инсулт, сърдечно-съдови патологии и намаляване на риска от левокамерна хипертрофия и смъртност при хипертония, приемайте 50 mg от лекарството веднъж дневно в началния етап на лечението. Ако лекарството не понижава добре кръвното налягане, дозата се увеличава до 100 mg на ден или остава същата, но към таблетките Losartan се добавя диуретичното лекарство хидрохлоротиазид.
- Защита на бъбреците при пациенти със захарен диабет тип 2 и протеинурия. Стандартната начална доза на лекарството е 50 mg веднъж дневно. В бъдеще се препоръчва да се увеличи дозата на лозартан до 100 mg 1 път на ден, като се вземе предвид степента на понижаване на кръвното налягане. Лозартан може да се предписва заедно с други антихипертензивни лекарства (диуретици, бавни блокери на калциевите канали, алфа и бета блокери, антихипертензивни лекарства с централно действие), инсулин и други хипогликемични лекарства (сулфонилурейни производни, глитазони и инхибитори на глюкозидазата).
Противопоказания
Употребата на Лосартан е противопоказана:
- По време на бременност и кърмене;
- При свръхчувствителност към основните или допълнителни компоненти;
- При деца под 18 години;
- При тежка бъбречна недостатъчност (над 9 точки по Child-Pugh).
- С наследствена непоносимост към галактоза, глюкозо-галактозна малабсорбция или лактазен дефицит.
Лосартан се предписва с повишено внимание при намален кръвен обем, артериална хипотония, двустранна стеноза на артериите на един бъбрек, сърдечна недостатъчност с животозастрашаващи аритмии, чернодробна или бъбречна недостатъчност и водно-електролитен дисбаланс.
Странични ефекти
Лосартан обикновено се понася добре, нежеланите реакции са преходни и леки и не изискват прекъсване на терапията. При употребата на лекарството могат да се развият нарушения на определени системи на тялото, които се проявяват с различна честота:
- главоболие;
- повишено чувство на глад;
- неправилен сърдечен ритъм;
- болка в различни части на тялото;
- втрисане;
- студена пот;
- кома;
- объркване на мислите;
- затруднено дишане;
- болезнено уриниране;
- световъртеж;
- гадене или повръщане;
- изтръпване или изтръпване на ръцете, краката, устните;
- конвулсии;
- неясна реч;
- кардиопалмус;
- често желание за уриниране;
- нестабилно дишане по време на тренировка;
- внезапни и безпричинни хематоми;
- болка в коремната област или стомаха;
- състояние на тревожност;
- болка в пикочния мехур;
- кървави петна в урината;
- замъглено зрение;
- бледа кожа;
- депресия;
- чувство на умора или слабост;
- тежест в краката.
В случай на предозиране на лосартан, особено опасни са нарушенията на сърдечния ритъм, дължащи се на стимулация на блуждаещия нерв. Като лечение се използват диуретици и много течности за отстраняване на лекарството от тялото в комбинация със симптоматична терапия за подобряване на общото благосъстояние на пациента.
Лозартан е едно от най-популярните и ефективни лекарства за борба със симптомите на артериална хипертония и профилактика на редица заболявания на сърдечно-съдовата система. Лекарството е показано за хора, страдащи от хипертония, сърдечна недостатъчност и други патологии, придружени от повишено кръвно налягане. Losartan е противопоказан при деца под 18 години, бременни и кърмещи жени, както и пациенти с нарушена бъбречна и/или чернодробна функция. За да намалите вероятността от негативни последици от приемането му, трябва да преминете медицински преглед преди употреба.
Доза от
Формата на освобождаване на лекарството Losartan е двойно изпъкнали кръгли таблетки с бял или почти бял цвят с нанесена разделителна лента и филмово покритие.
Продуктът е опакован в блистери по 10 таблетки. Една картонена опаковка може да съдържа 10 или 30 единици лекарство.
Описание и състав
Хипотензивният ефект на лозартан се осигурява от активността на активния елемент, който е калиев лосартан. Съдържанието на веществото в 1 таблетка може да бъде 12,5, 25, 50 и 100 mg.
Помощни компоненти:
- микрокристална целулоза;
- талк;
- магнезиев стеарат;
- титанов диоксид;
- пропиленгликол;
- манитол;
- повидон;
- хипромелоза;
- натриева кроскармелоза.
Фармакологична група
Лекарството Losartan принадлежи към групата на специфичните инхибитори на рецептора на ангиотензин II. Лекарството има изразен хипотензивен ефект, но под въздействието на лосартан калий ензимът киназа II не се блокира. Това свойство позволява да се изключат редица странични ефекти, характерни за антихипертензивните лекарства, свързани с нарушени нива на брадикинин. Лозартан калий потиска концентрацията на адреналин и алдостерон в кръвната плазма, предотвратява хипертрофия на сърдечния мускул, изравнява нивата на урея, а също така подобрява толерантността към промените в метеорологичните условия и физическата активност при възрастни хора и пациенти със сърдечна недостатъчност.
Лосартан намалява налягането в белодробната циркулация, общото периферно съдово съпротивление, кръвното налягане и следнатоварването.
Лекарството има и лек диуретичен ефект.
Бионаличността на лосартан калий е средно 35%. Продуктът има висока способност да се свързва с протеините на кръвната плазма (99%). След първата употреба на таблетка, концентрацията на активния елемент в кръвния серум достига максимум след 2,5-3 часа. Продължителната употреба на Losartan в продължение на 3-5 седмици води до най-добри терапевтични резултати.
Метаболизмът на лозартан калий се осъществява в черния дроб. В резултат на това се образува активен метаболит. Полуживотът на лекарството продължава средно 4-5 часа. Екскрецията става през червата (60%) и бъбреците (40%).
Показания за употреба
Лекарството Losartan се използва за лечение на патологични състояния на сърдечно-съдовата система, придружени от повишаване на кръвното налягане.
за възрастни
Основните показания за употребата на лекарството при възрастни пациенти са:
- артериална хипертония;
- хронична сърдечна недостатъчност;
- намаляване на риска от инсулти и други заболявания на сърдечно-съдовата система при хора, страдащи от левокамерна хипертрофия;
- диабетна форма на нефропатия с хиперкреатининемия и протеинурия (използва се за защита на бъбреците в случай на заболяване тип II, при което има значително повишаване на кръвното налягане);
- невъзможност за използване на АСЕ инхибитори.
за деца
На деца под 18-годишна възраст е забранено да приемат лозартан както за терапевтични, така и за профилактични цели и във всякаква дозировка. Причината е недостатъчно познаване на безопасността на употребата на лекарството при тази група пациенти.
По време на бременност е строго противопоказано да се приема антихипертензивното лекарство Лозартан поради високата вероятност от вредно въздействие на активното вещество на лекарството върху развитието на плода.
Ако е невъзможно кърмещите жени да откажат да приемат лекарството, е необходимо незабавно да спрете храненето на бебето с кърма.
Противопоказания
Лосартан калий е силно активно лекарство, което пряко влияе върху състоянието на сърдечно-съдовата система на човека. Ето защо има следния списък от противопоказания за употребата му:
- бременност;
- артериална хипотония;
- деца под 18 години;
- период на кърмене;
- бъбречна недостатъчност;
- непоносимост или свръхчувствителност на тялото на пациента към компонентите на продукта;
- чернодробна недостатъчност.
Внимателно:
- стесняване на артериалния лумен в единствения бъбрек;
- двустранен тип стеноза на бъбречната артерия;
- недостатъчен обем на циркулиращата кръв;
- нарушение на водно-електролитния баланс.
Приложения и дозировки
Лосартан трябва да се приема перорално веднъж дневно с голямо количество чиста вода (за предпочитане поне 250 ml). Ако е необходимо, лекуващият лекар може да коригира терапевтичния режим.
за възрастни
При лечение на артериална хипертония на възрастен пациент се предписва 50 mg от лекарството веднъж дневно. При паралелна употреба на диуретици количеството лосартан може да бъде намалено до 25 mg. Максималната дневна доза не трябва да надвишава 100 mg от веществото.
Лечението на хронична сърдечна недостатъчност започва с 12,5 mg от лекарството на ден. Впоследствие това количество се удвоява на всеки 1-2 седмици продължителна употреба, последвано от постоянен прием на 50 mg от лекарството. Скоростта, с която се увеличава дозата, зависи от предписанието на специалиста.
за деца
При деца под 18 години приемът на Losartan е строго противопоказан поради слабата доказателствена база за безопасността на употребата.
за бременни жени и по време на кърмене
По време на бременност и кърмене е забранено приемането на лосартан поради възможни отрицателни ефекти върху развитието на новороденото или плода. В случай на задължителна употреба на лекарството по време на кърмене, пациентът трябва да спре кърменето.
Странични ефекти
Поради факта, че лосартан калий няма потискащ ефект върху ензима киназа II, употребата на това лекарство няма редица странични ефекти, присъщи на други антихипертензивни лекарства. Въпреки това, употребата на лекарството не е без възможни последствия и може да провокира следния списък от прояви:
- суха уста;
- безпокойство по време на сън;
- брадикардия;
- гадене и;
- рязко понижаване на кръвното налягане;
- конвулсии;
- чувство на главоболие и световъртеж;
- подуване;
- слабост;
- тахикардия;
- задушаваща кашлица;
- болка в гърдите, крайниците, гърба и/или стомашно-чревния тракт;
- чревно разстройство;
- запушване на носа;
- сърбящи обриви и други алергични кожни реакции;
- умора;
- депресивно състояние.
Взаимодействие с други лекарства
Лекарството засилва ефекта на антихипертензивните лекарства.
Нестероидните противовъзпалителни средства намаляват активността на лосартан.
Когато се използва едновременно с калий-съхраняващи диуретици, вероятността от развитие на хиперкалиемия се увеличава значително.
Има намаляване на концентрацията на активния метаболит на лосартан в кръвния серум при паралелна употреба на рифампицин или.
Едновременната употреба на диуретични лекарства с лозартан предизвиква адитивен ефект.
Приемът на литиеви добавки с лозартан калий може да доведе до отравяне на тялото.
специални инструкции
При пациенти, страдащи от дехидратация (например при продължително лечение с високи дози диуретици), симптоматична хипотония може да се появи в самото начало на лечението с лосартан. За да се избегне това, е необходимо да се попълни загубата на течност в тялото непосредствено преди началото на лечението или да започнете да приемате лекарството с минимални дози.
Пациентите с цироза на черния дроб изискват индивидуален избор на най-ниските дози от лекарството
При двустранна или едностранна стеноза на бъбречните артерии може да се наблюдава повишаване на нивото на урея и креатинин в кръвната плазма.
През целия период на приемане на лекарството Losartan е необходимо да се следи нивото на калий в организма.
Лосартан калий няма отрицателен ефект върху психоемоционалните и двигателните функции на тялото, което прави възможно извършването на опасни дейности, шофиране на превозни средства и работа със сложни механизми през целия терапевтичен курс.
Предозиране
Основните симптоми на интоксикация с лозартан са:
- тахикардия;
- рязко понижаване на кръвното налягане;
- брадикардия.
За да се елиминират последствията от предозиране, се извършва процедура за форсирана диуреза. След това е необходима симптоматична терапия. В случай на калиево отравяне с лосартан, хемодиализата няма желания ефект.
Аналози
Следните лекарства могат да се използват вместо Лосартан:
- е пълен аналог на лекарството Лосартан. Лекарството се произвежда от фирма KRKA, която произвежда лекарства с добро качество. и лосартан имат сходни показания и противопоказания и причиняват същите нежелани реакции.
- GT съдържа диуретик (хидрохлоротиазид) и антихипертензивно вещество. Лекарството се препоръчва при пациенти на възраст над 18 години, ако се нуждаят от комбинирана терапия за лечение на артериална хипертония.
- Aprovel е заместител на лосартан във фармакологичната група и съдържа ирбесартан като терапевтичен компонент. Препоръчва се при пациенти, страдащи от високо кръвно налягане и нефропатия, развита на фона на хипертония и.
- принадлежи към заместителите на лосартан в терапевтичната група, съдържа като активно вещество. Използва се при хронична сърдечна недостатъчност и високо кръвно налягане.
Условия за съхранение
Да се съхранява на сухо място, далеч от деца и пряка слънчева светлина. Температура на съхранение - не по-висока от 25°C.
Срок на годност – 3 години.
Цена
Цената на Losartan е средно 166 рубли. Цените варират от 27 до 438 рубли.
- Инструкции за употреба Лозартан
- Състав на лекарството Лосартан
- Показания за лекарството Лосартан
- Условия за съхранение на лекарството Лосартан
- Срок на годност на Лозартан
ATX код:Сърдечно-съдова система (C) > Лекарства, повлияващи системата ренин-ангиотензин (C09) > Антагонисти на ангиотензин II (C09C) > Антагонисти на ангиотензин II (C09CA) > Лосартан (C09CA01)
Форма за освобождаване, състав и опаковка
табл., корица обвита, 100 mg: 30 бр.Рег. №: 14/02/2195 от 19.02.2014 г. - Изтекъл
Филмирани таблетки жълти, продълговати, двойноизпъкнали, с резка от едната страна.
Помощни вещества:лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, царевично нишесте, повидон К30, колоиден безводен силициев диоксид, магнезиев стеарат, пречистен талк, кроскармелоза натрий.
Състав на черупката:хидроксипропил метилцелулоза, коповидон, полидекстроза, полиетилен гликол, титанов диоксид, средноверижни триглицериди, хинолиново жълт алуминиев лак (E104), оранжево жълт лак (E110).
30 бр. - полимерни кутии (1) - опаковка.
Описание на лекарството ЛОЗАРТАНвъз основа на официално одобрени инструкции за употреба на лекарството и направени през 2015 г. Дата на актуализация: 03/11/2016
Синтетичен ангиотензин II рецепторен антагонист (тип AT 1) за перорално приложение. Ангиотензин II е мощен вазоконстриктор, основният активен хормон на РААС и един от най-важните фактори в патофизиологията на артериалната хипертония. Ангиотензин II се свързва с AT1 рецепторите, разположени в много тъкани (например в клетките на гладката мускулатура на съдовете, надбъбречните жлези, бъбреците и сърцето), определяйки редица важни биологични ефекти, включително вазоконстрикция и освобождаване на алдостерон. Ангиотензин II също така стимулира пролиферацията на гладкомускулните клетки.
Лосартан селективно блокира AT1 рецепторите. При in vitro и in vivo проучвания лосартан и неговият фармакологично активен метаболит, карбоксилна киселина (E-3174), блокират всички физиологично значими ефекти на ангиотензин II, независимо от източника или пътя на синтеза.
Лосартан няма антагонистичен ефект и не блокира други хормонални рецептори и йонни канали, които участват в регулирането на функцията на сърдечно-съдовата система. Освен това лосартан не инхибира АСЕ (киназа II), ензим, който разгражда брадикинина. В резултат на това лосартан не засилва нежеланите ефекти, медиирани от брадикинин.
При използване на лозартан се наблюдава потискане на отрицателната обратна връзка по отношение на секрецията на ренин, което води до повишаване на активността на плазмения ренин (PRA). Увеличаването на ARP води до повишаване на концентрацията на ангиотензин II в кръвната плазма. Въпреки това повишение, антихипертензивната активност и намаляването на плазмените концентрации на алдостерон продължават, което показва ефективна блокада на ангиотензин II рецепторите. В рамките на 3 дни след спиране на лечението с лосартан нивата на ARP и ангиотензин II намаляват до първоначалните стойности.
Както лосартан, така и неговият основен активен метаболит имат по-висок афинитет към AT1 рецепторите, отколкото към AT2 рецепторите. Активният метаболит е 10-40 пъти по-активен от лосартан (на база тегло).
Когато се приема перорално, лосартан се абсорбира добре и се подлага на метаболизъм при първо преминаване през черния дроб чрез карбоксилиране с участието на цитохромния изоензим CYP2C9, което води до образуването на активни и неактивни метаболити.
Системната бионаличност на лосартан е приблизително 33%. Средните максимални концентрации на лосартан и неговия активен метаболит се постигат съответно след 1 час и 3-4 часа.
Приемът на храна не повлиява бионаличността и кръвните концентрации на лосартан.
Разпределение
Повече от 99% от лосартан и неговия активен метаболит се свързват с плазмените протеини, главно албумин. Обемът на разпределение на лозартан е 34 литра. Лосартан практически не прониква през кръвно-мозъчната бариера.
Метаболизъм
Приблизително 14% от лосартан, приложен интравенозно или перорално, се превръща в активен метаболит. В допълнение към активния метаболит се образуват неактивни метаболити, сред които два основни, образувани в резултат на хидроксилиране на бутиловата странична верига, и един вторичен пенест N-2-тетразол глюкуронид.
Премахване
Плазменият клирънс на лосартан и неговия активен метаболит е съответно около 600 ml/min и 50 ml/min.
Бъбречният клирънс на лосартан е 74 ml/min, а активният му метаболит е 26 ml/min.
Когато се прилага перорално, приблизително 4% от дозата се екскретира непроменена през бъбреците и около 6% се екскретират чрез бъбреците като активен метаболит. Лосартан и неговият активен метаболит показват линейна фармакокинетика, когато се приемат перорално в дози до 200 mg.
Плазмените концентрации на лозартан и неговия активен метаболит след перорално приложение намаляват полиекспоненциално с краен полуживот съответно около 2 часа и 6-9 часа.
Когато приемате лекарството в доза от 100 mg на ден, няма значително натрупване в кръвната плазма нито на лосартан, нито на неговия активен метаболит.
Лосартан и неговите метаболити се елиминират от тялото чрез бъбреците и червата (с жлъчката).
При поглъщане с маркиран с радиоактивен въглерод С14 лозартан се наблюдава приблизително 35% от радиоактивността в урината и 58% във фекалиите, съответно 43% в урината и 50% в изпражненията.
Фармакокинетика при специални групи пациенти
Пациенти с увредена чернодробна функция.
Когато лозартан е приеман перорално от пациенти с лека до умерена алкохолна цироза, концентрацията на лозартан и неговия активен метаболит в кръвната плазма е съответно 5 пъти и 1,7 пъти по-висока, отколкото при здрави мъже доброволци.
Пациенти с увредена бъбречна функция
Пациенти в старческа възраст.
Концентрациите на лосартан и неговия активен метаболит в кръвната плазма при възрастни мъже с артериална хипертония не се различават значително от стойностите на тези параметри при млади мъже с артериална хипертония.
Концентрациите на лозартан в кръвната плазма на жени с артериална хипертония са 2 пъти по-високи от съответните стойности при мъже с артериална хипертония. Концентрацията на активния метаболит не се различава при мъжете и жените.
Тази очевидна фармакокинетична разлика не е клинично значима.
- лечение на есенциална хипертония;
- лечение на бъбречно заболяване при възрастни пациенти с артериална хипертония и захарен диабет тип 2 с протеинурия ≥0,5 g/ден - като част от антихипертензивната терапия;
- за намаляване на риска от инсулт при възрастни пациенти с артериална хипертония и хипертрофия на лявата камера, потвърдена с ЕКГ.
Ако е необходимо да се предпише лосартан в дози от 12,5 mg и 25 mg, трябва да се използват други лекарства, които осигуряват възможност за приемане на еднократна доза от 12,5 mg и 25 mg.
Артериална хипертония
Стандартната начална и поддържаща доза за повечето пациенти е 50 mg/ден, независимо от храненията. В някои случаи, за постигане на терапевтичен ефект, дозата може да се увеличи до 100 mg / ден.
При пациенти, приемащи диуретици във високи дози, началната доза на лекарството е 12,5 mg/ден. Дозата може да бъде увеличена до средна поддържаща доза от 50 mg/ден (при спазване на седмичен интервал на увеличаване на дозата), в зависимост от поносимостта на лекарството.
Пациенти с анамнеза за чернодробно заболяванеПрепоръчва се лосартан да се предписва в по-ниски дози.
Изборът на началната доза не се изисква при пациенти в напреднала възраст, пациенти с бъбречна недостатъчност, включително пациенти на хемодиализа.
За да се намали рискът от инсулт при възрастни пациенти с артериална хипертония и левокамерна хипертрофия, потвърдена с ЕКГ
Началната доза е 50 mg/ден. В бъдеще се препоръчва да се добави хидрохлоротиазид в ниски дози и / или да се увеличи дозата на лосартан до 100 mg / ден, като се вземе предвид степента на понижаване на кръвното налягане.
Диабетна нефропатия с хиперкреатининемия и протеинурия при пациенти със захарен диабет тип 2 и съпътстваща артериална хипертония
Началната доза е 50 mg/ден, впоследствие се препоръчва увеличаване на дозата до 100 mg/ден, като се има предвид намаляването на кръвното налягане.
Употреба при пациенти с намален кръвен обем
За лечение на пациенти с намален кръвен обем (например в резултат на лечение с високи дози диуретици) трябва да се обмисли употребата на лекарството в начална доза от 25 mg 1 път / ден.
Приложение при пациенти с увредена бъбречна функция и пациенти на хемодиализа
Не е необходима корекция на началната доза.
Употреба при пациенти с чернодробна дисфункция
За пациенти с анамнеза за чернодробна дисфункцияТрябва да се обмисли предписването на лекарството в по-ниска доза. Няма опит в лечението на пациенти с тежка чернодробна дисфункцияПоради това лосартан е противопоказан при тази група пациенти.
Употреба при пациенти в старческа възраст
По правило не се налага коригиране на началната доза при пациенти в старческа възраст, въпреки че трябва да се обмисли предписването на лекарството в начална доза от 25 mg за пациенти над 75 години.
Определяне на честотата на нежеланите реакции:
- много често (≥1/10), често (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Артериална хипертония
От нервната система:често - световъртеж, световъртеж;
нечести - сърцебиене, ангина пекторис, тахикардия, симптоматична хипотония (особено при пациенти с намален кръвен обем, например с тежка сърдечна недостатъчност или при лечение с диуретици във високи дози), дозозависим ортостатичен ефект, обрив.
нечести - коремна болка, постоянен запек, диария, диспепсия, гадене.
Общи реакции:рядко - астения, слабост, оток, болка в гърдите.
нечести - болки в гърба, мускулни спазми.
нечести - кашлица, назална конгестия, фарингит, заболявания на синусите, инфекции на горните дихателни пътища.
често - хиперкалиемия;
Пациенти с левокамерна хипертрофия
От нервната система:често - замаяност.
От органа на слуха и лабиринта:често - световъртеж.
Общи реакции:често - астения, слабост.
Хронична сърдечна недостатъчност
От страна на сърдечно-съдовата система:често - артериална хипотония, включително ортостатична хипотония;
От нервната система:често - световъртеж;
От кръвта и лимфната система:често - анемия.
От страна на дихателната система:рядко - диспнея, кашлица.
От храносмилателната система:рядко - диария, гадене, повръщане.
нечести - уртикария, сърбеж, обрив.
Общи реакции:рядко - астения, слабост.
От лабораторните показатели:често - повишени нива на урея в кръвта, серумен креатинин и серумен калий.
От страна на метаболизма:нечести* - хиперкалиемия.
нечести - бъбречна дисфункция, бъбречна недостатъчност.
* често при пациенти, получавали лозартан в доза от 150 mg вместо 50 mg.
Артериална хипертония и захарен диабет тип 2, придружени от бъбречно заболяване
От нервната система:често - замаяност.
От страна на сърдечно-съдовата система:често - артериална хипотония.
Общи реакции:рядко - астения/слабост.
От лабораторните показатели:често - хипокалиемия, хиперкалиемия*.
* В клинично проучване на пациенти със захарен диабет и нефропатия, хиперкалиемия >5,5 mmol/L е наблюдавана при 9,9% от пациентите, получаващи лосартан (таблетки) и при 3,4% от пациентите, получаващи плацебо.
Следните нежелани реакции се появяват по-често при пациенти, получаващи лозартан, отколкото при пациенти, получаващи плацебо.
От страна на хемопоетичната система:неизвестно - анемия.
От страна на сърдечно-съдовата система:неизвестно - синкоп, палпитация, неизвестно - ортостатична хипотония.
От храносмилателната система:неизвестно - диария.
От опорно-двигателния апарат:неизвестно - болки в гърба.
От пикочната система:неизвестно - инфекция на пикочните пътища.
Общи реакции:неизвестно - грипоподобни симптоми.
Постмаркетингово наблюдение
От хематопоетичната и лимфната системи:неизвестни - анемия, тромбоцитопения.
От страна на органа на слуха:неизвестно - звънене в ушите.
От страна на имунната система:рядко - реакция на свръхчувствителност (анафилактични реакции, ангиоедем, включително подуване на ларинкса и глотиса, водещо до запушване на дихателните пътища и/или подуване на лицето, устните, фаринкса и/или езика);
От нервната система:неизвестно - мигрена, дисгеузия.
От страна на дихателната система:неизвестно - кашлица.
От храносмилателната система:рядко - хепатит, неизвестно - чернодробна дисфункция;
От кожата и подкожната тъкан:неизвестни - уртикария, сърбеж, обрив, фоточувствителност, еритродермия.
От опорно-двигателния апарат и съединителната тъкан:неизвестни - миалгия, артралгия, рабдомиолиза.
От страна на репродуктивната система:неизвестно - еректилна дисфункция/импотентност.
От ментална страна:неизвестно - депресия.
От пикочната система:поради инхибиране на RAAS, са докладвани промени в бъбречната функция, включително бъбречна недостатъчност, при рискови пациенти;
От лабораторните показатели:неизвестно - хипонатриемия.
Общи реакции:неизвестен - неразположение.
- свръхчувствителност към компонентите на лекарството;
- тежка чернодробна дисфункция;
- бременност;
- период на кърмене (кърмене);
- хиперкалиемия;
- деца и юноши под 18-годишна възраст (ефикасността и безопасността не са установени);
- едновременна употреба на АСЕ инхибитори или ангиотензин II рецепторни блокери с алискирен при пациенти със захарен диабет или умерена/тежка бъбречна недостатъчност (GFR<60 мл/мин/1.73 м 2).
Употреба по време на бременност и кърмене
Няма убедителни епидемиологични данни за риска от тератогенност при употребата на АСЕ инхибитори през първия триместър на бременността, но не може да се изключи леко повишение. Тъй като няма контролирани епидемиологични данни относно риска от ангиотензин II рецепторни антагонисти (ARAs), подобен риск може да съществува за този клас лекарства. Освен ако не се счита за необходимо продължаване на терапията с ARB II, на пациентките, които планират бременност, трябва да се предпише алтернативна терапия за хипертония с установен профил на безопасност за употреба по време на бременност. Ако се установи бременност, лечението с APA II трябва да се спре незабавно и, ако е необходимо, да се предпише алтернативно лечение.
Известно е, че терапията с ARA II през втория и третия триместър на бременността има токсичен ефект върху ембриона (намалена бъбречна функция, полихидрамнион, бавно образуване на черепни кости) и върху тялото на новороденото (бъбречна недостатъчност, артериална хипотония). , хиперкалиемия). Ако терапията с лосартан е започнала през втория триместър на бременността, се препоръчва ултразвуково изследване на бъбречната функция и състоянието на костите на черепа на новороденото.
Новородените, чиито майки са приемали лозартан, трябва да бъдат наблюдавани медицински, за да се осигури навременно откриване и коригиране на артериалната хипотония.
Няма информация за употребата на лозартан по време на кърмене, поради което не се препоръчва лечение с лосартан. Пациентът трябва да премине към алтернативни лекарства, които имат доказани данни за безопасност за употреба по време на кърмене, особено при хранене на новородени или недоносени бебета.
Свръхчувствителност
Пациенти с анамнеза за ангиоедем (оток на лицето, устните, ларинкса и/или езика) трябва да бъдат внимателно наблюдавани.
Артериална хипотония и водно-електролитен баланс
При пациенти с намален кръвен обем и/или съдържание на натрий може да се развие симптоматична хипотония в резултат на засилена диуретична терапия, ограничаване на солта, диария и повръщане. Тези състояния трябва да се коригират преди започване на употребата на лозартан или началната доза на лекарството трябва да се намали.
Двойна блокада на RAAS
Двойната блокада на RAAS е придружена от повишен риск от артериална хипотония, хиперкалиемия и бъбречна дисфункция (включително остра бъбречна недостатъчност) в сравнение с монотерапията.
Двойната блокада на RAAS с помощта на ACE инхибитор, ангиотензин II рецепторен антагонист и алискирен не може да се препоръча при нито един пациент, особено при пациенти с диабетна нефропатия.
В някои случаи, когато комбинираната употреба на АСЕ инхибитор и ангиотензин II рецепторен антагонист е абсолютно показана, е необходимо внимателно наблюдение от специалист и задължително проследяване на бъбречната функция, водно-електролитния баланс и кръвното налягане. Това се отнася за предписването на канденсартан или валсартан като допълнителна терапия към АСЕ инхибитори при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност. Провеждането на двойна блокада на RAAS под внимателното наблюдение на специалист и задължително проследяване на бъбречната функция, водно-електролитния баланс и кръвното налягане е възможно при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност с непоносимост към алдостеронови антагонисти (спиронолактон), които имат персистиращи симптоми на хронична сърдечна недостатъчност, въпреки друга адекватна терапия.
Електролитен дисбаланс
Трябва да се има предвид, че електролитният дисбаланс е често срещан при пациенти с увредена бъбречна функция (със или без захарен диабет). Според данни от клинично проучване, включващо пациенти със захарен диабет тип 2 и нефропатия, честотата на хиперкалиемия в групата, получаваща лосартан, е по-висока в сравнение с групата, получаваща плацебо. Поради това нивата на калий в кръвната плазма и креатининовият клирънс трябва да се проследяват внимателно, особено при пациенти със сърдечна недостатъчност и креатининов клирънс 30-50 ml/min.
Чернодробна дисфункция
Според фармакокинетичните данни е установено значително повишаване на плазмените концентрации на лозартан при пациенти с чернодробна цироза, поради което пациентите с нарушена чернодробна функция трябва да предписват лекарството в по-ниски дози. Лозартан не трябва да се използва при пациенти с тежка чернодробна дисфункция.
Бъбречна дисфункция
Поради инхибиране на RAAS се съобщава за бъбречна дисфункция, включително бъбречна недостатъчност, при лекарството (особено при пациенти, чиято бъбречна функция зависи от активността на RAAS, като пациенти с тежка сърдечна недостатъчност или пациенти със съществуващо бъбречно увреждане) . Както при употребата на други лекарства, които повлияват RAAS, се съобщава за повишени серумни концентрации на урея и креатинин при пациенти с двустранна стеноза на бъбречната артерия или артериална стеноза на единичен бъбрек; Тези промени в бъбречната функция могат да бъдат обратими след прекратяване на лечението. Лосартан трябва да се използва с повишено внимание при лечението на пациенти с двустранна стеноза на бъбречната артерия или артериална стеноза на единствен бъбрек.
При лечение с лосартан бъбречната функция трябва редовно да се проследява, т.к нарушението му е възможно. Това е особено вярно, когато лосартан се използва на фона на други патологични състояния (треска, дехидратация), които могат да повлияят на бъбречната функция.
Едновременната употреба на лосартан и АСЕ инхибитори влошава бъбречната функция, така че тази комбинация не се препоръчва.
Трансплантация на бъбрек
Няма опит с употребата на лекарството за лечение на пациенти, които наскоро са претърпели бъбречна трансплантация.
Първичен хипералдостеронизъм
При пациенти с първичен хипералдостеронизъм антихипертензивните лекарства, които действат чрез инхибиране на RAAS, обикновено са неефективни. Поради това не се препоръчва употребата на лосартан.
ИБС и мозъчно-съдови заболявания
Както при употребата на други антихипертензивни лекарства, прекомерното понижаване на кръвното налягане при пациенти с коронарна артериална болест и мозъчно-съдови заболявания може да доведе до развитие на миокарден инфаркт или инсулт.
Сърдечна недостатъчност
Както при други лекарства, които повлияват RAAS, пациентите със сърдечна недостатъчност със или без бъбречно увреждане са изложени на риск от развитие на тежка хипотония и (често остро) бъбречно увреждане.
Няма достатъчен терапевтичен опит с лосартан при пациенти със сърдечна недостатъчност и съпътстващо тежко бъбречно увреждане, при пациенти с тежка сърдечна недостатъчност (клас IV по NYHA) и при пациенти със сърдечна недостатъчност и симптоматична, животозастрашаваща сърдечна аритмия. Поради това лосартан трябва да се използва с повишено внимание при тази група пациенти. Лосартан трябва да се използва с повишено внимание в комбинация с бета-блокери.
Стеноза на аортната и митралната клапа, обструктивна хипертрофична кардиомиопатия
Както при употребата на други вазодилататори, лекарството трябва да се предписва с изключително внимание при пациенти със стеноза на аортна или митрална клапа или обструктивна хипертрофична кардиомиопатия.
непоносимост към лактоза
Лекарството съдържа лактоза. Лекарството не трябва да се предписва на пациенти с такива редки наследствени патологии като непоносимост към галактоза, lapp лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция.
Употреба в педиатрията
Лосартан е противопоказан деца и юноши под 18 години, тъй като няма достатъчно данни относно употребата на лекарството при тази група пациенти.
Етнически различия
Установено е, че АСЕ инхибиторите, лосартан и други ангиотензинови антагонисти са значително по-малко ефективни при намаляване на кръвното налягане при пациенти от негроидната раса, отколкото при представители на други раси; Това може да се дължи на факта, че сред чернокожите пациенти, страдащи от артериална хипертония, преобладават лица с ниска ренинова активност.
Влияние върху способността за шофиране и работа с машини
Не са провеждани проучвания за ефекта на лекарството върху способността за шофиране и работа с машини. Въпреки това, при шофиране или работа с машини е необходимо да се има предвид, че при използване на антихипертензивни лекарства е възможна внезапна поява на замайване или сънливост, особено в началото на лечението или при повишаване на дозата.
Симптоми:изразено понижение на кръвното налягане, тахикардия, брадикардия може да се развие поради парасимпатикова (вагусна) стимулация.
Лечение:симптоматична терапия, форсирана диуреза. Хемодиализата не е ефективна.
Други антихипертензивни лекарства могат да засилят хипотензивния ефект на лосартан. Когато се използва едновременно с други лекарства, които могат да предизвикат артериална хипотония като нежелана реакция (като трициклични антидепресанти, антипсихотици, баклофен и амифостин), рискът от артериална хипотония може да се увеличи.
Лозартан се метаболизира предимно с участието на изоензима CYP2C9 до активния метаболит, карбоксилна киселина. В клинично проучване е установено, че флуконазол (инхибитор на CYP2C9) намалява концентрацията на активния метаболит с приблизително 50%. Установено е, че едновременното лечение с лозартан и рифампицин (индуктор на метаболитни ензими) води до намаляване на концентрацията на активния метаболит в кръвната плазма с 40%. Клиничното значение на този ефект не е известно. При едновременна употреба на лосартан и флувастатин (слаб инхибитор на CYP2C9) не са наблюдавани разлики в лекарствената експозиция.
Както при други лекарства, които блокират ангиотензин II или неговото действие, едновременната употреба на лекарства, които могат да задържат калий в организма (например калий-съхраняващи диуретици:
- амилорид, триамтерен, спиронолактон) или лекарства, които повишават нивата на калий (напр. хепарин), както и съдържащи калий хранителни добавки или заместители на солта, могат да повишат нивата на серумния калий. Не се препоръчва едновременната употреба на тези лекарства.
Съобщава се за обратимо повишаване на серумните концентрации на литий, както и за неговата токсичност при едновременната употреба на литиеви препарати с АСЕ инхибитори. Има и много редки съобщения за подобни случаи с употребата на ангиотензин II рецепторни антагонисти. Лосартан трябва да се използва с повишено внимание в комбинация с литиеви препарати. Ако е необходимо използването на такава комбинация, се препоръчва да се следи концентрацията на литий в кръвния серум през целия период на лечение с тези лекарства.
При едновременна употреба на антагонисти на ангиотензин II и НСПВС (например селективни СОХ-2 инхибитори, ацетилсалицилова киселина в противовъзпалителни дози и неселективни НСПВС) може да се наблюдава отслабване на антихипертензивния ефект. Едновременната употреба на ангиотензин II антагонисти или диуретици и НСПВС може да повиши риска от развитие на бъбречна дисфункция, вкл. рискът от развитие на остра бъбречна недостатъчност и също така води до повишаване на нивата на серумния калий, особено при пациенти със съществуващо бъбречно увреждане. Тези комбинации трябва да се предписват с повишено внимание, особено при пациенти в напреднала възраст. Пациентите трябва да приемат достатъчно течности, а след започване на комбинирана терапия бъбречната функция трябва да се следи и след това да се проследява редовно.
Двойната блокада на RAAS с ангиотензин II рецепторни антагонисти, АСЕ инхибитори или алискирен е свързана с повишен риск от хипотония, синкоп, хиперкалиемия и бъбречна дисфункция (включително остра бъбречна недостатъчност) в сравнение с монотерапията. Кръвното налягане, бъбречната функция и нивата на електролитите трябва непрекъснато да се проследяват при пациенти, приемащи лосартан и други лекарства, които повлияват RAAS. Пациенти със захарен диабет не трябва да предписват едновременно алискирен и лосартан. Едновременната употреба на алискирен и лосартан трябва да се избягва при пациенти с бъбречно увреждане (GFR<60 мл/мин).
ФАРМЛЕНД СП ООД, представителство, (Република Беларус)
Представителство в Минск
Беларуско-холандско съвместно дружество с ограничена отговорност "Farmland"
Ирина Захарова
Лазортан е едно от най-разпространените лекарства за високо кръвно налягане, чиито показатели са описани в инструкциите за употреба. Лекарството се използва активно и като превантивно средство, така че след терапията човек да може да се отърве от подобни проблеми в бъдеще. Благодарение на Lazortan пациентът има възможност да защити тялото си от миокарден инфаркт и инсулт.
Лосартан се произвежда в филмирани таблетки, те са двойно изпъкнали и кръгли по форма. Като активна съставка се използва калиев лосартан. Ако таблетката е бяла, дозата е 12,25 милиграма, ако таблетката е жълта - 100 милиграма, розова - 50.
Фармакологични свойства
Лозартан е способен селективно да блокира ангиотензиновите рецептори изключително тип 2. Благодарение на това лекарството има антихипертензивно свойство, което му позволява да понижи кръвното налягане и да има положителен ефект върху сърдечно-съдовата система.
Характерна особеност на това лекарство е продължителността на неговия ефект върху тялото. След приема на таблетките те ще действат поне още един ден. Както бе споменато по-рано, за производството на лекарството като активен компонент се използва калиев лосартан. Има формата на бял кристален прах, разтворим в етанол.
Как лекарството влияе на кръвното налягане?
Лозартан е ефективно лекарство, което помага на човек да се справи с хипертонията и да понижи кръвното налягане, ако е много високо. В допълнение, лекарството има и други ефекти върху тялото, като му помага да се отърве от киселини и соли. В същото време остават полезните соли, което има положителен ефект върху работата на сърцето.
За деца, възрастни, както и бременни жени се предоставят собствени дози от лекарството. Таблетките могат да се приемат независимо от храненето. За постигане на резултати е достатъчно да се пие по 1 таблетка веднъж на 24 часа. Не е препоръчително да използвате лекарството, ако налягането не се е повишило до 140 милиметра живак.
За възрастни
Когато пациентът страда от артериална хипертония, му се предписва средна дневна доза, а именно 1 таблетка от 50 милиграма. Ако ефектът все още не е постигнат, трябва да се увеличи до 100 милиграма. Когато човек страда от хронична сърдечна недостатъчност, ще му бъде предписана минимална доза от 12,5 милиграма веднъж дневно. След първата седмица лекарите ще го увеличат до средни нива (50 милиграма). Това ще вземе предвид как пациентът преди това е понасял приема на лекарството.
Когато става въпрос за терапия на хора в пенсионна възраст, те по правило приемат фиксирана доза без промени.
За да предотвратите развитието на проблеми със сърдечно-съдовата система и за борба с артериалната хипертония и хипертрофия, трябва да приемате една таблетка - 50 милиграма, веднъж на всеки 24 часа. В бъдеще тази доза може да се увеличи 2 пъти или като комплексна терапия ще се добави хидрохлоротиазид.
Ако възрастен пациент има захарен диабет тип 2, Лосартан се приема по една таблетка 50 милиграма веднъж дневно, като се вземе предвид увеличаването на дозата в бъдеще. Пациентите с увредена чернодробна функция, както и тези над 75 години, се предписват в ниска доза от 25 милиграма веднъж дневно. Но е по-добре хората с чернодробни заболявания да се въздържат от приема на Лосартан, тъй като не са проведени пълни изследвания за реакцията на тялото им към лекарството, така че лечението може да доведе до различни последствия.
При първото приемане или след спиране на лекарството пациентът трябва да следи кръвното си налягане. Всички лекарства, използвани в комбинация или лозартан самостоятелно, трябва да се приемат всеки ден по едно и също време. Това ще увеличи ефективността на всяко лекарство. Ако сте пропуснали да вземете хапчета и е време за второто, приемането на две хапчета наведнъж е забранено. В такава ситуация таблетката може да се приеме веднага след като пациентът си спомни пропуска, а следващата доза може да се премести по същото време на следващия ден.
За деца
На пациенти под 18-годишна възраст е забранено да използват Losartan за борба с високото кръвно налягане. Лекарството не е безопасно за тази възрастова група, тъй като може да причини проблеми в развитието на костната маса, както и значителни сърдечни аритмии. Тъй като проучванията не са напълно проведени, това най-вероятно не е пълен списък на аномалии, които Лосартан може да причини.
За бременни и по време на кърмене
Бременните жени, както и майките, които кърмят децата си, както и децата, са забранени да използват лосартан за справяне с аномалии на кръвното налягане. Това важи особено за жените, които носят плод през първите шест месеца. Ако започнете да приемате това лекарство, детето ви може да страда от бъбречна недостатъчност.
Също така, като един от страничните ефекти, ембрионът може да получи нарушение в структурата на черепа.
В редки случаи лекарството провокира смърт за бебето. Ако пациентът не е планирал бременност или тя все още не е потвърдена, във всеки случай си струва да спрете приема на Лозартан възможно най-скоро. За кърмещите майки все още не са провеждани проучвания за ефектите на млякото върху бебето. Но практически е доказано, че активната съставка ще се смеси с кърмата.
Какви усложнения могат да възникнат, ако се приема неправилно?
Ако пациентът приема Losartan по схемата, предписана от лекаря, той няма да получи никакви усложнения. Някои хора, след като са пропуснали доза, са взели две таблетки на следващия ден, но това е строго забранено.
Поради това човек може да развие следните аномалии:
- тахикардия;
- брадикардия;
- ясни прояви на хипотония.
Ако възникнат такива затруднения, трябва да се консултирате с лекар, който ще насочи лечението за стабилизиране на кръвното налягане и сърдечната честота. За тази цел се използват сорбенти под формата на активен въглен. Говорейки за хемодиализа, тя няма да бъде ефективна тук, тъй като няма да повлияе на отстраняването на активния компонент на лекарството от тялото.
Взаимодействия с лекарства
Лосартан се използва доста добре като компонент на комплексната терапия. Заедно с него можете да използвате лекарства, които също активно се борят с високо кръвно налягане. Но пациентът трябва да разбере: ако нарушите режима на лечение, можете да страдате от твърде ниско кръвно налягане като страничен ефект. По време на клинични проучвания е установено, че лосартан е в състояние да повиши концентрацията на калий в кръвта. Поради това свойство не се използва заедно с лекарства, които могат да причинят същите последствия. Ако това не се вземе предвид, пациентът може да страда от тежка тахикардия и хиперкалиемия.
Лекарите не препоръчват едновременното приемане на лосартан и ибупрофен, както и всяко друго лекарство, съдържащо това активно вещество. Говорейки за противовъзпалителни лекарства, те имат способността да влияят на антихипертензивните свойства на Лосартан. В резултат на това терапевтичният ефект ще бъде много замъглен. Ако трябва да вземете друго лекарство, определено трябва да се консултирате с Вашия лекар, преди да го приемете.
Странични ефекти и противопоказания
Въз основа на общото мнение на пациентите можем да заключим, че Лосартан почти винаги се понася добре от хората и не предизвиква странични ефекти.
- световъртеж и главоболие;
- нарушения на храносмилателната система с коремна болка;
- намалена производителност и слабост;
- шум в ушите;
- кашлица или хрема;
- висока концентрация на калий в кръвта (показва хиперкалиемия).
Освен това пациентите понякога се оплакват от суха кожа, нисък хемоглобин в кръвта и безсъние. Най-често някои нежелани реакции са характерни за пациенти, чиято възраст е над 70 години. Ако човек изпитва незначителни отклонения, докато приема лекарството, по-добре е да не го отменяте, а да изчакате, докато преминат.
Аналози
Ако Лосартан, поради индивидуална непоносимост или други причини, не е подходящ за пациента, трябва да помислите за избора на подобно лекарство.
Забранено е сами да предписвате каквито и да е заместващи лекарства.
За да направите правилния избор, трябва да се консултирате с лекар, който най-вероятно ще предпише едно от следните лекарства:
- Лозакор;
- лозап;
- Зисакар;
- Козаар;
- Реникард;
- Пресартан.
специални инструкции
Ако пациентът страда от намален обем на циркулиращата кръв, това може да се случи поради употребата на диуретици, съществува риск от развитие на артериална хипотония. За да се избегнат подобни усложнения, лечението трябва да започне с минимална доза.
Когато лечението с лозартан е необходимо за лице със захарен диабет, бъбречна недостатъчност или водно-електролитен дисбаланс, струва си да се провеждат периодични прегледи за проследяване на количеството калий в кръвта. Как точно лекарството влияе върху способността на човек да работи, докато реагира, не е напълно проучено, но си струва да се има предвид, че понякога се появяват сънливост или замаяност по време на употреба.
Лосартан: инструкции за употреба и прегледи
Лосартан е лекарство с антихипертензивен ефект.
Форма на освобождаване и състав
Лозартан се произвежда под формата на филмирани таблетки: кръгли, двойно изпъкнали, лека грапавост на повърхността е приемлива; върху счупването - бяло с жълтеникав оттенък или бяло; 12,5 и 25 mg - бели със сивкав оттенък или бели, 50 mg - розови, 100 mg - жълти (в блистери от 10 бр., 3 блистера в картонена опаковка; в блистери от 15 бр., 2 всеки , 4, 6 блистери в картонена опаковка; в блистери по 10 бр., 1-6 опаковки в картонена опаковка; 1, 3 опаковки в картонена опаковка; контурни блистери по 7 бр ., 1-4 опаковки в картонена опаковка; в буркани (буркани) по 10, 20, 30,40, 50, 60, 100 бр., 1 кутия в картонена опаковка).
1 таблетка съдържа:
- Активно вещество: лозартан калий – 12,5 mg, 25 mg, 50 mg или 100 mg;
- Помощни вещества (таблетки съответно 12,5/25/50/100 mg): лактоза монохидрат (млечна захар) – 114,63/149,5/270,6/115 mg, микрокристална целулоза – 5,72/12,24 /26,6/40 mg, кроскармелоза натрий (примелоза) – 4,29/9,18/15,2/11,2 mg, колоиден силициев диоксид (аеросил) – 1,43/2,04/3,8/ 2 mg, повидон (нискомолекулен поливинилпиролидон) – 0/0/0/9 mg, магнезиев стеарат – 1,43/2,04/3,8 /2,8 мг.
Състав на черупката:
- 12,5 и 25 mg (съответно): Opadry II white (поливинилов алкохол (E1203) – 40%, титанов диоксид (E171) – 25%, полиетилен гликол (макрогол) (E1521) – 20,2%, талк (E553b) – 14,8%) – 2,983/3,975 mg, емулсия на симетикон 30% (вода – 50-69,5%, полидиметилсилоксан – 25,5-33%, полиетилен гликол сорбитан тристеарат – 3-7%, метилцелулоза – 1-5%, силикагел – 1-5%) – 0,017/0,025 mg;
- 50 mg: Opadry II pink (поливинилов алкохол (E1203) – 40%, титанов диоксид (E171) – 24,18%, талк (E553b) – 14,8%, полиетилен гликол (макрогол) (E1521) – 20,2%, карминово червено багрило (E120) ) – 0,54%, алуминиев лак на базата на чаровно червено багрило (E129) – 0,08%, алуминиев лак на базата на багрилото Sunset Yellow (E110) – 0,15%, алуминиев лак на базата на багрилото хинолиново жълто (E104) – 0,05%) – 9,923 mg , емулсия на симетикон 30% (вода – 50-69,5%, полиетилен гликол сорбитан тристеарат – 3-7%, полидиметилсилоксан – 25,5-33%, метилцелулоза – 1 -5%, силикагел – 1-5%) – 0,077 mg;
- 100 mg: (хипромелоза - 4,8 mg, талк - 1,6 mg, титанов диоксид - 0,826 mg, полиетилен гликол 4000 (макрогол 4000) - 0,72 mg, железен оксид жълт (железен оксид) - 0,054 mg) или (суха смес за филмово покритие, съдържаща : хипромелоза - 60%, талк - 20%, титанов диоксид - 10,33%, макрогол 4000 (полиетилен гликол 4000) - 9%, жълт железен оксид (железен оксид) - 0,67%) - 8 mg.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Лозартан е специфичен ангиотензин II рецепторен антагонист (AT 1 подтип), предназначен за вътрешна употреба. Това вещество не инхибира ангиотензин-конвертиращия ензим (кининаза II), който катализира реакцията на производство на ангиотензин II от ангиотензин I.
Ангиотензин II селективно взаимодейства с AT 1 рецепторите на много тъкани (съдова гладкомускулна тъкан, бъбречна тъкан, сърце и надбъбречни жлези), изпълнявайки важни биологични функции, включително вазоконстрикция, освобождаване на алдостерон и др. Ангиотензин II също така стимулира процеса на пролиферация на гладката мускулатура клетки. In vitro и in vivo, Losartan и E 3174 (фармакологично активен метаболит на Losartan) блокират физиологичния ефект на ангиотензин II, независимо от пътя или източника на синтез. Лозартан селективно взаимодейства с AT1 рецепторите и не се свързва с рецептори на други хормони или йонни канали, които играят важна роля в регулирането на функциите на сърдечно-съдовата система. Лосартан не инхибира ангиотензин-конвертиращия ензим (кининаза II) и не предотвратява разрушаването на брадикинина, така че страничните ефекти, индиректно причинени от взаимодействие с брадикинин, са доста редки.
Когато се използва лозартан, няма отрицателна обратна връзка върху секрецията на ренин, което води до повишаване на неговата активност в кръвната плазма. Увеличаването на активността на ренина води до повишаване на съдържанието на ангиотензин II, но се запазва както антихипертензивната активност, така и намаляването на концентрацията на алдостерон в кръвната плазма, което показва ефективността на блокадата на рецепторите на ангиотензин II. Лосартан и неговият активен метаболит имат по-голям афинитет към рецепторите на ангиотензин I, отколкото към рецепторите на ангиотензин II. Активността на лосартан е 10-40 пъти по-ниска от тази на неговия активен метаболит.
Еднократна перорална доза предизвиква антихипертензивен ефект (понижаване на систолното и диастолното кръвно налягане), който достига максимум след 6 часа и след това постепенно намалява за 24 часа.
Максималният антихипертензивен ефект се наблюдава след 3-6 седмици.
В случай на артериална хипертония и липса на захарен диабет, употребата на лекарството при пациенти с протеинурия (над 2 g / ден) надеждно води до намаляване на протеинурията, екскрецията на имуноглобулин G и албумин.
Лозартан стабилизира съдържанието на урея в кръвната плазма и няма ефект върху автономните рефлекси или съдържанието на норепинефрин в плазмата.
При пациенти с артериална хипертония дневната доза лозартан от 150 mg не променя концентрацията на общия холестерол, холестерола на липопротеините с висока плътност и триглицеридите в кръвния серум. Приемането на подобна доза от лекарството на празен стомах не влияе върху нивата на кръвната захар.
Фармакокинетика
Когато се приема перорално, лосартан се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт и се метаболизира при първото преминаване през черния дроб чрез карбоксилиране с участието на изоензима CYP2C9, което води до образуването на активен метаболит.
Бионаличността на Losartan е около 33%. Максималната концентрация на активното вещество и неговия активен метаболит в кръвния серум се постига съответно 1 и 3-4 часа след перорално приложение. Бионаличността на лосартан не зависи от приема на храна.
Над 99% от лосартан и неговия активен метаболит се свързват с плазмените протеини (главно албумин). Разпределителният обем е 34 литра. Проучвания при плъхове показват, че лозартан едва преминава кръвно-мозъчната бариера.
Приблизително 14% от лосартан, приложен интравенозно или перорално, се превръща в активен метаболит. Образуват се и неактивни метаболити, включително един второстепенен метаболит N-2-тетразол глюкуронид и два главни метаболита, които се образуват след хидроксилиране на бутиловата странична верига.
Плазменият клирънс на лосартан е 600 ml/min, неговият активен метаболит е 50 ml/min. Бъбречният клирънс на лосартан е 74 ml/min, неговият активен метаболит е 26 ml/min. Когато се приема перорално, около 4% от дозата се екскретира непроменена от бъбреците, а 6% се екскретират като активен метаболит. Лозартан и неговият активен метаболит се характеризират с линейна фармакокинетика, когато се прилагат перорално до 200 mg лосартан. Полуживотът на лозартан е 1,5-2 часа, неговият основен метаболит е 6-9 часа. При дневна доза от 100 mg лосартан и неговият активен метаболит не се натрупват в кръвната плазма.
Лозартан и метаболитите се екскретират през бъбреците и през червата с жлъчката.
Когато креатининовият клирънс е над 10 ml/min, съдържанието на лосартан в плазмата не се различава от това при пациенти с нормална бъбречна функция.
Лозартан и неговият активен метаболит не се отстраняват от тялото чрез хемодиализа.
При пациенти на хемодиализа AUC (площта под кривата концентрация-време) е 2 пъти по-висока, отколкото при пациенти с нормална бъбречна функция.
При умерена и лека алкохолна цироза на черния дроб съдържанието на лозартан и неговия активен метаболит надвишава същите показатели при здрави мъже доброволци съответно 5 и 1,7 пъти.
При възрастни мъже с артериална хипертония плазмените концентрации на лосартан и неговия активен метаболит не се различават от стойностите на тези параметри при млади мъже с подобна диагноза. При жени, страдащи от артериална хипертония, плазмените концентрации на лозартан са два пъти по-високи, отколкото при мъжете, страдащи от това заболяване. Съдържанието на активния метаболит е различно при жените и мъжете. Тази фармакокинетична разлика не е клинично значима.
Показания за употреба
- Артериална хипертония;
- Защита на бъбреците при захарен диабет тип 2 с протеинурия (ефектът се проявява чрез забавяне на прогресията на бъбречната недостатъчност, а именно намаляване на случаите на хиперкреатининемия, протеинурия, краен стадий на хронична бъбречна недостатъчност (изискваща бъбречна трансплантация или хемодиализа), смъртност) ;
- Намаляване на риска от свързана сърдечно-съдова заболеваемост и смъртност при артериална хипертония и хипертрофия на лявата камера (ефектът се проявява чрез намаляване на кумулативната честота на инсулт, сърдечно-съдова смъртност и инфаркт на миокарда);
- Хронична сърдечна недостатъчност в случай на неефективно лечение с инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим.
Противопоказания
Абсолютно:
- Тежка чернодробна недостатъчност (поради липса на опит с употребата);
- Рефрактерна хиперкалиемия;
- дехидратация;
- Дефицит на лактаза, непоносимост към лактоза и синдром на малабсорбция на глюкоза-галактоза;
- Едновременна употреба с алискирен при пациенти със захарен диабет и/или с функционално бъбречно увреждане (със скорост на гломерулна филтрация под 60 ml/min);
- Бременност и кърмене;
- Възраст до 18 години;
- Свръхчувствителност към компонентите на лекарството.
Относително (заболявания/състояния, при които лосартан трябва да се използва с повишено внимание):
- Бъбречна недостатъчност;
- Нарушения на водно-електролитния баланс;
- Чернодробна недостатъчност (по-малко от 9 точки по Child-Pugh);
- Сърдечна исхемия;
- Артериална хипотония;
- Намален обем на циркулиращата кръв;
- Хиперкалиемия;
- Стеноза на артерията на един бъбрек или двустранна стеноза на бъбречните артерии;
- Състояния след бъбречна трансплантация;
- Митрална и аортна стеноза;
- Обструктивна хипертрофична кардиомиопатия;
- Тежка сърдечна недостатъчност (IV функционален клас по класификацията на NYHA), анамнеза за ангиоедем;
- Сърдечна недостатъчност, придружена от животозастрашаващи аритмии;
- Сърдечна недостатъчност, придружена от тежка бъбречна недостатъчност;
- Първичен алдостеронизъм;
- Цереброваскуларни заболявания.
Инструкции за употреба на Лозартан: метод и дозировка
Лосартан се приема перорално, независимо от времето на хранене.
Лекарството може да се използва като монотерапия или едновременно с други антихипертензивни лекарства.
Ако няма други предписания, дневната доза се приема на 1 прием.
В повечето случаи на артериална хипертония стандартната начална и поддържаща дневна доза е 50 mg. По правило максималният антихипертензивен ефект се постига в рамките на 3-6 седмици от началото на лечението. При някои пациенти за постигане на по-голям ефект е възможно дозата да се увеличи до максимум 100 mg на ден.
Когато обемът на циркулиращата кръв е намален (например при прием на големи дози диуретици), лосартан започва с доза от 25 mg на ден.
Не е необходим индивидуален избор на начална доза при пациенти в старческа възраст и при пациенти с бъбречна недостатъчност, включително пациенти на диализа.
В случай на чернодробна недостатъчност (по-малко от 9 точки по скалата на Child-Pugh) по време на хемодиализа, както и при пациенти на възраст над 75 години, се препоръчва лекарството да се предписва в по-ниска начална дневна доза от 25 mg.
Стандартната дневна начална доза Losartan за намаляване на риска от свързана сърдечно-съдова заболеваемост и смъртност при пациенти с левокамерна хипертрофия и артериална хипертония е 50 mg. В бъдеще се препоръчва да се увеличи дозата на лекарството 2 пъти (в 1 или 2 дози, в зависимост от степента на понижаване на кръвното налягане) или да се добави хидрохлоротиазид.
Стандартната начална дневна доза Losartan за бъбречна защита при пациенти със захарен диабет тип 2 с протеинурия е 50 mg. В бъдеще, в зависимост от степента на понижение на кръвното налягане, се препоръчва дозата на лекарството да се увеличи 2 пъти. Лосартан може да се използва едновременно с други антихипертензивни лекарства (алфа- и бета-блокери, диуретици, антихипертензивни лекарства с централно действие, блокери на бавните калциеви канали), инсулин и други хипогликемични лекарства (глюкозидазни инхибитори, глитазони и сулфонилурейни препарати).
При хронична сърдечна недостатъчност началната дневна доза Losartan е 12,5 mg. Обикновено дозата се титрира на седмични интервали до обичайната поддържаща доза от 50 mg веднъж дневно (в зависимост от индивидуалната поносимост).
Странични ефекти
Лосартан обикновено се понася добре, нежеланите реакции са преходни и леки и не изискват прекъсване на терапията.
При употреба на лекарството могат да се развият нарушения на определени системи на тялото, които се появяват с различна честота (>1% - често;<1% – редко):
- Храносмилателна система: често - коремна болка, диспепсия, диария, гадене; рядко - сухота на устната лигавица, анорексия, метеоризъм, зъбобол, гастрит, запек, чернодробна дисфункция, хепатит, повръщане;
- Сърдечно-съдова система: често - сърцебиене, тахикардия; рядко - ангина пекторис, симптоматична артериална хипотония (особено при пациенти с интраваскуларна дехидратация, например с тежка сърдечна недостатъчност или при приемане на високи дози диуретици), дозозависима ортостатична хипотония, брадикардия, инфаркт на миокарда, аритмии, васкулит;
- Централна нервна система и сетивни органи: често - главоболие, замаяност, безсъние; рядко - тревожност, нарушение на съня, нарушение на паметта, сънливост, периферна невропатия, хипестезия, парестезия, тремор, депресия, атаксия, припадък, конюнктивит, нарушения на вкуса и зрението, шум в ушите, мигрена;
- Уринарна система: рядко - инфекции на пикочните пътища, императивни позиви за уриниране, функционални нарушения на бъбреците;
- Дихателна система: често - кашлица, подуване на носната лигавица, бронхит, синузит, фарингит, инфекции на горните дихателни пътища;
- Хематопоетична система: рядко - анемия, еозинофилия, тромбоцитопения, пурпура на Henoch-Schönlein;
- Репродуктивна система: рядко - импотентност, намалено либидо;
- Мускулно-скелетна система: често - мускулни крампи, болка в краката и гърба; рядко - артрит, артралгия, болка в коленете и раменете, фибромиалгия;
- Кожа: рядко - повишено изпотяване, суха кожа, еритема, екхимоза, фоточувствителност, алопеция;
- Алергични реакции: рядко - кожен обрив, уртикария, сърбеж, ангиоедем (включително подуване на гласната гънка и ларинкса, което води до запушване на дихателните пътища и/или подуване на устните, лицето, езика и/или фаринкса);
- Общи нарушения: често - периферен оток, астения, умора, слабост, болка в областта на гръдния кош;
- Други: рядко - кървене от носа, обостряне на подагра.
Възможно е също да се развият смущения в лабораторните показатели: >1% и 0,1% и<1% – увеличение концентрации остаточного азота, мочевины, креатинина в сыворотке крови; <0,01% – умеренное увеличение активности трансаминаз (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), гипербилирубинемия.
Ако тези нежелани реакции се развият или влошат, както и ако се появят нехарактерни симптоми, трябва да се консултирате с лекар.
Предозиране
Симптоми: тахикардия, изразено понижение на кръвното налягане, възможно развитие на брадикардия.
специални инструкции
В редки случаи при употребата на Лозартан се развиват нарушения под формата на анафилактични реакции, ангиоедем, обхващащ фаринкса и ларинкса, причиняващ обструкция на дихателните пътища и/или подуване на лицето, устните, езика и/или фаринкса. Следователно, ако има анамнеза за ангиоедем, лекарството трябва да се приема с изключително внимание.
При пациенти с намален обем на циркулиращата кръв (например, приемащи високи дози диуретици) може да се развие симптоматична артериална хипотония. Тези състояния трябва да се коригират преди да се предпише лосартан или да се започне терапия с по-ниски дози.
Водно-електролитният дисбаланс е характерен за пациенти с бъбречна недостатъчност със или без захарен диабет тип 2. Когато се предписва Losartan на тази категория пациенти, трябва да се обърне специално внимание поради риск от развитие на хиперкалиемия.
По време на лечението нивата на калий в кръвта трябва редовно да се проследяват, особено при пациенти в старческа възраст и с функционално бъбречно увреждане. Не приемайте калиеви добавки или заместители на солта, съдържащи калий, без първо да се консултирате с Вашия лекар.
Ако има анамнеза за чернодробно заболяване, лозартан трябва да се приема в по-ниски дози, което е свързано с повишаване на концентрацията на лекарството в кръвната плазма.
По време на лечението е необходимо редовно да се проследява концентрацията на креатинин в кръвния серум на редовни интервали.
Трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и извършване на друга потенциално опасна работа, която изисква повишена концентрация и бързи психомоторни реакции, поради възможното развитие на световъртеж, особено при пациенти, приемащи диуретици и преминаващи към терапия с лосартан.
Употреба по време на бременност и кърмене
Забранено е употребата на Лосартан по време на бременност и кърмене. Известно е, че употребата на лекарства, които засягат системата ренин-ангиотензин-алдостерон през втория или третия триместър на бременността, може да причини дефекти в развитието или смърт на развиващия се плод. В резултат на това, ако се диагностицира бременност, употребата на лозартан трябва да се спре незабавно.
Няма данни за екскрецията на лекарството в кърмата. Ако приемането на лосартан по време на кърмене е необходимо, кърменето трябва да се прекъсне.
Използване в детска възраст
Съгласно инструкциите, Losartan е забранено да се използва за лечение на пациенти на възраст под 18 години.
При нарушена бъбречна функция
В случай на бъбречна недостатъчност, лекарството трябва да се използва с повишено внимание.
За чернодробна дисфункция
В случай на чернодробна недостатъчност (до 9 точки по скалата на Child-Pugh), лекарството трябва да се използва с повишено внимание.
Използвайте в напреднала възраст
При лечение на пациенти в напреднала възраст не е необходимо да се избира дозата на лекарството.
Лекарствени взаимодействия
При едновременна употреба на Лосартан с определени лекарства могат да се появят следните ефекти:
- Рифампицин, флуконазол: намаляване на нивото на активния метаболит;
- Калий-съхраняващи диуретици (напр. спиронолактон, амилорид, триамтерен, еплеренон) или лекарства, които повишават нивата на калий (напр. хепарин), калиеви добавки и соли, съдържащи калий: повишени серумни нива на калий;
- Литиеви препарати: намалена екскреция на натрий и повишена серумна концентрация на литий (необходимо е да се следи серумната му концентрация);
- Нестероидни противовъзпалителни средства, включително селективни инхибитори на циклооксигеназа-2: намален антихипертензивен ефект; при пациенти с бъбречно увреждане, лекувани с НСПВС, е възможно допълнително влошаване на бъбречната функция;
- Други антихипертензивни лекарства: повишена тежест на антихипертензивния ефект;
- Лекарства, които понижават кръвното налягане (например трициклични антидепресанти, антипсихотици, баклофен, амифостин): повишен риск от артериална хипотония;
- Лекарства, повлияващи системата ренин-ангиотензин-алдостерон: повишен риск от артериална хипотония, хиперкалиемия, синкоп и бъбречна дисфункция (включително остра бъбречна недостатъчност); Необходимо е внимателно проследяване на кръвното налягане, водно-електролитния баланс и бъбречната функция.
Лосартан може да се използва едновременно с други антихипертензивни лекарства.
Комбинираната употреба с алискирен при пациенти със захарен диабет и бъбречна недостатъчност (със скорост на гломерулна филтрация под 60 ml/min) не се препоръчва.
Аналози
Аналози на Лосартан са: Лосартан Канон, Лосартан Тева, Лозартан Рихтер, Лозартан Хидрохлоротиазид, Ангизар, Брозаар, Блоктран, Хиперзар, Кардомин, Клозарт, Козаар, Ксартан, Лозап, Лориста, Лозакар, Лотар, Пресартан, Пулсар.
Условия за съхранение
Да се съхранява на защитено от светлина, недостъпно за деца място при температура до 25°C.
Срок на годност – 3 години.
